JPH05213747A - 有機化合物における改良 - Google Patents
有機化合物における改良Info
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- JPH05213747A JPH05213747A JP4271399A JP27139992A JPH05213747A JP H05213747 A JPH05213747 A JP H05213747A JP 4271399 A JP4271399 A JP 4271399A JP 27139992 A JP27139992 A JP 27139992A JP H05213747 A JPH05213747 A JP H05213747A
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
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- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
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- A23L33/17—Amino acids, peptides or proteins
- A23L33/175—Amino acids
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- A23L33/18—Peptides; Protein hydrolysates
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Abstract
(57)【要約】 （修正有）
【目的】 耐久的運動、身体的活動にたずさわり、また
はオーバートレーニングに陥っている人の血液Ｌ−グル
タミンレベルの低下を処置または防止するのに適した経
口投与製剤。 【構成】 遊離アミノ酸形、または生理学的に許容され
るＬ−グルタミン源の形であるＬ−グルタミンの経口投
与のための組成物。
はオーバートレーニングに陥っている人の血液Ｌ−グル
タミンレベルの低下を処置または防止するのに適した経
口投与製剤。 【構成】 遊離アミノ酸形、または生理学的に許容され
るＬ−グルタミン源の形であるＬ−グルタミンの経口投
与のための組成物。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、遊離アミノ酸形または
ペプチド形（以下、本発明のＬ−グルタミン源と称す
る）の経口使用に関する。
ペプチド形（以下、本発明のＬ−グルタミン源と称す
る）の経口使用に関する。
【０００２】
【従来の技術】激しい運動およびオーバートレーニング
は血しょうＬ−グルタミン濃度の低下を導き、この低下
が弱くなった免疫状態および実質的に風邪および感染症
に対する感受性を増加させる役割をするといわれてき
た。また、激しい運動中に正味の腸管蛋白質分解を招く
異化作用が増加し、このことが運動中の腸管機能減退に
関連することも知られている。激しい耐久的運動は、運
動している筋肉からの放出のためおよび筋肉中のＬ−グ
ルタミンの生成の減少または血液からの捕獲の増加のい
ずれかにより血しょうグルタミンレベルを低下させるた
めに、筋肉Ｌ−グルタミンを実質的に低下させる。
は血しょうＬ−グルタミン濃度の低下を導き、この低下
が弱くなった免疫状態および実質的に風邪および感染症
に対する感受性を増加させる役割をするといわれてき
た。また、激しい運動中に正味の腸管蛋白質分解を招く
異化作用が増加し、このことが運動中の腸管機能減退に
関連することも知られている。激しい耐久的運動は、運
動している筋肉からの放出のためおよび筋肉中のＬ−グ
ルタミンの生成の減少または血液からの捕獲の増加のい
ずれかにより血しょうグルタミンレベルを低下させるた
めに、筋肉Ｌ−グルタミンを実質的に低下させる。
【０００３】肝臓および筋肉におけるグリコーゲン合成
酵素に対する作用により、Ｌ−グルタミンは運動中のグ
リコーゲン減少、および運動後のグリコーゲン回復に影
響することができる。高いレベルの筋肉中のＬ−グルタ
ミンは筋肉の蛋白質合成を増加し、筋肉の蛋白質分解を
減少する。Ｌ−グルタミンは腸管のための燃料でもあ
る。それはさらに、腸管粘膜細胞のように急速に分裂す
る細胞での蛋白質合成を刺激する。Ｌ−グルタミンはま
た糖新生（グルコース生成）前駆物質であるとも知られ
ている。
酵素に対する作用により、Ｌ−グルタミンは運動中のグ
リコーゲン減少、および運動後のグリコーゲン回復に影
響することができる。高いレベルの筋肉中のＬ−グルタ
ミンは筋肉の蛋白質合成を増加し、筋肉の蛋白質分解を
減少する。Ｌ−グルタミンは腸管のための燃料でもあ
る。それはさらに、腸管粘膜細胞のように急速に分裂す
る細胞での蛋白質合成を刺激する。Ｌ−グルタミンはま
た糖新生（グルコース生成）前駆物質であるとも知られ
ている。
【０００４】それ故、激しい身体的仕事または運動中に
細胞内および血清Ｌ−グルタミンレベルを適切な値に確
保することが好ましい。
細胞内および血清Ｌ−グルタミンレベルを適切な値に確
保することが好ましい。
【０００５】しかしながら、肉、卵または牛乳のように
Ｌ−グルタミンを約３−約９重量％しか含まない通常の
蛋白質源を運動中に供給することは、Ｌ−グルタミンの
有意量を供給するために必要とされる蛋白質量が高すぎ
るため、不適当であることが知られている。運動中の高
レベルの蛋白質の摂取が、酸化的エネルギー生成を抑制
し、疲労を誘導する血液アンモニアレベルを高めること
が観察されてきた。
Ｌ−グルタミンを約３−約９重量％しか含まない通常の
蛋白質源を運動中に供給することは、Ｌ−グルタミンの
有意量を供給するために必要とされる蛋白質量が高すぎ
るため、不適当であることが知られている。運動中の高
レベルの蛋白質の摂取が、酸化的エネルギー生成を抑制
し、疲労を誘導する血液アンモニアレベルを高めること
が観察されてきた。
【０００６】
【発明の記載】驚くべきことに、本発明により、遊離ア
ミノ酸形または生理学的に許容されるＬ−グルタミン源
の形であり、運動の前および間にすぐに摂取されたＬ−
グルタミンは、腸管により有意量を消費されないので、
それ故有意に血液Ｌ−グルタミンレベルを増加すること
ができると判明した。それ故、本発明は遊離アミノ酸
形、Ｌ−グルタミンが豊富なペプチド形、もしくは他の
生理学的に許容されるＬ−グルタミン誘導体またはその
混合物の形であるＬ−グルタミンの生理学的有効量を経
口投与することからなる、耐久的運動、身体的活動にた
ずさわり、またはオーバートレーニングに陥っている人
の血液Ｌ−グルタミンレベルの低下を処置または防止す
る方法を提供する。
ミノ酸形または生理学的に許容されるＬ−グルタミン源
の形であり、運動の前および間にすぐに摂取されたＬ−
グルタミンは、腸管により有意量を消費されないので、
それ故有意に血液Ｌ−グルタミンレベルを増加すること
ができると判明した。それ故、本発明は遊離アミノ酸
形、Ｌ−グルタミンが豊富なペプチド形、もしくは他の
生理学的に許容されるＬ−グルタミン誘導体またはその
混合物の形であるＬ−グルタミンの生理学的有効量を経
口投与することからなる、耐久的運動、身体的活動にた
ずさわり、またはオーバートレーニングに陥っている人
の血液Ｌ−グルタミンレベルの低下を処置または防止す
る方法を提供する。
【０００７】上記Ｌ−グルタミンが、Ｌ−グルタミンが
豊富なペプチド形で供給される場合、蛋白質供給により
引き起こされる望ましくない効果を実質的に避けると同
時に、上記ペプチドのＬ−グルタミン含量をＬ−グルタ
ミンの有益な効果を確保するために十分に高くするべき
である。それ故、本発明の方法に使用されるべきペプチ
ドは、Ｌ−グルタミンが少なくとも２０重量％、好まし
くは２４重量％以上を好便に含む。Ｌ−グルタミンに適
したペプチド源はジペプチド、例えばＬ−アラニル−Ｌ
−グルタミン（Ｌ−グルタミンを約６３重量％含有）、
トリペプチド、テトラペプチド、ペンタペプチド、ヘキ
サペプチドのような短鎖ペプチド、長鎖ペプチドまたは
ペプチド混合物、例えばＬ−グルタミンが豊富な単離し
た蛋白質、Ｌ−グルタミンが豊富な蛋白質の水解物また
は上記蛋白質または水解物の適切なフラクションの形を
含む。Ｌ−グルタミンが豊富な蛋白質源の典型的な例
は、例えば小麦（グルタミンを３０−４３％を含む蛋白
質であるグリアジンの源である）および豆類（その種子
貯蔵蛋白質がグルタミンを約２４％含む）である。
豊富なペプチド形で供給される場合、蛋白質供給により
引き起こされる望ましくない効果を実質的に避けると同
時に、上記ペプチドのＬ−グルタミン含量をＬ−グルタ
ミンの有益な効果を確保するために十分に高くするべき
である。それ故、本発明の方法に使用されるべきペプチ
ドは、Ｌ−グルタミンが少なくとも２０重量％、好まし
くは２４重量％以上を好便に含む。Ｌ−グルタミンに適
したペプチド源はジペプチド、例えばＬ−アラニル−Ｌ
−グルタミン（Ｌ−グルタミンを約６３重量％含有）、
トリペプチド、テトラペプチド、ペンタペプチド、ヘキ
サペプチドのような短鎖ペプチド、長鎖ペプチドまたは
ペプチド混合物、例えばＬ−グルタミンが豊富な単離し
た蛋白質、Ｌ−グルタミンが豊富な蛋白質の水解物また
は上記蛋白質または水解物の適切なフラクションの形を
含む。Ｌ−グルタミンが豊富な蛋白質源の典型的な例
は、例えば小麦（グルタミンを３０−４３％を含む蛋白
質であるグリアジンの源である）および豆類（その種子
貯蔵蛋白質がグルタミンを約２４％含む）である。
【０００８】好ましい態様によると、Ｌ−グルタミンが
豊富なペプチドは実質的に短鎖形であり、アミノ酸を２
−１０個、好ましくは２−８個、さらに好ましくは２−
６個、特に２−４個を含む。
豊富なペプチドは実質的に短鎖形であり、アミノ酸を２
−１０個、好ましくは２−８個、さらに好ましくは２−
６個、特に２−４個を含む。
【０００９】他の生理学的に許容されるＬ−グルタミン
誘導体は当業者に既知である。それらはＮ−アセチル−
Ｌ−グルタミンのようなＮ−アルカノイル−Ｌ−グルタ
ミンを含むＬ−グルタミンのＮ−アシル誘導体、Ｌ−グ
ルタミン塩類を含む。Ｌ−グルタミンのＮ−アシル化は
Ｌ−グルタミンを安定させ、それ故に分解してＬ−ピロ
グルタミン酸塩になるのを防ぐ。上記の「他の生理学的
に許容されるＬ−グルタミン誘導体」はまた好便にＬ−
グルタミンが豊富なもの、すなわち、それはＬ−グルタ
ミンを少なくとも２０重量％、好ましくは２４重量％以
上を含むものである。
誘導体は当業者に既知である。それらはＮ−アセチル−
Ｌ−グルタミンのようなＮ−アルカノイル−Ｌ−グルタ
ミンを含むＬ−グルタミンのＮ−アシル誘導体、Ｌ−グ
ルタミン塩類を含む。Ｌ−グルタミンのＮ−アシル化は
Ｌ−グルタミンを安定させ、それ故に分解してＬ−ピロ
グルタミン酸塩になるのを防ぐ。上記の「他の生理学的
に許容されるＬ−グルタミン誘導体」はまた好便にＬ−
グルタミンが豊富なもの、すなわち、それはＬ−グルタ
ミンを少なくとも２０重量％、好ましくは２４重量％以
上を含むものである。
【００１０】遊離アミノ酸形または生理学的に許容され
るＬ−グルタミン源の形であるＬ−グルタミンの供給は
血液のアンモニアレベルを有意に高めないし、上記Ｌ−
グルタミン源にＬ−グルタミンが有意に豊富であるなら
ば行動を減少させない。飲料に添加する場合もまた、胃
排出を生理学的に有意な程度に阻害しないで、従って最
大流体および栄養利用能を確保する。遊離アミノ酸形ま
たは本発明による生理学的に許容されるＬ−グルタミン
源の形であるＬ−グルタミンは単独または薬理学的また
は栄養学的に許容される製剤の形で摂取することができ
る。
るＬ−グルタミン源の形であるＬ−グルタミンの供給は
血液のアンモニアレベルを有意に高めないし、上記Ｌ−
グルタミン源にＬ−グルタミンが有意に豊富であるなら
ば行動を減少させない。飲料に添加する場合もまた、胃
排出を生理学的に有意な程度に阻害しないで、従って最
大流体および栄養利用能を確保する。遊離アミノ酸形ま
たは本発明による生理学的に許容されるＬ−グルタミン
源の形であるＬ−グルタミンは単独または薬理学的また
は栄養学的に許容される製剤の形で摂取することができ
る。
【００１１】特定の使用目的に応じて異なるが、製剤化
した形はビタミン類、微量元素を含む鉱物類および／ま
たはエネルギー源のような栄養素を含むことができる。
Ｌ−グルタミンまたは本発明によるＬ−グルタミン源
は、経口投与（すなわち固体または液体）に適したあら
ゆる形、または摂取する前に希釈する濃縮した形で製剤
化することができる。それは結合剤、希釈剤、香味料等
のような常用の製剤成分を使用して製剤化することがで
きる。使用する投与形は摂取の特定の目的または環境に
よって異なる。すなわち、本発明によるＬ−グルタミン
またはＬ−グルタミン源は栄養学的補足剤の形、例えば
錠剤、カプセルまたはシロップのような適切な（固体ま
たは液体）剤形で製剤化することができる。それは、口
渇消失剤または口渇消失剤濃縮物として製剤化すること
ができる。それは、適切なエネルギー源を配合すること
により、例えばエネルギーバーの形でエネルギー供給を
確保することができ、または適切なミネラル類および再
水和およびエネルギー供給のためのエネルギー源を配合
することができる。
した形はビタミン類、微量元素を含む鉱物類および／ま
たはエネルギー源のような栄養素を含むことができる。
Ｌ−グルタミンまたは本発明によるＬ−グルタミン源
は、経口投与（すなわち固体または液体）に適したあら
ゆる形、または摂取する前に希釈する濃縮した形で製剤
化することができる。それは結合剤、希釈剤、香味料等
のような常用の製剤成分を使用して製剤化することがで
きる。使用する投与形は摂取の特定の目的または環境に
よって異なる。すなわち、本発明によるＬ−グルタミン
またはＬ−グルタミン源は栄養学的補足剤の形、例えば
錠剤、カプセルまたはシロップのような適切な（固体ま
たは液体）剤形で製剤化することができる。それは、口
渇消失剤または口渇消失剤濃縮物として製剤化すること
ができる。それは、適切なエネルギー源を配合すること
により、例えばエネルギーバーの形でエネルギー供給を
確保することができ、または適切なミネラル類および再
水和およびエネルギー供給のためのエネルギー源を配合
することができる。
【００１２】その製剤は液体形で飲用に適したものかま
たは水への溶解に適した乾燥もしくは他の濃縮形が好ま
しい。
たは水への溶解に適した乾燥もしくは他の濃縮形が好ま
しい。
【００１３】遊離アミノ酸形または生理学的に許容され
るＬ−グルタミン源の形であるＬ−グルタミンの日摂取
量は好便に１．０ｇ／体重ｋｇをこえるべきではない。
緊張の多い身体的条件にたずさわる大人には、投与され
るべき日用量は好便にＬ−グルタミンが０．１−７０
ｇ、好ましくは０．５−５０ｇの範囲にある。液体形で
の本発明による使用としては、遊離アミノ酸形または本
発明による生理学的に許容されるＬ−グルタミン源また
はその混合物の形であるＬ−グルタミンの適切な濃度
は、好便にリットルあたり０．０１ｇ−５０ｇ、好まし
くは５ｇ−５０ｇ、さらに好ましくは１０ｇ−３０ｇの
範囲にある。飲料が再水和およびエネルギー供給のため
のスポーツドリンクの場合には、Ｌ−グルタミンがより
希釈した形で好便に摂取される。上記スポーツドリンク
には、遊離アミノ酸形もしくは本発明による生理学的に
許容されるＬ−グルタミン源またはその混合物の形であ
るＬ−グルタミンをリットルあたり２−１０ｇ、例えば
６ｇを含む。飲料が栄養学的補足物として使用される場
合、それは１００ｍｌ−３００ｍｌの一杯あたり２−１
０ｇを好便に含む。本発明の製剤に使用するのに適した
エネルギー源は血液グルコースの低下を防止し、内因性
炭水化物プールの倹約を始める。
るＬ−グルタミン源の形であるＬ−グルタミンの日摂取
量は好便に１．０ｇ／体重ｋｇをこえるべきではない。
緊張の多い身体的条件にたずさわる大人には、投与され
るべき日用量は好便にＬ−グルタミンが０．１−７０
ｇ、好ましくは０．５−５０ｇの範囲にある。液体形で
の本発明による使用としては、遊離アミノ酸形または本
発明による生理学的に許容されるＬ−グルタミン源また
はその混合物の形であるＬ−グルタミンの適切な濃度
は、好便にリットルあたり０．０１ｇ−５０ｇ、好まし
くは５ｇ−５０ｇ、さらに好ましくは１０ｇ−３０ｇの
範囲にある。飲料が再水和およびエネルギー供給のため
のスポーツドリンクの場合には、Ｌ−グルタミンがより
希釈した形で好便に摂取される。上記スポーツドリンク
には、遊離アミノ酸形もしくは本発明による生理学的に
許容されるＬ−グルタミン源またはその混合物の形であ
るＬ−グルタミンをリットルあたり２−１０ｇ、例えば
６ｇを含む。飲料が栄養学的補足物として使用される場
合、それは１００ｍｌ−３００ｍｌの一杯あたり２−１
０ｇを好便に含む。本発明の製剤に使用するのに適した
エネルギー源は血液グルコースの低下を防止し、内因性
炭水化物プールの倹約を始める。
【００１４】上記エネルギー源の例は、グルコース、デ
キストロース、フルクトース、マルトース、しょ糖、ラ
クトース、マルトトリオース、グルコースポリマー、マ
ルト−デキストリン類、デキストリン類、デンプンおよ
び可溶性デンプンのような炭水化物、中鎖トリグリセリ
ド（ＭＣＴ）のような脂肪が含まれる。本書に使用され
た用語ＭＣＴは炭素鎖長としてＣ６−Ｃ１２を有する脂
肪酸のグリセリントリエステルである。脂肪エネルギー
源が存在する場合、それはＭＣＴ形であるのが好まし
い。Ｌ−グルタミンに対するエネルギーを送達する栄養
物の相対割合は飲料に添加する場合、胃排出を有意に遅
れさせないで運動中に血液アンモニアレベルを増加させ
ない限り、広い範囲内で変化し得る。
キストロース、フルクトース、マルトース、しょ糖、ラ
クトース、マルトトリオース、グルコースポリマー、マ
ルト−デキストリン類、デキストリン類、デンプンおよ
び可溶性デンプンのような炭水化物、中鎖トリグリセリ
ド（ＭＣＴ）のような脂肪が含まれる。本書に使用され
た用語ＭＣＴは炭素鎖長としてＣ６−Ｃ１２を有する脂
肪酸のグリセリントリエステルである。脂肪エネルギー
源が存在する場合、それはＭＣＴ形であるのが好まし
い。Ｌ−グルタミンに対するエネルギーを送達する栄養
物の相対割合は飲料に添加する場合、胃排出を有意に遅
れさせないで運動中に血液アンモニアレベルを増加させ
ない限り、広い範囲内で変化し得る。
【００１５】Ｌ−グルタミンおよび／または本発明によ
るＬ−グルタミン源がエネルギー源と結合して摂取され
る場合、Ｌ−グルタミンおよびＬ−グルタミン源：Ｌ−
グルタミンがないエネルギー源の重量割合は、１：０．
２５−１：２０の範囲内で好便に変化し得る。使用され
るエネルギー源が主として炭水化物の場合は特にそうで
ある。使用されるエネルギー源がまた、脂肪の実質的割
合を含む場合、上記割合が１：０．５−１：１４の範囲
内であるのが好ましい。
るＬ−グルタミン源がエネルギー源と結合して摂取され
る場合、Ｌ−グルタミンおよびＬ−グルタミン源：Ｌ−
グルタミンがないエネルギー源の重量割合は、１：０．
２５−１：２０の範囲内で好便に変化し得る。使用され
るエネルギー源が主として炭水化物の場合は特にそうで
ある。使用されるエネルギー源がまた、脂肪の実質的割
合を含む場合、上記割合が１：０．５−１：１４の範囲
内であるのが好ましい。
【００１６】本発明の製剤は、Ｌ−グルタミンを２０重
量％未満、さらに好ましくは２４重量％未満しか含まな
い蛋白質が実質的にないものが好ましい。好ましくは本
発明の製剤中に存在する窒素源が、Ｌ−グルタミンを少
なくとも２０重量％、さらに好ましくは２４重量％より
多く含むことが好ましい。
量％未満、さらに好ましくは２４重量％未満しか含まな
い蛋白質が実質的にないものが好ましい。好ましくは本
発明の製剤中に存在する窒素源が、Ｌ−グルタミンを少
なくとも２０重量％、さらに好ましくは２４重量％より
多く含むことが好ましい。
【００１７】本発明の方法での使用に適する製剤は、吸
収を高めるためにナトリウムをまたは発汗時に消失する
ものに置き換わるための他の電解質を好便に含む。本発
明によるＬ−グルタミン源を含む再水和飲料の電解質含
量は、飲料液が塩素２０００ｍｇ／リットル、ナトリウ
ム２０００ｍｇ／リットル、カリウム４００ｍｇ／リッ
トル、カルシウム３００ｍｇ／リットルおよびマグネシ
ウム２００ｍｇ／リットル以上を含まないように選択さ
れることが好ましい。
収を高めるためにナトリウムをまたは発汗時に消失する
ものに置き換わるための他の電解質を好便に含む。本発
明によるＬ−グルタミン源を含む再水和飲料の電解質含
量は、飲料液が塩素２０００ｍｇ／リットル、ナトリウ
ム２０００ｍｇ／リットル、カリウム４００ｍｇ／リッ
トル、カルシウム３００ｍｇ／リットルおよびマグネシ
ウム２００ｍｇ／リットル以上を含まないように選択さ
れることが好ましい。
【００１８】再水和飲料（口渇消失剤）では、電解質量
はさらに望ましくは次のレベルをこえるべきでない（好
ましい範囲は括弧内に示される）。 −塩素： １５００ｍｇ／リットル（５００−１５００
ｍｇ／リットル） −ナトリウム：１１００ｍｇ／リットル（４００−１１
００ｍｇ／リットル） −カリウム：２２５ｍｇ／リットル（１２０−２２５ｍ
ｇ／リットル） −カルシウム：２２５ｍｇ／リットル（４５−２２５ｍ
ｇ／リットル） −マグネシウム：１００ｍｇ／リットル（１０−１００
ｍｇ／リットル）
はさらに望ましくは次のレベルをこえるべきでない（好
ましい範囲は括弧内に示される）。 −塩素： １５００ｍｇ／リットル（５００−１５００
ｍｇ／リットル） −ナトリウム：１１００ｍｇ／リットル（４００−１１
００ｍｇ／リットル） −カリウム：２２５ｍｇ／リットル（１２０−２２５ｍ
ｇ／リットル） −カルシウム：２２５ｍｇ／リットル（４５−２２５ｍ
ｇ／リットル） −マグネシウム：１００ｍｇ／リットル（１０−１００
ｍｇ／リットル）
【００１９】本発明の方法で使用する製剤にビタミン類
を添加する場合それは自然食品法による量であるのが好
ましい。
を添加する場合それは自然食品法による量であるのが好
ましい。
【００２０】遊離アミノ酸形のＬ−グルタミンは液体中
では不安定なので、化合物はペプチド形、Ｎ−アシル化
形の塩形で使用されるのが好ましい。
では不安定なので、化合物はペプチド形、Ｎ−アシル化
形の塩形で使用されるのが好ましい。
【００２１】ジペプチドＬ−アラニル−Ｌ−グルタミン
は溶液および加熱滅菌時におけるその優れた安定性か
ら、本発明の方法に使用に特に適している。それは水中
で約５００ｇ／リットルの溶解性を有し、ほとんど味が
ない。Ｌ−アラニンはＬ−グルタミンのような糖新生の
前駆物質である。Ｌ−アラニル−Ｌ−グルタミンはこれ
らの全ての理由のため、現在のスポーツドリンクの補助
物として特に使用するのに適している。
は溶液および加熱滅菌時におけるその優れた安定性か
ら、本発明の方法に使用に特に適している。それは水中
で約５００ｇ／リットルの溶解性を有し、ほとんど味が
ない。Ｌ−アラニンはＬ−グルタミンのような糖新生の
前駆物質である。Ｌ−アラニル−Ｌ−グルタミンはこれ
らの全ての理由のため、現在のスポーツドリンクの補助
物として特に使用するのに適している。
【００２２】以下、本発明の実施例を示す。 実施例 溶液リットルあたりの組成物 炭水化物 ４０ｇ 脂肪（ＭＣＴ形） ５ｇ 蛋白質 −− Ｌ−アラニル−Ｌ−グルタミン １０ｇ ナトリウム ６００ｍｇ カリウム １５０ｍｇ 塩素 ６００ｍｇ マグネシウム １００ｍｇ カルシウム １００ｍｇ ビタミン類 １５０ｍｇ
【００２３】試験例１ 方法 ７人の志願者（男性５人女性２人）を最初に交互強度の
運動プロトコールにより筋肉グリコーゲン濃度を低下さ
せた。ウォーミングアップ後、９０および５０％Ｗｍａ
ｘでの交互の２分ブロックでサイクルを実施した。これ
を９０％Ｗｍａｘでの２分ブロックがこれ以上達成でき
なくなるまで続けさせた。その後これ以上達成できなく
なるまで高い強度を８０％に減少し、最終的に７０％Ｗ
ｍａｘに減少した。７０％Ｗｍａｘブロックが達成でき
なくなったとき、被験者をやめさせて休憩させた。３０
分後Ｌ−グルタミン（パイロジェンなしの注入用品質、
デグッサ・アクチエンゲゼルシャフト、ハナウ、ＦＲ
Ｇ、０．３５ｇ／体重ｋｇ）を脱脂ヨーグルト（２ｇ／
体重ｋｇ）にけんだくし、低炭水化物のキイチゴシロッ
プ（１ｇ／体重ｋｇ）に混合して経口的に服用させた。
この混合物の総炭水化物量は０．０９ｇ／体重ｋｇであ
った。対照としてキイチゴシロップを混合したただのヨ
ーグルトを服用した。サイクル運動を９０分後再開し、
５０％Ｗｍａｘで５分、その後６５％Ｗｍａｘで３０分
そして最終的に７５％Ｗｍａｘの力がつきるに至るまで
続行した。血液を前腕静脈カニューレから採血し、血し
ょうをアミノ酸（ＨＰＬＣ）およびアンモニア（グルタ
ミン酸脱水素酵素での酵素定量）について分析した。心
拍数を５分ごとモニターした。 結果 グルタミン補足物は第２運動の直前および１０分間血し
ょうアンモニアを極微小増加した。運動試験の第２部お
よび疲へい時の間では有意な違いは存在しなかった。心
拍数は運動中の試験と疲へいの間では違いはなかった。
血しょうグルタミン濃度は第２運動期間の前後ともグル
タミン補足後有意に高くなった。グルタミン補足物は疲
へいまでの時間に影響しなかった。
運動プロトコールにより筋肉グリコーゲン濃度を低下さ
せた。ウォーミングアップ後、９０および５０％Ｗｍａ
ｘでの交互の２分ブロックでサイクルを実施した。これ
を９０％Ｗｍａｘでの２分ブロックがこれ以上達成でき
なくなるまで続けさせた。その後これ以上達成できなく
なるまで高い強度を８０％に減少し、最終的に７０％Ｗ
ｍａｘに減少した。７０％Ｗｍａｘブロックが達成でき
なくなったとき、被験者をやめさせて休憩させた。３０
分後Ｌ−グルタミン（パイロジェンなしの注入用品質、
デグッサ・アクチエンゲゼルシャフト、ハナウ、ＦＲ
Ｇ、０．３５ｇ／体重ｋｇ）を脱脂ヨーグルト（２ｇ／
体重ｋｇ）にけんだくし、低炭水化物のキイチゴシロッ
プ（１ｇ／体重ｋｇ）に混合して経口的に服用させた。
この混合物の総炭水化物量は０．０９ｇ／体重ｋｇであ
った。対照としてキイチゴシロップを混合したただのヨ
ーグルトを服用した。サイクル運動を９０分後再開し、
５０％Ｗｍａｘで５分、その後６５％Ｗｍａｘで３０分
そして最終的に７５％Ｗｍａｘの力がつきるに至るまで
続行した。血液を前腕静脈カニューレから採血し、血し
ょうをアミノ酸（ＨＰＬＣ）およびアンモニア（グルタ
ミン酸脱水素酵素での酵素定量）について分析した。心
拍数を５分ごとモニターした。 結果 グルタミン補足物は第２運動の直前および１０分間血し
ょうアンモニアを極微小増加した。運動試験の第２部お
よび疲へい時の間では有意な違いは存在しなかった。心
拍数は運動中の試験と疲へいの間では違いはなかった。
血しょうグルタミン濃度は第２運動期間の前後ともグル
タミン補足後有意に高くなった。グルタミン補足物は疲
へいまでの時間に影響しなかった。
【００２４】試験例２ 方法 ６人の男性被験者を、標準化した朝食（マリテン（商
標）を６ｍｌ／体重ｋｇおよび白パン２枚）の９０分後
に無作為の順序で実施された２つのサイクリング運動試
験の間に検査した。プロトコールは次の通りである。３
０％Ｗｍａｘを１０分後、５０％Ｗｍａｘを１０分（ウ
ォーミングアップ）、それから始めに６０％Ｗｍａｘを
６分後、８０％Ｗｍａｘを６分の交互に運動して８区切
りした。最終的に被験者は９０％Ｗｍａｘで力がつきる
まで運動した。試験の一方では炭水化物／電解質溶液
（イソスター（商標））を、もう一方にはＬ−アラニル
−Ｌ−グルタミン（パイロジェンなしの注入用品質、デ
グッサ・アクチエンゲゼルシャフト、ハナウ、ＦＲＧ）
を２０ｇ／リットル補足したイソスター（商標）を被験
者に服用させた。飲料はウォーミングアップ１０分後に
ボーラスとして服用させ、その後３０分毎３００ｍｌの
ボーラスを繰り返して服用させた。血液は運動する前に
１回（休養サンプル）、および両試験での疲へい時に採
血し、血しょうをアミノ酸について分析した（ＨＰＬ
Ｃ）。 結果 Ｌ−アラニル−Ｌ−グルタミン補足物は、休養値（摂取
を始める前）およびイソスター（商標）だけを摂取した
対照試験をこえてアラニンおよびグルタミン両方の濃度
を増加させた。被験者はイソスター（商標）とＬ−アラ
ニル−Ｌ−グルタミンを含んだイソスター（商標）との
間に味の違いをさほど感じなかった。Ｌ−アラニル−Ｌ
−グルタミン補足物は９０％Ｗｍａｘでの最終運動期間
（８−１０分）における疲へいするまでの時間に影響し
なかった。
標）を６ｍｌ／体重ｋｇおよび白パン２枚）の９０分後
に無作為の順序で実施された２つのサイクリング運動試
験の間に検査した。プロトコールは次の通りである。３
０％Ｗｍａｘを１０分後、５０％Ｗｍａｘを１０分（ウ
ォーミングアップ）、それから始めに６０％Ｗｍａｘを
６分後、８０％Ｗｍａｘを６分の交互に運動して８区切
りした。最終的に被験者は９０％Ｗｍａｘで力がつきる
まで運動した。試験の一方では炭水化物／電解質溶液
（イソスター（商標））を、もう一方にはＬ−アラニル
−Ｌ−グルタミン（パイロジェンなしの注入用品質、デ
グッサ・アクチエンゲゼルシャフト、ハナウ、ＦＲＧ）
を２０ｇ／リットル補足したイソスター（商標）を被験
者に服用させた。飲料はウォーミングアップ１０分後に
ボーラスとして服用させ、その後３０分毎３００ｍｌの
ボーラスを繰り返して服用させた。血液は運動する前に
１回（休養サンプル）、および両試験での疲へい時に採
血し、血しょうをアミノ酸について分析した（ＨＰＬ
Ｃ）。 結果 Ｌ−アラニル−Ｌ−グルタミン補足物は、休養値（摂取
を始める前）およびイソスター（商標）だけを摂取した
対照試験をこえてアラニンおよびグルタミン両方の濃度
を増加させた。被験者はイソスター（商標）とＬ−アラ
ニル−Ｌ−グルタミンを含んだイソスター（商標）との
間に味の違いをさほど感じなかった。Ｌ−アラニル−Ｌ
−グルタミン補足物は９０％Ｗｍａｘでの最終運動期間
（８−１０分）における疲へいするまでの時間に影響し
なかった。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 アントニウス・ヨハネス・マリア・ウァー ヘンマケルス オランダ、エヌエル−6325ペーハー・ベル フ・エン・テルブリット、ヘウルヘンメル ウェッヒ５ベー番 (72)発明者 ウィルヘルムス・ヘルマヌス・マリヌス・ サリス オランダ、エヌエル−6231カーエッセ・メ ールセン、ハウトヘメルウェッヒ13番
Claims (17)
- 【請求項１】 処置を必要とする対象に、遊離アミノ酸
形、Ｌ−グルタミンが豊富なペプチド形、もしくは別の
生理学的に許容されるＬ−グルタミン誘導体またはその
混合物の形であるＬ−グルタミンの生理学的有効量を経
口投与することからなる、耐久的運動、身体的活動にた
ずさわり、またはオーバートレーニングに陥っている人
における血液Ｌ−グルタミンレベルの低下を処置または
防止する方法。 - 【請求項２】 液体製剤の形でＬ−グルタミンまたはＬ
−グルタミン源を投与することからなる請求項１記載の
方法。 - 【請求項３】 遊離アミノ酸形、Ｌ−グルタミンが豊富
なペプチド形、もしくは別の生理学的に許容されるＬ−
グルタミン誘導体またはその混合物の形であるＬ−グル
タミンの日摂取量が１．０ｇ／体重ｋｇをこえないもの
である、請求項１または２記載の方法。 - 【請求項４】 日用量が０．１−７０ｇの範囲である請
求項１記載の方法。 - 【請求項５】 遊離アミノ酸形、Ｌ−グルタミンが豊富
なペプチド形、もしくは別の生理学的に許容されるＬ−
グルタミン誘導体またはその混合物の形であるＬ−グル
タミンの生理学的有効量を含む、耐久的運動、身体的活
動にたずさわり、またはオーバートレーニングに陥って
いる人における血液Ｌ−グルタミンレベルの低下を処置
または防止するための経口製剤。 - 【請求項６】 Ｌ−グルタミンおよびＬ−グルタミン
源：Ｌ−グルタミンがないエネルギー源の重量割合が
１：０．２５−１：２０の範囲であるエネルギー源を含
む請求項５記載の製剤。 - 【請求項７】 エネルギー源としての脂肪の実質的割合
を含み、Ｌ−グルタミン源：エネルギー源が１：０．５
−１：１４の範囲内である請求項６記載の経口製剤。 - 【請求項８】 Ｌ−グルタミンを２０重量％未満しか含
まないペプチドが実質的にない、請求項５−７の何れか
１項記載の製剤。 - 【請求項９】 錠剤、カプセル、口渇消失剤またはその
濃縮物の形である請求項５−８の何れか１項記載の製
剤。 - 【請求項１０】 固体もしくは液体エネルギー補足物ま
たはその濃縮物の形である請求項５−８の何れか１項記
載の製剤。 - 【請求項１１】 飲料形または水で溶かして飲用に適し
た形にするのに適した濃縮形である請求項５−８の何れ
か１項記載の経口製剤。 - 【請求項１２】 遊離アミノ酸形、Ｌ−グルタミンが豊
富なペプチド形、もしくは別の生理学的に許容されるＬ
−グルタミン誘導体またはその混合物の形であるＬ−グ
ルタミンを飲料リットルあたり０．０１ｇ−５０ｇ含む
飲料形であるかまたは水中で溶解した後飲用に適した形
を与える請求項１１記載の製剤。 - 【請求項１３】 中鎖トリグリセリドの形である脂肪を
含む請求項５−１２の何れか１項記載の組成物。 - 【請求項１４】 Ｌ−グルタミンがＬ−グルタミンが豊
富にあるペプチドの形である請求項５−１３の何れか１
項記載の組成物。 - 【請求項１５】 Ｌ−グルタミン源が少なくともＬ−グ
ルタミンの２０重量％を含む請求項１４記載の組成物。 - 【請求項１６】 Ｌ−グルタミン源が実質的に短鎖ペプ
チドからなる請求項１５記載の組成物。 - 【請求項１７】 Ｌ−グルタミンがＬ−アラニル−Ｌ−
グルタミンの形である請求項１６記載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB919121467A GB9121467D0 (en) | 1991-10-10 | 1991-10-10 | Improvements in or relating to organic compounds |
| GB9121467 | 1991-10-10 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05213747A true JPH05213747A (ja) | 1993-08-24 |
Family
ID=10702669
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4271399A Pending JPH05213747A (ja) | 1991-10-10 | 1992-10-09 | 有機化合物における改良 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0540462A1 (ja) |
| JP (1) | JPH05213747A (ja) |
| AU (1) | AU2630292A (ja) |
| CA (1) | CA2080110A1 (ja) |
| GB (1) | GB9121467D0 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006199708A (ja) * | 2002-03-01 | 2006-08-03 | Nisshin Pharma Inc | 肝疾患治療剤 |
| JP2014513713A (ja) * | 2011-05-18 | 2014-06-05 | ハイバーネーション ハニー リミテッド | Ｌ−アラニル−ｌ−グルタミンを有する蜂蜜組成物 |
| WO2015022927A1 (ja) * | 2013-08-12 | 2015-02-19 | ゼリア新薬工業株式会社 | Ａｍｐ活性化プロテインキナーゼ活性化剤 |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU6779294A (en) * | 1993-04-30 | 1994-11-21 | Mars, Incorporated | Enhancing performance capacity by sparing muscle glycogen with medium chain fatty acids |
| WO1995011019A1 (en) * | 1993-10-22 | 1995-04-27 | Research Corporation Technologies, Inc. | Glutamine-containing ingestible composition |
| JP3979543B2 (ja) * | 1994-01-31 | 2007-09-19 | 雪印乳業株式会社 | 抗アレルギー剤及びその製造法 |
| NL9400418A (nl) * | 1994-03-16 | 1995-11-01 | Campina Melkunie Bv | Werkwijzen voor de bereiding van glutaminerijke peptiden en voedingspreparaten daarmee gemaakt. |
| NO962728A (no) * | 1996-06-27 | 1997-11-17 | Jan Oxholm Gordeladze | Energidrikk |
| IES80880B2 (en) * | 1997-07-31 | 1999-05-05 | Teagasc | Glutamine enriched peptide products |
| FR2789552B1 (fr) * | 1999-02-16 | 2001-05-18 | Fabre Pierre Sante | Composition synergique contenant de la glutamine-peptide et de la phosphatidylcholine pour son utilisation en dietetique |
| JP2001128615A (ja) * | 1999-11-04 | 2001-05-15 | Ajinomoto Co Inc | 乳幼児用調整粉乳 |
| ATE276672T1 (de) * | 2001-01-12 | 2004-10-15 | Campina Bv | Verfahren zur herstellung eines glutenfreien peptidepräparates sowie das dabei erhaltene präparat |
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| US10130113B2 (en) * | 2005-06-09 | 2018-11-20 | Colgate-Palmolive Company | Composition and method for providing glutamine |
| AU2010315025B2 (en) * | 2009-11-06 | 2016-03-03 | Kyowa Hakko Bio Co., Ltd. | A method to enhance endurance |
| PL238958B1 (pl) * | 2016-06-29 | 2021-10-25 | Olimp Laboratories Spolka Z Ograniczona Odpowiedzialnoscia | Kompozycja aminokwasowa do stosowania przed wysiłkiem fizycznym |
| CN108497250A (zh) * | 2018-03-28 | 2018-09-07 | 北京海生泰合医药科技有限公司 | 一种mct强化的乳清蛋白运动饮料及生产工艺 |
| DE202021102589U1 (de) | 2020-12-15 | 2021-05-28 | Marco Lautenschläger | Verzehrfertiges, abgefülltes Getränk auf Basis eines natürlichen Mineralwassers |
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|---|---|---|---|---|
| DE3206784C2 (de) * | 1982-02-25 | 1985-05-09 | Pfrimmer & Co Pharmazeutische Werke Erlangen Gmbh, 8520 Erlangen | Glutaminhaltige Zubereitungen für orale oder intravenöse Applikation |
| US4687782A (en) * | 1984-12-10 | 1987-08-18 | Nutri-Fuels Systems, Inc. | Nutritional composition for enhancing skeletal muscle adaptation to exercise training |
| CA1285491C (en) * | 1985-09-12 | 1991-07-02 | Robert J. Smith | Method of treating catabolic dysfunction |
| SE8704217D0 (sv) * | 1987-10-29 | 1987-10-29 | Vinnars Erik Ab | Aminosyrakomposition for parenteral neringstillforsel |
| JPH01216924A (ja) * | 1988-02-24 | 1989-08-30 | Ajinomoto Co Inc | 肝障害治療剤 |
| SE9003844L (sv) * | 1990-12-03 | 1992-06-04 | Kabi Pharmacia Ab | Naeringstillsats |
-
1991
- 1991-10-10 GB GB919121467A patent/GB9121467D0/en active Pending
-
1992
- 1992-10-06 EP EP92810752A patent/EP0540462A1/en not_active Withdrawn
- 1992-10-07 CA CA002080110A patent/CA2080110A1/en not_active Abandoned
- 1992-10-08 AU AU26302/92A patent/AU2630292A/en not_active Abandoned
- 1992-10-09 JP JP4271399A patent/JPH05213747A/ja active Pending
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| JP2017061488A (ja) * | 2011-05-18 | 2017-03-30 | ベネノックス リミテッド | Ｌ−アラニル−ｌ−グルタミンを有する蜂蜜組成物 |
| US10314879B2 (en) | 2011-05-18 | 2019-06-11 | Benenox Limited | Honey composition with L-alanyl-L-glutamine |
| WO2015022927A1 (ja) * | 2013-08-12 | 2015-02-19 | ゼリア新薬工業株式会社 | Ａｍｐ活性化プロテインキナーゼ活性化剤 |
| JPWO2015022927A1 (ja) * | 2013-08-12 | 2017-03-02 | ゼリア新薬工業株式会社 | Ａｍｐ活性化プロテインキナーゼ活性化剤 |
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|---|---|
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| EP0540462A1 (en) | 1993-05-05 |
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| CA2080110A1 (en) | 1993-04-11 |
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