CH684242A5 - Compositions pour l'administration buccale. - Google Patents
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Description
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CH 684 242 A5
Description
La présente invention concerne une composition pharmaceutique qui contient le 3-[2-(diméthyIami-no)éthyl] -N-méthyl-1 H-indole-5-méthanesulfonamide à titre d'ingrédient actif et, plus particulièrement, un composition de ce genre destinée à l'administration par la voie orale.
Le 3-[2-(diméthylamino)éthyl]-N-méthyl-1H-indole-5-méthanesulfonamide, que l'on peut représenter par la formule (I)
H,C
NSO,CH
CH, CH, N
CH-,
CH,
(I)
et ses solvates et sels physiologiquement acceptables, sont décrits dans le mémoire descriptif du brevet britannique N° 2 162 522. Le composé de la formule (I) manifeste une activité vasoconstructrice sélective et s'utilise pour le traitement des migraines.
L'administration par la voie orale ou buccale constitue le mode d'administration de produits pharmaceutiques que l'on préfère dans l'ensemble, étant donné que ce mode d'administration est particulièrement commode et acceptable pour les patients. Malheureusement, les compositions à administrer par la voie orale peuvent être tributaires de certains désavantages pour le traitement d'états associés à des douleurs céphaliques. Par exemple, les états de ce genre, plus particulièrement les migraines, sont associés à un dysfonctionnement gastro-intestinal qui prend la forme d'une évacuation gastrique retardée. Ceci conduit à la fois à un retard et à une gène de l'absorption de la substance médicamenteuse et on admet, en général que des compositions orales de médicaments pour le traitement de tels états doivent s'administrer sous la forme d'une préparation liquide.
De nombreuses études cliniques ont démontré l'efficacité du composé de la formule (I) chez des personnes souffrant de migraines. Jusqu'à présent, le médicament a toujours été administré par injection parentérale, ou sous la forme d'un comprimé dispersible, que l'on dispersait dans l'eau de boisson avant de l'administrer par voie buccale. On supposait que ce mode d'administration buccale minimisait les problèmes potentiels associés au disfonctionnement gastro intestinal chez des personnes souffrant de migraines.
Cependant, on a découvert que le composé de la formule (I) avait une saveur particulièrement déplaisante. Lorsque l'on administre le composé de la formule (I) par la voie orale, cette saveur déplaisante peut exacerber les nausées et les vomissements associés aux migraines.
La présente invention à pour objet une composition particulièrement avantageuse, qui convient à l'administration du composé de la formule (I) par voie orale.
L'invention a donc pour objet une composition pharmaceutique, destinée à l'administration par la voie buccale ou orale, qui comprend une forme de dosage solide enrobée d'un film, comprenant 25 à 200 mg du 3-[2(diméthylamino)éthyl]-N-méthyl-1 H-indole-5 méthanesulfonamide à titre d'ingrédient actif ou un solvate ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.
Comme on l'utilise dans le présent mémoire, l'expression «forme de dosage solide enrobée d'un film» entend désigner un noyau solide comprenant l'ingrédient actif, lequel noyau solide est sensiblement enrobé d'un film ou d'une pellicule.
Les compositions de l'invention peuvent comprendre, par exemple, des granules, des comprimés (moulés ou obtenus par compression) ou des capsules ou gélules. De préférence, les compositions selon l'invention se présentent sous forme de comprimés, plus avantageusement, des comprimés obtenus par compression.
L'une ces caractéristiques préférée de la présente invention est donc formée par un comprimé enrobé d'un film, caractérisé en ce qu'il comprend un noyau de comprimé contenant une proportion efficace de 3-[2-(diméthylamino)éthyl]-N-méthyl-1H-indole-5-méthanesulfonamide ou d'un solvate ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci à titre d'ingrédient actif et un enrobage sous forme de film ou pelliculaire sur ce noyau de comprimé.
La demanderesse a découvert que la saveur déplaisante, associée à l'administration par la voie orale du composé de la formule (I), était sensiblement éliminée par les compositions conformes de l'invention. L'enrobage pelliculaire permet également de manier plus aisément les compositions et réduit les risques potentiels de formation de poussière au cours de l'emballage ou de l'administration de la substance médicamenteuse. On bénificie étonnament de ces avantages sans perte notable de la biodisponibilité au composé de formule (I) en comparaison à des solutions aqueuses ou des compositions à comprimés dispersibles pour l'administration par la voie orale à des personnes qui souffrent de migraines.
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Les comprimés enrobés d'un film ou d'une pellicule, conformes à la présente invention, sont par conséquent étonnament efficaces pour le traitement de migraines.
Il est préférable d'utiliser le 3-[2-(diméthylamino)éthyl]-N-méthyl-1H-indole-5-méthanesulfonamide dans les compositions selon l'invention sous la forme d'un sel physiologiquement acceptable. Les sels de ce genre comprennent les sels avec des acides inorganiques ou organiques, comme le chlorhydrate, bromhydrate, sulfate, nitrate, phosphate, formiate, mésylate, citrate, benzoate, fumarate, maléate, tartra-te, et succinate. Il est des plus avantageux d'utiliser le 3-[2-(diméthylamino)éthyl]-N-méthyl-1H-indole-5-méthanesulfonamide dans les compositions conformes à l'invention sous la forme de son succinate (1:1) sel.
L'enrobage pelliculaire comprend un polymère. Comme polymères convenables, on peut citer des éthers cellulosiques, par exemple l'hydroxypropyl méthylcellulose, l'hydroxypropyl cellulose ou la méthyl cellulose et des copolymères de l'acide méthacrylique et du méthacrylate de méthyl.
De préférence le film enrobeur comprendra de l'hydroxypropylméthyl cellulose.
Les solides de l'enrobage pelliculaire totaux s'appliquent, dans l'ensemble, sur la forme de dosage solide, par exemple le noyau de comprimé, en une proportion de 2 à 5% p/p, de préférence de 3 à 4% p/p, sur base du poids de la forme de dosage solide.
L'enrobage constitué par le film peut, de surcroît, comprendre n'importe quels opacifiants ou colorants pharmaceutiquement acceptables, y compris des colorants solubles dans l'eau, des laques d'aluminium de colorants solubles dans l'eau et des pigments inorganiques, comme le dioxyde de titane et l'oxyde de fer. Des opacifiants ou colorants appropriés peuvent constituer de 5% à 65% p/p, de préférence 25 à 50% p/p, du poids sec de l'enrobage pelliculaire.
L'enrobage pelliculaire peut aussi contenir un ou plusieurs agents plastifiants que l'on utilise classiquement dans des enrobages par films polymériques, par exemple le polyéthylène glycol, le polypropy-lène glycol, le sébacate de dibutyle, une huile minérale, l'huile de sésame, le phtalate de diéthyle et la triacétine. Des agents plastifiants convenables peuvent constituer de 1 à 40%, de préférence 5 à 20%, p/p du poids sec du revêtement pelliculaire.
Outre le composé de la formule (I) ou un solvate ou un sel physiologiquement acceptable de celui-ci, les compositions selon l'invention comprennent, de préférence des excipients et véhicules pharmaceutiquement acceptables, comme des agents liants (par exemple l'amidon de maïs prégélatinisé, la polyvi-nylpyrrolidone ou Phydroxypropylméthylcelulose); des charges (par exemple lactose, saccharose, manni-tol, amidon de maïs, cellulose microcristalline ou phosphate hydrogéné de calcium), des lubrifiants (par exemple acide stéarique, polyéthylène glycol, stéarate de magnésium, talc ou silice), des agents de désintégration (par exemple la fécule de pomme de terre, le glycollate d'amidon sodique ou la croscar-mellose sodique), ou des agents mouillants (par exemple laurylsulphate de sodium).
Pour la préparation de composition selon l'invention, on peut mélanger le 3-[2(diméthylamino)éthyl]-N-méthyl-1 H-indole-5 méthanesulfonamide selon l'invention, ou un solvate ou un sel physiologiquement acceptable de celui-ci, aux excipients appropriés et granuler le mélange ainsi obtenu, si on le souhaite. De préférence, on granule le 3-[2-(diméthylamino)éthyl]-N-méthyl-1 H-indole-5 méthanesulfonamide avec une charge avant de procéder à son mélange aux autres excipients. La charge utilisée sera des plus avantageusement le lactose. On peut préparer des comprimés sous forme non enrobées, par exemple, par compression du granulé ou du mélange pulvérulant, en utilisant un lubrifiant à titre d'adjuvant de fabrication de comprimés. On préfère les comprimés obtenus par compression.
La forme de dosage solide est alors enrobée d'un film ou d'une pellicule en utilisant une suspension qui comprend un polymère approprié dans un solvant convenable. Le solvant que l'on préfère pour les composants d'enrobage par un film est l'eau purifiée, mais on peut aussi avoir recours à l'emploi de diverses classes de solvants organiques couramment utilisés dans cette technique, comme des alcools, des cétones, des éthers et des hydrocarbures chlorés, par exemple Péthanol, l'acétone, le chlorure de méthylène et analogues. Le solvant n'apparaît pas dans le produit final. On peut faire varier la quantité de solvant en fonction de l'équipement et des conditions d'enrobage que l'on utilise pour produire un comprimé enrobé esthétique.
La proportion de 3-[2-(diméthylamino)éthyl]-N-méthyl-1H-indole-5-méthanesulfonamide, de préférence sous forme d'un sel physiologiquement acceptable, dans les compositions conformes à l'invention fluctue, de préférence, d'environ 25 mg environ 200 mg et est, plus avantageusement encore, d'environ 50 mg ou de 100 mg, exprimés sous forme du poids de la base libre.
Une autre caractéristique de la présente invention réside dans un procédé de traitement d'un mammifère, y compris l'homme, qui se trouve dans des états, ou qui est succeptible de se trouver dans des états, associés à des douleurs céphaliques, comme les céphalées (Cluster headache), les hémicranies ou migraines paroxystiques chroniques, les céphalalgies associées à des troubles vasculaires, les céphalalgies associées à des substances ou à leur privation (par exemple privation de drogues), les céphalagies tensionelles et les migraines particulières, caractérisé en ce qu'il comprend l'administration par la voie buccale ou orale d'une composition pharmaceutique comprenant une forme de dosage solide du 3-[2-(diméthylamino)éthyl]-N-méthyl-1H-indole-5-méthanesulfonamide ou d'un solvate ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, servant d'ingrédient actif, enrobée d'un film ou d'une pellicule. Il faut bien comprendre que, dans le présent mémoire, on entend définir par le terme «traitement» tant la prophylaxie que l'élimination ou le soulagement de symptômes établis.
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Il est bien évident que la dose thérapeutique précise de l'ingrédient actif dépend de l'âge et de l'état du patient ainsi que de la nature de l'état à traiter et que cette dose dépend finalement de la décision du médecin traitant.
Cependant, dans l'ensemble, les doses efficaces pour le traitement d'états associés à des douleurs céphaliques, par exemple le traitement de migraines aiguës, se situent dans la plage de 10 à 500 mg, de préférence 20 à 30 mg, mieux encore de 25 à 200 mg, par exemple 50 mg ou 100 mg, d'ingrédient actif par dose unitaire, que l'on pourrait administrer sous forme de doses uniques ou subdivisées, par exemple de 1 à 4 fois par jour.
On illustrera à présent l'invention à l'aide des exemples non limitatifs qui suivent dans lesquels l'ingrédient est le 3-[2-(diméthyIamino)éthyl]-N-méthyl-1H-indole-5-méthanesulfonamide (1:1) succinate.
Exemple 1
Noyaux des comprimés Formule par unité
(mg/comprimé)
ingrédient actif/lactose granulé* 280,0
Cellulose microcristalline Ph Européenne 15,5
Croscarmellose sodique (pharmacopée US, 3,0 nouveau formulaire)
Stéarate de magnésium Ph Européenne 1,25-1,75
'Ingrédient actif/lactose granulé
Composé de la formule (I), sous forme de succinate 140,0**
Lactose Ph Européenne 170 mesh 140,0
Eau purifiée Ph Européenne qs +
+ L'eau n'apparaît pas dans le produit final, plage typique:
100-140 g par kilo de mélange ** Equivalent à 100 mg de base libre
Suspension d'enrobage % p/p
Hydroxypropyl méthylcellulose Ph Européenne 10,0
Opaspray white # 5,0
Eau purifiée Ph Européenne jusqu'à 100,0++
++ L'eau n'apparaît pas dans le produit final. Le poids théorique maximal de solides appliqués au cours de l'enrobage est de 11 mg/comprimé. # Opaspray white est la marque déposée d'une suspension pour enrobage par un film ou une pellicule, vendue par la société colorcon Ltd, Royaume-Uni, qui contient de l'hydroxypropyl méthylcellulose et du dioxyde de titane.
On a mutuellement mélangé l'ingrédient actif et le lactose et on les a granulés par l'addition d'eau purifiée. On a séché les granules obtenus après le mélange et on les a fait passer à travers un tamis et on a ensuite mélangé les granules ainsi obtenus aux autres excipients des noyaux pour comprimés, on a comprimé le mélange ainsi obtenu de manière à obtenir des comprimés. On a ensuite enrobé ces comprimés en se servant de la suspension d'enrobage dans un équipement pour enrobage par un film classique.
Exemple 2
On a préparé les noyaux de comprimés de la manière décrite à l'exemple 1. On a ensuite enrobé les comprimés d'un film en se servant de la composition d'enrobage présentée ci-dessous et d'un équipement d'enrobage par un film convenable.
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Suspension d'enrobage
% p/p
Opadry pink ##
5,3
Eau purifiée Ph Européenne
100,0++
++ L'eau n'apparaît pas dans le produit final. Le poids théorique maximal de solides appliqués au cours de l'enrobage est de 9 mg/comprimé. ## Opadry pink est une marque de fabrique de matière pour enrobage par un film, vendue par la société colorcon Ltd, Royaume-Uni, qui contient de l'hydroxypropyl méthylcellulose, du dioxyde de titane, 'de l'oxyde de fer rouge et de la triacétine.
Claims (7)
1. Composition pharmaceutique, destinée à l'administration par la voie buccale ou orale, qui comprend une forme de dosage solide enrobée d'un film, comprenant 25 à 200 mg du 3-[2(diméthylami-no)éthyl]-N-méthyl-1 H-indole-5 méthanesulfonamide à titre d'ingrédient actif ou un solvate ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.
2. Composition pharmaceutique suivant la revendication 1, caractérisée en ce que l'ingrédient actif se présente sous la forme de son sel du type succinate (1:1).
3. Composition pharmaceutique suivant la revendication 1 ou la revendication 2, caractérisée en ce qu'elle se présente sous la forme d'un comprimé.
4. Composition pharmaceutique suivant l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que l'enrobage par un film comprend un polymère.
5. Composition pharmaceutique suivant la revendication 4, caractérisée en ce que le polymère est l'hydroxypropyl méthylcellulose.
6. Composition pharmaceutique suivant l'une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisée en ce que l'enrobage par un film constitue de 2 à 5% p/p du poids de la forme de dosage solide.
7. Procédé de préparation d'une composition pharmaceutique suivant l'une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisé en ce que l'on applique un revêtement sous forme de film ou de pellicule sur une forme de dosage solide de l'ingrédient actif par une technique d'enrobage par un film ou une pellicule.
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