JPH05507651A - 放出可能な状態で結合された活性物質 - Google Patents
放出可能な状態で結合された活性物質Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
氏 名 バートン、デレク・ジョン が２名）４、代理人
住 所 東京都千代田区大手町二丁目２番１号新大手町ビル ２０６区
電話 ３２７０−６６４１〜６６４６
（１） 補正書の翻訳文 １通
請求の範囲
１、活性物質、特に水感受性の物質を結合するための方法であって、薬学的に活
性の物質及び結合剤を液状媒体を使用した粒子形態で含む配合からドウを形成す
ること、前記ドウに付形すること及びそのようにして形成された前記付形物を乾
燥することを含み、
ａ）液状媒体が木賃的に非水性であり：ｂ）結合剤が親有機性でありかつ前記媒
体と相溶性であることを特徴とする前記方法。
２、前記活性物質が前記媒体に実質的に不溶性又は部分的にしか溶けずかつ前記
媒体と非反応性であることを特徴とする請求の範囲第１項に記載の方法。
３、前記結合剤が、有機溶媒中において膨潤及び／又は分散できる親有機性クレ
ーであることを特徴とする請求の範囲第１項に記載の方法。
４、前記親有機性クレーがクレイトンクレーである請求の範囲第１項に記載の方
法。
５、前記親有機性クレーがクレイトンＥＭである請求の範囲第１項に記載の方法
。
６、前記付形物を製造するために用いる結合剤の量が、前記活性物質及び前記結
合剤を含む全組成物基準で５０ｗ／ｗ％よりも低い量である請求の範囲第１項に
記載の方法。
７、前記ドウを製造するために用いる前記液状媒体が、非水性かつ１〜１０個の
炭素原子を有する脂肪属、環状脂肪属又は脂環式アルコール；２〜９個の炭素原
子を有するケトン：２〜１０個の炭素原子を有するエーテル；脂肪篇、環状脂肪
属、脂環式又は芳香属炭化水素又はこれらの混合物から選択される、請求の範囲
第１項に記載の方法。
８、前記液状媒体が、
メタノール、エタノール、プロパツール又はブタノール類：アセトン、メチルエ
チルケトン又はメチルイソブチルケトン；ジメチルエーテル、ジエチルエーテル
、ジブチルエーテル又はアルコキシアルコキシエーテル類：及びケロシン、パラ
フィン類、ベンゼン、トルエン又はホワイトスピリットから選択される、請求の
範囲第１項に記載の方法。
９、前記ドウが、押出／球体化技術によって密な球体に付形される請求の範囲第
１項に記載の方法。
１０、前記ドウを製造するために使用される配合が、崩壊補助剤、膨潤補助剤及
び界面活性剤から選択される１又は２以上の成分を含む、請求の範囲第１項に記
載の方法。
１１、前記崩壊補助剤が、架橋されたカルボキシメチルセルロース、ポリオキシ
エチレンソルビタンオレエートエステル及び硫酸バリウム、炭酸カルシウム又は
炭酸マグネシウムから選択される、請求の範囲第１０項に記載の方法。
１２、前記成分が、前記配合中前記全固体含量基準で３０１／Ｗ％までの量存在
する請求の範囲第１０項に記載の方法。
１３、使用される親有機性クレーの量が、前記配合中前記全固体含量の１０〜２
５ｗ／ｖ％である請求の範囲第１項に記載の方法。
１４、請求の範囲第１〜１３項のいずれかに記載の方法によって製造された製品
の薬学投薬形態としての用途。
１５、請求の範囲第１〜１３項のいずれかに記載の方法によって製造された製品
を含むカプセルを含んで成る薬学投薬形態。
１６、請求の範囲第１〜１３項のいずれかに記載の方法によって製造された製品
を圧縮して成形された錠剤を含んで成る薬学投薬形態。
ｒｎ ａ ｔｍ番ｆｉ ＆−１１ｆｆｌＴ７Ｃｆｌ Ｑｌ／１１１’ｌＱＲ＆国
際調査報告
Claims (16)
- １．活性物質、特に水感受性の物質を結合するための方法であって、薬学的に活 性の物質及び結合剤を液状媒体を使用した粒子形態で含む配合からドウを形成す ること、前記ドウに付形すること及びそのようにして形成された前記付形物を乾 燥することを含み、 ａ）液状媒体が本質的に非水性であり；ｂ）結合剤が親有機性でありかつ前記媒 体と相溶性であることを特徴とする前記方法。
- ２．前記活性物質が前記媒体に実質的に不溶性又は部分的にしか溶けずかつ前記 媒体と非反応性であることを特徴とする請求の範囲第１項に記載の方法。
- ３．前記結合剤が、有機溶媒中において膨潤及び／又は分散できる親有機性クレ ーであることを特徴とする請求の範囲第１項に記載の方法。
- ４．前記親有機性クレーがクレイトンクレーである請求の範囲第１項に記載の方 法。
- ５．前記親有機性クレーがクレイトンＥＭである請求の範囲第１項に記載の方法 。
- ６．前記付形物を製造するために用いる結合剤の量が、前記活性物質及び前記結 合剤を含む全組成物基準で５０ｗ／ｗ％よりも低い量である請求の範囲第１項に 記載の方法。
- ７．前記ドウを製造するために用いる前記液状媒体が、非水性かつ１〜１０個の 炭素原子を有する脂肪属、環状脂肪属又は指環式アルコール；１〜９個の炭素原 子を有するケトン；１〜１０個の炭素原子を有するエーテル；脂肪属、環状脂肪 属、脂環式又は芳香属炭化水秦又はこれらの混合物から選択される、請求の範囲 第１項に記載の方法。
- ８．前記液状媒体が、 メタノール、エタノール、プロパノール又はブタノール類；アセトン、メチルエ チルケトン又はメチルイソブチルケトン；ジメチルエーテル、ジエチルエーテル 、ジブチルエーテル又はアルコキシアルコキシエーテル類；及びケロシン、パラ フィン類、ベンゼン、トルエン又はホワイトスピリットから選択される、請求の 範囲第１項に記載の方法。
- ９．前記ドウが、押出／球体化技術によって密な球体に付形される請求の範囲第 １項に記載の方法。
- １０．前記ドウを製造するために使用される配合が、崩壊補助剤、膨潤補助剤及 び界面活性剤から選択される１又は２以上の成分を含む、請求の範囲第１項に記 載の方法。
- １１．前記崩壊補助剤が、架橋されたカルボキシメチルセルロース、ポリオキシ エチレンソルビタンオレエートエステル及び硫酸バリウム、炭酸カルシウム又は 炭酸マグネシウムから選択される、請求の範囲第１０項に記載の方法。
- １２．前記成分が、前記配合中前記全固体含量基準で３０ｗ／ｗ％までの量存在 する請求の範囲第１０項に記載の方法。
- １３．使用される親有機性クレーの量が、前記配合中前記全固体含量の１０〜２ ５ｗ／ｗ％である請求の範囲第１項に記載の方法。
- １４．請次の範囲第１〜１３項のいずれかに記載の方法によって製造された製品 の薬学投薬形態としての用途。
- １５．請求の範囲第１〜１３項のいずれかに記載の方法によって製造された製品 を含むカプセルを含んで成る薬学投薬形態。
- １６．請求の範囲第１〜１３項のいずれかに記載の方法によって製造された製品 を圧縮して成形された錠剤を含んで成る薬学投薬形態。
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