JPH024797A - 白金配位化合物 - Google Patents
白金配位化合物Info
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- JPH024797A JPH024797A JP1058041A JP5804189A JPH024797A JP H024797 A JPH024797 A JP H024797A JP 1058041 A JP1058041 A JP 1058041A JP 5804189 A JP5804189 A JP 5804189A JP H024797 A JPH024797 A JP H024797A
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Classifications
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- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F17/00—Metallocenes
- C07F17/02—Metallocenes of metals of Groups 8, 9 or 10 of the Periodic System
-
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- C07F15/0006—Compounds containing elements of Groups 8, 9, 10 or 18 of the Periodic Table compounds of the platinum group
- C07F15/0086—Platinum compounds
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、化学療法に用いるための白金配位化合物に関
する。さらに特に、本発明は白金（ＩＶ）配位化合物に
関する。
する。さらに特に、本発明は白金（ＩＶ）配位化合物に
関する。
ある種の白金配位化合物が種々の腫瘍に対して化学療法
に用いることが認められるようになった。
に用いることが認められるようになった。
最もよく知られている化合物は「シスプラチン」、つま
りシス−ジアミン−ジクロロ白金（ＩＩ）であり、これ
は広範囲の腫瘍に対し活性を有する。しかし、シスプラ
チンの毒性は望ましくない副作用を引き起し、または化
学療法の患者に拒絶される。
りシス−ジアミン−ジクロロ白金（ＩＩ）であり、これ
は広範囲の腫瘍に対し活性を有する。しかし、シスプラ
チンの毒性は望ましくない副作用を引き起し、または化
学療法の患者に拒絶される。
さらに、白金（ｎ）化合物、カルポプラチンが最近用い
られるようになったが、これはかなり毒性が低い。しか
し、比較的毒性が低くおよび／または現存する白金化学
療法剤により効果のないまたは耐性のある腫瘍に対し活
性である化学療法剤に対する要求がある。
られるようになったが、これはかなり毒性が低い。しか
し、比較的毒性が低くおよび／または現存する白金化学
療法剤により効果のないまたは耐性のある腫瘍に対し活
性である化学療法剤に対する要求がある。
英国特許第１，５８５，１０３号は、多種類のｐｔ（Ｉ
Ｖ）配位化合物を開示している。その明細書において、
ビス−ｎ−アルキルアミンｐｔ（ＩＶ）化合物のみが例
示されており、開示された製造法はビスアルキルアミン
化合物の製造に対してのみ適当である。
Ｖ）配位化合物を開示している。その明細書において、
ビス−ｎ−アルキルアミンｐｔ（ＩＶ）化合物のみが例
示されており、開示された製造法はビスアルキルアミン
化合物の製造に対してのみ適当である。
米国特許筒４，３２９，２９９号は、化学療法剤として
混合アミンＰｔ（Ｉ［）並びにＰｔ（ｆＶ）化合物を開
示している。Ｐｔ（ＩＩ）化合物のみが例示されテスト
された。欧州明細書ＥＰ ０１４７９２６Ａは口の治療
に対する白金（ｎ）および（ｒＶ）化合物の使用に関し
、ＰＬ（ＩＶ）化合物のみがそれ自体公知であった言及
されたシス−アミンテトラクロロ（シクロヘキシルアミ
ン）−白金（ｉＶ）である。
混合アミンＰｔ（Ｉ［）並びにＰｔ（ｆＶ）化合物を開
示している。Ｐｔ（ＩＩ）化合物のみが例示されテスト
された。欧州明細書ＥＰ ０１４７９２６Ａは口の治療
に対する白金（ｎ）および（ｒＶ）化合物の使用に関し
、ＰＬ（ＩＶ）化合物のみがそれ自体公知であった言及
されたシス−アミンテトラクロロ（シクロヘキシルアミ
ン）−白金（ｉＶ）である。
我々は、ある種の白金（ＩＶ）配位化合物が、試験管内
細胞毒性テスト、特にシスプラチン耐性およびテトラプ
ラチン耐性腫瘍細胞に対し予想外の活性を有することを
発見した。これは潜在的臨床有効性を示している。従っ
て、本発明は下式、〔上式中、Ｘは塩素原子またはヒド
ロキシル基であり、Ａは式ＲＮＨｚ（式中、Ｒは２〜５
個の炭素原子を有する直鎖アルキルまたは３〜７個の炭
素原子を有する分枝鎖アルキルである）で表わされるア
ミンであり、Ｘが塩素原子である場合、Ｒはシクロヘキ
シルである〕 で表わされる白金（ＴＶ）配位化合物を提供する。
細胞毒性テスト、特にシスプラチン耐性およびテトラプ
ラチン耐性腫瘍細胞に対し予想外の活性を有することを
発見した。これは潜在的臨床有効性を示している。従っ
て、本発明は下式、〔上式中、Ｘは塩素原子またはヒド
ロキシル基であり、Ａは式ＲＮＨｚ（式中、Ｒは２〜５
個の炭素原子を有する直鎖アルキルまたは３〜７個の炭
素原子を有する分枝鎖アルキルである）で表わされるア
ミンであり、Ｘが塩素原子である場合、Ｒはシクロヘキ
シルである〕 で表わされる白金（ＴＶ）配位化合物を提供する。
好ましい化合物は下式Ｉａ
〔上式中、Ｙは弐Ｒ’−ＮＨ，（式中Ｒ′は３〜７個の
炭素原子を有する分枝鎖アルキルまたは３〜５あるいは
７個の炭素原子を有する脂環式である）で表わされるア
ミンである〕 で表わされるものである。他の好ましい化合物は、下式
Ｉｂ 〔上式中、Ｚは式Ｒ” ＮＨｚ（式中、Ｒｒｒは３〜
５個の炭素原子を有する分枝鎖アルキルまたは３〜７個
の炭素原子を有する脂環式である）で表わされるアミン
である〕 で表わされるものである。特に好ましい化合物は、Ｒ′
あるいはＲＩＩがそれぞれ脂環式あるいはイソプロピル
である式１ａまたはＩｂで表わされるものである。
炭素原子を有する分枝鎖アルキルまたは３〜５あるいは
７個の炭素原子を有する脂環式である）で表わされるア
ミンである〕 で表わされるものである。他の好ましい化合物は、下式
Ｉｂ 〔上式中、Ｚは式Ｒ” ＮＨｚ（式中、Ｒｒｒは３〜
５個の炭素原子を有する分枝鎖アルキルまたは３〜７個
の炭素原子を有する脂環式である）で表わされるアミン
である〕 で表わされるものである。特に好ましい化合物は、Ｒ′
あるいはＲＩＩがそれぞれ脂環式あるいはイソプロピル
である式１ａまたはＩｂで表わされるものである。
式ｒ、ＩａおよびＩｂの化合物は、従来の一般的開示内
にあるが、新規であると考えられる。それらは、最初の
出発物質カリウムアミントリクロロプラチネート（ＩＩ
）より製造される。本発明は式Ｉの化合物の製造方法を
提供し、それは（ａ）下式■、 （上式中、Ａは上記規定のものである）で表わされる白
金（ＩＩ）錯体を塩素と反応させ、Ｘが塩素原子である
上記式Ｉの化合物を形成し、（ｂ）ｘがヒドロキシル基
である式■の化合物を望む場合、式■のジクロロ化合物
を過酸化水素で処理することを含んでなる。
にあるが、新規であると考えられる。それらは、最初の
出発物質カリウムアミントリクロロプラチネート（ＩＩ
）より製造される。本発明は式Ｉの化合物の製造方法を
提供し、それは（ａ）下式■、 （上式中、Ａは上記規定のものである）で表わされる白
金（ＩＩ）錯体を塩素と反応させ、Ｘが塩素原子である
上記式Ｉの化合物を形成し、（ｂ）ｘがヒドロキシル基
である式■の化合物を望む場合、式■のジクロロ化合物
を過酸化水素で処理することを含んでなる。
弐■の化合物は、出発物質Ｋ （１’ｔＣｆ ３（ＮＨ
３） ）を水に溶解し、沃化カリウムおよび適当なアル
キルアミンを加えることにより適当なアルキルアミンア
ミンジヨード錯体に転化することにより製造される。次
いでこのショート錯体を硝酸銀で処理し、暗中で２時間
撹拌し、木炭を加えこの混合物を濾過する。濾液を銀イ
オンが含まれないかテストし、必要ならば恨イオンが検
出されなくなるまで塩化ナトリウム溶液を加える。次い
で濾液を過剰の濃塩酸に加え、撹拌し、濾過により式■
の化合物を集める。
３） ）を水に溶解し、沃化カリウムおよび適当なアル
キルアミンを加えることにより適当なアルキルアミンア
ミンジヨード錯体に転化することにより製造される。次
いでこのショート錯体を硝酸銀で処理し、暗中で２時間
撹拌し、木炭を加えこの混合物を濾過する。濾液を銀イ
オンが含まれないかテストし、必要ならば恨イオンが検
出されなくなるまで塩化ナトリウム溶液を加える。次い
で濾液を過剰の濃塩酸に加え、撹拌し、濾過により式■
の化合物を集める。
この方法の工程（ａ）は、式■の化合物を水に懸濁し、
６０°Ｃの反応温度で１時間塩素ガスをこの懸濁液に通
すことにより行なわれる。次いでこの反応混合物沸騰さ
せ、過剰の塩素を除去し、冷却し、濾過によりテトラク
ロロ錯体を集め、洗浄し、真空上乾燥させる。
６０°Ｃの反応温度で１時間塩素ガスをこの懸濁液に通
すことにより行なわれる。次いでこの反応混合物沸騰さ
せ、過剰の塩素を除去し、冷却し、濾過によりテトラク
ロロ錯体を集め、洗浄し、真空上乾燥させる。
この方法の工程（ｂ）は、式■のジクロロ錯体を水に懸
濁し、過酸化水素を約３０％ｗ ／ ｗ加え、６０°Ｃ
で２時間撹拌することにより行なわれる。
濁し、過酸化水素を約３０％ｗ ／ ｗ加え、６０°Ｃ
で２時間撹拌することにより行なわれる。
冷却後、濾過により生成物を集め、水で洗い、水より再
結晶させる。
結晶させる。
本発明はさらに、薬剤上許容される希釈剤または担体と
共に式！、ＩａまたはＩｂの化合物を含んでなる薬剤組
成物を提供する６本発明は投与単位形状の薬剤組成物を
提供し、それは薬剤上許容される担体または希釈剤と共
に有効な単位投与量の式Ｉ、ＩａまたはＩｂの化合物を
含んでなる。
共に式！、ＩａまたはＩｂの化合物を含んでなる薬剤組
成物を提供する６本発明は投与単位形状の薬剤組成物を
提供し、それは薬剤上許容される担体または希釈剤と共
に有効な単位投与量の式Ｉ、ＩａまたはＩｂの化合物を
含んでなる。
好ましい単位投与量は、１０ｍｇ〜１ｇの活性化合物で
ある。所望により、他の薬学的に活性な化合物を式Ｉ、
ＩａまたはＩｂの化合物と組み合せてもよい。
ある。所望により、他の薬学的に活性な化合物を式Ｉ、
ＩａまたはＩｂの化合物と組み合せてもよい。
薬剤組成物および単位投与量は、薬学的に公知の方法お
よび形状で製造される。適当な担体または希釈剤は公知
であり、追加成分、例えば結合剤、賦形剤、滑剤、香味
料等を所望の投与形状、例えば経口投与用の錠剤、カプ
セル、シロップあるいは懸濁液、または腹腔内投与用の
溶液により用いてよい。
よび形状で製造される。適当な担体または希釈剤は公知
であり、追加成分、例えば結合剤、賦形剤、滑剤、香味
料等を所望の投与形状、例えば経口投与用の錠剤、カプ
セル、シロップあるいは懸濁液、または腹腔内投与用の
溶液により用いてよい。
本発明に係る化合物は上記方法により製造され、元素分
析並びに赤外分光により特徴付けられる。
析並びに赤外分光により特徴付けられる。
この化合物をマウスのＡＤＪ／ＰＣ６腫瘍に対し、腹腔
内に投与して公知の他の化合物およびお互いに比較した
。結果を以下に示す。
内に投与して公知の他の化合物およびお互いに比較した
。結果を以下に示す。
栽ニーＬ
注；比較Ｂは低毒性を示すが、本質的に不溶性であり、
容易に投与できない。
容易に投与できない。
本発明の化合物のいくつかを、シスプラチン並びにテト
ラプラチンに対し耐性となったＬ １２１０白血病セル
ラインおよびＬ １２１０セルラインに対し活性を試験
管内でテストした。
ラプラチンに対し耐性となったＬ １２１０白血病セル
ラインおよびＬ １２１０セルラインに対し活性を試験
管内でテストした。
差ニーλ
、表−」−
ＩＣ５゜値は、４８時間連続暴露後コントロールの５０
％にセルカウントを低下させるに必要な各化合物の濃度
と規定する。
％にセルカウントを低下させるに必要な各化合物の濃度
と規定する。
本発明に係るヒドロキシ成分は、他の白金配位化合物に
よる処理に対し耐性であるセルに対し、驚くべきほど有
効であることがわかる。
よる処理に対し耐性であるセルに対し、驚くべきほど有
効であることがわかる。
さらに以下の化合物が製造された。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、下式 I ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） 〔上式中、Ｘは塩素原子またはヒドロキシル基であり、
Ａは式Ｒ−ＮＨ＿２（式中、Ｒは２〜５個の炭素原子を
有する直鎖アルキル、３〜７個の炭素原子を有する脂環
式、または３〜７個の炭素原子を有する分枝鎖アルキル
である）で表わされるアミンであり、Ｘが塩素の場合、
Ｒはシクロヘキシルである〕 で表わされる白金（IV）配位化合物。 ２、Ｘが塩素であり、アミンＡが３〜７個の炭素原子を
有する分枝鎖アルキルアミンまたは３〜５あるいは７個
の炭素原子を有する脂環式アミンである、請求項１記載
の化合物。３、Ｘがヒドロキシルであり、アミンＡが３
〜７個の炭素原子を有する分枝鎖アルキルアミンまたは
３〜７個の炭素原子を有する脂環式アミンである、請求
項１記載の化合物。 ４、薬剤上許容される担体あるいは希釈剤と共に請求項
１〜３のいずれか記載の白金化合物を含んでなる薬剤組
成物。 ５、薬剤上許容される担体あるいは希釈剤と共に有効な
単位投与量の白金化合物を含んでなる、単位投与形状の
、請求項１〜３のいずれか記載の白金化合物を含んでな
る薬剤組成物。 ６、異なる構造の白金化合物による治療に対し耐性であ
る腫瘍の治療用の、請求項４記載の薬剤組成物。 ７、請求項１〜３のいずれか記載の化合物の製造方法で
あって、（ａ）下式II ▲数式、化学式、表等があります▼（II） （上式中、Ａは請求項１規定のものである）で表わされ
る白金（II）錯体を塩素と反応させ、請求項１規定の式
I の化合物（Ｘは塩素原子である）を形成し、および
（ｂ）Ｘがヒドロキシル基である式 I の化合物を望む
場合、式IIのジクロロ化合物を過酸化水素と反応させる
ことを含んでなる方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB888806044A GB8806044D0 (en) | 1988-03-14 | 1988-03-14 | Platinum coordination compounds |
| GB8806044 | 1988-03-14 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
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