JPH02262595A - ポリペプチド誘導体 - Google Patents

ポリペプチド誘導体

Info

Publication number
JPH02262595A
JPH02262595A JP1040814A JP4081489A JPH02262595A JP H02262595 A JPH02262595 A JP H02262595A JP 1040814 A JP1040814 A JP 1040814A JP 4081489 A JP4081489 A JP 4081489A JP H02262595 A JPH02262595 A JP H02262595A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
thr
leu
bzl
pro
gly
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP1040814A
Other languages
English (en)
Inventor
Setsuo Fujii
藤井　節郎
Sakahito Yamamoto
山本　栄仁
Fumio Shimizu
文夫 清水
Masatoshi Inai
稲井　正敏
Mitsuru Hirohashi
廣橋　満
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Otsuka Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Otsuka Pharmaceutical Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Otsuka Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Otsuka Pharmaceutical Co Ltd
Priority to JP1040814A priority Critical patent/JPH02262595A/ja
Publication of JPH02262595A publication Critical patent/JPH02262595A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/585—Calcitonins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
    • A61P5/12—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH for decreasing, blocking or antagonising the activity of the posterior pituitary hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明はポリペプチド誘導体、より詳しくは血中カルシ
ウム濃度低下作用、鎮痛作用、胃酸分泌抑制作用等を有
する新規なポリペプチド誘導体に関する。
従来の技術 従来、血中カルシウム濃度低下作用を有するポリペプチ
ドとしては、カルシトニン（ｃａｔｃｔｔｏｎｉｎ）が
広く知られている。該カルシトニンは、ヒトをはじめと
して各種哺乳動物の甲状腺や、鳥類、魚類、両性類の聴
性器官等から抽出採取され、起源種の相違に基づいて構
成アミノ酸の異なる各種のものが存在している。之等各
種起源のカルシトニンはいずれも３２個の構成アミノ酸
からなるポリペプチドであって、その１番目と７番目の
アミノ酸がＬ−システィンで、両者のメルカプト基がジ
スルフィド結合を形成し、カルボキシル末端がプロリン
アミドである点で共通している。
しかるに、上記各種カルシトニンの有するジスルフィド
結合は、溶液中で極めて不安定であることが予想され、
従って該カルシトニンを、例えば高カルシウム血症等の
血中カルシウム濃度が異常に高くなる諸症状、骨ベージ
ェット病、骨粗毬症等に対する治療薬として適用する場
合、その生理活性低下や、副生成物による抗原性の出現
等が惹起されるおそれが多分にある。
近年、上記天然カルシトニンと類似構造を有する合成カ
ルシトニンが数多く報告され、その中にはウナギカルシ
トニンのアミノ酸配列を基礎として、その１番目のシス
ティンを欠失させると共に、７番目のシスティンに代え
て特定の低級アルキレン基を有するα−アミノ酸を用い
、該アミノ酸の側鎖カルボキシル基と２番目のセリンの
アミノ基との間で閉環させて、前記ジスルフィド結合の
代りに低級アルキレン結合を形成させたポリペプチド（
特開昭５１−１２８９９３号公報参照）等が包含される
。しかして、カルシトニンの有する上記ジスルフィド結
合はその生理活性発現に必須である旨の報告もあり、２
等ジスルフィド結合を持たない合成ポリペプチドは、天
然型に比べて安定性は幾分改善されるものの、その本来
の生理活性は一般に低下する傾向がある。
発明が解決しようとする問題点 本発明の目的は、上記ジスルフィド結合を有さず、従っ
てこれによる不安定さを回避して、しかもカルシトニン
本来の生理活性、即ち血中カルシウム濃度低下作用、鎮
痛作用、胃酸分泌抑制作用等を向上させ、高カルシウム
血症治療剤、鎮痛剤、抗潰瘍剤等の医薬品として非常に
有効な新しいポリペプチド、即ちカルシトニン誘導体を
提供することにある。
本発明者らは、上記目的より鋭意研究を重ねた結果、下
記一般式（１）で表わされる特定の構造を有する新規な
ポリペプチド誘導体の合成に成功すると共に、該誘導体
が上記目的に合致する医薬品として優れた諸性質を具備
することを見出し、ここに本発明を完成するに至った。
問題点を解決するための手段 即ち、本発明は下記一般式（１）で表わされるポリペプ
チド、その酸付加塩及び錯体に係わる。
Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−（Ｇ）ｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇｌｎ−
Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−（Ｈ）ｔ−（１）ｐ−（Ｌｅｕ）ｑ−
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−（Ｊ）ｒ−Ｐｒｏ−（Ｋ）ｓ−Ｔｈｒ
−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−
Ｐｒｏ−Ｎｌ２　　　（１）〔式中（Ａ）は低級アルキ
レン基又はフェニレン基、（Ｂ）は基−ＮＨＣＯ−１基
−８−又はオキシフェニレン基、（Ｄ）は低級アルキレ
ン基、（Ｅ）はセリン残基、γ−アミノ酪酸残基又はβ
−アラニン残基、（Ｆ）はバリン残基、グリシン残基又
はイソロイシン残基、（Ｇ）はりジン残基、グリシン残
基又はアラニン残基、（ＩＩ）はヒスチジン残基、アス
バラギン残基、グリシン残基、アスパラギン酸残基、グ
ルタミン残基、ロイシン残基、フェニルアラニン残基、
アラニン残基又はチロシン残基、（１）はりジン残基、
グリシン残基又はアスパラギン残基、（Ｊ）はチロシン
残基、Ｄ−チロシン残基又はロイシン残基、（Ｋ）はア
ルギニン残基、グルタミン残基、グリシン残基又はアス
パラギン残基をそれぞれ示し、Ｑ　１’ｒｎｓ　ｎ　ｓ
　ｐ　５ｑＳｒＳｓ及びｔはそれぞれ０又は１を示す。
但しＱが０の時Ａはメチレン基であってはならず、ｍが
Ｏの時Ａはフェニレン基を示すものとする。また式中リ
ジン残基（Ｌｙｓ）の側鎖アミノ基はアシル化されてい
てもよく、アスパラギン酸残基（Ａｓｐ）及びグルタミ
ン酸残基（Ｇｌｕ）の側鎖カルボキシル基はエステル化
されていてもよい。〕 上記一般式（１）において、各アミノ酸は下記番号順に
読むものとする。
Ｌｅｕ−（５１ｙ−（（ｉｉ）ｎ−１ｒｉｕ−〒ｅｒ−
Ｇｌｎ−（ｉ：ｊｕ−Ｌｅｏ−（１７７ｔ−（ｉ）ｐ−
（鴇ｕ）ｑ″″？！“士ｒ−（、ｌｒ″″Ｐｒｏ−廿１
Ｒ′−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌ）’−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２２Ｂ　　２７　２８　２９　３０
　３１　３２また、本明細書において、アミノ酸、ペプ
チド、保護基、活性基、その他に関して略号で表示する
場合は、ＩＵＰＡＣ，ＩＵＢの規定もしくは当該分野に
おける慣用記号に従うものとし、その例を次に挙げる。
またアミノ酸等に関して光学異性体があり得る場合は、
特に明記しない限りＬ一体を示すものとする。
Ａｌａ・・・アラニン Ａｒｇ・・・アルギニン Ａｓｎ・・・アスパラギン Ｇｌｎ・・・グルタミン Ｇｌｙ・・・グリシン β−Ａｌａ・・・β−アラニン Ａｓｐ・・・アスパラギン酸 Ｃｙｓ・・・システィン Ｇｌｕ・・・グルタミン酸 Ｈｌｓ・・・ヒスチジン １１ｅ・・・イソロイシン　Ｌｅｕ・・・ロイシンＬｙ
ｓ・・・リジン　　　　Ｐｈｅ・・・フェニルアラニン
Ｐｒｏ・・・プロリン　　　Ｔｈｒ・・・スレオニンＳ
ｅｒ・・・セリン　　　　Ｖａｌ・・・バリンＴｙｒ・
・・チロシン　　　Ｂｕ’・・・ｔｅｒｔ−ブチル基Ｂ
ＺＩ・・・ベンジル基　　Ｂｚ・・・ベンゾイル基Ｂｏ
ａ・・・ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基ＣＱ−Ｂｚ・
・・４−クロロベンゾイル基０Ｂｚｌ・・・ベンジルオ
キシ基 Ｏ３ｕ・・・Ｎ−オキシサクシンイミド基ＯＮｐ・・・
ｐ−ニトロフェニルオキシ基Ｚ　　・・・ベンジルオキ
シカルボニル基ＣＲ−Ｚ・・・０−クロロベンジルオキ
シカルボニル基Ｔｏｓ　　・・・ｐ−）ルエンスルホニ
ル基ＯＥｔ・・・エチルオキシ基 ４−ＣＰＡ・・・Ｌ−２−アミノ−３−（４−カルボキ
シフェニル）プロピオン酸 Ｄ　ＣＣ，・・・Ｎ、Ｎ’　−ジシクロへキシルカルボ
ジイミド ＴＦＡ・・・トリフルオロ酢酸 ＤＭＦ・・・ジメチルホルムアミド ＷＳＣ・・・Ｎ−エチル−Ｎ′−ジメチルアミノプロピ
ル−カルボジイミド ＴＨＦ・・・テトラヒドロフラン ＨＯＢＴ・・・１−ヒドロキシベンゾトリアゾールＨＯ
３ｕ・・・Ｎ−ヒドロキシサクシンイミドＨＯＮＢ・・
・Ｎ−ヒドロキシ−５−ノルボネン−２，３−ジカルボ
キシイミド Ａｃｐ・・・ε−アミノカプロン酸 Ａｂｕ・・・γ−アミノ酪酸 Ｃｐｃ・・・５−（３−カルボキシプロピル）システィ
ンＣｅｃ・・・５−（２−、カルボキシエチル）システ
ィンＤＣＨＡ・・・ジシクロヘキシルアミンＯｃＨｅｘ
・・・シクロへキシルオキシ基Ｃｍｃ・・・Ｓ−カルボ
キシメチルシスティンｅＱ２−ＢＺＩ・・・２，６−ジ
クロロベンジル基また本明細書において、上記一般式（
１）に示す（Ａ）　、（Ｂ）及び（Ｄ）で定義される各
基及びその他の各基は、より具体的には次の通りである
。
低級アルキレン基としては、例えばメチレン、エチレン
、トリメチレン、１−メチルエチレン、テトラメチレン
、２−メチルトリメチレン、ペンタメチレン、ヘキサメ
チレン基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキレ
ン基を例示できる。
フェニレン基は、０−フェニレン、ｍ−フェニレン及び
ｐ−フェニレン基のいずれでもよい。
オキシフェニレン基は、オキシ−０−フェニレン、オキ
シ−ｍ−フェニレン及びオキシ−ｐ−フェニレン基のい
ずれでもよい。
Ｌｙｓ側鎖アミノ基のアシル化のためのアシル基として
は、低級アルカノイル基又はフェニル環上に置換基とし
て低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロゲン原子
からなる群より選ばれた基の１〜３個を有することのあ
るベンゾイル基を例示できる。
低級アルカノイル基としては、例えばホルミル、アセチ
ル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、ペンタノ
イル、ヘキサノイル基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルカノイル基を例示できる。
フェニル環上に置換基として低級アルキル基、低級アル
コキシ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれた基の
１〜３個を有するベンゾイル基としては、ベンゾイル基
の他、例えば２−クロロベンゾイル、３−クロロベンゾ
イル、４−クロロベンゾイル、２−フルオロベンゾイル
、３−フルオロベンゾイル、４−フルオロベンゾイル、
２−ブロモベンゾイル、３−ブロモベンゾイル、４−ブ
ロモベンゾイル、４−ヨードベンゾイル、２，４−ジク
ロロベンゾイル、２，６−ジクロロベンゾイル、３，４
−ジクロロベンゾイル、２，４．６−ドリクロロベンゾ
イル、４−メトキシベンゾイル、３−エトキシベンゾイ
ル、２−プロポキシベンゾイル、４−ｔｅｒｔ−ブトキ
シベンゾイル、３−ペンチルオキシベンゾイル、２−へ
キシルオキシベンゾイル、２，４−ジメトキシベンゾイ
ル、２゜４．６−ドリメトキシベンゾイル、４−メチル
ベンゾイル、３−エチルベンゾイル、２−プロピルベン
ゾイルｓ　４　　ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル、３−ペ
ンチルベンゾイル、２−へキシルベンゾイル、３．４−
ジメチルベンゾイル、２．６−ジメチルベンゾイル、２
，４．６−ドリメチルベンゾイル基等のフェニル環上に
置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル
基、炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基及び
ハロゲン原子からなる群から選ばれた基の１〜３個を有
することのあるベンゾイル基を例示できる。
またＡｓｐ及びＧｌｕの側鎖カルボキシル基のエステル
化のためのエステル残基としてはメチル、エチル、プロ
ピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−
ブチル、ペンチル、ヘキシル基等の炭素数１〜６のアル
キル基を例示できる。
本発明ポリペプチドを表わす上記一般式（１）における
基−Ｃｏ−（Ａ）−（Ｂ）ｍ−（Ｄ）−ＣＨ−Ｃｏ−の
好ましいＮＨ 具体例としては、例えば　Ｇｌｙ−−Ａｓｐ−１Ｆ−７
−−１　　　口＝＝−一一−１ Ｇｌｙ　　　−Ｇｌｕ−１β　Ａｌａ　　　−Ｇｌｕ−
更に、上記一般式（１）で表わされる本発明ボリベブチ
ド誘導体につき之等を分類して詳述すれば、本発明誘導
体の好ましいものは次の一般式（１−ａ）〜（１−ｆ）
で表わされる群に属する。
一般式（１−ａ）： Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ　１
　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ
−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−（Ｔｙｒ）　ｒ−Ｐｒｏ−（Ｋｌ）
ｓ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２〔式中（Ａ）は低級アルキレ
ン基又はフェニレン基、（Ｂ）は基−ＮＨＣＯ−１基−
８−又はオキシフェニレン基、（Ｄ）は低級アルキレン
基、（Ｋ１）はｃｔｎ　。
ｃｒｙ又はＡｓｎをそれぞれ示し、Ｑ　ｓ　ｍ、　ｒ及
びＳはそれぞれ０又は１を示す。但しＱが０の時Ａはメ
チレン基であってはならず、ｍが０の時Ａはフェニレン
基を示すものとする。また式中Ｌｙｓの側鎖アミノ基は
アシル化されていてもよい。〕 一般式（１−ｂ）： Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇｌｎ−Ｇ
ｌｕ−Ｌｅｕ−（Ｈｌ）を−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−
Ｔｈｒ−（Ｔｙｒ）　ｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａ
ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２〔式中（Ａ）は低級アルキレン基又はフェニ
レン基、（Ｂ）は基−ＮＨＣＯ−１基−８−又はオキシ
フェニレン基、（Ｄ）は低級アルキレン基、（Ｈｌ）は
Ａｓｎ　％Ｇｌｙ　、　Ａｓｐ　、　Ｇｉｎ　５Ｌｅｕ
　５Ｐｈｅ又はＡｌａをそれぞれ示し、ＱＳｍ、ｒ及び
ｔはそれぞれＯ又は１を示す。但しＱが０の時Ａはメチ
レン基であってはならず、ｍがＯの時Ａはフェニレン基
を示すものとする。また式中Ｌｙｓの側鎖アミノ基はア
シル化されていてもよい。〕 一般式（１−ｃ）： Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−（Ｇｌ）−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｇｉｎ−
Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−（Ｈ２）　ｔ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　
Ｉｎ−Ｔｈｒ−（Ｊ　ｌ）　ｒ−Ｐｒｏ−（Ｋ２）　５
−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−ｖａｔ　−ｃ　１ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ
　Ｉｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２〔式中（Ａ）は低級ア
ルキレン基又はフェニレン基、（Ｂ）は基−ＮＨＣＯ−
１基−８−又はオキシフェニレン基、（Ｄ）は低級アル
キレン基、（Ｇ１）はＬｙｓ又はＡｌａ　、　（Ｈ２）
はＡｓｎ　、　Ｇｌｙ　％　Ｇｉｎ　％　Ｔｙｒ　１Ｌ
ｅｕ又はＡｓｐ　、　（Ｊｌ）はＴｙｒ又はＬｅｕ　ｓ
　（Ｋ２）はＧｌｎ又はＡｓｎをそれぞれ示し、ＱＳｍ
、ｒ、ｓ及びｔはそれぞれ０又は１を示す。但しＱが０
の時Ａはメチレン基であってはならず、ｍが０の時Ａは
フェニレン基を示すものとする。また式中Ｌｙｓの側鎖
アミノ基はアシル化されていてもよい。〕一般式（１−
ｄ）： Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇｌｎ−Ｇ
ｌｕ−Ｌｅｕ−１１１ｓ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ−（Ｊ）ｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ
２〔式中（Ａ）は低級アルキレン基又はフェニレン基、
（Ｂ）は基−ＮＨＣＯ−１基−３−又はオキシフェニレ
ン基、（Ｄ）は低級アルキレン基、（Ｅ）はＳｅｒ　ｓ
　γ−アミノ酪酸残基又はβ−Ａｌａ　、　＜ＰＬ＞は
Ｖａｌ又はＧｌｙ　、　（Ｊ）はＴｙｒ　、　Ｄ−Ｔｙ
ｒ又はＬｅｕをそれぞれ示し、ＱＳｍ及びｒはそれぞれ
０又は１を示す。但しＱが０の時Ａはメチレン基であっ
てはならず、ｍが０の時Ａはフェニレン基を示すものと
する。また式中Ｌｙｓの側鎖アミノ基はアシル化されて
いてもよい。〕 一般式（１−ｅ）ニ ーＬｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−
Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−（［１３）−Ｌｙｓ−（Ｌｅｕ）ｑ−
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−（Ｔｙｒ）　ｒ−Ｐｒｏ−（Ｋ３）−
Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇ　Ｉｙ−
Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２ｃ式中（Ａ）は低級アルキレン
基又はフェニレン基、（Ｂ）は基−ＮＨＣＯ−１基−８
−又はオキシフェニレン基、（Ｄ）は低級アルキレン基
、（Ｐ２）はＶａｔ又はｌｉｅ　、　（Ｈａ）はＨｌｓ
又はＡｓｎ　、　（Ｋ３）はＡｒｇ又はＧｌｎをそれぞ
れ示し、ＱｓｍＳｑ及びｒはそれぞれ０又は１を示す。
但しＱが０の時Ａはメチレン基であってはならず、ｍが
０の時Ａはフェニレン基を示すものとする。また式中Ｌ
ｙｓの側鎖アミノ基はアシル化されていてもよ＜、Ａｓ
ｐ及びＧｌｕの側鎖カルボキシル基はエステル化されて
いてもよい。〕 一般式（１−ｆ）： Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−（Ｇ２）−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇｌｎ−
Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉｓ−（１１）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−
Ｔｈｒ−（Ｔｙｒ）ｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓ
ｐ−Ｖａｌ　−Ｇ　１ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ
−Ｐｒｏ−ＮＨｚ〔式中（Ａ）は低級アルキレン基又は
フェニレン基、（Ｂ）は基−ＮＨＣＯ−１基−８−又は
オキシフェニレン基、（Ｄ）は低級アルキレン基、（Ｇ
２）はＬｙｓ又はＧｌ）’　、　（１１）はＬｙｓ又は
Ｇｌｙをそれぞれ示し、Ｑ。
ｍ及びｒはそれぞれ０又は１を示す。但しＱが０の時Ａ
はメチレン基であってはならず、ｍが０の時Ａはフェニ
レン基を示すものとする。また式中Ｌｙｓの側鎖アミノ
基はアシル化されていてもよい。但しくＧ２）と（１１
）とが同時にＬｙｓ残基の場合は除く。〕 上記各一般式及び前記一般式（１）に属する本発明のポ
リペプチド誘導体は、各式で表わされる特定の構造を有
することに基づいて、いずれも天然カルシトニンを凌ぐ
優れた血中カルシウム濃度低下作用、鎮痛作用、胃酸分
泌抑制作用等を有すると共に、その安定性が顕著に改善
されており、溶液状態での保存でも、上記活性低下を惹
起しない優れた特徴を有している。従って、これらは例
えば高カルシウム血症等の血中カルシウム濃度が異常に
高くなる諸症状、骨ベージェット病、骨粗義症等に対す
る治療薬としてまた鎮痛剤、抗潰瘍剤等として有効であ
る。加えて、本発明誘導体はその持続性、吸収性等にお
いても優れたものであり、更に、抗原性、血糖上昇、体
重減少、腸管運動抑制、摂食抑制等の副作用が弱く、低
毒性である特徴をも具備しており、之等の面からも上記
医薬品として好適である。
以下、本発明誘導体の製造方法につき詳述する。
本発明の上記一般式（１）で表わされるポリペプチドは
、基本的には、通常のポリペプチド合成法に従い、上記
構造に応じて末端アミノ酸より個々のアミノ酸を順次ア
ミド結合（ペプチド結合）させていく所謂ステップクイ
ズ法により、又は上記構造を数個のフラグメントに分け
て、之等各フラグメントを同様にして合成した後、フラ
グメント縮合させていく方法により、まず上記構造に対
応する鎖状ポリペプチドを製造し、該ポリペプチドの製
造過程で生成する特定のＮ末端アミノ酸の遊離官能基と
７番目のアミノ酸もしくはその類縁化合物の側鎖官能基
とを結合させて閉環させることにより製造することがで
きる。
上記７番目のアミノ酸の類縁化合物には、一部新規化合
物も含まれており、これらは適当な保護アミノ酸と対応
する化合物のハロゲン化物とを原料として、例えば下記
方法により製造することができる。即ち、Ｚ−Ｔｙｒ−
ＯＣＨ３の水酸基又はＨＣＱ＠Ｈ−Ｃｙｓ−ＯＣＨ３の
メルカプト基と、カルボキシル基保護ハロゲン化低級ア
ルキルカルボン酸とを、塩基性化合物の存在下に、適当
な溶媒中で反応させる。ここで塩基性化合物としては、
例えばトリエチルアミン、水素化ナトリウム、水素化カ
リウム、水素化リチウム等の金属水素化物、炭酸カリウ
ム、炭酸ナトリウム、炭酸水素カリウム、水酸化ナトリ
ウム、水酸化カリウム等の無機塩基性化合物を、溶媒と
しては通常の不活性溶媒、例えばジクロロメタン、クロ
ロホルム、四塩化炭素、テトラクロロエタン等のハロゲ
ン化炭化水素類、ジオキサン、ＴＨＦ、ジメトキシエタ
ン等のエーテル類、アセトン、メチルエチルケトン等の
ケトン類、アセトニトリル、酢酸エチル、ＤＭＦ。
ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシド等をそれ
ぞれ使用することができ、之等は特に無水であるのが望
ましい。また上記アミノ酸に反応させるべきカルボキシ
ル基保護ハロゲン化低級アルキルカルボン酸のカルボキ
シル基保護基は、通常のエステルを形成し得る基でよく
、数基により形成されるエステルとしては、代表的には
アルキルエステル（メチル、エチル、プロピル、ブチル
、ｔｅｒｔ−ブチル基等）やＢＺＩエステル等を例示で
きる。上記反応における原料化合物の使用割合は特に限
定はないが、通常アミノ酸に対して、これに反応させる
べき上記カルボン酸を等モル量〜５倍モル量、好ましく
は等モル量〜１．５倍モル量程度とするのがよい。反応
温度は通常０〜１００℃程度、好ましくは室温〜６０℃
程度とすればよく、反応は一般に３０分〜１２０時間で
終了する。
上記において採用されるペプチド合成法としては、具体
的には「ザ　ペプチド（Ｔｈｅ　Ｐｅｐｔｉｄｅｓ）Ｊ
第１巻、１９６６年（Ｓｃｈｒδｄｅｒ　ａｎｄ　Ｌｕ
ｈｋｅ著、Ａｃａｄｅｍｉｃ　ｐｒｅｓｓ、　Ｎｅｗ　
Ｙｏｒｋ、　ＵＳＡ　）や「ペプチド合成の基礎と実験
」　〔東屋ら著、丸善株式会社、１９８５年〕に記載さ
れている、例えばアジド法、酸クロライド法、酸無水物
法、混合酸無水物法、ＤＣＣ法、活性エステル法（ｐ−
ニトロフェニルエステル法、Ｎ−ヒドロキシサクシレイ
ミド法、シアノメチルエステル法等）、ウッドワード試
薬Ｋを用いる方法、カルボニルジイミダゾール法、酸化
還元法、ＤＣＣ／アディティブ（ＨＯＮＢ。
ＨＯＢＴ、ＨＯ３ｕ）法等を例示できる。上記方法にお
いては、固相合成法及び液相合成法のいずれをも適用す
ることができる。例えば固相合成法を採用する場合、こ
れはより詳細には、Ｃ末端アミノ酸（アミノ基を保護し
たもの）をそのカルボキシル基によって、まず不溶性担
体に結合させる。
ここで不溶性担体としては、反応性カルボキシル基と結
合性を有するものであれば特に限定なく、例えばクロロ
メチル樹脂、ブロモメチル樹脂等のハロゲノメチル樹脂
やヒドロキシメチル樹脂、フェノール樹脂、ｔｅｒｔ−
アルキルオキシカルボニルヒドラジド化樹脂、ベンズビ
ドリルアミン樹脂等を使用できる。次いで、アミノ保護
基を除去した後、上記一般式（１）で表わされるアミノ
酸配列に従って、順次アミノ基保護アミノ酸を、その反
応性アミノ基及び反応性カルボキシル基との縮合反応（
ペプチド結合形成反応及び酸アミド結合形成反応、以下
之等の反応を単に「縮合反応」という）により結合させ
、−段階ずつ合成し、全配列の３２位から８位までの適
当な鎖長まで延長させ、別個に例えば液相合成法に従い
合成した本発明ポリペプチドの残りに対応する部分を、
これに結合させた後、得られるペプチドを不溶性担体か
らはずすことにより、所望の対応するポリペプチドを得
ることができる。また、本発明ポリペプチドにおける所
望の環の形成は、上記縮合反応と同様の、例えば酸アミ
ド結合形成反応に従い実施できる。
上記各種の方法において、側鎖官能基を有する各アミノ
酸、例えばＡｒｇＳＴｙｒＳＧｔｕ、　ＴｈｒｓＡｓｐ
、　Ｌｙｓ、　Ｈｌｓ、　Ｓｅｒ等は、その側鎖官能基
を保護しておくのが望ましく、これは通常の保護基によ
り保護でき、反応終了後に脱離できる。また、反応に関
与する官能基は通常活性化される。之等各反応方法は公
知であり、それらに用いられる試薬等も公知のものから
適宜選択できる。
例えばアミノ基の保護基としては、ベンジルオキシカル
ボニル、Ｅ３ｏｃ、　ｔｅｒｔ−アミルオキシカルボニ
ル、イソボルニルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベン
ジルオキシカルボニル、２−クロロベンジルオキシカル
ボニル、アダマンチルオキシカルボニル、トリフルオロ
アセチル、フタリル、ホルミル、０−ニトロフェニルス
ルフェニル、ジフェニルホスフィノチオイル、９−フル
オレニルメトキシカルボニル基等を例示できる。
カルボキシル基の保護基としては、例えばアルキルエス
テル（メチル、エチル、プロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−
ブチル、シクロヘキシル等の鎖状及び環状アルキルエス
テル）　、Ｂｚｌエステル、ｐ−ニトロベンジルエステ
ル、ｐ−メトキシベンジルエステル、ｐ−クロロベンジ
ルエステル、ベンズヒドリルエステル、ベンジルオキシ
カルボニルヒドラジド、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボ
ニルヒドラジド、トリチルヒドラジド等を形成し得る基
を例示できる。
Ａｒｇのグアニジノ基の保護基としては、例えばｐ−ト
ルエンスルホニル、ニトロ、ベンジルオキシカルボニル
、アミルオキシカルボニル基等を例示できる。
Ｓｅｔ及びＴｈｒの水酸基は、例えばエステル化又はエ
ーテル化によって保護することができるが、必ずしも保
護する必要はない。このエステル化に適した基としては
、例えばアセチル基等の低級アルカノイル基、ベンゾイ
ル基等のアロイル基、ベンジルオキシカルボニル、エチ
ルオキシカルボニル基等の炭酸から誘導される基等を例
示できる。
またエーテル化に適した基としては、例えばベンジル、
テトラヒドロピラニル、ｔｅｒｔ−ブチル基等を例示で
きる。
Ｔｙｒの水酸基の保護基としては、例えばＢ　ｚｌ。
２．６−ジクロロベンジル、ベンジルオキシカルボニル
、アセチル、ｐ−トルエンスルホニル基等を例示できる
。
Ｌｙｓの側鎖アミノ基の保護基としては、アシル基、例
えば低級アルカノイル基やフェニル環上に置換基として
低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロゲン原子か
らなる群より選ばれた基の１〜３個を有することのある
ベンゾイル基等の他、ベンジルオキシカルボニル、２−
クロロベンジルオキシカルボニル、２，６−ジクロロベ
ンジルオキシカルボニル、Ｂｏａ、１）ｌ’ルエンスル
ホニル基等を例示できる。
Ｈｌｓのイミノ基の保護基としては、例えばｐ　−トル
エンスルホニル、Ｂｚｌ基等を例示できる。
ＡＳｐ及びＧｌｕのカルボキシル基の保護は、例えばベ
ンジルアルコール、メタノール、エタノール、ｔｅｒｔ
−ブチルアルコール、シクロヘキシルアルコール等との
エステル化により行ない得る。
カルボキシル基の活性化されたものとしては、例えば対
応する酸クロライド、酸無水物又は混合酸無水物、アジ
ド、活性エステル（ペンタクロロフェノール、ｐ−ニト
ロフェノール、Ｎ−ヒドロキシサクシンイミド、１−ヒ
ドロキシベンズトリアゾール、Ｎ−ヒドロキシ−５−ノ
ルボルネン−２，３−ジカルボキシイミド等とのエステ
ル）等を例示できる。
上記方法において、反応性アミノ基と反応性カルボキシ
ル基との縮合反応は、塩基性化合物の存在下に、適当な
溶媒中で行なうことができる。ここで塩基性化合物とし
ては、例えばトリエチルアミン、トリメチルアミン、Ｎ
、Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン、ジメチ
ルアニリン、Ｎ−メチルモルホリン、１，５−ジアザビ
シクロ（４，３，Ｏ）　−５−ノネン［Ｄ　Ｂ　Ｎコ、
１，５−ジアザビシクロ（５，４，０）−５−ウンデセ
ン［ＤＢＵ］　、１．４−ジアゾビシクロ（２，２゜２
）オクタン［ＤＡＢＣＯ］等の有機塩基や炭酸カリウム
、炭酸ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素ナトリ
ウム等の無機塩基を使用することができる。また、溶媒
としては、この種縮合反応に使用できることの知られて
いる各種のもの、例えば無水又は含水のＤＭＦ、ジメチ
ルスルホキシド（ＤＭＳＯ）　、ピリジン、クロロホル
ム、ジオキサン、ジクロロメタン、ＴＨＦ、酢酸エチル
、Ｎ−メチルピロリドン、ヘキサメチルリン酸トリアミ
ド（ＨＭＰＡ）等及び之等の混合溶媒等を用いることが
できる。原料化合物の使用割合は、特に限定はないが、
通常一方の原料化合物に対して他方を等モルｊｌ〜５倍
モル量程度、好ましくは等モルｔ−１，５倍モル量程度
とするのが、よい。反応温度はこの種縮合反応に使用さ
れている通常の範囲、一般には約−４０℃〜約６０℃、
好ましくは約−２０℃〜約４０℃の範囲から適宜選択さ
れる。反応時間は一般に数分〜約１２０時間の範囲とす
るのがよい。
上記各種縮合反応の内で、例えば混合酸無水物法は、よ
り詳しくは、適当な溶媒中、塩基性化合物の存在下、ク
ロロ蟻酸メチル、ブロモ蟻酸メチル、クロロ蟻酸エチル
、ブロモ蟻酸エチル、クロロ蟻酸イソブチル等のアルキ
ルハロカルボン酸を用いて実施される。ここで塩基性化
合物としては、例えばトリエチルアミン、トリメチルア
ミン、ＮｌＮ−ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン
、ジメチルアニリン、Ｎ−メチルモルホリン、ＤＢＮ。
ＤＢＵＳＤＡＢＣＯ等の有機塩基や炭酸カリウム、炭酸
ナトリウム、・炭酸水素カリウム、炭酸水素ナトリウム
等の無機塩基を使用することができる。
また溶媒としては、混合酸無水物法に慣用の各種のもの
、例えば具体的には塩化メチレン、クロロホルム、ジク
ロロエタン等のハロゲン化炭化水素類、ベンゼン、トル
エン、キシレン等の芳香族炭化水素類、ジエチルエーテ
ル、ＴＨＦ、ジメトキシエタン等のエーテル類、酢酸メ
チル、酢酸エチル等のエステル類、ＤＭＦ、ＤＭＳＯｌ
ＨＭＰＡ等の非プロトン性極性溶媒等を使用することが
できる。反応は、通常−２０〜１００℃程度、好ましく
は一２０〜５０℃程度の温度条件下に行なわれ、通常数
分〜１０時間程度、好ましくは数分〜２時間程度で終了
する。
また、アジド化法につき詳述すれば、これはまず活性化
されたカルボキシル基、例えばメチルアルコール、エチ
ルアルコール、ベンジルアルコール等のアルコールで活
性化されたカルボキシル基に、ヒドラジン水和物を適当
な溶媒中で反応させることにより実施される。ここで溶
媒としては、例えばジオキサン、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ，Ｈ
ＭＰＡ。
アルコール類もしくは之等の混合溶媒を使用できる。ヒ
ドラジン水和物の使用量は、活性化されたカルボキシル
基に対して、通常５〜２０倍モル量程度、好ましくは５
〜１０倍モル量程度とするのが適当である。反応は、通
常５０℃以下、好ましくは一２０〜３０℃程度で実施さ
れ、該反応により、カルボキシル基部分がヒドラジンで
置換された化合物（ヒドラジン誘導体）を製造し得る。
更に、カルボキシル基部分がアジドで置換された化合物
は、例えば酸の存在下に適当な溶媒中で、上記で得られ
るヒドラジン誘導体と、亜硝酸化合物とを反応させるこ
とにより製造できる。ここで酸としては、例えば代表的
には塩酸を、また亜硝酸化合物としては、例えば亜硝酸
ナトリウム、亜硝酸イソアミル、塩化ニトロシル等をそ
れぞれ使用する二左ができる。かかる亜硝酸化合物は、
°ヒドラジン誘導体に対して通常等モル〜２倍モル量程
度、好ましくは等モル−１，５倍モル量程度用いられる
のが適当である。反応は、通常−２０〜０℃程度、好ま
しくは−２０〜−１０℃の温度下に実施され、一般に数
分〜３０分程度で終了する。
尚、上記各種の縮合反応は、適当な縮合剤、例えばＤＣ
Ｃ，ＷＳＣ％ＷＳＣ命ＨＣＱ等のガルボジイミド試薬、
カルボニルジイミダゾールやテトラエチルピロホスフィ
ン等の存在下に実施することもできる。この縮合剤は、
通常原料化合物に対して等モル量〜約４倍モル量程度の
範囲で用いられる。上記縮合剤を用いる反応は、より詳
しくは例えばジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭
素、テトラクロロエタン等のハロゲン化炭化水素類、ジ
オキサン、ＴＨＦ、ジメトキシエタン等のエーテル類、
アセトン、メチルエチルケトン等のケトン類、アセトニ
トリル、酢酸エチル、ＤＭＦ。
ジメチルアセトアミド、ＤＭＳＯ等の適当な溶媒、好ま
しくは無水の上記溶媒中で、一般に一１０〜６０℃程度
、好ましくは０℃〜室温程度の反応温度下に、数十分〜
１２０時間程度を要して実施され得る。
上記各反応工程及び最終反応工程において、保護基の脱
離を要する場合、該脱離反応は通常の方法に従い実施す
ることができる。該方法としては、例えばパラジウム−
炭素、パラジウム黒等の触媒を用いる水素添加、液体ア
ンモニア中、金属ナトリウムによる還元等の還元的方法
、ピペリジン等を用いた塩基性条件下での脱離、トリフ
ルオロ酢酸、塩化水素酸、弗化水素、メタンスルホン酸
、臭化水素酸等の強酸によるアシドリシス等を例示する
ことができる。上記触媒を用いる水素添加は、例えば水
素圧１気圧、０〜４０℃程度の条件下にて行ない得る。
触媒の使用量は、通常１００ｍｇ〜１ｇ程度の範囲でよ
く、一般に１時間〜数日間程度で反応は終了する。また
上記アシドリシスは、溶媒の存在下又は無溶媒下に、通
常−４０〜６０℃程度、好ましくは一２０〜２０℃程度
で、数分〜数時間程度を要して実施することができる。
酸の使用量は、原料化合物に対して通常大過創出とする
のがよい。該アシドリシスにおいて、アミノ基の保護基
のみを脱離させる場合は、酸としてトリフルオロ酢酸又
は塩化水素酸を使用するのが好ましい。更に、上記液体
アンモニア中、金属ナトリウムによる還元は、反応液が
パーマネントブルーに３０秒〜１０分間程度呈色してい
るような量の金属ナトリウムを用いて、通常−４０℃〜
−７０℃程度（こで行なわれ得る。
特に本発明では、上記の如き縮合反応により鎖状のポリ
ペプチドを製造すると共に、該ポリペプチド製造工程に
引続いて、もしくはその途中の時期に、同様の縮合反応
に従う特定の環化反応工程即ち、上記ポリペプチドの製
造過程で生成する特定のＮ末端アミノ酸の遊離官能基と
、７番目のアミノ酸もしくはその類縁化合物の側鎖官能
基との閉環反応工程を採用することが重要である。・本
発明ポリペプチドの製造の好ましい一興体例としては、
°例えば後記実施例１に示すように、まずＮ末端より１
〜７番目のアミノ酸配列に対応する保護ペプチド［Ｂｏ
ｃ−Ｇ　ｌ　ｙ−８ｅｒ　（Ｂｚ　１　）−Ａｓ　ｎ−
Ｌｅｕ−８ｅ　ｒＣＨ２ＣＨ２Ｃ０ＯＨ ■ （Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−ＮＨ−Ｃ１ｌ−ＣＯＯ
Ｂｚｌ　　　］を製造した後、これに乾燥ピリジン中、
ＴＦＡ−ＯＮｐを加えて活性エステルに変換し、次にＴ
ＦＡにより脱Ｂｏｃ化を行ない、かくして得られる保護
ペプチド［ＴＰＡ　１１Ｈ−Ｇｌｙ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）
−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ（Ｂｚｌ）−ＴｈｒＣＨ２Ｃ
Ｈ２ｃｏｏＮｐ ■ （Ｂｚｌ）−ＮＨ−ＣＨ−ＣＯＯＢｚｌ　　　］をＤＭ
Ｆに溶解後、大量の５０℃乾燥ピリジン中に、激しく攪
拌しながら数時間かけて徐々に滴下し、滴下後頁に数時
間攪拌して環化された保護ペプチドを得、これに引続い
て８〜１０番目のペプチドをフラグメント縮合法により
縮合させ、別途に１１〜３２番目の保護ペプチドをステ
ップワイズ法により又はフラグメント縮合法により合成
し、これを上記で得られた保護デカペプチドとカップリ
ングさせた後、脱保護することにより製造することがで
きる。
上記各種の方法に従い得られるポリペプチドは、反応系
内より、通常のペプチドの分離手段、例えば抽出法、分
配法、カラムクロマトグラフィー等に従い分離、精製す
ることができる。
かくして、所望の一般式（１）で表わされる本発明、ポ
リペプチドを得ることができる。
得られる本発明ポリペプチドは、通常遊離塩基の形態も
しくはその塩の形態を有しており、いずれのものも同様
の生物活性を有しており、各種医薬品として有用である
が、之等は更に常法に従って、医薬的に許容される酸付
加塩もしくは錯体の形態に変換することもできる。上記
酸付加塩を形成する酸としては、例えば塩酸、臭化水素
酸、硫酸、リン酸等の無機酸、蟻酸、酢酸、プロピオン
酸、グリコール酸、乳酸、ピルビン酸、シュウ酸、コハ
ク酸、リンゴ酸、′酒石酸、クエン酸、安息香酸、サリ
チル酸、低級アルカンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸
、トルエンスルホン酸等の有機酸を例示することができ
る。また上記錯体は、ポリペプチドにある種の無機もし
くは有機物質を添加することによって生成し、該ポリペ
プチドに持続作用を与える物質であって、該錯体の形成
に利用できる無機物質としては、例えばカルシウム、マ
グネシウム、コバルト、亜鉛等の金属から誘導される無
機化合物、特に２等金属のリン酸塩、ピロリン酸塩、ポ
リリン酸塩等のような僅かに可溶性の塩並びに水酸化物
或いはアルカリ金属のポリリン酸塩等の無機化合物を例
示できる。また有機物質としては、例えば非抗原性ゼラ
チン、ＣＭＣ。
アルギン酸のスルホン酸エステルもしくはリン酸エステ
ル、デキストラン、ポリアルコールフィチン酸、ポリグ
ルタミン酸、プロタミン等を例示できる。
本発明ポリペプチド誘導体は、これを医薬品として用い
るに当たっては、通常使用される充填剤、増量剤、結合
剤、付湿剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤等の希釈剤あ
るいは賦形剤を用いて、一般的な医薬製剤の形態に調整
される。この医薬製剤としては各種の形態が治療目的に
応じて選択でき、その代表的なものとして錠剤、火剤、
散剤、液剤、剤（液剤、懸濁剤等）、軟膏剤等が挙げら
れる。
錠剤の形態に成形するに際しては、担体として例えば乳
糖、白糖、塩化ナトリウム、ブドウ糖、尿素、デンプン
、炭酸カルシウム、カオリン、結晶セルロース、ケイ酸
等の賦形剤、水、エタノール、プロパツール、単シロッ
プ、ブドウ糖液、デンプン液、ゼラチン溶液、カルボキ
シメチルセルロース、セラック、メチルセルロース、リ
ン酸カリウム、ポリビニルピロリドン等の結合剤、乾燥
デンプン、アルギン酸ナトリウム、カンテン末、ラミナ
ラン末、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ポリオ
キシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ラウリル硫
酸ナトリウム、ステアリン酸モノグリセリド、デンプン
、乳糖等の崩壊剤、白糖、ステアリン、カカオバター、
水素添加油等の崩壊抑制剤、第４級アンモニウム塩基、
ラウリル硫酸ナトリウム等の吸収促進剤、グリセリン、
デンプン等の保湿剤、デンプン、乳糖、カオリン、ベン
トナイト、コロイド状ケイ酸等の吸着剤、精製タルク、
ステアリン酸塩、ホウ酸末、ポリエチレングリコール等
の滑沢剤等を使用できる。さらに錠剤は必要に応じ通常
の剤皮を施した錠剤、例えば糖衣錠、ゼラチン被包錠、
腸溶被錠、フィルムコーティング錠あるいは二重錠、多
層錠とすることができる。
火剤の形態に成形するに際しては、担体として例えばブ
ドウ糖、乳糖、デンプン、カカオ脂、硬化植物油、カオ
リン、タルク等の賦形剤、アラビアゴム末、トラガント
末、ゼラチン、エタノール等の結合剤、ラミナラン、カ
ンテン等の崩壊剤等を使用できる。坐剤の形態に成形す
るに際しては、担体として例えばポリエチレングリコー
ル、カカオ脂、高級アルコール、高級アルコールのエス
テル類、ゼラチン、半合成グリセライド等を使用できる
。カプセル剤は常法に従い通常本発明化合物を上記で例
示した各種の担体と混合して硬質ゼラチンカプセル、軟
質カプセル等に充填して調整される。注射剤として調整
される場合、液剤、乳剤及び懸濁剤は殺菌され、かつ血
液と等張であるのが好ましく、これらの形態に成形する
に際しては、希釈剤として例えば水、エチルアルコール
、マクロゴール、プロピレングリコール、エトキシ化イ
ソステアリルアルコール、ポリオキシ化、インステアリ
ルアルコール、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エ
ステル類等を使用できる。なお、この場合等優性の溶液
を調整するに充分な量の食塩、ブドウ糖あるいはグリセ
リンを医薬製剤中に含有せしめてもよく、また通常の溶
解補助剤、緩衝剤、無痛化剤等を添加してもよい。更に
必要に応じて着色剤、保存剤、香料、風味剤、甘味剤等
や他の医薬品を医薬製剤中に含有せしめてもよい。ペー
スト、クリーム及びゲルの形態に成形するに際しては、
希釈剤として例えば白色ワセリン、パラフィン、グリセ
リン、セルロース誘導体、ポリエチレングリコール、シ
リコン、ベントナイト等を使用できる。
医薬製剤中に含有されるべき本発明ポリペプチド誘導体
の量としては、特に限定されず広範囲に適宜選択される
が、通常医薬製剤中に約１μｇ〜１ｍｇ含有されるもの
とするのがよい。
上記医薬製剤の投与方法は特に制限がなく、各種製剤形
態、患者の年齢、性別その他の条件、疾患の程度等に応
じて決定される。例えば錠剤、火剤、液剤、懸濁剤、乳
剤、顆粒剤及びカプセル剤は経口投与される。注射剤は
単独で又はブドウ糖、アミノ酸等の通常の補液と混合し
て静脈内投与され、更に必要に応じて単独で筋肉内、皮
内、皮下もしくは腹腔内投与される。半割は直腸内投与
される。
上記医薬製剤の投与量は、用法、患者の年齢、性別その
他の条件、疾患の程度等により適宜選択されるが、通常
有効成分である本発明化合物の量が１日当り体重１ｋｇ
当り約２０ｎｇ〜２０μｇ程度とするのがよく、該製剤
は１日に１〜４回に分けて投与することができる。
また、本発明ポリペプチド誘導体は、これを単独で利用
して上記医薬品として有効であると共に、これに加えて
更に通常の蛋白吸収促進剤と混合してなる医薬製剤形態
で、又は別途調製された上記蛋白吸収促進剤との併用投
与により、その吸収率の増加、ひいては薬理効果の増強
が期待できる。
かかる蛋白吸収“促進剤としては、好ましくは例えばト
リプシン阻害剤〔ライフ　サイエンス（ＬｉｆｅＳｃｉ
ｅｎｃｅ）、　３１．２８３７　（１９８２）　；バイ
オケミカル　ファルマコロジー（Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａ
ｌＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ）、　３６．　１０３５　
（１９８７）　　；医学のあゆみ、１３８．５９　（１
９８６）］やキモトリプシン阻害剤〔特開昭５８−２２
５０８０号公報；ザ　ジャーナル　オブ　バイオケミス
トリー（Ｊ、Ｂｉｏｃｈｅｍ、）　、　　９５．　３１
９　　（１９８４）　　；バイオケミストリー（Ｂｉｏ
ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ）、　　２　、　２５２（１９６Ｂ
）；ジャーナル　オブ　ザ　アメリカン　ケミカル　ソ
サイエティ（Ｊ、Ａｍ、Ｃｈｅｍ、Ｓｏｃ、）。
９３．２３５１　（１９７１）；ジャーナル　オブファ
ーマシーアンド　ファルマコロジー（Ｊ。
Ｐｈａｒａ＋、Ｐｈａｒｍｃｏｌ、　）　、　　３２．
　１８２　（１９８０）　　；ザ　ジャーナル　オブ　
アンティバイオティックス（Ｊ、Ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃ
ｓ）、２３．４２５　（１９７０）　１等を例示できる
。
発明の効果 本発明によれば、優れた血中カルシウム濃度低下作用、
鎮痛作用、胃酸分泌抑制作用等を有し、副作用も少なく
、溶液状態においても安定なカルシトニン誘導体を供給
することができる。
特に本発明により供給される誘導体は、（１）水溶性が
高い、（２）吸収性がよい、（３）持続性がよい、（４
）安定性がよい、（５）薬理効果が強い、（６）低毒性
である等の医薬品としての利用に優れた特徴を具備して
いる。
実　　施　　例 以下、本発明を更に詳しく説明するため、本発明ポリペ
プチド誘導体の製造のための原料化合物の製造例を参考
例として挙げ、次いで本発明ポリペプチド誘導体の製造
例を実施例として挙げる。
また参考のため本発明誘導体に関連する誘導体の製造例
を挙げ、更に本発明ポリペプチド誘導体についての薬理
試験例を挙げる。
尚、各側におけるアミノ酸分析は、被検体に６Ｎ塩酸（
フェノール添加）を加え、１１０℃で２４時間又は４８
時間加水分解させ、これを減圧乾固した後、アミノ酸分
析器により分析した。
参考例　Ｉ Ｂｏａ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−ＯＢｚｌの製造Ｈ
−Ｇｌｕ−ＯＢｚ１２　、８３　ｇのアセトニトリル４
０１１１９溶液に、水冷下、トリエチルアミン３．３ｍ
Ｑ及びＢｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−０Ｓｕ５．００　ｇ
を加え、室温で一夜攪拌した。反応液を減圧濃縮後、残
渣を酢酸エチル５０ｍＱに溶解させ、水３０ｍＱで２回
洗浄した。
酢酸エチル層を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶媒を
留去して乾固させた。
上記により目的物５．５０ｇ（収率８７．２％）を粉末
状物として得た。
参考例　２ ＢｏＣ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ
−ＯＢｚｌ−Ｈｚ　０の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｇｌｕ−ＯＢｚｌ　５．　５０　ｇに氷冷下、ＴＦＡ
１５１１１Ｑを加えて溶解させた後、室温で３０分間攪
拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を水酸化ナトリウム
上で減圧乾燥した。
上記生成物をアセトニトリル５０ｍＱに溶解させ、水冷
下、トリエチルアミンを加えて中和した後、これにＢｏ
ｃ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−０Ｓｕ４　、　’２０　ｇを加
え、室温で一夜攪拌した。反応液を減圧濃縮後、残渣を
酢酸エチル５０或に溶解させ、酢酸エチル層をＩＮ塩酸
２０ｍＱで２回、次いで水２０ｍＱで２回それぞれ洗浄
後、減圧濃縮し、残渣をｎ−ヘキサンで洗浄した。
上記により目的物６．９０ｇ（収率９１．６％）を粉末
状物として得た。
元素分析値（Ｃ３８Ｈ４７Ｎ３０□。・Ｈｚ０）：ＣＨ
Ｎ 計算値（％’）　６３．０６　６．８２　５．８１実測
値（％）　６３．３３　６．６０　５．８０アミノ酸分
析値： Ｔｈｒ　　０．９８　（１） Ｓｅｔ　　０．　９３　（１） Ｇｌｕ　　１．０９　（１） 参考例　３ Ｂｏａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔの製造Ｈ−Ｌｅｕ−Ｏ
Ｅｔ　・ＨＣＩ　５．００　ｇ、　Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｏ
Ｈ５、９５ｇ及ヒＨＯＢＴ−Ｈｚ　Ｏ４，１１ｇ（７）
ＴＨＦ１００ＩＩＩＱ懸濁液に、水冷下ＷＳＣ４，７０
鯨を加え、室温で７時間攪拌した。反応液に酢酸エチル
１００或及び水２００ｍＱを加えて抽出した。
酢酸エチル層を飽和重曹水５０或で３回、飽和食塩水５
０或で１回、ＩＮ塩酸５０ｍＱで３回及び飽和食塩水５
０戒で１回それぞれ洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾
燥後、減圧濃縮し、残渣をイソプロピルエーテルで固化
した。
上記により目的物７．００ｇ　（収率７２．９％）を得
た。
融点：　１５５〜１５７℃ 参考例　４ Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔの
製造Ｂｏａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ　６．９０　ｇに
、水冷下ＴＦＡ２５或を加えて溶解させた後、室温で３
０分間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣にイソプロ
ピルエーテル及びｎ−へキサンを加え、沈澱をデカンテ
ーションにより分離し、水酸化ナトリウム上で減圧乾燥
した。
上記生成物をＴＨＦ５０１１１Ｑに溶解させ、水冷下、
トリエチルアミン５．　１８１１１Ｑ及びＢｏｃ−８ｅ
ｒ（Ｂｚｌ）−０８ｕ７．３０ｇを加え、室温で５時間
攪拌した。
反応液に酢酸エチル１００ＩＩＩＱ及び水５０謡を加え
て抽出した。次いで、酢酸エチル層を水５０ｍＱで３回
洗浄し、減圧濃縮した。残渣にイソプロピルエーテルを
加え、生成した沈澱を消散し、乾燥した。
上記により目的物８．２０ｇ（収率８０．６％）を得た
。
融点：　１４９〜１５１℃ 参考例　５ Ｂｏｃ−Ｇ　１　ｙ−８ｅｒ−（Ｂｚ　１　）−Ａｓ　
ｎ−Ｌｅｕ−ＯＥ　ｔの製造Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）
−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ３．　００　ｇに水冷下、Ｔ
ＦＡｌｏｍを加えて溶解させた後、室温で３０分間攪拌
した。反応液を減圧濃縮し、残渣にイソプロピルエーテ
ルを加え、析出した沈澱を消散し、水酸化ナトリウム上
で減圧乾燥した。
上記生成物をＴＨＦ５０１１１Ｑに溶解させ、水冷下、
トリエチルアミンを加えて中和した。これにＢｏｃ−Ｇ
ｌｙ−Ｏ３ｕ　１．　５０　ｇを加え、室温で一夜攪拌
した。
反応液を減圧濃縮し、残渣を酢酸エチル５０ｍＱに溶解
させ、ＩＮ塩酸２０１＋１ｆ２で２回、飽和食塩水２０
戒で２回洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧
濃縮した。残渣をイソプロピルエーテルで洗浄した。
上記により目的物２．　９０ｇ　（収率８７．７％）を
得た。
融点＝　１６５〜１６７℃ 参考例　６ Ｂｏａ−Ｇｌｙ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−
Ｎ２　Ｈａの製造Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−３ｅｒ（Ｂｚｌ）−
Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ２．　８０　ｇをメタノール３
０ＩｌＩＱに溶解させ、これにＮＨ２ＮＨ２・Ｈ２Ｏの
２．２５ｍＱを加え、室温で２日間放置した。生成した
沈澱を滑取し、メタノールで洗浄した。
上記により目的物２．１６ｇ（収率７９．０％）を得た
。
融点：　２２１〜２２４℃ 参考例　７ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｙ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　
ｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　ｌ　）−Ｇｌｕ−ＯＢｚｌの製造 Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ
−ＯＢｚｌ　φＨ２００，８６ｇに氷冷下、ＴＦＡ５１
１１Ｑを加えて溶解させ、室温で３０分間攪拌した。反
応液を減圧濃縮し、残渣を水酸化ナトリウム上で減圧乾
燥した。
Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−
Ｎ２Ｈ３０，７８ｇのＤＭＦ　１０１１ｔＱ溶液に、−
１５℃に冷却攪拌下、４Ｎ塩酸／ジオキサン０．　７３
１１ＩＱ、続いて亜硝酸イソアミル０．　１８１＋１ｆ
２を加えてアジド化した後、トリエチルアミンを加えて
中和した。
ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦｌｏｍＱに溶解させ
、水冷下にトリエチルアミンで中和した。
これに上記のアジド化合物を加え、４℃で一夜放置した
。反応液を減圧濃縮後、残渣に水を加えて固化させ、沈
澱を消散して、メタノールから再結晶した。
上記により目的物１．１０ｇ（収率７９．４％）を得た
。
融点＝　１９４〜１９６℃ 参考例８ −ＯＢｚｌ　　＊　１／２Ｈ２０の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｙ
−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ（Ｂｚｌ
）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−ＯＢｚｌ　１　、　　
ＯＯｇを乾燥ピリジン１０或に溶解させ、これにＴＦＡ
−ＯＮｐ　１．００ｇを加え、４０℃で８時間放置した
。反応液を減圧濃縮後、残渣をイソプロピルエーテルで
固化させた。生成した沈澱を滑取し、更にイソプロピル
エーテルで洗浄後、乾燥した。上記生成物に氷冷下、Ｔ
ＦＡ８ｒＩＩＩ２を加えて溶解させた後、室温で３０分
間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を水酸化ナトリ
ウム上で減圧乾燥した。
ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦ　１５１＋１ｆ２に
溶解させ、乾燥ピリジン７００脱に室温攪拌下に３０分
を要して滴下し、その後５０’Ｃで５時間攪拌した。反
応液を減圧濃縮し、残渣に酢酸エチル５０ｍＱを加え、
ＩＮ塩酸３０戒で３回、飽和食塩水３０ｍＱで３回洗浄
し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、酢酸エチルを減圧
濃縮した。残渣にメタノール−酢酸エチルを加え、不溶
部を情夫し、滑液を濃縮した。残渣にイソプロピルエー
テルを加え、生成した沈澱を枦取し、イソプロピルエー
テル及び少量の酢酸エチルで洗浄した。
上記により目的物０．４６ｇ　（収率５０．７％）を得
た。
融点＝　２０３〜２０７℃ 参考例９ −Ｎ２　Ｈ３の製造 一０Ｂｚｌ　轡１／２Ｈ２０３，３０ｇをメタノール１
００戒に溶解させ、これにＮＨ２ＮＨ２・Ｈ２゜２．０
０ｍＱを加え、室温で２日間放置した。反応液を減圧濃
縮し、残渣をイソプロピルエーテルで洗浄し、不溶物を
枦取した。これをメタノールと酢酸エチルとの混液に懸
濁させた後、減圧濃縮し、不溶物を枦取し乾燥した。
上記により目的物１．　９８ｇ　（収率６５．２％）を
得た。
融点：　２３０〜２３３℃ 参考例１０ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＥｔの製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ
−ＯＨ−Ｈ２０１２，４７ｇ％ＨＣＩ　　−Ｈ−Ｇｌｙ
−ＯＥｔ　６．９８ｇ及びＨＯＢＴ６．７６ｇのジクロ
ロメタン溶液１００戒に、氷冷下、ＷＳｅ２．１０ｍＱ
を徐々に加え、室温で４２時間攪拌した。反応液にＩＮ
塩酸１００ｍ１２を加えて不溶物を析出させ、これを消
去し、滑液をＩＮ塩酸１００ｍ１、飽和重曹水１００ｍ
ＱＸ２回及び飽和食塩水１００１１１ｆ２で順次洗浄し
、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。残渣
に石油エーテルを加えて結晶化させ、酢酸エチル−石油
エーテルより再結晶した。
上記により目的物８．　６８ｇ　（収率５６．６％）を
得た。
融点ニア９．５〜８２．５℃ 参考例１１ Ｂｏｃ−Ｍａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＥｔの製造Ｂｏｃ
−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＥｔ　７．６６　ｇに氷冷下、Ｔ
ＦＡ３０ｍＱを加えて溶解させた後、室温で３０分間攪
拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を石油エーテルで洗
浄した後、水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。上記生
成物をＤＭＦ　６０ｍ１２に溶解させ、水冷下、トリエ
チルアミンでｐＨ６に調整した。これにＢｏｃ−Ｖａｔ
−ＯＨ５，４３ｇ５ＨＯＢＴ３．３８ｇ及びＷＳｅ２．
７９１１１Ｑを加え、室温で２０時間攪拌した。反応液
に水２００ｍ１を加え、酢酸エチル７０ｎｙｘ　２回で
抽出した。有機層を合せ、ＩＮ塩酸、飽和重曹水、飽和
食塩水で各々２回ずつ洗浄後、無水硫酸マグネシウムで
乾燥した。酢酸エチルを減圧濃縮し、残渣に石油エーテ
ルを加えて結晶化し、ジエチルエーテル−石油エーテル
より２回再結晶した。
上記により目的物８．０３ｇ（収率７９．２％）を得た
。
融点：　６９〜７３．５℃ 参考例１２ Ｂｏｃ−Ｖａ　Ｉ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−ＯＨの製造Ｂｏ
ｃ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＥｔ　７．　３　ｇを
エタノール５０ｍＱに溶解させ、水冷下、ＩＮ水酸化ナ
トリウム水溶液２０ｍＱを加え、１時間攪拌した。反応
液をＩＮ塩酸でｐＨ７に調整して減圧濃縮し、残渣をジ
エチルエーテルで洗浄した。水層を水冷下、ＩＮ塩酸で
ｐＨ２に調整し、酢酸エチル６０ｍＱｘＢ回で抽出した
。有機層を合せ、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネ
シウムで乾燥した。酢酸エチルを減圧濃縮し、残渣に石
油エーテルを加えて結晶化した。
上記により目的物５．　３３ｇ　（収率７８．４％）を
得た。
融点：　９９〜１１８℃ アミノ酸分析値： Ｖａｔ　　Ｏ，９５（１） Ｌｅｕ　　０．　９５　（１） Ｇｌｙ　　１．　１０　（１） 参考例１３ −Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨの製造Ｂｏａ−Ｖａｔ
−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ２，２０ｇに、氷冷下、ＴＦＡ
ｌｏｒｌｌＱを加えて溶解させ、室温で３０分間攪拌し
た。反応液を減圧濃縮し、残渣を水酸化ナトリウム上で
減圧乾燥した。
Ｇ　］　ｙ−８ｅｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓ　ｎ−Ｌｅ
ｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　
）−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｎ２８３１．９０ｇのＤＭＦ２０脱溶
液を一１５℃に冷却攪拌下、４Ｎ塩酸／ジオキサン１．
００鵬、続いて亜硝酸イソアミル０．４０ｍＱを加えて
アジド化した後、トリエチルアミンを加えて中和した。
ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦ４０ＴＩＩｆ２に溶
解させ、水冷下、トリエチルアミンで中和し、これに上
記のアジド化合物を加え、水冷下に一夜攪拌した。反応
液を減圧濃縮し、残渣に０．５Ｎ塩酸を加えて処理し、
生成した沈澱を枦取し、水洗後、更に熱メタノールで洗
浄した。
上記により目的物１．７８ｇ　（収率７４．２％）を得
た。
融点：　２４４〜２５０℃ 参考例１４ Ｌ−２−アミノ−３−（４−カルボキシフェニル）プロ
ピオン酸・１／２Ｈ２０の製造 ＤＬ−２−アセトアミノ−３−（４−カルボキシフェニ
ル）プロピオン酸１１．０ｇを水２０戒に懸濁させ、２
Ｎ水酸化ナトリウム水溶液を徐々に加えてｐＨ７，５に
調整した。これに、予め酢酸コバルト４水和物０．５０
ｇとアシラーゼ〔東京化成社製、１００ＯＯＵ／ｇ）３
．Ｏｇとを水３０ｍＱに溶解させ、不溶物を情夫して得
た溶液を加え、３７℃で一夜攪拌した。この間ｐＨは６
Ｎ塩酸の添加により７〜８に調整した。不溶物を枦取し
、２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液に溶解させた後、６Ｎ塩
酸でｐＨを３に調整し、生成した沈澱を枦取し、メタノ
ールで洗浄した。
上記により目的物３．４７ｇ（収率３６．３％）を得た
。
融点：　２９０〜２９４℃（分解） 参考例１５ Ｌ−２−ペン、ジルオキシカルボニルアミノ−３−（４
−カルボキシフェニル）プロピオン酸［Ｚ−４−ＣＰＡ
　］の製造 Ｌ−２−アミノ−３−（４−カルボキシフェニル）プロ
ピオン酸・１／２Ｈ２０［４−ＣＰＡ　・１／２Ｈ２０
］　１．９０ｇを、水冷下、２Ｎ水酸化ナトリウム水溶
液５ＴＩＩＱに溶解させ、ベンジルオキシカルボニルク
ロリド１．７０ｇを徐々に滴下した。
滴下終了後、更に２時間攪拌した。この間、反応溶液の
ｐＨは２Ｎ水酸化ナトリウムの添加により８付近に調整
した。反応後、過剰のベンジルオキシカルボニルクロリ
ドをエーテルで抽出し、水層を水冷攪拌下に、６Ｎ塩酸
でｐＨ３付近とし、生成した沈澱を枦取し、乾燥した。
上記により目的物２．２５ｇ（収率７５．３％）を得た
。
融点＝　２０７〜２０９℃ 参考例１６ メチル　Ｌ−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３
−（４−カルボキシフェニル）プロピオネート［Ｚ−４
−ＣＰＡ−ＯＣＨ３］の製造Ｌ−２−ベンジルオキシカ
ルボニルアミノ−３−（４−カルボキシフェニル）プロ
ピオン酸［Ｚ−４−ＣＰＡコ３．５６ｇのメタノール４
０ｍＱ溶液に、水冷攪拌下、塩化チオニル１．　　ｌ０
ＩＩＩＱを滴下し、次いで室温で３時間攪拌した。反応
液を減圧濃縮し、残渣をｎ−ヘキサンで固化させた後、
デカントして溶媒を除き、残渣をイソプロピルエーテル
で洗浄した。
上記により目的物３．４０ｇ　（収率９１．８％）を得
た。
融点：　７７〜８１℃ 参考例１７ メチル　Ｌ−２−アミノ−３−（４−カルボキシフェニ
ル）プロピオネート酢酸塩［４−ＣＰＡ−ＯＣＩ［３・
ＡｃＯＨ］の製造 メチル　Ｌ−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３
−（４−カルボキシフェニル）プロピオネート［Ｚ−４
−ＣＰＡ−ＯＣＨ３］　３．４０　ｇの酢酸３０戒溶液
に、５％パラジウム炭素１００ｍｇを加え、室温攪拌下
、水素気流中で接触還元させた。セライト上で触媒を消
去後、滑液を水と共に減圧濃縮し、残渣にエタノールを
加え、析出した沈澱を枦取した。
上記により目的物２．６０ｇ　（収率９６．５％）を得
た。
融点＝　１６２℃で黄変。２００℃付近で褐変して分解
する。
元素分析値（Ｃ１１Ｈ１３Ｎ０４・ＣＨａ　Ｃ００Ｈ）
：ＣＨＮ 計算値（％’）５５．１２　６．０５　４．９４実測値
（％）５５．　２１　６．　５６　５．　０５ＮＭＲス
ペクトル（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ７．８４　（２Ｈ，ｄ
、Ｊ＝８Ｈｚ、Ｃ−Ｈ）３°、５゜ ７．２９　（２Ｈ，ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、Ｃ３、−Ｈ）２．
６ ５．４０と５．　１９　（４Ｈ，各々ｂｓ、ＮＨ２゜Ｃ
００ＨＸ２） ３．７２−３．　５８　　（４Ｈ，ｍ ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３） ２．９４　２．８５　　（２Ｈ，ｍ、ＣＨ２）１．９１
　　（３Ｈ，ｓ、ＣＨ３Ｃ００Ｈ）参考例１８ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（ＢＺＩ）−４−ＣＰＡ−ＯＣＨ３の
製造４−ＣＰＡ−ＯＣＨ３・Ａｃ０Ｈ１，５０ｇのアセ
トニトリル５０１１１Ｑ溶液に、水冷下、トリエチルア
ミン２．００ｍ１２及びＢｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−０
Ｓｕ２　、　３０　ｇを加え、室温で一夜攪拌した。反
応液を減圧濃縮後、残渣を酢酸エチル５０１１１Ｑに溶
解させ、ＩＮ塩酸３０或で３回、次いで水３０−で３回
洗浄した。
酢酸エチルを減圧濃縮後、残渣をイソプロピルエーテル
で固化させて、生成した沈澱を消散した。
上記により目的物２．２９ｇ（収率８４．０％）を得た
。
融点：　１２０℃（ガラス状） 元素分析値（Ｃ２□Ｈ３４Ｎ２０８）：ＣＨＮ 計算値（％）６３．０２　６．６６　５．４４実測値（
％）６２．７０　６．　９７　５．　５４参考例１９ Ｂｏｃ−３ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−４−Ｃ
ＰＡ−ＯＣＨ３・　１ノ２）１２０の製造 Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−４−ＣＰＡ−ＯＣＨａ　２
．　２０に、水冷下、ＴＦＡｌｏｍＱを加えて溶解させ
た後、室温で３０分間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、
残渣を水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。上記生成物
をＴＨＦ２０１１１１Ｑに溶解させ、水冷下、トリエチ
ルアミンを加えて中和した。これに、Ｂｏｃ−８ｅｒ　
（Ｂｚ　ｌ　）−Ｏ３ｕ１．９０ｇを加え、室温で一夜
攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を酢酸エチル５０
戒に溶解させ、ＩＮ塩酸３０ｍｆ２で３回、次いで水３
０戒で３回それぞれ洗浄した。酢酸エチルを減圧濃縮後
、残渣にイソプロピルエーテルを加えて処理し、生成し
た沈澱を枦取した。
上記により目的物２．８１ｇ（収率９３．８％）を得た
。
融点：　１０３〜１０８℃ 参考例２０ Ｂｏｃ−３ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ２Ｈ３
の製造Ｂｏａ−３ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｏ
Ｅｔ５．　１０　ｇをメタノールに溶解させ、これにＮ
Ｈ２ＮＨ２φＨ２゜５、ＯＯｍＱを加え、室温で一夜放
置した。生成した沈澱を枦取し、イソプロピルエーテル
で洗浄した。
上記により目的物３．　９３ｇ　（収率７９ｏ　１％）
を得た。
融点：　２０５〜２０８℃ 参考例２１ Ｂｏｃ−８ｅｔ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓ　ｎ−Ｌｅｕ−
８ｅ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）
−４−ＣＰＡ−ＯＣＨ３・１／２Ｈ２０の製造 Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−４−Ｃ
ＰＡ−ＯＣＨ３１／２Ｈ２０２，７０ｇに、氷冷下、Ｔ
ＦＡ７１Ｔｌｆ２を加えて溶解させた後、室温で３０分
間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を水酸化ナトリ
ウム上で減圧乾燥した。
Ｂｏｃ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ２　Ｈ
３２，４０ｇのＤＭＦ４０ｍＱ溶液を、−１５℃に冷却
攪拌下、４Ｎ塩酸／ジオキサン２．　２４ｗ＋Ｑ、続い
て亜硝酸イソアミル０．６０ｍＱを加えてアジド化した
後、トリエチルアミン１．９０ｍ１２を加えて中和した
。
ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦｌｏｍＱに溶解させ
、水冷下に、トリエチルアミンを加えて中和させた。こ
れに上記アジド化合物を加え、４℃で一夜放置した。反
応液を減圧濃縮し、残渣に水を加えて処理した。析出し
た沈澱を炉底し、メタノールから再結晶した。
上記により目的物３．２４ｇ　（収率７６．１％）を得
た。
融点：　２０３〜２０６℃ 参考例２２ ＯＣＨａの製造 Ｂｏｃ−Ｓｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（
Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−４−ＣＰＡ−ＯＣＨｓ　
・１／２Ｈ２０１，５０ｇを乾燥ピリジン１５１１１９
に溶解させ、ＴＦＡ−ＯＮｐ　１．６１ｇを加え、４０
℃で３時間放置した。反応液を減圧濃縮し、残渣をイソ
プロピルエーテルで固化させた。
上記生成物に、水冷下、ＴＦＡＩＯＩＩＱを加えて溶解
させた後、室温で３０分間攪拌した。反応液を減圧濃縮
し、残渣を酢酸エチルで処理し、析出した生成物を炉底
し、水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。ＴＦＡ処理し
た上記生成物をＤＭＦ２０或に溶解させ、乾燥ピリジン
ＩＱに室温攪拌下に１時間を要して滴下した。その後、
５０℃で８時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を
酢酸エチル６０或に溶解させ、ＩＮ塩酸３０脱で３回、
次いで水３０１１１Ｑで２回洗浄した。酢酸エチルを減
圧濃縮後、残渣にイソプロピルエーテルを加えて処理し
、生成した沈澱を炉底し、これをメタノール−酢酸エチ
ルの混液で洗浄した。この洗液と先のイソプロピルエー
テル洗液とを合せて減圧濃縮し、残渣を再び酢酸エチル
に溶解させて不溶物を炉底し、炉液を減圧濃縮し、残渣
にイソプロピルエーテルを加えて、生成した沈澱を炉底
した。
上記により目的物０．　７２ｇ　（収率５３．８％）を
得た。
融点：　１１０〜１１６℃ 参考例２３ Ｎ２Ｈ３・Ｎ２０の製造 一０ＣＨ３０，７０ｇをメタノール５ｍＱに溶解させ、
これにＮＨ２ＮＨ２・Ｈ２Ｏ１，００或を加え、室温で
２日間放置した。反応液を減圧濃縮し、残渣にイソプロ
ピルエーテルを加え、不溶物を滑取した。これをメタノ
ールと酢酸エチルとの混液に溶解させた後、減圧濃縮し
、残渣にイソプロピルエーテルを加えて、沈澱を炉底し
乾燥した。
上記により目的物０．７０ｇ（収率９８．２％）を得た
。
融点：　１３０〜１３８℃ 参考例２４ Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０）１の製造Ｂｏａ−Ｖａｔ
−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ０，７８ｇに、氷冷下、ＴＦＡ
５１１１Ｑを加えて溶解させた後、室温で３０分間攪拌
した。反応液を減圧濃縮し、残渣を水酸化ナトリウム上
で減圧乾燥した。
−Ｎ２Ｈ３Ｈ２Ｏ０，６８ｇのＤＭＦ　１０１１ＩＱ溶
液を一１５℃に冷却攪拌下、４Ｎ塩酸／ジオキサン０．
４０戒、続いて亜硝酸イソアミル０．１５ｍＱを加えて
アジド化した後、トリエチルアミンを加えて中和した。
ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦ３０ｍＱに溶解させ
、水冷下、トリエチルアミンで中和させた後、これに上
記アジド化合物を加え、水冷下、−夜攪拌した。反応液
を減圧濃縮し、残渣に０．５Ｎ塩酸を加え、生成した沈
澱を炉底し、水洗した。
更にメタノール−酢酸エチルの混液に溶解させ、減圧濃
縮して生成した沈澱を炉底した。
上記により目的物０．５８ｇ　（収率６８．９％）を得
た。
融点：　１６２〜１７０℃ 参考例２５ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−＾５ｐ−ＯＥｔの製造Ｈ−
Ａｓｐ−ＯＥｔ　２．　３　ｇとＢｏａ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−０Ｓｕ５．　８ｇのＴＨＦ２０１＋１Ｑ及びＤＭ
Ｆ２０或懸濁液に、水冷下、トリエチルアミン２１１１
Ｑを加えて１時間攪拌し、反応液のｐＨを７付近に調整
しながら室温で３６時間反応させた。反応液を減圧濃縮
し、残渣にＩＮ塩酸を加えて酸性とし、酢酸エチル（８
０ｍｌ×３回）で抽出した。有機層を水、次いで飽和食
塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥して、減圧
濃縮し、ジエチルエーテル−石油エーテルから結晶化及
び再結晶させた。
上記により目的物５．５９ｇ（収率８６．６％）を得た
。
融点：　９３〜９５℃ 参考例２６ Ｂｏｃ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｂ　ｒ　（Ｂｚ　
１　）−Ａｓｐ−ＯＥｔの製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ａｓｐ−ＯＥｔ４．　５２ｇに氷冷下、ＴＦＡ２０
１１！２を加えて溶解させた後、室温で３０分間攪拌し
た。反応液を減圧濃縮し、残渣を水酸化ナトリウム上で
減圧乾燥した。上記生成物をＴＨＦ　２０１１１Ｑに溶
解させ、水冷下、トリエチルアミンでｐＨ７に調整した
。
次いで、これにＢｏｃ−３ｅｔ（Ｂｚｌ）−０Ｓｕ３．
　２９　ｇを加え、２０時間攪拌した。反応液を減圧濃
縮後、残渣に酢酸エチル１５０或を加えて溶解させ、Ｉ
Ｎ塩酸（５０ｍＱｘ２回）、飽和重曹水（５０ｍＱｘ２
回）、飽和食塩水（５０ｍＱＸ２回）でそれぞれ洗浄し
、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、酢酸エチルを減圧濃
縮後、残渣にジエチルエーテル及び石油エーテルを加え
て結晶化し、酢酸エチル−石油エーテルから再結晶した
。
上記により目的物３．６１ｇ（収率５７．３％）を得た
。
融点：　９０〜９２℃ 参考例２７ Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅ
ｕ−ＯＥｔの製造Ｂｏｃ−３ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−
Ｌｅｕ−ＯＥｔ４．４１　ｇに、氷冷下、ＴＦＡ２０１
１Ｑを加えて溶解させた後、室温で３０分間攪拌した。
反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加え、
析出した生成物を炉底し、水酸化ナトリウム上で減圧乾
燥した。
上記生成物をＴＨＦｌｏｏｍＱ及びＤＭＦ　２　ＯｆＩ
ＩＩ２混液に溶解させ、水冷下、トリエチルアミンを加
えてｐＨ７付近に調整した。これに、Ｂｏｃ−β−Ａｌ
ａ−Ｏ３ｕ２．７５　ｇを加え、室温で一夜攪拌した。
反応液を減圧濃縮し、残渣に水２００或を加え、析出し
た沈澱を消散し、エタノールから２回再結晶させた。
上記により目的物３．４１ｇ（収率６８．６％）を得た
。
融点：　１９０〜１９２℃ 参考例２８ Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−３ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅ
ｕ−Ｎ　２　Ｈａの製造の製造 Ｂｏａ−β−Ａｌａ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅ
ｕ−ＯＥｔ　３　ｇをメタノール２０或に溶解させ、こ
れにＮＨ２ＮＨ２Ｈ２Ｏ２，４＋１１Ｑを加え、−夜攪
拌し、更にＤＭＦ２０ｍＱを加えて、生成した沈澱を溶
解させ、−夜攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣に水
１５ｍＱを加え、析出した沈澱を炉取し、エタノールよ
り２回再結晶させた。
上記により目的物１．７２ｇ　（収率５８．７％）を得
た。
融点＝　２４１〜２４５℃ 参考例２９ Ｂｏａ−β−Ａｌａ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅ
ｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｏ
Ｅｔの製造 Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
−ＯＥｔ　６．　６　ｇに氷冷下、ＴＦＡ３０ｍＱを加
えて溶解させ、室温で３０分間攪拌した。反応液を減圧
濃縮し、残渣に石油エーテルを加えて処理し、析出した
沈澱を水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。
一方、Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−Ｓｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ
−Ｌｅｕ−Ｎ　２１１３７．０ｇをＤＭＦ　３０１１１
Ｑに溶解させ、−１５℃〜−２０℃に冷却攪拌下、４Ｎ
塩酸／ジオキサン７．２戒、続いて亜硝酸イソアミル２
ｍｌを加えてアジド化した後、トリエチルアミンを加え
て中和した。
ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦ　２０！ＩＩＱに溶
解させ、水冷下にトリエチルアミンで中和した。
これに上記アジド化合物を加え、ｐＨ７〜８に保ちなが
ら、４℃で２０時間攪拌した。反応液を減圧濃縮後、残
渣に０．５Ｎ塩酸３０脱を加え、生成した沈澱を炉底し
、メタノールから再結晶を２回行なった。
上記により目的物１０．４６ｇ　（収率９０．４％）を
得た。
融点＝　２３６〜２４５℃（分解） 参考例３０ コ Ａｓｐ−０ＢＩの製造 Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅ
ｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｏ
Ｅｔ　４．　３　ｇを乾燥ピリジン４５戒に溶解させ、
ＴＦＡ−ＯＮｐ　３．６６ｇを加え、４０℃で４時間放
置した。反応液を減圧濃縮後、残渣にジエチルエーテル
を加え、生成した沈澱を炉取した。上記生成物に、氷冷
下、ＴＦＡ５０ｍＱを加えて溶解させた後、室温で４５
分間攪拌した。
反応液を減圧濃縮し、残渣に酢酸エチルを加えて析出し
た結晶を炉底し、水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。
ＴＦＡ処理した上記生成物、をＤＭＦ、５０ｍＱに溶解
させ、５０℃に加温した乾燥ピリジン８００ｍ１２に攪
拌下、６時間を要して滴下した。滴下終了後、−夜室温
で攪拌し、反応液を減圧濃縮した。残渣に水１００戒を
加えて生成した沈澱を炉底し、エタノールに加熱溶解さ
せた後、放冷して析出した沈澱を消去し、滑液に酢酸エ
チルを加え、生成した沈澱を炉底した。
上記により目的物１．９ｇ（収率４９．５％）を得た。
融点：　２３０〜２３３°Ｃ 参考例３１ Ａｓｐ−Ｎ　２　　Ｈ３・）１２０の製造（Ｂｚｌ）−
Ａｓｐ−ＯＥｔ　１　、８９　ｇを、メタノール５０ｍ
Ｑ及びＤＭＦ１５或混液に溶解させ、ＮＨ２ＮＨシーＨ
２Ｏ１，７−を加え、室温で一夜攪拌した。
反応液に水２００戒を加え、生成した沈澱を炉底した。
充分乾燥後、メタノール−酢酸エチルに懸濁させ、減圧
濃縮後、生成した沈澱を枦取した。
上記により目的物６２０ｍｇ（収率３４．４％）を得た
。
融点：　２３５〜２３８℃ 参考例３２ 一１ Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨの製造ＢｏＣ−
Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ４４０ｍｇに、氷冷下Ｔ
ＦＡ５ｍ１２を加えて溶解させ、室温で３０分間攪拌し
た。
反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加えて
処理し、析出した生成物を炉底し、水酸化ナトリウム上
で減圧乾燥した。
（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｎ　２　Ｈ３・Ｈ２０５５０ｍｇ
をＤＭＦ２０ｍ１２に溶解させ、−１５℃〜−２０℃に
冷却攪拌下、４Ｎ塩酸／ジオキサン０，４３ｍＱ、続い
て亜硝酸イソアミル０．１１ｆｎＱを加えてアジド化し
た後、トリエチルアミンを加えて中和した。
ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦｌｏｍＱに溶解させ
、水冷下、トリエチルアミンで中和し、これに上記のア
ジド化合物を加え、ｐＨ７〜８に保ちながら、４℃で４
時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣に０．５Ｎ塩
酸３０ｍＱを加えて、生成した沈澱を炉底し、エタノー
ル、次いで酢酸エチルで洗浄した。
上記により目的物５８０ｍｇ（収率８３．８％）を得た
。
融点＝　２２８〜２４８℃（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０７　（２） β−Ａｌａ　　０．８５　（１） Ｔｈｒ　　　　１．０６　（１） Ｓｅｐ　　　　２．　０２　（２） Ｇｌｙ　　　　１．０７　（１） Ｖａｔ　　　　０．９２　（１） Ｌｅｕ　　　　２．００　（２） 参考例３３ Ｚ−ＬｙＳ（ＣＯＣＩｈ　ＣＨ２Ｃｏｏｌ）−０ＣＨａ
の製造Ｚ−Ｌｙｓ（Ｂｏｃ）−０ＣＨ：＋　５．　　Ｏ
ＯｇにＴＦＡ１５１１１２を加えて溶解させ、室温で３
０分間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣に石油エー
テルを加え、生成した油状物をデカントして分離し、水
酸化ナトリウムで減圧、乾燥した。
上記生成物を、水冷下、ピリジン４０１１１Ｑに溶解さ
せ、無水コハク酸３．０８ｇを加え、室温で１８時間攪
拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を酢酸エチル１００
ｍＱで抽出し、酢酸エチル層をＩＮ塩酸、次いで飽和食
塩水で３回洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧
濃縮した。残渣をクロロホルムに溶解後、シリカゲルカ
ラムに添加し、クロロホルム２００ｍＱ、次いで３％メ
タノール／クロロホルム４００１１１Ｑで溶出させて精
製した。
上記により目的物３．　６３ｇ　（収率７１．９％）を
油状物として得た。
ＮＭＲ（ＣＤＣＱ３）δニ ア、　　７２−７．　３３　（６Ｈ，ｍ、　ＣＨ２Ｃ６
Ｈ５。
０ＣＯＮＨ又はＣ０ＮＨ） ６、　３４−６．、　０７　（ＩＨ，ｂ　ｓ。
０ＣＯＮＨ又はＣ０ＮＨ） ５．１０　（２Ｈ，ｓ、ＣＨ２Ｃｓ　Ｈ５）４．４１−
４．１５　（ＩＨ，ｍ、ＮＨＣＨＣＯ）３．７１　（３
Ｈ，ｓ、ＯＣＨ３） ３．２５−３．１３　（２Ｈ，ｍ、ＮＨＣＨ２−）２．
７６　　２．３４　　（４Ｈ，ｍ。
ＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ０） １．８９−１．　１５　　（６Ｈ，ｍ。
ＮＨＣＨ２（ＣＨ２）３　） 参考例３４ Ｂｏａ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｙｓ　（ＣＯＣＨ２ＣＨ
２Ｃ００Ｈ）　−０ＣＨａの製造 Ｚ−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨｚ　ＣＨ２Ｃ００Ｈ）　−０ＣＨ
３３，６０ｇをメタノール３０ｍＱに溶解させ、これに
５％パラジウム炭素１００ｍｇとＩＮ塩酸９．１３−と
を加え、水素気流中で接触還元を行なった。触媒を消去
し、炉液を減圧濃縮後、残渣を水酸化ナトリウム上で減
圧乾燥した。上記生成物をＴＨＦ３０１１１ＱとＨ２Ｏ
５１１１Ｑの混液に溶解させ、水冷下、トリエチルアミ
ンでｐＨ６〜７に調整した。これにＢｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−０Ｓｕ４　、　０８　ｇを加えた後、Ｎ−メチ
ルモルホリンでｐＨ７〜８に調整し、水冷下で１時間、
次いで室温で１８時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、
残渣を酢酸エチル５０ｍＱで抽出した。
酢酸エチル層をＩＮ塩酸、次いで飽和食塩水で３回洗浄
後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧濃縮した。残渣
をクロロホルムに溶解してシリカゲルカラムに添加し、
クロロホルム２００或、次いで２％メタノール／クロロ
ホルム５００ｍＱで溶出させて、目的物を含む画分を集
め減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加えて固化さ
せた。
上記により目的物９６０ｍｇ（収率１９．１％）を得た
。
融点＝　６０〜６３℃ 参考例３５ Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｙｓ
（ＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ００Ｈ）　−０ＣＨ３φ１／２Ｈ
２０の製造 Ｂｏａ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨ２ＣＨ２
Ｃ００Ｈ）　−０ＣＨａ９００＋ａｇにＴＦＡ２１１Ｉ
Ｑを加えて溶解させた後、室温で３０分間攪拌した。反
応液を減圧濃縮し、残渣を水酸化ナトリウム上で減圧乾
燥した。
上記生成物にＴＨＦ３０−を加え、氷冷下、トリエチル
アミンでｐＨ６〜７に調整した。これにＢｏｃ−３ｅｒ
（Ｂｚｌ）−０Ｓｕ７６８ｍｇを加えた後、Ｎ−メチル
モルホリンでｐＨ７〜８に調整し、水冷下で１減圧濃縮
し、残渣を酢酸エチル３０ｍＱで抽出した。
酢酸エチル層をＩＮ塩酸、飽和食塩水、飽和重曹水で２
回、水で３回各々洗浄後、減圧濃縮し、残渣にエタノー
ルを加え再び濃縮した。残渣にジエチルエーテルを加え
て固化させ、メタノール−ジエチルエーテルより再沈澱
を行なった。
上記により目的物８１０ｍｇ（収率６７．４％）を得た
。
融点：　８１〜８３℃ 参考例３６ Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（
Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨｚ　Ｃ
Ｈ２Ｃ００Ｈ）−０ＣＨ３の製造Ｂｏｃ−８ｅｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ
００Ｈ）−ＯＣＨ３’　１／２Ｈ２０７００ｍｇに、Ｔ
ＦＡ４１１１１２を加えて溶解させ、室温で３０分間攪
拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテル
を加えて処理した。析出した油状物をデカントして分離
し、水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。
Ｂｏａ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ２Ｈ３
５７０ｍｇのＤＭＦ　１５ｙｎＱ溶液に、−１５℃〜−
２０”Ｃｔ；：冷却攪拌下、４Ｎ塩酸／ジオキサン０．
　９６ｍＱ、続いて亜硝酸イソアミル０．１３ｍ１２を
加えてアジド化した後、トリエチルアミンを加えて中和
した。
ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦｌｏｍＱに溶解させ
、水冷下にトリエチルアミンでｐＨ６〜７に調整した。
これに上記のアジド化合物を加え、Ｎ−メチルモルホリ
ンでｐＨ７〜８に調整し、４℃で２０時間攪拌した。反
応液を減圧濃縮後、残渣に水５０１１Ａを加えて処理し
、析出した沈澱を炉底し、水洗後、メタノール−ジエチ
ルエーテルより２回再沈澱を行なった。
上記により目的物６５０ｎ＋ｇ（収率６０．４％）を得
た。
融点：　１８６〜１９０℃ 参考例３７ −ＯＣＨ３の製造 Ｂｏｃ−８ｅｔ　（Ｂｚ　１　）−Ａｓ　ｎ−Ｌｅｕ−
８ｅ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　１　）
−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨ２ＧＨｚ　Ｃ００Ｈ）　−０ＣＨ３
３，０８ｇの乾燥ピリジン５０脱溶液にＴＦＡ−ＯＮｐ
　２．５６ｇを加え、４０℃で３時間放置した。反応液
を減圧濃縮後、残渣にジエチルエーテルを加えて処理し
た。
析出した沈澱を炉底し、減圧乾燥した。上記生成物をＴ
ＦＡＩＯＩＩＩＱに溶解させた後、室温で４０分間攪拌
した。反応液を減圧濃縮し、残渣を水酸化ナトリウム上
で減圧乾燥した。
ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦ３０ｍＱに溶解させ
、乾燥ピリジン１０１００Ｏに５５℃攪拌下に３時間を
要して滴下し、その後同温変で５時間、更に室温で１６
時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣に水３００ｍ
Ｑを加えて処理し、析出した沈澱を炉底し、メタノール
−酢酸エチルより再沈澱を２回行なった。
上記により目的物１．５３ｇ　（収率５５．５％）を得
た。
融点：　１９５〜２００℃ 参考例３８ Ｎ２　Ｎ３の製造 ＯＣＩ！　３１．４３ｇをメタノール３０ｍＱとＤＭＦ
ｌｏｍＱとの混液に溶解させ、これにＮＨ２ＮＨ２・Ｈ
２Ｏ０，６９ｍＱを加え、室温で２４時間攪拌した。反
応液を減圧濃縮し、残渣に水５ｏ脱を加えて処理し、析
出した沈澱を炉底し、水洗後、メタノール−酢酸エチル
で洗浄した。
上記により目的物１．　３０ｇ　（収率９０．８％）を
得た。
融点：　２３９〜２４２℃ 参考例３９ Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１の製造Ｂｏｃ−Ｖａｔ
−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ９１５ｍｇに、水冷下ＴＦＡ４
或を加えて溶解させ、室温で３０分間攪拌した。
反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加えて
処理し、析出した生成物を消散し、減圧乾燥した。
Ｎ２Ｈ３１，２０ｇのＤＭＦ１０或溶液を一１５℃〜−
２０℃に冷却攪拌下、４Ｎ塩酸／ジオキサン１．　１８
１１１Ｑ、続いて亜硝酸イソアミル０．１６式を加えて
アジド化した後、トリエチルアミンを加えて中和した。
ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦ５ｍＱに溶解させ、
水冷下、トリエチルアミンでｐＨ６〜７に調整した後、
これに上記アジド化合物を加え、Ｎ−メチルモルホリン
でｐＨ７〜８に調整し、４°Ｃで４０時間攪拌した。反
応液を減圧濃縮し、残渣にＩＮ塩酸を加えて処理し、析
出した沈澱を消散し、水洗後、熱メタノールで洗浄した
。
上記により目的物９１０ｍｇ（収率６０．８％）を得た
。
融点：　２６０〜２６８℃（分解） 参考例４０ Ｂｏｃ−８ｅｒ　（Ｂｚ　１　）−Ａｓ　ｎ−Ｌｅｕ−
８ｅｒ　（Ｂｚ　１　）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−
Ａｓ　ｐ−０Ｅｔの製造 Ｂｏｃ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
−ＯＥｔ　３−、　１５　ｇと、Ｂｏｃ−３ｅｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ａｓｎ＝Ｌｅｕ−Ｎ２Ｈ３３，２２ｇとを用いて
、参考例３６と同様にして、上記目的物３．６９ｇ（収
率７１．４％）を得た。
融点＝　１８２〜１８６℃ 参考例４１ Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｙ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　
ｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ
ｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ−ＯＥｔの製造 Ｂｏｃ−８ｅｔ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓ　ｎ−Ｌｅｕ−
３ｅ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）
−Ａｓ　ｐ−０Ｅｔ　　３．５４ｇと、Ｂｏａ−Ｇｌｙ
−Ｏ３ｕ　１　、　０３　ｇとを用いて、参考例３５と
同様にして、上記目的物３．１０ｇ（収率８３．１％）
を得た。
融点：　１９８〜２０５℃ 参考例４２ 融点：　２０７〜２１１℃ 参考例４３ −Ｎ　２　Ｈａの製造 一０Ｅｔ１．５０ｇを用いて、参考例３８と同様にして
、上記目的物７００ｍｇ（収率４７．４％）を得た。
融点＝　２１５〜２１８℃ 参考例４４ −Ｍａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨの製造−ＯＥ　ｔの製
造 Ｂｏａ−Ｇｌｙ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−
８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−ＯＥｔ
　　３．００　ｇを用いて、参考例３７と同様にして、
上記目的物１．６４ｇ　（収率６１．３％）を得た。
−Ｎ２　Ｈ３６５０ｍｇと、Ｂｏａ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−
Ｇｌｙ−ＯＨ５２５Ｉｉ１ｇとを用いて、参考例３９と
同様にして、上記目的物１４０ｍｇ（収率１７．０％）
を得た。
融点：　２４９〜２５１℃（分解） 参考例４５ Ｂｏｃ−Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔの製造Ｂｏａ
−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ　４．　　ＯＯｇと、Ｂｏｃ
−Ａｃｐ−Ｏ８ｕ３．４０ｇとを用いて、参考例３５と
同様にして、上記目的物４．９８ｇ　（収率９５．５％
）を得た。
融点＝　１４５〜１４６℃ 参考例４６ Ｂｏｃ−Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ　２　Ｈ３の製造
Ｂｏｃ−Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ　４．、９０
　ｇを用いて、参考例６と同様にして、上記目的物４．
２６ｇ　（収率８６．２％）を得た。
融点＝　２００〜２０２℃ 参考例４７ Ｂｏｃ−Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ　（Ｂｚｌ　
）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ−ＯＥｔの製造 Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
−ＯＥｔ　２．　６６　ｇと、ＢｏＣ−Ａｃｐ−Ａｓｎ
−Ｌｅｕ−Ｎ　２　Ｈ３２，２０ｇとを用いて、参考例
３６と同様にして、上記目的物３．　２２ｇ（収率７８
．５％）を得た。
融点：　２００〜２０３℃ 参考例４８ ＢｏＣ−Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−ＯＥｔ３．００ｇを用いて
、参考例３７と同様にして、上記目的物７００＋＋＋ｇ
（収率２６．６％）を得た。
融点＝　２２８〜２３１℃ 参考例４９ の製造 ６５０ｍｇを用いて、参考例３８と同様にして、上記目
的物４００ａ＋ｇ（収率６２．６％）を得た。
融点：　２１２〜２１８℃ 参考例５０ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨの製
造 Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅ？（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｎ　２　Ｈ３３５０ｍｇとＢｏｃ−
Ｖａｌ−Ｌ、ｅｕ−Ｃ１ｙ＝ＯＨ３２４ｍｇとを用いて
、参考例３９と同様にして、上記目的物３２０ｍｇ　（
収率７０．０％）を得た。
融点＝　２３５〜２４０℃（分解） 参考例５１ Ｂｏｃ−Ａｂｕ−８ｅｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ
−ＯＥｔの製造Ｂｏｃ−３ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌ
ｅｕ−ＯＥｔ４．　４０　ｇとＢｏｃ−Ａｂｕ−Ｏ３ｕ
　２．　５０　ｇとを用いて、参考例３５と同様にして
、上記目的物４．２７ｇ　（収率８４．０％）を得た。
融点：　１７５〜１７７℃ 参考例５２ Ｂｏｃ−Ａｂｕ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−
Ｎ２Ｈ３の製造Ｂｏｃ−Ａｂｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ４．　００　ｇを用いて、参考例
６と同様にして、上記目的物２、８４ｇ　（収率７６．
１％）を得た。
融点＝　２２４〜２２７℃ 参考例５３ Ｂｏｃ−Ａｂｕ−３ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）　−Ａｓ　ｎ
−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
ｌ　）−ＡＳｐ−ＯＥｔの製造 Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
”ＯＥｔ　２．　３０　ｇと、Ｂｏａ−Ａｂｕ−Ｓｅｒ
（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ＝Ｌｅｕ−Ｎ２Ｈａ　２．５０　ｇ
とを用いて、参考例３６と同様にして、上記目的物２、
２６ｇ　（収率５５．３％）を得た。
融点＝　２０１〜２１６℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．９７　（２） Ｔｈｒ　　　　１．００　（１） Ｓｅｔ　　　　１．８９　（２） Ａｂｕ　　　　１．１３　（１） Ｌｅｕ　　　　１．０１　（１） 参考例５４ −ＯＥｔの製造 Ｂｏａ−Ａｂｕ−８ｅｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ
−８ｅｒ　（Ｂｚ　１）−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
−ＯＥｔ２．　　ＯＯｇを用いて、参考例３７と同様に
して、上記目的物１．９１ｇ（収率１０６．６％）を得
た。
融点：　２０８〜２２５℃ 参考例５５ Ｎ２Ｈ３の製造。
Ａｓｐ−０Ｅｔ　１．７３　ｇを用いて、参考例３８と
同様にして、上記目的物７３・Ｏｍｇ（収率４２．７％
）を得た。
融点：　２０１〜２０８℃ 参考例５６ Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨの製造 Ａｓｐ−Ｎ　２　Ｈ３６１０ｍｇと、Ｂｏｃ−Ｖａｌ−
Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ５２６ｍｇとを用いて、参考例３
９と同様にして、上記目的物４４０ａ＋ｇ（収率５７．
３％）を得た。
融点：　２２５〜２４０℃（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　１．９３　（２） Ｔｈｒ　　　　　１．０８　（１） Ｓｅｔ　　　　　２．０５　（２） Ｇｌｙ　　　　　１．０１　（１） Ｖａｔ　　　　　Ｏ，９３（１） Ｌｅｕ　　　　　２．　０１　（２） Ａｂｕ　　　　　０．９８　（１） 参考例５７ ＨＣＩ　　−Ｈ−Ｃｐｃ（ＯＢｕ　１）−０ＣＨ３の製
造ＨＣＩ　　ψＨ−Ｃｙｓ−ＯＣＨａ　７．４２　ｇと
、ＢｒＣＨｚ　　（ＣＨ２）　２　Ｃ００Ｂｕ　’　１
１．５８　ｇのＤＭＦ溶液３０或に、水冷下にトリエチ
ルアミン１２．１ｍＱを加え、室温で２日間攪拌した。
反応液を氷水１００ｍＱに投入し、酢酸エチル５０ｍＱ
ｘ３回で抽出し、有機層を合わせ、水５０ｍ１２及び飽
和食塩水５０ｍＱ（Ｘ２回）でそれぞれ洗浄し、無水硫
酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。残渣に水冷下
、４Ｎ塩酸／ジオキサン２０或を加え、減圧濃縮後、ジ
エチルエーテルを加えて結晶化し、酢酸エチル−ジエチ
ルエーテルより再結晶した。
上記により目的物９．−３０ｇ（収率６８．５％）を得
た。
融点＝　９０〜９３℃ 参考例５８ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｐｃ（ＯＢｕｔ）−０Ｃ
Ｈ３の製造ＨＣＩ−Ｈ−Ｃｐｃ（ＯＢｕ　ｔ）−０ＣＨ
３１、３０ｇと、Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−０Ｓｕｌ
　、　８５　ｇ及びＨＯＢ７５５０ｍｇとを用いて、参
考例２５と同様にして、上記目的物１．９２ｇ　（収率
８１．５％）を得た。
融点：　５３〜５５℃ 参考例５９ Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｐｃ
−ＯＣｔｌ　３の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｐ
ｃ（ＯＢｕｔ）−０ＣＨ３１、８５ｇと、Ｂｏｃ−８ｅ
ｔ（Ｂｚｌ）−０Ｓｕｌ　、　　３０　ｇとを用いて、
参考例３５と同様にして、上記目的物１．４６ｇ　（収
率６０．２％）を得た。
性状二　油状物質 参考例６０ Ｂｏｃ−Ｓｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　ｎ−Ｌｅｕ−
３ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｃ
ｐｃ−ＯＣＨ３の製造 Ｂｏａ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｐｃ
−ＯＣＨ３１，４６ｇと、Ｂｏｃ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−
Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ２　Ｈ３１，３６ｇとを用いて、参
考例３６と同様にして、上記目的物１、６６ｇ　（収率
７３．６％）を得た。
融点：　１８３〜１８６℃ 参考例６１ ＯＣＨ３の製造 Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（
Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｐｃ−ＯＣＨ３９５０
ｍｇを用いて、参考例３７と同様にして、上記目的物４
５０＋ｎｇ（収率５５．９％）を得た。
融点＝　１５８〜１６１℃ 参考例６２ Ｎ　２　Ｈ３の製造 ＯＣＨ３４３０ｍｇを用いて、参考例３８と同様にして
、上記目的物４２４１！ｇ（収率９８．５％）を得た。
融点：　２０８〜２１３℃ 参考例６３ Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨの製造 Ｎ　２８３　３８０ｍｇと、Ｂｏａ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−
Ｇｌｙ−ＯＨ３０１ｍｇとを用いて、参考例３９と同様
にして、上記目的物３７１ｍｇ（収率７７．５％）を得
た。
融点：　２４６〜２５６℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　　１．０３　　（１）Ｔｈｒ　　　　
　　１．０１　　（１）Ｓｅｔ　　　　　　１．９２　
　（２）Ｇｔｙ　　　　　　１．００　　（１）Ｖａｌ
　　　　　　Ｏ，９６（１） Ｌｅｕ　　　　　　２．０７　　（２）Ｃｐｃ　　　　
　　１．００　　（１）参考例６４ Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｅａ−Ｎ　２　Ｈ３の製造Ｂｏａ−
Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ　３．　ＯＯｇを用いて、参考
例６と同様にして、上記目的物２．４５ｇ（収率８１．
７％）を得た。
融点：　２１９〜２２１℃ 参考例６５ Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ）−０Ｃ
Ｈ３の製造 Ｂｏａ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｙｓ
（ＣＯＣＨｚ　ＣＨ２Ｃ００Ｈ）−ＯＣＲ３３，６０ｇ
と、Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ　２　Ｈ３２．２１ｇ
とを用いて、参考例３６と同様にして、上記目的物３．
３７ｇ（収率７１．４％）を得た。
融点：　２０６〜２０９℃ 参考例６６ −ＯＣＨｃ３の製造 Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨ２−ＣＨ２−ＣＯＯＩＩ）
−０ＣＨａ　３．　２７　ｇを用いて、参考例３７と同
様にして、上記目的物１．ＯＯｇ　（収率３４．９％）
を得た。
融点：　１１５〜１１７℃ 参考例６７ −Ｎ　２　Ｈｃ３の製造 Ｌｙｓ−００１１３８５０ｍｇを用いて、参考例３８と
同様にして、上記目的物６３０ｍｇ（収率７３．８％）
を得た。
融点：　１７０〜１８３℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　１．０１ Ｔｈｒ　　　　　Ｏ，９９ Ｓｅｒ　　　　　Ｏ，９３ Ｌｅｕ　　　　　１．０７ Ｌｙｓ　　　　　０．８５ 参考例６８ −Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨの製造−Ｎ２Ｈ３５８
０ｍｇと、Ｂｏｃ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ５３
５ＩＱｇとを用いて、参考例３９と同様にして、上記目
的物５４０ｍｇ（収率７１．７％）を得た。
融点：　２４５〜２４９℃（分解） 参考例６９ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　
ｌ　）−ＯＨの製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｂｚ）−〇〇’９
５０　ＢとＨＯ８ｕ３２８ｍｇのＴＨＦ溶液１５或に、
氷冷下、ＤＣＣ５８７ｍｇを加え、４℃で１８時間攪拌
した。不溶物を情夫し、清液を減圧濃縮した。
一方、Ｂｏａ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−（Ｂｚｌ）−０Ｈ１，
１１ｇにＴＦ八へ或を加えて溶解させ、室温で３０分間
放置した。反応液を減圧濃縮し、残渣を水酸化ナトリウ
ム上で減圧乾燥した。
ＴＦＡ処理した上記生成物をＴＨＦ　１５１１ｔＱに溶
解させ、水冷下にてトリエチルアミンで中和した。
これに水２ｍｌを加え、沈澱を溶解させ、別途合成した
Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）−０Ｓｕを加えた後、Ｎ−メ
チルモルホリンでｐＨを８に調整し、室温で４０時間攪
拌した。
反応液を減圧濃縮し、残渣を酢酸エチル５０脱で抽出し
た。酢酸エチル層を水及び飽和食塩水（×２回）で順次
洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。
残渣にジエチルエーテルを加えて固化させ、メタノール
−ジエチルエーテルより再沈澱を行なった。
上記により目的物７６０ｍｇ（収率４３．８％）を得た
。
融点：　１０８〜１１１℃ 参考例７０ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　
］　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯＢｚ　ｌ　）−
Ｌｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（Ｃ１−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　
ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　１）−Ａｓｐ　（ＯＢＺ　ｌ）−’／ａ　１−Ｇ　１
ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（Ｏ
Ｂｚ　ｌ　）−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ
）　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−
Ｔｙｒ　（Ｂｚ　ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−
Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−Ａｓｐ（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｖ
ａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−ＮＨ２［特開昭６１−１１２０９
９号公報参照］２．０９ｇに、氷冷下、ＴＦＡｌｏｌｌ
ｌＱを加えて溶解させ、室温で３０分間攪拌した。反応
液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加え、析出
した沈澱を炉底し、水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した
。
上記生成物をＤＭＦ　１５１１１Ｑに溶解させ、水冷下
にトリエチルアミンで中和した。これにＢｏｃ−ｔ、ｙ
ｓ（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−０Ｈ６５０ｍ
ｇとＨＯＢＴ１３８ｏ＋ｇ及びＷＳＣｏ、１８６ｍＱを
加えた後、４Ｎ塩酸／ジオキサンにより中和し、室温で
４０時間攪拌した。
反応液を減圧濃縮し、残渣に水５０１１Ｑを加え、析出
した沈澱を炉底し、乾燥後、メタノール−ジエチルエー
テルで再沈澱を行ない、上記目的物１、　９７ｇ　（収
率８０．６％）を得た。
融点＝　１８４〜２０４℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　１．　０７　（１） Ｔｈｒ　　３．０２　（３） Ｓｅｒ　　Ｏ，８２（１） Ｇｌｕ　　３．　０１　（３） Ｇｌｙ　　２．　１５　（２） Ａｌａ　　１．０６　（１） Ｖａｌ　　１．０６　　（１） Ｌｅｕ　　２．８８　　（３） Ｔｙｒ　　Ｏ，５７（１） Ｌｙｓ　　１．９１　　（２） Ｈｌｓ　　０．９２　　（１） Ａｒｇ　　０．９６　　（１） Ｐｒｏ　　２．１６　　（２） 参考例７１ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｇ　Ｉ　ｕ−ＯＣＨ
３の製造Ｚ−Ｇｌｕ−ＯＣＨ３・ＤＣＨＡ９．４５　ｇ
の酢酸エチル２００ｍＱ懸濁液に水冷攪拌下、６Ｎ塩酸
を徐々に加え酸性とした。不溶物を消去し酢酸エチル層
を水洗した後無水硫酸マグネシウムで乾燥し減圧濃縮し
た。得られた油状残渣を２５％臭化水素−酢酸１５或に
溶解し、室温で１時間放置した。反応液にイソプロピル
エーテルを加え沈澱した油状物を分取し、減圧乾燥した
。
上記生成物とＢｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−０Ｓｕ７．　
３０　ｇを用い参考例２５と同様にして、上記目的物６
．２０ｇ（収率７６．３％）を得た。
性状：　油状物 参考例７２ Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ
−ＯＣＨ３の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−
ＯＣＨ３６，２０ｇと、Ｂｏｃ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−０
Ｓｕ５．　３８ｇとを用い、参、前例３５と同様にして
、上記目的物８．００ｇ　（収率９２．７％）を得た。
融点：　１２０〜１２３℃ 参考例７３ Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−８ｅｒ　（Ｂｚ　Ｉ）−Ａｓｎ−
Ｌｅｕ−３ｅｒ　（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌ
ｕ−ＯＣＨ３の製造 Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ
−ＯＣＨ３１，１０ｇと、Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−３ｅｒ
（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ　２　Ｈ３１，０７ｇ
とを用い、参考例３６と同様にして上記目的物１．２．
３ｇ（収率６３．７％）を得た。
融点：　２０８〜２１４℃ 参考例７４ Ｂｏｃ−β−Ａ　ｌ　ａ−８ｅｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａ
ｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｇｌｕ−ＯＣＨ３１、２０ｇを用い、参考例３７
と同様して上記目的物０．　７３ｇ　（収率６８．１％
）を得た。
融点：　２００〜２０４℃ 参考例７５ （Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−ＯＣＨ３０，９０ｇを用い参考例
３８と同様にして、上記目的物０．９０ｇ　（収率１０
０％）を得た。
融点＝　２１８〜２２１℃ 参考例７６ 参考例７８ ［β−Ａ　Ｉ　ａ−３ｅｔ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｎ−Ｌ
ｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｌｕ−Ｎ　２　Ｈ３０，９０ｇとＢＯＣ−Ｖａｌ−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ１，３０ｇとを用い、参考例３９と同
様にして上記目的物０．６４ｇ　（収率５６．５％）を
得た。
融点：　２４７〜２５３℃ 参考例７７ Ｂｏｃ−Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅａ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−ＯＣＨ３の製造 Ｂｏａ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ
−ＯＣＨ３２，５０ｇとＢｏａ−Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅ
ａ−Ｎ　２　Ｈ３１、８０ｇを用い、参考例３６と同様
にして、上記目的物３．３４ｇ（収率８６．７％）を得
た。
融点：　１７８〜１８１℃ 製造 Ｂｏｃ−Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−ＯＣＨａ　３．　３０ｇを
用い、参考例３７と同様にして、上記目的物１．３３ｇ
　（収率４５．９％）を得た。
融点＝　２３４〜２３７℃ 参考例７９ の製造 １．３０ｇを用い、参考例３８と同様にして、上記目的
物０．９６ｇ　（収率７３．８％）を得た。
融点：　２１６〜２１９℃ 参考例８０ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−ＯＨ
の製造 ０．９３ｇとＢｏａ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ０
，４２ｇとを用い、参考例３９と同様にして、上記目的
物０．５５ｇ（収率４５．５％）を得た。
融点：　２４８〜２５３℃ 参考例８１ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−ＯＥｔの製造Ｂｏ
ｃ−Ｌｙｓ（Ｂｚ）−０Ｈ２，３０ｇとＨＣＩ　　ΦＨ
−Ｌｅｕ−ＯＥｔ１．３５ｇとを用い参考例３と同様に
して、上記目的物２．９６ｇ　（収率９１．８％）を得
た。
融点＝　５０〜５４℃ 参考例８２ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−ＯＨの製造Ｂｏｃ
−Ｌｙｓ（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−ＯＥｔ　２．８６　ｇを用
い参考例１２と同様にして、上記目的物２．２１ｇ’（
収率８１．９％）を得た。
性状：　粉末 参考例８３ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　ｌ）−Ｐｒｏ−Ａ
ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ　
（ＯＢｚ　Ｉ　）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ　１　ａ−
Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造
Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚ　１）−Ａ
ｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａ　１−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　１
ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒ。
−ＮＨｚ［特開昭６１−１１２０９９号公報参照］２．
５０ｇとＢｏＣ−Ｌｙｓ（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−０）１８４
１　ｍｇとを用い、参考例７０と同様にして、上記目的
物２、　７８ｇ　（収率９５．３％）を得た。
融点＝　１６６〜１７１°Ｃ 参考例８４ Ｂｏａ−Ｌｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）　−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−
Ｌｙｓ（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｔｙｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａ　ｌ
−Ｇ　１ｙ−Ａ　Ｉａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２２，５８ｇとＢｏＣ−Ｌｅｕ−Ｈｌ　ｓ
−ＯＨ５９１ｍｇ及びＨＯＢＴの代わりにＨＯ８ｕを用
い、参考例７０と同様にして、上記目的物２．６２ｇ（
収率９２．０％）を得た。
融点：　１６５〜１７２℃ 参考例８５ Ｂｏｃ−Ｇｌｕ（ＯＢｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ
（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ａｓｐ（ＯＢＺＩ）−Ｖａｌ−ＧＩＹ−Ａｌａ−
Ｇｌ）’−Ｔｈｒ（ＢＺＩ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚ
ｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２，３０ｇにＴＦＡｌｏｒＩＩＱ
を加えて溶解させ、室温で３０分間放置した。反応液を
減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加えて析出した
沈殿物を炉底し、水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。
上記生成物をＤＭＦ２０ｍＱに溶解させ、水冷下にトリ
エチルアミンで中和した。これにＢｏａ−Ｇｌｕ（ＯＢ
ｚｌ）−０Ｓｕ５６３　ｍｇとＨＯＢ７１７５ｍｇを加
えた後、Ｎ−メチルモルホリンでｐＨ８に保ちながら室
温で４２時間攪拌した。
反応液に水８０ｍＱを加え、析出した沈澱を炉底し、乾
燥後、熱酢酸エチルにより洗浄して、上記目的物１．８
７ｇ　（収率７５．１％）を得た。
融点：　１６７〜１７０℃ 参考例８６ Ｂｏａ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　ｌ）−
Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−
Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｕ（ＯＢｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ
（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ａｓｐ（ＯＢＺＩ）−Ｖａｔ−Ｇｌ）’−Ａｌａ
−Ｇｌ）’−Ｔｈｒ（ＢＺＩ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚｌ、７
７ｇとＢｏｃ−Ｇｉｎ−ＯＮｐ　３３８ｍｇとを用い、
参考例８５と同様にして上記目的物１．６８ｇ　（収率
９０．９％）を得た。
融点＝　１７０〜１７４℃ 参考例８７ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｚ　１
）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯＢｚ　Ｉ　）−Ｌｅ
ｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ
−Ｔｈｒ−（Ｂｚ　１　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−
Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）
−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ　
Ｉａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２
の製造Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　１　ｕ　（ＯＢｚ　Ｉ
　）−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ
　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　１）−Ａｓ　ｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ５
００ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂ
ｚｌ）−０Ｈ１６７ｍｇとを用い、参考例７０と同様に
して、上記目的物５６０ａ＋ｇ（収率９４．７％）を得
た。
融点＝　２０９〜２１４℃ 参考例８８ Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（Ｂｚ　）−Ｌｅｕ−３ｅｒ　（Ｂｚ
　Ｉ　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯＢｚ　ｌ　）
−Ｌｅｕ−１１１５−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　
１　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙ　ｒ　（Ｂｚ
　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　
１ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉｎ−Ｇ　ｌｕ　（Ｏ
Ｂｚ　１）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）　−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　１ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｔｙｒ　（
Ｂｚ　ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　ｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２５０
０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｔ（Ｂ
ｚｌ）−０Ｈ１６０ｍｇとを用い、参考例７０と同様に
して、上記目的物５８０ｍｇ（収率９８．９％）を得た
。
融点＝　２０６〜２１０°Ｃ 参考例８９ Ｚ−Ｔｙｒ（ＣＨ２ＣＯＯＢｚｌ）−０ＣＨ３の製造Ｚ
−Ｔｙｒ−ＯＣＨａ　５．７０　ｇのＤＭＦ溶液２５戒
に、水冷下、水素化ナトリウム（６０％含有）６９２１
１ｇを加え、３０分間攪拌した後、ブロモ酢酸ベンジル
エステル３．９６ｇを加え、５０℃で１時間攪拌した。
反応液を減圧濃縮し、残渣を酢酸エチル１００脱で抽出
した。酢酸エチル層を水、飽和食塩水で２回それぞれ洗
浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。残
液をシリカゲルカラムに添加し、石油エーテル／クロロ
ホルム（１：４）で溶出し上記目的物６．ＯＯｇ（収率
７２．６％）を得た。
性状：　油状物 ＮＭＲ（ＣＤＣ１２ａ　）δニ ア、　３２　（５Ｈ，ｓ。
ＣトＣＩ（２０ＣＯＮ）（−） ７、３１　（５Ｈ，ｓ。
５、　２１　　（２Ｈ，ｓ。
５．０７　　（２Ｈ，ｓ。
ＮＨ−ＣＨ−Ｃｏ・−０ＣＨ２Ｃｏｏ−）３．６７　　
（３Ｈ，ｓ、−０ＣＨ３）３．０２　　（２Ｈ，ｄ、Ｊ
＝６Ｈｚ。
−〇÷岨ど） 参考例９０ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（ＣＨ２Ｃ００Ｈ）
−０ＣＨ３の製造Ｚ−Ｔｙｒ（ＣＨ２ＣＯＯＢｚｌ）−
０ＣＨ３５，８０ｇのＴＨＦ溶液５０或にＩＮ塩酸１２
１１１１２及び１０％パラジウム炭素３００■を加え、
水素気流中、接触還元を行なった。反応終了後、１０％
パラジウム炭素をセライトを用いて消去し滑液を減圧濃
縮し乾固した。
上記生成物とＢｏａ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−０Ｓｕ４．　
９２　ｇとを用い、参考例２５と同様にして、上記目的
物５、　　ＯＯｇ　（収率７５．７％）を得た。
融点：　１０１〜１０６℃ 参考例９１ Ｂｏｃ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ
（ＣＨ２ＣＯＯＨ）−０ＣＨ３の製造 Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（ＣＨ２Ｃ００Ｈ）
−０ＣＨ３４，９０ｇとＢｏｓ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−０
Ｓｕ４．　２３　ｇとを用い、参考例３５と同様にして
、上記目的物４．５１ｇ（収率６９．５％）を得た。
性状：　油状物 参考例９２ Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（ＣＨ２Ｃｏｏｌ）
−０ＣＨ３の製造 Ｂｏａ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ
（ＣＩＬｚ　Ｃ００Ｈ）−０ＣＨｓ２．５０ｇとＢｏｃ
−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ２　Ｈ３２，
２３ｇとを用い、参考例３６と同様にして、上記目的物
２．４９ｇ　（収率６３．８％）を得た。
融点＝　１８６〜１９０℃ 参考例９３ 一１ Ｔｙｒ−Ｎ　２　Ｈ３の製造 Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（
Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（ＣＨ２Ｃ００Ｈ
）−０ＣＨａ　２．４３　ｇを用い、参考例３７、続い
て参考例３８と同様にして上記目的物９５０ｍｇ（収率
４３．８％）を得た。
融点：　　、２０２〜２０８℃ 参考例９４ Ｔｙｒ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨの製造（Ｂｚｌ
）−Ｔｙｒ−Ｎ　２　Ｈ３４５０ｍｇとＢｏｃ−Ｖａｌ
−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ３４９ｍｇとを用い、参考例３
９と同様にして、上記目的物４３０ｍｇ（収率７５．６
％）を得た。
融点：　２２９〜２３２℃（分解） 参考例９５ Ｂｏｃ−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　Ｉ　
ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）
−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２［特開昭６１−１１２０９９号
公報参照１１０．３５ｇとＢｏｃ−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ
）−０Ｈ５，３６ｇとを用い、参考例７０と同様にして
、上記目的物１１．０５ｇ（収率８３．０％）を得た。
融点：　２２８〜２３０℃ 参考例９６ ＢｏＣ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅ
ｘ）−Ｖａ　１−Ｇ　１　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔ
ｈ　ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造 Ｂｏｃ−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ８２　１０
．　００　ｇとＢｏａ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−０Ｓ
ｕ５．５０ｇとを用い、参考例８５と同様にして上記目
的物１０．２９ｇ　（収率８４．５％）を得た。
融点：　１６８〜１７１℃ 参考例９７ Ｂｏｃ−Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−
Ａ　１　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅ
ｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１０，ＯＯｇとＢｏｃ−Ａｒｇ　
（Ｔｏｓ）−ＯＲ−ＣＨ３ＣＯＯＣ２Ｈ５φ１１５Ｈ２
０５，７９ｇとを用い、参考例７０と同様にして、上記
目的物１１．５５ｇ　（収率８９．７％）を得た。
融点：　２２１〜２２６℃ 参考例９８ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＯＢｚｌの製造Ｂ
ｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−０Ｈ８，６６ｇとＭＣＩ　　
−）１−Ｐｒｏ−ＯＢｚｌ７．４２ｇとを用い、参考例
３と同様にして、上記目的物１３．２５ｇ　（収率９５
．３％）を得た。
性状：　油状物 参考例９９ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＯＨの製造Ｂｏｃ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＯＢｚｌ　１３．　２５
　ｇを用い、参考例１２と同様にして上記目的物９．７
２ｇ（収率８９．６％）を得た。
性状：　粉末 参考例１００ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　ｐ（ＯｃＨ
ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　
ｌ　）−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　
ｌ　ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
ＮＨ２２，ＯＯｇとＢｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＯＨ８７８ｍｇとを用い、参考例７０と同様にして、
上記目的物２．ＯＯｇ（収率８２．８％）を得た。
融点＝　１９９〜２０１℃ 参考例１０１ Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇ１０１Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−Ａｒ　２の製造 ＢｏＣ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｍａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｔａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−Ｎｕ　２１．９５ｇとＢｏｃ−Ｇｉｎ−ＯＮｐ６３９
　ｍｇとを用い、参考例８５と同様にして、上記目的物
２．０２ｇ（収率９６．５％）を得た。
融点：　１８５〜１８９℃ 参考例１０２ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ
　）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）
−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２１，９７ｇとＢｏＣ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ
）−Ｌｅｕ−ＯＨ８６３ｍｇとを用い、参考例７０と同
様にして、上記目的物２．３１ｇ（収率９５．７％）を
得た。
融点＝　１７７〜１８２℃ 参考例１０３ Ｂｏｃ−Ｈｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）
−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ｐ
ｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａ
ｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ
　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２
の製造ＢｏＣ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ
　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２２，２６ｇとＢｏｃ−ＨｌｓＧＴｏｓ）−Ｏ
Ｈ６２６ｍｇ及びＨＯＢＴの代わりにＨＯ３ｕを用い、
参考例７０と同様にして、上記目的物２、　５５ｇ　（
収率９９．７％）を得た。
融点：　１６８〜１７５℃ 参考例１０４ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈ１ｓ　（Ｔｏｓ　）−Ｌｙｓ　（Ｃ
Ｉ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ
　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｖａ　１−Ｇ　
Ｉ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｈｉ　ｓ　（Ｔｏｓ　）−Ｌ
ｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　
ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ　）
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａ　Ｉ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２，５０ｇとＢｏｃ−Ｌｅｕ
−Ｏ３ｕ　４９３ｍｇとを用い、参考例８５と同様にし
て、上記目的物２．３１ｇ（収率８８．２％）を得た。
融点：　１７６〜１７８℃ 参考例１０５ Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ　）−Ｌｅｕ−Ｉ
ｌｌ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ
−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖ
ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ
−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ　Ｉ　）−
Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　
１　）−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｖａ　Ｉ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２２，２６ｇとＢｏｃ−ＧＩｕ（ＯｃＨｅｘ）−０Ｈ４
２４ｍｇとを用い、参考例７０と同様にして、上記目的
物２．３３ｇ（収率９５．７％）を得た。
融点：　１７４〜１７７℃ 参考例１０６ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅ
ｕ−Ｈｉ　ｓ　（Ｔｏｓ　）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　
−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ
（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ（Ｔｏ
ｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２，２８ｇ
とＢｏｃ−Ｇｉｎ−ＯＮｐ　４４６　ｍｇとを用い、参
考例８５と同様にして、上記目的物２．１９ｇ（収率９
１．４％）を得た。
融点：　１７８〜１８０℃ 参考例１０７ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ　）−Ｌｅｕ−３ｅ　ｒ　（Ｂｚ
　ｌ　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）
−Ｌｅｕ−Ｈｉｓ　（Ｔｏｓ　）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ
）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐ
ｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌ　ｓ
　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２
１，１４ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（
Ｂｚｌ）−０８３９３ｍｇとを用い、参考例７０と同様
にして、上記目的物１．３０ｇ　（収率９５．０％）を
得た。
融点：　１８９〜１９３°Ｃ 参考例１０８ ＨＣＩ　・Ｈ−Ｃｙｓ（ＣＨ２Ｃ００Ｂｕ　　）−０Ｃ
Ｈ３の製造ＨＣＩ　”　Ｈ−Ｃｙｓ−ＯＣＨ３１、６７
ｇのＤＭＦ溶液３０脱に、ＢｒＣＨ２Ｃ００Ｂｕ　ｔ３
．８０　ｇ及びトリエチルアミン２．７３ｍＱを加え、
室温で２０時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を
酢酸エチル５０戒で抽出した。酢酸エチル層を飽和重曹
水、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後
、減圧濃縮した。得られた油状残渣をジエチルエーテル
に溶解し、これに水冷下に４Ｎ塩酸／ジオキサン３．８
６１１１９を加え、析出した沈澱を炉底し上記目的物１
．．４４ｇ（収率５１．８％）を得た。
融点＝　１４６〜１４７℃ 参考例１０９ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚり−Ｃｙｓ（ＣＨ２Ｃ００Ｂｕ　
ｔ）−０ＣＨ３の製造ＨＣＩ−Ｈ−Ｃｙｓ（ＣＨｚ　Ｃ
００Ｂｕ　　）−０ＣＨ３１，３０ｇとＢｏａ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−０Ｈ１、４１ｇとを用い、参考例３と同様
にして、上記目的物２．３６ｇ（収率９５．９％）を得
た。
性状：油状物 参考例１１０ Ｂｏａ−３ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｍｃ
−ＯＣＨ３の製造Ｂｏａ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｙｓ（
ＣＨ２Ｃ００Ｂｕ　’　）−００Ｈ３２，３６ｇとＢｏ
ｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−０Ｓｕｌ　、　　８８　ｇとを
用い、参考例３５と同様にして、上記目的物１、４８ｇ
　（収率５１．２％）を得た。
性状：　油状物 アミノ酸分析値： Ｔｈｒ　　０．９４　（１） Ｓｅｔ　　１．　１６　（１） Ｃｍｃ　　Ｏ，９０（１） 参考例１１１ Ｂｏａ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ（
Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｍｃ−ＯＣＨ３の製造 Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｍｃ
−ＯＣＨ３１，３０ｇとＢｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ２１（３１、２６ｇとを用い、参考例
３６と同様にして、上記目的物１、２０ｇ　（収率５７
．７％）を得た。
融点：　１９４〜１９６℃ 参考例１１２ ＯＣＨ３の製造 Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（
Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｍｃ−ＯＣＨ３１，１
０ｇを用い、参考例３７と同様にして、上記目的物４０
０ｍｇ（収率４１．０％）を得た。
融点：　１１６〜１１８℃ 参考例１１３ Ｎ２Ｈ３の製造 一０Ｃ８３０，３７ｇを用い、参考例３８と同様にして
、上記目的物２６９ｍｇ（収率７２．７％）を得た。
融点＝　１１５〜１１７℃ 参考例１１４ −Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−ＯＨの製造 Ｎ２Ｈ３２４０ａ＋ｇとＢｏｃ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｙ−ＯＨ１９６ｍｇとを用い、参考例３９と同様にして
、上記目的物１７１ｍｇ（収率５６．２％）を得た。
融点：、　２４１〜２４３℃（分解） 参考例１１５ Ｂｏｃ−Ｄ−Ｔｙｒ（ＣＩ２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＯＢ
ｚｌの製造Ｂｏｃ−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−０
Ｈ３，００ｇとＨＣＩ　−Ｈ−Ｐｒｏ−ＯＢｚｌ　１　
、　７３　ｇとを用い、参考例３と同様にして、上記目
的物４．１０ｇ（収率９５．９％）を得た。
性状：　粉末 参考例１１６ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＯＢｚｌの製造Ｂｏａ−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ
１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＯＢｚｌ４．　ＯＯｇとＢｏ
ｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−０Ｈ１、９７ｇとを用い、参考
例７０と同様にして、上記目的物４．１０ｇ（収率７８
．６％）を得た。
性状：　粉末 参考例１１７ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃｌ　２−Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−ＯＨの製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＯＢｚｌ４
．０Ｏｇを用い、参考例１２と同様にして、上記目的物
１．８０ｇ　（収率５０．５％）を得た。
性状：　粉末 アミノ酸分析値： Ｔｈｒ　　Ｏ，９１（１） Ｔｙｒ　　１．０４　（１） Ｐｒｏ　　１．　０４　（１） 参考例１１８ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１
　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ
　１ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，５０ｇとＢｏｃ−
１”ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−ＯＨ１，１８ｇとを用い、参考例７０と同様に
して、上記目的物１．５５ｇ（収率７１．８％）を得た
。
融点＝　１８２〜１８４℃ 参考例１１９ Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ１
２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　ｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａ　ｌ
　−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｔｂｒ（Ｂｚｌ
）−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌ
ｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　ｌ　
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１、５０ｇとＢ
ｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　４１３ｆｆｉｇとを用い、参考
例８５と同様にして、上記目的物１．４８ｇ　（収率９
２．８％）を得た。
融点＝　１６８〜１７４℃ 参考例１２０ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（ＣＩ　２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｉ）−Ａｓｐ（Ｏｃ
Ｈｅｘ）−Ｖａｌ−ＧＩｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
ＢＺＩ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏａ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ
Ｈｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１、４３ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ
（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−ＯＨ５３１ｍｇとを用いて、参
考例７０と同様にして、上記目的物１．４２ｇ　（収率
８３．５％）を得た。
融点：　１６５〜１８０℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　１．　０４　（１） Ｔｈｒ　　２．８８　（３） Ｇｌｕ　　０．９Ｂ　（１） Ｇｌｙ　　２．　０８　（２） Ａｌａ　　１．　０７　（１） Ｖａｌ　　１．０６　（１） Ｌｅｕ　　Ｏ，９３（１） Ｔｙｒ　　０．　９７　（１） Ｌｙｓ　　０．９４　　（１） Ａｒｇ　　１．０３　　（１） Ｐｒｏ　　２．０６　　（２） 参考例１２１ Ｂｏｃ−Ｈｉ　ｓ　（Ｔｏｓ　）−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−
Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）
−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔ
ｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）、−
Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅａ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒ
ｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−
Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｖａ　１−Ｇｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｆｒｏ−ＮＨ２１、３
７ｇとＢｏＣ−１１１ｓ（Ｔｏｓ）−０Ｈ３３２ｍｇ及
びＨＯＢＴの代わりにＨＯ３ｕを用い、参考例７０と同
様にして、上記目的物１．３６ｇ　（収率８９．０％）
を得た。
融点＝　１９５〜１９７℃ 参考例１２２ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈｌ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（
ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ
　）　−Ｄ７Ｔｙｒ（Ｃ１ｚ　−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａ
ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅ
ｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｈｌｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，３１
ｇとＢｏｃ−Ｌｅｕ−Ｏ８ｕ　２２７　ｍｇとを用い、
参考例８５と同様にして、上記目的物１．　２５ｇ（収
率９２．４％）を得た。
融点：　１７４〜１７６℃ 参考例１２３ Ｂｏｃ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ（Ｔｏ
ｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａ
ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　ｐ　
（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　
ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製
、造 Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　ｓ　（Ｔｏｓ　）　−Ｌｙｓ　
（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ
（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ
　）−Ｖａ　１−Ｇ　１　ｙ−Ａ　１　ａ−Ｇ　１　ｙ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１、２０ｇと
Ｂｏｃ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−０１１２０２ｍｇとを
用い、参考例７０と同様にして、上記目的物１．２０ｇ
　（収率９２．９％）を得た。
融点−２００〜２０４℃ 参考例１２４ Ｂｏａ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ｈｌ　ｓ　（Ｔｏｓ　）−Ｌｙｓ　（Ｃ１−Ｚ
）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（
Ｃｌ　２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２
の製造Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌｅｕ
−Ｈｉ　ｓ　（Ｔｏｓ　）−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）　
−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ
ｌ　２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−
Ｇ　Ｉｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１
　）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，１５ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−Ｏ
Ｎｐ　１９９　ｍｇとを用い、参考例、８５と同様にし
て、上記目的物１．１６ｇ（収率９８．２％）を得た。
融点：　２１５〜２１７℃ 参考例１２５ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　１
　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅ
ｕ−Ｈｌｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ａｓｌ）（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇ
ｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造Ｂｏ
ｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−
１（１ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌ
ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ１２
−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２５００ｍ
ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚ
ｌ）−０Ｈ１５３ｍｇとを用い、参考例７０と同様にし
て、上記目的物５５０ｒＰ１ｇ（収率９４．４％）を得
た。
融点＝　２１４〜２２０°Ｃ 参考例１２６ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−ＯＢｚ　ｌの製造Ｂｏｃ−Ｌ
ｅｕ−ＯＨ会８２０４　、９８　ｇとＨＣｌ−Ｈ−Ｐｒ
ｏ−０Ｂｚ１４．８２　ｇとを用い、参考例３と同様に
して、上記目的物７．６５ｇ　（収率９１．４％）を得
た。
性状二　油状物 参考例１２７ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｅ＝Ｐｒｏ−ＯＢｚｌの
製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−ＯＢｚ１７　、　６０　
ｇとＢｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−ＯＨ５，６１ｇとを用
い、参考例７０と同様にして、上記目的物８．９６ｇ（
、収率８１．０％）を得た。
性状：　油状物 参考例１２８ ＢｏＣ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−ＯＨの製
造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−ＯＢｚ
ｌ　５　、　　ＯＯｇを用い、参考例１２と同様にして
、上記目的物２．９３ｇ（収率６８．８％）を得た。
融点＝　６１〜７０℃ 参考例１２９ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，５０ｇとＢｏｃ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−ＯＨ０，６７ｇと
を用い、参考例７０と同様にして、上記目的物１．６４
ｇ　（収率８４．９％）を得た。
融点：　１９７〜１９９℃ 参考例１３０ Ｂｏｃ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｌｅｕ
−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　ｌ　ｙ
−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−
Ｐ　ｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ
（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ
）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，５９ｇとＢｏａ−Ｇｉｎ−ＯＮ
Ｉ）　ｏ、　　３６　ｇとを用い、参考例８５と同様に
して、上記目的物１．４７ｇ（収率８６．５％）を得た
。
融点＝　１８８〜１９０℃ 参考例１３１ Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−
Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　１　）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　１　）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−
Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
ＮＨ２１，４２ｇとＢｏＣ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−ＯＨｏ、　　４３ｇとを用い、参考例７０と同様に
して、上記目的物１．２０ｇ　（収率６７．０％）を得
た。
融点＝　１７４〜１７６℃ 参考例１３２ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−）１　ｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）
　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−
Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｚ　１　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　
Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏ
ｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，１５ｇとＢｏＣ−Ｌｅ
ｕ−Ｈｌｓ−ＯＨ１９１ｍｇ及びＨＯＢＴの代わりにＨ
Ｏ８ｕを用い、、参考例７０と同様にして、上記目的物
１．１８ｇ（収率９３．６％）を得た。
融点；　１８２〜１８３℃ 参考例１３３ Ｂｏａ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯＢｚ　Ｉ　）　−Ｌｅｕ−Ｈ
ｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　
ｎ−Ｔｈ　ｒ（Ｂｚ　ｌ　）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ
　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ　（
ＯｃＨｅｘ）　−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ）ｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｌ
ｅｕ−Ｈ１５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２１，１３ｇとＢｏｃ−Ｇｌｕ（ＯＢｚｌ
）−０Ｓｕ　２７４　ｍｇを用い、参考例８５と同様に
して、上記目的物０．８９ｇ　（収率７３．０％）を得
た。
融点＝　１７７〜１７９℃ 参考例１３４ ＢｏＣ−Ｇ　Ｉｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯＢｚ　１）−Ｌｅｕ
−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　
（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅ
ｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｌｅｕ−Ｈｉ
　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−
Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
ＮＨ２０，８４ｇとＢｏａ−Ｇｌｎ−ＯＮｐｌ　３０　
ｍｇとを用い、参考例８５と同様にして、上記目的物６
２０ｍｇ（収率７１．３％）を得た。
融点：　２０９〜２１０°Ｃ 参考例１３５ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯＢｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ
　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　ｌ　）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の
製造Ｂｏｅ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯＢｚｌ）−Ｌｅｕ−旧
５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ・−
Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ
　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓ　ｐ（Ｏ
ｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２５７０＋ｎｇとＢｏＣ−Ｌ
ｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｔ（Ｂｚｌ）−０ＨＩ　５１
　ｒａｇとを用い、参考例７０と同様にして、上記目的
物６００ｍｇ（収率８９．６％）を得た。
融点：　２２５〜２３１℃ 参考例１３６ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（０００）ｉ３）−Ｌｅｕ−３ｅｒ（Ｂ
ｚｌ）−０１１の製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ
）−０８１、１２ｇとＢｏｃ−ｔ、ｙｓ（ＣＯＣＨ３）
−０Ｓｕ　１　、０２　ｇとを用い参考例３５と同様に
して、上記目的物０．９１ｇ（収率６２．８％）を得た
。
融点＝　８８〜９０℃ 参考例１３７ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨ３）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚ
ｌ）−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯＢｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｈｌ　５
−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（
ＯＢｚｌ）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造Ｂｏｃ−Ｇ
　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯＢｚ　Ｉ　）−Ｌｅｕ−Ｈ
ｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−
Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）
−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２５０９ｍｇとＢ
ｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨ３）−Ｌｅｕ−３ｅｔ（Ｂｚｌ
）−０Ｈ１４１ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、
上記目的物３６．８ｍｇ（収率６３．９％）を得た。
融点＝　１９２〜２１４°Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　１．０６　（１） Ｔｈｒ　　３．００　　（３） Ｓｅｔ　　Ｏ，８５（１） Ｇｌｕ　　２．８８　　（３） Ｇｌｙ　　１．９７　　（２） Ａｌａ　　１．０２　　（１） Ｖａｌ　　１．０２　　（１） Ｌｅｕ　　３．０７　　（３） Ｔｙｒ　　Ｏ，５９（１） Ｌｙｓ　　２．　１９　　（２） Ｈｌｓ　　０．８８　　（１） Ａｒｇ　　０．９７　　（１） Ｐｒｏ　　２．１０　　（２） 参考例１３８ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｂｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（
Ｂｚ　Ｉ　）−ＯＨの製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−３ｅｒ（Ｂ
ｚｌ）−０Ｈ１＋’　４４　ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ
−Ｂｚ）−０Ｓｕ　１．６２　ｇとを用い参考例３５と
同様にして、上記目的物１．７２ｇ　（収率７９．６％
）を得た。
融点：　１０３〜１０６℃ 参考例１３９ Ｂｏａ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｂｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｔ（Ｂｚ
ｌ）−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯＢｚｌ）−Ｌｅｕ−）１１５
−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ
　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒ
ｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａ
ｓｐ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　
ｌ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚの
製造Ｂｏａ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯＢｚ　１）
−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　
ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　１）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２５１０ｍ
ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｂｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（
Ｂｚｌ）−０Ｈ１６５ｍｇとを用い参考例７０と同様に
して、上記目的物３４５ａ＋ｇ（収率５８．３％）を得
た。
融点：　１９６〜２０５℃ 参考例１４０ ＨＣＩ　　＋ＬＨ−Ｃｅｃ（ＯＢｕ　ｊ）−０ＣＨ３の
製造ＨＣＩ　　−Ｈ−Ｃｙｓ−ＯＣＨ３８，５８ｇとＢ
ｒＣＨ２Ｃｌｌ２ＣＯＯＢｕ″１１．７ｇをＤＭＦ３０
ｍＱに溶解し、水冷下に、トリエチルアミン１４．７１
１ＩＱを加え、室温で４８時間攪拌した。反応液に氷水
１００或を加え、酢酸エチル（５０ｍＸ３）で抽出した
。酢酸エチル層を合わせ、水（５０１１１Ｑ）、飽和食
塩水（５０１１１９Ｘ２）で洗浄し、無水硫酸マグネシ
ウムで乾燥後、減圧濃縮した。残渣に、水冷下、４Ｎ塩
酸／ジオキサン２０脱を加え、減、圧潰線した後、ジエ
チルエーテルを加え、結晶化し、酢酸エチル−ジエチル
エーテルより再結晶して、上記目的物１１．４ｇ（収率
７６．０％）を得た。
融点＝　６５〜６７℃ 参考例１４１ Ｂｏａ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｅｃ（ＯＢｕ″）−０Ｃ
Ｈ３の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−０Ｈ７，２２ｇ
とＨＣＩ　　１１Ｈ−Ｃｅｃ（ＯＢｕｔ）−０ＣＨａ　
７．７０　ｇを用い参考例３と同様にして、上記目的物
９．３１ｇ（収率７１．９％）を得た。
性状：　油状物 参考例１４２ Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｅｃ
−ＯＣＨ３の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｅｃ（
ＯＢｕ”　）−０ＣＨ３９，０５ｇとＢｏｃ−８ｅｔ（
Ｂｚｌ）−０Ｓｕ６　、　２８　ｇとを用い参考例３５
と同様にして、上記目的物１０．２ｇ（収率９２．５％
）を得た。
性状：　油状物 参考例１４３ Ｂｏａ−Ａｂｕ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔの製造Ｂｏｃ
−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ　６．　５０　ｇとＢｏａ−
Ａｂｕ−Ｏ８ｕ５．４８ｇとを用い参考例３５と同様に
して、上記目的物７．２０ｇ　（収率９０．２％）を得
た。
融点：　１５２〜１５５℃ 参考例１４４ Ｂｏｃ−Ａｂｕ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ　２　Ｈ３の製造
Ｂｏｃ−Ａｂｕ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ　６．２３　
ｇを用い、参考例６と同様にして、上記目的物４．４７
ｇ　（収率７４．０％）を得た。
融点：　２０５〜２０８℃ 参考例１４５ Ｂｏａ−Ａｂｕ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｅｃ−ＯＣＨ３の製造 Ｂｏａ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｅｃ
−ＯＣＨａ　２．６３　ｇと、Ｂｏｃ−Ａｂｕ−Ａｓｎ
−Ｌｅｕ−Ｎ　２　Ｈ３２，００ｇとを用い参考例３６
と同様にして、上記目的物２．７５ｇ（収率６７．９％
）を得た。
融点：　１９４〜１９８℃ 参考例１４６ 製造 Ｂｏｃ−Ａｂｕ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　１
）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｃｅｃ−ＯＣＨ３２，５０
ｇを用い、参考例３７と同様にして、上記目的物１．０
４ｇ　（収率４７．１％）を得た。
融点＝　２２２〜２２６℃ 参考例１４７ Ａｂｕ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｃｅｃ−Ｎ　２　Ｉｔ　３の製造 ９５０ｍｇを用い参考例３８と同様にして、上記目的物
６４１ｍｇ（収率６６．８％）を得た。
融点＝　２０５〜２２０℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　１．　０２　（１） Ｔｈｒ　　１．００　（１） Ｓｅｔ　　０．９４　（１） Ｌｅｕ　　１．０６　（１） Ａｂｕ　　１．　２１　（１） Ｃｅｃ　　０．　９８　（１） 参考例１４８ Ａｂｕ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｃｅｃ−Ｖａ　１−Ｌｅｕ−Ｇ
Ｉｙ−ＯＨの製造 Ｂｏｃ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ５０８ｍｇと　
Ａｂｕ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｃｅｃ−Ｎ　２　Ｈ３５５０ｍｇとを用い参
考例３９と同様にして、上記目的物５０４　＋ｎｓ＋（
収率７０．２％）を得た。
融点＝　２４２〜２４９℃（分解） 参考例１４９ Ｂｏａ−β−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔの製造Ｂ
ｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ　５．　６０　ｇとＢｏ
ａ−β−Ａ　ｌ　ａ−Ｏ３ｕ５．６０ｇとを用い参考例
３５と同様にして、上記目的物４．７１ｇ（収率７０．
６％）を得た。
融点：　１４８〜１５３℃ 参考例１５０ Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ２Ｈ３の製造
Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔＣ６０ｇ
を用い、参考例６と同様にして、上記目的物２．０５ｇ
（収率４６．０％）を得た。
融点＝　２００〜２０２℃ 参考例１５１ Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ
）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｅｃ−ＯＣＨａの製造 ＢｏＣ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｅｃ
−ＯＣＨａ　２．　７０　ｇとＢｏｃ−β−Ａｌａ−Ａ
ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎｚ　Ｈ３１、８０ｇとを用い参考例３
６と同様にして、上記目的物２．４０ｍｇ　（収率６０
．９％）を得た。
融点：　１９５〜１９９°Ｃ 参考例１５２ の製造 Ｂｏａ−β−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ
）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｅｃ−ＯＣＩｈ　２．　２０
　ｇを用い参考例３７と同様にして、上記目的物７９２
ｍｇ（収率３９．５％）を得た。
融点：　２３１〜２３６℃ 参考例１５３ −Ｎ２　Ｈ３の製造 一０ＣＨ３７５０１！Ｉｇを用い、参考例３８と同様に
して、上記目的物４２８ｍｇ（収率５４．５％）を得た
。
融点：　２２１℃以上（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．　０−１　（１） Ｔｈｒ　　　　Ｏ，９９（１） Ｓｅｔ　　　　０．９３　（１） Ｌｅｕ　　　　１．０５　（１） β−Ａｌａ　　１．０３　（１） Ｃｅｃ　　　　１．００　（１） 参考例１５４ −Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−ＯＨの製造 Ｂｏａ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０）１３６２　ｍｇ
と　／３−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（ＢＺｌ）
−Ｔｈｒ（ＢＺＩ）−ＣｅＣ−Ｎｚ　Ｈａ　４００　＋
ａｇとを用い参考例３９と同様にして、上記目的物２２
７ｍｇ（収率４２．９％）を得た。
融点＝　２８５℃以上（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．０６　（１） Ｔｈｒ　　　　１．０４　（１） Ｓｅｔ　　　　　０．９８　　（１） Ｇｌｙ　　　　　０．８２　　（１） Ｖａｌ　　　　　０．７２　　（１） Ｌｅｕ　　　　　１．８８　　（２） β−Ａｌａ　　１．０７　　（１） Ｃｅｃ　　　　　０．９７　　（１） 参考例１５５ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−ＯＨの製造Ｈ−Ｇｌｙ−Ｏ
Ｈ２，６３ｇと炭酸水素ナトリウム３．５０ｇを水５０
或に懸濁し、氷冷下に、Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−ＯＳｕｌｏ　
、　０　ｇのジオキサン溶液５０或を加え、３０分攪拌
した後、更に室温で１５時間攪拌した。
反応液を減圧濃縮し、残渣を酢酸エチル（７０１１１Ｑ
）で抽出した。酢酸エチル層をＩＮ塩酸、飽和食塩水で
洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した
。残液を酢酸エチル−ｎ−へキサンより再結晶し、上記
目的物６．６５ｇ　（収率７５．７％）を得た。
融点：　１１５〜１２３℃ 参考例１５６ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−ＯＨの製造
Ｂｏａ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ６，４１ｇとＢｏｃ−Ｇ
　１ｙ−Ｏ８ｕ６．０４ｇとを用い参考例３５と同様に
して、上記目的物４．６７ｇ　（収率６１．４％）を得
た。
融点＝　６７〜７０℃ 参考例１５７ Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨの製造Ｂｏａ−
Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ３５５ａ＋ｇと　７９−
Ａｌａ−３ｅｔ５００−ｇとを用い参考例３９と同様に
して、上記目的物３２６ｍｇ（収率５３．５％）を得た
。
融点：　２００〜２２０℃（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０７　（２） Ｔｈｒ　　　　　１．０４　　（１） Ｓｅｔ　　　　　、１．９７　　（２）Ｇｌｙ　　　　
　１．８５　　（２） Ｌｅｕ　　　　　２．　０５　　（２）β−Ａｌａ　　
１．０２　　（１） 参考例１５８ Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−０Ｈの製
造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−０Ｈ１，５０ｇ
とＢｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｏ８ｕ１．１０ｇとを用い参考
例３５と同様にして、上記目的物９５０ｍｇ（収率５５
．６％）を得た。
融点：　１７０〜１７２℃ 参考例１５９ Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｅｕ−３ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｌｅｕ
−Ｈｉ　５（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒ
ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ
）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏａ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏ
ｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（Ｃ
Ｉ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ
Ｈｅｘ）−１／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｂｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２３００ｍｇとＢｏＣ−Ｇｌ
ｙ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−０Ｈ７０ｍｇとを用い
参考例７０と同様にして、上記目的物３２０−ｇ（収率
９６．８％）を得た。
融点：　１９０〜１９５℃ 参考例１６０ Ｂｏａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｅｕ−ＯＨの製造Ｈ−Ｌｅｕ−
ＯＨ２，６５ｇとＢｏｃ−Ｇｌｙ−Ｏ８ｕ　５．　　Ｏ
ｇとを用い参考例１５５と同様にして、上記目的物３．
７１ｇ（収率６９．９％）を得た。
融点：　１３５〜１３７℃ 参考例１６１ Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２１，６０ｇとＢｏａ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−
ＯＨ３８５ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記
目的物１．６７ｇ（収率９５．０％）を得た。
融点：　１８２〜１８５℃ 参考例１６２ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｙａｌ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製
造Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓ
ｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，６２ｇとＢｏｃ
−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−ＯＨ４５３ｒａｇ及びＨＯＢＴの代
わりにＨＯ８ｕを用い、参考例７０と同様にして、上記
目的物１．７９ｇ（収率９８．１％）を得た。
融点：　１７９〜１８３℃ 参考例１６３ Ｂｏａ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌｅｕ−Ｈｉ　
ｓ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（Ｏｃｌ（ｅｘ）−Ｖａ　１−
Ｇ　１　ｙ−Ａ　１　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈ１ｓ−Ｇｌｙ
−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ
（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，７４ｇとＢｏａ−Ｇｌｕ（ＯｃＨ
ｅｘ）−ＯＨ３８４ｍｇとを用い参考例７０と同様にし
て、上記目的物１．７３ｇ（収率９１．１％）を得た。
融点＝　１７８〜１８２℃ 参考例１６４ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌ
ｓ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ　Ｉ　）−
Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−
Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　
ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ
−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓ
ｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ　１　、６８　ｇと
Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　３８０　ｒａｇとを用い参考
例８５と同様にして、上記目的物１．７４ｇ　（収率９
８．４％）を得た。
融点：　１７７〜１８０℃ 参考例１６５ Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　Ｉ
）−Ｇ　Ｉｎ−Ｇ　Ｉｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈ
１ｓ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（
Ｂｚ　ｌ　）　−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔ
ｈ　ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇ　ｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈ
ｌｓ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（
ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ）ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２５００ｍｇとＢｏｃ−Ｌ
ｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ、）−ＯＨ２０１
ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物６２
０ｍｇ（収率９９．５％）を得た。
融点：　１７８〜１８２℃ 参考例１６６ Ｂｏａ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−ＯＥｔの
製造ＨＣＩ　　・Ｈ−Ｇｌｙ−ＯＥｔ　１．　１８ｇと
Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＯＨ３，４４ｇと
を用い参考例３と同様にして、上記目的物３．８７ｇ　
（収率９３．０％）を得た。
性状二　油状物 参考例１６７ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−ＯＨの製
造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−ＯＥｔ
３．８０　ｇを用い１参考例１２と同様にして、上記目
的物３．　２８ｇ（収率９１．９％）を得た。
融点二　３５〜４５℃ アミノ酸分析値： Ｔｈｒ　　　　０．　９９　（１） Ｇｌｙ　　　　Ｏ，９９（１） Ｐｒｏ　　　４．０２　（１） 参考例１６８ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　１　ｙ
−Ｔｈ、ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ　（Ｏｃ）ｔｅｘ
）−Ｖａ　１−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇ
ｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２，ＯＯｇと
Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−ＯＨ９４
０ｔｎｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物
２．１２ｇ（収率８０．６％）を得た。
融点＝　２０７〜２１０℃ 参考例１６９ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ
−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　ｐ　
（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２，０７ｇとＢｏ
ｃ−Ｇｉｎ−ＯＮｐ　６４０　ｍｇとを用い参考例８５
と同様にして、上記目的物１．８７ｇ　（収率８３．１
％）を得た。
融点：　１９２〜１９４℃ 参考例１７０ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓ
ｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２８００＋ｎｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−ＯＨ２９０ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、
上記目的物８７０ｍｇ（収率８６．１％）を得た。
融点：　１７８〜１８０℃ 参考例１７１ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒ。
−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（Ｏ
ｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　
Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−
Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈ
　ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２８１０ｍｇとＢｏＣ−Ｌｅｕ−Ｈｉｓ−ＯＨ１７０ｍ
ｇ及びＨＯＢＴの代わりにＨＯ３ｕを用い、参考例７０
と同様にして、上記目的物８００ｍｇ（収率８７．６％
）を得た。
融点：　１６１〜ｂ 参考例１７２ Ｂｏａ−Ｇ　ｌｕ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｌｅｕ−Ｈｉ　
５−Ｌｙｓ　（Ｃ１−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ
　ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏａ−
Ｌｅｕ−ＩＩ　ｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ
−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−Ｐｒ。
−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（Ｏｃ
Ｈｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　ｌ　
ｙ−Ｔｈｒ（ＢＺＩ）−Ｐｒｏ−Ｎ８２７５０　ｍｇと
Ｂｏａ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯＢｚ　ｌ　）−ＯＨ１２６ｍ
ｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物５８０
ｍｇ（収率７０．４％）を得た。
融点＝　１９８〜２０１℃ 参考例１７３ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　
ｙ＝Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａ　ｌ−Ｇ　１　ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏ
Ｂｚ　Ｉ　）−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ
）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−
Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　
（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２５３０ｍｇとＢ
ｏａ−Ｇ　ｌ　ｎ−ｎ−０Ｎｐ９６とを用い参考例８５
と同様にして、上記目的物４７０■（収率８４．４％）
を得た。
融点＝　２１８〜２２０℃ 参考例１７４ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯＢｚ　１）−Ｌｅｕ
−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｇｕ−Ｇｉｎ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯＢｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ
−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
Ｉ　）−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｖａ　Ｉ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ）
Ｉ２４４０　ｌｌ１ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−０Ｈ１３８ｍｇとを用い参考例
７０と同様にして、上記目的物４１０ｍｇ（収率７６．
６％）を得た。
融点：　２１５〜２２０℃ 参考例１７５ Ｂｏａ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−ＯＨの
製造Ｂｏｃ−Ｌ）／５（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−ＯＨ２，
００ｇとＢｏｃ−Ａｓｎ−ＯＮｐ　１．４８ｇとを用い
参考例３５と同様にして、上記目的物１．７６ｇ　（収
率７２．３％）を得た。
融点＝　１６０〜１６３℃ 参考例１７．６ Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　ｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２１、ＯＯｇとＢｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−
Ｚ）−Ｌｅｕ−ＯＨ４２７ｍｇとを用い、参考例７０と
同様にして、上記目的物１、　２２ｇ　（収率９４．３
％）を得た。
融点＝　１６８〜１７３℃ 参考例１７７ Ｂｏａ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＢｚｌの製
造Ｂｏｃ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−０Ｈ１３，２ｇとＨ
−Ｌｅｕ−ＯＢｚｌ　・Ｔｏｓ−ＯＨ１，５，７ｇとを
用い参考例３と同様にして、上記目的物２３．１９ｇ　
（収率１０８−８％）を得た。
性状：油状物 参考例１７８ Ｂｏａ−Ｇ　Ｉｎ−Ｇ　Ｉｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ
−ＯＢｚ　ｌの製造Ｂｏｃ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌ
ｅｕ−ＯＢｚｌ　２３．　１９　ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−
ＯＮｐ　１４．　７ｇとを用い参考例３５と同様にして
、上記目的物２２．４２ｇ　（参考例１７７がらの収率
８４．８％）を得た。
融点：　１２８〜１３１℃ 参考例１７９ Ｂｏａ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ
の製造Ｂｏｃ−Ｇ！ｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ
−ＯＢｚｌ　２１．　ＯｇをＴＨＦ２００ｗＱに溶解し
、５％パラジウム−炭素２、ＯＯｇの存在下に接解還元
を行なった。反応終了後、触媒を炉別し、炉液を減圧濃
縮した。残渣にジエチルエーテル−ｎ−ヘキサンを加え
結晶化して上記目的物１７．８６ｇ　（収率９８．５％
）を得た。
融点：　１１１〜１１４℃ 参考例１８０ Ｂｏａ−Ｓｅｔ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ
　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨの製造Ｂｏｃ−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ１２，Ｏｇ
とＢｏｃ−３ｅｒ（Ｂｚｌ）−０Ｓｕｌ　０．　２　ｇ
とを用い参考例３５と同様にして、上記目的物６．９７
ｇ（収率４４．３％）を得た。
融点＝　１４９〜１５３℃ 参考例１８１ Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）　−ＧＩｎ−ＧＩｕ（ＯｃＨ
ｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ
−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ
）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ。
−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｂｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２
８００ｍｇとＢｏｃ−３ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｎ（；１
ｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅａ−ＯＨ３０１ｔａｇとを用い
参考例７゜と同様にして、上記目的物９６５ｍｇ（収率
９５．０％）を得た。
融点＝　２３６〜２４３℃（分解） 参考例１８２ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂ
ｚ　Ｉ　）−〇　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　
）−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒ
ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）　−Ａｓｐ　（
Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ＝Ｇ　Ｉｙ−Ａ　１ａ−Ｇ
　ｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏ
ｃ−Ｓｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ
）−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２８５０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ
−ＯＨ１９７ＩＩＩｇとを用い参考例７０と同様にして
、上記目的物８７１ｍｇ（収率９０．０％）を得た。
融点：　２３０〜２４５℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　１．　９９　（２） Ｔｈｒ　　２．　９０　（３） Ｓｅｔ　　０．　９４　（１） Ｇｌｕ　　３．１０　（３） Ｇｌｙ　　１．９７　（２） Ａｌａ　　１．００　（１） Ｖａｌ　　１．００　（１） Ｌｅｕ　　３．１０　（３） Ｌｙｓ　　２．　０３　（２） Ａｒｇ　　Ｏ，９６（１） Ｐｒｏ　　２．０２　　（２） 参考例１８３ ＢｏＣ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−ＯＨの
製造Ｂｏａ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−ＯＨ２，Ｏ
ｇとＢｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｏ８ｕ１．１０ｇとを用い参
考例３５と同様にして、上記目的物１．　６９ｇ　（収
率７６．０％）を得た。
性状：　粉末 参考例１８４ Ｂｏｃ−Ｇ　１　ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｍａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，００ｇとＢｏ
ｃ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−ＯＨ３９
０ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物１
゜１６ｇ（収率９２．０％）を得た。
融点：　１７４〜．１７６℃ 参考例１８５ Ｂｏｃ−８ｅｔ　（Ｂｚｌ）−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃ
Ｈｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨｚの製造 Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ
）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨｚ　１．　　ＯＯｇとＢｏｃ−３ｅｒ（Ｂｚｌ）
−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌ（ｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ３９
６ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物１
．１８ｇ（収率９２．４％）を得た。
融点：　２２０〜２４５℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　１．　０３　（１） Ｔｈｒ　　２．　９８　（３） Ｓｅｔ　、０．９１　（１） Ｇｌｕ　　３．００　（３） Ｇｌｙ　　２．　９９　（３） Ａｌａ　　１．０３　　（１） Ｖａｔ　　１．００　　（１） Ｌｅｕ　　２．００　　（２） Ｌｙｓ　　０．９９　　（１） Ａｒｇ　　０．９９　　（１） Ｐｒｏ　　２．０９　　（２） 参考例１８６ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｔ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　
）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒ
ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ
）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−
Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙ
ｓ（ＣＩ−Ｚ）、−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１、ＯＯｇとＢｏ
ｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−ＯＨ２３７ｍｇ
とを用い参考例７ｏと同様にして、上記目的物１．　０
７ｇ　（収率９３．８％）を得た。融点＝　２２４〜２
３１℃ 参考例１８７ Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−β−Ａ　Ｉ　ａ−ＯＨの製造Ｈ−
β−Ａｌａ−ＯＨ２，９４ｇとＢｏａ−β−Ａｌａ−Ｏ
８ｕ７．１６ｇとを用い参考例１５５と同様にして、上
記目的物３．１２ｇ（収率４７．９％）を得た。
融点：　１１６〜１２６℃ 参考例１８８ ＢｏＣ−β−Ａｌａ−β−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｏ
Ｅｔの製造Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ　３．　６
０　ｇとＢｏｃ−β−Ａｌａ−β−Ａｌａ−ＯＨ２，５
ｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物３．０
８ｇ　（収率６２．０％）を得た。
融点：　１８４〜１８７℃ 参考例１８９ ＢｏＣ−β−Ａｌａ−β−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ
２　Ｈｓの製造Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−β−Ａｌａ−Ａｓ
ｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ２．７０　ｇを用い参考例６と同様
にして、上記目的物２．３１ｇ（収率８７．９％）を得
た。
融点＝　２０９〜２１３℃ 参考例１９０ Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−β−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８
ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−ＯＥｔの
製造 Ｂｏｃ−３ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
−ＯＥｔ　２．５０　ｇとＢｏｃ−β−Ａｌａ−β−Ａ
ｌａ’Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎｚ　Ｈ３２，２０ｇとを用い
、参考例３６と同様にして、上記目的物３．９４ｇ　（
収率９８．８％）を得た。
融点：　１９８〜２０５℃ 参考例１９１ −Ａｓｐ−ＯＥｔの製造 Ｂｏａ−β−Ａｌａ−β−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８
ｅｒ（ＢｚＩ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−ＯＥｔ　
３．　５０　ｇを用い、参考例３７と同様にして、−上
記目的物１．　６２ｇ　（収率５２．５％）を得た。
融点＝　２００〜２０３℃ 参考例１９２ 一−１ −Ａｓｐ−Ｎｚ　Ｈ３の製造 して、上記目的物１．３６ｇ　（収率９２．１％）を得
た。
融点：　２２０〜２２２℃ 参考例１９３ −Ａｓ　ｐ−Ｖａ　１−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−ＯＨの製
造Ｂｏｃ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ８９１ｍｇと
　４−Ａｌａ−ｅｌ、００ｇとを用い参考例３９と同様
にして、上記目的物３５２ｍｇ（収率２７．３％）を得
た。
融点：　２２０℃以上（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．９７　（２） Ｔｈｒ　　　　　１．０．０　　（１）Ｓｅｔ　　　　
　０．９５　　（１） Ｇｌｙ　　　　　１．０７　　（１） Ｖａｌ　　　　　１．０１　　（１） Ｌｅｕ　　　　　２．０７　　（２） β−Ａｌａ　　１．９４　　（２） 参考例１９４ Ｂｏａ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ
）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　１）−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造Ｂｏａ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ
ｚ　Ｉ　）−Ａｓ　ｐ　（ＯＢｚ　１　）−Ｖａ　ｌ　
−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　１　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈ　ｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２３，５１ｇとＢｏａ−Ｇｉｎ−
ＯＮｐｌ、６６ｇとを用い参考例８５と同様にして、上
記目的物３．４１ｇ（収率８７．９％）を得た。
融点：　１９２〜１９５℃ 参考例１９５ Ｂｏａ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−ＡＳｐ（ＯＢｚ　１　）−
Ｙａ　１−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造ＢｏＣ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ　３．　０
８ｇとＢｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＯＨ１，５
２ｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物３．
２１ｇ（収率８５．４％）を得た。
融点：　１９０〜１９３℃ 参考例１９６ Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−Ｇ
　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯＢ
ｚ　ｌ　）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（
ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａ１．ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２３，１５ｇとＢｏｃ−Ｇ
ｌｎ−ＯＮｐ　１．　１６　ｇとを用い参考例８５と同
様にして、上記目的物３．０７ｇ（収率８９．８％）を
得た。
融点：　１７３〜１７８℃ 参考例１９７ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ　Ｉ　）−
Ａｓｐ　（ＯＢｚ　Ｉ　）−Ｖａｔ−Ｇ　１ｙ−Ａ　１
ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒ。
−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−Ｇ
　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ａｓｐ（ＯＢｚ　１
　）−Ｖａ　１−Ｇ　１ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉ　Ｙ−
Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ２．０２ｇとＢ
ｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−ＯＨ９８２ｍｇと
を用い参考例７０と同様にして、上記目的物２．４１ｇ
（収率９５．３％）を得た。
融点：　２０４〜２０９℃ 参考例１９８ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒ。
−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ
　Ｉ　）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　Ｉｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−
Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈ　
ｒ（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａ　ｌ
−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
Ｉ　）−Ｐｒ。
−ＮＨ２２，３６ｇとＢｏａ−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−ＯＨ６
３９ｒｎｇ及びＨＯＢＴの代わりにＨＯ３ｕを用い、参
考例７０と同様にして、上記目的物２．４６ｇ　（収率
９１．３％）を得た。
融点：　２０９〜２１５℃（分解） 参考例１９９ Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）　−Ｌｅｕ−Ｈ
ｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−
Ｔｈ　ｒ（Ｂｚ　Ｉ）　−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａ　１−
Ｇ　１ｙ−Ａｔ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（ＢＺＩ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈ１ｓ−Ｌｙｓ　（
ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒ。
−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯＢ
ｚ　ｌ　）−Ｖａ　１−Ｇ　１ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１ｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１、８２ｇとＢｏ
ｃ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−０Ｓｕ４９８ｍｇとを用い
参考例８５と同様にして、上記目的物１．８７ｇ　（収
率９５．９％）を得た。
融点：　２０９〜２１７℃（分解） 参考例２００ Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｈ１５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ
１　ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）　−Ｌｅｕ−
Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ　
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　ｌ　
）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，８７ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ
−ＯＮｐ４０４　ｍｇとを用い参考例８５と同様にして
、上記目的物１．７７ｇ　（収率９０．３％）を得た。
融点＝　２００〜２１７℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．　０３　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９６　（３） Ｇｌｕ　　　　３．８７　（４） Ｇｌｙ　　　　２．０２　（２） Ａｌａ　　　　１．００　（１） Ｖａｌ　　　　１．０１　（１） Ｌｅｕ　　　　２．０６　（２） Ｌｙｓ　　　　１．０３　（１） Ｈｌｓ　　　　０．９４　（１） Ｐｒｏ　　　　２．０８　（２） 参考例２０１ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂ
ｚｌ）−０Ｈの製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）
−０Ｈ４，６１ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ”Ｚ）−０Ｓ
ｕ５．　６１　ｇとを用い参考例３５と同様にして、上
記目的物４．９２ｇ　（収率６４．０％）を得た。
融点：　８８〜９２℃ 参考例２０２ Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−２）　−Ｌｅｕ−８ｅｒ　
（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅ
ｘ　）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ
−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａｔ−Ｇ
　１ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅ
ｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　１
　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　１ｎ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｚ　１）−ＡＳｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａ　
１−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ｎ）１２５０１　ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ
）−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−０Ｈ１９８ｍｇとを用
い参考例７０と同様にして、上記目的物５５４ｍｇ（収
率９２．０％）を得た。
融点：　２３０〜２４１℃（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１，０２　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９Ｂ　（３） Ｓｅｔ　　　　Ｏ，７８（１） Ｇｌｕ　　　　　３．８６　　（４） Ｇｌｙ　　　　　２．０１　　（２） Ａｌａ　　　　　１．０１　　（１） Ｖａｌ　　　　　１．０１　　（１） Ｌｅｕ　　　　　３．０８　　（３） Ｌｙｓ　　　　　２．　１２　　（２）Ｈｌｓ　　　　
　０．８９　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．０７　　（２） 参考例２０３ Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ（
ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇ　１ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　１
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２１０，００ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ４．０１ｇ
とを用い参考例８５と同様にして、上記目的物１０．１
２ｇ　（収率９２．１％）を得た。
融点＝　２１１〜２２１℃ 参考例２０４ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−Ｐｒｏ−Ｇ　１　ｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ　）
−Ｖａ　１−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（ＢｚＩ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏａ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　Ｉ　）　−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２
１０、ＯＯｇとＢｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｏ
Ｈ４，３８ｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目
的物１１．１４ｇ　（収率８９．９％）を得た。
融点：　１８６〜１９５℃ 参考例２０５ Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（Ｏ
ｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（
ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１１，００ｇとＢｏａ−
Ｇｌｎ−ＯＮｐ　３．　５１　ｇとを用い参考例８５と
同様にして、上記目的物９．３２ｇ　（収率７８．０％
）を得た。
融点：　１９３〜１９６℃ 参考例２０６ Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２２，５５ｇとＢｏａ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）
−Ｌｅｕ−ＯＨ１，２１ｇとを用い参考例７０と同様に
して、上記目的物２．７５ｇ（収率８１．５％）を得た
。
融点＝　２０７〜２１４℃ 参考例２０７ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇ＋ｎ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の
製造Ｂｏｃ−＾５ｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２，６
５ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ
−ＯＨ８８７ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上
記目的物３．０９ｇ（収率９６．６％）を得た。
融点：　２２４〜２４１℃（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．９９　（２） Ｔｈｒ　　　　２．　９０　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０６　（４） Ｇｌｙ　　　　１．９９　（２） Ａｌａ　　　　１．０１　（１） Ｖａｔ　　　　１．　００　（１） Ｌｅｕ　　　　２．０４　（２） Ｌｙｓ　　　　１．０３　（１） Ｐｒｏ　　　　１．９８　（２） 参考例２０８ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂｚ　ｌ
）−〇　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−
Ａｓ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ
の製造 Ｂｏｃ−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　１　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ＝Ｇ　Ｉ　ｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−
Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２１、００ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌ
ｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−０Ｈ３３６ｒｎｇとを用い参
考例７０と同様にして、上記目的物１．　０８ｇ（収率
８８．０％）を得た。
融点＝　２３５〜２４９℃（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　０１　（２） Ｔｈｒ　　　　２．　９３　（３） Ｓｅｔ　　　　０．８４　（１） Ｇｌｕ　　　　４．０８　（４） Ｇｌｙ　　　　２．　００　（２） Ａｌａ　　　　１．００　（１） Ｖａｌ　　　　１．０１　（１） Ｌｅｕ　　　　３．０１　（３） Ｌｙｓ　　　　２．　０３　（２） Ｐｒｏ　　　　１．　９２　（２） 参考例２０９ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ
　ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ
ｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２２，２７ｇとＢｏｃ−Ｇ　Ｉｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−
Ｚ）　−Ｌｅｕ−ＯＨ９８０ｍｇとを用い参考例７０と
同様にして、上記目的物１゜８４ｇ（収率６２．９％）
を得た。
融点：　２１８〜２２２℃ 参考例２１０ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　１　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の
製造Ｂｏａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅ
ｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌ（ｚ　　１．　７５
　ｇとＢｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）Ｌｅｕ−
ＯＨ６０４ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記
目的物２．０３ｇ（収率９５．４％）を得た。
融点：　２３９〜２４６℃（分解） 参考例２１１ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌ
ｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２８００
ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂ
ｚ　ｌ）　−ＯＨ２７４’ｍｇとを用い参考例７０と同
様にして、上記目的物８０４ｍｇ（収率８２．５％）を
得た。
融点：　２３５〜２４３℃（分解） 参考例２１２ Ｂｏｃ−１１ｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＥｔの製造Ｂｏｃ
−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＥｔ　２．　　ＯＯｇとＢｏｃ−
１１ｅ−ＯＨ・１／２Ｈ２０１，６７ｇとを用い参考例
７０と同様にして、上記目的物１．９９ｇ　（収率７３
．３％）を得た。
融点：　１２３〜１２４℃ 参考例２１３ Ｂｏａ−ｌ　１　ｅ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−ＯＨの製造
ＢｏＣ−１ｔｓ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＥｔ　１．　８９
　ｇを用い参考例１２と同様にして、上記目的物１．５
３ｇ　（収率８６．６％）を得た。
性状：　粉末 アミノ酸分析値： Ｇｌｙ　　　　１．０７　（１） １１ｅ　　　　Ｏ，９６（１） Ｌｅｕ　　　　０．９７　（１） 参考例２１４ −１　ｌ　ｅ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−ＯＨの製造ＢｏＣ
−１１ｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ６００ｍｇと　Ｇｌｙ
−８ｅｔ（Ｂｚｌ）ｍｇとを用い参考例３９と同様にし
て、上記目的物５８０ｍｇ（収率９０．９％）を得た。
融点：　２４３〜２４７℃ 参考例２１５ Ｂｏｃ−Ａｓｐ（ＯＥｔ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２，９５ｇとＢｏｃ−Ａｓｐ（
ＯＥｔ）−０Ｓｕ２．　３０　ｇとを用い参考例８５と
同様にして、上記目的物３．０７ｇ（収率８６．２％）
を得た。
融点：　１０３〜１１１°Ｃ 参考例２１６ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＥｔ）−Ｖａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ａｓｐ（ＯＥｔ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２３，０１ｇ
とＢｏａ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−０Ｓｕ１．　９１　ｇと
を用い参考例８５と同様にして、上記目的物２．９７ｇ
（収率８１．４％）を得た。
融点：　１８８〜１９２℃ 参考例２１７ Ｂｏｃ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
（ＯＥｔ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（
Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＥｔ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　。
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ　２．　９２　ｇとＢｏｃ
−Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ　）−ＯＨ１，６０ｇとを用い参
考例７０と同様にして、上記目的物３．６４ｇ　（収率
９４．８％）を得た。
融点：　１８７〜１９０℃ 参考例２１８ Ｂｏｃ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　
（Ｔｏｓ）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓ　ｐ　（
ＯＥｔ　）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造ＢｏＣ−Ａｒｇ（Ｔ
ｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＥｔ）−Ｖａｔ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２２，６３ｇとＢｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＯＨＩ　、　　２２　ｇとを用い参考例７０と同様
にして、上記目的物２．８４ｇ　（収率８８．５％）を
得た。
融点：　１８５〜１９４℃ 参考例２１９ Ｂｏａ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＥｔ）−Ｖａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）
−Ｔｂｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＥｔ）−Ｖａｔ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２２，７６ｇとＢｏａ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　９３７　ｍｇ
とを用い参考例８５と同様にして、上記目的物２．　９
４ｇ　（収率９８．８％）を得た。
融点：　１７５〜１７９°Ｃ 参考例２２０ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−
Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＥｔ）−Ｖａｌ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２の製造 Ｂｏａ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ
　ｐ（ＯＥｔ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２，８８ｇとＢｏｃ−
Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−ＯＨＩ　、　　３３　ｇ
とを用い参考例７０と同様にして、上記目的物３、４３
ｇ　（収率９６．９％）を得た。
融点：　１６７〜１７１℃ 参考例２２１ Ｂｏａ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（Ｃ１−Ｚ）−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒ。
−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ
　（ＯＥｔ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ
　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂ
ｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　１）−Ａｓｐ　（ＯＥｔ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−
Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈｚ　２．　３３　ｇとＢｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−ＯＨ
５１６＋ａｇ及びＨＯＢＴ（７）代り！、：ＨＯＮＢ２
５０ｍｇを用い参考例７０と同様にして、上記目的物２
、３６ｇ　（収率９０．８％）を得た。
融点＝　１６１〜１６６℃ 参考例２２２ Ｂｏａ−Ｇｌｕ（ＯＥｔ）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ（
ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ　ｌ）−Ｐ
ｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａ
ｓｐ　（ＯＥｔ　）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　１　ｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造Ｂｏ
ｃ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒ。
−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−Ａｓ
ｐ　（ＯＥｔ　）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ
−Ｇ　１　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２，
２８ｇとＢｏａ−Ｇｌｕ（ＯＥｔ）−ＯＳｕ　５２８　
ｍｇとを用ん）参考例８５と同様にして、上記目的物２
．３３ｇ（収率９６．３％）を得た。
融点＝　１６４〜１７１°Ｃ 参考例２２３ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯＥｔ　）−Ｌｅｕ
−）［ｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ　（Ｔ
ｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯＥｔ　
）−Ｖａ　１−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　ｌｕ　（ＯＥ
ｔ　）−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−
Ａｒｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ
ｐ　（ＯＥｔ　）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａｌａ−Ｇ
ｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ　２．　２０
　ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ４７２　ｍｇとを用い参
考例８５と同様にして、上記目的物２．１０ｇ（収率９
０．９％）を得た。
融点：　１５７〜１７８℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．０３　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９３　（３） Ｇｌｕ　　　　２．４２　（３） Ｇｌｙ　　　　２．０３　（２） Ａｌａ　　　　１．０２　（１） Ｖａｔ　　　　　１．０５　（１） Ｌｅｕ　　　　２．０２　（２） Ｌｙｓ　　　　０．９８　（１） Ｈｌｓ　　　　０．９２　（１） Ａｒｇ　　　　１．０１　　（１） Ｐｒｏ　　　　２．０２　（２） 参考Ｎ２２４ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯＥ　ｔ　）
−Ｌｅｕ−Ｈ１５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　
（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＥｔ）−Ｖ
ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯＥｔ　）−Ｌｅｕ
−■１ｓ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯＥ　ｔ　）−Ｖａ　
１−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２７１５ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−
Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−０Ｈ２８０ｍｇ及びＨＯＢ
Ｔの代わりにＨＯ８ｕ４６ｍｇとを用い参考例７０と同
様にして、上記目的物７６３ｍｇ（収率８７．７％）を
得た。
融点：　１８４〜２０１℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．０４　（１） Ｔｈｒ　　　　３．０４　（３） Ｓｅｔ　　　　０．７３　（１） Ｇｌｕ　　　　２．　５３　（３） Ｇｌｙ　　　　２．　１４　（２） Ａｌａ　　　　１．０５　（１） Ｖａｌ　　　　１．０５　（１） Ｌｅｕ　　　　２．８９　（３） Ｌｙｓ　　　　１．７８　（２） Ｈｌｓ　　　　０．９１　（１） Ａｒｇ　　　　Ｏ，９６（１） Ｐｒｏ　　　　２．　１４　（２） 参考例２２５ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａｔ−Ｇ　ｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌ）’−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚ
ｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，１２ｇとＢｏａ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒ。
−ＯＨ６１６ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上
記目的物１．３０ｇ　（収率９３．９％）を得た。
融点＝　１７０〜１７８℃ 参考例２２６ Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−Ｐｒｏ−
Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ａｓ　ｐ　（ＯＢｚ　１）　
−Ｖａ　１−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｔａ−Ｇｔｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２１，２５ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　５０
１　ｍｇとを用い参考例８５と同様にして、上記目的物
１．２７ｇ　（収率９３．５％）を得た。
融点＝　１４９〜１５２℃ 参考例２２７ Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−
Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１、２
４ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−ＯＨ６５
３ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物１
．　５６ｇ　（収率９８．７％）を得た。
融点＝　１４４〜１４７℃ 参考例２２８ Ｂｏｃ−Ｈｌ　ｓ　（Ｔｏｓ　）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ
）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐ
ｒｏ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ（ＯＢｚ　１）−
Ｖａ　１−Ｇｌ　ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　１）−ＰｒＯ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　
（ＯＢｚ　１　）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１　ｙ−Ａ　１ａ−
Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒ。
−ＮＨ２１，５２ｇとＢｏｃ−Ｈｌｓ（Ｔｏｓ）−０Ｈ
４８２ｍｇ及びＨＯＢＴの代わりにＨＯＮＢ２１１ａ＋
ｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物１．５
８ｇ（収率９１．３％）を得た。
融点：　１９５〜１９９℃（分解） 参考例２２９ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ｉ（
１ｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　１）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａ　１−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の
製造ＢｏＣ−Ｈ１ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ
）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｍａｌ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
ｚ　１　、　２５　ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃ
Ｈｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＲ４０９ｍｇ及びＨＯＢＴの代わ
りにＨＯＮ８１３２■ｇとを用い参考例７０と同様にし
て、上記目的物１．４３ｇ　（収率９４．７％）を得た
。
融点＝　２０２〜２０８℃（分解） 参考例２３０ Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｔ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
−Ｌｅｕ−Ｈ１ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）
−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚ　１）−Ｖａｌ
−Ｇｌｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）
−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ
−Ｈｌ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　Ｉ）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａｌ　
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２６００ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌ
ｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−０Ｈ２０７ｍｇ及びＨＯＢＴ
Ｏ代わりにＨＯＮＢ５３■ｇとを用い参考例７０と同様
にして、上記目的物６３３ｍｇ（収率８６、．４％）−
ｔ−得た。
融点：　２０７〜２２０℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．　００　（１） Ｔｈｒ　　　　２，８５　（３） Ｓｅｔ　　　　０．９０　（１） Ｇｌｕ　　　３．　０７　（３） Ｇｌｙ　　　　２．００　（２） Ａｌａ　　　　０．９８　（１） Ｙａｌ　　　　Ｏ，９６（１） Ｌｅｕ　　　　３．　１１　（３） Ｌｙｓ　　　　２．０２　（２） Ｈｌｓ　　　　０．９８　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　０３　　（２）参考例２３１ Ｂｏａ−Ｈ１ｓ　（Ｔｏｓ　）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）
−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＥ
ｔ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｚ　１）−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｃ
Ｉ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　
）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）
−Ａｓｐ　（ＯＥｔ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ
　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）　−Ｐｒｏ−ＮＨ
２１、０６ｇとＢｏａ−Ｈｌｓ（Ｔｏｓ）−ＯＨ２６１
＋ｍｇ及びＨＯＢＴの代わりにＨＯＮＢ１１４ｍｇとを
用い参考例７０と同様にして、上記目的物１、０５ｇ　
（収率８７．５％）を得た。
融点：　１４５〜１６７℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　１．０２　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９５　（３） Ｇｌｕ　　　　１．０１　（１） Ｇｌｙ　　　　２．０３　（２） Ａｌａ　　　　１．０１　（１） Ｖａｌ　　　　　１．　００　　（１）Ｌｅｕ　　　　
　１．　０２　　（１）Ｌｙｓ　　　　　０．９８　　
（１） Ｈｌｓ　　　　　０．９７　　（１） Ａｒｇ　　　　　１．Ｏｆ　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．０２　　（２） 参考例２３２ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌ
ｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　１　
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏ
ｓ　）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　ｐ（ＯＥｔ）
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｈｌｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＥｔ）−Ｖａｌ−
Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
ＮＨｚ　１．　０２　ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇ）ｕ（Ｏ
ｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＲ３１７ｍｇ及びＨＯＢＴの代
わりにＨＯＮＢ１０２ｍｇとを用い参考例７０と同様に
して、上記目的物１．　１２ｇ　（収率９４．１％）を
得た。
融点：　１９３〜２０５℃（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．０２　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９２　（３） Ｇｌｕ　　　　３．０５　（３） Ｇｌｙ　　　　２．０１　（２） Ａｌａ　　　　０．９９　（１） Ｖａｌ　　　　１．０１　（１） Ｌｅｕ　　　　２．０４　（２） Ｌｙｓ　　　　０．　９８　（１） Ｈｌｓ　　　　０．９６　（１） Ａｒｇ　　　　１．００　（１） Ｐｒｏ　　、　　２．０１　（２） 参考例２３３ Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｔ　（Ｂ
ｚ　Ｉ　）−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）
−Ｌｅｕ−Ｈｌ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ−
Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）−
Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
（ＯＥｔ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｆ（２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉｎ
−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌ　ｓ　（Ｔ
ｏｓ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＥｔ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，０
７ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−８ｅ
ｔ　（Ｂｚ　ｌ　）−ＯＨ３９０ｍｇ及びＨＯＢＴの代
わりにＨＯＮＢ９９ｍｇとを用い参考例７０と同様にし
て、上記目的物１．１６ｇ（収率９０．３％）を得た。
融点：　１９０〜２０６℃（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．０３　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９８　（３） Ｓｅｔ　　　　０．８６　（１） Ｇｌｕ　　　　３．０５　（３） Ｇｌｙ　　　　２．０１　（２） Ａｌａ　　　　１．０１　（１） Ｖａｔ　　　　Ｌ　　００　（１） Ｌｅｕ　　　　３．００　（３） Ｌｙｓ　　　　２．　０１　（２） Ｈｉｓ　　　　　０，９７　　（１） Ａｒｇ　　　　　０．９５　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．９９　　（２） 参考例２３４ Ｂｏｃ−Ｔｙｒ（０１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＯＢｚｌ
の製造Ｂｏｃ−Ｔｙｒ（Ｃｌｚ　−Ｂｚｌ）−０Ｈ５，
ＯＯｇとＨ−Ｐｒｏ−ＯＢｚ　ｌ・１（ＣＩ　２．８９
ｇとを用い参考例３と同様にして、上記目的物６．８４
ｇ　（収率９５．６％）を得た。
性状：　油状物 参考例２３５ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＯＢｚｌの製造Ｂｏａ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−ＯＢｚｌ６．８４ｇとＢｏｃ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−０Ｓｕ４．４３　ｇとを用い参考例８５と
同様にして、上記目的物５．　５４ｇ　（収率６２．１
％）を得た。
融点＝　１１９〜１２１℃ 参考例２３６ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃｌ　２−Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−ＯＨの製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔ
ｙｒ（Ｃｌ　２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＯＢｚｌ５．３４
ｇを用いて参考例１２と同様にして、上記目的物２．０
３ｇ（収率４２．７％）を得た。
融点＝　７２〜８５℃ アミノ酸分析値： Ｔｈｒ　　　　Ｏ，９３（１） Ｔｙｒ　　　　１．０２　（１） Ｐｒｏ　　　　１．　０５　（１） 参考例２３７ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚ　１）−Ａ
ｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａｌ−Ｇ　Ｉｙ−Ａ　Ｉ　ａ
−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒ。
−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１、３２ｇとＢｏｃ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
ＯＨ１，０３ｇとを用い参考例７０と同様にして、上記
目的物１．８０ｇ　（収率９４．９％）を得た。
融点＝　１８６〜１８８℃ 参考例２３８ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　Ｉ）−Ｖａｌ−Ｇ　１
ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃｌ　２−Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）
−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　Ｉ　）−Ｖａ　１−Ｇ　１ｙ−Ａ
　１ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２１，７５ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　４８０
　ｒａｇとを用い参考例８５と同様にして、上記目的物
１、８１ｇ　（収率９７．３％）を得た。
融点＝　１７３〜１７７℃ 参考例２３９ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−ＢＺＩ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔ
ｏｓ　）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　
ｌ　）−Ｖａ　ｌ−Ｃ，ｌ　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏａ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（ＣＩ　２−Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａ
ｓ　ｐ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｖａ　ｔ−ｃ　Ｉ　ｙ−Ａ
　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２１，７５ｇとＢｏａ−Ｌｙｓ　（ｃ　１−Ｚ）　−
０Ｓｕ６２９ＩＩＩｇとを用い参考例８５と同様にして
、上記目的物１．８５ｇ　（収率９３．０％）を得た。
融点＝　１７０〜１７３℃ 参考例２４０ Ｂｏａ−Ｈｌ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）
　−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ｔｙｒ　（Ｃ
ｌ　２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製
造Ｂｏａ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−ＧＩｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−ＢＺＩ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ
　１）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ、（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｕ　２１　、　８３　
ｇとＢｏａ−Ｈｉ　５（Ｔｏｓ）−０Ｈ３９４ｍｇ及び
ＨＯＢＴＯ代わりにＨＯＮＢ１７２ｍｇとを用い参考例
７ｏと同様にして、上記目的物１．８９ｇ　（収率９３
．６％）を得た。
融点＝　１６３〜１６９℃ 参考例２４１ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌ
ｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ
（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ
　Ｉ）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　１ｙ−Ａ　Ｉａ−Ｇ　１ｙ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒ。
−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｈｌｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−〇１
ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（
ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１、０４ｇとＢｏｃ−Ｇｌ
ｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ２８５ｍｇ及
びＨＯＢＴの代わりにＨＯＮＢ９１ｍｇとを用い参考例
７０と同様にして、上記目的物１．０８ｇ　（収率９２
．３％）を得た。
融点＝　１７５〜１７９℃ 参考例２４２ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−
Ｌｅｕ−Ｈｌ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）
−〇　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｔｙｒ　（Ｃ１２
−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏ
ｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ（
Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔ
ｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）
−Ｖａｔ−Ｇ　１ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　Ｉｙ−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　１）−Ｐｒ。
−ＮＨ２７０２ａ＋ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）
　−Ｌｅｕ−３ｅｔ　（Ｂｚ　ｌ　）−ＯＨ２３４ｍｇ
及びＨＯＢＴ（７）代わり（：　ＨＯＮ　Ｂ５９■とを
用い参考例７ｏと同様にして、上記目的物７１５■（収
率８６．４％）を得た。
融点：　１８２〜１９４℃（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．０６　（１） Ｔｈｒ　　　　３．　０３　（３） Ｓｅｔ　　　　０．　９０　（１） Ｇｌｕ　　　　３．００　（３） Ｇｌｙ　　　　２．　０８　（２） Ａｌａ　　　　１．０５　（１） Ｖａｌ　　　　１．　０３　（１） Ｌｅｕ　　　　１．９２　（２） Ｔｙｒ　　　　０．９２　（１） Ｌｙｓ　　　　１．９４　（２） Ｈｌｓ　　　　０．９４　（１） Ａｒｇ　　　　Ｏ，９７（１） Ｐｒｏ　　　　２．　１５　（２） 参考例２４３ Ｂｏｃ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）
−ＯＨの製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−０Ｈ
４，ＯｇとＢｏｃ−Ａｌａ−Ｏ３ｕ３．０８ｇとを用い
参考例３５と同様にして、上記目的物３．１３ｇ（収率
６６．７％）を得た。
融点＝　１４４〜１４６℃ 参考例２４４ Ｂｏｃ−Ａ　ｌ　ａ−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）
−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　１　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌｅｕ
−Ａｓ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−
Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａｓ
ｎ　−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　１−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２５００ｍｇとＢｏｃ−Ａｌａ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚ
ｌ）−０Ｈ１３８ｍｇとを用い参考例７０と同様にして
、上記目的物５５０ｍｇ（収率９６．７％）を得た。
融点＝　２４５〜２５７℃（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　０２　（２） Ｔｈｒ　　　　２．９１　（３） Ｓｅｔ　　　　０．　９２　（１） Ｇｌｕ　　　　４．０７　（４） Ｇｌｙ　　　　２．０２　（２） Ａｌａ　　　　２．０１　（２） Ｖａｌ　　　　Ｏ，９９（１） Ｌｅｕ　　　　３．０７　（３） Ｌｙｓ　　　　１．０５　（１） Ｐｒｏ　　　　１．９５　（２） 参考例２４５ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　ｐ　（Ｏ
ｃＨｅｘ　）−Ｖａｌ−Ｇｌ）ｌ−Ａｌａ−ＧＩｙ−Ｔ
ｈｒ（ＢＺＩ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造ＢｏＣ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２５００ｍｇとＢｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｅ
ｕ−Ｐｒｏ−ＯＨ３Ｄ　３　ｍｇとを用い参考例７０と
同様にして、上記目的物５６６ｍｇ（収率８５．０％）
を得た。
融点：　１９４〜１９７℃ 参考例２４６ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−
Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖ
ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２５１６ｏ＋ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　１４１　
ｍｇとを用い参考例８５と同様にして、上記目的物４３
４ｍｇ（収率７７．９％）を得た。
融点＝　１８３〜１８５℃ 参考例２４７ Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒ。
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　１　）−Ａｓｐ　（
ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　Ｉ
　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｍ
ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ２４００ｍｇとＢｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（Ｃ
Ｉ−Ｚ）−Ｌｅｕ−ＯＨ１９３ｍｇとを用い参考例７０
と同様にして、上記目的物４８０ｍｇ（収率９２．３％
）を得た。
融点：　１６３〜１６６℃ 参考例２４８ Ｂｏａ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−〇１ｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅ
ｘ）−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ
−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ（Ｏ
ｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｌｅｕ−Ｐｒ。
−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨ
ｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　１　ａ−Ｇ　１　
ｙ−Ｔｈ　ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ　４５０　ｍ
ｇとＢｏｃ−Ｓｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（＜）
ｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ１８９ｍｇとを用い参考例７
０と同様にして、上記目的物５４５ｍｇ（収率９４．７
％）を得た。
融点：　２３０〜２４７℃（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０２　（２） Ｔｈｒ　　　　　２．８１　　（３） Ｓｅｔ　　　　　０．９４　　（１） Ｇｌｕ　　　　　４．１１　　（４） Ｇｌｙ　　　　　２．０３　　（２） Ａｌａ　　　　　０．９３　　（１） Ｖａｌ　　　　　０．９２　　（１） Ｌｅｕ　　　　　３．　１８　　（３）Ｌｙｓ　　　　
　１．０８　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．９７　　（２） 参考例２４９ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂ
ｚ　Ｉ　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　
）−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒ。
−０１ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨ
ｅｘ　）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　ｌ
　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　Ｉ
　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙｓ（
ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
ｌ　）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２５００
ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−ＯＨ１１
９ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物５
１０ｍｇ（収率８９．３％）を得た。
融点：　２２５〜２４３°Ｃ（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　０３　（２） Ｔｈｒ　　　　２．８０　（３） Ｓｅｔ　　　　０．　９５　（１） Ｇｌｕ　　　　４．０５　（４） Ｇｌｙ　　　　２．　１１　（２） Ａｌａ　　　　０．　９５　（１） Ｖａｌ　　　　０．９３　（１） Ｌｅｕ　　　　４．１３　（４） Ｌ？ｓ　　　　２．０６　（２） Ｐｒｏ　　　　２．　００　（２） 参考例２５０ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨ３）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚ
ｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａｓ　
ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔ
ｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚの
製造 Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ
−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　１
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２５０２ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨａ　）
−Ｌｅｕ−３ｅｔ（Ｂｚｌ）−０Ｈ１６７ｍｇとを用い
参考例７０と同様にして、上記目的物５３０ｍｇ（収率
９１．２％）を得た。
融点：　２３９〜２４９℃（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０１　（２） Ｔｈｒ　　　　２．８９　（３） Ｓｅｔ　　　　０．８８　（１） Ｇｌｕ　　　　４．０６　（４） Ｇｌｙ　　　　１．９９　（２） Ａｌａ　　　　０．　９９　（１） Ｖａｌ　　　　０．９９　（１） Ｌｅｕ　　　　３．０８　（３） Ｌｙｓ　　　　２．　０６　（２） Ｐｒｏ　　　　　１．　９４　　（２）参考例２５１ Ｂｏａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
１）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ａｓ
　ｐ（ＯｃＨｅｘ　）−Ｖａ　１−ｃ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ
　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｍａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２１，００ｇとＢｏｃ−Ａｓｎ−１，ｅｕ−Ｎ　２　
Ｈ３２４０ｍｇとを用い参考例３６と同様にして、上記
目的物８１０ｍｇ　（収率７１．１％）を得た。
融点：　２３４〜２３６℃ 参考例２５２ ＢｏＣ−Ａｓｎ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓ　Ｉ）（Ｏｃ
Ｈｅｘ　）−Ｖａ　ｌ　−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ
　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−８１２９
３０ｍｇとＢｏａ−Ａｓｎ−ＯＮｐ　１９０　ｍｇとを
用い参考例８５と同様にして、上記目的物７７０ｍｇ（
収率７８．１％）を得た。
融点：　２３９〜２４２℃ 参考例２５３ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａｓ
ｎ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ａｓｎ−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２７４０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ
）−Ｌｅｕ−ＯＨ２４０ｍｇとを用い参考例７０と同様
にして、上記目的物８６０■（収率９４．５％）を得た
。
融点：　２５８〜２６５℃（分解） 参考例２５４ Ｂｏｃ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）
−〇　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−
Ａｓｎ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅ
ｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａ）ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａｓ
ｎ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ
）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２４６０ｍｇとＢｏｃ−Ａ　ｌ　ａ−
Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−０Ｈ８７ｍｇとを用い参考
例７０と同様にして、上記目的物３７０■（収率８０．
８％）を得た。
融点＝　２７３〜２８０℃（分解） 参考例２５５ Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（
ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造 Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
１）−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａ
ｓ　ｐ（ＯｃＨｅｘ　）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　
Ｉ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）−Ｐｒｏ−
８１２９３０ｍｇとＢｏａ−Ｇｌｙ−Ｏ８ｕ　１５０　
ｍｇとを用い参考例８５と同様にして、上記目的物７５
０ＩＩＩｇ（収率７８．４％）を得た。
融点：　２４１〜２４５℃ 参考例２５６ Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａｓ　ｎ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−
Ｔｈ　ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏ
ｃ−Ｇｌｙ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ
Ｈｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌｚ　７００　ｍｇとＢｏａ−
Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ２３０＋
ｎｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物７３
０ｍｇ（収率８４．３％）を得た。
融点：　２４２〜２４７℃ 参考例２５７ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　１
）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　１　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａｓ　ｎ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ
　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｙ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＧＬｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＮＨ２３５０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−
Ｌｅｕ−３ｅｔ（Ｂｚｌ）−０８１０９ｍｇとを用い参
考例７０と同様にして、上記目的物３６０ｍｇ（収率８
３．５％）を得た。
融点：　２４９〜２５６℃ 参考例２５８ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）
−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　ｐ　（Ｏｃ
Ｈｅｘ　）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（
ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，６１ｇとＢｏａ−Ｌ
ｅｕ−Ｏ３ｕ　５３２　ｍｇとを用い参考例８５と同様
にして、上記目的物１．　５９ｇ　（収率９１．６％）
を得た。
融点＝　１５７〜１６４℃ 参考例２５９ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−ＡＳＩ）　（ＯＣ
ＨｅＸ＞　−Ｖａ　Ｊ−Ｇｌ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）　−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）
−Ｐｒｏ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓ　ｐ（Ｏｃｌ
（ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，５４ｇとＢｏａ−Ｌｅｕ
−Ｈｌｓ−ＯＨ５３１ｍｇ及びＨＯＢＴ（７）代わりｌ
：ＨＯ８ｕ１６６ｍｇとを用い、参考例７０と同様にし
て、上記目的物１．６４ｇ、（収率９１．９％）を得た
。
融点＝　１５６〜１６４℃ 参考例２６０ Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌｅｕ−Ｈ１
５−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−
Ｐ　ｒｏ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨ
ｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈ１５−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　１　）−Ｐ　ｒｏ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）
−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ　
ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−
ＮＨ２１，５９ｇとＢｏａ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−０
８４２４ＩＩＩｇとを用い参考例７０と同様にして、上
記目的物１．６９ｇ（収率９５．０％）を得た。
融点：　１６７〜１７２℃ 参考例２６１ Ｂｏａ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｆ　５−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ　
（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ　−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ
−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製
造 Ｂｏｃ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｚ　Ｉ　）−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ
　ｌ　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１　ｙ−Ｔｈ　ｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，６４ｇとＢｏｃ−Ｇｉｎ−ＯＮｐ
　４３５ｍｇとを用い参考例８５と同様にして、上記目
的物１．５７ｇ　（収率９０．５％）を得た。
融点：　２１７〜２２４℃（分解） 参考例２６２ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｇ　Ｉ　ｎ
−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌｅｕ−Ｈ１５−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−
Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖ
ａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（Ｏ
ｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚ　１　）−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−
Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　Ｉ　−Ｇ　ｌ　ｙ−
Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２５００ｍｇとＢｏｃ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−０
１１１４１ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記
目的物５２０ｍｇ（収率９０．９％）を得た。
融点：　２２７〜２３５℃（分解） 参考例２６３ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　１
　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ
　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｖａ　ｌ　−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉ
　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐ　ｒ
ｏ−Ｎｌ１２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　
（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　
ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２５００ｍｇとＢｏ
ｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−０Ｈ２
３１ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物
６００ｍｇ（収率９４．９％）を得た。
融点＝　２３６〜２４１℃（分解） 参考例２６４ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　
ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２１，６１ｇとＢｏａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−
Ｚ）−ＯＨ５５４ｍｇとを用い参考例７０と同様にして
、上記目的物１．７４ｇ（収率９３．０％）を得た。
融点：　１８１〜１８７℃ 参考例２６５ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ
　２の製造Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ
）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａ　ｌ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１、６９ｇとＢｏａ
−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−ＯＨ４４２ｍｇ及びＨＯＢＴの代わ
りにＨＯ８ｕ１３８ｍｇとを用い参考例７０と同様にし
て、上記目的物１．９２ｇ（収率１０２．０％）を得た
。
融点＝　１７４〜１７７℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．００　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９０　（３） Ｇｌｕ　　　　１．０８　（１） Ｇｌｙ　　　　　２．０５　　（２） Ａｌａ　　　　　１．０３　　（１） Ｖａｌ　　　　　１．１０　　（１） Ｌｅｕ　　　　　０．　９６　　（１）Ｌｙｓ　　　　
　０．９７　　（１） Ｈｌｓ　　　　　０．９２　　（１） Ａｒｇ　　　　　０．９３　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．０５　　（２） 参考例２６６ Ｂｏａ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｉｓ−Ｌｙ
ｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒ
ｏ−Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａ
ｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　１−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇ
ｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ
−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）　−Ｇ　
Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　１　、　８７　ｇとＢｏｃ−Ｇ　
ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−ＯＨ３９４ｍｇとを用い参考例
７０と同様にして、上記目的物１．８９ｇ　（収率９２
．２％）を得た。
融点：　１７８〜１８１℃ 参考例２６７ Ｂｏａ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｇ　ｌ　ｎ−
Ｔｈ　ｒ（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ　
）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅ
ｘ　）−Ｖａ　１−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｕ　
（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ
−Ｚ）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−
Ａｒｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａ
ｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｖａ　１−Ｇｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１、８４
ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　３９７　ｍｇとを用い参
考例８５と同様にして、上記目的物１．９６ｇ　（収率
１０１．２％）を得た。
融点：　２１３〜２１７℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．０３　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９７　（３） Ｇｌｕ　　　　２．９５　（３） Ｇｌｙ　　、　　２．０２　（２） Ａｌａ　　　　１．０２　（１） Ｖａｌ　　　　１．０２　（１） Ｌｅｕ　　　　　０．　９９　　（１）Ｌｙｓ　　　　
　０．９９　　（１） Ｈｌｓ　　　　　０．　９３　　（１）Ａｒｇ　　　　
　０．９９　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．０９　　（２） 参考例２６８ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（Ｃ１，−Ｚ）−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ　（Ｔ
ｏｓ　）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−
”／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（Ｏｃ）Ｉｅｘ　）−
Ｌｅｕ−１（１５−Ｌｙｓ　（Ｃ１−Ｚ）　−Ｇ　ｌ　
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　ｐ　（Ｏｃｔｌ
ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ）！　２５００　ｍｇとＢｏＣ−Ｌ
ｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−０Ｈ１９２ｍ
ｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物５８０
ｍｇ（収率９４．１％）を得た。
融点＝　２４０〜２４５℃（分解） 参考例２６９ Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）
−Ｇ　］　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃ　Ｈｅｘ　）−Ｌｅ
ｕ−Ｈｉ　ｓ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　ｌ　）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ　）−
Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖ
ａ　Ｉ−Ｇ　１　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｉ
ｓ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ　ｌ　）−
Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　
）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｖａ　１−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２５０
０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−
０Ｈ１４０ｒａｇとを用い参考例７０と同様にして、上
記目的物５７０ｍｇ（収率９７．９％）を得た。
融点：　１７９〜１８５℃ 参考例２７０ Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
ｌ　）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ
−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ（Ｏ
Ｂｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，０１ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ
（ＣＩ−Ｚ）−０Ｓｕ　４７５ｍｇとを用い参考例８５
と同様にして、上記目的物１．１４ｇ（収率９５．８％
）を得た。
融点：　１６９〜１７２℃ 参考例２７１ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈ１５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｇ
　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ（ＯＢｚ　Ｉ　）
−Ｖａｌ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａｌａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ＝Ｚ）−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ　Ｉ）−Ａｓｐ　（
ＯＢｚ　Ｉ　）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　Ｉｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ
　１ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒ。
−ＮＨｚｌ、１１ｇとＢｏａ−Ｌｅｕ−Ｈｔｓ−ＯＨ３
２４ｍｇ及びＨＯＢＴの代わりにＨＯ８ｕｌＯ１ｍｇと
を用い参考例７０と同様にして、゛上記目的物１．　１
４ｇ（収率８９．１％）を得た。
融点＝　１９９〜２０５℃（分解） 参考例２７２ ＢｏＣ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙ
ｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ
−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ（ＯＢ
ｚ　Ｉ　）−Ｖａ　１−Ｇ　１ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ６−ＮＨｚの製造ＢｏＣ−Ｌｅｕ
−Ｈ１５−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）　−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　ｌ）　−Ａｓｐ　（ＯＢＺ　１）−Ｖａｔ−Ｇ
　１ｙ−Ａ　１　ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，１１ｇとＢｏｃ−Ｇｌｕ（Ｏｃ
Ｈｅｘ）−０Ｓｕ３２６ｍｇとを用い参考例８５と同様
にして、上記目的物１．１１ｇ（収率９１．０％）を得
た。
融点：　２０５〜２１１°Ｃ（分解） 参考例２７３ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）　−Ｇ　ｌ　
ｎ−Ｔｈ　ｒ（ＢＺ　Ｉ）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ（ＯＢｚ　Ｉ　）−Ｖａ　Ｉ
−Ｇ　１ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造ＢｏＣ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ
）−Ｌｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ（ＯＢｚ　Ｉ）−Ｖａｌ−Ｇ
　Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−Ｎｌ１２１．　０７　ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮ
ｐ２４７ｍｇとを用い参考例８５と同様にして、上記目
的物１．０３ｇ　（収率９０．９％）を得た。
融点：　２１８〜２２１℃（分解） 参考例２７４ Ｉ３ｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　
ｌ　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ　）
−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｇ　Ｉｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌ
ｓ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｐｒｏ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａ
ｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１ｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２６００ｍｇ
とＢｏＣ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−
０Ｈ２４０ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記
目的物６４６ｍｇ（収率８８．３％）を得た。
融点：　２３０〜２３６℃（分解） 参考例２７５ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
Ｉ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　Ｉ−ｃ　Ｉ　
ｙ−ＡＩ　ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２５００ｏ＋ｇとＢｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−ＯＨ１１
０ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物４
５０ｍｇ（収率８１．２％）を得た。
融点：　１８４〜１８６℃ 参考例２７６ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　ｓ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｅｕ−Ｇ　
Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｙ
−Ｔｈ　ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ　（ＯｃＨ
ｅｘ　）−Ｖａ　１−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ
　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−ＮＨ２４００
ｍｇとＢｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−ＯＨ１０２ｍｇとを用
い参考例７０と同様にして、上記目的物３６０ｍｇ（収
率７８．８％）を得た。
融点：　１７２〜１８０℃ 参考例２７７ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌｕ　（ＯＢｚ　１）−Ｌｅｕ−Ｈｌ　ｓ
−Ｇ　Ｉｙ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ
　）　−Ｐｒｏ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−
Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１　ｙ−Ａ　
１　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２の製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−１（１ｓ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ
　１ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２３２０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｕ（ＯＢ
ｚｌ）−０Ｈ６６ｍｇとを用い参考例７０と同様にして
、上記目的物２８０ｍｇ（収率７８．９％）を得た。
融点：　２０５〜２１０℃ 参考例２７８ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯＢｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｈｉｓ
−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｕ（ＯＢｚｌ）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｌｓ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａ
ｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　Ｉ
　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２
２５０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｉｎ−ＯＮＰ　５０ＩＩＩｇと
を用い参考例８５と同様にして、上記目的物２００ｍｇ
（収率７５．８％）を得た。
融点：　２２０〜２３１℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．　０３　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９８　（３） Ｇｌｕ　　　　　　　３’、　　００　　（３）Ｇｌｙ
　　　　　３．９７　　（４） Ａｌａ　　　　　１．０２　　（１） Ｖａｌ　　　　　１．０１　　（１） Ｌｅｕ　　　　　２．０５　　（２） Ｈｌｓ　　　　　０．９２　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．０２　　（２） 参考例２７９ Ｂｏｃ−Ｇ　１ｙ−Ｌｅｕ−３ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｌｅｕ−
Ｈ１５−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅ
ｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯＢｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ
−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ　１）−Ｐ　
ｒｏ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　ｐ　
（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１７０ｍｇとＢｏ
ｃ−ＧＩｙ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−０８４１ｍｇ
とを用い参考例７０と同様にして、上記目的物１５０ｍ
ｇ（収率７８．９％）を得た。
融点：　１８９〜１９３℃ 参考例２８０ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−ＯＨ
製造 ＢｏＣ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ６１８ｍｇと　
Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｎ　２　Ｈ３とを用い参考例３９と
同様にして、上記目的物８５２ｍｇ（収率９０．６％）
を得た。
融点：　２０８〜２２６℃（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０５　（２） Ｔｈｒ　　　　１．０３　（１） Ｓｅｔ　　　　０．９６　（１） Ｇｌｙ　　　　２．４４　（２） Ｌｅｕ　　　　２．　３７　（２） Ａｃｐ　　　　０．　９７　（１） 参考例２８１ Ｂｏｃ−Ａ　ｌ　ａ−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（ＢＺ　ｌ　）
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　１　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌｅｕ
−Ｇ　１　ｙ−Ｌｙｓ　（Ｃ１−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　
Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅＸ）　
−Ｖａ　１−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ
−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ　ｎ−
Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ　）
−Ｖａ　Ｉ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２５００ｍｇとＢｏｃ−Ａｌａ−Ｌｅ
ｕ−３ｅｒ（Ｂｚｌ）−０Ｈ１４２ｍｇとを用い参考例
７０と同様にして、上記目的物５５０ｍｇ（収率９６．
１％）を得た。
融点：　２５３〜２５７℃（分解） 参考例２８２ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨ３）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚ
ｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃ）Ｉｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇ　
１ｙ−Ｌｙｓ　（Ｃ１−２）−Ｌｅｕ−０１ｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　］　）−Ｐｒｏ−Ｇ　］　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　
Ｉ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｙ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒ、ｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｚ　１）−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａ　Ｉ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ）
Ｉ２４９９　ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨａ　）−
Ｌｅｕ−９ｅｒ（Ｂｚｌ）−０ｆ１１７０　ｍｇとを用
い参考例７０と同様にして、上記目的物５３２■（収率
８８，６％）を得た。
融点＝　２２８〜２４２℃（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．０２　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９３　（３） Ｓｅｔ　　　　０．７２　（１） Ｇｌｕ　　　　４．０５　（４） ｃｔｙ　　　　２．９６　（３） Ａｌａ　　　　０．９９　（１） Ｖａｌ　　　　１．００　（１） Ｌｅｕ　　　　３．０１　（３） Ｌｙｓ　　　　２．０４　（２） Ｐｒｏ　　　　１．９９　（２） 参考例２８３ ＢｏＣ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　
ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｖａ　ｌ−
Ｇ　１　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｔ）−
Ｐｒｏ−Ｎｌ（２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａ
　ｒｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈ　ｒ（Ｂｚ　Ｉ）−Ａｓｐ
　（ＯＢｚ　Ｉ）−Ｖａｔ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉａ−Ｇ
　Ｉｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒ。
−Ｎｉｌ　２　５００ｍｇとＢｏＣ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　
（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−０１１１８６ｍｇとを用い参
考例７０と同様にして上記目的物５９０ｍｇ（収率９４
．１％）を得た。
融点＝　１６８〜１７０°Ｃ 参考例２８４ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ、（Ｂｚ　
１）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（ＢＺ　
１）−Ａｓ　ｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒ
ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＮＨ２５４０ｍｇとＢｏｃ−ＧＩｎ−Ｇｌｕ
（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ１４２ｍｇとを用い参考
例７０と同様にして上記目的物６１０ｍｇ（収率９６．
４％）を得た。
融点；　２２７〜２３０℃ 参考例２８５ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅ　ｒ、（Ｂｚ　
Ｉ　）−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　
１）−Ｐｒ。
−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ
ｐ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｖａ　１−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　ｌ
　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２
の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ
−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−
Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−
Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）
−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　Ｉ　）−Ｖａ　ｔ−ｃ　１ｙ−Ａ
　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）−Ｐｒｏ
−Ｎ８２５５０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ
−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−０Ｈ１４６ｍｇとを用い参考例７
０と同様にして上記目的物６２０ｍｇ（収率９５．３％
）を得た。
融点：　２４０〜２４５℃（分解） 参考例２８６ ＢｏＣ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ
　１　）−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａｌ−Ｇ　
Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ｎｌｌ　ｚの製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｔｙｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　Ｉ　）−Ｖａ
　Ｉ−Ｇ　１ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒ。
−ＮＨ２５００ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ（ＣＩ−
Ｚ）−Ｌｅｕ−ＯＨ１７０ｍｇとを用い参考例７０と同
様にして上記目的物５８０ｍｇ（収率９４．６％）を得
た。
融点：　１７０〜１７３℃ 参考例２８７ Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　１　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｙｓ　（Ｃ１−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ　（Ｂ
ｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓ　ｐ（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｖａ　Ｉ−
Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　Ｉ　）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒ
ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＮＨ２５３０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ
（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ１４３ｍｇとを用い参考
例７０と同様にして上記目的物６１０ｍｇ（収率９７．
８％）を得た。
融点：　１９４〜１９７℃ 参考例２８８ Ｂｏａ−Ｌｙｓ　ＣＺ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−〇　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　
Ｉ　）−Ｐｒ。
−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ
ｐ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　１
　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２
の製造Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ
　）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ
　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　Ｉ　）−ｖａ　
１−Ｇ　Ｉ　Ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ｎ８２５５０ｍｇとＢｏｃ−Ｌ
ｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−０Ｈ１４８ｔ
ｎｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的物６２０
ｍｇ（収率９５．２％）を得た。
融点：　２１３〜２２２°Ｃ 参考例２８９ Ｂｏａ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−ＬｙＳ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−
Ｔｈ　ｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒ
ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−
Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−
Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ　１ａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２５１０ｍ
ｇとＢｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ（ＯｃＨｅｘ）−
Ｌｅｕ−ＯＨ１４１ｍｇとを用い参考例７０と同様にし
て上記目的物５９０ｍｇ（収率９７．８％）を得た。
融点：　２１５〜２２４℃ 参考例２９０ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　ｌ
）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　Ｉ）　−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ
　（ＯＢｚ　Ｉ　）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１　ｙ−Ａ　ｌ　
ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の
製造 Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−
Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐ
ｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−
Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ５４０　ｍｇとＢ
ｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｔ　（Ｂｚ　Ｉ）
　−ＯＨ１４８ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上
記目的物６２０ｍｇ（収率９６．８％）を得た。
融点＝　２３５〜２４０℃（分解） 参考例２９１ Ｂｏｃ−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−
Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐ　ｒｏ−Ａｒｇ
　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ａｓｐ　
（ＯｃＨｅｘ　）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ　１　ａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造Ｂｏ
ｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２３００ｍｇとＢｏｃ−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−ＯＨ５
１ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的物３２
０ｍｇ（収率９８．３％）を得た。
融点：　１８０〜１８３℃ 参考例２９２ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）　−
Ｌｅｕ−Ａｓ　ｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｙｓ　（Ｃ
１−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏ
ｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−
Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ
　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（Ｏ
ｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２９０ｍｇとＢ
ｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　１　ｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ
−ＯＨ８２ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目
的物３２０■（収率９３．１％）を得た。
融点＝　２４２〜２４８℃ 参考例２９３ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌ
ｅｕ−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）
−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａ
ｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１　ｙ−Ａ　ｌ
　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ
）−Ｌｅｕ−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−
Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨ
ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２９０ｔａｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ
（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−−ＯＨ８１■とを
用い参考例７０と同様にして上記目的物３１０■（収率
８９．８％）を得た。
融点：　２４７〜２４９℃（分解） 参考例２９４ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ
（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造ＢＯｃ−１，ｙＳ　（ｃ　１−
ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）
−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ１７Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２３００ｍｇとＢｏ
Ｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　６０ｍｇとを用い参考例８５と同
様にして上記目的物３１０■（収率９８．０％）を得た
。
融点＝　１７５〜１７９℃ 参イ例２９５ ＢｏＣ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇ　１　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａ　
ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　
（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造ＢｏＣ−Ｇ　Ｉ
　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−
Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２２８０ｔａｇとＢｏｃ−Ｇ）ｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅ
ｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ８１ｍｇとを用い参考例７０と同様
にして上記目的物３１０ａ＋ｇ（収率９３．２％）を得
た。
融点＝　２３２〜２３５℃ 参考例２９６ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　
ｌ　）　−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）
−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａ
ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ａｓｐ　
（ＯｃＨｅｘ）　−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ
−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製
造 Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇｉ
ｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌ、ｅｕ−Ｇ　１ｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　ｌ）　−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ、）　−Ｐｒｏ
−ＮＨ２２８０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅ
ｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）　−０）１８０　ｍｇとを
用い参考例７０と同様にして上記目的物３２０ｒａｇ　
（収率９５．６％）を得た。
融点＝　２４３〜２５０℃（分解） 参考例２９７ ＢｏＣ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）＝Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２
の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ１．
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−
Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−ＡＳＩ）（ＯｃＨｅｘ）−Ｖ
ａｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ　Ｉａ−Ｇ　Ｉｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２３００ｍｇとＢｏａ−Ｌｅｕ−Ｏ８
ｕ　５３■ｇとを用い参考例８５と同様にして上記目的
物３００ｍｇ（収率９５．５％）を得た。
融点：　１８０〜１８３℃ 参考例２９８ Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉ
ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ
　２２７０　ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅ
ｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ７９ｍｇとを用い参考例７ｏと同様
にして上記目的物３１０ｍｇ（収率９６．１％）を得た
。
融点＝　２５０〜２５４℃（分解） 参考例２９９ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｓ　ｒ　（Ｂｚ　
Ｉ　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　１　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌ
ｅｕ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ
　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔ
ｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖ
ａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ２の製造 ＢｏＣ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｌｅ
ｕ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｃ１ｎ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇ
ｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２８０ｍｇと
Ｂｏａ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−０
Ｈ８１ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的物
３１０ｍｇ　（収率９２．１％）を得た。
融点＝　２５３〜２５６℃（分解） 参考例３００ ＢＯｃ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ　（Ｃ１−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　
１　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ
（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓ　ｐ　（Ｏｃ
Ｈｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉ
　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏａ
−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２３
００ｍｇとＢｏＣ−Ｐｈｅ−ＯＨ４３ｍｇとを用い参考
例７０と同様にして上記目的物３１０＋ｎｇ（収率９７
．２％）を得た。
融点：　１７７〜１８１℃ 参考例３０１ Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅ
ｕ−Ｐｈｅ−Ｌｙ　ｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈｚの製造Ｂｏｃ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌ
ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２２８０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（
ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ８１ｍｇとを用い参考例７
０と同様にして上記目的物３１０ｍｇ（収率９２．６％
）を得た。
融点＝　２４６〜２５０℃（分解） 参考例３０２ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　１
）−Ｇ　Ｉｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｐ
ｈｅ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔ
ｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐ　ｒｏ−Ａ　ｒｇ　（Ｔｏ
ｓ　）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖ
ａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇ１ｙ＝Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−ＧＩｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）７Ｌｅｕ−Ｐｈ
ｅ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇ
ｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚυ−Ｐｒｏ−ＮＨ２２８０＋ｎｇと
Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｒ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−ＯＨ８０ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上
記目的物３３０■（収率９９．０％）を得た。
融点＝　２５１〜２５４°Ｃ（分解） 参考例３０３ Ｂｏｃ−Ａｌａ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ
＝Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２
の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２３
００ｍｇとＢｏｃ−Ａｌａ−Ｏ８ｕ　４６０１ｇとを用
い参考例８５と同様にして上記目的物３００ｍｇ（収率
９７．２％）を得た。
融点：　１７８〜１８２℃ 参考例３０４ Ｂｏｃ−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌ
ｅｕ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ）ｔｅｘ）−Ｖａｔ−
Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　１　）−Ｐｒｏ−Ａｒ
ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−Ａｓｐ　（Ｏ
ｃＨｅｘ）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　１ｙ−Ａ　Ｉａ−Ｇ　Ｉ　
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２７０ｍｇとＢ
ｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ８
１ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的物３１
０ｍｇ（収率９５．９％）を得た。
融点＝　２５０〜２５３°Ｃ（分解） 参考例３０５ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｌ
ｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２
の製造 Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａｌ
ａ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２８０ｍｇ
とＢｏａ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−
０Ｈ８２ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的
物３３０■（収率９８．３％）を得た。
融点：　２５１〜２５３℃（分解） 参考例３０６ Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｌｙ
ｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓ
ｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｌｙ
ｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２３００ｍｇとＢｏＣ−
Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ９２ｍｇ
とを用い参考例７０と同様にして上記目的物３６０ｍｇ
（収率１００．０％）を得た。
融点：　２２７〜２３５°Ｃ 参考例３０７ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅ　ｔ　（Ｂｚ　
ｌ　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐ　ｒｏ−Ａ　ｒｇ　（
Ｔｏｓ　）−Ｔｈ　ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ
）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｌ
ｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ　３
３０　ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ
（Ｂｚｌ）−０Ｈ１００ｍｇとを用い参考例７０と同様
にして上記目的物３６０ｍｇ（収率９０．２％）を得た
。
融点＝　２４６〜２５０℃（分解） 参考例３０８ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨ
ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅ
ｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１、００ｇとＢｏａ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−０１１７
２６ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的物１
．４５ｇ　（収率９６．２％）を得た。
融点：　１９３〜１９６℃ 参考例３０９ Ｂｏａ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（ＣＩ　２−Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ
Ｈｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１，４０ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ
−ＯＮｐ　３３９　ｍｇとを用い参考例８５と同様にし
て上記目的物１．３６ｇ（収率９０．８％）を得た。
融点＝　１８０〜１８３℃ 参考例３１０ Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃｌ　２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌ
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−ＮＨ２３００ｍｇとＢｏｃ−
Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−ＯＨ１１９ｍｇ
とを用い参考例７０と同様にして上記目的物３３０ｍｇ
（収率８６．８％）を得た。
融点：　１６８〜１７２℃ 参考例３１１ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃｌｚ　−Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏ
ｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ
　１ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｔｙｒ（Ｃｌ　２−Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｒ）−Ａｓｐ（
ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２３００ｍｇとＢｏｃ−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ８４ｍｇと
を用い参考例７０と同様にして上記目的物３２０ｍｇ（
収率８９．８％）を得た。
融点：　２３４〜２３６℃（分解） 参考例３１２ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅ
ｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−ＢＺＩ）−Ｐｒｏ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨ
ｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　１　ａ−Ｇ　Ｉ　
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造ＢｏＣ−
Ｇ　Ｉｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａｓｎ
−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−
Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
Ｎ１１２２９０　ｍｇとＢｏａ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−ＯＨ８０ｍｇとを用い参
考例７０と同様にして上記目的物３３０ｍｇ（収率９５
．９％）を得た。
融点＝　２４１〜２４５℃（分解） 参考例３１３ Ｂｏａ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｔｙｒ（Ｃｌ　２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−
Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖ
ａ　ｌ−Ｇ　Ｉｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１　ｙ−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−ＮＨ２３００ｍｇとＢｏａ−Ｇ
ｌｙ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−ＯＨ１０８ｍｇと
を用い参考例７０と同様にして上記目的物３４０ｍｇ（
収率９１．５％）を得た。
融点＝　１７０〜１７４°Ｃ 参考例３１４ ＢｏＣ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ　（
ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｔｙ−Ａｌａ−Ｇ　ｌ　
ｙ−’ｒｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐ　ｒｏ−Ｎ）１２
の製造 Ｂｏａ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＮＨ２３１０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ
（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ８８ｍｇとを用い参考例
７０と同様にして上記目的物３３０ａ１ｇ（収率８９．
３％）を得た。
融点：　１９８〜２０２℃ 参考例３１５ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１ｚ　−Ｂｚｌ）Ｐｒｏ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　ｐ　（
ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１
　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ
−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌ
ｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ）ｈ３
００ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｔ（Ｂ
ｚｌ）−０１１８５１Ｔ１ｇとを用い参考例７０と同様
にして上記目的物３５０ｍｇ（収率９７．５％）を得た
。
融点：　２１６〜２２２℃ 参考例３１６ Ｂｏａ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１？！　−ＢＺＩ）Ｐｒｏ−Ｇ
　１ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ　）−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅ
ｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　１　ｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇ
ｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−Ａｓ　ｐ　
（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇ　１ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　ｌ
　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−ＮＨ２６００
ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−ＯＨ
１９５ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的物
６４０＋ｎｇ（収率８８，２％）を得た。
融点：　１７０〜１７５℃ 参考例３１７ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｌｙ
ｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ（ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−
Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨ
ｅｘ）−Ｖａ　１−Ｇｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２３００ｍｇとＢｏｃ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ
８７ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的物３
４０ｍｇ（収率９５．４％）を得た。
融点：　２３１〜２３５℃（分解） 参考例３１８ Ｂｏａ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ（ＣＩ−
Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ
１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｉ３ｚ
　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ　１ｙ−
Ａ　Ｉａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅ
ｘ　）−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　
Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌ
ｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２３１０ｍｇとＢｏａ−Ｌｙｓ
　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−ＯＨ８
９ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的物３４
０ｍｇ　（収率９２．０％）を得た。
融点：　２４２〜２４６℃（分解） 参考例３１９ Ｂｏｃ−Ｈｌｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１ｚ　−Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（
ＯｃＨｅｘ）＝Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ）Ｉ　２の製造ＢｏＣ−Ｌｙ
ｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−１／ａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２
３００ｍｇとＢｏＣ−Ｈｌｓ（Ｔｏｓ）−ＯＨ６２ｍｇ
とを用い、ＨＯＢＴの代わりにＨＯ３ｕ１８ｍｇを用い
て参考例７０と同様にして上記目的物３００ｍｇ（収率
８９．３％）を得た。
融点：　１７１〜１７５℃ 参考例３２０ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ｈｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）
−Ｌｅａ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃｌ　
２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｈｌｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏ
ｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２７０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌ
ｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ７０ｍｇとを
用い参考例７０と同様にして上記目的物２８０　ｍｇ’
　（収率８８．６％）を得た。
融点：　１７４〜１７８°Ｃ 参考例３２１ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｒ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅ
ｕ−Ｈｌ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　
−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）　−Ｔ
ｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造
Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ｈｌ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）
−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃｌ　
２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２５０ｍｇとＢｏ
ｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　ｌ　
）　−ＯＨ６５ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上
記目的物２７０ｍｇ（収率９１．３％）を得た。
融点＝　２２４〜２３０℃（分解） 参考例３２２ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　１．ｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ）−Ａｓｐ　（Ｏｃ）ｔｅｘ）−
Ｖａ　ｌ−Ｇ　Ｉｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　Ｉ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−
Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　
ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２
３００ｍｇとＢｏｃ−Ｌｅｕ−ＯＨ−Ｈ２０４５ｍｇと
を用い参考例７０と同様にして上記目的物２５６ｍｇ　
（収率８０．８％）を得た。
融点＝　２１８〜２２１℃ 参考例３２３ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｌｅ
ｕ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（
Ｂｚ　１）−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　１−Ｇ
−１−ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）
　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐ
ｒｏ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（
ＯｃＨｅｘ　）−Ｖａ　１−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　１　ａ−
Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２
４０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌ
ｅｕ−ＯＨ７７ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上
記目的物２９０ｍｇ（収率９９．８％）を得た。
融点＝　２５１〜２５５℃ 参考例３２４ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌ
ｅｕＬｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　１　
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　１　ｎ−Ｔ
ｈ　ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−’ＶａＪ
−Ｇｌ　ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｌｅ
ｕ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　Ｉ）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　Ｉ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２
７７ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　
（Ｂｚ　Ｉ）−ＯＨ８６１１１ｇとを用い参考例７０と
同様にして上記目的物３０９ｍｇ（収率９２．０％）を
得た。
融点＝　２５５〜２５９℃ 参考例３２５ Ｂｏｃ−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−
Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）
−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ
　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−ＧＩ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ
　）−Ｐｒｏ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ　１　）−Ａｓ
ｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　Ｉ
　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−
Ｎ８２３００　ｍｇとＢｏｃ−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−
０Ｈ５６ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的
物２３６ｍｇ　（収率７１．７％）を得た。
融点：　２１０〜２１３℃ 参考例３２６ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ　
−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）
−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ
　ｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２の製造Ｂｏｃ
−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−
Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒ
ｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅ
ｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２２２０　ｍｇ
とＢｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌ
ｅｕ−ＯＨ７０ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上
記目的物２５９ｍｇ（収率９７．９％）を得た。
融点：　２４０〜２４５℃ 参考例３２７ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ　）−Ｌｅｕ−３ｅ　ｒ　（Ｂｚ
　ｌ　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ、ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ　
）−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌｙｓ　（
ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−
Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　１ｙ−Ａ　
Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２の製造 Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌｙｓ　（ＣＩ
　−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−
Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２５０ｍｇ
とＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　
ｌ　）−ＯＨ７５ｍｇとを用い参考例７０と同様にして
上記目的物２７０ｍｇ（収率８９．６％）を得た。
融点＝　２４６〜２５０℃ 参考例３２８ Ｂｏａ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ
）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＧＩ
ｎ−Ｔｈｒ（ＢｚＩ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａ
ｌ−ＧＩｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）　−Ｐ　ｒ
ｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ（Ｂｚ　Ｉ）−Ａｓｐ　（Ｏ
ｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　
ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−ＮＨ２４４０
ｍｇとＢｏＣ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−０１１１１
４ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的物４５
２ｍｇ（収率８８．９％）を得た。
融点：　２０９〜２１９℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．０２　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９３　（３） Ｇｌｕ　　　　２．　０７　（２） Ｇｌｙ　　　　２．０３　（２） Ａｌａ　　　　１．０２　（１） Ｖａｌ　　　　１．０２　（１） Ｌｅｕ　　　　１．００　（１） Ｔｙｒ　　　　０．　９４　（１） Ｌｙｓ　　　　０．９７　（１） Ｐｒｏ　　　　２．０１　（２） 参考例３２９ Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃ！ｔｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｔ
ｙｒ（Ｃｌ　２−Ｂｚｌ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇ１　ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＧＩ　ｎ−
Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ　）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａ
ｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ
）　−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２４２０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃ
ｌ（ｅｘ）−Ｌｅｕ−０１１１２２ｍｇとを用い参考例
７０と同様にして上記目的物４７０ｍｇ（収率９４．１
％）を得た。
融点：　２４０〜２５５℃（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．０２　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９Ｂ　（３） Ｇｌｕ　　　　４．１１　（４） Ｇｌｙ　　　　２．０２　（２） Ａｌａ　　　　１．０１　（１） Ｖａｔ　　　　　１．　０１　　（１）Ｌｅｕ　　　　
　２．　００　　（２）Ｔｙｒ　　　　　０．　９３　
　（１）Ｌｙｓ　　　　　０．９７　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．００　　（２） 参考例３３０ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｔｙｒ（Ｃｌ　２−Ｂｚｌ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ
）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＧＩ
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−Ａｓ　ｐ　（Ｏｃｌｌｅ
ｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　１ｙ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌ
ｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｔｙｒ（Ｃ１２
−Ｂｚｌ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓ　ｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ
ｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２４３０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ
−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−０８２０５ｍｇとを用い参考例７
０と同様にして上記目的物４７０ｍｇ（収率９１．４％
）を得た。
融点＝　２４９〜２５７℃（分解） 参考例３３１ Ｂｏｅ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅ
ｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ａｓｐ（ＱｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇ
ｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２１．　０
０　ｇとＢｏｃ−Ａｓｎ−ＯＮｐ３９４　ｍｇとを用い
参考例８５と同様にして上記目的物１．　０２ｇ　（収
率９２．０％）を得た。
融点：　２２１〜２２４°Ｃ 参考例３３２ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の
製造Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ
Ｈｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２９７０ｍｇとＢｏａ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｏｆｔ　３９５　ｍｇとを用い参
考例７０と同様にして上記目的物１．　０５ｇ　（収率
８７．５％）を得た。
融点：　１８１〜１８４°Ｃ 参考例３３３ Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ
−Ａｓｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ
）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１、
ＯＯｇとＢｏａ−Ｇｉｎ−ＯＮｐ　３００　ｍｇとを用
い参考例８５と同様にして上記目的物９００ｍｇ（収率
８２．３％）を得た。
融点＝　１６７〜１７０°Ｃ 参考例３３４ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−
Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｓ　ｎ−Ｔｈｒ（
Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇ　Ｉ
　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１．）
−Ｐｒｏ−Ｎｌ（ｚの製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｓｎ−
Ｔ、ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−
Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
ＮＨ２５５０ｍｇとＢｏａ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−ＯＨ２１５ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上
記目的物６００ｍｇ（収率８７．４％）を得た。
融点：　１９３〜１９８°Ｃ 参考例３３５ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｓ　
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａ　ｌ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 ＢｏＣ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ　ｌ　）−
Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　
ｌ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２２８０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｉｎ−ＯＮｐ　６２　
ｍｇとを用い参考例８５と同様にして上記目的物２５０
ｍｇ（収率８３．２％）を得た。
融点：　２０７〜２１２℃ 参考例３３６ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｓ　
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ
）−Ｖａ　１−Ｇｌ）’−Ａｌａ−Ｇｌ）’−Ｔｈｒ（
ＢＺＩ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　ｎ−
Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ
　（Ｂｚ　１　）−Ｐｒｏ−Ａｓ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　Ｉ）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　Ｉ　
ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）
−Ｐｒｏ−ＮＨ２２２０ｔａｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌ
ｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−０１［６８■ｇとを用い参
考例７０と同様にして上記目的物２１０ｍｇ（収率８０
．８％）を得た。
融点：　２１５〜２２７℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０１　（２） Ｔｈｒ　　　　２．８７　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０１　（４） Ｇｌｙ　　　　２．０１　（２） Ａｌａ　　　　１．００　（１） Ｖａｔ　　　、１．０２　（１） Ｌｅｕ　　　　２．００　（２） Ｌｙｓ　　　　０．　９９　（１） Ｐｒｏ　　　　２．１０　（２） 参考例３３７ Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
　１　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａｓｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖ
ａ　Ｉ−Ｇ　１　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　１　ｙ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｓ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　１−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）　−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２１９０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８
ｅｔ　（Ｂｚ　１）−ＯＨ６６ｍｇとを用い参考例７０
と同様にして上記目的物１９３＋ｎｇ（収率８７．５％
）を得た。
融点：　２３５〜２４４℃（分解） 参考例３３８ Ｂｏｃ−Ｈｌｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｓｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｖａ
ｔ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉａ−Ｇ　Ｉｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ
）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−
Ｐｒｏ−Ａｓ　ｎ、−Ｔｈ　ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏ
ｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２８０ｍｇとＢｏｃ−）ｆ
ｉｓ（Ｔｏｓ）−０Ｈ７５ｍｇとを用い、ＨＯＢＴの代
わりにＨＯ８ｕ２２ｍｇを用いて、参考例７０と同様に
して上記目的物２７０ｍｇ（収率８３．５％）を得た。
融点：　１９８〜２０５℃ 参考例３３９ Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌ
ｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ
　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａｓ　ｎ−Ｔ
ｈ　ｒ　（Ｂｚ　１　）−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａｌ−ＧＩｙ−Ａｌａ−Ｇｌ’−Ｔｈｒ（ＢＺＩ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｈ１ｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙ
ｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−ＧＩｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）　−Ａｓ　ｐ
　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｖａ　１−Ｇ　１　ｙ−Ａ　Ｉ　
ａ−Ｇ　１　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２
４０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌ
ｅｕ−ＯＨ９１ｍｇとを用い、ＨＯＢＴの代わりにＨＯ
８ｕ２２ｍｇを用いて、参考例７０と同様にして上記目
的物２４０ｍｇ（収率８６，９％）を得た。
融点＝　１８８〜２０２℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０３　（２） Ｔｈｒ　　　　２．８９　（３） Ｇｌｕ　　　　２．９７　（３） Ｇｔｙ　　　　２．　０２　（２） Ａ１８　　　１．０３　（１） Ｖａｔ　　　　１．　０２　（１） Ｌｅｕ　　　　　１．９９　　（２） Ｌｙｓ　　　　　０．９９　　（１） Ｈｌｓ　　　　　０．９６　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　１０　　（２）参考例３４０ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｉｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃ）ｔｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌ　ｓ　（
Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｎ
−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−
Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
１）−Ｐｒｏ−Ｎ）ｉ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉｎ−Ｇ　Ｉｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ
−Ｈｌ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−
Ａｓ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨ
ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）　−Ｐｒｏ−ＮＨ２２１０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ
（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−０Ｈ７１ｍｇとを
用い、ＨＯＢＴの代わりにＨＯ８ｕ１４ａ１ｇを用いて
、参考例７０と同様にして上記目的物１６０ｍｇ（収率
６３．５％）を得た。
融点＝　１９０〜２００℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　２．　０５　　（２）Ｔｈｒ　　　　
　２．９０　　（３） Ｓｅｒ　　　　　Ｏ，５４（１） Ｇｌｕ　　　　　２．９２　　（３） Ｇｌｙ　　　　　２．０３　　（２） Ａｌａ　　　　　１．０４　　（１） Ｖａｌ　　　　　１．０３　　（１） Ｌｅｕ　　　　　２．６９　　（３） Ｌｙｓ　　　　　１．６８　　（２） Ｈｌｓ　　　　　０．　９４　　（１）Ｐｒｏ　　　　
　２．　０８　　（２）参考例３４１ Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　１−Ｇ　Ｉ
　ｙ−Ａ　１　ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）
−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｓｎ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２３００ｍｇとＢｏａ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）
−Ｌｅｕ−０１１１３３ｍｇとを用い参考例７０と同様
にして上記目的物３３８ｔｔｒｇ　（収率８５．７％）
を得た。
融点：　２０１〜２０５℃ 参考例３４２ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｙ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　
ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｓ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（
Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（Ｏｃ）Ｉｅｘ　）−Ｖａ　１
−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ（ｈｒ　（Ｂｚ
　Ｉ　）−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｙ
ｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ　（
ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ
　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２９
０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅ
ｕ−ＯＨ９６ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記
目的物３１０ｍｇ（収率８７．６％）を得た。
融点：　２２４〜２２８℃ 参考例３４３ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌ　ｅｘ）−
Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　１　）−Ｐｒｏ−Ａｓ
ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−
Ｖａ　ｌ−Ｇ　１　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｙ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　ｌ　）　−Ｐｒｏ−Ａｓ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　１−Ｇ１
．ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２２８０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８
ｅｒ　（Ｂｚ　１）−０Ｈ８９ｍｇとを用い参考例７０
と同様にして上記目的物２９７ｍｇ（収率８７．６％）
を得た。
融点：　２２２〜２３５℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０１　（２） Ｔｈｒ　　　　２．　９０　（３） Ｓｅｒ　　　　０．８１　（１） Ｇｌｕ　　　　３．０７　（３） Ｇｌｙ　　　　２．９８　（３） Ａｌａ　　　　１．０２　（１） Ｖａｌ　　　　１．０１　（１） Ｌｅｕ　　　　２．　９８　（３） Ｌｙｓ　　　　１．　９３　（２） Ｐｒｏ　　　　２．　１１　（２） 実施例Ｉ Ｇ　１ｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−
Ｇ　１ｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ
−８ｅｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　１ｕ−Ｌｅｕ−１１１５−
Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｔｙｒ−Ｐ　ｒ
ｏ−Ａ　ｒｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ　−Ｇ　
ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｌｅ
ｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ
　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　＞−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　ｌ　
）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ
）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　［）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　Ｉ　ｙ−
Ａ　１ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２・３Ｈ２０［特開昭６１−１１２０９９号公報参照）
、７００ｍｇにＴＦＡ４ｍＱを加えて溶解させた後、室
温で４０分間攪拌した。
反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加えて
処理した。析出した生成物を炉底し、水酸化ナトリウム
上で減圧乾燥した。
上記生成物をＤＭＦｌｏｍＱに溶解させ、水冷下、トリ
エチルアミンでｐＨ６〜７に調整し、これに−Ｖａｌ−
Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ２８５ｍｇ５ＨＯＢ　Ｔ　３２ｍ
ｇ及びＷＳＣｏ、０４３ｍＱを加えた後、４Ｎ塩酸／ジ
オキサンでｐＨ６〜７に調整し、水冷下で１時間、次い
で室温で３日間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣に
水３０戒を加えて処理した。析出した沈澱を炉底し、水
洗後、メタノール−酢酸エチルで再沈澱させた。
上記により保護ペプチド粗生成物８５０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物２１０ｍｇを、フッ化水素１
０或とアニソール１ｍｌとの混液中にて０℃で６０分間
攪拌した。反応後、フッ化水素を減圧留去し残渣をジエ
チルエーテルで洗浄後、１Ｍ酢酸に溶解させて凍結乾燥
し、粉末１４１Ｂを得た。
このうち２０ｍｇを０．１％トリフルオロ酢酸水溶液に
溶解させ、下記条件下に高速液体クロマトグラフィーを
行なって、活性粉末２．６ｍｇを得た。
カラム：０ＤＳ−１２０Ｔ　（２１，５ｍｍＸ３０ｃｍ
、東洋ソーダ社製） 溶出方法：直線型濃度勾配（１８０分間）溶出液２０．
ニ ル（１００　：　０）Ａ液→（３０ニア０）Ｂ液 流速：２ｍ１２／分 検出：ＵＶ２８０ｎｍ 上記で得られた活性粉末の一部を、再度０ＤＳ−１　２
　０　Ｔ　（４．　　６ｍｍＸ　１　５ｃｍ）カラムを
用い、同様にして高速液体クロマトグラフィーにて純度
の検定を行ない、またアミノ酸分析を行なった。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　２．　０２　（２） Ｔｈｒ　　３．　８８　（４） Ｓｅｔ　　２．　８６　（３） Ｇｌｕ　　４．１１　（４） Ｇｌｙ　　４．０１　（４） Ａｌａ　　１．　　００　（１） Ｖａｌ　　１．　　９５　（２） Ｌｅｕ　　４．９７　　（５） Ｔｙｒ　　０，８１　　（１） Ｌｙｓ　　２．’　　０４　　（２） Ｈｌｓ　　０．９９　　（１） Ａｒｇ　　０．９７　　（１） Ｐｒｏ　　１．８９　　（２） 実施例２ Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−−４−Ｃ．
ＰＡ−　Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｙ−Ｌｙｓ　−Ｌｅｕ
−３　ｅｒ−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈ　ｉ
　５−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ＝Ｔｈ　ｒ　−Ｔｙ
ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖ　ａ　ｌ
−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　］　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ
　ｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯＢｚ　Ｉ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−’ｒｙｒ　（Ｂｚ
　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　Ｉ　）−Ｖａｌ　−Ｇ
　Ｉｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ　２　番３Ｈ２　０　　［特開昭６１−１１
２０９９号公報参照）４００ｍｇにＴＦＡＳ威を加えて
溶解させた後、室温で４０分間攪拌した。
反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加えて
処理した。析出した生成物を炉底し、水酸化ナトリウム
上で減圧乾燥した。
上記生成物をＤＭＦ　１０！＋ＩＱに溶解させ、水冷下
、トリエチルアミンでｐＨ６〜７に調整し、これにＶａ
ｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ２０２ｗｉｇＳＨＯＢ　Ｔ　
２３　ｍｇ及びＷＳＣｏ、０３０或を加えた後、４Ｎ塩
酸／ジオキサンでｐＨ６〜７に調整し、水冷下で１時間
、次いで室温で３日間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、
残渣に水３０ｍ１を加えて処理した。析出した沈澱を炉
取し、水洗後、メタノール−酢酸エチルで再沈澱させた
。
上記により保護ペプチド粗生成物４７０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物２００ｍｇを、フッ化水素１
０或とアニソール１−との混液中にて０℃で６０分間攪
拌した。反応後、フッ化水素を減圧留去し残渣をジエチ
ルエーテルで洗浄後、１Ｍ酢酸に溶解させ凍結乾燥して
、粉末１４９ｍｇを得た。
このうち２０ｍｇを０．１％トリフルオロ酢酸水溶液に
溶解させ、下記条件下に高速液体クロマトグラフィーを
行ない、活性粉末２．　５ｍｇを得た。
カラム：０ＤＳ−１２０Ｔ　（２１，５ｍｍＩＤＸ３０
ｃｍ） 溶出方法：直線型濃度勾配（１８０分間）。
溶出液２０．ニ ニトリル（１００　：　Ｏ）Ａ液→ （３０ニア０）Ｂ液 流速：２或／分 検出：ＵＶ２８０ｎｍ 上記で得られた活性粉末の一部を、再度０ＤＳ−１　２
０Ｔ　（４．　６１１ＩＩＩＩ　ＤＸ　１　５Ｇ１１１
）カラムを用い、同様に高速液体クロマトグラフィーに
て純度の検定を行ない、またアミノ酸分析を行なった。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　２．　０３　（２） Ｔｈｒ　　　　　　３．　　９１　　（４）Ｓｅｔ　　
　　　　２．８９　　（３）Ｇｌｕ　　　　　　３．０
３　　（３）Ｇａｙ　　　　　　３．００　　（３）Ａ
ｌａ　　　　　　１．００　　（１）Ｖａｔ　　　　　
　１．９１　　（２）Ｌｅｕ　　　　　　４．　　９８
　　（５）Ｔｙｒ　　　　　　０．８４　　（１）４−
ＣＰＡ　　　１．　　１５　　（１）Ｌｙｓ　　　　　
　２．０２　　（２）Ｈｉｓ　　　　　　Ｏ．９７　　
（１）Ａｒｇ　　　　　　０．９８　　（１）Ｐｒｏ　
　　　　　２．　　１３　　（２）実施例３ β−Ａｌロー８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ
−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−ＧｌｙＬｙｓ−Ｌｅｕ−３
ｅｒ−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　１　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈ　ｉ　５−
Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−ＴｈｒＴｙ　ｒ−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ＝．Ｖａ　ｌ　−Ｇ　Ｉ
　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｉ１２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（　Ｂｚ
　Ｉ　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯＢｚ　Ｉ　）
−Ｌｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）　−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ　（
Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ　
ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　ｐ　（ＯＢｚ　ｌ）　−Ｖ
ａ　ｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ’ｌ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２　・ＳＨ２　０　　（特開昭
６１−１１２０９９号公報参照３４００ｍｇにＴＦＡ５
ＴＩＩＱを加えて溶解させた後、室温で４０分間攪拌し
た。
反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加えて
処理した。析出した生成物を炉底し、水酸化ナトリウム
上で減圧乾燥した。
上記生成物をＤＭＦｌｏｍＱに溶解させ、水冷下、トリ
エチルアミンでｐＨ６〜７に調整し、これにコ Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＲ２　０　３　Ｂ
，　Ｈ　Ｏ　Ｂ　７　２　３　ｍｇ及びＷＳＣｏ．０６
０戒を加えた後、４Ｎ塩酸／ジオキサンでｐＨ６〜７に
調整し、水冷下で１時間、次いで室温で１８時間攪拌し
た。更に水冷下にてＷＳＣｏ．０３０ｍＱを追加し、室
温で１８時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣に水
３０或を加えて処理した。析出した沈澱を枦取し、メタ
ノール−酢酸エチルで再沈澱させた。
上記により保護ペプチド粗生成物５００ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物２０４ｍｇを、フッ化水素１
０ｍ１２とアニソール１或との混液中に溶解させ、０℃
で６０分間攪拌した。その後、フッ化水素を減圧留去し
、残渣をジエチルエーテルで洗浄後、１Ｍ酢酸に溶解さ
せて凍結乾燥して、粉末１４６ｍｇを得た。
このうち２０ｍｇを０．１％トリフルオロ酢酸水溶液に
溶解させ、下記条件下に高速液体クロマトグラフィーを
行なって、活性粉末２．１ｍｇを得た。
カラム：　０ＤＳ−１２０Ｔ　（２１，５ｍｍＸ３０ｃ
ｍ、） 溶出方法：直線型濃度勾配（１８０分間）溶出液＝０．
１％ＴＦＡ水溶液／９０％アセトニトリル（１００：０
）Ａ液→ （３０ニア０）Ｂ液 流速＝２２ｙ分 検出：ＵＶ２８０ｎｍ 上記で得られた活性粉末の一部を、再度０ＤＳ−１２０
Ｔ　（４，６ｍｎ＋Ｘ　１５ｃｍ）カラムを用い、同様
にして高速液体クロマトグラフィーにて純度の検定を行
ない、またアミノ酸分析を行なった。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．０１　（３） Ｔｈｒ　　　　３．９３　（４） Ｓｅｔ　　　　２．　９６　（３） Ｇｌｕ　　　　３．０６　（３） Ｇｌｙ　　　　３．０７　（３） Ａｌａ　　　　１．０２　（１） Ｖａｔ　　　　１．　９５　（２） Ｌｅｕ　　　　４．９９　（５） Ｔｙｒ　　　　０．８５　（１） β−Ａｌａ　　０．　９０　（１） Ｌｙｓ　　　　　２．０４　　（２） Ｈｌｓ　　　　　０．　９４　　（１）Ａｒｇ　　　　
　０．９８　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．　９６　　（２）実施例４ Ｌｅｕ−ＧＩｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−ＧＩｎ−Ｇ
Ｉｕ−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−
Ｔｈ　ｒ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓ　
ｐ−Ｖａ　１−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　１　ｙ−
Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　１　ｕ　（ＯＢｚ　Ｉ　）　−
Ｌｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ
　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｖａｔ−Ｇ　
１ｙ−Ａ　Ｉａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
−ｏ−ＮＨ２’　３Ｈ２０（特開昭６１−１１２０９９
号公報参照）４００ｍｇにＴＦＡ４ｆｎＱを加えて溶解
させた後、室温で４０分間攪拌した。
反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加えて
処理した。析出した生成物を枦取し、水酸化ナトリウム
上で減圧乾燥した。
上記生成物をＤＭＦ　１０ｍｆ２に溶解させ、水冷下、
トリエチルアミンでｐＨ６〜７に調整した。これＭａｌ
−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ２１０ｍｇＳＨＯＢ　Ｔ　２３
　ｍｇ及びＷＳＣｏ、０６０ｍＱを加えた後、４Ｎ塩酸
／ジオキサンでｐＨ６〜７に調整し、水冷下で１時間、
次いで室温で２日間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残
渣に水３０ｍＱを加えて処理した。析出した沈澱を消散
し、水洗後、メタノール−酢酸エチルで再沈澱させた。
上記により保護ペプチド粗生成物５３０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物２０６ｍｇを、フッ化水素１
０ｍＱとアニソール１ｍｌとの混液中にて０℃で６０分
間攪拌した。反応後、フッ化水素を減圧留去し残渣をジ
エチルエーテルで洗浄後、１Ｍ酢酸に溶解させ凍結乾燥
して、粉末１４６ｍｇを得た。
このうち２０［ＩＩｇを０．１％トリフルオロ酢酸水溶
液に溶解させ、下記条件下に高速液体クロマトグラフィ
ーを行なって、活性粉末２．１＋ｎｇを得た。
カラム：　０ＤＳ−１２０Ｔ　（２１，５＋ｎｍＸｎｍ
Ｘ３Ｏ 溶出方法：直線型濃度勾配（１８０分間）溶出酸二０．
ニ ニトリル（１００　：　Ｏ）Ａ液→ （３０ニア０）Ｂ液 流速：２−７分 検出：ＵＶ２８０ｎｍ 上記で得られた活性粉末の一部を、再度０ＤＳ−　１　
２　０　７　（４．　　６ｍｍＸ　１　５ｃｍ）カラム
を用い、同様にして高速液体クロマトグラフィーにて純
度の検定を行ない、またアミノ酸分析を行なった。
アミノ酸分析値： （２４時間）　　　　　（４８時間） Ａｓｐ　　２．　　０５　（２）　　　、２．　０５　
（２）Ｔｈｒ　　３．９３　　（４）　　　　３．８１
　　（４）Ｓｅｒ　　３．０３　　（３）　　　　２．
８０　　（３）Ｇｌｕ　　３．０６　　（３）　　　　
３．０１　　（３）Ｇｌｙ　　３．０３　　（３）　　
　　３．００　　（３）Ａｌａ　　１．００　　（１）
　　　　０．９９　　（１）Ｖａｌ　　１．９０　　（
２）　　　　２．００　　（２）Ｌｅｕ　　５．０２　
　（５）　　　　５．０２　　（５）Ｔｙｒ　　Ｏ．８
３　　（１）　　　　０．８５　　（１）Ｌｙｓ　　２
．８１　　（３）　　　　３．００　　（３）Ｈｉｓ　
　０．９０　　（１）　　　　０．９２　　（１）Ａｒ
ｇ　　０．９７　　（１）　　　　０．９５　　（１）
Ｐｒｏ　　１．９０　　（２）　　　　２．１７　　（
２）上記により本発明ポリペプチドを確認した。
実施例５ Ｇ　Ｉｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−
Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−
８ｅｒ−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ−Ｌｅｕ−１１　１　
５−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒ
−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　Ｉ　−
Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　
ｒｏ−Ｎ１１２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　
Ｉ　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉｕ　（ＯＢｚ　１　）　−
Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　１）
−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１
）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　Ｉ）−Ｖａｔ−Ｇ　１ｙ−Ａ　
Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
　２　”　３Ｈ２　０　　（特開昭６１−１１２０９９
号公報参照，１３０６ｍｇと、−Ｍａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｙ−ＯＨ　１　２　３ｍｇと６用いて、実施例１と同様
にして、保護ペプチド粗生成物３８４ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物２００＋ｎｇを、同様にして
フッ化水素とアニソールにて処理して、粉末１１３ｍｇ
を得た。
このうち２０ｍｇを実施例１と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末２．０ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　３．　　００　（３） Ｔｈｒ　　３．　８６　（４） Ｓｅｔ　　２．８７　　（３） Ｇｌｕ　　３．０２　　（３） Ｇｌｙ　　３．９６　　（４） Ａｌａ　　１．００　　（１） Ｖａｌ　　２．　　１２　　（２） Ｌｅｕ　　４．９０　　（５） Ｔｙｒ　　Ｏ．８８　　（１） Ｌｙｓ　　２．０６　　（２） Ｈｌｓ　　０．９６　　（１） Ａｒｇ　　Ｏ．　　９９　　（１） Ｐｒｏ　　１．９３　　（２） 実施例６ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｇ　
Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈ　ｉ　５−Ｌｙｓ−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒ−Ｐｒｏ−Ａ　
ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａ　ｓ　ｐ−Ｖａ　１　−Ｇ　ｌ　ｙ−
Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の
製造 Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅ　ｔ　（Ｂｚ　
１　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯＢｚ　Ｉ　）−
Ｌｅｕ−Ｈ　１　５−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）−Ｌｅｕ
−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｔｙｒ　（Ｉ
３ｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　ｌ　）　−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａ　ｌ
−Ｇ　１ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　１　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２・３Ｈ２０（特開昭６１−１１２０
９９号公報参照）２００ｍｇと、Ｇｌｙ−ＯＨ７２ｍｇ
とを用いて、実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生
成物２６５＋ｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１００ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末６８ｍｇを得
た。
このうち２０ｍｇを実施例１と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末１．３ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　２．　７３　（３） Ｔｈｒ　　３．　９４　（４） Ｓｅｔ　　１．９４　（２） Ｇｌｕ　　３．　０９　（３） Ｇｌｙ　　３．　０２　（３） Ａｌａ　　１．０２　　（１） Ｖａｌ　　１．　９５　　（２） Ｌｅｕ　　４．　９０　　（５） Ｔｙｒ　　０．９０　　（１） Ｌｙｓ　　２．０８　　（２） Ｈｌｓ　　Ｏ，９８（１） Ａｒｇ　　１．００　　（１） Ｐｒｏ　　１．　９５　　（２） Ａｃｐ　　０．７７　　（１） 、実施例７ Ａｂｕ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａ
ｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−３ｅ
ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙ
ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−
Ａ　ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　１−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ
　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ−Ｐ　ｒｏ−ＮＨ２の製
造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　１
　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　Ｉ　
）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　Ｉ　ｙ
−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２・３Ｈ２０（特開昭６１−１１２０９９号公報
参照）２００ｍｇと、−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ
８２ｍｇとを用い、実施例１と同様にして、保護ペプチ
ド粗生成物２６８ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１００ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末６０ｍｇを得
た。
このうち２０Ｉｌ１ｇを実施例１と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末０．９８１Ｂｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　２．８１　（３） Ｔｈｒ　　３．８３　（４） Ｓｅｔ　　２．８４　（３） Ｇｌｕ　　３．　０４　（３） Ｇｌｙ　　２．　９２　（３） Ａｌａ　　０．　９９　（１） Ｖａｌ　　２．　１９　（２） Ｌｅｕ　　５．０２　　（５） Ｔｙｒ　　Ｏ，８４（１） Ｌｙｓ　　２．００　　（２） Ｈｌｓ　　０．９２　　（１） Ａｒｇ　　０．９４　　（１） Ｐｒｏ　　１．８２　　（２） Ａｂｕ　　０．９７　　（１） 実施例８ Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｃｐｃ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒ−Ｐｒｏ−Ａ　
ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　１−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　Ｉ
　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　
Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
Ｉ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　Ｉ）−Ｖａ　１−Ｇ　ｌ　
ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−Ｎ、Ｈ２・３Ｈ２０（特開昭６１−１１２０９９号公
報参照）２００ｍｇと、Ｓｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌ
ｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｐｃ−
ＶａｔＬｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ８１Ｂとを用いて、実施例
１と同様にして、保護ペプチド粗生成物２０７ｍｇを得
た。
この保護ペプチド粗生成物１１００ｆｆ１を、同様にし
てフッ化水素とアニソールにて処理して、粉末６８ｍｇ
を得た。
このうち２０ｍｇを実施例１と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末３．　２ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　２．００　（２） Ｔｈｒ　　３．７９　（４） Ｓｅｔ　　２．８４　（３） Ｇｌｕ　　３．０３　（３） Ｇｌｙ　　２．９９　（３） Ａｌａ　　１．０５　（１） Ｖａｌ　　１．９１　（２） Ｌｅｕ　　５．　００　（５） Ｔｙｒ　　０．８４　（１） Ｌｙｓ　　２．００　　（２） Ｈｌｓ　　０．９３　　（１） Ａｒｇ　　０．９４　　（１） Ｐｒｏ　　２．００　　（２） Ｃｐｃ　　１．０１　　（１） 実施例９ ＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｏ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈ
ｒ−Ｌｙｓ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｙｓ−Ｌ
ｅｕ−８ｅｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ
　５−Ｌｙｓ　−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ
ｒ−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　１−
Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ”Ｔｈｒ−Ｐｒｏ
−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂｚ　１
）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｌｅｕ
−）１１５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　１　
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　１　）
−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）
−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１　）−Ｖａ　１−Ｇ　ｌ　ｙ−
Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２・ＳＨ２０’　（特開昭６１−１１２０９９号公報
参照〕３００ＩＩ１ｇと、−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−
ＯＨ１３６ｍｇとを用いて、実施例１と同様にして、・
保護ペプチド粗生成物３４０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末１１６ｍｇを
得た。
このうち２０ｍｇを実施例１と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末３．７＋ｇを得た。
アミノ酸分析値； Ａｓｐ　　１．９８　（２） Ｔｈｒ　　３．８０　（４） Ｓｅｒ　　１．８６　（２） Ｇｌｕ　　３．００　（３） Ｇｌｙ　　２．　９７　（３） Ａｌａ　　１．０１　（１） Ｖａｌ　　１．８７　（２） Ｌｅｕ　　５．００　（５） Ｔｙｒ　　０．８２　（１） Ｌｙｓ　　２．７７　（３） Ｈｌｓ　　０．９２　　（１） Ａｒｇ　　０．９５　　（１） Ｐｒｏ　　１．９０　　（２） 実施例１０ Ｇｌｙ−３ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）−Ｌ
ｅｕ−８ｅｒ−Ｇ　１ｎ−Ｇ　１ｕ−Ｌｅｕ−）１１５
−Ｌｙｓ−１，ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｔｙ　ｒ−
Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａ　Ｓ　ｐ−Ｖ　ａ　ｌ
−Ｇ　ｌ　）Ｉ　−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　）’−Ｔｈｒ
−Ｐｒｏ−Ｎ）１２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−
Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯＢｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙ
ｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｚ　Ｉ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａ　ｒ
ｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ
　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　１ａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２３００ｍ
ｇと、−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ１５３ｍｇとを
用いて、実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物
４００ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０Ｂを、同様にしてフッ
化水素とアニソールにて処理して、粉末１１６ｍｇを得
た。
このうち２０ｍｇを実施例１と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末２．１ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　１．９９　（２） Ｔｈｒ　　３．８４　（４） Ｓｅｒ　　２．　８０　（３） Ｇｌｕ　　４．０４　（４） Ｇｌｙ　　３．　９６　（４） Ａｌａ　　０．９９　（１） Ｖａｌ　　１．　９４　（２） Ｌｅｕ　　５．　００　（５） Ｔｙｒ　　０．８６　（１） Ｌｙｓ　　１．９５　（２） Ｈｌｓ　　０．９５　（１） Ａｒｇ　　０．９６　（１） Ｐｒｏ　　１．８９　（２） 実施例１１ β−Ａｌａ＝Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ
−Ｇｌｕ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−
８ｅｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−
Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒ−Ｐ
ｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ
　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒ。
−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−ＬｙＳ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯＢｚ　Ｉ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｔｙ　ｒ　（、Ｂｚ　
ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　Ｉ）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　Ｉ）−Ｖａｔ−Ｇ　Ｉｙ−
Ａ　Ｉａ−Ｇ　Ｉｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２・３１１２０　　［特開昭６１−１１２０９９号公報
参照コ２００　ｍｇと、ｑロ■７Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ
８２ｍｇとを用い、実施例１と同様にして、保護ペプチ
ド粗生成物２８０　ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１００ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末７４　ｍｇを
得た。
このうち２０１ＩＩｇを実施例１と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末２゜ アミノ酸分析値＝ Ａｓｐ　　　　２゜ Ｔｈｒ　　　　３゜ Ｓｅｒ　　　　２゜ Ｇｌｕ　　　　４゜ Ｇｌｙ　　　　３゜ Ａｌａ　　　　１゜ Ｖａｔ　　　　２゜ Ｌ　ｅｕ　　　　５　。
Ｔｙｒ　　　　Ｏ。
β−Ａｌａ　　１゜ Ｌｙｓ　　　　２゜ Ｈｌｓ　　　　Ｏｏ Ａ　ｒｇ　　　　Ｏ。
Ｐｒｏ　　　　１゜ ５３＋ｎｇを得た。
実施例１２ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ　Ｉｕ−
Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−
Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈ１５−Ｌｙｓ−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａ　
ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　Ｉ　−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　
ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ｎ　ｌｌ　
２の製造 Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（Ｚ　）−Ｌｅｕ−８ｅ、ｒ、（Ｂｚ
　ｌ　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯＢｚ　ｌ　）
−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　
ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
１）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ
−Ａ　１ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
ＮＨ２Φ３Ｈ２０［特開昭６１−１１２０９９号公報参
照］２００ｍｇと、５召；−７３ｍｇとを用い、実施例
１と同様にして、保護ペプチド粗生成物２３８ｍｇを得
た。
この保護ペプチド粗生成物１００ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末６６ｔａｇを
得た。
このうち２０ｍｇを実施例１と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末２．７１ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　２．０４　　（２） Ｔｈｒ　　　　　３．８６　　（４） Ｓｅｔ　　　　　１．９２　　（２） Ｇｌｕ　　　　　４．　１１　　（４）Ｇｌｙ　　　　
　３．０５　　（３） Ａｌａ　　　　　１．０３　　（１） Ｖａｔ　　　　　２．００　　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．　１４　　（５）Ｔｙｒ　　　　
　０．８３　　（１） Ｌｙｓ　　　　　２．０３　　（２） Ｈｌｓ　　　　　０．９３　　（１） Ａｒｇ　　　　　０．　９６　　（１）Ｐｒｏ　　　　
　１．８９　　（２） Ａｃｐ　　　、　　１．　０７　　（１）実施例１３ ｃｔｙ−ｓｅｒ−Ａｓｎ−ｔ、ｅｕ−ｓｅｒ−’ｒｈｒ
−ｃｌｕ−ｖａｔ−ｔ、ｅｕ−ｃｔｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ
−３ｅｒ−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ−Ｌｅｕ−１１１５
−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−°Ｔｈｒ−
Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　ｌ
　）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯＢｚ　ｌ　）　−
Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　
（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ
　１）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　１　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２００ｍｇと、　Ｇｌ
ｙ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓ　ｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（
Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）　−Ｇ　ｌ　ｕ
−Ｖａ　１−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−ＯＨ１０３＋ａｇと
を用い、実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物
２６Ｃ１ｓｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末１１４ｍｇを
得た。
このうち５０ａ＋ｇを実施例１と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末７．１６ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０９　（２） Ｔｈｒ　　　　３．９７　（４） Ｓｅｔ　　　　２．　９８　（３） Ｇｌｕ　　　　　４．０７　　（４） Ｇｌｙ　　　　　４．００　　＜４） Ａｌａ　　　　　１．００　　（１） Ｖａｔ　　　　　２．　０１　　（２）Ｌｅｕ　　　　
　５．　１３　　（５）Ｔｙｒ　　　　Ｏ，７８（１） Ｌｙｓ　　　　１．９７　（２） Ｈｉｓ　　　　　Ｏ，９２（１） Ａｒｇ　　　　　０．９７　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．８９　　（２） 実施例１４ Ｇｌｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）　−
Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅ’ｕ−
Ｈ１５−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ
　ｒ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａ　Ｉ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ
−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）　−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ
　Ｉ　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯＢｚ　Ｉ　）
−Ｌｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　
１　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　１）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　１
　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
Ｉ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　Ｉ　
ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２２００ｍｇと、−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏ
Ｈ１０５ｍｇとを用い、実施例１と同様にして、保護ペ
プチド粗生成物２６０ｎｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末９８ｍｇを得
た。
このうち５０ｍｇを実施例１と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末６．９９ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０３　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　９３　（４） Ｓｅｔ　　　　２．９４　（３） Ｇｌｕ　　　　４．１３　（４） Ｇｌｙ　　　　４．０４　（４） Ａｌａ　　　　１．０７　（１） Ｖａｔ　　　　　１．　９５　　（２）Ｌｅｕ　　　　
　５．　１１　　（５）Ｔｙｒ　　　　　０．８０　　
（１） Ｌｙｓ　　　　　１．９６　　（２） Ｈｌｓ　　　　　０．９５　　（１） Ａｒｇ　　　　　０．９８　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．　９２　　（２）実施例１５ Ｃｌ１２Ｃｏ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈ
ｒ−Ｔｙｒ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ
−８ｅｒ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈ１５−
Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒ−Ｐ
ｒｏ−Ａ　ｒｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇ　
１　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒ　。
−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｒ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯＢｚ　Ｉ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ
　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
Ｉ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　Ｉ　）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　１
ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２［特開昭６１−１１２０９９号公報参照］２
００ｍｇと、　Ｃ１１２Ｃ０−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓ
　ｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｈ　ｒ　（
Ｂｚ　Ｉ　）−Ｔｙ　ｒ−Ｖ　ａ　ｌ　−Ｌｅｕ−Ｇ　
Ｉ　ｙ−ＯＨ１０４ｍｇとを用い、実施例１と同様にし
て、保護ペプチド粗生成物２７０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末１１８ｍｇを
得た。
このうち５０ｍｇを０．１％トリフルオロ酢酸水溶液に
溶解させ、下記条件下に高速液体ｚロマトグラフィーを
行なって、上記目的物の活性粉末４．７５ｍｇを得た。
カラム　：　０ＤＳ−１２０Ｔ　（２１，５ｍｍＸ３０
ｃｍ、東ソー社製） 溶出方法：直線型濃度勾配（４５分間）溶出液　：０，
１％ＴＦＡ溶液：９０％アセトニトリル１０．１％ＴＦ
Ａ水溶液 ９０：１０（Ａ液’）−３０ニア０ （Ｂ液） 流　　速：１５１ＴＩＱ／分 検　　出：ＵＶ２１０ｎｍ 上記で得られた活性粉末の一部を、再度０ＤＳ−１２０
Ｔ　（４，６ｍｍＸ　１５ｃｍ）カラムを用い同様にし
て高速液体クロマトグラフィーにて純度検定を行ない、
またアミノ酸分析を行なった。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０４　（２） Ｔｈｒ　　　　３．９０　（４） Ｓｅｔ　　　　２．８２　（３） Ｇｌｕ　　　　３．０６　（３） Ｇｌｙ　　　　３．０４　（３） Ａｌａ　　　　１．０２　（１） Ｌｅｕ　　　　５．　１２　（５） Ｔｙｒ　　　　０．７９　（１） Ｌｙｓ　　　　２．　０５　（２） Ｈｌｓ　　　　Ｏ，９６（１） Ａｒｇ　　　　０．９８　（１） Ｐｒｏ　　　　２．　０２　（２） ３８ＥＶａｌとＴｙｒ　（ＣＨ２ＣＯＯＨ）のピークが
重なり測定できなかった。
実施例１６ Ｇ　１ｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−
Ｇ　１ｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ
−３ｅｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５
−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａ
　ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　Ｉ　−Ｇ　ｌ　ｙ−
Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ−Ｐ　ｒｏ−ＮＨｚの
製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−（Ｔｏ
ｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ　ｒ　（
Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　
Ｉ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２２００ｍｇと、　Ｇｌｙ−８ｅｔ（Ｂｚ
ｌ〒ＯＨ１０５ｍｇとを用い、実施例１と同様にして、
保護ペプチド粗生成物２７０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０＋ｎｇを、同様にして
フッ化水素とアニソールにて処理して、粉末１１０ｍｇ
を得た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１３゜ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２゜ Ｔｈｒ　　　　３゜ Ｓｅｒ　　　　２・ Ｇｌｕ　　　　４゜ Ｇｒｙ　　　　４゜ Ａ　Ｉａ　　　　１　。
Ｖａｔ　　　　１゜ Ｌｅｕ　　　　５・ Ｌ　ｙｓ　　　　２　。
Ｈｉｓ　　　　Ｏ。
Ａｒｇ　　　Ｏ・ Ｐｒｏ　　　　２・ ６９ｍｇを得た。
実施例１７ Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｃｍｃ−Ｖ
ａｔ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ
　Ｌ　ｎ−Ｇ　１　ｕ−Ｌｅｕ−ｔｌ　ｉ　５−Ｌｙｓ
−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒ−Ｐ　ｒｏ
−Ａ　ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖ　ａ　ｌ　−Ｇ　］
　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−ＮＩ
Ｉ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　１
　）−Ｇ　］　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　
Ｉｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａ　Ｉ　−Ｇ　Ｉ
　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２［特開昭６１−１１２０９９号公報参照］１０
０ｎ＋ｇと、　Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８
ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｍｃ−Ｖａｌ−
Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１７８ｍｇとを用い、実施例１と
同様にして、保護ペプチド粗生成物１３４ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１３４ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末８８ｍｇを得
た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末６．１６ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０５　（２） Ｔｈｒ　　　　３．９１　（４） Ｓｅｒ　　　　　２．　７８　　（３）Ｇｌｕ　　　　
　３．　１０　　（３）Ｇｌｙ　　　　　３．０６　　
（３） Ａｌａ　　　　　１．　０２　　（１）Ｖａｌ　　　　
　２．　０２　　（２）Ｌｅｕ　　　　　５．　１８　
　（５）Ｔｙｒ　　　　　０．８５　　（１） Ｌｙｓ　　　　　２．０６　　（２） Ｈｌｓ　　　　　、０．　９８　　（１）Ａｒｇ　　　
　　１．００　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．８４　　（２） Ｃｍｃ　　　　　１．　０２　　（１）実施例１８ Ｇ　Ｉｙ−３ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−
Ｇ　１ｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ
−３ｅｒ−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５
−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｄ−Ｔｙ　
ｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ−
Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ｈｉ　ｓ　（Ｔｏｓ　）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ
）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−
Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−■ａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨｚ　３００　ｍｇと、−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｙ−ＯＨ１１５ｍｇとを用い、実施例１と同様にして保
護ペプチド粗生成物３９０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物２００　ｍｇを、同様にして
フッ化水素とアニソールにて処理して、粉末１３８ｍｇ
を得た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１２．０７ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓ１）　　　　２．０４　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　９３　（４） Ｓｅｔ　　　　２．８４　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０９　（４） Ｇｌｙ　　　　３．９６　（４） Ａｌａ　　　　　１．００　　（１） Ｖａｌ　　　　　２．０１　　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．１４　　（５） Ｔｙｒ　　　　　０．９９　　（１） Ｌｙｓ　　　　　２．０６　　（２） Ｈｌｓ　　　　　０．９７　　（１） Ａｒｇ　　　　　１．００　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．９７　　（２） 実施例１９ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｇ　
Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈ１５−Ｌｙｓ　−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ
−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−
Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｔ　（Ｂｚ　Ｉ
　）　−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ｈ１ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ
）　−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−
Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）　−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ　）−
Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ
　１ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２１５０ｍｇと、　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（
Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ
−Ｇｌｙ−ＯＨ７１ｌｌ１ｇとを用い、実施例１と同様
にして、保護ペプチド粗生成物１８０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末９５ｍｇを得
た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１３．５ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．７１　（３） Ｔｈｒ　　　　３．９１　（４） Ｓｅｒ　　　　１．８７　（２） Ｇｌｕ　　　　３．　１５　（３） Ｇｌｙ　　　　３．　１２　（３） Ａｌａ　　　　１．０４　（１） Ｖａｌ　　　　１．　９７　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　１４　（５） Ｌｙｓ　　　　２．　０６　（２） Ｈｌｓ　　　　　０．９８　　（１） Ａｒｇ　　　　　Ｏ，９９（１） Ｐｒｏ　　　　　２．０７　　（２） Ａｃｐ　　　　　（Ｌ−７９（１） 実施例２０ Ｇ　１ｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−
８ｅｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈ１５−Ｌ
ｙｓ　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｌｅｕ＝Ｐ　
ｒｏ−Ａ　ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖ　ａ　Ｉ　−Ｇ
　ｌ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　１　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ
−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　１
）−Ｇ　Ｉｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯＢｚ　１）−Ｌｅｕ−Ｈ
１５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔ
ｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−ＮＨ２１００ｍｇと、　Ｇｌｙ−３ｅｔ（Ｂｚ
ｌ）ＯＨ８２ｍｇとを用い、実施例１と同様にして、保
護ペプチド粗生成物１４４　ｗａｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１４４　ｍｇを、同様にして
フッ化水素とアニソールにて処理して、粉末１００ｍｇ
を得た。
このうち５０＋ａｇを実施例１５と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末９．３ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．９９　（２） Ｔｈｒ　　　　３．８５　（４） Ｓｅｔ　　　　２．７８　（３） Ｇｌｕ　　　　４．１５　（４） Ｇｌｙ　　　　４．０４　（４） Ａｌａ　　　　１．０５　（１） Ｖａｌ　　　　２．０８　（２） Ｌｅｕ　　　　６．０６　（６） Ｌｙｓ　　　　２．０３　（２） Ｈｌｓ　　　　０．９７　（１） Ａｒｇ　　　　０．９９　（１） Ｐｒｏ　　　　２．００　（２） 実施例２１ β−Ａｌロー３ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ
−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−
８ｅｒ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−
Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−Ａｒ
ｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　１
）−Ｇ　１ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ｌ
ｌｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａ
ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨ
ｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａ　Ｉａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１５０ｍｇと、　　／３−Ａ
ｌａ−８ｅｒ（Ｂｚ　ｌ　）　−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅ
ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）　−Ａｓ
ｐ−Ｖａ　１−Ｌｅｕ−ｃｌｙ−ｏ）１’７９　ｔａｇ
とを用い、実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成
物２２０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ａ＋ｇを、同様にして
フッ化水素とアニソールにて処理して、粉末１０４＋ａ
ｇを得た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１１．９ｍｇを得た。
アミノ酸分析値 Ａｓｐ Ｔｈｒ Ｓｅｔ Ｇｌｎ Ｇｌｙ Ａｌａ Ｖａｌ Ｌｅｕ β−Ａｌａ Ｌｙｓ Ｈｌｓ Ａｒｇ Ｐｒ。
実施例２２ Ｇｌｙ−３ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨａ　
）−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ
−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｔ　ｙｒ−Ｐ
ｒｏ−Ａ　ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　ｌ　−Ｇ　ｌ
　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ
２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨ３）−Ｌｅｕ−３ｅｔ（Ｂｚ
ｌ）−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯＢｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｈｌ　５
−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　１）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　１　）−Ｐｒｏ−Ａ
ｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ、
（ＯＢｚ　１）　−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　１ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ
ｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌｚ　１５０　
ｍｇと　Ｇｌｙ−８ｅｔＧｌ）’−０Ｈ７７ｍｇとを用
い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１８０
■ｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１００ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末７３■ｇを得た
。このうちｓｏｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末６．６＋ｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　２．００　　（２） Ｔｈｒ　　　　　３．８４　　（４） Ｓｅｔ　　　　　２．８５　　（３） Ｇｌｕ　　　　　４．２１　　（４） Ｇｌｙ　　　　４．１３　　（４） Ａｌｔ　　　　　１．０１　　（１） Ｖａｌ　　　　　１．９７　　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．０８　　（５） Ｔｙｒ　　　　　０．８８　　（１） Ｌｙｓ　　　　　２．０５　　（２） Ｈｌｓ　　　　　０．９５　　（１） Ａｒｇ　　　　　０．９７　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．９５　　（２） 実施例２３ Ｇｌｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｂｚ
　）−Ｌｅｕ−８ｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌ
ｅｕ−１１１５−Ｌｙ　５−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ
　ｒ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−
Ｖａ　Ｉ　−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔ
ｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｂｚ）　−Ｌｅｕ−８ｅｒ　
（Ｂｚ　１）−Ｇ　１ｎ−Ｇ　Ｉｕ　（ＯＢｚ　ｌ）　
−Ｌｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ
−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ
　Ｉ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｖａ　ｌ−Ｇ
　ｌ　ｙ−Ａ　１　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ２１５０ｍｇと　Ｇｌｙ−８ｅｔＧＩｙ−０
１１７６■とを用い実施例１と同様にして、保護ペプチ
ド粗生成物２１０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末８９ｍｇを得た
。このうち５０１１Ｉｇを実施例１５と同条件下に高速
液体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的
物の活性粉末９．５ｒａｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．　９９　（２） Ｔｈｒ　　　　３．８２　（４） Ｓｅｔ　　　　２．７９　（３） Ｇｌｕ　　　　４．２０　（４） Ｇｌｙ　　　　４．１３　（４） Ａｌａ　　　　　１．０４　　（１） Ｖａｌ　　　　　１．９８　　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．０６　　（５） Ｔｙｒ　　　　　０．８７　　（１） Ｌｙｓ　　　　　２．０１　　（２） Ｈｌｓ　　　　　０．９８　　（１） Ａｒｇ　　　　　０．９９　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．００　　（２） 実施例２４ Ａｂｕ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｃｅｃ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈ１５−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ
−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒ−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ
−Ｔｈ　ｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　ｌ　−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ
　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ−Ｐ　ｒｏ−Ｎｌｌｚの製造 Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ
　）−〇　Ｉ　ｎ−Ｇ　１　ｕ　（ＯＢｚ　１　）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｔｙｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−
Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ）−Ａｓｐ　（ＯＢｚｌ　）−Ｖａ
ｔ−Ｇ　１ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　Ｉｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＮＨｚ　　１５０ｍｇと　Ａｂｕ−Ａｓｎ−
Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｃｅｃ
−Ｍａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１６９ｍｇとを用い実
施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１８０ｍｇ
を得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ａ＋ｇを同様にして、
フッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０９ｍｇを
得た。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速
液体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的
物の活性粉末６．９■を得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　０４　（２） Ｔｈｒ　　　　３．９２　（４） Ｓｅｒ　　　　１．８８　（２） Ｇｌｕ　　　、　３．　１４　（３） Ｇｌｙ　　　　３．　０２　（３） Ａｌａ　　　　１．０２　（１） Ｖａｌ　　　　１．　９５　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　０７　（５） Ｔｙｒ　　　　０．８６　（１） Ｌｙｓ　　　　　２．０４　　（２） Ｈｌｓ　　　　　０．９５　　（１） Ａｒｇ　　　　　０．９９　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．９８　　（２） Ａｂｕ　　　　　１．２２　　（１） Ｃｅｃ　　　　　０．８０　　（１） 実施例２５ β−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｃｅｃ
−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅ　ｒ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙ　
５−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔ　ｙ　ｒ−Ｐｒ
ｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅ　ｒ　（Ｂｚ　
Ｉ　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯＢｚ　１　）−
Ｌｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−
Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−Ｔｙ　ｒ　（Ｂ
ｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓ　ｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａ　Ｉ−
Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１５０ｍｇと　／３−Ａ　Ｉ　ａ−
Ａｓ　ｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｃｅｃ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ６８ｍｇと
を用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１
９０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１１０５Ｉｎを
得た。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速
液体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的
物の活性粉末７．３ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２・ Ｔｈｒ　　　　３゜ Ｓ　ｅｒ　　　　１　。
Ｇｌｕ　　　　３゜ Ｇｌｙ　　　　３゜ Ａｌａ　　　　１゜ Ｖａｔ　　　　１゜ Ｌ　ｅｕ　　　　５　。
Ｔｙｒ　　　　Ｏ。
β−Ａｌａ　　１゜ Ｌ　ｙｓ　　　　２　。
Ｈｌｓ　　　　　０．９２　　（１） Ａｒｇ　　　　　１．００　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．９７　　（２） Ｃｅｃ　　　　　０．８０　　（１） 実施例２６ β−Ａｌロー８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ
−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ−
Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒ。
−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｔ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｌｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ
−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ
　）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１５０ｍｇと　ｆ
Ｊ−Ａｌａ−８ｅｒＧ　１ｙ−ＯＨ７７ｍｇとを用い実
施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１６０ｍｇ
を得た。
この保護ペプチド粗生成物１００ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末６７ｍｇを得た
。このうち５０＋ｎｇを実施例１５と同条件下に高速液
体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物
の活性粉末１４．２＋ｎｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．０８　（３） Ｔｈｒ　　　　３．９２　（４） Ｓｅｔ　　　　２．　９４　（２） Ｇｌｕ　　　　２．　９９　（３） Ｇｌｙ　　　　４．０７　（４） Ａｌａ　　　　０．９９　（１） Ｖａｔ　　　　Ｏ，９６（１） Ｌｅｕ　　　　５．　２５　（５） β−Ａｌａ　　１．　０１　（１） Ｌｙｓ　　　　２．　０２　（２） Ｈｉｓ　　　　Ｏ，９３（１） Ａｒｇ　　　　０．　９７　（１） Ｐｒｏ　　　　１．８６　（２） 実施例２７ Ｇｌｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｅｕ−
８ｅｒ−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−
Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−Ａｒ
ｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｙａ　Ｉ　−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａｌ　
ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）
−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌｅｕ
−Ｈｌ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒ
ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ
）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１・５０　ｍｇと　ＧＩＶ−３ｅｔ
（８万丁−０Ｈ８３＋ｇとを用い実施例１と同様にして
、保護ペプチド粗生成物２００ａ＋ｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０４ｍｇを得
た。このうち５０ａｇを実施例１５と同条件下に高速液
体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物
の活性粉末１７．１＋ｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　０２　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　９３　（４） Ｓｅｔ　　　　２．８７　（３） Ｇｌｕ　　　　４．１１　（４） Ｇｌｙ　　　　５．　０４　（５） Ａｌａ　　　　０．９８　（１） Ｖａｌ　　　　１．　９４　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　１７　（５） Ｌｙｓ　　　　１．０１　（１） Ｈｌｓ　　　　０．９５　（１） Ａｒｇ　　　　１．０２　（１） Ｐｒｏ　　　　１．９６　（２） 実施例２８ Ｇ　Ｉ　ｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ
−Ｇ　Ｉｕ−Ｖａ　１−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌ
ｅｕ−８ｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈ
１ｓ−Ｃ；　ｌ　ｙ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−
Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−ＧＩｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＯ３の製造 Ｂｏａ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｇｌｙ
−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ
（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＮＯ３１５０ｍｇと　Ｇｌｙ−３ｅｔ（Ｂｚ
ｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ８８ｍ
ｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成
物２００■を得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０８ａ＋ｇを
得た。このうち５０＋ｇを実施例１５と同条件下に高速
液体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的
物の活性粉末１８．４ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０３　（２） Ｔｈｒ　　　　３．９１　（４） Ｓｅｔ　　　　２．８９　（３） Ｇｌｕ　　　　４．１５　（４） Ｇｌｙ　　　　　５．００　　（５） Ａｌａ　　　　　１．　０２　　（１）Ｖａｔ　　　　
　１．９２　　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．０７　　（５） Ｌｙｓ　　　　　１．０４　　（１） Ｈｌｓ　　　　　Ｏ，９９（１） Ａｒｇ　　　　　１．０４　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．９２　　（２） 実施例２９ Ｇｌｙ−３ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓ　
ｅｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌ
ｙ’５−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ｇ
　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ
　１ａ−Ｇ　Ｉｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＯ３の製造 ＢｏＣ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯＢｚ　１）−Ｌｅ
ｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−０１ｎ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚ　Ｉ　
）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−
Ａｌａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−
ＮＯ２２００ｍｇと　Ｇｌｙ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓ
ｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ９５＋ｇとを用い
実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物２２５ｍ
ｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０４ｍｇを得
た。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液
体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物
の活性粉末２１．３ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０５　（２） Ｔｈｒ　　　　３．９１　（４） Ｓｅｔ　　　　２．７９　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０８　（４） Ｇｌｙ　　　　５．０７　（５） Ａｌａ　　　　１．０１　（１） Ｖａｌ　　　　１．　９４　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　１５　（５） Ｌｙ３　　　２．　０３　（２） Ｈｌｓ　　　　　０．９７　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．９９　　（２） 実施例３０ Ｇｌｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅ
　ｒ　−０１ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙ
ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−
Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚ
ｆ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａｓｎ
−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　Ｉ　−Ｇ　Ｉｙ
−Ａ　１ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２１５０ｍｇと　Ｇｌｙ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓ　
ｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｖａ　１−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　
ｙ−ＯＨ８３ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護
ペプチド粗生成物２００ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０６ｍｇを得
た。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液
体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物
の活性粉末１０．９ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．００　（３） Ｔｈｒ　　　　３．　９１　（４） Ｓｅｔ　　　　２．８４　（３） Ｇｌｕ　　　　４．１２　（４） Ｇｌｙ　　　　３．　９８　（４） Ａｌａ　　　　１．０１　（１） Ｖａｔ　　　　Ｌ　　９３　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　１４　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０６　（２） Ａｒｇ　　　　１．０２　（１） Ｐｒｏ　　　　１．９９　（２） 実施例３１ Ｇｌｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅ
ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　１　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌ
ｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ
−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ
−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１５０ｍｇと１
石ｒ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓ　ｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ　
（Ｂｚ　１　）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｇ　Ｉ　ｕ
−Ｖａ　１−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−ＯＨ８３ｍｇとを用
い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物２００
ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０８ｍｇを得
た。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液
体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物
の活性粉末１２．６ｍｇを得た。
アミノ酸分析値゛： Ａｓｐ　　　　２．　０１　（２） Ｔｈｒ　　　　３．９４　（４） Ｓｃｒ　　　　２．８１　（３） Ｇｌｕ　　　　４．　１２　　（４） Ｇ１７　　　　４．９９　　（５） Ａｌａ　　　　　１．　００　　（１）Ｖａｌ　　　　
　１．９３　　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．０８　　（５） Ｌｙｓ　　　　　２．０４　　（２） Ａｒｇ　　　　　１．０２　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．０５　　（２） 実施例３２ −Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｙ　５−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ　Ｉ　ｎ
−Ｇ　１　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ
　１　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒ−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ−Ｔ
ｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ
−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　Ｉ
　）　−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯＢｚ　Ｉ　）　
−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｑ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ
　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　Ｉ　）−Ｖａｌ−Ｇ　
１ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　Ｉｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２１５０ｍｇと　β−Ａｌａ−β−Ａｌａ−Ａｓ
ｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｐ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇ１ｙ−ＯＨ６９ＩＩＩｇとを
用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１９
０ａ＋ｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末９７ｍｇを得た
。このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末５．９ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　９９　（３） Ｔｈｒ　　　　３．９６　（４） Ｓｅｔ　　　　１．９２　（２） Ｇｌｕ　　　　３．　０９　（３） Ｇｌｙ　　　　３．　０５　（３） Ａｌａ　　　　１．　０１　（１） Ｖａｔ　　　　１．　９３　（２） Ｌｅｕ　　　　５．０７　（５） Ｔｙｒ　　　　Ｏ，８４（１） β−Ａｌａ　　　２．　０４　（２） Ｌｙｓ　　　　　２．０６　　（２） Ｈｌｓ　　　　　Ｏ，９５（１） Ａｒｇ　　　　　１．００　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．９４　　（２’）実施例３３ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｔ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅ　ｒ　
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　１ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙ　５
−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ｇｌｎ−
Ｔｈｒ−ＡＳｐ−Ｖａｌ−Ｇｌ）’−Ａｌａ−Ｇｌ）’
−Ｔｈｒ−ＰｒＯ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ＝Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（
Ｂｚ　ｌ　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ
）　−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　ｌ　）　−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖａｔ−
Ｇ　１ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　１　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
ｌ　）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１５０ｔｎｇと　Ａｃｐ−Ａｓ
ｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ７７ｍｇとを用い
実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１８０ｍ
ｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０５ｏ＋ｇを
得た。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速
液体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的
物の活性粉末１７．８ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．７４　（３） Ｔｈｒ　　　　３．９５　（４） Ｓｅｔ　　　　１．８８　（２） Ｇｌｕ　　　　４．１０　（４） Ｇｌｙ　　　　３．０２　（３） Ａｌａ　　　　１．００　（１） Ｖａｌ　　　　１．９７　（２） Ｌｅｕ　　　　５．２４　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０９　（２） Ｈｌｓ　　　　０．９８　（１） Ｐｒｏ　　　　２．０４　（２） Ａｃｐ　　　　０．８６　（１） 実施例３４ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙｓ−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ−ＡＳｐ−Ｖａｌ−ＧＩＶ−Ａｌａ−ＧＩｙ−Ｔｈｒ
−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ
　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ
ｚ　１）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１５０ｕｇと　Ａ
ｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ６３ｍ
ｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成
物１７０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｇ＋ｇを同様にして、
フッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１１０ｍｇを
得た。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速
液体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的
物の活性粉末１０．４ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　３．７３　　（４） Ｔｈｒ　　　　　３．　９２　　（４）Ｓｅｔ　　　　
　１．９２　　（２） Ｇｌｕ　　　　　４．　１２　　（４）Ｇｌｙ　　　　
　３．０３　　（３） Ａｌａ　　　　　１．０２　　（１） Ｖａｌ　　　　　１．　９３　　（２）Ｌｅｕ　　　　
　５．２１　　（５） Ｌｙｓ　　　　　２．　０８　　（２）Ｐｒｏ　　　　
　２．　０５　　（２）Ａｃｐ　　　　　Ｏ，７０（１
） 実施例３５ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｇ　１　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｙｓ−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−
Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌ
ｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ
　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
　１）−Ａｓｐ、（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　ｌ　
ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）　
−Ｐｒｏ−ＮＨ２１５０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅ
ｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖ
ａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ６３ｍｇとを用い実施例１
と同様にして、保護ペプチド粗生成物１７０ｍｇを得た
。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末８０ｍｇを得た
。このうち５０ωｇを実施例１５と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末４．７ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２・ Ｔｈｒ　　　　３゜ Ｓｅｒ　　　　１・ Ｇｌｕ　　　　４゜ Ｇｌｙ　　　４゜ Ａｌａ　　　　１゜ Ｖａｔ　　　　　１．　９５　　（２）Ｌｅｕ　　　　
　５．　２０　　（５）Ｌｙｓ　　　　　２．０８　　
（２） Ｐｒｏ　　　　　１．　９７　　（２）Ａｃｐ　　　　
　０．７７　　（１） 実施例３６ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｔ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａ　ｓ　ｎ−Ｌｙｓ−
Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａｒｇ−Ｔ
ｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−３ｅｔ、（
Ｂｚ　ｌ　）　−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌ
ｅｘ）　−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２１５０ｍｇと！胃；；５ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏ
Ｈ６２ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチ
ド粗生成物１７０■ｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末９０ｍｇを得た
。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末１２．５ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．　７０　（４） Ｔｈｒ　　　　３．９４　（４） Ｓｅｔ　　　　１．　９３　（２） Ｇｌｕ　　　　３−、　１１　（３） Ｇｌｙ　　　　３．　０７　（３） Ａｌａ　　　　１．　０２　（１） Ｖａｔ　　　　１．９２　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　１８　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０８　（２） Ａｒｇ　　　　１．０２　（１） Ｐｒｏ　　　　２．　０３　（２） Ａｃｐ　　　　０．７２　（１） 実施例３７ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｙｓ−
Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔ　ｈｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａｒｇ−Ｔ
ｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧＩｙ−Ｔｈ
ｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ
ｌ）−ＧＩｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ
−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１
）　−Ａｓ　ｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇ　ｌ　
ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
ＮＨ２１５０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｔ
（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ６３ｍｇとを用い実施例１と同様にし
て、保護ペプチド粗生成物１７０＋ｎｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１００ｍｇを得
た。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件、下に高速
液体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的
物の活性粉末１３．２ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２゜ Ｔｈｒ　　　　３゜ Ｓ　ｅｒ　　　　１　。
Ｇｌｕ　　　、３゜ Ｇｌｙ　　　　４゜ Ａｌａ　　　　１゜ Ｖａｔ　　　　２゜ Ｌ　ｅｕ　　　　５　。
Ｌ　ｙｓ　　　　２　。
Ａｒｇ　　　　１・ Ｐｒｏ　　　　２゜ Ａｃｐ　　　　Ｏ。
実施例３８ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇｌｕ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｙ−Ｌｙｓ−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈ
ｒ−ＡＳＩ）−Ｖａｌ−Ｇｌ）’−Ａｌａ−Ｇｌ）’−
Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）　−Ｌｅｕ−８ｅｒ　
（Ｂｚ　ｌ　）−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅ
ｘ　）−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ
−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ
）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨｚ　　１５０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−
を用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１
６９　ａ＋ｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ａｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソニルにて処理し、粉末１０７ａ＋ｇを
得た。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速
液体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的
物の活性粉末５．９−ｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２゜ Ｔｈｒ　　　　３゜ Ｓｅｒ　　　　１゜ Ｇｌｕ　　　　４゜ Ｇｉｙ　　　　　３．　９６　　（４）Ａｌａ　　　　
　１．０２　　（１） Ｖａｔ　　　　　１．９６　　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．　１７　　（５）Ｌｙｓ　　　　
　２．０３　　（２） Ａｒｇ　　　　　１．０１　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．０３　　（２） Ａｃｐ　　　　　１．０４　　（１） 実施例３９ Ｇｌｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
　１ｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−
８ｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａ　ｓ　
ｎ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　ｔ−ｃ　ｌ　）’
−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の
製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）
−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　
Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖ
ａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（ＢＺＩ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ２１５０ｍｇと　Ｇｌｙ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）
−Ａｓｎ−Ｌ１３ｕ−Ｓ１３ｒ（ＢＺＩ）−１”ｎｒ（
ＢＺＩ）−Ｕｌｕ−Ｖａｔ−Ｌ１３ｕ−Ｌｉｌｙ−υ！
１６９ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチ
ド粗生成物１９０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０＋ｎｇを同様にして、
フッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１１７ｍｇを
得た。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速
液体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的
物の活性粉末２１．２ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．　０１　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８７　（４） Ｓｅｒ　　　　２．　７７　（３） Ｇｌｕ　　　　５．　１４　（５） Ｇｒｙ　　　　３．９８　（４） Ａｌａ　　　　１．０１　（１） Ｖａｌ　　　　１．　９７　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　２０　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０３　（２） Ｐｒｏ　　　　　２．０３　　（２） 実施例４０ Ｇｌｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−１１ｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅ
ｒ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−１１１５−Ｌｙ
ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ
−Ｔｈｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　Ｉ　
ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（Ｏｃｌｌ　ｅｘ　）
−Ｌｅｕ−Ｈｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ
）　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）
−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　
）−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　Ｉ　−Ｇ　ｌ　
ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２１５０ｍｇと　Ｇｌｙ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−
−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｇｌｕ−１１ｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ６４ｍｇと
を用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１
７９ＩＩ１ｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末９０ｍｇを得た
。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末９．３ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　０７　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　９５　（４） Ｓｅｒ　　　　２．８８　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０９　（４） Ｇｌｙ　　　　４．０１　（４） Ａｌａ　　　　１．　００　（１） Ｖａｔ　　　　１．００　（１） １１ｅ　　　　０．　９１　（１） Ｌｅｕ　　　　５．　０８　（５） Ｌｙｓ　　　　２．　０６　（２） Ｈｌｓ　　　　０．　９４　（１） Ａｒｇ　　　　１．　００　（１） Ｐｒｏ　　　　２．　０１　（２） 実施例４１ Ｇ　Ｉ　ｙ−３ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ
−Ｇ　Ｉｕ−Ｖａ　１−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｙｓ−
Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ−Ｌｅｕ−１
１ｉ　５−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ
ｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｔ−ｃ
　Ｉ　ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ−Ｐ　ｒｏ−
ＮＨ２の製造 Ｂｏｅ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　
）−Ｌｅｕ−Ｈ１５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ
−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓ　ｐ　（ＯＢｚ
　Ｉ　）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ
　ｙ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ｎ８２１５
０　ｍｇと　Ｇｌｙ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅ
ｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−Ｖ
ａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ７０ｍｇとを用い実施例１
と同様にして、保護ペプチド粗生成物１３７ｍｇを得た
。
この保護ペプチド粗生成物１２８ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末８３ｍｇを得た
。
このうち３３ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末７．２ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　０３　（２） Ｔｈｒ　　　　３．８８　（４） Ｓｅｔ　　、　　　２．　７３　　（３）Ｇｌｕ　　　
　　５．　１５　　（５）Ｇｌｙ　　　　　３．９６　
　（４） Ａｌａ　　　　　１．０２　　（１） Ｖａｔ　　　　　２．００　　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．２２　　（５） Ｌｙｓ　　　　　２．０４　　（２） Ｈｌｓ　　　　　０．　９７　　（１）Ｐｒｏ　　　　
　２．　０３　　（２）実施例４２ Ｇｌｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅ
ｒ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌ
ｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｐ　ｒｏ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　Ｉ　−Ｇ　ｌ　ｙ−
Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　Ｖ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製
造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌ
ｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌ１２１５０ｍｇと
　Ｇｌｙ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ
用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１８
０＋ａｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末７９ｍｇを得た
。
このうち５０ａ＋ｇを実施例１５と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末８．２ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　０５　（２） Ｔｈｒ　　　　３．８４　（４） Ｓｅｔ　　　　２．７７　（３） Ｇｌｕ　　　　５．　０８　（５） Ｇｌｙ　　　　４．９５　（５） Ａｌａ　　　　１．　０２　（１） Ｖａｌ　　　　２．　０１　（２） Ｌｅｕ　　　　５．２２　（５） Ｌｙｓ　　　　　２．０３　　（２） Ｐｒｏ　　　　　２．　０１　　（２）実施例４３ Ｇ　１ｙ−３ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−
Ｇ　１ｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ
−８ｅｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯＥｔ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ
−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ（ＯＥｔ）−Ｖａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨｚの
製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯＥｔ）　−Ｌ
ｅｕ−１１１５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（ＯＥｔ
）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ　　１５０ｍｇと　Ｇｌ
ｙ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ６８ｍｇとを用い実施例
１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１８０ｍｇを得
た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０９１ｇを得
た。
このうち５０ＩＩ１ｇを実施例１５と同条件下に高速液
体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物
の活性粉末１７．４ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　０１　（２） Ｔｈｒ　　　　３．９１　（４） Ｓｅｔ　　　　２．７５　（３） Ｇｌｕ　　　　４．１５　（４） Ｇｌｙ　　　　３．　９２　（４） Ａｌａ　　’　　　１．　０１　（１）Ｖａｌ　　　　
１．　９７　（２） Ｌｅｕ　　　　５．２２　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０３　（２） Ｈｌｓ　　　　０．　９９　（１） Ａｒｇ　　　　１．０２　（１） Ｐｒｏ　　　　２．　００　（２） 実施例４４ Ｇ　１ｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−
Ｇ　ｆｕ−Ｍａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ
−８ｅｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　１　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５
−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ、ｒ−Ｐｒｏ−Ｔ
ｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｃ１−Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂ
ｚ　１）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）　−
Ｌｅｕ−Ｈｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）
−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　１）−Ｖ
ａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−Ｎｌ（２１５０ｍｇと　Ｇｌｙ
−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ
）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｙ−ＯＨ６Ｂｍｇとを用い実施例゛１と同様にして、保
護ペプチド粗生成物１７０ａ＋ｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末８０ｎｇを得た
。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末３２．４ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０１　（２） Ｔｈｒ　　　　３．８７　（４） Ｓｅｔ　　　　　２．　７８　　（３）Ｇｌｕ　　　　
　４．　１４　　（４）Ｇｌｙ　　　　　３．９９　　
（４） Ａｌａ　　　　　０．９９　　（１） Ｖａｔ　　　　　１．９８　　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．　１８　　（５）Ｌｙｓ　　　　
　２．０５　　（２） Ｈｌｓ　　　　　０．　９８　　（１）Ｐｒｏ　　　　
　２．０２　　（２） 実施例４５ Ｇｌｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅ
ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−１（ｉ　５−Ｌ
ｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−Ａ　ｒ
ｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ　（ＯＥｔ　）−Ｖａ　ｌ−Ｇ
　ｉ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒ
。
−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂ
ｚ　１　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）
−Ｌｅｕ−Ｈｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ
）　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）
−Ｐ　ｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｐ（ＯＥｔ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１５０ｍｇと　Ｇ　Ｉ
　ｙ−８ｅｔ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌ
ｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ６３ｍｇとを用い実施例１と同様に
して、保護ペプチド粗生成物１７０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０９ｍｇを得
た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末２７．４ｍｇを得た。
アミノ酸分析値； Ａｓｐ　　　　２．０２　（２） Ｔｈｒ　　　　３．８９　（４） Ｓｅｔ　　　　２．　７２　（３） Ｇｌｕ　　　　４．１２　（４） Ｇｌｙ　　　　３．　９７　（４） Ａｌａ　　　　１．　０１　（１） Ｖａｌ　　　　１．９８　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　１９　（５） Ｌｙｓ　　　　　２．０４　　（２） Ｈｌｓ　　　　　０．　９９　　（１）Ａｒｇ　　　　
　１．０１　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．０７　　（２） 実施例４６ Ｇ　１ｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−
Ｇ　ｌｕ−Ｍａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ
−Ｓｅｒ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５
−Ｌｙｓ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｔｙｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａ
ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ　ｌ
　ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ−Ｐ　ｒｏ−Ｎｌ（２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　
）−Ｌｅｕ−Ｈｌ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−
Ｚ）−Ｇ　１ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｔｙｒ　（Ｃ
ｌ　２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１５
０ｍｇと−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ５９ａ＋ｇと
を用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１
７０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１００ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末６０ｍｇを得た
。
このうち６０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末３５．０ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　０１　（２） Ｔｈｒ　　　　３．９０　（４） Ｓｅｔ　　　　２．７３　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０９　（４） Ｇｌｙ　　　　４．０５　（４） Ａｌａ　　　　１．００　（１） Ｖａｌ　　　　１．９７　（２） Ｌｅｕ　　　　４．０３　（４） Ｔｙｒ　　　　Ｏ，９３（１） Ｌｙｓ　　　　１．９７　（２） Ｈｌｓ　　　　０．９８　（１） Ａｒｇ　　　　１．　０１　（１） Ｐｒｏ　　　　２．０７　（２） 実施例４７ Ｇｌｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｌｅｕ−
８ｅｒ　−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａ　ｓ　
ｎ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　−Ｐ　ｒ
ｏ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　Ｉ　−Ｇ　
Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−
ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ａｌａ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｎ−
Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ
−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖ
ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ２１５０ｍｇと　Ｇｌｙ−３ｅｔ（Ｂｚｌ）
−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｇｌｕ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ７５ｍｇと
を用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１
９０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１１０６ｎを得
た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末２０．３ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．０２　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８７　（４） Ｓｅｒ　　　　２．７２　（３） Ｇｌｕ　　　　５．　１２　（５） ｃｒｙ　　　　４．０７　（４） Ａｌａ　　　　１．９８　（２） Ｖａｌ　　　　２．　０２　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　１６　（５） Ｌｙｓ　　　　１．　０４　（１） Ｐｒｏ　　　　１．９９　（２） 実施例４８ Ｇｌｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−１１ｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−３ｅ
ｒ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙ
ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｔｈｒ−Ａｓ　ｐ−／ａ　ｌ　−Ｇ　１ｙ−Ａ　
１　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ−Ｐ　ｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）　−Ｌｅｕ−８ｅｒ　
（Ｂｚ　ｌ　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅ
ｘ）−Ｌｅｕ−１１１５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ａｓｐ　（ＯＢ
ｚ　１）−Ｖａｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ　Ｉａ−Ｇ　１ｙ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１５０ｍｇと　
Ｇｌｙ−８ｅｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ
（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−１１ｅ−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｙ−０１１８７ｍｇとを用い実施例１と同様に
して、保護ペプチド粗生成物１９１　ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０３ｍｇを得
た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び゛検定して、上記目的物の
活性粉末１６．５ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０３　（２） Ｔｈｒ　　　　３．８３　（４） Ｓｅｔ　　　　２．６２　（３） Ｇｌｕ　　　　５．　１３　（５） Ｇｌｙ　　　　４．１２　（４） Ａｌａ　　　　０．　９７　（１） Ｖａｌ　　　　　１．０１　　（１） １１ｅ　　　　　１．０２　　（１） Ｌｅｕ　　　　　５．　１９　　（５）Ｌｙｓ　　　　
　２．０８　　（２） Ｈｌｓ　　　　　１．００　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．９７　　（２） 実施例４９ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇｌｕ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ
　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙｓ−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈ
ｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（
Ｂｚ　Ｉ　）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅ
ｘ）　−Ｌｅｕ−＾５ｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ
−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）、−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨｚ　　１５０ａ＋ｇと　’Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌ
ｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−
Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ６０ｍｇとを用い実施例
１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１４７ｍｇを得
た。
この保護ペプチド粗生成物１４５ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末９１ｍｇを得た
。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１３．１ａ＋ｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．０４　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８１　（４） Ｓｅｔ　　　　１．８０　（２） Ｇｌｕ　　　　４．０９　（４） Ｇｌｙ　　　　３．０３　（３） Ａｌａ　　　　０．９５　（１） Ｖａｔ　　　　２．０３　（２） Ｌｅｕ　　　　５．２０　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０７　（２） Ｐｒｏ　　　　１．９８　（２） Ａｃｐ　　　　１．０５　（１） Ａｒｇ　　　　　０．９８　　（１） 実施例５０ Ｇ　１ｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−
Ｇ　１ｕ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ
−８ｅｒ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｎ
−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｌｅｕ−Ｐ
ｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ａ　ｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ−
Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−
ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｔ（Ｂｚ
ｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａｓｎ
−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒ。
−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨ
ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ　　１５　’Ｏｎ
ａｇと　Ｇ　１ｙ−８ｅｔ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｎ−
Ｌｅｕ−Ｓｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ
−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ８８ａ＋ｇとを用い実
施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１５３ｍｇ
を得た。
この保護ペプチド粗生成物１４５ａｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０５■ｇを得
た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末３．９ｍｇを得た。
アミノ酸分析値； Ａｓｐ　　　　３．０６　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８２　（４） Ｓｅｔ　　　　２．７３　（３） Ｇｌｕ　　　　５．０６　（５） Ｇｌｙ　　　　４．００　（４） Ａｌａ　　　　１．０５　（１） Ｖａｌ　　　　１．９９　（２） Ｌｅｕ　　　　６．２１　（６） Ｌｙｓ　　　　２．　１１　（２） Ｐｒｏ　　　　１．９７　（２） 実施例５１ Ｇｌｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−１１ｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ
ｒ−Ｇ　Ｉｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ−
Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ−Ｔ
ｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　Ｉ　−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　ｌ　
ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−ＮＨ２の製造 ＢｏＣ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｔ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）
−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉ
ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２１５０ｍｇと　Ｇｌｙ−３ｅｒ（Ｂｚｌ丁−Ａｓｎ
−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌ
ｕ−１１ｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ８３ｍｇとを用い実
施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物２３０　ｏ
＋ｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１００ｍｇを得
た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末７．１ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．９８　（３） Ｔｈｒ　　　　３．７８　（４） Ｓｅｔ　　　　２．７０　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０６　（４） Ｇ＋ｙ　　　　４．１５　（４） Ａｌａ　　　　　０．９３　　（１） Ｖａｔ　　　　　０．９７　　（１） １１ｅ　　　　　１．　１１　　（１）Ｌｅｕ　　　　
　５．　１７　　（５）Ｌｙｓ　　　　　１．９７　　
（２） Ｐｒｏ　　　　　１．９１　　（２） Ａｒｇ　　　　　０．９９　　（１） 実施例５２ Ｇｌｙ−３ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨ３）
−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−
Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　Ｉ　−Ｇ　１　ｙ−
Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製
造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨ３）−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａｓ　
ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔ
ｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　１　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｖａ　ｌ
　−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２３４０ｍｇとり石冒；ｅｒ　（
Ｂｚ　Ｉ　）−ＯＨ１６４ｍｇとを用い実施例１と同様
にして、保護ペプチド粗生成物４４０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物２００ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１６０ｍｇを得
た。
このうち１６０ａ＋ｇを実施例１５と同条件下に高速液
体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物
の活性粉末５１．２ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．００　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８２　（４） Ｓｅｔ　　　　２．７５　（３） Ｇｌｕ　　　　５．　１０　（５） Ｇｌｙ　　　　４．０３　（４） Ａｌａ　　　　１．０３　（１） Ｖａｌ　　　　２．０５（２） Ｌｅｕ　　　　５．　１４　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０４　（２） Ｐｒｏ　　　　２．　０５　（２） 実施例５３ Ｇ　Ｉｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−
Ｇ　１ｕ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｌ
ｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａ　
ｓ　ｎ−Ａｓ　ｎ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ
ｒｏ−０１ｎ−Ｔｈｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　Ｉ　−Ｇ　ｌ
　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ
２の製造 Ｂｏｃ−Ａｌａ−Ｌｅｕ−３ｅｒ（Ｂｚｌ）−〇Ｉｎ−
Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ａｓｎ−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅ、ｘ）−Ｖａ　ｌ−
Ｇ　１ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｐｒｏ−ＮＨ２Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａ
ｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ１６０ｍｇとを用い実施例１
と同様にして、保護ペプチド粗生成物４００ｍｇを得た
。
この保護ペプチド粗生成物２００ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１６３ｍｇを得
た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１４．１ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．９３　（４） Ｔｈｒ　　　　３．８２　（４） Ｓｅｒ　　　　２．　６６　（３） Ｇｌｕ　　　　５．　０７　（５） Ｇｌｙ　　　　３．　９７　（４） Ａｌａ　　　　２．　０７　（２） Ｖａｔ　　　　２．０２　（２） Ｌｅｕ　　　　５．０９　（５） Ｐｒｏ　　　　２．　０３　（２） 実施例５４ Ｇｌｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅ
ｒ−Ｇ１　ｎ−ＧＩ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ａｓｎ−Ｌ
ｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｐ　ｒｏ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈ
ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　
ｌ　ｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｚ　１
）−Ｇｉｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇ　
ｌ　ｙ−Ａｓ　ｎ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（
Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　１−ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
Ｉ　）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ
１０６ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチ
ド粗生成物２６０　ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物２６０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１８９　ｒａｇ
を得た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末２６．５ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．９５　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８４　（４） Ｓｅｔ　　　　２．６８　（３） Ｇｌｕ　　　　５．　０７　（５） Ｇｕｙ　　　　４．９１　（５） Ａｌａ　　　　１．　０７　（１） Ｖａｌ　　　　　２．　０２　　（２）Ｌｅｕ　　　　
　５．０８　　（５） Ｌｙｓ　　　　　１．　００　　（１）Ｐｒｏ　　　　
　２．　０３　　（２）実施例５５ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｔ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ
　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ
−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−
Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（
Ｂｚ　Ｉ　）−Ｇ　Ｉｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）
　−Ｌｅｕ−旧ｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２９５ｍｇとｇＡ　ｓ　ｎ
−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ
　Ｉ　）−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ　−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｙ
−ＯＨ３３ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペ
プチド粗生成物１１０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１０４ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末６６ｍｇを得た
。
このうち６６■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末２．２　、４　ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．８０　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８８　（４） Ｓｅｔ　　　　１．９２　（２） Ｇｌｕ　　　　３．０２　（３） Ｇｌｙ　　　　３．０９　（３） Ａｌａ　　　　０．　９７　（１） Ｖａｌ　　　　２．０１　（２） Ｌｅｕ　　　　４．　１１　（４） Ｔｙｒ　　　　０．９４　（１） Ｌｙｓ　　　　１．９８　（２） Ｈｌｓ　　　　０．９９　（１） Ａｒｇ　　　　０．９８　（１） Ｐ、ｒｏ　　　　２．　１１　（２） Ａｃｐ　　　　　０．９０　　（１） 実施例５６ Ｇ　ｌ　ｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ
−Ｇ　１ｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　Ｖ−Ｌｙｓ
−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　１ｕ−Ｌｅｕ−Ｈ
ｉ　５−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　−Ｐ
　ｒｏ−Ａ　ｒｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖ　ａ　Ｉ　
−Ｇ　１　ｙ−Ａ　１　ａ−Ｇ　Ｉ　Ｖ−Ｔｈｒ−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｒ　（Ｂｚ　１
）−Ｇ　Ｉｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−）
Ｉ　ｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａ
　ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨ
ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１５０ｎ＋ｇと恥しコＳｅｒ　
（Ｂｚ　Ｉ　）−０１１７７ｍｇとを用い実施例１と同
様にして、保護ペプチド粗生成物１８０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１００ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末６６ｍｇを得た
。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１３．３ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　０４　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　９２　（４） Ｓｅｔ　　　　２．８４　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０６　（４） Ｇｌｙ　　　　５．　０８　（５） Ａｌａ　　　　０．　９９　（１） Ｖａｔ　　　　Ｏ，９７（１） Ｌｅｕ　　　　５．　１８　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０１　（２） Ｈｌｓ　　　　０．　９４　（１） Ａｒｇ　　　　０．９８　（１） Ｐｒｏ　　　　１．９６　（２） 実施例５７ Ｇｌｙ−３ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−３ｅ
ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙ
　５−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　１−Ｇ　ｌ　ｙ−
Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　１　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−ＮＨ２
の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯＢｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｈ１ｓ−Ｌｙｓ　
（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
１　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔ
ｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　ｌ
）−Ｍａｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２２００ｍｇと　Ｇ　Ｉ　ｙ−
８ｅｔ　（Ｂｚ　ｌ　）−ＯＨ１００ｍｇとを用い実施
例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物２２３ｍｇを
得た。
この保護ペプチド粗生成物１６２■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末１０２ｍｇを得た
。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末８．９ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０２　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　９５　（４） Ｓｅｔ　　　　２．７６　（３） Ｇｌｕ　　　　　４．　１０　　（４）Ｇｌｙ　　　　
　４．９６　　（５） Ａｌａ　　　　　１．０３　　（１） Ｖａｔ　　　　　１．０３　　（１） Ｌｅｕ　　　　　５．０６　　（５） Ｔｙｒ　　　　　０．８５　　（１） Ｌｙｓ　　　　　２．０３　　（２） Ｈｌｓ　　　　　０．９６　　（１） Ａｒｇ　　　　　１．０２　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．０８　　（２） 実施例５８ Ｇｌｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ　
１　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈ１５−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ｔｈ　ｒ　−Ａｓｐ−Ｖａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２
の製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｎ−Ｇ
ｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ｔｈ　ｒ　（
Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｖａ　Ｉ−
Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
ＮＨ２１５０ｍｇとＧｌｙ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ
−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌ
ｕ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ１１１ｍｇとを用い
実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物２１０ｍ
ｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０７ｍｇを得
た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１５．２１１Ｉｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０３　（２） Ｔｈｒ　　　　３．９６　（４） Ｓｅｔ　　　　２．８４　（３） Ｇｌｕ　　　　４．１２　（４） Ｇｌｙ　　　　４．００　（４） Ａｌａ　　　　１．　０２　（１） Ｖａｌ　　　　１．　９４　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　１５　（５） Ｈｌｓ　　　　０．９９　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．　９６　　（２）実施例５９ Ｇｌｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ
ｒ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ
２の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（
Ｂｚ　ｌ　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ
　）−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ
）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１５０ｍｇと　Ｇｌｙ−３ｅｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＢ　１
０１　ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチ
ド粗生成物２００ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｎｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０２■を得た
。
このうち５゛０■を実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１７．４ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２・ Ｔｈｒ　　　　３゜ Ｓｅｒ　　　　２・ Ｇｌｕ　　　　４゜ Ｇｌｙ　　　　４゜ Ａｌａ　　　　１゜ Ｖａｌ　　　　１゜ Ｌ　ｅｕ　　　　５　。
Ｌｙｓ　　　　’１゜ Ｈｌｓ　　　　Ｏ。
Ｐ　ｒｏ　　　　２　。
実施例６０ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅ
ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　１ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ
−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａ
ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙ
ｓ　（ＣＩ　−Ｚ）　−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈ　ｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１５０
ｍｇと　Ｇｌｙ−９ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−
８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｔ
−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＲ８５ｍｇとを用い実施例１と同
様にして、保護ペプチド粗生成物１９０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末９８ｍ１ｇを得
た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１４．４ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　２゜ Ｔｈｒ　　　　　３゜ Ｓｅｒ　　　　　２・ Ｇｌｕ　　　　　４゜ も−１ｙ　　　　　４゜ Ａｌａ　　　　　０．　９９　　（１）Ｖａｌ　　　　
　１，９２　　（２） Ｌｅｕ　　　　　４．　１３　　（４）Ｌｙｓ　　　　
２．０７　　（２） Ｈｉｓ　　　　　０．９７　　（１） Ａｒｇ　　　　　１．０３　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．０１　　（２） 実施例６１ Ｇｌｙ−３ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−、
Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｅｕ
−８ｅｒ−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　１　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈ１ｓ−
Ｇ　１　ｙ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ
−Ａｒｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　Ｉ　ｙ
−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−ＮＨｚ
の製造 Ｂｏａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　１　）
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｌｅｕ
−１１１ｓ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ　１５　Ｃ）ｍｇ
と　Ｇｌｙ−３ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌ
ｅｕ−Ｇｌｙ−０１１９６ｍｇとを用い実施例１と同様
にして、保護ペプチド粗生成物１９０＋ｎｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０８ｍｇを得
た。
このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末１７．６ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２゜００　（２） Ｔｈｒ　　　　３．８６　（４） Ｓｅｔ　　　　２．８５　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０２　（４） Ｇｌｙ　　　　６．　１７　（６） Ａｌａ　　　　０．９８　（１） Ｖａｔ　　　　１．８８　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　３４　（５） Ｈｌｓ　　　　Ｏ，９４（１） Ａｒｇ　　　　０．　９９　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．　９８　　（２）実施例６２ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｐ　ｒｏ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ−Ａｓ
ｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ
−ＮＨｚの製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ
（Ｂｚｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−
Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−〇　Ｉ　ｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（
Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　ｐ（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｖａ　Ｉ−
Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　
ｌ　）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ−一］ Ａｓｐ−Ｍａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ８０ｍｇとを用
い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１９０
ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１１４ｍｇを得
た。
このうち５０＋ｎｇを実施例１５と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末１５．６ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　２．７５　　（３） Ｔｈｒ　　　　　３．　９７　　（４）Ｓｅｔ　　　　
　１．９４　　（２） Ｇｌｕ　　　　　４．　１１　　（４）Ｇｌｙ　　　　
　３．０２　　（３） Ａｌａ　　　　　１．　００　　（１）Ｖａｌ　　　　
　１．　９６　　（２）Ｌｅｕ　　　　　４．２２　　
（４） Ｌｙｓ　　　　　２．０６　　（２） Ｈｉｓ　　　　　０．　９８　　（１）Ｐｒｏ　　　　
　１．　９８　　（２）Ａｃｐ　　　　　０．８３　　
（１） 実施例６３ Ｇｌｙ−３ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｇ　１　ｙ−Ｌｅｕ−
Ｓｅｒ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−１１ｉ　ｓ
−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｅｕ−、Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ
−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　Ｉ　−Ｇ　ｌ
　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−Ｎ
ｔ１２の製造 Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉ　Ｖ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｚ　１　）
−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯＢｚ　Ｉ　）−Ｌｅｕ
−ｌ（１ｓ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ
Ｈｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−
Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ６６ｍｇとを用い実施例
１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１８６ｍｇを得
た。
この保護ペプチド粗生成物１００ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末７６ｍｇを得た
。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１９．６ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　０３　（２） Ｔｈｒ　　　　３．９１　（４） Ｓｅｒ　　　　２．８３　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０８　（４） Ｇｌｙ　　　　７．００　（７） Ａｌａ　　　　　Ｏ，９９（１） Ｖａｌ　　　　１．９９　　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．２５　　（５） Ｈｌｓ　　　　　０．９５　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．９８　　（２） 実施例６４ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｇ
　Ｉ　ｙ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−９ｅｒ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈ１５−Ｌｙｓ−
Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａｒｇ−Ｔ
ｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｌ　ｓ　（Ｔ
ｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）　−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−人５ｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２１５０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３
ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−
Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ６８ｍｇとを用い実施例１と同様
にして、保護ペプチド粗生成物１４０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１００ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末７２ｍｇを得た
。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末６．３ｍｇを得、た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．８０　（３） Ｔｈｒ　　　　３．９３　（４） Ｓｅｒ　　　　１．８９　（２） Ｇｌｕ　　　　３．　０６　（３） Ｇｌｙ　　　　４．１３　（４） Ａｈａ　　　　０．９９　（１） Ｖａｌ　　　　１，０１　（１） Ｌｅｕ　　　　５．３０　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０１　（２） Ｈｉｓ　　　　Ｏ，９３（１） Ａｒｇ　　　　１．００　（１） Ｐｒｏ　　　　１．９５　（２） Ａｃｐ　　　　　０．８８　　（１） 実施例６５ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ
　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈ１５−Ｌｙｓ−Ｇ　
Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−
ＮＩＩ２の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｒ
（Ｂｚｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−
Ｈｉ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　Ｉ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２
１５０ａ＋ｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−
Ｇｌｙ−ＯＨ６０ｍｇとを用い実施例１と同様にして、
保護ペプチド粗生成物１７０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０６ｍｇを得
た。
このうち５．Ｏｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末１４．８ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２゜ Ｔｈｒ　　　　３゜ Ｓｅｒ　　　　１・ Ｇｌｕ　　　　３゜ Ｇｌｙ　　　　３゜ Ａｌａ　　　　Ｏ。
Ｖａｌ　　　　１゜ Ｌｅｕ　　　　４・ Ｌｙｓ　　　　２゜ Ｈｌｓ　　　　Ｏ。
Ａｒｇ　　　　１・ Ｐｒｏ　　　　１゜ Ａｃｐ　　　　Ｏ。
実施例６６ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ　
１　ｎ−Ｇ　１　ｕ−Ｌｅｕ−Ａ　ｓ　ｎ−Ｌｙｓ−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔ　ｈ　ｒ−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製Ｂｏｃ−Ａｌａ−Ｌｅｕ−８ｅｒ
（Ｂｚｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−
Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ
−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　Ｉ
−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　Ｉ　）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ１５０　ｍｇと　Ａｃｐ−Ａ
ｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１６７ｔＩｌｇ
とを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物
１９０＋ｎｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１００ａ＋ｇを
得た。
このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末１５．３ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．８２　（４） Ｔｈｒ　　　　３．　９０　（４） Ｓｅｔ　　　　１．８８　（２） Ｇｌｕ　　　　　４．　１７　　（４）ｃｔｙ　　　　
３．０７　　（３） Ａｌａ　　　　　２．０２　　（２） Ｖａｌ　　　　　２．００　　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．　２４　　（５）Ｌｙｓ　　　　
　１．０７　　Ｃ１） Ｐｒｏ　　　　　２．０３　　（２） Ａｃｐ　　　　０．８１　　（１） 実施例６７ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｇ　１ｕ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−Ａ
ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒ
ｏ−ＮＨｚの製造 Ｂｏｃ−Ａ　１　ａ−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　１　）
　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ　　１５０　ｍ
ｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　Ｉ−Ｌｅｕ−Ｇ
　ｌ　ｙ−ＯＨ６８ｔａｇとを用い実施例１と同様にし
て、保護ペプチド粗生成物１９０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末７４ｍｇを得た
。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１６．９ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　７９　（３） Ｔｈｒ　　　　３．９３　（４） Ｓｅｔ　　　　１．８６　（２） Ｇｌｕ　　　　４．１８　（４） Ｇｌｙ　　　　４．０６　（４） Ａｌａ　　　　２．０４　（２） Ｖａｌ　　　　２．　０２　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　２１　（５） Ｌｙｓ　　　　１．　０５　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．０３　　（２） Ａｃｐ　　　　０．８５　　（１） 実施例６８ Ｇｌｙ−３ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｌｅｕ−
８ｅｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｙ
　−Ｌｙ　ｓ　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　
ｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇ
　ｌ　ｙ−Ａ　１　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ
−Ｎ）Ｉ２゜の製造 Ｂｏｃ−Ａｌａ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｎ−
Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ（ＣＩ
−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）
−Ｖａ　１−Ｇ　１ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　Ｉ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ　　１５０　ｍｇと
　Ｇｌｙ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ
ＣＢｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｔ−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ７７ｍｇとを用い実施例１と同様にし
て、保護ペプチド粗生成物２００ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末９９＋ａｇを得
た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末２２．４ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　０２　（２） Ｔｈｒ　　　　３．８８　（４） Ｓｅｒ　　　　２．　７４　（３） Ｇｌｕ　　　　５．　１４　（５） Ｇｌｙ　　　　５．　０６　（５） Ａｌａ　　　　１．　９８　（２） Ｖａｔ　　　　２．　０２　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　１９　（５） Ｌｙｓ　　　　１．０３　（１） Ｐｒｏ　　　　１．９５　（２） 実施例６９ Ｇｌｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨ３）
−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−
Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｔ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　１
　ａ−Ｇ　１　ｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨ３）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚ
ｌ）−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｅＨｅｘ　）　−Ｌｅｕ−Ｇ
　Ｉ　ｙ−Ｌｙｓ、（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ｇ　ＬｒｒＴｈｒ
　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ　ｌ−
Ｇ　１　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−ＮＨｚ　１５０ａｇと　Ｇｌｙ−８ｅｒ（Ｂ
ｚｌ〒−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ９２
ａ＋ｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗
生成物１７２ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０＋ｎｇを同様にして、
フッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１１０ｍｇを
得た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１６．４ａｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０２　（２） Ｔｈｒ　　　　３．８８　（４） Ｓｅｔ　　　　２．７６　（３） Ｇｌｕ　　　　５．　１０　（５） Ｇｌｙ　　　　　５．０５　　（５） Ａｌａ　　　　　０．９８　　（１） Ｖａｔ　　　　　２．０３　　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．　１４　　（５）Ｌｙｓ　　　　
　２．０５　　（２） Ｐｒｏ　　　　　１．９７　　（２） 実施例７０ Ｇｌｙ−３ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ＆−Ｌ、ｅｕ−
８ｅｒ−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−＾５ｎ−Ｌ
ｙｓ−Ｌｅｕ−Ｃ１，ｎ−Ｔｈｒ−Ｔｙｒ−Ｐ　ｒｏ−
Ａ　ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　Ｉ　−Ｇ　Ｉ　ｙ
−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−ＮＨ
ｚの製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙ
ｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒ。
−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ａｓｐ
（ＯＢｚｌ）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａｌａ−Ｇ　１
ｙ６２＋ｗｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプ
チド粗生成物１８０　ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１６・Ｏｍｇを同様にして、
フッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１２３ｍｇを
得た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末９．２■を得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ、　　　　２．　９’７　（２）Ｔｈｒ　　　　
３．　７４　（４） Ｓｅｔ　　　　２．７２　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０６　（４） Ｇｌｙ　　　　４．０８　（４） Ａｌａ　　　　１．０８　（１） Ｖａｌ　　　　１．９５　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　０５　（５） Ｔｙｒ　　　　０．９５　（１） Ｌｙｓ　　　　２．０３　（２） Ａｒｇ　　　　１．０１　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　０８　　（２）実施例７１ Ｇ　１ｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−
Ｇ　Ｉｕ−Ｖａ　Ｉ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅ
ｕ−８ｅｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　１ｕ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　
ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙｒ−
Ｐ　ｒｏ−Ａ　ｒｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ　
−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ
ｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｔ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　Ｉ　
）−Ｐｒ。
−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１　）−Ａｓ
ｐ　（ＯＢｚ　１　）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　Ｉ
　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＯ３
１５０ｍｇと一１ｙ−３ｅｔ（Ｂｚ〒運６２ｍｇとを用
い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１９０
ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１１１■を得た
。
このうち３５０を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末１３．２ａｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．９９　（２） Ｔｈｒ　　　　３．７５　（４） Ｓｅｔ　　　　２．７０　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０５　（４） Ｇｌｙ　　　　５．　１３　（５） Ａｌａ　　　　１．０４　（１） Ｖａｌ　　　　１．９８　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　０３　（５） Ｔｙｒ　　　　０．９３　（１） Ｌｙｓ　　　　２．０１　（２） Ａｒｇ　　　　１．０２　（１） Ｐｒｏ　　　　２．０６　（２） 実施例７２ Ｇ　Ｉｙ−８ｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−
Ｇ　１ｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ
−８ｅｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−
Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒ−Ｐｒｏ−Ａ
　ｒｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ　−Ｇ　ｌ　ｙ
−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−ＮＯ３
の製造 Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅ　ｔ　（Ｂｚ　
Ｉ　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨ１３Ｘ　）
−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）
−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）
−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　ｌ　）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−
Ａ　１ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ４Ｉ　５０　ｍｇと　Ｇ　１ｙ−８ｅｒ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ａｓ’ｎ６３ｍｇとを用い実施例１と同様にして
、保護ペプチド粗生成物１９０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末１０４■を得た。
このうち５０＋＋＋ｇを実施例１５と同条件下に高速液
体クロマトグラフィーで精製及び検定しで、上記目的物
の活性粉末１２．９ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．　９９　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　７５　（４） Ｓｅｔ　　　　２．　６７　（３） Ｇｌｕ　　　　　４．０７　　（４） Ｇｔｙ　　　　４．０６　（４） Ａｌａ　　　　　１．０４　　（１） Ｖａｔ　　　　　１．９８　　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．０６　　（５） Ｔｙｒ　　　　Ｏ，９１（１） Ｌｙｓ　　　　２．０２　（２） Ａｒｇ　　　　１．０３　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．０９　　（２） 実施例７３ Ａｅｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｐ−Ｌｙｓ−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ
−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−
Ｐｒｏ−Ｎ１３の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−
Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｐ　（
ＯｃＨｅｘ　）−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）　−Ｌｅｕ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　］　）−Ｐｒｏ−Ａｒ
ｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（Ｏ
ｃＨｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　
１ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌ１２１５０ｍｇ
とζ習ｔ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ５
８ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗
生成物１９０１１Ｉｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末９０ｍｇを得た
。
このうち５０ａｕｇを実施例１５と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末１７．５ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．　７５　（４） Ｔｈｒ　　　　３．８５　（４） Ｓｅｔ　　　　１．８８　（２） Ｇｌｕ　　　　３．０６　（３） Ｇｌｙ　　　　２．９９　（３） ＡＬａ　　　　１．　００　（１） Ｖａｔ　　　　１．９７　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　０５　（５） Ｌｙｓ　　　　　１．９７　　（２） Ａｒｇ　　　　　１．０１　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　１０　　（２）Ａｃｐ　　　　
　０．７９　　（１） 実施例７４ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ７Ｔｈｒ−Ａｓ、ｐ＝
Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓ　ｅ　ｒ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｌｙ
ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａｒｇ
−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎ１３の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｔ　（Ｂｚ　ｌ
　）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ　）　−
Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）　−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ｐｒｏ−
Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏ
ｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ１３　１５０＋ｗｇと　Ａｃｐ
−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ
）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ５９ｍｇと
を用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１
９０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０３＋ｇを得
た。
このうち５０１１ｇを実施例１５と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して〈上記目的物の
活性粉末２１．７ａｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．８０　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８３　（４） Ｓｅｔ　　　　１．８０　（２） Ｇｌｕ　　　　４．０７　（４） Ｇｌｙ　　　　２．　９８　（３） Ａｌａ　　　　０．　９８　（１） Ｖａｌ　　　　２．　０１　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　０７　（５） Ｌｙｓ　　　　１．　９６　（２） Ａｒｇ　　　　１．０１　（１） Ｐｒｏ　　　　２．　０９　（２） Ａｃｐ　　　　０．８５　（１） 実施例７５ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｍ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ
　Ｉ　ｎ−Ｇ　１ｕ−Ｌｅｕ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ
−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａ
ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒ
ｏ−Ｎｌ１２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ
　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｃｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ
　Ｉ　）−Ｐ　ｒｏ−Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ　
１５０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｙ−ＯＨ５９ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保
護ペプチド粗生成物１８０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０８ｍｇを得
た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１９．４ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．７７　　（３） Ｔｈｒ　　　　　３．８３　　（４） Ｓｅｔ　　　　　１．８１　　（２） Ｇｌｕ　　　　　３．０４　　（３） Ｇｌｙ　　　　９．０３　　（３） Ａｌａ　　　　　１．００　　（１） Ｖａｔ　　　　　２．０２　　（２） Ｌｅｕ　　　　　６．　１０　　（６）Ｌｙｓ　　　　
１．９８　（２） Ａｒｇ　　　　１．００　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．０１　　（２） Ａｃｐ　　　　０．８２　（１） 実施例７６ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇ
　１　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ
−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−
Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−３ｅｔ　（Ｂｚ　
Ｉ　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　
Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐ　ｒｏ−Ａ　ｒ
ｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨ
ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ１５０　ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓ
ｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｐ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ５９ｍｇとを用い
実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１８０Ｉ
Ｉ１ｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末６４　ｍｇを得
た。
このうち５０１Ｉ１ｇを実施例１５と同条件下に高速液
体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物
の活性粉末１１．６ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．７７　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８６　（４） Ｓｅｔ　　　　１．８５　（２） Ｇｌｕ　　　　３．　０４　（３） Ｇｌｙ　　　　３．　０５　（３） Ａｌａ　　　　　０．　９９　　（１）Ｖａｔ　　　　
　１．　９８　　（２）Ｌｅｕ　　　　　５．　０９　
　（５）Ｐｈｅ　　　　　０．　９８　　（１）Ｌｙｓ
　　　　　１．９９　　（２） Ａｒｇ　　　　　０．９９　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　０３　　（２）Ａｃｐ　　　　
　０．８０　　（１） 実施例７７ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｔ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａ　ｌ　ａ−Ｌｙｓ−
Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈ
ｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
−Ｐｒｏ−Ｎｌ１２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａ　１ａ−Ｌｙ
ｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　
（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
ｚ　　１５０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ
（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ６０ｍｇとを用い実施例１と同様にし
て、保護ペプチド粗生成物１９０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０８■を得た
。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１０．７ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．７９　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８６　（４） Ｓｅｒ　　　　１．８２　（２） Ｇｌｕ　　　　３．　０５　（３，） Ｇｌｙ　　　　３．０１　（３） Ａｌａ　　　　２．０２　（２） Ｖａｔ　　　　１．　９９　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　１１　（５） Ｌｙｓ　　　　１．９８　（２） Ａｒｇ　　　　　１．　００　　（１）Ｐｒｏ　　　　
　１．９７　　（２） Ａｃｐ　　　　　０．８１　　（１） 実施例７８ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ’−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｇ
　ｔ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　
Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−
Ｖａｌ−Ｇ　１ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　Ｉｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒ
ｏ−Ｎｌ２の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ　）−Ｌｅｕ−
８ｅｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（
ＯｃＨｅｘ　）−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｐ　ｒ
ｏ−Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ　）−Ｔｈ　ｒ（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌ２　１５０ｍｇと　
Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１６
２ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗
生成物１８０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０８ｍｇを得
た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末２１．６ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　７７　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８９　（４） Ｓｅｔ　　　　１．８６　（２） Ｇｌｕ　　　　３．０９　（３） Ｇｌｙ　　　　３．００　（３） Ａｌａ　　　　０．　９９　（１） Ｖａｌ　　　　１．　９７　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　０９　（５） Ｌｙｓ　　　　２．００　（２） Ａｒｇ　　　　１．０２　（１） Ｐｒｏ　　　　２．　０９　（２） Ａｃｐ　　　　０．７８　（１） 実施例７９ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓ　ｅ　ｒ
−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　１　ｕ−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙｓ
　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒ−Ｐｒｏ
−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　Ｉ　−Ｇ　Ｉ
　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｆ　ｙ−Ｔ　ｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎ
ｌ２の製造 ＢｏＣ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌ
ｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１ｚ　−Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（Ｏｃ
Ｈｅｘ）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　ｌ
　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ４Ｉ　５０ｍｇ
と　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＲ
５６ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド
粗生成物１８０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末８６ｍｇを得た
。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１４．４ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．８０　（４） Ｔｈｒ　　　　３．８６　（４） Ｓｅｔ　　　　　１．７９　　（２） Ｇｌｕ　　　　４．０８　　（４） Ｇｌｙ　　　　３．０４　（３） Ａｌａ　　　　　１．００　　（１） Ｖａｔ　　　　　２．０１　　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．０８　（５） Ｔｙｒ　　　　０．９７　（１） Ｌｙｓ　　　　１．９９　　（２） Ｐｒｏ　　　　　１．９６　　（２） Ａｃｐ　　　　０．８１　　（１） 実施例８０ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａ　Ｉ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｙ−Ｌｙｓ
−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙｒ−Ｐ　ｒｏ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ　−Ｇ　ｌ
　ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ−Ｐ　ｒｏ−ＮＨ
２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−３ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ
（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔ
ｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　１　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｖａ　
１−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　１　ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
り−Ｐｒｏ−ＮＨ２１５０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌ
ｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−
Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ５８ｍｇとを用い実施例
１と同様にして、保護ペプチド粗生成物２００ｍｇを得
た。
この保護ペプチド粗生成物１７０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０５ｎ＋ｇを
得た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１０．７ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．９３　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８２　（４） Ｓｅｒ　　　　１．７３　（２） Ｇｌｕ　　　　４．０８　（４） Ｇｌｙ　　　　４．０２　（４） Ａｌａ　　　　１．　００　（１） Ｖａｔ　　　　２．　０２　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．　０９　　（５）Ｔｙｒ　　　　
　１．０１　　（１） Ｌｙｓ　　　　　１．９８　　（２） Ｐｒｏ　　　　　２．　０５　　（２）Ａｃｐ　　　　
　０．９２　　（１） 実施例８１ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａ、１−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｇ　１ｕ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｔｈｒ−Ｔｙ　ｒ−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−Ａ
ｓｐ”Ｖａｌ−Ｇｌ’−Ａｌａ−ＧＩｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ（ＣＩ−
Ｚ）二Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ−（
Ｃｌ　　２　−ＢＺＩ）−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚ　１　）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−
Ｇ　１ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ２１５０ｍｇと　ＡＣＰ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−
８ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ
−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ５９ｍｇとを用い実施例１と同
様にして、保護ペプチド粗生成物１９０ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０１■を得た
。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製・及び検定して、上記目的物の
活性粉末１．１．　６ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．９０　（３） Ｔｈｒ　　　　３．、８１　（４） Ｓｅｔ　　　　１．７５　（２） Ｇｌｕ　　　　４．０７　（４） Ｇｌｙ　　　　３．０４　（３） Ａｌａ　　　　０．９９　（１） Ｖａｌ　　　　２．　０４　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　１４　（５） Ｔｙｒ　　　　１．００　（１） Ｌｙｓ　　　　１．９９　（２） Ｐｒｏ　　　　２．０３　（２） Ａｃｐ　　　　０．９１　（１） 実施例８２ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ
　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　５−Ｌｙｓ−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ｇ　Ｉ　
ｎ−Ｔｈｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　１
ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌｅ
ｕ−Ｈｌｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−’ｒｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ
Ｈｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１５０ｍｇとＧ　１ｙ−ＯＨ
５４ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド
粗生成物１８０■を得た。
この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１１０ｍｇを得
た。
このうち５０＋ｎｇを実施例１５と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末１２．０ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　９３　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８０　（４） Ｓｅｔ　　　　１．　７２　（２） Ｇｌｕ　　　　４．００　（４） Ｇｌｙ　　　　３．　１２　（３） Ａｌａ　　　　１．　０１　（１） Ｖａｌ　　　　２．　１０　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　１０　（５） Ｔｙｒ　　　　１．００　（１） Ｌｙｓ　　　　１．９３　（２） １（１ｓ　　　　０．　９２　（１） Ｐｒｏ　　　　２．　０２　（２） Ａｃｐ　　　　０．８６　（１） 実施例８３ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ　
Ｉ　ｎ−Ｇ　１　ｕ−Ｌｅｕ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ｇ　１ｎ−Ｔｈｒ
−Ａｓｐ−Ｖａｔ−Ｇ　１ｙ−Ａ　１ａ−Ｇ　１ｙ−Ｔ
ｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｔ１２の製Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌ
ｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ
）−Ｌｅｕ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）−Ｌｅｕ
−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ｇ　
Ｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ
ｌ−にＩｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２１００ｌ１１ｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ
−８ｅｔ　（Ｂｚ　１）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−
Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ５２ｍｇとを用い実施例
１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１２’７＋ｇを
得た。
この保護ペプチド粗生成物１１０＋＋＋ｇを同様にして
、フッ化水素とアニソールにて処理し、粉末８５＋ｗｇ
を得た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラブイ−で精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１４．Ｏａ＋ｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　２．　７８　　（３）Ｔｈｒ　　　　
　３．　９２　　（４）Ｓｅｔ　　　　　１．８７　　
（２） Ｇｌｕ　　　　　４．０９　　（４） Ｇｌｙ　　　　　３．０３　　（３） Ａｌａ　　　　　１．００　　（１） Ｖａｌ　　　　　１．　９６　　（２）Ｌｅｕ　　　　
　６．　１５　　（６）Ｌｙｓ　　　　　２．０２　　
（２） Ｐｒｏ　　　　　１．９８　　（２） Ａｃｐ　　　　　０．８５　　（１） 実施例８４ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｍ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ
　１　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｐ−Ｌｙｓ−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　ｌ
　）−Ｇ　１ｎ−Ｇ　ｌｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌｅｕ
−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）
　−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）　−
Ｐｒ。
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｐ　（Ｏ
ｃＨｅｘ　）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ
　１　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）二Ｐｒｏ−ＮＨ２１００ｍ
ｇと　　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−
ＯＨ５１ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプ
チド粗生成物１２９ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１１０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末７１ｍｇを得た
。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定しで゛、上記目的物の
活性粉末１４．９ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．　７５　（４） Ｔｈｒ　　　　３．９０　（４） Ｓｅｔ　　　　１．８５　（２） Ｇｌｕ　　　　４．０７　（４） Ｇｌｙ　　　　３．００　（３） Ａｌａ　　　　０．９９　（１） Ｖａｔ　　　　１．９３　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　０７　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０１　（２） Ｐｒｏ　　　　　２．　０３　　（２）Ａｃｐ　　　　
　０．８５　　（１） 実施例８５ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｔ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ
　１　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｔｙ　ｒ−Ｌｙｓ−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ−ＡＳｐ−Ｖａｌ−ＧＩＶ−Ａｌａ−Ｇｌ）’−Ｔｈ
ｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌ１２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　
ｌ　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　１　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−
Ｌｅｕ−Ｔｙｒ（Ｃ１２−Ｂｚｌ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ
）−Ｌｅａ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ
　）−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　Ｉ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨｚ　　１５０ｍｇと
　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｔ琶５ｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ６
４ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗
生成物１７４ａ＋ｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１２０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末８３ｍｇを得た
。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１０．１ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．８１　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８７　（４） Ｓｅｒ　　　　１．８８　（２） Ｇｌｕ　　　　４．０．１　（４） Ｇａｙ　　　　３．０６　（３） Ａｌａ　　　　０．９７　（１） Ｖａｔ　　　　２．　０４　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　１５　（５） Ｔｙｒ　　　　（Ｌ　９４　（１） Ｌｙｓ　　　　１．９９　（２） Ｐｒｏ　　　　１．９６　（２） Ａｃｐ　　　　０．８４　（１） 実施例８６ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｌｙｓ−
Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａｓｎ−Ｔ
ｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　ｌ　−Ｇ　Ｉｙ−Ａ　Ｉａ−Ｇ　
１ｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨｚの製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ　（Ｂｚ　Ｉ
　）−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ　）−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　１ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ
　Ｉ　ｎ＝Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐｒｏ−Ａｓｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−
Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
ＮＨｚ　１５０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３ｅ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌ
ｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ６２ｍｇとを用い実施例１と同様に
して、保護ペプチド粗生成物１７４ｍｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１３０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末９６ｍｇを得た
。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１３．１ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．７９　（４） Ｔｈｒ　　　　３．８９　（４） Ｓｅｔ　　　　　１．８３　　（２） Ｇｌｕ　　　　　４，０７　　（４） Ｇｌｙ　　　　３．０６　　（３） Ａｌａ　　　　　１．００　　（１） Ｖａｌ　　　　　２．００　　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．　１３　　（５）Ｌｙｓ　　　　
２．０１　　（２） Ｐｒｏ　　　　　２．０５　　（２） Ａｃｐ　　　　　０．８４　　（１） 実施例８７ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｔ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｇ
Ｉ　ｎ−ＧＩ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈｌｓ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−
Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−
Ｖａｌ−Ｇｌ）／−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−
ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−１１１ｓ　（Ｔ
ｏｓ）　−Ｌｙｓ　（Ｃ１−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｐ　ｒｏ−Ａｓ　ｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌ（ｅｘ）−Ｖａ
　１−Ｇ　１　ｙ−Ａ　１　ａ−Ｇ　１　ｙ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚ　１）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１５０ｍｇと　Ａｃｐ−
Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ（Ｂｚｌ）−一一一一一一一一
一］ Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−
ＯＨ６０ｍｇとを珀い実施例１と同様にして、保護ペプ
チド粗生成物１５３ｓ＋ｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物１１０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末７９ｍｇを得た
。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１０．８■を得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．　７８　（４） Ｔｈｒ　　　　３．８７　（４） Ｓｅｔ　　　　１．７９　（２） Ｇｌｕ　　　　３．０５　（３） Ｇｌｙ　　　　３．　０５　（３） Ａｌａ　　　　０．　９９　（１） Ｖａｔ　　　　２．　００　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　０８　（５） Ｌｙｓ　　　　　１．９３　　（２） Ｈｌｓ　　　　　０．　９８　　（１）Ｐｒｏ　　　　
　２．　０５　　（２）Ａｃｐ　　　　　０．８１　　
（１） 実施例８８ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｍ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−３ｅｒ−Ｇ
　１　ｎ　−Ｇ　］　］ｕ−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｙ−Ｌｙｓ
　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａｓｎ
−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−３ｅｔ　（Ｂｚ　
１　）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）−
Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ　）　−Ｐｒｏ−
Ａｓｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖ
ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＪ（２１５０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ
−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚ　１）−Ａｓｐ−Ｖ
ａｔ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−ＯＨ６４ｍｇとを用い実施例
１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１７５ｍｇを得
た。
この保護ペプチド粗生成物１３０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末８０ＩＩ１ｇを
得た。
このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１５．２ｍｇを得た。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．８８．（４） Ｔｈｒ　　　　３．８２　（４） Ｓｅｔ　　　　１．　７７　（２） Ｇｌｕ　　　　３．　０５　（３） Ｇｌｙ　　　　４．０４　（４） Ａｌａ　　　　０．　９９　（１） Ｖａｌ　　　　２．　０２　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　１６　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０Ｏ（２） Ｐｒｏ　　　　２．　０４　（２） Ａｃｐ　　　　０．９２　（１） 参考製造例Ｉ Ｂｏｃ−８ｅｔ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−３
ｅｒ　（Ｂｚ　１　）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｇ　
ｌ　ｕ−ＯＢｚ　Ｉの製造 Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ
−ＯＢｚｌ−Ｈ２０６，００ｇに、氷冷下、ＴＦＡ２０
１ＴＩＩ２を加えて溶解させた後、室温で３０分間攪拌
した。反応液を減圧濃縮し、残渣を水酸化ナトリウム上
で減圧乾燥した。
Ｂｏｃ−８ｅｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ２　Ｈ
３４，７５ｇのＤＭＦ４０ｍｉ２溶液を一１５℃に冷却
し、攪拌下、４Ｎ塩酸／ジ、オキサン４．４２ｍＱ、続
いて亜硝酸イソアミル１．２０ｍＱを加えてアジド化し
た後、トリエチルアミン４．　００１１１１２を加えて
中和した。
ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦ４０ｍＱに溶解させ
、水冷下、トリエチルアミンで中和し、これに上記アジ
ド化合物を加え、４℃で一夜放置した。反応液を減圧濃
縮し、残渣に水を加えて処理した。析出した沈澱を液収
し、メタノールから再結晶した。
上記により目的物７．４０ｇ　（収率８０．５％）を得
た。
融点：　１９０〜１９２℃ 参考製造例２ ＯＢＺＩの製造 Ｂｏｃ−３ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ａｓ　ｎ−Ｌｅｕ−
３ｅｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ　）−Ｇ
　Ｉ　ｕ−ＯＢｚｌ　２．　３９ｇを乾燥ピリジン１５
ＴＩＩＱに溶解させ、これにＴＦＡ−ＯＮｐ　２．５０
ｇを加え、４０℃で４時間放置した。反応液を減圧濃縮
後、残渣をイソプロピルエーテルで処理した。析出した
生成物を液収し、乾燥した。上記生成物に、氷冷下、Ｔ
ＦＡｌｏｍＱを加えて溶解させた後、室温で３０分間攪
拌し、反応液を減圧濃縮し、残渣を酢酸エチルで処理し
、析出した生成物を炉取し、水酸化ナトリウム上で減圧
乾燥した。ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦ　１５ｍ
１２に溶解させ、乾燥ピリジン４００１＋１１２に５０
℃攪拌下に２時間を要して滴下し、更に５０°Ｃで５時
間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を酢酸エチル１
００戒に溶解させ＜ＩＮ塩酸５０１＋１１２で３回、次
いで水５０或で２回洗浄し、酢酸エチルを減圧濃縮し、
残渣にメタノールを加え、不溶物を情夫し、滑液に酢酸
エチルを加えて減圧濃縮した。残渣にイソプロピルエー
テルを加え、析出した沈澱を液収した。
上記により目的物１．３４ｇ　（収率６２．７％）を得
た。
融点＝　２０７〜２１０℃ 参考製造例３ Ｎ２Ｈ３の製造 ０Ｂｚ１１．２２ｇをメタノール３０或に溶解させ、こ
れにＮＨ２ＮＨ２φＨ２Ｏ１，ＯＯｍＱを加え、室温で
２日間放置した。反応液を減圧濃縮し、残渣にイソプロ
ピルエーテルを加え、不溶物を炉取した。これをメタノ
ールと酢酸エチルとの混液に懸濁させた後、減圧濃縮し
、残渣に酢酸エチルを加えて析出した沈澱を炉取した。
上記により目的物０．８２ｇ　（収率７２．８％）を得
た。
融点：　１６９〜１７６℃ 参考製造例４ −Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｙ−ＯＨの製造 Ｂｏａ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｆ（１、ＯＯｇに
、氷冷下、ＴＦＡ５１１ＩＱを加えて溶解させ、室温で
３０分間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を水酸化
ナトリウム上で減圧乾燥した。
Ｎ　２　Ｈａ　０．８０ｇのＤＭＦ１０ｍＱ溶液を一１
５℃に冷却攪拌下、４Ｎ塩酸／ジオキサン０．４５式、
続いて亜硝酸イソアミル０．１７ｍＱを加えてアジド化
した後、トリエチルアミンを加えて中和した。
ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦ３０ｍＱに溶解させ
、水冷下、トリエチルアミンで中和し、これに上記のア
ジド化合物を加え、水冷下に一夜攪拌した。反応液を減
圧濃縮し、残渣に０．５Ｎ塩酸を加え、生成した沈澱を
炉取し、水洗後、更に熱メタノールで洗浄した。
上記により目的物０．３１ｇ（収率３０．３％）を得た
。
融点：　　２１０（軟化）〜２４４℃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　１．０５　（１） Ｔｈｒ　　１．０５　（１） Ｓｅｒ　　１．９０　（２） Ｇｌｕ　　１．０８　（１） Ｇｌｙ　　１．　０２　（１） Ｖａｌ　　０．　９４　　（１） Ｌｅｕ　　１．　９５　　（２） 参考製造例５ Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−８ｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ　１ｕ−
Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　１ｙ−Ｌｙｓ、＝Ｌｅｕ−８ｅｒ
−Ｇ　１　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−１（１５−Ｌｙｓ
−Ｌｅｕ−Ｇ　１　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒ−Ｐｒｏ−
Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　Ｉ−ｃ　ｌ　ｙ−Ａ　
Ｉ　ａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−８ｅ　ｔ　（Ｂｚ　
１　）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｔ　ｕ　（ＯＢｚ　１　）−
Ｌｅｕ−Ｈｌ　５−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
　１　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ　）−Ｔｙｒ　（Ｂｚ　
Ｉ　）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
　Ｉ　）−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　Ｉ）−Ｖａ　Ｉ−Ｇ　Ｉ
ｙ−Ａ　Ｉａ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２”　３Ｈ２０Ｃ特開昭６１−１１２０９９号公
報参照）４Ｃ１ＯｍｇにＴＦＡ５ＴＩＩＱを加えて溶解
させた後、室温で４０分間攪拌した。
反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加えて
処理した。析出した生成物を液収し、水酸化ナトリウム
上で減圧乾燥した。
上記生成物をＤＭＦｌｏｍＱに溶解させ、水冷下、トリ
エチルアミンでｐＨ６〜７に調整し、これにＬｅｕ−Ｇ
ｌｙ−ＯＨ１９３ｍｇ、　ＨＯＢ　Ｔ　２３ｍｇ及びＷ
ＳＣＯ，０３０ｍＱを加えた後、４Ｎ塩酸／ジオキサン
でｐＨ６〜７に調整し、水冷下で１時間、次いで室温で
１８時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣に水３０
ｍＱを加えて処理し、析出した沈澱を炉取し、メタノー
ル−酢酸エチルで再沈澱させた。
上記により保護ペプチド粗生成物４２０ｎ＋ｇを得た。
この保護ペプチド粗生成物２５０ｍｇを、フッ化水素１
０或とアニソール１或との混液中に溶解させ、０°Ｃで
６０分間攪拌した。その後、フッ化水素を減圧留去し、
残渣をジエチルエーテルで洗浄し、１Ｍ酢酸に溶解させ
て凍結乾燥して、粉末１４７Ｂを得た。
このうち２０ｍｇを０．１％トリフルオロ酢酸水溶液に
溶解させ、下記条件下に高速液体クロマトグラフィーを
行なって、活性粉末１．８Ｂを得た。
カラム：０ＤＳ−１２０Ｔ　（２１，５１Ｄ［ｌｌＸ３
０ｃｍ） 溶出方法：直線型濃度勾配（１８０分間）溶出液：、０
．１％ＴＦＡ水溶液／９０％アセトニトリル（１００：
　Ｏ）Ａ液→ （３０ニア０）Ｂ液 流速：２脱／分 検出：ＵＶ２８０ｎｍ 上記で得られた活性粉末の一部を、再度０ＤＳ−１２０
７（４，６１１１［１１Ｘ　１５ｃ１１１）カラムを用
い、同様にして高速液体クロマトグラフィーにて純度の
検定を行ない、またアミノ酸分析を行なった。
アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　２．０５　（２） Ｔｈｒ　　３．　９０　（４） Ｓｅｔ　　２．９４　（３） Ｇｌｕ　　４．０８　（４） Ｇｌｙ　　３．　０３　　（３） Ａｌａ　　１．　００　　（１） Ｖａｔ　　１．　９６　　（２） Ｌｅｕ　　４．９９　　（５） Ｔｙｒ　　０．７９　　（１） Ｌｙｓ　　２．０１　　（２） Ｈｌｓ　　０．９９　　（１） Ａｒｇ　　０．９７　　（１） Ｐｒｏ　　１．　９８　　（２） 上記参考製造例５で得られたポリペプチドは、優れた血
中カルシウム濃度低下作用を有し、副作用も少なく、溶
液状態においても安定であり、水溶性が高く、吸収性、
持続性がよく、薬理効果が強く、低毒性である特徴を具
備している。
く生物活性試験Ｉ〉 本発明ポリペプチドを検体とし、これを１％酢酸ナトリ
ウム（０，１％牛血清アルブミン含有、ｐＨ５，０’）
溶液を用いて適当濃度に希釈後、ウィスター系雄性ラッ
ト（体重１８０ｇ前後）に、体重１００ｇ当たり０．２
ｍＱの割合で静脈内投与し、投与１時間後にエーテル麻
酔下、腹部大静脈より採血し、血清を採取した。
得られた血清のカルシウム濃度を、ｏｃｐｃ法〔斉藤正
行、分析化学進歩総説、１７，１２７〜１３６　（１９
６８）　　；　Ｃｏｎｎｅｒｔｙ、Ｈ，Ｖ、　ａｎｄ　
Ｂｒ１ｇｇ５゜Ａ、Ｒ’、、　Ａｍ、Ｊ、Ｃｌ１ｎ、Ｐ
ａｔｈ、、４５．２９０〜２９６（１９６６）、吉田悦
子、臨床病理、１７．補冊。
８５　（１９６９））による比色測定法に従い、生化学
自動分析装置（ＣＯＢＡＳ　　ＢＩＯ，ロシュ社製）を
用いて測定した。
その結果、検体非投与の無処置ラットの血清カルシウム
濃度は、１０．４９Ｂ／ｄ　Ｑ　（１群４匹の平均値）
であったのに対し、実施例１で得られた本発明ポリペプ
チドを検体として静脈内投与した実験ラットの血清カル
シウム濃度は、用曾依存的に低下し、検体の静脈内投与
濃度６．２５．１２．５及び２５ｎｇ／ｋｇで、それぞ
れ８．９１．８．００及び７．２２ｍｇ／ｄ　Ｑ　（い
ずれも１群４匹の平均値）まで低下した。
また、前記実施例で得られた他の本発明ポリペプチドを
検体として用いて同一試験を行ない、各検体の各種投与
量における血清カルシウム濃度（−ｇ／ｄＱ）を求めた
結果を、下記第１表に示す。
尚、第１表には、上記実施例１のポリペプチドを検体と
したときの結果も併記する。
第 表 以上の結果より、本発明のポリペプチド誘導体は、いず
れも優れた血清カルシウム濃度低下作用を奏することが
明らかである。
〈生物活性試験■〉 下記方法により、本発明ポリペプチド誘導体の胃液分泌
抑制試験を実施した。即ち、−昼夜絶食させた雄性ウィ
スターラット（平均体重１８〇−２３０ｇ）を用いて、
シェイ（５ｈａｙ）らの幽門結紮法（Ｇａｓｔｅｒｏｅ
ｎｔｅｒｏｌｏｇｙ、　５　、４３−６１（１９４５）
）に準じて、エーテル麻酔下に幽門部を結紮した。４時
間後にエーテル麻酔下に胃を摘出して胃液を採取し、胃
液量を測定した。該胃液量は、胃内容物を遠心して得ら
れ゛る・上清の量として求めた。
供試薬物として、本発明実施例で得られた各化合物を０
．１％牛血清アルブミンを含有する１％酢酸ナトリウム
に溶解させて用い、これを幽門部結紮直後に静脈内に０
．６２５μｇ／２ｍＱ／ｋｇの割合で投与した（薬物投
与群）。また対照群として本発明化合物を含まない溶媒
のみの投与群を設けた。
各群につき得られた上記試験結果を下記第２表に示す。
第 表 以上の結果より、本発明のポリペプチド誘導体は、いず
れも優れた胃液分泌抑制作用を奏することが明らかであ
る。
（以　上）

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）、一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中（Ａ）は低級アルキレン基又はフェニレン基、（
    Ｂ）は基−ＮＨＣＯ−、基−Ｓ−又はオキシフェニレン
    基、（Ｄ）は低級アルキレン基、（Ｅ）はセリン残基、
    γ−アミノ酪酸残基又はβ−アラニン残基、（Ｆ）はバ
    リン残基、グリシン残基又はイソロイシン残基、（Ｇ）
    はリジン残基、グリシン残基又はアラニン残基、（Ｈ）
    はヒスチジン残基、アスパラギン残基、グリシン残基、
    アスパラギン酸残基、グルタミン残基、ロイシン残基、
    フェニルアラニン残基、アラニン残基又はチロシン残基
    、（Ｉ）はリジン残基、グリシン残基又はアスパラギン
    残基、 （Ｊ）はチロシン残基、Ｄ−チロシン残基又はロイシン
    残基、（Ｋ）はアルギニン残基、グルタミン残基、グリ
    シン残基又はアスパラギン残基をそれぞれ示し、ｌ、ｍ
    、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔはそれぞれ０又は１を示す
    。 但しｌが０の時Ａはメチレン基であってはならず、ｍが
    ０の時Ａはフェニレン基を示すものとする。また式中リ
    ジン残基（Ｌｙｓ）の側鎖アミノ基はアシル化されてい
    てもよく、アスパラギン酸残基（Ａｓｐ）及びグルタミ
    ン酸残基（Ｇｌｕ）の側鎖カルボキシル基はエステル化
    されていてもよい。〕 で表わされるポリペプチド、その酸付加塩及び錯体。
JP1040814A 1988-02-29 1989-02-20 ポリペプチド誘導体 Pending JPH02262595A (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP1040814A JPH02262595A (ja) 1988-02-29 1989-02-20 ポリペプチド誘導体

Applications Claiming Priority (11)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP63-47322 1988-02-29
JP4732288 1988-02-29
JP63-106452 1988-04-27
JP10645288 1988-04-27
JP63-190159 1988-07-28
JP19015988 1988-07-28
JP63-248473 1988-09-30
JP24847388 1988-09-30
JP63-317932 1988-12-15
JP31793288 1988-12-15
JP1040814A JPH02262595A (ja) 1988-02-29 1989-02-20 ポリペプチド誘導体

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPH02262595A true JPH02262595A (ja) 1990-10-25

Family

ID=27522617

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP1040814A Pending JPH02262595A (ja) 1988-02-29 1989-02-20 ポリペプチド誘導体

Country Status (5)

Country Link
US (1) US5162305A (ja)
EP (1) EP0330241A3 (ja)
JP (1) JPH02262595A (ja)
KR (1) KR890013061A (ja)
DK (1) DK92789A (ja)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1996029343A1 (fr) * 1995-03-20 1996-09-26 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Nouveaux derives de calcitonine

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5204326A (en) * 1989-03-16 1993-04-20 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Polypeptide derivatives and calcium metabolism improving agent
ATE170191T1 (de) * 1989-04-21 1998-09-15 Tsumura & Co Physiologisch aktive peptide und den calcium- metabolismus regulierende arzneimittel, die genannte peptide als wirkungsvollen bestandteil enthalten
US5175146A (en) * 1989-12-05 1992-12-29 Vical, Inc. Synthetic calcitonin peptides
CA2103703A1 (en) * 1991-02-12 1992-08-13 Michael J. Tyler Peptides
ES2051647B1 (es) * 1992-12-10 1995-01-16 Lipotec Sa Procedimiento para la preparacion de calcitonina de salmon.
WO1994019372A1 (en) * 1993-02-17 1994-09-01 Scios Nova Inc. Cyclic bradykinin antagonist peptides
FR2705350B1 (fr) * 1993-05-13 1995-07-07 Oreal Nouveaux dérivés de mono(6-amino 6-désoxy) cyclodextrine substituée en position 6 par un reste d'alpha-aminoacide, leur procédé de préparation et leurs utilisations.
US7607852B2 (en) * 2006-03-02 2009-10-27 Washington Pamela D Liquids applicator

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS51128993A (en) * 1975-05-01 1976-11-10 Tanpakushitsu Kenkyu Shiyoureikai Process for preparing new polypeptides
JPS5850213B2 (ja) * 1977-06-20 1983-11-09 株式会社第一ラジオアイソト−プ研究所 カルチトニンの定量法
US4663309A (en) * 1983-06-29 1987-05-05 University Patents, Inc. Novel peptide hormones with calcitonin-like activity
JPS61112099A (ja) * 1984-11-06 1986-05-30 Mitsubishi Petrochem Co Ltd 新規ポリペプチド及びその製造法
JPS62129297A (ja) * 1985-08-09 1987-06-11 Toyo Jozo Co Ltd カルシトニン遺伝子関連ペプチド誘導体
US4639511A (en) * 1985-11-12 1987-01-27 Armour Pharmaceutical Company Des-19-leucine-calcitonin analogs

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1996029343A1 (fr) * 1995-03-20 1996-09-26 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Nouveaux derives de calcitonine

Also Published As

Publication number Publication date
DK92789D0 (da) 1989-02-27
EP0330241A2 (en) 1989-08-30
EP0330241A3 (en) 1990-09-19
DK92789A (da) 1989-10-11
US5162305A (en) 1992-11-10
KR890013061A (ko) 1989-09-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US6767887B1 (en) Exendin analogues, processes for their preparation and medicaments containing them
US4758550A (en) Calcitonin derivatives
CN110003055A (zh) 含有肽修饰剂的氨基二酸
SK278537B6 (en) Synthetic peptides, biologically active fragment and non-toxic synthetic peptide salt
EP0270376B1 (en) Calcitonin gene-related peptide derivatives
MX2008010930A (es) Peptidos y derivados de peptido asi como composiciones farmaceuticas que los contienen.
HU211603A9 (en) Nonapeptide bombesin antagonists
US3842064A (en) Psychopharmacologically active tetra-,penta-,hexa-,and hepta-peptides
JPH02262595A (ja) ポリペプチド誘導体
HU181843B (en) Process for producing acth derivatives of psichopharmacological activity
US5856303A (en) Peptide, a bronchus-expanding agent, and a blood-flow-improving agent
FI79716B (fi) Daeggdjur-pgrf.
JPS642600B2 (ja)
JPS61112099A (ja) 新規ポリペプチド及びその製造法
EP4056581A1 (en) Polypeptide having mmp2-inhibitory effect
JP2023551050A (ja) セリンプロテアーゼ阻害活性を有する、ジスルフィド結合を含むポリペプチド、それに由来するハイブリッドペプチド及びその適用
US3850904A (en) Psychopharmacologically active d-glu or d-his containing peptides
JPS6220200B2 (ja)
JPH0395125A (ja) カルシウム代謝改善剤
AU643349B2 (en) Short peptides with insulin activity
JPH0358940A (ja) カルシウム代謝改善剤
JPH0461880B2 (ja)
JPH08337600A (ja) グルカゴンの製造方法
JPH02286697A (ja) ポリペプチド誘導体
US6949513B2 (en) Polypeptides of covalently linked synthetic bioactive peptide analog(s) for treatment of cancer