JP2000169378A - 咽頭疾患用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 ポビドンヨードおよび局所麻酔薬などを配合
した経時的に安定な咽頭疾患用組成物の提供。 【解決手段】 ポビドンヨード、ヨウ化カリウム並びに
局所麻酔薬および鎮咳去痰薬の少なくとも１種を含有
し、ｐＨが１．５〜３．５であることを特徴とする咽頭
疾患用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、ポビドンヨードを
含有した咽頭疾患用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】咽頭疾患は、主に細菌によって引き起こ
されるため、咽頭疾患用組成物には殺菌剤が配合される
ことが多い。殺菌剤としては、ヨード系の殺菌剤があ
り、中でもポビドンヨードは殺菌作用が強いものとして
利用されている。

【０００３】また、咽頭疾患は、患部に痛みを伴うこと
もあるため、局所麻酔薬が併せて配合されることもあ
る。例えば、特開平９−１５１１２７号には、ヨード系
殺菌剤に局所麻酔薬と多価アルコールを配合することに
よってのどの痛みを緩和する技術が開示されている。

【０００４】しかしながら、ポビドンヨードと局所麻酔
薬を配合した場合には、その相互作用のためポビドンヨ
ードのヨウ素含有量が低下することが知られていた
（「尿路洗浄におけるネオヨジンおよびキシロカイン配
合に関する基礎研究」基礎と臨床Ｖｏｌ．２３ Ｎｏ．
６ １９８９年）。

【０００５】したがって、ポビドンヨードと局所麻酔薬
を配合した咽頭疾患用組成物は、患部を殺菌し、かつ、
患部の痛みを軽減できるという利点を有するが、ポビド
ンヨードのヨウ素含有量が低下し、殺菌力が弱くなると
いう問題点を有していた。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】本発明の課題は、ポビ
ドンヨードと局所麻酔薬を配合した咽頭疾患用組成物に
関し、ポビドンヨードの安定性を保持することである。

【０００７】

【課題を解決するための手段】特開平６−１７１３号あ
るいは特開平４−１７３７２６号には、ヨウ化カリウム
を配合してポビドンヨードを安定化させる技術が開示さ
れているが、ポビドンヨードに局所麻酔薬を配合した場
合には、ヨウ化カリウムを加えてもポビドンヨードの経
時的な安定性を確保することができなかった。

【０００８】しかしながら、本発明者らは、これを特定
域のｐＨに調製することにより、ポビドンヨードが経時
的に安定化されることを見出した。また、かかる安定化
技術は、局所麻酔薬に限らず、鎮咳去痰薬にも適用でき
ることを見出した。本発明者らは、以上の知見に基づい
て本発明を完成するに至った。

【０００９】すなわち、本発明はポビドンヨード、ヨウ
化カリウム並びに局所麻酔薬および鎮咳去痰薬の少なく
とも１種を含有し、ｐＨが１．５〜３．５であることを
特徴とする咽頭疾患用組成物である。

【００１０】

【発明の実施の形態】本発明のポビドンヨードとは、ポ
リビニルピロリドンとヨウ素の錯化合物であって、ヨー
ド系殺菌剤の１種である。ポビドンヨードの殺菌作用
は、その有効ヨウ素量に依存し、かつ、試薬によって相
当のばらつきがあるため、本発明においては、ポビドン
ヨードの安定性をポビドンヨード中の有効ヨウ素量を指
標として評価することとする。

【００１１】ヨウ化カリウムは、ポビドンヨードと局所
麻酔薬を配合してポビドンヨードの安定性を維持するた
めには必須の成分で、ヨウ化カリウムを配合せず、単に
ｐＨを１．５〜３．５に調整するのみではポビドンヨー
ドの安定性を維持することはできなかった。ここに、ヨ
ウ化カリウムの配合量は、ポビドンヨードの有効ヨウ素
量を１とすると、通常１〜２０倍量であり、ヨウ素の安
定性を維持するという点では、２〜１０倍量が好まし
い。

【００１２】局所麻酔薬とは、適用した局所の知覚・運
動を麻痺させる薬物であって、例えば、リドカイン、ジ
ブカイン、プロカイン、メプリルカイン、ブピバカイ
ン、これらの塩（例えば、塩酸塩など）およびアミノ安
息香酸エチルが挙げられる。特に、リドカイン、塩酸リ
ドカインを用いた場合に本発明の効果が顕著に発揮され
る。これら局所麻酔薬は単独で配合しても、２種以上を
組み合わせて配合してもよい。局所麻酔薬の配合量は、
ポビドンヨードの有効ヨウ素量を１とすると、通常０．
１〜２０倍量であり、ヨウ素の安定性を維持するという
点では、１〜１０倍量が好ましい。

【００１３】鎮咳去痰薬とは中枢性または交換神経を刺
激することにより咳を鎮め、痰の排出を促す薬物であっ
て、例えば、ジヒドロコデイン、コデイン、ノスカピ
ン、デキストロメトルファン、ジメモルファン、チペピ
ジン、エプラジノン、メチルエフェドリン、メトキシフ
ェナミン、トリメトキノール、ブロムヘキシンおよびこ
れらの塩が挙げられる。これらは単独で配合しても、２
種以上を組み合わせて配合してもよい。鎮咳去痰薬の配
合量は、ポビドンヨードの有効ヨウ素量を１とすると、
通常０．１〜２０倍量であり、ヨウ素の安定性維持とい
う点では０．２〜１０倍量が好ましい。

【００１４】上記の局所麻酔薬および鎮咳去痰薬は、単
独で配合しても、２種以上を組み合わせて配合してもよ
い。

【００１５】本発明において、ポビドンヨードの安定性
を確保するためには、咽頭疾患用組成物のｐＨを酸性域
に保持することが不可欠である。好ましいｐＨとしては
１．５〜３．５であり、特に好ましいｐＨとしては１．
５〜３．０である。ｐＨが１．５未満のときは酸性が強
すぎて喉に塗布する咽頭疾患用組成物としての使用に適
さず、ｐＨが３．５を超えるときはポビドンヨードの有
効ヨウ素の安定性が極端に低下するからである。したが
って、ｐＨが前記領域を外れるときは、ｐＨ調整剤を適
宜に配合して当該組成物のｐＨを調整する必要がある。
ｐＨ調整剤としては、塩酸、リン酸およびこれらの塩類
が挙げられるが、その他必要に応じてクエン酸、酒石
酸、乳酸、リンゴ酸、酢酸、コハク酸、フマル酸、アス
コルビン酸などの有機酸およびその塩類を配合すること
もできる。

【００１６】さらに、これら配合剤の他、必要に応じ
て、酸化防止剤、界面活性剤、溶剤、矯味矯臭剤を適宜
に配合することもできる．本発明の咽頭疾患用組成物
は、他の配合剤とともに常法により溶解させて液剤と
し、適当な容器に充填して製剤化することができる。ス
プレー式の容器に充填して該液をのどに塗布する製剤と
する他、水で薄めて使用するうがい薬とすることもでき
る。

【００１７】

【発明の効果】本発明により、ポビドンヨードと局所麻
酔薬などが安定に配合された咽頭疾患用組成物を提供す
ることが可能となった。

【００１８】

【実施例】以下に実施例および試験例を挙げ、本発明を
さらに詳しく説明する。なお、実施例および試験例にお
けるｐＨ値はガラス電極ｐＨメーター（東亜電波社製Ｈ
Ｍ６０Ｖ ｐＨ ＭＥＴＥＲ）で測定した。また、以下の
実施例などで使用したポビドンヨードの有効ヨウ素量
は、１１．２〜１１．５％であった。

【００１９】〔実施例１〕 ポビドンヨード ０．４５ｇ 塩酸リドカイン ０．３０ｇ ヨウ化カリウム ０．３５ｇ 濃グリセリン ８０．００ｇ エタノール １５．００ｇ ハッカ油 ０．５０ｇ 上記成分を精製水に溶解して全量を１００ｍＬとし、ポ
ンプ式のスプレー容器に充填した。ｐＨ値は２．３であ
った。

【００２０】〔実施例２〕 ポビドンヨード ０．４５ｇ リドカイン ０．３０ｇ ヨウ化カリウム ０．４０ｇ 濃グリセリン ４０．００ｇ プロピレングリコール ３５．００ｇ エタノール １５．００ｇ Ｌ−メントール ０．３０ｇ 希塩酸 適量 上記成分を精製水に溶解して全量を１００ｍＬとし、ポ
ンプ式のスプレー容器に充填した。ｐＨ値は２．７であ
った。

【００２１】〔実施例３〕 ポビドンヨード ０．４５ｇ ジブカイン ０．１０ｇ ヨウ化カリウム ０．５０ｇ 濃グリセリン ８０．００ｇ エタノール ２０．００ｇ Ｌ−メントール ０．３０ｇ 希塩酸 適量 上記成分を精製水に溶解して全量を１００ｍＬとし、ポ
ンプ式のスプレー容器に充填した。ｐＨ値は２．２であ
った。

【００２２】〔実施例４〕 ポビドンヨード ０．４５ｇ リドカイン ０．１０ｇ ヨウ化カリウム ０．２０ｇ 濃グリセリン ８０．００ｇ エタノール ２０．００ｇ Ｌ−メントール ０．３０ｇ 希塩酸 適量 上記成分を精製水に溶解して全量を１００ｍＬとし、ポ
ンプ式のスプレー容器に充填した。ｐＨ値は２．４であ
った。

【００２３】〔実施例５〕 ポビドンヨード ０．４５ｇ アミノ安息香酸エチル ０．１０ｇ ヨウ化カリウム ０．３０ｇ 濃グリセリン ８０．００ｇ エタノール ２０．００ｇ Ｌ−メントール ０．３０ｇ 希塩酸 ０．０１ｇ 上記成分を精製水に溶解して全量を１００ｍＬとし、ポ
ンプ式のスプレー容器に充填した。ｐＨ値は２．４であ
った。

【００２４】〔実施例６〕 ポビドンヨード ０．４５ｇ デキストロメトルファン ０．０９ｇ フェノールフタレイン塩 ヨウ化カリウム ０．５０ｇ 濃グリセリン ７５．００ｇ エタノール １５．００ｇ Ｌ−メントール ０．３０ｇ 希塩酸 適量 上記成分を精製水に溶解して全量を１００ｍＬとし、ポ
ンプ式のスプレー容器に充填した。ｐＨ値は２．４であ
った。

【００２５】〔実施例７〕 ポビドンヨード ０．４５ｇ ノスカピン ０．０６ｇ ヨウ化カリウム ０．３０ｇ 濃グリセリン ７５．００ｇ エタノール １５．００ｇ Ｌ−メントール ０．３０ｇ 希塩酸 適量 上記成分を精製水に溶解して全量を１００ｍＬとし、ポ
ンプ式のスプレー容器に充填した。ｐＨ値は２．４であ
った。

【００２６】〔実施例８〕 ポビドンヨード ０．４５ｇ ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン ０．０４ｇ グアヤコールスルホン酸カリウム ０．１３５ｇ 濃グリセリン ７５．００ｇ エタノール １５．００ｇ Ｌ−メントール ０．３０ｇ 希塩酸 適量 上記成分を精製水に溶解して全量を１００ｍＬとし、ポ
ンプ式のスプレー容器に充填した。ｐＨ値は２．４であ
った。

【００２７】〔実施例９〕 ポビドンヨード ７．００ｇ 塩酸リドカイン １．００ｇ ヨウ化カリウム ２．００ｇ 濃グリセリン ４０．００ｇ エタノール ３０．００ｇ Ｌ−メントール ０．２０ｇ 上記成分を精製水に溶解して全量を１００ｍＬとし、容
器に充填し使用時水で２０倍に希釈して使用するうがい
薬とした。ｐＨ値は３．２であった。

【００２８】［試験例］下記の処方で調製した液をガラ
スアンプルに充填し、遮光して６５℃の恒温室に保存し
た。有効ヨウ素の含有量は、サンプル液を０．００５規
定のチオ硫酸ナトリウム溶液で滴定し、その消費量から
算出した。直後値に対する有効ヨウ素の残存率を求め、
経時的な安定性を評価した。

【００２９】（処方） ポビドンヨード ０．４５ｇ リドカイン ０．１０ｇ ヨウ化カリウム 下表１のとおり 塩酸 適量 濃グリセリン ８０．０ ｇ エタノール １５．０ ｇ 上記成分を精製水に溶解させ全量を１００ｍＬとした。

【００３０】

【表１】

【００３１】まず、ｐＨを一定（ｐＨ=２．２）にし
て、ヨウ化カリウムの配合量を変えたサンプルを６５℃
で２週間保存したときの有効ヨウ素の安定性を調べた
（図１）。

【００３２】次に、ヨウ化カリウムの配合量を一定（有
効ヨウ素量に対して６倍量）にして、ｐＨを変えたサン
プルを６５℃で保存したときの有効ヨウ素の安定性を調
べた（図２）。

【００３３】図１および図２より、ポビドンヨードの有
効ヨウ素の安定性を保持するためには、ヨウ化カリウム
を配合し、ｐＨを１．５〜３．５に保つことが不可欠で
あることが判った。

【図面の簡単な説明】

【図１】 ｐＨ２．２のときの有効ヨウ素の安定性とヨ
ウ化カリウムの配合量との関係を示すグラフである。

【図２】 ヨウ化カリウムを有効ヨウ素量の６倍量配合
したときの有効ヨウ素の安定性とｐＨとの関係を示すグ
ラフである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/166 Ａ６１Ｋ 31/165 ６０１ 31/235 31/235 31/245 31/245 31/445 31/445 31/4535 ６１３ 31/4704 31/47 ６０１ 31/472 ６０４ 31/4741 ６０８ 31/485 31/485 31/495 31/495 31/79 31/79 45/06 45/06 (72)発明者 宇田 晴美 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 相川 勝義 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 Ｆターム(参考） 4C084 AA23 MA17 MA57 NA03 ZA212 ZA622 ZA632 ZA671 4C086 AA01 AA02 BC21 BC27 BC28 BC30 BC50 CB23 FA03 GA04 GA06 HA02 HA24 MA03 MA57 NA03 ZA21 ZA62 ZA63 ZA67 4C206 AA01 AA02 FA08 FA10 FA11 FA38 GA19 GA31 MA03 MA77 NA03 ZA21 ZA62 ZA63 ZA67

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ポビドンヨード、ヨウ化カリウム並びに
   局所麻酔薬および鎮咳去痰薬の少なくとも１種を含有
   し、ｐＨが１．５〜３．５であることを特徴とする咽頭
   疾患用組成物。
2. 【請求項２】 局所麻酔薬が、リドカイン、ジブカイ
   ン、プロカイン、メプリルカイン、ブピバカインおよび
   これらの塩またはアミノ安息香酸エチルである請求項１
   に記載の咽頭疾患用組成物。
3. 【請求項３】 鎮咳去痰薬が、ジヒドロコデイン、コデ
   イン、ノスカピン、デキストロメトルファン、ジメモル
   ファン、チペピジン、エプラジノン、メチルエフェドリ
   ン、メトキシフェナミン、トリメトキノール、ブロムヘ
   キシンおよびこれらの塩の少なくとも１種である請求項
   １に記載の咽頭疾患用組成物。
4. 【請求項４】 うがい薬である請求項１〜３のいずれか
   に記載の咽頭疾患用組成物。