JPS61106509A - 鼻腔用医薬組成物 - Google Patents
鼻腔用医薬組成物Info
- Publication number
- JPS61106509A JPS61106509A JP22873984A JP22873984A JPS61106509A JP S61106509 A JPS61106509 A JP S61106509A JP 22873984 A JP22873984 A JP 22873984A JP 22873984 A JP22873984 A JP 22873984A JP S61106509 A JPS61106509 A JP S61106509A
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- JP
- Japan
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- viscosity
- pharmaceutical composition
- agent
- carboxyvinyl polymer
- aqueous solution
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野：
この発明は新規な鼻腔用医薬組成物に関するものであり
、医療の分野で利用されるものである。
、医療の分野で利用されるものである。
従来の技術：
鼻腔用医薬組成物は噴霧器等で患者の鼻腔内に薬物を投
与する際に使用される製剤であり、患者自身が手軽に投
薬できることから長期投与を要する薬物などに繁用され
ている。
与する際に使用される製剤であり、患者自身が手軽に投
薬できることから長期投与を要する薬物などに繁用され
ている。
発明が解決しようとする問題点：
従来の鼻腔用薬液は増粘処理が施されていないため、鼻
腔へ噴霧した後すぐに鼻孔から薬液が流出してしまうい
わゆる液だれの現象を起こすため不快感を生じせしめ、
適正な投薬量を保持し錘いという欠点があった。この欠
点を克服するため、噴霧口を微細にしたり、定量噴霧器
（マイクロフレーター）を採用したりすることにより、
投与量を正確にする試みがなされているが、液だれの現
象は解消されておらず、薬物投与量を適正に保持すると
いう課題は未だ解決されていない。
腔へ噴霧した後すぐに鼻孔から薬液が流出してしまうい
わゆる液だれの現象を起こすため不快感を生じせしめ、
適正な投薬量を保持し錘いという欠点があった。この欠
点を克服するため、噴霧口を微細にしたり、定量噴霧器
（マイクロフレーター）を採用したりすることにより、
投与量を正確にする試みがなされているが、液だれの現
象は解消されておらず、薬物投与量を適正に保持すると
いう課題は未だ解決されていない。
問題点を解決するだめの手段：
この発明の発明者らは液だれ現象を生じない鼻腔用医薬
組成物を開発すべく研究の結果、抗アレルギー剤および
（または）抗ヒスタミン剤とカルボキシビニルポリマー
水溶欲とを混合し−こ、粘度が２５℃において約６０〜
２０００センチボイズである開腔用医薬組成物とするこ
とにより、液だれの現象を解消でき、したがって所定量
の薬物が確実に投与され得るとともに不快感を解消でき
ることを見出し、この発明を完成した。
組成物を開発すべく研究の結果、抗アレルギー剤および
（または）抗ヒスタミン剤とカルボキシビニルポリマー
水溶欲とを混合し−こ、粘度が２５℃において約６０〜
２０００センチボイズである開腔用医薬組成物とするこ
とにより、液だれの現象を解消でき、したがって所定量
の薬物が確実に投与され得るとともに不快感を解消でき
ることを見出し、この発明を完成した。
この発明における抗アレルギー剤および抗ヒスタミン剤
としては、クロモグリク酸ナトリウム、４−オキソ−１
０−（２，３−ジメチルペンタンアミド）−４Ｈ−ピリ
ミド（１，２−Ｃ）キナゾリン−３−カルボン酸ナトリ
ウム、マレイン酸りロルペ ７
“°う６′・″酸”）ｖ ’ｅ” ／ ＊す０′・塩酸
ジフェニルビラリン等が挙げられる。
としては、クロモグリク酸ナトリウム、４−オキソ−１
０−（２，３−ジメチルペンタンアミド）−４Ｈ−ピリ
ミド（１，２−Ｃ）キナゾリン−３−カルボン酸ナトリ
ウム、マレイン酸りロルペ ７
“°う６′・″酸”）ｖ ’ｅ” ／ ＊す０′・塩酸
ジフェニルビラリン等が挙げられる。
この発明におけるカルボキシビニルポリマーとしては、
例えばカーボポール９３４、同９４０、同９４１（登録
間標）のような酸性のカルボキシビニルポリマー、およ
びカーボポール９６０、同９６１（登録間標）のような
中和されたカルボキシビニルポリマーならひにそれらの
均等物が挙げられる。
例えばカーボポール９３４、同９４０、同９４１（登録
間標）のような酸性のカルボキシビニルポリマー、およ
びカーボポール９６０、同９６１（登録間標）のような
中和されたカルボキシビニルポリマーならひにそれらの
均等物が挙げられる。
この発明の宍腔用医薬組成物は、抗アレルギー剤または
抗ヒスタミン剤あるいはこれらの混合物“を水、水性ア
ルコール、エチレングリコール、プロピレングリコール
、グリセリン等の非毒性の溶媒に溶解もしくは分散させ
るか、または抗アレルギー剤または抗ヒスタミン剤ある
いはこれらの混合物をご温ないし加温下にカルボキシビ
ニルポリマー水溶液に加えて攪拌混合し、次いで必要に
応整することにより製造することかできる。医薬組″″
−°″′ｖｙｇ＊−，ｙｅ＝′ｂｆ ＩＪ ？−６Ｄ＠
″′″゛″ （ルボキシビニルボリマーの種類、
所望する粘度ならびに薬物の種類および濃度により異な
るが、一般に薬物が粘度に影響を与えない場合は０．０
５〜０．１％、薬物がナトＩＪウム塩等の塩類である場
合カルボキシビニルポリマー水溶液に水酸化ナトリウム
、水酸化カリウム等の金属水酸化物まだはエチルアミン
、ジエチルアミン等の有機アミン化合物などの塩基を添
加した後、抗アレルギー剤もしくは抗ヒスタミン剤また
はこれらの混合物、あるいはそれらの溶液もしくは分散
液と混合して調製するのが好ましい。 ゛ この発明の鼻腔用医薬組成物には、抗アレルギー剤およ
び抗ヒスタミン剤の他に、例えば塩酸フェニルプロパツ
ールアミン、塩酸フェニレフリン、塩酸ナファゾリン、
硝酸テトラヒドロゾリン等の血管収縮・抗うっ血剤、ベ
ラドンナ総アルカロイド等の分泌抑制剤、塩化リゾチー
ム、セラチオペプチダーゼ、プロメライン等の酵素消炎
剤、アス己コア丸シシｉ、へ←誉」晶ｔｌ竺譚呻エエ剤
、カフェイン、無水カフェイン等のカフェイン剤、塩酸
１０カイン等の局所麻酔剤、オオギ、キキョウ等の牛や
旬、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム等の殺
菌剤、抗生物質等の医薬を加えてもよく、また甘味剤、
ハツカ等の呈味改良剤、グリセリン、ＥＤＴＡ等の安定
剤、ｐＨ調整剤、溶解補助剤、界面活性剤等の添加物を
適宜加えてもよい。
抗ヒスタミン剤あるいはこれらの混合物“を水、水性ア
ルコール、エチレングリコール、プロピレングリコール
、グリセリン等の非毒性の溶媒に溶解もしくは分散させ
るか、または抗アレルギー剤または抗ヒスタミン剤ある
いはこれらの混合物をご温ないし加温下にカルボキシビ
ニルポリマー水溶液に加えて攪拌混合し、次いで必要に
応整することにより製造することかできる。医薬組″″
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所望する粘度ならびに薬物の種類および濃度により異な
るが、一般に薬物が粘度に影響を与えない場合は０．０
５〜０．１％、薬物がナトＩＪウム塩等の塩類である場
合カルボキシビニルポリマー水溶液に水酸化ナトリウム
、水酸化カリウム等の金属水酸化物まだはエチルアミン
、ジエチルアミン等の有機アミン化合物などの塩基を添
加した後、抗アレルギー剤もしくは抗ヒスタミン剤また
はこれらの混合物、あるいはそれらの溶液もしくは分散
液と混合して調製するのが好ましい。 ゛ この発明の鼻腔用医薬組成物には、抗アレルギー剤およ
び抗ヒスタミン剤の他に、例えば塩酸フェニルプロパツ
ールアミン、塩酸フェニレフリン、塩酸ナファゾリン、
硝酸テトラヒドロゾリン等の血管収縮・抗うっ血剤、ベ
ラドンナ総アルカロイド等の分泌抑制剤、塩化リゾチー
ム、セラチオペプチダーゼ、プロメライン等の酵素消炎
剤、アス己コア丸シシｉ、へ←誉」晶ｔｌ竺譚呻エエ剤
、カフェイン、無水カフェイン等のカフェイン剤、塩酸
１０カイン等の局所麻酔剤、オオギ、キキョウ等の牛や
旬、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム等の殺
菌剤、抗生物質等の医薬を加えてもよく、また甘味剤、
ハツカ等の呈味改良剤、グリセリン、ＥＤＴＡ等の安定
剤、ｐＨ調整剤、溶解補助剤、界面活性剤等の添加物を
適宜加えてもよい。
このようにして得られる鼻腔用医薬組成物は、粘度が２
５℃において６０〜２０００センチボイズであれば液だ
れ現象を抑制または防止でき、この発明の目的を達成で
きるが、組成物の粘度は使用する噴霧器の種類等をも考
慮して設定するのが好ましい。例えば、噴霧器としてマ
イクロフレーターを使用する場合には２５℃における粘
度が３００−１５００センチボイズであるのが好ましく
、また、噴霧器として通常の殖腔用スプレーを使用する
場合には２５℃における粘度を６０〜７０センチポイズ
に調整するのが好ましい。
５℃において６０〜２０００センチボイズであれば液だ
れ現象を抑制または防止でき、この発明の目的を達成で
きるが、組成物の粘度は使用する噴霧器の種類等をも考
慮して設定するのが好ましい。例えば、噴霧器としてマ
イクロフレーターを使用する場合には２５℃における粘
度が３００−１５００センチボイズであるのが好ましく
、また、噴霧器として通常の殖腔用スプレーを使用する
場合には２５℃における粘度を６０〜７０センチポイズ
に調整するのが好ましい。
を実施例により以下に説明する。
実施例１
カーポポール９４０の１％水溶液にクロモグリク酸ナト
リウムを所定量溶解した後、１％水酸化ナトリウム水溶
液をカーボポール９４０の１％水溶液の１対応量（Ｗ／
Ｗ ）攪拌下に加え、次いで蒸留水を加えて全量を１０
０ｇとするに のようにして種々の濃度のカーボポール９４０およびク
ロモグリク酸ナトリウムを含有する組成物を製造し、こ
れらの２５℃における粘度を東京計器製造断裂Ｂ型回転
粘度計で測定した結果を次表に示す６ 表１：各組成物の粘度（単位ＣＰＳ ）実施例２ カーホボー＃９４０ノ０．４ ％水溶１１４０９に、１
％水酸化す） ＩＪウム水溶液１０９を攪拌下に加え
、 ゛ 中和する。こ
の溶液に、マレイン酸りロルフが５ミン３００ダ、塩酸
ナファゾリン５０岬および塩化ベンゼトニウム１０岬を
蒸留水２０ｇに溶解した溶液を加える。この溶液に蒸留
水を加えて全量１００ｑとする。
リウムを所定量溶解した後、１％水酸化ナトリウム水溶
液をカーボポール９４０の１％水溶液の１対応量（Ｗ／
Ｗ ）攪拌下に加え、次いで蒸留水を加えて全量を１０
０ｇとするに のようにして種々の濃度のカーボポール９４０およびク
ロモグリク酸ナトリウムを含有する組成物を製造し、こ
れらの２５℃における粘度を東京計器製造断裂Ｂ型回転
粘度計で測定した結果を次表に示す６ 表１：各組成物の粘度（単位ＣＰＳ ）実施例２ カーホボー＃９４０ノ０．４ ％水溶１１４０９に、１
％水酸化す） ＩＪウム水溶液１０９を攪拌下に加え
、 ゛ 中和する。こ
の溶液に、マレイン酸りロルフが５ミン３００ダ、塩酸
ナファゾリン５０岬および塩化ベンゼトニウム１０岬を
蒸留水２０ｇに溶解した溶液を加える。この溶液に蒸留
水を加えて全量１００ｑとする。
この組成物の粘度は２５℃で約６０ ｃｐｓであった。
効果：
以下にこの発明の効果を試験例により説明する。
試験方法：
カーボポール９４０の１％水溶液５０９に１％水酸化す
） ＩＪウム水溶液２０ｇを攪拌下に滴下した後蒸留水
で希釈して、２０℃における粘度が
１５０ ｃｐｓ （試料ｌ）、８４０ ｃｐｓ
（試料２）、２２００ ｃｐｓ （試料３）、６３００
ｃｐｓ （試料４）、１００００ ｃｐｓ （試料５
）の各組成物を得、次の試験における試料とした。
） ＩＪウム水溶液２０ｇを攪拌下に滴下した後蒸留水
で希釈して、２０℃における粘度が
１５０ ｃｐｓ （試料ｌ）、８４０ ｃｐｓ
（試料２）、２２００ ｃｐｓ （試料３）、６３００
ｃｐｓ （試料４）、１００００ ｃｐｓ （試料５
）の各組成物を得、次の試験における試料とした。
ガラス板の表面をガラスクリーナーでよく磨き６０″の
角度で立てかけた。その板上にパスツールピペットを用
いて上記の各試料を１滴滴下し、各試料がガラス板上を
５ｍ落下する時間およびマイクロフレータによる噴霧の
難易度を試験した。
角度で立てかけた。その板上にパスツールピペットを用
いて上記の各試料を１滴滴下し、各試料がガラス板上を
５ｍ落下する時間およびマイクロフレータによる噴霧の
難易度を試験した。
また、噴霧の可能な試料について、マイクロフレーター
を用いてヒトの鼻腔に各試料を噴霧した場合の使用感を
試験した。
を用いてヒトの鼻腔に各試料を噴霧した場合の使用感を
試験した。
なお、対照としてクロモグリク酸ナトリウム２ｑを蒸留
水で１００＋／とじたｅ（粘度：約４ｃｐｓ）を使用し
た。
水で１００＋／とじたｅ（粘度：約４ｃｐｓ）を使用し
た。
試験結果を次表に示す。
表２
また、前記の実施例１および実施例２で得た各組成物に
ついても、マイクロフレータを用いてヒトの鼻腔に噴霧
したところ、いずれも噴霧が容易であり、かつ使用感は
良好であった。
ついても、マイクロフレータを用いてヒトの鼻腔に噴霧
したところ、いずれも噴霧が容易であり、かつ使用感は
良好であった。
Claims (4)
- （１）抗アレルギー剤および（または）抗ヒスタミン剤
とカルボキシビニルポリマー水性液とからなり、粘度が
２５℃において６０〜２０００センチポイズであること
を特徴とする鼻腔用医薬組成物。 - （２）粘度が２５℃において３００〜１５００センチポ
イズである特許請求の範囲第１項記載の鼻腔用医薬組成
物。 - （３）抗アレルギー剤がクロモグリク酸ナトリウムであ
る特許請求の範囲第１項記載の鼻腔用医薬組成物。 - （４）抗アレルギー剤が４−オキソ−１０−（２，３−
ジメチルペンタンアミド）−４Ｈ−ピリミド〔１，２−
Ｃ〕キナゾリン−３−カルボン酸ナトリウム・１水和物
である特許請求の範囲第１項記載の鼻腔用医薬組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22873984A JPS61106509A (ja) | 1984-10-29 | 1984-10-29 | 鼻腔用医薬組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22873984A JPS61106509A (ja) | 1984-10-29 | 1984-10-29 | 鼻腔用医薬組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61106509A true JPS61106509A (ja) | 1986-05-24 |
Family
ID=16881059
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP22873984A Pending JPS61106509A (ja) | 1984-10-29 | 1984-10-29 | 鼻腔用医薬組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61106509A (ja) |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63101318A (ja) * | 1986-10-16 | 1988-05-06 | Toko Yakuhin Kogyo Kk | 点鼻剤 |
| JPH02264714A (ja) * | 1989-04-05 | 1990-10-29 | Toko Yakuhin Kogyo Kk | 噴霧用ゲル基剤およびそれを用いたゲル剤 |
| WO1990013284A1 (en) * | 1989-04-29 | 1990-11-15 | Fisons Plc | Pharmaceutical composition containing sodium cromoglycate |
| CN1051923C (zh) * | 1993-04-01 | 2000-05-03 | 藤泽药品工业株式会社 | 局部给药制剂 |
| JP2002523354A (ja) * | 1998-08-24 | 2002-07-30 | ザ、プロクター、エンド、ギャンブル、カンパニー | 口腔用液体粘膜粘着性組成物 |
| FR2860718A1 (fr) * | 2003-10-09 | 2005-04-15 | Jean Pascal Conduzorgues | Nouvelle formulation et ses applications dans le domaines cosmetiques ou pharmaceutiques |
| JP2007501252A (ja) * | 2003-08-05 | 2007-01-25 | スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー | 免疫応答調整剤を含有する製剤 |
| JP2007538101A (ja) * | 2004-05-19 | 2007-12-27 | エミスフェアー・テクノロジーズ・インク | 局所クロモリン製剤 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5549570A (en) * | 1978-10-03 | 1980-04-10 | Kubota Ltd | Fuel injection nozzle of internal combustion engine |
-
1984
- 1984-10-29 JP JP22873984A patent/JPS61106509A/ja active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5549570A (en) * | 1978-10-03 | 1980-04-10 | Kubota Ltd | Fuel injection nozzle of internal combustion engine |
Cited By (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63101318A (ja) * | 1986-10-16 | 1988-05-06 | Toko Yakuhin Kogyo Kk | 点鼻剤 |
| JPH02264714A (ja) * | 1989-04-05 | 1990-10-29 | Toko Yakuhin Kogyo Kk | 噴霧用ゲル基剤およびそれを用いたゲル剤 |
| JPH0623094B2 (ja) * | 1989-04-05 | 1994-03-30 | 東興薬品工業株式会社 | 噴霧用ゲル基剤およびそれを用いたゲル剤 |
| WO1990013284A1 (en) * | 1989-04-29 | 1990-11-15 | Fisons Plc | Pharmaceutical composition containing sodium cromoglycate |
| CN1051923C (zh) * | 1993-04-01 | 2000-05-03 | 藤泽药品工业株式会社 | 局部给药制剂 |
| JP2002523354A (ja) * | 1998-08-24 | 2002-07-30 | ザ、プロクター、エンド、ギャンブル、カンパニー | 口腔用液体粘膜粘着性組成物 |
| JP2007501252A (ja) * | 2003-08-05 | 2007-01-25 | スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー | 免疫応答調整剤を含有する製剤 |
| US8221771B2 (en) | 2003-08-05 | 2012-07-17 | 3M Innovative Properties Company | Formulations containing an immune response modifier |
| FR2860718A1 (fr) * | 2003-10-09 | 2005-04-15 | Jean Pascal Conduzorgues | Nouvelle formulation et ses applications dans le domaines cosmetiques ou pharmaceutiques |
| JP2007538101A (ja) * | 2004-05-19 | 2007-12-27 | エミスフェアー・テクノロジーズ・インク | 局所クロモリン製剤 |
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