JPH0559888B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

「発明の目的」 本発明は養毛効果、発毛促進効果に優れた安定
性の高い養毛料を提供せんとするものである。 「従来の技術」 従来、男性型の脱毛症や脂漏などの生理学的な
徴候は、男性ホルモンの過剰蓄積に起因する男性
ホルモン刺激の増大によると言われているが、最
近、毛根、皮脂腺等の器官におけるこの男性ホル
モン活性の本体は、これら標的器官においてテス
トステロンがテストステロン−5α−レダクター
ゼという名の酵素（以下、レダクターゼと略す。）
によつて還元された5α−ジヒドロテストステロ
ン（以下、5α−DHTと略す。）であることが周
知となつてきている。即ち、睾丸や副腎で作られ
たテストステロン（男性ホルモン）は血流にのつ
て皮脂腺に行き、皮脂腺細胞の中にあるレダクタ
ーゼによつて、より強力な男性ホルモンである
5α−DHTに変換される。この5α−DHTは細胞
内の受容体と結合し、核に働いて皮脂腺細胞の増
殖を促す一方、それ自体はどのような過程で皮脂
腺細胞外に出て毛母細胞に働くのかは明らかでは
なかつたが、5α−DHTが毛球部の毛母細胞の分
裂を抑制し、毛の成長を妨げるものとされてい
る。従つて、男性型の禿や脱毛などの微候はレダ
クターゼの活性を阻害すること、および5α−
DHTと受容体タンパクとの結合を阻害すること
により低減または防止することができると考えら
れ、この観点に基づいてこれまでにいくつかの物
質が見い出されている。しかし、これらの物質は
レダクターゼ活性の阻害率は大きくても、ホルモ
ン作用等の好ましくない副作用を有していたり、
実際に頭皮に塗布した場合に養毛効果が弱いなど
の欠点を有していた。又、古くから用いられてい
るビタミンＥニコチネートなどの皮膚末梢血管拡
張剤も養毛効果の点では不十分なものであつた。 以上のように養毛料として現在使用されている
ものは、上記の如く多かれ少なかれ欠点を有して
おり、新たな養毛料の開発が望まれている。 「発明が解決しようとする問題点」 そこで、本発明者等はまず男性型の禿頭の禿げ
た部位をLeitz社製MZ表面顕微鏡（×25）を用い
て、詳細に観察したところ、該部位には全く毛髪
が無いというのではなく、うぶ毛がまばらに発生
している状態が観察されたのである。即ち、男性
型脱毛症は、終毛がヘアーサイクルによつて生え
変える毎に細く短くなりうぶ毛化した結果生じた
ものであり、毛根部の毛母細胞および毛包の機能
が何らかの原因によつて衰えたことによるものと
考えられる。さらに本発明者等は、この男性型脱
毛症患者の皮膚を生検し、組織学的に観察した結
果、表皮および真皮には特別な異常は認められな
かつたが、毛根は萎縮し棍棒状になつており、
又、皮脂腺は異常に発達し肥大化していることが
わかつた。すなわち、正常の終毛ではみられない
皮脂腺の異常発達が認められたのである。さらに
多数の男性型脱毛症患者について同様に調査し、
検討した結果、脱毛部位の頭皮は正常な頭皮に比
較して、皮脂腺の発達が顕著であり、皮脂腺細胞
と毛母細胞の活動性は相反する完成であることが
わかつた。つまり、皮脂腺の異常発達を抑制する
ことにより、頭皮の脂漏および粃糠状態を改善
し、さらにこれらに起因すると主われる脱毛症も
効果的に予防できるのである。 本発明者等はこのような作用を有する物質をハ
ムスターを用いた動物実験により幅広く探索した
ところ、10ヒドロキシ−△²−デセン酸及びその
塩に上記作用があることを見出し、この知見に基
づいて本発明を完成するに至つた。 すなわち本発明は下記の式(1) HOCH₂（CH₂）₆CH＝CHCOOH (1) で表わされる10ヒドロキシ−△²−デセン酸又は
その塩より選択される１種又は２種以上を配合す
ることを特徴とする養毛効果、発毛促進効果に優
れた安全性の高い養毛料に関するものである。 「発明の構成」 本発明に用いられる10ヒドロキシ−△²−デセ
ン酸及びその塩は、市販のものをそのまま使用す
ることができ、新たに合成されたものでも、天然
物より抽出されたものでも使用可能である。上記
の10ヒドロキシ−△²−デセン酸の塩としては、
デセン酸のカルボン酸部分がNa、Ｋ、1/2Ca、
１／２Mg、NH₄、トリエタノールアミン、塩基性
アミノ酸、例えばアルギニン、ヒスチジン、リシ
ン、ヒドロキシリシン、オルニチン等、及びこれ
らを残基として有するオリゴペプチド等により置
換されたものであり、具体例としては10ヒドロキ
シ−△²−デセン酸カリウム塩〔HOCH₂（CH₂）₆
−CH＝CHCOOK〕、10ヒドロキシ−△²−デセ
ン酸アルギニン酸、などが挙げられる。もちろ
ん、これらの塩はそのまま配合しても、あるいは
別々に添加して、養毛料の製造工程中で反応させ
て塩にしても良い。尚、これらのものは一般的に
淡黄色〜白色の結晶性の粉末で臭いはなく、水、
エタノール、植物油などの養毛料基剤に可溶であ
る。又、上記10ヒドロキシ−△²−デセン酸及
び／又はその塩に加えて皮膚末梢血管拡張剤を含
有せしめた養毛料はさらに好ましい効果を有する
ものである。このような皮膚末梢血管拡張剤とし
ては、例えば、塩化カプロニウム、ニコチン酸ベ
ンジル、ビタミンＥアセテート、ビタミンＥリノ
レート、ビタミンＥニコチネート等が挙げられ、
これらのうちの一種又は二種以上が使用される。 次に、本発明による養毛料としては、ローシヨ
ン、乳液、クリーム、オイルゲル、水溶性ゲル、
スプレー等種々のタイプが可能であり、養毛効果
を有する整髪料等も本発明により提供される養毛
料に含まれることは言うまでもないことである。
又、配合の方法は10ヒドロキシ−△²−デセン酸
及び／又はその塩を、そのまま又はアルコール等
に溶解して、従来の薬効成分等を配合するのと同
様の方法により養毛料に配合することができる。
配合量は凡そ0.01〜15.0重量％であり、好ましく
は0.1〜5.0重量％である。使用方法としては前記
養毛料を１日１〜２回程度頭皮に適量塗布し、軽
くマツサージ又はブラシ等によるハツテイングを
することが好ましい。 又、本発明に係わる養毛料には、10ヒドロキシ
−△²−デセン酸及び／又はその塩の他通常養毛
料に用いられる添加剤たとえば、ヒノキチオー
ル、カチオン界面活性剤、パラベン等の殺菌剤、
ｌ−メントール、トウガラシチンキ等の清涼剤、
スクワラン、高級アルコール等の油分、その他界
面活性剤、香料、参加防止剤、サンスクリーン
剤、色素、エタノール、水等を配合することがで
きる。 実施例 次に本発明の実施例を示す。 実施例 １ 養毛料(a)（ローシヨンタイプ） 重量％ Ａ 95％エタノール 40.0 10ヒドロキシ−△²−デセン酸 0.1 １，３ブチレングリコール 4.0 ｌ−メントール 0.1 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（tgE.O.）
0.1 香 料 0.1 Ｂ 精製水 55.6 （製法） 上記処方物Ａを撹拌溶解し、これに上記処方物
Ｂを添加、混合して透明液状の養毛料を得た。 実施例 ２ 養毛料(b)（ローシヨンタイプ） 重量％ Ａ 95％エタノール 75.0 10ヒドロキシ−△²−デセン酸 0.3 塩酸ジフエナミン 0.02 ｌ−メントール 0.1 ヒノキチオール 0.1 トウガラシチンキ 0.1 エチルアジペート 2.0 ツバキ油 1.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（50E.O.）
1.0 ビタミンＥニコチネート 0.2 香 料 0.2 Ｂ クエン酸 0.1 クエン酸ナトリウム 0.1 精製水 19.78 （製法） 実施例１と同様の方法にて製品を得た。 実施例 ３ 養毛料（乳液タイプ） 重量％ Ａ ホホバ油 8.0 ラノリン 5.0 セタノール 2.0 パントテニルエチルエーテル 0.01 ポリオキシエチレンソルビタンモノオレート
（20E.O.） 1.5 流動パラフイン 1.0 ソルビタンモノオレート 1.0 Ｂ 10ヒドロキシ−△²−デセン酸アルギニン塩
3.0 グリセリン 4.5 精製水 76.94 エチルパラベン 0.05 （製法） 上記処方物Ａ及びＢをそれぞれ80℃に加熱し混
合撹拌して均一に溶解せしめ、次に同温度で料成
分を混合乳化し、撹拌しながら常温まで冷却して
製品を得た。 実施例 ４ 養毛料（クリームタイプ） 重量％ スクワラン 27.0 ワセリン 3.0 ミツロウ 3.0 ステアリン酸 3.0 オリーブ油 2.0 ソルビタンモノステアレート 2.5 ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート
（20E.O.） 2.5 ビタミンB₆ 0.5 10ヒドロキシ−△²−デセン酸 3.5 10ヒドロキシ−△²−デセン酸カリウム塩 1.5 ブチルパラベン 0.1 Ｂ グリチルリチン酸ジカリウム 0.5 トリエタノールアミン 1.0 １，３ブチレングリコール 2.5 ポリエチレングリコール400 1.5 メチルパラベン 0.1 精製水 45.6 Ｃ 香料0.2 （製法） 上記処方物Ａを混合加熱して80℃とする。これ
に上記処方物Ｂを同様に混合加熱して80℃とした
ものを加え、ホモミキサーで均一に乳化し、上記
Ｃを加えて冷却し、製品とする。 「発明の効果」 次に、本発明において用いられる10ヒドロキシ
−△²−デセン酸及びその塩について、ハムスタ
ー耳介脂腺を用いて脂腺肥大阻害テストを行ない
結果を表−１に示す。脂腺肥大の阻害率が大きい
ほど抗男性ホルモン作用が強いことを表わす。 試験方法は下記の通りである。 ＜検体＞ プロピレングリコール−エタノール等容量混合
液をベヒクルとし、10ヒドロキシ−△²−デセン
酸及び10ヒドロキシ−△²−デセン酸カリウム塩
をそれぞれ0.1％、0.5％、1.0重量％ベヒクル溶液
としたものとブランクとしてベヒクルのみのもの
計７品を検体とした。 脂腺肥大阻害テスト： 生後10週齢の雌性シリアンハムスターを１群６
匹とし、各検体群に群分けした後、実験第１日目
及び第４日目に男性ホルモン剤であるテストステ
ロンプロピオネート1.0％（ｗ／ｖ）流動パラフ
イン溶液を１ml背部皮下注射し、耳介脂腺を肥大
させ、同時に実験第１日目より１日１回７日間ハ
ムスターの耳回に各検体を塗布した。実験第８日
目に各群の動物の耳介中央部を剖検し、通常の組
織作成法により5μ厚の垂直切片を作成し、ヘマ
トキシリン・エオジン染色をした後、ライヘルト
投影器を用いて脂腺断面積を測定した。脂腺肥大
阻害率は下式により求めた。尚、各群の脂腺断面
積は６匹の平均値である。 脂腺肥大素材率（％）＝〔１−検体投
与群の脂腺断面積／ブランク群の脂腺断面積〕×100

【表】 以上の如く、10ヒドロキシ−△²−デセン酸及
びその塩はテストステロンプロピオネートによつ
て誘発されたハムスター耳介脂腺肥大の阻害効
果、すなわち抗男性ホルモン作用を有しており、
その効果は、0.1〜1.0重量％の範囲で濃度依存性
が確認されたのである。 次に、本発明において用いられる10ヒドロキシ
−△²−デセン酸について、マウスを用いて毛成
長促進効果テストを行ない結果を表−２に示す。 試験方法は下記の通りである。 毛成長促進効果テスト： ＜検体＞ (イ) 10ヒドロキシ−△²−デセン酸0.1％（ｗ／
ｖ） 95％エタノール溶液（本発明品） (ロ) 95％エタノール液（ブランク） ＜試験方法＞ 毛周期が休止期の状態にある生後８週齢の雄性
C3Hマウス10匹を用い、実験第１日目にマウス
背部から尾部にかけて抜毛し、背骨を中心線とし
て左右にそれぞれ２cm角の部位を作製した。次
に、実験第３日目より上記検体をそれぞれ部位に
１日１回0.3ml塗布し続け、第14日目には各部位
より毛を採取しその長さを測定し、10本の平均値
をその動物の当該部位の毛の長さとした。表中の
数値は10匹の平均値である。

【表】 (イ)−(ロ)

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 下記の式(1) HOCH₂（CH₂）₆CH＝CHCOOH (1) で表される10ヒドロキシ−△²−デセン酸又はそ
   の塩より選択される１種又は２種以上を配合する
   ことを特徴とする養毛料。 ２ 10ヒドロキシ−△²−デセン酸及び／又はそ
   の塩を該養毛料中0.01〜15.0重量％含有する特許
   請求の範囲第１項記載の養毛料。 ３ 皮膚末梢血管拡張剤を更に含有する特許請求
   の範囲第１項又は第２項記載の養毛料。 ４ 皮膚末梢血管拡張剤が塩化カプロニウム、ニ
   コチン酸ベンジル、ビタミンＥアセテート、ビタ
   ミンＥリノレート、ビタミンＥニコチネートであ
   る特許請求の範囲第３項記載の養毛料。