RO106333B1 - Compoziție medicamentoasa cu acțiune analgezica - antiinflamatoare S1 descongestionantâ - Google Patents

Abstract

Invenția se refera la o compoziție medicamentoasa cu acțiune analgezica-antiintlamatoare si descongestionantâ, utilizata in medicina umana, in tratarea diverselor algii somatice, cefalee, sindrom migrenos, congestii rinosinuzale. Compoziția medicamentoasa este constituita din acid acetilsalicilic, paraacetilaminofenol, clorfeniramin si teofilină, condiționate sub forma de comprimate sau drajeuri gastro sau enterosolubile, prin procedee cuno’scute si cu excipienti uzuali. Noua asociere medicamentoasa prezintă acțiune analgezoantiinflamatoare si descongestionantâ, potentata si de lunga durata.

Description

Invenția se referă la o compoziție medicamentoasă cu acțiune analgezicăantiinflamatoare și decongestionantă utilizată in medicina umană în tratarea diverselor algii somatice, cefalee, sindrom migrenos, congestii rinosinusale.' în acest sens, sunt cunoscute numeroase formule de preparate analgezo-inflamatorii care asociază acidul acctilsalicilic cu fenacetina, derivați pirazolonici, decongestionante de tip fenilefrina, antihistaminice, cafeina etc.

Este cunoscută o compoziție medicamentoasă cu această acțiune ce asociază acidul acetilsalicilic cu paracetamol, feniramin și cafeina condiționate sub formă de comprimate (Brevet RO nr. 102954). Deși cu această compoziție s-au obținut rezultate terapeutice bune, cercetările de stabilitate au arătat că apare o interacțiune fizico-chimică între feniramin și celelalte componente cu accentuarea descompunerii în timp atât a aspirinei cât și a paracetamolului.

Compoziția medicamentoasă, conform invenției, este constituită dintr-o asociere sinergică a 100...125 mg acid acetilsalicilic, 75...150 mg paraacetilaminofenol, 1...5 mg clorfeniramin și 20...50 mg teofilină condiționate sub formă de comprimate sau drajeuri gastro sau entero- solubile cu excîpienți uzuali.

în invenția de față se asociază un analgezic - antiinflamator - acidul acetilsalicilic cu un analgezic - paracetamolul, un antihistaminic - clorfeniraminul și teofilină - stimulant nervos moderat și relaxant al musculaturii netede a bronhiilor și vaselor, pentru corectarea unor reacții nedorite și potențarea efectului asocierii.

Noua asociere medicamentoasă prezintă acțiune analgezico-antiinflamatoare și decongestionantă potențată și de lungă durată, având, totodată, o stabilitate mărită în timp.

Se dau, în continuare, două exemple de realizare a invenției.

Exemplul 1. Pentru a obține 1000 de comprimate produs medicamentos se granulează 100 g acid acetilsalicilic (aspirina) și 15 g de amidon cu 50 ml soluție aglutinantă, separat se granulează 75 g paracetamol (paracetilaminofenol), 20 g teofilină și 12 g amidon cu 10 ml soluție aglutinantă. Se granulează un al treilea amestec format din: 1 g clorfeniramin și 1,8 g metabisulfit de potasiu cu 5 ml soluție aglutinantă.

Ca soluție aglutinantă se folosesc soluția hidroalcoolică de poli vini lpirolidona (Kollidon 30) 6% sau o soluție de gelatină. Cele trei amestecuri granulate se usucă la 40°C, timp de 24 h, după care se amestecă intre ele, se aduugă 4 g stearăt de magneziu și se comprimă cu un poanson de 6 mm pentru a obține comprimate de 250 mg.

Exemplul 2. Pentru a obține 1000 de comprimate de 500 mg se utilizează 250 g acid acetilosalicilic, 150 g paracetamol, 50 g teofilină, 5 g clorfeniramin, restul componentelor și tehnica de preparare fiind cele din exemplul 1.

Comprimatele se pot acoperi cu film gastro sau enterosolubil.

Filmul enterosolubil se obține prin pulverizarea comprimatelor cu o suspensie de compoziție: acetoftalat de celuloză 5 %, polietilenglicol 4000 - 1 %, talc 3,5%, dioxid de titan 1,5% și triton X-100 (sau tween 80) 0,3% în amestec dioxan-acetona. Pentru acoperire neenterosolubilă se înlocuiește acetoftalatul de celuloză cu hidroximetilpropilceluloza.

Produsul se poate prepara și în variante cu cedare în timp prin includerea în matriță inertă dc polietilenă.

Efectele analgezice-antiinflamatoare și de congestionare au fost evidențiate experimental comparativ: asocierea pe de o parte și componentele individuale acidul acetilsalicilic, paracetamolul și clorfeniraniinul pe de altă parte. Efectul antiinflamator a fost demonstrat experimental față -de inflamația cu carageenan ia șobolan.

De asemenea, în experimente clinice preliminare, în regim de magistrală de spital, a fost demonstrată eficiența analgezică și an tiinfl amatori e intensă în cefalee de diverse origini, sindrom migrenos, algii somatice diverse, congestii rinosinusaie.

Revendicare

Claims (1)

1. Compoziție medicamentoasă cu acțiune analgezică - antiinflamatoare și descongestionantă pe bază de acid acetilsalicilic și paraacetilaminofenol, caracterizată prin aceea că este constituită din asocierea sinergică a 100...250 mg acid acetilsalicilic, 75...150 mg pa5 raacetilaminofenol, 1...5 mg clorfeniramin și 20...50 mg teofilină condiționate sub formă de comprimate sau drajeuri gastro sau enterosolubile cu excipienți uzuali.