KR890013061A - 폴리펩티드 유도체 - Google Patents
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (19)
- 하기 일반식(1)의 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.[식중, (A)는 저급 알킬렌기 또는 페닐렌기이고 ; (B)는 - NHCO - 기, - S - 기 또는 옥시페닐렌기이고 ; (D)는 저급 알킬렌기이고 ; (E)는 세린 잔기, γ - 아미노부티르산 잔기 또는 β - 알라닌 잔기이고 ; (F)는 발린 잔기, 글리신 잔기 또는 이소로이신 잔기이고 ; (G)는 라이신 잔기, 글리신 잔기 또는 알라닌 잔기이고 ; (H)는 히스티딘 잔기, 아스파라긴 잔기, 글리신 잔기, 아스파르트산 잔기, 글루타민 잔기, 로이신 잔기, 페닐알라닌 잔기, 알라닌 잔기 또는 티로신 잔기이고 ; (I)는 타이신 잔기, 글리신 잔기 또는 아스파라긴 잔기이고 ; (J)는 티로신 잔기, D - 티로신 잔기 또는 로이신 잔기이고 ; (K)는 아르기닌 잔기, 글루타민 잔기, 글리신 잔기 또는 아스파라긴 잔기이고 ;l,m,n,t,p,q,r및s는 각각 0 또는1이고 ; 단 l이 0 일때,A가 메틸렌기가 아니어야하고 ;m이 0 일때,A가 페닐기이고; 또한 라이신 잔기 및 글루탐산 잔기의 측쇄 중 카르복실기가 에스테르화 될 수 있다.]
- 제1항에 있어서, 바람직한 화합물의 하기 일반식(1 - a1)으로 제시되는 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.[식중 (A)는 저급 알킬렌기 또는 페닐렌기이고 ; (B)는 - NHCO - 기, - S - 기 또는 옥시페닐렌기이고 ; (D)는 저급 알킬렌기이고 ; (K1)은 글루타민 잔기, 글리신 잔기 또는 아스파라긴 잔기이고 ;l,m,r및s는 각각 0 또는 1이며 ; 단l이 0 일때A가 메틸렌기가 아니어야하고 ;m이 0 일때,A가 페닐렌기이며, 또한 라이신 잔기의 측쇄중 아미노기가 아실화될 수 있다.]
- 제1항에 있어서, 바람직한 화합물이 하기 일반식(1 - a2)으로 제시되는 폴리펨티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.[식중 (A)는 - NHCO - 기, - s - 기 또는 옥시페닐렌기이고 ; (D)는 저급 알킬렌기이고 ; (H1)은 아스파라긴 잔기, 글리신 잔기, 아스파르트산 잔기, 글루타민 잔기, 로이신 잔기, 페닐알라닌 잔기 또는 알라닌 잔기이고 ;l,m,r및t는 각각 0 또는 1이고 ; 단,l이 0 일때,A가 메틸렌기가 아니어야하고 ;m이 0 일때A가 페닐렌기이며 ; 또한 라이신 잔기의 측쇄중 아미노기가 아실화 될 수 있다.]
- 제1항에 있어서, 바람직한 화합물이 하기 일반식(1 - a3)으로 제시되는 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.[식중 (A)는 저급 알킬렌기 또는 페닐렌기이고 ; (B)는 - NHCO - 기, - S - 기 또는 옥시페닐렌기 이고 ; (D)는 저급 알킬렌기이고 ; (G1)은 라이신 잔기 또는 알라닌 잔기이고 ; (H2)는 아스파라긴 잔기, 글리신 잔기, 글루타민 잔기, 티로신 잔기, 로이신 잔기 또는 아스파르트산 잔기이고 ; (J1)은 티로신 잔기 또는 로이신 잔기이고 ; (K2)는 글루타민 잔기 또는 아스파라긴 잔기이고 ;l,m,r및 t는 각각 0또는 1이고 ; 단,1이 0 일때,A가 메틸렌기가 아니어야하고 ;m이 0일때,A가 페닐렌기이며, 또한 라이신 잔기의 측쇄중 아미노기는 아실화될 수 있다.
- 제1항에 있어서, 바람직한 화합물이 일반식(1 - b1) 및 (1 - b2)의 조합인 하기 일반식(1 - b)로 제시되는 폴리펩티드유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.[식중 (A)는 저급 알킬렌기 또는 페닐렌기이고 ; (B)는 - NHCO - 기, - S - 기 또는 옥시페닐렌기이고 ; (D)는 저급 알킬렌기이고 ; (E)는 세린 잔기, γ - 아미노부티르산 잔기 또는 β - 알라닌 잔기이고 ; (F)는 발린 잔기, 글리신 잔기 또는 이소로이신 잔기이고 ; (H3)는 히스티딘 잔기 또는 아스파라긴 잔기이고 ; (J)는 티로신 잔기, D - 티로신 잔기 또는 로이신 잔기이고 ; (K3)는 아르기닌 잔기 또는 글루타민 잔기이고 ;l,m,q및r은 각각 0 또는 1이고 ; 단l이 0 일때,A가 메틸렌기가 아니어야 하고,m이 0 일때,A가 페닐렌기이며 ; 또한 라이신 잔기의 측쇄중 아미노기가 아실화될 수 있고, 아스파르트산 잔기 및 글루탐산 잔기의 측쇄상의 카르복실기가 에스테르화될 수 있으며 ; 단(H3)가 히스티딘 잔기이고 또한 (K3)가 아르기닌 잔기일때, (F)가 이소로이신 잔기의 경우는 제외된다.]
- 제1항에 있어서, 바림직한 화합물이 하기 일반식(1 - c)로 제시되는폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.식중 (A)는 저급 알킬렌기 또는 페닐렌기이고 ; (B)는 - NHCO - 기, - S - 기 또는 옥시페닐렌기이고 ; (D)는 저급 알킬렌기이고 ; (G2)는 라이신 잔기 또는 글리신 잔기이고 ; (r1)은 라이신 잔기 또는 글리신 잔기이고 ;l,m및r은 각각 0 또는 1이고 ; 단l이 0 일때,A가 메틸렌기가 아니어야하고 ;m이 0 일때,A가 페닐렌기이며 ; 또한, 라이신 잔기의 측쇄중 아미노기가 아실화 될수 있으며 ; 단 (G2) 및 (r1)이 모두 동시에 라이신 잔기인 경우는 제외된다.]
- 제2항에 있어서, 폴리펩티드 유도체가(실시예 41)인 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
- 제3항에 있어서, 폴리펩티드 유도체가(실시예 37)인 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
- 제3항에 있어서, 폴리펩티드 유도체가(실시예 77)인 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그 의 복합체.
- 제4항에 있어서, 폴리펩티드 유도체가(실시예 85)인 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
- 제5항에 있어서, 폴리펩티드 유도체가인 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
- 제5항에 있어서, 폴리펩티드 유도체가(실시예 51)인 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
- 제5항에 있어서, 폴리펩티드 유도체가(실시예 23)인 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 및 그의 복합체.
- 아미노산을 또 다른 아미노산과 축합하여 직쇄상 폴리펩티드를 제조하고, 상기 축합단계후, 또는 축합단계 동안에, 직쇄상 폴리펩티드의 제조 단계 동안 형성된 특징 N - 말단 아미노산의 유리 작용기를 일반식(1)의 아미노산 서열중 7번째 아미노산 또는 그의 관련 화합물의 작용기와 축합시키는 고리 - 닫힘 반응 단계를 사용함을 특징으로 하는 제1항에서 청구된 일반식(1)의 폴리펩티드 유도체의 제조방법.
- 제14항에 있어서, 아미노산과 다른 아미노산과의 축합을 1번째 - 10번째 아미노산의 고리 - 닫힘된 보호 펩티드를 11번째 - 32번째 아미노산의 또 다른 보호 펩티드와 축합시킴으로써 수행하는 제조방법.
- 제1항에서 청구된 일반식(1)의 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 또는 그의 복합체를 유효성분으로 함유함을 특징으로 하는 과칼슘혈증의 치료용 약학 조성물.
- 제1항에서 청구된 일반식(1)의 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 또는 그의 복합체를 유효성분으로 함유함을 특징으로 하는 궤양 치료용 약학 조성물.
- 제16항에 있어서, 일반식(1)의 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 또는 복합체가(실시예 46)로 이루어진 군에서 선택되는 과칼슘혈증의 치료용 약학 조성물.
- 제1항에서 청구된 일반식(1)의 폴리펩티드 유도체, 그의 산부가염 또는 그의 복합체를 투여함을 특징으로 하는 과칼슘혈증의 치료방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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