DE202021004226U1

DE202021004226U1 - Topische Kosmetikzusammensetzungen

Info

Publication number: DE202021004226U1
Application number: DE202021004226.1U
Authority: DE
Original assignee: Kay Mary Inc
Current assignee: Kay Mary Inc
Priority date: 2020-04-23
Filing date: 2021-04-22
Publication date: 2023-03-21
Anticipated expiration: 2031-04-23
Also published as: EP4138773A1; WO2021217186A1; CN113545999A; US20210330568A1

Abstract

Verwendung einer Zusammensetzung, die eine effektive Menge an Ascorbinsäure, Vitamin E, Resveratrol und Acetylhexapeptid-8 umfasst, zum Konditionieren von Haut eines Subjekts, um einen Zustand oder ein Erscheinungsbild der Haut zu verbessern, wobei die Verwendung topisches Auftragen der Zusammensetzung auf die Haut des Subjekts umfasst.

Description

QUERVERWEIS AUF VERWANDTE ANMELDUNGEN
Diese Anmeldung beansprucht den Vorteil der Priorität aus der vorläufigen US-Patentanmeldung mit der Seriennummer 63/014,524 , eingereicht am Donnerstag, 23. April 2020, die hier durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen ist.
HINTERGRUND DER ERFINDUNG
A. Gebiet der Erfindung
Die vorliegende Erfindung betrifft allgemein eine kosmetische Hautpflegezusammensetzung zum Reduzieren feiner Linien und Fältchen auf der Haut.
B. Beschreibung des Standes der Technik
Die Haut ist das größte Organ des menschlichen Körpers und übernimmt mehrere Funktionen. Sie stellt Schutz vor einer Vielzahl von Umweltfaktoren bereit, stellt innewohnende und adaptive Immunreaktionen bereit, ist für die Produktion von Vitamin D verantwortlich und wirkt als sensorisches Organ der Berührung. Das Erscheinungsbild der Haut ist der wesentliche sichtbare Marker des Alterungsprozesses, und Fältchen sind ein natürlicher Teil des Alterns. Wenn jemand jung ist, hat die Haut Spannkraft und federt nach, die Haut verliert im Verlauf der Alterung einer Person jedoch ihre Spannkraft. Die Haut wird mit zunehmendem Alter dünner, trockener und weniger elastisch und ist weniger imstande, sich vor Schäden zu schützen. Dies führt zu Fältchen, Falten und Linien auf der Haut.
Eine Anzahl vermeidbarer Umweltfaktoren trägt auch zum Erscheinungsbild von Fältchen bei. Einwirkung von Ultraviolett- (UV)-Licht erhöht beispielsweise die intrazellulären oxidativen Stressniveaus und erhöht die Wahrscheinlichkeit, dass sich früher Fältchen entwickeln. UV-Licht baut das Kollagen und Elastin ab, die das Bindegewebe der Haut bilden und einen gerüstartigen Halt für die Haut bereitstellen. Umweltbedingte Exposition kann den Abbau von Kollagen und Elastin beschleunigen, wodurch die Haut schwächer und weniger flexibel wird.
Mit zunehmendem Altern nehmen Dicke, Elastizität, Kollagengehalt und Reparaturfähigkeit der Haut ab. Die faserige interzelluläre Matrix der Dermis wird schwächer, und die Fähigkeit der Haut zur Rückfederung nimmt ab. Die Haut entwickelt permanente Fältchen, die fortlaufend tiefer werden, wenn die Haut umweltbedingten Kontaminanten und den Belastungen der ständigen Bewegung ausgesetzt ist.
Das Erscheinungsbild der Haut im fortgeschrittenen Alter ist für das emotionale, mentale und psychosoziale Wohlbefinden von Bedeutung. Prävention oder Verlangsamung der Hautalterung ist eine der wichtigsten Herausforderungen in der Hautgesundheitsindustrie. Die Nachfrage nach kosmetischen Zusammensetzungen und kosmetischen Verfahren zur Verbesserung des Erscheinungsbildes und des Zustands der Haut hat in den letzten Jahren enorm zugenommen. Verbraucher sind zunehmend auf der Suche nach „Anti-Aging“-Produkten, die Fältchenbildung, Faltenbildung und Furchenbildung der Haut behandeln. Es gibt somit einen Bedarf an neuen topischen Produkten, die der Haut vorteilhafte Anti-Aging-Eigenschaften bereitstellen.
ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG
Die vorliegende Offenbarung stellt neue kosmetische Hautpflegezusammensetzungen bereit, die Fältchen und feine Linien behandeln und Hautgewebe straffen. Die Zusammensetzungen verwenden eine Kombination von Zusammensetzungen, die zur Erhöhung der Hautstraffheit fungieren und fältcheninduzierendem oxidativem Stress entgegenwirken. Die Zusammensetzungen schließen Vitamin C, Resveratrol, Vitamin E und Acetylhexapeptid-8 ein und können direkt auf die Haut eines Anwenders aufgetragen werden, oder können einem aktuellen Hautpflegeprodukt eines Anwenders zugefügt werden.
Einige Aspekte der Offenbarung betreffen ein Verfahren zur Konditionierung der Haut eines Subjekts, um einen Zustand oder ein Erscheinungsbild der Haut zu verbessern. In einigen Aspekten umfasst das Verfahren topisches Auftragen einer Zusammensetzung, die eine effektive Menge an Ascorbinsäure, Vitamin E, Resveratrol und Acetylhexapeptid-8 umfasst, auf die Haut eines Subjekts. Die Zusammensetzung wird in einigen Aspekten verwendet, um einen Zustand oder ein Erscheinungsbild der Haut zu verbessern, das ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus: Erhöhung der Kollagenproduktion, Erhöhung der Elastinproduktion, Reduzieren des Erscheinungsbildes von Linien und/oder Fältchen, Reduzieren von Hautschlaffheit, Verbessern der Hautspannkraft, Verbessern der Hautstraffheit, Reduzieren von dermatologischen Anzeichen von chronologischer Alterung und lichtbedingter Alterung, Verjüngen und/oder Revitalisieren der Haut, Verbessern der Hauttextur, Verbessern der Hautbarrierereparatur, Verbessern des Erscheinungsbildes von Hautkonturen, Minimieren dermatologischer Anzeichen von Ermüdung und/oder Stress, Erhöhen des Hautzellmetabolismus, Erhöhen der Hautelastizität, Reduzieren und/oder Behandeln von Hyperpigmentierung, Minimieren von Hautverfärbung, Verbessern des Hauttons, Wiederherstellen des Hautglanzes, Reduzieren von oxidativem Stress und Reduzieren des Gehalts der Haut an freien Radikalen.
In einigen Ausführungsformen umfasst die Zusammensetzung, die zur Verbesserung eines Zustands oder Erscheinungsbilds der Haut verwendet wird, Ascorbinsäure, Vitamin E, Resveratrol und Acetylhexapeptid-8. Die Zusammensetzung umfasst in einigen Aspekten 0,2 bis 20 Gew.% Ascorbinsäure, 0,1 bis 10 Gew.% Vitamin E, 0,05 bis 5 Gew.% Resveratrol und 0,00001 bis 0,01 Gew.% Acerylhexapeptid-8. Die Zusammensetzung umfasst in einigen Fällen ferner Glycerin. In einigen Ausführungsformen wird Glycerin in einer Menge im Bereich von 1 bis 10 Gew.% der Zusammensetzung bereitgestellt. Die Zusammensetzung umfasst in einigen der Aspekte des Weiteren ein oder mehrere von einem oberflächenaktiven Mittel, einem Emulgator, Pufferungsmittel, Konservierungsmittel, Solubilisator, Feuchthaltemittel, Aufweichmittel, Hautkonditionierungsmittel, Biozid, Stabilisator und Antischaummittel. Die Zusammensetzung umfasst in einigen Ausführungsformen des Weiteren eine effektive Menge von einem oder mehreren von Wasser, PEG-8, Natriumcitrat, Ethoxydiglykol, PPG-5-Ceteth-20, Phenoxyethanol, Caprylylglykol, Chlorphenesin, EDTA, Simethicon und Cyclopentasiloxan.
Die Zusammensetzung schließt in einigen Fällen 1 bis 95 Gew.% Wasser ein. Die Zusammensetzung schließt in weiteren Fällen 45 bis 85 Gew.% Wasser ein. Die Zusammensetzung schließt in einigen Fällen 1,5 bis 30 Gew.% PEG-8 ein. Die Zusammensetzung schließt in einigen Ausführungsformen 0,1 bis 20 Gew.% Ethoxydiglykol ein. Die Zusammensetzung schließt in einigen Ausführungsformen 0,05 bis 10 Gew.% PPG-5-Ceteth-20 ein. Die Zusammensetzung schließt in einigen Aspekten 0,01 bis 5 Gew.% Caprylylglykol ein. Die Zusammensetzung schließt in einigen Aspekten 0,1 bis 5 Gew.% Phenoxyethanol ein. Die Zusammensetzung schließt in einigen Fällen 0,1 bis 5 Gew.% Natriumcitrat ein. Die Zusammensetzung schließt in einigen Fällen 0,01 bis 0,5 Gew.% Chlorphenesin ein. Die Zusammensetzung schließt in einigen Ausführungsformen 0,01 bis 1 Gew.% EDTA ein. Die Zusammensetzung schließt in einigen Aspekten 0,2 bis 20 Gew.% Ascorbinsäure ein. Die Zusammensetzung schließt in einigen Aspekten 5 bis 15 Gew.% Ascorbinsäure ein. Die Zusammensetzung schließt in einigen Ausführungsformen 0,1 bis 10 Gew.% Vitamin E ein. Die Zusammensetzung schließt in einigen Ausführungsformen 0,1 bis 1 Gew.% Vitamin E ein. Die Zusammensetzung schließt in einigen Fällen 0,05 bis 5 Gew.% Resveratrol ein. Die Zusammensetzung schließt in einigen Fällen 0,1 bis 1 Gew.% Resveratrol ein.
In einigen Ausführungsformen wird die Zusammensetzung direkt auf die Haut eines Subjekts aufgetragen. Die Zusammensetzung wird in einigen Aspekten dem aktuellen Hautpflegeprodukt eines Subjekts zugegeben, und die Kombination des Hautpflegeprodukts und der vorliegend offenbarten Zusammensetzung wird direkt auf die Haut eines Subjekts aufgebracht. Einige Aspekte der Offenbarung betreffen ein Verfahren zur Herstellung einer individualisierten Hautpflegezusammensetzung, umfassend Zugeben einer vorbestimmten Menge der Zusammensetzung, die Ascorbinsäure, Vitamin E, Resveratrol und Acetylhexapeptid-8 umfasst, zu dem aktuellen Hautpflegeprodukt eines Subjekts. In einigen Ausführungsformen verleiht Zugeben der Zusammensetzung zu einem bestehenden Hautpflegeprodukt dem bestehenden Produkt die Fähigkeit, oder Verbesserung der Wirksamkeit des bestehenden Produkts, zur Erhöhung der Kollagenproduktion, Erhöhung der Elastinproduktion, Reduzieren des Erscheinungsbildes von Linien und/oder Fältchen, Reduzieren von Hautschlaffheit, Verbessern der Hautspannkraft, Verbessern der Hautstraffheit, Reduzieren von dermatologischen Anzeichen von chronologischer Alterung und lichtbedingter Alterung, Verjüngen und/oder Revitalisieren der Haut, Verbessern der Hauttextur, Verbessern der Hautbarrierereparatur, Verbessern des Erscheinungsbildes von Hautkonturen, Minimieren dermatologischer Anzeichen von Ermüdung und/oder Stress, Erhöhen des Hautzellmetabolismus, Erhöhen der Hautelastizität, Reduzieren und/oder Behandeln von Hyperpigmentierung, Minimieren von Hautverfärbung, Verbessern des Hauttons, Wiederherstellen des Hautglanzes, Reduzieren von oxidativem Stress und Reduzieren des Gehalts der Haut an freien Radikalen.
Einige Aspekte der Offenbarung betreffen die Verbesserung eines Zustands oder Erscheinungsbildes der Haut, bei der eine beliebige der hier offenbarten Zusammensetzungen auf Haut aufgetragen wird, die dessen bedarf. Eine beliebige der hier offenbarten Zusammensetzungen wird in einigen Aspekten auf die Haut aufgetragen, und die Zusammensetzung wird auf der Haut belassen oder alternativ nach einer Zeitspanne von der Haut entfernt. Die hier offenbarten Zusammensetzungen werden in einigen Aspekten verwendet, um Falten zu behandeln und/oder zu reduzieren. Die hier offenbarten Zusammensetzungen werden in einigen Aspekten verwendet, um Hautverfärbung zu behandeln und/oder zu reduzieren. Die hier offenbarten Zusammensetzungen werden in anderen Aspekten verwendet, um den Hautton zu verbessern.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung werden in einigen Aspekten als topische Hautzusammensetzung formuliert. Die Zusammensetzung kann für die topische Auftragung auf die Haut mindestens 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 oder mehr Male pro Tag während der Verwendung formuliert sein. In einigen Aspekten der vorliegenden Erfindung können Zusammensetzungen lagerstabil sein. Es kommt auch in Frage, dass der Auflösungsgrad der Zusammensetzung so gewählt werden kann, dass ein gewünschtes Ergebnis erhalten wird, z. B. in Abhängigkeit von dem gewünschten Zusammensetzungstyp. In einigen Ausführungsformen wird die Zusammensetzung direkt auf die Haut aufgetragen. In einigen Ausführungsformen wird die Zusammensetzung einem aktuellen Hautpflegeprodukt eines Subjekts zugefügt. Die resultierende Kombination der Zusammensetzung, durchsetzt mit dem Hautpflegeprodukt des Subjekts, kann dann direkt auf die Haut des Anwenders aufgebracht werden.
Die Zusammensetzungen können in nicht-einschränkenden Aspekten so formuliert sein, dass sie einen pH von etwa 6 bis etwa 9 bereitstellen. In einigen Aspekten kann der pH-Wert 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 oder 14 sein. Die Zusammensetzungen können ein Mono-, Di- oder Triglycerid einschließen. Nicht-einschränkende Beispiele schließen kurz-, mittel- und langkettige Mono-, Di- oder Triglyceride ein. Ein beispielhaftes Triglycerid ist in bestimmten Aspekten ein mittelkettiges Triglycerid (z. B. Capryl-/Caprintriglycerid). Die Zusammensetzungen können auch Konservierungsmittel einschließen. Nicht-einschränkende Beispiele für Konservierungsmittel schließen Methylparaben, Propylparaben oder eine Mischung von Methylparaben und Propylparaben ein. Die Zusammensetzung ist in einigen Ausführungsformen parabenfrei.
Die Zusammensetzung wird in einigen Ausführungsformen dem aktuellen Hautpflegeprodukt eines Subjekts zugegeben, um eine Mischung bereitzustellen, und die Mischung wird direkt auf die Haut eines Subjekts aufgebracht. Die Zusammensetzung kann in einer Packung bereitgestellt werden, die eine vorab abgemessene Menge der Zusammensetzung abgibt. Die Zusammensetzung kann beispielsweise in einer Flasche mit einem Spender vom Tropfertyp bereitgestellt werden, der eine vorab abgemessene Menge der Zusammensetzung abgibt. Die vorab abgemessene Menge der Zusammensetzung kann dem aktuellen Hautpflegeprodukt des Subjekts zugegeben werden. In einigen Aspekten kann die vorab abgemessene Menge beispielsweise 1 mL betragen und kann zu 1, 2, 3, 4, 5, 10, 15, 20, 30, 40, 50, 100, 200, oder 250 mL des aktuellen Hautpflegeprodukts des Subjekts gegeben werden.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können auch einen beliebigen von, eine beliebige Kombination von oder alle der folgenden zusätzlichen Bestandteile einschließen: Wasser, ein Konditionierungsmittel, ein Befeuchtungsmittel, Strukturierungsmittel, Aufweichmittel, Klebrigmacher, Plastifizierungsmittel, oberflächenaktives Mittel, Emulgator, Färbungsmittel, Konservierungsmittel, pH-Einstellmittel, Reduktionsmittel, Duftstoff, Schäumungsmittel, Bräunungsmittel, Adstringent, Antiseptikum, Deodorant, Antiperspirant, Aufheller, Klebstoff, UV-Absorptionsmittel, UV-Reflexionsmittel, Verdikkungsmittel, Schälmittel, silikonhaltige Verbindung, etherisches Öl, Vitamin, einen pharmazeutischen Bestandteil, ein Antioxidans, Biozid oder eine beliebige Kombination solcher Bestandteile oder Mischungen solcher Bestandteile. Die Zusammensetzung kann in bestimmten Aspekten mindestens zwei, drei, vier, fünf, sechs, sieben, acht, neun, zehn oder alle dieser zusätzlichen Bestandteile einschließen, die im vorhergehenden Satz genannt wurden. In dieser Beschreibung werden nicht-einschränkende Beispiele für diese zusätzlichen Bestandteile angegeben und werden durch Bezugnahme in diesen Abschnitt aufgenommen. Die Mengen dieser Bestandteile können im Bereich von 0,0001 bis 99,9 Gew.% oder Vol.% der Zusammensetzung liegen oder eine beliebige ganze Zahl oder ein beliebiger Bereich dazwischen sein, wie in anderen Abschnitten dieser Beschreibung offenbart ist, die in diesem Absatz durch Bezugnahme eingeschlossen sind.
Es ist auch vorgesehen, dass die in dieser Beschreibung offenbarten Zusammensetzungen in Produkten, die auf der Haut verbleiben („Leave-on“), oder Produkten, die von der Haut abgespült werden („Rinse-off“), verwendet werden können. Eine Leave-on-Zusammensetzung kann beispielsweise eine sein, die topisch auf die Haut aufgetragen wird und eine Zeit lang auf der Haut verbleibt (z. B. mindestens 5, 6, 7, 8, 9, 10, 20 oder 30 Minuten oder mindestens 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23 oder 24 Stunden oder über Nacht oder während des Tages). Alternativ kann eine Rinse-off-Zusammensetzung ein Produkt sein, das auf die Haut aufgetragen und dann innerhalb eines Zeitraums, wie weniger als 5, 4, 3, 2 oder 1 Minute, von der Haut entfernt oder abgespült wird (z. B. mit Wasser).
In einigen Fällen wird vor der Auftragung der Zusammensetzung auf die Haut eine zweite Hautpflegezusammensetzung auf die Haut aufgetragen. In einigen Fällen wird vor der Auftragung der Zusammensetzung auf die Haut mehr als eine Hautpflegezusammensetzung auf die Haut aufgetragen. In einigen Fällen wird die Zusammensetzung vor der Auftragung auf die Haut mit einer dritten Hautpflegezusammensetzung kombiniert. Die dritte Hautpflegezusammensetzung beeinflusst in einigen Fällen einen Zustand oder ein Erscheinungsbild der Haut. Die dritte Hautpflegezusammensetzung beeinflusst in einigen Fällen nicht einen Zustand oder ein Erscheinungsbild der Haut.
Es ist vorgesehen, dass jedwede in dieser Beschreibung erörterte Ausführungsform in Bezug auf jedwedes Verfahren oder jedwede Zusammensetzung der Erfindung implementiert werden kann, und anders herum. Zusammensetzungen der Erfindung können ferner verwendet werden, um Verfahren der Erfindung zu erreichen.
Im Kontext der vorliegenden Erfindung werden mindestens die folgenden 20 Aspekte beschrieben. Aspekt 1 schließt ein Verfahren zur Konditionierung der Haut eines Subjekts ein, um einen Zustand oder ein Erscheinungsbild der Haut zu verbessern. Das Verfahren umfasst topisches Auftragen einer Zusammensetzung, die eine effektive Menge an Ascorbinsäure, Vitamin E, Resveratrol und Acetylhexapeptid-8 umfasst, auf die Haut eines Subjekts. Aspekt 2 hängt von Aspekt 1 ab, bei dem Verbessern eines Zustands oder Erscheinungsbilds der Haut ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus: Umkehr des Kollagenverlusts, Erhöhung der Kollagenproduktion, Erhöhung der Elastinproduktion, Reduzieren des Erscheinungsbildes von Linien und/oder Fältchen, Reduzieren von Hautschlaffheit, Verbessern der Hautspannkraft, Verbessern der Hautstraffheit, Reduzieren von dermatologischen Anzeichen von chronologischer Alterung und lichtbedingter Alterung, Verjüngen und/oder Revitalisieren der Haut, Verbessern der Hauttextur, Verbessern der Hautbarrierereparatur, Verbessern des Erscheinungsbildes von Hautkonturen, Minimieren dermatologischer Anzeichen von Ermüdung und/oder Stress, Erhöhen des Hautzellmetabolismus, Erhöhen der Hautelastizität, Reduzieren und/oder Behandeln von Hyperpigmentierung, Minimieren von Hautverfärbung, Verbessern des Hauttons, Wiederherstellen des Hautglanzes, Reduzieren von oxidativem Stress und Reduzieren des Gehalts der Haut an freien Radikalen. Aspekt 3 hängt von einem der Aspekte 1 und 2 ab, bei dem die Zusammensetzung in einigen Aspekten 0,2 bis 20 Gew.% Ascorbinsäure, 0,1 bis 10 Gew.% Vitamin E, 0,05 bis 5 Gew.% Resveratrol und 0,00001 bis 0,01 Gew.% Acerylhexapeptid-8 umfasst. Aspekt 4 hängt von einem der Aspekte 1 bis 3 ab, bei dem die Zusammensetzung des Weiteren Glycerin umfasst. Aspekt 5 hängt von Aspekt 4 ab, bei dem Glycerin in einer Menge im Bereich von 1 bis 10 Gew.% bereitgestellt wird. Aspekt 6 hängt von einem der Ansprüche 1 bis 5 ab, bei dem die Zusammensetzung des Weiteren ein oder mehrere von einem oberflächenaktiven Mittel, einem Emulgator, Pufferungsmittel, Konservierungsmittel, Solubilisator, Feuchthaltemittel, Aufweichmittel, Hautkonditionierungsmittel, Biozid, Stabilisator und Antischaummittel umfasst. Aspekt 7 hängt von einem der Aspekte 1 bis 6 ab, bei dem die Zusammensetzung des Weiteren eine effektive Menge von einem oder mehreren von Wasser, PEG-8, Natriumcitrat, Ethoxydiglykol, PPG-5-Ceteth-20, Phenoxyethanol, Caprylylglykol, Chlorphenesin, EDTA, Simethicon und Cyclopentasiloxan umfasst. Aspekt 8 hängt von einem der Aspekte 1 bis 7 ab, bei dem die Zusammensetzung des Weiteren 1 bis 95 Gew.% Wasser, 1,5 bis 30 Gew.% PEG-8, 0,1 bis 20 Gew.% Ethoxydiglykol, 0,05 bis 10 Gew.% PPG-5-Ceteth-20 und 0,01 bis 5 Gew.% Caprylylglykol umfasst. Aspekt 9 hängt von einem der Aspekte 1 bis 8 ab, bei dem die Zusammensetzung des Weiteren 0,1 bis 5 Gew.% Phenoxyethanol, 0,1 bis 5 Gew.% Natriumcitrat, 0,01 bis 5 Gew.% Chlorphenesin und 0,01 bis 1 Gew.% EDTA umfasst. Aspekt 10 hängt von einem der Aspekte 1 bis 9 ab, bei dem die Zusammensetzung 0,2 bis 20 Gew.% Ascorbinsäure umfasst. Aspekt 11 hängt von einem der Aspekte 1 bis 10 ab, bei dem die Zusammensetzung 5 bis 15 Gew.% Ascorbinsäure umfasst. Aspekt 12 hängt von einem der Aspekte 1 bis 11 ab, bei dem die Zusammensetzung 0,1 bis 10 Gew.% Vitamin E umfasst. Aspekt 13 hängt von einem der Aspekte 1 bis 12 ab, bei dem die Zusammensetzung 0,1 bis 1 Gew.% Vitamin E umfasst. Aspekt 14 hängt von einem der Aspekte 1 bis 13 ab, bei dem die Zusammensetzung 0,05 bis 5 Gew.% Resveratrol umfasst. Aspekt 15 hängt von einem der Aspekte 1 bis 14, bei dem die Zusammensetzung 0,1 bis 1 Gew.% Resveratrol einschließt. Aspekt 16 hängt von einem der Aspekte 1 bis 15 ab, bei dem die Zusammensetzung 45 bis 85 Gew.% Wasser einschließt. Aspekt 17 hängt von einem der Aspekte 1 bis 16 ab, bei dem die Zusammensetzung direkt auf die Haut eines Subjekts aufgetragen wird. Aspekt 18 hängt von einem der Aspekte 1 bis 16 ab, bei dem die Zusammensetzung einem aktuellen Hautpflegeprodukt des Subjekts zugegeben wird. Aspekt 19 schließt ein Verfahren zur Herstellung einer individualisierte Hautpflegezusammensetzung ein. Das Verfahren umfasst Zugeben einer vorbestimmten Menge einer Zusammensetzung, die Ascorbinsäure, Vitamin E, Resveratrol und Acetylhexapeptid 8 umfasst, zu einem aktuellen Hautpflegeprodukt des Subjekts. Aspekt 20 hängt von Aspekt 19 ab, bei dem Zugeben der Zusammensetzung zu einem bestehenden Hautpflegeprodukt dem bestehenden Produkt die Fähigkeit, oder Verbesserung der Wirksamkeit des bestehenden Produkts, zur Erhöhung der Kollagenproduktion, Erhöhung der Elastinproduktion, Reduzieren des Erscheinungsbildes von Linien und/oder Fältchen, Reduzieren von Hautschlaffheit, Verbessern der Hautspannkraft, Verbessern der Hautstraffheit, Reduzieren von dermatologischen Anzeichen von chronologischer Alterung und lichtbedingter Alterung, Verjüngen und/oder Revitalisieren der Haut, Verbessern der Hauttextur, Verbessern der Hautbarrierereparatur, Verbessern des Erscheinungsbildes von Hautkonturen, Minimieren dermatologischer Anzeichen von Ermüdung und/oder Stress, Erhöhen des Hautzellmetabolismus, Erhöhen der Hautelastizität, Reduzieren und/oder Behandeln von Hyperpigmentierung, Minimieren von Hautverfärbung, Verbessern des Hauttons, Wiederherstellen des Hautglanzes, Reduzieren von oxidativem Stress und Reduzieren des Gehalts der Haut an freien Radikalen verleiht.
In einer Ausführungsform können die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung pharmazeutisch oder kosmetisch hochwertig sein oder angenehme taktile Eigenschaften aufweisen. „Pharmazeutisch hochwertig“, „kosmetisch hochwertig“ und/oder „taktil angenehme Eigenschaften“ beschreibt eine Zusammensetzung mit besonderen taktilen Eigenschaften, die sich auf der Haut angenehm anfühlen (z. B. Zusammensetzungen, die nicht zu wässrig oder schmierig sind, Zusammensetzungen mit seidiger Textur, Zusammensetzungen, die nicht haftend oder klebrig sind, usw.). Pharmazeutisch oder kosmetisch hochwertig kann sich auch auf die Cremigkeit oder Schmierfähigkeitseigenschaften der Zusammensetzung oder die Feuchthalteeigenschaften der Zusammensetzung beziehen.
„Topische Auftragung“ bedeutet, eine Zusammensetzung auf die Oberfläche von Haut aufzutragen. Derartige Zusammensetzungen sind typischerweise dermatologisch annehmbar, als dass sie keine ungeeignete Toxizität, Unverträglichkeit, Instabilität, allergische Reaktion und dergleichen aufweisen, wenn sie auf die Haut aufgetragen werden. Topische Hautpflegezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können formuliert werden, um eine angestrebte Auflösung zu erreichen, um signifikantes Tropfen nach Auftragung auf die Haut zu vermeiden. Die Formulierung „Reduzieren des Erscheinungsbilds von Linien und/oder Fältchen“ bezieht sich auf das Reduzieren der Wahrnehmbarkeit der Gesichtslinien und Fältchen, Gesichtsfältchen auf den Wangen, der Stirn, vertikalen Falten zwischen den Augen, horizontalen Falten um die Augen und um den Mund, Marionettenlinien und insbesondere tiefen Fältchen und Falten; Reduzieren und/oder Verringern des Erscheinungsbilds und/oder der Tiefe von Linien und/oder Fältchen; und/oder Verbessern des Erscheinungsbildes von suborbitalen Linien und/oder periorbitalen Linien.
Der Begriff „etwa“ oder „ungefähr“ ist als nahe an einer Angabe liegend definiert, wie es ein Fachmann verstehen würde. In einer nicht-einschränkenden Ausführungsform sind die Begriffe als innerhalb von 10 %, vorzugsweise innerhalb von 5 %, bevorzugter innerhalb von 1 % und am meisten bevorzugt innerhalb von 0,5 % liegend definiert.
Der Begriff „im Wesentlichen“ und seine Varianten beziehen sich auf Bereiche innerhalb von 10 %, innerhalb von 5 %, innerhalb von 1 % oder innerhalb von 0,5 %.
Die Begriffe „Inhibieren“ oder „Reduzieren“ oder jegliche Variation dieser Begriffe schließt jede messbare Abnahme oder vollständige Inhibierung ein, um ein gewünschtes Ergebnis zu erreichen. Die Begriffe „Fördern“ oder „Erhöhen“ oder jegliche Variation dieser Begriffe schließt jede messbare Erhöhung oder Produktion von Elastin ein, um ein gewünschtes Ergebnis zu erreichen.
Der Begriff „wirksam“ oder „effektiv“ bedeutet in dem Sinne, wie der Begriff in der Beschreibung und/oder den Ansprüchen verwendet wird, angemessen, um ein gewünschtes, erwartetes oder geplantes Ergebnis zu erhalten.
Die Verwendung des Worts „ein“ oder „eine/eines/einer“ im Zusammenhang mit den Begriffen „umfassend“, „einschließend“, „aufweisend“ oder „enthaltend“ oder jeglicher Variante dieser Begriffe in den Ansprüchen und/oder der Beschreibung kann „ein (1)“ bedeuten, ist jedoch auch konsistent mit der Bedeutung von „einem oder mehreren“, „mindestens eins“ und „ein oder mehr als ein“.
Die Worte „umfassend“ (und jegliche Formen davon, wie „umfassen“, und „umfasst“), „aufweisend“ (und jegliche Form davon, wie „aufweisen“ oder „aufweist“), „einschließlich“ (und jegliche Form davon, wie „einschließen“ oder „einschließt“) oder „enthaltend“ (und jegliche Form davon, wie „enthalten“ und „enthält“) sind in dieser Beschreibung und den Ansprüchen einschließlich oder offen und schließen zusätzliche, nicht genannte Elemente oder Verfahrensschritte nicht aus.
Die Zusammensetzungen und Verfahren zu deren Verwendung können beliebige der in der Beschreibung offenbarten Bestandteile oder Stufen „umfassen“, „im Wesentlichen daraus bestehen“ oder „daraus bestehen“. In Bezug auf die Formulierung „im Wesentlichen bestehend aus“ ist eine grundlegende und neue Eigenschaft der Zusammensetzungen und Verfahren der vorliegenden Erfindung eine Zusammensetzung, die Ascorbinsäure, Vitamin E, Resveratrol und Acetylhexapeptid-8 enthält. Eine weitere neue Eigenschaft der Zusammensetzungen und Verfahren ist die Verwendung von Zusammensetzungen zur Erhöhung der Kollagenproduktion.
Der Begriff „Fältchen“ ist, wie hier verwendet, eine Falte, ein Kamm, Knickfalte, Furche, eine Vertiefung oder abgesunkener Bereich in der Haut, verursachbar durch gewohnheitsgemäße Gesichtsausdrücke, Verlust von Kollagen und/oder Elastizität infolge von Alterung, Sonnenschäden, Rauchen, schlechter Hydratisierung und verschiedenen anderen Faktoren. Ein Fältchen kann von einer tiefen Knickfalte bis zu einer feinen Linie reichen. Fältchen kommen an beliebigen Körperteilen vor, insbesondere werden hier Fältchen am Kopf oder Hals eines Subjekts betrachtet. Fältchen, die gemäß der eingeschlossenen Offenbarung behandelt werden können, schließen eine Stirnfurche, Krähenfüße, Nadolabialfalte, eine oder mehrere Linien unter den Augen oder zwischen den Augenbrauen und Kombinationen davon ein.
„Behandlung” bedeutet hier das temporäre oder permanente Verbessern eines Zustands oder Erscheinungsbild der Haut. Wenn die Zusammensetzungen der Haut verabreicht werden, können die Zusammensetzungen den Verlust an Kollagen umkehren, die Kollagenproduktion erhöhen, die Elastinproduktion erhöhen, das Erscheinungsbild von Linien und/oder Fältchen reduzieren, Hautschlaffheit reduzieren, Hautstraffheit verbessern, dermatologische Anzeichen von chronologischer Alterung und lichtbedingter Alterung reduzieren, Haut verjüngen und/oder revitalisieren, die Hauttextur verbessern, die Hautbarrierereparatur verbessern, das Erscheinungsbild der Hautkonturen verbessern, dermatologische Anzeichen von Ermüdung und/oder Stress minimieren, den Hautzellmetabolismus erhöhen, die Hautelastizität erhöhen, Hyperpigmentierung reduzieren und/oder behandeln, Hautverfärbung minimieren, den Hautton verbessern, den Hautglanz wiederherstellen, oxidativen Stress reduzieren und/oder den Gehalt der Haut an freien Radikalen reduzieren.
Andere Aufgaben, Merkmale und Vorteile der vorliegenden Erfindung ergeben sich aus der folgenden detaillierten Beschreibung. Es sei jedoch darauf hingewiesen, dass die detaillierte Beschreibung und die Beispiele, obgleich sie spezielle Ausführungsformen der Erfindung darstellen, nur zur Veranschaulichung gegeben werden. Es ist darüber hinaus vorgesehen, dass sich dem Fachmann aus dieser detaillierten Beschreibung Änderungen und Modifikationen innerhalb der Idee und des Umfangs der Erfindung ergeben.
Figurenliste
Die folgenden Zeichnungen sind Teil der vorliegenden Beschreibung und sind eingeschlossen, um bestimmte Aspekte der vorliegenden Erfindung näher zu demonstrieren. Die Erfindung wird unter Bezugnahme auf eine oder mehrere dieser Zeichnungen in Kombination mit der detaillierten Beschreibung von hier präsentierten speziellen Ausführungsformen möglicherweise besser verständlich.

1 zeigt ein Schema einer Studie, in der die Wirkungen einer Zusammensetzung wie hier offenbart hinsichtlich der Anti-Aging-Aktivität auf menschlicher Haut beurteilt wurden. Die geplanten Datumsangaben von Produktauftragung und Explantatbeprobung sind auf dem Schema gezeigt.
2 ist ein Balkendiagramm, das die Quantifizierung von Kollagen IV-Anfärbung entlang der dermal-epidermalen Übergangszone zeigt.
3A-3C sind Bilder von Immunofärbungen von Hautexplantaten mit einem Kollagen IV-Antikörper. 3A repräsentiert die Blindprobencharge am Tag 0. 3B repräsentiert die Blindprobencharge am Tag 9. 3C repräsentiert Charge P am Tag 9.

DETAILLIERTE BESCHREIBUNG
Die vorliegende Erfindung stellt wie bereits gesagt Verfahren und Zusammensetzungen zum Reduzieren oder Umkehren des Erscheinungsbilds von Fältchen und zusätzlichen altersbedingten Anzeichen bereit. Hautfältchenbildung und Schlaffheit oder lose Haut sind zwei Hauptereignisse, die das Erscheinungsbild der Haut beeinflussen. Die Gesichtsmimikmuskeln im Periorbitalbereich, der Glabella, der Stirn und den perioralen Bereichen sind an verschiedenen Gesichtsausdrücken beteiligt, zu denen Lächeln, Stirnrunzeln, Blinzeln und Schürzen der Lippen gehören. Die Aktivität dieser Muskeln bedeutet für die darüber befindliche Haut einen größeren physischen Stress als in anderen Bereichen des Gesichts. Es bilden sich Fältchen, wenn diese Muskeln unter der Haut kontrahieren, dann relaxieren und wieder zu ihrer Ruhelänge zurückkehren. Die darüber liegende Haut kann sich auch verkürzen und rückfedern, jedoch nicht so gut wie der Muskel. Die Haut neigt daher dazu, auszubeulen, nach innen zu falten und Fältchen zu bilden, wenn die Muskeln kontrahieren. Die hier offenbarten Zusammensetzungen schließen eine Fältchen relaxierende Komponente ein, um altersbedingter Schwächung von Haut und Faltenbildung entgegenzuwirken. Die Zusammensetzungen schließen auch Antioxidantien zum Schützen der Haut vor oxidativem Stress ein, der aus Ultraviolettsonnenlicht und anderen Umweltfaktoren entstammt. Diese und andere nicht-einschränkende Aspekte der vorliegenden Erfindung werden in den folgenden Abschnitten beschrieben.
A. Aktive Bestandteile
Ascorbinsäure, auch als Vitamin C bekannt, ist ein essentieller Nährstoff mit Antioxidansaktivität. Ascorbinsäure schließt eine Hydroxylgruppe ein, die als Donor eines Wasserstoffatoms fungieren kann, um freiradikalische Verbindungen zu quenchen. Das resultierende Ascorbatradikal ist relativ stabil und kann wieder in Ascorbinsäure überführt werden. Ascorbinsäure spielt auch eine Rolle bei Synthese und Aufrechterhalt von Kollagen.
Vitamin E ist ein Begriff, der acht strukturell verwandte Antioxidansverbindungen repräsentiert, die Radikalfängeraktivität zeigen. Die Verbindungen schließen vier Tocopherolverbindungen und vier Tocotrienolverbindungen ein. Die Verbindungen schließen eine Hydroxylgruppe ein, die als Donor eines Wasserstoffatoms fungieren kann, um freiradikalische Verbindungen zu quenchen. Die resultierende freiradikalische Vitamin E-Verbindung ist relativ stabil und kann durch Reaktion mit Vitamin C wieder in Vitamin E überführt werden.
Resveratrol ist eine Antioxidansverbindung, die natürlicherweise in der Haut von Weintrauben vorkommt. Wie die Vitamine C und E kann Resveratrol freiradikalische Verbindungen quenchen.
Acetylhexapeptid-8 (auch als Acetylhexapeptid-3 bezeichnet), ist ein synthetisches Peptid, das für seine Fähigkeiten zur Relaxierung von Fältchen angepriesen wird. Acetylhexapeptid-8 relaxiert Fältchen angeblich durch Limitierung von Kontraktionen der Gesichtsmuskeln. Wie die meisten Peptide hat Acetylhexapeptid-8 Wasserbindungseigenschaften und hautrestaurierende Fähigkeit.
B. Mengen der Bestandteile
Es ist vorgesehen, dass die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen jegliche Menge der in dieser Beschreibung erörterten Bestandteile einschließen können. Die Zusammensetzungen können auch jegliche Anzahl an Kombinationen von zusätzlichen Bestandteilen einschließen, die in dieser Beschreibung beschrieben sind (z. B. Pigmente oder zusätzliche kosmetische oder pharmazeutische Bestandteile). Die Konzentration der Bestandteile innerhalb der Zusammensetzungen kann variieren. Die Zusammensetzung kann beispielsweise in nicht-einschränkenden Ausführungsformen unabhängig in fertiger Form mindestens etwa 0,0001 %, 0,0002 %, 0,0003 %, 0,0004 %, 0,0005 %, 0,0006 %, 0,0007 %, 0,0008 %, 0,0009 %, 0,0010 %, 0,0011 %, 0,0012 %, 0,0013 %, 0,0014 %, 0,0015 %, 0,0016 %, 0,0017 %, 0,0018 %, 0,0019 %, 0,0020 %, 0,0021 %, 0,0022 %, 0,0023 %, 0,0024 %, 0,0025 %, 0,0026 %, 0,0027 %, 0,0028 %, 0,0029 %, 0,0030 %, 0,0031 %, 0,0032 %, 0,0033 %, 0,0034 %, 0,0035 %, 0,0036 %, 0,0037 %, 0,0038 %, 0,0039 %, 0,0040 %, 0,0041 %, 0,0042 %, 0,0043 %, 0,0044 %, 0,0045 %, 0,0046 %, 0,0047 %, 0,0048 %, 0,0049 %, 0,0050 %, 0,0051 %, 0,0052 %, 0,0053 %, 0,0054 %, 0,0055 %, 0,0056 %, 0,0057 %, 0,0058 %, 0,0059 %, 0,0060 %, 0,0061 %, 0,0062 %, 0,0063 %, 0,0064 %, 0,0065 %, 0,0066 %, 0,0067 %, 0,0068 %, 0,0069 %, 0,0070 %, 0,0071 %, 0,0072 %, 0,0073 %, 0,0074 %, 0,0075 %, 0,0076 %, 0,0077 %, 0,0078 %, 0,0079 %, 0,0080 %, 0,0081 %, 0,0082 %, 0,0083 %, 0,0084 %, 0,0085 %, 0,0086 %, 0,0087 %, 0,0088 %, 0,0089 %, 0,0090 %, 0,0091 %, 0,0092 %, 0,0093 %, 0,0094 %, 0,0095 %, 0,0096 %, 0,0097 %, 0,0098 %, 0,0099 %, 0,0100 %, 0,0200 %, 0,0250 %, 0,0275 %, 0,0300 %, 0,0325 %, 0,0350 %, 0,0375 %, 0,0400 %, 0,0425 %, 0,0450 %, 0,0475 %, 0,0500 %, 0,0525 %, 0,0550 %, 0,0575 %, 0,0600 %, 0,0625 %, 0,0650 %, 0,0675 %, 0,0700 %, 0,0725 %, 0,0750 %, 0,0775 %, 0,0800 %, 0,0825 %, 0,0850 %, 0,0875 %, 0,0900 %, 0,0925 %, 0,0950 %, 0,0975 %, 0,1000 %, 0,1250 %, 0,1500 %, 0,1750 %, 0,2000 %, 0,2250 %, 0,2500 %, 0,2750 %, 0,3000 %, 0,3250 %, 0,3500 %, 0,3750 %, 0,4000 %, 0,4250 %, 0,4500 %, 0,4750 %, 0,5000 %, 0,5250 %, 0,0550 %, 0,5750 %, 0,6000 %, 0,6250 %, 0,6500 %, 0,6750 %, 0,7000 %, 0,7250 %, 0,7500 %, 0,7750 %, 0,8000 %, 0,8250 %, 0,8500 %, 0,8750 %, 0,9000 %, 0,9250 %, 0,9500 %, 0,9750 %, 1,0 %, 1,1 %, 1,2 %, 1,3 %, 1,4 %, 1,5 %, 1,6 %, 1,7 %, 1,8 %, 1,9 %, 2,0 %, 2,1 %, 2,2 %, 2,3 %, 2,4 %, 2,5 %, 2,6 %, 2,7 %, 2,8 %, 2,9 %, 3,0 %, 3,1 %, 3,2 %, 3,3 %, 3,4 %, 3,5 %, 3,6 %, 3,7 %, 3,8 %, 3,9 %, 4,0 %, 4,1 %, 4,2 %, 4,3 %, 4,4 %, 4,5 %, 4,6 %, 4,7 %, 4,8 %, 4,9 %, 5,0 %, 5,1 %, 5,2 %, 5,3 %, 5,4 %, 5,5 %, 5,6 %, 5,7 %, 5,8 %, 5,9 %, 6,0 %, 6,1 %, 6,2 %, 6,3 %, 6,4 %, 6,5 %, 6,6 %, 6,7 %, 6,8 %, 6,9 %, 7,0 %, 7,1 %, 7,2 %, 7,3 %, 7,4 %, 7,5 %, 7,6 %, 7,7 %, 7,8 %, 7,9 %, 8,0 %, 8,1 %, 8,2 %, 8,3 %, 8,4 %, 8,5 %, 8,6 %, 8,7 %, 8,8 %, 8,9 %, 9,0 %, 9,1 %, 9,2 %, 9,3 %, 9,4 %, 9,5 %, 9,6 %, 9,7 %, 9,8 %, 9,9 %, 10 %, 11 %, 12 %, 13 %, 14 %, 15 %, 16 %, 17 %, 18 %, 19 %, 20 %, 21 %, 22 %, 23 %, 24 %, 25 %, 26 %, 27 %, 28 %, 29 %, 30 %, 35 %, 40 %, 45 %, 50 %, 60 %, 65 %, 70 %, 75 %, 80 %, 85 %, 90 %, 95 % oder 99 % oder jeden davon ableitbaren Bereich von mindestens einem der Bestandteile umfassen, im Wesentlichen daraus bestehen oder daraus bestehen, die in der Beschreibung und den Ansprüchen genannt sind. Der Prozentsatz kann in nicht-einschränkenden Aspekten bezogen auf Gewicht oder Volumen der Gesamtzusammensetzung berechnet werden. Ein Fachmann würde verstehen, dass die Konzentrationen je nach Zugabe, Ersetzung und/oder Subtraktion der Bestandteile in einer gegebenen Zusammensetzungen variieren können.
C. Vehikel
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können in alle Arten von Vehikeln oder Trägern eingeschlossen oder eingebracht werden. Das Vehikel oder der Träger kann ein pharmazeutisch oder dermatologisch annehmbares Vehikel oder ein pharmazeutisch oder dermatologisch annehmbarer Träger sein. Zu nicht-einschränkenden Beispielen für Vehikel oder Träger gehören Wasser, Glycerin, Alkohol, Öl, eine Silicium enthaltende Verbindung, eine Silikonverbindung und Wachs. Variationen und sonstige geeignete Vehikel sind dem Fachmann offensichtlich und sind für die Verwendungen in der vorliegenden Erfindung geeignet. Die Konzentrationen und Kombinationen der Verbindungen, Bestandteile und Mittel können in bestimmten Aspekten so gewählt werden, dass die Kombinationen chemisch verträglich sind und keine Komplexe bilden, die aus dem fertigen Produkt ausfallen.
D. Struktur
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können in eine Palette unterschiedlicher Formen strukturiert oder formuliert werden. Nicht-einschränkende Beispiele schließen Emulsionen (z. B. Wasser-in-Öl, Wasser-in-Öl-in-Wasser, Öl-in-Wasser, Silikonin-Wasser, Wasser-in-Silikon, Öl-in-Wasser-in-Öl, Öl-in-Wasser-in-Silikon-Emulsionen), Cremes, Lotionen, Lösungen (sowohl wässrig als auch hydroalkoholisch), wasserfreie Grundlagen (wie Lippenstifte und Puder), Gele, Masken, Peelings, Körperbutterpräparate, abziehbare Präparate und Salben ein. Variationen und sonstige Strukturen sind dem Fachmann offensichtlich und sind für die Verwendungen in der vorliegenden Erfindung geeignet.
E. Zusätzliche Bestandteile
Zusätzlich zu der von den Erfindern offenbarten Kombination von Bestandteilen können die Zusammensetzungen auch zusätzliche Bestandteile einschließen, wie Kosmetikbestandteile und pharmazeutisch wirksame Bestandteile. Nicht-einschränkende Beispiele für diese zusätzlichen Bestandteile sind in den folgenden Unterabschnitten beschrieben.
1. Kosmetikbestandteile
Das CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook (2004 und 2008) beschreibt eine umfassende Palette nicht-einschränkender Kosmetikbestandteile, die im Kontext der vorliegenden Erfindung verwendet werden können. Beispiele für diese Bestandteilklassen schließen ein: Duftstoffmittel (synthetisch und natürlich, z. B. Gluconsäure, Phenoxyethanol und Triethanolamin), Farbstoffe und Farbbestandteile (z. B. Blue 1, Blue 1 Lake, Red 40, Titandioxid, D&C Blau Nr. 4, D&C Grün Nr. 5, D&C Orange Nr. 4, D&C Rot Nr. 17, D&C Rot Nr. 33, D&C Violett Nr. 2, D&C Gelb Nr. 10 und D&C Gelb Nr. 11), geschmackgebende Mittel/Aromamittel (z. B. Stevia rebaudiana (Honigkraut)-Extrakt und Menthol), Adsorbentien, Schmiermittel, Lösungsmittel, Befeuchtungsmittel (einschließlich z. B. Aufweichmitteln, Feuchthaltemitteln, Filmbildnern, Okklusionsmitteln und Mitteln, die die natürlichen Befeuchtungsmechanismen der Haut beeinflussen), Wasserabweisemittel, UV-Absorbentien (physikalische und chemische Absorbentien, wie para-Aminobenzoesäure („PABA“) und entsprechende PABA-Derivate, Titandioxid, Zinkoxid, usw.), etherische Öle, Vitamine (z. B. B,D, E und K), Spurenmetalle (z. B. Zink, Calcium und Selen), Reizlinderungsmittel (z. B. Steroide und nichtsteroidale Entzündungshemmer), botanische Extrakte (z. B. Aloe vera, Kamille, Gurkenextrakt, Ginkgo biloba, Ginseng und Rosmarin), antimikrobielle Mittel, Antioxidantien (z. B. BHT und Tokopherol), Chelatbildner (z. B. Dinatrium-EDTA und Tetranatrium-EDTA), Konservierungsmittel (z. B. Methylparaben und Propylparaben), pH-Einstellmittel (z. B. Natriumhydroxid und Citronensäure), Absorbentien (z. B. Aluminiumstärkeoctenylsuccinat, Kaolin, Maisstärke, Haferstärke, Cyclodextrin, Talkum und Zeolith), Hautbleich- und -aufhellungsmittel (z. B. Hydrochinon und Niacinamidlactat), Feuchthaltemittel (z. B. Sorbit, Harnstoff, Methylgluceth-20, Saccharidisomerat und Mannit), Schälmittel, wasserabweisend machende Mittel (z. B. Magnesium/Aluminiumhydroxidstearat), Hautkonditionierungsmittel (z. B. Aloe-Extrakte, Allantoin, Bisabolol, Ceramide, Dimethicon, Hyaluronsäure, Biosaccharidgum-1, Ethylhexylglycerin, Pentylenglykol, hydriertes Polydecen, Octyldodecyloleat und Dikaliumglycyrrhizat). Nicht-einschränkende Beispiele für diese Bestandteile sind in den folgenden Unterabschnitten beschrieben.
a. UV-Absorptions- und/oder -Reflexionsmittel
UV-Absorptionsmittel und/oder -Reflexionsmittel, die in Kombination mit den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen verwendet werden können, schließen chemische und physikalische Sonnenblockierungsmittel (Sunblocker) ein. Nicht einschränkende Beispiele für chemische Sunblocker, die verwendet werden können, umfassen para-Aminobenzoesäure (PABA), PABA-Ester (Glyceryl-PABA, Amyldimethyl-PABA und Octyldimethyl-PABA), Butyl-PABA, Ethyl-PABA, Ethyldihydroxypropyl-PABA, Benzophenone (Oxybenzon, Sulisobenzon, Benzophenon und Benzophenon-1 bis 12), Cinnamate (Octylmethoxycinnamat (Octinoxat), Isoamyl-p-methoxycinnamat, Octylmethoxycinnamat, Cinoxat, Diisopropylmethylcinnamat, DEA-Methoxycinnamat, Ethyldiisopropylcinnamat, Glyceryloctanoatdimethoxycinnamat und Ethylmethoxycinnamat), Cinnamatester, Salicylate (Homomethylsalicylat, Benzylsalicylat, Glykolsalicylat, Isopropylbenzylsalicylat, usw.), Anthranilate, Ethylurocanat, Homosalat, Octisalat Dibenzoylmethanderivative (z. B. Avobenzon), Octocrylen, Octyltriazon, Digalloytrioleat, Glycerylaminobenzoat, Lawson mit Dihydroxyaceton, Ethylhexyltriazon, Dioctylbutamidotriazon, Benzylidenmalonatpolysiloxan, Terephthalylidendikamphersulfonsäure, Dinatriumphenyldibenzimidazoltetrasulfonat, Diethylaminohydroxybenzoylhexylbenzoat, Bisdiethylaminohydroxybenzoylbenzoat, Bisbenzoxazoylphenylethylhexyliminotriazin, Drometrizoltrisiloxan, Methylenbisbenzotriazolyltetramethylbutylphenol und Bisethylhexyloxyphenolmethoxyphenyltriazin, 4-Methylbenzylidenkampher und Isopentyl-4-methoxycinnamat. Nicht-einschränkende Beispiele für physikalische Sunblocker schließen Kaolin, Talkum, Petrolatum und Metalloxide (z. B. Titandioxid und Zinkoxid) ein.
b. Befeuchtungsmittel
Nicht-einschränkende Beispiele für Befeuchtungsmittel, die mit den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen verwendet werden können, umfassen Aminosäuren, Chondroitinsulfat, Diglycerin, Erythritol, Fructose, Glucose, Glycerin, Glycerinpolymere, Glykol, 1,2,6-Hexantriol, Honig, Hyaluronsäure, hydrierten Honig, hydriertes Stärkehydrolysat, Inosit, Lactit, Maltit, Maltose, Mannit, natürlichen Befeuchtungsfaktor, PEG-15-Butandiol, Polyglycerylsorbitol, Salze von Pyrrolidoncarbonsäure, Kalium-PCA, Propylenglykol, Saccharidisomerat, Natriumglucuronat, Natrium-PCA, Sorbit, Sucrose, Trehalose, Harnstoff und Xylit.
Zu anderen Beispielen gehören acetyliertes Lanolin, acetylierter Lanolinalkohol, Alanin, Algenextrakt, Aloe barbadensis, Aloe barbadensis-Extrakt, Aloe barbadensis-Gel, Althea officinalis-Extrakt, Aprikosen (Prunus armeniaca)-Kernöl, Arginin, Argininaspartat, Arnica montana-Extrakt, Asparaginsäure, Avocado (Persea gratissima)-Öl, Barrieresphingolipide, Butylalkohol, Bienenwachs, Behenylalkohol, beta-Sitosterol, Birken (Betula alba)-Rindenextrakt, Borretsch (Borago officinalis) -Extrakt, stechender Mäusedorn (Ruscus aculeatus)-Extrakt, Butylenglykol, Calendula officinalis-Extrakt, Calendula officinalis-Öl, Candelilla (Euphorbia cerifera)-Wachs, Canolaöl, Capryl-/Caprintriglycerid, Kardamom (Elettaria cardamomum)-Öl, Carnauba (Copernicia cerifera)-Wachs, Karotten (Daucus carota sativa)-Öl, Castor (Ricinus communis)-Öl, Ceramide, Ceresin, Ceteareth-5, Ceteareth-12, Ceteareth-20, Cetearyloctanoat, Ceteth-20, Ceteth-24, Cetylacetat, Cetyloctanoat, Cetylpalmitat, Kamillen (Anthemis nobilis)-Öl, Cholesterin, Cholesterinester, Cholesterylhydroxystearat, Citronensäure, Muskatellersalbei (Salvia sclarea)-Öl, Kakao (Theobroma cacao)-Butter, Cococaprylat/-caprat, Kokosnuss (Cocos nucifera)-Öl, Kollagen, Kollagenaminosäuren, Mais (Zea mays)-Ol, Fettsäuren, Decyloleat, Dimethiconcopolyol, Dimethiconol, Dioctyladipat, Dioctylsuccinat, Dipentaerythritylhexacaprylat/-hexacaprat, DNA, Erythrit, Ethoxydiglykol, Ethyllinoleat, Eucalyptus globulus-Öl, Nachtkerzen (Oenothera biennis)-Öl, Fettsäuren, Geranium maculatum-Öl, Glucosamin, Glucoseglutamat, Glutaminsäure, Glycereth-26, Glycerin, Glycerol, Glyceryldistearat, Glycerylhydroxystearat, Glyceryllaurat, Glyceryllinoleat, Glycerylmyristat, Glyceryloleat, Glycerylstearat, Glycerylstearat SE, Glycin, Glykolstearat, Glykolstearat SE, Glycosaminoglycane, Trauben (Vitis vinifera) Kernöl, Haselnuss (Corylus americana)-Öl, Haselnuss (Corylus avellana)-Öl, Hexylenglykol, Hyaluronsäure, Hybrid-Färberdistel (Carthamus tinctorius)-Öl, hydriertes Castoröl, hydrierte Kokosglyceride, hydriertes Kokosnussöl, hydriertes Lanolin, hydriertes Lecithin, hydriertes Palmglycerid, hydriertes Palmkernöl, hydriertes Sojabohnen, hydriertes Talgglycerid, hydriertes pflanzliches Öl, hydrolysiertes Kollagen, hydrolysiertes Elastin, hydrolysierte Glycosaminoglycane, hydrolysiertes Keratin, hydrolysiertes Sojaprotein, hydroxyliertes Lanolin, Hydroxyprolin, Isocetylstearat, Isocetylstearoylstearat, Isodecyloleat, Isopropylisostearat, Isopropyllanolat, Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isostearamid DEA, Isostearinsäure, Isostearyllactat, Isostearylneopentanoat, Jasmin (Jasminum officinale)-Öl, Jojoba (Buxus chinensis)-Öl, Kelp, Kukui (Aleurites moluccana)-Nussöl, Lactamid MEA, Laneth-16, Laneth-10-acetat, Lanolin, Lanolinsäure, Lanolinalkohol, Lanolinöl, Lanolinwachs, Lavendel (Lavandula angustifolia)-Öl, Lecithin, Zitronen (Citrus medica limonum)-Öl, Linolsäure, Linolensäure, Macadamia ternifolia-Nussöl, Maltit, Matricaria (Chamomilla recutita)-Öl, Methylglucosesesquistearat, Methylsilanol PCA, Mineralöl, Nerzöl, Mortierellaöl, Myristyllactat, Myristylmyristat, Myristylpropionat, Neopentylglykoldicaprylat/-dicaprat, Octyldodecanol, Octyldodecylmyristat, Octyldodecylstearoylstearat, Octylhydroxystearat, Octylpalmitat, Octylsalicylat, Octylstearat, Ölsäure, Olive (Olea europaea)-Öl, Orangen (Citrus aurantium dulcis)-Öl, Palm (Elaeis guineensis)-Öl, Palmitinsäure, Pantethin, Panthenol, Panthenylethylether, Paraffin, PCA, Pfirsich (Prunus persica)-Kernöl, Erdnuss (Arachis hypogaea)-Öl, PEG-8 C₁₂-₁₈-Ester, PEG-15-Kokosamin, PEG-150-Distearat, PEG-60-Glycerylisostearat, PEG-5-Glycerylstearat, PEG-30-Glycerylstearat, PEG-7-hydriertes Castoröl, PEG-40-hydriertes Castoröl, PEG-60-hydriertes Castoröl, PEG-20-Methylglucosesesquistearat, PEG-40-Sorbitanperoleat, PEG-5-Sojasterol, PEG-10-Sojasterol, PEG-2-Stearat, PEG-8-Stearat, PEG-20-Stearat, PEG-32-Stearat, PEG-40-Stearat, PEG-50-Stearat, PEG-100-Stearat, PEG-150-Stearat, Pentadecalacton, Pfefferminz (Mentha piperita)-Öl, Vaseline, Phospholipide, Planktonextrakt, Polyaminozuckerkondensat, Polyglyceryl-3-diisostearat, Polyquaternium-24, Polysorbat 20, Polysorbat 40, Polysorbat 60, Polysorbat 80, Polysorbat 85, Kaliummyristat, Kaliumpalmitat, Propylenglykol, Propylenglykoldicaprylat/-dicaprat, Propylenglykoldioctanoat, Propylenglykoldipelargonat, Propylenglykollaurat, Propylenglykolstearat, Propylenglykolstearat SE, PVP, Pyridoxindipalmitat, Retinol, Retinylpalmitat, Reis (Oryza sativa)-Kleieöl, RNA, Rosmarin (Rosmarinus officinalis)-Ol, Rosenöl, Färberdistel (Carthamus tinctorius)-Öl, Salbei (Salvia officinalis)-Öl, Sandelholz (Santalum album)-Öl, Serin, Serumprotein, Sesam (Sesamum indicum)-Öl, Shea-Butter (Butyrospermum parkii), Seidenpulver, Natriumchondroitinsulfat, Natriumhyaluronat, Natriumlactat, Natriumpalmitat, Natrium-PCA, Natriumpolyglutamat, lösliches Kollagen, Sorbitanlaurat, Sorbitanoleat, Sorbitanpalmitat, Sorbitansesquioleat, Sorbitanstearat, Sorbit, Sojabohnen (Glycine soja)-Öl, Sphingolipide, Squalan, Squalen, Stearamid MEA-Stearat, Stearinsäure, Stearoxydimethicon, Stearoxytrimethylsilan, Stearylalkohol, Stearylglycyrrhetinat, Stearylheptanoat, Stearylstearat, Sonnenblumen (Helianthus annuus)-Samenöl, Süßmandel (Prunus amygdalus dulcis)-Öl, synthetisches Bienenwachs, Tocopherylacetat, Tocopheryllinoleat, Tribehenin, Tridecylneopentanoat, Tridecylstearat, Triethanolamin, Tristearin, Harnstoff, pflanzliches Öl, Wasser, Wachse, Weizen (Triticum vulgare)-Keimöl und Ylang ylang (Cananga odorata)-Öl.
c. Antioxidantien
Es können zusätzliche Antioxidantien in Kombination mit Ascorbinsäure und Vitamin E verwendet werden. Nicht einschränkende Beispiele für Antioxidantien, die verwendet werden können, umfassen Acetylcystein, Ascorbinsäurederivate, wie Ascorbinsäurepolypeptid, Ascorbyldipalmitat, Ascorbylmethylsilanolpectinat, Ascorbylpalmitat, Ascorbylstearat, BHA, BHT, t-Butylhydrochinon, Cystein, Cystein.HCl, Diamylhydrochinon, Di-t-butylhydrochinon, Dicetylthiodipropionat, Dioleyltocopherylmethylsilanol, Dinatriumascorbylsulfat, Distearylthiodipropionat, Ditridecylthiodipropionat, Dodecylgallat, Erythorbinsäure, Ester von Ascorbinsäure, Ethylferulat, Ferulasäure, Gallsäureester, Hydrochinon, Isooctylthioglycolat, Kojisäure, Magnesiumascorbat, Magnesiumascorbylphosphat, Methylsilanolascorbat, natürliche botanische Antioxidantien, wie grünen Tee oder Traubenkernextrakte, Nordihydroguaiaretsäure, Octylgallat, Phenylthioglykolsäure, Kaliumascorbyltocopherylphosphat, Kaliumsulfit, Propylgallat, Chinone, Rosmarinsäure, Natriumascorbat, Natriumbisulfit, Natriumerythorbat, Natriummetabisulfit, Natriumsulfit, Superoxiddismutase, Natriumthioglykolat, Sorbitylfurfural, Thiodiglykol, Thiodiglykolamid, Thiodiglykolsäure, Thioglykolsäure, Thiomilchsäure, Thiosalicylsäure, Tocophereth-5, Tocophereth-10, Tocophereth-12, Tocophereth-18, Tocophereth-50, Tocophersolan, Tocopherylacetat, Tocopheryllinoleat, Tocopherylnicotinat, Tocopherylsuccinat und Tri s(nonylphenyl)phosphit.
d. Strukturierungsmittel
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können in anderen nicht einschränkenden Aspekten ein Strukturierungsmittel einschließen. Strukturierungsmittel unterstützen in bestimmten Aspekten, der Zusammensetzung rheologische Charakteristika bereitzustellen, um zur Stabilität beizutragen. Strukturierungsmittel können in anderen Aspekten auch als Emulgator oder Tensid fungieren. Nicht einschränkende Beispiele für Strukturierungsmittel umfassen Stearinsäure, Palmitinsäure, Stearylalkohol, Cetylalkohol, Behenylalkohol, Stearinsäure, Palmitinsäure, den Polyethylenglykolether von Stearylalkohol mit durchschnittlich etwa 1 bis etwa 21 Ethylenoxideinheiten, den Polyethylenglykolether von Cetylalkohol mit durchschnittlich etwa 1 bis etwa 5 Ethylenoxideinheiten, sowie Mischungen davon.
e. Emulgatoren
Emulgatoren können die Grenzflächenspannung zwischen Phasen reduzieren und die Formulierung und Stabilität einer Emulsion verbessern. Die Emulgatoren können nichtionische, kationische, anionische und zwitterionische Emulgatoren sein (siehe McCutcheon's (1986); US-Patente Nr. 5,011,681 ; 4,421,769 ; 3,755,560 ). Nicht einschränkende Beispiele schließen Ester von Glycerin, Ester von Propylenglykol, Fettsäureester von Polyethylenglykol, Fettsäureester von Polypropylenglykol, Ester von Sorbit, Ester von Sorbitananhydriden, Carbonsäurecopolymere, Ester und Ether von Glucose, ethoxylierte Ether, ethoxylierte Alkohole, Alkylphosphate, Polyoxyethylenfettetherphosphate, Fettsäureamide, Acyllactylate, Seifen, TEA-Stearat, DEA-Oleth-3-phosphat, Polyethylenglykol 20-Sorbitanmonolaurat (Polysorbat 20), Polyethylenglykol 5-Sojasterol, Steareth-2, Steareth-20, Steareth-21, Ceteareth-20, Cetearylglucosid, Cetearylalkohol, C_12-13-Pareth-3, PPG-2-Methylglucoseetherdistearat, PPG-5-Ceteth-20, Bis-PEG/PPG-20/20-dimethicon, Ceteth-10, Polysorbat 80, Cetylphosphat, Kaliumcetylphosphat, Diethanolamincetylphosphat, Polysorbat 60, Glycerylstearat, PEG-100-Stearat, Arachidylalkohol, Arachidylglucosid und Mischungen davon ein.
f. Silikonhaltige Verbindungen
In nicht einschränkenden Aspekten umfassen silikonhaltige Verbindungen jedes Mitglied einer Familie von polymeren Produkten, dessen molekulares Grundgerüst aus alternierenden Silicium- und Sauerstoffatomen zusammengesetzt ist, wobei Seitengruppen an die Siliciumatome gebunden sind. Durch Variieren der -Si-O-Kettenlängen, Seitengruppen und Vernetzung können Silikone in einer weiten Vielfalt von Materialien synthetisiert werden. In der Konsistenz können sie von Flüssigkeit über Gel bis Feststoffen variieren
Die Silikon enthaltenden Verbindungen, die im Kontext der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, schließen diejenigen ein, die in dieser Beschreibung beschrieben sind oder einem Fachmann bekannt sind. Nicht-einschränkende Beispiele schließen Silikonöle (z. B. flüchtige und nichtflüchtige Öle), Gele und Feststoffe ein. Die silikonhaltigen Verbindungen umfassen in bestimmten Aspekten Silikonöle, wie ein Polyorganosiloxan. Nicht einschränkende Beispiele für Polyorganosiloxane umfassen Dimethicon, Cyclomethicon, Polysilicon-11, Phenyltrimethicon, Trimethylsilylamodimethicon, Stearoxytrimethylsilan oder Mischungen von diesen und anderen Organosiloxanmaterialien in beliebigem Verhältnis, um die gewünschten Konsistenz und Auftragungseigenschaften je nach vorgesehener Auftragung zu erhalten (z. B. für einen speziellen Bereich, wie Haut, Haar oder Augen). Ein „flüchtiges Silikonöl“ schließt ein Silikonöl mit einer niedrigen Verdampfungswärme ein, d. h. normalerweise weniger als 50 cal pro Gramm Silikonöl. Nicht-einschränkende Beispiele für flüchtige Silikonöle schließen ein: Cyclomethicone wie Dow Corning 344 Fluid, Dow Corning 345 Fluid, Dow Corning 244 Fluid und Dow Corning 245 Fluid, Volatile Silicon 7207 (Union Carbide Corp., Danbury, Conn., USA), niedrigviskose Dimethicone, d. h. Dimethicone mit einer Viskosität von etwa 50 cst oder weniger (z. B. Dimethicone wie Dow Corning 200-0,5 cst Fluid). Die Dow Corning Fluids sind von Dow Corning Corporation, Midland, Michigan, USA, erhältlich. Cyclomethicon und Dimethicon sind in der dritten Auflage des CTFA Cosmetic Ingredient Dictionary (durch Bezugnahme eingeschlossen) als cyclische Dimethylpolysiloxanverbindungen beziehungsweise eine Mischung aus vollständig methylierten linearen Siloxanpolymeren, endverblockt mit Trimethylsiloxyeinheiten, beschrieben. Andere nicht einschränkende flüchtige Silikonöle, die im Kontext der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, schließen jene ein, die von General Electric Co., Silicone Products Div., Waterford, N.Y., USA, und SWS Silicones Div. of Stauffer Chemical Co., Adrian, Michigan, USA, erhältlich sind.
g. Schälmittel
Schälmittel schließen Bestandteile ein, die tote Hautzellen von der äußeren Oberfläche der Haut entfernen. Diese Mittel wirken durch mechanische, chemische und/oder sonstige Mittel. Nicht-einschränkende Beispiele für mechanische Schälmittel schließen Abrasiva ein, wie Bimsstein, Siliciumdioxid, Tuch, Papier, Schalen, Perlen, feste Kristalle, feste Polymere, usw. Nicht-einschränkende Beispiele für chemische Schälmittel schließen Säuren und Enzymschälmittel ein. Säuren, die als Schälmittel verwendet werden können, schließen Glykolsäure, Milchsäure, Citronensäure, alpha-Hydroxysäuren, beta-Hydroxysäuren, usw. ein. Andere Schälmittel, die dem Fachmann bekannt sind, werden auch als brauchbar in dem Kontext der vorliegenden Erfindung angesehen.
h. Etherische Öle
Etherische Öle umfassen Öle, die von Kräutern, Blüten, Bäumen und anderen Pflanzen abgeleitet sind. Derartige Öle liegen typischerweise als winzige Tröpfchen zwischen den Zellen der Pflanze vor und können nach mehreren Methoden extrahiert werden, die Fachleuten bekannt sind (z. B. wasserdampfdestilliert, Enfleurage (d. h. Extraktion mittels Fett), Maceration, Lösungsmittelextraktion oder mechanisches Pressen). Wenn diese Öltypen der Luft ausgesetzt werden, neigen sie zum Verdampfen (d. h. ein flüchtiges Öl). Infolgedessen sind viele etherische Öle farblos, können mit zunehmendem Altern jedoch oxidieren und nachdunkeln. Etherische Öle sind in Wasser unlöslich und in Alkohol, Ether, Fettölen (pflanzlich) und anderen organischen Lösungsmitteln löslich. Typische physikalische Charakteristika von etherischen Ölen beinhalten Siedepunkte, die von etwa 160° bis 240°C variieren, und Dichten im Bereich von 0,759 bis etwa 1,096.
Etherische Öle sind typischerweise nach der Pflanze benannt, in der das Öl gefunden wird. Rosenöl und Pfefferminzöl stammen beispielsweise von Rosen beziehungsweise Pfefferminzpflanzen. Nicht einschränkende Beispiele für etherische Öle, die im Kontext der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, umfassen Sesamöl, Macadamianussöl, Teebaumöl, Nachtkerzenöl, Spanisch-Salbeiöl, Spanisch-Rosmarinöl, Korianderöl, Thymian-öl, Pimentöl, Rosenöl, Anisöl, Balsamöl, Bergamottenöl, Rosenholzöl, Zedernöl, Kamillenöl, Salbeiöl, Clary-Salbeiöl, Nelkenöl, Zypressenöl, Eukalyptusöl, Fenchelöl, Meeresfenchelöl, Weihrauchöl, Geranienöl, Ingweröl, Grapefruitöl, Jasminöl, Wachholderöl, Lavendelöl, Zitronenöl, Lemongrassöl, Limonenöl, Mandarinenöl, Majoranöl, Myrrhenöl, Neroliöl, Orangeöl, Patchouliöl, Pfefferöl, Schwarzpfefferöl, Petitgrainöl, Pinienöl, Rose-otto-Öl, Rosmarinöl, Sandelholzöl, Spearmintöl, Nardenöl, Vetiveröl, Wintergrünöl oder Ylang. Andere etherische Öle, die Fachleuten bekannt sind, werden auch als brauchbar im Kontext der vorliegenden Erfindung angesehen.
i. Verdickungsmittel
Verdickungsmittel, einschließlich Verdicker oder Geliermittel, schließen Substanzen ein, die die Viskosität einer Zusammensetzung erhöhen können. Verdicker schließen jene ein, die die Viskosität einer Zusammensetzung erhöhen können, ohne die Wirksamkeit des aktiven Bestandteils in der Zusammensetzung wesentlich zu ändern. Verdicker können auch die Stabilität der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen erhöhen. Verdicker schließen in bestimmten Aspekten der vorliegenden Erfindung hydriertes Polyisobuten, Trihydroxystearin, Ammoniumacryloyldimethyltaurat/VP-Copolymer oder eine Mischung von diesen ein.
Nicht-einschränkende Beispiele für zusätzliche Verdickungsmittel, die im Kontext der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, umfassen Carbonsäurepolymere, vernetzte Polyacrylatpolymere, Polyacrylamidpolymere, Polysaccharide und Gummis. Beispiele für Carbonsäurepolymere umfassen vernetzte Verbindungen, die ein oder mehrere Monomere abgeleitet von Acrylsäure, substituierten Acrylsäuren und Salzen und Estern dieser Acrylsäuren und den substituierten Acrylsäuren enthalten, wobei das Vernetzungsmittel zwei oder mehr Kohlenstoff-Kohlenstoff-Doppelbindungen enthält und von einem mehrwertigen Alkohol abgeleitet ist (siehe US-Patente Nr.5,087,445 ; 4,509,949 ; 2,798,053 ; CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, 4. Auflage, 1991, Seiten 12 und 80). Beispiele für im Handel erhältliche Carbonsäurepolymere schließen Carbomere ein, die Homopolymere von Acrylsäure vernetzt mit Allylethern von Sucrose oder Pentaerytritol sind (z. B. CARBOPOL™ 900 Reihen von B. F. Goodrich).
Nicht-einschränkende Beispiele für vernetzte Polyacrylatpolymere umfassen kationische und nichtionische Polymere. Beispiele sind in den US-Patenten Nr. 5,100,660 ; 4,849,484 ; 4,835,206 ; 4,628,078 ; 4,599,379 ) beschrieben.
Nicht einschränkende Beispiele für Polyacrylamidpolymere (einschließlich nichtionischer Polyacrylamidpolymere einschließlich substituierter verzweigter oder unverzweigter Polymere) umfassen Polyacrylamid, Isoparaffin und Laureth-7, Multiblockcopolymere von Acrylamiden und substituierten Acrylamiden mit Acrylsäuren und substituierten Acrylsäuren.
Nicht einschränkende Beispiele für Polysaccharide umfassen Cellulose, Carboxymethylhydroxyethylcellulose, Celluloseacetatpropionatcarboxylat, Hydroxyethylcellulose, Hydroxyethylethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Methylhydroxyethylcellulose, mikrokristalline Cellulose, Natriumcellulosesulfat und Mischungen davon. Ein weiteres Beispiel ist eine alkylsubstituierte Cellulose, wobei die Hydroxygruppen des Cellulosepolymers hydroxyliert sind (vorzugsweise hydroxyethyliert oder hydroxypropyliert), um eine hydroxyalkylierte Cellulose zu bilden, die dann mit einer C₁₀- bis C₃₀-geradkettigen Kette oder einer verzweigtkettigen Alkylgruppe über eine Etherverknüpfung weiter modifiziert ist. Diese Polymere sind typischerweise Ether von geradkettigen oder verzweigtkettigen C₁₀- bis C₃₀-Alkoholen mit Hydroxyalkylcellulosen. Andere brauchbare Polysaccharide schließen Scleroglucane ein, die eine lineare Kette aus (1-3)-verknüpften Glucoseeinheiten mit einer (1-6)-verknüpften Glucoseeinheit auf jeweils drei Einheiten umfassen.
Nicht einschränkende Beispiele für Gummis/Pflanzenschleime, die mit der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, schließen Akaziengummi, Agar, Algin, Alginsäure, Ammoniumalginat, Amylopectin, Calciumalginat, Calciumkarrageen, Carnitin, Karrageen, Dextrin, Gelatine, Gellangummi, Guargummi, Guarhydroxypropyltrimoniumchlorid, Hectorit, Hyaluronsäure, hydratisiertes Siliciumdioxid, Hydroxypropylchitosan, Hydroxypropylguar, Karayagummi, Kelp, Johannisbrotmehl, Nattogummi, Kaliumalginat, Kaliumkarrageen, Propylenglykolalginat, Sclerotium-Gummi, Natriumcarboxymethyldextran, Natriumkarrageen, Tragakanthgummi, Xanthangummi und Mischungen davon ein.
j. Konservierungsmittel
Nicht-einschränkende Beispiele für Konservierungsmittel, die im Kontext der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, schließen quaternäre Ammoniumkonservierungsmittel, wie Polyquaternium-1 und Benzalkoniumhalogenide (z. B. Benzalkoniumchlorid („BAC“) und Benzalkoniumbromid), Parabene (z. B. Methylparabene und Propylparabene), Phenoxyethanol, Benzylalkohol, Chlorbutanol, Phenol, Sorbinsäure, Thimerosal oder Kombinationen davon ein.
k. Aufweichmittel
Zu den brauchbaren Aufweichmitteln gehören die folgenden: (a) Silikonöle und Modifikationen davon, wie lineare und cyclische Polydimethylsiloxane; Amino-, Alkyl-, Alkylaryl- und Arylsilikonöle; (b) Fette und Öle einschließlich natürlicher Fette und Öle, wie Jojoba-, Soja-, Sonnenblumen-, Reiskleie-, Avocado-, Mandel-, Oliven-, Sesam-, Pfirsich-, Castor-, Kokosnuss-, Nerzöle; Kakaofett; Rindertalg, Speck; gehärtete Öle, die durch Hydrierung der genannten Öle erhalten werden; und synthetische Mono-, Di- und Triglyceride, wie Myristinsäureglycerid und 2-Ethylhexansäureglycerid; (c) Wachse, wie Carnauba, Walrat, Bienenwachs, Lanolin und Derivate davon; (d) hydrophobe Pflanzenextrakte; (e) Kohlenwasserstoffe, wie flüssige Paraffine, Vaseline, mikrokristallines Wachs, Ceresin, Squalen, Pristan und Mineralöl; (f) höhere Fettsäuren, wie Laurin-, Myristin-, Palmitin-, Stearin-, Behen-, Öl-, Linol-, Linolen-, Lanolin-, Isostearin-, Arachidonsäure und mehrfach ungesättigte Fettsäuren (PUFA); (g) höhere Alkohole, wie Lauryl-, Cetyl-, Stearyl-, Oleyl-, Behenyl-, Cholesterol- und 2-Hexydecanolalkohol; (h) Ester, wie Cetyloctanoat, Myristyllactat, Cetyllactat, Isopropylmyristat, Myristylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropyladipat, Butylstearat, Decyloleat, Cholesterolisostearat, Glycerinmonostearat, Glycerindistearat, Glycerintristearat, Alkyllactat, Alkylcitrat und Alkyltartrat; (i) etherische Öle und Extrakte davon, wie Minze, Jasmin, Kampher, weiße Zeder, Bitterorangenschale, Ryu, Terpentin, Zimt, Bergamotte, Citrus unshiu, Kalmus, Kiefer, Lavendel, Lorbeer, Gewürznelke, Hiba, Eukalyptus, Zitrone, Borretsch, Thymian, Pfefferminz, Rose, Salbei, Sesam, Ingwer, Basilikum, Wacholder, Lemongrass, Rosmarin, Rosenholz, Avocado, Weintraube, Weintraubenkern, Myrrhe, Gurke, Wasserkresse, Ringelblume, Holunderblüte, Geranie, Lindenblüte, Amaranth, Seetang, Ginko, Ginseng, Möhre, Guarana, Teebaum, Jojoba, Beinwell, Hafermehl, Kakao, Neroli, Vanille, Grüntee, Polei-Minze, Aloe vera, Menthol, Cineol, Eugenol, Citral, Citronella, Borneol, Linalool, Geraniol, Nachtkerze, Kampher, Thymol, Spiranthol, Penen, Limonen und Terpenoidöle; (j) Lipide, wie Cholesterol, Ceramide, Saccharoseester und Pseudoceramide, wie sie in der Beschreibung des Europäischen Patents Nr. 556,957 beschrieben sind; (k) Vitamine, Mineralien und Hautnährstoffe, wie die Vitamine A, E und K; Vitaminalkylester, einschließlich Vitamin C-Alkylester; Magnesium, Calcium und Milch; (l) Sonnenschutzmittel, wie Octylmethoxylcinnamat (Parsol MCX) und Butylmethoxybenzoylmethan (Parsol 1789); (l) Phospholipide; (m) mehrwertige Alkohole, wie Glycerin und Propylenglykol; und Polyole, wie Polyethylenglykole; (n) Anti-Aging-Verbindungen, wie alpha-Hydroxysäuren, beta-Hydroxysäuren; und (o) Mischungen von beliebigen der zuvor genannten Komponenten und dergleichen.
1. Klebrigmacher
Beispiele für geeignete Klebrigmacher schließen folgende ein, ohne darauf begrenzt zu sein: aliphatische Kohlenwasserstoffharze, aromatische modifizierte aliphatische Kohlenwasserstoffharze, hydrierte Polycyclopentadienharze, Polycyclopentadienharze, Pflanzenschleimbaumharze, Pflanzenschleimbaumharzester, Holzester, Holzharzester, Tallölbaumharze, Tallölbaumharzester, Polyterpene, aromatisch modifizierte Polyterpene, Terpenphenolverbindungen, aromatische modifizierte hydrierte Polycyclopentadienharze, hydriertes aliphatisches Harz, hydrierte aliphatische aromatische Harze, hydrierte Terpene und modifizierte Terpene, hydrierte Baumharzsäuren, hydrierte Baumharzester, Polyisopren, partiell oder vollständig hydriertes Polyisopren, Polybutendien, partiell oder vollständig hydriertes Polybutendien und dergleichen. Wie durch einige der genannten Beispiele belegt wird, kann der Klebrigmacher vollständig oder partiell hydriert sein. Der Klebrigmacher kann unpolar sein. (Unpolar bedeutet, dass der Klebrigmacher im Wesentlichen frei von Monomeren mit polaren Gruppen ist. Die polaren Gruppen sind vorzugsweise nicht vorhanden, falls sie jedoch vorhanden sind, sind sie vorzugsweise in einer Menge bis zu etwa 5 Gew.%, vorzugsweise bis zu etwa 2 Gew.% und bevorzugter bis zu etwa 0,5 Gew.% vorhanden).
m. Färbungsmittel
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung enthalten auch mindestens ein kosmetisch annehmbares Färbungsmittel, wie einen Pigment oder Farbstoff. Beispiele für geeignete Pigmente schließen folgende ein, ohne darauf begrenzt zu sein: anorganische Pigmente, organische Pigmente, Lake-Farblacke, Perlglanzpigmente, irisierende oder optisch variable Pigmente und Mischungen davon. Ein Pigment ist so zu verstehen, dass anorganische oder organische, weiße oder farbige Partikel gemeint sind. Die Pigmente können gegebenenfalls innerhalb des Umfangs der vorliegenden Erfindung oberflächenbehandelt werden, sind jedoch nicht beschränkt auf Behandlungen wie Silikone, perfluorierte Verbindungen, Lecithin und Aminosäuren.
n. Oberflächenaktive Mittel
Als oberflächenaktive Komponenten in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung geeignete oberflächenaktive Mittel schließen nichtionische, anionische, kationische und amphotere (zwitterionische) oberflächenaktive Mittel ein und können in Kombination miteinander verwendet werden.
o. pH-Einstellmittel
Die pH-Einstellmittel schließen anorganische und organische Säuren und Basen und insbesondere wässriges Ammoniak, Citronensäure, Phosphorsäure, Essigsäure, Natriumhydroxid, Milchsäure, Lävulinsäure, Glykolsäure, Weinsäure, Äpfelsäure, Pyrrolidoncarbonsäure (PCA), Bernsteinsäure, Citronensäure, Glutaminsäure, 2-Amino-2-methyl-1-propanol (AMP) und Triethanolamin (TEA) ein.
p. Reduktionsmittel
Geeignete Reduktionsmittel schließen folgende ein, ohne jedoch darauf begrenzt zu sein: Thioharnstoff, Salze (wie Natriumsalze) von Thiosulfat, Sulfit, Bisulfit, Metabisulfit, Borhydrid und Hypophosphit, Ascorbinsäure und Salze, Ester und Derivate davon (z. B. Ascorbylpalmitat und Ascorbylpolypeptid) und Tocopherole und Salze, Ester und Derivate davon (z. B. Tocopherolacetat). Andere Reduktionsmittel sind auf den Seiten 1655-56 des INCI-Handbuchs aufgeführt.
q. Duftstoffe
Die hier offenbarten Zusammensetzungen können gegebenenfalls einen Duftstoff einschließen. Beispiele für in Frage kommende Duftstoffe schließen natürliche Öle und aus Naturmaterialien abgeleitete Materialien und synthetische Duftstoffe ein, wie Kohlenwasserstoffe, Alkohole, Aldehyde, Ketone, Ester, Lactone, Ether, Nitrile und polyfunktionale Substanzen. Nicht-einschränkende Beispiele für natürliche Öle schließen die folgenden ein: Basilikum (Ocimum basilicum)-Öl, Lorbeer (Pimento acris)-Öl, Zitronenmelisse (Monarda di-dyma)-Öl, Bergamotte (Citrus aurantium bergamia)-Öl, Kardamom (Elettaria cardamomum)-Öl, Zedernholz (Cedrus atlantica)-Öl, Kamille (Anthemis nobilis)-Öl, Zimt (Cinnamomum cassia)-Öl, Citronella (Cymbopogon nardus)-Öl, Muskatellersalbei (Salvia sclarea)-Öl, Gewürznelken (Eugenia caryophyllus)-Öl, Gewürznelkenblatt (Eufenia caryophyllus)-Öl, Cyperus esculentus-Öl, Zypressen (Cupressus sempervirens)-Öl, Eucalyptus citriodora-Öl, Geranium maculatum-Öl, Ingwer (Zingiber officinale)-Öl, Grapefruit (Citrus grandis)-Öl, Haselnuss (Corylus avellana)-Öl, Jasmin (Jasminum officinale)-Öl, Juniperus communis-Öl, Juniperus oxycedrus-Teer, Juniperus virginiana-Öl, Kiwi (Actinidia chinensis)-Wasser, Lavandin (Lavandula hybrida)-Öl, Lavendel (Lavandula angustifolia)-Öl, Lavender (Lavandula angustifolia)-Wasser, Zitronen (Citrus medica limonum)-Öl, Lemongrass (Cymbopogon schoenanthus)-Öl, Limonen (Citrus aurantifolia)-Öl, Linden (Tilia cordata)-Öl, Linden (Tilia cordata)-Wasser, Mandarinorange (Citrus nobilis)-Öl, Muskat (Myristica fragrans)-Öl, Orangenblüten (Citrus aurantium dulcis)-Öl, Orange (Citrus aurantium dulcis)-Öl, Orange (Citrus aurantium dulcis)-Wasser, Patchouli (Pogostemon cablin)-Öl, Pfefferminz (Menthe piperita)-Öl, Pfefferminz (Menthe peperita)-Wasser, Rosmann (Rosmarinus officinalis)-Öl, Rosenöl, Rose (Rosa damascena)-Extrakt, Rose (Rosa multiflora)-Extrakt, Rosenholz (Aniba rosaeodora)-Extrakt, Salbei (Salvia officinalis)-Öl, Sandelholz (Santalum album)-Öl, Grüne Minze (Menthe viridis)-Öl, Teebaum (Melaleuca alternifolia)-Öl und Ylang (Cananga odorata)-Öl. Einige nicht-einschränkende Beispiele für synthetische Kohlenwasserstoffduftstoffe schließen Caryophyllen, β-Famesen, Limonen, α-Pinen und β-Pinen ein. Einige nicht-einschränkende Beispiele für synthetische Alkoholduftstoffe schließen Bacdanol, Citronellol, Linalool, Phenethylalkohol und α-Terpineol (R H) ein. Einige nicht-einschränkende Beispiele für synthetische ALdehydduftstoffe schließen 2-Methylundecanal, Citral, Hexylzimtaldehyd, Isocycolcitral, Lilial und 10-Undecenal ein. Einige nicht-einschränkende Beispiele für synthetische Ketonduftstoffe schließen Cashmeran, α-Ionon, Isocyclemon E, Koavon, Muscon und Tonalid ein. Einige nicht-einschränkende Beispiele für synthetische Esterduftstoffe schließen Benzylacetat, 4-t-Butylcyclohexylacetat (cis und trans), Cedrylacetat, Cyclacet, Isobornylacetat und α-Terpinylacetat (R=Acetyl) ein. Einige nicht-einschränkende Beispiele für synthetische Lactonduftstoffe schließen Cumarin, Jasminlacton, Muskalacton und Pfirsichaldehyd ein. Einige nicht-einschränkende Beispiele für synthetische Etherduftstoffe schließen Ambroxan, Anthere und Galaxolid ein. Einige nicht-einschränkende Beispiele für synthetische Nitrilduftstoffe schließen Zimtnitril und Gernonitril ein. Schließlich schließen einige nicht-einschränkende Beispiele für synthetische polyfunktionelle Duftstoffe Amylsalicylat, Isoeugenol, Hedion, Heliotropin, Lyral und Vanillin ein.
r. Schäumungsmittel
Die Schäumungsmittel schließen beispielsweise Natriumlaurylsulfat, Natriumlauroylsarcosin, Natriumalkylsulfosuccinate, Natrium-Kokosnussölfettsäuremonoglycerinsulfonate, Natrium-α-olefnsulfonate, N-Acylaminosäuresalze, wie N-Acylglutamat, 2-Alkyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethylimidazoliniumbetain, Maltitol-Fettsäureester, Saccharose-Fettsäureester, Polyglycerin-Fettsäureester, Fettsäurediethanolamide, Polyoxyethylensorbitanmonostearat, Polyoxyethylen-hydriertes Castoröl und Polyoxyethylen-Fettsäureester ein. Diese Schäumungsmittel sind entweder für sich oder in Kombination von zwei oder mehr von diesen brauchbar.
s. Bräunungsmittel
Geeignete Bräunungsmittel schließen ohne Einschränkung alpha-Hydroxyaldehyde und -ketone, Glyceraldehyd und verwandte Alkoholaldehyde, verschiedene Indole, Imidazole und Derivate davon sowie verschiedene zugelassene Pigmentierungsmittel ein. Andere geeignete Bräunungsmittel schließen ohne Einschränkung Methylglyoxal, Glycerinaldehyd, Erythrulose, Alloxan, 2,3-Dihydroxysuccindialdehyd, 2,3-Dimethoxysuccindialdehyd, 2-Amino-3-hydroxysuccindialdehyd und 2-Benzylamino-3-hydroxysuccindialdehyd ein.
t. Adstringentien
Geeignete Adstringentien schließen ohne Einschränkung Aluminiumcitrat, Aluminiumlactat, Extrakte von Birke, Extrakte von Kaffee, Extrakte von Nachtkerze, Extrakte von Weintraube, Extrakte von Henna, Extrakte von Efeu, Extrakte von Zitrone, Extrakte von Zaubernuss, Ammonium- und Kaliumalaun, Aluminiumtriphosphat, Aluminiumglycinat und Aluminiumphenolsulfat, Alcloxa, Aldioxa, Aluminiumstearat, Aluminiumsulfat und Aluminiumcitrat, Natriumaluminiumphosphat, Natriumalaun, Natriumaluminiumchlorhydroxylactat, Calciumlactat, Calciumchlorid, Calciumsulfathydrat, Natriumaluminumlactat, Zinkacetat, Zinkchlorid, Zinksulfat, Zinklactat, Zinkzeolith, Zinkpenolsulfonat und Kombinationen davon ein. Mit einem Extrakt ist entweder die ganze Frucht, Bohne und/oder Pflanze oder ausgewählte Bestandteile einer solchen Frucht, Bohne und/oder Pflanze gemeint.
u. Antiseptika
Geeignete Antiseptika schließen ohne Einschränkung Methyl-, Ethyl-, Propyl- oder Butylester von p-Oxybenzoesäure, Phenoxyethanol, o-Phenylphenol, Dehydroessigsäure oder Salze davon, p-Cresol, m-Cresol, o-Chlor-m-xylenol, Pfefferminzöl, Echinacea, Blutwurz, Cayenne, Teebaumöl, wilde Bergamotte, Kreosotbusch, Brennessel, Lorbeer, Myrrhe, Rataniarinde, Zahnwehholz, Ringelblume, Kamille, Mupirocin, Neomycinsulfat, Bacitracin, Polymyxin B, 1-Ofloxacin, Tetracycline (Chlortetracyclin-hydrochlorid, Oxytetracyclin-hydrochlorid und Tetrachcyclin-hydrochorid), Clindamycinphosphat, Gentamicinsulfat, Benzalkoniumchlorid, Benzethoniumchlorid, Hexylresorcinol, Methylbenzethoniumchlorid, Phenol, quaternäre Ammoniumverbindungen, Triclocarban, Triclosan und Teebaumöl ein.
v. Deodorantien und Antiperspirantien
Geeignete Antiperspirantien und Deodorantien schließen ohne Einschränkung Zinksalze, wie Zinksulfat und Zinkchlorid, Glycinate, wie Aluminiumzirconiumglycinat, Aluminiumchlorhydrat, Aluminiumzirconiumtetrachlorhydrex, Zinkcarbonat, Orthophenylphenol und quaternäre Ammoniumverbindungen ein, wie Dimethylbenzylammoniumchlorid und Hexamethoniumchlorid.
w. Aufhellmittel
Beispiele für Hautaufhellmittel schließen ohne Einschränkung Hydrochinon, Kojisäure, Lakritz und/oder dessen Derivate, Ascorbinsäure und/oder deren Derivate, Arbutin, Faulbaumextrakt, Glycyrrhiza glabra und dessen Derivate, Chlorella vulgaris-Extrakt, Perilla-Extrakt, Kokosnussfruchtextrakt und/oder sonstige Depigmentierungsmittel ein.
x. Biozide
Beispiele für Biozide schließen folgende ein, ohne darauf beschränkt zu sein: Triclosan, 3,4,4'-Trichlorcarbanilid (Triclocarban); 3,4,4'-Trifluormethyl-4,4'-dichlorcarbanilid (Cloflucarban); 5-Chlor-2-methyl-4-isothiazolin-3-on; Iodpropinylbutylcarbamat; 8-Hydroxychinolin; 8-Hydroxychinolincitrat; 8-Hydroxychinolinsulfat; 4-Chlor-3,5-xylenol(chlorxy-lenol); 2-Brom-2-nitropropan-1,3-diol; Diazolidinylharnstoff; Butoconazol; Nystatin; Terconazol; Nitrofurantoin; Phenazopyridin; Acyclovir; Clortrimazol; Chloroxylenol; Chlorhexidin; Miconazol; Terconazol; Butylparaben; Ethylparaben; Methylparaben; Methylchlorisothiazolin; Methylisothiazolin; eine Mischung aus 1,3-Bis(hydroxymethyl)-5,5-dimethylhydantoin und 3-Iod-2-propinylbutylcarbamat; Oxychinolin; EDTA; Tetranatrium-EDTA; p-Hydroxylbenzoesäureester; Alkylpyridinumverbindungen; Kokosphosphatidyl-PGdimoniumchlorid; Chlorhexidingluconat; Chlorhexidindigluconat; Chlorhexidinacetat; Chlorhexidinisethionat; Chlorhexidinhydrochlorid; Benzalkoniumchlorid; Benzethoniumchlorid; Polyhexamethylenbiguanid und Mischungen davon.
2. Pharmazeutische Bestandteile
Pharmazeutische Wirkstoffe werden auch als brauchbar mit den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung angesehen. Nicht einschränkende Beispiele für pharmazeutische Wirkstoffe umfassen Antiaknemittel, Mittel, die zur Behandlung von Rosazea eingesetzt werden, Analgetika, Anästhetika, Anorektalmittel, Antihistamine, Entzündungshemmer einschließlich nichtsteroidaler Entzündungshemmer, Antibiotika, Antipilzmittel, antivirale Mittel, antimikrobielle Mittel, Antikrebswirkstoffe, gegen Krätze wirkende Mittel, gegen Läuse wirkende Mittel, Antineoplastika, Antiperspirantien, Antiprurika, Antipsoriasismittel, Antiseborrhoika, biologisch aktive Proteine und Peptide, Verbrennungsbehandlungsmittel, Kauterisierungsmittel, Depigmentierungsmittel, Enthaarungsmittel, Mittel gegen Windelausschlag, Enzyme, Haarwachstumsstimulantien, Haarwachstumsverzögerungsmittel einschließlich DFMO und deren Salzen und Analoga, Hämostatika, Kerotolytika, Krebsgeschwürbehandlungsmittel, Fieberbläschenbehandlungsmittel, photosensibilisierende Wirkstoffe, HautschutzmittelBarrieremittel, Steroide einschließlich Hormonen und Kortikosteroiden, Mittel zur Behandlung von Sonnenbrand, Sonnenschutzmittel, Transdermalwirkstoffe, Warzenbehandlungsmittel, Wundbehandlungsmittel, Wundheilungsmittel, usw.
F. Kits
Kits können auch in bestimmten Aspekten der vorliegenden Erfindung genutzt werden. Erfindungsgemäße Zusammensetzungen können beispielsweise in ein Kit eingeschlossen werden. Ein Kit kann einen Behälter einschließen. Behälter können eine Ampulle, ein Fläschchen, eine Metalltube, eine Laminattube, eine Plastiktube, einen Spender, einen Druckbehälter, einen Barrierebehälter, ein Paket, ein Fach, einen Lippenstiftbehälter, einen Kompaktbehälter, Kosmetikpfännchen, die Kosmetikzusammensetzungen enthalten können, oder andere Behältertypen einschließen, wie spritz- oder blasgeformte Plastikbehälter, in denen die Dispersionen oder Zusammensetzungen oder gewünschten Fläschchen, Spender oder Packungen aufbewahrt werden. Das Kit und/oder der Behälter kann Zeichen auf seiner Oberfläche aufweisen. Die Zeichen können beispielsweise ein Wort, ein Satz, eine Abkürzung, ein Bild oder ein Symbol sein.
Die Behälter können eine festgelegte Menge der Zusammensetzung abgeben. In anderen Ausführungsformen lässt sich der Behälter zusammendrücken (z. B. Metall-, Laminat- oder Kunststofftube), um eine gewünschte Menge der Zusammensetzung abzugeben. Die Zusammensetzung kann als Spray, Aerosol, Flüssigkeit, Fluid oder halbfestes Material abgegeben werden. Die Behälter können Spray-, Pump- oder Quetschmechanismen aufweisen. Ein Kit kann auch Anweisungen zur Verwendung der Kitkomponenten sowie der Verwendung jedweder anderen Zusammensetzungen einschließen, die in dem Behälter enthalten sind. Anweisungen können eine Erklärung einschließen, wie die Zusammensetzungen aufzutragen, zu verwenden und zu behandeln sind.
BEISPIELE
Die folgenden Beispiele sind eingeschlossen, um bevorzugte Ausführungsformen der Erfindung zu demonstrieren. Fachleute sollten erkennen, dass die in den folgenden Beispielen offenbarten Techniken von dem Erfinder gefundene Techniken repräsentieren, die in der Praxis der Erfindung gut funktionieren und somit als bevorzugte Modi für deren Durchführung darstellend angesehen werden können. Fachleute sollten im Lichte der vorliegenden Offenbarung jedoch erkennen können, dass viele Änderungen an den konkreten offenbarten Ausführungsformen vorgenommen werden können und dennoch ein ähnliches oder vergleichbares Ergebnis erhalten werden kann, ohne von der Idee und dem Umfang der Erfindung abzuweichen.
Alle hier offenbarten und beanspruchten Zusammensetzungen und Verfahren können ohne unnötigen experimentellen Aufwand im Lichte der vorliegenden Offenbarung umgesetzt und ausgeführt werden. Obwohl die Zusammensetzungen und Verfahren dieser Erfindung in Bezug auf bevorzugte Ausführungsformen beschrieben wurden, wird dem Fachmann klar sein, dass in Bezug auf Zusammensetzungen und Verfahren sowie in den Stufen oder der Abfolge der Stufen des hier beschriebenen Verfahrens Variationen angewendet werden können, ohne vom Konzept, der Idee und dem Umfang der Erfindung abzuweichen. Es ist spezieller offensichtlich, dass bestimmte Mittel, die sowohl chemisch als auch physiologisch verwandt sind, die hier beschriebenen Mittel ersetzen können, während dieselben oder ähnliche Ergebnisse erhalten werden. Alle derartigen ähnlichen Ersatzstoffe und Modifikationen, die dem Fachmann offensichtlich sind, werden als innerhalb der Idee, des Umfangs und Konzepts der Erfindung wie in den angefügten Ansprüchen definiert angesehen.
Kollagen ist eine der Hauptkomponenten des Bindegewebes und trägt dazu bei, dass die Haut jung aussieht. Kollagen ist das häufigste Protein im menschlichen Körper, das etwa ein Drittel von dessen Proteinzusammensetzung ausmacht. Wenn die Kollagenniveaus hoch sind, ist die Haut fester, glatter und geschmeidiger. Die Produktion von menschlichem Kollagen beginnt ab dem Alter von zwanzig, schwächer zu werden, wobei an diesem Punkt sich die Kollagenproduktion mit einer Rate von etwa einem Prozent pro Jahr verlangsamt und die Haut allmählich dünner und fragiler wird. Mit zunehmendem Alter beginnt die Bildung feiner Linien um den Mund und die Augen herum, und Stirnfalten beginnen damit, sich zu vertiefen.
BEISPIEL 1
(Beispielhafte Formulierung)

Eine Formulierung mit den hier offenbarten Bestandteilen wurden als topische Hautzusammensetzung zubereitet. Die topischen Hautzusammensetzungen können in einigen Fällen als Ampulle, Serum, Creme, Emulsion, Gel oder Gelemulsion hergestellt werden. Die Formulierung in Tabelle 1 ist ein Beispiel für eine topische Hautzusammensetzung, die als Ampulle hergestellt worden ist. Tabelle 1 - Beispielhafte Formulierung^

Bestandteil	% Konzentration (nach Gewicht)
Wasser	65,2
Polyethylenglycol - 8 (PEG-8)_	15,0
Ascorbinsäure	10,0
Glycerin	3,0
Natriumcitrat	2,5
Ethoxydiglykol	2,0
PPG-5-Ceteth-20	1,0
Phenoxyethanol	0,65
Caprylylglykol	0,2
Tocopherol	0,2
Chlorphenesin	0,16
Resveratrol	0,1
Dinatrium-EDTA	0,05
Hilfsstoffe*	q. s.

^Die Formulierung kann hergestellt werden, indem die Bestandteile in einem Becherglas unter Erwärmen auf 70-75°C gemischt werden, bis sie homogen sind. Die Formulierung kann anschließend stehend auf Raumtemperatur abgekühlt werden (20-25°C). Ferner und gewünschtenfalls können weitere Bestandteile zugefügt werden, um beispielsweise die rheologischen Eigenschaften der Zusammensetzung zu modifizieren, oder Bestandteile, die der Haut Vorteile bieten.
*Es können beispielsweise zur Modifizierung der rheologischen Eigenschaften der Zusammensetzung Hilfsstoffe zugefügt werden. Alternativ kann die Menge an Wasser variiert werden, solange sie mindestens 40% Gew./Gew. und vorzugsweise zwischen 60 und 90% Gew./Gew. beträgt.

BEISPIEL 2
STUDIE ZUR KOLLAGENPRODUKTION
Es gibt, wie bereits erörtert, eine Korrelation zwischen erhöhten Kollagenniveaus und einer Vielzahl positiver dermatologischer Effekte. Kollagen IV ist ein Untertyp von Kollagen, der eine Strukturkomponente der Basallamina ist, einer Schicht der extrazellulären Matrix, die als Anhaftungspunkt für Hautzellen fungiert. Kollagen IV trägt auch dazu bei, die Anhaftung, Straffung und Spannkraftfunktionalitäten der Basallamina bei Erwachsenen aufrechtzuerhalten, und ist ein wichtiger Regulator des Zellverhaltens.
Eine Zusammensetzung wie hier offenbart (nachfolgend als Produkt P bezeichnet) wurde hinsichtlich der Auswirkungen auf die Produktion von Kollagen IV in der menschlichen Haut unter ex vivo-Bedingungen gemäß dem in 1 abgebildeten Schema beurteilt. Das Produkt wurde an den Tagen 0, 2, 4 und 7 verabreicht. An den Tagen 0 und 9 wurden Hautexplantate beprobt.
Explantatpräparation - Neun (9) menschliche Hautexplantate mit einem durchschnittlichen Durchmesser von 12 mm (± 1 mm) wurden an einer Abdoplastik präpariert, die von einer 64 Jahre alten kaukasischen Frau (Referenz: P2206-AB64, Phototyp II) erhalten wurde. Die Explantate wurden zum Überleben in BEM-Kulturmedium (BIO-EC's Explants Medium) bei 37 °C in einer feuchten Atmosphäre mit 5 % CO₂ gehalten.
Explantatverteilung - Die Explantate wurden in drei Chargen verteilt, wie in der folgenden Tabelle 2 gezeigt ist. Tabelle 2 - Explantatverteilung

Charge Bezeichnung Behandlung Anzahl der Explantate Beprobungszeit

T0 Kontrolle der Plastik - 3 Tag 0

T Kontrollcharge - 3 Tag 9

P Produkt P 3 Tag 9
Produktauftragung - Am Tag 0 (D0), D2, D4 und D7 wurde das Produkt P basierend auf 2 µL pro Explantat (2 mg/cm²) topisch aufgetragen und mit einem kleinen Spatel verstrichen. Die Kontrollexplantate T erhielten keine Behandlung außer dem Auswechseln des Kulturmediums. Das Kulturmedium wurde an D1, D3, D4 und D7 halb ausgewechselt (1 ml pro Well). Gemäß dem Studienplan wurden die Behandlungstage so angepasst, dass das Schema der Arbeitstage eingehalten wurde.
Beprobung - Am Tag 0 (D0) wurden die 3 Explantate von der Charge T0 gewonnen und in 2 Teile geschnitten: die Hälfte wurde in formalingepufferter Lösung fixiert und eine Hälfte bei -80 °C eingefroren. An D9 wurden die 3 Explantate von jeder Charge gewonnen und in der gleichen Weise wie am Tag 0 verarbeitet.
Histologische Verarbeitung - Nach der Fixierung für 24 Stunden in gepufferter Formalinlösung wurden die Proben mittels eines Leica PEARL Dehydratisierungsautomaten dehydratisiert und in Paraffin imprägniert. Die Proben wurden dann unter Verwendung einer Leica EG 1160 Einbettungsstation in Paraffin eingebettet. 5 µm dicke Schnitte aus paraffineingebetteten formolfixierten Schnitten wurden mit einem Leica RM 2125 Mikrotom vom Typ Minot realisiert, und die Schnitte wurden dann auf Superfrost® Plus Glasobjektträger aufgezogen. Mikroskopische Untersuchungen wurden mit einem Leica DMLB oder einem BX43 Olympus Mikroskop realisiert. Die Bilder wurden mit einer Olympus DP72 Kamera und der Cell^D Datenspeichersoftware digitalisiert.
Kontrolle der Zelllebensfähigkeit - Die Zelllebensfähigkeit der epidermalen und dermalen Strukturen wurden nach dem Färben der Paraffinschnitte gemäß Masson-Trichrom, Variante Goldner, beurteilt. Die Epidermaldicke wurde unter Verwendung eines Moduls der CellD -Software gemessen.
Kollagen IV-Immunofärbung - Kollagen IV-Immunofärbung wurde an gefrorenen Schnitten mit einem monoklonalen Antikollagen-IV-Antikörper (Dako, Ref. M0785, Klon CIV22), verdünnt 1:50 in PBS-BSA 0,3%-Tween 20 (0,05 %) durchgeführt, 1 Stunde bei Raumtemperatur inkubiert und mit AlexaFluor 488 (Lifetechnologies, Ref. A11001) sichtbar gemacht. Die Zellkerne wurden mit Propidiumiodid gegengefärbt. Das Färben wurde mit einem automatisierten Objektträgerverarbeitungssystem (Dako, AutostainerPlus) durchgeführt und durch mikroskopische Untersuchung unterstützt.
Kollagen IV-Ergebnisse - Die Quantifizierung der Kollagen IV-Färbung entlang der dermal-epidermalen Übergangszone der betroffenen Chargen ist in 2 dargestellt. Die Visualisierung der Kollagen IV-Färbung ist in 3 gezeigt. Am Tag 0 ist die Färbung von Kollagen IV an der Blindprobencharge T0 entlang der dermal-epidermalen Übergangszone recht deutlich. An D9 ist die Expression von Kollagen IV an der Blindprobencharge TJ9 entlang der dermal-epidermalen Übergangszone recht deutlich bis deutlich. Das Produkt induziert einen Anstieg der Kollagen IV-Expression, verglichen mit der Charge TJ9. Die Anti-Aging-Aktivität des Produkts kann teilweise auf seine Fähigkeit zum Stimulieren der Kollagen IV-Expression zurückgeführt werden.
BEISPIEL 3
ZUSÄTZLICHE ASSAYS
Assays, die verwendet werden können, um die Wirksamkeit von beliebigen der Bestandteile oder beliebiger Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit der Kombination von Bestandteilen zu bestimmen, die in der Beschreibung und den Ansprüchen offenbart sind, können nach Verfahren ermittelt werden, die Fachleuten bekannt sind. Anschließend werden nicht-einschränkende Assays beschrieben, die im Kontext der vorliegenden Erfindung verwendet werden können. Es ist zu erkennen, dass andere Testverfahren verwendet werden können, einschließlich beispielsweise objektiver und subjektiver Verfahren.
Elastinstimulations-Assay: Elastin ist ein Bindegewebeprotein, das dazu beiträgt, dass die Haut nach dem Recken oder Kontrahieren die Form wieder annimmt. Elastin ist auch ein wichtiges lasttragendes Protein, das an Stellen verwendet wird, in denen mechanische Energie gespeichert werden muss. Elastin wird hergestellt, indem viele lösliche Tropoelastinproteinmoleküle in einer Reaktion verknüpft werden, die durch Lysyloxidase katalysiert wird. Elastinsekretion und Elastinfasern können in kultivierten menschlichen Fibroblasten durch eine direkte ELISA-Sandwich-Methode überwacht und unter Verwendung des Meso Scale Discovery System SECTOR 2400 Bildgebungssystems analysiert werden.
Laminin- und Fibronectinstimulations-Assay: Laminin und Fibronectin sind wesentliche Proteine in der dermal-epidermalen Übergangszone (DEJ) (die auch als Basalmembran bezeichnet wird). Die DEJ befindet sich zwischen der Dermis und der Epidermis und greift ineinander, wobei fingerartige Vorsprünge gebildet werden, die als Retezapfen bezeichnet werden. Die Zellen der Epidermis erhalten ihre Nährstoffe von den Blutgefäßen in der Dermis. Die Retezapfen vergrößern die Oberfläche der Epidermis, die diesen Blutgefäßen und den benötigten Nährstoffen ausgesetzt wird. Die DEJ sorgt für Adhäsion der beiden Gewebekompartimente und beherrscht die strukturelle Integrität der Haut. Laminin und Fibronectin sind zwei strukturelle Glykoproteine, die in der DEJ lokalisiert sind. Laminin und Fibronectin werden als der Kleber angesehen, der die Zellen zusammenhält, daher werden sie von dermalen Fibroblasten sekretiert, um die intra- und interzelluläre Adhäsion der epidermalen Zellen an der DEJ zu unterstützen.
Die Sekretion von Laminin und Fibronectin kann überwacht werden, indem Laminin und Fibronectin in Zellüberständen von kultivierten humanen Fibroblasten quantifiziert werden, die 3 Tage lang mit Kulturmedium mit oder ohne 1,0 % der Endkonzentration des Testbestandteils/der Testbestandteile behandelt wurden. Der Gehalt an Laminin und Fibronectin kann nach der Inkubation unter Verwendung von Immunofluoreszenzantikörpern, die gegen jedes Protein gerichtet sind, in einem Enzyme Linked Immuno-Sorbant Assay (ELISA) gemessen werden.
ORAC-Assay: Die Sauerstoffradikalabsorptions (oder Extinktions)-Kapazität (Oxygen Radical Absorption (Absorbance) Capacity, ORAC) von einem beliebigen der aktiven Bestandteile, einer beliebigen Kombination der Bestandteile oder Zusammensetzungen mit den in der Beschreibung offenbarten Kombinationen kann auch beurteilt werden, indem die Antioxidansaktivität dieser Bestandteile oder Zusammensetzungen gemessen wird. Antioxidansaktivität gibt eine Fähigkeit an, Oxidationsmittel (Oxidantien) zu reduzieren. Dieser Assay quantifiziert den Grad und die Zeitdauer, die zur Inhibierung der Wirkung eines Oxidationsmittels, wie Sauerstoffradikalen, nötig sind, die bekanntermaßen Zellschäden verursachen (z. B. an Hautzellen). Der ORAC-Wert von beliebigen der aktiven Bestandteile, beliebiger Kombination der Bestandteile oder Zusammensetzungen mit den in der Beschreibung offenbarten Kombinationen kann nach Methoden ermittelt werden, die Fachleuten bekannt sind (siehe US Veröffentlichungsnummern 2004/0109905 und 2005/0163880 , sowie im Handel erhältliche Kits, wie Zen-Bio ORAC Anti-oxidant Assay Kit (Nr. AOX-2)). Das Zen-Bio ORAC Anti-oxidant Assay Kit misst den Verlust der Fluoreszenz von Fluoreszein im Zeitverlauf durch die Peroxylradikalbildung infolge des Abbaus von AAPH (2,2'-Azobis-2-methylpropanimidamid-dihydrochlorid). Trolox, ein wasserlösliches Vitamin E-Analogon, dient als positive Kontrolle zur Inhibierung des Zerfalls von Fluoreszein in dosisabhängiger Weise.
Assay zur Aktivität des Matrixmetalloproteinase-1-Enzyms (MMP1): Ein Assay zur in vitro-Inhibierung von Matrixmetalloprotease (MMP). MMPs sind extrazelluläre Proteasen, die infolge ihrer breiten Substratspezifität in vielen normalen und krankhaften Zuständen eine Rolle spielen. MMP 1-Substrate schließen Kollagen IV ein. Das Enz/Chek Gelatinase/Collagenase-Assaykit (Nr. E12055) von Molecular Probes nutzt ein fluorogenes Gelatinesubstrat zur Detektierung der MMP1-Proteaseaktivität. Nach proteolytischer Spaltung zeigt sich hellgrüne Fluoreszenz und kann mit einem Fluoreszenz-Mikroplattenleser überwacht werden, um die enzymatische Aktivität zu messen.
Das Enz/Chek Gelatinase/Kollagenase Assay Kit (Nr. E12055) von Invitrogen ist als in vitro-Assay zur Messung der enzymatischen Aktivität von MMP1 konzipiert. Die aktiven Bestandteile, eine beliebige Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit in der Beschreibung offenbarten Kombinationen können im Assay beurteilt werden. Der Assay basiert auf der Fähigkeit von gereinigtem MMP1-Enzym, ein fluorogenes Gelatinesubstrat abzubauen. Nachdem das Substrat durch MMP1 spezifisch gespalten wurde, zeigt sich hellgrüne Fluoreszenz und kann mit einem Fluoreszenz-Mikroplattenleser überwacht werden. Testmaterialien werden in Gegenwart oder Abwesenheit von gereinigtem Enzym und Substrat inkubiert, um ihre Proteaseinhibitorkapazität zu ermitteln.
Cyclooxygenase (COX)-Assay: Ein in vitro-Cyclooxygenase-1 und -2 (COX-1, - 2)-Inhibitions-Assay. COX ist ein bifunktionales Enzym, das sowohl Cyclooxygenase als auch Peroxidaseaktivität zeigt. Die Cyclooxygenaseaktivität wandelt Arachidonsäure in ein Hydroperoxyendoperoxid (Prostaglandin G2; PGG2) um, und die Peroxidasekomponente reduziert das Endoperoxid (Prostaglandin H2; PGH2) zu dem entsprechenden Alkohol, dem Vorläufer der Prostaglandine, Thromboxane und Prostacycline. Dieser COX-Inhibitor-Screening-Assay misst die Peroxidasekomponente von Cyclooxygenasen. Die Peroxidaseaktivität wird im Assay kolorimetrisch beurteilt, indem das Erscheinen von oxidiertem N,N,N',N'-Tetramethyl-p-phenylendiamin (TMPD) überwacht wird. Dieser Inhibitor-Screening-Assay schließt sowohl COX-1 als auch COX-2-Enzyme ein, um auf isozymspezifische Inhibitoren zu screenen. Der kolorimetrische COX (Ovin) Inhibitor-Screening-Assay (Nr. 760111, Cayman Chemical) kann verwendet werden, um die Wirkungen von jeder/jedem der aktiven Bestandteile, einer beliebigen Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit den in der Beschreibung offenbarten Kombinationen auf die Aktivität von gereinigtem Cyclooxygenase-Enzym (COX-1 oder COX-2) zu analysieren. Gereinigtes Enzym, Häm und Testextrakte können nach Anweisungen des Herstellers in Assay-Puffer gemischt und unter Schütteln 15 Minuten lang bei Raumtemperatur inkubiert werden. Nach der Inkubation können Arachidonsäure und kolorimetrisches Substrat zugefügt werden, um die Reaktion zu initiieren. Die Farbprogression kann durch kolorimetrische Plattenablesung bei 590 nm beurteilt werden. Die prozentuale Inhibierung der COX-1- oder COX-2-Aktivität kann verglichen mit unbehandelten Kontrollen berechnet werden, um die Fähigkeit von Testextrakten zu ermitteln, die Aktivität von gereinigtem Enzym zu inhibieren.
Lipoxygenase (LO)-Assay: Ein in vitro-Lipoxygenase (LO)-Inhibierungs-Assay. LOs sind kein Häm-Eisen enthaltende Dioxygenasen, die die Addition von molekularem Sauerstoff an Fettsäuren katalysieren. Linoleat und Arachidonat sind in Pflanzen und Tieren die Hauptsubstrate für LOs. Arachidonsäure kann dann in Hydroxyeicosatriensäure (HETE)-Derivate überführt werden, die anschließend in Leukotriene überführt werden, potente Entzündungsmediatoren. Dieser Assay bietet eine genaue und zweckmäßige Methode zum Screening auf Lipoxygenase-Inhibitoren, indem die Hydroperoxide gemessen werden, die aus der Inkubation einer Lipoxygenase (5, 12 oder 15-LO) mit Arachidonsäure erzeugt werden. Das kolorimetrische LO-Inhibitor-Screeningkit (Nr. 760700, Cayman Chemical) kann verwendet werden, um die Fähigkeit jedes der aktiven Bestandteile, einer beliebigen von der Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit den in der Beschreibung offenbarten Kombinationen zu ermitteln, die Enzymaktivität zu inhibieren. Gereinigte 15-Lipoxygenase und Testbestandteile können in Assay-Puffer gemischt und unter Schütteln 10 Minuten lang bei Raumtemperatur inkubiert werden. Nach der Inkubation kann Arachidonsäure zugegeben werden, um die Reaktion zu initiieren, und die Mischungen können weitere 10 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert werden. Kolorimetrisches Substrat kann zugefügt werden, um die Katalyse zu beenden, und die Farbprogression kann durch Fluoreszenz-Plattenablesung bei 490 nm beurteilt werden. Die prozentuale Inhibierung der Lipoxygenaseaktivität kann im Vergleich zu unbehandelten Kontrollen berechnet werden, um die Fähigkeit jedes der aktiven Bestandteile, einer beliebigen Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit den in der Beschreibung offenbarten Kombinationen zu ermitteln, die Enzymaktivität zu inhibieren.
Elastase-Assay: Der ENZCHEK® Elastase-Assay (Kit Nr. E-12056) von Molecular Probes (Eugene, Oregon, USA) kann als in vitro-Enzyminhibierungs-Assay verwendet werden, um die Inhibierung der Elastaseaktivität für jeden der Wirkstoffe, eine beliebige der Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit den in der Beschreibung offenbarten Kombinationen zu messen. Das EnzChek-Kit enthält lösliches Rinderhalsligament-Elastin, das mit Farbstoff markiert werden kann, so dass die Fluoreszenz des Konjugats gequencht werden kann. Das nicht fluoreszierende Substrat kann von Elastase oder anderen Proteasen verdaut werden, um hochfluoreszierende Fragmente zu ergeben. Der resultierende Fluoreszenzanstieg kann mit einem Fluoreszenz-Mikroplattenleser überwacht werden. Verdauungsprodukte aus dem Elastinsubstrat haben Absorptionsmaxima bei ~505 nm und Fluoreszenzemissionsmaxima bei ~515 nm. Das Peptid, N-Methoxysuccinyl-Ala-Ala-Pro-Val-Chlormethylketon, kann als selektiver kollektiver Inhibitor der Elastase verwendet werden, wenn das EnzChek Elastase-Assay-Kit zum Screening auf Elastaseinhibitoren eingesetzt wird.
Ölkontroll-Assay Ein Assay zur Messung der Reduktion der Talgsekretion aus Talgdrüsen und/oder der Reduktion der Talgproduktion aus Talgdrüsen kann beurteilt werden, indem Standardtechniken verwendet werden, die Fachleuten bekannt sind. In einem Fall kann die Stirn verwendet werden. Jeder der aktiven Bestandteile, eine beliebige Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit den in der Beschreibung offenbarten Kombinationen kann ein oder zwei Mal pro Tag für einen festgelegten Zeitraum (z. B. 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 oder mehr Tage) auf die Stirn aufgetragen werden, während ein weiterer Teil der Stirn nicht mit der Zusammensetzung behandelt wird. Nachdem der festgesetzte Zeitraum von Tagen vergangen ist, kann die Talgsekretion durch Aufbringen von feinem Löschpapier auf die behandelte und unbehandelte Haut der Stirn beurteilt werden. Dies erfolgt, indem zuerst mit feuchten und trockenen Tüchern jeglicher Talg von den behandelten und unbehandelten Bereichen entfernt wird. Dann kann Löschpapier auf die behandelten und unbehandelten Bereiche der Stirn aufgebracht werden, und um die Stirn kann ein Elastikband angeordnet werden, um das Löschpapier sanft auf die Haut zu drücken. Nach 2 Stunden können die Löschpapiere entfernt, trocknen gelassen und dann durchleuchtet werden. Dunkleres Löschpapier korreliert mit mehr Talgsekretion (oder helleres Löschpapier korreliert mit reduzierter Talgsekretion).
Erythem-Assay: Ein Assay zur Messung der Reduktion der Hautröte kann mit einem Minolta-Chromameter beurteilt werden. Das Hauterythem kann induziert werden, indem auf den Unterarm eines Probanden eine 0,2-prozentige Lösung von Natriumdodecylsulfat aufgetragen wird. Der Bereich wird 24 Stunden lang durch ein Okklusivpflaster geschützt. Das Pflaster wird nach 24 Stunden entfernt, und die durch die Reizung induzierte Röte kann mit den a*-Werten des Minolta-Chromameters bewertet werden. Der a*-Wert misst Veränderungen der Hautfarbe im roten Bereich. Unmittelbar nach der Ablesung wird der Bereich mit den aktiven Bestandteilen, einer beliebigen Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit den in der Beschreibung offenbarten Kombinationen behandelt. In regelmäßigen Intervallen können Wiederholungsmessungen durchgeführt werden, um die Fähigkeit der Formulierung zu ermitteln, Röte und Reizung zu reduzieren.
Hautfeuchtigkeits/Hydratisierungs-Assay: Hautfeuchtigkeits/Hydratisierungsvorteile können durch Impedanzmessungen mit dem Nova Dermal Phasenmeter gemessen werden. Das Impedanzmeter misst Änderungen des Hautfeuchtegehalts. Die Außenschicht der Haut hat eigene elektrische Eigenschaften. Wenn Haut trocken ist, leitet sie die Elektrizität sehr schlecht. Mit zunehmender Hydratisierung nehmen die Leitfähigkeitsergebnisse zu. Änderungen der Hautimpedanz (im Zusammenhang mit Leitfähigkeit) können demnach verwendet werden, um Änderungen der Hauthydratisierung zu bewerten. Das Gerät kann nach den Instrumentenanweisungen für jeden Testtag kalibriert werden. Temperatur und relative Feuchtigkeit können auch aufgezeichnet werden. Die Probanden können wie folgt bewertet werden: Vor der Messung können sie sich in einem Raum mit definierter Feuchtigkeit (z. B. 30-50 %) und Temperatur (z. B. 68-72°F (20-22°C)) äquilibrieren. An jeder Seite des Gesichts können drei separate Impedanzablesungen erfolgen, aufgezeichnet und gemittelt werden. Am Impedanzmeter kann die Einstellung T5 verwendet werden, die die Impedanzwerte alle fünf Sekunden bei Anwendung auf das Gesicht mittelt. Änderungen können mit statistischer Varianz und Signifikanz berichtet werden. Jeder der aktiven Bestandteile, eine beliebige von der Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit in der Beschreibung offenbarten Kombinationen können im Assay gemäß diesem Verfahren beurteilt werden.
Assay zur Hautklarheit und Reduktion von Sommersprossen und Altersflekken: Hautklarheit und Reduktion von Sommersprossen und Altersflecken können mit einem Minolta-Chromameter beurteilt werden. Änderungen der Hautfarbe können mit den a*-Werten des Minolta-Chromameters bewertet werden, um das Reizpotential infolge der Produktbehandlung zu bestimmen. Der a*-Wert misst Veränderungen der Hautfarbe im roten Bereich. Dies wird verwendet, um zu ermitteln, ob jeder der aktiven Bestandteile, eine beliebige von der Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit den in der Beschreibung offenbarten Kombinationen Reizung induzieren. Die Messungen können auf jeder Seite des Gesichts erfolgen und als linke und rechte Gesichtswerte gemittelt werden. Die Hautklarheit kann auch mit dem Minolta-Meter gemessen werden. Die Messung ist eine Kombination der a*, b und L-Werte des Minolta-Meters und ist verknüpft mit der Helligkeit der Haut und korreliert gut mit Glattheit und Hydratisierung der Haut. Die Hautablesung erfolgt wie oben. Die Hautklarheit kann in einem nicht-einschränkenden Aspekt als L/C beschrieben werden, wobei C Chroma ist und definiert ist als (a²+b²)^1/2.
Assay zu Hauttrockenheit, feinen Oberflächenlinien, Glattheit der Haut und Hautton: Hauttrockenheit, feine Oberflächenlinien, Hautglattheit und Hautton können mit klinischen Einstufungstechniken beurteilt werden. Die klinische Einstufung der Hauttrockenheit kann beispielsweise nach der fünfstufigen Standard-Kligman-Skala erfolgen: (0) Haut ist weich und feucht; (1) Haut sieht normal aus ohne sichtbare Trockenheit; (2) Haut fühlt sich bei Berührung etwas trocken an ohne sichtbare Schuppung; (3) Haut fühlt sich trocken und rau an und hat ein weißliches Aussehen mit etwas Schuppung; und (4) Haut fühlt sich sehr trocken und rau an und hat ein weißliches Aussehen mit Schuppung. Die Beurteilungen können unabhängig durch zwei Kliniker erfolgen und gemittelt werden.
Assay zur klinischen Einstufung des Hauttons: Die klinische Einstufung des Hauttons kann nach einer zehnpunktigen analogen numerischen Skala erfolgen: (10) ebenmäßige Haut mit einheitlicher rosabräunlicher Farbe. Keine dunklen, erythemischen oder schuppigen Stellen bei Untersuchung mit einer handgeführten Lupe. Die Mikrotextur der Haut ist bei Berührung sehr gleichförmig; (7) ebenmäßiger Hautton ohne Vergrößerung beobachtet. Keine schuppigen Stellen, aber leichte Verfärbungen durch Pigmentierung oder Erythem. Keine Verfärbungen von mehr als 1 cm Durchmesser; (4) sowohl Hautverfärbung als auch ungleichförmige Textur leicht wahrnehmbar. Leichte Schuppigkeit. Haut in einigen Bereichen bei Berührung rau; und (1) uneinheitliche Hautfärbung und -textur. Zahlreiche schuppige und verfärbte Bereiche, entweder hypopigmentiert, erythemisch oder dunkle Flekken. Große Bereiche von ungleichförmiger Farbe mit mehr als 1 cm Durchmesser. Die Beurteilungen können unabhängig durch zwei Kliniker erfolgen und gemittelt werden.
Assay zur klinischen Einstufung der Hautglattheit: Die klinische Einstufung der Hautglattheit kann nach einer zehnpunktigen analogen numerischen Skala erfolgen: (10) glatt, Haut ist feucht und schimmert, kein Widerstand, wenn der Finger über die Oberfläche gezogen wird; (7) ziemlich glatt, leichter Widerstand; (4) rau, sichtbar verändert, Widerstand beim Darüberreiben; und (1) raue, schuppige, uneinheitliche Oberfläche. Die Beurteilungen können unabhängig durch zwei Kliniker erfolgen und gemittelt werden.
Hautglattheit und Faltenreduktions-Assay nach Verfahren, die in Packman et al., 1978) offenbart sind: Hautglattheit und Faltenreduktion können auch visuell nach den in Packman et al. (1978) offenbarten Verfahren beurteilt werden. Bei jeder Visite des Probanden werden beispielsweise die Tiefe, Flachheit und Gesamtzahl der oberflächlichen Gesichtslinien (SFL) jedes Probanden sorgfältig beurteilt und aufgezeichnet. Ein Zahlen-Score kann erhalten werden, indem ein Zahlenfaktor mit einem Faktor für Tiefe/Breite/Länge multipliziert wurde. Für den Augenbereich und Mundbereich (linke und rechte Seiten) wurden Scores erhalten und als Gesamtfalten-Score zusammengezählt.
Hautstraffheits-Assay mit einem Hargens-Ballistometer: Die Hautstraffheit kann mit einem Hargens-Ballistometer gemessen werden, einem Gerät, das die Elastizität und Straffheit der Haut beurteilt, indem ein kleiner Körper auf die Haut fallen gelassen und dessen ersten beiden Abprall-Peaks aufgezeichnet werden. Für die Ballistometrie wurde eine kleine leichte Sonde mit einer relativ stumpfen Spitze (4 mm² Kontaktfläche) verwendet. Die Sonde dringt etwas in die Haut ein und führt zu Messungen, die von den Eigenschaften der äußeren Hautschichten abhängen, einschließlich des Stratum corneum und der äußeren Epidermis und einigen der Dermalschichten.
Hautweichheit/Geschmeidigkeits-Assay mit einem Gaslager-Elektrodynamometer: Hautweichheit/Geschmeidigkeit können mit dem Gaslager-Elektrodynamometer beurteilt werden, einem Instrument, welches die Spannungs/Dehnungs-Eigenschaften der Haut misst. Die viskoelastischen Eigenschaften der Haut korrelieren mit der Hautfeuchtigkeit. Messungen können an der festgelegten Stelle des Wangenbereichs erhalten werden, indem die Sonde mit doppelseitigem Klebeband an der Hautoberfläche befestigt wird. Eine Kraft von annähernd 3,5 g kann parallel zu der Hautoberfläche angelegt werden, und die Hautverschiebung wird genau gemessen. Die Geschmeidigkeit der Haut kann dann berechnet werden und wird als DSR angegeben (dynamische Federkonstante in g/mm).
Assay zum Erscheinungsbild von Linien und Falten mit Replikas: Das Erscheinungsbild von Linien und Falten auf der Haut kann mit Replikas beurteilt werden, die der Abdruck der Hautoberfläche sind. Es kann silikongummiartiges Material verwendet werden. Die Replika kann durch Bildanalyse analysiert werden. Änderungen der Sichtbarkeit von Linien und Falten lassen sich objektiv quantifizieren, indem Silikonreplikas vom Gesicht des Probanden genommen und die Replikabilder mit einem Computer-Bildanalysesystem analysiert werden. Replikas können vom Augenbereich und dem Halsbereich genommen und mit einer Digitalkamera mit einer Beleuchtung mit flachem Einfallwinkel fotografiert werden. Die Digitalbilder können mit einem Bildverarbeitungsprogramm analysiert werden.
Assay zur Oberflächenkontur der Haut nach einem Profilometer/Griffel-Verfahren: Die Oberflächenkontur der Haut kann nach dem Profilometer/Griffelverfahren gemessen werden. Hierzu wird entweder mit einem Licht über die Replikaoberfläche geleuchtet oder ein Griffel über diese gezogen. Die vertikale Verschiebung des Griffels kann über einen Abstandsmesswertwandler in einen Computer eingespeist werden, und nach dem Scannen einer festen Länge der Replika kann eine Querschnittanalyse des Hautprofils als zweidimensionale Kurve generiert werden. Dieser Scan kann mehrmals entlang einer festen Achse wiederholt werden, um ein simuliertes 3D-Bild der Haut zu generieren. Es lassen sich zehn statistische Schnitte der Replikas nach der Griffeltechnik erhalten und kombinieren, um Durchschnittswerte zu generieren. Die interessierenden Werte beinhalten Ra, das arithmetische Mittel aller Rauheits (Höhen)-Werte, die durch Integrieren der Profilhöhe relativ zu der mittleren Profilhöhe berechnet werden. Rt ist der maximale vertikale Abstand zwischen dem höchsten Peak und dem tiefsten Tal, und Rz ist die mittlere Peak-Amplitude minus der mittleren Peak-Höhe. Die Werte werden als kalibrierter Wert in mm angegeben. Die Geräte sollten vor jeder Verwendung durch Scannen von Metallstandards mit bekannten Werten standardisiert werden. Der Wert für Ra kann nach der folgenden Gleichung berechnet werden: Ra = Standardisierte Rauheit, Im = die (Scan)-Länge in Querrichtung und y = der Absolutwert der Position des Profils relativ zu der mittleren Profilhöhe (x-Achse).
MELANODERM™-Assay: In anderen nicht-einschränkenden Aspekten kann die Wirksamkeit von jedem der aktiven Bestandteile, einer beliebigen Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit den in der Beschreibung offenbarten Kombinationen unter Verwendung eines Hautanalogons, wie beispielsweise MELANODERM™, beurteilt werden. Melanozyten, eine der Zellen des Hautanalogons, werden positiv gefärbt, wenn sie L-Dihydroxyphenylalanin (L-DOPA), einem Vorläufer von Melanin, ausgesetzt werden. Das Hautanalogon, MELANODERM™, kann mit einer Vielfalt von Basismaterialien behandelt werden, die jeden der aktiven Bestandteile, eine beliebige von der Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit den in der Beschreibung offenbarten Kombinationen enthalten, oder mit dem Basismaterial allein als Kontrolle. Alternativ kann eine unbehandelte Probe des Hautanalogons als Kontrolle verwendet werden.
Produktion von Filaggrin: Änderungen in der Produktion von Filaggrin in Keratinozyten infolge von jedem der aktiven Bestandteile, einem beliebigen von der Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit den in der Beschreibung offenbarten Kombinationen können gemessen werden. Filaggrin ist der Vorläufer des natürlichen Befeuchtungsfaktors (Natural Moisturizing Factor, NMF) der Haut. Gesteigerter NMF steigert den Feuchtigkeitsgehalt der Haut. Die Produktion von Filaggrin in behandelten und unbehandelten Keratinozyten kann mit einem Bioassay ermittelt werden, der die Filaggrinkonzentration in Zelllysaten von Keratinozyten analysiert. Ein nicht-einschränkendes Beispiel für einen Bioassay, der zur Quantifizierung der Filaggrinproduktion verwendet werden kann, ist das PROTEINSIMPLE® SIMONE™ Western Blotting-Protokoll. Normale humane Epidermalkeratinozyten (NHEK) werden in EPI-200 -Mattek EPILIFE® Wachstumsmedium mit Calcium von Life Technologies (M-EP-500-CA) gezüchtet. NHEK werden über Nacht bei 37 °C in 5 % CO₂ vor der Behandlung in Wachstumsmedium inkubiert. NHEK werden dann in Wachstumsmedium mit 1 % Testverbindung/Extrakt oder ohne Verbindung/Extrakt (Negativkontrolle) 24 bis 36 Stunden lang inkubiert. Die NHEK können dann gewaschen, aufgefangen und auf Eis oder kälter verwahrt werden, bis sie auf Eis unter Verwendung eines Lysepuffers und Schallbehandlung lysiert werden. Die Proteinkonzentrationen der Proben können ermittelt und verwendet werden, um die Proben zu normalisieren. Die Lysate können bis zur Verwendung in dem Quantifizierungs-Assay bei -80°C aufbewahrt werden.
Der PROTEINSIMPLE® Simon™ Western Blotting-Bioassay verwendet eine quantitative Western Blotting-Immunoassay-Technik, die einen Antikörper nutzt, der für Filaggrin spezifisch ist, um Filaggrin in den Testproben quantitativ zu detektieren. Zellproben werden lysiert und auf Proteinkonzentration normalisiert. Normalisierte Proben und Molekulargewichtstandards können dann auf ein denaturiertes Proteintrenngel, das mit Kapillarelektrophorese arbeitet, geladen und laufen gelassen werden. Die Proteine werden in dem Gel immobilisiert und immunosondiert, wobei ein für Filaggrin spezifischer primärer Antikörper verwendet wird. Die immobilisierten Proteine können dann mit einem enzymverknüpften Detektierungsantikörper immunosondiert werden, der an den primären Antikörper bindet. Dann kann den immobilisierten Proteinen eine Chemilumineszenzsubstratlösung zugefügt werden, um die Entwicklung von Chemilumineszenz proportional zu der Menge an Filaggrin zu ermöglichen, die in der Immobilisierung gebunden sind. Die Chemilumineszenzentwicklung wird zu einer bestimmten Zeit gestoppt, und die Intensität des Chemolumineszenzsignals kann gemessen und mit positiven und negativen Kontrollen verglichen werden.
Produktion von Occludin: Änderungen in der Produktion von Occludin in Keratinozyten infolge von jedem der Wirkstoffe, einer beliebigen von der Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit den in der Beschreibung offenbarten Kombinationen können gemessen werden. Occludin ist ein Protein, das für die Formulierung von Tight Junctions und die Feuchtigkeitsbarrierefunktion der Haut entscheidend ist. Ein nicht-einschränkendes Beispiel dafür, wie die Produktion von Occludin in behandelten und unbehandelten Keratinozyten ermittelt werden kann, ist die Verwendung eines Bioassays, der die Occludinkonzentration in Keratinozytenzelllysaten analysiert. Der Bioassay kann unter Verwendung des PROTEINSIMPLE® SIMON™ Western Blotting-Protokolls durchgeführt werden. Bei den Proben können adulte humane Epidermalkeratinozyten (HEKa) von Life Technologies (C-005-5C) 24 Stunden lang bei 37°C und 5 % CO₂ in Epilife-Wachstumsmedium mit Calcium von Life Technologies (M-EP-500-CA) gezüchtet werden, das mit Keratinozytenwachstumszusatz (Keratinocyte Growth Supplement, HKGS) von Life Technologies (S-101-5) versetzt wurde. HEKa werden dann für 24 bis 48 Stunden in Wachstumsmedium mit Testverbindung/Extrakt, ohne Verbindung/Extrakt für Negativkontrolle, oder mit 1 mM CaCl₂ für Positivkontrollen inkubiert. Die HEKa werden dann gewaschen, aufgefangen und auf Eis oder kälter verwahrt, bis sie auf Eis unter Verwendung eines Lysepuffers und Schallbehandlung lysiert werden. Die Proteinkonzentrationen der Proben können ermittelt und verwendet werden, um die Proben zu normalisieren. Die Lysate werden bis zur Verwendung in dem Bioassay bei -80°C aufbewahrt.
Der PROTEINSIMPLE® SIMON™ Western Blotting-Bioassay verwendet eine quantitative Western Blotting-Immumnoassay-Technik, die einen Antikörper nutzt, der für Occludin spezifisch ist, um Occludin in den Testproben quantitativ zu detektieren. Zellproben werden lysiert und auf Proteinkonzentration normalisiert. Normalisierte Proben und Molekulargewichtstandards werden dann auf ein denaturiertes Proteintrenngel, das mit Kapillarelektrophorese arbeitet, geladen und laufen gelassen. Die Proteine werden dann in dem Gel immobilisiert und immunosondiert, wobei ein für Occludin spezifischer primärer Antikörper verwendet wird. Die immobilisierten Proteine werden dann mit einem enzymverknüpften Detektierungsantikörper immunosondiert, der an den primären Antikörper bindet. Dann wird den immobilisierten Proteinen eine Chemilumineszenzsubstratlösung zugefügt, um die Entwicklung von Chemilumineszenz proportional zu der Menge an Occludin zu ermöglichen, die in der Immobilisierung gebunden sind. Die Chemilumineszenzentwicklung kann zu einer bestimmten Zeit gestoppt werden, und die Intensität des Chemolumineszenzsignals kann gemessen und mit positiven und negativen Kontrollen verglichen werden.
Permeabilität einer Keratinozytenmonoschicht: Änderungen in der Permeabilität einer Keratinozytenmonoschicht infolge von jedem der aktiven Bestandteile, einer beliebigen von der Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit den in der Beschreibung offenbarten Kombinationen können gemessen werden. Die Permeabilität der Keratinozytenmonoschicht ist ein Maß für die Integrität der Hautbarriere. Die Permeabilität der Keratinozytenmonoschicht in behandelten und unbehandelten Keratinozyten kann dann ermittelt werden, wobei als nicht-einschränkendes Beispiel der In Vitro vaskuläre Permeabilitäts-Assay (Vascular Permeability Assay) von Millipore (ECM642) verwendet wird. Dieser Assay analysiert die endotheliale Zelladsorption, Transport und Permeabilität. Kurz gesagt können adulte humane epidermale Keratinozyten von Life Technologies (C-005-5C) auf eine poröse kollagenbeschichtete Membran in einem Auffang-Well geimpft werden. Die Keratinozyten werden dann 24 Stunden lang bei 37°C und 5 % CO₂ in Epilife Wachstumsmedium mit Calcium von Life Technologies (M-EP-500-CA) inkubiert, das mit Keratinozytenzusatz (Keratinocyte Growth Supplement, HKGS) von Life Technologies (S-101-5) versetzt war. Diese Inkubationszeit ermöglicht, dass die Zellen eine Monoschicht bilden und die Membranporen okkludieren. Das Medium wird dann durch frisches Medium mit (Testprobe) oder ohne (unbehandelte Kontrolle) Testverbindungen/Extrakte ersetzt, und die Keratinozyten werden zusätzliche 48 Stunden lang bei 37°C und 5 % CO₂ inkubiert. Das Medium wird zur Ermittlung der Permeabilität der Keratinozytenmonoschicht nach Inkubation mit/ohne die Testverbindung/den Testextrakt durch frisches Medium ersetzt, das ein Fluoreszeinisothiocyanat (FITC)-Dextran mit hohem Molekulargewicht enthält, und die Keratinozyten werden 4 Stunden lang bei 37°C und 5 % CO₂ inkubiert. FITC können während der Inkubation für 4 Stunden die Keratinozytenmonoschicht und poröse Membran in das Auffang-Well hinein mit einer Rate passieren, die zu der Permeabilität der Monoschicht proportional ist. Die Zelllebensfähigkeit und der Gehalt an FITC in den Auffang-Wells kann nach der Inkubation von 4 Stunden ermittelt werden. Das Medium in dem Auffang-Well wird für den FITC-Gehalt aufgefangen, und die Fluoreszenz des Mediums wird bei 480 nm (Em) ermittelt, wenn mit 520 nm angeregt wird. Die prozentuale Permeabilität und prozentuale Änderung im Vergleich mit den unbehandelten Kontrollen kann mithilfe der folgenden Gleichungen ermittelt werden: Prozentuale Permeabilität = ((Mittlerer Ex/Em der Testprobe)/Mittlerer Ex/Em der unbehandelten Kontrolle)* 100, Prozentuale Änderung = Prozentuale Permeabilität der Testprobe - Prozentuale Permeabilität der unbehandelten Kontrolle.
Produktion von Hyaluronsäure: Änderungen in der Produktion von Hyaluronsäure in humanen dermalen Fibroblasten infolge von jedem der Wirkstoffe, einem beliebiger von der Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit den in der Beschreibung offenbarten Kombinationen können gemessen werden. HA ist ein Polysaccharid, das an der Stabilisierung der Struktur der Matrix beteiligt ist und daran beteiligt ist, Gewebe und Zellen Turgordruck bereitzustellen. Die HA-Produktion in behandelten und unbehandelten adulten humanen dermalen Fibroblasten (HDFa)-Zellen kann als nicht-einschränkendes Beispiel unter Verwendung des Hyaluronan DuoSet ELISA Kits von R&D Systems (DY3614) ermittelt werden. In diesem Assay werden subkonfluierende HDFa-Zellen von Cascade Biologics (C-13-5C) 72 Stunden vor der Behandlung bei 37°C und 10 % CO₂ in Hungermedium (0,15 % fetales Kälberserum und 1 % Penicillin-Streptomycin-Lösung in Dulbeccos Modified Eagle Medium) zur Produktion von Proben inkubiert. Die Zellen werden dann 24 Stunden lang mit frischem Hungermedium mit entweder Testverbindung, Positivkontrolle (Phorbol-12-myristat-13-acetat von Sigma-Aldrich (P1585) und thrombozytenabgeleitetem Wachstumsfaktor (PDGF) von Sigma-Aldrich (P3201)) oder ohne Zusatz inkubiert. Dann werden die Medien aufgefangen und bis zur Verwendung in dem ELISA-Assay bei -80°C eingefroren.
Der ELISA-Assay verwendet kurz gesagt eine quantitative Sandwich-Enzym-Immunoassaytechnik, bei der ein für HA spezifischer Einfangantikörper vorab als Beschichtung auf eine Mikroplatte aufgebracht werden kann. Standards und Medien von behandelten und unbehandelten Zellen werden in die Wells der Mikroplatte pipettiert, um zu ermöglichen, dass jegliches vorhandene HA durch den immobilierten Antikörper gebunden wird. Nachdem jegliche ungebundenen Substanzen abgewaschen wurden, wird den Wells ein enzymverknüpfter Detektierungsantikörper zugefügt, der für HA spezifisch ist. Nach einem Waschvorgang, um jegliches nicht gebundene Antikörper-Enzymreagenz zu entfernen, wird den Wells eine Substratlösung zugefügt, um die Farbentwicklung proportional zu der Menge an HA zu ermöglichen, die in dem anfänglichen Schritt gebunden wurde. Die Farbentwicklung wird zu einer bestimmten Zeit gestoppt, und die Intensität der Farbe bei 450 nm kann mit einem Mikroplattenlesegerät gemessen werden.
Inhibierung der Aktivität von Hyaluronidase: Änderungen in der Aktivität der Hyaluronidase infolge von jedem der aktiven Bestandteile, einer beliebigen von der Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit den in der Beschreibung offenbarten Kombinationen können gemessen werden. Hyaluronidase ist ein Enzym, das HA abbaut. HA ist ein Polysaccharid, das an der Stabilisierung der Struktur der Matrix beteiligt ist und daran beteiligt ist, Gewebe und Zellen Turgordruck bereitzustellen. Die Hyaluronidaseaktivität kann als nicht-einschränkendes Beispiel unter Verwendung eines in vitro-Protokolls ermittelt werden, das aus dem Sigma-Aldrich Protokoll Nr. EC 3.2.1.35 modifiziert wurde. Kurz gesagt wird Hyaluronidase Typ 1-S von Sigma-Aldrich (H3506) zu Mikroplattenreaktions-Wells gegeben, die Testverbindung oder Kontrollen enthalten. Tanninsäure kann als Positivkontrollinhibitor verwendet werden, als Kontrollenzym ist die fehlende Zugabe von Testverbindung möglich, und Wells mit Testverbindung oder Positivkontrolle, jedoch ohne Hyaluronidase, können als Hintergrundnegativkontrolle verwendet werden. Vor Zugabe des Substrats (HA) werden die Wells 10 Minuten lang bei 37°C inkubiert. Substrat wird zugegeben, und die Reaktionen werden 45 Minuten lang bei 37°C inkubiert. Ein Teil jeder Reaktionslösung wird dann in eine Lösung von Natriumacetat und Essigsäure mit einem pH-Wert von 3,75 überführt und vorsichtig gemischt, um diesen Teil der Reaktion zu stoppen (gestoppte Wells). Die gestoppten Wells und Reaktions-Wells sollten beide das gleiche Volumen an Lösung enthalten, nachdem der Teil der Reaktionslösung zu den gestoppten Wells gegeben wurde. Sowohl die Reaktions-Wells als auch die gestoppten Wells wurden 10 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert. Sowohl für die Reaktions-Wells als auch die gestoppten Wells wurde dann die Extinktion bei 600 nm gemessen. Die Inhibierung kann unter Verwendung der folgenden Formeln berechnet werden. Aktivität von Inhibitor (oder Kontrolle) = (Extinktion der mit Inhibitor gestoppten Wells bei 600 nm - Extinktion der Inhibitorreaktions-Wells bei 600 nm), Anfangsaktivität = Kontrollenzymextinktion bei 600 nm, Prozentuale Inhibierung = [(Anfangsaktivität/ Inhibitoraktivität)* 100]-100.
Aktivität von Peroxisom-Proliferator-aktiviertem Rezeptor Gamma (PPAR-γ): Änderungen in der Aktivität der PPAR-γ infolge von jedem der aktiven Bestandteile, einer beliebigen von der Kombination von Bestandteilen oder Zusammensetzungen mit den in der Beschreibung offenbarten Kombinationen können gemessen werden. PPAR-γ ist ein Rezeptor, der für die Produktion von Hauttalg (Sebum) entscheidend ist. Die Aktivität von PPAR-γ kann als ein nicht-einschränkendes Beispiel unter Verwendung eines Bioassays ermittelt werden, der die Fähigkeit einer Testverbindung oder Zusammensetzung zum Inhibieren der Bindung eines Liganden analysiert. Kurz gesagt kann der fluoreszierende kleinmolekulare pan-PPAR-Ligand, FLUORMONE™ Pan-PPAR Grün, erhältlich von Life Technologies (PV4894), verwendet werden, um zu ermitteln, ob Testverbindungen oder Zusammensetzungen in der Lage sind, die Bindung des Liganden an PPAR-γ zu inhibieren. Die Proben-Wells schließen PPAR-γ und fluoreszierenden Liganden und entweder: Testverbindung oder Zusammensetzung (Test), einen Referenzinhibitor, Rosiglitazon (Positivkontrolle), oder keine Testverbindung (Negativkontrolle) ein. Die Wells werden für einen festgelegten Zeitraum inkubiert, um dem Liganden Gelegenheit zu geben, den PPAR-γ zu binden. Die Fluoreszenzpolarisierung jedes Proben-Wells kann dann gemessen und mit dem Negativkontroll-Well verglichen werden, um den Prozentsatz der Inhibierung durch die Testverbindung oder Zusammensetzung zu ermitteln.
Zytokin-Array: Humane epidermale Keratinozyten wurden bis zu 70 bis 80 % Konfluenz kultiviert. Das Medium in der Platte wurde aspiriert, und es wurde 0,025 % Trypsin/EDTA zugegeben. Wenn die Zellen abgerundet sind, wird die Kulturschale sanft geklopft, um die Zellen zu lösen. Die Trypsin/EDTA enthaltenden Zellen wurden aus der Kulturschale entfernt und neutralisiert. Die Zellen wurden 5 min mit 180 x g zentrifugiert, um ein Pellet aus Zellen zu bilden. Der Überstand wurde aspiriert. Das resultierende Pellet wurde in EPILIFE™ Medium (Cascade Biologics) erneut suspendiert. Die Zellen wurden auf 6-WellPlatten mit ungefähr 10 bis 20 % Konfluenz geimpft. Nachdem die Zellen ungefähr 80 % konfluent geworden waren, wurde das Medium aspiriert, und 1,0 ml EPILIFE™ wurde zusammen mit Phorbol-13-myristat-12-acetat („PMA“) (einem bekannten Induktor von Entzündung) und den Testzusammensetzungsverdünnungen zu zwei Replikat-Wells gegeben (d. h. 1,0 % (100µl von 100X Vorratsmaterial) und 0,1 % (10µl 100X Vorratsmaterial) Testzusammensetzungen wurden auf ein Endvolumen von 1 ml EpiLife Wachstumsmedium verdünnt). Das Medium wurde sanft verwirbelt, um adäquates Mischen zu gewährleisten. Es wurden zusätzlich 1,0 ml EPILIFE™ zu den Kontroll-Wells gegeben, mit und ohne zusätzliches PMA. Die Platten wurden für ungefähr 5 Stunden nach dem Dosieren dann mit 37 ± 1°C und 5,0 ± 1 % CO₂ inkubiert. Nach dieser 5-stündigen Inkubierung wurden alle Medien in konischen Röhrchen aufgefangen und bei -70°C eingefroren.
Zur Analyse wurde eine 16-Pad-Hybridisierungskammer an 16-Pad-FAST-Objektträgern befestigt, die in Dreierreihen mit 16 Anti-Zytokin-Antikörpern plus experimentellen Kontrollen (Whatman BioSciences) gruppiert wurden, und die Objektträger wurden zur Verarbeitung in einem FASTFrame (4 Objektträger pro Rahmen) platziert. Die Gruppierungen (Arrays) wurden 15 Minuten bei Raumtemperatur unter Verwendung von 70 ml S&S Protein Array Blocking buffer „Blockierpuffer“ (Whatman Schleicher und Scheull) blockiert. Der Blockierpuffer wurde entfernt, und 70 ml jeder Überstandprobe wurde zu jedem Array gegeben. Die Arrays wurden unter leichter Bewegung 3 Stunden lang bei Raumtemperatur inkubiert. Die Arrays wurden 3 Mal mit TBS-T gewaschen. Die Arrays wurden mit 70 ml eines Antikörper-Cocktails behandelt, der einen biotinylierten Antikörper enthielt, entsprechend jedem der gruppierten Einfangantikörper. Die Arrays wurden unter leichter Bewegung 1 Stunden lang bei Raumtemperatur inkubiert. Die Arrays wurden 3 Mal mit TBS-T gewaschen. Die Arrays wurden 1 Stunde lang bei Raumtemperatur unter sanfter Bewegung mit 70 ml Lösung, die Streptavidin-Cy5-Konjugat enthielt, inkubiert. Arrays wurden 3 Mal mit TBS-T gewaschen, rasch mit entionisiertem Wasser abgespült und getrocknet.
Die Objektträger wurden in einem Perkin-Elmer ScanArray 4000 konfokalen Fluoreszenzbildgebungssystem Bildgebung unterzogen. Bilder der Arrays können gespeichert und unter Verwendung der Software Imaging Research Array Vision analysiert werden. Kurz gesagt wurden die Intensitäten der Spots durch Subtraktion von Hintergrundsignalen bestimmt. Replikate der Spots aus jeder Probenbedingung können gemittelt und dann mit den geeigneten Kontrollen verglichen werden.
Bildung von Endothelialtubuli: Die Bildung von Endothelialtubuli ist an der Angiogenese und der Bildung von Mikrogefäßkapillaren beteiligt. Kapillarbildung und Angiogenese können zu Rötung und Rosazea der Haut beitragen. Die Fähigkeit der Endothelialzellen, in Anwesenheit oder Abwesenheit der Testextrakte und -verbindungen Rohre (Tubuli) zu bilden, kann mit einem Kapillartubuliunterbrechungs-Assay mit vorgebildeten primären humanen Nabelschnurvenenendothelialzellen (HUVEC) in einem Zellkultursystem ermittelt werden.
HUVECs werden kurz gesagt in vitro auf extrazellulärer Matrix kultiviert, die die Anhaftung und tubuläre Morphogenese von Endothelialzellen stimuliert, um kapillarartige Lumenstrukturen zu bilden. Diese in vitro gebildeten Kapillartubuli sind humanen Blutgefäßkapillaren in vielerlei Hinsicht ähnlich. Auf diesem Phänomen basiert der Kapillartubuli-Assay, und er wird zur Bewertung von Mitteln verwendet, die potentiell auf das Gefäßsystem zielen.
HUVEC-Kulturen werden in einem Zellinkubator mit 5 % CO₂ 37°C gezüchtet. Das vollständige Wachstumsmedium für HUVECs ist Endothelialzellen-Basalmedium (Endothelial Cell Basal Medium, EBM) mit Zusatz von 2 % fötalem Kälberserum (FBS), 12 µg /ml Rinderhirnextrakt, 1 µg/ml Hydrocortison und 1 µg/ml GA-1000 (Gentamicin-Amphothericin). HUVEC-Kulturen können zwischen Durchgang 3 und 8 für alle Assay-Experimente verwendet werden.
HUVECs werden mit dem Fluoreszenzmittel Calcein AM vormarkiert und mit ihrem vollständigen Wachstumsmedium in mit extrazellulärer Matrix beschichtete 96 Well-Kulturplatte geimpft. Die Endothelialkapillartubuli sollten nach etwa vier Stunden des Morphogeneseprozesses gebildet werden. Dann wird Testmittel in vorgesehenen Dosen in 50 µl Volumen als Behandlungsbedingungen in die gebildeten Kapillartubulikulturen appliziert. Den behandlungsfreien Kontrollen kann Vehikel der Testmittel zugefügt werden. Sutent, ein FDA-zugelassenes antiangiogenes Arzneimittel, kann in einer Konzentration als Kontrolle für die Leistung des Assays eingeschlossen werden. Die Endothelialtubulimorphologie wird nach etwa sechs Behandlungsstunden in jedem Well mikroskopisch untersucht, Bildgebung unterzogen, und die Kapillarunterbrechungsaktivitäten unter den Behandlungsbedingungen lassen sich quantitativ analysieren. Alle Testbedingungen können in Zweierreihen-Wells durchgeführt werden, auch die Kontrollen.
Alle hier offenbarten und beanspruchten Zusammensetzungen und/oder Verfahren können ohne unnötigen experimentellen Aufwand im Lichte der vorliegenden Offenbarung umgesetzt und ausgeführt werden. Obwohl die Zusammensetzungen und Verfahren dieser Erfindung in Bezug auf bevorzugte Ausführungsformen beschrieben wurden, wird dem Fachmann klar sein, dass in Bezug auf Zusammensetzungen und/oder Verfahren sowie in den Stufen oder der Abfolge der Stufen des hier beschriebenen Verfahrens Variationen angewendet werden können, ohne vom Konzept, der Idee und dem Umfang der Erfindung abzuweichen. Es ist spezieller offensichtlich, dass bestimmte Mittel, die sowohl chemisch als auch physiologisch verwandt sind, die hier beschriebenen Mittel ersetzen können, während dieselben oder ähnliche Ergebnisse erhalten werden. Alle derartigen ähnlichen Ersatzstoffe und Modifikationen, die dem Fachmann offensichtlich sind, werden als innerhalb der Idee, des Umfangs und Konzepts der Erfindung wie in den angefügten Ansprüchen definiert angesehen.
ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
Diese Liste der vom Anmelder aufgeführten Dokumente wurde automatisiert erzeugt und ist ausschließlich zur besseren Information des Lesers aufgenommen. Die Liste ist nicht Bestandteil der deutschen Patent- bzw. Gebrauchsmusteranmeldung. Das DPMA übernimmt keinerlei Haftung für etwaige Fehler oder Auslassungen.
Zitierte Patentliteratur

US 63/014524 [0001]
US 5011681 [0049]
US 4421769 [0049]
US 3755560 [0049]
US 5087445 [0056]
US 4509949 [0056]
US 2798053 [0056]
US 5100660 [0057]
US 4849484 [0057]
US 4835206 [0057]
US 4628078 [0057]
US 4599379 [0057]
EP 556957 [0062]
US 2004/0109905 [0097]
US 2005/0163880 [0097]

Zitierte Nicht-Patentliteratur

CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, 4. Auflage, 1991, Seiten 12 und 80 [0056]

Claims

Verwendung einer Zusammensetzung, die eine effektive Menge an Ascorbinsäure, Vitamin E, Resveratrol und Acetylhexapeptid-8 umfasst, zum Konditionieren von Haut eines Subjekts, um einen Zustand oder ein Erscheinungsbild der Haut zu verbessern, wobei die Verwendung topisches Auftragen der Zusammensetzung auf die Haut des Subjekts umfasst.
Verwendung nach Anspruch 1, bei der Verbessern eines Zustands oder Erscheinungsbilds der Haut ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus: Umkehr des Kollagenverlusts, Erhöhung der Kollagenproduktion, Erhöhung der Elastinproduktion, Reduzieren des Erscheinungsbildes von Linien und/oder Fältchen, Reduzieren von Hautschlaffheit, Verbessern der Hautspannkraft, Verbessern der Hautstraffheit, Reduzieren von dermatologischen Anzeichen von chronologischer Alterung und lichtbedingter Alterung, Verjüngen und/oder Revitalisieren der Haut, Verbessern der Hauttextur, Verbessern der Hautbarrierereparatur, Verbessern des Erscheinungsbildes von Hautkonturen, Minimieren dermatologischer Anzeichen von Ermüdung und/oder Stress, Erhöhen des Hautzellmetabolismus, Erhöhen der Hautelastizität, Reduzieren und/oder Behandeln von Hyperpigmentierung, Minimieren von Hautverfärbung, Verbessern des Hauttons, Wiederherstellen des Hautglanzes, Reduzieren von oxidativem Stress und Reduzieren des Gehalts der Haut an freien Radikalen.
Verwendung nach Anspruch 1 oder Anspruch 2, bei der die Zusammensetzung 0,2 bis 20 Gew.% Ascorbinsäure. 0,1 bis 10 Gew.% Vitamin E, 0,05 bis 5 Gew.% Resveratrol und 0,00001 bis 0,01 Gew.% Acetylhexapeptid-8 umfasst.
Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, bei der die Zusammensetzung des Weiteren Glycerin umfasst.
Verwendung nach Anspruch 4, bei der Glycerin in einer Menge im Bereich von 1 bis 10 Gew.% bereitgestellt wird.
Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, bei der die Zusammensetzung des Weiteren ein oder mehrere von einem oberflächenaktiven Mittel, einem Emulgator, Pufferungsmittel, Konservierungsmittel, Solubilisator, Feuchthaltemittel, Aufweichmittel, Hautkonditionierungsmittel, Biozid, Stabilisator und Antischaummittel umfasst.
Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, bei der die Zusammensetzung des Weiteren eine effektive Menge von einem oder mehreren von Wasser, PEG-8, Natriumcitrat, Ethoxydiglykol, PPG-5-Ceteth-20, Phenoxyethanol, Caprylylglykol, Chlorphenesin, EDTA, Simethicon und Cyclopentasiloxan umfasst.
Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, bei der die Zusammensetzung des Weiteren 1 bis 95 Gew.% Wasser, 1,5 bis 30 Gew.% PEG-8, 0,1 bis 20 Gew.% Ethoxydiglykol, 0,05 bis 10 Gew.% PPG-5-Ceteth-20 und 0,01 bis 5 Gew.% Caprylylglykol umfasst.
Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, bei der die Zusammensetzung des Weiteren 0,1 bis 5 Gew.% Phenoxyethanol, 0,1 bis 3 Gew.% Natriumcitrat, 0,01 bis 0,5 Gew.% Chlorphenesin und 0,01 bis 1 Gew.% EDTA umfasst.
Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 9, bei der die Zusammensetzung 0,2 bis 20 Gew.% Ascorbinsäure umfasst.
Verwendung nach Anspruch 10, bei der die Zusammensetzung 5 bis 15 Gew.% Ascorbinsäure umfasst.
Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, bei der die Zusammensetzung 0,1 bis 10 Gew.% Vitamin E umfasst.
Verwendung nach Anspruch 12, bei der die Zusammensetzung 0,1 bis 1 Gew.% Vitamin E umfasst.
Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 13, bei der die Zusammensetzung 0,05 bis 5 Gew.% Resveratrol umfasst.
Verwendung nach Anspruch 14, bei der die Zusammensetzung 0,1 % bis 1 Gew.% Resveratrol umfasst.
Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 15, bei der die Zusammensetzung 45 bis 85 Gew.% Wasser umfasst.
Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 16, bei der die Zusammensetzung direkt auf die Haut eines Subjekts aufgetragen wird.
Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 16, bei der die Zusammensetzung einem aktuellen Hautpflegeprodukt des Subjekts zugegeben wird.
Verwendung nach Anspruch 18, bei der Zugeben der Zusammensetzung zu einem bestehenden Hautpflegeprodukt dem bestehenden Produkt die Fähigkeit zur Erhöhung der Kollagenproduktion, Erhöhung der Elastinproduktion, Reduzieren des Erscheinungsbildes von Linien und/oder Fältchen, Reduzieren von Hautschlaffheit, Verbessern der Hautspannkraft, Verbessern der Hautstraffheit, Reduzieren von dermatologischen Anzeichen von chronologischer Alterung und lichtbedingter Alterung, Verjüngen und/oder Revitalisieren der Haut, Verbessern der Hauttextur, Verbessern der Hautbarrierereparatur, Verbessern des Erscheinungsbildes von Hautkonturen, Minimieren dermatologischer Anzeichen von Ermüdung und/oder Stress, Erhöhen des Hautzellmetabolismus, Erhöhen der Hautelastizität, Reduzieren und/oder Behandeln von Hyperpigmentierung, Minimieren von Hautverfärbung, Verbessern des Hauttons, Wiederherstellen des Hautglanzes, Reduzieren von oxidativem Stress und Reduzieren des Gehalts der Haut an freien Radikalen verleiht, oder die Wirksamkeit des bestehenden Produkts in dieser Hinsicht verbessert.