JPH03223209A

JPH03223209A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH03223209A
Application number: JP29138990A
Authority: JP
Inventors: Masaaki Iwata; 岩田　正明; Katsuhiko Nagayoshi; 永吉　勝彦; Hiroshi Miyake; 博三宅; Haruhiko Toda; 戸田　晴彦
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1989-12-27
Filing date: 1990-10-29
Publication date: 1991-10-02
Anticipated expiration: 2013-09-30
Also published as: JP2806033B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〔産業上の利用分野〕本発明は、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ
等の導素を含有する口腔用組成物に関し、更に詳述する
と、これら酵素が長期間に亘り安定に配合され、かつ優
れた使用感を有する口腔用組成物に関する。

〔従来の技術及び発明が解決しようとする課題〕歯牙う
蝕の発生機序の一つとして、う蝕原因菌であるストレプ
トコッカス・ミュータンス菌がショ糖から水溶性、粘着
性の菌体外多糖類（デキストラン、ムタン等）を産生じ
、これが歯牙表面に強固に付着し、そこで乳酸を産生じ
て歯牙を脱灰することが挙げられる。

このようなう蝕の発生機序に対し、従来デキストラナー
ゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ等の多糖分解酵素の作用を
利用して菌体外多糖類を分解し、ストレプトコッカス・
ミュータンス菌の歯牙表面への付着を阻止し、う斂を予
防することが試みられている。

しかし、これらの酵素類は、界面活性剤の存在下やＰＨ
の変化に極めて不安定であり、ｒａ素活性を失い易い。

この場合、界面活性剤は一般に発泡剤、分散剤及び洗浄
剤として口腔用組成物の必須成分であるため、上記酵素
類を界面活性剤の存在する口腔用組成物中で安定に配合
することが重要な課題となる。

従来、このような課題を解決する方策としては、発泡剤
としてタンパク質に対する変性作用の低いＮ−アシルア
ミノ酸塩系界面活性剤或いはショ糖脂肪酸エステル等の
非イオン界面活性剤を用いたり（特開昭５５−６９５０
５号、同５９−１５２３１４号、同５０−１５４４４１
号公報）、一般的な発泡剤であるラウリル硫酸ナトリウ
ム等のアニオン界面活性剤に両性界面活性剤、脂肪酸ア
ルカノールアミド、ショ糖脂肪酸エステルを併用する（
特開昭５８−２２５００７号、同４８５６８３６号公報
）ことが提案されている。

しかし、Ｎ−アシルアミノ酸塩系界面活性剤は多量に用
いると口腔粘膜の剥離を起し、ショ糖脂肪酸エステルは
苦みが強く、しかも発泡性が劣るなどの問題がある。ま
たラウリル硫酸ナトリウム等のアニオン界面活性剤に両
性界面活性剤、脂肪酸アルカノールアミド、ショ糖脂肪
酸エステル等を併用した場合も、併用した物質に味、安
全性等の問題があり、このため界面活性剤を含有する口
腔用組成物中での酵素類の安定性が高いことはもとより
、味、使用感に優れた口腔用組成物が求められている。

〔課題を解決するための手段及び作用〕本発明者は、上
記要望に応えるために鋭意検討を重ねた結果、デキスト
ラナーゼ、ムタナーゼ。

アミラーゼ等の酵素に対し発泡剤としてアシル基の炭素
数が６〜２２であるグルコース脂肪酸エステル又はアル
キルグリコシド脂肪酸エステルを併用することにより、
酵素が口腔用組成物中に安定に配合されると共に、味が
良く、使用感に優れた口腔用組成物が得られることを知
見し、本発明をなすに至ったものである。

以下、本発明につき更に詳しく説明する。

本発明に係る口腔用組成物は、練歯磨、潤製歯磨、液状
歯磨、洗口剤、義歯用洗浄剤等として調製、適用される
もので、酵素とグルコース脂肪酸エステル又はアルキル
グリコシド脂肪酸エステルとを併用してなるものである
。

ここで、本発明に用いられる酵素としては、デキストラ
ナーゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ等の多糖分解２素など
が挙げられるが、これに限定されるものではない。なお
、本発明において、酵素はその１種を単独で使用しても
よく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。また、
酵素の配合量は通常有効量で５００〜１００００単位／
ｇであり、より好ましくは１０００〜３０００単位／ｇ
である。

一方、本発明で使用されるグルコース脂肪酸エステル又
はアルキルグリコシド脂肪酸エステルとしては、グルコ
ース又はアルキルグリコシドと炭素数６〜２２、好まし
くは８〜１４、より好ましくは８〜１２の脂肪酸又はそ
の低級アルキルエステル等の脂肪酸誘導体とから得られ
るものである。

炭素数が６より小さいもの、２２より大きいものは味や
発泡性が劣り、好ましくない。

この場合、原料グルコースとしては、天然に得られるグ
ルコースやとうもろこし、じゃがいもなどの澱粉その他
の多糖類を酸や酵素で加水分解し、これを脱色、精製し
たものを用いることができる。

このようなものとしては、ＪＡＳで規定されている結晶
ブドウ糖、粉末ブドウ糖、粒状ブドウ糖などが例示され
る。

また、アルキルグリコシドとしては、炭素数５〜７０単
糖類及びヘキソースからなる２糖類より選ばれる糖類の
アルキルグリコシドであり、上記糖類のへミアセタール
（アノマー）性水酸基にＣ工〜Ｃ工。のアルキル基をア
グリコンとして有するものが使用され、またへミアセタ
ール（アノマー）性水酸基のアルキル置換後の立体配置
がα、β各々単独のもの又はα及びβが任意の割合で混
合しているもののいずれも使用することができる。なお
、アルキル基は炭素数１〜１０であれば、直鎖、分岐鎖
、飽和、不飽和、非置換、置換のいずれのものであって
も良いが、好ましくはメチル、エチル、プロピル、ブチ
ル基である。

ここで、糖部分（グルコン）を構成する単糖類としては
、炭素数５の単糖としてアラビノース。

リボース、キシロース、リキソース、キシルロース、リ
ブロース、２−デオキシリポース等が挙げられ、炭素数
６の単糖として、グルコース、ガラクトース、フラクト
ース、マンノース、ソルボース、タロース、２−デオキ
シグルコース、２−デオキシガラクトース等が挙げられ
、炭素数７の単糖として、アロヘプツロース、セドヘプ
ツロース。

マンノヘプツロース、グルコヘプツロース等が挙げられ
る。また、ヘキソースからなる２糖類としては、マルト
ース、ラクトース、シュークロース等が挙げられる。

なお、本発明では、上記アルキルグリコシドはその１種
を単独で又は２種以上を併用して用いることができる。

一方、脂肪酸としては、炭素数６〜２２のものであれば
天然２合成、飽和、不飽和、直鎖９分枝、単一、混合な
どの別なく好適に用いることができる。更に、脂肪酸の
低級エステルとしては、上記脂肪酸のメチル、エチル、
プロピルなどの炭素数１〜８を有するアルキルエステル
を用いることができ、また脂肪酸のハロゲン化物を原料
とすることもできる。

グルコース脂肪酸エステル及びアルキルグリコシド脂肪
酸エステルは、これらの原料を用いて、ノパーゼ等によ
るエステル合成、例えば原料油脂とグルコース又はアル
キルグリコシドとのエステル交換反応、脂肪酸の低級ア
ルコールエステルとグルコース又はアルキルグリコシド
とのエステル交換反応、脂肪酸とグルコース又はアルキ
ルグリコシドとのエステル合成などの方法、更に脂肪酸
クロライドとグルコース又はアルキルグリコシドとを用
いた合成法、その他種々の公知の方法で合成することが
好ましい。

この場合、本発明において、グルコース脂肪酸エステル
及びアルキルグリコシド脂肪酸エステルとしては、モノ
エステル含量が９０％（重量％、以下同じ）以上、特に
９５％以上のグルコース脂肪酸エステル又はアルキルグ
リコシド脂肪酸エステルを用いることが、上述した本発
明の目的を達成する上で好ましい。また、トリエステル
以上のポリエステル含量が１％以下、特に０．５％以下
であることがより好ましいが、公知法（米国特許筒４，
７１６，１５２号公報、特開平２−９４３６号公報等）
ではいずれもモノエステル含量が少なく、トリ以上のポ
リエステル含量の多いエステルが製造されるため、モノ
エステルを得る場合は、合成後の分画、単離に手間を要
することがある。

従って、この点でモノエステルの製造には、先に本出願
人が特願平１−２１０４９５号及び特願平２−１１６３
２８号で提案した耐熱性リパーゼを用いる方法が好適に
採用される。

このようなグルコース脂肪酸モノエステルとしては、グ
ルコースモノカプリレート、グルコースモノカプレート
、グルコースモノラウレート、グルコースモノミリステ
ート、グルコースモノウンデシレネート、グルコースモ
ノ−２−エチルオクタネートなどが例示される。

また、アルキルグリコシド脂肪酸モノエステルとしては
、メチルグルコシドモノカプロエート。

メチルグルコシドモノカプリレート、メチルグルコシド
モノカプレート、メチルグルコシドモノラウレート、メ
チルグルコシドモノミリステート。

メチルグルコシドモノパルミテート、メチルグルコシド
モノステアレート、メチルグルコシドモノオレエート、
メチルグルコシドモノアイコサネート、メチルグルコシ
ドモノドコサネート、エチルグルコシドモノカプロエー
ト、エチルグルコシドモノカプリレート、エチルグルコ
シドモノカプレート、エチルグルコシドモノラウレート
、エチルグルコシドモノミリステート、エチルグルコシ
ドモノパルミテート、エチルグルコシドモノステアレー
ト、エチルグルコシドモノオレエート、エチルグルコシ
ドモノアイコサネート、エチルグルコシドモノドコサネ
ート、プロピルグルコシドモノカプロエート、プロピル
グルコシドモノカプリレートルグルコシドモノカプロエート、ブチルグルコシドモノ
カプリレート、ブチルグルコシドモノカプレート、オク
チルグルコシドモノカプロエート。

オクチルグルコシドモノカプリレート、メチルフラクト
シドモノカプリレート、メチルフラクトシドモノカプレ
ート、エチルフラクトシドモノカプリレート、エチルフ
ラクトシドモノカプレート。

メチルマルトシドモノカプリレート、メチルマルトシド
モノカプレート、エチルマルトシドモノカプリレート、
エチルマルトシドモノカプレートなどが例示される。

なお、グルコース脂肪酸モノエステルとしては、グルコ
ースの６位のＯＨ基がエステル化されているのものが好
ましく、またアルキルグリコシド脂肪酸モノエステルと
しては、アルキルグルコシド脂肪酸モノエステルが好適
に用いられるが、これも６位のＯＨ基がエステル化され
ているものが好ましい（下記式〔■〕参照）。

（式中、Ｒは炭素数６〜２２の飽和又は不飽和脂肪酸の
残基を示し、Ｒ′は水素原子又は炭素数１〜１０のアル
キル基を示す、）本発明において、上記グルコース脂肪酸エステル及びア
ルキルグリコシド脂肪酸エステルは、その１種を単独で
用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いることもで
きる。

グルコース脂肪散エステル又はアルキルグリコシド脂肪
酸エステルの配合量は種々選定することができるが、通
常組成物全体の０．１〜１０％、特に０．５〜５％であ
る。

本発明の口腔用組成物には、上記成分に加え、その種類
等に応じた種々の成分を配合することができる。

例えば、上記グルコース脂肪酸エステル及びアルキルグ
リコシド脂肪酸エステルの効果を損なわない範囲で他の
界面活性剤を配合することができる。このような界面活
性剤としては、アルキル硫酸エステル塩、Ｎ−アシルア
ミノ酸塩等のアニオン界面活性剤、脂肪酸モノグリセリ
ド、脂肪酸アルカノールアミド、ポリオキシエチレンソ
ルビタンＤ肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油、シヨ糖脂肪酸エステル等の非イオン界面活性剤、
アルキルベタイン、イミダゾリニウムベタイン、アルキ
ルスルホベタイン等の両性界面活性剤、アルキルアミン
オキシド等の半極性界面活性剤などが挙げられ、これら
の１種又は２種以上を組み合わせて用いることができる
。

更に、歯磨類には、第２リン酸カルシウム、炭酸カルシ
ウム、ピロリン酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリ
ウム、水酸化アルミニウム、無水ケイ酸等の研磨剤、グ
リセリン、ソルビット、プロピレングリコール、ポリエ
チレングリコール等の湿潤剤、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム
、ビーガム、ヒドロキシエチルセルロース、キサンタン
ガム、ポリアクリル酸ナトリウム等の粘結剤、サッカリ
ンナトリウム、グリチルリチン塩類、ステビオサイド、
パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスベリジ
ルジヒドロカルコン、ペリラルチン等の甘味剤、メント
ール、カルボン、アネトール等の香料などが使用され、
更に必要に応じてモノフルオロリン酸ナトリウム、フッ
化ナトリウム、フッ化絽等のフッ化物、トラネキサム酸
。

Ｅ−アミノカプロン酸、アラントイネート等の抗炎症剤
、リン酸ナトリウム等のリン酸化合物などの薬効成分が
適宜使用される。

また、他の口腔用組成物も同様に常用成分を適宜配合し
得、これら口腔用組成物は常法に従って調製することが
できる。

〔発明の効果〕

本発明に係る口腔用組成物は、酵素が長期間安定に配合
され、酵素失活が可及的に抑制されるため、長期間に亘
り酵素の効果が有効に発揮されると共に、味、発泡性が
良好で、優れた使用感を有するものである。

次に、実験例により本発明の効果を具体的に説明する。

〔実験例１〕デキストラナーゼ（１２０万単位／ｇ）０．３ｇを１０
ｍＭリン酸緩衝液（ｐＨ７，０）ＩＱＱｍＱに溶解し、
この酵素液ＩＩＩＩｌｌに第１表に示す各種界面活性剤
の溶液１９ｍＱを加えて４０℃で１時間加温した。次い
で、各溶液より０．５ｄを量り取り、ここへ２．５％デ
キストラン溶液２ＩＩＩＱを加え、４０℃で１０分間反
応させた後、遊離した還元糖をソモキ法で定量した。

結果を第１表に示す。なお、結果は界面活性剤無添加の
反応系におけるデキストラナーゼ活性（遊離還元糖量）
を１００％とした場合の界面活性剤反応系におけるデキ
ストラナーゼ活性の相対比率（活性化率）で示した。

第表第１表に示す如く、グルコース脂肪酸エステルやアルキ
ルグルコシド脂肪酸エステルは酵素の活性を低下させな
いことが認められ、特に従来の酵素安定化法として知ら
れている他の界面活性剤配合技術と比較しても優れてい
た。

〔実験例２〕第２表に示す発泡剤（界面活性剤）を用い、下記処方の
練歯磨組成物を調製した。これらの練歯磨組成物の発泡
性と味を下記方法で評価した。結果を同表に示す。

皿豊量凰威璽支方　　　　　　　　　　重量％水酸化ア
ルミニウム　　　　　　４０．０無水ケイ酸　　　　　
　　　　　　３．０アルギン酸ナトリウム　　　　　　
１．０ソルビツト液　　　　　　　　　　２６．０プロ
ピレングリコール　　　　　　３．０サツカリンナトリ
ウム　　　　　　０．２ゼラチン　　　　　　　　　　
　　０．２デキストラナーゼ　　　　　２０００単位／
ｇ香　　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　１
．０界面活性剤　　　　　　　第２表に示す量精　　　
水計　　　　　　　　　　　　　　　　　１００．０２　
　　　び　　の　　　２上記処方により調製された練歯磨組成物を用い、よく訓
練された専門パネラ−５名による歯磨試験を行ない、以
下の評価基準により１発泡性及び味を評価した。

光ＬＪＪ１４１半Ｏ：良好な発泡性あり０：適度な発泡性あり Δ：やや発泡性ありＸ：はとんど泡立たない玉五荘負基！０：良好（苦味なし） Δ：やや苦味ありＸ：苦味が強く使用に耐えない第２表第２表に示す如く、グルコース脂肪酸エステルやアルキ
ルグルコシド脂肪酸エステルを用いた本発明の練歯磨組
成物は、発泡性、味とも良好であり、優れた使用感を示
すことが認められた。

以下、実施例を示すが、本発明は下記の実施例に限定さ
れるものではない。

〔実施例１〕練歯磨成　　　分　　　　　　　　　　　　　　　重量％第２
リン酸カルシウム　　　　　４５．０カラギーナンソルビット液プロピレングリコールゼラチンサッカリンナトリウムデキストラナーゼ０．２２６、０３．００．２０．２２０００単位／ｇ香防腐剤精製水料計１．０微量残量１００．０〔実施例２〕練歯磨成　　　分ジルコノシリケート無水ケイ酸ポリエチレングリコール”４００ソルビツト液重量％１５．０２．０３．０６０、。

ゼラチンサッカリンナトリウムグルコン酸クロルヘキシジンデキストラナーゼ０．２０．２０、０１２０００単位／ｇドー６−モノ力プレート香　　　料色　　　素防腐剤精製水計〔実施例３〕練歯磨成　　　分水謙化アルミニウム重量％４０、０酸化アルミニウム　　　　　　　　２．０アルギン酸ナ
トリウム　　　　　　１．０ソルビツト液　　　　　　
　　　　１５．０グリセリン　　　　　　　　　１０．
０プロピレングリコール　　　　　　３．０サツカリン
ナトリウム　　　　　　０．２ゼラチン　　　　　　　
　　　　　０．２モノフルオロリン酸ナトリウム　　０
．７６デキストラナーゼ　　　　　２０００単位／ｇ香
　　　料防腐剤精製水計〔実施例４〕練歯磨成　　　分無水ケイ酸ポリエチレングリコール”４００ソルビット液１．０微量残量１００、０重量％２０．０３．０６０．０ゼラチンサッカリンナトリウムフッ化ナトリウムデキストラナーゼｏ、　２０．２０．２２０００単位／ｇ香　　　料色　　　素精製水計〔実施例５〕練歯磨成　　　分第２リン酸カルシウム無水ケイ酸カラギーナン１　、０微量残量１００、０重量％４５．０２．００．２プロピレングリコールソルビトール、０２６、　Ｏサッカリンナトリウムゼラチントラネキサム酸デキストラナーゼ０．２０．２０、　１２０００単位／ｇ香　　　料防腐剤精製水計〔実施例６〕洗ロ剤成　　　分エタノールグリセリンサッカリンナトリウム１．０微量残量１００、０重量％１０、Ｏ１５，０Ｏ０Ｏ５クエン酸クエン酸ナトリウムデキストラナーゼ０．１０．４２０００単位／ｇ香　　　料色　　　素精製水計〔実施例７〕練歯磨成　　　分第２リン酸カルシウムソルビトールプロピレングリコール１．０微量量１００．０重量％４５、Ｏ２５，０３，０ムターゼ香　　　料防腐剤１０００単位／ｇ１．０微量

Claims

【特許請求の範囲】

１、酵素にアシル基の炭素数が６〜２２であるグルコー
ス脂肪酸エステル又はアルキルグリコシド脂肪酸エステ
ルを併用してなることを特徴とする口腔用組成物。