JPH0676308B2

JPH0676308B2 - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH0676308B2
Application number: JP60130784A
Authority: JP
Inventors: 晃久金子; 幸男三上; 昌義永井
Original assignee: Pola Chemical Industries Inc
Current assignee: Pola Chemical Industries Inc
Priority date: 1985-06-18
Filing date: 1985-06-18
Publication date: 1994-09-28
Anticipated expiration: 2009-09-28
Also published as: JPS61289013A

Description

【発明の詳細な説明】本発明は、皮膚表面の水分を保ち、常に皮膚に潤いを与
える保水機能の優れた皮膚外用剤特に化粧料に関するも
のである。更に詳しく述べるならば、本発明はリン脂
質、ステリン類、糖脂質の３成分を有効成分として水を
含有する外用基剤中に含有することにより、ひび、あか
ぎれ等の主に皮膚の乾燥に起因し悪化する疾患に対し有
用な効果を発揮する皮膚外用剤や皮膚の老化防止、潤
い、なめらかさなどの感触及び皮膚外観の美しさ等を付
与する化粧料を提供せんとするものである。

従来、一般的にひび、あかぎれ等は冬期に空気が乾燥し
た時、皮膚の分泌物特に脂質の減退によりバリヤー機能
が減少し、保水成分による水分貯留能力を超えて経表皮
性水分損失（以下T.W.Lと略す）が大きくなったり、ま
たは物理的原因（例えば洗浄等）により、表皮内（特に
角質層）水分が引き出された結果、誘発される症状であ
る。一方、魚鱗癬と呼ばれる角化症の１種は、皮膚が荒
れて乾燥し、表面がひび割れ状をなし、鱗状に見える症
状で、これは冬期乾燥時に特に悪化すると言われる。ま
た、通常時においても年令や体質により角質層水分含有
量が10％程度になった状態をドライスキンと呼び、老人
性乾皮症などが好適な例として挙げられる。以上、これ
らは表皮角質層の水分が、通常は角質層の構成成分と結
合し皮膚機能を正常に維持しているか、環境変化（低温
度、低湿度下）や老化等によって角質層の水分含有量が
減少すると、皮膚がカサカサになったり脆くなってひび
割れたりする肌あれを生ずることと密接な関連を持って
いるものである。そして、これらの症状に対処する為に
は、角質層水分含有量の低下を防止し、皮膚機能を正常
に維持することが必要であり、各種の方法が研究されて
きた。

従来、行われてきたこのような方法としては、閉塞剤を
用いてT.W.Lを抑制する方法と保湿剤を用いて皮膚水和
効果を高める方法があった。

前者の例としては、ワセリン軟膏が良く知られ、また特
開昭54−86630号に見られる如く、皮脂類似組成物を配
合し、皮膚表面を被い乾燥を防止する方法などがあった
が、これらの場合、効果を高める為には使用量（塗布
量）を多くしなければならず、そのことにより使用中油
っぽく、ベタベタする等の不快な感触になり、また逆に
使用量が少ないと閉塞性が弱く持続生がないと言う欠点
があった。

一方、後者の例としては、エチレングリコール、プロピ
レングリコール、1.3−ブチレングリコール、グリセリ
ン等の多価アルコールやPCA−ソーダ等の保湿剤が用い
られるが、これらは水との相溶性は良いがそれ自身保水
能力は余り高くなく、また低湿度下では皮膚の水分を保
持するどころか逆に保湿剤が皮膚から水分を吸い上げて
しまい（特にグリセリンでは顕著）、高湿度下では外気
中の水分を吸ってベタベタした不快感を与え、逆に使用
量を抑えるとその結果は弱く持続性がないと言う致命的
な欠陥があった。

そこで、本発明者らは、これら前述の従来法における欠
点を解決し、水分保持機能の高い物質ならびに剤型を見
い出すべく鋭意研究したところ、リン脂質、ステリン
類、糖脂質の３成分を一定の含有比率下で外用基剤や化
粧料基剤中に配合した場合に、皮膚上で水を含んだ液晶
状態を形成し、閉塞性、保水性に優れたものが得られる
ことを突止め、本発明を完成させたものである。

すなわち本発明は、（ａ）成分としてリン脂質、（ｂ）
成分としてステリン類、（ｃ）成分として糖脂質の３成
分をリポソームを形成することなく総量で0.05〜90重量
％水を含有する外用基剤中に含有し、且つ、上記（ａ）
／（ｂ）成分の重量比が50/50〜80/20の範囲であり、且
つ、上記｛（ａ）＋（ｂ）｝／（ｃ）成分の重量比が70
/30〜95/5の範囲であることを特徴とする皮膚外用剤に
関するものである。

本発明を以下に、詳細に説明する。

本発明に適用されるリン脂質は、公知のものをそのまま
使用することができ、このようなものとしては例えばホ
スファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミ
ン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルグリセロー
ル、ホスファチジルイノシトール、スフィンゴリン脂質
等が挙げられ、もちろんこれらの類似物あるいはこれら
のものを含有する組成物すなわち大豆レシチン、卵黄レ
シチン、コーンレシチン、水素添加レシチン、生体より
抽出された脂質等も本発明に適用されるリン脂質に含ま
れることは言うまでもないことである。本発明に於ては
以上の様なリン脂質を単独あるいは２種以上混合して用
いるものである。

次に、本発明に適用されるステリン類は公知のものが使
用可能であり、このようなものとしては例えば、コレス
テリン、β−シトステリン等のシトステリン、スチグマ
ステリン、ラノステリン、カンペステリン、エルゴステ
リン、コプロスタノール、チモステリン、ジヒドロ−γ
−シトステリン、β−シトスタノール、コレスタノー
ル、エピステリン、セレビステリン、フェコステリン、
５−ジヒドロエルゴステリン、24−デヒドロエルゴステ
リン、コルビステリン、サルガステリン、α−スピナス
テリン等及びこれらより誘導されるエステルなどが挙げ
られ、もちろんこれらの類似物あるいはこれらのもを含
有する組成物も本発明に於いて使用可能である。且つ、
ラノスタジエノールイソステアレート等のラノスタジエ
ノールのアルキルエステルは液晶形成能が弱い為、本発
明には用いられないものである。本発明に於ては上記の
ステリン類を単独あるいは２種以上混合して用いるもの
である。

次に、本発明に適用される糖脂質は公知のものが使用可
能であり、脂肪酸又は脂肪族アルコールを結合した糖質
を含むものである。このようなものとしては、例えば、
スフィンゴシン塩基を含むスフィンゴグリコリピド（ス
フィンゴ糖脂質）、フィトスフィンゴシン塩基を含むフ
ィトグリコリピド、グリセロースを含むグリセログリコ
リピド及びその他の糖脂質が挙げられ、さらに具体的に
はスフィンゴグリコリピドとしてもモノヘキソシルセラ
ミド（セレブロシド）、スフィンゴプラスマローゲン
ス、ガラクトシルセラミド脂肪酸エステル、グリコシル
セラミド脂肪酸エステルなどのモノヘキソシルセラミド
脂肪酸エステル（セレブロシドエステル）、Ｄ−ガラク
トシル（１→４）Ｄ−グリコシル（１→）セラミド、Ｄ
−ガラクトシル（１→４）Ｄ−ガラクトシル（１→）セ
ラミドなどのジヘキソシルセラミド、Ｄ−ガラクトシル
（１→４）Ｄ−ガラクトシル（１→４）Ｄ−グルコシル
（１→）セラミドなどのトリヘキソシルセラミド、ガラ
クトシル−セラミド硫酸エステル（セレブロシド硫酸す
なわちスルファチド）、ジヘキソシル−セラミド硫酸エ
ステル、又、Ｎ−アセチルガラクトサミン（１→３）Ｄ
−ガラクトシル（１→４）ガラクトシル（１→４）Ｄ−
グルコシル（１→）セラミド［グロボシドＩ］、Ｎ−ア
セチルガラクトサミン（１→４）Ｄ−ガラクトシル（１
→４）Ｄ−グロコシル（１→）セラミド、Ｄ−ガラクト
シル（１→３）Ｎ−アセチルガラクトサミン（１→４）
Ｄ−ガラクトシル（１→４）グルコシル（１→）セラミ
ド、Ｄ−ガラクトシル（１→３）Ｄ−ガラクトシル（１
→３）Ｎ−アセチルグルコサミン（１→３）Ｄ−ガラク
トシル（１→４）Ｄ−グルコシル（１→）セラミド等の
グロボシド、Ｎ−アセチルノイラミン酸（２→３）Ｄ−
ガラクトシル（１→４）Ｄ−グルコシル（１→）セラミ
ド、Ｎ−アセチルノイラミン酸（２→３）Ｄ−ガラクト
シル（１→）セラミドなどのヘマトシド、中性糖の他に
シアル酸とヘキソサミンの両方を含んだガングリオシド
などがある。フィトグリコリピドとしてはセラミドーリ
ン酸−イノシトール−オリゴ糖類からなる基本構造を有
しているものであり、グリセログリコリピドとしては、
グリコシルジグリセリド、モノガラクトシルジグリセリ
ド、ジガラクトシルジグリセリドなどである。もちろん
上記の糖脂質以外にもこれらの類似物あるいはこれらの
ものを含有する組成物、例えばスフィンゴ糖脂質、生体
より抽出された糖脂質なども使用可能である。本発明に
於ては上記の糖脂質を単独あるいは２種以上混合して用
いるものである。

次に、本発明の皮膚外用剤における前述の（ａ）、
（ｂ）、（ｃ）の３成分すなわち（ａ）成分としてリン
脂質、（ｂ）成分としてステリン類、（ｃ）成分として
糖脂質の含有量は、適用される皮膚外用剤または化粧料
の剤型に応じて幅広く変動し得るものの、総量で概ね0.
05〜90重量％、好ましくは0.05〜20重量％の範囲であ
る。即ち、上記（ａ）、（ｂ）、（ｃ）の３成分混合物
は水との混合系において水を取り込んだ形での液晶形成
能が高く、従って塗布後の皮膚上での保水能も大きいの
である。

このような好ましい液晶を形成させる為には、前記
（ａ）／（ｂ）成分の重量比が、凡そ50/50〜80/20の範
囲であることが望ましく、60/40〜70/30の範囲であるこ
とが最も好適である。同様の理由から、前記｛（ａ）＋
（ｂ）｝／（ｃ）成分の重量比が、凡そ70/30〜95/5の
範囲であることが望ましく、75/25〜85/15の範囲である
ことが最も好適である。

一方、本発明で使用される水以外の他の原料成分として
は、通常皮膚外用剤や化粧料に適用される油脂類、界面
活性剤、多価アルコール類を含む保湿剤、各種薬効成
分、腐食剤などほとんどの成分が挙げられ、その中から
目的、用途、剤型等に応じて適宜選択され調整される。
しかし、ここで重要な点は、皮膚への製品塗布後に液晶
形成を阻害しない処方系ととすることが肝要であり、こ
のため、例えば油脂類については、ミリスチン酸、バル
ミチン酸、ステアリン酸、セタノール、ステアリルアル
コール、ミツロウ、マイクロクスタリンワックス等に代
表される固体脂と流動パラフィン、スクワラン、大豆
油、オリーブ油、ミリスチン酸オクチルドデシル等に代
表される液体脂とを較べた場合、特に液体脂が好まし
く、また液体脂と固体脂を組合せて配合する場合には液
体脂リツチとするのがより効果的である。一方、多価ア
ルコールについても、エチレングリコール、プロピレン
グリコール、1.3−ブチレングリコール、グリセリン、
ジグリセリン、ポリエチレングリコール、ポリグリセリ
ンなどが挙げられるが、やはり液晶形成の点を勘案する
と、特にグリセリンもしくはグリセリンと他の多価アル
コールとの混合物の場合がより好ましい。

以上のように前記（ａ）、（ｂ）、（ｃ）３成分混合
物、油脂類、多価アルコール、及び水等により構成され
た皮膚外用剤や化粧料の場合には、処方系中で、乃至は
皮膚に塗布したのち揮発性物質（特に水）の蒸散に伴な
い（ａ）、（ｂ）、（ｃ）３成分混合物含有比率が、残
存物全重量に対して0.5〜20重量％好ましくは１〜５重
量％の範囲に達した時点で、水を取り込んだ状態の液晶
を形成し、最も保水、閉塞効果の優れたものとなるもの
である。

ここで、前述の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）３成分混合物の
混合比率と水分保持機能との関係を調べる為、下記の通
り試験を行ない結果を表−２に示す。

試験方法：試料としてＡ〜Ｅの組成物を下表−１の通り作成し均一
なものとし、これらに対してそれぞれ４重量倍量の水を
加えて膨潤させたもの（80重量％含水物）を検体として
それぞれ1.0gずつ、直径3cmのシャーレに秤り取り、こ
れを温度35℃、相対温度RH＝50％に調整した浮卵器中に
セットし、11時間後まで経時的に水分量を測定し、３回
の平均値を用いて下式により水分保持率を算出した。
尚、水分量の測定は平沼産業製、微量水分計AQ−３を使
用した。

以上の如く、本発明に適用される前述の（ａ）、
（ｂ）、（ｃ）３成分混合物は、水を含んだ液晶状態を
形成し、この為、優れた水分保持力を有するものであ
る。この液晶形成を十分なものとする為、当然ながら、
前記の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）３成分の配合比率は前述
した如く、層平衡上の問題から規制されるのである。し
たがって、表−１及び表−２に示した試料Ｅの如く、前
記の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）３成分を含有したものであ
っても、これらの配合比が一定の範囲を逸脱する場合は
あ液晶形成が十分ではなく、保水機能の優れた皮膚外用
剤は得られない。

次に、前記の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）３成分混合物及び
本発明の皮膚外用剤を評価する為、下記の１）〜４）の
方法により実施した検定結果と、５名の女性パネラーに
よる使用テストの結果を表−３〜表−６及び第１図に示
す。

１）吸湿性評価・試料：前記（ａ）、（ｂ）、（ｃ）３成分混合物としてホスフ
ァチジルコリン：コレステロール：セレブロシドが50:3
0:20重量比である組成物（以下脂質混合物Ｉと略す。）
と比較品としてグリセリン及びプロピレングリコールを
用いた。

・方法：上記の試料をそれぞれ5gずつ、直径3cmのシャーレに秤
り取り、これを相対湿度RH＝98％に調整したデシケータ
中にセットし、24時間後、48時間後の試料重量を測定し
て吸湿率^＊ ¹⁾を算出した。

２）水分保持能評価・試料：後記実施例１に示した本発明の軟膏と、比較品として後
記実施例１の軟膏における脂質混合物Ｉの替りに、ソル
ビタンモノステアレートを配合した軟膏（Ａ）レシチン
を配合した軟膏（Ｂ）及びレシチンとコレステロールと
の8:2混合物を配合した軟膏（Ｃ）を用いた。

・方法：上記の試料をそれぞれ5gずつ、直径3cmのシャーレに秤
り取り、これを35℃、RH45％のフラン器中にセットし、
１時間後、３時間後、５時間後、７時間後の試料重量を
測定して、軟膏系よりの水分蒸散率^＊ ²⁾を算出した。

３）閉塞性評価・試料：水分保持能評価に用いたものと同一の本発明品と比較品
（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）を用いた。

・方法：直径35mmの深形シャーレに水10gを入れて口紙（東洋口
紙No.5C）で蓋をし、この口紙上に上記の試料をそれぞ
れ一定量（0.2g）均一に塗布して、35℃下15時間放置後
の水残存量（ｇ）を測定し、閉塞率^＊ ³⁾を算出した。

４）角質層水分量評価及び使用テスト評価・試料：水分保持能評価に用いたものと同一の本発明品と比較品
（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）を用いた。

・方法：女性パネラー５名に、上記の試料をそれぞれ前腕内側部
に塗布してもらい、その時の使用感（官能評価）及び角
質層中の水分量の経時変化をインピーダンスメーター法
により測定し、平均値（ｎ＝５）を図表化した。（第１
図参照）インピーダンスメータ法^＊ ⁴⁾: 皮膚角質層中の導電性（μΩ）を測定することにより、
角質層中の水分量を測定する。

測定機器;I.B.S社インピーダンスメーターモデルIB−35
5、測定条件;20℃、RH＝50％。

表−３〜表−６及び第１図の結果が示す様に、本発明に
係る脂質混合物は吸湿性が適度であり、またこれを配合
した本発明品は、水分蒸散量が低くしたがって保水性が
あり、閉塞性が良く角質層水分量を長時間維持し、且つ
使用感の上からもべたつき等がない優れたものになって
いることが明らかである。。

以下に実施例を示す。尚、配合割合は重量％である。

実施例1.軟膏実施例2.クリーム実施例3.乳液実施例4.ローション

【図面の簡単な説明】

第１図は、インピーダンスメーター法による一定時間
（30分、60分、90分、120分、180分）経過後の、皮膚角
質層中の導電性（μΩ）の結果を示したものであり、図
中、Ｘは本発明品、Ｙは比較品（Ａ）、Ｚは比較品
（Ｂ）及びＷは比較品（Ｃ）である。

フロントページの続き (56)参考文献特開昭57−94326（ＪＰ，Ａ) 特開昭56−167619（ＪＰ，Ａ) 特開昭59−31707（ＪＰ，Ａ)

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】（ａ）成分としてリン脂質、（ｂ）成分と
してステリン類、（ｃ）成分として糖脂質の３成分をリ
ポソームを形成することなく総量で0.05〜90重量％水を
含有する外用基剤中に含有し、且つ、上記（ａ）／
（ｂ）の成分の重量比が50/50〜80/20の範囲であり、且
つ、上記｛（ａ）＋（ｂ）｝／（ｃ）成分の重量比が70
/30〜95/5の範囲であることを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項２】上記リン脂質がホスファチジルコリン、ホ
スファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリ
ン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジルイノ
シトール、スフィンゴリン脂質等より選択される１種又
は２種以上の混合物であることを特徴とする特許請求の
範囲第１項記載の皮膚外用剤。
【請求項３】上記ステリン類がコレステリン、β−シト
ステリン等のシトステリン、スチグマステリン、ラノス
テリン、カンペステリン、エルゴステリン、コプロスタ
ノール、チモステリン、ジヒドロ−γ−シトステリン、
β−シトスタノール、コレスタノール、エピステリン、
セレビステリン、フェコステリン、５−ジヒドロエルゴ
ステリン、24−デヒドロエルゴステリン、コルビステリ
ン、サルガステリン、α−スピナステリン等及びこれら
より誘導されるエステルより選択される１種又は２種以
上の混合物であることを特徴とする特許請求の範囲第１
項記載の皮膚外用剤。
【請求項４】皮膚外用剤が化粧料であることを特徴とす
る特許請求の範囲第１項記載の皮膚外用剤。