JPH0558863A

JPH0558863A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH0558863A
Application number: JP24250591A
Authority: JP
Inventors: Masahito Saito; 雅人齋藤; Kazuyuki Tsubone; 和幸坪根
Original assignee: Kanebo Ltd
Current assignee: Kanebo Ltd
Priority date: 1991-08-27
Filing date: 1991-08-27
Publication date: 1993-03-09

Abstract

(57)【要約】【目的】本発明は、発泡性、洗浄性に優れ、口腔内粘
膜への刺激が低く、抗菌性を有する口腔用組成物を提供
することを目的とするものである。【構成】一般式【化１】（式中で、Ｒは炭素数１０〜１８のアルキル基）で表さ
れるＮ−（２−ヒドロキシアルキル−Ｎ、Ｎ−ジメチル
アンモニオ）エチルリン酸を含有することを特徴とす
る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、起泡性、洗浄性等の洗
浄剤としての必須要件を満足させ、且つ口腔粘膜及び歯
茎に対する刺激が著しく低く、味覚変化がなく、更には
殺菌力が強い新規な口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来よ
り、う蝕、即ち虫歯は、一般に口内に存在するショ糖、
口腔内細菌、歯の質の３つの条件が重なることにより発
生するといわれており、そのメカニズムは次のように考
えられている。即ち、飲食物中に含まれているショ糖が
歯面に付着した或種の口腔内細菌の分泌する酵素である
グルコシルトランスフェラーゼの作用を受けて粘着性、
不溶性の多糖類であるグルカンを生じ、細菌の巣たる歯
垢を形成すると共に、歯垢中で細菌は糖類を分解して酸
を生成し、この酸が歯のエナメル表面を脱灰させてう蝕
を進行させるようになっている。また、近年の高齢化社
会の急速な進化によりいわゆる歯周病の疾患率も増大
し、その予防が急務であるのも現状である。

【０００３】歯周病は、歯の周りの組織に起こる病気の
すべてをいい、歯磨等の手入れをしっかりと行わない
と、炎症が慢性的になり、歯を支持する組織が崩され、
最終的には歯を失うことになる。この歯周病は、病状の
進行度や患者の年齢に応じて現れるさまざまな病型を含
む。まず最初は、歯の生え際の表面に歯垢や歯石が付着
して、歯を取り巻く歯茎が腫れて赤くなる炎症を起こ
す。この炎症が長く続くと歯と歯茎の間に隙間ができ、
いわゆる歯周ポケットが生じ、更に進むとその底にある
歯槽骨がしだいに消失してしまう。歯周病は、痛みが伴
わず自覚症状がないままに病状が進んでいく慢性の炎症
であるが、歯茎からの出血、歯茎の腫れ、口臭等を伴う
ことが多い。

【０００４】従来より、このような口腔疾患に対し、そ
の予防及び治療の目的で様々な口腔用組成物を用いてき
た。口腔用組成物の機能として歯の表面の汚れや歯間の
歯垢等を除去するためには、適当な清掃性が必要となっ
てくる。これらは、例えば研磨剤や界面活性剤の起泡
性、洗浄力に依存しており、発泡剤の種類と量に関係し
てくる。

【０００５】口腔用組成物において、その成分をできる
だけ均一に素早く拡散し、歯の表面や口腔内の汚れをス
ムーズに除去するためには、発泡力のある界面活性剤が
利用される。その泡立ち及び泡質は、使用感として重要
なファクターであり、口腔内に浸透し、汚れの分散、乳
化、除去に影響を与える。更には、泡のこしや消え易さ
も使用性や洗浄性に関係がある。

【０００６】従来から、口腔用組成物には、発泡剤とし
てドデシル硫酸ナトリウム等が配合されているが、これ
には、使用後に渋みが残り、味覚変化を起こして不快感
をもたらすといった問題があった。そこで、この問題を
解決し、起泡性、洗浄力が優れ、且つ口腔内粘膜への刺
激性が著しく低いという条件を満足した口腔用組成物の
開発が強く望まれている。このような背景の中で、アル
キロイルアルキルタウリン塩型陰イオン界面活性剤を有
効成分とする口腔用組成物が提案されている（特開平３
−３８５１６号）が、上記の問題を充分に解決しうるも
のではないというのがが現状である。

【０００７】本発明者らは、このような状況に鑑み、従
来技術の問題点を解決せんとして鋭意研究を重ねた結
果、先に出願した発明（特開平１−１３９５８８号）よ
って得られる両性界面活性剤を配合したものが、発泡
性、洗浄性に優れ、口腔内粘膜への刺激性が著しく低
く、抗菌性を有するといった条件を満足する口腔用組成
物となることを見出し、本発明を完成するに至った。

【０００８】即ち、本発明は、発泡性、洗浄性に優れ、
口腔内粘膜への刺激性が著しく低く、抗菌性を有する口
腔内組成物を提供することを目的とするものである。

【０００９】

【課題を解決するための手段】上記の目的を達成するた
めに、本発明の口腔内組成物は、次のような構成をと
る。即ち、下記一般式

【化２】（式中で、Ｒは炭素数１０〜１８のアルキル基）で表さ
れるＮ−（２−ヒドロキシアルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチル
アンモニオ）エチルリン酸を含有することを特徴とする
口腔用組成物である。

【００１０】本発明における上記一般式で表される両性
界面活性剤としては、例えば、Ｎ−（２−ヒドロキシア
ルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニオ）エチルリン酸の
ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシデシル、ヒドロキ
シドデシル、ヒドロキシテトラデシル、ヒドロキシヘキ
サデシル、ヒドロキシオクタデシルが特に好ましい。以
下、Ｎ−（２−ヒドロキシデシル−Ｎ，Ｎ−ジメチルア
ンモニオ）エチルリン酸、Ｎ−（２−ヒドロキシドデシ
ル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニオ）エチルリン酸、Ｎ−
（２−ヒドロキシテトラデシル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアン
モニオ）エチルリン酸、Ｎ−（２−ヒドロキシヘキサデ
シル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニオ）ルリン酸、Ｎ−
（２−ヒドロキシヘキオクタデシル−Ｎ，Ｎ−ジメチル
アンモニルリン酸を各々にＣ₁₀Ｃ₂ＯＨＣ₁Ｃ₁ＮＣ₂
ＰＯ₄、Ｃ₁₂Ｃ₂ＯＨＣ₁Ｃ₁ＮＣ₂ＰＯ₄、Ｃ₁₄Ｃ₂
ＯＨＣ₁Ｃ₁ＮＣ₂ＰＯ₄、Ｃ₁₆Ｃ₂ＯＨＣ₁Ｃ₁ＮＣ
₂ＰＯ₄及びＣ₁₈Ｃ₂ＯＨＣ₁Ｃ₁ＮＣ₂ＰＯ₄と略記
する。

【００１１】前記一般式で表される両性界面活性剤は、
蛋白質変性力が非常に低く、刺激性が弱く、味覚変化も
少なく、抗菌性に優れ、且つ起泡性、洗浄性等の界面活
性能を適度に有するものである。そして、本発明の効果
が充分に得られるための濃度は、０．００１〜３重量％
が好ましく、これが０．００１重量％より低いと効果は
充分に得られず、逆に、３重量％より多くても増加量に
見合った効果の増加は認められない。

【００１２】本発明の口腔用組成物には、上記の必須成
分に加えて口腔用組成物の種類に応じて、次のような成
分を適宜配合することができる。例えば練歯磨の場合
は、一般に研磨剤として使用されている、炭酸カルシウ
ム、炭酸マグネシウム、第１リン酸カルシウム、第２リ
ン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、リン酸マグネ
シウム、シリカ、ゼオライト、メタリン酸ナトリウム、
水酸化アルミニウム、水酸化マグネシウム、ピロリン酸
カルシウム、ベンガラ、硫酸カルシウム、ピロリン酸カ
ルシウム、酸化アルミニウム、酸化チタン、ケイ酸アル
ミニウム、メタリン酸ナトリウム、メタリン酸カリウ
ム、ポリリン酸カルシウム、第３リン酸マグネシウム、
硫酸マグネシウム、硫酸マグネシウム、硫酸カルシウ
ム、ポリメタクリル酸メチル、ベントナイト、ケイ酸ジ
ルコニウム、ハイドロキシアパタイト等が挙げられる。
また、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチル
セルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、
アルギン酸塩、カラギーナン、アラビアガム、ポリビニ
ルアルコール、メチルセルロース、酸化マグネシウム、
アルミナゾル、ケイ酸カルシウム、ペクチン、グアガ
ム、カオリン、カルボキシメチルヒドロキシエチルセル
ロースナトリウム、ポリアクリル酸ナトリウム、キサン
タンガム、カラヤガム、トラカラヤガム、ポリビニルピ
ロリドン、ローカストビーンガム、カルボキシビニルポ
リマー、ジェランガム、ペクチン等の粘結剤も使用する
ことができる。

【００１３】更に、サッカリンナトリウム、ステビオサ
イド、グリチルリチン、カルコン、ジヒドロカルコン、
ギムネマ、パラチノース、パラチニット、アスパルテー
ム等の甘味料、グリセリン、ソルビトール、プロピレン
グリコール、ポリエチレングリコール、キリシトール、
ジプロピレングリコール、乳酸ナトリウム、マルチトー
ル、ラクチトール等の保湿剤、パラオキシ安息香酸等の
防腐剤、ペパーミント、スペアミント精油、ｌ−メント
ール、オイゲノール、アネトール、スパイス系香料素材
等の香料、その他乳酸アルミニウム、エデト酸塩、色
素、ＢＨＴ等が使用され、有効成分として塩化リゾチー
ム、デキストラーゼ、溶菌酵素、ムタナーゼ、ソルビン
酸、アレキシジン、セチルピリジニウムクロライド、ア
ルキルグリシン、塩化ナトリウム、アラントイン、ε−
アミノカプロン酸、トラネキサム酸、アズレン、フッ化
ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化
物、イソプロピルメチルフェノール、ポリエチレングリ
コール、ポリビニルピロリドン、グリチルリチン、グリ
チルリチン酸、ヒノキチオール、ビタミンＥ、ヒビテ
ン、アルキルグリシン、ケンポナシ等の生薬抽出物等も
使用できる。

【００１４】また、必要に応じて本発明以外の界面活性
剤、例えば、ラウロイルスルホ酢酸ナトリウム、Ｎ−ド
デカンスルホン酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルザルコシ
ン酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイル−β−アラニンナトリ
ウム塩、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソ
ルビタン脂肪酸エステル、ドデシル硫酸ナトリウムのア
ルキル硫酸エステル類、ラウリルモノグリセリド硫酸ナ
トリウム、ヤシ油脂肪酸モノグリセリド硫酸ナトリウ
ム、高級脂肪酸モノグリセリド硫酸ナトリウム、α−オ
レフィンスルホン酸塩、パラフィンスルホン酸塩、ラウ
リン酸ジエタノールアミド等の脂肪酸アルカノールアミ
ド、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油誘導体、ラクチトール脂肪酸エステ
ル、マルチトール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
ポリオキシプロピレンブロックポリマー等のアニオン界
面活性剤、ノニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、
両性界面活性剤等についても、本発明の効果を損なわな
い範囲で配合することもできる。

【００１５】そして、これらの成分と水とを適宜混合
し、常法に従い製造する。また、本発明の口腔用組成物
の剤型については、練り歯磨、粉歯磨、水歯磨、液体歯
磨、マウスウオッシュ、デンタルリンス、口腔用パス
タ、トローチ、チューイングガムその他においても製品
の性状に応じた成分が適宜配合される。

【００１６】

【実施例】以下、実施例をもって本発明を詳細に説明す
るが、本発明はこれに限定されるものではない。実施例
に先だち、各実施例で採用した試験法を説明する。

【００１７】（起泡性試験法）ロスマイルス試験法（Ａ
ＳＴＭＤ１１７３−５３）によって行った。また、評価
の基準を次のように設定した。 ○…泡立ち良好泡量５０ｍｌ以上 △…泡立ち普通泡量２５ｍｌ以上５０ｍｌ未満 ×…泡立ち不良泡量２５ｍｌ未満

【００１８】（蛋白質変性率測定法）水系高速液体クロ
マトグラフィーを利用し、卵白アルブミンｐＨ７緩衝溶
液に試料濃度１％になるように試料を加えた場合の卵白
アルブミン変性率を、２２０ｎｍの吸収ピークを用いて
測定した。変性率（％）＝（Ｈｏ−Ｈｓ）／Ｈｏ×１００Ｈｏ：卵白アルブミンの２２０ｎｍの吸収ピークの高さＨｓ：卵白アルブミン緩衝溶液に試料を加えた時の吸収
ピークの高さまた、評価の基準を次のように設定した。 ◎：卵白アルブミン変性率３０％未満 ○：卵白アルブミン変性率３０％以上６０％未満 △：卵白アルブミン変性率６０％以上８０％未満 ×：卵白アルブミン変性率８０％以上

【００１９】（口腔用粘膜安全性連用試験法）口腔内に
歯肉炎等の炎症を起こしている人１５名をパネラーとし
て選び、各試料を用い、１日３回３分間、１４日間連用
試験を行い口腔粘膜の刺激につき、自覚判定及び衛生士
による診断を行った。また、評価の基準は次のように設
定した。 ◎：口腔粘膜への刺激がなく及び炎症進行なし０〜２名／１５名 ○：口腔粘膜への刺激が殆どなく炎症殆ど進行なし３〜５名／１５名 △：口腔粘膜への刺激がややあり炎症やや進行５〜７名／１５名 ×：口腔粘膜への刺激があり炎症明らかに進行８名以上／１５名

【００２０】（味覚変化試験法）男女１５名をパネラー
として選び、各試料を用い、食事の２分前に３分間歯磨
を行い、その後通常の食事をしてもらい味覚変化につい
て評価した。 ◎：味覚変化を感じない０〜２名／１５名 ○：味覚変化をほとんど感じない３〜５名／１５名 △：味覚変化をやや感じた５〜７名／１５名 ×：明らかに味覚が変化した８名以上／１５名

【００２１】（殺菌力試験法）ストレプトコッカスミ
ュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓｍｕｔａｎ
ｓ）ＭＴ８１４８株（ｃ型）をＢＨＩプロースで３７
℃、１８時間前培養した。ＢＨＩ培地に各試料を添加
し、更に最終濃度１０⁵〜１０⁶ＣＦＵ／ｍｌになるよ
うに滅菌水に懸濁した。ストレプトコッカスミュータ
ンスＭＴ８１４８株（ｃ型）を加え、３７℃にて嫌気的
に本培養した。菌添加２４時間後に肉眼観察により、下
記の判定基準に基づき坑ストレプトコッカスミュータ
ンス活性を測定した。 ◎：菌の増殖は認められない ○：コントロールに比べ菌の増殖はほとんど認められな
い △：コントロールに比べやや少ないが菌の増殖を認める ×：コントロールと同程度の菌の増殖が認められた

【００２２】実施例１〜５及び比較例１〜３表１に示す配合組成の歯磨組成物を通常の方法にて調製
し、それぞれについて前記諸試験を行った結果を表２に
示した。尚、実施例中の％は総量基準である。

【表１】

【００２３】

【表２】

【００２４】表１の組成の本発明の歯磨組成物は、表２
から明らかな如く、諸特性において優れたものであっ
た。一方、前記一般式で表される両性界面活性剤を欠い
た比較例のものは、発泡性、味覚変化、及び気泡力に劣
り好ましくなかった。

【００２５】実施例６練り歯磨表３に示す組成からなる練り歯磨を通常の方法にて調製
し、本発明の練り歯磨を得た。

【００２６】

【表３】

【００２７】実施例７チューイングガム表４に示す組成からなるチューイングガムを通常の方法
にて調製し、本発明のチューイングガムを得た。

【００２８】

【表４】

【００２９】実施例８口腔用パスタ表５に示す組成からなる口腔用パスタを通常の方法にて
調製し、本発明の口腔用パスタを得た。

【００３０】

【表５】

【００３１】実施例９洗口液表６に示す組成からなる洗口液を通常の方法にて調製
し、本発明の洗口液を得た。

【００３２】

【表６】

【００３２】上記実施例６〜９の組成にて配合してなる
口腔用組成物を各々１０名の被験者が１ケ月間利用した
結果、蛋白変性率、味覚変化、口腔内粘膜刺激、殺菌力
等の諸試験すべてにおいて優れた効果がみられた。ま
た、利用中に苦み等の不快感もなく、使用感についても
優れた口腔用組成物が得られた。

【００３３】

【発明の効果】以上より、本発明が、蛋白変性率、味覚
変化、口腔内粘膜刺激、殺菌力等に優れた効果があり、
発泡性及び洗浄力に改善効果が見られる口腔用組成物を
提供することは明らかである。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】一般式【化１】（式中で、Ｒは炭素数１０〜１８のアルキル基）で表さ
れるＮ−（２−ヒドロキシアルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチル
アンモニオ）エチルリン酸を含有することを特徴とする
口腔用組成物。