JP3507490B2 - 脱泡性組成物 - Google Patents

脱泡性組成物

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Description

【発明の詳細な説明】 発明の背景 1. 技術分野 本発明は、流体非水脱泡性または消泡性組成物を、マ
ルトデキストリンのような低密度で高多孔質の、概して
球状の水溶性炭水化物系凝集物とそれらを混合して、該
消泡性または脱泡性化合物の水性媒質中での急速分散が
指示されるかまたは望まれるいずれの場合にも、製品ま
たはプロセスに加えるのに適したアジュバント凝集結合
物（combinates）を生成することによって比較的易流動
性の粒状結合物として製造することによる組成物に関す
る。
2. 背景技術 本発明の実施において用いられる流体非水消泡性また
は脱泡性組成物または化合物についての下記の記載およ
び特徴を与えて、適用しうる組成物および化合物を更に
正確に且つ詳しく例示する。リストは、流体非水消泡性
または脱泡性組成物の分類を制限しまたは具体的に定義
するためのものではなく、むしろ、アジュバント凝集結
合物の生成に適用しうる組成物の範囲を例示するための
ものである。
炭化水素−シリコン（silicon）コポリマー、疎水性
充填剤、オルガノ−シリコーン界面活性剤、炭化水素キ
ャリヤー油および、場合によりシリコーン油を含む流体
炭化水素油系消泡性または脱泡性組成物は、クルカーニ
（Kulcarni）らによる米国特許第4,514,319号明細書に
開示されている。
鉱油含有分散疎水性固体粒子を含む流体消泡性または
脱泡性組成物は当該技術分野において周知である。流体
炭化水素油系消泡性または脱泡性組成物中での疎水性シ
リカの使用は、米国特許第3,076,768号明細書；同第3,2
07,698号明細書；同第3,388,073号明細書；および同第
3,714,068号明細書に開示されている。
分散した疎水性シリカを含むポリオキシエチレン−ポ
リプロピレンコポリマーを含む流体消泡性または脱泡性
組成物は、米国特許第3,912,652号明細書および同第3,9
59,176号明細書に開示されている。
無シリコーン油中および現場で活性化した疎水性シリ
カ粒子を含む流体消泡性または脱泡性組成物は、米国特
許第3,304,266号明細書に開示されている。
疎水性物質としてアルコキシシリコンクロリドを含む
無シリコーン水不溶性ポリアルキレンを含む流体消泡性
または脱泡性組成物は、英国特許第1,166,877号明細書
に開示されている。
有機液体中において他の本質的に疎水性の充填剤を使
用する流体消泡性または脱泡性組成物も周知である。例
えば、カナダ特許第508,856号明細書には、ホワイトス
ピリット中のN,N′−ジステアリルエチレン−ジアミン
が開示されており、有機液体中に分散した微細ポリオレ
フィンポリマーまたはポリエステルの使用は米国特許第
3,705,859号明細書に開示されている。脂肪酸塩の使用
は英国特許第1,267,482号明細書に開示されており、そ
して鉱油および慣用的な有機非イオン性乳化剤との組合
わせでの低分子量ポリエチレンは米国特許第3,909,445
号明細書に開示されている。
性能を改良するためにオルガノシリコーン化合物を含
むシリコーン油−シリカ化合物を含む流体消泡性または
脱泡性組成物は米国特許第3,691,091号明細書に開示さ
れている。
シリコーン−グリコールコポリマーをシリコーン油お
よびシリカと一緒に用いることを含む流体消泡性または
脱泡性組成物は、米国特許第3,746,653号明細書；同第
3,784,479号明細書；および同第3,865,544号明細書に開
示されている。
シメチコーンは、その目的の用途のために適当に精製
されたポリジメチルシロキサンおよびシリカから成る流
体消泡性または脱泡性組成物である。液体メチルシロキ
サンポリマーの製法は米国特許第2,441,098号明細書に
概説されており、その開示は本明細書によって参考とし
て包含される。シメチコーンの通常の物理的状態は、無
色〜灰色半透明の粘稠な油様液体で、密度が0.965〜0.9
70グラム／立方センチメートルであり、水およびアルコ
ールに明らかに不混和性である。
シメチコーンに関する医学的に確立された治療用途
は、軟膏基剤成分、局所用薬剤ビヒクル、皮膚防護剤と
してであるが、特に、ヒト用の抗ガスおよび抗膨満薬並
びに家畜（動物）用の抗鼓脹薬としてである。このよう
な後者の用途に有用なシメチコーンおよびケイ酸カルシ
ウムの結合物は、バレンタイン（Valentine）らによる
米国特許第4,906,478号明細書に開示されている。
種々の抗ガスまたは消泡製剤は、若干のものがシメチ
コーンを含み、先行技術において開示されている。製薬
および医薬的用途としては、ビューラー（Buehler）ら
の米国特許第4,605,551号明細書；プルシン（Prussin）
らの同第3,326,754号明細書；トンプソン（Thompson）
らの同第2,774,710号明細書；ルビノ（Rubino）らの同
第4,115,553号明細書；ミトラ（Mitra）の同第4,396,60
4号明細書；マクヴィーン（McVean）らの同第3,767,794
号明細書；およびモリス（Morris）らの同第4,581,381
号明細書がある。粉末洗浄剤などの非製薬および非医薬
的消泡用途は、ファミナー（Farminer）らの米国特許第
3,843,558号明細書；レナード（Llenado）の同第4,180,
485号明細書；アベル（Abel）の同第4,264,465号明細
書；マティソン（Matheson）らの同第4,102,823号明細
書；およびイリー（Iley）らの欧州特許第213,953号明
細書に開示されている。
シメチコーンに関する好ましい薬剤固形用量デリバリ
ーシステムは咀しゃく錠剤である。このような咀しゃく
錠剤は、制酸成分、例えば、炭酸カルシウム、水酸化ア
ルミニウム、水酸化マグネシウムおよび炭酸マグネシウ
ムを含むことが多い。Manufacturing Chemist and A
erosol News,47巻,5号,1976年,36〜36頁で公開された
ようなF.マクソンド（Maksond）らによる論文「制酸薬
におけるシメチコーンの使用（Simethicone use in
Antacid Medications）」には、シメチコーンをアルミ
ニウムまたはマグネシウム塩基と混合する場合の不安定
性の問題が開示されている。油様の粘稠な、水およびア
ルコール不混和性シメチコーンを打錠前の錠剤造粒の間
中急速に且つ均一に分布させることは極めて難しい。同
様に、シメチコーンが、咀しゃく若しくは飲込み錠剤ま
たは粉末充填カプセルとして経口によって投与された場
合に、その作用が迅速且つ有効であるように十分に粉砕
され且つ分散した状態であることを確実にするのは困難
である。
同様の問題は、他の消泡性組成物をそれらの液体の形
で急速且つ均一な方式で分布させる場合に遭遇される。
先行技術の問題および欠陥に留意すると、本発明の目
的は、したがって、液体消泡性または脱泡性化合物を水
性媒質中に分散させるための改良された乾燥粒状結合物
を提供することである。
本発明のもう一つの目的は、胃用制酸、抗ガスおよび
／または抗膨満製剤に用いるのに有効なシメチコーン含
有顆粒を提供することである。
本発明の更にもう一つの目的は、消泡または脱泡が必
要とされまたは望まれるいずれの場合にも、水性基剤製
品またはプロセスに加えるための顆粒を提供することで
ある。
本発明の更に別の目的は、有効なシメチコーン含有泡
制御顆粒を慣用的な装置を用いて比較的安価に製造する
容易な方法を提供することである。
本発明のもう一つの目的は、加工後に許容しうる脱泡
活性を保持している慣用的な製剤中で用いるための易流
動性シメチコーン含有顆粒を提供することである。
本発明の更にもう一つの目的は、長期の貯蔵後および
高温でその性質および活性を保持している消泡性または
脱泡性化合物の結合物を提供することである。
本発明はこれらの目的を達成し、そして水性媒質中で
の消泡性または脱泡性化合物の急速な利用の難しさを克
服するのに必要と考えられる長さを満足させる。分散に
関して、当該技術分野において従来開示されたよりも多
量の消泡性または脱泡性化合物を、本発明の炭水化物系
凝集物と配合することができる。結合物の炭水化物系凝
集物部分は、単純に混合することによって消泡性／脱泡
性化合物の急速且つ均一な分布をもたらすことを可能に
する。
発明の開示 本発明は、流体非水消泡性または脱泡性化合物または
組成物と、低密度で高多孔質の、概して球状の水溶性炭
水化物系凝集物、例えば、マルトデキストリン凝集物、
マルトデキストリン／デキストロース共凝集物、デキス
トロース凝集物、マルトデキストリン／スクロース共凝
集物、マルトデキストリン／フルクトース共凝集物、ス
クロース凝集物、フルクトース凝集物、マンニトール凝
集物、ソルビトール凝集物、凝集した加水分解穀物固
体、凝集したトウモロコシシロップ固体およびそれらの
組合わせとを混合して機能的結合物を生成することによ
って乾燥固体流動性顆粒として製造された流体非水消泡
性または脱泡性組成物に関する。好ましい凝集物は、D.
E.（デキストロース当量）が20未満の低転化率デンプン
加水分解物であるマルトデキストリンである。流体非水
消泡性または脱泡性化合物または組成物を、液体の形で
水溶性炭水化物系凝集物に加え且つ混合して、基本構造
は水溶性である均一の比較的易流動性の結合物を生成す
る。その結合物は、流体非水消泡性または脱泡性化合物
が必要とされる場合に慣用的な製品およびプロセスに対
して容易に加えることができる。流体非水消泡性または
脱泡性結合物は、消泡性または脱泡性組成物または化合
物を約10〜50重量％および炭水化物凝集物を約90〜50重
量％有するのが好適である。流体非水消泡性または脱泡
性組成物または化合物が混合結合物の30重量％であり且
つ水溶性高多孔質で低密度の、概して球状の炭水化物凝
集物が70重量％であるのが更に好ましい。特に断らない
限り、百分率の言及はいずれも重量％である。概して、
「消泡性」および「脱泡性」という用語は、明細書を通
して交換可能に用いられる。本発明において有用な消泡
性組成物または化合物は、明細書の発明の背景の項にお
いて論及されたもののいずれであってもよく、特に、シ
メチコーン（製薬および医薬用）およびシリカを含むシ
リコーン油、鉱油または他の油であってよい。
発明を実施するための態様 本明細書中で用いられる流動性顆粒として製造された
好ましい流体非水消泡性または脱泡性化合物はシメチコ
ーンであり、更に詳しくは、本明細書中に参考として包
含された米国薬局方（United States Pharmacopeia）
において規格化されている、二酸化ケイ素との混合状態
の化学構造 （CH3）3Si［OSi（CH3）２］nCH3＋SiO2 および化学式 α（トリメチルシリル）−ω−メチルポリ［オキシ（ジメチルシリレン）］ を有する米国薬局方シメチコーンである。
シメチコーンは、式［（CH3）3SiO−］を有するトリ
メチルシロキシ末端保護単位で安定化された式［−（CH
3）2SiO−］ｎを有する反復単位を含む完全にメチル化
された線状シロキサンポリマーおよび二酸化ケイ素の混
合物である。ポリジメチルシロキサン（［−（CH3）2Si
O−］ｎ）を90.5％以上で且つ99.0％以下および二酸化
ケイ素を4.0％以上で且つ7.0％以下含むのが好ましい。
マルトデキストリンは、水の存在下におけるデンプン
と酸および／または酵素との反応から得られた水溶性グ
ルコースポリマーから成る。デンプンは加水分解して、
糖を含む加水分解物を生じる。デンプン加水分解物、特
に、低転化率デンプン加水分解物の製造は、米国特許第
3,663,369号明細書；同第3,849,194号明細書；同第4,29
8,400号明細書；および再発行特許第30,880号明細書に
記載されており、それらの開示は本明細書によって参考
として包含されている。マルトデキストリンの製造に用
いられるデンプンは、トウモロコシ、ジャガイモまたは
タピオカなどの種々の商業的に入手可能なデンプンのい
ずれでも有りうる。更に、米国食品医薬品庁（U.S.Food
and Drug Administration）は、マルトデキストリ
ン、（C6H12O5）nH2Oを、主としてα１−４結合によっ
て結合したＤ−グルコース単位から成り且つD.E.（デキ
ストロース当量として表わされた全還元糖）が20未満で
ある非甘味栄養サッカライドポリマーとして定義してい
る。
マルトデキストリンは、通常、微細な白色粉末として
製造され、通常、医薬品の製造及び品質管理に関する基
準に適合する水準で直接的ヒト用食品成分として安全
（gras）と認められている。凝集マルトデキストリンは
様々な市販原料から、更に大型で更に多孔質の、一層急
速に溶解し且つ一層易流動性の形で入手可能である。
低密度高多孔質の、概して球状の水溶性マルトデキス
トリン凝集物の好ましい市販原料は、ローレンスビル、
ジョージア州のバレンタイン・エンタープライジズ・イ
ンコーポレーテッド（Valentine Enterprises,Inc.）
によって商標ヴェライト（VELite）として販売された製
品系列である。好ましいヴェライトは、トウモロコシデ
ンプン由来の９〜12D.E.のマルトデキストリンから製造
されるヴェライト20/40であり、以下の典型的な分析を
有する、すなわち、約100％の粒度分布が850ミクロン未
満で且つ大部分（98％）が420ミクロンより大きく；見
掛密度は約10〜約12ポンド／立方フィート；最大水分６
％；および３点窒素B.E.T.分析によって決定される全表
面積は約9.5ql〜10.5ql平方メートル／グラムである。
本発明の好ましい実施態様は、消泡若しくは脱泡が望
まれるいずれの場合にも錠剤中への配合用にまたは水性
媒質に「そのままで」加えて用いるのに、シメチコーン
30重量％およびマルトデキストリン70重量％を含む均一
の比較的易流動性の粒状結合物を生成するためのシメチ
コーンおよびマルトデキストリン凝集物の混合物に関す
る。
シメチコーン30重量％／凝集マルトデキストリン70重
量％の結合物は、例えば、30％シメチコーン活性粒状結
合物を、圧縮しうる粒状基剤に対してその基剤顆粒の圧
縮性を犠牲にするかまたは損なうことなく加えることに
よって制酸または抗ガス製剤中に容易に配合される。本
発明のもう一つの特徴は、シメチコーンが水溶性凝集マ
ルトデキストリン中または上に含まれ、それ自体製剤中
で利用可能であり且つ安定であるということである。
本発明の方法は、バレンタイン・エンタープライジズ
・インコーポレーテッドから入手可能なヴェライト20/4
0などの凝集マルトデキストリンおよびユニオン・カー
バイド・コーポレーション（Union Carbide Corporat
ion）から入手可能なセントリー（Senrty）・シメチコ
ーンなどの消費しうるシメチコーンの所望の量を得るこ
とによって実施することができる。次に、これらの２種
類の出発物質を、遊星形、リボンまたはプロウ（Plow）
ミキサー中で遭遇されるような低剪断混合を用いて混合
して、更に処理することなく用いるのに適当な均一配合
凝集物を生じるようにする。
シメチコーンおよびマルトデキストリン凝集物の相対
量は、シメチコーンが約10〜約50重量％および凝集マル
トデキストリンが約90〜約50重量％であることができ
る。この成分範囲は、最終のシメチコーン／凝集マルト
デキストリン結合物の最適性能を提供することが分かっ
た。約50重量％を上回るシメチコーンを用いる場合、そ
の製品は湿潤しすぎる傾向があり、不十分な流動を示
す。90重量％を上回る凝集マルトデキストリンを用いる
場合、その製品はシメチコーンの不均一分布を示す傾向
がある。両極端の超過は、最も詳しくは、最終の錠剤成
形において最適未満の製品性能をもたらす傾向がある。
シメチコーン30重量％対凝集マルトデキストリン70重量
％の比率は、錠剤成形用であろうと一般的な目的の水性
消泡用途若しくは脱泡用途であろうとも好ましい製品性
能を示す。
好ましくは、マルトデキストリンおよび消泡性または
脱泡性組成物の結合物は、そのほとんど全部の粒子が約
20メッシュ未満（−20メッシュ）で且つ40メッシュより
大きい（＋40メッシュ）粒度および約１平方メートル／
グラム未満の全主要表面積を有する。
特定の結合物生成理論に制限されたくはないが、収
着、すなわち、吸収または吸着が混合中に生じると考え
られ、その際に、液体シメチコーンまたは他の脱泡性化
合物若しくは組成物（収着物）は凝集マルトデキストリ
ンまたは他の炭水化物（収着剤）によって取込まれる。
更に、結合物の炭水化物部分の急速な水への溶解度は、
シメチコーンまたは他の脱泡性化合物が分散した粒子で
遊離するので、製品の作用速度を説明するのに役立つと
いうことが理論付けられる。
本発明のアジュバント含有消泡性および／または脱泡
性結合物顆粒は、発泡抑制および破泡が、等量の出発シ
メチコーンと同等であることが分かった。この平均値、
例えば、30％シメチコーン結合物顆粒66.7mgの性能は、
シメチコーン20mgと同等である。同等の性能は、シメチ
コーン／凝集マルトデキストリン結合物を45℃で２か月
間貯蔵した後でも実証しうる。
シメチコーン／凝集マルトデキストリン結合物または
単独のシメチコーン或いは制酸および／または抗ガス錠
剤の一部分として含まれたシメチコーン／凝集マルトデ
キストリン結合物の脱泡活性、すなわち、破泡（脱泡）
および／または発泡抑制（消泡）は、米国薬局方におい
て与えられた方法によって定義し且つ測定することがで
きる。最初に、発泡溶液および試験製剤を以下のように
調製する。
発泡溶液−オクトキシノール９の1gを蒸留水100ml中
に溶解させる。
試験製剤−シメチコーン200mgを60mlのボトルに入
れ、第三ブチルアルコール50mlを加え、ボトルにキャッ
プをし、そして激しく振とうさせる。必要ならば、製剤
を僅かに加温して溶液にすることができる。
脱泡活性を決定する方法は以下の通りである。すなわ
ち、各試験に対して、50mmキャップを装着した清浄な未
使用の250mlガラスジャーを用いるべきである。試験製
剤0.5ml（すなわち、シメチコーン2.0mgに相当する）
を、発泡溶液100mlが入っている250mlガラスジャーに対
して１滴ずつ加える。ジャーにキャップをし、そしてそ
れをリストアクションシェーカー上の垂直位置に締付け
る。半径13.3q0.4cm（シャフトの中心からボトルの中心
まで測定した）を用いて、10゜の弧によって300q30スト
ローク／分の振動数で10秒間振とうさせる。気泡を破壊
するのに必要な時間を記録する。気泡破壊の秒時間は、
無気泡液体表面の最初の部分が現れる瞬間に決定され、
振とう時間の終りから測定される。この時間は脱泡活性
時間であり、許容しうるシメチコーン活性に関して15秒
間を越えてはならない。シメチコーン／マルトデキスト
リン凝集結合物活性を評価するには、シメチコーン2.0m
g（すなわち、30％シメチコーン／マルトデキストリン
結合物6.7mg）に相当する一定量の結合物を試験溶液中
に直接的に導入し、そして脱泡時間を上記に記載したよ
うに決定する。
制酸／抗ガス製剤を製造するのに用いる必要があるシ
メチコーン／マルトデキストリン結合物によって与えら
れるシメチコーンの量は一定していない。典型的な製剤
は、 水酸化アルミニウム乾燥ゲル200mg 水酸化マグネシウム、乾燥200mg シメチコーン／マルトデキストリン結合物85mg を含むであろう。
シメチコーン／マルトデキストリン凝集物が、マルト
デキストリン部分の水への溶解度によってシメチコーン
を遊離するのみならず、結合物を錠剤造粒に対して加え
る場合に有害な圧縮作用が示されない。シメチコーン／
マルトデキストリン凝集結合物の発泡抑制性が、錠剤ま
たは顆粒形態での結合物単独かまたは標準的な制酸成分
と結合した結合物から測定されてもされなくても、シメ
チコーン単独と同等の脱泡結果が得られる。重要なこと
に、同一の脱泡試験結果は、37℃および60℃で最大２か
月間までの促進貯蔵安定後でも示される。
したがって、シメチコーン／凝集マルトデキストリン
アジュバント結合物はそれ自体、単一層錠剤において剤
形の酸中和または脱泡若しくは消泡能力を損なうことな
く、アルミニウムおよびマグネシウム塩基などの制酸成
分と結合することができる独特の安定な生成物として実
証される。
標準的な賦形剤を、錠剤またはカプセルの形の製剤を
製造するのに、シメチコーン／凝集マルトデキストリン
結合物顆粒と配合することができる。錠剤を製造するに
は、シメチコーン／凝集マルトデキストリン結合物を、
例えば、炭酸カルシウム、デキストロース、スクロー
ス、マンニトール、ソルビトール、水酸化アルミニウム
乾燥ゲル、水酸化マグネシウム、何等かの相溶性噴霧乾
燥フレーバーおよびステアリン酸マグネシウムを含む標
準的な圧縮顆粒と結合且つ配合することができる。配合
された製剤を標準的な周知の技術によって加圧して、所
望の重量、力価および硬度の錠剤を成形することができ
る。単一層の均一な単位用量錠剤またはカプセルは、好
ましくは、シメチコーン／凝集マルトデキストリン結合
物約80mg〜約280mg（すなわち、シメチコーン約25〜約8
0mg）を含むことができるが、この範囲外の所望の量は
いずれも特定の用途に用いることができる。
最も満足に開始する水溶性炭水化物凝集物／米国薬局
方シメチコーン結合物の一般的な順位は下記の通りであ
る。
マルトデキストリン凝集物 マルトデキストリン／デキストロース共凝集物 デキストロース凝集物 マルトデキストリン／スクロース共凝集物 マルトデキストリン／フルクトース共凝集物 スクロース凝集物 フルクトース凝集物 更に、マンニトール凝集物、ソルビトール凝集物、凝
集した加水分解穀物固体および凝集トウモロコシシロッ
プ固体、すなわち、D.E.が20またはそれ以上のものを用
いることができる。単独かまたは組合わせでのこれらの
凝集物をいずれも得ることができ、シメチコーンと結合
し、そして凝集マルトデキストリンを単独で用いる実施
態様に関して前記に記載したのと同じ方法で用いること
ができる。結合物は、炭水化物系凝集物を少なくとも約
50重量％で且つ最大約90重量％まで含むのが好ましい。
ほとんど全部の炭水化物系凝集物の粒度が約850ミクロ
ン未満であるのが好ましく、その大部分（最大約98重量
％まで）は約420ミクロンより大きい。
マルトデキストリン／デキストロース、マルトデキス
トリン／スクロースおよびマルトデキストリン／フルク
トース共凝集物は、周知の流動床凝集技術によって製造
するのが好ましく、そこにおいて、溶液（例えば、10％
水溶液または５％ポピドン（K29/32）米国薬局方溶液）
中のマルトデキストリンを、凝集装置床中でデキストロ
ース、スクロースまたはフルクトースと混合する。マル
トデキストリン対デキストロース、スクロースまたはフ
ルクトースの具体的な比率は用途によって変更すること
ができるし、しかも不適当な実験を伴わずに決定するこ
とができる。共凝集物は標準的な噴霧造粒技術によって
製造される。炭水化物系凝集物の粒度は、好ましくは、
20メッシュ未満で且つ60メッシュより大きく（米国標準
規格）、更に好ましくは、20メッシュ未満で且つ40メッ
シュより大きい。
マルトデキストリンまたは他の前述の炭水化物系凝集
物のいずれかを含む本発明において有用な他の消泡性組
成物または化合物は、炭化水素系液体、例えば、鉱油お
よび他の炭化水素油系液体並びにシリコーン油を含む本
明細書の発明の背景の項において論及された有機液体脱
泡剤のいずれであってもよい。これらの液体は、場合に
よりシリカを含むことがある。炭水化物系凝集物および
液体消泡性組成物は、更に処理することなく用いるのに
適当な均一の結合凝集物を生じるのに、遊星形、リボン
またはプロウミキサー中で低剪断混合技術によって混合
することができる。結合物は、好ましくは、液体消泡性
組成物を少なくとも約10重量％で且つ約50重量％以下含
んでいる。更に低量の液体消泡性組成物を用いてもよい
が、約10重量％未満の量では、消泡剤が不均一に分布す
る傾向がある。結合物の粒度範囲は、液体消泡性組成物
と混合する前の炭水化物系凝集物の粒度範囲とほとんど
違わない。
本発明の炭水化物系凝集物および消泡性または脱泡性
組成物の結合物は、その結合物によって脱泡が望まれる
水性媒質に接触させることによって用いることができ
る。製薬または医薬用途において用いるためのシメチコ
ーンの場合、炭水化物系凝集物／シメチコーン結合物
は、錠剤、カプセル、顆粒または他の単位剤形で使用者
によって摂取されて、抗ガスおよび／または抗膨満処置
を提供するであろう。他の脱泡性組成物または化合物の
場合、結合物は、増量パッケージ中の顆粒としてまたは
単位剤形、例えば、圧縮錠剤若しくは水性媒質に適用す
るための水溶性パウチで製造することができる。
酸中和能力は米国薬局方で示された方法によって測定
することができる。37℃±３℃で行なわれるその分析法
は以下の通りである。
最初に、0.05M二フタル酸カリウムおよび0.005M四シ
ュウ酸カリウム標準化緩衝液を用いてpHメーターを標準
化する。次に、固体ペルフルオロカーボンで被覆され且
つ中心にスピンリングを有する40×10mmの電磁撹拌バー
が入っている250mlビーカーに水100mlを入れる。マグネ
チックスターラーのパワー設定は、撹拌バーがビーカー
の中心にある場合に、適当な光学回転速度計によって測
定される300rpmの撹拌速度を生じるように調整すべきで
ある。
試験製剤は以下のように調製する。
粉末−試験される物質の正確に秤量した一部分を250ml
ビーカーに入れ、水70mlを加え、そしてマグネチックス
ターラーで１分間混合する。
錠剤−20個以上の錠剤を秤量し且つ平均の錠剤重量を決
定する。錠剤を粉砕して粉末にし、それを20番の篩に通
過させ且つ100番の篩上で保持する。材料を100番の篩上
で混合して均一結合物を得、最小用量に等しい正確に秤
量したその一定量を250mlビーカーに入れる。湿潤して
いるのが望まれる場合、5ml以下のアルコールを加え
（見掛のpH3.5まで中和される）、混合して検体を完全
に湿潤させる。水70mlを加え、そしてマグネチックスタ
ーラーで１分間混合する。
試験方法は以下の通りである。1.0N塩酸vs30.0mlを、
先に調製した試験製剤中にピペットで加え、同時に、マ
グネチックスターラーで撹拌し続ける。電磁撹拌は、酸
の添加後15分間（正確に時間を計る）続けるべきであ
る。次に、５分間以内に速やかに、過剰の塩酸を0.5N水
酸化ナトリウムvsで滴定することを開始し、3.5の安定
なpHを15秒間以上達成する。試験された物質のグラム当
りの消費された酸のmEq数を計算する。1.0N塩酸1mlそれ
ぞれが消費された酸の1mEqに等しい。
実施例 以下の例示的実施例を与えて、本発明の具体的な詳細
を更に正確に且つ詳しく例証する。同等の方法および量
は当業者が考えつくものであり、したがって、以下の実
施例は本発明の制限を定義するためのものではなく、こ
れらは請求の範囲によって定義される。
実施例１ 出発物質： シメチコーン米国薬局方（セントリーシメチコーン） 40g 凝集マルトデキストリン（ヴェライト20/40） 160g ヴェライト20/40を1000ccステンレス鋼製ビーカー中
に入れ、そしてシメチコーンを加えた。全部の材料を均
一になるまでスパチュラで混合した。得られた粒状結合
物は塊がなく、寸法が850ミクロン（20メッシュ）未満
であり、そしてシメチコーンを20％含んでいた。
試料の一部分を用いて、シメチコーン／凝集マルトデ
キストリン結合物125mg/錠剤（シメチコーン25mg/錠剤
に相当する）を含む咀しゃく制酸錠剤を製造した。
実施例２ 出発物質： シメチコーン米国薬局方（セントリーシメチコーン） 300g 凝集マルトデキストリン（ヴェライト20/40） 700g ヴェライト20/40を5000mlステンレス鋼製ビーカー中
に入れ、そしてシメチコーンを加えた。全部の材料を均
一になるまでスパチュラで混合した。得られた粒状結合
物は塊がなく、寸法が850ミクロン（20メッシュ）未満
であり、そしてシメチコーンを30％含んでいた。
試料の一部分を用いて、シメチコーン／凝集マルトデ
キストリン結合物84mg/錠剤（シメチコーン25mg/錠剤に
相当する）を含む咀しゃく制酸錠剤を製造した。
実施例３ 出発物質： シメチコーン米国薬局方（セントリーシメチコーン） 400g 凝集マルトデキストリン（ヴェライト20/40） 600g ヴェライト20/40を5000mlステンレス鋼製ビーカー中
に入れ、そしてシメチコーンを加えた。全部の材料を均
一になるまでスパチュラで混合した。得られた粒状結合
物は塊がなく、寸法が850ミクロン（20メッシュ）未満
であり、そしてシメチコーンを40％含んでいた。
試料の一部分を用いて、シメチコーン／凝集マルトデ
キストリン結合物63mg/錠剤（シメチコーン25mg/錠剤に
相当する）を含む咀しゃく制酸錠剤を製造した。
実施例４ 出発物質： シメチコーン米国薬局方（セントリーシメチコーン） 1.5kg 凝集マルトデキストリン（ヴェライト20/40） 3.5kg ヴェライト20/40を５ガロンのステンレス鋼製ホバー
ト（Hobart）ミキサー中に入れ、そしてシメチコーンを
加えた。ミキサーを作動させ、混合を10分間行なった。
得られた粒状結合物は塊がなく、寸法が850ミクロン（2
0メッシュ）未満であり、そしてシメチコーンを30％含
むことが分かった。
生成物の一部分を用いて、シメチコーン／凝集マルト
デキストリン結合物84mg/錠剤（シメチコーン25mg/錠剤
に相当する）を含む咀しゃく制酸錠剤を製造した。
実施例５ 出発物質： シメチコーン米国薬局方（セントリーシメチコーン） 30kg 凝集マルトデキストリン（ヴェライト20/40） 70kg ヴェライト20/40を、20立方フィート容量のリボンブ
レンダー中に入れ、そしてシメチコーンを加えた。ミキ
サーを作動させ、混合を10分間行なった。得られた粒状
結合物はドラム中に排出され、塊がなく、寸法が850ミ
クロン（20メッシュ）未満であり、そしてシメチコーン
を30％含むことが分かった。
生成物の一部分を用いて、シメチコーン／凝集マルト
デキストリン結合物84mg/錠剤（シメチコーン25mg/錠剤
に相当する）を含む咀しゃく制酸錠剤を製造した。
実施例６ 出発物質： シメチコーン米国薬局方（セントリーシメチコーン） 3.0kg 凝集マルトデキストリン（ヴェライト20/40） 7.0kg ヴェライト20/40を、３立方フィート容量のステンレ
ス鋼製ロディジ（Lodige）ブレンダー中に入れ、そして
シメチコーンを加えた。ミキサーのプロウブレードを作
動させ、混合を10分間行なった。得られた粒状結合物は
ドラム中に排出され、塊がなく、寸法が850ミクロン（2
0メッシュ）未満であり、そしてシメチコーンを30％含
むことが分かった。
生成物の一部分を用いて、シメチコーン／凝集マルト
デキストリン結合物84mg/錠剤（シメチコーン25mg/錠剤
に相当する）を含む咀しゃく制酸錠剤を製造した。
実施例７ 出発物質： シメチコーン米国薬局方（セントリーシメチコーン） 90kg 凝集マルトデキストリン（ヴェライト20/40） 210kg ヴェライト20/40を、1200 ｌのステンレス鋼製ロデ
ィジブレンダー中に入れ、そしてシメチコーンを加え
た。ミキサーのプロウブレードを作動させ、混合を10分
間行なった。得られた粒状結合物はドラム中に排出さ
れ、塊がなく、寸法が850ミクロン（20メッシュ）未満
であり、そしてシメチコーンを30％含むことが分かっ
た。
生成物の一部分を用いて、シメチコーン／凝集マルト
デキストリン結合物84mg/錠剤（シメチコーン25mg/錠剤
に相当する）を含む咀しゃく制酸錠剤を製造した。
実施例８ 実施例１〜７において製造したシメチコーン／凝集マ
ルトデキストリン結合物それぞれを以下の方法で評価し
た。
シメチコーン／凝集マルトデキストリン結合物の一定
量を、標準的な米国薬局方脱泡試験においてシメチコー
ン2mgに相当する量で評価した。
データは、シメチコーン／凝集マルトデキストリン結
合物由来かまたはシメチコーン米国薬局方若しくは市販
の30％シリコーンエマルジョン由来の等量のシメチコー
ンが同等の脱泡作用を実証することを示唆している。
37℃および45℃で最大２か月間まで貯蔵された安定性
試料は脱泡時間の変化を示さないし且つ物理的外観を変
化させない。
シメチコーン／凝集マルトデキストリン結合物（実施
例１〜７）を、シメチコーン100mgを遊離するように計
算された量で水に対して加える場合、マルトデキストリ
ン部分が水に溶解し且つシリコーンが表面油層を形成す
ることが観察される。
実施例９ 実施例１〜７において製造したシメチコーン／凝集マ
ルトデキストリン結合物それぞれを、典型的な咀しゃく
制酸錠剤において以下のように評価した（値は全てm
g）。
各製剤を、重量1200mgおよび硬度７〜9Kpで圧縮され
た9/16インチの単一層で平面のベベル縁咀しゃく錠剤と
して製造した。シメチコーン不含錠剤も、対照として使
用するために同一条件下で製造した。
試験用に製造された錠剤はいずれも、食味合格、口触
感、硬度、脆砕性および酸中和に関する判定基準を満た
した。
各錠剤配合物の脱泡性を、制酸錠剤に関する米国薬局
方の方法によって評価し、下記の結果を得た。
45℃で２か月間の貯蔵後、全部の錠剤が特別の強度の
制酸錠剤に関する酸中和判定基準を更に満した。
実施例10 炭酸カルシウム系制酸錠剤を、下記のようにシメチコ
ーン／凝集マルトデキストリン結合物含有および不含で
製造した（値はいずれもmg）。
各製剤を、重量1200mgおよび硬度７〜9Kpで圧縮され
た9/16インチの単一層で平面のベベル縁咀しゃく錠剤に
加工した。
試験用に製造された咀しゃく錠製剤はそれぞれ、食味
合格、口触感、硬度、脆砕性および酸中和に関する咀し
ゃく錠剤の判定基準を満たした。
咀しゃく錠製剤それぞれの脱泡性を、制酸錠剤に関す
る米国薬局方の方法によって評価し、以下の結果を得
た。
脱泡時間 結合物含有製剤 ４〜６秒間 結合物不含製剤 脱泡なし 実施例11 マガルドレート（Magaldrate）（硫酸マグネシウム含
有アルミニウムマグネシウム水和物）基剤制酸錠剤を下
記のようにシメチコーン／凝集マルトデキストリン結合
物含有および不含で製造した（値はいずれもmg）。
双方の配合物を、重量1200mgおよび硬度７〜9Kpで、9
/16インチの単一層で平面のベベル縁の咀しゃく制酸錠
剤に加工した。
試験用に製造された咀しゃく制酸錠剤、すなわち、シ
メチコーン／凝集マルトデキストリン結合物含有および
不含は、食味合格、口触感、硬度、脆砕性および酸中和
に関する判定基準を満たした。
それぞれの製剤の脱泡性を、制酸錠剤に関する米国薬
局方の方法によって評価し、以下の結果を得た。
脱泡時間 結合物含有製剤 ４〜６秒間 結合物不含製剤 脱泡なし 実施例12 制酸咀しゃく錠製剤を製造して、以下のような適用で
のシメチコーン／凝集マルトデキストリン結合物の有用
性を実証した（値はいずれもmg）。
圧縮デキストロース 946 実施例７からのシメチコーン／凝集マルトデキストリン
結合物 240 噴霧乾燥フレーバー 5 ステアリン酸マグネシウム 9 製剤を、重量1200mgおよび硬度７〜9Kpで圧縮され
た、9/16インチの単一層で平面のベベル縁の咀しゃく錠
剤として製造した。
製造された錠剤は、食味合格、口触感、硬度、脆砕性
および酸中和に関する判定基準を満たした。
実施例13 本発明の有用性を更に例証するために、一般的な標準
流体シリコーン油脱泡剤／凝集マルトデキストリン結合
物を製造した。
用いた出発物質： シリカ含有流体シリコーン油 1.05kg 凝集マルトデキストリン（ヴェライト20/40） 2.45kg ヴェライト20/40を５ガロンのステンレス鋼製ホバート
ミキサー中に入れ、そしてシリカ含有流体シリコーン油
を加えた。ミキサーを作動させ、混合を10分間行なっ
た。得られた粒状結合物は塊がなく、寸法が850ミクロ
ン（20メッシュ）未満であり、そしてシリカ含有流体シ
リコーン油脱泡性化合物を30％含んでいた。
上記に記載した結合物は、標準的な米国薬局方脱泡試
験を施した場合に、満足な消泡性／脱泡性を実証した。
実施例14 本発明の有用性を更に例証するために、一般的な標準
流体鉱油脱泡剤／凝集マルトデキストリン結合物を以下
のように製造した。
用いた出発物質： シリカ含有流体鉱油 1.05kg 凝集マルトデキストリン（ヴェライト20/40） 2.45kg ヴェライト20/40を５ガロンのステンレス鋼製ホバート
ミキサー中に入れ、そしてシリカ含有流体鉱油を加え
た。ミキサーを作動させ、混合を10分間行なった。得ら
れた粒状結合物は塊がなく、寸法が850ミクロン（20メ
ッシュ）未満であり、そしてシリカ含有流体シリコーン
油脱泡性化合物を30％含んでいた。
上記に記載した結合物は、標準的な米国薬局方脱泡試
験を施した場合に、満足な消泡性／脱泡性を実証した。
以下の実施例は、他の水溶性炭水化物系凝集物のシメ
チコーンとの組合わせの使用を例証する。
実施例15 デキスロース一水和物95％およびマルトデキストリン
（10D.E.）５％から成る粒状または凝集製品をコーン・
プロダクツ・コーポレーション（Corn Products Corp
oration）から商標ユニデクス（Unidex）2034として入
手した。ユニデクス製品の粒度範囲は−20/＋60メッシ
ュであり、見掛嵩密度は0.58g/ccであった。
試料製品は、米国薬局方シメチコーンをユニデクスデ
キストロース一水和物／マルトデキストリン結合物に対
して下記の量で加えた後、10分間混合して、比較的易流
動性のユニデクス製品／シメチコーン結合物を生じるこ
とによって製造された。
ユニデクス製品／シメチコーン米国薬局方結合物は、
急速な脱泡性、すなわち、米国薬局方試験によって２秒
間を示した。
水酸化アルミニウム200mg、水酸化マグネシウム200mg
およびシメチコーン25mgを含む、ユニデクス製品／シメ
チコーン結合物の形の標準的な制酸錠剤は、更に、米国
薬局方の脱泡法によって試験した場合に満足な脱泡性、
すなわち、６〜８秒間を示した。
実施例16 デキストロース一水和物−マルトデキストリン凝集物
を、下記のような流動床凝集によって製造した。
流動床凝集装置床において、 デキストロース一水和物（クリントース・エフ・グラ
ンルエーション（Clintose′Ｆ′Glanluation）、アー
チャー・ダニエルズ・ミドランド（Archer Daniels M
idland）） 95％ 水溶液中において、 マルトデキストリン、10D.E.（マルトリン（Maltri
n）Ｍ−100、グレイン・プロセッシング・コーポレーシ
ョン（Grain Processing Corporation）） ５％ デキストロース一水和物−マルトデキストリン共凝集
物を標準的な噴霧造粒技術によって処理して、収着試験
用の凝集物を製造した。処理後、凝集したデキスロース
−マルトデキストリン粒子の粒度範囲は約−20/＋60メ
ッシュであり、見掛密度は0.42g/ccであった。
試料製品は、米国薬局方シメチコーンを凝集デキスト
ロース−マルトデキストリンに対して下記の量（重量
％）で加えることによって製造された。
試料を10分間混合して、比較的易流動性のシメチコー
ン／デキストロース−マルトデキストリン凝集結合物を
製造した。
凝集デキストロース−マルトデキストリン／シメチコ
ーン結合物は、急速な脱泡性、すなわち、米国薬局方試
験によって２秒間を示した。
水酸化アルミニウム200mg、水酸化マグネシウム200mg
およびシメチコーン25mgを含む、デキストロース凝集物
／米国薬局方シメチコーン結合物の形の標準的な単一層
制酸錠剤は、急速な脱泡性、すなわち、米国薬局方の脱
泡試験によって６〜８秒間を示した。
実施例17 スクロース−マルトデキストリン共凝集物を下記のよ
うな流動床凝集によって製造した。
流動床凝集装置床において、 ミルドスクロース（−50メッシュ） 95％ ポンプ溶液中において、 マルトデキストリン、10D.E.（10％水溶液として） ５％ スクロース−マルトデキストリン共凝集物を標準的な
噴霧造粒技術によって生じさせて、収着試験用の凝集物
を製造した。処理後、スクロース−マルトデキストリン
粒子の粒度範囲は約−20/＋60メッシュであり、見掛密
度は0.45g/ccであった。
試料製品は、米国薬局方シメチコーンをスクロース−
マルトデキストリン共凝集物に対して下記の量で加える
ことによって製造された。
試料を10分間混合して、比較的易流動性のシメチコー
ン／スクロース−マルトデキストリン凝集結合物を製造
した。
凝集スクロース−マルトデキストリン／シメチコーン
結合物は、急速な脱泡性、すなわち、米国薬局方試験に
よって２秒間を示した。
水酸化アルミニウム200mg、水酸化マグネシウム200mg
およびシメチコーン25mgを含む、スクロース−マルトデ
キストリン共凝集物／シメチコーン結合物の形の標準的
な単一層の咀しゃく制酸錠剤は、更に、米国薬局方の脱
泡法によって試験した場合に、満足な脱泡性、すなわ
ち、６〜８秒間を示した。
実施例18 スクロース10x−マルトデキストリン共凝集物を下記
のような流動床凝集によって製造した。スクロース10X
は、易流動性を確実にするように２％トウモロコシデン
プンを含む広範囲に利用可能な微粉砕スクロースであ
る。
流動床凝集装置床において、 スクロース10x 95％ ポンプ溶液中において、 マルトデキストリン、10D.E.（水溶液として） ５％ スクロース10X−マルトデキストリン共凝集物を標準
的な噴霧造粒技術によって生じさせて、収着試験用の凝
集物を製造した。処理後、凝集スクロース10X−マルト
デキストリン粒子の粒度範囲は約−20/＋60メッシュで
あり、見掛密度は0.40g/ccであった。
試料製品は、米国薬局方シメチコーンをスクロース10
X−マルトデキストリン共凝集物に対して下記の量で加
えることによって製造された。
試料を10分間混合して、比較的易流動性のシメチコー
ン／スクロース10X−マルトデキストリン凝集結合物を
製造した。
凝集スクロース10X−マルトデキストリン／米国薬局
方シメチコーン結合物は、急速な脱泡性、すなわち、米
国薬局方脱泡試験によって２秒間を示した。
実施例19 デキストロース一水和物−マルトデキストリン共凝集
物を下記のような流動床凝集によって製造した。
流動床凝集装置床において、 デキストロース一水和物 42.5％ マルトデキストリン、10D.E. 42.5％ ポンプ溶液中において、 マルトデキストリン、10D.E.（水溶液中） 5.0％ デキストロース一水和物−マルトデキストリン共凝集
物を標準的な噴霧造粒技術によって生じさせて、収着試
験用の凝集物を製造した。処理後、デキストロース−マ
ルトデキストリン共凝集物粒子の粒度範囲は約−20/＋6
0メッシュであり、見掛密度は0.30g/ccであった。
試料製品は、米国薬局方シメチコーンをデキストロー
ス−マルトデキストリン共凝集物に対して下記の量で加
えることによって製造された。
試料を10分間混合して、比較的易流動性のシメチコー
ン／デキストロース−マルトデキストリン共凝集結合物
を製造した。
凝集デキストロース−マルトデキストリン／米国薬局
方シメチコーン結合物は、急速な脱泡性、すなわち、米
国薬局方脱泡試験によって２秒間を示した。
水酸化アルミニウム200mg、水酸化マグネシウム200mg
およびシメチコーン25mgを含む、凝集デキストロース−
マルトデキストリン／米国薬局方シメチコーン結合物の
形の標準的な単一層の咀しゃく制酸錠剤は、急速な脱泡
性、すなわち、米国薬局方脱泡試験によって６〜８秒間
を示した。
実施例20 スクロース−マルトデキストリン共凝集物を下記のよ
うな流動床凝集によって製造した。
流動床凝集装置床において、 スクロース10x 42.5％ マルトデキストリン、10D.E. 42.5％ ポンプ溶液中において、 マルトデキストリン、10D.E.（水溶液中） 5.0％ スクロース−マルトデキストリン共凝集物を標準的な
噴霧造粒技術によって生じさせて、収着試験用の凝集物
を製造した。処理後、スクロース−マルトデキストリン
共凝集物粒子の粒度範囲は約−20/＋60メッシュであ
り、見掛密度は0.32g/ccであった。
試料製品は、米国薬局方シメチコーンをスクロース−
マルトデキストリン共凝集物に対して下記の量で加える
ことによって製造された。
試料を10分間混合して、比較的易流動性のシメチコー
ン／スクロース−マルトデキストリン共凝集結合物を製
造した。
スクロース−マルトデキストリン共凝集物／シメチコ
ーン結合物は、急速な脱泡性、すなわち、米国薬局方脱
泡試験によって２秒間を示した。
水酸化アルミニウム200mg、水酸化マグネシウム200mg
およびシメチコーン25mgを含む、スクロース10X−マル
トデキストリン／シメチコーン結合物の形の標準的な単
一層の咀しゃく制酸錠剤は、急速な脱泡性、すなわち、
米国薬局方脱泡試験によって６〜８秒間を示した。
実施例21 デキストロース一水和物−マルトデキストリン共凝集
物を、ポンプ溶液が米国薬局方５％ポピドン（K29/32）
であったことを除き、実施例19の場合と同様に製造し
た。
実施例19の場合と同様の試験用製品を製造し且つ同様
の結果を観察した。
実施例22 スクロース−マルトデキストリン共凝集物を、ポンプ
溶液が米国薬局方５％ポピドン（K29/32）であったこと
を除き、実施例20の場合と同様に製造した。
実施例20の場合と同様の試験用製品を製造し且つ同様
の結果を観察した。
実施例23 フルクトース−マルトデキストリン共凝集物を下記の
ような流動床凝集によって製造した。
流動床凝集装置ボウル中において フルクトース（粉末） 50 ％ マルトデキストリン、10D.E. 47.5％ ポンプ溶液中において マルトデキストリン、10D.E.（10％水溶液として） 2.5％ フルクトース−マルトデキストリン共凝集物を標準的
な噴霧造粒技術によって生じさせて、収着試験用の凝集
物を製造した。処理後、フルクトース−マルトデキスト
リン共凝集物粒子の粒度範囲は約−20＋60メッシュであ
り、見掛密度は0.42g/ccであった。
試料製品は、米国薬局方シメチコーンをフルクトース
−マルトデキストリン凝集物に対して下記の量で加える
ことによって製造された。
試料を10分間混合して、比較的易流動性のシメチコー
ン／フルクトース−マルトデキストリン共凝集物結合物
を製造した。
共凝集物フルクトース−マルトデキストリン／シメチ
コーン結合物は、急速な脱泡性、すなわち、米国薬局方
脱泡試験によって２秒間を示した。
水酸化アルミニウム200mg、水酸化マグネシウム200mg
およびシメチコーン25mgを含む、フルクトース−マルト
デキストリン／米国薬局方シメチコーン結合物の形の単
一層の咀しゃく制酸錠剤は、急速な脱泡性、すなわち、
米国薬局方脱泡試験によって６〜８秒間を示した。
本発明を具体的な実施態様に関して記載してきたが、
本発明の精神および範囲を逸脱することなく変更が可能
であること、そしてそれは、本発明の精神および範囲か
らの逸脱を構成しない例示の目的に対して本明細書中に
開示された発明の変更および修正を全て包含する意味で
あるということは当業者によって理解されるものであ
る。
フロントページの続き (56)参考文献 特開 平３−151005（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 31/718 A61K 9/20 A61K 31/7004 A61K 31/7016 A61P 1/00 ＢＩＯＳＩＳ（ＳＴＮ) ＣＡＰＬＵＳ（ＳＴＮ) ＭＥＤＬＩＮＥ（ＳＴＮ) ＥＭＢＡＳＥ（ＳＴＮ)

Claims (37)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】水溶性炭水化物系凝集物と、炭化水素系油
    およびシリコーン油から成る群より選択される液体非水
    消泡性または脱泡性組成物との乾燥した均一の易流動性
    粒状結合物を含む消泡性または脱泡性組成物であって、
    前記の炭水化物系凝集物が、マルトデキストリン／デキ
    ストロース共凝集物、デキストロース凝集物、マルトデ
    キストリン／スクロース共凝集物、マルトデキストリン
    ／フルクトース共凝集物、スクロース凝集物、フルクト
    ース凝集物、マンニトール凝集物、ソルビトール凝集
    物、加水分解穀物固体の凝集物およびデキストロース当
    量が少なくとも20のトウモロコシシロップ固体の凝集物
    から成る群より選択される、消泡性または脱泡性組成
    物。
  2. 【請求項２】前記の炭水化物系凝集物が、スクロース凝
    集物、フルクトース凝集物、マンニトール凝集物、ソル
    ビトール凝集物、加水分解穀物固体の凝集物およびデキ
    ストロース当量が少なくとも20のトウモロコシシロップ
    固体の凝集物から成る群より選択される請求項１に記載
    の組成物。
  3. 【請求項３】前記の液体消泡性または脱泡性組成物が、
    凝集した炭水化物粒子によって収着により取込まれてい
    る請求項１に記載の組成物。
  4. 【請求項４】前記の結合物が、粒度が約850ミクロン未
    満であり、大部分が約420ミクロンより大きい１種類ま
    たはそれ以上の炭水化物系凝集物から成る請求項１に記
    載の組成物。
  5. 【請求項５】前記の結合物が、１種類またはそれ以上の
    賦形剤を更に含む請求項１に記載の組成物。
  6. 【請求項６】炭水化物系凝集物約50〜90重量％および液
    体消泡性または脱泡性組成物約10〜50重量％を含む請求
    項１に記載の組成物。
  7. 【請求項７】前記の液体消泡性または脱泡性組成物が炭
    化水素系油を含む請求項１に記載の組成物。
  8. 【請求項８】前記の液体消泡性または脱泡性組成物が鉱
    油を含む請求項１に記載の組成物。
  9. 【請求項９】前記の液体消泡性または脱泡性組成物がシ
    リコーン油を含む請求項１に記載の組成物。
  10. 【請求項１０】マルトデキストリン／デキストロース共
    凝集物、デキストロース凝集物、マルトデキストリン／
    スクロース共凝集物、マルトデキストリン／フルクトー
    ス共凝集物、スクロース凝集物、フルクトース凝集物、
    マンニトール凝集物、ソルビトール凝集物、加水分解穀
    物固体の凝集物およびデキストロース当量が少なくとも
    20のトウモロコシシロップ固体の凝集物から成る群より
    選択され、実質的に粒度が約850ミクロン未満の水溶性
    炭水化物系凝集物を少なくとも約50重量％と、最大約50
    重量％までの量のシメチコーンとの乾燥した均一の易流
    動性粒状結合物を含む消泡性または脱泡性組成物。
  11. 【請求項１１】前記のシメチコーンが、凝集した炭水化
    物系粒子によって収着により取込まれている請求項10に
    記載の組成物。
  12. 【請求項１２】炭水化物系凝集物約50〜90重量％および
    シメチコーン約10〜50量％を含む請求項10に記載の組成
    物。
  13. 【請求項１３】前記の結合物が、１種類またはそれ以上
    の賦形剤を更に含む請求項10に記載の組成物。
  14. 【請求項１４】前記の結合物が、単位剤形に圧縮された
    錠剤、カプセルまたは顆粒として製造されている請求項
    10に記載の組成物。
  15. 【請求項１５】前記の水溶性炭水化物系凝集物が、マル
    トデキストリン／デキストロース共凝集物、マルトデキ
    ストリン／スクロース共凝集物およびマルトデキストリ
    ン／フルクトース共凝集物から成る群より選択される請
    求項10に記載の組成物。
  16. 【請求項１６】前記の水溶性炭水化物系凝集物が、デキ
    ストロース凝集物、スクロース凝集物、フルクトース凝
    集物、マンニトール凝集物、ソルビトール凝集物、加水
    分解穀物固体の凝集物およびデキストロース当量が少な
    くとも20のトウモロコシシロップ固体の凝集物から成る
    群より選択される請求項10に記載の組成物。
  17. 【請求項１７】マルトデキストリン／デキストロース共
    凝集物、デキストロース凝集物、マルトデキストリン／
    スクロース共凝集物、マルトデキストリン／フルクトー
    ス共凝集物、スクロース凝集物、フルクトース凝集物、
    マンニトール凝集物、ソルビトール凝集物、加水分解穀
    物固体の凝集物およびデキストロース当量が少なくとも
    20のトウモロコシシロップ固体の凝集物から成る群より
    選択される水溶性炭水化物系凝集物と、炭化水素系油、
    鉱油およびシリコーン油から成る群より選択される液体
    非水消泡性または脱泡性組成物とを混合して、乾燥した
    均一の易流動性粒状結合物を生成することを含む、消泡
    性または脱泡性結合物を製造する方法。
  18. 【請求項１８】前記の炭水化物系凝集物が、デキストロ
    ース凝集物、スクロース凝集物、フルクトース凝集物、
    マンニトール凝集物、ソルビトール凝集物、加水分解穀
    物固体の凝集物およびデキストロース当量が少なくとも
    20のトウモロコシシロップ固体の凝集物から成る群より
    選択される請求項17に記載の方法。
  19. 【請求項１９】前記の液体消泡性または脱泡性組成物
    が、炭水化物系凝集物粒子によって収着により取込まれ
    ている請求項17に記載の方法。
  20. 【請求項２０】前記の結合物が、粒度が約850ミクロン
    未満であり、大部分が約420ミクロンより大きい１種類
    またはそれ以上の炭水化物系凝集物から成る請求項17に
    記載の方法。
  21. 【請求項２１】１種類またはそれ以上の賦形剤を前記の
    結合物と配合する工程を更に含む請求項17に記載の方
    法。
  22. 【請求項２２】炭水化物系凝集物約50〜90重量％および
    液体消泡性または脱泡性組成物約10〜50重量％を混合す
    ることを含む請求項17に記載の方法。
  23. 【請求項２３】前記の液体消泡性または脱泡性組成物が
    炭化水素系油を含む請求項17に記載の方法。
  24. 【請求項２４】前記の液体消泡性または脱泡性組成物が
    鉱油を含む請求項17に記載の方法。
  25. 【請求項２５】前記の液体消泡性または脱泡性組成物が
    シリコーン油を含む請求項17に記載の方法。
  26. 【請求項２６】マルトデキストリン／デキストロース共
    凝集物、デキストロース凝集物、マルトデキストリン／
    スクロース共凝集物、マルトデキストリン／フルクトー
    ス共凝集物、スクロース凝集物、フルクトース凝集物、
    マンニトール凝集物、ソルビトール凝集物、加水分解穀
    物固体の凝集物およびデキストロース当量が少なくとも
    20のトウモロコシシロップ固体の凝集物から成る群より
    選択され、実質的に粒度が約850ミクロン未満の水溶性
    炭水化物系凝集物を少なくとも約50重量％と、最大約50
    重量％までの量のシメチコーンとを混合して、乾燥した
    均一の易流動性粒状結合物を生成することを含む消泡性
    または脱泡性結合物を製造する方法。
  27. 【請求項２７】前記のシメチコーンが、炭水化物系凝集
    物粒子によって収着により取込まれている請求項26に記
    載の方法。
  28. 【請求項２８】１種類またはそれ以上の賦形割と前記の
    結合物とを配合する工程を更に含む請求項26に記載の方
    法。
  29. 【請求項２９】炭水化物系凝集物約50〜90重量％および
    シメチコーン約10〜50重量％を混合すること含む請求項
    26に記載の方法。
  30. 【請求項３０】前記の結合物を、単位剤形に圧縮された
    錠剤、カプセルまたは顆粒として製造する工程を更に含
    む請求項26に記載の方法。
  31. 【請求項３１】前記の水溶性炭水化物系凝集物が、マル
    トデキストリン／デキストロース共凝集物、マルトデキ
    ストリン／スクロース共凝集物およびマルトデキストリ
    ン／フルクトース共凝集物から成る群より選択される請
    求項26に記載の方法。
  32. 【請求項３２】前記の水溶性炭水化物系凝集物が、デキ
    ストロース凝集物、スクロース凝集物、フルクトース凝
    集物、マンニトール凝集物、ソルビトール凝集物、加水
    分解穀物固体の凝集物およびデキストロース当量が少な
    くとも20のトウモロコシシロップ固体の凝集物から成る
    群より選択される請求項26に記載の方法。
  33. 【請求項３３】水性媒質を脱泡する方法であって、水溶
    性炭水化物系凝集物と、炭化水素系油およびシリコーン
    油から成る群より選択される液体非水消泡性または脱泡
    性組成物との乾燥した均一の易流動性粒状結合物を含む
    消泡性または脱泡性組成物と該水性媒質を接触させるこ
    とを含む上記の方法であり、前記の炭水化物系凝集物
    が、マルトデキストリン／デキストロース共凝集物、デ
    キストロース凝集物、マルトデキストリン／スクロース
    共凝集物、マルトデキストリン／フルクトース共凝集
    物、スクロース凝集物、フルクトース凝集物、マンニト
    ール凝集物、ソルビトール凝集物、加水分解穀物固体の
    凝集物およびデキストロース当量が少なくとも20のトウ
    モロコシシロップ固体の凝集物から成る群より選択され
    る、水性媒質を脱泡する方法。
  34. 【請求項３４】前記の炭水化物系凝集物が、スクロース
    凝集物、フルクトース凝集物、マンニトール凝集物、ソ
    ルビトール凝集物、加水分解穀物固体の凝集物およびデ
    キストロース当量が少なくとも20のトウモロコシシロッ
    プ固体の凝集物から成る群より選択される請求項33に記
    載の方法。
  35. 【請求項３５】水性媒質を脱泡する方法であって、マル
    トデキストリン／デキストロース共凝集物、デキストロ
    ース凝集物、マルトデキストリン／スクロース共凝集
    物、マルトデキストリン／フルクトース共凝集物、スク
    ロース凝集物、フルクトース凝集物、マンニトール凝集
    物、ソルビトール凝集物、加水分解穀物固体の凝集物お
    よびデキストロース当量が少なくとも20のトウモロコシ
    シロップ固体の凝集物から成る群より選択され、実質的
    に粒度が約850ミクロン未満の水溶性炭水化物系凝集物
    を少なくとも約50重量％と、最大約50重量％までの量の
    シメチコーンとの乾燥した均一の易流動性粒状結合物を
    含む消泡性または脱泡性結合物と該水性媒質を接触させ
    ることを含む上記の方法。
  36. 【請求項３６】前記の結合物が１種類またはそれ以上の
    賦形剤を更に含む請求項35に記載の方法。
  37. 【請求項３７】前記の結合物が、単位剤形に圧縮された
    錠剤、カプセルまたは易流動性顆粒の形である請求項35
    に記載の方法。
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