JPH06211659A - 点鼻薬組成物 - Google Patents
点鼻薬組成物Info
- Publication number
- JPH06211659A JPH06211659A JP684593A JP684593A JPH06211659A JP H06211659 A JPH06211659 A JP H06211659A JP 684593 A JP684593 A JP 684593A JP 684593 A JP684593 A JP 684593A JP H06211659 A JPH06211659 A JP H06211659A
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- Japan
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- rhinitis
- nasal
- nonionic surfactant
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
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Abstract
(57)【要約】
【構成】 （ａ）ナファゾリン塩及び／又はイプロヘプ
チン塩、（ｂ）ベンゼトニウム塩、ベンザルコニウム塩
及びセチルピリジニウム塩から選ばれる殺菌剤、並びに
（ｃ）非イオン界面活性剤を含有する鼻炎用点鼻薬組成
物。 【効果】 この点鼻薬組成物は、長期間保存しても沈澱
を生じず、安定性に優れており、急性鼻炎、アレルギー
性鼻炎、副鼻腔炎による各種症状の緩和に有用である。
チン塩、（ｂ）ベンゼトニウム塩、ベンザルコニウム塩
及びセチルピリジニウム塩から選ばれる殺菌剤、並びに
（ｃ）非イオン界面活性剤を含有する鼻炎用点鼻薬組成
物。 【効果】 この点鼻薬組成物は、長期間保存しても沈澱
を生じず、安定性に優れており、急性鼻炎、アレルギー
性鼻炎、副鼻腔炎による各種症状の緩和に有用である。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は鼻炎用点鼻薬組成物に関
し、更に詳細には長期保存しても沈澱等を生じず、安定
性に優れた鼻炎用点鼻薬組成物に関する。
し、更に詳細には長期保存しても沈澱等を生じず、安定
性に優れた鼻炎用点鼻薬組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】鼻炎用点鼻薬は通常、急性鼻炎、アレル
ギー性鼻炎又は副鼻腔炎による鼻づまり、鼻みず（鼻汁
過多）、くしゃみ、頭重等の症状の緩和を効能・効果と
する医薬である。当該点鼻薬には、通常有効成分として
血管収縮剤、抗ヒスタミン剤、殺菌剤、局所麻酔剤、消
炎剤、収れん剤等が配合される。これらの有効成分のう
ち、血管収縮剤としてはナファゾリン塩が多用されてお
り、抗ヒスタミン剤としてはイプロヘプチン塩、クロル
フェニラミン塩、ジフェンヒドラミン塩等が用いられて
いる。また、殺菌剤としてはベンゼトニウム塩、ベンザ
ルコニウム塩、セチルピリジニウム塩が多用されてい
る。そして、これらの血管収縮剤、抗ヒスタミン剤及び
殺菌剤を配合した点鼻薬は鼻炎に対する治療効果が優れ
ており、かかる処方を有する点鼻薬が望まれている。
ギー性鼻炎又は副鼻腔炎による鼻づまり、鼻みず（鼻汁
過多）、くしゃみ、頭重等の症状の緩和を効能・効果と
する医薬である。当該点鼻薬には、通常有効成分として
血管収縮剤、抗ヒスタミン剤、殺菌剤、局所麻酔剤、消
炎剤、収れん剤等が配合される。これらの有効成分のう
ち、血管収縮剤としてはナファゾリン塩が多用されてお
り、抗ヒスタミン剤としてはイプロヘプチン塩、クロル
フェニラミン塩、ジフェンヒドラミン塩等が用いられて
いる。また、殺菌剤としてはベンゼトニウム塩、ベンザ
ルコニウム塩、セチルピリジニウム塩が多用されてい
る。そして、これらの血管収縮剤、抗ヒスタミン剤及び
殺菌剤を配合した点鼻薬は鼻炎に対する治療効果が優れ
ており、かかる処方を有する点鼻薬が望まれている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上記殺
菌剤に、ナファゾリン塩、イプロヘプチン塩又はこれら
の両者を配合して点鼻薬を調製して保存したところ、結
晶が析出して白濁化し、沈澱を生じるため点鼻薬として
は使用できなかった。従って、本発明の目的は前記殺菌
剤に、血管収縮剤としてのナファゾリン塩及び／又は抗
ヒスタミン剤としてのイプロヘプチン塩を配合し、長期
保存しても安定な点鼻薬を提供することにある。
菌剤に、ナファゾリン塩、イプロヘプチン塩又はこれら
の両者を配合して点鼻薬を調製して保存したところ、結
晶が析出して白濁化し、沈澱を生じるため点鼻薬として
は使用できなかった。従って、本発明の目的は前記殺菌
剤に、血管収縮剤としてのナファゾリン塩及び／又は抗
ヒスタミン剤としてのイプロヘプチン塩を配合し、長期
保存しても安定な点鼻薬を提供することにある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】そこで、本発明者らは前
記課題を解決すべく種々検討した結果、ナファゾリン塩
又はイプロヘプチン塩と殺菌剤との配合系に非イオン界
面活性剤を配合することにより、低温下に長期間保存し
ても沈澱を生じることなく安定性に優れ、かつ薬理効果
に優れた点鼻薬が得られることを見出し、本発明を完成
するに至った。
記課題を解決すべく種々検討した結果、ナファゾリン塩
又はイプロヘプチン塩と殺菌剤との配合系に非イオン界
面活性剤を配合することにより、低温下に長期間保存し
ても沈澱を生じることなく安定性に優れ、かつ薬理効果
に優れた点鼻薬が得られることを見出し、本発明を完成
するに至った。
【０００５】すなわち、本発明は（ａ）ナファゾリン塩
及び／又はイプロヘプチン塩、（ｂ）ベンゼトニウム
塩、ベンザルコニウム塩及びセチルピリジニウム塩から
選ばれる殺菌剤、並びに（ｃ）非イオン界面活性剤を含
有する鼻炎用点鼻薬組成物を提供するものである。
及び／又はイプロヘプチン塩、（ｂ）ベンゼトニウム
塩、ベンザルコニウム塩及びセチルピリジニウム塩から
選ばれる殺菌剤、並びに（ｃ）非イオン界面活性剤を含
有する鼻炎用点鼻薬組成物を提供するものである。
【０００６】本発明の鼻炎用点鼻薬組成物（以下、単に
本発明組成物と略す）に使用されるナファゾリン塩は、
血管収縮剤であり、その例としては塩酸ナファゾリン、
硝酸ナファゾリンが挙げられる。かかるナファゾリン塩
の配合量は０．０１〜０．０５重量／容量％（以下、単
に％と略す）が好ましい。
本発明組成物と略す）に使用されるナファゾリン塩は、
血管収縮剤であり、その例としては塩酸ナファゾリン、
硝酸ナファゾリンが挙げられる。かかるナファゾリン塩
の配合量は０．０１〜０．０５重量／容量％（以下、単
に％と略す）が好ましい。
【０００７】また、イプロヘプチン塩は抗ヒスタミン剤
であり、その例としては塩酸イプロヘプチン等が挙げら
れる。かかるイプロヘプチン塩の配合量は、０．１〜
０．５％が好ましい。これらのナファゾリン塩とイプロ
ヘプチン塩はいずれか一方を配合してもよいし、これら
を併用することもできるが、併用するのが望ましい。
であり、その例としては塩酸イプロヘプチン等が挙げら
れる。かかるイプロヘプチン塩の配合量は、０．１〜
０．５％が好ましい。これらのナファゾリン塩とイプロ
ヘプチン塩はいずれか一方を配合してもよいし、これら
を併用することもできるが、併用するのが望ましい。
【０００８】本発明組成物に配合される殺菌剤（ｂ）は
ベンゼトニウム塩、ベンザルコニウム塩及びセチルピリ
ジニウム塩から選ばれるものであり、このうちベンゼト
ニウム塩としては塩化ベンゼトニウムが挙げられ、ベン
ザルコニウム塩としては塩化ベンザルコニウムが挙げら
れ、セチルピリジニウム塩としては塩化セチルピリジニ
ウムが挙げられる。かかる殺菌剤の配合量は０．００２
〜０．０５％が好ましい。
ベンゼトニウム塩、ベンザルコニウム塩及びセチルピリ
ジニウム塩から選ばれるものであり、このうちベンゼト
ニウム塩としては塩化ベンゼトニウムが挙げられ、ベン
ザルコニウム塩としては塩化ベンザルコニウムが挙げら
れ、セチルピリジニウム塩としては塩化セチルピリジニ
ウムが挙げられる。かかる殺菌剤の配合量は０．００２
〜０．０５％が好ましい。
【０００９】非イオン界面活性剤（ｃ）としては特に制
限されないが、安定化作用だけでなく、点鼻時の刺激性
がなく、前記成分（ａ）及び（ｂ）の薬理効果に影響を
及ぼさないものが好ましく、かかる観点よりポリオキシ
エチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル等が好ましい。より具体的にはポリオキ
シエチレン（５０）硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン
ソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレンソル
ビタンモノオレエート等が挙げられる。かかる非イオン
界面活性剤（ｃ）の配合量は０．００５〜０．５％、特
に０．０１〜０．２％が好ましい。
限されないが、安定化作用だけでなく、点鼻時の刺激性
がなく、前記成分（ａ）及び（ｂ）の薬理効果に影響を
及ぼさないものが好ましく、かかる観点よりポリオキシ
エチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル等が好ましい。より具体的にはポリオキ
シエチレン（５０）硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン
ソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレンソル
ビタンモノオレエート等が挙げられる。かかる非イオン
界面活性剤（ｃ）の配合量は０．００５〜０．５％、特
に０．０１〜０．２％が好ましい。
【００１０】また、本発明組成物には、前記成分以外に
局所麻酔剤、消炎剤、収れん剤等の薬効剤の外、保存
剤、等張化剤、pH調整剤等を配合することができる。こ
こで保存剤としてはパラオキシ安息香酸エステル等が挙
げられ、等張化剤としてはグリセリンや塩化ナトリウ
ム、塩化アンモニウム等の塩類等が挙げられる。pH調整
剤としてはクエン酸又はその塩、リン酸又はその塩、ホ
ウ酸又はその塩、重炭酸又はその塩等が挙げられるが、
特にこれらの酸と塩との組み合わせによる緩衝剤が好ま
しい。なお、pH調整剤は本発明組成物のpHを４．０〜
７．０、特に４．５〜６．５とする量を配合するのが好
ましい。
局所麻酔剤、消炎剤、収れん剤等の薬効剤の外、保存
剤、等張化剤、pH調整剤等を配合することができる。こ
こで保存剤としてはパラオキシ安息香酸エステル等が挙
げられ、等張化剤としてはグリセリンや塩化ナトリウ
ム、塩化アンモニウム等の塩類等が挙げられる。pH調整
剤としてはクエン酸又はその塩、リン酸又はその塩、ホ
ウ酸又はその塩、重炭酸又はその塩等が挙げられるが、
特にこれらの酸と塩との組み合わせによる緩衝剤が好ま
しい。なお、pH調整剤は本発明組成物のpHを４．０〜
７．０、特に４．５〜６．５とする量を配合するのが好
ましい。
【００１１】本発明組成物は、前記成分と水を混合し、
所望の濃度、pHに調整し、澄明液とすることにより製造
される。かくして得られた本発明組成物は、通常の噴霧
器又はピペットを用いて鼻腔内に、成人においては１回
０．０２〜０．１５ml程度投与するのが好ましい。
所望の濃度、pHに調整し、澄明液とすることにより製造
される。かくして得られた本発明組成物は、通常の噴霧
器又はピペットを用いて鼻腔内に、成人においては１回
０．０２〜０．１５ml程度投与するのが好ましい。
【００１２】
【実施例】次に実施例を挙げて本発明を詳細に説明する
が、本発明はこれらに限定されるものではない。
が、本発明はこれらに限定されるものではない。
【００１３】実施例１〜４ 表１に示す処方の点鼻薬を調製し、低温に保存したとき
の外観状態及び殺菌剤の残存率を測定した。
の外観状態及び殺菌剤の残存率を測定した。
【００１４】（製法）一部の精製水を８０〜９０℃に加
熱し、パラオキシ安息香酸メチル及び非イオン界面活性
剤を溶解した後３０〜４０℃に冷却し、次いで他の成分
を加えて溶解させ、均一に混合し、更に精製水を加えて
全量を１００％に調整した。
熱し、パラオキシ安息香酸メチル及び非イオン界面活性
剤を溶解した後３０〜４０℃に冷却し、次いで他の成分
を加えて溶解させ、均一に混合し、更に精製水を加えて
全量を１００％に調整した。
【００１５】（評価方法） （１）外観状態 ５℃及び１０℃に３日間保存し、外観を肉眼観察した。 （２）殺菌剤の残存率 測定すべき殺菌剤の定量法に従って定量した。
【００１６】
【表１】
【００１７】表１から明らかなように非イオン界面活性
剤を配合した実施例１〜４は、低温に保存しても白濁せ
ず、殺菌剤の残存率も調製時とほとんど変化せず、安定
であった。これに対し、非イオン界面活性剤を配合しな
い比較例は白濁を生じ、殺菌剤の残存率も１０℃で約７
５％、５℃で約６０％まで低下し、不安定であった。
剤を配合した実施例１〜４は、低温に保存しても白濁せ
ず、殺菌剤の残存率も調製時とほとんど変化せず、安定
であった。これに対し、非イオン界面活性剤を配合しな
い比較例は白濁を生じ、殺菌剤の残存率も１０℃で約７
５％、５℃で約６０％まで低下し、不安定であった。
【００１８】また、実施例１〜４及び比較例１、２の点
鼻薬について殺菌力試験を行ったところ、比較例１及び
２の点鼻薬は調製直後は十分な殺菌力を示したが１０
℃、５℃に２３日保存後は殺菌力が低下した。これに対
し、実施例１〜４の点鼻薬は、製造直後、１０℃、５℃
にて６０日保存後も十分な殺菌力を保持していた。な
お、実施例１〜４の点鼻薬の殺菌力は、比較例１及び２
の調製直後と同等であり、非イオン界面活性剤の添加に
より薬理効果には悪影響を及ぼさないことが判明した。
鼻薬について殺菌力試験を行ったところ、比較例１及び
２の点鼻薬は調製直後は十分な殺菌力を示したが１０
℃、５℃に２３日保存後は殺菌力が低下した。これに対
し、実施例１〜４の点鼻薬は、製造直後、１０℃、５℃
にて６０日保存後も十分な殺菌力を保持していた。な
お、実施例１〜４の点鼻薬の殺菌力は、比較例１及び２
の調製直後と同等であり、非イオン界面活性剤の添加に
より薬理効果には悪影響を及ぼさないことが判明した。
【００１９】
【発明の効果】本発明の点鼻薬組成物は、長期間保存し
ても沈澱を生じず、安定性に優れており、急性鼻炎、ア
レルギー性鼻炎、副鼻腔炎による各種症状の緩和に有用
である。
ても沈澱を生じず、安定性に優れており、急性鼻炎、ア
レルギー性鼻炎、副鼻腔炎による各種症状の緩和に有用
である。
Claims (3)
- 【請求項１】 （ａ）ナファゾリン塩及び／又はイプロ
ヘプチン塩、（ｂ）ベンゼトニウム塩、ベンザルコニウ
ム塩及びセチルピリジニウム塩から選ばれる殺菌剤、並
びに（ｃ）非イオン界面活性剤を含有する鼻炎用点鼻薬
組成物。 - 【請求項２】 非イオン界面活性剤（ｃ）が、ポリオキ
シエチレンソルビタン脂肪酸エステル又はポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油である請求項１記載の鼻炎用点鼻薬
組成物。 - 【請求項３】 非イオン界面活性剤（ｃ）の配合量が、
０．００１〜３重量／容量％である請求項１又は２記載
の鼻炎用点鼻薬組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP684593A JPH06211659A (ja) | 1993-01-19 | 1993-01-19 | 点鼻薬組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP684593A JPH06211659A (ja) | 1993-01-19 | 1993-01-19 | 点鼻薬組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06211659A true JPH06211659A (ja) | 1994-08-02 |
Family
ID=11649582
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP684593A Pending JPH06211659A (ja) | 1993-01-19 | 1993-01-19 | 点鼻薬組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH06211659A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006037452A1 (de) * | 2004-10-05 | 2006-04-13 | Merck Patent Gmbh | NEUE VERWENDUNG FÜR α-SYMPATHOMIMETIKA MIT 2-IMIDAZOLINSTRUKTUR |
-
1993
- 1993-01-19 JP JP684593A patent/JPH06211659A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006037452A1 (de) * | 2004-10-05 | 2006-04-13 | Merck Patent Gmbh | NEUE VERWENDUNG FÜR α-SYMPATHOMIMETIKA MIT 2-IMIDAZOLINSTRUKTUR |
| JP2008515824A (ja) * | 2004-10-05 | 2008-05-15 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング | ２−イミダゾリン構造を有するα−交感神経興奮薬の新規な使用 |
| AU2005291603B2 (en) * | 2004-10-05 | 2010-10-14 | The Procter & Gamble Company | Novel use of alpha-sympathomimetics having a 2-imidazoline structure |
| EP1802302B1 (de) | 2004-10-05 | 2016-10-26 | Merck Patent GmbH | NEUE VERWENDUNG FÜR alpha-SYMPATHOMIMETIKA MIT 2-IMIDAZOLINSTRUKTUR |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20040608 |