JPH02282317A - 歯磨組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、ビグアニド系殺菌剤および／またはＮ−アル
キルジアミノエチルグリシンを配合した歯磨組成物にお
いて、配合した殺菌剤の殺菌活性を安定に保つとともに
、発泡性にも優れた粘結剤を含有しない歯磨組成物に関
する。

（従来の技術および課題） ビグアニド系殺菌剤やＮ−アルキルジアミノエチルグリ
シン（以下、総称として殺菌剤という）は歯垢形成抑制
に有効であり、従来から歯磨に配合されている。一方、
歯磨に配合される発泡剤（界面活性剤）や粘結剤はアニ
オン性である。そのため、殺菌剤とかかる成分が反応し
てコンプレックスを形成し、配合した殺菌剤の殺菌活性
を著しく低下させ、歯垢形成抑制を意図して殺菌剤を配
合しても、実際には効果があまり期待できないという問
題がある。

かかる問題を解決するために、発泡剤として非イオン界
面活性剤を用いた組成物が、米国特許第４、．０８０，
４．４１号、同４，１１０，４２９号、同４．１１８，
４７６号および英国特許第１，５７３゜３５６号に開示
されている。しかし、かかる組成物は殺菌活性は有する
ものの発泡性が悪く使用感に劣るという問題がある。

本発明者らは、かかる事情を解決するため鋭意研究を重
ねた。その結果、特定の界面活性剤を組合せることによ
り、粘結剤を配合しなくても殺菌剤の殺菌活性が安定に
保たれ、発泡性にも優れた歯磨組成物が得られることを
見出した。

（課題を解決するための手段） すなわち、本発明は少なくとも１種以上のビグアニド系
殺菌剤および／またはＮ−アルキルンアミノエヂルグリ
ンンを含有する歯磨組成物において、ポリオキンエチレ
ン、ポリオキシプロピレンブロックコボリマー系界面活
性剤およびＮ−長鎖アシルアミノ酸またはその塩を配合
してなることを特徴とする粘結剤無配合の歯磨組成物を
提供するものである。本発明の歯磨組成物によれば、殺
菌剤の活性低下が効果的に防止され、歯垢形成の抑制お
よび歯肉炎の予防が極めて効果的に行なえる。本発明に
おいては、該ブロックコポリマー界面活性剤がゲル化能
を有するため、粘結剤を配合しなくても良好な保型性が
保たれる。

本発明に用いるビグアニド系殺菌剤としては、塩酸りａ
ルヘキシンン、グルコン酸りロルヘギノジン、酢酸クロ
ルヘキソジン、１．６−ヒス−（２エチルヘキシルビグ
アニドヘキザン）ジハイドロクロライト等が挙げられる
。また、Ｎ−アルキ＼　／ 刊 ／ Ｘ　　＞ ルジアミノエヂルグリシンとしてＮ−ラウリルジアミノ
エヂルグリシンやＮ−ミリスヂルジアミノエチルグリシ
ンといったＮ−アルキルジアミノエヂルグリンン等が挙
げられる。これらの殺菌剤は単独で、あるいは２種以上
組合せて配合され、配合量は特に制限されないが、殺菌
活性」二また経済性から通常歯磨組成物全体に対して０
．００１〜０５重量％である。

本発明において使用するポリオキンエチレン・ポリオキ
シプロピレンブロックコボリマー系界面活性剤は構造式
： ％式％） で示されるポリオキンエチレン・ポリオギンプロピレン
グリコールまたは構造式。

イ で示されるエチレンジアミンのポリオキンエチレン・ポ
リオキシプロピレングリコール付加化合物である。この
ようなブロックコポリマーは米国のＢＡＳＦ：ｌ−ポレ
ーン−ｑ　ンから商標”ＰＬＵＲＯＮＩＣ”又は’ＴＥ
ＴＲＯＮＩＣ”で入手できる。

それらは一般にポリオキシプロピレンの疎水性部分の分
子量とポリオキンエチレンの親水性部分の分子中に占め
る重量％によって化学的に定義される。好ましいポリオ
キンエチレン・ポリオキシプロピレングリコールは、疎
水基（ポリオキソプロピレン）の分子量が１４００〜４
．０００であり、分子中に占める親水基（ポリオキンエ
チレン）の割合が３０〜８０重量％の範囲のものである
。また好ましいエチレンジアミンのポリオキンエチレン
・ポリオキシプロピレングリコール付加化合物は疎水基
（ポリオキシプロピレン）の分子量が４５００〜７００
０であり、分子中に占める親水基（ポリオキンエチレン
）の割合が４０〜９０重量％の範囲のものである。ポリ
オキンエチレン・ポリオキシプロピレンブロックコボリ
マー系界面活性剤は組成物中に約１１〜８０重量％、好
ましくは１５〜４０重量％の儲で配合する。該界面活性
剤の配合濃度が１１重量％未満であるとゲル化が充分で
ないため固液分離による性状安定性の問題を生じる。一
方、８０重量％を越えるとゲル化が強すぎて歯磨剤とし
ての適性な粘度が得られない。

本発明に用いるＮ−長鎖アラルアミノ酸またはその塩と
しては、Ｎ−ラウロイルグルタミン酸ナトリウム、Ｎ−
ラウロイルザルコシンナトリウム、Ｎ−ミリストイルザ
ルコシンカリウム、Ｎ−オレオイルザルコンンおよびラ
ウロイルザルコシンナトリウム等が挙げられる。これら
の化合物はその１種を単独で用いても２種以」二を併用
しても差支えない。またその配合量は通常歯磨組成物全
体に対しても０．０１〜５重量％、好ましくは０１〜３
重量％である。配合量が０．０１重量％未満であると発
泡性向」二の効果があまり期待てきず、また５重量％を
越えると口腔粘膜剥離等、口腔粘膜に対する安全性上の
問題を生じる。

さらに、本発明の歯磨組成物は、常法に従って詳しく説
明する。％は特に断らない限り重量％である。

実施例１〜１２及び比較例１〜２８ 第１表〜第４表に示した処方により、常法に従って練歯
磨を調製した。

かくして得られた練歯磨について、その殺菌力と発泡性
を以下に示す測定方法にて測定した。

〔殺菌力試験〕

練歯磨を、それぞれ約６．０ｇ秤取し蒸留水に懸濁し、
遠心分離により上清を得た。得られた上清中の殺菌剤の
濃度がグルコン酸クロルヘキシジン配合歯磨については
０．０５％、０．１０％および０．２０％となるように
、また塩酸アルキルジアミノエチルグリシン配合歯磨に
ついては０．００１％、０．００２％および０．００４
％となるように蒸留水で希釈した。

一方、グルコン酸クロルヘキシジンまたは塩酸アルキル
ジアミノエチルグリシンを各々蒸留水に溶解し、前者に
ついては０．０５％、０．１０％および０．２０％、後
者については０００１％、０練歯磨、パスタ剤などの剤
形とすることができ、必要に応じて適宜な成分、例えば
、第ニリン酸カルシウム無水物または二水和物、炭酸カ
ルシウム、ピロリン酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナ
トリウム、水酸化アルミニウム、酸化アルミニウム、’
Ｉｉ’）ン等の研磨剤、ポリエチレングリコール、ソル
ビトール、グリセリン、プロピレングリコール等の粘稠
剤、ペパーミント、スペアミント等の精油、ａ−メント
ール、カルボン、アネトール等の香料素材等の香料、ザ
ッカリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスベリジ
ルヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルヂン、Ｐ
−メトキシシンナミックアルデヒド、ソーマチン等の甘
味剤及びデキストラナーゼ、ムタナーゼ、ヒノキヂオー
ル、アラントイン、ε−アミノカプロン酸、トラネキサ
ム酸、アズレン、ビタミンＥ誘導体、塩化ナトリウム等
の有効成分を本発明の効果を損わない範囲で配合するこ
とができる。

実施例 つぎに実施例及び比較例を挙げて本発明を更に００２％
および０．００４％の濃度としたものを最小殺菌濃度（
％、以下ＭＢＣと略す）測定の際の標準として用いた。

各調製試料１０ｍｆｆにＩ　Ｏ’　〜Ｉ　０８ＣＦ　Ｕ
／ｍｆｆのニス・ミュータンス（Ｓ　、ｍｕｔａｎｓ）
菌浮遊液０　、１　ｍＱを加え、湯浴中３７℃にて１５
分間殺菌反応を行なった。反応後、試料液を一白金耳採
取し、ボリオギンエヂレンモノオレエート０．５％およ
びレシチン０．０フ ガー（ＴＳＡ）平板上に塗布し、嫌気条件下（Ｎ，／Ｈ
２／Ｃｏ２＝８５／Ｉ　０１５）ｉこて３７℃、２日間
培養し、ＭＢＣを測定した。

標準のＭＢＣはグルコン酸クロルヘキシジンが０、０５
％、塩酸アルキルジアミノエチルグリシンがｏ．ｏｏｔ
％であった。

評価はつぎの基準に従って評価した。

○　試験ザンプルのＭＢＣが標準のＭＢＣ（グルコン酸
クロルヘキシジン　０　０５％、塩酸アルギルンアミノ
エヂルグリンン，０００１％）と同等。

×・・・試験ザンプルのＭＢＣが標準のＭＢＣより大。

し発泡性試験〕 発泡量の測定は、まず被験歯磨を精製水で３倍に希釈し
、この希釈液１００ｍ＋２を４００ｍσのメスシリンダ
ー（内径６　、５　ｃｍ）に入れ、３０℃の恒温槽中に
おいて反転撹拌機（，１０００ｒｐｍ、　６秒毎に反転
、４枚羽スクリュー、直径５　、０　ａｍ）を用いて３
分間撹拌した。発泡量は次式の如く撹拌前の希釈液量と
撹拌停止直後の見掛けの液量の差として表わした。

発泡量（ｍ＋２）−（撹拌直後の見掛は容量（ｍｆｆ）
）（撹拌前の容量（ｍρ）） 〔総合評価〕 総合評価はつぎの基準に従って評価した。

○・・・殺菌力の評価が○なおかつ発泡量カ月８０ｍｆ
２以上。

×・・・殺菌力の評価が×あるいは発泡量が１８０ｍ４
２未満のいずれか一方または両方。

結果を第１〜第４表に示す。

第１〜第４表に示すとおりビグアニド系殺菌剤あるいは
Ｎ−アルキルジアミノエチルグリジンをポリオキシエチ
レン・ポリオキプロピレンブロックコボリマー系界面活
性剤と併用し、さらにＮ長鎖アシルアミノ酸またはその
塩を配合することにより、これらの殺菌剤の殺菌力が損
われることなく、なおかつ良好な発泡性を示した。

実施例Ｉ３ つぎの処方により、常法に従って練歯磨を調製した。

成　　　分　　　　　　　　　配合量（重量％）塩酸ク
ロルヘキシジン　　　　　　　　０．２ｐＬｕＲｏＮｔ
ｃ＠ｐｓｓ　　　　３０．０平均重合度二酸化エヂレン
１９４ 酸化プロピレン３９ Ｎ−ラウロイルサルコシン　　　　　０５ナトリウム 無水リン酸水素カルシウム　　　　　２０．０グリセリ
ン　　　　　　　　　　　１００サツカリンナトリウム
　　　　　　　　０．３香　　　　料　　　　　　　　
　　　　　　　　１．０ニコチン酸トコフエロール　　
　　　０．２精　製　水　　　　　　　　　　１００に
調整実施例Ｉ４ つぎの処方により、常法に従って練歯磨を調製した。

成　　　分　　　　　　　　　配合量（重量％）アレキ
シジン　　　　　　　　　　　０５ＴＥＴＲＯＮ　Ｉ　
Ｃ＠Ｆ　Ｉ　３０７平均重合度二酸化エヂレン２９６　
２０．０酸化プロピレン９２ 酸化アルミニウム ソルビトール グリデルリチン酸ジカリウム 香　　　　料 精製水 実施例１５ つぎの処方により、 常法に従って練歯磨を調製 １０．０ ２０．０ ０．２ １００に調整 した。

成　　　　分 配合量（重量％） ＰＬＵＲＯＮＩＣ■Ｐ８５ 平均重合度二酸化エチレン４２ 酸化プロピレン４７ 炭酸カルシウム プロピレングリコール ステビオサイド 香　　　　料 アラントイン 精製水 実施例１６ つぎの処方により、 した。

０．４ １００に調整 常法に従って練歯磨を調製 成　　　分　　　　　　　　　配合量（重量％）酢酸ク
ロルヘキシジン　　　　　　　　０．２ＰＬＵＲＯＮＩ
Ｃ■Ｆ８７　　　２５０平均重合度・酸化エチレン＋２
４ 酸化プロピレン３９ 水酸化アルミニウム　　　　　　　　２５．。

ボリエヂレングリコール　　　　　　　８゜サッカリン
ナトリウム　　　　　　　　０．４香　　　　料　　　
　　　　　　　　　　　　　１．０アズレン　　　　　
　　　　　　　　　０．２精　製　水　　　　　　　　
　　　１００に調整実施例１３〜１６の組成物はいずれ
も良好な殺菌性と発泡性を示した。

発明の効果 本発明によれば配合した殺菌剤の活性低下か効果的に防
止され、すぐれた歯垢形成抑制および歯肉炎予防作用を
発揮する歯磨組成物が得られる。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）少なくとも１種以上のビグアニド系殺菌剤および
   ／またはＮ−アルキルジアミノエチルグリシンを含有す
   る歯磨組成物において、ポリオキシエチレン・ポリオキ
   シプロピレンブロックコポリマー系界面活性剤およびＮ
   −長鎖アシルアミノ酸またはその塩を配合してなること
   を特徴とする粘結剤無配合歯磨組成物。