JPH0568448B2

JPH0568448B2 -

Info

Publication number: JPH0568448B2
Application number: JP59145103A
Authority: JP
Inventors: Kenji Hara; Takahiro Futami
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1984-07-12
Filing date: 1984-07-12
Publication date: 1993-09-29
Also published as: JPS6124518A

Description

【発明の詳細な説明】

〔産業上の利用分野〕本発明は新規な痔疾治療剤に関する。〔従来の技術〕痔疾患は、日本人に多いとされており、食生
活、排便体位、妊娠、日本式坐法などが原因で誘
発されると考えられている。その治療薬は、坐
剤、軟膏、内服薬等多様で、これらには有効成分
として鎮痛、鎮痒作用、殺菌作用、消炎作用、局
所止血作用、感染防御作用、末梢血流促進作用、
創傷治癒作用、抗アレルギー作用、細胞、組織賦
活作用等を有する薬剤が配合されており、理論的
には痔疾治療に有効なはずのものといえる。〔発明が解決しようとする問題点〕しかしながら、これらの治療薬は、実際上の治
療効果の点では未だ満足できるものではなかつ
た。〔問題点を解決するための手段〕本発明者は、斯かる実状に鑑み、痔疾症状の軽
減、治療に有効な痔疾治療剤を得んと鋭意研究し
た結果、リノール酸、リノレン酸、エイコサペン
タエン酸、ドコサヘキサエン酸等を有効成分とし
て使用すれば、痔疾の予防・治療に極めて有効な
痔疾治療剤が得られることを見出し、第一発明を
完成した。更に、この痔疾治療剤に特定の抗酸化
物質を併用すればなお一層治療効果が高められる
ことを見出し、第二発明を完成した。すなわち本発明の第一発明は、リノール酸、リ
ノレン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサ
エン酸及びこれらのグリセリンエステルからなる
群から選ばれる一種又は二種以上を有効成分とし
て含有する痔疾治療剤を提供するものである。更に、本発明の第二発明は、エリソルビン酸、
トコフエロール及びローズマリー抽出物からなる
群より選ばれる抗酸化物質、並びにリノール酸、
リノレン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキ
サエン酸及びこれらのグリセリンエステルからな
る群から選ばれる一種又は二種以上を有効成分と
して含有する痔疾治療剤を提供するものである。本発明に用いるリノール酸、リノレン酸は、天
然トリグリセリドの加水分解、分別等の公知の方
法で得ることができる。また、リノール酸モノグ
リセリド、リノレン酸モノグリセリドは、α−モ
ノグリセリドでもβ−モノグリセリドでも良く、
天然モノグリセリドの分取、エステル化、エステ
ル交換、あるいは対応するトリグリセリド、ジグ
リセリドの部分加水分解等の公知の方法で得るこ
とができる。本発明に用いるリノール酸等の不飽和カルボン
酸のグリセリンエステルとしては、ジ若しくはモ
ノエステルが、就中モノエステルがが好適であ
る。本発明の痔疾治療剤へのリノール酸、リノレン
酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸
及びこれらのグリセリンエステルの配合量は、特
に制限はなく、0.1〜100重量％（以下、％で示
す）である。本発明の痔疾治療剤は、これにエリソルビン
酸、トコフエロール及びローズマリー抽出物から
なる群より選ばれる抗酸化物質を配合することに
より、更にその治療効果を高めることができる。抗酸化物質は、リノール酸、リノレン酸、エイ
コサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸及びこれ
らのグリセリンエステルの0.1〜10％配合するの
が好ましい。更に本発明の痔疾治療剤には、上記の有効成分
のほかに、例えば鎮痛作用、鎮痒作用、殺菌作
用、消炎作用、局所止血作用、感染防御作用、末
梢血流促進作用、創傷治癒作用、抗アレルギー作
用、細胞、組織賦活作用等を有する既存の薬剤な
どを配合して、用いることも可能である。投与方法としては、坐剤、軟膏、油性基剤を用
いたスプレー等として投与する方法が挙げられ
る。〔作用〕本発明に使用されるリノール酸、リノレン酸、
エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸及び
これらのグリセリンエステルが痔疾治療に有効性
を発揮するメカニズムは明らかではないが、痔疾
の原因である肛門周辺部の静脈瘤のうつ血を改善
し、局所の血行を促進するためと考えられる。また、抗酸化物質が痔疾治療効果を更に向上す
るメカニズムも不明であるが、痔疾部位での炎症
に伴つて発生するラジカルの捕取を通じて、炎症
の抑制を行つているものと推定される。〔発明の効果〕本発明の痔疾治療剤は、後記実施例に示した如
く、痔疾治療に有効なものである。〔実施例〕次に実施例を挙げて本発明を説明する。実施例１組成：リノール酸 98.95重量部ヒドロコルチゾン 0.05 酢酸dl−トコフエロール 1.00 〜を45℃にて加温し、よく混合したのち
500mg宛ソフトゼラチンに充填し、痔疾治療用ソ
フトゼラチン・カプセル剤とした。本発明品を痔疾患者20名に１日１回２個宛２週
間使用してもらつた。各患者に対して医師の問診
及び診断を行つた結果、症状の変化は表１に示す
通りであり、かなり症状の軽減が観察された。

【表】実施例２組成：リノール酸 99.95重量部ヒドロコルチゾン 0.05 及びを実施例１と同様にしてソフトゼラチ
ンに充填し、１個500mgの痔疾治療用ソフトゼラ
チン・カプセル剤を調製した。本発明品を痔疾患者10名に１日１回２個宛２週
間使用してもらつた。その結果は表２に示す通り
であり、痔疾患症状の軽減が観察された。

【表】実施例３組成：リノール酸モノグリセリド 10.0重量部プレドニゾロン 0.05 アミノ安息香酸エチル 0.5 dl−α−トコフエロール 1.0 イソカカオバランス（花王石鹸(株)製、坐剤基剤）計100 〜を60℃にて加温し、よく混合したのち
1.5ｇ宛坐剤製造用鋳型にて製剤化する。実施例４組成：ワセリン 10.0重量部ラノリン 4.5 イソプロピルミリステート 5.0 リノール酸モノグリセリド 10.0 リノール酸 5.0 安息香酸プロピルエステル 0.1 ソルビタンモノステアレート 2.0 グリセロールモノステアレート 2.0 ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレ
ート 1.5 エリソルビン酸 0.1 精製水バランス計100 を70℃で加温してゆるやかにかきまぜなが
ら、同じく70℃に加温した〜を徐々に添加し
乳化する。次いで、これを冷却して痔疾軟膏とす
る。本発明品を肛門周辺部にかゆみを有する軽度の
痔疾患者10名に、毎日風呂上りに使用してもら
い、各患者に対して医師の問診を行つたところ、
３〜５日で全員にかゆみが消失した。実施例５ローズマリー・アセトン抽出物を製造し、これ
を用いて下記組成の痔疾治療剤を調製した。ローズマリー・アセトン抽出物：ローズマリー粉末１Kgにアセトン３Kgを加え、
室温で３時間抽出後、抽出液を過する。この
液をロータリーエバポレーターにて濃縮、溶媒を
完全に除去すると、抗酸化能を有するローズマリ
ー抽出物170ｇを得る。組成：リノレン酸 50.0重量部シリコーン 20.0 ローズマリー・アセトン抽出物 0.5 スクワレン 29.5 を50℃に加温し、よく混合したのち、室
温まで冷却し、を加えよく攪拌する。本発明品
は、これをスプレーボトルに充填し、次の方法に
て使用する。すなわち、痔疾患者において、排便
後あるいは入浴後、本発明品を用いて、肛門周辺
部及び痔疾患部をぬぐう方法にて使用する。本発
明品を内痔核を有する痔疾患者10名に排便後、通
常どおりトイレツトペーパーで清拭したのち、肛
門周辺部を本発明品をスプレーしたトイレツトペ
ーパーでぬぐつてもらつた。各患者に対して医師
の問診及び診断を行つた結果、症状の変化は表３
に示すとおりであり、かなりの症状の軽減が観察
された。

【表】実施例６組成：エイコサペンタエン酸ドコサヘキサエン酸）混合物 50.0重量部酢酸dl−トコフエロール 10.0 イソカカオ 40.0 （花王石鹸(株)製、坐剤基剤）〜を45℃にて加温し、よく混合したのち、
330mg宛ソフトゼラチンカプセルに充填し、痔疾
治療用ソフトゼラチン・カプセル剤とした。本発明品を軽度の痔疾患者10名（Goligherの
分類による内痔核１度の者）に１日２回２個宛１
週間使用してもらつた。各患者に対して医師の問
診及び診断を行つた結果、痔疾の症状にすべて改
善がみられた。実施例７実施例５のエイコサペンタエン酸、ドコサヘキ
サエン酸混合物の代りにエイコサペンタエン酸、
ドコサヘキサエン酸の混合脂肪酸を構成脂肪酸と
するモノグリセライドを用いて製剤化した場合も
実施例５同様の効果を得た。試験例１体重120ｇ前後のウイスター系雄性ラツト（１
群10匹）を用い、カラゲニン浮腫法により浮腫抑
制作用（抗炎症作用）を検討した。すなわち、1.25％λ−カラゲニンを0.2ml／ラ
ツトの割合でラツト足蹠皮下に注射し、表４に示
す各試料を0.1ml塗布した。足容積をカラゲニン
注射前と注射後1.5時間ごとに7.5時間まで測定
し、浮腫率を求めた。その結果を第１図に示す。

【表】第１図の結果から明らかな如く、本発明品１及
び２は比較品１に比べて浮腫抑制作用に優れてい
る。また、抗酸化物質であるローズマリー・アセト
ン抽出物を含有する本発明品２は、これを含有し
ない本発明品１よりも浮腫抑制作用に優れてい
る。

【図面の簡単な説明】

第１図は試験例１における、カラゲニンによる
浮腫率の推移を示す図面である。

Claims

【特許請求の範囲】１リノール酸、リノレン酸、エイコサペンタエ
ン酸、ドコサヘキサエン酸及びこれらのグリセリ
ンエステルからなる群より選ばれる一種又は二種
以上を有効成分として含有することを特徴とする
痔疾治療剤。２エリソルビン酸、トコフエロール及びローズ
マリー抽出物からなる群より選ばれる抗酸化物
質、並びにリノール酸、リノレン酸、エイコサペ
ンタエン酸、ドコサヘキサエン酸及びこれらのグ
リセリンエステルからなる群より選ばれる一種又
は二種以上を有効成分として含有することを特徴
とする痔疾治療剤。