JPH11228387A

JPH11228387A - ヨード系殺菌剤を含有する薬用組成物

Info

Publication number: JPH11228387A
Application number: JP10039642A
Authority: JP
Inventors: Noriko Matsubayashi; 典子松林; Harumi Uda; 晴美宇田; Katsuyoshi Aikawa; 勝義相川
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1998-02-05
Filing date: 1998-02-05
Publication date: 1999-08-24

Abstract

(57)【要約】【課題】鎮痛効果の持続性が高められたヨード系殺菌
剤を含有する薬用組成物を提供する。【解決手段】局所麻酔薬及び血管収縮剤が配合された
ヨード系殺菌剤を主成分として含有する薬用組成物を創
傷部分や炎症部分に塗布すると、ヨード系殺菌剤本来の
効能により当該部分の殺菌消毒を行えると共に、ヨード
系殺菌剤と局所麻酔薬及び血管収縮剤との相乗作用によ
り、炎症部位に対する局所麻酔剤の作用の持続性が高ま
るだけでなく、更に当該部位の腫れからくる不快感も効
果的に長時間解消する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明はヨード系殺菌剤を含
有する薬用組成物、特に鎮痛効果の持続性が高められた
ヨード系殺菌剤を含有する薬用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】ヨード系殺菌剤は強力かつ安全な殺菌剤
として知られており、手指の消毒、含そう薬、局所用殺
菌消毒薬などに広く使用されている。ヨード系殺菌剤と
して代表的なポビドンヨードの場合には、手指・皮膚の
消毒のためには７．５％液、火傷皮膚面や感染皮膚面の
消毒のためには１０％液が用いられる（第１３改正日本
薬局方Ｃ−２３６５）。

【０００３】また、ヨード系殺菌剤を含そう用（即ち咽
頭炎、扁桃腺炎、口腔創傷の感染予防、並びに口腔内の
消毒）に使用するためには、これを適宜希釈して用いる
が、ポビドンヨードの場合には２〜４ｍｌを水約６０ｍ
ｌに希釈し、これをうがいする形態で用いる。その他、
ポビドンヨードを初めとするヨード系殺菌剤を希釈した
ものは、日常的には、風邪羅患予防のための喉の簡易な
殺菌消毒、口内炎、口臭の除去にも使用される。

【０００４】ところで、ヨード系殺菌剤が必要となり、
また多くの場合にその使用が問題となるのは風邪やイン
フルエンザに羅患した場合であり、これらにより生じた
強烈な喉の痛みや腫れを除きたいがゆえの反射的行動と
してうがいが行われることがある。うがいを習慣として
いない人でも、風邪やインフルエンザ羅患の際の喉の痛
みや腫れにいたたまれなくなり、ようやくうがいを開始
するという現象は日常的に見られる。

【０００５】ところが、ヨード系殺菌剤によるうがいは
あくまで殺菌を主眼としているものであり、喉の痛みや
腫れといった現在起きている症状に対して直接的かつ迅
速な改善をするものではない。そして、喉の痛みや腫れ
からの解放が直ちに得られないという経験則は、ヨード
系殺菌剤によるうがいを消極的なものにする一因となっ
ている。

【０００６】こうしたことに起因するうがいのサボター
ジュは、うがいの重要な意義である羅患の予防や治療、
細菌やウイルスのそれ以上の拡散の防止といったものを
ないがしろにしてしまう。風邪やインフルエンザが感染
症であることに鑑みれば、ヨード系殺菌剤で口腔・咽腔
の確実な殺菌をすることは、風邪やインフルエンザの流
行を未然に防止できるという意義がある。

【０００７】

【発明が解決しようとする課題】このようなことから、
ヨード系殺菌剤を使用したうがいが、何らかのインセン
ティブにより促進される結果となるのであれば、風邪や
インフルエンザの流行の未然防止という点で社会に大き
く貢献できることになる。風邪やインフルエンザが流行
する原因の一つに、うがいという行為が面倒で、それを
習慣化するのが困難だということをも考慮すれば尚更で
ある。

【０００８】この意味では、喉の痛みや腫れが直ちに解
消されるということは、ヨード系殺菌剤によるうがいを
促進する十分なインセンティブとなり得る。しかしなが
ら、喉の痛みを解消する咽頭用疾患組成物の多くは、殺
菌剤の作用を主眼としたものか、あめ玉効果で咽頭の痛
みを軽減するものという程度の不十分なものである。そ
して、積極的に喉の痛みを解消するものは特開平9-1511
27号公報及びドイツ公告 3234350号に示されたものが存
在するが、これらは喉の腫れからくる不快感を解消する
には満足な効果をもたらさない。

【０００９】

【課題を解決するための手段】これに関して本発明者ら
が鋭意研究した結果、ヨード系殺菌剤に局所麻酔薬及び
血管収縮剤を配合することで、喉の痛みに対する局所麻
酔剤の作用の持続性が高まるだけでなく、更に喉患部の
腫れからくる不快感も長時間効果的に解消することを見
出し、本発明を完成するに至った。

【００１０】即ち、本発明は、局所麻酔薬及び血管収縮
剤が配合されたヨード系殺菌剤を含有する薬用組成物、
特に局所麻酔薬及び血管収縮剤が配合されたヨード系殺
菌剤を主成分として含有する薬用組成物を提供する。

【００１１】ここで、本発明に係る薬用組成物は、広い
範囲の粘膜の痛みを迅速に取り除くという観点から、咽
頭疾患への適用に好適である。従って本発明は、咽頭疾
患用組成物であることを特徴とする上記記載の薬用組成
物を提供する。

【００１２】また、本発明に係る薬用組成物を咽頭疾患
用組成物として使用する場合には、ヨード系殺菌剤とし
て、咽頭疾患用組成物として好ましいと一般的に認識さ
れているものを採用するのが好適である。この観点か
ら、本発明は更に、ポビドンヨードを用いたヨード系殺
菌剤であることを特徴とする上記記載の薬用組成物を提
供する。

【００１３】また更に、本発明は、ポビドンヨードをヨ
ウ素含有量として０．００００１重量％から２．０重量
％の割合で含有することを特徴とする上記記載の薬用組
成物を提供する。

【００１４】

【発明の実施の形態】［ヨード系殺菌剤］「ヨード系殺
菌剤」とは、ヨウ素、あるいはヨウ素を適当な担体で複
合体としたものを主成分として含有し、このヨウ素、あ
るいはヨウ素を適当な担体で複合体としたものが殺菌作
用を発揮して殺菌を行う殺菌剤をいい、代表的なものと
してヨードチンキやポビドンヨードなどがある。本発明
に係る薬用組成物におけるヨード系殺菌剤の配合量は、
それを咽頭疾患用組成物として使用する場合には、ヨウ
素含有量として、製剤の０．００００１〜２．０重量
％、好ましくはヨウ素含有量として０．０３〜０．５重
量％である。

【００１５】ヨード系殺菌剤を含有する薬用組成物とい
うのは、水やエタノール等の適当な溶媒により希釈した
場合はもちろんのこと、後述する「その他の含有成分」
などが配合されて薬剤とされている場合をも含む広い概
念である。また、「主成分として含有する」というの
は、それを使用する者にとってそれがヨード系殺菌剤で
あると認識せしめるような状態となっている場合をい
い、一例としては、効能や色、香りなどからヨード系殺
菌剤として認識させるに十分な量のヨードを含有してい
る場合がある。

【００１６】［局所麻酔薬、血管収縮剤］「局所麻酔
薬」とは、粘膜へ直接適用したとき、または神経周辺に
注射したとき、神経興奮または伝達を阻害して感覚を消
失させる化合物をいう。局所麻酔薬にはアミノ安息香酸
エチル、リドカイン、ジブカイン、プロカイン、メプリ
ルカイン、メピバカイン、ブピバカイン、ロピバカイ
ン、プリロカイン、エチドカイン及びその塩（例えば塩
酸塩）を用いることができる。好ましくはリドカイン、
塩酸リドカイン、アミノ安息香酸エチルである。本発明
に係る薬用組成物における局所麻酔薬の配合量は、製剤
の０．００１％から５．０重量％、好ましくは０．０１
〜０．５重量％である。

【００１７】「血管収縮剤」とは一般に、血管の縮小を
起こさせる化合物をいう。血管収縮剤には塩酸テトラヒ
ドロゾリン、塩酸ナファゾリン、塩酸フェニレフリン、
塩酸エフェドリン、塩酸オキシメタゾリン、塩酸メチル
エフェドリン、エピネフリン、塩酸エピネフリン、硫酸
エフェドリンなどを使用することができる。本発明に係
る薬用組成物における血管収縮剤の配合量は製剤の０．
００５〜２．０重量％である。

【００１８】［その他の含有成分］これら配合剤の他、
必要に応じて、抗炎症剤などの配合薬剤やｐＨ調節剤、
界面活性剤、溶剤、矯味矯臭剤、増粘剤などを配合する
ことができる。

【００１９】ここで、抗炎症剤としては、グリチルリチ
ン酸類、アズレン類などを配合することができる。

【００２０】ｐＨ調節剤としては、クエン酸、酒石酸、
乳酸、リンゴ酸、酢酸、コハク酸、フマル酸、アスコル
ビン酸等の有機酸や、塩酸、リン酸などの無機塩及びそ
の塩類などがあげられる。

【００２１】界面活性剤としては、ポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油、モノステアリン酸ソルビタン、モノパル
ミチン酸ソルビタン、モノラウリル酸ソルビタン、ポリ
オキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリソ
ルベート類、ラウリル硫酸ナトリウム、ショ糖脂肪酸エ
ステルなどがあげられる。

【００２２】溶剤としては、水、エタノール、グリセリ
ン、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブチ
レングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトー
ルなどがあげられる。

【００２３】矯味矯臭剤としてはサッカリン及びその
塩、Ｌ−メントールやハッカ油、ユーカリ油、ケイヒ
油、チョウジ油など精油類及びその成分などがあげられ
る。

【００２４】増粘剤としてはアルギン酸、アルギン酸ナ
トリウム、エチルセルロース、カルボキシビニルポリマ
ー、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキ
シメチルセルロースナトリウム、カンテン、ゼラチン、
キサンタンガム、デキストリン、ヒドロキシエチルセル
ロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロースフタレート、ポリビニルアルコール、ポリビニ
ルピロリドン、メチルセルロース、ペクチン、ポリアク
リル酸、ポリアクリル酸ナトリウムなどがあげられる。

【００２５】以上に掲げた「その他の含有成分」は、こ
れらに限られるものではなく、本発明に係る薬用組成物
と同種類の薬剤調製の際に一般的に使用されるもので、
本発明の企図する効果を阻害しないものであれば、いか
なるものをも採用することができる。

【００２６】［製剤、用法］本発明に係る薬用組成物
は、常法により液剤とする。そして、適切な容器に充填
し、そこから適宜適量を取り出し、それを創傷部分や炎
症部分に塗布するという形態で使用する。例えば、咽頭
には綿球などで直接塗布あるいはポンプ容器より噴射塗
布して用いる。

【００２７】

【発明の効果】本発明に係る薬用組成物は、創傷部分や
炎症部分の殺菌消毒に好適である。

【００２８】本発明に係る薬用組成物を創傷部分や炎症
部分に塗布すると、ヨード系殺菌剤本来の効能により当
該部分の殺菌消毒を行えると共に、ヨード系殺菌剤と局
所麻酔薬及び血管収縮剤との相乗作用により、炎症部位
に対する局所麻酔剤の作用の持続性が高まり、当該部位
の腫れからくる不快感も効果的に長時間解消する。

【００２９】本発明に係る咽頭疾患用組成物は、喉の痛
みに対する局所麻酔剤の作用の持続性が高まるだけでな
く、更に喉患部の腫れからくる不快感も効果的に長時間
解消する。喉患部については、それが風邪やインフルエ
ンザなどの羅患によるものであろうとなかろうと、有効
に作用する。例えば、喉の痛みなどからくる不快感を迅
速かつ持続的に解消するという点では、長時間の話によ
る声がれのような物理的原因によるものについても有効
に作用する。

【００３０】即ち、本発明の咽頭疾患用組成物は喉の痛
みや腫れを伴う全ての症状に有効であり、風邪やインフ
ルエンザからくる扁桃腺炎その他の喉疾患は勿論のこ
と、声がれ、喉の不快感、喉のあれ、喉・口腔の殺菌消
毒に有効で、口内炎や口臭の除去などにも広く用いるこ
とができる。

【００３１】また、炎症部位の痛みや腫れが引かない場
合には、一般に患者はその部位に頻繁かつ多量に薬剤を
塗布してしまう傾向があるところ、咽頭疾患用組成物を
初めとする本発明に係る薬用組成物は、痛みや腫れが迅
速かつ持続的に解消するために、創傷部位や炎症部位へ
の投与回数や投与量を減らすことができ、体内に摂取さ
れるヨードの不当増加を防止することができる。

【００３２】

【実施例】

【００３３】以下に実施例及び試験例をあげ、本発明を
さらに詳しく説明する。

【００３４】

【実施例１】下記の原料を秤量して室温で溶解し、水で
全量とする。

【００３５】

【表１】ヨウ素０．５ｇヨウ化カリウム１．０ｇ塩酸リドカイン０．１ｇ塩酸テトラヒドロゾリン０．０５ｇグリセリン９０．０ｇエタノール１０．０ｇハッカ油０．５ｇ水全１００ｍＬ

【００３６】

【実施例２】下記の原料を秤量して室温で溶解し、水で
全量とする。

【００３７】

【表２】ヨウ素０．５ｇヨウ化カリウム１．０ｇリドカイン０．１ｇ塩酸ナファゾリン０．００３ｇグリセリン９０．０ｇエタノール１０．０ｇハッカ油０．５ｇ塩酸（１０重量％）０．１４ｇ水全１００ｍＬ

【００３８】

【実施例３】下記の原料を秤量して室温で溶解し、水で
全量とする。

【００３９】

【表３】ポビドンヨード０．４５ｇ塩酸リドカイン０．１ｇ塩酸テトラヒドロゾリン０．０５ｇグリセリン８０．０ｇエタノール１５．０ｇハッカ油０．５ｇ水全１００ｍＬ

【００４０】

【実施例４】下記の原料を秤量して室温で溶解し、水で
全量とする。

【００４１】

【表４】ポビドンヨード０．４５ｇアミノ安息香酸エチル０．１ｇ塩酸ナファゾリン０．００３ｇグリセリン６０．０ｇプロピレングリコール３０．０ｇエタノール７．７ｇＬ−メントール０．３ｇ水全１００ｍＬ

【００４２】

【実施例５】下記の原料を秤量して室温で溶解し、水で
全量とする。

【００４３】

【表５】ポビドンヨード０．４５ｇアミノ安息香酸エチル０．１ｇ塩酸ナファゾリン０．００３ｇグリセリン６０．０ｇプロピレングリコール３０．０ｇエタノール７．７ｇＬ−メントール０．３ｇ水全１００ｍＬ

【００４４】

【実施例６】下記の原料を秤量して室温で溶解し、水で
全量とする。

【００４５】

【表６】ヨウ素０．５ｇヨウ化カリウム１．０ｇ塩酸リドカイン０．１ｇ塩酸テトラヒドロゾリン０．０５ｇグリセリン５０．０ｇプロピレングリコール４０．０エタノール１０．０ｇハッカ油０．５ｇ水全１００ｍＬ

【００４６】

【比較例】下記の原料を秤量して室温で溶解し、水で全
量とする。

【００４７】

【表７】比較例１比較例２比較例３ヨウ素 0.5g 0.5g 0.5g ヨウ化カリウム 1.0g 1.0g 1.0g 塩酸リドカイン 0.1g 0.0g 0.0g 塩酸テトラヒドロゾリン 0.0g 0.0g 0.05g グリセリン 80.0g 80.0g 80.0g エタノール 20.0g 20.0g 20.0g ハッカ油 0.5g 0.5g 0.5g 水全100mL 全100mL 全100mL

【００４８】

【試験例】［試験方法］喉の痛みを感じる成人２５名に
対し試験を実施した。被験者は５群に分け、水で喉のう
がいをした後、Ａ群には実施例１を、Ｂ群には比較例１
を、Ｃ群は比較例２を、Ｄ群は比較例３を、Ｅ群は水を
約０．１ｍＬを、それぞれ喉の痛いところにポンプ容器
を用いて噴射塗布し、１０分後、２０分後、３０分後に
喉の自覚症状を判定した。判定には以下の基準を設定
し、アンケート用紙に記入する形式で行った。判定中の
飲食、喫煙、会話は禁止した。

【００４９】

【表８】

【００５０】［試験結果］スコアの平均値を表９に示
す。ヨードと共に局所麻酔薬及び血管収縮剤を配合した
実施例１（Ａ群）は、喉の痛みも腫れた感じも、比較例
より持続的に解消している。

【００５１】これに対して、ヨードと局所麻酔薬の組合
せのＢ群は、喉の痛みを一時的に解消はするものの、そ
の効果が持続しない。またＢ群は、腫れた感じを解消し
ない。

【００５２】ヨードと血管収縮剤の組合せのＤ群は、喉
の痛みも腫れた感じも一時的に解消するものの、その効
果が持続しない。なお、局所麻酔薬も血管収縮剤も含ま
ないＣ群と対比すると、Ｃ群も一時的に喉の痛みが同程
度に解消することから、Ｄ群の喉の痛みの解消はヨード
系殺菌剤による効果である。

【００５３】これらの結果から、本発明に係る薬用組成
物が炎症部位の不快感を持続的に解消できることは明ら
かである。

【００５４】

【表９】喉の痛み投与前１０分後２０分後３０分後Ａ群４．３１．３１．７２．３Ｂ群４．７１．７２．７３．７Ｃ群４．０２．２３．６３．５Ｄ群４．４２．７３．７３．９Ｅ群４．３４．３４．０３．７腫れた感じ投与前１０分後２０分後３０分後Ａ群２．７１．３２．３２．７Ｂ群２．３２．３２．３２．３Ｃ群２．３２．３２．３２．３Ｄ群２．７１．７２．３２．３Ｅ群２．３２．３２．３２．３

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】局所麻酔薬及び血管収縮剤が配合された
ヨード系殺菌剤を含有する薬用組成物。
【請求項２】局所麻酔薬及び血管収縮剤が配合された
ヨード系殺菌剤を主成分として含有する薬用組成物。
【請求項３】咽頭疾患用組成物であることを特徴とす
る請求項２記載の薬用組成物。
【請求項４】ポビドンヨードを用いたヨード系殺菌剤
であることを特徴とする請求項２または３記載の薬用組
成物。
【請求項５】ポビドンヨードをヨウ素含有量として
０．００００１重量％から２．０重量％の割合で含有す
ることを特徴とする請求項４記載の薬用組成物。