JPH0680555A - 化粧品組成物 - Google Patents

化粧品組成物

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JPH0680555A
JPH0680555A JP5008312A JP831293A JPH0680555A JP H0680555 A JPH0680555 A JP H0680555A JP 5008312 A JP5008312 A JP 5008312A JP 831293 A JP831293 A JP 831293A JP H0680555 A JPH0680555 A JP H0680555A
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JP
Japan
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component
cosmetic composition
carbon atoms
polar head
head group
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JP5008312A
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English (en)
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Peter Critchley
ピーター・クリツチリー
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Original Assignee
Unilever NV
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 角質層中の水分の損失を著しく有効に抑制
し、水分遮蔽層の損傷を修復する化粧品組成物を提供す
る。 【構成】 本発明の組成物は3成分A、B及びCから構
成され、成分Aは関係式0.5<(V/aoc)≦1.0
を満足するように、少なくとも2個の炭化水素鎖と極性
頭基とを有する分子であり、成分Bは少なくとも1個の
炭化水素長鎖と極性頭基とを有する分子であり、成分C
は脂質二重層の形成を助け且つ組成物中に形成された脂
質二重層を安定化させることが可能であり、A:B:C
のモル比は1:1.5〜6.0:1.1〜8.0であ
る。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は化粧品組成物、特に皮膚
の皺、荒れ又は老化の予防又は改善に関連する組成物に
係る。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】角質層
の細胞内脂質層板の内側に存在するセラミドは皮膚の透
水性バリヤーの生成及び維持に重要な役割を果たすと一
般に理解されている。セラミド又はセラミドに密接に関
連する物質はスキンケア組成物の成分として開示されて
いる。特にKao Corporationは、局所塗
布用製品における皮膚から抽出した天然セラミドの使用
を英国特許第2178312号及び2213723号に
開示している。更にKao Corporation
は、皮膚に存在する天然セラミドに類似する合成セラミ
ドの使用をヨーロッパ特許第227994号及び282
816号に開示している。
【0003】脂質層板はセラミド以外にステロール及び
脂肪酸を含むことも知られている(N Y Schur
er, P M Elias(1991) Adv L
ipRes 24 27−56 Acad Pres
s)。
【0004】乾燥皮膚及び皮膚老化の原因の1つは、こ
れらの細胞内脂質層板の内側に含まれる脂質の量の減少
にあると考えられている。従って、これらの脂質の減少
を局所経路により首尾よく補えることが望ましい。
【0005】化粧品組成物が水分遮蔽層(即ち細胞内脂
質層板)の所望の修復を行う能力を試験するための1つ
の適切な方法は、化粧品組成物が角質層を通る水の損失
を低下させる能力を調べることである。従来提案されて
いる化粧品組成物は名目レベルの水分損失低下を示して
いるが、本発明の組成物はこのような水分損失低下に関
して著しく改善された能力を示し、従って、角質層で水
分損失を著しく有効に抑制し、及び/又は水分遮蔽層の
損傷を修復することができる。
【0006】Intermolecular and
Surface Forces,(1985) Jac
ob N Isrealachvili, Acad
Press編の第16章“Aggregation o
f Amphiphilic Molecules i
nto Micelles, Bilayers,Ve
sicles and Biological Mem
branes”には、二重層を形成するために適切な脂
質は、炭化水素鎖により占有される体積と極性頭基に占
有される最適面積との間に明確に定義された関係が存在
するように、極性頭基と少なくとも2個の炭化水素鎖と
を有する類であることが示されている。この関係は、
0.5<(V/aoc)≦1.0であり、ここでVは炭
化水素鎖の体積であり、lcは炭化水素鎖の臨界長であ
り、aoは極性頭基の最適面積である。
【0007】
【課題を解決するための手段】本発明は、3成分A、B
及びCから構成され、成分Aが関係式0.5<(V/ao
c)≦1.0を満足するように、少なくとも2個の炭化
水素鎖と極性頭基とを有する分子であり、成分Bが少な
くとも1個の炭化水素長鎖と極性頭基とを有する分子で
あり、成分Cが脂質二重層の形成を助け且つ組成物中に
形成された脂質二重層を安定化させることが可能であ
り、A:B:Cのモル比が1:1.5〜6.0:1.1
〜8.0であるような化粧品組成物を提供する。
【0008】本発明は、皮膚に局所塗布するのに適切な
組成物を提供する。組成物の作用部位は皮膚の角質層で
あり、その作用方法は水分損失を有効に抑制し、及び/
又は角質層内の水分遮蔽層の損傷を修復することであ
る。
【0009】成分A 成分Aは、少なくとも2個の炭化水素鎖と極性頭基とを
有する分子であり、炭化水素鎖に占有される体積と極性
頭基により占有される面積とは関係式:0.5<(V/
oc)≦1.0(式中、V、lc及びaoは上記と同義
である)を満足する。
【0010】好ましくは、炭化水素鎖は各々少なくとも
14個の炭素原子を有する。更に、炭素原子数16以下
の炭化水素鎖は完全に飽和していることが好ましいが、
炭素原子数16以上の炭化水素鎖は必要に応じて1〜3
の不飽和を含み得る。
【0011】適切な極性頭基は、リン酸、ホスホン酸、
硫酸、スルホン酸、スルホン、ヒドロキシル、エチレン
オキシド、カルボキシルのような残基及びその混合物か
ら選択される。好ましくは、極性頭基はヒドロキシル
基、エチレンオキシド単位、カルボキシル基及びその混
合物から選択される。
【0012】成分Aとして選択可能な適切な化合物は、
セラミド、疑似セラミド、リン脂質、極性頭基に結合し
た各々14〜50個の炭素原子を適宜含む2個以上のア
シル又はアルキル長鎖の構造を有する糖脂質、ポリエチ
レングリコールの特定エステル類、ポリグリセロール−
n−x−オレエート(CAS 9007−48−1)、
ソルビタンジオレエート(CAS 29116−98−
1)、ソルビタンセスキオレエート(CAS 8007
−43−0)、リン脂質及び糖脂質の長鎖アルキルエー
テル形、並びにその混合物である。
【0013】セラミド セラミドは好ましくは一般構造(1):
【0014】
【化1】
【0015】[式中、Aは−CH2−、−CHOR5、−
CH=CH−又は−CHOY−を表し、Rは炭素原子数
1〜49、好ましくは12〜49の直鎖もしくは枝分か
れ鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族炭化水素基又はサブ基
(2):Y−O−(Cab)−を表し、R1は炭素原子
数8〜28、好ましくは13〜28の直鎖又は枝分かれ
鎖の飽和又は不飽和脂肪族炭化水素基を表し、R2,R3
及びR5は夫々独立してH、リン酸残基又は硫酸残基を
表し、R4はH、リン酸残基、硫酸残基又は糖残基を表
し、aは7〜49、好ましくは12〜49の整数であ
り、bは10〜98、好ましくは24〜98の整数であ
り、mは0又は1であり、YはH又は構造(3):
【0016】
【化2】
【0017】(式中、Zは−OH又はエポキシ酸素であ
り、xは12〜20の整数であり、yは20〜40の整
数であり、zは0又は1〜4の整数である)を有するC
14-22脂肪酸の残基を表す]を有するセラミドから選択
される。
【0018】一般構造(1)を有するセラミドは天然に
存在しており、適切な植物源又はブタ皮膚もしくは神経
組織のような動物組織から単離され得る。セラミドは合
成することもできる。
【0019】セラミドの特に好適な例はセラミドI及び
セラミドIIである。
【0020】疑似セラミド 疑似セラミドは好ましくは一般構造(4):
【0021】
【化3】
【0022】[式中、Bは−OCH2−又はCHOHを
表し、R6は炭素原子数1〜49、好ましくは12〜4
9の直鎖もしくは枝分かれ鎖の飽和もしくは不飽和脂肪
族炭化水素基又はサブ基(2)を表し、R7は炭素原子
数8〜28、好ましくは13〜28の直鎖又は枝分かれ
鎖の飽和又は不飽和脂肪族炭化水素基を表し、R8
H、サブ基−(CH2cCOOH(式中、cは1〜6の
整数である)又は構造(5):
【0023】
【化4】
【0024】(式中、X1,X2及びX3は各々独立して
H、C1-5アルキル又はC1-5ヒドロキシアルキルを表
し、dは0又は1〜4の整数であり、eは0又は1であ
る)を有するサブ基を表し、nは0又は1であり、pは
0又は1であり、R9はH、リン酸残基、硫酸残基又は
糖残基を表す]を有する疑似セラミド(即ち合成セラミ
ド様構造)から選択される。
【0025】リン脂質 植物源から誘導できるため、リン脂質を使用すると有利
である。適切なリン脂質材料の一例は、連続大豆リン脂
質抽出における特定フラクションから誘導されるリン脂
質の混合物であり、英国Ashford,Kentに所
在のQuestInternationalから商品名
Ceramaxで市販されている。
【0026】糖脂質 適切な糖脂質は、極性頭基に結合した各々14〜50個
の炭素原子を適宜含む2個以上のアシル又はアルキル長
鎖の構造を有する類である。極性頭基は、リン酸、ホス
ホン酸、硫酸、スルホン酸、スルホン、ヒドロキシル、
エチレンオキシド、カルボキシルのような残基及びその
混合物から選択され得る。好ましくは極性頭基はヒドロ
キシル化される。
【0027】適切な例はグリコシルグリセリド又はジア
シルもしくはジアルキルサッカライド、例えば2個以上
の長鎖エステル基を有するスクロースジエステルであ
る。後者の型の材料の一例は、Ryotoから商品名R
yoto糖エステル(例えばRyoto糖エステルS2
70及びS1570)として市販されている。
【0028】ポリエチレングリコールのエステル 適切なエステルは、 (i)一般構造(6):
【0029】
【化5】
【0030】[式中、R10は炭素原子数6〜22のアル
キル、アルケニル、モノ又はジヒドロキシアルキル又は
ヒドロキシアルケニル基を表し、R11及びR12は独立し
て、H又は炭素原子数12〜22のアルキルもしくはア
ルケニルを表し、但しR11がHであるとき、R12はアル
キル又はアルケニル基であり、R12がHであるとき、R
11はアルキル又はアルケニル基であり、R13は、炭素原
子数6〜22のアルキル、アルケニル、モノもしくはジ
ヒドロキシルアルキルもしくはヒドロキシアルケニル基
又は基(7):
【0031】
【化6】
【0032】を表し、qは2〜3の整数であり、f及び
gは平均アルコキシル化度であり、即ちfは0〜20、
gは1〜20であり、構造(6)中R13基は好ましくは
Hを表し、R10基は好ましくは炭素原子数16〜22、
最適には20〜22のアルキル基を表し、構造(6)
中、qは好ましくは2であり、(f+g)は好ましくは
1〜20である]を有しており、本願出願人名義の19
92年11月11日付け英国特許出願第922357
8.7号に記載されているような既知の化学的製造方法
を使用して合成されるコハク酸エステル、(ii)ポリ
エチレングリコールr−ジラウレート(CAS 900
5−02−1)及びポリエチレングリコールr−ジステ
アレート(CAS 9005−08−7)、(iii)
炭素原子数8以上のアルキルハロゲン化物で窒素をアル
キル化することによりポリエチレングリコールr−獣脂
アミン(CAS 61791)から誘導され得るポリエ
チレングリコールr−ジステアルアンモニウムクロリ
ド、(iv)リンゴ酸、酒石酸、マレイン酸、マロン酸
及びグリセリン酸の長鎖アルキル誘導体のポリエチレン
グリコール誘導体であり、上記rは分子内のエチレンオ
キシド基の数であり、好ましくは1〜8、最適には2〜
4である。
【0033】好ましくは成分Aは上記化合物の混合物か
らなる。より好ましくはこの混合物は、一定の範囲の鎖
長が存在するように選択される。セラミドとリン脂質の
混合物、特に商品名Ceramaxを有するリン脂質混
合物が最適であり、セラミドとCeramaxとの重量
比は1:1000〜1:1、好ましくは1:50〜1:
1、最適には1:10〜1:5である。
【0034】成分B 成分Bは1個の炭化水素長鎖と極性頭基とを有する分子
である。種々の単純補助界面活性剤を使用することがで
きる。好適な補助界面活性剤は、炭素原子数14〜30
の直鎖モノカルボン酸、炭素原子数14〜30の直鎖脂
肪アルコール、糖エステル、アルキル化糖及びその混合
物である。
【0035】適切な糖エステル及びアルキル化糖の例
は、モノパルミトイル又は6−セチルグルコース及びα
又はβメチル6−セチルグルコシドである。
【0036】好ましくは補助界面活性剤は、炭素原子数
14〜24の直鎖モノカルボン酸、炭素原子数14〜2
4の脂肪アルコール及びその混合物から選択される。
【0037】モノカルボン酸は50〜100%ナトリウ
ム又はカリウム石鹸として使用することができる。
【0038】リノール酸は紫外光の吸収を助け、更に、
角質層中の水分バリヤーを構成する天然皮膚脂質の肝要
成分であるため、成分Bとして特に好適である。
【0039】成分Bは化合物の混合物でもよく、例えば
重量比3:2:1のパルミチン酸、オレイン酸及びステ
アリン酸の脂肪酸混合物を使用できるが、入手し易さの
点から特に有用な脂肪酸はリノール酸及びステアリン酸
である。
【0040】成分C 成分Cは組成物中で形成され得る脂質二重層を安定化さ
せることが可能な化合物である。
【0041】適切な化合物は、3β−ステロール、スク
アレン、スクアラン、植物ステロイド又はトリテルペノ
イド型のサポニン又はサポゲニン、フィトール、レチノ
ール及びアミリンのようなジ及びトリテルペン、並びに
その混合物から選択され得る。
【0042】好ましくは成分Cは、17位に尾を有して
おり且つ極性基をもたない3β−ステロール、例えばコ
レステロール、シトステロール、スチグマステロール及
びエルゴステロールである。
【0043】紫外光を受けると、in situでビタ
ミンD2(カルシフェロール)に変換することがよく知
られていることから、特に好適な成分Cは3β−ステロ
ールエルゴステロールである。
【0044】水分流出を十分に抑制するためには、成分
A、B及びCのモル比は1:1.5〜6.0:1.1〜
8.0であることが重要である。
【0045】好ましくは、成分A、B及びCの比は夫々
1:1.5〜4.0:1.1〜4.0、最適には1:
1.8〜3.6:1.2〜3.0である。
【0046】本発明の組成物は、成分の希釈剤、分散剤
又はキャリヤーとして機能するために化粧品として許容
可能な賦形剤を含有し得る。適切な賦形剤は水、スクア
レン、スクアラン、揮発性シリコーン、液体又は固体皮
膚緩和薬、溶剤、保湿剤、増粘剤及び粉末を含む。
【0047】好ましくは、組成物は賦形剤として又は別
の賦形剤と共に5重量%までの保湿剤を含有し、最適に
は保湿剤はグリセロールである。
【0048】特定混合物の例としては、(i)A−ジス
テアリルレシチンリン脂質、B−オクタデカノール、C
−スチグマステロール、(ii)A−(2個のC16鎖を
有する)セラミドII、B−C16-18長鎖脂肪酸、C−
コレステロールを挙げることができる。
【0049】組成物の使用 本発明の組成物は主に人体皮膚局所塗布用製品として、
特に水分損失を低下させ、一般に皮膚の品質及び弾性を
増進するために、特に皮膚の乾燥時又は損傷時に皮膚の
透水性を低下させるための物質として使用される。組成
物は毛髪及び爪に塗布してもよい。
【0050】組成物は乾燥又は老化した皮膚を処置する
ために人体の皮膚に局所塗布するための製品として使用
され得る。
【0051】使用時には、少量(例えば1〜5ml)の
組成物を適切な容器又はアプリケーターから皮膚の露出
領域に塗布し、必要に応じて手、指又は適切な装置を使
用して皮膚表面に伸ばすか及び/又は擦り込む。
【0052】
【実施例】以下、実施例により本発明を説明する。
【0053】実施例1〜15; 比較例A〜F 本発明に従って調製した組成物を試験し、以下の方法に
より水分流出の減少を測定した。
【0054】水蒸気透過度のIn Vitro測定 Blank I H, J Invest Derma
tol, [1952], 18, 433−440に
記載されているような透水性セルを使用して水蒸気透過
度(WVTR)のin vitro測定により、本発明
の組成物の局所塗布後の皮膚の透水性の低下を決定する
ことができる。
【0055】ブタ角質層の前処理 ガラスペトリ皿に入れたプロパン−2−オール上に単離
したブタ角質層を浮かばせた。皿を1時間40℃で温和
に撹拌し、次いで抽出角質層のサンプルを取り出し、ス
ペクトルメッシュ上の食塩溶液中に浮かばせ、一晩風乾
した。
【0056】処理前の初期WVTRの測定 蒸留水750μlをセルの中心ウェルに入れ、前処理し
た角質層(上記参照)のサンプルを注意深くウェル上の
ステンレス鋼グリッド上に広げ、角質層がOリングを完
全に被覆し、水密シールが得られるようにした。角質層
サンプル中に皺、裂け目及び孔ができないように注意し
た。次に透過セルのねじ蓋をしめ、初期測定が行われる
前に室温で平衡化させた。5分後にセルを計量し、その
後、37℃、5%RHのインキュベーターに入れた。2
4時間の間に適切な間隔で更に2回重量測定を行い、そ
の後、試験又は対照溶液を塗布し、更に21時間の間に
更に3回測定を行った。各試験又は対照処理毎に5個の
セルを使用した。
【0057】試験材料の局所塗布効果の調査 各試験毎に試験材料のクロロホルム/メタノール(2:
1v/v)溶液を15mg/mlの濃度で調製した。こ
の溶液15μlを上記のように予め選択したプロパン−
2−オール抽出皮膚サンプルに塗布した。クロロホルム
/メタノールは迅速に蒸発した。皮膚サンプルを含む5
個のセルを5分後に計量した後、37℃、5%RHのイ
ンキュベーターに入れた。上述のように、21時間の間
に間隔をおいて3回計量した。
【0058】対照測定は他の選択皮膚サンプルを使用し
て行った。これは、試験材料を含まない同量のクロロホ
ルム/メタノール(2:1)を使用して同様に行った。
【0059】WVTRの計算 各サンプル(局所塗布前後)のWVTR(mg/cm2
/hr)=重量損失/(露出組織面積×時間)を計算し
た。
【0060】各セル群の平均WVTRをこれらの値から
計算した。局所塗布前後に測定したWVTRの変化(相
対増加又は減少)から標準偏差を計算した。次に、ダン
カンの多重範囲試験(Duncan’s Multip
le Range Test)を使用することにより、
観察されたWVTRの低下が対照測定値に比較して顕著
であるか否かを決定した。
【0061】結果を表1に示すが、この表中に列挙する
構造は以下の通りである。
【0062】構造8
【0063】
【化7】
【0064】構造9
【0065】
【化8】
【0066】構造10
【0067】
【化9】
【0068】構造11
【0069】
【化10】
【0070】構造12
【0071】
【化11】
【0072】
【表1】

Claims (6)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 3成分A、B及びCから構成され、成分
    Aが関係式0.5<(V/aoc)≦1.0を満足するよ
    うに、少なくとも2個の炭化水素鎖と極性頭基とを有す
    る分子であり、成分Bが少なくとも1個の炭化水素長鎖
    と極性頭基とを有する分子であり、成分Cが脂質二重層
    の形成を助け且つ組成物中に形成された脂質二重層を安
    定化させることが可能であり、A:B:Cのモル比が
    1:1.5〜6.0:1.1〜8.0であることを特徴
    とする化粧品組成物。
  2. 【請求項2】 A:B:Cのモル比が1:1.5〜4.
    0:1.1〜4.0であることを特徴とする請求項1に
    記載の化粧品組成物。
  3. 【請求項3】 成分Aがセラミド、疑似セラミド、リン
    脂質、極性頭基に結合した14〜50個の炭素原子を適
    宜含む2個以上のアシル又はアルキル長鎖の構造を有す
    る糖脂質、ポリエチレングリコールの特定エステル類、
    ポリグリセロール−n−x−オレエート、ソルビタンジ
    オレエート、ソルビタンセスキオレエート、リン脂質及
    び糖脂質の長鎖アルキルエーテル形、並びにその混合物
    から選択されることを特徴とする請求項1に記載の化粧
    品組成物。
  4. 【請求項4】 成分Bが炭素原子数14〜30の直鎖モ
    ノカルボン酸、炭素原子数14〜30の直鎖脂肪アルコ
    ール、糖エステル、アルキル化糖及びその混合物から選
    択されることを特徴とする請求項1に記載の化粧品組成
    物。
  5. 【請求項5】 成分Cが3β−ステロール、スクアレ
    ン、スクアラン、植物ステロール又はトリテルペノイド
    型のサポニン又はサポゲニン、ジ及びトリテルペン、並
    びにその混合物から選択されることを特徴とする請求項
    1に記載の化粧品組成物。
  6. 【請求項6】 組成物が更に5重量%までの保湿剤を含
    有することを特徴とする請求項1に記載の化粧品組成
    物。
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