JPH04217920A - 経皮吸収組成物 - Google Patents
経皮吸収組成物Info
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- JPH04217920A JPH04217920A JP8940291A JP8940291A JPH04217920A JP H04217920 A JPH04217920 A JP H04217920A JP 8940291 A JP8940291 A JP 8940291A JP 8940291 A JP8940291 A JP 8940291A JP H04217920 A JPH04217920 A JP H04217920A
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、臭化水素酸エプタゾシ
ンの鎮痛剤等の経皮吸収性製剤に関するものである。エ
プタゾシンは分子式:C15H21NO・HBr(分子
量:312.25)で表される水溶性非麻薬性物質であ
り、各種鎮痛効力の検定において塩酸モルヒネの3分の
1、ペンタゾシンの1〜2倍の効力を示す。
ンの鎮痛剤等の経皮吸収性製剤に関するものである。エ
プタゾシンは分子式:C15H21NO・HBr(分子
量:312.25)で表される水溶性非麻薬性物質であ
り、各種鎮痛効力の検定において塩酸モルヒネの3分の
1、ペンタゾシンの1〜2倍の効力を示す。
【0002】
【従来技術】エプタゾシンは非麻薬性鎮痛剤であり、こ
れは術後及び癌性疼痛の緩和を目的として注射或は経口
的に投与されている。
れは術後及び癌性疼痛の緩和を目的として注射或は経口
的に投与されている。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、かかる
注射剤の場合は、一般に第三者による投与を必要とする
ために在宅療法が難しく、さらに作用時間の短い薬物で
は投与頻度が増加するので激痛時の投与が難しいという
欠点がある。
注射剤の場合は、一般に第三者による投与を必要とする
ために在宅療法が難しく、さらに作用時間の短い薬物で
は投与頻度が増加するので激痛時の投与が難しいという
欠点がある。
【0004】また経口投与剤は、投与や使用の簡便かを
目的に開発され、注射剤の欠点をいくつか克服している
が、作用時間に関しては注射剤に比較してあまり改善さ
れておらず、徐放化のために製剤的工夫を凝らしても消
化器内の製剤の移行性、滞留性の制御が難しく、持続性
には限界がある。さらに癌末期患者の中には抗癌剤の副
作用である嘔吐や吐き気のために鎮痛剤が経口投与でき
ない者もいる。
目的に開発され、注射剤の欠点をいくつか克服している
が、作用時間に関しては注射剤に比較してあまり改善さ
れておらず、徐放化のために製剤的工夫を凝らしても消
化器内の製剤の移行性、滞留性の制御が難しく、持続性
には限界がある。さらに癌末期患者の中には抗癌剤の副
作用である嘔吐や吐き気のために鎮痛剤が経口投与でき
ない者もいる。
【0005】一方経皮適用製剤は、1回の投与で24時
間〜1週間程度の薬効の持続性が期待できると共に、経
口投与が不可能な患者にも適用できる。一般に薬物の経
皮吸収性は低く、臭化水素酸エプタゾシンからなる鎮痛
剤も例外ではない。
間〜1週間程度の薬効の持続性が期待できると共に、経
口投与が不可能な患者にも適用できる。一般に薬物の経
皮吸収性は低く、臭化水素酸エプタゾシンからなる鎮痛
剤も例外ではない。
【0006】薬物の経皮吸収の主なバリアーは角質層に
あり、角質層の脂質等に対して促進剤が経皮吸収性を高
めるものとして種々促進剤が開発されてきたが、角質層
に作用する単純な吸収促進剤やその組合せだけでは角質
層以外の」表皮の薬物透化性がバリアーとなることから
あまり優れたものを開発できないでいた。
あり、角質層の脂質等に対して促進剤が経皮吸収性を高
めるものとして種々促進剤が開発されてきたが、角質層
に作用する単純な吸収促進剤やその組合せだけでは角質
層以外の」表皮の薬物透化性がバリアーとなることから
あまり優れたものを開発できないでいた。
【0007】そこで本発明者達は、かかる従来技術の欠
点に鑑み、従来注射剤又は経口剤としてしか利用されな
かった非麻薬性の鎮痛剤の臭化水素酸エプタゾシンを軟
膏、クリーム、テープ剤、プラスター剤、パッチ剤、パ
ップ剤等の外用剤への利用を鋭意検討した結果本発明を
見いだし完成させたものである。
点に鑑み、従来注射剤又は経口剤としてしか利用されな
かった非麻薬性の鎮痛剤の臭化水素酸エプタゾシンを軟
膏、クリーム、テープ剤、プラスター剤、パッチ剤、パ
ップ剤等の外用剤への利用を鋭意検討した結果本発明を
見いだし完成させたものである。
【0008】
【課題を解決するための手段】すなわち本発明は、テル
ペン類及び/又は精油からなる経皮吸収促進剤と、炭素
数が1〜5の低級アルコールからなる経皮吸収促進助剤
と、エプタゾシンとを混合させた経皮吸収組成物により
本目的を達成する。
ペン類及び/又は精油からなる経皮吸収促進剤と、炭素
数が1〜5の低級アルコールからなる経皮吸収促進助剤
と、エプタゾシンとを混合させた経皮吸収組成物により
本目的を達成する。
【0009】本発明に使用するエプタゾシンとしては、
臭化水素酸エプタゾシン若しくはその他の塩類等を用い
る。尚、これらの製剤はエプタゾシン塩基構成してもよ
い。
臭化水素酸エプタゾシン若しくはその他の塩類等を用い
る。尚、これらの製剤はエプタゾシン塩基構成してもよ
い。
【0010】経皮吸収促進剤は、リモネン等の炭化水素
系モノテルペン類、lーメントール、テルピネオール、
ボルネオール等のモノテルペンアルコール、シトラール
等のモノテルペンアルデヒド、ヨノン等のモノテルペン
ケトン、シネオール等のその他のモノテルペン類又はハ
ッカ油、ペパーミント油、ユーカリ油のようなモノテル
ペンを含む精油を用いる。また経皮吸収促進助剤として
は、エタノール、イソプロピルアルコール等の炭素数1
〜5の低級アルコールを用いる。
系モノテルペン類、lーメントール、テルピネオール、
ボルネオール等のモノテルペンアルコール、シトラール
等のモノテルペンアルデヒド、ヨノン等のモノテルペン
ケトン、シネオール等のその他のモノテルペン類又はハ
ッカ油、ペパーミント油、ユーカリ油のようなモノテル
ペンを含む精油を用いる。また経皮吸収促進助剤として
は、エタノール、イソプロピルアルコール等の炭素数1
〜5の低級アルコールを用いる。
【0011】又配合量としては、経皮吸収促進剤が1〜
20重量%で、経皮吸収促進助剤が10〜60重量%で
あるのが好ましい。尚、その他の経皮吸収促進剤として
炭素数8〜22個のアルコール、炭素数8〜22個の脂
肪酸、炭素数が8〜22個の脂肪酸メチル、エチル、ビ
ニル、n−プロピル、イソプロピル、プロピレン、n−
ブチル、イソブチル又はブチレンエステル、炭素数1〜
16個のn−アルキルピロリドン類及び/又はこれらの
混合物を添加しても良い。
20重量%で、経皮吸収促進助剤が10〜60重量%で
あるのが好ましい。尚、その他の経皮吸収促進剤として
炭素数8〜22個のアルコール、炭素数8〜22個の脂
肪酸、炭素数が8〜22個の脂肪酸メチル、エチル、ビ
ニル、n−プロピル、イソプロピル、プロピレン、n−
ブチル、イソブチル又はブチレンエステル、炭素数1〜
16個のn−アルキルピロリドン類及び/又はこれらの
混合物を添加しても良い。
【0012】さらにその他の経皮吸収促進助剤として、
水、グリセリン、プロピレングリコール等の炭素数が2
〜20個の低級グリコール、炭素数が2〜5個の低級ケ
トンまたはアルデヒドを添加してもよい。
水、グリセリン、プロピレングリコール等の炭素数が2
〜20個の低級グリコール、炭素数が2〜5個の低級ケ
トンまたはアルデヒドを添加してもよい。
【0013】
【作用】組成物中の経皮吸収促進剤は、皮膚の角質層の
バリアー能を物理的に取り除き皮膚の薬物透過性を高め
る。経皮吸収促進助剤は、薬物の溶解度を高めると共に
、薬物透過性を高めることから相乗効果として薬物の吸
収性が著しく向上する。
バリアー能を物理的に取り除き皮膚の薬物透過性を高め
る。経皮吸収促進助剤は、薬物の溶解度を高めると共に
、薬物透過性を高めることから相乗効果として薬物の吸
収性が著しく向上する。
【0014】
【実施例1】以下に本発明を実施例に従って詳細に説明
する。l−メントール・エタノール・水系に対するエプ
タゾシンの皮膚透過性を調べるべく以下の表1に示すよ
うな臭化水素酸エプタゾシン(以下ETHと呼ぶ)、を
含む製剤を作成し、これらについて皮膚透過量の経時変
化について下記に示す皮膚透過試験方法にて確認した。 その結果は表2に示す通りとなった。
する。l−メントール・エタノール・水系に対するエプ
タゾシンの皮膚透過性を調べるべく以下の表1に示すよ
うな臭化水素酸エプタゾシン(以下ETHと呼ぶ)、を
含む製剤を作成し、これらについて皮膚透過量の経時変
化について下記に示す皮膚透過試験方法にて確認した。 その結果は表2に示す通りとなった。
【0015】(透過性試験方法)ヘアレスラット(雄、
体重150g、埼玉実験動物(株)より入手)の腹部摘
出皮膚を37℃に保った2−チャンバー拡散セル(接触
面積1.0cm2)に挾み、角質層側に薬物溶液2.5
mlを入れ、経時的に拡散セル10個の真皮溶液をサン
プリングしながら2,4,6,8,10時間後における
皮膚を透過した薬物量を測定する。
体重150g、埼玉実験動物(株)より入手)の腹部摘
出皮膚を37℃に保った2−チャンバー拡散セル(接触
面積1.0cm2)に挾み、角質層側に薬物溶液2.5
mlを入れ、経時的に拡散セル10個の真皮溶液をサン
プリングしながら2,4,6,8,10時間後における
皮膚を透過した薬物量を測定する。
【0016】
【表1】
【表2】
【0017】
【実施例2】臭化水素酸エプタゾシンの皮膚透過性に及
ぼすl−メントールの関係を調べるために以下の表3に
示すような製剤を作成し、前述と同様な皮膚透過性試験
に基づき比較検討した。その結果は、表4及び図1に示
す通り、l−メントールの濃度が濃い方が吸収性が良か
った。
ぼすl−メントールの関係を調べるために以下の表3に
示すような製剤を作成し、前述と同様な皮膚透過性試験
に基づき比較検討した。その結果は、表4及び図1に示
す通り、l−メントールの濃度が濃い方が吸収性が良か
った。
【0018】
【表3】
【表4】
【0019】
【実施例3】臭化水素酸エプタゾシンの皮膚透過性に及
ぼすエタノールの関係を調べるために以下の表5に示す
ような製剤を作成し、実施例1と同様な皮膚透過性試験
を行いそれらについて比較検討した。その結果は、表6
及び図3に示す通り、エタノールの濃度が濃い方が吸収
性が良かった。
ぼすエタノールの関係を調べるために以下の表5に示す
ような製剤を作成し、実施例1と同様な皮膚透過性試験
を行いそれらについて比較検討した。その結果は、表6
及び図3に示す通り、エタノールの濃度が濃い方が吸収
性が良かった。
【0020】
【表5】
【表6】
【0021】
【実施例4】臭化水素酸エプタゾシンの皮膚透過性に及
ぼす臭化水素酸エプタゾシンの濃度との関係を調べるた
めに以下の表7に示すような製剤を作成し、実施例1と
同様な皮膚透過性試験を行いそれらについて比較検討し
た。その結果は、表8及び図4に示す通り、臭化水素酸
エプタゾシンの濃度が濃い方が吸収性が良かった。
ぼす臭化水素酸エプタゾシンの濃度との関係を調べるた
めに以下の表7に示すような製剤を作成し、実施例1と
同様な皮膚透過性試験を行いそれらについて比較検討し
た。その結果は、表8及び図4に示す通り、臭化水素酸
エプタゾシンの濃度が濃い方が吸収性が良かった。
【0022】
【表7】
【表8】
【0023】
【効果】以上述べたように本発明にかかる経皮吸収促進
性の製剤は、いままで香料としてしか利用されていなか
ったモノテルペン類を経皮吸収促進剤として採用すると
共に経皮吸収促進助剤として炭素数1〜5個の低級アル
コールを採用してこれらを組み合わせることにより従来
のものでは不可能であった臭化水素酸エプタゾシンのよ
うな薬剤に関して皮膚からの投与が可能となった。注射
剤、経口剤に比べ処方が簡単であるため、在宅療法に向
いていると共に、持続性に優れる。
性の製剤は、いままで香料としてしか利用されていなか
ったモノテルペン類を経皮吸収促進剤として採用すると
共に経皮吸収促進助剤として炭素数1〜5個の低級アル
コールを採用してこれらを組み合わせることにより従来
のものでは不可能であった臭化水素酸エプタゾシンのよ
うな薬剤に関して皮膚からの投与が可能となった。注射
剤、経口剤に比べ処方が簡単であるため、在宅療法に向
いていると共に、持続性に優れる。
【図1】 実施例1にかかる製剤と比較例の製剤に関
する皮膚への透過量の経時変化を示したグラフである。
する皮膚への透過量の経時変化を示したグラフである。
【図2】 実施例2におけるl−メントールの濃度と
皮膚への透過量との関係を示すグラフである。
皮膚への透過量との関係を示すグラフである。
【図3】 実施例3におけるエタノールの濃度と皮膚
への透過量との関係を示すグラフである。
への透過量との関係を示すグラフである。
【図4】 実施例4における臭化水素酸エプタゾシン
の濃度と皮膚への透過量との関係を示すグラフである。
の濃度と皮膚への透過量との関係を示すグラフである。
Claims (3)
- 【請求項1】 テルペン類及び/又は精油からなる経
皮吸収促進剤と、炭素数が1〜5の低級アルコールと水
又は炭素数2〜5の低級グリコールとからなる経皮吸収
促進助剤と、臭化水素酸エプタゾシンとからなる経皮吸
収組成物。 - 【請求項2】 経皮吸収促進剤が、lーメントール、
テルピネオールのようなモノテルペン類又はハッカ油、
ペパーミント油のようなモノテルペン類を含む精油であ
る請求項1記載の経皮吸収組成物。 - 【請求項3】 経皮吸収促進剤が1〜20重量%で、
経皮吸収促進助剤が10〜60重量%である請求項1又
は2記載の経皮吸収組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP8940291A JPH04217920A (ja) | 1990-03-30 | 1991-03-29 | 経皮吸収組成物 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP02081180 | 1990-03-30 | ||
JP2-81180 | 1990-03-30 | ||
JP8940291A JPH04217920A (ja) | 1990-03-30 | 1991-03-29 | 経皮吸収組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH04217920A true JPH04217920A (ja) | 1992-08-07 |
Family
ID=26422218
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP8940291A Pending JPH04217920A (ja) | 1990-03-30 | 1991-03-29 | 経皮吸収組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH04217920A (ja) |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2006036687A (ja) * | 2004-07-27 | 2006-02-09 | Nippon Zoki Pharmaceut Co Ltd | トラマドール含有外用医薬組成物 |
WO2008105445A1 (ja) * | 2007-03-01 | 2008-09-04 | Nihon University | 経皮吸収用医薬組成物 |
WO2009139213A1 (ja) * | 2008-05-15 | 2009-11-19 | 日本臓器製薬株式会社 | プロクロルペラジン含有外用医薬組成物 |
JP4523747B2 (ja) * | 1999-08-24 | 2010-08-11 | 花王株式会社 | 化粧料 |
-
1991
- 1991-03-29 JP JP8940291A patent/JPH04217920A/ja active Pending
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP4523747B2 (ja) * | 1999-08-24 | 2010-08-11 | 花王株式会社 | 化粧料 |
JP2006036687A (ja) * | 2004-07-27 | 2006-02-09 | Nippon Zoki Pharmaceut Co Ltd | トラマドール含有外用医薬組成物 |
WO2008105445A1 (ja) * | 2007-03-01 | 2008-09-04 | Nihon University | 経皮吸収用医薬組成物 |
JP5230596B2 (ja) * | 2007-03-01 | 2013-07-10 | 学校法人日本大学 | 経皮吸収用医薬組成物 |
WO2009139213A1 (ja) * | 2008-05-15 | 2009-11-19 | 日本臓器製薬株式会社 | プロクロルペラジン含有外用医薬組成物 |
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