JPH0458448B2

JPH0458448B2 -

Info

Publication number: JPH0458448B2
Application number: JP59083227A
Authority: JP
Inventors: Kenji Hara
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1984-04-25
Filing date: 1984-04-25
Publication date: 1992-09-17
Also published as: JPS60226818A

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は、新規な痔疾治療剤に関する。痔疾患は、日本人に多いとされており、食生
活、排便体位、妊娠、日本式坐法などが原因で誘
発されると考えられている。その治療薬は、坐
剤、軟膏、内服薬等多様で、これらには有効成分
として鎮痛、鎮痒作用、殺菌作用、消炎作用、局
所止血作用、感染防御作用、末梢血流促進作用、
創傷治療作用、抗アレルギー作用、細胞、組織賦
活作用等を有する薬剤が配合されており、理論的
には痔疾治療に有効なはずであるが、実際上の治
療効果は未だ満足できるものではなかつた。本発明者は、斯かる実状に鑑み鋭意研究した結
果、痔疾治療剤にシヨウガ科生薬の有機溶媒性画
分を配合すれば治療に有効な痔疾治療剤が得られ
ることを見出し、本発明を完成した。すなわち本発明は、シヨウガ科生薬の有機溶媒
可溶性画分を有効成分として含有する痔疾治療剤
を提供するものである。シヨウガ剤生薬は、古くから香辛料、あるいは
漢方処方中で芳香性若しくは香辛性の健胃生薬と
して広く使用されているが、痔疾治療に用いられ
た例は見当らない。そこで本発明者は、健胃生薬として使用されて
いるシヨウガ科生薬の痔疾治療に関する有効性を
抗炎症作用を指標に検討した結果、シヨウガ科生
薬の有機溶媒可溶性画分に、従来の生薬抽出物に
ない強い抗炎症作用が存在することを発見した。
本発明は、この新知見に基づき完成されたもので
ある。本発明で用いるシヨウガ科生薬としては、例え
ば生姜、乾姜、縮砂、良姜、莪朮、益智、小豆
蒄、紅豆蒄、草豆蒄、白豆蒄、山奈、鬱金等が挙
げられ、これらは１種又は２種以上を併用するこ
とができる。抽出に用いる有機溶媒は、非極性溶媒より極性
溶媒の方が好ましく、例えばエタノールメタノー
ル、アセトン、酢酸エチル、エーテル、エチレン
クロライド、プロピレングリコール、グリセリン
等が挙げられるが、特に安全性、操作性の面から
エタノール、アセトン、酢酸エチルが好ましい。この抽出工程は、特に限定されないが、シヨウ
ガ科生薬乾燥物１重量部に対して３重量部以上の
溶媒を用いて、25〜45℃で１時間以上、好ましく
は12〜24時間行なうのが望ましい。更に、このよ
うにして１度抽出操作を行なつたのち、再び２
度、３度と同じ操作を繰り返すことにより、より
多くの収量を得ることが可能である。得られた抽
出液は、常法により、50℃以下で減圧下、ロータ
リー・エバポレーター等公知方法で濃縮しエキス
としたり、凍結乾燥を行ない微粉化して用いるの
が好適である。シヨウガ科生薬の有機溶媒可溶性画分は、乾燥
物に換算して本発明の痔疾治療剤中に約0.01〜
0.5重量％程度配合するのが一般的であるが、症
状に応じては、これらに限定されるものではな
い。本発明の痔疾治療剤には、上記可溶性画分のほ
かに、例えば鎮痛作用、鎮痒作用、殺菌作用、消
炎作用、局所止血作用、感染防御作用、末梢血流
促進作用、創傷治療作用、抗アレルギー作用、細
胞、組織賦活作用を有する既存の薬剤などを配合
して、用いることも可能である。投与方法としては、坐剤、軟膏、油性基剤を用
いたスプレー等として用いることができる。本発明に用いるシヨウガ科生薬有機溶媒可溶性
画分は、毒性が低く、例えば生姜および莪朮の生
薬有機溶媒可溶性画分の雄性マウスに対する急性
毒性LD₅₀は、皮下性で150ｇ／Kg以上であり、実
際上は毒性を示さないものであると言える。次に参考例及び実施例を挙げて本発明を説明す
る。参考例１乾姜１Kgにエチルアルコール５Kgを加え、40℃
で24時間撹拌抽出を行ない、抽出液を過後、45
℃で減圧濃縮すると約40ｇのエチルアルコール抽
出物を得る。参考例２莪朮１Kgにアセトン2.5Kgを加え、室温で24時
間撹拌抽出を行ない、抽出液を過後、45℃で減
圧濃縮すると約35ｇのアセトン抽出物を得る。参考例３縮砂１Kgに酢酸エチル５Kgを加え、40℃で24時
間撹拌抽出を行ない、抽出液を過後、45℃で減
圧濃縮すると約45ｇのエチルアルコール抽出物を
得る。実施例１体重120ｇ前後のウイスター系雄性ラツト（１
群10匹）を用い、カラゲニン浮種法により、参考
例１〜３の有機溶媒可溶性画分の浮種抑制作用を
調べた。その結果を第１図に示す。〔測定方法〕 1.25％λ−カラゲニンを0.2ml／ラツトの割合
で足蹠皮下に注射し、参考例１〜３の有機溶媒可
溶性画分を0.1ml塗布した。足容積をカラゲニン
注射前と注射後1.5時間ごとに7.5時間まで測定し
浮種率を求めた。なお、有機溶媒可溶性画分を塗
布しないものをコントロールとした。〔結果〕第１図に示す通り、シヨウガ科生薬の有機溶媒
可溶性画分には浮種抑制作用があり、抗炎症作用
があることが認められた。実施例２組成：乾姜有機溶媒抽出画分（参考例１）
0.02重量部プレドニゾロン 0.05 アミノ安息香酸エチル 1.00 セトリミド 0.1 卵黄レシチン 5.0 イソカカオ（花王石鹸(株)製、坐剤基剤）
バランス計100 〜を60℃にて加温し、よく混合したのち、
1.5ｇ宛坐剤製造用鋳型にて製剤化する。実施例３組成：乾姜有機溶媒抽出画分（参考例１）
0.05重量部プレドニゾロン 0.05 酢酸dl−トコフエノール 1.00重量部アラントイン 0.50 アミノ安息香酸エチル 1.50 イソカカオ（実施例２と同じ）バランス 100 〜を60℃にて加温し、よく混合したのち、
１ｇ宛坐剤製造溶鋳型にて製剤化する。実施例４組成：莪朮有機溶媒抽出画分（参考例２）
0.1重量部シリコーン（2cs） 25.0 ホホバ油 25.0 スクワレンバランス 100 を50℃に加温し、を添加して充分溶解さ
せたのち、を加えよく混合する。本発明品はス
プレーボトルに充填し、例えば次の方法にて使用
する。すなわち、痔疾患者において排便後トイレ
ツトペーパー等で通常の拭き取りをしたのち、本
発明品を用いて拭き取りの仕上げをしたり、ま
た、入浴後本発明品を用いて肛門周辺部をぬぐう
等の方法にて使用する。実施例５実施例４の本発明品を、内痔核を有する痔疾患
者40名に排便後通常どおりトイレツトペーパーで
清拭したのち、清拭の仕上げに３週間用いてもら
つた。その結果、症状の変化は第１表に示すとお
りであり、かなりの症状の軽減が認められた。

【表】実施例６組成：ワセリン 10.0重量部ラノリン 4.5 イソプロピルミリステート 5.0 ステアリルアルコール 5.0 流動パラフイン 4.5重量部安息香酸プロピルエステル 0.1 ソルビタンモノステアレート 2.0 グリセロールモノステアレート 2.0 ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレ
ート 1.5 安息香酸メチルエステル 0.1 莪朮有機溶媒可溶性画分（参考例２）
1.0 精製水バランス 100 〓を70℃で化温してゆるやかにかきまぜなが
ら同じく70℃に化温した〜〓を徐々に添加し
て乳化する。次いで、これを冷却して痔疾軟膏と
する。

【図面の簡単な説明】

第１図はラツトを用いたカラゲニン浮腫抑制試
験の結果を示す図面である。

Claims

【特許請求の範囲】

１シヨウガ科生薬の有機溶媒可溶性画分を有効
成分として含有する痔疾治療剤。