JPS63101318A

JPS63101318A - 点鼻剤

Info

Publication number: JPS63101318A
Application number: JP24684086A
Authority: JP
Inventors: Takuzo Joge; 上下　卓三; Takashi Miyazaki; 隆宮崎; Yoshihide Okuno; 奥野　吉秀; Yumiko Mizuno; 由美子水野
Original assignee: Toko Yakuhin Kogyo KK
Current assignee: Toko Yakuhin Kogyo KK
Priority date: 1986-10-16
Filing date: 1986-10-16
Publication date: 1988-05-06

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】仄１五盆杜匪立託本発明は新規な点鼻剤、さらに詳しくはカルボキシビニ
ルポリマー、水溶性塩基物質および活性薬物を含有し、
所望によりセルロース誘導体をさらに含有し、ｐＨが５
〜９であり、粘度が５００〜２００００センチポイズ（
２０℃）であるゾル状製剤であることを特徴とする噴霧
用点鼻剤に関する。

従来技術近年、鼻腔粘膜から薬物がよく吸収されることがわかり
、薬物を点鼻剤の形で投与することが提案されている。

かかる点鼻剤は軟膏剤または噴霧剤として用いられてい
るが、軟膏剤は指で塗布するため衛生的でないうえ、指
で塗布するだけでは鼻腔深部にある鼻腔粘膜に容易に到
達せず、所定量の薬物を投与することが難しい。また噴
霧剤では一定量の薬液を噴霧し得るが、従来噴霧剤とし
て用いられているものは水溶液剤であるため、鼻腔内に
投与した場合、たれを生じ、使用感が悪いうえに所望量
の薬物を投与することが困％ｔであるという欠点を有す
る。

発明の目的本発明者等はこのような欠点のない、すなわち鼻腔粘膜
への展着性に優れ、薬物を該粘膜に安定して放出するこ
とができる点鼻剤を得るべく鋭意研究を行なった結果、
カルボキシビニルポリマー、水溶性塩基物質および活性
薬物を必須成分として含有せしめ、所望によりセルロー
ス誘導体をさらに含有せしめ、Ｉ）Ｈを５〜９、粘度を
５００〜２００００センチポイズ（２０℃）とすること
により、」１記欠点のない極めて優れた製剤が得られる
ことを見出し本発明を完成するに至った。

すなわち、本発明はカルボキシビニルポリマー、水溶性
塩基物質および活性薬物を含有し、所望によりセルロー
ス誘導体をさらに含有し、ｐｘ−ｒが５〜９であり、粘
度が５００〜２００００センチポイズ（２０℃）である
ゾル状製剤であることを特徴とする噴霧用点鼻剤を提供
するものである。

発明の構成および効果本発明製剤は、例えば、カルボキシビニルポリマーの水
溶液に活性薬物を溶解あるいは分散させ、この液に水溶
性塩基物質を撹拌しながら加えて均密に混和し、ｐ）（
を５〜９に調整してゾル状にすることによって製造され
る。また薬物によっては、カルボキシビニルポリマーの
水溶液に水溶性塩基物質を加えてゾル状としたのち、こ
れに活性薬物を加えて均密に混和することによっても製
造することができる。

本発明の製剤に用いるカルボキシビニルポリマーは、ア
クリル酸を主成分として重合せしめて得られる親水性ポ
リマーであり、例えば米国グツドリッヂ・ケミカル社か
らカーボポール９３４、同９４０、同９４１等の名称で
市販されているものを使用することができろ。カルボキ
シビニルポリマーは、通常、０．０５〜２．０重量％の
範囲で用いられる。

水溶性塩基物質としては、無機塩基、例えば水酸化ナト
リウム、水酸化カリウム、アンモニア等、あるいは有機
塩基、例えばメチルアミン、エチルアミン、プロピルア
ミン等のアルキルアミン、ジメチルアミン、ジエチルア
ミン、ジプロピルアミン等のジアルキルアミン、トリメ
デルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン等
のトリアルキルアミン、メタノールアミン、エタノール
アミン、プロパツールアミン等のアルカノールアミン、
ジメタツールアミン、ジェタノールアミン、ジブロバノ
ールアミン等のジアルカノールアミン、トリメタノール
アミン、トリエタノールアミン、トリプロパツールアミ
ン等のトリアルカノールアミン等を用いることができる
。かかる塩基物質はカルボキシビニルポリマーを中和し
て所望のｐＨ範囲に調整するのに要する用量で添加され
る。

本発明製剤に用いる活性薬物としては、例えばグルテチ
ミド、抱水クロラール、ニメタゼパム、ニトラゼパム、
エスタゾラム、ハロキサゾラム、アモバルビタール、フ
ェノバルビタール、エチナメート等の催眠・鎮静剤：メ
フェナム酸、ジクロツェナフナトリウム、アスピリン、
アルクロフェナク、イブプロフェン、ナプロキセン、フ
ルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェンブフェン、
塩酸ヂアラミド、インドメタシン、ペンタゾシン、クリ
ダナク、プラノプロン、ピロキシカム等の解熱鎮痛消炎
剤；硝酸ナファゾリン、硝酸チドリゾリン、塩酸チドリ
ゾリン、塩酸オキシメタゾリン、塩酸ドラマゾリン等の
局所血管収縮剤；クロモグリク酸ナトリウム、ジフェン
ヒドラミン等のアレルギー用薬：ジゴキシン、ジギトキ
シン、Ｇ−ストロファンチン、塩酸ドパミン、ユビデカ
ノン等の強心剤；塩酸プロプラノロール、塩酸アルプレ
ノロール、ピンドロール、シソピラミド等の不整脈用剤
；硝酸イソソルビト、塩酸ジルチアゼム、ニフェジピン
、ジェタノ−ル等の冠血管拡張剤；　トンベリトン等の
消化器官用剤；　トリアムンノロンアセトニド、デキサ
メタシン、リン酸ベタメタシンナトリウム、酢酸プレド
ニゾロン、プロピオン酸ベクロメタゾン等の副腎ホルモ
ン剤；アンピシリン、塩酸バカンピシリン、アモキシリ
ン、セファレキシン、ラタモキセフナトリウム、エリス
ロマイシン、テトラサイクリン等の抗生物質；インスリ
ン、エルカトニン、ウロキナーゼ、ＴＰＡ１インターフ
ェロン等の生理活性ペプチドなどを挙げることができる
。活性薬物の配合量は薬物の種類により変動するが、一
般に所望の薬効を発揮するのに充分な量で配合される。

特に、本発明の点鼻剤を噴霧投与する場合に、１回〜２
回の噴霧で通常の単位用量を投与しうる濃度となるよう
に配合するのが好ましい。

カルボキシビニルポリマーを水溶性塩基物質で中和して
ゾル状製剤を得る場合、一般に中性付近のｐＨ値となる
ように調整するのが好ましい。しかしこのｐｒ−を値は
、添加されろ活性薬物に応じ、その安定性および吸収性
が最大になるように調整するのが好ましく、従って本発
明のゾル状製剤のＰ　Ｈは５〜９の範囲内に調整するの
が好ましい。

また、本発明製剤の粘度は５００〜２００００センチポ
イズ（２０℃）とするのが好ましい。すなわち、ゾルの
粘度が５００センチポイズ以下では、従来の水性点鼻剤
の場合と同様流動性が強すぎるため、点鼻後に鼻腔外に
流出してしまう薬剤の虫が多くなるので好ましくなく、
また２００００センチポイズ以上では、剤型が固すぎ、
かつ鼻腔粘膜接点においてゾルの崩壊が不十分であるた
め、活性薬物のゾルからの放出および鼻腔粘膜からの吸
収が悪くなり、さらに鼻腔をふさぐため不快感が生じる
。

本発明のカルボキシビニルポリマー、水溶性塩基物質お
よび活性薬物からなろ点鼻剤は噴霧によってたれを起こ
すことなく鼻腔内に塗布されるが、さらに展着性を高め
、薬物の吸収を向上させるために、これにセルロース誘
導体を配合するのが好ましい。すなわち、カルボキンビ
ニルポリマー水溶液に塩基物質を添加してゾル化したの
ち、これにセルロース誘導体を均一混合することにより
、カルボキシビニルポリマーによる増粘効果に加え、セ
ルロース誘導体の膨潤効果によって、ゾル製剤の展着性
が向上し、鼻腔内で薬物放出がコントロールされる特徴
を有するようになる。

かかるセルロース誘導体としては、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ビト
ロキシプロピルセルロース、メチルセルロース等を挙げ
ることができ、その配合量は、通常、製剤重量に基づい
てＯ６１〜３．０重量％である。

本発明の点鼻剤を適用した場合、鼻腔粘液によってゾル
製剤が徐々に崩壊して液化するので、製剤中の活性薬物
の鼻腔粘膜からの吸収性は向上する。

すなわち、従来の水溶液からなる点鼻剤はこれを鼻腔内
に適用した場合、かなりの部分が流れ出してしまうが、
本発明の点鼻剤はこのようなことがないため、充分な薬
効を奏することができる。

以下に実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説明する。

実施例！　クロモグリク酸ナトリウム点鼻剤（２，０％
）成　分　　　　　　　　　　　配合量（重量％）クロモ
グリク酸ナトリウム　　　　　　２．０カルボキシビニ
ルポリマー１％水溶液　　　　　　　　　　　　２５．０水酸化ナ
トリウム２％水溶液　　　　　６．０精製水　　　　　
　　　　　　　　　６７．０力ルボキシビニルポリマー
１％水溶液に精製水を加え、次いで撹拌しながら、水酸
化ナトリウム２％水溶液を徐々に加え、撹拌を継続する
と溶液はゾル状となる。これにクロモグリク酸ナトリウ
ムを加え、均密に撹拌してゾル製剤を得る（ｐＨ６゜７
、粘度７００　ｃｐ）。

実施例２　クロモグリク酸ナトリウム点鼻剤（２，０％
）収−分　　　　　　　　　　　配合量（重量％）クロモ
グリク酸ナトリウム　　　　　　２．０カルボキシビニ
ルポリマー１％水溶液　　　　　　　　　　　　１５．０水酸化ナ
トリウム２％水溶液　　　　　３．５ヒドロキシプロピ
ルメヂルセルロース１％水溶液　　　　　　　ｌ０１０精製水　
　　　　　　　　　　　　　５９．５力ルボキシビニル
ポリマー１％水溶液に精製水を加え、次いで撹拌しなが
ら、水酸化ナトリウム２％水溶液を徐々に加え、撹拌を
継続すると溶液はゾル状となる。さらにヒドロキシプロ
ピルメチルセルロース１％水溶液を加えて撹拌を継続し
、　　　−これにクロモグリク酸ナトリウムを加え、均
密に撹拌しゾル製剤を得る（ｐＨ６，５、粘度１，８０
０ｃｐ）。

実施例３　硝酸チドリゾリン点鼻剤（０，１％）吸−分
　　　　　　　　　　　配合！ｌａ（重量％）硝酸チド
リゾリン　　　　　　　　　　０．１カルボキシビニル
ポリマー１％水溶液　　　　　　　　　　　　　５．０水酸化ナ
トリウム２％水溶液　　　　　１．０ヒドロキシプロピ
ルセルロース５％水溶液　　　　　　　　　　　　２０．０精製水　
　　　　　　　　　　　　　７３．９力ルボキシビニル
ポリマー１％水溶液に精製水を加え、次いで撹拌しなが
ら、硝酸チドリゾリンを徐々に加える。これにヒドロキ
シプロピルセルロース５％水溶液を加えて均密に撹拌し
たのち、水酸化ナトリウム２％水溶液を徐々に加え、撹
拌してゾル製剤を得る（ｐＨ６，５、粘度２，１００ｃ
ｐ）。

Ｘ凰鯉丸　塩酸チドリゾリン点鼻剤（０，１％）収−分
　　　　　　　　　　　配合量（重量％）塩酸チドリゾ
リン　　　　　　　　　　　０．１カルボキシビニルポ
リマー１％水溶液　　　　　　　　　　　　２５．０水酸化ナ
トリウム２％水溶液　　　　２５．０精製水　　　　　
　　　　　　　　　４９．９力ルボキンビニルポリマー
１％水溶液に精製水を加え、次いで撹拌しながら、塩酸
チドリゾリンを徐々に加える。これに水酸化ナトリウム
２％水溶液を徐々に加え、撹拌してゾル製剤を得る（ｐ
ｉ−１７，３、粘度４，１００ｃｐ）。

実施例５　インスリン点鼻剤（５０Ｕ／９）成　分　　
　　　　　　　　　配合量（重量％）インスリン（２６
゜５Ｕ／＋９）　　　　　０．１８８７カルボキシビニ
ルボリマー４％水溶液　　　　　　　　　　　２５．０水酸化ナト
リウム２％水溶液　　２００ヒドロキシプロピルメチルセルロース１％水溶液　　　　　　２０．０精製水　　
　　　　　　　　　　　３４．８１１３力ルボキシビニ
ルポリマー４％水溶液に水酸化ナトリウム２％水溶液を
撹拌しながら徐々に加え、撹拌を継続すると溶液はゾル
状となる。さらにヒドロキシプロピルメチルセルロース
１％水溶液を加えて撹拌を継続し、これに、精製水に懸
濁したインスリンを加え、均密に撹拌してゾル製剤を得
る（ｐＨ６，８、粘度１ｆ、１００ｃｐ）。

実施例６　塩酸ジルデアゼム点鼻剤（１，０％）成　分
　　　　　　　　　　　配合量（重量％）塩酸ジルチア
ゼム　　　　　　　　　　１．０カルボキシビニルポリ
マー４％水溶液　　　　　　　　　　　　１２．５トリ工タ
ノールアミン２％水溶液　　３８．５ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース５％水溶液　　　　　　　　５．０精製水　
　　　　　　　　　　　　　４３．０力ルボキシビニル
ポリマー４％水溶液に精製水を加え、撹拌しながら、塩
酸ジルチアゼムを徐々に加える。これにヒドロキシプロ
ピルメチルセルロース５％水溶液を加えて均密に撹拌し
たのち、徐々にトリエタノールアミン２％水溶液を加え
、撹拌してゾル製剤を得る（ｐＨ６，９、粘度ｌ０１０
００ｃｐ）。

実施例７　プロピオン酸ベクロメタゾン点鼻剤（０，１
５％）Ｍ−分　　　　　　　　　　　配合量（重量％）プロピ
オン酸ベクロメタゾン　　　　０．１５カルボキシビニ
ルポリマー１％水溶液　　　　　　　　　　　３０．０水酸化すｌ
・リウム２％水溶液　　　　６．０精製水　　　　　　
　　　　　　　６３．８５力ルボキソビニルポリマー１
％水溶液に水酸化ナトリウム２％水溶液を撹拌しながら
徐々に加え、撹拌を継続すると溶液はゾル状となる。こ
れに、精製水に懸濁したプロピオン酸ベクロメタゾンを
加え、均密に撹拌してゾル製剤を得る（ｐｔｌ　７　、
　Ｏ１粘度６，１００ｃｐ）。

実施例８　ジクロツェナフナトリウム点鼻剤（０，１％
）成　分　　　　　　　　　　　配合ｍ（重量％）ジクロ
ツェナフナトリウム　　　　　　０．１カルボキシビニ
ルポリマー４％水溶液　　　　　　　　　　　　１２．５水酸化ナ
トリウム２％水溶液　　　　　８．０精製水　　　　　
　　　　　　　　　７９．４力ルボキンビニルポリマー
４％水溶液に水酸化ナトリウム２％水溶液を撹拌しなが
ら徐々に加え、撹拌を継続すると溶液はゾル状となる。

これに、精製水に溶解したりフロツェナフナトリウムを
加え、均密に撹拌して一ゾル製剤を得る（ｐＨ７，２、
粘度１０，０ＯＯｃｐ）。

実施例９　ケトプロフェン点鼻剤（１，０％）収−外　
　　　　　　　　　　配合量（重量％）ケトプロフェン
　　　　　　　　　　　１．０カルボキシビニルポリマ
ー１％水溶液　　　　　　　　　　　　２０．０水酸化ナ
トリウム２％水溶液　　　　　４．０精製水　　　　　
　　　　　　　　　７４．０力ルボキシビニルポリマー
１％水溶液に水酸化ナトリウム２％水溶液と精製水に溶
解したケトプロフェンを撹拌しながら加え、均密に撹拌
してゾル製剤を得る（ｐＨ８，８、粘度１，０００ｃｐ
）。

実施例１Ｏアンピシリンナトリウム点鼻剤（２，０％）Ｍ−外　　　　　　　　　　　配合量（重量％）アンピ
ンリンナトリウム　　　　　　　２．０カルボキンビニ
ルポリマー１％水溶液　　　　　　　　　　　　２０．０水酸化ナ
トリウム２％水溶液　　　　　５．０ヒドロキシブ【Ｊ
ピルセルロース５％水溶液　　　　　　　　　　　　　５．０精製水　
　　　　　　　　　　　　　６８．０力ルボキシビニル
ポリマーＩ％水溶液に水酸化ナトリウム２％水溶液を撹
拌しながら徐々に加え、撹拌を継続すると溶液はゾル状
となる。さらにヒドロキシプロピルセルロース５％水溶
液を加えて撹拌を継続し、これに、精製水に溶解したア
ンピシリンナトリウムを加え、均密に撹拌してゾル製剤
を得る（ｐＨ８、５、粘度５，３ＱＯｃｐ）。

実施例２　　アモキシシリン点鼻剤（１，０％）成　分
　　　　　　　　　　　配合量（重量％）アモキシシリ
ン　　　　　　　　　　　１．０カルボキシビニルポリ
マー１％水溶液　　　　　　　　　　　　２０．０水酸化ナ
トリウム２％水溶液　　　　　２．０ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース５％水溶液　　　　　　　　５．０精製水　
　　　　　　　　　　　　　７２．０力ルボキシビニル
ポリマー１％水溶液に水酸化ナトリウム２％水溶液を撹
拌しながら徐々に加え、撹拌を継続すると溶液はゾル状
となる。さらにヒドロキシプロピルメチルセルロース５
％水溶液を加えて撹拌を継続し、これに、精製水に懸濁
したアモキシシリンを加え、均密に撹拌してゾル製剤を
得ろ（ｐＨ５，２、粘度６，４００ｃｐ）。

実施例１２　ラタモキセフナトリウム点鼻剤（０，５％
）成　分　　　　　　　　　　　配合量（重量％）ラタモ
キセフナトリウム　　　　　　　０．５カルボキシビニ
ルポリマー４％水溶液　　　　　　　　　　　　２０．０水酸化ナ
トリウム２％水溶液　　　　！５．０カルボキシメチル
セルロースＣ，０１ブレ途櫨　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　Ｑ　　ｎ精製水　　　　　
　　　　　　　　　５９．５力ルボキシビニルポリマー
１％水溶液に水酸化ナトリウム２％水溶液を撹拌しなが
ら徐々に加え、撹拌を継続すると溶液はゾル状となる。

さらにカルボキシメチルセルロース５％水溶液を加えて
撹拌を継続し、これに、精製水に溶解したラタモキセフ
ナトリウムを加え、均密に撹拌してゾル製剤を得る（ｐ
Ｈ６、４、粘度８，５００ｃｐ）。

実施例１３　テトラサイクリン点鼻剤（２，０％）成　
分　　　　　　　　　　　配合量（重量％）テトラサイ
クリン　　　　　　　　　　　２゜０カルボキシビニル
ポリマー１％水溶液　　　　　　　　　　　　１Ｏ００水酸化ナ
トリウム２％水溶液　　　　　１．０ヒドロキシプロピ
ルセルロース１％水溶液　　　　　　　　　　　　１０．０精製水　
　　　　　　　　　　　　　７７．０力ルボキシビニル
ポリマー１％水溶液に水酸化ナトリウム２％水溶液を撹
拌しながら徐々に加え、ドロキシプロピルセルロース１
％水溶液を加えてｒＸ、拌を継続し、これに、精製水に
＠濁したテトラサイクリンを加え、均密に撹拌してゾル
製剤を得る（ｐＨ５、２、粘度８００ｃｐ）。

実施例１４　水溶性アズレン点鼻剤（０，０２％）嫁−
外　　　　　　　　　　　配合量（重量％）アズレン　
　　　　　　　　　　　　　０．０２カルボキシビニル
ポリマー４％水溶液　　　　　　　　　　　　１２．５水酸化ナ
トリウム２％水溶液　　　　　５．０ヒドロキシプロピ
ルセルロース１％水溶液　　　　　　　　　　　　１Ｏ００精製水　
　　　　　　　　　　　　　７２．４８力ルボキシビニ
ルポリマー４％水溶液に水酸化ナトリウム２％水溶液を
撹拌しながら徐々に加え、撹拌を継続すると溶液はゾル
状となる。さらにヒドロキンプロピルセルロース１％水
溶液を加えて撹拌を継続し、これに、精製水に溶解した
水溶性アズレンを加え、均密に撹拌してゾル製剤を得る
（ｐｉ（５、６、粘度９，６００ｃｐ）。

実施例Ｉ５　ユビデカレノン点鼻剤（１，０％）収−分
　　　　　　　　　　　配合量（重量％）ユビデカレノ
ン　　　　　　　　　　　　１．０カルボキシビニルポ
リマー４％水溶ｔｆＬ１２．５水酸化ナトリウム２％水溶液　　　　１０．０ヒドロキ
シプロピルセルロース５％水溶液　　　　　　　　　　　　３０．０精製水　
　　　　　　　　　　　　　４６．５力ルボキシビニル
ポリマー４％水溶液に水酸化ナトリウム２％水溶液を撹
拌しながら徐々に加え、撹拌を継続すると溶液はゾル状
となる。さらにヒドロキシプロピルセルロース５％水溶
液を加えて撹拌を継続し、これに、精製水に懸濁したユ
ビデカレノンを加え、均密に撹拌してゾル製剤を得る（
ｐＨ７、４、粘度１８．４００ｃｐ）。

実施例１６　塩酸ニカルジピン点鼻剤（１，０％）収−
外　　　　　　　　　　　配合量（重量％）塩酸ニカル
ジピン　　　　　　　　　　１．０カルボキシビニルポ
リマー４％水溶液　　　　　　　　　　　　１２．５水酸化ナ
トリウム２％水溶液　　　　１１．０ヒドロキンプロピ
ルメチルセルロース５％水溶液　　　　　　　１Ｏ８０精製水　
　　　　　　　　　　　　　６５．５力ルボキシビニル
ポリマー４％水溶液に精製水を加え、次いで撹拌しなが
ら、塩酸ニカルジピンを徐々に加える。これにヒドロキ
シプロビルメチルセルロース５％水溶液を加えて均密に
撹拌したのち、水酸化ナトリウム２％水溶液を徐々に加
え、撹拌してゾル製剤を得る（ｐＨ６、９、粘度１６，
０００ｃｐ）。

実施例Ｉ７　トンペリトン点鼻剤（２，０％）吸−分　
　　　　　　　　　　配合量（重量％）トンペリトン　
　　　　　　　　　　　　２．０カルボキンビニルポリ
マー１％水溶液　　　　　　　　　　　　　５．０水酸化ナ
トリウム２％水溶液　　　　　０．５ヒドロキシブロビ
ルメヂルセルロース５％水溶液　　　　　　　２０．０精製水　
　　　　　　　　　　　　　７２．５力ルボキシビニル
ポリマー１％水溶液に水酸化ナトリウム２％水溶液を撹
拌しながら徐々に加え、撹拌を継続すると溶液はゾル状
となる。さらにヒドロキシプロピルセルロース５％水溶
液を加えて撹拌を継続し、これに、精製水に懸濁したト
ンペリトンを加え、均密に撹拌してゾル製剤を得る（ｐ
Ｈ５、２、粘度６，８００ｃｐ）。

実施例１８　スルピリド点鼻剤（５，０％）成　分　　
　　　　　　　　　配合量（重量％）スルピリド　　　
　　　　　　　　　　５．０カルボキシビニルポリマー４％水溶液　　　　　　　　　　　　１０．０水酸化ナ
トリウム２％水溶液　　　　　５．０ヒドロキシプロビ
ルメヂルセルロース１％水溶液　　　　　　　１０．０精製水　
　　　　　　　　　　　　　７０．０カルポキシヒニル
ボリマ−４％水溶液に水酸化ナトリウム２％水溶液を撹
拌しながら徐々に加え、撹拌をＵ続すると溶液はゾル状
となる、さらにヒドロキシプロピルセルロース１％水溶
液を加えて撹拌を継続し、これに、精製水に懸詞したス
ルピリドを加え、均密に撹拌してゾル製剤を得る（ｐＨ
６，１１粘度７，５００ｃｐ）。

実施例１９　リン酸シソピラミド点鼻剤（２，０％）成　分　　　　　　　　　　　配合量（重量％）リン酸
シソピラミド　　　　　　　　　　２．０カルボキシビ
ニルポリマー４％水溶液　　　　　　　　　　　　１２．５水酸化ナ
トリウム２％水溶液　　　　１１．０精製水　　　　　
　　　　　　　　　７４．５力ルボキシビニルポリマー
４％水溶液に精製水を加え、次いで撹拌しながら、リン
酸シソピラミドを徐々に加える。これを均密に撹拌した
のち、水酸化ナトリウム２％水溶液を徐々に加え、撹拌
してゾル製剤を得る（ｐＨ６，９、粘度１，０００ｃｐ
）。

特許出願人　東興薬品工業株式会社代理人　弁理上前　山　葆　外１名１、事件の表示昭和　６１年特許願第　２４６８４０　　号２、発明の
名称点鼻剤３、補正をする者事件との関係　特許出願人住所　大阪市大淀区本庄西２丁目１２番２３号名称　東
興薬品工業株式会社４、代理人住所　〒５４０　大阪府大阪市東区域見２丁目１番６１
号７、補正の内容（１）明細書第９頁８行・と９行の間に次の文言を挿入
する。

「また、本明細書において、粘度は東京計器株式会社Ｃ
型粘度計を用いて２０℃で測定したものである。」以上

Claims

【特許請求の範囲】

（１）カルボキシビニルポリマー、水溶性塩基物質およ
び活性薬物を含有し、ｐＨが５〜９であり、粘度が２０
℃において５００〜２００００センチポイズであるゾル
状製剤であることを特徴とする噴霧用点鼻剤。
（２）カルボキシビニルポリマーの濃度が０．０５〜２
．０重量％である第（１）項に記載の点鼻剤。
（３）所望によりセルロース誘導体をさらに含有してな
る第（１）項または第（２）項に記載の点鼻剤。
（４）セルロース誘導体の濃度が０．１〜３．０重量％
である第（３）項に記載の点鼻剤。