JPH07112934A - ペントキシフィリンの徐放化製剤およびその製法 - Google Patents
ペントキシフィリンの徐放化製剤およびその製法Info
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- JPH07112934A JPH07112934A JP28072193A JP28072193A JPH07112934A JP H07112934 A JPH07112934 A JP H07112934A JP 28072193 A JP28072193 A JP 28072193A JP 28072193 A JP28072193 A JP 28072193A JP H07112934 A JPH07112934 A JP H07112934A
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Abstract
(57)【要約】
【構成】 ペントキシフィリンと、徐放化基剤としての
ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有することを
特徴とするペントキシフィリンの徐放化製剤およびペン
トキシフィリン粉末にヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースを混合し、次いでこれに低級アルコールまたは水を
加えて練合し、乾燥させることを特徴とする上記ペント
キシフィリンの徐放化製剤の製法。 【効果】 本発明のペントキシフィリンの徐放化製剤
は、人体に問題となる溶媒等を用いることなく、長時間
にわたり安定にペントキシフィリンを溶出することがで
きるので、持続性ペントキシフィリン製剤として極めて
有用なものである。
ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有することを
特徴とするペントキシフィリンの徐放化製剤およびペン
トキシフィリン粉末にヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースを混合し、次いでこれに低級アルコールまたは水を
加えて練合し、乾燥させることを特徴とする上記ペント
キシフィリンの徐放化製剤の製法。 【効果】 本発明のペントキシフィリンの徐放化製剤
は、人体に問題となる溶媒等を用いることなく、長時間
にわたり安定にペントキシフィリンを溶出することがで
きるので、持続性ペントキシフィリン製剤として極めて
有用なものである。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、ペントキシフィリンを
主剤とする徐放化製剤に関し、更に詳しくは、ペントキ
シフィリンを長時間にわたって安定に放出することがで
き、持続性製剤として利用できる徐放化製剤およびその
製法に関する。
主剤とする徐放化製剤に関し、更に詳しくは、ペントキ
シフィリンを長時間にわたって安定に放出することがで
き、持続性製剤として利用できる徐放化製剤およびその
製法に関する。
【０００２】
【従来の技術】生体内での吸収速度が早い薬剤を徐放化
し、当該薬剤を徐放化しようとする試みは数多くなされ
ている。 このような薬剤を徐放化する方法としてはマ
トリックス中での薬物の拡散を制御することにより薬物
の放出をコントロールする方法（マトリックス拡散制御
システム）と放出制御膜を用いることにより薬物の放出
をコントロールする方法（膜透過制御システム）が知ら
れている。
し、当該薬剤を徐放化しようとする試みは数多くなされ
ている。 このような薬剤を徐放化する方法としてはマ
トリックス中での薬物の拡散を制御することにより薬物
の放出をコントロールする方法（マトリックス拡散制御
システム）と放出制御膜を用いることにより薬物の放出
をコントロールする方法（膜透過制御システム）が知ら
れている。
【０００３】脳血管拡張剤であるペントキシフィリン
は、水易溶性であることから、マトリックス拡散制御シ
ステムを設計する場合にはマトリックス基剤として疎水
性の脂肪、ロウを使用する方法が想定されるが、これら
を用いて製剤化する場合は塩化メチレン等の人体に有害
な溶媒を使用する必要があり、製剤からのこれら溶媒の
除去に神経を使う必要があった。
は、水易溶性であることから、マトリックス拡散制御シ
ステムを設計する場合にはマトリックス基剤として疎水
性の脂肪、ロウを使用する方法が想定されるが、これら
を用いて製剤化する場合は塩化メチレン等の人体に有害
な溶媒を使用する必要があり、製剤からのこれら溶媒の
除去に神経を使う必要があった。
【０００４】一方、膜透過制御システムを用いてペント
キシフィリンの徐放化製剤を調製する場合は、放出制御
の膜厚を一定にさせることが難しく、その結果、一定の
速度でペントキシフィリンを放出することが困難である
という欠点があった。 また、ｐＨ依存型の膜透過制御
システムを設計することも可能であるが、この場合に
は、人の消化管中のｐＨに固体差があり、薬物放出にば
らつきができるという欠点があった。
キシフィリンの徐放化製剤を調製する場合は、放出制御
の膜厚を一定にさせることが難しく、その結果、一定の
速度でペントキシフィリンを放出することが困難である
という欠点があった。 また、ｐＨ依存型の膜透過制御
システムを設計することも可能であるが、この場合に
は、人の消化管中のｐＨに固体差があり、薬物放出にば
らつきができるという欠点があった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】したがって、人体に有
害な溶媒を使用することなく、安定にペントキシフィリ
ンを放出することのできる徐放化製剤の開発が求められ
ていた。
害な溶媒を使用することなく、安定にペントキシフィリ
ンを放出することのできる徐放化製剤の開発が求められ
ていた。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者は、ペントキシ
フィリンの徐放化方法について鋭意研究を行っていたと
ころ、意外にもペントキシフィリンに水溶性のヒドロキ
シプロピルメチルセルロースをマトリックスとする徐放
化処理を行うことにより、上記課題を解決することがで
きることを見出し、本発明を完成した。
フィリンの徐放化方法について鋭意研究を行っていたと
ころ、意外にもペントキシフィリンに水溶性のヒドロキ
シプロピルメチルセルロースをマトリックスとする徐放
化処理を行うことにより、上記課題を解決することがで
きることを見出し、本発明を完成した。
【０００７】すなわち、本発明は、ペントキシフィリン
と、徐放化基剤としてヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースを含有することを特徴とするペントキシフィリンの
徐放化製剤およびその製造法を提供するものである。
と、徐放化基剤としてヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースを含有することを特徴とするペントキシフィリンの
徐放化製剤およびその製造法を提供するものである。
【０００８】本発明において徐放化基剤として用いられ
るヒドロキシプロピルメチルセルロースとしては、例え
ば、粘度が３２０〜４８０センチポアズ（２％水溶液、
２０℃）程度のものが好ましく、また、置換度は、メト
キシル基 ２７〜３０％程度、ヒドロキシプロポキシル
基４〜７.５％程度のものが好ましい。市販品として
は、例えばメトローズ（８５ＳＨ−４００:信越化学工
業株式会社）等を好適に用いることができる。
るヒドロキシプロピルメチルセルロースとしては、例え
ば、粘度が３２０〜４８０センチポアズ（２％水溶液、
２０℃）程度のものが好ましく、また、置換度は、メト
キシル基 ２７〜３０％程度、ヒドロキシプロポキシル
基４〜７.５％程度のものが好ましい。市販品として
は、例えばメトローズ（８５ＳＨ−４００:信越化学工
業株式会社）等を好適に用いることができる。
【０００９】このヒドロキシプロピルメチルセルロース
を用いて徐放化処理を行うにあたっては、例えば、ペン
トキシフィリンを吸着保持しうる粉体、例えば、タル
ク、無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム等と混合
し、微粉末に粉砕した後、これにヒドロキシプロピルメ
チルセルロースを加えて混合し、この混合物をエタノー
ル等の低級アルコールまたは水を加え練合し、以下、常
法にしたがって乾燥、整粒、製剤化すれば良い。
を用いて徐放化処理を行うにあたっては、例えば、ペン
トキシフィリンを吸着保持しうる粉体、例えば、タル
ク、無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム等と混合
し、微粉末に粉砕した後、これにヒドロキシプロピルメ
チルセルロースを加えて混合し、この混合物をエタノー
ル等の低級アルコールまたは水を加え練合し、以下、常
法にしたがって乾燥、整粒、製剤化すれば良い。
【００１０】徐放化基剤として用いられるヒドロキシプ
ロピルメチルセルロースの配合量は、ペントキシフィリ
ンに対し、１〜１００重量パーセントである。 また、
低級アルコールとしては、人体に無害なものを選択する
ことが望ましい。
ロピルメチルセルロースの配合量は、ペントキシフィリ
ンに対し、１〜１００重量パーセントである。 また、
低級アルコールとしては、人体に無害なものを選択する
ことが望ましい。
【００１１】上記方法により、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースのマトリックス中にペントキシフィリン粒
子が分散した徐放化製剤が得られるが、この製剤には、
本発明の効果を損なわない範囲内において通常医薬の製
剤化に用いられる種々の添加剤を配合することができ
る。
ルセルロースのマトリックス中にペントキシフィリン粒
子が分散した徐放化製剤が得られるが、この製剤には、
本発明の効果を損なわない範囲内において通常医薬の製
剤化に用いられる種々の添加剤を配合することができ
る。
【００１２】これら添加剤の例としては、結晶セルロー
ス、乳糖、デンプン、マンニット、クエン酸カルシウム
等の賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニ
ルピロリドン等の結合剤、カルボキシメチルセルロース
カルシウム、カルボキシメチルセルロース、クロスカル
メロースナトリウム等の崩壊剤、ステアリン酸マグネシ
ウム、タルク、軽質無水ケイ酸等の滑沢剤、マクロゴー
ル、酸化チタン、タール色素、ポリソルベート８０、ラ
ウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸ポリオキシル４０
等を挙げることができる。
ス、乳糖、デンプン、マンニット、クエン酸カルシウム
等の賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニ
ルピロリドン等の結合剤、カルボキシメチルセルロース
カルシウム、カルボキシメチルセルロース、クロスカル
メロースナトリウム等の崩壊剤、ステアリン酸マグネシ
ウム、タルク、軽質無水ケイ酸等の滑沢剤、マクロゴー
ル、酸化チタン、タール色素、ポリソルベート８０、ラ
ウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸ポリオキシル４０
等を挙げることができる。
【００１３】斯くして得られる本発明の徐放化製剤は、
種々の固形製剤、例えば、顆粒剤、カプセル剤、錠剤等
とすることができる。
種々の固形製剤、例えば、顆粒剤、カプセル剤、錠剤等
とすることができる。
【００１４】
【実施例】次に実施例、試験例を挙げ、本発明を更に詳
しく説明するが、本発明はこれら実施例等になんら制約
されるものではない。
しく説明するが、本発明はこれら実施例等になんら制約
されるものではない。
【００１５】実 施 例 １ ペントキシフィリン徐放性錠剤：下記組成および製法に
よりペントキシフィリン徐放性錠剤を調製した。
よりペントキシフィリン徐放性錠剤を調製した。
【００１６】（ 組 成 ） ペントキシフィリン ３００ ｇ ヒドロキシプロピルメチル セルロース* ４９.２ ｇ ポリビニルピロリドン** ８.２５ｇ タルク ３ ｇ 軽質無水ケイ酸+ １.５ ｇ ステアリン酸マグネシウム ６.０５ｇ * ６５ＳＨ−４００ ** Ｋ−２５ + アドソリダー１０１
【００１７】（ 製 法 ）成分、、および成分
のうち２.３８ｇを混合し、ボールミル中で微粉末とな
るまで粉砕した。この粉砕物３０６.８８ｇにヒドロキ
シプロピルメチルセルロース４９.２ｇを加え混合した
後、これに、ポリビニルピロリドン８.２５ｇを溶解し
た９５％エタノール３５ｍｌを加え、十分に練合した。
得られた練合物を造粒し、５０℃で５〜６時間乾燥後、
２８メッシュに整粒した。 ついでこれに成分の残部
を加え、混合後、打錠し、一錠当り３６８ｍｇの錠剤１
０００錠を得た。
のうち２.３８ｇを混合し、ボールミル中で微粉末とな
るまで粉砕した。この粉砕物３０６.８８ｇにヒドロキ
シプロピルメチルセルロース４９.２ｇを加え混合した
後、これに、ポリビニルピロリドン８.２５ｇを溶解し
た９５％エタノール３５ｍｌを加え、十分に練合した。
得られた練合物を造粒し、５０℃で５〜６時間乾燥後、
２８メッシュに整粒した。 ついでこれに成分の残部
を加え、混合後、打錠し、一錠当り３６８ｍｇの錠剤１
０００錠を得た。
【００１８】試 験 例 溶 出 試 験 ：日本薬局方第２法（パドル法）により、
実施例１で得た製剤を用い、その溶出性を試験した。
すなわち、水９００ｍｌを満たした容器（パドル付き）
に、実施例１で得た製剤１錠の入ったシンカーを入れ、
３７±０.５℃の温度、１００ｒｐｍで８時間まで撹拌
した。 所定の測定時間に容器中から各３ｍｌをサンプ
リングし、紫外線吸収スペクトル法により試料中のペン
トキシフィリン量を測定した。結果を下表に示す。
実施例１で得た製剤を用い、その溶出性を試験した。
すなわち、水９００ｍｌを満たした容器（パドル付き）
に、実施例１で得た製剤１錠の入ったシンカーを入れ、
３７±０.５℃の温度、１００ｒｐｍで８時間まで撹拌
した。 所定の測定時間に容器中から各３ｍｌをサンプ
リングし、紫外線吸収スペクトル法により試料中のペン
トキシフィリン量を測定した。結果を下表に示す。
【００１９】
【００２０】以上の結果から明らかなように、本発明製
剤は長時間にわたり安定にペントキシフィリンを溶出し
ていた。
剤は長時間にわたり安定にペントキシフィリンを溶出し
ていた。
【００２１】
【発明の効果】本発明のペントキシフィリンの徐放化製
剤は、人体に問題となる溶媒等を用いることなく、長時
間にわたり安定にペントキシフィリンを溶出することが
できるので、持続性ペントキシフィリン製剤として極め
て有用なものである。 以 上
剤は、人体に問題となる溶媒等を用いることなく、長時
間にわたり安定にペントキシフィリンを溶出することが
できるので、持続性ペントキシフィリン製剤として極め
て有用なものである。 以 上
Claims (3)
- 【請求項１】 ペントキシフィリンと、徐放化基剤とし
てヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有すること
を特徴とするペントキシフィリンの徐放化製剤。 - 【請求項２】 ペントキシフィリン粉末にヒドロキシプ
ロピルメチルセルロースを混合し、次いでこれに低級ア
ルコールまたは水を加えて練合し、乾燥させることを特
徴とするペントキシフィリンの徐放化製剤の製法。 - 【請求項３】 ペントキシフィリン粉末が、固形ペント
キシフィリンとタルク、無水ケイ酸およびステアリン酸
マグネシウムから選ばれる粉末を混合し、粉砕すること
により得られたものである請求項２記載のペントキシフ
ィリンの徐放化製剤の製法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP28072193A JPH07112934A (ja) | 1993-10-15 | 1993-10-15 | ペントキシフィリンの徐放化製剤およびその製法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP28072193A JPH07112934A (ja) | 1993-10-15 | 1993-10-15 | ペントキシフィリンの徐放化製剤およびその製法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH07112934A true JPH07112934A (ja) | 1995-05-02 |
Family
ID=17629024
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP28072193A Pending JPH07112934A (ja) | 1993-10-15 | 1993-10-15 | ペントキシフィリンの徐放化製剤およびその製法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH07112934A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8367573B2 (en) | 2008-02-08 | 2013-02-05 | Hitachi Powdered Metals Co., Ltd. | Glass composition and its applications |
| CN114668735A (zh) * | 2022-03-31 | 2022-06-28 | 北京诺和德美医药科技有限公司 | 一种增强己酮可可碱缓释片凝胶强度的制备方法 |
| WO2023040173A1 (zh) * | 2021-09-18 | 2023-03-23 | 石家庄四药有限公司 | 一种己酮可可碱缓释片及其制备方法 |
Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS4954519A (ja) * | 1972-06-26 | 1974-05-27 | ||
| JPS52145514A (en) * | 1976-05-05 | 1977-12-03 | Forest Laboratories | Production of carrier base material for oral dosage form and dosage unit made from same |
| JPS63115812A (ja) * | 1986-06-17 | 1988-05-20 | レコルダチ インダストリア シミカ エ フア−マシユ−テイカ エス．ピ−．エ− | 持続性定量薬剤徐放システム |
| JPS63215620A (ja) * | 1987-03-03 | 1988-09-08 | Nippon Soda Co Ltd | 徐放性製剤 |
| JPH05221854A (ja) * | 1989-04-13 | 1993-08-31 | Upsher Smith Lab Inc | 水溶性薬物を含有する制御的放出錠剤 |
-
1993
- 1993-10-15 JP JP28072193A patent/JPH07112934A/ja active Pending
Patent Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| JPS4954519A (ja) * | 1972-06-26 | 1974-05-27 | ||
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| JPS63115812A (ja) * | 1986-06-17 | 1988-05-20 | レコルダチ インダストリア シミカ エ フア−マシユ−テイカ エス．ピ−．エ− | 持続性定量薬剤徐放システム |
| JPS63215620A (ja) * | 1987-03-03 | 1988-09-08 | Nippon Soda Co Ltd | 徐放性製剤 |
| JPH05221854A (ja) * | 1989-04-13 | 1993-08-31 | Upsher Smith Lab Inc | 水溶性薬物を含有する制御的放出錠剤 |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8367573B2 (en) | 2008-02-08 | 2013-02-05 | Hitachi Powdered Metals Co., Ltd. | Glass composition and its applications |
| WO2023040173A1 (zh) * | 2021-09-18 | 2023-03-23 | 石家庄四药有限公司 | 一种己酮可可碱缓释片及其制备方法 |
| CN114668735A (zh) * | 2022-03-31 | 2022-06-28 | 北京诺和德美医药科技有限公司 | 一种增强己酮可可碱缓释片凝胶强度的制备方法 |
| CN114668735B (zh) * | 2022-03-31 | 2023-10-13 | 北京诺和德美医药技术有限公司 | 一种增强己酮可可碱缓释片凝胶强度的制备方法 |
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