JPH07166062A - 自由流動性の粒状組成物 - Google Patents
自由流動性の粒状組成物Info
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- JPH07166062A JPH07166062A JP6123946A JP12394694A JPH07166062A JP H07166062 A JPH07166062 A JP H07166062A JP 6123946 A JP6123946 A JP 6123946A JP 12394694 A JP12394694 A JP 12394694A JP H07166062 A JPH07166062 A JP H07166062A
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/74—Synthetic polymeric materials
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/143—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with inorganic compounds
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- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
- B01D—SEPARATION
- B01D19/00—Degasification of liquids
- B01D19/02—Foam dispersion or prevention
- B01D19/04—Foam dispersion or prevention by addition of chemical substances
- B01D19/0404—Foam dispersion or prevention by addition of chemical substances characterised by the nature of the chemical substance
- B01D19/0409—Foam dispersion or prevention by addition of chemical substances characterised by the nature of the chemical substance compounds containing Si-atoms
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- Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【構成】 （Ａ）１０〜６０ナノメーターの範囲の粒子
サイズおよび少なくとも３０ｍ2／ｇのＢＥＴ比表面積
（窒素）の二酸化チタンの微細な固体粒状、および
（Ｂ）オルガノポリシロキサン泡抑制剤を含有し、
（Ｂ）が（Ａ）と（Ｂ）の全重量に対して３０〜７０％
の割合で存在する、自由流動性の粒状組成物。 【効果】 粒状組成物は活性泡抑制剤成分を高比率で包
含することができ、同時にまた自由流動性であり、また
錠剤に圧縮することもできる。
サイズおよび少なくとも３０ｍ2／ｇのＢＥＴ比表面積
（窒素）の二酸化チタンの微細な固体粒状、および
（Ｂ）オルガノポリシロキサン泡抑制剤を含有し、
（Ｂ）が（Ａ）と（Ｂ）の全重量に対して３０〜７０％
の割合で存在する、自由流動性の粒状組成物。 【効果】 粒状組成物は活性泡抑制剤成分を高比率で包
含することができ、同時にまた自由流動性であり、また
錠剤に圧縮することもできる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、水性媒体中での泡を抑
制するのに有効な、とくにある種の胃の不調の治療に使
用される新規な組成物に関するものである。
制するのに有効な、とくにある種の胃の不調の治療に使
用される新規な組成物に関するものである。
【０００２】
【従来の技術および課題】製造工程および家庭での洗濯
機における望ましくない起泡を抑制するためにオルガノ
ポリシロキサン組成物を使用することは、古くから知ら
れまた広く行われている。例えば、英国特許第１０１９
３５３号および１２３４９７３号は、オルガノシロキサ
ンポリマーを微細フィラーと、酸性縮合触媒または塩基
性物質の存在下に反応させて、泡抑制剤を製造する方法
を開示している。英国特許第１２４７６９０号は、
（Ａ）非水性液（ポリジメチルシロキサンでもよい）お
よび（Ｂ）微細フィラーとジアルキルアミノオルガノシ
リコーン液との反応生成物との混合物を含有する泡抑制
剤を開示している。実施可能なフィラーは、例えば酸化
アルミニウム、酸化チタン、またはより好ましくはシリ
カである。実際的には、泡抑制剤に使用されるフィラー
の割合は、通常約２０重量％より少なく、この生成物は
粘稠なペーストまたは水性エマルションとして使用され
る。
機における望ましくない起泡を抑制するためにオルガノ
ポリシロキサン組成物を使用することは、古くから知ら
れまた広く行われている。例えば、英国特許第１０１９
３５３号および１２３４９７３号は、オルガノシロキサ
ンポリマーを微細フィラーと、酸性縮合触媒または塩基
性物質の存在下に反応させて、泡抑制剤を製造する方法
を開示している。英国特許第１２４７６９０号は、
（Ａ）非水性液（ポリジメチルシロキサンでもよい）お
よび（Ｂ）微細フィラーとジアルキルアミノオルガノシ
リコーン液との反応生成物との混合物を含有する泡抑制
剤を開示している。実施可能なフィラーは、例えば酸化
アルミニウム、酸化チタン、またはより好ましくはシリ
カである。実際的には、泡抑制剤に使用されるフィラー
の割合は、通常約２０重量％より少なく、この生成物は
粘稠なペーストまたは水性エマルションとして使用され
る。
【０００３】オルガノポリシロキサン泡抑制剤が、治療
の目的で使用されることもまた知られている。例えば、
反芻動物の泡膨満（frothy bloat）を治療する獣医処置
において使用されている。このような組成物はまた、ヒ
トの胃の不調の治療のためにも使用されている。この組
成物を調製する１つの方法はエマルションであり、通常
は制酸剤もまた含有している。一般的にさらに便利な投
与の形は、この組成物が固体、例えば錠剤またはゼラチ
ン等の可溶性のカプセルに入った顆粒等である。このタ
イプの固体の調剤は、例えば英国特許第９８５５４６
号、１１２９２６０号およびさらに最近には、米国特許
第４,９０６,４７８号および５,０７３,３８４号に開示
されている。これらの米国特許はシメチコーン（simeth
icone）とケイ酸カルシウムまたは水溶性の凝集したマ
ルトデキストリンとの結合により得られる。このシメチ
コーン成分は、上記米国特許に十分メチル化した線状シ
ロキサンポリマーおよび二酸化ケイ素の混合物であると
記載されている。好ましくは、顆粒組成物は活性泡抑制
剤成分を高比率で包含すべきであるが、同時にまた自由
流動性であり、また錠剤に圧縮することもできなければ
ならない。我々は、このような望ましい性質が、泡抑制
剤の担体としてある種の二酸化チタンを使用することに
より実現できることを見いだした。
の目的で使用されることもまた知られている。例えば、
反芻動物の泡膨満（frothy bloat）を治療する獣医処置
において使用されている。このような組成物はまた、ヒ
トの胃の不調の治療のためにも使用されている。この組
成物を調製する１つの方法はエマルションであり、通常
は制酸剤もまた含有している。一般的にさらに便利な投
与の形は、この組成物が固体、例えば錠剤またはゼラチ
ン等の可溶性のカプセルに入った顆粒等である。このタ
イプの固体の調剤は、例えば英国特許第９８５５４６
号、１１２９２６０号およびさらに最近には、米国特許
第４,９０６,４７８号および５,０７３,３８４号に開示
されている。これらの米国特許はシメチコーン（simeth
icone）とケイ酸カルシウムまたは水溶性の凝集したマ
ルトデキストリンとの結合により得られる。このシメチ
コーン成分は、上記米国特許に十分メチル化した線状シ
ロキサンポリマーおよび二酸化ケイ素の混合物であると
記載されている。好ましくは、顆粒組成物は活性泡抑制
剤成分を高比率で包含すべきであるが、同時にまた自由
流動性であり、また錠剤に圧縮することもできなければ
ならない。我々は、このような望ましい性質が、泡抑制
剤の担体としてある種の二酸化チタンを使用することに
より実現できることを見いだした。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明によれば、（Ａ）
１０〜６０ナノメーターの範囲の粒子サイズおよび少な
くとも３０ｍ2／ｇのＢＥＴ比表面積（窒素）の二酸化
チタン、および（Ｂ）オルガノポリシロキサン泡抑制剤
とからなり、（Ｂ）が（Ａ）と（Ｂ）の全重量に対して
３０〜７０重量％の割合で存在する、自由流動性の粒状
組成物が提供される。
１０〜６０ナノメーターの範囲の粒子サイズおよび少な
くとも３０ｍ2／ｇのＢＥＴ比表面積（窒素）の二酸化
チタン、および（Ｂ）オルガノポリシロキサン泡抑制剤
とからなり、（Ｂ）が（Ａ）と（Ｂ）の全重量に対して
３０〜７０重量％の割合で存在する、自由流動性の粒状
組成物が提供される。
【０００５】本発明の成分（Ａ）は、１０〜６０ナノメ
ーター、好ましくは１５〜４０ナノメーターの範囲の粒
子サイズの二酸化チタンである。この二酸化チタンは、
ＤＩＮ ６６１３１により測定されるＢＥＴ比表面積
（窒素）が、少なくとも３０ｍ2／ｇ、好ましくは３５
〜１００ｍ2／ｇであるべきである。このような二酸化
チタンは公知の物であり、熱分解法プロセスにより製造
することができる。
ーター、好ましくは１５〜４０ナノメーターの範囲の粒
子サイズの二酸化チタンである。この二酸化チタンは、
ＤＩＮ ６６１３１により測定されるＢＥＴ比表面積
（窒素）が、少なくとも３０ｍ2／ｇ、好ましくは３５
〜１００ｍ2／ｇであるべきである。このような二酸化
チタンは公知の物であり、熱分解法プロセスにより製造
することができる。
【０００６】本発明の成分（Ｂ）としては、水性媒体中
での泡を破壊または抑制するどのようなオルガノポリシ
ロキサン泡抑制剤でも使用するすることができる。その
ような泡抑制剤は公知であり、例えば英国特許第１０５
１６８７号、１０５１６８８号、１１１０２０７号およ
び１０７９８３２号等に記載されている。これらは通
常、粘稠またはペースト状であり、ポリジオルガノシロ
キサンまたは、より好ましくは、９０〜９９重量％のポ
リジオルガノシロキサン、および重量に対する表面積の
高い（少なくとも５０ｍ2／ｇ）の微細なフィラー、例
えばヒュウムドシリカまたは沈降シリカまたはヒュウム
ド酸化アルミニウムの１〜１０重量％との混合物であ
る。この泡抑制剤のポリジオルガノシロキサン成分は、
通常２５℃で５０〜５０００ｍｍ2／ｓの粘度を有して
いる。しかしながら、この範囲外の粘度を有するポリジ
オルガノシロキサンもまた使用することができる。この
ポリジオルガノシロキサンの中のケイ素に結合した置換
基は、通常メチル基であるが、全置換基の２０％までは
メチル基以外、例えば炭素数２〜６のアルキル基であっ
てもよい。この泡抑制剤の中のポリジオルガノシロキサ
ンは末端停止されていてもよく、停止されていなくても
よい。そこで、これらは例えば、水酸基を末端に有して
いてもよく、またトリオルガノシロキシ基、例えばトリ
メチルシロキシまたはジメチルビニルシロキシ基で末端
停止されていてもよい。
での泡を破壊または抑制するどのようなオルガノポリシ
ロキサン泡抑制剤でも使用するすることができる。その
ような泡抑制剤は公知であり、例えば英国特許第１０５
１６８７号、１０５１６８８号、１１１０２０７号およ
び１０７９８３２号等に記載されている。これらは通
常、粘稠またはペースト状であり、ポリジオルガノシロ
キサンまたは、より好ましくは、９０〜９９重量％のポ
リジオルガノシロキサン、および重量に対する表面積の
高い（少なくとも５０ｍ2／ｇ）の微細なフィラー、例
えばヒュウムドシリカまたは沈降シリカまたはヒュウム
ド酸化アルミニウムの１〜１０重量％との混合物であ
る。この泡抑制剤のポリジオルガノシロキサン成分は、
通常２５℃で５０〜５０００ｍｍ2／ｓの粘度を有して
いる。しかしながら、この範囲外の粘度を有するポリジ
オルガノシロキサンもまた使用することができる。この
ポリジオルガノシロキサンの中のケイ素に結合した置換
基は、通常メチル基であるが、全置換基の２０％までは
メチル基以外、例えば炭素数２〜６のアルキル基であっ
てもよい。この泡抑制剤の中のポリジオルガノシロキサ
ンは末端停止されていてもよく、停止されていなくても
よい。そこで、これらは例えば、水酸基を末端に有して
いてもよく、またトリオルガノシロキシ基、例えばトリ
メチルシロキシまたはジメチルビニルシロキシ基で末端
停止されていてもよい。
【０００７】本発明の使用において好ましいのは、９２
〜９８重量％のポリジメチルシロキサンおよび２〜８重
量％の高表面積シリカ（少なくとも５０ｍ2／ｇ）の混
合物を包含する泡抑制剤である。その薬剤としての適用
性からすると、最も好ましい泡抑制剤（Ｂ）は、ポリジ
メチルシロキサンおよびシメチコーン（Simethicone、
ＵＳＰ ＸＸＩＩ 研究論文、１２４８−９頁）の混合
物である。
〜９８重量％のポリジメチルシロキサンおよび２〜８重
量％の高表面積シリカ（少なくとも５０ｍ2／ｇ）の混
合物を包含する泡抑制剤である。その薬剤としての適用
性からすると、最も好ましい泡抑制剤（Ｂ）は、ポリジ
メチルシロキサンおよびシメチコーン（Simethicone、
ＵＳＰ ＸＸＩＩ 研究論文、１２４８−９頁）の混合
物である。
【０００８】たいていの目的に対しては、本発明の組成
物はその自由流動性を維持しながら泡抑制剤を高比率で
含有するのが好ましい。本発明の好ましい組成物は、
（Ａ）成分と（Ｂ）成分の合計に対して、泡抑制剤
（Ｂ）を４０〜６０重量％含有している。（Ａ）成分と
（Ｂ）成分との合計に対して（Ｂ）成分の比率が６０重
量％を越えると、自由流動性が少なくなる。第３成分
（Ｃ）として、重量当たりの表面積が少なくとも１００
ｍ2／ｇ（ＢＥＴ、窒素）である微細シリカを包含させ
ることにより、（Ｂ）成分をより高い割合で含有できる
ように改良することができる。この第３成分（Ｃ）はヒ
ュウムドシリカまたは沈降シリカであってよく、泡抑制
剤（Ｂ）中に存在するシリカと同じであってもよく、異
なっていてもよい。この追加の第３成分（Ｃ）を使用す
る場合は、（Ａ）、（Ｂ）および（Ｃ）成分の合計量に
対して０.５〜８重量％存在するのが好ましい。
物はその自由流動性を維持しながら泡抑制剤を高比率で
含有するのが好ましい。本発明の好ましい組成物は、
（Ａ）成分と（Ｂ）成分の合計に対して、泡抑制剤
（Ｂ）を４０〜６０重量％含有している。（Ａ）成分と
（Ｂ）成分との合計に対して（Ｂ）成分の比率が６０重
量％を越えると、自由流動性が少なくなる。第３成分
（Ｃ）として、重量当たりの表面積が少なくとも１００
ｍ2／ｇ（ＢＥＴ、窒素）である微細シリカを包含させ
ることにより、（Ｂ）成分をより高い割合で含有できる
ように改良することができる。この第３成分（Ｃ）はヒ
ュウムドシリカまたは沈降シリカであってよく、泡抑制
剤（Ｂ）中に存在するシリカと同じであってもよく、異
なっていてもよい。この追加の第３成分（Ｃ）を使用す
る場合は、（Ａ）、（Ｂ）および（Ｃ）成分の合計量に
対して０.５〜８重量％存在するのが好ましい。
【０００９】本発明の組成物は、通常は２段階で製造さ
れる。第１段階としては、オルガノポリシロキサン泡抑
制剤（Ｂ）は一部分の二酸化チタン（Ａ）と混合され
る；この部分の割合は一般には１／２から３／４程度で
あり、砕けやすく（crumbly）ややグリース状の感触の
あるような生成物を得るのに十分な量である。第２段階
では、残余の二酸化チタンを第１段階の生成物に加え
て、自由流動性の粒子状組成物を得ることである。
（Ｂ）成分の含有量を多くするのに、二酸化ケイ素
（Ｃ）の存在が好ましくまたは必要な場合には、この成
分は第２部分の（Ａ）と一緒に添加することができる。
れる。第１段階としては、オルガノポリシロキサン泡抑
制剤（Ｂ）は一部分の二酸化チタン（Ａ）と混合され
る；この部分の割合は一般には１／２から３／４程度で
あり、砕けやすく（crumbly）ややグリース状の感触の
あるような生成物を得るのに十分な量である。第２段階
では、残余の二酸化チタンを第１段階の生成物に加え
て、自由流動性の粒子状組成物を得ることである。
（Ｂ）成分の含有量を多くするのに、二酸化ケイ素
（Ｃ）の存在が好ましくまたは必要な場合には、この成
分は第２部分の（Ａ）と一緒に添加することができる。
【００１０】本発明の組成物は、胃管の不調の処置、例
えば胃内容物の泡立ちを減少させるための処置などにと
くに使用される。これらは粒子状または粉末状で、例え
ばゼラチンカプセル中に封入したり、錠剤に圧縮したり
して使用される。本発明の好ましい態様としては、この
組成物は、薬理学上活性な物質、例えば酸過多を治療す
る制酸剤、例えば水酸化アルミニウム、炭酸マグネシウ
ム、水酸化マグネシウム、三ケイ酸マグネシウム、炭酸
カルシウムおよび炭酸ビスマス等と組合わせて使用され
る。他の薬理学上活性な物質、例えば他の胃腸の不調や
潰瘍を治療するための抗生物質、例えばテトラサイクリ
ン等も組合わせて使用することができる。
えば胃内容物の泡立ちを減少させるための処置などにと
くに使用される。これらは粒子状または粉末状で、例え
ばゼラチンカプセル中に封入したり、錠剤に圧縮したり
して使用される。本発明の好ましい態様としては、この
組成物は、薬理学上活性な物質、例えば酸過多を治療す
る制酸剤、例えば水酸化アルミニウム、炭酸マグネシウ
ム、水酸化マグネシウム、三ケイ酸マグネシウム、炭酸
カルシウムおよび炭酸ビスマス等と組合わせて使用され
る。他の薬理学上活性な物質、例えば他の胃腸の不調や
潰瘍を治療するための抗生物質、例えばテトラサイクリ
ン等も組合わせて使用することができる。
【００１１】もし所望ならば、この組成物は潤滑剤、香
料、結合剤、賦形剤、例えばペパーミント、シュクロー
ス、ラクトース、澱粉およびミルク等と配合されてもよ
い。この組成物をグリセロールと配合することもまた有
利であることが判った。この添加物が組成物中に存在す
ることにより、水性系において泡抑制効果を発揮するの
に要する時間が短縮されることが判った。粒子状組成物
を泡立つ混合物として配合することもまた、泡抑制効果
を改善することができる。このような配合は、通常の方
法、例えば重炭酸ソーダまたは炭酸ガスを放出する他の
化合物例えばグリシン、炭酸リチウム、カリウム等をク
エン酸、酒石酸、ホウ酸、フマル酸、シクラミン酸、ス
ルファミン酸、アジピン酸、ニコチン酸等から選ばれる
１つまたはそれ以上と組合わせて調製することができ
る。
料、結合剤、賦形剤、例えばペパーミント、シュクロー
ス、ラクトース、澱粉およびミルク等と配合されてもよ
い。この組成物をグリセロールと配合することもまた有
利であることが判った。この添加物が組成物中に存在す
ることにより、水性系において泡抑制効果を発揮するの
に要する時間が短縮されることが判った。粒子状組成物
を泡立つ混合物として配合することもまた、泡抑制効果
を改善することができる。このような配合は、通常の方
法、例えば重炭酸ソーダまたは炭酸ガスを放出する他の
化合物例えばグリシン、炭酸リチウム、カリウム等をク
エン酸、酒石酸、ホウ酸、フマル酸、シクラミン酸、ス
ルファミン酸、アジピン酸、ニコチン酸等から選ばれる
１つまたはそれ以上と組合わせて調製することができ
る。
【００１２】この粒子状組成物を崩壊剤と配合すること
により、泡抑制活性を改善することができる。そのよう
な配合は、天然のまたは変性した澱粉、架橋ポリビニル
ピロリドン、セルロース、変性セルロース、アルギン酸
およびその変性物、ゴム類等を包含することにより調製
される。
により、泡抑制活性を改善することができる。そのよう
な配合は、天然のまたは変性した澱粉、架橋ポリビニル
ピロリドン、セルロース、変性セルロース、アルギン酸
およびその変性物、ゴム類等を包含することにより調製
される。
【００１３】
【実施例】以下に、実施例により本発明をさらに説明す
る。実施例において部は重量部である。 ［実施例 １］ 次の成分および方法により粒子状組成物を調製した： シメチコーン ＵＳＰ （１） １６５ 部 焼成法ＴｉＯ2 （２） １３３.５ 部 焼成法ＳｉＯ2 （３） １.５ 部 注（１）９４部のトリメチルシロキシ−末端停止ポリジ
メチルシロキサン（２５℃での粘度３０００ｍｍ2／
ｓ）および６部の高表面積シリカ 注（２）デグッサ（Degussa）Ｐ２５、粒径＜３０ナノ
メーター 注（３）デグッサ（Degussa）エアロシル２００、粒径
＜５０ナノメーター 二酸化チタンの一部（１１０部）をミキサーに入れ、シ
メチコーンの全量を、高速撹拌下にゆっくり添加して吸
着させる。得られた粒状粉末物に、残りの二酸化チタン
（２３.５部）および焼成シリカをゆっくりした撹拌下
に添加する。得られた製品は自由流動性の粒状粉末物で
あった。この粉末について、シメチコーン錠剤論文（Ｕ
ＳＰＸＸＩＩ、１２４９頁）に記載の方法により消泡活
性を測定したところ、１５秒の消泡時間が得られた。粉
末の流動特性をＥ.ｐ., Ｖ.５.Ｆ章（１９９１年１月）
の記載により測定したところ、１００ｇの製品で１０秒
の値が得られた。米国特許第５０７３３８３号記載の方
法でシメチコーンをマルトデキストリンと混合すること
により得られた、シメチコーンと凝集マルトデキストリ
ンを含有する固形調製物は、粘着性で、非流動性であ
り、この方法では試験することができなかった。
る。実施例において部は重量部である。 ［実施例 １］ 次の成分および方法により粒子状組成物を調製した： シメチコーン ＵＳＰ （１） １６５ 部 焼成法ＴｉＯ2 （２） １３３.５ 部 焼成法ＳｉＯ2 （３） １.５ 部 注（１）９４部のトリメチルシロキシ−末端停止ポリジ
メチルシロキサン（２５℃での粘度３０００ｍｍ2／
ｓ）および６部の高表面積シリカ 注（２）デグッサ（Degussa）Ｐ２５、粒径＜３０ナノ
メーター 注（３）デグッサ（Degussa）エアロシル２００、粒径
＜５０ナノメーター 二酸化チタンの一部（１１０部）をミキサーに入れ、シ
メチコーンの全量を、高速撹拌下にゆっくり添加して吸
着させる。得られた粒状粉末物に、残りの二酸化チタン
（２３.５部）および焼成シリカをゆっくりした撹拌下
に添加する。得られた製品は自由流動性の粒状粉末物で
あった。この粉末について、シメチコーン錠剤論文（Ｕ
ＳＰＸＸＩＩ、１２４９頁）に記載の方法により消泡活
性を測定したところ、１５秒の消泡時間が得られた。粉
末の流動特性をＥ.ｐ., Ｖ.５.Ｆ章（１９９１年１月）
の記載により測定したところ、１００ｇの製品で１０秒
の値が得られた。米国特許第５０７３３８３号記載の方
法でシメチコーンをマルトデキストリンと混合すること
により得られた、シメチコーンと凝集マルトデキストリ
ンを含有する固形調製物は、粘着性で、非流動性であ
り、この方法では試験することができなかった。
【００１４】 ［実施例 ２］ 次の成分を使用して泡立つ配合物を調製した。 シメチコーン ＵＳＰ （１） ８５.５ 部 焼成法ＴｉＯ2 （２） ５９ 部 焼成法シリカ （３） １ 部 グリセロール ４.５ 部 ＮａＨＣＯ3Ｈ2Ｏ ７ 部 クエン酸 ７ 部 注（１）９４部のトリメチルシロキシ−末端停止ポリジ
メチルシロキサン（２５℃での粘度３０００ｍｍ2／
ｓ）および６部の高表面積シリカ 注（２）デグッサ（Degussa）Ｐ２５、粒径＜３０ナノ
メーター 注（３）デグッサ（Degussa）エアロシル２００、粒径
＜５０ナノメーター このシメチコーンおよびグリセロールを混合して、白色
の均一なディスパージョンを得た。それからこのディス
パージョンを、十分混合しながら５０部の二酸化チタン
およびそれぞれ５部のＮａＨＣＯ3Ｈ2Ｏおよびクエン酸
の混合物に添加した。それからこの得られた組成物に、
残りの二酸化チタン（９部）、コロイダルシリカ（１
部）、ＮａＨＣＯ3Ｈ2Ｏ（２部）およびクエン酸（２
部）を、ゆるやかな（低速）撹拌下に添加して、粒状の
自由流動性の粉末を得た。この粉末について、シメチコ
ーン錠剤論文（ＵＳＰＸＸＩＩ、１２４９頁）に記載の
方法により測定したところ、１５秒の消泡時間が得られ
た。粉末の流動性を実施例１記載の方法により測定した
ところ、１０秒の流動時間が得られた。
メチルシロキサン（２５℃での粘度３０００ｍｍ2／
ｓ）および６部の高表面積シリカ 注（２）デグッサ（Degussa）Ｐ２５、粒径＜３０ナノ
メーター 注（３）デグッサ（Degussa）エアロシル２００、粒径
＜５０ナノメーター このシメチコーンおよびグリセロールを混合して、白色
の均一なディスパージョンを得た。それからこのディス
パージョンを、十分混合しながら５０部の二酸化チタン
およびそれぞれ５部のＮａＨＣＯ3Ｈ2Ｏおよびクエン酸
の混合物に添加した。それからこの得られた組成物に、
残りの二酸化チタン（９部）、コロイダルシリカ（１
部）、ＮａＨＣＯ3Ｈ2Ｏ（２部）およびクエン酸（２
部）を、ゆるやかな（低速）撹拌下に添加して、粒状の
自由流動性の粉末を得た。この粉末について、シメチコ
ーン錠剤論文（ＵＳＰＸＸＩＩ、１２４９頁）に記載の
方法により測定したところ、１５秒の消泡時間が得られ
た。粉末の流動性を実施例１記載の方法により測定した
ところ、１０秒の流動時間が得られた。
【００１５】 ［実施例 ３］ 次の成分を使用して崩壊性の配合物を調製した。 シメチコーン ＵＳＰ （１） ８１ 部 コロイダルＴｉＯ2 （２） ５９ 部 コロイダルＳｉＯ2 （３） １ 部 グリセロール ９ 部 エクスプロタブ（Explotab）(商品名)（４） １５ 部 注（１）９４部のトリメチルシロキシ−末端停止ポリジ
メチルシロキサン（２５℃での粘度３０００ｍｍ2／
ｓ）および６部の高表面積シリカ 注（２）デグッサ（Degussa）Ｐ２５、粒径＜３０ナノ
メーター 注（３）デグッサ（Degussa）エアロシル２００、粒径
＜５０ナノメーター 注（４）崩壊剤 このシメチコーンおよびグリセロールを実施例２のよう
にして混合し、得られたディスパージョンを高速撹拌下
に徐々に、ＴｉＯ2（５０部）とエクスプロタブ（１０
部）の混合物に添加した。この混合物にゆっくり撹拌し
ながら、残りの成分を添加した。粒状で自由流動性の粉
末が得られた。これは１投与量の大きさの錠剤に圧縮す
ることができた。この組成物の性質を実施例１のように
して測定したところ、流動時間は１０秒であった。
メチルシロキサン（２５℃での粘度３０００ｍｍ2／
ｓ）および６部の高表面積シリカ 注（２）デグッサ（Degussa）Ｐ２５、粒径＜３０ナノ
メーター 注（３）デグッサ（Degussa）エアロシル２００、粒径
＜５０ナノメーター 注（４）崩壊剤 このシメチコーンおよびグリセロールを実施例２のよう
にして混合し、得られたディスパージョンを高速撹拌下
に徐々に、ＴｉＯ2（５０部）とエクスプロタブ（１０
部）の混合物に添加した。この混合物にゆっくり撹拌し
ながら、残りの成分を添加した。粒状で自由流動性の粉
末が得られた。これは１投与量の大きさの錠剤に圧縮す
ることができた。この組成物の性質を実施例１のように
して測定したところ、流動時間は１０秒であった。
【００１６】
【発明の効果】本発明は上記のように構成したので、粒
状組成物は活性泡抑制剤成分を高比率で包含することが
でき、同時にまた自由流動性であり、また錠剤に圧縮す
ることもできる。
状組成物は活性泡抑制剤成分を高比率で包含することが
でき、同時にまた自由流動性であり、また錠剤に圧縮す
ることもできる。
Claims (7)
- 【請求項１】 （Ａ）微細な固体粒子および（Ｂ）オル
ガノポリシロキサン泡抑制剤を包含する自由流動性の粒
状組成物において、（Ａ）が１０〜６０ナノメーターの
範囲の粒子サイズおよび少なくとも３０ｍ2／ｇのＢＥ
Ｔ比表面積（窒素）の二酸化チタンであり、（Ｂ）が
（Ａ）と（Ｂ）の全重量に対して３０〜７０重量％の割
合で存在することを特徴とする、自由流動性の粒状組成
物。 - 【請求項２】 オルガノポリシロキサン泡抑制剤が、ポ
リジオルガノシロキサン９０〜９９重量％および表面積
対重量の比が少なくとも５０ｍ2／ｇの微細フィラー１
〜１０重量％を含有することを特徴とする、請求項１に
記載の組成物。 - 【請求項３】 （Ｂ）成分の割合が６０重量％を越え、
さらに（Ｃ）比表面積が少なくとも１００ｍ2／ｇ（Ｂ
ＥＴ）の微細シリカが、（Ａ）、（Ｂ）および（Ｃ）の
合計重量に対して０.５〜８重量％存在することを特徴
とする、請求項１または２に記載の組成物。 - 【請求項４】 胃の不調を治療するための制酸剤または
他の薬剤をさらに含有することを特徴とする、請求項１
ないし３のいずれか１項に記載の組成物。 - 【請求項５】 グリセロールを含有することを特徴とす
る、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の組成物。 - 【請求項６】 錠剤またはカプセルの形状に圧縮された
単位投与量として存在することを特徴とする、請求項１
ないし５のいずれか１項に記載の組成物。 - 【請求項７】 第１段階で二酸化チタン（Ａ）の一部を
オルガノポリシロキサン泡抑制剤（Ｂ）と混合し、第２
段階で残余の（Ａ）を第１段階の生成物に添加すること
を特徴とする、請求項１に記載の組成物の調製方法。
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|---|---|
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|---|---|---|---|
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| JP (1) | JPH07166062A (ja) |
| DE (1) | DE4419607A1 (ja) |
| FR (1) | FR2705966B1 (ja) |
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| CN118251215A (zh) | 2021-11-16 | 2024-06-25 | 强生消费者公司 | 含有西甲硅油的可定制剂型 |
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| GB1051688A (ja) * | 1963-05-06 | |||
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| NL136759C (ja) * | 1966-02-16 | |||
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| US3560401A (en) * | 1967-08-11 | 1971-02-02 | Union Carbide Corp | Persistent antifoam compositions and methods of making same utilizing basic materials |
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| US4115553A (en) * | 1973-12-10 | 1978-09-19 | Armour Pharmaceutical Company | Antacid tablets |
| FR2351156A1 (fr) * | 1976-05-11 | 1977-12-09 | Rhone Poulenc Ind | Compositions organosiliciques presentant une activite antimousse stable |
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| CA1139221A (en) * | 1978-10-10 | 1983-01-11 | Vijay B. Surpuriya | Antacid compositions |
| EP0068566B1 (fr) * | 1981-06-30 | 1984-11-21 | Sociéte d'Importation de Parfumerie et de Produits Pharmaceutiques en abrégé "Sipar-Pharma" Société Anomyme | Forme médicamenteuse d'une composition de matières comestible contenant un diméthylpolysiloxane fluide |
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-
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- 1993-06-04 FR FR9306695A patent/FR2705966B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
1994
- 1994-05-27 GB GB9410694A patent/GB2279009B/en not_active Expired - Fee Related
- 1994-05-31 US US08/251,436 patent/US5458886A/en not_active Expired - Fee Related
- 1994-06-03 DE DE4419607A patent/DE4419607A1/de not_active Withdrawn
- 1994-06-06 JP JP6123946A patent/JPH07166062A/ja active Pending
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| FR2705966B1 (fr) | 1995-08-25 |
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| GB2279009B (en) | 1997-08-27 |
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| DE4419607A1 (de) | 1994-12-08 |
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