FR2691630A1 - Composition pharmaceutique, en particulier pour l'administration orale, contenant, comme ingrédient actif, un agoniste sélectif des récepteurs de type 5HT1. - Google Patents
Composition pharmaceutique, en particulier pour l'administration orale, contenant, comme ingrédient actif, un agoniste sélectif des récepteurs de type 5HT1. Download PDFInfo
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Abstract
L'invention concerne une composition pharmaceutique, en particulier pour l'administration orale, contenant comme ingrédient actif un agoniste sélectif des récepteurs de type 5HT1 . L'invention concerne en particulier une composition pharmaceutique anhydre non effervescente, destinée à être dissoute dans un milieu aqueux avant l'administration orale, qui comprend un composé agissant comme un agoniste des récepteurs de type 5HT1 ou un sel ou solvate physiologiquement acceptables de celui-ci en tant qu'ingrédient actif, cette composition étant sensiblement exempte de stéarate de magnésium.
Description
La présente invention concerne une composition pharmaceutique contenant comme ingrédient actif un composé ayant une activité agoniste sélective des récepteurs de type 5HT1, en particulier une composition pour l'administration orale.
Les récepteurs de type 5HT1 sont situés par exemple dans la veine saphène du chien et les agonistes des récepteurs de type 5HT1, auxquels l'invention a trait, contractent la veine saphène du chien.
Ces composés peuvent donc être identifiés par leur effet contractile sur un lambeau isolé de veine saphène de chien, comme décrit par exemple par Apperley et coll., Br. J.Pharmacol., 68, 215-224 (1980).
Les composés qui sont des agonistes sélectifs des récepteurs de type 5HT1 se sont également révélés contracter sélectivement le lit artériel carotidien du chien anesthésié.
Divers composés qui contractent sélectivement un lambeau isolé de veine saphène de chien et qui contractent le lit artériel carotidien du chien anesthésié ont éte décrits dans la technique. Ils comprennent des dérivés d'indole, tels que ceux décrits entre autres dans les brevets britanniques publiés nO 2082175, 2081717, 2083463, 2124210, 2150932, 2165522, 2168347, 2168973, 2185020, 2186874, 2191488, 2208646, les brevets européens publiés nO 147107, 237678, 242939, 244085, 225726, 254433, 303506, 313397, 354777, 382570, 464558, 506363, 506369, 450238, 451022, 451008, 478954, 438230, 494774, 497512, 501568 et les demandes de brevets internationaux publiées nO WO 92/11013, WO 92/11014, WO 92/06973, WO 93/00086, wo 92/13 & 6, WO 93/00094, WO 91/18897.et WO 93/00333. Les composés qui y sont décrits (que l'on appelle ci-après composés A) sont utiles dans le traitement de la migraine et de la céphalée vasculaire de
Horton.
Horton.
La présente invention fournit une nouvelle composition pharmaceutique anhydre non effervescente,destinée a être dissoute dans un milieu aqueux avant l'administration orale, qui comprend un composé qui agit comme un agoniste des récepteurs de type 5HT1 ou un sel ou solvate physiologiquement acceptables de celui-ci, comme ingrédient actif, laquelle composition est sensiblement exempte de stéarate de magnésium.
Dans un mode de réalisation préféré, l'invention fournit une composition pharmaceutique anhydre non effervescente, destinée à être dissoute dans un milieu aqueux avant l'administration orale, qui comprend un ou plusieurs composés A ou un sel ou solvate pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, comme ingrédient actif, laquelle composition est sensiblement exempte de stéarate de magnésium.
Les compositions selon l'invention sont de préférence sous une forme adaptée à l'utilisation en médecine, en particulier en médecine humaine.
L'administration orale constitue la voie généralement préférée pour l'administration des produits pharmaceutiques, car cette voie est particulièrement aisée et bien acceptée par les patients. Les compositions pharmaceutiques selon l'invention fournissent un type utile et avantageux de formulation pour l'usage oral.
Avant la prise par le patient, la composition pharmaceutique selon l'invention est dissoute par exemple dans un milieu aqueux tel que de l'eau de boisson. De façon souhaitable, la dissolution a lieu rapidement en assurant une présentation agréable du médicament, en particulier pour les patients qui préfèrent ne pas prendre des comprimés ou qui les déglutissent difficilement. De plus, la solution de composition pharmaceutique selon l'invention fournit une préparation liquide contenant une dose déterminée du médicament, sans que le patient ait besoin de mesurer un volume prescrit. Les compositions anhydres selon l'invention se sont révélés avoir d'excellentes caractéristiques de stabilité et de formulation et se dissolvent rapidement dans l'eau pour fournir une forme d'administration acceptable du médicament.
Il est également très souhaitable, en particulier dans le traitement d'états aigus tels que la migraine, que les compositions pharmaceutiques aient une bonne biodisponibilité et que l'apparition de l'action soit rapide et régulière. Les compositions pharmaceutiques de l'invention ont d'excellents paramètres pharmaceutiques par rapport aux formulations classiques convenant à l'administration orale.
L'absorption rapide peut être assurée par une injection parentérale, mais cela ne convient pas à certains patients, en particulier si le médicament doit être administré sans surveillance médicale directe, c'est-à-dire autoadministré.
Les composés que l'on préfère particulièrement utiliser dans les compositions de l'invention sont le 3-[2-(diméthylamino)éthyl]-N- méthyl-lH-indole-5-méthanesulfonamide et le N-méthyl-3- (1-méthyl-4- pipéridinyl) -1H-indole-5-thanesulfonamide, en particulier le 3- (2- (diméthylamino) éthyl ] -N-méthyl-lH-indole-5-méthanesulfonamide.
Le 3-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-methyl-lH-indole-5-methane- sulfonamide, qui peut être représenté par la formule (I)
et ses sels et solvates physiologiquement acceptables sont décrits dans le GB 2162522. Le composé de formule (I) présente une activité vasoconstrictrice selective et est décrit comme utile dans le traitement et/ou dans la prévention de la douleur résultant de la dilatation du système vasculaire crânien, en particulier de la migraine. De nombreuses etudes cliniques ont démontré que l'administration orale du composé de formule (I) aux migraineux est un traitement efficace.
et ses sels et solvates physiologiquement acceptables sont décrits dans le GB 2162522. Le composé de formule (I) présente une activité vasoconstrictrice selective et est décrit comme utile dans le traitement et/ou dans la prévention de la douleur résultant de la dilatation du système vasculaire crânien, en particulier de la migraine. De nombreuses etudes cliniques ont démontré que l'administration orale du composé de formule (I) aux migraineux est un traitement efficace.
La présente invention fournit une formulation pharmaceutique particulièrement avantageuse qui n'est pas spécifiquement décrite dans le GB 2162522 et qui convient à l'administration orale du composé de formule (I).
L'invention fournit donc, selon un de ses aspects particulièrement préférés, une nouvelle composition pharmaceutique anhydre non effervescente, destinée à être dissoute dans un milieu aqueux avant l'administration orale, qui comprend du 3-[2-(diméthyl amino)éthyl]-N-méthyl-îH-indole-5-méthanesulfonamide ou un sel ou solvate physiologiquement acceptables de celui-ci, comme ingrédient actif, laquelle composition est sensiblement exempte de stéarate de magnésium.
On préfère que l'ingrédient actif soit utilisé dans les compositions selon l'invention sous forme d'un sel physiologiquement acceptable. Ces sels comprennent les sels d'acides minéraux ou organiques, tels que les sels chlorhydrate, bromhydrate, sulfate, nitrate, phosphate, formiate, mésylate, citrate, benzoate, fumarate, maléate et succinate. Tout préférablement, on utilise le 3- (2- (diméthylamino) éthyl J -N-méthyl-îH-indole-5-méthanesulfonamide dans les compositions selon l'invention sous forme de son succinate < 1/1).
Les compositions selon l'invention contiennent un ou plusieurs véhicules ou excipients physiologiquement acceptables, solubles dans l'eau ou pratiquement solubles dans l'eau. En particulier, les compositions contiennent une ou plusieurs bases de poudre appropriées, telles que le lactose ou l'amidon, en une proportion de 20 à 90 % du poids de la composition. Le lactose est la base de poudre préférée.
Les compositions de l'invention sont sensiblement exemptes de stéarate de magnésium. De préférence, les compositions de l'invention sont sensiblement exemptes de tout lubrifiant, y compris le stéarate de magnésium, le polyéthylèneglycol, l'acide stéarique, le talc et la silice. L'expression sensiblement exempte" utilisée ici signifie que la teneur est inférieure à 0,1 %, de préférence inférieure à 0,01 % relativement au poids de la composition totale. Les compositions particulièrement preférées sont également sensiblement exemptes de liants, comme la polyvinylpyrrolidone ou l'hydroxypropylméthyl- cellulose.
De préférence, les compositions selon l'invention contiennent un ou plusieurs agents aromatisants et/ou édulcorants. Les agents aromatisants appropriés comprennent par exemple des arômes de citron, d'orange, de pamplemousse, de cola, de réglisse ou de vanille. Les agents édulcorants appropriés utilisés dans les compositions de l'invention comprennent le saccharose, le saccharinate de sodium, l'acide cyclamique et ses sels de metaux alcalins ou alcalino terreux, le mannitol, le nutrasweet R, l'acésulfame potassium, la thaumatine ou l'aspartame. Un ou plusieurs colorants peuvent également être adjoints.
De préférence, les compositions selon l'invention comprennent de l'aspartame comme agent édulcorant en une proportion de 1 à 15 %, de préférence de 5 à 10 % du poids de la composition totale. Les agents aromatisants peuvent constituer de 0,5 à 10 %, de préférence de 1 à 5 % du poids de la composition totale.
Une composition particulièrement préférée selon l'invention comprend du succinate de 3-[2-(diméthylamino)éthyl]-N-méthyl-1H- indole-5-méthanesulfonamide (1/1), du lactose comme base de poudre et de l'aspartame comme agent édulcorant. Plus particulièrement, ces trois ingrédients peuvent être présents en des proportions respectives de 10 à 45 % (p/p), 40 à 80 % (p/p) et 5 à 15 % (p/p).
Les compositions selon l'invention peuvent être préparées selon des techniques classiques bien connues en pharmacie pour la fabrication des granules et des poudres. On peut ainsi mélanger l'ingrédient actif et la base de poudre ensemble avec d'autres véhicules ou excipients appropriés et, le cas échéant, granuler.
Facultativement, on peut ajouter un ou plusieurs agents édulcorants avant ou après la granulation. Si le procédé de fabrication comprend une granulation, elle doit précéder l'addition du ou des agents aromatisants.
Il est important que les compositions selon l'invention soient fabriquées, emballées et conservées dans des conditions de faible humidité. De façon appropriée, les poudres ou granules sont présentés sous une forme unitaire d'administration dans un récipient scellé imperméable à l'eau, de préférence sous forme d'une dose unique déterminée dans un sachet jetable fait par exemple d'une pellicule d'aluminium ou d'une matière plastique.
La quantité de 3-[2-(diméthylamino)éthyl]-N-méthyl-1H- indole-5-méthanesulfonamide utilisée dans les compositions de l'invention est de préférence dans la gamme d'environ 1 mg à environ 200 mg et tout préférablement d'environ 5 mg à environ 100 mg, en particulier de 10 à 50 mg.
Un procédé pour le traitement d'un mammifère, y compris l'homme, souffrant ou susceptible de souffrir d'affections associées à une douleur céphalique, telles que la céphalée vasculaire de
Horton, l'hémicrânie paroxystique chronique, la céphalée associée à des troubles vasculaires, la céphalée associée à des substances ou à leur suppression (par exemple le retrait d'un médicament), la céphalée par tension nerveuse et en particulier la migraine, comprend l'administration orale d'une solution aqueuse contenant une composition pharmaceutique non effervescente qui contient du 3- (2- (dimêthylamino) éthyl] -N-méthyl-îH-indole-5-méthanesulfonamide ou un sel ou solvate pharmaceutiquement acceptables de celui-ci, en tant qu'ingrédient actif, laquelle composition est sensiblement dépourvue de stéarate de magnésium.Il faut noter que le traitement concerne la prophylaxie ainsi que le soulagement des symptômes établis.
Horton, l'hémicrânie paroxystique chronique, la céphalée associée à des troubles vasculaires, la céphalée associée à des substances ou à leur suppression (par exemple le retrait d'un médicament), la céphalée par tension nerveuse et en particulier la migraine, comprend l'administration orale d'une solution aqueuse contenant une composition pharmaceutique non effervescente qui contient du 3- (2- (dimêthylamino) éthyl] -N-méthyl-îH-indole-5-méthanesulfonamide ou un sel ou solvate pharmaceutiquement acceptables de celui-ci, en tant qu'ingrédient actif, laquelle composition est sensiblement dépourvue de stéarate de magnésium.Il faut noter que le traitement concerne la prophylaxie ainsi que le soulagement des symptômes établis.
Il faut noter que la quantité des composés qui agissent comme des agonistes des récepteurs de type 5HT1, utilisés dans les compositions de l'invention, dépend des composés particuliers utilisés. De plus, la dose thérapeutique précise de l'ingrédient actif dépend de l'âge et de l'état du patient, et de la nature de l'état à traiter et, finalement, est déterminée par le médecin traitant.
Cependant, en général, les posologies efficaces pour le traitement des états associés à une douleur céphalique, par exemple pour le traitement aigu de la migraine, se situent dans la gamme de 1 à 500 mg,- de préférence de 2 à 200 mg, tout préférablement de 5 à 100 mg, par exemple de 25 mg ou de 50 mg d'ingrédient actif par dose unitaire, pouvant être administrées en une ou en plusieurs prises divisées, par exemple 1 à 4 fois par jour.
L'invention est de plus illustrée par les exemples non limitatifs suivants.
Exemple 1
Poudre Dose unitaire
(mg par sachet)
Succinate de 3[2-(diméthylamino)éthyl]-N-méthyl-lH- 140* indole-5-méthanesulfonamide (1/1)
Lactose 204
Aspartame 40
Arôme 16 *Equivalant à 100 mg de base
On mélange intimement ensemble les ingrédients dans un mélangeur approprié en conditions anhydres et on en remplit un sachet fait d'une pellicule d'aluminium. On scelle le sachet de façon classique après l'avoir rempli.
Poudre Dose unitaire
(mg par sachet)
Succinate de 3[2-(diméthylamino)éthyl]-N-méthyl-lH- 140* indole-5-méthanesulfonamide (1/1)
Lactose 204
Aspartame 40
Arôme 16 *Equivalant à 100 mg de base
On mélange intimement ensemble les ingrédients dans un mélangeur approprié en conditions anhydres et on en remplit un sachet fait d'une pellicule d'aluminium. On scelle le sachet de façon classique après l'avoir rempli.
On dissout le contenu du sachet dans un verre d'eau de boisson immédiatement avant l'administration orale.
Exemple 2
Granules Dose unitaire
(mg par sachet)
Succinate de 3[2-(diméthylamino)éthyl]-N-méthyl-1H- 35* indole-5-méthanesulfonamide (1/1)
Lactose 55
Aspartame 10
Eau purifiée qs+ *Equivalant à 25 mg de base +L'eau n' apparaît pas dans le produit final
On mélange ensemble l'ingrédient actif et le lactose et on granule par addition d'eau purifiée. On sèche les granules obtenus par mélange et on les fait passer à travers un tamis, puis on mélange les granules obtenus avec l'aspartame. On introduit le mélange dans des sachets faits d'une pellicule d'aluminium que l'on scelle de façon classique.
Granules Dose unitaire
(mg par sachet)
Succinate de 3[2-(diméthylamino)éthyl]-N-méthyl-1H- 35* indole-5-méthanesulfonamide (1/1)
Lactose 55
Aspartame 10
Eau purifiée qs+ *Equivalant à 25 mg de base +L'eau n' apparaît pas dans le produit final
On mélange ensemble l'ingrédient actif et le lactose et on granule par addition d'eau purifiée. On sèche les granules obtenus par mélange et on les fait passer à travers un tamis, puis on mélange les granules obtenus avec l'aspartame. On introduit le mélange dans des sachets faits d'une pellicule d'aluminium que l'on scelle de façon classique.
On dissout le contenu du sachet dans un verre d'eau de boisson immédiatement avant l'administration orale.
Exemple 3
Poudre Dose unitaire
(mg par sachet)
Chlorhydrate de N-méthyl-3- ( 1-méthyl) -4-pipéridinyl- 22,2* lH-indole-5-éthanesulfonamide (1/1)
Lactose 321,8
Aspartame 40
Arôme 16 *Equivalent à 20 mg de base
On mélange intimement ensemble les ingrédients dans un mélangeur approprié en conditions anhydres et on en remplit un sachet fait d'une pellicule d'aluminium. On scelle le sachet de façon classique après l'avoir rempli.
Poudre Dose unitaire
(mg par sachet)
Chlorhydrate de N-méthyl-3- ( 1-méthyl) -4-pipéridinyl- 22,2* lH-indole-5-éthanesulfonamide (1/1)
Lactose 321,8
Aspartame 40
Arôme 16 *Equivalent à 20 mg de base
On mélange intimement ensemble les ingrédients dans un mélangeur approprié en conditions anhydres et on en remplit un sachet fait d'une pellicule d'aluminium. On scelle le sachet de façon classique après l'avoir rempli.
On dissout le contenu du sachet dans un verre d'eau de boisson immédiatement avant l'administration orale.
Exemple 4
Granules Dose unitaire
(mg par sachet)
Chlorhydrate de N-méthyl-3- ( 1-méthyl) -4-pipéridinyl- 5,55* lH-indole-5-éthanesuîfonamide (1/1)
Lactose 84,45
Aspartame 10
Eau purifiée qs+ *Equivalent à 5 mg de base +L'eau n'apparaît pas dans le produit final
On mélange ensemble l'ingrédient actif et le lactose et on granule par addition d'eau purifiée. On sèche les granules obtenus par mélange et on les fait passer à travers un tamis, puis on mélange les granules obtenus avec l'aspartame. On introduit le mélange dans des sachets faits d'une pellicule d'aluminium que l'on scelle de façon classique.
Granules Dose unitaire
(mg par sachet)
Chlorhydrate de N-méthyl-3- ( 1-méthyl) -4-pipéridinyl- 5,55* lH-indole-5-éthanesuîfonamide (1/1)
Lactose 84,45
Aspartame 10
Eau purifiée qs+ *Equivalent à 5 mg de base +L'eau n'apparaît pas dans le produit final
On mélange ensemble l'ingrédient actif et le lactose et on granule par addition d'eau purifiée. On sèche les granules obtenus par mélange et on les fait passer à travers un tamis, puis on mélange les granules obtenus avec l'aspartame. On introduit le mélange dans des sachets faits d'une pellicule d'aluminium que l'on scelle de façon classique.
On dissout le contenu du sachet dans un verre d'eau de boisson immédiatement avant l'administration orale.
Claims (15)
1. Nouvelle composition pharmaceutique anhydre non effervescente, destinée à être dissoute dans un milieu aqueux avant l'administration orale, qui comprend un composé agissant comme un agoniste des récepteurs de type 5HT1 ou un sel ou solvate physiologiquement acceptables de celui-ci, en tant qu 'ingrédient actif, laquelle composition est sensiblement exempte de stearate de magnésium.
2. Composition pharmaceutique selon la revendication 1, dans laquelle l'ingrédient actif est choisi parmi le 3-[2-(diméthylamino) éthyl]-N-méthyl-lH-indole-5-methanesulfonamide et le N-méthyl-3- (1- méthyl-4-pipéridinyl) -lH-indole-5-éthanesulfonamide et leurs sels et solvates pharmaceutiquement acceptables.
3. Composition pharmaceutique selon la revendication 1, dans laquelle l'ingrédient actif est le 3-[2-(diméthylamino)éthyl]-N- méthyl-îH-indole-5-méthanesulfonamide ou un sel ou solvate pharmaceutiquement acceptables de celui-ci.
4. Composition pharmaceutique selon la revendication 1, dans laquelle l'ingrédient actif est le succinate de 3-[2-(diméthylamino) éthyl]-N-methyl-lH-indole-5-methanesulfonamide (1/1).
5. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, qui comprend 20 à 90 % en poids d'une ou de plusieurs bases de poudre solubles dans l'eau.
6. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, qui comprend du lactose comme base de poudre.
7. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, qui est sensiblement exempte de lubrifiant.
8. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, qui est sensiblement exempte de liant.
9. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 8, qui comprend de plus un ou plusieurs agents aromatisants et/ou édulcorants.
10. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, qui comprend 1 à 15 % d'aspartame comme agent édulcorant.
11. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 10, qui comprend 0,5 à 10 % d'agent aromatisant.
12. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 11, qui comprend du succinate de 3-[2-(diméthyl amino) éthyl] -N-méthyl-îH-indole-5-méthanesulfonamide (1/1), du lactose comme base de poudre et de l'aspartame comme agent édulcorant.
13. Composition pharmaceutique selon la revendication 12, qui comprend du succinate de 3-[2-(diméthylamino)éthyl]-N-méthyl-1H- indole-5-méthanesulfonamide (1/1), du lactose comme base de poudre et de l'aspartame comme agent édulcorant, respectivement en des proportions de 10 à 45 % (p/p), 40 à 80 % (p/p) et 5 à 15 % (p/p).
14. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 13 sous forme d'une dose unitaire d'administration.
15. Composition pharmaceutique selon la revendication 14, qui comprend 1 à 200 mg d'ingrédient actif.
Applications Claiming Priority (1)
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|---|---|---|---|
| GB929211276A GB9211276D0 (en) | 1992-05-28 | 1992-05-28 | Pharmaceutical compositions |
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Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| FR (1) | FR2691630B1 (fr) |
| GB (1) | GB9211276D0 (fr) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1997044062A1 (fr) * | 1996-05-23 | 1997-11-27 | Alcon Laboratories, Inc. | Utilisation d'agonistes de 5-ht1b/1d dans le traitement de douleurs oculaires |
| JP2018510131A (ja) * | 2015-01-30 | 2018-04-12 | ファイザー・インク | Ｒｏｒｃ２のスルホンアミド置換インドールモジュレーターおよびその使用方法 |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2124210A (en) * | 1982-06-07 | 1984-02-15 | Glaxo Group Ltd | Indoles |
| EP0147107A1 (fr) * | 1983-12-06 | 1985-07-03 | Glaxo Group Limited | Derivés du noyau indole |
| GB2162522A (en) * | 1984-08-01 | 1986-02-05 | Glaxo Group Ltd | An indole derivative |
| EP0496307A1 (fr) * | 1991-01-24 | 1992-07-29 | Glaxo Group Limited | Compositions pour adminstration intranasale contenant du sumatriptane |
-
1992
- 1992-05-28 GB GB929211276A patent/GB9211276D0/en active Pending
-
1993
- 1993-05-28 FR FR9306435A patent/FR2691630B1/fr not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2124210A (en) * | 1982-06-07 | 1984-02-15 | Glaxo Group Ltd | Indoles |
| EP0147107A1 (fr) * | 1983-12-06 | 1985-07-03 | Glaxo Group Limited | Derivés du noyau indole |
| GB2162522A (en) * | 1984-08-01 | 1986-02-05 | Glaxo Group Ltd | An indole derivative |
| EP0496307A1 (fr) * | 1991-01-24 | 1992-07-29 | Glaxo Group Limited | Compositions pour adminstration intranasale contenant du sumatriptane |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1997044062A1 (fr) * | 1996-05-23 | 1997-11-27 | Alcon Laboratories, Inc. | Utilisation d'agonistes de 5-ht1b/1d dans le traitement de douleurs oculaires |
| JP2018510131A (ja) * | 2015-01-30 | 2018-04-12 | ファイザー・インク | Ｒｏｒｃ２のスルホンアミド置換インドールモジュレーターおよびその使用方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| GB9211276D0 (en) | 1992-07-15 |
| FR2691630B1 (fr) | 1995-05-24 |
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