KR890013061A - 폴리펩티드 유도체 - Google Patents

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KR890013061A
KR890013061A KR1019890002519A KR890002519A KR890013061A KR 890013061 A KR890013061 A KR 890013061A KR 1019890002519 A KR1019890002519 A KR 1019890002519A KR 890002519 A KR890002519 A KR 890002519A KR 890013061 A KR890013061 A KR 890013061A
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세쓰로 후지이
요시히또 야마모또
후미오 시미즈
마사또시 이나이
미쓰루 히로하시
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오오쓰까 아끼히꼬
오오쓰까세이야꾸 가부시끼가이샤
가부시끼가이샤 오오쓰까세이야꾸고오죠
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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Abstract

내용 없음.

Description

폴리펩티드 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (19)

  1. 하기 일반식(1)의 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
    [식중, (A)는 저급 알킬렌기 또는 페닐렌기이고 ; (B)는 - NHCO - 기, - S - 기 또는 옥시페닐렌기이고 ; (D)는 저급 알킬렌기이고 ; (E)는 세린 잔기, γ - 아미노부티르산 잔기 또는 β - 알라닌 잔기이고 ; (F)는 발린 잔기, 글리신 잔기 또는 이소로이신 잔기이고 ; (G)는 라이신 잔기, 글리신 잔기 또는 알라닌 잔기이고 ; (H)는 히스티딘 잔기, 아스파라긴 잔기, 글리신 잔기, 아스파르트산 잔기, 글루타민 잔기, 로이신 잔기, 페닐알라닌 잔기, 알라닌 잔기 또는 티로신 잔기이고 ; (I)는 타이신 잔기, 글리신 잔기 또는 아스파라긴 잔기이고 ; (J)는 티로신 잔기, D - 티로신 잔기 또는 로이신 잔기이고 ; (K)는 아르기닌 잔기, 글루타민 잔기, 글리신 잔기 또는 아스파라긴 잔기이고 ;l,m,n,t,p,q,rs는 각각 0 또는1이고 ; 단 l이 0 일때,A가 메틸렌기가 아니어야하고 ;m이 0 일때,A가 페닐기이고; 또한 라이신 잔기 및 글루탐산 잔기의 측쇄 중 카르복실기가 에스테르화 될 수 있다.]
  2. 제1항에 있어서, 바람직한 화합물의 하기 일반식(1 - a1)으로 제시되는 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
    [식중 (A)는 저급 알킬렌기 또는 페닐렌기이고 ; (B)는 - NHCO - 기, - S - 기 또는 옥시페닐렌기이고 ; (D)는 저급 알킬렌기이고 ; (K1)은 글루타민 잔기, 글리신 잔기 또는 아스파라긴 잔기이고 ;l,m,rs는 각각 0 또는 1이며 ; 단l이 0 일때A가 메틸렌기가 아니어야하고 ;m이 0 일때,A가 페닐렌기이며, 또한 라이신 잔기의 측쇄중 아미노기가 아실화될 수 있다.]
  3. 제1항에 있어서, 바람직한 화합물이 하기 일반식(1 - a2)으로 제시되는 폴리펨티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
    [식중 (A)는 - NHCO - 기, - s - 기 또는 옥시페닐렌기이고 ; (D)는 저급 알킬렌기이고 ; (H1)은 아스파라긴 잔기, 글리신 잔기, 아스파르트산 잔기, 글루타민 잔기, 로이신 잔기, 페닐알라닌 잔기 또는 알라닌 잔기이고 ;l,m,rt는 각각 0 또는 1이고 ; 단,l이 0 일때,A가 메틸렌기가 아니어야하고 ;m이 0 일때A가 페닐렌기이며 ; 또한 라이신 잔기의 측쇄중 아미노기가 아실화 될 수 있다.]
  4. 제1항에 있어서, 바람직한 화합물이 하기 일반식(1 - a3)으로 제시되는 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
    [식중 (A)는 저급 알킬렌기 또는 페닐렌기이고 ; (B)는 - NHCO - 기, - S - 기 또는 옥시페닐렌기 이고 ; (D)는 저급 알킬렌기이고 ; (G1)은 라이신 잔기 또는 알라닌 잔기이고 ; (H2)는 아스파라긴 잔기, 글리신 잔기, 글루타민 잔기, 티로신 잔기, 로이신 잔기 또는 아스파르트산 잔기이고 ; (J1)은 티로신 잔기 또는 로이신 잔기이고 ; (K2)는 글루타민 잔기 또는 아스파라긴 잔기이고 ;l,m,r및 t는 각각 0또는 1이고 ; 단,1이 0 일때,A가 메틸렌기가 아니어야하고 ;m이 0일때,A가 페닐렌기이며, 또한 라이신 잔기의 측쇄중 아미노기는 아실화될 수 있다.
  5. 제1항에 있어서, 바람직한 화합물이 일반식(1 - b1) 및 (1 - b2)의 조합인 하기 일반식(1 - b)로 제시되는 폴리펩티드유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
    [식중 (A)는 저급 알킬렌기 또는 페닐렌기이고 ; (B)는 - NHCO - 기, - S - 기 또는 옥시페닐렌기이고 ; (D)는 저급 알킬렌기이고 ; (E)는 세린 잔기, γ - 아미노부티르산 잔기 또는 β - 알라닌 잔기이고 ; (F)는 발린 잔기, 글리신 잔기 또는 이소로이신 잔기이고 ; (H3)는 히스티딘 잔기 또는 아스파라긴 잔기이고 ; (J)는 티로신 잔기, D - 티로신 잔기 또는 로이신 잔기이고 ; (K3)는 아르기닌 잔기 또는 글루타민 잔기이고 ;l,m,qr은 각각 0 또는 1이고 ; 단l이 0 일때,A가 메틸렌기가 아니어야 하고,m이 0 일때,A가 페닐렌기이며 ; 또한 라이신 잔기의 측쇄중 아미노기가 아실화될 수 있고, 아스파르트산 잔기 및 글루탐산 잔기의 측쇄상의 카르복실기가 에스테르화될 수 있으며 ; 단(H3)가 히스티딘 잔기이고 또한 (K3)가 아르기닌 잔기일때, (F)가 이소로이신 잔기의 경우는 제외된다.]
  6. 제1항에 있어서, 바림직한 화합물이 하기 일반식(1 - c)로 제시되는폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
    식중 (A)는 저급 알킬렌기 또는 페닐렌기이고 ; (B)는 - NHCO - 기, - S - 기 또는 옥시페닐렌기이고 ; (D)는 저급 알킬렌기이고 ; (G2)는 라이신 잔기 또는 글리신 잔기이고 ; (r1)은 라이신 잔기 또는 글리신 잔기이고 ;l,mr은 각각 0 또는 1이고 ; 단l이 0 일때,A가 메틸렌기가 아니어야하고 ;m이 0 일때,A가 페닐렌기이며 ; 또한, 라이신 잔기의 측쇄중 아미노기가 아실화 될수 있으며 ; 단 (G2) 및 (r1)이 모두 동시에 라이신 잔기인 경우는 제외된다.]
  7. 제2항에 있어서, 폴리펩티드 유도체가
    (실시예 41)인 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
  8. 제3항에 있어서, 폴리펩티드 유도체가
    (실시예 37)인 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
  9. 제3항에 있어서, 폴리펩티드 유도체가
    (실시예 77)인 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그 의 복합체.
  10. 제4항에 있어서, 폴리펩티드 유도체가
    (실시예 85)인 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
  11. 제5항에 있어서, 폴리펩티드 유도체가
    인 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
  12. 제5항에 있어서, 폴리펩티드 유도체가
    (실시예 51)인 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
  13. 제5항에 있어서, 폴리펩티드 유도체가
    (실시예 23)인 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
  14. 아미노산을 또 다른 아미노산과 축합하여 직쇄상 폴리펩티드를 제조하고, 상기 축합단계후, 또는 축합단계 동안에, 직쇄상 폴리펩티드의 제조 단계 동안 형성된 특징 N - 말단 아미노산의 유리 작용기를 일반식(1)의 아미노산 서열중 7번째 아미노산 또는 그의 관련 화합물의 작용기와 축합시키는 고리 - 닫힘 반응 단계를 사용함을 특징으로 하는 제1항에서 청구된 일반식(1)의 폴리펩티드 유도체의 제조방법.
  15. 제14항에 있어서, 아미노산과 다른 아미노산과의 축합을 1번째 - 10번째 아미노산의 고리 - 닫힘된 보호 펩티드를 11번째 - 32번째 아미노산의 또 다른 보호 펩티드와 축합시킴으로써 수행하는 제조방법.
  16. 제1항에서 청구된 일반식(1)의 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 또는 그의 복합체를 유효성분으로 함유함을 특징으로 하는 과칼슘혈증의 치료용 약학 조성물.
  17. 제1항에서 청구된 일반식(1)의 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 또는 그의 복합체를 유효성분으로 함유함을 특징으로 하는 궤양 치료용 약학 조성물.
  18. 제16항에 있어서, 일반식(1)의 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 또는 복합체가
    (실시예 46)로 이루어진 군에서 선택되는 과칼슘혈증의 치료용 약학 조성물.
  19. 제1항에서 청구된 일반식(1)의 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 또는 그의 복합체를 투여함을 특징으로 하는 과칼슘혈증의 치료방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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