JPH0450311B2 - - Google Patents
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Landscapes
- Furan Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
Description
[産業上の利用分野]
本発明は新規化合物であるトリアジン誘導体、
その製造方法およびそれを有効成分とする除草剤
に関する。 [従来技術及び発明が解決しようとする問題点] 従来から、トリアジン系除草剤としては各種の
化合物が知られている。例えば、2−メチルチオ
−4,6−ビス(アルキルアミノ)−s−トリア
ジン誘導体は強力な殺草力を有し、除草剤として
有効であることが知られている。 しかしながら、例えば2−メチルチオ−4,6
−ビス(エチルアミノ)−s−トリアジンは、土
壌および温度条件によつてその効果が著しく左右
される。具体的には、温暖地域では通常の施用量
でも薬害が発生する場合があり、また寒冷地では
効果が十分に発揮されないという問題がある。そ
のため、除草剤として適当しうる地域がかなり制
限されるという欠点がある。 本発明者らは、上記従来の除草剤の欠点を解消
し、様々な土壌および温度条件下でもほぼ等しい
除草効果を発揮するとともに、水稲に対して薬害
がなく一年生雑草から多年生雑草にわたる種々の
雑草に対してすぐれた除草効果を発揮し、そのう
えトウモロコシ、少麦、大麦、モロコシなどの畑
作物に対しても薬害が少なくすぐれた除草効果を
発揮しうる全く新たな除草剤を開発すべく鋭意研
究を重ねた。 [問題点を解決するための手段] その結果、ベンゾ(チア)フラニル基あるいは
ジヒドロベンゾ(チア)フラニル基を有する特定
のトリアジン誘導体が上記目的に適うことを見出
し、本発明を完成するに至つた。すなわち本発明
は、 一般式 あるいは 一般式 [式中、X1は炭素数1〜4のアルコキシ基、
炭素数1〜4のアルキル基あるいはハロゲン原子
を示し、nは0〜4の整数を示し、Zは酸素原子
あるいは硫黄原子を示し、R1は炭素数1〜4の
アルキル基を示し、R2はハロゲン原子、炭素数
1〜4のアルキルチオ基あるいは炭素数1〜4の
アルコキシ基を示し、R3はNH2,NHCOR4ある
いはN=CHR5(ここで、R4は炭素数1〜4のア
ルキル基、炭素数1〜4の置換アルキル基あるい
は炭素数3〜6のシクロアルキル基であり、R5
は炭素数1〜4のアルキル基である)を示す。] で表わされるトリアジン誘導体を提供するととも
に、このトリアジン誘導体の効率の良い製造方法
として次の10の方法を提供する。すなわち、 一般式 [式中、X1,n,Z,R1は前記と同じ。] で表わされる1−ベンゾ(チア)フラニルアルキ
ルアミンと、 一般式 [式中、X2,X3はハロゲン原子を示す。] で表わされるジハロゲン化アミノトリアジンとを
反応させることを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,X2,Z,R1は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体(ハロゲン含有ト
リアジン誘導体)の製造方法(以下「方法1」と
いう。)、 一般式 [式中、X1,n,Z,R1は前記と同じ。] で表わされる1−ジヒドロベンゾ(チア)フラニ
ルアルキルアミンと、前記一般式[]で表わさ
れるジハロゲン化アミノトリアジンとを反応させ
ることを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,X2,R1は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体(ハロゲン含有ト
リアジン誘導体)の製造方法(以下「方法2」と
いう。)、ならびに上記一般式[′]で表わされ
るハロゲン含有トリアジン誘導体に 一般式 R6SH ……[] [式中、R6は炭素数1〜4のアルキル基を示
す。] で表わされるアルキルメルカプタンあるいは 一般式 (R6S)mM ……[] [式中、Mはアルカリ金属あるいはアルカリ土
類金属を示し、mはMの原子価を示す。また、
R6は前記と同じである。] で表わされるアルキルメルカプチドを反応させる
ことを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R6は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体(硫黄含有トリア
ジン誘導体)の製造方法(以下、「方法3」とい
う。)、上記一般式[′]で表わされるハロゲン
含有トリアジン誘導体に、一般式[]で表わさ
れるアルキルメルカプタンあるいは一般式[]
で表わされるアルキルメルカプチドを反応させる
ことを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R6は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体(硫黄含有トリア
ジン誘導体)の製造方法(以下、「方法4」とい
う。)、さらには上記一般式[′]で表わされる
ハロゲン含有トリアジン誘導体に 一般式 R6OH ……[] [式中、R6は前記と同じ。]で表わされるアル
コールあるいは 一般式 (R6O)mM ……[] [式中、R6、M,nは前記と同じ。]で表わさ
れるアルコキシドを反応させることを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R6は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体(酸素含有トリア
ジン誘導体)の製造方法(以下、「方法5」とい
う。)、および上記一般式[′]で表わされるハ
ロゲン含有トリアジン誘導体に、上記一般式
[」で表わされるアルコールあるいは一般式
[]で表わされるアルコキシドを反応させるこ
とを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R6は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体(酸素含有トリア
ジン誘導体)の製造方法(以下、「方法6」とい
う。)を提供する。 また本発明は上記方法1、方法2、方法3、方
法4、方法5あるいは方法6をさらに進めて一般
式[]のトリアジン誘導体における置換基R3
が、NHCOR4やN=CHR5である化合物の製造
方法をも提供する。つまり上記方法1、方法3あ
るいは方法5で製造された一般式[−A] [式中、X1,n,Z,R1,R2は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体(アミノ基含有ト
リアジン誘導体)に 一般式 R4COX ……[] [式中、R4,Xは前記と同じ。]で表わされる
カルボン酸ハロゲン化物、 一般式 R4COOH ……[] [式中、R4は前記と同じ。]で表わされるカル
ボン酸、 一般式 (R4CO)2O ……[] [式中、R4は前記と同じ。]で表わされるカル
ボン酸無水物あるいは 一般式R4COOR7 ……[] [式中、R4は前記と同じであり、R7は炭素数
1〜4のアルキル基を示す。]で表わされるカル
ボン酸エステルを反応させることを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R2,R4は前記と同
じ。] で表わされるトリアジン誘導体の製造方法(以下
「方法7」という。)、および上記方法2、方法4
あるいは方法6で製造された 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R2は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体(アミノ基含有ト
リアジン誘導体)に、上記一般式[]のカルボ
ン酸ハロゲン化物、一般式[]のカルボン酸、
一般式[]のカルボン酸無水物あるいは一般
式[]のカルボン酸エステルを反応させるこ
とを特徴とする一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R2,R4は前記と同
じ。]で表わされるトリアジン誘導体の製造方法
(以下「方法8]という。)を提供し、さらに上記
方法1、方法3あるいは方法5で製造された一般
式[−A]で表わされるアミノ基含有トリアジ
ン誘導体に 一般式 R5CHO ……[] [式中、R5は前記と同じ。]で表わされるアル
デヒドあるいは 一般式 R5CH(OR8)2 ……[] [式中、R5は前記と同じであり、R8は炭素数
1〜4のアルキル基を示す。]で表わされるアセ
タールを反応させることを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R2,R5は前記と同
じ。] で表わされるトリアジン誘導体の製造方法(以下
「方法9]という。)、ならびに上記方法2、方法
4あるいは方法6で製造された一般式[−A]
で表わされるアミノ基含有トリアジン誘導体に、
上記一般式[]のアルデヒドあるいは一般式
[]のアセタールを反応させることを特徴と
する 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R2,R5は前記と同
じ。] で表わされるトリアジン誘導体の製造方法(以下
「方法10]という。)を提供するものである。 さらに本は発明は、前記一般式[]あるいは
一般式[]で表わされるトリアジン誘導体を有
効成分として含有する除草剤をも提供するもので
ある。 前記一般式[]で表わされる化合物はトリア
ジン誘導体(ベンゾ(チア)フラニル基を有する
トリアジン誘導体)であり、式中、X1,n,Z,
R1,R2,R3は前述したとおりである。すなわち、
X1は炭素数1〜4のアルコキシ基(メトキシ基、
エトキシ基、n−プロポキシ基、イソプロポキシ
基、n−ブトキシ基、イソブトキシ基、sec−ブ
トキシ基、tert−ブトキシ基)、炭素数1〜4の
アルキル基(メチル基、エチル基、n−プロピル
基、イソプロピル基、n−ブチル基、イソブチル
基、sec−ブチル基、tert−ブチル基)あるいは
ハロゲン原子、塩素原子、臭素原子、弗素原子な
ど)を示し、nは0〜4のいずれかの整数を示
し、Zは酸素原子または硫黄原子を示す。また
R1は炭素数1〜4のアルキル基、例えばメチル
基、エチル基、n−プロピル基、イソプロピル
基、n−ブチル基、イソブチル基、sec−ブチル
基,tert−ブチル基を示し、R2はハロゲン原子、
炭素数1〜4のアルキルチオ基あるいは炭素数1
〜4のアルコキシ基、具体的には塩素原子、臭素
原子,沃素原子あるいはメチルチオ基,エチルチ
オ基,プロピルチオ基,ブチルチオ基,さらには
メトキシ基,エトキシ基,プロポキシ基,ブトキ
シ基などを示す。またR3はNH2,NHCOR4ある
いはN=CHR5を示す。ここでR4は炭素数1〜4
のアルキル基、炭素数1〜4の置換アルキル基あ
るいは炭素数3〜6のシクロアルキル基、具体的
にはメチル基、エチル基、n−プロピル基、イソ
プロピル基、n−ブチル基、イソブチル基、sec
−ブチル基、tert−ブチル基、メトキシメチル
基、メトキシエチル基、エトキシメチル基、クロ
ロメチル基、ジクロロメチル基、ブロモメチル
基、メチルチオメチル基、エチルチオメチル基、
シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペン
チル基、シクロヘキシル基などを示し、R5は炭
素数1〜4のアルキル基、具体的にはメチル基、
エチル基、n−プロピル基、イソプロピル基、n
−ブチル基、イソブチル基、sec−ブチル基、
tert−ブチル基などを示す。 この一般式[]で表わされるトリアジン誘導
体は、式中のZの種類およびアミノアルキル基
その製造方法およびそれを有効成分とする除草剤
に関する。 [従来技術及び発明が解決しようとする問題点] 従来から、トリアジン系除草剤としては各種の
化合物が知られている。例えば、2−メチルチオ
−4,6−ビス(アルキルアミノ)−s−トリア
ジン誘導体は強力な殺草力を有し、除草剤として
有効であることが知られている。 しかしながら、例えば2−メチルチオ−4,6
−ビス(エチルアミノ)−s−トリアジンは、土
壌および温度条件によつてその効果が著しく左右
される。具体的には、温暖地域では通常の施用量
でも薬害が発生する場合があり、また寒冷地では
効果が十分に発揮されないという問題がある。そ
のため、除草剤として適当しうる地域がかなり制
限されるという欠点がある。 本発明者らは、上記従来の除草剤の欠点を解消
し、様々な土壌および温度条件下でもほぼ等しい
除草効果を発揮するとともに、水稲に対して薬害
がなく一年生雑草から多年生雑草にわたる種々の
雑草に対してすぐれた除草効果を発揮し、そのう
えトウモロコシ、少麦、大麦、モロコシなどの畑
作物に対しても薬害が少なくすぐれた除草効果を
発揮しうる全く新たな除草剤を開発すべく鋭意研
究を重ねた。 [問題点を解決するための手段] その結果、ベンゾ(チア)フラニル基あるいは
ジヒドロベンゾ(チア)フラニル基を有する特定
のトリアジン誘導体が上記目的に適うことを見出
し、本発明を完成するに至つた。すなわち本発明
は、 一般式 あるいは 一般式 [式中、X1は炭素数1〜4のアルコキシ基、
炭素数1〜4のアルキル基あるいはハロゲン原子
を示し、nは0〜4の整数を示し、Zは酸素原子
あるいは硫黄原子を示し、R1は炭素数1〜4の
アルキル基を示し、R2はハロゲン原子、炭素数
1〜4のアルキルチオ基あるいは炭素数1〜4の
アルコキシ基を示し、R3はNH2,NHCOR4ある
いはN=CHR5(ここで、R4は炭素数1〜4のア
ルキル基、炭素数1〜4の置換アルキル基あるい
は炭素数3〜6のシクロアルキル基であり、R5
は炭素数1〜4のアルキル基である)を示す。] で表わされるトリアジン誘導体を提供するととも
に、このトリアジン誘導体の効率の良い製造方法
として次の10の方法を提供する。すなわち、 一般式 [式中、X1,n,Z,R1は前記と同じ。] で表わされる1−ベンゾ(チア)フラニルアルキ
ルアミンと、 一般式 [式中、X2,X3はハロゲン原子を示す。] で表わされるジハロゲン化アミノトリアジンとを
反応させることを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,X2,Z,R1は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体(ハロゲン含有ト
リアジン誘導体)の製造方法(以下「方法1」と
いう。)、 一般式 [式中、X1,n,Z,R1は前記と同じ。] で表わされる1−ジヒドロベンゾ(チア)フラニ
ルアルキルアミンと、前記一般式[]で表わさ
れるジハロゲン化アミノトリアジンとを反応させ
ることを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,X2,R1は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体(ハロゲン含有ト
リアジン誘導体)の製造方法(以下「方法2」と
いう。)、ならびに上記一般式[′]で表わされ
るハロゲン含有トリアジン誘導体に 一般式 R6SH ……[] [式中、R6は炭素数1〜4のアルキル基を示
す。] で表わされるアルキルメルカプタンあるいは 一般式 (R6S)mM ……[] [式中、Mはアルカリ金属あるいはアルカリ土
類金属を示し、mはMの原子価を示す。また、
R6は前記と同じである。] で表わされるアルキルメルカプチドを反応させる
ことを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R6は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体(硫黄含有トリア
ジン誘導体)の製造方法(以下、「方法3」とい
う。)、上記一般式[′]で表わされるハロゲン
含有トリアジン誘導体に、一般式[]で表わさ
れるアルキルメルカプタンあるいは一般式[]
で表わされるアルキルメルカプチドを反応させる
ことを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R6は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体(硫黄含有トリア
ジン誘導体)の製造方法(以下、「方法4」とい
う。)、さらには上記一般式[′]で表わされる
ハロゲン含有トリアジン誘導体に 一般式 R6OH ……[] [式中、R6は前記と同じ。]で表わされるアル
コールあるいは 一般式 (R6O)mM ……[] [式中、R6、M,nは前記と同じ。]で表わさ
れるアルコキシドを反応させることを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R6は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体(酸素含有トリア
ジン誘導体)の製造方法(以下、「方法5」とい
う。)、および上記一般式[′]で表わされるハ
ロゲン含有トリアジン誘導体に、上記一般式
[」で表わされるアルコールあるいは一般式
[]で表わされるアルコキシドを反応させるこ
とを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R6は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体(酸素含有トリア
ジン誘導体)の製造方法(以下、「方法6」とい
う。)を提供する。 また本発明は上記方法1、方法2、方法3、方
法4、方法5あるいは方法6をさらに進めて一般
式[]のトリアジン誘導体における置換基R3
が、NHCOR4やN=CHR5である化合物の製造
方法をも提供する。つまり上記方法1、方法3あ
るいは方法5で製造された一般式[−A] [式中、X1,n,Z,R1,R2は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体(アミノ基含有ト
リアジン誘導体)に 一般式 R4COX ……[] [式中、R4,Xは前記と同じ。]で表わされる
カルボン酸ハロゲン化物、 一般式 R4COOH ……[] [式中、R4は前記と同じ。]で表わされるカル
ボン酸、 一般式 (R4CO)2O ……[] [式中、R4は前記と同じ。]で表わされるカル
ボン酸無水物あるいは 一般式R4COOR7 ……[] [式中、R4は前記と同じであり、R7は炭素数
1〜4のアルキル基を示す。]で表わされるカル
ボン酸エステルを反応させることを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R2,R4は前記と同
じ。] で表わされるトリアジン誘導体の製造方法(以下
「方法7」という。)、および上記方法2、方法4
あるいは方法6で製造された 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R2は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体(アミノ基含有ト
リアジン誘導体)に、上記一般式[]のカルボ
ン酸ハロゲン化物、一般式[]のカルボン酸、
一般式[]のカルボン酸無水物あるいは一般
式[]のカルボン酸エステルを反応させるこ
とを特徴とする一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R2,R4は前記と同
じ。]で表わされるトリアジン誘導体の製造方法
(以下「方法8]という。)を提供し、さらに上記
方法1、方法3あるいは方法5で製造された一般
式[−A]で表わされるアミノ基含有トリアジ
ン誘導体に 一般式 R5CHO ……[] [式中、R5は前記と同じ。]で表わされるアル
デヒドあるいは 一般式 R5CH(OR8)2 ……[] [式中、R5は前記と同じであり、R8は炭素数
1〜4のアルキル基を示す。]で表わされるアセ
タールを反応させることを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R2,R5は前記と同
じ。] で表わされるトリアジン誘導体の製造方法(以下
「方法9]という。)、ならびに上記方法2、方法
4あるいは方法6で製造された一般式[−A]
で表わされるアミノ基含有トリアジン誘導体に、
上記一般式[]のアルデヒドあるいは一般式
[]のアセタールを反応させることを特徴と
する 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R2,R5は前記と同
じ。] で表わされるトリアジン誘導体の製造方法(以下
「方法10]という。)を提供するものである。 さらに本は発明は、前記一般式[]あるいは
一般式[]で表わされるトリアジン誘導体を有
効成分として含有する除草剤をも提供するもので
ある。 前記一般式[]で表わされる化合物はトリア
ジン誘導体(ベンゾ(チア)フラニル基を有する
トリアジン誘導体)であり、式中、X1,n,Z,
R1,R2,R3は前述したとおりである。すなわち、
X1は炭素数1〜4のアルコキシ基(メトキシ基、
エトキシ基、n−プロポキシ基、イソプロポキシ
基、n−ブトキシ基、イソブトキシ基、sec−ブ
トキシ基、tert−ブトキシ基)、炭素数1〜4の
アルキル基(メチル基、エチル基、n−プロピル
基、イソプロピル基、n−ブチル基、イソブチル
基、sec−ブチル基、tert−ブチル基)あるいは
ハロゲン原子、塩素原子、臭素原子、弗素原子な
ど)を示し、nは0〜4のいずれかの整数を示
し、Zは酸素原子または硫黄原子を示す。また
R1は炭素数1〜4のアルキル基、例えばメチル
基、エチル基、n−プロピル基、イソプロピル
基、n−ブチル基、イソブチル基、sec−ブチル
基,tert−ブチル基を示し、R2はハロゲン原子、
炭素数1〜4のアルキルチオ基あるいは炭素数1
〜4のアルコキシ基、具体的には塩素原子、臭素
原子,沃素原子あるいはメチルチオ基,エチルチ
オ基,プロピルチオ基,ブチルチオ基,さらには
メトキシ基,エトキシ基,プロポキシ基,ブトキ
シ基などを示す。またR3はNH2,NHCOR4ある
いはN=CHR5を示す。ここでR4は炭素数1〜4
のアルキル基、炭素数1〜4の置換アルキル基あ
るいは炭素数3〜6のシクロアルキル基、具体的
にはメチル基、エチル基、n−プロピル基、イソ
プロピル基、n−ブチル基、イソブチル基、sec
−ブチル基、tert−ブチル基、メトキシメチル
基、メトキシエチル基、エトキシメチル基、クロ
ロメチル基、ジクロロメチル基、ブロモメチル
基、メチルチオメチル基、エチルチオメチル基、
シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペン
チル基、シクロヘキシル基などを示し、R5は炭
素数1〜4のアルキル基、具体的にはメチル基、
エチル基、n−プロピル基、イソプロピル基、n
−ブチル基、イソブチル基、sec−ブチル基、
tert−ブチル基などを示す。 この一般式[]で表わされるトリアジン誘導
体は、式中のZの種類およびアミノアルキル基
【式】のベンゾ(チア)フラニル基へ
の結合位置により、次の四つに分類される。即
ち、Zが酸素原子の場合は、 一般式 で表わされるトリシジン誘導体(2−ベンゾフラ
ニル基を有するトリアジン誘導体)、 一般式 で表わされるトリアジン誘導体(3−ベンゾフラ
ニル基を有するトリアジン誘導体)となり、 Zが硫黄原子の場合は、 一般式 で表わされるトリアジン誘導体(2−ベンゾチア
フラニル基(2−ベンゾチオフエニル基あるいは
2−チアナフテニル基)を有するトリアジン誘導
体)、 一般式 で表わされるトリアジン誘導体(3−ベンゾチア
フラニル基(3−ベンゾチオフエニル基あるいは
3−チアナフテニル基)を有するトリアジン誘導
体)となる。 一方、一般式[]で表わされる化合物もトリ
アジン誘導体(ジヒドロベンゾ(チア)フラニル
基を有するトリアジン誘導体)であり、一般式
[]のトリアジン誘導体とはベンゾ(チア)フ
ラニル基の2,3−位の炭素原子が水素原子で飽
和されているか否かの違いだけであり、したがつ
て、式中のX1,n,Z,R1,R2,R3の具体例は
一般式のトリアジン誘導体の場合と同じである。 また、この一般式[]で表わされるトリアジ
ン誘導体についても、前記一般式[]のトリア
ジン誘導体と同様に式中のZの種類およびアミノ
アルキル基
ち、Zが酸素原子の場合は、 一般式 で表わされるトリシジン誘導体(2−ベンゾフラ
ニル基を有するトリアジン誘導体)、 一般式 で表わされるトリアジン誘導体(3−ベンゾフラ
ニル基を有するトリアジン誘導体)となり、 Zが硫黄原子の場合は、 一般式 で表わされるトリアジン誘導体(2−ベンゾチア
フラニル基(2−ベンゾチオフエニル基あるいは
2−チアナフテニル基)を有するトリアジン誘導
体)、 一般式 で表わされるトリアジン誘導体(3−ベンゾチア
フラニル基(3−ベンゾチオフエニル基あるいは
3−チアナフテニル基)を有するトリアジン誘導
体)となる。 一方、一般式[]で表わされる化合物もトリ
アジン誘導体(ジヒドロベンゾ(チア)フラニル
基を有するトリアジン誘導体)であり、一般式
[]のトリアジン誘導体とはベンゾ(チア)フ
ラニル基の2,3−位の炭素原子が水素原子で飽
和されているか否かの違いだけであり、したがつ
て、式中のX1,n,Z,R1,R2,R3の具体例は
一般式のトリアジン誘導体の場合と同じである。 また、この一般式[]で表わされるトリアジ
ン誘導体についても、前記一般式[]のトリア
ジン誘導体と同様に式中のZの種類およびアミノ
アルキル基
【式】のベンゾ(チア)フ
ラニル基への結合位置により、次の四つに分類さ
れる。 即ち、Zが酸素原子の場合は、 一般式 で表わされるトリアジン誘導体(2−ジヒドロベ
ンゾフラニル基を有するトリアジン誘導体)、 一般式 で表わされるトリアジン誘導体(3−ジヒドロベ
ンゾフラニル基を有するトリアジン誘導体)とな
り、 Zが硫黄原子の場合は、 一般式 で表わされるトリアジン誘導体(2−ジヒドロベ
ンゾチアフラニル基(2−ジヒドロベンゾチオフ
エニル基あるいは2−ジヒドロチアナフテニル
基)を有するトリアジン誘導体)、 一般式 で表わされるトリアジン誘導体(3−ジヒドロベ
ンゾチアフラニル基(3−ジヒドロベンゾチオフ
エニル基あるいは3−ジヒドロチアナフテニル
基)を有するトリアジン誘導体)となる。 上記一般式[−1]〜[−4]及び[−
1]〜[−4]で表わされる本発明のトリアジ
ン誘導体の具体例としては、2−クロロ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−プロモ−4−アミ
ノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ
−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)プロピルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ
−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)ブチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−エチルチオ−4−
アミノ−6−[1′(2′−ベンゾフラニル)エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−プロピルチオ−4
−アミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−
4−アミノ−6−[1′−(2−ベンゾフラニル)プ
ロピルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチ
オ−4−アミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニ
ル)ブチルアミノ]−s−トリアジン;2−クロ
ロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−クロロベ
ン
ゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;
2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−チアナ
フテニル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2
−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−チアナフ
テニル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2−
クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(2′,3′−
ジ
ヒドロベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−ト
リアジン;2−メチルチオ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(5′−クロロベンゾフラニル)]エチ
ル
アミノ)−s−トリアジン;2−メチルチオ−4
−アミノ−6−[1′−(3′−チアナフテニル)エチ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−チアナフテニル)エ
チルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ
−4−アミノ−6−[1′−(2′−(2′,3′−ジヒド
ロ
ベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−エチルチオ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−チアナフテニル)エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−ベンゾフラニル)プロピルアミノ]−s−ト
リアジン;2−メトキシ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−チアナフテニル)エチルアミノ]−s
−トリアゾン;2−エトキシ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s
−トリアジン;2−エトキシ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−チアナフテニル)エチルアミノ]−s
−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−チアナフテニル)プロピルアミノ]−
s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ−6−
〔1′−(2′−チアナフテニル)ブチルアミノ]−s
−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(5′−フルオロベンゾフラニル))エ
チ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4−
アミノ−6−[1′−(2′−(5′−クロロチアナフテ
ニ
ル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−クロ
ロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(7′−クロロベ
ン
ゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;
2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(7′−
ク
ロロベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メチルチオ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−チアナフテニル)プロピルアミノ]−
s−トリアジン;2−メチルチオ−4−アミノ−
6−[1′−(2′−チアナフテニル)ブチルアミノ]
−s−トリアジン;2−メチルチオ−4−アミノ
−6−[1′−(2′−(5′−クロロチアナフテニル)
)
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチ
オ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−フルオロ
ブ
ヘンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;−2−メチルチオ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(7′−クロロベンゾフラニル))エチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−エチルチオ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−チアナフテニル)プロピル
アミノ]−s−トリアジン;2−エチルチオ−4
−アミノ−6−[1′−(2′−チアナフテニル)ブチ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−エチルチオ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−クロロチアナ
フ
テニル))エチルアミノ−s−トリアジン;2−
エチルチオ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−
フ
ルオロベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−ト
リアジン;2−エチルチオ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(7′−クロロベンゾフラニル))エチ
ル
アミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−4−
アミノ−6−[1′−(2′−チアナフテニル)プロピ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−4
−アミノ−6−[1′−(2′−チアナフテニル)ブチ
ルアミノ)−s−トリアジン;2−メトキシ−4
−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−クロロチアナフ
テ
ニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メ
トキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−フル
オ
ロベンゾフラニル))エチルアミノ−s−トリア
ジン;2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(7′−クロロベンゾフラニル))エチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−エトキシ−4−アミ
ノ−6−[1′−(2′−チアナフテニル)プロピルア
ミノ]−s−トリアジン;2−エトキシ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−チアナフテニル)ブチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−エトキシ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−(5′−クロロチアナフテニ
ル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−エト
キシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−フルオ
ロ
ベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−エトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
(7′−クロロベンゾフラニル))エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−メチルチオ−4−アミノ−
6−[1′−(2′−(5′−メチルベンゾフラニル))
エ
チルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ
−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−メチルベン
ゾ
フラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2
−メチルチオ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(7′
−
メチルベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−ト
リアジン;2−メチルチオ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(5′,6′−ジメチルベンゾフラニル)
)
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチ
オ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′,7′−ジメ
チ
ルベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリア
ジン;2−メチルチオ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(5′−メトキシベンゾフラニル))エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−4−
アミノ−6−[1′−(2′−(5′−メトキシベンゾフ
ラ
ニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メ
チルチオ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−ブ
ロ
モベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリア
ジン;2−メチルチオ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(5,7′−ジクロロベンゾフラニル))エチ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′エチルベンゾフ
ラ
ニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メ
チルチオ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−n
−
プロピルベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−
トリアジン;2−メチルチオ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(6′−イソプロピルベンゾフラニル)
)
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチ
オ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−tert−ブ
チ
ルベンゾフラニル))エチルアノミ]−s−トリア
ジン;2−メチルチオ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(6′−エトキシベンゾフラニル))エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−4−
アミノ−6−[1′−(2′−(6′−イソプロポキシベ
ン
ゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;
2−メチルチオ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
(6′−tert−ブトキシベンゾフラニル))エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−4−
アミノ−6−[1′−(2′−(6′−メチルベンゾフラ
ニ
ル))プロピルアミノ]−s−トリアジン;2−メ
チルチオ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−イ
ン
プロピルべンゾフラニル))プロピルアミノ]−s
−トリアジン;2−メチルチオ−4−アミノ−6
−[1′−(2′−(5′−メチルチアナフテニル))エ
チ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−6′−メチルチアナフ
テニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−
メチルチオ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′,
7′−ジメチルチアナフテニル))エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−メチルチオ−4−アミノ−
6−[1′−(2′−(6′−メトキシチアナフテニル)
)
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチ
オ−4−アミノ−6−[1′−(3′−(6′−メチルチ
ア
ナフテニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;
2−メチルチオ−4−アミノ−6−[1′−(3′−
(6′,7′−ジメチルチアナフテニル))エチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−エチルチオ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−(6′−メチルベンゾフラニ
ル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メト
キシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−メチル
ベ
ンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
(6′−メチルベンゾフラニル))エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−メトキシ−4−アミノ−6
−[1′−(2′−(7′−メチルベンゾフラニル))エ
チ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−4
−アミノ−6−[1′−(2′−(5′,6′−ジメチルベ
ン
ゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;
2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′
,
7′−ジメチルベンゾフラニル))エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−メトキシ−4−アミノ−6
−[1′−(2′−(5′−メトキシベンゾフラニル))
エ
チルアミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−メトキシベン
ゾ
フラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2
−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(7′−
メ
トキシベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−ト
リアジン;2−メトキシ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(5′−ブロモベンゾフラニル))エチ
ル
アミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−4−
アミノ−6−[1′−(2′−(5′,7′−ジクロロベン
ゾ
フラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2
−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−
エ
チルベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(6′−nプロピルベンゾフラニル))エチル
アミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−4−
アミノ−6−[1′−(2′−(6′−イソプロピルベン
ゾ
フラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2
−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−
tert−ブチルベンゾフラニル))エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−メトキシ−4−アミノ−6
−[1′−(2′−(6′−ジメチルブンゾフラニル))
エ
チルアミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′,イソプロポキ
シ
ベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
(6−tert−ブトキシベンゾフラニル))エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−(6′−メチルベンゾフラニ
ル))プロピルアミノ]−s−トリアジン;2−メ
トキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−イソ
プ
ロピルベンゾフラニル))プロピルアミノ]−s−
トリアジン;2−メトキシ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(5′−メチルチアナフテル))エチル
ア
ミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−(6′−メチルチアナフテニ
ル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メト
キシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′,7′−ジ
メ
チルチアナフテニル))エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(6′−n−メトキシチアナフニル))エチル
アミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−4−
アミノ−6−[1′−(3′−(6′−メチルチアナフテ
ニ
ル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メト
キシ−4−アミノ−6−[1′−(3′−(6′,7−ジ
メ
チルチアナフテル))エチルアミノ]−s−トリア
ジン;2−エトキシ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(6′−メチルベンゾフラニル))エチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ
−6−[1′−(2′−(5′−イソプロポキシベンゾフ
ラ
ニル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2−ク
ロロ−4−アミノ−6−[−(2′−(6′−メチルベ
ンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′(7′
−
メチルベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−ト
リアジン;2−クロロ−4−アミノ−6−
[1′(2′−(5′,6′−ジメチルベンゾフラニル))
エ
チルアミノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4
−アミノ−6−[1′−2′−(6′,7′−ジメチルベン
ゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;
2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−
メ
チルベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(6′−メチルベンゾフラニル))エチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ
−6−[1′−(2′(7′メチルベンゾフラニル))エ
チ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4−
アミノ−6−[1′−(2′−(5′−ブロモベンゾフラ
ニ
ル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−クロ
ロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′,7′−ジク
ロ
ロべンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリア
ジン;2−クロロ−4−アミノ]−s−トリアジ
ン;2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
(6′−エチルベンゾフラニル))エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(6′−n−プロピルベンゾフラニル)
)
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−クロロ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−イソプロピル
ベ
ンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
(6′−tert−ブチルベンゾフラニル))エチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ
−6−[1′−(2′−(6′−エトキシベンゾフラニル
))
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−クロロ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−イソプロポキ
シ
ベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
(6′−tert−ブトキシベンゾフラニル))エチルア
ミノ−s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ
−6−[1′−(2′−(6′−メチルベンゾフラニル)
)
プロピルアミノ]−s−トリアジン;2−クロロ
−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−イソプロピ
ル
ベンゾフラニル))プロピルアミノ]−s−トリア
ジン;2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
(5′−メチルチアナフテニル))エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(6′−メチルチアナフテニル))エチ
ル
アミノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−(6′,7′−ジメチルチアナ
フ
テニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−
クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−メト
キ
シチアナフテニル))チエルアミノ]s−トリア
ジン;2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(3′−
(6′−メチルチアナフテニル))エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ−6−
[1′−(3′−(6′,7′−ジメチルチアナフテニル)
)
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−ブロモ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−メチルベンゾ
フ
ラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−
クロロ−4−アセチルアミノ−6−[1′−(2′−ベ
ンベフラニル)エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−メチルチオ−4−アセチルアミノ−6−
[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s
−トリアジン;2−メチルチオ−4−プロピオニ
ルアミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−
4−メトキシメチルカルボニルアミノ−6−[′−
(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メチルチオ−4−シクロプロピルカ
ルボニルアミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニ
ル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチ
ルチオ−4−クロロメチルカルボニルアミノ−6
−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−メチルチオ−4−メチルチ
オメチルカルボニルアミノ−6−[1′−(2′−ベン
ゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリアジン;
2−メトキシ−4−アセチルアミノ−6−[1′−
(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メトキシ−4−シクロプロピルカル
ボニルアミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニルノ
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−エチルチ
オ−4−アセチルアミノ−6−[1′−(2′−ベンゾ
フラニル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2
−メチルチオ−4−アチセルアミノ−6−[1′−
(2′−チアナフテニル)エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メチルチオ−4−アセチルアミノ−
6−[1′−(2′−(5′−メチルブベンゾフラニル)
)
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチ
オ−4−アセチルアミノ−6−[1′−(2′−(6′−
メ
チルベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メチルチオ−4−アセチルアミノ−
6−[1′−(2′−(6′,7′−ジメチルベンゾフラニ
ル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチ
ルチオ−4−アセチルアミノ−6−[1′−(2′−
(6′−メトキシベンゾフラニル))エチルアミノ]
−s−トリアジン;2−メチルチオ−4−アセチ
ルアミノ−6−[1′−(2′−(5′−クロロベンゾフ
ラ
ニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メ
チルチオ−4−アセチルアミノ−6−[1′−(2′−
(2′−3′−ジヒドロベンゾフラニル))エチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−4−イ
ソブチレンイミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニ
ル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2−クロ
ロ−4−イソブチレンイミノ−6−[1′−(2′−ベ
ンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−メトキシ−4−イソブチレンイミノ−6
−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−メチルチオ−4−n−プロ
ピレンイミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチ
オ−4−エチレンイミノ−6−[1′−(2′−ベンゾ
フラニル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2
−メチルチオ−4−イソブチレンイミノ−6−
[1′−(2′−チアナフテニル)エチルアミノ]−s
−トリアジン;2−メチルチオ−4−エチレンイ
ミノ−6−[1′−(2′−チアナフテニル)エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−エチルチオ−4−
イソブチレンイミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラ
ニル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メ
チルチオ−4−イソブチレンイミノ−6−[1′−
(2′−(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニル))エチ
ル
アミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−4
−イソブチレンイミノ−6−[1′−(3′−チアナフ
テニル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2−
メチルチオ−4−イソブチレンイミノ−6−
[1′−(2′−(5′−クロロベンゾフラニル))エチ
ル
アミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−4
−イソブチレンイミノ−6−[1′−(2′−(6′−メ
チ
ルベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリア
ジン;2−メチルチオ−4−イソブチレンイミノ
−6−[1′−(2′−(6′,7′−ジメチルベンゾフラ
ニ
ル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチ
ルチオ−4−イソブチレンイミノ−6−[1′−
(2′−(6′−メトキシベンゾフラニル))エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−4−
イソブチレンイミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラ
ニル)プロピルアミノ−s−トリアジン;2−メ
チルチオ−4−イソブチレンイミノ−6−[1′−
(2′−(6′−メチルベンゾフラニル)プロピルアミ
ノ]−s−トリアジンの如き化合物が挙げられる。 上記一般式[]で表わされる本発明のトリア
ジン誘導体は種々の方法により製造することがで
きるが、効率のよい方法としては前述した本発明
の方法1、方法3,方法5,方法7および方法9
があげられる。 一般式[]で表わされる本発明のトリアジン
誘導体は、トリアジン環に結合している置換基に
よつて、一般式[′]で表わされるトリアジッ
誘導体(ハロゲン含有トリアジン誘導体)、一般
式[″]で表らわれるトリアジン誘導体(硫黄
含有トリアジツ誘導体)、一般式[″]で表わさ
れるトリアジン誘導体(酸素含有トリアジン誘導
体)、一般式[−B]で表わされるトリアジン
誘導体および一般式[−C]で表わされるトリ
アジン誘導体に分けることができる。 このうち、一般式[′]で表わされるハロゲ
ン含有トリアジン誘導体は、本発明の方法1によ
り効率よく製造される。方法1によれば、一般式
[]で表わされる1−ベンゾ(チア)フラニル
アルキルアミンと一般式[]と表わされるジハ
ロゲン化アミノトリアジンとを反応させることに
より目的とする一般式[′]のハロゲン含有ト
リアジン誘導体が得られる。 ここで一般式[]で表わされる1−ベンゾ
(チア)フラニルアルキルアミンとしては、例え
ば1−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミン、1
−(2′−ベンゾフラニル)プロピルアミン、1−
(2′−ベンゾフラニル)ブチルアミン、1−(2′−
(5′−クロロベンゾフラニル))エチルアミン、1
−(2′−(5′−フルオロベンゾフラニル))エチル
アミン、1−(2′−(7′−クロロベンゾフラニル))
エチルアミン、1−(2′−チアナフテニル)エチ
ルアミン、1−(2′−チアナフテニル)プロピル
アミン、1−(2′−チアナフテニル)ブチルアミ
ン、1−(3′−チアナフテニル)エチルアミン、
1−(3′−チアナフテニル)プロピルアミン、1
−(3′−チアナフテニル)ブチルアミン、1−
[2′−(5′−クロロチアナフテニル)]エチルアミ
ン、1−[2′−(5′−クロロチアナフテニル)]プ
ロピルアミン、1−[2′−(5′−クロロチアナフテ
ニル)]ブチルアミン;1−[2′−(5′−メチルベ
ンゾフラニル)]エチルアミン;1−[2′−(6′−
メチルベンゾフラニル)]エチルアミン;1−
[2′−(7′−メチルベンゾフラニル)]エチルアミ
ン;1−[2′−(5′,6′−ジメチルベンゾフラニ
ル)]エチルアミン;1−[2′−(6′,7′−ジメチ
ル
ベンゾフラニル)]エチルアミン;1−[2′−
(5′−メトキシベンゾフラニル)]エチルアミン;
1−[2′−(6′−メトキシベンゾフラニル]エチル
アミン;1−[2′−(7′−メトキシベンゾフラニ
ル)]エチルアミン;1−[2′−(5′−ブロモベン
ゾフラニル)]エチルアミン;1−[2′−(5′,7′
−
ジクロロベンゾフラニル)]エチルアミン;1−
[2′−(6′−エチルベンゾフラニル)]エチルアミ
ン;1−[2′−(6′−n−プロピルベンゾフラニ
ル)]エチルアミン;1−[2′−(6′−イソプロピ
ルベンゾフラニル)]エチルアミン;1−[2′−
(6′−エトキシベンゾフラニル)]エチルアミン;
1−[2′−(6′−tert−ブチルベンゾフラニル)]エ
チルアミン;1−[2′−(6′−イソプロポキシベン
ゾフラニル)]エチルアミン;1−[2′−(6′−tert
−ブトキシベンゾフラニル)]エチルアミン;1
−[2′−(6′−メチルベンゾフラニル)プロピルア
ミン;1−[2′−(6′−イソプロピルベンゾフラニ
ル)]プロピルアミン;1−[2′−(5′−メチルチ
アナフテニル)]エチルアミン;1−[2′−(6′−
メチルチアナフテニル)]エチルアミン;1−
[2′−(6′,7′−ジメチルチアナフテニル)]エチ
ル
アミン;1−[2′−(6′−メトキシチアナフテニ
ル)]エチルアミン;1−[3′−(6′−メチルチア
ナフテニル)エチルアミン;1−[3′−(6′,7′−
ジメチルチアナフテニル)]エチルアミンなどが
あげられる。また、この1−ベンゾ(チア)フラ
ニルアルキルアミンを製造するには、様々な方法
が考えられるが、その一例をあげれば次の如くで
ある。 まず、一般式 [式中、X1,n,Z,R1は前記と同じ。] で表わされるベンゾ(チア)フラニルアルキルケ
トン(例えば2−ベンゾフラニルメチルケトン、
2−チアナフテニルメチルケトンなど)をヒドロ
キシルアミン等と反応させて 一般式 [式中、X1,n,Z,R1は前記と同じ。] で表わされるベンゾ(チア)フラニルアルキルケ
トンオキシム(例えば、2−ベンゾフラニルメチ
ルケトンオキシム、2−チアナフテニルメチルケ
トンオキシムなど)を得、さらにこれにジボラ
ン、亜鉛末などの還元剤を作用させて還元するか
あるいは接触還元によつて、一般式[]で表わ
される1−ベンゾ(チア)フラニルアルキルアミ
ンが得られる。 また、上記反応においてヒドロキシルアミンに
代えてギ酸アンモニウムを反応させてホルムアミ
ド誘導体を製造し、これを濃塩酸あるいは苛性ア
ルカリで加水分解することによつても、1−ベン
ゾ(チア)フラニルアルキルアミンが得られる。 一方、一般式[]で表わされるジハロゲン化
アミノトリアジン、つまり2,6−ジハロゲノ−
4−アミノ−s−トリアジンとしては、例えば
2,6−ジクロロ−4−アミノ−s−トリアジン
などがある。このジハロゲン化アミノトリアジン
は塩化シアヌル等のハロゲン化シアヌルにアンモ
ニアを反応させることによつて得られる。 本発明の方法1では、上述した如く一般式
[]で表わされる1−ベンゾ(チア)フラニル
アルキルアミンと一般式[]で表わされるジハ
ロゲン化アミノトリアジンとを反応させるが、こ
の反応にあたつては両化合物をほぼ等モルの割合
で用いればよく、また溶媒は必ずしも必要ではな
いが、アセトン、メチルエチルケトン、シクロヘ
キサノン等のケトン、n−ヘキサン、n−ヘプタ
ン等の脂肪族炭化水素、ベンゼン、デカリン、ア
ルキルナフタレン等の環状炭化水素、四塩化炭
素、四塩化エチレン等の塩化炭化水素、テトラヒ
ドロフラン、ジオキサン等のエーテルなどを用い
ることもできる。さらにこの反応系には炭酸ナト
リウム,炭酸水素ナトリウム,トリエチルアミン
等の脱酸剤(脱ハロゲン化水素剤)を加えること
も有効である。また、反応温度は特に制限はな
く、低温から高温、具体的には10〜100℃の範囲
で十分に進行する。 本発明の方法1では、上記反応によつて一般式
[′]で表わされるハロゲン含有トリアジン誘導
体が高純度かつ高収率で得られる。 また本発明の方法3では、上述の本発明の方法
1に従つて一般式[′]で表わされるハロゲン
含有トリアジン誘導体を製造した後、このトリア
ジン誘導体に一般式[]で表わされるアルキル
メルカプタンあるいは一般式[]で表わされる
アルキルメルカプチドを反応させることにより目
的とする一般式[″]で表わされる硫黄含有ト
リアジン誘導体が得られる。 ここで、アルキルメルカプタンとしては、メチ
ルメルカプタン、エチルメルカプタン、プロピル
メルカプタンなどがある。またアルキルメルカプ
チドとしては、ナトリウムのメチルメルカプチド
(CH3SNa)、カリウムのメチルメルカプチド
(CH3SK)、マグネシムウのメチルメルカプチド
((CH3S)2Mg)、ナトリウムのエチルメルカプチ
ド(C2H5SNa)、カリウムのエチルメルカプチド
(C2H5SK)、マグネシウムのエチルメルカプチド
((C2H5S)2Mg)などがあげられる。なお上記方
法3においてアルキルメルカプタンを使用する場
合は、苛性アルカリ、例えば水酸化ナトリウム、
水酸化カリウム等の存在下で反応を行なうことが
好ましい。 本発明の方法3において、一般式[′]のハ
ロゲン含有トリアジン誘導体とアルキルメルカプ
タンあるいはアルキルメルカプチドの混合割合
は、特に制限はないが、等モルを目安とすればよ
い。なお、この反応は無溶媒下でも、イソプロピ
ルアルコール、ジメチルホルムアミド、トルエ
ン、キシレン、ベンゼン等の溶媒中でも進行す
る。また、反応温度は特に制限はなく、低温から
高温、具体的には10〜150℃の範囲で充分に進行
する。 反応終了後、冷却して生成した固体を洗
浄し、さらにシリカゲルカラムクロマトグラフイ
ーにより精製すれば、一般式[″]で表わされ
る硫黄含有トリアジン誘導体が高純度かつ高収率
で得られる。 また、本発明の方法5では、上述の本発明の方
法1に従つて一般式[′]で表わされるハロゲ
ン含有トリアジン誘導体を製造した後、このトリ
アジン誘導体に一般式[]で表わされるアルコ
ールあるいは一般式[]で表わされるアルコキ
シドを反応させることにより、目的とする一般式
[]で表わされる酸素含有トリアジン誘導体
が得られる。 ここで、アルコールとしては、メチルアルコー
ル、エチルアルコール、プロピルアルコールなど
がある。また、アルコキシドとしては、ナトリウ
ムのメトキシド(CH3ONa)、カリウムのメトキ
シド(CH3OK)、カルシウムのメトキシド
((CH3O)2Ca)、ナトリウムのエトキシド(C2H5
ONa)、カリウムのエトキシド(C2H5OK)、カ
ルシウムのエトキシド((C2H5O)2Ca)などがあ
げられる。なお上記方法5においてアルコールを
使用する場合は、アルカリ金属、例えば金属ナト
リウム、金属カリウム等の存在下で反応を行なう
ことが好ましい。 本発明の方法5において、一般式[′]のハ
ロゲン含有トリアジン誘導体とアルコールあるい
はアルコキシドの混合割合は、特に制限はない
が、等モルを目安とすればよい。なお、この反応
は無溶媒下でも、溶媒中でも進行し、この際の溶
媒としてはメチルアルコール、エチルアルコー
ル、イソプロピルアルコール等のアルコールが好
ましい。また、反応温度は特に制限はなく、低温
から高温、具体的には10〜100℃の範囲で充分に
進行する。 反応終了後、冷却して生成した固体を洗浄し、
シリカゲルカラムクロマトグラフイーにより精製
し、乾燥すれば、一般式[]で表わされる酸
素含有トリアジン誘導体が高純度かつ高収率で得
られる。 また本発明の方法7では、上記方法1、方法3
および方法Mで得られた一般式[−A](一般
式[′]、一般式[″]および一般式[]
を包含する。)のトリアジン誘導体(アミノ基含
有トリアジン誘導体)に一般式[]のカルボ
ン酸ハロゲン化物、一般式[]のカルボン酸、
一般式[]のカルボン酸無水物あるいは一般
式[]のカルボン酸エステルを反応させる。
この反応は用いる化合物の種類にもよるが、カル
ボン酸ハロゲン化物を用いる場合、通常は一般式
[−A]のアミノ基含有トリアジン誘導体1モ
ルに対して上記カルボン酸ハロゲン化物を1〜3
倍モルの割合で用い、また溶媒は必ずしも必要で
はないが、ベンゼン,トルエン,キシレン等の芳
香族炭化水素,クロロホルム,塩化メチレン等の
ハロゲン化炭化水素、アセトン、メチルエチルケ
トン等のケトン、ヘキサン、ヘプタン等の脂肪族
炭化水素、テトラヒドロフラン、エチルエーテル
等のエーテルあるいはピリジン等の塩基性溶媒な
どを用いることが好ましい。さらにこの反応系は
トリエチルアミン等の塩基を加えることも有効で
ある。また、反応温度は特に制限はないが、低温
から高温まで、具体的には−20℃〜80℃の範囲で
充分に進行する。 また、一般式[]のカルボン酸エステルを
用いる場合は、一般式[−A]のアミノ基含有
トリアジン誘導体の等モル以上用いればよく、ま
た溶媒は必ずしも必要ではないが、水、ベンゼ
ン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素、ア
セトン、メチルエチルケトン等のケトン、ヘキサ
ン、ヘプタン等の脂肪族炭化水素、テトラヒドロ
フラン、エチルエーテル等のエーテル、メタノー
ル、エタノール等のアルコール、さらにはジメチ
ルホルムアミドやジメチルスルホキシドを溶媒に
用いることが好ましい。さらに、この反応系には
ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、
n−ブチルリチウム、水素化ナトリウム等の塩基
を加えることも有効である。また、反応温度は特
に制限はないが、低温から高温、具体的には10〜
100℃の範囲で充分に進行する。 なお、一般式[]のカルボン酸や一般式[
]のカルボン酸無水物を用いる場合も、前述の
カルボン酸エステルを用いる場合に準じて行なえ
ばよい。 さらに本発明の方法9では、上記方法1、方法
3および方法5で得られた一般式[−A](一
般式[′]、一般式[″]および一般式[]
を包含する。)のトリアジン誘導体(アミノ基含
有トリアジン誘導体)に、一般式([]のア
ルデヒドあるいは一般式[]のアセタールを
反応させる。 この反応では一般式[−A]のアミノ基含有
トリアジン誘導体に対して一般式「]のアル
デヒドや一般式[]のアセタールをほぼ等モ
ル用いればよく、また溶媒は必ずしも必要としな
いが、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族
炭化水素、クロロホルム、塩化メチレン等のハロ
ゲン化炭化水素、ヘキサン、ヘプタン等の脂肪族
炭化水素、テトラヒドロフラン、エチルエーテル
等のエーテルなどを好適な溶媒として用いること
ができる。さらに、この反応系には水酸化カリウ
ム等の脱水剤やパラトルエンスルホン酸等の触媒
を用いることが好ましく、また、反応温度は特に
制限はなく、低温から高温、具体的には10〜100
℃の範囲で充分に進行する。 次に、上記一般式[]で表わされる本発明の
トリアジン誘導体(ジヒドロベンゾ(チア)フラ
ニル基を有するトリアジン誘導体)もまた、一般
式[]のトリアジン誘導体と同様に種々の方法
により製造できるが、効率のよい方法としては前
述した本発明の方法2、方法4、方法6、方法8
および方法10があげられる。 一般式[]で表わされる本発明のトリアジン
誘導体は、トリアジン環に結合している置換基に
よつて、一般式[′]で表わされるトリアジン
誘導体(ハロゲン含有トリアジン誘導体)、一般
式[″]で表わされるトリアジン誘導体(硫黄
含有トリアジン誘導体)、一般式[]で表わ
されるトリアジン誘導体(酸素含有トリアジン誘
導体)一般式[−B]で表わされるトリアジン
誘導体および一般式[−C]で表わされるトリ
アジン誘導体に分けることができる。 このうち、一般式[]で表わされるハロゲ
ン含有トリアジン誘導体は、本発明の方法2によ
り効率よく製造される。方法2によれば、一般式
[′]で表わされる1−ジヒドロベンゾ(チア)
フラニルアルキルアミンと一般式[]で表わさ
れるジハロゲン化アミノトリアジンとを反応させ
ることにより目的とする一般式[′]のハロゲ
ン含有トリアジン誘導体が得られる。 ここで一般式[′]で表わされる1−ジヒド
ロベンゾ(チア)フラニルアルキルアミンとして
は、例えば1−[2′−(2′,3′−ジヒドロベンゾフ
ラニル)]エチルアミン、1−[2′−(2′,3′−ジ
ヒ
ドロベンゾフラニル)]プロピルアミン,1−
[2′−(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニル)]ブチ
ル
アミン、1−[2′−(2′,3′−ジヒドロチアナフテ
ニル)]エチルアミン,1−[2′−(2′,3′−ジヒ
ド
ロエチナフテニル)]プロピルアミン,1−[2′−
(2′,3′−ジヒドロチアナフテニル)]ブチルアミ
ン,1−[3′−(2′,3′−ジヒドロチアナフテニ
ル)]エチルアミン、1−[3′−(2′,3′−ジヒド
ロ
チアナフテニル)]プロピルアミン、1−[3′−
(2′,3′−ジヒドロチアナフテニル)ブチルアミ
ン、1−[2′−(5′−クロロ−(2′,3′−ジヒドロ
ベ
ンゾフラニル))]エチルアミン、1−[2′−(5′−
フルオロ−(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニル))
エチルアミン、1−[2′−(7′−クロロ−(2′,3′
−
ジヒドロベンゾフラニル))]エチルアミン、1−
[2′−(5′−メチル−(2′,3′−ジヒドロベンゾフ
ラ
ニル))]エチルアミン、1−[2′−(6′−メチル−
(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニル))]エチルア
ミン,1−[2′−(7′−メチル−(2′,3′−ジヒド
ロ
ベンゾフラニル))]エチルアミン、1−[2′−
(5′−メトキシ−(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニ
ル))]エチルアミン、1−[2′−(6′−メトキシ−
(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニル))]エチルア
ミン、1−[2′−(7′−メトキシ−(2′,3′−ジヒ
ド
ロベンゾフラニル))]エチルアミン、1−[2′−
(6′−エチル−(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニ
ル))]エチルアミン、1−[2′−(6′−イソプロピ
ル−(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニル))]エチ
ルアミン、1−[2′−(6′−tert−ブチル−(2′,
3′−ジヒドロベンゾフラニル))]エチルアミン、
1−[2′−(6′−エトキシ−(2′,3′−ジヒドロベ
ン
ゾフラニル))]エチルアミン、1−[2′−(6′−
tert−ブトキシ−(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニ
ル))]エチルアミン、1−[2′−6′−メチル−(2
′,
3′−ジヒドロベンゾフラニル))]プロピルアミ
ン、1−[2′−(6′−イソプロピル−(2′,3′−ジ
ヒ
ドロベンゾフラニル))]プロピルアミンなどがあ
げられる。この1−ジヒドロベンゾ(チア)フラ
ニルアルキルアミンを製造するには、様々な方法
が考えられるが、その一例としては、前述の一般
式[で表わされる1−ベンゾ(チア)フラニル
アルキルアミンを接触還元する方法があげられ
る。 本発明の方法2は、一般式[′]の1−ジヒ
ドロベンゾ(チア)フラニルアルキルアミンを一
般式[]の1−ベンゾ(チア)フラニルアルキ
ルアミンに代えて用いたこと以外は、前述した方
法1に準じて反応を行なえばよい。 この方法2によれば、一般式[′]で表わさ
れるハロゲン含有トリアジン誘導体が高純度かつ
高収率で得られる。 また、本発明の方法4では、上述の本発明の方
法2に従つて一般式[′]で表わされるハロゲ
ン含有トリアジン誘導体を製造した後、このトリ
アジン誘導体に一般式[]で表わさるアルキル
メルカプタンあるいは一般式[]で表わされる
アルキルメルカプチドを反応させることにより目
的とする一般式[″]で表わされる硫黄含有ト
リアジン誘導体が得られる。 なお、この方法4を実施するにあたつては、前
述した方法3に準ずればよい。 また、本発明の方法6では、上述した本発明の
方法2に従つて一般式[′]で表わされるハロ
ゲン含有トリアジン誘導体を製造した後、このト
リアジン誘導体に一般式[]で表わされるアル
コールあるいは一般式[]で表わされるアルコ
キシドを反応させることにより、目的とする一般
式[]で表わされる酸素含有トリアジン誘導
体が得られる。 なお、この方法6を実施するにあたつては、前
述した方法5に準ずればよい。 また本発明の方法8では、上述した本発明の方
法2、方法4および方法6に従つて一般式[−
A](一般式[′]、一般式[″]および一般式
[]を包含する。)で表わされるトリアジン誘
導体を製造した後、このトリアジン誘導体に一般
式[]のカルボン酸ハロゲン化物、一般式
[]のカルボン酸、一般式[]のカルボン
酸無水物あるいは一般式[]のカルボン酸無
水物あるいは一般式[]のカルボン酸を反応
させることにより、目的とする一般式[−B]
で表わされるトリアジン誘導体が得られる。 なお、この方法8を実施するにあたつては前述
した方法7に準ずればよい。 さらに本発明の方法10では、上述した本発明の
方法2方法4および方法6に従つて一般式[−
A](一般式[′]、一般式[″]および一般式
[]を包含する。)で表わされるトリアジン誘
導体を製造した後、このトリアジン誘導体に一般
式[]のアルデヒドあるいは一般式[]
のアセタールを反応させることにより、目的とす
る一般式[−C]で表わされるトリアジン誘導
体が得られる。 なお、この方法10を実施するにあたつては前述
した方法9に準ずればよい。 以上のように、本発明の方法1によつて得られ
る一般式[′]で表わされるハロゲン含有トリ
アジン誘導体、方法3によつて得られる一般式
[″]で表わされる硫黄含有トリアジン誘導体,
方法5によつて得られる一般式[]で表わさ
れる酸素含有トリアジン誘導体,方法7によつて
得られる一般式[−B]で表わされるトリアジ
ン誘導体および方法9によつて得られる一般式
[I−C]で表されるトリアジン誘導体は、いず
れも一般式[]で表わされる本発明のトリアジ
ン誘導体に包含されるものであり、新規な化合物
である。 また、本発明の方法2によつて得られる一般式
[′]で表わされるハロゲン含有トリアジン誘導
体、方法4によつて得られる一般式[″]で表
わされる硫黄含有トリアジン誘導体、方法6によ
つて得られる一般式[]で表わされる酸素含
有トリアジン誘導体、方法8によつて得られる一
般式[−B]で表わされるトリアジン誘導体お
よび方法10によつて得られる一般式[−C]で
表わされるトリアジン誘導体は、いずれも一般式
[]で表わされる本発明のトリアジン誘導体に
包含されるものであり、新規な化合物である。 さらに、この一般式[]あるいは[]で表
わされるトリアジン誘導体は、雑草の発芽,生長
を抑制し、しかも高選択性を有するため、除草剤
として好適である。また、水稲に薬害を与えるこ
となくキカシグサ、アゼナ、コナギなどの広葉雑
草、タマガヤツリ等のカヤツリグサ科雑草あるい
はノビエなどのイネ科雑草などの雑草に対して卓
越した除草効果を示すばかりでなく、現在防除困
難とされているホタルイ、ミズガヤツリ、ウリカ
ワ等の多年生雑草に対しても卓越した雑草効果を
示す。 また、さらにこのトリアジン誘導体は畑地の重
要作物であるトウモロコシやモロコシに薬害を与
えることなく、エビスグサ、マルバアサガオ、イ
チビ等の強害雑草に対して卓越した除草効果を示
す。 次に、本発明の除草剤は、上述の発明の化合
物、すなわち一般式[]あるいは[]で表わ
されるトリアジン誘導体を有効成分として含有す
るものであり、これらの化合物を溶媒等の液状担
体または鉱物質微粉等の固体担体と混合し、水和
剤、乳剤、粉剤、粒剤等の形態に製剤化して使用
することができる。製剤化に際して乳化性、分散
性、展着性等を付与するためには界面活性剤を添
加すればよい。 本発明の除草剤を水和剤の形態で用いる場合、
通常は上述した本発明のトリアジン誘導体を有効
成分として10〜55重量%、固体担体40〜88重量%
および界面活性剤2〜5重量%の割合で配合して
組成物を調製し、これを用いればよい。また、乳
剤の形態で用いる場合は、通常は有効成分として
本発明のトリアジン誘導体20〜50重量%、溶剤35
〜75重量%および界面活性剤5〜15重量%の割合
で配合して調製すればよい。 一方、粉剤の形態で用いる場合は、通常は有効
成分として本発明のトリアジン誘導体1〜15重量
%、固体担体80〜97重量%および界面活性剤2〜
5重量%の割合で配合して調製すれぱよい。さら
に、粒剤の形態で用いる場合は、有効成分として
本発明のトリアジン誘導体0.2〜15重量%、固体
担体80〜97.8重量%および界面活性剤2〜5重量
%の割合で配合して調製すればよい。ここで固体
担体としては鉱物質の微粉が用いられ、この鉱物
質の微粉としては、ケイソウ土、消石灰等の酸化
物、リン灰石等のリン酸塩、セッコウ等の硫酸
塩、タルク、パイロフエライト、クレー、カオリ
ン、ベントナイト、酸性白土、ホワイトカーボ
ン、石英粉末、ケイ石粉等のケイ酸塩などをあげ
ることができる。 また、溶剤としては有機溶媒が用いられ、具体
体にはキシレン、トルエン、ベンゼン等の芳香族
炭化水素、o−クロルトルエン、トリクロルメタ
ン、トリクロルエチレン等の塩素化炭化水素、シ
クロヘキサノール、アミルアルコール、エチレン
グリコール等のアルコール、イソホロン、シクロ
ヘキノン、シクロヘキセニル−シクロヘキサノン
等のケトン、ブチルセロソルブ、ジメチルエーテ
ル、メチルエチルエーテル等のエーテル、酢酸イ
ソプロピル、酢酸ベンジル、フタル酸メチル等の
エステル、ジメチルホルムアミド等のアミドある
いはこれらの混合物をあげることができる。 さらに、界面活性剤としては、アニオン型、ノ
ニオン型、カチオン型あるいは両性イオン型(ア
ミノ酸、ベタイン等)のいずれを用いることもで
きる。 このような本発明の一般式[]あるいは
[]で表わされる新規化合物のトリアジン誘導
体は、一年生雑草はもとより多年生雑草に対して
も除草効果が高く、水稲に対しても薬害のない高
選択性の除草剤として極めて有用である。また、
トウモロコシ、小麦、大麦、エン麦、モロコシ等
の畑作物に対して、畑茎葉処理剤として使用すれ
ば、市販の畑茎葉処理剤よりもすぐれた効果を発
揮する。 なお、本発明の除草剤は、有効成分として一般
式[]あるいは[]で表わされるトリアジン
誘導体と共に、他の除草成分を併用することもで
きる。このような他の除草成分としては、従来か
ら市販されている除草剤をあげることができ、例
えばフエノキシ系除草剤、ジフエニルエーテル系
除草剤、トリアジン系除草剤、尿素系除草剤、カ
ーバメート系除草剤、チオールカーバメート系除
草剤、酸アニリド系除草剤、ピラゾール系除草
剤、リン酸系除草剤、スルホニルウレア系除草
剤、オキサジアゾンなど様々なものがあげられ
る。 さらに本発明の除草剤は、必要に応じて殺虫
剤、殺菌剤、植物の生長調節剤、肥料等と混用す
ることもできる。 [発明の効果] 叙上の如く、本発明のトリアジン誘導体は新規
化合物であつて除草剤として有効に利用しうるも
のであり、また本発明の方法1〜6によれば上記
トリアジン誘導体を効率よく高純度、高収率にて
製造することができる。さらに、このトリアジン
誘導体を有効成分とする本発明の除草剤は、既存
の水稲用除草剤に比べて、薬効が大きく、しかも
薬害が小さく、そのうえ殺草スペクトル幅が大き
いという特徴がある。具体的にはノビエ、広葉雑
草に効果が大であると共に、ウリカワ、ホタル
イ、イズガヤツリ等の多年生雑草に対して著しい
効果を示す。 また、さらに本発明の除草剤は畑地用除草剤と
して使用した場合においても既存の畑地用除草剤
に比べて薬効が大きく、しかも薬害が生じないと
いう特徴がある。具体的にはトウモロコシやモロ
コシに安全に使用でき、なおかつエビスグサ、マ
ルバアサガオ、イチビ等の強害雑草に対して著し
い効果を示す。 [実施例] 次に本発明を実施例によりさらに詳しく説明す
る。 参考例 1 (1) (2−ベンゾフラニルメチルケトンオキシム
の合成) 市販の2−ベンゾフラニルメチルケトン26g
(162ミリモル)をメタノール300mlに溶解し、こ
れにヒドロキシルアミン塩酸塩16.9g(243ミリモ
ル)および炭酸水素ナトリウム20.4g(243ミリ
モル)を加え、室温にて8時間混合攪拌した。そ
の後、反応混合物に水100mlを加え、減圧下でメ
タノールを留去した。次いで、析出した結晶をろ
過、水洗し、 式 で表わされる2−ベンゾフラニルメチルケトンオ
キシム27.8g(収率98%)を得た。 (2) (1−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミン
の合成) 窒素雰囲気下で水素化ホウ素ナトリウム7.0g
(185ミリモル)をジエチレングリコールジメチル
エーテル200mlに懸濁し、氷冷攪拌下、上記(1)で
得られた2−ベンゾフラニルメチルケトンオキシ
ム27g(154ミリモル)を固体のまま加えた。さ
らに三フツ化ホウ素エチルエーテル錯体26.2g
(185ミリモル)をジエチレングリコールジメチル
エーテル100mlに溶解したものを滴下し、120℃で
2時間攪拌した。反応混合物を氷水1中に加
え、水酸化ナトリウム水溶液にてアルカリ性とし
た後、エチルエーテルで抽出した。エチルエーテ
ル層を水洗し、次いで無水硫酸ナトリウムにて乾
燥後、減圧下にエチルエーテルを留去し、洗生成
物を得た。これを減圧蒸留(沸点106〜110℃/
3mmHg)して1−(2′−ベンゾフラニル)エチル
アミン7.3g(収率29%)を得た。 このものの元素分析値および構造式は以下のと
おりであつた。 元素分析値(%) 炭素 水素 窒素 実測値 74.0 6.9 8.7 計算値 74.5 6.9 8.7 構造式 参考例 2 参考例1において、2−ベンゾフラニルメチル
ケトンの代わりに2−ベンゾフラニルエチルケト
ンを用いたこと以外は、参考例1と同様の操作を
行なつた。結果を表1に示す。 参考例 3 参考例1において、2−ベンゾフラニルメチル
ケトンの代わりに2−(5′−クロロベンゾフラニ
ル)メチルケトンを用いたこと以外は、参考例1
と同様の操作を行なつた。結果を表1に示す。 参考例 4 参考例1において、2−ベンゾフラニルメチル
ケトンの代わりに3−チアナフテニルメチルケト
ンを用いたこと以外は、参考例1と同様の操作を
行なつた。結果を表1に示す。 参考例 5 参考例1において、2−ベンゾフラニルメチル
ケトンの代わりに2−(5′−ブロモベンゾフラニ
ル)メチルケトンを用いたこと以外は、参考例1
と同様の操作を行なつた。結果を表1に示す。 参考例 6 参考例1において、2−ベンゾフラニルメチル
ケトンの代わりに2−(5′,7′−ジクロロベンゾ
フラニル)メチルケトンを用いたこと以外は、参
考例1と同様の操作を行なつた。結果を表1に示
す。
れる。 即ち、Zが酸素原子の場合は、 一般式 で表わされるトリアジン誘導体(2−ジヒドロベ
ンゾフラニル基を有するトリアジン誘導体)、 一般式 で表わされるトリアジン誘導体(3−ジヒドロベ
ンゾフラニル基を有するトリアジン誘導体)とな
り、 Zが硫黄原子の場合は、 一般式 で表わされるトリアジン誘導体(2−ジヒドロベ
ンゾチアフラニル基(2−ジヒドロベンゾチオフ
エニル基あるいは2−ジヒドロチアナフテニル
基)を有するトリアジン誘導体)、 一般式 で表わされるトリアジン誘導体(3−ジヒドロベ
ンゾチアフラニル基(3−ジヒドロベンゾチオフ
エニル基あるいは3−ジヒドロチアナフテニル
基)を有するトリアジン誘導体)となる。 上記一般式[−1]〜[−4]及び[−
1]〜[−4]で表わされる本発明のトリアジ
ン誘導体の具体例としては、2−クロロ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−プロモ−4−アミ
ノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ
−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)プロピルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ
−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)ブチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−エチルチオ−4−
アミノ−6−[1′(2′−ベンゾフラニル)エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−プロピルチオ−4
−アミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−
4−アミノ−6−[1′−(2−ベンゾフラニル)プ
ロピルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチ
オ−4−アミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニ
ル)ブチルアミノ]−s−トリアジン;2−クロ
ロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−クロロベ
ン
ゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;
2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−チアナ
フテニル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2
−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−チアナフ
テニル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2−
クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(2′,3′−
ジ
ヒドロベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−ト
リアジン;2−メチルチオ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(5′−クロロベンゾフラニル)]エチ
ル
アミノ)−s−トリアジン;2−メチルチオ−4
−アミノ−6−[1′−(3′−チアナフテニル)エチ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−チアナフテニル)エ
チルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ
−4−アミノ−6−[1′−(2′−(2′,3′−ジヒド
ロ
ベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−エチルチオ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−チアナフテニル)エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−ベンゾフラニル)プロピルアミノ]−s−ト
リアジン;2−メトキシ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−チアナフテニル)エチルアミノ]−s
−トリアゾン;2−エトキシ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s
−トリアジン;2−エトキシ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−チアナフテニル)エチルアミノ]−s
−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−チアナフテニル)プロピルアミノ]−
s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ−6−
〔1′−(2′−チアナフテニル)ブチルアミノ]−s
−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(5′−フルオロベンゾフラニル))エ
チ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4−
アミノ−6−[1′−(2′−(5′−クロロチアナフテ
ニ
ル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−クロ
ロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(7′−クロロベ
ン
ゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;
2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(7′−
ク
ロロベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メチルチオ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−チアナフテニル)プロピルアミノ]−
s−トリアジン;2−メチルチオ−4−アミノ−
6−[1′−(2′−チアナフテニル)ブチルアミノ]
−s−トリアジン;2−メチルチオ−4−アミノ
−6−[1′−(2′−(5′−クロロチアナフテニル)
)
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチ
オ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−フルオロ
ブ
ヘンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;−2−メチルチオ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(7′−クロロベンゾフラニル))エチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−エチルチオ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−チアナフテニル)プロピル
アミノ]−s−トリアジン;2−エチルチオ−4
−アミノ−6−[1′−(2′−チアナフテニル)ブチ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−エチルチオ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−クロロチアナ
フ
テニル))エチルアミノ−s−トリアジン;2−
エチルチオ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−
フ
ルオロベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−ト
リアジン;2−エチルチオ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(7′−クロロベンゾフラニル))エチ
ル
アミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−4−
アミノ−6−[1′−(2′−チアナフテニル)プロピ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−4
−アミノ−6−[1′−(2′−チアナフテニル)ブチ
ルアミノ)−s−トリアジン;2−メトキシ−4
−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−クロロチアナフ
テ
ニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メ
トキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−フル
オ
ロベンゾフラニル))エチルアミノ−s−トリア
ジン;2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(7′−クロロベンゾフラニル))エチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−エトキシ−4−アミ
ノ−6−[1′−(2′−チアナフテニル)プロピルア
ミノ]−s−トリアジン;2−エトキシ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−チアナフテニル)ブチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−エトキシ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−(5′−クロロチアナフテニ
ル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−エト
キシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−フルオ
ロ
ベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−エトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
(7′−クロロベンゾフラニル))エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−メチルチオ−4−アミノ−
6−[1′−(2′−(5′−メチルベンゾフラニル))
エ
チルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ
−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−メチルベン
ゾ
フラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2
−メチルチオ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(7′
−
メチルベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−ト
リアジン;2−メチルチオ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(5′,6′−ジメチルベンゾフラニル)
)
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチ
オ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′,7′−ジメ
チ
ルベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリア
ジン;2−メチルチオ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(5′−メトキシベンゾフラニル))エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−4−
アミノ−6−[1′−(2′−(5′−メトキシベンゾフ
ラ
ニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メ
チルチオ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−ブ
ロ
モベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリア
ジン;2−メチルチオ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(5,7′−ジクロロベンゾフラニル))エチ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′エチルベンゾフ
ラ
ニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メ
チルチオ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−n
−
プロピルベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−
トリアジン;2−メチルチオ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(6′−イソプロピルベンゾフラニル)
)
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチ
オ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−tert−ブ
チ
ルベンゾフラニル))エチルアノミ]−s−トリア
ジン;2−メチルチオ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(6′−エトキシベンゾフラニル))エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−4−
アミノ−6−[1′−(2′−(6′−イソプロポキシベ
ン
ゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;
2−メチルチオ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
(6′−tert−ブトキシベンゾフラニル))エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−4−
アミノ−6−[1′−(2′−(6′−メチルベンゾフラ
ニ
ル))プロピルアミノ]−s−トリアジン;2−メ
チルチオ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−イ
ン
プロピルべンゾフラニル))プロピルアミノ]−s
−トリアジン;2−メチルチオ−4−アミノ−6
−[1′−(2′−(5′−メチルチアナフテニル))エ
チ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−6′−メチルチアナフ
テニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−
メチルチオ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′,
7′−ジメチルチアナフテニル))エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−メチルチオ−4−アミノ−
6−[1′−(2′−(6′−メトキシチアナフテニル)
)
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチ
オ−4−アミノ−6−[1′−(3′−(6′−メチルチ
ア
ナフテニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;
2−メチルチオ−4−アミノ−6−[1′−(3′−
(6′,7′−ジメチルチアナフテニル))エチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−エチルチオ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−(6′−メチルベンゾフラニ
ル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メト
キシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−メチル
ベ
ンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
(6′−メチルベンゾフラニル))エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−メトキシ−4−アミノ−6
−[1′−(2′−(7′−メチルベンゾフラニル))エ
チ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−4
−アミノ−6−[1′−(2′−(5′,6′−ジメチルベ
ン
ゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;
2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′
,
7′−ジメチルベンゾフラニル))エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−メトキシ−4−アミノ−6
−[1′−(2′−(5′−メトキシベンゾフラニル))
エ
チルアミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−メトキシベン
ゾ
フラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2
−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(7′−
メ
トキシベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−ト
リアジン;2−メトキシ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(5′−ブロモベンゾフラニル))エチ
ル
アミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−4−
アミノ−6−[1′−(2′−(5′,7′−ジクロロベン
ゾ
フラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2
−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−
エ
チルベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(6′−nプロピルベンゾフラニル))エチル
アミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−4−
アミノ−6−[1′−(2′−(6′−イソプロピルベン
ゾ
フラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2
−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−
tert−ブチルベンゾフラニル))エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−メトキシ−4−アミノ−6
−[1′−(2′−(6′−ジメチルブンゾフラニル))
エ
チルアミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′,イソプロポキ
シ
ベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
(6−tert−ブトキシベンゾフラニル))エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−(6′−メチルベンゾフラニ
ル))プロピルアミノ]−s−トリアジン;2−メ
トキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−イソ
プ
ロピルベンゾフラニル))プロピルアミノ]−s−
トリアジン;2−メトキシ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(5′−メチルチアナフテル))エチル
ア
ミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−(6′−メチルチアナフテニ
ル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メト
キシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′,7′−ジ
メ
チルチアナフテニル))エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(6′−n−メトキシチアナフニル))エチル
アミノ]−s−トリアジン;2−メトキシ−4−
アミノ−6−[1′−(3′−(6′−メチルチアナフテ
ニ
ル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メト
キシ−4−アミノ−6−[1′−(3′−(6′,7−ジ
メ
チルチアナフテル))エチルアミノ]−s−トリア
ジン;2−エトキシ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(6′−メチルベンゾフラニル))エチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ
−6−[1′−(2′−(5′−イソプロポキシベンゾフ
ラ
ニル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2−ク
ロロ−4−アミノ−6−[−(2′−(6′−メチルベ
ンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′(7′
−
メチルベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−ト
リアジン;2−クロロ−4−アミノ−6−
[1′(2′−(5′,6′−ジメチルベンゾフラニル))
エ
チルアミノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4
−アミノ−6−[1′−2′−(6′,7′−ジメチルベン
ゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;
2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′−
メ
チルベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−(6′−メチルベンゾフラニル))エチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ
−6−[1′−(2′(7′メチルベンゾフラニル))エ
チ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4−
アミノ−6−[1′−(2′−(5′−ブロモベンゾフラ
ニ
ル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−クロ
ロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(5′,7′−ジク
ロ
ロべンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリア
ジン;2−クロロ−4−アミノ]−s−トリアジ
ン;2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
(6′−エチルベンゾフラニル))エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(6′−n−プロピルベンゾフラニル)
)
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−クロロ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−イソプロピル
ベ
ンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
(6′−tert−ブチルベンゾフラニル))エチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ
−6−[1′−(2′−(6′−エトキシベンゾフラニル
))
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−クロロ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−イソプロポキ
シ
ベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
(6′−tert−ブトキシベンゾフラニル))エチルア
ミノ−s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ
−6−[1′−(2′−(6′−メチルベンゾフラニル)
)
プロピルアミノ]−s−トリアジン;2−クロロ
−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−イソプロピ
ル
ベンゾフラニル))プロピルアミノ]−s−トリア
ジン;2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
(5′−メチルチアナフテニル))エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ−6−
[1′−(2′−(6′−メチルチアナフテニル))エチ
ル
アミノ]−s−トリアジン;2−クロロ−4−ア
ミノ−6−[1′−(2′−(6′,7′−ジメチルチアナ
フ
テニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−
クロロ−4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−メト
キ
シチアナフテニル))チエルアミノ]s−トリア
ジン;2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−(3′−
(6′−メチルチアナフテニル))エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−クロロ−4−アミノ−6−
[1′−(3′−(6′,7′−ジメチルチアナフテニル)
)
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−ブロモ−
4−アミノ−6−[1′−(2′−(6′−メチルベンゾ
フ
ラニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−
クロロ−4−アセチルアミノ−6−[1′−(2′−ベ
ンベフラニル)エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−メチルチオ−4−アセチルアミノ−6−
[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s
−トリアジン;2−メチルチオ−4−プロピオニ
ルアミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチ
ルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−
4−メトキシメチルカルボニルアミノ−6−[′−
(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メチルチオ−4−シクロプロピルカ
ルボニルアミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニ
ル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチ
ルチオ−4−クロロメチルカルボニルアミノ−6
−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−メチルチオ−4−メチルチ
オメチルカルボニルアミノ−6−[1′−(2′−ベン
ゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリアジン;
2−メトキシ−4−アセチルアミノ−6−[1′−
(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メトキシ−4−シクロプロピルカル
ボニルアミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニルノ
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−エチルチ
オ−4−アセチルアミノ−6−[1′−(2′−ベンゾ
フラニル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2
−メチルチオ−4−アチセルアミノ−6−[1′−
(2′−チアナフテニル)エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メチルチオ−4−アセチルアミノ−
6−[1′−(2′−(5′−メチルブベンゾフラニル)
)
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチ
オ−4−アセチルアミノ−6−[1′−(2′−(6′−
メ
チルベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリ
アジン;2−メチルチオ−4−アセチルアミノ−
6−[1′−(2′−(6′,7′−ジメチルベンゾフラニ
ル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチ
ルチオ−4−アセチルアミノ−6−[1′−(2′−
(6′−メトキシベンゾフラニル))エチルアミノ]
−s−トリアジン;2−メチルチオ−4−アセチ
ルアミノ−6−[1′−(2′−(5′−クロロベンゾフ
ラ
ニル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メ
チルチオ−4−アセチルアミノ−6−[1′−(2′−
(2′−3′−ジヒドロベンゾフラニル))エチルアミ
ノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−4−イ
ソブチレンイミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニ
ル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2−クロ
ロ−4−イソブチレンイミノ−6−[1′−(2′−ベ
ンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリアジ
ン;2−メトキシ−4−イソブチレンイミノ−6
−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−
s−トリアジン;2−メチルチオ−4−n−プロ
ピレンイミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)
エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチルチ
オ−4−エチレンイミノ−6−[1′−(2′−ベンゾ
フラニル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2
−メチルチオ−4−イソブチレンイミノ−6−
[1′−(2′−チアナフテニル)エチルアミノ]−s
−トリアジン;2−メチルチオ−4−エチレンイ
ミノ−6−[1′−(2′−チアナフテニル)エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−エチルチオ−4−
イソブチレンイミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラ
ニル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メ
チルチオ−4−イソブチレンイミノ−6−[1′−
(2′−(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニル))エチ
ル
アミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−4
−イソブチレンイミノ−6−[1′−(3′−チアナフ
テニル)エチルアミノ]−s−トリアジン;2−
メチルチオ−4−イソブチレンイミノ−6−
[1′−(2′−(5′−クロロベンゾフラニル))エチ
ル
アミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−4
−イソブチレンイミノ−6−[1′−(2′−(6′−メ
チ
ルベンゾフラニル))エチルアミノ]−s−トリア
ジン;2−メチルチオ−4−イソブチレンイミノ
−6−[1′−(2′−(6′,7′−ジメチルベンゾフラ
ニ
ル))エチルアミノ]−s−トリアジン;2−メチ
ルチオ−4−イソブチレンイミノ−6−[1′−
(2′−(6′−メトキシベンゾフラニル))エチルア
ミノ]−s−トリアジン;2−メチルチオ−4−
イソブチレンイミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラ
ニル)プロピルアミノ−s−トリアジン;2−メ
チルチオ−4−イソブチレンイミノ−6−[1′−
(2′−(6′−メチルベンゾフラニル)プロピルアミ
ノ]−s−トリアジンの如き化合物が挙げられる。 上記一般式[]で表わされる本発明のトリア
ジン誘導体は種々の方法により製造することがで
きるが、効率のよい方法としては前述した本発明
の方法1、方法3,方法5,方法7および方法9
があげられる。 一般式[]で表わされる本発明のトリアジン
誘導体は、トリアジン環に結合している置換基に
よつて、一般式[′]で表わされるトリアジッ
誘導体(ハロゲン含有トリアジン誘導体)、一般
式[″]で表らわれるトリアジン誘導体(硫黄
含有トリアジツ誘導体)、一般式[″]で表わさ
れるトリアジン誘導体(酸素含有トリアジン誘導
体)、一般式[−B]で表わされるトリアジン
誘導体および一般式[−C]で表わされるトリ
アジン誘導体に分けることができる。 このうち、一般式[′]で表わされるハロゲ
ン含有トリアジン誘導体は、本発明の方法1によ
り効率よく製造される。方法1によれば、一般式
[]で表わされる1−ベンゾ(チア)フラニル
アルキルアミンと一般式[]と表わされるジハ
ロゲン化アミノトリアジンとを反応させることに
より目的とする一般式[′]のハロゲン含有ト
リアジン誘導体が得られる。 ここで一般式[]で表わされる1−ベンゾ
(チア)フラニルアルキルアミンとしては、例え
ば1−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミン、1
−(2′−ベンゾフラニル)プロピルアミン、1−
(2′−ベンゾフラニル)ブチルアミン、1−(2′−
(5′−クロロベンゾフラニル))エチルアミン、1
−(2′−(5′−フルオロベンゾフラニル))エチル
アミン、1−(2′−(7′−クロロベンゾフラニル))
エチルアミン、1−(2′−チアナフテニル)エチ
ルアミン、1−(2′−チアナフテニル)プロピル
アミン、1−(2′−チアナフテニル)ブチルアミ
ン、1−(3′−チアナフテニル)エチルアミン、
1−(3′−チアナフテニル)プロピルアミン、1
−(3′−チアナフテニル)ブチルアミン、1−
[2′−(5′−クロロチアナフテニル)]エチルアミ
ン、1−[2′−(5′−クロロチアナフテニル)]プ
ロピルアミン、1−[2′−(5′−クロロチアナフテ
ニル)]ブチルアミン;1−[2′−(5′−メチルベ
ンゾフラニル)]エチルアミン;1−[2′−(6′−
メチルベンゾフラニル)]エチルアミン;1−
[2′−(7′−メチルベンゾフラニル)]エチルアミ
ン;1−[2′−(5′,6′−ジメチルベンゾフラニ
ル)]エチルアミン;1−[2′−(6′,7′−ジメチ
ル
ベンゾフラニル)]エチルアミン;1−[2′−
(5′−メトキシベンゾフラニル)]エチルアミン;
1−[2′−(6′−メトキシベンゾフラニル]エチル
アミン;1−[2′−(7′−メトキシベンゾフラニ
ル)]エチルアミン;1−[2′−(5′−ブロモベン
ゾフラニル)]エチルアミン;1−[2′−(5′,7′
−
ジクロロベンゾフラニル)]エチルアミン;1−
[2′−(6′−エチルベンゾフラニル)]エチルアミ
ン;1−[2′−(6′−n−プロピルベンゾフラニ
ル)]エチルアミン;1−[2′−(6′−イソプロピ
ルベンゾフラニル)]エチルアミン;1−[2′−
(6′−エトキシベンゾフラニル)]エチルアミン;
1−[2′−(6′−tert−ブチルベンゾフラニル)]エ
チルアミン;1−[2′−(6′−イソプロポキシベン
ゾフラニル)]エチルアミン;1−[2′−(6′−tert
−ブトキシベンゾフラニル)]エチルアミン;1
−[2′−(6′−メチルベンゾフラニル)プロピルア
ミン;1−[2′−(6′−イソプロピルベンゾフラニ
ル)]プロピルアミン;1−[2′−(5′−メチルチ
アナフテニル)]エチルアミン;1−[2′−(6′−
メチルチアナフテニル)]エチルアミン;1−
[2′−(6′,7′−ジメチルチアナフテニル)]エチ
ル
アミン;1−[2′−(6′−メトキシチアナフテニ
ル)]エチルアミン;1−[3′−(6′−メチルチア
ナフテニル)エチルアミン;1−[3′−(6′,7′−
ジメチルチアナフテニル)]エチルアミンなどが
あげられる。また、この1−ベンゾ(チア)フラ
ニルアルキルアミンを製造するには、様々な方法
が考えられるが、その一例をあげれば次の如くで
ある。 まず、一般式 [式中、X1,n,Z,R1は前記と同じ。] で表わされるベンゾ(チア)フラニルアルキルケ
トン(例えば2−ベンゾフラニルメチルケトン、
2−チアナフテニルメチルケトンなど)をヒドロ
キシルアミン等と反応させて 一般式 [式中、X1,n,Z,R1は前記と同じ。] で表わされるベンゾ(チア)フラニルアルキルケ
トンオキシム(例えば、2−ベンゾフラニルメチ
ルケトンオキシム、2−チアナフテニルメチルケ
トンオキシムなど)を得、さらにこれにジボラ
ン、亜鉛末などの還元剤を作用させて還元するか
あるいは接触還元によつて、一般式[]で表わ
される1−ベンゾ(チア)フラニルアルキルアミ
ンが得られる。 また、上記反応においてヒドロキシルアミンに
代えてギ酸アンモニウムを反応させてホルムアミ
ド誘導体を製造し、これを濃塩酸あるいは苛性ア
ルカリで加水分解することによつても、1−ベン
ゾ(チア)フラニルアルキルアミンが得られる。 一方、一般式[]で表わされるジハロゲン化
アミノトリアジン、つまり2,6−ジハロゲノ−
4−アミノ−s−トリアジンとしては、例えば
2,6−ジクロロ−4−アミノ−s−トリアジン
などがある。このジハロゲン化アミノトリアジン
は塩化シアヌル等のハロゲン化シアヌルにアンモ
ニアを反応させることによつて得られる。 本発明の方法1では、上述した如く一般式
[]で表わされる1−ベンゾ(チア)フラニル
アルキルアミンと一般式[]で表わされるジハ
ロゲン化アミノトリアジンとを反応させるが、こ
の反応にあたつては両化合物をほぼ等モルの割合
で用いればよく、また溶媒は必ずしも必要ではな
いが、アセトン、メチルエチルケトン、シクロヘ
キサノン等のケトン、n−ヘキサン、n−ヘプタ
ン等の脂肪族炭化水素、ベンゼン、デカリン、ア
ルキルナフタレン等の環状炭化水素、四塩化炭
素、四塩化エチレン等の塩化炭化水素、テトラヒ
ドロフラン、ジオキサン等のエーテルなどを用い
ることもできる。さらにこの反応系には炭酸ナト
リウム,炭酸水素ナトリウム,トリエチルアミン
等の脱酸剤(脱ハロゲン化水素剤)を加えること
も有効である。また、反応温度は特に制限はな
く、低温から高温、具体的には10〜100℃の範囲
で十分に進行する。 本発明の方法1では、上記反応によつて一般式
[′]で表わされるハロゲン含有トリアジン誘導
体が高純度かつ高収率で得られる。 また本発明の方法3では、上述の本発明の方法
1に従つて一般式[′]で表わされるハロゲン
含有トリアジン誘導体を製造した後、このトリア
ジン誘導体に一般式[]で表わされるアルキル
メルカプタンあるいは一般式[]で表わされる
アルキルメルカプチドを反応させることにより目
的とする一般式[″]で表わされる硫黄含有ト
リアジン誘導体が得られる。 ここで、アルキルメルカプタンとしては、メチ
ルメルカプタン、エチルメルカプタン、プロピル
メルカプタンなどがある。またアルキルメルカプ
チドとしては、ナトリウムのメチルメルカプチド
(CH3SNa)、カリウムのメチルメルカプチド
(CH3SK)、マグネシムウのメチルメルカプチド
((CH3S)2Mg)、ナトリウムのエチルメルカプチ
ド(C2H5SNa)、カリウムのエチルメルカプチド
(C2H5SK)、マグネシウムのエチルメルカプチド
((C2H5S)2Mg)などがあげられる。なお上記方
法3においてアルキルメルカプタンを使用する場
合は、苛性アルカリ、例えば水酸化ナトリウム、
水酸化カリウム等の存在下で反応を行なうことが
好ましい。 本発明の方法3において、一般式[′]のハ
ロゲン含有トリアジン誘導体とアルキルメルカプ
タンあるいはアルキルメルカプチドの混合割合
は、特に制限はないが、等モルを目安とすればよ
い。なお、この反応は無溶媒下でも、イソプロピ
ルアルコール、ジメチルホルムアミド、トルエ
ン、キシレン、ベンゼン等の溶媒中でも進行す
る。また、反応温度は特に制限はなく、低温から
高温、具体的には10〜150℃の範囲で充分に進行
する。 反応終了後、冷却して生成した固体を洗
浄し、さらにシリカゲルカラムクロマトグラフイ
ーにより精製すれば、一般式[″]で表わされ
る硫黄含有トリアジン誘導体が高純度かつ高収率
で得られる。 また、本発明の方法5では、上述の本発明の方
法1に従つて一般式[′]で表わされるハロゲ
ン含有トリアジン誘導体を製造した後、このトリ
アジン誘導体に一般式[]で表わされるアルコ
ールあるいは一般式[]で表わされるアルコキ
シドを反応させることにより、目的とする一般式
[]で表わされる酸素含有トリアジン誘導体
が得られる。 ここで、アルコールとしては、メチルアルコー
ル、エチルアルコール、プロピルアルコールなど
がある。また、アルコキシドとしては、ナトリウ
ムのメトキシド(CH3ONa)、カリウムのメトキ
シド(CH3OK)、カルシウムのメトキシド
((CH3O)2Ca)、ナトリウムのエトキシド(C2H5
ONa)、カリウムのエトキシド(C2H5OK)、カ
ルシウムのエトキシド((C2H5O)2Ca)などがあ
げられる。なお上記方法5においてアルコールを
使用する場合は、アルカリ金属、例えば金属ナト
リウム、金属カリウム等の存在下で反応を行なう
ことが好ましい。 本発明の方法5において、一般式[′]のハ
ロゲン含有トリアジン誘導体とアルコールあるい
はアルコキシドの混合割合は、特に制限はない
が、等モルを目安とすればよい。なお、この反応
は無溶媒下でも、溶媒中でも進行し、この際の溶
媒としてはメチルアルコール、エチルアルコー
ル、イソプロピルアルコール等のアルコールが好
ましい。また、反応温度は特に制限はなく、低温
から高温、具体的には10〜100℃の範囲で充分に
進行する。 反応終了後、冷却して生成した固体を洗浄し、
シリカゲルカラムクロマトグラフイーにより精製
し、乾燥すれば、一般式[]で表わされる酸
素含有トリアジン誘導体が高純度かつ高収率で得
られる。 また本発明の方法7では、上記方法1、方法3
および方法Mで得られた一般式[−A](一般
式[′]、一般式[″]および一般式[]
を包含する。)のトリアジン誘導体(アミノ基含
有トリアジン誘導体)に一般式[]のカルボ
ン酸ハロゲン化物、一般式[]のカルボン酸、
一般式[]のカルボン酸無水物あるいは一般
式[]のカルボン酸エステルを反応させる。
この反応は用いる化合物の種類にもよるが、カル
ボン酸ハロゲン化物を用いる場合、通常は一般式
[−A]のアミノ基含有トリアジン誘導体1モ
ルに対して上記カルボン酸ハロゲン化物を1〜3
倍モルの割合で用い、また溶媒は必ずしも必要で
はないが、ベンゼン,トルエン,キシレン等の芳
香族炭化水素,クロロホルム,塩化メチレン等の
ハロゲン化炭化水素、アセトン、メチルエチルケ
トン等のケトン、ヘキサン、ヘプタン等の脂肪族
炭化水素、テトラヒドロフラン、エチルエーテル
等のエーテルあるいはピリジン等の塩基性溶媒な
どを用いることが好ましい。さらにこの反応系は
トリエチルアミン等の塩基を加えることも有効で
ある。また、反応温度は特に制限はないが、低温
から高温まで、具体的には−20℃〜80℃の範囲で
充分に進行する。 また、一般式[]のカルボン酸エステルを
用いる場合は、一般式[−A]のアミノ基含有
トリアジン誘導体の等モル以上用いればよく、ま
た溶媒は必ずしも必要ではないが、水、ベンゼ
ン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素、ア
セトン、メチルエチルケトン等のケトン、ヘキサ
ン、ヘプタン等の脂肪族炭化水素、テトラヒドロ
フラン、エチルエーテル等のエーテル、メタノー
ル、エタノール等のアルコール、さらにはジメチ
ルホルムアミドやジメチルスルホキシドを溶媒に
用いることが好ましい。さらに、この反応系には
ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、
n−ブチルリチウム、水素化ナトリウム等の塩基
を加えることも有効である。また、反応温度は特
に制限はないが、低温から高温、具体的には10〜
100℃の範囲で充分に進行する。 なお、一般式[]のカルボン酸や一般式[
]のカルボン酸無水物を用いる場合も、前述の
カルボン酸エステルを用いる場合に準じて行なえ
ばよい。 さらに本発明の方法9では、上記方法1、方法
3および方法5で得られた一般式[−A](一
般式[′]、一般式[″]および一般式[]
を包含する。)のトリアジン誘導体(アミノ基含
有トリアジン誘導体)に、一般式([]のア
ルデヒドあるいは一般式[]のアセタールを
反応させる。 この反応では一般式[−A]のアミノ基含有
トリアジン誘導体に対して一般式「]のアル
デヒドや一般式[]のアセタールをほぼ等モ
ル用いればよく、また溶媒は必ずしも必要としな
いが、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族
炭化水素、クロロホルム、塩化メチレン等のハロ
ゲン化炭化水素、ヘキサン、ヘプタン等の脂肪族
炭化水素、テトラヒドロフラン、エチルエーテル
等のエーテルなどを好適な溶媒として用いること
ができる。さらに、この反応系には水酸化カリウ
ム等の脱水剤やパラトルエンスルホン酸等の触媒
を用いることが好ましく、また、反応温度は特に
制限はなく、低温から高温、具体的には10〜100
℃の範囲で充分に進行する。 次に、上記一般式[]で表わされる本発明の
トリアジン誘導体(ジヒドロベンゾ(チア)フラ
ニル基を有するトリアジン誘導体)もまた、一般
式[]のトリアジン誘導体と同様に種々の方法
により製造できるが、効率のよい方法としては前
述した本発明の方法2、方法4、方法6、方法8
および方法10があげられる。 一般式[]で表わされる本発明のトリアジン
誘導体は、トリアジン環に結合している置換基に
よつて、一般式[′]で表わされるトリアジン
誘導体(ハロゲン含有トリアジン誘導体)、一般
式[″]で表わされるトリアジン誘導体(硫黄
含有トリアジン誘導体)、一般式[]で表わ
されるトリアジン誘導体(酸素含有トリアジン誘
導体)一般式[−B]で表わされるトリアジン
誘導体および一般式[−C]で表わされるトリ
アジン誘導体に分けることができる。 このうち、一般式[]で表わされるハロゲ
ン含有トリアジン誘導体は、本発明の方法2によ
り効率よく製造される。方法2によれば、一般式
[′]で表わされる1−ジヒドロベンゾ(チア)
フラニルアルキルアミンと一般式[]で表わさ
れるジハロゲン化アミノトリアジンとを反応させ
ることにより目的とする一般式[′]のハロゲ
ン含有トリアジン誘導体が得られる。 ここで一般式[′]で表わされる1−ジヒド
ロベンゾ(チア)フラニルアルキルアミンとして
は、例えば1−[2′−(2′,3′−ジヒドロベンゾフ
ラニル)]エチルアミン、1−[2′−(2′,3′−ジ
ヒ
ドロベンゾフラニル)]プロピルアミン,1−
[2′−(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニル)]ブチ
ル
アミン、1−[2′−(2′,3′−ジヒドロチアナフテ
ニル)]エチルアミン,1−[2′−(2′,3′−ジヒ
ド
ロエチナフテニル)]プロピルアミン,1−[2′−
(2′,3′−ジヒドロチアナフテニル)]ブチルアミ
ン,1−[3′−(2′,3′−ジヒドロチアナフテニ
ル)]エチルアミン、1−[3′−(2′,3′−ジヒド
ロ
チアナフテニル)]プロピルアミン、1−[3′−
(2′,3′−ジヒドロチアナフテニル)ブチルアミ
ン、1−[2′−(5′−クロロ−(2′,3′−ジヒドロ
ベ
ンゾフラニル))]エチルアミン、1−[2′−(5′−
フルオロ−(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニル))
エチルアミン、1−[2′−(7′−クロロ−(2′,3′
−
ジヒドロベンゾフラニル))]エチルアミン、1−
[2′−(5′−メチル−(2′,3′−ジヒドロベンゾフ
ラ
ニル))]エチルアミン、1−[2′−(6′−メチル−
(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニル))]エチルア
ミン,1−[2′−(7′−メチル−(2′,3′−ジヒド
ロ
ベンゾフラニル))]エチルアミン、1−[2′−
(5′−メトキシ−(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニ
ル))]エチルアミン、1−[2′−(6′−メトキシ−
(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニル))]エチルア
ミン、1−[2′−(7′−メトキシ−(2′,3′−ジヒ
ド
ロベンゾフラニル))]エチルアミン、1−[2′−
(6′−エチル−(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニ
ル))]エチルアミン、1−[2′−(6′−イソプロピ
ル−(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニル))]エチ
ルアミン、1−[2′−(6′−tert−ブチル−(2′,
3′−ジヒドロベンゾフラニル))]エチルアミン、
1−[2′−(6′−エトキシ−(2′,3′−ジヒドロベ
ン
ゾフラニル))]エチルアミン、1−[2′−(6′−
tert−ブトキシ−(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニ
ル))]エチルアミン、1−[2′−6′−メチル−(2
′,
3′−ジヒドロベンゾフラニル))]プロピルアミ
ン、1−[2′−(6′−イソプロピル−(2′,3′−ジ
ヒ
ドロベンゾフラニル))]プロピルアミンなどがあ
げられる。この1−ジヒドロベンゾ(チア)フラ
ニルアルキルアミンを製造するには、様々な方法
が考えられるが、その一例としては、前述の一般
式[で表わされる1−ベンゾ(チア)フラニル
アルキルアミンを接触還元する方法があげられ
る。 本発明の方法2は、一般式[′]の1−ジヒ
ドロベンゾ(チア)フラニルアルキルアミンを一
般式[]の1−ベンゾ(チア)フラニルアルキ
ルアミンに代えて用いたこと以外は、前述した方
法1に準じて反応を行なえばよい。 この方法2によれば、一般式[′]で表わさ
れるハロゲン含有トリアジン誘導体が高純度かつ
高収率で得られる。 また、本発明の方法4では、上述の本発明の方
法2に従つて一般式[′]で表わされるハロゲ
ン含有トリアジン誘導体を製造した後、このトリ
アジン誘導体に一般式[]で表わさるアルキル
メルカプタンあるいは一般式[]で表わされる
アルキルメルカプチドを反応させることにより目
的とする一般式[″]で表わされる硫黄含有ト
リアジン誘導体が得られる。 なお、この方法4を実施するにあたつては、前
述した方法3に準ずればよい。 また、本発明の方法6では、上述した本発明の
方法2に従つて一般式[′]で表わされるハロ
ゲン含有トリアジン誘導体を製造した後、このト
リアジン誘導体に一般式[]で表わされるアル
コールあるいは一般式[]で表わされるアルコ
キシドを反応させることにより、目的とする一般
式[]で表わされる酸素含有トリアジン誘導
体が得られる。 なお、この方法6を実施するにあたつては、前
述した方法5に準ずればよい。 また本発明の方法8では、上述した本発明の方
法2、方法4および方法6に従つて一般式[−
A](一般式[′]、一般式[″]および一般式
[]を包含する。)で表わされるトリアジン誘
導体を製造した後、このトリアジン誘導体に一般
式[]のカルボン酸ハロゲン化物、一般式
[]のカルボン酸、一般式[]のカルボン
酸無水物あるいは一般式[]のカルボン酸無
水物あるいは一般式[]のカルボン酸を反応
させることにより、目的とする一般式[−B]
で表わされるトリアジン誘導体が得られる。 なお、この方法8を実施するにあたつては前述
した方法7に準ずればよい。 さらに本発明の方法10では、上述した本発明の
方法2方法4および方法6に従つて一般式[−
A](一般式[′]、一般式[″]および一般式
[]を包含する。)で表わされるトリアジン誘
導体を製造した後、このトリアジン誘導体に一般
式[]のアルデヒドあるいは一般式[]
のアセタールを反応させることにより、目的とす
る一般式[−C]で表わされるトリアジン誘導
体が得られる。 なお、この方法10を実施するにあたつては前述
した方法9に準ずればよい。 以上のように、本発明の方法1によつて得られ
る一般式[′]で表わされるハロゲン含有トリ
アジン誘導体、方法3によつて得られる一般式
[″]で表わされる硫黄含有トリアジン誘導体,
方法5によつて得られる一般式[]で表わさ
れる酸素含有トリアジン誘導体,方法7によつて
得られる一般式[−B]で表わされるトリアジ
ン誘導体および方法9によつて得られる一般式
[I−C]で表されるトリアジン誘導体は、いず
れも一般式[]で表わされる本発明のトリアジ
ン誘導体に包含されるものであり、新規な化合物
である。 また、本発明の方法2によつて得られる一般式
[′]で表わされるハロゲン含有トリアジン誘導
体、方法4によつて得られる一般式[″]で表
わされる硫黄含有トリアジン誘導体、方法6によ
つて得られる一般式[]で表わされる酸素含
有トリアジン誘導体、方法8によつて得られる一
般式[−B]で表わされるトリアジン誘導体お
よび方法10によつて得られる一般式[−C]で
表わされるトリアジン誘導体は、いずれも一般式
[]で表わされる本発明のトリアジン誘導体に
包含されるものであり、新規な化合物である。 さらに、この一般式[]あるいは[]で表
わされるトリアジン誘導体は、雑草の発芽,生長
を抑制し、しかも高選択性を有するため、除草剤
として好適である。また、水稲に薬害を与えるこ
となくキカシグサ、アゼナ、コナギなどの広葉雑
草、タマガヤツリ等のカヤツリグサ科雑草あるい
はノビエなどのイネ科雑草などの雑草に対して卓
越した除草効果を示すばかりでなく、現在防除困
難とされているホタルイ、ミズガヤツリ、ウリカ
ワ等の多年生雑草に対しても卓越した雑草効果を
示す。 また、さらにこのトリアジン誘導体は畑地の重
要作物であるトウモロコシやモロコシに薬害を与
えることなく、エビスグサ、マルバアサガオ、イ
チビ等の強害雑草に対して卓越した除草効果を示
す。 次に、本発明の除草剤は、上述の発明の化合
物、すなわち一般式[]あるいは[]で表わ
されるトリアジン誘導体を有効成分として含有す
るものであり、これらの化合物を溶媒等の液状担
体または鉱物質微粉等の固体担体と混合し、水和
剤、乳剤、粉剤、粒剤等の形態に製剤化して使用
することができる。製剤化に際して乳化性、分散
性、展着性等を付与するためには界面活性剤を添
加すればよい。 本発明の除草剤を水和剤の形態で用いる場合、
通常は上述した本発明のトリアジン誘導体を有効
成分として10〜55重量%、固体担体40〜88重量%
および界面活性剤2〜5重量%の割合で配合して
組成物を調製し、これを用いればよい。また、乳
剤の形態で用いる場合は、通常は有効成分として
本発明のトリアジン誘導体20〜50重量%、溶剤35
〜75重量%および界面活性剤5〜15重量%の割合
で配合して調製すればよい。 一方、粉剤の形態で用いる場合は、通常は有効
成分として本発明のトリアジン誘導体1〜15重量
%、固体担体80〜97重量%および界面活性剤2〜
5重量%の割合で配合して調製すれぱよい。さら
に、粒剤の形態で用いる場合は、有効成分として
本発明のトリアジン誘導体0.2〜15重量%、固体
担体80〜97.8重量%および界面活性剤2〜5重量
%の割合で配合して調製すればよい。ここで固体
担体としては鉱物質の微粉が用いられ、この鉱物
質の微粉としては、ケイソウ土、消石灰等の酸化
物、リン灰石等のリン酸塩、セッコウ等の硫酸
塩、タルク、パイロフエライト、クレー、カオリ
ン、ベントナイト、酸性白土、ホワイトカーボ
ン、石英粉末、ケイ石粉等のケイ酸塩などをあげ
ることができる。 また、溶剤としては有機溶媒が用いられ、具体
体にはキシレン、トルエン、ベンゼン等の芳香族
炭化水素、o−クロルトルエン、トリクロルメタ
ン、トリクロルエチレン等の塩素化炭化水素、シ
クロヘキサノール、アミルアルコール、エチレン
グリコール等のアルコール、イソホロン、シクロ
ヘキノン、シクロヘキセニル−シクロヘキサノン
等のケトン、ブチルセロソルブ、ジメチルエーテ
ル、メチルエチルエーテル等のエーテル、酢酸イ
ソプロピル、酢酸ベンジル、フタル酸メチル等の
エステル、ジメチルホルムアミド等のアミドある
いはこれらの混合物をあげることができる。 さらに、界面活性剤としては、アニオン型、ノ
ニオン型、カチオン型あるいは両性イオン型(ア
ミノ酸、ベタイン等)のいずれを用いることもで
きる。 このような本発明の一般式[]あるいは
[]で表わされる新規化合物のトリアジン誘導
体は、一年生雑草はもとより多年生雑草に対して
も除草効果が高く、水稲に対しても薬害のない高
選択性の除草剤として極めて有用である。また、
トウモロコシ、小麦、大麦、エン麦、モロコシ等
の畑作物に対して、畑茎葉処理剤として使用すれ
ば、市販の畑茎葉処理剤よりもすぐれた効果を発
揮する。 なお、本発明の除草剤は、有効成分として一般
式[]あるいは[]で表わされるトリアジン
誘導体と共に、他の除草成分を併用することもで
きる。このような他の除草成分としては、従来か
ら市販されている除草剤をあげることができ、例
えばフエノキシ系除草剤、ジフエニルエーテル系
除草剤、トリアジン系除草剤、尿素系除草剤、カ
ーバメート系除草剤、チオールカーバメート系除
草剤、酸アニリド系除草剤、ピラゾール系除草
剤、リン酸系除草剤、スルホニルウレア系除草
剤、オキサジアゾンなど様々なものがあげられ
る。 さらに本発明の除草剤は、必要に応じて殺虫
剤、殺菌剤、植物の生長調節剤、肥料等と混用す
ることもできる。 [発明の効果] 叙上の如く、本発明のトリアジン誘導体は新規
化合物であつて除草剤として有効に利用しうるも
のであり、また本発明の方法1〜6によれば上記
トリアジン誘導体を効率よく高純度、高収率にて
製造することができる。さらに、このトリアジン
誘導体を有効成分とする本発明の除草剤は、既存
の水稲用除草剤に比べて、薬効が大きく、しかも
薬害が小さく、そのうえ殺草スペクトル幅が大き
いという特徴がある。具体的にはノビエ、広葉雑
草に効果が大であると共に、ウリカワ、ホタル
イ、イズガヤツリ等の多年生雑草に対して著しい
効果を示す。 また、さらに本発明の除草剤は畑地用除草剤と
して使用した場合においても既存の畑地用除草剤
に比べて薬効が大きく、しかも薬害が生じないと
いう特徴がある。具体的にはトウモロコシやモロ
コシに安全に使用でき、なおかつエビスグサ、マ
ルバアサガオ、イチビ等の強害雑草に対して著し
い効果を示す。 [実施例] 次に本発明を実施例によりさらに詳しく説明す
る。 参考例 1 (1) (2−ベンゾフラニルメチルケトンオキシム
の合成) 市販の2−ベンゾフラニルメチルケトン26g
(162ミリモル)をメタノール300mlに溶解し、こ
れにヒドロキシルアミン塩酸塩16.9g(243ミリモ
ル)および炭酸水素ナトリウム20.4g(243ミリ
モル)を加え、室温にて8時間混合攪拌した。そ
の後、反応混合物に水100mlを加え、減圧下でメ
タノールを留去した。次いで、析出した結晶をろ
過、水洗し、 式 で表わされる2−ベンゾフラニルメチルケトンオ
キシム27.8g(収率98%)を得た。 (2) (1−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミン
の合成) 窒素雰囲気下で水素化ホウ素ナトリウム7.0g
(185ミリモル)をジエチレングリコールジメチル
エーテル200mlに懸濁し、氷冷攪拌下、上記(1)で
得られた2−ベンゾフラニルメチルケトンオキシ
ム27g(154ミリモル)を固体のまま加えた。さ
らに三フツ化ホウ素エチルエーテル錯体26.2g
(185ミリモル)をジエチレングリコールジメチル
エーテル100mlに溶解したものを滴下し、120℃で
2時間攪拌した。反応混合物を氷水1中に加
え、水酸化ナトリウム水溶液にてアルカリ性とし
た後、エチルエーテルで抽出した。エチルエーテ
ル層を水洗し、次いで無水硫酸ナトリウムにて乾
燥後、減圧下にエチルエーテルを留去し、洗生成
物を得た。これを減圧蒸留(沸点106〜110℃/
3mmHg)して1−(2′−ベンゾフラニル)エチル
アミン7.3g(収率29%)を得た。 このものの元素分析値および構造式は以下のと
おりであつた。 元素分析値(%) 炭素 水素 窒素 実測値 74.0 6.9 8.7 計算値 74.5 6.9 8.7 構造式 参考例 2 参考例1において、2−ベンゾフラニルメチル
ケトンの代わりに2−ベンゾフラニルエチルケト
ンを用いたこと以外は、参考例1と同様の操作を
行なつた。結果を表1に示す。 参考例 3 参考例1において、2−ベンゾフラニルメチル
ケトンの代わりに2−(5′−クロロベンゾフラニ
ル)メチルケトンを用いたこと以外は、参考例1
と同様の操作を行なつた。結果を表1に示す。 参考例 4 参考例1において、2−ベンゾフラニルメチル
ケトンの代わりに3−チアナフテニルメチルケト
ンを用いたこと以外は、参考例1と同様の操作を
行なつた。結果を表1に示す。 参考例 5 参考例1において、2−ベンゾフラニルメチル
ケトンの代わりに2−(5′−ブロモベンゾフラニ
ル)メチルケトンを用いたこと以外は、参考例1
と同様の操作を行なつた。結果を表1に示す。 参考例 6 参考例1において、2−ベンゾフラニルメチル
ケトンの代わりに2−(5′,7′−ジクロロベンゾ
フラニル)メチルケトンを用いたこと以外は、参
考例1と同様の操作を行なつた。結果を表1に示
す。
【表】
【表】
参考例 7
1−[2′−(6′−メチルベンゾフラニル)]エチ
ルアミンの合成 参考例1の(1)において、2−ベンゾフラニルメ
チルケトンの代りに2−(6′−メチルベンゾフラ
ニル)メチルケトンを用いたこと以外は、参考例
1の(1)と同様の操作を行い 式 で表わされる2−(6′−メチルベンゾフラニル)
メチルケトンオキシム28.1g(95%)を得た。 次いで、この2−(6′−メチルベンゾフラニル)
メチルケトンオキシム29.1g(154ミリモル)を
エタノール250mlに溶解し、亜鉛末60.3g(920ミ
リモル)と水160mlを加え、50%酢酸溶液147gを
ゆつくり滴下した。滴下終了後、2時間攪拌4、
さらに亜鉛を別し、反応液を減圧下濃縮した。
反応混合物を水酸化ナトリウム水溶液でアルカリ
性とした後、エチルエーテルで抽出した。エチル
エーテル層を水洗し、次いで硫酸ナトリウムで乾
燥後、減圧下にエチルエーテルを留去して 式 で表わされる1−[2′−(6′−メチルベンゾフラニ
ル)]エチアミン24.8g(収率92%)を得た。 参考例 8 1−[2′−(6′−メトキシベンゾフラニル)]エ
チルアミンの合成 2−(6′−メトキシベンゾフラニル)メチルケ
トン20.0g(105ミリモル)をメタノール275mlに
溶解し、酢酸アンモニウム66.4g(105ミリモル)
およびシアノ水素化ホウ素ナトリウム4.65g(74ミ
リモル)を加え、室温にて30時間混合攪拌した。
反応混合物を減圧下で濃縮後、30mlの濃塩酸で酸
性にし、エチルエーテル300mlと水200mlを加えて
抽出した。得られた水層を水酸化ナトリウム水溶
液でアルカリ性にし、エチルエーテル300mlで抽
出後水洗した。エチルエーテル層を無水硫酸ナト
リウムで乾燥後、減圧下にエーテルを留去して、 式 で表わされる1−[2′−((6′−メトキシ)ベンゾ
フラニル]エチルアミン15.6g(収率77%)を得
た。 参考例 9 1−(2′−チアナフテニル)エチルアミンの合
成 2−チアナフテニルメチルケトン12.5g(70.9
ミリモル)とギ酸アンモニウム14.3g(227ミリ
モル)とを180℃で5時間攪拌した。 その反応混合物をベンゼン50mlに溶解し、水洗
し、硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下でベンゼン
を留去した。ベンゼン留去後の生成物に35%塩酸
25mlを加え、1時間半加熱還流した。冷却後、酢
酸エチル50mlを加え、水層を分取した。この水層
を水酸化ナトリウム水溶液でアルカリ性とし、遊
離の油層をエチルエーテル50mlで抽出した。エチ
ルエーテル層を水洗し、硫酸ナトリウムで乾燥
後、減圧下でエチルエーテルを留去して 式 で表わされる1−(2′−チアナフテニル)エチル
アミン5.2g(収率41%)を得た。 参考例 10 1−[2′−(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニル)
]
エチルアミンの合成 参考例1で合成した1−(2′−ベンゾフラニル)
エチルアミン3.0g(18,6ミリモル)をメタノ
ール15mlに溶解し、酢酸60ml,5%パラジウム炭
素3.0gを加え、水素雰囲気下室温にて6日間攪拌
した。不溶物質を過した液に水50mlを加え、
減圧下でメタノールを留去した。 次いで水酸化ナトリウム水溶液を加えてアルカ
リ性とし、エチルエーテルで抽出した。エチルエ
ーテル層を水洗し、次いで無水硫酸ナトリウムに
て乾燥後、下記式で表わされる減圧下にエチルエ
ーテルを留去し1−[2′−(2′,3′−ジヒドロベン
ゾフラニル)]エチルアミン2.1g(収率69%)を
得た。 式 製造例 1 2,6−ジクロロ−4−アミノ−s−トリアジ
ン16.4g(100ミリモル)を55gのアセトンに溶解
し、これに参考例1で得られた1−(2′−ベンゾ
フラニル)エチルアミン16.1g(100ミリモル)
を加え、引き続いて水60gに炭酸水素ナトリウム
8.4g(100ミリモル)を懸濁させた溶液を0〜5
℃で攪拌しながら加えた。その後、混合物を徐々
に加温し、1時間かけて50℃に昇温した。 加温後、混合物を冷却し、生成物を分離し、水
洗後、エタノール−水より再結晶し、白色結晶の
2−クロロ−4−アミノ−6(1′−(2′−ベンゾフ
ラニル)エチルアミノ)−s−トリアジン(化合
物1)を27.5g(収率95%)で得た。 このものの構造式および分析結果を表2〜表4
に示す。 製造例 2 2,6−ジクロロ−4−アミノ−s−トリアジ
ン1.64g(10ミリモル)を5.5gのアセトンに溶
解し、これに参考例2で得られた1−(2′−ベン
ゾフラニル)プロピルアミン1.75g(10ミリモ
ル)を加え、引き続いて水6.0gに炭酸水素ナト
リウム0.84g(10ミリモル)を懸濁させた溶液を
0〜5℃で攪拌しながら加えた。その後、混合物
を徐々に加温し、1時間かけて50℃に昇温した。 加温後、混合物を冷却し、生成物を分離し、水
洗後、エタノール−水より再結晶し、白色結晶の
2−クロロ−4−アミノ−6−(1′−(2′−ベンゾ
フラニル)プロピルアミノ)−s−トリアジン
(化合物2)を2.88g(収率95%)で得た。この
ものの構造式および分析結果を表2〜表4に示
す。 製造例3〜6および20〜23 製造例2において、1−(2′−ベンゾフラニル)
プロピルアミンの代わりに、参考例3〜10で得ら
れた各々のアルキルアミンを用いたこと以外は、
製造例2と同様の操作を行ない、各々対応する2
−クロロ−4−アミノ−6−アルキルアミノ−s
−トリアジン(化合物3、化合物4、化合物5、
化合物6、化合物20、化合物21、化合物22、化合
物23)を得た。これらの構造式および分析結果を
表2〜表4に示す。 製造例 7 50〜60℃に加温したイソプロパノール90gと濃
度15%のナトリウムメチルメルカプチド60gの中
に、製造例1で得られた2−クロロ−4−アミノ
−6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミ
ノ)−s−トリアジン29.0g(100ミリモル)を攪
拌しながら加えた。得られた反応混合物を攪拌し
ながら3時間加熱還流後、10℃にまで冷却し、こ
れに水1を加えた。さらに酢酸エチル200mlで
3回抽出を行ない、酢酸エチル層を硫酸ナトリウ
ムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去した。残留物を
シリカゲルカラムクロマトグラフイーに展開して
(展開溶媒:トルエン/酢酸エチル=8/2)精
製したところ、無色固体の2−メチルチオ−4−
アミノ−6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチル
アミノ)−s−トリアジン(化合物7)を27.1g
(収率90%)得た。 これをさらにジオキサン水から再結晶し、白色
結晶を得た。このものの構造式および分析結果を
表2〜表4に示す。 製造例 8 50〜60℃に加温したイソプロパノール9.0gと
濃度15%のナトリウムメチルメルカプチド6.0g
の中に、製造例1で得られた2−クロロ−4−ア
ミノ−6−(1′−2′−ベンゾフラニル)プロピル
アノ)−s−トリアジン2.90g(10ミリモル)を
攪拌しながら加えた。得られた反応混合物を攪拌
しながら3時間加熱還流後、10℃にまで冷却し、
これに水10mlを加えた。さらに酢酸エチル20mlで
3回抽出を行ない、酢酸エチル層を硫酸ナトリウ
ムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去した。残留物を
シリカゲルカラムクロマトグラフイーに展開して
(展開溶媒:トルエン/酢酸エチル=8/2)精
製したところ、無色の樹脂状の2−メチルチオ−
4−アミノ−6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)プ
ロピルアミノ)−s−トリアジン(化合物8)を
2.87g(収率91%)得た。 製造例9〜12および24〜27 製造例8において、2−クロロ−4−アミノ−
6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)プロピルアミ
ノ)−s−トリアジンの代りに製造例3〜6ある
いは20〜23で得られた各々の化合物3〜6あるい
は20〜23を用いたこと以外は、製造例8と同様の
操作を行ない、各々対応する2−メチルチオ−4
−アミノ−6−アルキルアミノ−s−トリアジン
(化合物9、化合物10、化合物11、化合物12、化
合物24、化合物25、化合物26、化合物27)を得
た。これらの製造式および分析結果を表2〜表4
に示す。 製造例 13 エチルメルカプタン0.78g(12.5ミリモル)、
水酸化ナトリウム0.5g(12.5ミリモル)、水6
ml、イソプロピルアルコール15mlの混合溶液を50
〜60℃に加温後、製造例1で合成した2−クロロ
−4−アミノ−6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)
エチルアミノ)−s−トリアジン(化合物1)
2.89g(10ミリモル)を攪拌しながら加えた。得
られた反応混合物を攪拌しながら3時間加熱還流
後、10℃にまで冷却し、これに水100mlを加えた。
さらに酢酸エチル20mlで3回抽出を行ない、酢酸
エチル層を硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下で溶
媒を留去した。残留物をシリカゲルカラムクロマ
トグラフイーに展開して(展開溶媒:トルエン/
酢酸エチル=8/2)精製し、さらにトルエンか
ら再結晶したところ、白色結晶の2−エチルチオ
−4−アミノ−6−(1′−2′−ベンゾフラニル)
エチルアミノ)−s−トリアジン(化合物13)を
2.93g(収率93%)得た。このものの製造式およ
び分析結果を表2〜表4に示す。 製造例 14 製造例13において、2−クロロ−4−アミノ−
6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ)
−s−トリアジンの代わりに製造例5で得られた
2−クロロ−4−アミノ−6−(1′−(2′−チアナ
フテニル)エチルアミノ)−s−トリアジン(化
合物5)を用いたこと以外は、製造例13と同様の
操作を行ない、2−エチルチオ−4−アミノ−6
−(1′−(2′−チアナフテニル)エチルアミノ)−
s−トリアジン(化合物14)を得た。このものの
構造式および分析結果を表2〜表4に示す。 製造例 15 製造例1で合成した2−クロロ−4−アミノ−
6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ)
−s−トリアジン(化合物1)2.90g(10ミリモ
ル)をメタノール20mlに溶解後、28%ナトリウム
メチラート2.31g(12ミリモル)を添加し、14時
間攪拌下加熱還流した。メタノールを減圧下留去
後、クロロホルム50mlに溶解し、水洗した。クロ
ロホルム層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧
下で溶媒を留去した。残留物をシリカゲルカラム
クロマトグラフイーに展開して(展開溶媒:トル
エン/酢酸エチル=8/2)精製したところ、無
色の樹脂状の2−メトキシ−4−アミノ−6−
(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ)−s
−トリアジン(化合物15)が2.62g(収率92%)
得られた。このものの構造式および分析結果を表
2〜表4に示す。 製造例 16,17 製造例15において、2−クロロ−4−アミノ−
6−(1′−(2′−ベンソフラニル)エチルアミノ)
−s−トリアジンの代わりに、製造例2で得られ
た化合物2、製造例5で得られた化合物5を各々
用いたこと以外は、製造例15と同様の操作を行な
い、2−メトキシ−4−アミノ−6−(1′−(2′−
ベンゾフラニル)プロピルアミノ)−s−トリア
ジン(化合物16),2−メトキシ−4−アミノ−
6−(1′−(2′−チアナフテニル)エチルアミノ)
−s−トリアジン(化合物17)を得た。なお、化
合物17は同様の操作後、エタノール−水から再結
晶し、白色結晶として得た。これらの製造式およ
び分析結果を表2〜表4に示す。 製造例 18 製造例1で合成した2−クロロ−4−アミノ−
6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ)
−s−トリアジン(化合物1)2.90g(10ミリモ
ル)をエタノール20mlに溶解後、ナトリウムエチ
ラート0.82g(12ミリモル)を添加し、14時間攪拌
下加熱還流した。エタノールを減圧下留去後、ク
ロロホルム50mlに溶解し、水洗した。クロロホル
ム層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下で溶
媒を留去した。残留物をシリカゲルカラムクロマ
トグラフイーに展開して(展開溶媒:トルエン/
酢酸エチル=8/2)精製し、エタノール−水か
ら再結晶し白色結晶の2−エトキシ−4−アミノ
−6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ
−s−トリアジン(化合物18)を2.75g(収率92
%)得た。このものの構造式および分析結果を表
2〜表4に示す。 製造例 19 製造例18において、2−クロロ−4−アミノ−
6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ)
−s−トリアジンの代わりに、製造例5で得られ
た2−クロロ−4−アミノ−6−(1′−(2′−チア
ナフテニル)エチルアミノ)−s−トリアジン
(化合物5)を用いた以外は製造例18と同様の操
作を行ない、2−エトキシ−4−アミノ−6−
(1′−(2′−チアナフテニル)エチルアミノ)−s
−トリアジン(化合物19)を得た。このものの構
造式および分析結果を表2〜表4に示す。 製造例 28 製造例11で得られた2−メチルチオ−4−アミ
ノ−6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミ
ノ−s−トリアジン3.01g(10ミリモル)に28%
ナトリウムメトキシド溶液1.93g(10ミリモル)
及びメタノール10mlを加え50℃に加温後、メタノ
ールを減圧下で留去した。残留物に酢酸エチル20
mlを加え、50℃に加温後、水20mlを加えた。酢酸
エチル層を水洗後、酢酸エチルを減圧下で留去
し、得られた固体をアセトン−水から再結晶した
ところ、白色結晶の2−メチルチオ−4−アセチ
ルアミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチ
ルアミノ]−s−トリアジン(化合物28)1.61g
(収率47%)を得た。 このものの構造式および分析結果を表2〜表4
に示す。 製造例 29,30 製造例28において、酢酸エチルの代りに、プロ
ピオン酸メチルあるいはメトキシ酢酸エチルを用
いたこと以外は製造例28と同様の操作を行い、2
−メチルチオ−4−プロピンオニルアミノ−6−
[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s
−トリアジン(化合物29),2−メチルチオ−4
−メトキシメチルカルボニルアミノ−6−[1′−
(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリ
アジン(化合物30)を得た。 これらの構造式および分析結果を表2〜表4に
示す。 製造例 31 製造例28において、2−メチルチオ−4−アミ
ノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミ
ノ]−s−トリアジンの代りに、製造例23で得ら
れた2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリアジ
ンを用いた以外は製造例28と同様の操作を行い、
2−メトキシ−4−アセチルアミノ−6−[1′−
(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリ
アジン(化合物31)を得た。 このものの構造式および分析結果を表2〜表4
に示す。 製造例 32 製造例28において、2−メチルチオ−4−アミ
ノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミ
ノ]−s−トリアジンの代りに、製造例23で得ら
れた2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリアジ
ンを、また酢酸エチルの代りにシクロプロパンカ
ルボン酸エチルを用いた以外は、同様の操作を行
い、2−メトキシ−4−シクロプロピルカルボニ
ルアミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチ
ルアミノ]−s−トリアジン(化合物32)を得た。 このものの構造式および分析結果を表2〜表4
に示す。 製造例33 製造例1で得られた2−クロロ−4−アミノ−
6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]
−s−トリアジン2.89g(10ミリモル)を乾燥した
ベンゼン20mlに溶解し、次いでトリエチルアミン
1.57g(20ミリモル)を添加した。これに氷冷下
攪拌しながらアセチルクロライド2.02g(20ミリ
モル)を滴下後、室温で3時間加熱還流を1時間
行つた。冷却後、ベンゼン層を水洗し、無水硫酸
ナトリウムで乾燥後、ベンゼンを減圧下で留去し
た。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフイ
ーに展開して(展開溶媒:トルエン/酢酸エチル
=8/2)精製し、アセトン−水から再結晶し、
白色結晶の2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリ
アジン(化合物33)を0.63g(収率19%)で得
た。 このものの構造式および分析結果を表2〜表4
に示す。 製造例 34 製造例11で得られた2−メチルチオ−4−アミ
ノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミ
ノ]−s−トリアジン3.01g(10ミリモル)をベン
ゼン20mlに溶解し、イソブチルアルデヒド2.16g
(30ミリモル)、パラトルエンスルホン酸0.05gを
加え、4時間加熱還流した。冷却後、ベンゼン層
を水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後ベンゼン
を減圧下で留去した。残留物をシリカゲルカラム
クロマトグラフイーに展開して(展開溶媒:トル
エン/酢酸エチル=98/2)精製し、無色樹脂状
の2−メチルチオ−4−イソブチレンイミノ−6
−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−
s−トリアジン(化合物34)を1.78g(収率50%)
で得た。 このものの構造式および分析結果等を表2〜表
4に示す。
ルアミンの合成 参考例1の(1)において、2−ベンゾフラニルメ
チルケトンの代りに2−(6′−メチルベンゾフラ
ニル)メチルケトンを用いたこと以外は、参考例
1の(1)と同様の操作を行い 式 で表わされる2−(6′−メチルベンゾフラニル)
メチルケトンオキシム28.1g(95%)を得た。 次いで、この2−(6′−メチルベンゾフラニル)
メチルケトンオキシム29.1g(154ミリモル)を
エタノール250mlに溶解し、亜鉛末60.3g(920ミ
リモル)と水160mlを加え、50%酢酸溶液147gを
ゆつくり滴下した。滴下終了後、2時間攪拌4、
さらに亜鉛を別し、反応液を減圧下濃縮した。
反応混合物を水酸化ナトリウム水溶液でアルカリ
性とした後、エチルエーテルで抽出した。エチル
エーテル層を水洗し、次いで硫酸ナトリウムで乾
燥後、減圧下にエチルエーテルを留去して 式 で表わされる1−[2′−(6′−メチルベンゾフラニ
ル)]エチアミン24.8g(収率92%)を得た。 参考例 8 1−[2′−(6′−メトキシベンゾフラニル)]エ
チルアミンの合成 2−(6′−メトキシベンゾフラニル)メチルケ
トン20.0g(105ミリモル)をメタノール275mlに
溶解し、酢酸アンモニウム66.4g(105ミリモル)
およびシアノ水素化ホウ素ナトリウム4.65g(74ミ
リモル)を加え、室温にて30時間混合攪拌した。
反応混合物を減圧下で濃縮後、30mlの濃塩酸で酸
性にし、エチルエーテル300mlと水200mlを加えて
抽出した。得られた水層を水酸化ナトリウム水溶
液でアルカリ性にし、エチルエーテル300mlで抽
出後水洗した。エチルエーテル層を無水硫酸ナト
リウムで乾燥後、減圧下にエーテルを留去して、 式 で表わされる1−[2′−((6′−メトキシ)ベンゾ
フラニル]エチルアミン15.6g(収率77%)を得
た。 参考例 9 1−(2′−チアナフテニル)エチルアミンの合
成 2−チアナフテニルメチルケトン12.5g(70.9
ミリモル)とギ酸アンモニウム14.3g(227ミリ
モル)とを180℃で5時間攪拌した。 その反応混合物をベンゼン50mlに溶解し、水洗
し、硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下でベンゼン
を留去した。ベンゼン留去後の生成物に35%塩酸
25mlを加え、1時間半加熱還流した。冷却後、酢
酸エチル50mlを加え、水層を分取した。この水層
を水酸化ナトリウム水溶液でアルカリ性とし、遊
離の油層をエチルエーテル50mlで抽出した。エチ
ルエーテル層を水洗し、硫酸ナトリウムで乾燥
後、減圧下でエチルエーテルを留去して 式 で表わされる1−(2′−チアナフテニル)エチル
アミン5.2g(収率41%)を得た。 参考例 10 1−[2′−(2′,3′−ジヒドロベンゾフラニル)
]
エチルアミンの合成 参考例1で合成した1−(2′−ベンゾフラニル)
エチルアミン3.0g(18,6ミリモル)をメタノ
ール15mlに溶解し、酢酸60ml,5%パラジウム炭
素3.0gを加え、水素雰囲気下室温にて6日間攪拌
した。不溶物質を過した液に水50mlを加え、
減圧下でメタノールを留去した。 次いで水酸化ナトリウム水溶液を加えてアルカ
リ性とし、エチルエーテルで抽出した。エチルエ
ーテル層を水洗し、次いで無水硫酸ナトリウムに
て乾燥後、下記式で表わされる減圧下にエチルエ
ーテルを留去し1−[2′−(2′,3′−ジヒドロベン
ゾフラニル)]エチルアミン2.1g(収率69%)を
得た。 式 製造例 1 2,6−ジクロロ−4−アミノ−s−トリアジ
ン16.4g(100ミリモル)を55gのアセトンに溶解
し、これに参考例1で得られた1−(2′−ベンゾ
フラニル)エチルアミン16.1g(100ミリモル)
を加え、引き続いて水60gに炭酸水素ナトリウム
8.4g(100ミリモル)を懸濁させた溶液を0〜5
℃で攪拌しながら加えた。その後、混合物を徐々
に加温し、1時間かけて50℃に昇温した。 加温後、混合物を冷却し、生成物を分離し、水
洗後、エタノール−水より再結晶し、白色結晶の
2−クロロ−4−アミノ−6(1′−(2′−ベンゾフ
ラニル)エチルアミノ)−s−トリアジン(化合
物1)を27.5g(収率95%)で得た。 このものの構造式および分析結果を表2〜表4
に示す。 製造例 2 2,6−ジクロロ−4−アミノ−s−トリアジ
ン1.64g(10ミリモル)を5.5gのアセトンに溶
解し、これに参考例2で得られた1−(2′−ベン
ゾフラニル)プロピルアミン1.75g(10ミリモ
ル)を加え、引き続いて水6.0gに炭酸水素ナト
リウム0.84g(10ミリモル)を懸濁させた溶液を
0〜5℃で攪拌しながら加えた。その後、混合物
を徐々に加温し、1時間かけて50℃に昇温した。 加温後、混合物を冷却し、生成物を分離し、水
洗後、エタノール−水より再結晶し、白色結晶の
2−クロロ−4−アミノ−6−(1′−(2′−ベンゾ
フラニル)プロピルアミノ)−s−トリアジン
(化合物2)を2.88g(収率95%)で得た。この
ものの構造式および分析結果を表2〜表4に示
す。 製造例3〜6および20〜23 製造例2において、1−(2′−ベンゾフラニル)
プロピルアミンの代わりに、参考例3〜10で得ら
れた各々のアルキルアミンを用いたこと以外は、
製造例2と同様の操作を行ない、各々対応する2
−クロロ−4−アミノ−6−アルキルアミノ−s
−トリアジン(化合物3、化合物4、化合物5、
化合物6、化合物20、化合物21、化合物22、化合
物23)を得た。これらの構造式および分析結果を
表2〜表4に示す。 製造例 7 50〜60℃に加温したイソプロパノール90gと濃
度15%のナトリウムメチルメルカプチド60gの中
に、製造例1で得られた2−クロロ−4−アミノ
−6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミ
ノ)−s−トリアジン29.0g(100ミリモル)を攪
拌しながら加えた。得られた反応混合物を攪拌し
ながら3時間加熱還流後、10℃にまで冷却し、こ
れに水1を加えた。さらに酢酸エチル200mlで
3回抽出を行ない、酢酸エチル層を硫酸ナトリウ
ムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去した。残留物を
シリカゲルカラムクロマトグラフイーに展開して
(展開溶媒:トルエン/酢酸エチル=8/2)精
製したところ、無色固体の2−メチルチオ−4−
アミノ−6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチル
アミノ)−s−トリアジン(化合物7)を27.1g
(収率90%)得た。 これをさらにジオキサン水から再結晶し、白色
結晶を得た。このものの構造式および分析結果を
表2〜表4に示す。 製造例 8 50〜60℃に加温したイソプロパノール9.0gと
濃度15%のナトリウムメチルメルカプチド6.0g
の中に、製造例1で得られた2−クロロ−4−ア
ミノ−6−(1′−2′−ベンゾフラニル)プロピル
アノ)−s−トリアジン2.90g(10ミリモル)を
攪拌しながら加えた。得られた反応混合物を攪拌
しながら3時間加熱還流後、10℃にまで冷却し、
これに水10mlを加えた。さらに酢酸エチル20mlで
3回抽出を行ない、酢酸エチル層を硫酸ナトリウ
ムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去した。残留物を
シリカゲルカラムクロマトグラフイーに展開して
(展開溶媒:トルエン/酢酸エチル=8/2)精
製したところ、無色の樹脂状の2−メチルチオ−
4−アミノ−6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)プ
ロピルアミノ)−s−トリアジン(化合物8)を
2.87g(収率91%)得た。 製造例9〜12および24〜27 製造例8において、2−クロロ−4−アミノ−
6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)プロピルアミ
ノ)−s−トリアジンの代りに製造例3〜6ある
いは20〜23で得られた各々の化合物3〜6あるい
は20〜23を用いたこと以外は、製造例8と同様の
操作を行ない、各々対応する2−メチルチオ−4
−アミノ−6−アルキルアミノ−s−トリアジン
(化合物9、化合物10、化合物11、化合物12、化
合物24、化合物25、化合物26、化合物27)を得
た。これらの製造式および分析結果を表2〜表4
に示す。 製造例 13 エチルメルカプタン0.78g(12.5ミリモル)、
水酸化ナトリウム0.5g(12.5ミリモル)、水6
ml、イソプロピルアルコール15mlの混合溶液を50
〜60℃に加温後、製造例1で合成した2−クロロ
−4−アミノ−6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)
エチルアミノ)−s−トリアジン(化合物1)
2.89g(10ミリモル)を攪拌しながら加えた。得
られた反応混合物を攪拌しながら3時間加熱還流
後、10℃にまで冷却し、これに水100mlを加えた。
さらに酢酸エチル20mlで3回抽出を行ない、酢酸
エチル層を硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下で溶
媒を留去した。残留物をシリカゲルカラムクロマ
トグラフイーに展開して(展開溶媒:トルエン/
酢酸エチル=8/2)精製し、さらにトルエンか
ら再結晶したところ、白色結晶の2−エチルチオ
−4−アミノ−6−(1′−2′−ベンゾフラニル)
エチルアミノ)−s−トリアジン(化合物13)を
2.93g(収率93%)得た。このものの製造式およ
び分析結果を表2〜表4に示す。 製造例 14 製造例13において、2−クロロ−4−アミノ−
6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ)
−s−トリアジンの代わりに製造例5で得られた
2−クロロ−4−アミノ−6−(1′−(2′−チアナ
フテニル)エチルアミノ)−s−トリアジン(化
合物5)を用いたこと以外は、製造例13と同様の
操作を行ない、2−エチルチオ−4−アミノ−6
−(1′−(2′−チアナフテニル)エチルアミノ)−
s−トリアジン(化合物14)を得た。このものの
構造式および分析結果を表2〜表4に示す。 製造例 15 製造例1で合成した2−クロロ−4−アミノ−
6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ)
−s−トリアジン(化合物1)2.90g(10ミリモ
ル)をメタノール20mlに溶解後、28%ナトリウム
メチラート2.31g(12ミリモル)を添加し、14時
間攪拌下加熱還流した。メタノールを減圧下留去
後、クロロホルム50mlに溶解し、水洗した。クロ
ロホルム層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧
下で溶媒を留去した。残留物をシリカゲルカラム
クロマトグラフイーに展開して(展開溶媒:トル
エン/酢酸エチル=8/2)精製したところ、無
色の樹脂状の2−メトキシ−4−アミノ−6−
(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ)−s
−トリアジン(化合物15)が2.62g(収率92%)
得られた。このものの構造式および分析結果を表
2〜表4に示す。 製造例 16,17 製造例15において、2−クロロ−4−アミノ−
6−(1′−(2′−ベンソフラニル)エチルアミノ)
−s−トリアジンの代わりに、製造例2で得られ
た化合物2、製造例5で得られた化合物5を各々
用いたこと以外は、製造例15と同様の操作を行な
い、2−メトキシ−4−アミノ−6−(1′−(2′−
ベンゾフラニル)プロピルアミノ)−s−トリア
ジン(化合物16),2−メトキシ−4−アミノ−
6−(1′−(2′−チアナフテニル)エチルアミノ)
−s−トリアジン(化合物17)を得た。なお、化
合物17は同様の操作後、エタノール−水から再結
晶し、白色結晶として得た。これらの製造式およ
び分析結果を表2〜表4に示す。 製造例 18 製造例1で合成した2−クロロ−4−アミノ−
6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ)
−s−トリアジン(化合物1)2.90g(10ミリモ
ル)をエタノール20mlに溶解後、ナトリウムエチ
ラート0.82g(12ミリモル)を添加し、14時間攪拌
下加熱還流した。エタノールを減圧下留去後、ク
ロロホルム50mlに溶解し、水洗した。クロロホル
ム層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下で溶
媒を留去した。残留物をシリカゲルカラムクロマ
トグラフイーに展開して(展開溶媒:トルエン/
酢酸エチル=8/2)精製し、エタノール−水か
ら再結晶し白色結晶の2−エトキシ−4−アミノ
−6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ
−s−トリアジン(化合物18)を2.75g(収率92
%)得た。このものの構造式および分析結果を表
2〜表4に示す。 製造例 19 製造例18において、2−クロロ−4−アミノ−
6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ)
−s−トリアジンの代わりに、製造例5で得られ
た2−クロロ−4−アミノ−6−(1′−(2′−チア
ナフテニル)エチルアミノ)−s−トリアジン
(化合物5)を用いた以外は製造例18と同様の操
作を行ない、2−エトキシ−4−アミノ−6−
(1′−(2′−チアナフテニル)エチルアミノ)−s
−トリアジン(化合物19)を得た。このものの構
造式および分析結果を表2〜表4に示す。 製造例 28 製造例11で得られた2−メチルチオ−4−アミ
ノ−6−(1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミ
ノ−s−トリアジン3.01g(10ミリモル)に28%
ナトリウムメトキシド溶液1.93g(10ミリモル)
及びメタノール10mlを加え50℃に加温後、メタノ
ールを減圧下で留去した。残留物に酢酸エチル20
mlを加え、50℃に加温後、水20mlを加えた。酢酸
エチル層を水洗後、酢酸エチルを減圧下で留去
し、得られた固体をアセトン−水から再結晶した
ところ、白色結晶の2−メチルチオ−4−アセチ
ルアミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチ
ルアミノ]−s−トリアジン(化合物28)1.61g
(収率47%)を得た。 このものの構造式および分析結果を表2〜表4
に示す。 製造例 29,30 製造例28において、酢酸エチルの代りに、プロ
ピオン酸メチルあるいはメトキシ酢酸エチルを用
いたこと以外は製造例28と同様の操作を行い、2
−メチルチオ−4−プロピンオニルアミノ−6−
[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s
−トリアジン(化合物29),2−メチルチオ−4
−メトキシメチルカルボニルアミノ−6−[1′−
(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリ
アジン(化合物30)を得た。 これらの構造式および分析結果を表2〜表4に
示す。 製造例 31 製造例28において、2−メチルチオ−4−アミ
ノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミ
ノ]−s−トリアジンの代りに、製造例23で得ら
れた2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリアジ
ンを用いた以外は製造例28と同様の操作を行い、
2−メトキシ−4−アセチルアミノ−6−[1′−
(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリ
アジン(化合物31)を得た。 このものの構造式および分析結果を表2〜表4
に示す。 製造例 32 製造例28において、2−メチルチオ−4−アミ
ノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミ
ノ]−s−トリアジンの代りに、製造例23で得ら
れた2−メトキシ−4−アミノ−6−[1′−(2′−
ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリアジ
ンを、また酢酸エチルの代りにシクロプロパンカ
ルボン酸エチルを用いた以外は、同様の操作を行
い、2−メトキシ−4−シクロプロピルカルボニ
ルアミノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチ
ルアミノ]−s−トリアジン(化合物32)を得た。 このものの構造式および分析結果を表2〜表4
に示す。 製造例33 製造例1で得られた2−クロロ−4−アミノ−
6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]
−s−トリアジン2.89g(10ミリモル)を乾燥した
ベンゼン20mlに溶解し、次いでトリエチルアミン
1.57g(20ミリモル)を添加した。これに氷冷下
攪拌しながらアセチルクロライド2.02g(20ミリ
モル)を滴下後、室温で3時間加熱還流を1時間
行つた。冷却後、ベンゼン層を水洗し、無水硫酸
ナトリウムで乾燥後、ベンゼンを減圧下で留去し
た。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフイ
ーに展開して(展開溶媒:トルエン/酢酸エチル
=8/2)精製し、アセトン−水から再結晶し、
白色結晶の2−クロロ−4−アミノ−6−[1′−
(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−s−トリ
アジン(化合物33)を0.63g(収率19%)で得
た。 このものの構造式および分析結果を表2〜表4
に示す。 製造例 34 製造例11で得られた2−メチルチオ−4−アミ
ノ−6−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミ
ノ]−s−トリアジン3.01g(10ミリモル)をベン
ゼン20mlに溶解し、イソブチルアルデヒド2.16g
(30ミリモル)、パラトルエンスルホン酸0.05gを
加え、4時間加熱還流した。冷却後、ベンゼン層
を水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後ベンゼン
を減圧下で留去した。残留物をシリカゲルカラム
クロマトグラフイーに展開して(展開溶媒:トル
エン/酢酸エチル=98/2)精製し、無色樹脂状
の2−メチルチオ−4−イソブチレンイミノ−6
−[1′−(2′−ベンゾフラニル)エチルアミノ]−
s−トリアジン(化合物34)を1.78g(収率50%)
で得た。 このものの構造式および分析結果等を表2〜表
4に示す。
【表】
【表】
【表】
【表】
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 一般式 あるいは 一般式 [式中、X1は炭素数1〜4のアルコキシ基,
炭素数1〜4のアルキル基あるいはハロゲン原子
を示し、nは0〜4の整数を示し、Zは炭素原子
あるいは硫黄原子を示し、R1は炭素数1〜4の
アルキル基を示し、R2はハロゲン原子,炭素数
1〜4のアルキルチオ基あるいは炭素数1〜4の
アルコキシ基を示し、R3はNH2,NHCOR4ある
いはN=CHR5(ここで、R4は炭素数1〜4のア
ルキル基,炭素数1〜4の置換アルキル基あるい
は炭素数3〜6のシクロアルキル基であり、R5
は炭素数1〜4のアルキル基である。)を示す。] で表わされるトリアジン誘導体。 2 R1がメチル基であり、R2がメチルチオ基で
あり、R3がNH2基である特許請求の範囲第1項
記載のトリアジン誘導体。 3 R1がメチル基であり、R2がメトキシ基であ
り、R3がNH2基である特許請求の範囲第1項記
載のトリアジン誘導体。 4 一般式 [式中、X1は炭素数1〜4のアルコキシ基,
炭素数1〜4のアルキル基あるいはハロゲン原子
を示し、nは0〜4の整数を示し、Zは酸素原子
あるいは硫黄原子を示し、R1は炭素数1〜4の
アルキル基を示す。] で表わされる1−ベンゾ(チア)フラニルアルキ
ルアミンと、 一般式 [式中、X2,X3はハロゲン原子を示す。] で表わされるジハロゲン化アミノトリアジンとを
反応させることを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,X2,Z,R1は前期と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体の製造方法。 5 一般式 [式中、X1は炭素数1〜4のアルコキシ基,
炭素数1〜4のアルキル基あるいはハロゲン原子
を示し、nは0〜4の整数を示し、Zは酸素原子
あるいは硫黄原子を示し、R1は炭素数1〜4の
アルキル基を示す。] で表わされる1−ジヒドロベンゾ(チア)フラニ
ルアルキルアミンと、 一般式 [式中、X2,X3はハロゲン原子を示す。] で表わされるジハロゲン化アミノトリアジンとを
反応させることを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,X2,Z,R1は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体の製造方法。 6 一般式 [式中、X1は炭素数1〜4のアルコキシ基,
炭素数1〜4のアルキル基あるいはハロゲン原子
を示し、nは0〜4の整数を示し、Zは酸素原子
あるいは硫黄原子を示し、R1は炭素数1〜4の
アルキル基を示す。] で表わされる1−ベンゾ(チア)フラニルアルキ
ルアミンと、 一般式 [式中、X2,X3はハロゲン原子を示す。] で表わされるジハロゲン化アミノトリアジンとを
反応させて 一般式 [式中、X1,n,X2,Z,R1は前記と同じ。] で表わされるハロゲン含有トリアジン誘導体を製
造し、次いで該誘導体に 一般式R6SH[式中、R6は炭素数1〜4のアル
キル基を示す。] で表わされるアルキルメルカプタンあるいは 一般式(R6S)mM[式中、Mはアルカリ金属
あるいはアルカリ土類金属を示し、mはMの原子
価を示す。また、R6は前記と同じである。] で表わされるアルキルメルカプチドを反応させる
ことを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R6は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体の製造方法。 7 R1およびR6がそれぞれメチル基である特許
請求の範囲第6項記載の製造方法。 8 一般式 [式中、X1は炭素数1〜4のアルコキシ基,
炭素数1〜4のアルキル基あるいはハロゲン原子
を示し、nは0〜4の整数を示し、Zは酸素原子
あるいは硫黄原子を示し、R1は炭素数1〜4の
アルキル基を示す。] で表わされる1−ジヒドロベンゾ(チア)フラニ
ルアルキルアミンと、 一般式 [式中、X2,X3はハロゲン原子を示す。] で表わされるジハロゲン化アミノトリアジンとを
反応させて 一般式 [式中、X1,n,X2,Z,R1は前記と同じ。] で表わされるハロゲン含有トリアジン誘導体を製
造し、次いで該誘導体に 一般式R6SH[式中、R6は炭素数1〜4のアル
キル基を示す。] で表わされるアルキルメルカプタンあるいは 一般式(R6S)mM[式中、Mはアルカリ金属
あるいはアルカリ土類金属を示し、mはMの原子
価を示す。また、R6は前記と同じである。] で表わされるアルキルメルカプチドを反応させる
ことを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R6は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体の製造方法。 9 一般式 [式中、X1は炭素数1〜4のアルコキシ基,
炭素数1〜4のアルキル基あるいはハロゲン原子
を示し、nは0〜4の整数を示し、Zは酸素原子
あるいは硫黄原子を示し、R1は炭素数1〜4の
アルキル基を示す。] で表わされる1−ベンゾ(チア)フラニルアルキ
ルアミンと、 一般式 [式中、X2,X3はハロゲン原子を示す。] で表わされるジハロゲン化アノミトリアジンとを
反応させて 一般式 [式中、X1,n,X2,Z,R1と前記と同じ。] で表わされるハロゲン含有トリアジン誘導体を製
造し、次いで該誘導体に 一般式R6OH[式中、R6は炭素数1〜4のアル
キル基を示す。] で表わされるアルコールあるいは 一般式(R6O)mM[式中、Mはアルカリ金属
あるいはアルカリ土類金属を示し、mはMの原子
価を示す。また、R6は前記と同じである。] で表わされるアルコキシドを反応させることを特
徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R6は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体の製造方法。 10 R1およびR6がそれぞれメチル基である特
許請求の範囲第9項記載の製造方法。 11 一般式 [式中、X1は炭素数1〜4のアルコキシ基,
炭素数1〜4のアルキル基あるいはハロゲン原子
を示し、nは0〜4の整数を示し、Zは酸素原子
あるいは硫黄原子を示し、R1は炭素数1〜4の
アルキル基を示す。] で表わされる1−ジヒドロベンゾ(チア)フラニ
ルアルキルアミンと、 一般式 [式中、X2,X3はハロゲン原子を示す。] で表わされるジハロゲン化アミノトリアジンとを
反応させて 一般式 [式中、X1,n,X2,Z,R1は前記と同じ。] で表わされるハロゲン含有トリアジン誘導体を製
造し、次いで該誘導体に 一般式R6OH[式中、R6は炭素数1〜4のアル
キル基を示す。] で表わされるアルコールあるいは 一般式(R6O)mM[式中、Mはアルカリ金属
あるいはアルカリ土類金属を示し、mはMの原子
価を示す。また、R6は前記と同じである。] で表わされるアルコキシドを反応させることを特
徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R6は前記と同じ。] で表わされるトリアジン誘導体の製造方法。 12 一般式 [式中、X1は炭素数1〜4のアルコキシ基,
炭素数1〜4のアルキル基を示し、nは0〜4の
整数を示し、Zは酸素原子あるいは硫黄原子を示
し、R1は炭素数1〜4のアルキル基を示し、R2
はハロゲン原子,炭素数1〜4のアルキルチオ基
あるいは炭素数1〜4のアルコキシ基を示す。] で表わされるアノミ基含有トリアジン誘導体に、
一般式R4COX[式中、R4は炭素数1〜4のアル
キル基,炭素数1〜4の置換アルキル基あるいは
炭素数3〜6のシクロアルキル基を示し、Xはハ
ロゲン原子を示す。]で表わされるカルボン酸ハ
ロゲン化物,一般式R4COOH[式中、R4は前記と
同じ。]で表わされるカルボン酸,一般式(R4
CO)2O[式中、R4は前記と同じ。]で表わされる
カルボン酸無水物あるいは一般式R4COOR7[式
中、R4は前記と同じであり、R7は炭素数1〜4
のアルキル基を示す。]で表わされるカルボン酸
エステルを反応させることを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R2,R4は前記と同
じ。] で表わされるトリアジン誘導体の製造方法。 13 一般式 [式中、X1は炭素数1〜4のアルコキシ基,
炭素数1〜4のアルキル基を示し、nは0〜4の
整数を示し、Zは酸素原子あるいは硫黄原子を示
し、R1は炭素数1〜4のアルキル基を示し、R2
はハロゲン原子,炭素数1〜4のアルキルチオ基
あるいは炭素数1〜4のアルコキシ基を示す。] で表わされるアミノ基含有トリアジン誘導体に、
一般式R4COX[式中、R4は炭素数1〜4のアル
キル基,炭素数1〜4の置換アルキル基あるいは
炭素数3〜6のシクロアルキル基を示し、Xはハ
ロゲン原子を示す。]で表わされるカルボン酸ハ
ロゲン化物,一般式R4COOH[式中、R4は前記と
同じ。]で表わされるカルボン酸,一般式(R4
CO)2O[式中、R4は前記と同じ。]で表わされる
カルボン酸無水物あるいは一般式R4COOR7[式
中、R4は前記と同じであり、R7は炭素数1〜4
のアルキル基を示す。]で表わされるカルボン酸
エステルを反応させることを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R2,R4は前記と同
じ。] で表わされるトリアジン誘導体の製造方法。 14 一般式 [式中、X1は炭素数1〜4のアルコキシ基,
炭素数1〜4のアルキル基を示し、nは0〜4の
整数を示し、Zは酸素原子あるいは硫黄原子を示
し、R1は炭素数1〜4のアルキル基を示し、R2
はハロゲン原子,炭素数1〜4のアルキルチオ基
あるいは炭素数1〜4のアルコキシ基を示す。] で表わされるアミノ基含有トリアジン誘導体に、
一般式R5CHO[式中、R5は炭素数1〜4のアル
キル基を示す。]で表わされるアルデヒドあるい
はR5CH(OR8)2[式中、R5は前記と同じであり、
R8は炭素数1〜4のアルキル基を示す。]で表わ
されるアセタールを反応させることを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R2,R5は前記と同
じ。]で表わされるトリアジン誘導体の製造方法。 15 一般式 [式中、X1は炭素数1〜4のアルコキシ基,
炭素数1〜4のアルキル基を示し、nは0〜4の
整数を示し、Zは酸素原子あるいは硫黄原子を示
し、R1は炭素数1〜4のアルキル基を示し、R2
はハロゲン原子,炭素数1〜4のアルキルチオ基
あるいは炭素数1〜4のアルコキシ基を示す。] で表わされるアミノ基含有トリアジン誘導体に、
一般式R5CHO[式中、R5は炭素数1〜4のアル
キル基を示す。]で表わされるアルデヒドあるい
はR5CH(OR8)2[式中、R5は前記と同じであり、
R8は炭素数1〜4のアルキル基を示す。]で表わ
されるアセタールを反応させることを特徴とする 一般式 [式中、X1,n,Z,R1,R2,R5は前記と同
じ。] で表わされるトリアジン誘導体の製造方法。 16 一般式 あるいは 一般式 [式中、X1は炭素数1〜4のアルコキシ基,
炭素数1〜4のアルキル基あるいはハロゲン原子
を示し、nは0〜4の整数を示し、Zは酸素原子
あるいは硫黄原子を示し、R1は炭素数1〜4の
アルキル基を示し、R2はハロゲン原子,炭素数
1〜4のアルキルチオ基あるいは炭素数1〜4の
アルコキシ基を示し、R3はNH2,NHCOR4ある
いはN=CHR5(ここで、R4は炭素数1〜4のア
ルキル基,炭素数1〜4の置換アルキル基あるい
は炭素数3〜6のシクロアルキル基であり、R5
は炭素数1〜4のアルキル基である。)を示す。] で表わされるトリアジン誘導体を有効成分として
含有する除草剤。 17 R1がメチル基であり、R2がメチルチオ基
であり、R3がNH2基である特許請求の範囲第1
6項記載の除草剤。 18 R1がメチル基であり、R2がメトキシ基で
あり、R3がNH2基である特許請求の範囲第16
項記載の除草剤。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP20173685 | 1985-09-13 | ||
JP60-201736 | 1985-09-13 | ||
JP61-165499 | 1986-07-16 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS63146876A JPS63146876A (ja) | 1988-06-18 |
JPH0450311B2 true JPH0450311B2 (ja) | 1992-08-13 |
Family
ID=16446081
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP61213993A Granted JPS63146876A (ja) | 1985-09-13 | 1986-09-12 | トリアジン誘導体,その製造方法およびそれを有効成分とする除草剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS63146876A (ja) |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RO108684B1 (ro) * | 1989-02-20 | 1994-07-29 | Idemitsu Kosan Co | Derivati de s-triazina si compozitie erbicida continandu-i |
HU217304B (hu) | 1989-02-20 | 1999-12-28 | Idemitsu Kosan Co., Ltd. | Diamino-triazin-származékok, hatóanyagként azokat tartalmazó herbicid készítmény, és eljárás a hatóanyag előállítására |
JPH05345780A (ja) * | 1991-12-24 | 1993-12-27 | Kumiai Chem Ind Co Ltd | ピリミジンまたはトリアジン誘導体及び除草剤 |
-
1986
- 1986-09-12 JP JP61213993A patent/JPS63146876A/ja active Granted
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPS63146876A (ja) | 1988-06-18 |
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