JPH06505020A - スマトリプタンを含有する組成物 - Google Patents
スマトリプタンを含有する組成物Info
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- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
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-
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
スマトリブタンを含有する組成物
本発明は、3−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−メチルーIH−インド
ール−5−メタンスルホンアミドを活性成分として含んでなる医薬組成物、特に
経口投与用組成物に関する。
で表わすことができる3−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−メチルーI
H−インドール−5−メタンスルホンアミド並びにその生理学的に許容可能な塩
および溶媒和物は、英国特許第2162522号明細書に開示されている。式(
1)の化合物は選択的な血管収縮作用を示し、偏頭痛の治療に有用である。
経口投与は、患者に特に都合よくかつ好ましい薬剤投与経路であるので、薬剤の
投与経路として一般的に好ましいものとなっている。しかし残念なことには、経
口投与の組成物には、頭痛に伴う症状を治療する際に、ある種の欠点が伴う。例
えばこれらの症状、特に偏頭痛には、胃排出の遅延という形の消化器機能障害が
伴う。これが薬剤吸収の遅延及び障害を引き起こすことがら、このような症状の
治療には経口処方剤を液体製剤の形態で投与すべきであると一般に考えられてい
る。
多くの臨床的研究により、式(1)の化合物が偏頭痛患者に有効であることが立
証されている。従来、この薬剤は常に、非経口注射、または経口投与前に飲料水
に分散させる分散性錠剤の形態のいずれかで投与されてきた。
このような経口投与は、偏頭痛患者における消化器機能障害に関連したこのよう
な潜在的な問題を最底限おさえる考えられていた。
しかしながら、式<X>の化合物は、非常に不快な味覚を有することが知られて
いる。式(1)の化合物を経口投与する場合、この不快な味覚が偏頭痛に伴う吐
気や嘔吐などを悪化させることがある。
本発明は、式(1)の化合物の経口投与に適した極めて有利な処方剤を提供する
。
本発明によれば、経口投与用の医薬組成物であって、3− [2−(ジメチルア
ミノ)エチル]−N−メチルーIH−インドール−5−メタンスルホンアミドま
たは薬学上許容可能なその塩もしくは溶媒和物を活性成分としてを含有するフィ
ルムコーティングされた固形投与剤形を含んで成る医薬組成物を提供する。本明
細書で用いられる「フィルムコーティングした投与剤形」とは、活性成分を含ん
で成る固形コアであって、その固形コアがフィルムコーティングで実質的に覆わ
れているもの、を意味する。
本発明の組成物は、例えば顆粒、錠剤またはカプセルであることができる。好ま
しくは、本発明の組成物は錠剤であり、最も好ましくは圧縮した錠剤である。
本発明の好ましい態様においては、3− [2−(ジメチルアミノ)エチル]−
N−メチルーIH−インドール−5−メタンスルホンアミドまたは薬学上許容可
能なその塩もしくは溶媒和物の有効量を活性成分として含む錠剤コアおよびこの
錠剤コアのフィルムコーティングから成るフィルムコーティングされた錠剤が提
供される。
我々は、式(1)の化合物の経口投与に伴う不快な味覚が、本発明の処方剤によ
り実質的に除去されることを見出した。また、このフィルムコーティングによっ
て処方剤が扱い易くなり、薬剤の包装または投与の際に起こる有害となることか
ある微粉形成が減少する。驚くべきことに、これらの利点は、偏頭痛患者に経口
投与する水溶液または分散性の錠剤処方剤と比較した場合、式(1)の化合物の
バイオアベイラビリティ−が何ら有意に損なわれることなく得られる。それ故、
本発明によるフィルムコーティングされた錠剤は、偏頭痛の治療に意外なほど有
効である。
3− [2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−メチルーIH−インドール−5
−メタンスルホンアミドは、生理学的に許容可能な塩の形態で本発明の組成物に
用いることが好ましい。そのような塩としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩
、硝酸塩、リン酸塩、ギ酸塩、メシル酸塩、クエン酸塩、安息香酸塩、フマル酸
塩、マレイン酸塩、酒石酸塩およびコハク酸塩などの無機または有機酸の塩が挙
げられる。最も好ましくは、3− [2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−メ
チルーIH−インドール−5−メタンスルホンアミドは、そのコハク酸(1:1
)塩の形態で本発明の組成物に用いられる。
フィルムコーティングは、ポリマーがら成っている。
好適なポリマーとしては、セルロースエーテル、例えばヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースまたはメチルセルロース、メタク
リル酸およびメタクリル酸メチルのコポリマーが挙げられる。
好ましいフィルムコーティングは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである
。
全フ、イルムコーティング用固形物は、通常は固形投与剤形、例えば錠剤コアに
その固形投与剤形の重量に対して2〜5%(重量7重ff1)、好ましくは3〜
4%帽1/重量)の量で適用される。
フィルムコーティングは、更に水溶性染料、水溶性染料のアルミニウムレーキお
よび二酸化チタンおよび酸化鉄のような無機顔料を含んでなる任意の薬学上許容
可能な着色料または不透明化剤を含んでいても良い。好適な着色料または不透明
化剤は、フィルムコーティングの乾燥重量の5%〜65%帽1/重量)、好まし
くは25%〜5096(重量#m)であることができる。
フィルムコーティングは、ポリマーフィルムコーティングに従来から用いられて
いる1種類以上の可塑剤、例えばポリエチレングリコール、プロピレングリコー
ル、ジブチルセバケート、鉱油、ゴマ油、ジエチルフタレートおよびトリアセチ
ンなどを含むこともできる。好適な可塑剤は、フィルムコーティングの乾燥重量
に対して1〜40%(重量/重量)、好ましくは5〜20%(重量7重ff1)
であることができる。
式(1)の化合物または生理学的に許容可能なその塩もしくは溶媒和物に加え、
本発明の組成物は、好ましくは薬学上許容可能な担体および賦形剤、例えば、結
合剤(例えば予めゲル化したトウモロコシ澱粉、ポリビニルピロリドンまたはヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース)、充填剤(例えばラクトース、スクロース
、マンニトール、トウモロコシ澱粉、微品質セルロースまたはリン酸水素カルシ
ウム)、潤滑剤(例えばステアリン酸、ポリエチレングリコール、ステアリン酸
マグネシウム、タルクまたはシリカ)、崩壊剤(例えばジャガイモ澱粉、ナトリ
ウム澱粉グリコレートまたはクロスカメロースナトリウム)、または湿潤剤(例
えばラウリル硫酸ナトリウム)を含む。
本発明による組成物を製造するには、3−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−
N−メチルーIH−インドール−5−メタンスルホンアミドまたは生理学的に許
容可能なその塩もしくは溶媒和物を好適な賦形剤と混合し、所望ならば造粒して
も良い。3− [2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−メチルーIH−インド
ール−5−メタンスルホンアミドを充填剤で造粒した後に、他の賦形剤と混合す
るのが好ましい。用いる充填剤はラクトースとするのが最も好ましい。コーティ
ングされていない形態の錠剤は、例えば潤滑剤を錠剤成形の助剤として用い、粉
末混合物または粉質を圧縮して調製することができる。
圧縮錠剤が好ましい。
次に、この固体の投与剤形を、好適なポリマーを好適な溶媒に懸濁したものを用
いてフィルムコーティングする。フィルムコーティング成分の好ましい溶媒は精
製水であるが、アルコール、ケトン、エーテルおよび塩素化炭化水素のような当
該技術分野で一般に用いられる各種の有機溶媒、例えばエタノール、アセトン、
塩化メチレン等、を用いることもできる。この溶媒は、最終的な製品中には見ら
れない。溶媒の量は、美的にコーティングされた錠剤の製造に用いる装置および
コーティング条件に応じて変化させることができる。
本発明の組成物に用いる3−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−メチルー
IH−インドール−5−メタンスルホンアミド、好ましくは生理学的に許容可能
な塩の形態での量は、遊離塩基の重量で表すと好ましくは約25mg〜約200
mgの範囲にあり、最も好ましくは約50mgまたは100mgである。
本発明の別の態様は群発性頭痛、慢性発作性の偏頭痛、血管障害に伴う頭痛、物
質またはそれらの投与中止(例えば薬剤の投与中止)に伴う頭痛、緊張性頭痛お
よび特に偏頭痛のような頭部の痛みを伴う症状に罹っているまたは罹りやすいヒ
トを含む哺乳類を治療する方法であって、活性成分として3− [2−(ジメチ
ルアミノ)エチル]−N−メチルーIH−インドール−5−メタンスルホンアミ
ドまたは薬学上許容可能なその塩もしくは溶媒和物のフィルムコーティングされ
た固形投与剤形を含んで成る医薬組成物を経口投与することを含んでなる方法を
提供する。治療とは、予防並びに既に発現した症状の軽減を意図するものである
ことが理解されるであろう。
活性成分の正確な治療投与量は、患者の年齢および症状、および治療する症状の
性質によって変化し、最終的には担当医の裁量に任されることが理解されるであ
ろう。
しかしながら、頭部の痛みに伴う症状の治療、例えば偏頭痛を速やかに治療する
のに効果的な用量は、例えば単位投与量当たりの活性成分が通常10〜500m
g。
好ましくは20〜300mg、最も好ましくは25〜200mgの範囲であり、
例えば50mgまたは100mgであり、単回投与または例えば1日1〜4回に
分けて投与することができる。
本発明を、活性成分が3−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−メチルーI
H−インドール−5−メタンスルホンアミド(1: 1)スクシネートである下
記の非制限的な実施例によって更に説明する。
単位処方
(mg/錠剤)
活性成分/ラクトース顆粒* 280.0微品質セルロースPh Eur 15
.5クロスカルメロースナトリウムUSNF 3.0ステアリン酸マグネシウム
Ph Eur 1.25〜1.75
4活性成分/乳糖顆粒
式(1)化合物スクシネート 140.0”ラクトースPh Eur170メッ
シ、140.0精製水Ph Eur 適量1
−の水は、最終生成物中には見られない。典型的な範囲は、混合物1kg当たり
100〜140であるg0*本 遊離塩基100mgに対する当量。
コーティング懸濁液
%(重量/重量)
ヒドロキシプロピルメチル
セルロースPh Eur 10.0
← この水は、最終生成物には見られない。コーティング中に適用される固形物
の最大理論重量は、11mg/錠剤である。
# オバスブレイホワイト(登録商標)は、Co1orcon Ltd、(英国
)から入手可能なフィルムコーティング懸濁液であり、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースおよび二酸化チタンを含む。
活性成分およびラクトースを混合し、精製水を追加して造粒した。混合して得た
顆粒を乾燥させ、整粒し、その結果得た顆粒を、次に他の錠剤コア賦形剤と混合
した。
混合物を圧縮して錠剤とした。次に、錠剤を、従来のフィルムコーティング装置
中でコーティング懸濁液を用(為でフィルムコーティングした。
実施例2
錠剤コアーを実施例1に記載される方法で調製した。
次にこの錠剤を、下記のコーティング懸濁液および従来のフィルムコーティング
装置を使用してフィルムコーティングした。
コーティング懸濁液
%帽1/重Jii)
オパドリーピンク婁寥 5.3
精製水Ph Eurを加えて全量を 100.0”とする。
← この水は、最終生成物には見られない。コーティング中に適用される固形物
の最大理論重量は9mg/錠剤である。
婁婁 オバドリーピンク(登録商標)は、Co1orcon Ltd。
(英国)から入手可能なフィルムコーティング材料であり、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース、二酸化チタン、赤色酸化鉄およびトリアセチンを含む。
補正書の翻訳文提出書(特許法第184条の8)11!平成5年9月8日
Claims (10)
- 1.3−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−メチル−1H−インドール− 5−メタンスルホンアミドまたはその薬学上許容可能な塩もしくは溶媒和物を活 性成分として含有するフィルムコーティングされた固形投与剤形を含んで成る経 口投与用医薬組成物。
- 2.活性成分がそのコハク酸(1:1)塩の形態である、請求の範囲第1項に記 載の医薬組成物。
- 3.錠剤の形態である、請求の範囲第1項または第2項に記載の医薬組成物。
- 4.圧縮錠剤の形態である、請求の範囲第3項に記載の医薬組成物。
- 5.フィルムコーティングがポリマーを含む、請求の範囲第1項〜第4項のいず れか1項に記載の医薬組成物。
- 6.ポリマーがヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求の範囲第5項 に記載の医薬組成物。
- 7.フィルムコーティングが固形投与剤形の重量に対して2〜5%(重量/重量 )である、請求の範囲第1項〜第6項のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 8.活性成分を25〜200mg含む、請求の範囲第1項〜第7項のいずれか1 項に記載の医薬組成物。
- 9.群発性頭痛、慢性発作性の偏頭痛、血管障害に関連した頭痛、物質またはそ れらの投与中止(例えば薬剤の投与中止)に伴う頭痛、緊張性頭痛に伴う症状お よび特に偏頭痛のような頭部の痛みを伴う病状に罹っているまたは罹りやすいヒ トを含む哺乳類を治療する方法であって、活性成分として3−[2−(ジメチル アミノ)エチル]−N−メチル−1H−インドール−5−メタンスルホンアミド またはその薬学上許容可能な塩もしくは溶媒和物のフィルムコーティングされた 固形投与剤形を含んで成る医薬組成物を経口投与することを含んでなる、方法。
- 10.フィルムコーティング技術により、活性成分の固形投与剤形にフィルムコ ーティングを施すことから成る、請求の範囲第1項〜第8項のいずれか1項に記 載の医薬組成物の製造法。
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