JPH027290B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明はホルモン作用等の好ましくない副作用
を有さず、かつ優れた養毛効果をもつ養毛料に関
する。 男性型の禿頭や脂漏などの生理学上の徴候は、
男性ホルモンの過剰畜積に基づく男性ホルモン刺
激の増大によると言われているが最近、毛根、皮
脂腺等の器官におけるこの男性ホルモン活性の本
体は、これら標的器官においてテストステロンが
テストステロン−5α−レダクターゼという名の
酵素（以下、レダクターゼと略す。）によつて還
元された5α−ジヒドロテストステロン（以下、
5α−DHTと略す。）であることが周知となつて
きている。即ち、睾丸や副腎で作られたテストス
テロン（男性ホルモン）は血流にのつて皮脂腺に
行き、皮脂腺細胞の中にあるレダクターゼによつ
て、より強力な男性ホルモンである5α−DHTに
変換される。この5α−DHTは細胞内の受容体と
結合し、核に働いて皮脂腺細胞の増殖を促す一
方、それ自体が皮脂腺細胞外に出て血流にのり、
毛母の細胞に働き毛球部の毛母細胞の分裂を抑制
し、毛の成長を妨げるものとされている。 従つて、男性型の禿や脱毛などの徴候は、5α
−DHTと受容体タンパクとの結合を阻害するこ
とにより低減または防止することができると考え
られ、この観点に基づいてこまれまでにいくつか
の物質が見い出されている。しかしこれらの物質
は好ましくない副作用があつたり、あるいは実質
上の養毛効果に劣るという欠点があつた。 本発明者らは、上記事情に鑑み、ホルモン作用
等の好ましくない副作用を持たず、安全で、かつ
5α−DHTと受容体タンバクとの結合阻害効果を
持つ物質を探究し、これを配合するとにより養毛
効果の優れた養毛料を得るべく鋭意研究を重ねた
結果、酢酸クロルマジノンを配合することにより
上記目的が達成できることを見い出し、本発明を
完成するに至つた。 すなわち本発明は、酢酸クロルマジノンを含有
することを特徴とする養毛料である。 以下本発明の構成について詳述する。 本発明に用いられる酢酸クロルマジノンは、化
学名を６−クロロ−17−ヒドロキシ−プレグナ−
４，６−ジエン−３，20−ジオンアセテートとい
い、白色及至淡黄白色の粉末で、無臭である。 酢酸クロルマジノンの配合量は、本発明の養毛
料中0.001〜２重量％程度である。配合量が多い
程養毛効果は大きいが、多量に用いられた時の予
期せぬ副作用の発現時を考えると、0.2重量％未
満程度が好ましい。 本発明に係る養毛料には酢酸クロルマジノンの
ほか、通常養毛料に用いられる添加剤たとえば、
ヒノキチオール、カチオン界面活性剤等の殺菌
剤、メントール等の清涼剤、オリーブ油、スクワ
ラン、高級アルコール等の油分、その他界面活性
剤、香料、酸化防止剤、紫外線吸収剤、色素、エ
タノール、水等を配合することができる。 次に本発明に用いる酢酸クロルマジノンの受容
体タンパクと5α−DHTとの結合阻害効果につい
て比較例をあげて説明する。 受容体タンパクと5α−DHTとの結合阻害効果 Takayasuらの方法（Arch.Dermatol.Res.、
264、50−51、1979）にもとづき、受容体タンパ
クと5α−DHTとの結合量を測定した。実験に供
した試料濃度は10^-bモル濃度である。得られたデ
ータから次式を用いて阻害率を求めた。結果を表
１に示す。 阻害率（％）＝（Ｃ−ｔ／Ｃ）×100 Ｃ：コントロールの受容体タンパクと5α−DHT
との結合量 ｔ：試料を添加した時の受容体タンパク5α−
DHTとの結合量

【表】 表１から明らかなように酢酸クロルマジノン
は、従来公知のエチニルエストラジオールに比べ
て受容体タンパクと5α−DHTとの結合阻害効果
は大であり、本発明の目的の達成する物質である
といえる。従つて、酢酸クロルマジノンを配合し
た本発明の養毛料の養毛効果は大なることが期待
された。 次に実施例をあげて本発明をさらに詳細に説明
する。本発明はこれにより限定されるものではな
い。配合量は重量％である。 実施例に先だち試験法を説明する。 養毛効果測定法 養毛料使用前後の洗髪時脱毛本数の変化で判定
した。被験者は実施例１〜３および比較例１の計
４種類の各々の群ごとに10名とした。測定期間は
４ケ月間とし、最初の２ケ月間は養毛料無塗布の
期間、後半の２ケ月間を養毛料塗布の期間とし、
この間、２日おきに洗髪し、１週間に１度抜毛を
回収しその本数を数えた。各期間の抜毛本数の表
示は、養毛料無塗布の２ケ月間、計８回の抜毛本
数のデータと養毛料塗布の２ケ月間、計８回の抜
毛本数のデータを夫々の期間ごとにまとめ、平均
値＋αの形で１回当りの抜毛本数として表示し
た。単位は本である。効果の判定は、夫々の期間
の平均値の差から次のように表示した。 ：抜毛本数が70本以上減つており著しい効果を
認めた。 ＋：抜毛本数が40本以上減つておりかなりの効果
を認めた。 ±：抜毛本数が10本以上減つておりやや効果あり
といえた。 −：抜毛本数の減少が10未満であり効果ありとは
いえない。 実施例１〜３、比較例１

【表】 （製造法） 95％エタノールに酢酸クロルマジノンまたはエ
チニルエストラジオール、硬化ヒマシ油EO40モ
ル付加物を添加し、撹拌溶解させ、次いでイオン
交換水を添加、混合して透明液状の養毛料を得
た。 （結果）

【表】

【表】 前述した結果は全て、酢酸クロルマジノン配合
の本発明に係る養毛料が従来公知のエチニルエス
トラジオールを配合した養毛料に比較しても、そ
の養毛効果が優れていることを示している。 実施例 ４ 養毛料 エタノール55.0ｇにポリオキシエチレン（８モ
ル）オレイルアルコールエーテル2.0ｇ、酢酸ク
ロルマジノン0.05ｇ、ヒノキチオール0.05ｇを加
え、これに香料、染料を夫々適量加えて溶解した
のち、イオン交換水42.45ｇを加えて可溶化し養
毛料を得た。 この養毛料を実施例１と同様に実使用テストを
行つたところ、その養毛効果が優れていることが
確認された。 実施例 ５ 酢酸クロルマジノン0.5ｇ、ポリオキシエチレ
ン（60モル）硬化ヒマシ油2.0ｇ、グリセリン
10.0ｇ、ジプロピレングリコール10.0ｇ、および
１，３−ブチレングリコール5.0ｇと、5.0ｇのポ
リエチレングリコール1500とを60℃で加熱溶解す
る（Ａ部）。セチルイソオクタノエート10.0ｇ、
スクワラン5.0ｇ、ワセリン2.0ｇ、およびプロピ
ルパラベン2.0ｇを60℃で加熱溶解する（Ｂ部）。
カルボキシビニルポリマー１％水溶液30％および
ヘキサメタリン酸ソーダ0.03ｇをよびイオン交換
水8.35ｇに溶解する（Ｃ部）。Ａ部とＢ部とを60
℃にて混合しホモミキサー処理しゲルを作る。こ
れにイオン交換水5.0ｇを徐添加しホモミキサー
で分散する。次にこれにＣ部を加え、最後にカセ
イカリ0.12ｇをイオン交換水5.0ｇに溶かした水
溶液を添加しホモミキサーで乳化してＯ／Ｗ乳液
型の養毛料を得た。 実施例 ６ 流動パラフイン5.0ｇ、セトステアリルアルコ
ール5.5ｇ、ワセリン5.5ｇ、グリセリルモノステ
アレート3.0ｇ、ポリオキシエチレン（20モル）
２−オクチルドデシルエーテル3.0ｇ、ビタミン
Ｅアセテート0.05ｇ、プロピルパラベン0.3ｇお
よび香料0.05ｇを加熱溶解、混合する。これに酢
酸クロルマジノン0.5ｇ、グリセリン7.0ｇ、ジプ
ロピレングリコール20.0ｇ、5.0ｇのポリエチレ
ングリコール4000、ヘキサメタリン酸ソーダ
0.005ｇおよびイオン交換水45.095ｇの加熱溶解
混合物を添加し、ホモミキサーにて乳化してクリ
ーム状養毛料を得た。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ 酢酸クロルマジノンを含有することを特徴と
   する養毛料。