JPH08127518A

JPH08127518A - 毛髪用組成物

Info

Publication number: JPH08127518A
Application number: JP7228757A
Authority: JP
Inventors: Tsutomu Amamiya; 勉雨宮; Zenichi Yamamoto; 善一山本
Original assignee: Daiichi Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Daiichi Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1994-09-07
Filing date: 1995-09-06
Publication date: 1996-05-21
Anticipated expiration: 2015-09-06
Also published as: JP3594371B2

Abstract

(57)【要約】【課題】使用後のべたつきおよび塩化カルプロニ
ウムの水に対する不安定な性質についての問題点を解決
した毛髪用組成物を提供する。【解決手段】（１）塩化カルプロニウム、パントテニ
ールエチルエーテルおよび水溶性キチン誘導体を含有す
る毛髪用組成物、並びに（２）１種または２種以上の生
薬類、塩化カルプロニウム、パントテニールエチルエー
テルおよび水溶性キチン誘導体を含有する毛髪用組成
物。【効果】本毛髪用組成物によれば、使用後のべた
つきおよび塩化カルプロニウムの水に対する不安定な性
質に関する問題点を解決し、非常に有用である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は毛髪用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】塩化カルプロニウムは局所血管拡張作用
を有する化合物であり、発毛促進剤の有効成分として知
られている（特公昭４２−５６８０号公報参照）。

【０００３】現在、塩化カルプロニウムを発毛促進剤と
して用いる場合は、外用液剤として使用されており、ま
た該液剤の溶媒としてアルコール水溶液が使用されてい
る。かかる液剤のアルコールとしてエタノールを用いる
ことが多い。これはエタノールの有する、（１）揮発性
であるため蒸発熱を奪って皮膚に清涼感を与える、
（２）配合する成分をよく溶かす、および（３）濡れた
毛髪の乾燥を促進する等の効果によるものである。

【０００４】しかし、該液剤は、アルコール水溶液の効
果のため、逆に頭皮の水分低下が起こり、頭皮に異常を
生じることがある。これらを改善するために、グリセリ
ン等の多価アルコール系や天然保湿成分のピロリドンカ
ルボン酸ナトリウム等の保湿剤（湿潤剤ともいう）を配
合している。しかし、夏場のように湿度の高い場合、こ
れら保湿剤を含むことにより大気中の水分を吸湿しべた
つきを生じる。

【０００５】そこで、べたつきを解消するために保湿剤
の配合量を減らすと、冬場のように湿度の低い場合で
は、皮膚中の水分を放出することがあり、これにより皮
膚の乾燥が起こる。

【０００６】また、塩化カルプロニウムは加水分解しや
すく、水に対して不安定である。医薬品は長期間にわた
り品質を保証する必要があるが、塩化カルプロニウムは
その不安定性のため、製造してから長期間経過した製品
については、製品中の塩化カルプロニウムの含有率を維
持することは非常に困難である。

【０００７】そこで、化合物の加水分解を抑制するため
にｐＨの調整を行うが、長期間の保存については不十分
である場合が多い。この問題を解決するために、塩化カ
ルプロニウムの含水溶液にパントテニールエチルエーテ
ルを加えること（特開昭５１−１４３６１６号公報参
照）等が提案されているが、必ずしも満足できるもので
はない。

【０００８】

【発明が解決しようとする課題】本発明者らは上述の使
用後のべたつきおよび塩化カルプロニウムの水に対する
不安定な性質についての問題点を解決すべく鋭意研究を
行った。

【０００９】

【課題を解決するための手段】その結果、塩化カルプロ
ニウムおよびパントテニールエチルエーテルの含水溶液
に、更に水溶性キチン誘導体を添加すると上述の問題点
を解決でき得ること、更にパントテニールエチルエーテ
ルの安定化までも図れることを見いだし、本発明を完成
した。

【００１０】

【発明の構成】本発明は、以下の発明（Ａ）〜（Ｏ）に
関するものである。（Ａ）塩化カルプロニウム、パントテニールエチルエ
ーテルおよび水溶性キチン誘導体を含有する毛髪用組成
物、

【００１１】（Ｂ）１種または２種以上の生薬類、塩
化カルプロニウム、パントテニールエチルエーテルおよ
び水溶性キチン誘導体を含有する毛髪用組成物、

【００１２】（Ｃ）センブリ、カシュウ、チクセツニ
ンジン、サンショウ、丹参、乾姜、オウゴン、ジオウ、
チョウジ、カイソウ、セイヨウキヅタ、マンネンロウ、
ゴボウならびにオランダガラシからなる群より選ばれる
１種または２種以上の生薬類、塩化カルプロニウム、パ
ントテニールエチルエーテルおよび水溶性キチン誘導体
を含有する毛髪用組成物、

【００１３】（Ｄ）生薬類がカシュウおよびチクセツ
ニンジンである上記（Ｂ）または（Ｃ）に記載の毛髪用
組成物、

【００１４】（Ｅ）水溶性キチン誘導体がポリオキシ
アルキレンキトサンである上記（Ａ）ないし（Ｄ）のい
ずれか１つに記載の毛髪用組成物、

【００１５】（Ｆ）水溶性キチン誘導体がヒドロキシ
プロピルキトサンである上記（Ａ）ないし（Ｅ）のいず
れか１つに記載の毛髪用組成物、

【００１６】（Ｇ）カシュウ、チクセツニンジン、塩
化カルプロニウム、パントテニールエチルエーテルおよ
びヒドロキシプロピルキトサンを含有する毛髪用組成
物、

【００１７】（Ｈ）カシュウチンキ、チクセツニンジ
ンチンキ、塩化カルプロニウム、パントテニールエチル
エーテルおよびヒドロキシプロピルキトサンを含有する
毛髪用組成物、

【００１８】（Ｉ）塩化カルプロニウムが０．１〜１
０重量％の濃度である上記（Ａ）ないし（Ｈ）のいずれ
か１項に記載の毛髪用組成物、

【００１９】（Ｊ）塩化カルプロニウムが０．５〜５
重量％の濃度である上記（Ａ）ないし（Ｈ）のいずれか
１項に記載の毛髪用組成物、

【００２０】（Ｋ）カシュウ１／５〜２０重量部、
チクセツニンジン１／５〜２０重量部、塩化カルプロ
ニウム１重量部、パントテニールエチルエーテル１
／２０〜２０重量部およびヒドロキシプロピルキトサン
１／１０〜２重量部を含有する毛髪用組成物、

【００２１】（Ｌ）カシュウ１〜１０重量部、チク
セツニンジン１〜１０重量部、塩化カルプロニウム
１重量部、パントテニールエチルエーテル１／５〜５
重量部およびヒドロキシプロピルキトサン１／５〜１
重量部を含有する毛髪用組成物、

【００２２】（Ｍ）カシュウ１重量部、チクセツニ
ンジン１重量部、塩化カルプロニウム１重量部、パ
ントテニールエチルエーテル１重量部およびヒドロキ
シプロピルキトサン１／５重量部を含有する毛髪用組
成物、

【００２３】（Ｎ）カシュウ１重量％、チクセツニン
ジン１重量％、塩化カルプロニウム１重量％、パント
テニールエチルエーテル１重量％およびヒドロキシプ
ロピルキトサン０．２重量％を含有するローション
剤、および

【００２４】（Ｏ）育毛、発毛促進もしくは養毛用であ
る上記（Ａ）ないし（Ｍ）のいずれか１つに記載の毛髪
用組成物または上記（Ｎ）に記載のローション剤。

【００２５】以下に、本発明の毛髪用組成物の構成成分
である塩化カルプロニウム、パントテニールエチルエー
テル、水溶性キチン誘導体および生薬類について説明す
る。

【００２６】本発明で用いられる塩化カルプロニウム
は、局所血管拡張作用を有し、次の構造式で表される化
合物である。

【００２７】

【化１】

【００２８】本発明で用いられるパントテニールエチル
エーテルは、塩化カルプロニウムの安定化作用だけでな
く、毛根活性化作用を有し、次の構造式で表される化合
物である。

【００２９】HOCH₂C(CH₃)₂CHOHCONHCH₂CH₂CH₂OC₂H₅

【００３０】本発明で用いられる水溶性キチン誘導体と
は、水に難溶性のキチンまたはキトサンを化学修飾し水
溶性とした誘導体であり、より具体的にはキチンまたは
キトサンに親水性基を導入して水溶性とした誘導体であ
る。この具体例としては、以下のものを挙げることがで
きる。

【００３１】（１）ポリオキシアルキレンキチンまたは
ポリオキシアルキレンキトサン

【００３２】

【化２】

【００３３】［式中、ａは１を超える数を示し、Ｒ^１お
よびＲ^２はそれぞれ同一または異なって水素原子、−Ｃ
ＯＣＨ_３または−（ＥＯ）_ｐ１−（ＰＯ）_ｑ１−（Ｂ
Ｏ）_ｒ１−Ｈを、Ｒ^３は水素原子または−（ＥＯ）_ｐ２
−（ＰＯ）_ｑ２−（ＢＯ）_ｒ２−Ｈを、Ｒ^４は水素原子
または−（ＥＯ）_ｐ３−（ＰＯ）_ｑ３−（ＢＯ）_ｒ３−
Ｈを示す（ここでｐ１、ｑ１、ｒ１、ｐ２、ｑ２、ｒ
２、ｐ３、ｑ３およびｒ３はそれぞれ同一または異なっ
て０〜５の数を意味する。ただし、ｐ１＋ｑ１＋ｒ１≠
０、ｐ２＋ｑ２＋ｒ２≠０、ｐ３＋ｑ３＋ｒ３≠０であ
る。また、ＥＯはオキシエチレン鎖を、ＰＯはオキシプ
ロピレン鎖を、ＢＯはオキシブチレン鎖を意味する）。
ただし、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４におけるＥＯとＰ
ＯとＢＯとの結合の順序は問わない。］

【００３４】（２）カルボキシメチルキチンまたはカル
ボキシメチルキトサン

【００３５】

【化３】

【００３６】［式中、ｂは１を超える数を示し、Ｒ^５は
水素原子または−ＣＯＣＨ_３を、Ｒ^６およびＲ^７はそれ
ぞれ同一または異なって水素原子、−ＣＨ_２ＣＯＯＨ、
−ＣＨ_２ＣＯＯＮＨ_４ ^＋または−ＣＨ_２ＣＯＯＭ（Ｍは
アルカリ金属を意味する）を示す。ただし、Ｒ^６および
Ｒ^７が同時に水素原子となることはない。］

【００３７】（３）リン酸化キチンまたはリン酸化キト
サン

【００３８】

【化４】

【００３９】

【化５】

【００４０】（４）硫酸化キチンまたは硫酸化キトサン

【００４１】

【化６】

【００４２】

【化７】

【００４３】（５）ジヒドロキシプロピルキチンまたは
ジヒドロキシプロピルキトサン

【００４４】

【化８】

【００４５】［式中、ｆは１を超える数を示し、Ｒ^１６
は水素原子、−ＣＯＣＨ_３または−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）
ＣＨ_２ＯＨを、Ｒ^１７およびＲ^１８はそれぞれ同一また
は異なって水素原子または−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２
ＯＨを示す。ただし、Ｒ^１７およびＲ^１８が同時に水素
原子となることはない。］

【００４６】（６）Ｎ−２−ヒドロキシプロピルスルホ
ン酸キトサン

【００４７】

【化９】

【００４８】

【化１０】

【００４９】本発明においては、これら水溶性キチン誘
導体のうち、ポリオキシアルキレンキトサンが好まし
く、ヒドロキシプロピルキトサンが特に好ましい。以下
にヒドロキシプロピルキトサンの構造を示す。

【００５０】

【化１１】

【００５１】［式中、Ｒは水素原子または基

【００５２】

【化１２】

【００５３】（式中、ｍは１以上の整数を意味する）
を、ｎは１以上の整数を示す。］

【００５４】本発明中における生薬類とは、動植物その
もの、動植物の一部、またはそれらの分泌物等の生薬、
該生薬の抽出物および生薬と該生薬の抽出物の混合物を
意味する。ここでいう生薬の抽出物とは、生薬に水、エ
タノール等の適当な浸出剤を加えて浸出した液または浸
出液を濃縮した液をいい、具体的にはエキスおよびチン
キ等が挙げられる。

【００５５】本発明で用いられる生薬類は、特に限定さ
れるべきものではないが、育毛、発毛促進または養毛効
果を有する生薬類が好ましい。その具体例としては、セ
ンブリ、カシュウ、チクセツニンジン、サンショウ、丹
参、乾姜、オウゴン、ジオウ、チョウジ、カイソウ、セ
イヨウキヅタ、マンネンロウ、ゴボウおよびオランダガ
ラシ等の生薬類を挙げることができ、これら生薬類から
なる群より１種または２種以上を適宜選ぶことができ
る。１種または２種以上の生薬類とは、例えば、センブ
リ、センブリおよびカシュウ、センブリおよびカシュウ
の抽出物並びにセンブリ、カシュウおよびカシュウの抽
出物等のことをいう。

【００５６】本発明で用いられる１種または２種以上の
生薬類において、カシュウおよびチクセツニンジンの組
み合わせが好ましい。カシュウチンキおよびチクセツニ
ンジンチンキの組み合わせが特に好ましい。

【００５７】本発明の毛髪用組成物が取り得る剤型は、
一般に使用される種々剤型であれば特に限定されるべき
ものではないが、外用製剤が好ましい。具体的にはクリ
ーム剤、ムース剤、懸濁剤、乳剤、リニメント剤、ロー
ション剤およびエアゾル剤等を挙げることができる。特
にローション剤が好ましい。本発明の毛髪用組成物の製
剤化については、一般に知られている製造方法により製
造すればよい。

【００５８】本発明の毛髪用組成物には、グリセリン、
ソルビトール、プロピレングリコール、乳酸ナトリウ
ム、ピロリドンカルボン酸ナトリウムおよびヒアルロン
酸等の保湿剤を含有してもよい。また、界面活性剤、乳
化剤、増粘剤、保存剤、ｐＨ調整剤、着色剤、着香剤、
殺菌剤、清涼刺激剤、止痒剤またはフケ止め剤等を更に
含有してもよい。

【００５９】本発明の毛髪用組成物を外用製剤として用
いる場合、通常塩化カルプロニウムが０．１〜１０重量
％の濃度が好ましく、０．５〜５重量％が特に好ましい
（特公昭４２−５６８０号公報参照）。

【００６０】本発明の毛髪用組成物の構成比は、塩化カ
ルプロニウム１重量部に対して、パントテニールエチル
エーテルは、１／２０〜２０重量部が好ましく、１／５
〜５重量部が特に好ましい（特開昭５１−１４３６１６
号公報参照）、

【００６１】水溶性キチン誘導体は、１／１０〜２重量
部が好ましく、１／５〜１重量部が特に好ましい、

【００６２】また、生薬類（生薬の抽出物については生
薬に換算して）は、１／５〜２０重量部が好ましく、１
〜１０重量部が特に好ましい。

【００６３】本発明の毛髪用組成物は、具体的には育
毛、発毛促進または養毛用に用いることが好ましい。す
なわち、本発明の毛髪用組成物の効能・効果としては、
育毛、薄毛、毛生促進、発毛促進、脱毛（抜け毛）の予
防、病後・産後の脱毛、養毛、円形脱毛症、発毛不全、
粃糠性脱毛症、脂漏性脱毛症、びまん性脱毛症、若禿
（壮年性脱毛症）および老人禿等を挙げることができ
る。

【００６４】本発明の毛髪用組成物の使用方法は、毛髪
の発生部位または発生する部位に治療または予防の目的
に応じて、適当量を塗布あるいは噴霧等すればよい。

【００６５】以下、実施例および試験例を挙げて更に本
発明を詳細に説明するが、本発明はこれらにのみに限定
されるものではない。

【００６６】

【実施例】

１．実施例１ローション剤下記の処方のローション剤を調製した。

【００６７】・処方原料名塩化カルプロニウム１ｇｌ−メントール０．３ｇカシュウチンキ３ｍｌ（カシュウとして１ｇに相当）チクセツニンジンチンキ３ｍｌ（チクセツニンジンとして１ｇに相当）パントテニールエチルエーテル１ｇ濃グリセリン１ｇピロリドンカルボン酸ナトリウム１ｇ２０％ヒドロキシプロピルキトサン溶液１ｇ９５（ｖ／ｖ）％エタノール４９ｍｌ塩酸適当量精製水全量１００ｍｌ

【００６８】・製造方法９５％エタノールに塩化カルプロニウム、ｌ−メントー
ル、カシュウチンキ、チクセツニンジンチンキ、パント
テニールエチルエーテル、濃グリセリン、ピロリドンカ
ルボン酸ナトリウムおよび２０％ヒドロキシプロピルキ
トサン溶液を溶解し、次に精製水を適量添加し、塩酸に
てｐＨ５付近に調整した後、精製水にて全量１００ｍｌ
にしてローション剤を得た。

【００６９】２．実施例２エアゾル剤実施例１のローション剤を原液として１９部を耐圧容器
内に充填し、次いで噴射剤としてＬＰＧ１部を充填して
エアゾル剤を製造した。

【００７０】３．比較例下記の処方のローション剤を調製した。

【００７１】・処方原料名塩化カルプロニウム１ｇｌ−メントール０．３ｇカシュウチンキ３ｍｌ（カシュウとして１ｇに相当）チクセツニンジンチンキ３ｍｌ（チクセツニンジンとして１ｇに相当）パントテニールエチルエーテル１ｇ濃グリセリン３ｇピロリドンカルボン酸ナトリウム５ｇ９５（ｖ／ｖ）％エタノール４９ｍｌ塩酸適当量精製水全量１００ｍｌ

【００７２】・製造方法９５％エタノールに塩化カルプロニウム、ｌ−メントー
ル、カシュウチンキ、チクセツニンジンチンキ、パント
テニールエチルエーテル、濃グリセリンおよびピロリド
ンカルボン酸ナトリウムを溶解し、次に精製水を適量添
加し、塩酸にてｐＨ５付近に調整した後、精製水にて全
量１００ｍｌにしてローション剤を得た。

【００７３】

【試験例】

１．べたつきに関する官能評価本発明の毛髪用組成物のべたつきに関する官能評価を確
かめるために、一対比較法により２０名の男女の被験者
に官能評価を実施した。その結果を表１に示した。ま
た、この結果をｔ検定により検定したところ、１０％危
険率で実施例１のローション剤（以下、実施例Ｌと略す
こともある）は比較例のローション剤（以下、比較例Ｌ
と略すこともある）に比して差が認められ、実施例１の
ローション剤のほうがべたつかないとの結果を得た。

【００７４】

【表１】

【００７５】２．べたつきに関する物性測定実施例１のローション剤および比較例のローション剤の
粘度（測定方法：２５±１℃，Ｂ型粘度計，ＢＬアダプ
ター，３０ｒ．ｐ．ｍにて測定）、乾燥減量（測定方
法：１０５℃，３時間後の重量を量り揮散率および残存
率を算出）および恒温恒湿の残存率（測定方法：３０
℃，３２％ＲＨ（相対湿度）または３０℃，７５％ＲＨ
で１日放置後、重量を量り、次の式により算出する。残
存率＝１００−揮散率）について試験した。その結果、
表２の通り、比較例のローション剤に対して実施例１の
ローション剤の粘度および残存率はほぼ同じであった
が、乾燥減量の残存率は少なかった。

【００７６】これは、保湿剤を減量しても低湿度（冬場
想定）または高湿度（夏場想定）のどちらの状態におい
ても保湿性をある程度保っているものと考えられる。

【００７７】

【表２】

【００７８】３．塩化カルプロニウムおよびパントテニ
ールエチルエーテルの安定性試験実施例１のローション剤と比較例のローション剤を一定
量とり、５０℃、６０℃および７０℃の恒温槽に一定期
間放置後、液体クロマトグラフ法にて塩化カルプロニウ
ムおよびパントテニールエチルエーテルの対開始時％を
それぞれ測定算出した。その結果を表３に示した。

【００７９】アレニウス式を用いて、２５℃，３年後の
安定性予測（対開始時％）を行った結果を表４に示し
た。表４から明らかなように、実施例１のローション剤
は比較例のローション剤に比して、塩化カルプロニウム
およびパントテニールエチルエーテルどちらとも安定で
あるとの結果を得た。

【００８０】

【表３】

【００８１】

【表４】

【００８２】

【発明の効果】水溶性キチン誘導体を配合した本発明の
毛髪用組成物は、官能評価および物性測定から明らかな
ようにべたつきを解消した。また、塩化カルプロニウム
のみならず、パントテニールエチルエーテルの安定性に
優れた効果を示したので、長期間にわたり品質を保証す
ることができ、更に塩化カルプロニウムおよびパントテ
ニールエチルエーテルの局所血管拡張作用および毛根活
性化作用を長期間持続させることが可能となった。ま
た、本発明の毛髪用組成物を育毛剤等の製品として出荷
する際、塩化カルプロニウムおよびパントテニールエチ
ルエーテルの割り増し仕込み量を著しく軽減することが
でき、経済的にも非常に優れたものである。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】塩化カルプロニウム、パントテニールエ
チルエーテルおよび水溶性キチン誘導体を含有する毛髪
用組成物
【請求項２】１種または２種以上の生薬類、塩化カル
プロニウム、パントテニールエチルエーテルおよび水溶
性キチン誘導体を含有する毛髪用組成物
【請求項３】センブリ、カシュウ、チクセツニンジ
ン、サンショウ、丹参、乾姜、オウゴン、ジオウ、チョ
ウジ、カイソウ、セイヨウキヅタ、マンネンロウ、ゴボ
ウならびにオランダガラシからなる群より選ばれる１種
または２種以上の生薬類、塩化カルプロニウム、パント
テニールエチルエーテルおよび水溶性キチン誘導体を含
有する毛髪用組成物
【請求項４】生薬類がカシュウおよびチクセツニンジ
ンである請求項２または３記載の毛髪用組成物
【請求項５】水溶性キチン誘導体がポリオキシアルキ
レンキトサンである請求項１ないし４のいずれか１項に
記載の毛髪用組成物
【請求項６】水溶性キチン誘導体がヒドロキシプロピ
ルキトサンである請求項１ないし５のいずれか１項に記
載の毛髪用組成物
【請求項７】カシュウ、チクセツニンジン、塩化カル
プロニウム、パントテニールエチルエーテルおよびヒド
ロキシプロピルキトサンを含有する毛髪用組成物
【請求項８】カシュウチンキ、チクセツニンジンチン
キ、塩化カルプロニウム、パントテニールエチルエーテ
ルおよびヒドロキシプロピルキトサンを含有する毛髪用
組成物
【請求項９】塩化カルプロニウムが０．１〜１０重量
％の濃度である請求項１ないし８のいずれか１項に記載
の毛髪用組成物
【請求項１０】塩化カルプロニウムが０．５〜５重量
％の濃度である請求項１ないし８のいずれか１項に記載
の毛髪用組成物
【請求項１１】カシュウ１／５〜２０重量部、チク
セツニンジン１／５〜２０重量部、塩化カルプロニウ
ム１重量部、パントテニールエチルエーテル１／２０
〜２０重量部およびヒドロキシプロピルキトサン１／
１０〜２重量部を含有する毛髪用組成物
【請求項１２】カシュウ１〜１０重量部、チクセツ
ニンジン１〜１０重量部、塩化カルプロニウム１重
量部、パントテニールエチルエーテル１／５〜５重量
部およびヒドロキシプロピルキトサン１／５〜１重量
部を含有する毛髪用組成物
【請求項１３】カシュウ１重量部、チクセツニンジ
ン１重量部、塩化カルプロニウム１重量部、パント
テニールエチルエーテル１重量部およびヒドロキシプ
ロピルキトサン１／５重量部を含有する毛髪用組成物
【請求項１４】カシュウ１重量％、チクセツニンジ
ン１重量％、塩化カルプロニウム１重量％、パント
テニールエチルエーテル１重量％およびヒドロキシプ
ロピルキトサン０．２重量％を含有するローション剤
【請求項１５】育毛、発毛促進もしくは養毛用である
請求項１ないし１３のいずれか１項に記載の毛髪用組成
物または請求項１４に記載のローション剤