JPH03206020A - 養毛料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明はドコセン酸またはその誘導体を含有して成り、
発毛の促進　脱毛の予防、ふけ・かゆみの抑制などに有
効な養毛料に関するものである。

具体的には、医薬品、医薬部外品、化粧品などに規定さ
れる全ての毛髪用製剤に用いることができる脱毛防止お
よび発毛促進効果の優れた新規な養毛料を提供すること
である。

［従来の技術］ 従来より、男性型脱毛症の予防・治療に対して、各種の
薬効成分を配合した養毛剤が知られている。

それらの薬効成分の作用としては、頭皮の血管拡張、毛
母細胞の活性化　皮脂分泌抑制、栄養補給などを促すも
のであり、例えば、アセチルコリン誘導朱　センブリエ
キス、ニコチン酸ベンジルなどの血管拡張斉Ｌ　ベンタ
デカン酸グリセリド、プラセンタエキスなどの代謝、毛
根機能の改善・賦活斉Ｌ　ビタミンＥ誘導体　パントテ
ン酸誘導Ｅニコチン酸類などのビタミン類、セリン、　
メチオニンなどのアミノ酸類、グリチルレチン酸誘導体
酢酸ヒドロコルチゾンなどの抗炎症剤、サリチル酸など
の角質溶解剤、　ヒノキチオール、レゾルシン，イソプ
ロビルメチルフェノールなどの殺菌剤、エチニルエスト
ラジオールなどのホルモン類が挙げられる。

一方、最近、男性ホルモンであるテストステロンの代謝
物であり、テストステロンより強力な男性ホルモンであ
る５α−ジヒドロテストステロン（以下、　５α−ＤＨ
Ｔと略す。）が脱毛症の成因に大きな影響を及ぼしてい
ることが明らかとなった。したがって、男性型の脱毛症
の予防治療薬として５α−ＤＨＴの生成を促進する酵素
であるテストステロン−５α−レダクターゼ（以下、５
αレダクターゼと略す，，）の阻害剤および５αＤＨＴ
とその受容体との結合を阻害する結合阻害剤が注目され
るようになった。５α−レダクターゼ阻害剤としては、
例えば、　リノール酸（４ｉ？開昭５９−　１５１４１
５号）、オレイン酸（特開昭５９−１５２３０８号）、
エライジン酸（特開昭６４−１６７１２号）など不飽和
脂肪酸を配合した養毛料に関する発明が知られている。

［発明が解決しようとする問題点コ これらの薬効成分を配合した養毛料は、ふけ・かゆへ　
脱毛などの予防・改善に有効で、養毛効果を促すとされ
ているが、その効果は十分満足できるものではない。さ
らに、養毛剤として使用される物質は、優れた養毛効果
を有すると共に、比較的長期間連用することから特に安
全性の高いことが要求されているが、いまだ満足すべき
ものがないのが現状である。

［問題点を解決しようとする為の手段］本発明者らは、
このような事実を鑑みて、さらに優れた養毛効果を有す
る物質を鋭意検索研究を行った。その結果、　ドコセン
酸またはその誘導体を大または動物の皮膚に塗布するこ
とにより、従来にない極めて顕著な養毛効果があり、さ
らには、ふけ・かゆみをも抑制することを見出し、本研
究を完成するに至った。

本発明の養毛料の有効成分であるドコセン酸としては、
エルカ酸（Ｃ２２ＨＪ２０２：　　ｅｒｕｃｉｃ　ａｃ
ｉｄｃｉａ−１３−ｄｏｃｏｓｅｎｏｉｃ　ａｃｉｄ）
、ブラシン酸（　Ｃ　２２Ｈ４２０２：　　ｂｒａｓａ
ｉｄｉｃ　　ａｃｉｄ　　ｌ　ｔｒａｎｓ−１３−ｄｏ
ｃｏｓｅｎｏ＋ｃａｃｉｄ）などを挙げることができる
。

しかし、　ドコセン酸それ自体のみならず、養毛料とし
て許容されるドコセン酸誘導体もまた使用することがで
きる。

本発明の養毛料の有効成分であるドコセン酸誘導体とし
ては、　ドコセン酸グリセリンエステルまたはドコセン
酸の各種塩が挙げられる。

本発明の養毛料の有効威分であるドコセン酸グリセリン
エステルとしては、例えばエルカ酸モノグリセリド、エ
ルカ酸ジグリセリド、エルカ酸トリグリセリド、ブラシ
ン酸モノグリセリド、ブラシン酸ジグリセリド、ブラシ
ン酸トリグリセリドなどが挙げられる。前記ドコセン酸
グリセリンエステルは、　ドコセン酸（エルカ酸、ブラ
シン酸など）とグリセリンとの脱水縮合反応などの方法
により合成することができる。

本発明で用いるドコセン酸グリセリンエステルは，下記
の一般式（■〜■）に示す構造を有する。

（Ｖ） ＣＨ２０Ｒ ■ 本発明の養毛料の有効成分であるドコセン酸の各種塩と
しては、無機物との塩または有機塩基との塩が含まれる
。無機物との塩には、アンモニウム塩、　リチウム塩、
ナトリウム塩、カリウム塩などのアルカリ金属塩，アル
ミニウム塩などのアルカリ土類金属が挙げられる。また
、有機塩基との塩にはモノエタノールアミン、ジエタノ
ールアミン、　トリエタノールアミン、　トリエチルア
ミン、ジエチルアミン、　ピペリジン、ビベラジンなど
の各種有機アミンとの塩が挙げられる。

本発明で用いるドコセン酸またはその誘導体は、１種あ
るいは２種以上を任意に組み合わせて使用することがで
きる。

また、本発明の養毛料の効果を損なわない限りにおいて
既存の養毛料や頭髪用化粧料に使用されている公知の成
分とドコセン酸またはその誘導体を混合して使用するこ
ともできる。これらの成分としては、例えばホルモン類
、　ビタミン類、アミノ酸類、生薬エキス類、殺菌剤、
角質溶解剤、保湿剤、抗炎症剤、血管拡張剤（血行促進
剤、局所刺激剤）などを挙げることができる。

本発明で用いるドコセン酸またはその誘導体は、人体に
対して毒性を有しないので、養毛料組成物への配合量は
特に限定されず、広範囲に選択することができる。通常
，養毛料組成物（処方成分）の全重量に対して０．０１
〜３０重量％、好ましくは、０．１−１０重量％配合す
るのが適当である。０．０１重量％以下では効果が望め
ず、１０重量％以上では効果の増強がなく不経済である
。

本発明で用いるドコセン酸またはその誘導体は製剤化が
容易なことから、配合される養毛料の剤型は、特に規制
されるものではない。すなわち、本発明の養毛剤は、種
々の化粧品および医薬品などの基剤と共に、ヘア−トニ
ック、ヘアークリーム、ヘアーローション、ヘア一オイ
ル、ポマード、シャンプー、　リンス、エアゾール製剋
　軟膏剤など常用の形態で用いることができる。

本発明で用いるドコセン酸またはその誘導体を白色ワセ
リンに１および５重量％配合した試料を、ドレイズの方
法に準じ、皮膚刺激試験を行った結果　動物皮膚刺激お
よびヒト皮膚刺激のスコアーはいずれもＯであり、皮膚
刺激もなく、人体に対し極めて安全であることを確認し
た。したがって、本発明のドコセン酸またはその誘導体
を有効成分とする養毛剤は養毛効果が著しく、しかも安
全性においても好ましいものである。

［発明の効果］ 以下に、実験例を挙げて、本発明の効果を説明する。実
験例に示す部とは、重量部を、％とは重量％を意味する
。

直じ邊」９乙Ｗ２　発毛促進試験（養毛試験）本発明で
用いるエルカ酸、エルヵ酸グリセリド・ブラシン酸、ブ
ラシン酸グリセリド、オレイン酸、およびオレイン酸グ
リセリドの２％エタノール溶液、および実施例１、実施
例ｌ５に示した養毛剤組成物を試料として用いた。

毛周期が発毛休止期にあるＩＣＲマウス（雄、６週齢、
平均体重２６ｇ）を用い、背部から両側腹部全体をバリ
カンにて刈毛した。翌日より上記の試料溶液を被試験部
皮膚に毎日朝夕２回、一匹あたり０．１　＋ｎｌを塗布
した。動物は一群６匹とし、実験動物の右側腹部に試料
を、左側腹部に対照としてエタノールまたは実施例１、
実施例ｌ５に示した養毛剤組成物より養毛剤（エルカ酸
、エルカ酸モノグリセリド、あるいはブラシン酸モノグ
リセリド）を削除した組成物を塗布した。発毛状態は、
肉眼判定の評価を比較することにより行った。発毛の効
果は、表１に示す判定規準で評価し、６匹の平均値で表
した。

表１　発毛の判定規準 試験開始後、３０日目に表１に示す判定規準に従って肉
眼判定し、一匹当りの平均評価点を求めた。これらの試
験結果をまとめて表２に示す。

表２ 発毛促進効果 表２から明らかなように、 本発明のエルカ酸、 エルカ酸グリセリ ド、 ブラシン酸、 ブラシン酸グ リセリドおよびこれらを製剤化した組成物（実施例１お
よび１５）の発毛促進効果は著しく、養毛剤としての有
効性が認められた。また、対照として用いたオレイン酸
、オレイン酸グリセリド，およびペンタデカン酸につい
ても発毛促進効果は認められたが、本発明のドコセン酸
（エルカ酸、ブラシン酸など）およびその誘導体はこれ
らより更に強い発毛効果を示した。すなわち、本発明の
ドコセン酸は、従来から養毛効果があると言われている
オレイン酸、ペンタデカン酸などより強い養毛効果が認
められた。また、　ドコセン酸グリセリドについても相
当する脂肪酸グリセリンエステルより強い養毛効果が認
められた。

［皇１ユ　発毛促進試験（濃度変化） エルカ酸、エルカ酸モノグリセリド、ブラシン酸、およ
びブラシン酸モノグリセリドの　０　．　０１．０　．
１．　　１　．０、５．０、ｌ５および３０％エタノー
ル溶液を試料として用いて、有効性試験例１の方法に準
じて、発毛促進試験を行った。　これらの試験結果を表
３および４にまとめて示す。

表３ 発毛促進効果 表４ 発毛促進効果 表３および４から明らかなように、いずれの試料におい
ても試料濃度０，Ｏｌ％以上で発毛促進効果が認められ
　試料濃度０．１％以上で発毛促進効果は顕著になり、
試料濃度ｌＯ％以上で、ほぼ一定の値となった。

［Ｃｍｌユ　　５α−レダクターゼ阻害試験本発明で用
いるドコセン酸またはその誘導体を試料としＳＤ系雄ラ
ット　（生後７週）の肝臓がら抽出した５α−レダクタ
ーゼを用い、下記の反応系における条件で測定した。

（反応条件） テストステロン　１８７．７μＭ／ｍｌをプロピレング
リコール１０滴で溶解した後、　Ｔｒｉａ　−　ＨＣＩ
緩衝液（ｐＨ　７．２）　５　ｍｌを加え、ついでＮＡ
ＤＰＨ　５　ｍｌ，５α−レダクターゼ２　ｍｌを順に
加え、　３７℃にて３０分間反応する。反応後、塩化メ
チレンを加えて反応を停止した後、全量を５０　ｍｌの
塩化メチレンで抽出する。次いで塩化メチレン層を減圧
下で留去し、ガスクロマトグラフィーにて反応量を測定
する。なお、検体の反応系への添加はテストステロンの
滴下の次に加える。

（ガスクロマトグラフィーの条件二　カラムＯＶ−１７
２ｍ，　　カラム温度２５０℃；　検出器；　　ＦＩＤ
）阻害率：　対照の反応率を１００％（阻害率Ｏ％）と
見なし、阻害物質を加えた反応量を算出して阻害率を求
める。算式は次の通りである。

ｂ／ａ ａ゛対照（テストステロンのピーク面積）ｂ．対照（Ｄ
ＨＴ、アンドロスタンジオールのピーク面積） ａ゜　テストステロンのピーク面積（阻害物質添加）ｂ
′・ＤＨＴ、アンド口スタンジオールのピーク面積（阻
害物質添加） なお、ＤＨＴはさらに代謝されてアンド口スタンジオー
ルを生成するため、５α−レダクターゼ代謝物のピーク
面積（量）にはアンドロスタンジオールも計算上含めて
記載（計算）した。これらの結果をまとめて表５に示す
。

以下余白 表５ ５ レダクターゼ阻害作用本 ＊ジグリセリンエステルおよびトリグリセリンエステル
は反応系での溶解性が悪いため、比較できず。

表５の結果から明らかなように、本発明のドコセン酸（
エルカ酸およびブラシン酸）またはその誘導体に５α−
レダクターゼ活性阻害作用が認められ　かつ、その阻害
作用が対照としたオレイン酸およびオレイン酸グリセリ
ドと同等もしくは強いことが認められた。

以下に、実施例を挙げて本発明を更に具体的に説明する
が、本発明はこれに限定されるものではない。

［実施例］ 実施例１　養毛料Ａ ■９５％エタノール　　　　　　　　　９４，０■エル
カ酸　　　　　　　　　　　　４．０■グリセリン　　
　　　　　　　　　　　　２．０［製法コ成分■〜■を
充分撹拌混合後、ろ過して製品とする。

実施例２　養毛料Ｂ ■９５％エタノール ■ブラシン酸 ■グリセリン ［製法コ成分■〜■を充分撹拌混合後、製品とする。

９４．０ ４．０ ２０ ろ過して 実施例３　養毛料Ｃ ■９５％エタノール ８６．０ ■エルカ酸 ■グリセリン ［製法］成分■〜■を充分撹拌混合後、製品とする。

ｌＯ．０ ４．０ ろ過して 実施例４　養毛料Ｄ ■９５％エタノール ■ブラシン酸 ■グリセリン ［製法］成分■〜■を充分撹拌混合後、製品とする。

８６．０ ｌ０．０ ４．０ ろ過して 実施例５　養毛料Ｅ ■９５％エタノール ■エルカ酸 ■グリセリン ［製法コ成分■〜■を充分撹拌混合後、製品とする。

９５．０ １．０ ４，０ ろ過して 実施例６　養毛料Ｆ ■９５％エタノール ■ブラシン酸 ■グリセリン ［製法］成分■〜■を充分撹拌混合後、製品とする。

９５．０ １．０ ４０ ろ過して 実施例７　養毛料Ｇ ■９５％エタノール ■エルカ酸モノグリセリド ■グリセリン ［製法コ成分■〜■を充分撹拌混合後、製品とする。

９３．０ ５．０ ２．０ ろ過して 実施例８　養毛料Ｈ ■９５％エタノール ■ブラシン酸モノグリセリド ■グリセリン ［製法］成分■〜■を充分撹拌混合後、製品とする。

９３．０ ５．０ ２．０ ろ過して 実施例９　ヘアートニックＡ ■９５％エタノール ■エルカ酸モノグリセリド ■コハク酸 ■１．３−ブチレングリコール ■サリチル酸 ［製法コ成分■〜■を充分撹拌混合後、て製品とする。

９３．３部 ３．０ ０．５ ３，０ ０．２ ろ過し 実施例１０　ヘア−トニックＢ ■９５％エタノール ■ブラシン酸モノグリセリド ■コハク酸 ■１．３−ブチレングリコール ■サリチル酸 ［製法コ成分■〜■を充分撹拌混合後、て製品とする． ９３．３部 ３，０ ０．５ ３．０ ０．２ ろ過し 実施例１１　ヘアートニックＣ ■９５％エタノール ９４．３ 部 ■エルカ酸 ■クエン酸 ■１．３−プチレングリコール ■サリ゛チル酸 ［製法］成分■〜■を充分撹拌混合後、て製品とする。

２．０ ０．５ ３．０ ０．．２ ろ過し 実施例１２　ヘアートニックＤ ■９５％エタノール ■ブラシン酸 ■クエン酸 ■１．３−ブチレングリコール ■サリチル酸 ［製法コ成分■〜■を充分撹拌混合後、て製品とする。

９４．３部 ２．０ ０．５ ３，０ ０．２ ろ過し 実施例１３　ヘアートニックＥ ■９５％エタノール ■エルカ酸トリエタノールアミン塩 ■ボリオキシエチレン ６０．０部 ４．０ ラウリルエーテル（２０） ■バントテニルエチルエーテル ■酢酸トコフェロール ■１．３−ブチレングリコール ■サリチル酸 ■クエン酸 ■精製水 ［製法］成分■〜■を充分撹拌混合後、製品とする。

１．０ ０．１ ０．３ ３．０ ０．２ ０．５ ３ｌ．２ ろ過して 実施例１４　ヘア−クリーム ■ステアリン酸 ■セチルアルコール ■ステアリルアルコール ■流動パラフィン ■ワセリン ■ソルビタンモノステアレート ■モノステアリン酸 ポリオキシエチレン（２５） ■オリーブ油 ４０部 ３，０ １．０ ５．０ １０．０ ＋．５ ３．０ １．０ ［相］エルカ酸モノグリセリド　　　　　　１．００ブ
ラシン酸モノグリセリド　　　　　１．００グリセリン
　　　　　　　　　　　　５・００水酸化カリウム　　
　　　　　　　　０３■防腐剤　　　　　　　　　　　
　　適量■精製水　　　　　　　　　　　　　６４，３
［製法］成分■〜■および成分＠〜■をそれぞれ７０〜
７５℃に加温溶解した後、成分■〜■に成分＠〜■を加
えて乳化し、３０℃まで冷却し製品とする。

実施例１５　ヘアーローション ■ステアリン酸 ■セチルアルコール ■ステアリルアルコール ■流動パラフィン ■モノステアリン酸ソルビタン ■モノオレイン酸ソルビタン ■モノオレイン酸 ポリオキシエチレン（ｌＯ） ■エルカ酸モノグリセリド ５０部 ４．０ １．０ １０ １，３ １．５ ０．８ ０．５ ［相］ブラシン酸モノグリセリド　　　　　０．５０グ
リセリン　　　　　　　　　　　　６．００水酸化カリ
ウム　　　　　　　　　　０．２０防腐剤　　　　　　
　　　　　　　適量■精製水　　　　　　　　　　　　
　７８．２［製法］成分■〜［相］および成分■〜■を
それぞれ７０〜７５℃に加温溶解した後、成分■〜［相
］に成分■〜［相］を加えて乳化し、３０℃まで冷却し
製品とする。

実施例１６　軟膏剤Ａ ■精製ラノリン　　　　　　　　　　　　５．０■サラ
シミツロウ　　　　　　　　　　　５・０■エルカ酸ジ
グリセリド　　　　　　　５．０■ワセリン　　　　　
　　　　　　　　　８５．０［製法コ成分■〜■を加熱
溶解して混合した後、冷却して製品とする。

部 実施例１７　軟膏剤Ｂ ■精製ラノリン ■ミツロウ ５．０ ７．０ 部 ■エルカ酸トリグリセリド　　　　　　　＋０．０■黄
色ワセリン　　　　　　　　　　　７８０［製法コ成分
■〜■を加熱溶解して混合した後、冷却して製品とする
。

実施例１８　軟膏剤Ｃ ■精製ラノリン　　　　　　　　　　　　５・０■サラ
シミツロウ　　　　　　　　　　　５．０■ブラシン酸
ジグリセリド　　　　　　　４．０■ワセリン　　　　
　　　　　　　　　　８６０［製法コ成分■〜■を加熱
溶解して混合した後、冷却して製品とする。

部 実施例１９　軟膏剤Ｄ ■精製ラノリン　　　　　　　　　　　　５・０■ミツ
ロウ　　　　　　　　　　　　　　７０■エルカ酸トリ
グリセリド　　　　　　　８．０■黄色ワセリン　　　
　　　　　　　　８０．０［製法］成分■〜■を加熱溶
解して混合した後、冷却して製品とする。

部 実施例２〜ｌ４および実施例１６〜ｌ９についても良好
な養毛効果が認められた。

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. （１）ドコセン酸またはその誘導体の１種または２種以
   上を有効成分とする養毛料。
2. （２）ドコセン酸がエルカ酸および／またはブラシン酸
   である請求項第１項記載の養毛料。
3. （３）ドコセン酸誘導体がドコセン酸モノグリセリド、
   ドコセン酸ジグリセリド、ドコセン酸トリグリセリド、
   またはこれらの混合物であることを特徴とする請求項第
   １項記載の養毛料。
4. （４）ドコセン酸誘導体がその養毛料として許容される
   アンモニウム塩、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩
   などの無機物との塩または有機塩基との塩であることを
   特徴とする請求項第１項記載の養毛料。
5. （５）ドコセン酸またはその誘導体が０．１〜１０重量
   ％含有することを特徴とする請求項第１項記載の養毛料
   。