JPH03109321A - 外用薬剤組成物 - Google Patents
外用薬剤組成物Info
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Abstract
め要約のデータは記録されません。
Description
の塩を含有する外用薬剤組成物に関する。
フェナクまたはその塩は、非ステロイド系消炎鎮痛剤で
あり、現在経口剤あるいは坐剤として市場に供されてい
る。しかし、経口あるいは直腸投与した場合、胃腸障害
を始めとして種々の副作用が問題となっており、かかる
副作用を軽減する為、外皮より吸収させ、局所または全
身に作用せしめることを目的とした種々の外用薬剤組成
物が提案されている。しかしそれらはいずれも経皮的に
吸収されがたい為、いまだ市場に供されておらず、経皮
吸収性の良好なジクロフエナクまたはその塩を含有する
外用剤が望まれている。
たはその塩を含有する外用剤の経皮吸収促進を鋭意研究
した結果、非イオン界面活性剤を添加する時、そのHL
B値により、ジクロフェナクまたはその塩の吸収が影響
をうけ、特にHLB値が14.5以下の非イオン界面活
性剤を添加すると、ジクロフエナクまたはその塩の経皮
吸収性が向上することを見出し本発明を完成した。
LB値が14.5以下である非イオン界面活性剤を含有
することを特徴とする外用薬剤組成物を提供するもので
ある。
許容し得る種々の無機または有機塩が挙げられ、例えば
ナトリウム、カリウム、カルシウム、アンモニウム、ジ
メチルアミン、ジエチルアミン、トリメチルアミン、ト
リエチルアミン、モノエタノールアミン、ジェタノール
アミン、ジイソプロパツールアミン、トリエタノールア
ミン、トリイソプロパツールアミン等のアルカリ金属、
アルカリ土類金属、アンモニア、第1級、第2級若しく
は第3級のアルキルアミンまたは第1級、第2級若しく
は第3級のアルカノールアミンとの塩が好適に使用され
る。
値が14.5以下であることが必要であり、その種類に
よっても異なるが、具体的には、特に限定されるもので
はないが、HLB値が14.5以下であるソルビタンモ
ノステアリン酸エステル、ソルビタンモノオレイン酸エ
ステル、ソルビタントリステアリン酸エステル、ソルビ
タントリオレイン酸エステル、グリセリルモノステアリ
ン酸エステル、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、
ポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチ
レンセチルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエ
ーテル、ポリオキシエチレンベヘニルエーテル、ポリオ
キシエチレンモノステアリン酸エステル、ポリオキシエ
チレンモノラウリン酸エステル、ポリオキシエチレンモ
ノオレイン酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン
モノステアリン酸エステル、ポリオキシエチレンソルビ
タンモノオレイン酸エステル、ポリオキシエチレンソル
ビタンモノラウリン酸エステル、ポリオキシエチレング
リセリルモノオレイン酸エステル、ポリオキシエチレン
グリセリルモノステアリン酸エステル、ポリオキシエチ
レンフィトステロール、ポリオキシエチレンノニルフェ
ニルエーテル、ポリオキシエチレンオクチルフェニルエ
ーテル等が挙げられる。これらは単独で用いてもよくま
た組み合わせて使用することもできる。
として用いられるものであり、例えばゲル化剤のほか、
一般には水、低級アルコール、中和剤及び共溶媒により
構成されるものである。このうちゲル化剤としては、カ
ルボキシビニル重合体、ポリアクリル酸、ポリアクリル
酸ナトリウム、ポリビニルアルコール等が挙げられる。
られ、これらの中で特にカルボキシビニル重合体が好適
に用いられる。市販品例としては、和光紬薬工業側製の
ハイビスヮコ−103、同1o4、同105、米国グツ
ドリッチケミカル社製のカーボボール934、同940
、同941等が挙げられる。
イソプロパツール等が挙げられ、また中和剤としては、
アンモニア、第1級、第2級または第3級のアルキルア
ミン類及び第1級、第2級または第3級のアルカノール
アミン類、例えば、アンモニア水、ジメチルアミン、ジ
エチルアミン、トリエチルアミン、モノエタノールアミ
ン、ジェタノールアミン、ジイソプロパツールアミン、
トリエタノールアミン、トリイソプロパツールアミン等
が挙げられる。更に共溶媒としては、グリセリン、プロ
ピレングリコール、ポリエチレングリコール、1,3−
ブチレンジオール等が挙げられる。
補助剤、増粘剤、安定化剤、着香剤、着色剤などを加え
ることもできる。
ではないが、例えばジクロフェナクまたはその塩を溶解
した低級アルコール溶液に、ゲル化剤の水溶液、共溶媒
及び非イオン界面活性剤を加え、更に他の成分を添加し
良く攪拌した後、中和剤を加え、製剤のpl+を5.5
〜8にすることにより製造される。
ェナクまたはその塩の皮膚透過性、経皮吸収性が極めて
良好である。
、本発明はこれらに限定されるものではない。
ツェナフナトリウムのゲル製剤を得た。
タントリオレイン酸エステル 5.0gプロピレング
リコール 5.0gイソプロパツール
20.0gハイビスワコー105
2.0gアンモニア水(10%>
6.0g精製水にて全量
100.0 g実施例2 下記組成により、常法に従ってpl+約7.5のジクロ
ツェナフナトリウムのゲル製剤を得た。
タンモノオレイン酸エステル 5.0gプロピレング
リコール 5.0gイソプロパツール
20.0gハイビスワコー105
2.0gアンモニア水(10%)
6.0g精製水にて全量
100.0 g実施例3 下記組成により、常法に従ってptl約7.5のジクロ
ツェナフナトリウムのゲル製剤を得た。
リルモノステアリン酸エステル 5.0gプロピレング
リコール 5.0gイソプロパツール
20.0gハイビスワコー105
2.0gアンモニア水(10%)
5.5g精製水にて全量
100.0 g実施例4 下記組成により、常法に従ってplが約7.5のジクロ
ツェナフナトリウムのゲル製剤を得た。
キシエチレンa1モノステアリン 5.0g酸エステル プロピレングリコール 5,0gイソプ
ロパツール 20.0gハイビスワコ
ー105 2.0gアンモニア水(10
%) 6.0g精製水にて全量
ioo、o g実施例5 下記組成により、常法に従ってpHが約7.5のジクロ
ツェナフナトリウムのゲル製剤を得た。
キシエチレンα1モノラウリン酸 5.0gエステル プロピレングリコール 5.0gインプ
ロパツール 20.0gハイビスワコ
ー105 2.0gアンモニア水(10
%) 6,0g精製水にて全1
100.Og実施例6 下記組成により、常法に従ってpl+が約7.5のジク
ロツェナフナトリウムのゲル製剤を得た。
キシエチレンαQセチルエーテル 5.0gプロピレン
グリコール 5.0gイソプロパツール
20.0gハイビスワコー105
2.0gアンモニア水(10%)
6.0g精製水にて全量
100.0 g実施例7 下記組成により、常法に従ってpHが約7.5のジクロ
ツェナフナトリウムのゲル製剤を得た。
キシエチレン(9)ラウリルエーテ 5.0gル プロピレングリコール 5.0gインプ
ロパツール 20.0gハイビスワコ
ー105 2.0gアンモニア水(10
%) 5.5g精製水にて全量
100.Og比較例1 下記組成により、常法に従ってpHが約7.5のジクロ
ツェナフナトリウムのゲル製剤を得た。
キシエチレン(イ)ソルビタンモノ 5,0gオレイン
酸エステル プロピレングリコール 5.0gイソプ
ロパツール 20.0gハイビスワコ
ー105 2.0gアンモニア水(10
%) 7.0g精製水にて全量
100.Og比較例2 下記組成により、常法に従ってpl+が約7.5のジク
ロツェナフナトリウムのゲル製剤を得た。
キシエチレン01ノニルフエニル 5.0gエーテル プロピレングリコール 5.0gインプ
ロパツール 20.0gハイビスワコ
ー105 2.0gアンモニア水(10
%) 7.0g精製水にて全量
100.0 g試験例1 実施例1〜7及び比較例1〜2で得られた製剤のジクロ
フェナク皮膚吸収率を以下のよう−に測定した。
透過セルにヘアレスマウス摘出皮膚を装着し、表皮面に
ゲル製剤を塗布し、16時間後の真皮中及び緩衝液中の
ジクロフェナク量を高速液体クロマトグラフィーにて定
量した。この結果を第1表に示す。
性を示した。
ロツェナフナトリウムのゲル製剤を得た。
キシエチレンαQオレイルニー 5.0gチル プロピレングリコール 5.0gインプ
ロパツール 20.0gハイビスワコ
ー105 2,0gアンモニア水(10
%) 7.0g精製氷にて全量
100.0 g酸化エチレン付加モル数の
異なる5種のポリオキシエチレンオレイルエーテルを含
有する上記実施例8〜10、比較例3〜4について、試
験例1と同様に皮膚透過実験を行った結果を第2表に示
す。
下の非イオン界面活性剤を用いた場合に良好な吸収性を
示すことが明らかになった。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、ジクロフェナクまたはその塩と、HLB値が14.
5以下である非イオン界面活性剤を含有する外用薬剤組
成物。 2、剤型がゲル製剤である請求項1記載の外用薬剤組成
物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP1247446A JPH07121860B2 (ja) | 1989-09-22 | 1989-09-22 | 外用薬剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP1247446A JPH07121860B2 (ja) | 1989-09-22 | 1989-09-22 | 外用薬剤組成物 |
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Publication Number | Publication Date |
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JPH03109321A true JPH03109321A (ja) | 1991-05-09 |
JPH07121860B2 JPH07121860B2 (ja) | 1995-12-25 |
Family
ID=17163566
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP1247446A Expired - Lifetime JPH07121860B2 (ja) | 1989-09-22 | 1989-09-22 | 外用薬剤組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
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JP (1) | JPH07121860B2 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2013084995A1 (ja) | 2011-12-07 | 2013-06-13 | 久光製薬株式会社 | 貼付剤 |
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2006090782A1 (ja) * | 2005-02-23 | 2006-08-31 | Saitama Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | 含水系外用貼付剤用組成物及びこの組成物を用いた貼付剤 |
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---|---|---|---|---|
JPS5933211A (ja) * | 1982-08-20 | 1984-02-23 | Sato Seiyaku Kk | 油性軟膏 |
JPS6185328A (ja) * | 1984-10-02 | 1986-04-30 | Kao Corp | 経皮吸収促進剤及びこれを含有する皮膚外用剤 |
JPS63150221A (ja) * | 1986-12-15 | 1988-06-22 | Shiseido Co Ltd | 結晶性薬物含有乳化組成物 |
JPS6413020A (en) * | 1987-07-07 | 1989-01-17 | Shiseido Co Ltd | Diclofenac sodium-containing emulsion external preparation |
JPH0530807A (ja) * | 1991-07-26 | 1993-02-09 | Kubota Corp | 播種プラントの土供給構造 |
-
1989
- 1989-09-22 JP JP1247446A patent/JPH07121860B2/ja not_active Expired - Lifetime
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KR20140099318A (ko) | 2011-12-07 | 2014-08-11 | 히사미쓰 세이야꾸 가부시키가이샤 | 첩부제 |
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---|---|
JPH07121860B2 (ja) | 1995-12-25 |
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