JPH0395125A - カルシウム代謝改善剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明はカルシウム代謝改善剤、より詳し《は、骨のカ
ルシウム吸収抑制作用（カルシウム遊離抑制作用）、血
中カルシウム濃度低下作用、鎮痛作用、胃酸分泌抑制作
用等を有する新規なポリペプチド誘導体と共に、蛋白質
分解酵素附害剤及び／又は医薬的に許容される酸類を有
効或分として含有させたカルシウム代謝改善剤に関する
。

従来の技術 従来より血中カルシウム濃度低下作用を有するポリペプ
チドとしてはカルシトニン（ｃａｌｃｉｔｏｎｉｎ）が
広く知られている。該カルシトニンは、ヒトをはじめと
して各種噛乳動物の甲状腺や、鳥類、魚類、両性類の鯉
性器官等から抽出採取され、起源種の相違に基づいて構
成アミノ酸の異なる各種のものが存在している。之等各
種起源のカルシトニンはいずれも３２個の構成アミノ酸
からなるポリペプチドであって、その１番目と７番目の
アミノ酸がＬ−システインで、両者のメルカプト基がジ
スルフィド結合を形成し、カルボキシル末端かプロリン
アミドである点で共通している。

しかるに、上記各種カルシトニンの有するジスルフィド
結合は、溶液中で極めて不安定であることが予想され、
従って該カルシトニンを高カルシウム血症に対する治療
薬等のカルシウム代謝改善剤やその他の医薬品として適
用する場合、その生理活性低下や、副生成物による抗原
外の出現等が惹起されるおそれが多分にある。

近年、上記天然力ルシトニンと類似構造を有する合成カ
ルシトニンが数多く報告され、その中にはウナギカルシ
トニンのアミノ酸配列を基礎として、その１番目のシス
テインを欠失させると共に、７番目のシステインに代え
て特定の低級アルキレン基を有するα−アミノ酸を用い
、該アミノ酸の側鎖力ルボキシル基と２番目のセリンの
アミノ基との間で閉環させて、前記ジスルフィド結合の
代りに低級アルキレン結合を形成させたポリペプチド（
特開昭５１−１２８９９３号公報参照）等が包含される
。しかして、カルシトニンの有する上記ジスルフィド結
合はその生理活性発現に必須である旨の報告もあり、之
等ジスルフィド結合を持たない合戊ボリペプチドは、天
然型に比べて安定性は幾分改善されるものの、その本来
の生理活性は一般に低下する傾向があり、その有効性の
充分に満足できる合成品は、尚開発されるに至っていな
い。

また上記合成品を含めてカルシトニンは、ペプチド化合
物であるために消化管内において分解したり、高分子量
であるために消化管からの吸収は困難であるとされ、従
ってその医薬品としての投与形態は、専ら筋肉内や静脈
内投与等の注射剤形態に限られているが、かかる注射剤
としての適用では、院外治療は困難で、患者は投薬毎に
通院を要求され、これがカルシトニン製剤の医薬品とし
ての用途を更に制限している。

発明が解決しようとする問題点 本発明の目的は、従来知られているカルシトニン製剤に
見られる投与形態に制約がある欠点をＭ消して、非注射
剤形態でも充分な薬理効果を奏し得、また有効成分化合
物の吸収性、殊に経腸吸収性を顕著に向上させ、惹いて
は安定外や血中カルシウム濃度低下作用等の薬理作用を
も同上させ得る新しい医薬品を提供することにある。

本発明者らは、上記目的より鋭意研究を市ねた結果、下
記一般式（１）で表わされる特定の構造を有する新規な
ポリペプチド誘導体の合成に戊功すると共に、該誘導体
を蛋白質分解酵素附害剤及び／又は医薬的に許容される
酸と併用する時には、上記目的に合致する優れた諸性質
を具備する新しいカルシトニン製剤が提供できることを
見出し、ここに本発明を完成するに至った。

問題点を解決するための手段 即ち、本発明は下記一般式（１）で表わされるポリペプ
チド、その酸付加塩及び錯体から選ばれる少なくとも１
種と、蛋白質分解酵素阻害剤及び／又は医薬的に許容さ
れる酸類とを有効戊分として含有することを特徴とする
カルシウム代謝改善剤に係わる。

（＾）　　　　　　　（Ｉｔ）　ｍ　　　　　　（Ｄ）
ＣＯ−　（Ｅ）　，　−Ａｓｎ−１ｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈ
＋−Ｎｌｌ−Ｃｌｌ−ＣＯ−　（Ｆ）Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−
　（Ｇ）　ｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ＋−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ−Ｌｅ
ｕ−　ｆｌｌ）　１（１）　ｐ−　（Ｌｅｕ）　ｑ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ−　（１）　ｒ−Ｐｒｏ−　（Ｋ）　ｓ−
ＴｈｒＡｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
＋−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２（　１　）〔式中ＣＡ＋　は低級
アルキレン基又はフェニレン基、（Ｂ）は基−Ｎ　１１
　Ｃ　Ｏ−、基一Ｓ一又はオキシフェニレン基、（Ｄ）
は低級アルキレン基、（Ｅ）はセリン残基、γ−アミノ
酪酸残基又はβ−アラニン残基、（Ｆ）はバリン残基、
グリシン残基又はイソロイシン残基、（Ｇ）はりジン残
基、グリシン残基又はアラニン残基、（Ｉｔ）はヒスチ
ジン残基、アスパラギン残基、グリシン残基、アスパラ
ギン酸残基、グルタミン残基、ロイシン残基、フエニル
アラニン残基、アラニン残基又はチロシン残基、（１）
はりジン残基、グリシン残基又はアスパラギン残基、（
Ｊ）はチロシン残基、Ｄ−チロシン残基又はロイシン残
基、（Ｋ）はアルギニン残基、グルタミン残基、グリシ
ン残基又はアスパラギン残基をそれぞれ示し、ＩＩ　ｚ
　ｍｚ　ｎ　ｓ　ｐ　ｓｑＸｒ，．Ｓ及びｔはそれぞれ
Ｏ又は１を示す。

但しｌがＯの時Ａはメチレン基であってはならず、ｍが
Ｏの時Ａはフェニレン基を示すものとする。また式中リ
ジン残基（Ｌｙｓ）の側鎖アミノ基はアシル化されてい
てもよく、アスパラギン酸残基（Ａｓｐ）及びグルタミ
ン酸残基（Ｇｌｕ）の側鎖力ルボキシル基はエステル化
されていてもよい。〕 上記一般式（１）において、各アミノ酸は下記番号順に
読むものとする。

（Ａ）　−　　ｆＢ）　ｍ　−　（Ｄ）ＣＯ−　（Ｅ）
，−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ−Ｔｈ　ｒ−Ｎｌｌ−Ｃ
ｌトＣＯ−　（Ｆ）＋２　　　　３４５６　　　　７　
　　　　８Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−　（Ｇ）　ｎ−１，ｅｕ−
Ｓｅｔ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−　（ＩＩ）　１９　
　　１０　　　１１　　１２　　１３　　１４　　１．
５　　１６　　　１７（１）　ｐ−　（Ｌｅｕ）　ｑ−
．Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−　（１）　ｒ−Ｐｒｏ−　（Ｋ）　
ｓ−ＴｈｒＩｌｌ　　．＋９　　　　２（１　　２１　
　　２２　　２３　　　２４　　２５Ａｓｐ−”／ａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２
２６　　２７　　２８　　２９　　３０　　３］　　３
２また、本明細書において、アミノ酸、ペプチド、保護
基、活性基、その他に関して略号で表示する場合は、Ｉ
ＵＰＡＣ，ＴＵＢの規定もしくは当該分野における慣用
記号に従うものとし、その例を次に挙げる。またアミノ
酸等に関して光学異性体があり得る場合は、特に明記し
ない限りＬ一体を示すものとする。

Ａｌａ・・・アラニン　　　β−Ａｌａ・・・β−アラ
ニンＡＩｇ・・・アルギニン　　Ａｓｐ・・・アスパラ
ギン酸Ａｓｎ・・・アスパラギン　Ｃｙｓ・・・システ
インＧｌｎ・・・グルタミン　　Ｇｌｕ・・・グルタミ
ン酸ＧＩＹ・・・グリシン　　　Ｈｉｓ・・・ヒスチジ
ンＩ１ｅ・・・イソロイシン　Ｌｅｌ．ｌ・・・ロイシ
ンＬｙｓ・・・リジン　　　　Ｐｈｅ・・・フェニルア
ラニンＰｒｏ−−−プロリン　　　Ｔｈｒ・・・スレオ
ニンＳｅｒ・・・セリン　　　　Ｖａｌ・・・バリンＴ
ｙｒ・・・チロシン　　　Ｂｕ’・・・ｌｅｒｌ−ブチ
ル基Ｂｘｌ・・・ベンジル基　　Ｂｚ・・・ベンゾイル
基Ｂｏｃ・・・１ｅ『（−ブトキシカルボニル基ＣＩｌ
−８２・・・４−クロロベンゾイル基ＯＢｔｌ・・・ペ
ンジルオキシ基 ＯＳｕ・・・Ｎ−オキシサクシンイミド基ＯＮｐ・・・
ｐ−ニトロフェニルオキシ基２　　．・・ペンジルオキ
シカルボニル基ＣＩ−１・・・０−クロロベンジルオキ
シカルボニル基Ｔｏｓ　　・・・Ｉ１−トルエンスルホ
ニル基ＯＥＩ・・・エチルオキシ基 ４−ＣＰＡ・・・Ｌ−２−アミノー３−（４−カルボキ
シフエニル）プロピオン酸 ＤＣＣ・・・Ｎ，　　Ｎ’　−ジシクロへキシルカルボ
ジイミド ＴＦＡ・・・トリフルオ口酢酸 ＤＭＦ・・・ジメチルホルムアミド ＷＳＣ・・・Ｎ一エチルーＮ′−ジメチルアミノプロピ
ルーカルボジイミド ＴＨＦ・・・テトラヒドロフラン Ｈ　Ｏ　Ｂ　Ｔ・・・１−ヒド口キシベンゾトリアゾー
ルＨ　Ｏ　Ｓ　ｕ・・・Ｎ−ヒドロキシサクシンイミド
Ｔ−１　０　Ｎ　Ｂ・・・Ｎ−ヒドロキシ−５−ノルボ
ネン−２，３−ジカルボキシイミド Ａｃｐ・・・ε−アミノカプロン酸 Ａｂｕ・・・γ−アミノ酪酸 Ｃｐｃ・・・Ｓ−（３−カルポキシプ口ピル）システイ
ンＣｅｃ・・・Ｓ−　（２−カルボキシエチル）システ
インＤ　Ｃ　Ｈ　Ａ・・・ジシクロヘキシルアミンＱｃ
Ｈｅｘ・・・シクロへキシルオキシ基Ｃｍｅ・・・Ｓ一
カルボキシメチルシステインＣＩｌ２−Ｂｘｌ・・・２
，６−ジクロロベンジル基また本明細書において、上記
一般式（｛）に示す（Ａ）　　　（Ｉｔ）及び（Ｄ）で
定義される各基及びその他の各基は、より具体的には次
の通りである。

低級アルキレン基としては、例えばメチレン、エチレン
、トリメチレン、１−メチルエチレン、テトラメチレン
、２−メチルトリメチレン、ペンタメチレン、ヘキサメ
チレン基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキレ
ン基を例示できる。

フエニレン基は、０−フエニレン、ｍ−フエニレン及び
ｐ−フエニレン基のいずれでもよい。

オキシフェニレン基は、オキシー０−フエニレン、オキ
シーｍ−フエニレン及びオキシーｐ−フエニレン基のい
ずれでもよい。

Ｌｙｓ側鎖アミノ基のアシル化のためのアシル基として
は、低級アルカノイル基又はフェニル環上に置換基とし
て低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロゲン原子
からなる群より選ばれた基の１〜３個を有することのあ
るベンゾイル基を例示できる。

低級アルカノイル基としては、例えばホルミル、アセチ
ル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、ペンタノ
イル、ヘキサノイル基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルカノイル基を例示できる。

フェニル環上に置換基として低級アルキル基、低級アル
コキシ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれた基の
１〜３個を有するベンゾイル基としては、ベンゾイル基
の他、例えば２−クロロベンゾイル、３−クロロベンゾ
イル、４−クロロベンゾイル、２−フルオロベンゾイル
、３−フルオロベンゾイル、４−フルオロベンゾイル、
２−プロモベンゾイル、３−プロモベンゾイル、４−プ
ロモベンゾイル、４−ヨードベンゾイル、２，４ジクロ
ロベンゾイル、２，６−ジクロロベンゾイル、３．４−
ジクロロベンゾイル、２，４．６−トリクロロベンゾイ
ル、４−メトキシベンゾイル、３−エトキシベンゾイル
、２−プロポキシベンゾイル、４−１ｅｒｌ−ブトキシ
ベンゾイル、３ペンチルオキシベンゾイル、２−へキシ
ルオキシベンゾイル、２．４−ジメトキシベンゾイル、
２，４，６−トリメトキシベンゾイル、４−メチルベン
ゾイル、３−エチルベンゾイル、２−プロビルベンゾイ
ル、４−１ｅτ（−プチルベンゾイル、３ベンチルベン
ゾイル、２−へキシルベンゾイル、３．４−ジメチルベ
ンゾイル、２．６−ジメチルベンゾイル、２．４．６−
１リメチルベンゾイル基等のフエニル環上に置換基とし
て炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基、炭素数
１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基及びハロゲン原
子からなる群から選ばれた基の１〜３個を有することの
あるベンゾイル基を例示できる。

またＡｓｐ及びＧｌｕの側鎖力ルボキシル基のエステル
化のためのエステル残基としてはメチル、エチル、プロ
ビル、イソプロビル、ブチル、イソブチル、ｔｕｔ−プ
チル、ペンチル、ヘキシル基等の炭素数１〜６のアルキ
ル基を例示できる。

上記一般式（１）における基−ＣＯ−　（Ａ）　−　（
口）　ｍ−　（Ｄ）Ｃ　ＩＩ　−　Ｃ　Ｏ−の好ましい
具体例としては、例えばＮｌ＋ 晒闇−Ｗ　ｐ−、−ＣＯ−　（ＣＨ２　）　ｓ　−Ｎｌ
ｌｌ＾ｓｐ ＣＯ−　（ＣＩ１２　）　３　−Ｎｌｌ　　　　−ＣＯ
−　（ＣＩ１２　）　５　−Ｎｉｌコ］ 一人ｓｐ−　　　　　　　　　　　　　−ＧｌυＣＯ−
　（ＣＩ＋２　）　３１　　　〒「】１１。一、Ｃｙｓ 『Ｔ丁−＝７＝下　　　　１一ゴー一丁一Ｔコβ　Ａｌ
ａ　　　Ｇｌｕ−　　　β　Ａｌａ　　　　Ａｓｐ−、
Ｎ　ＩＩ　−　Ｃ　ＩＩ　−　Ｃ　Ｏ−、　　　　　　
　−１ｙｒ−　　　　　　　　　　−ｌ．’ｓ−Ｃｏ−
Ｃｌｈ　Ｃｌｈｌ　　　−ＣＯ−　（Ｃ＋＋．２　）　
２　−ＣＯＩ−Ｃｙｓ−　　　　　　　　　　　−Ｌｙ
ｓ一等を例示できる。

更に、上記一般式（１）で表わされるポリペプチド誘導
体につき之等を分類して詳述すれば、下記一般式（１−
ａ）〜（１−ｆ）で表わされる群に属するものが好まし
い。

一般式（１−ａ）： （Ａ）　　　　　　　（Ｂ）　ｍ　　　　　　　（Ｄ）
ＣＯ−　（Ｓｅｒ）　，）　−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
−Ｔｈｒ−Ｎｉｌ−ＣＩｌ−Ｃｏ−’／ａＬｅｕ−Ｇｌ
ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ−Ｌｅｕ
−ｌ１ｉｓ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−　（Ｔｙ
ｒ）　ｒ−Ｐｒｏ−　（Ｋｌ）　ｓ−Ｔｈｒ−＾ｓｐ−
ＶａＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ
　２〔式中（Ａ）は低級アルキレン基又はフエニレン基
、（Ｂ）は基−Ｎ　１１　Ｃ　Ｏ−、基−Ｓ一又はオキ
シフェニレン基、（Ｄ）は低級アルキレン基、（Ｋ１）
はＧｌｎ、Ｇ１ｙ又はＡｓｎをそれぞれ示し、！！，ｍ
，ｒ及びＳはそれぞれＯ又は１を示す。但しｌがＯの時
Ａはメチレン基であってはならず、ｍが０の時Ａはフェ
ニレン基を示すものとする。また式中Ｌｙｓの側鎖アミ
ノ基はアシル化されていてもよい。〕 一般式（　１．　−　ｂ　） （＾）　　　　　　　ｆＢ）ｍ　　　　　　　（Ｄ）Ｃ
Ｏ−　（Ｓｅｒ）　ｌ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈ
ｒ−Ｎｌ！−Ｃｌｌ−Ｃｏ−Ｖａ！，ｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌ
ｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ＋−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ−１，ｅｕ−　
（Ｉｌｌ）　ＩＬｙｓ−ｌ，ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋−　
（Ｔｙｒ）　ｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−＾ｓｐＭａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ
２〔式中（Ａ）は低級アルキレン基又はフエニレン基、
（Ｉｔ）　は基一Ｎ　ＩＩ　Ｃ　Ｏ−、基一Ｓ一又はオ
キシフエニレン基、（Ｄ）は低級アルキレン基、（ｌｌ
１）はＡｓｎ　，Ｇｌｙ　，　Ａｓｐ　，　Ｇｌｎ　，
　Ｌｅｕ　，　Ｐｈｅ又はＡｌａをそれぞれ示し、ＩＩ
，ｍ，ｒ及びｔはそれぞれＯ又はｌを示す。但しｌかＯ
の時Ａはメチレン基であってはならず、ｍがＯの時Ａは
フエニレン基を示すものとする。また式中Ｌｙｓの側鎖
アミノ基はアシル化されていてもよい。〕 一般式（１−ｃ）： （Ａ）　　　　　　　（Ｂ）　ｔｎ　　　　　　　（Ｄ
）ＣＯ−　（Ｓｅｔ）　，　−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
−Ｔｈｒ−Ｎｉｌ−Ｃｌｌ−ＣＯ−ＶａＬｅｕ−Ｇｌｙ
−　（Ｇｌ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ−Ｌｅ
ｕ−　（１１２）　ＩＬｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ
−　（Ｊ　ｌ）　ｒ−Ｐｒｏ−　（Ｋ２）　ｓ−Ｔｈｒ
−ＡｓｐＶａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐ
ｒｏ−ＮＩｌ２〔式中（Ａ）は低級アルキレン基又はフ
ェニレン基、＜８）は基−ＮＩＩＣＯ−、基−Ｓ一又は
オキシフェニレン基、（Ｄ）は低級アルキレン基、（Ｇ
１）はＬｙｓ又は八ｌａ　．　（Ｈ２）はＡｓｎ　，　
Ｇｌｙ　ＸＧｌｎ　，　Ｔｙｒ　，　Ｌｅｕ又はＡｓｐ
，（川）はＴｙｒ又はｌ，ｅｕ　，　（Ｋ２）はＧｌｎ
又はＡｓｎをそれぞれ示し、１２，ｍ，ｒ，ｓ及びｔは
それぞれＯ又は１を，示す。但しｌがＯの時Ａはメチレ
ン基であってはならず、ｍｆ）＜Ｏの時Ａはフエニレン
基を示すものとする。また式中Ｌｙｓの側鎖アミノ基は
アシル化されていてもよい。］一般式（１−ｄ） ＣＯ−　（Ｅ）　，　−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ−Ｔｈ
ｒ−ＮＨ−Ｃｔｌ−ＣＯ−　（Ｆｌ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　
ｌ　ｙ−Ｉ，ｙ　ｓ−１，ｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｃ　ｕ−ｔｌ　ｉ　ｓ−Ｌｙ　ｓＬｅ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−　（Ｊ）　ｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−
Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ７−Ｔ
ｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　　２〔式中（Ａ）は低級アルキ
レン基又はフェニレン基、（Ｂ）は基−Ｎ　ＩＩ　Ｃ　
Ｏ−、基一Ｓ一又はオキシフェニレン基、（Ｄ）は低級
アルキレン基、（Ｅ）はＳｅｒ、γ一アミノ酪酸残基又
はβ−Ａｌａ　，　（Ｆｌ）はＶａ．ｌ又はｃｒｙ　，
　（＋１　はＴｙｒ　，　Ｄ−Ｔｙｒ又はＬｅｕをそれ
ぞれ示し、Ａ’，．ｍ及びｒはそれぞれＯ又は１を示す
。但しｌがＯの時Ａはメチレン基であってはならず、ｍ
がＯの時Ａはフエニレン基を示すものとする。また式中
Ｌ　ｙ　ｓの側鎖アミノ基はアシル化されていてもよい
。〕 一般式（１−ｅ）： （Ａ）　　　　　　　　　（Ｂ）　ｍ　　　　　　　　
（Ｄ）ＣＯ−　（Ｓｅｒ）　ｒＡｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
−Ｔｈｒ−Ｎｔｌ−Ｃｌｌ−ＣＯ−　（Ｆ２）Ｌｅｕ−
Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ＋−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ−Ｌ
ｃｕ−　（Ｈ３）Ｌｙｓ−　（Ｌｅｕ）　ｑ−Ｇｌｎ−
Ｔｈｒ−　（Ｔｙｒ）　ｔ−Ｐｔｏ−　（Ｋ３）−Ｔｈ
＋−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２〔式中（Ａ）は低級アルキレン基又
はフェニレン基、（Ｂ）は基−Ｎ　Ｉｔ　Ｃ　Ｏ−、基
一Ｓ一又はオキシフエニレン基、（Ｄ）は低級アルキレ
ン基、（Ｆ２）はＶａｌ又は１ｌｅ　，　（１１３）は
ｔｌｉｓ又はＡｓｎ　，　（Ｋ３）はＡｒｇ又はＧｌｎ
をそれぞれ示し、β、ｍＸｑ及びｒはそれぞれＯ又は１
を示す。但しｌが０の時Ａはメチレン基であってはなら
ず、ｍが０の時Ａはフエニレン基を示すものとする。ま
た式中Ｌｙｓの側鎖アミノ基はアシル化されていてもよ
く、八ｓｐ及びＧｌｕの側鎖カルボキシル基はエステル
化されていてもよい。〕 一般式（１−ｆ）： （八）　　　　　　　　　　　　　　　（Ｂ＞　ｍ　　
　　　　　　　　　　　　（Ｄ）ＣＯ−　（Ｓｅｒ）　
ｒＡｓｎ−Ｌｅａ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｎｌｌ−Ｃｌｌ−
Ｃｏ−ＶａＬｅｕ−Ｇｌｙ−　（Ｇ２）−Ｌｅｕ−Ｓｅ
Ｉ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−１ｔｉｓ（ｌ　ｌ）−Ｌ
ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−　（Ｔｙｒ）　　ｒ−Ｐ　ｒｏ
−Ａｒｇ−Ｔｈ＋−．へｓｐＶａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈ＋−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２〔式中（Ａ）は低級
アルキレン基又はフエニレン基、（Ｂ）は基−ＮＩＩＣ
Ｏ−、基一Ｓ一又はオキシフェニレン基、（Ｄ）は低級
アルキレン基、（Ｇ２）はＬｙｓ又はＧｌｙ　，　（Ｉ
ｔ）はＬｙｓ−又はＧｌｙをそれぞれ示し、ｌ１ｍ及び
ｒはそれぞれＯ又は１を示す。但しｌか０の時Ａはメチ
レン基であってはならず、ｍが０の時Ａはフエニレン基
を示すものとする。また式中Ｌｙｓの側鎖アミノ基はア
シル化されていてもよい。但し（Ｇ２）と（１１）とが
同時にＬｙｓ残基の場合は除く。］ 上記各一般式及び前記一般式（１）に属するポノペプチ
ド誘導体は、各式で表わされる特定の構造を有すること
に基づいて、いずれも天然力ルシトニンを凌ぐ優れた血
中カルシウム濃度低下作用等を有すると共に、その安定
性が顕著に改善されており、溶液状態での保存でも、上
記活性低下を惹起しない優れた特徴を有している。加え
て、之等の誘導体はその持続性、吸収性（殊に経腸及び
粘膜吸収性）等においても優れており、更に、抗原性、
血糖上昇、体重減少、腸管運動抑制、摂食抑制等の副作
用も弱く、低毒性である特徴をも具備している。

以下、本発明において有効成分として利用する上記一般
式（１）で表わされるポリペプチド誘導体の製造方法に
つき詳述する。

上記ポリペプチド誘導体は、基本的には、通常のポリペ
プチド合戊法に従い、上記構造に応じて末端アミノ酸よ
り個々のアミノ酸を順次アミド結合（ペプチド結合）さ
せていく所謂ステップワイズ法により、又は上記構造を
数個のフラグメントに分けて、之等各フラグメントを同
様にして合成した後、フラグメント縮合させていく方法
により、まず上記構造に対応する鎖状ボリペプチドを製
造し、該ポリペプチドの製造過程で生成する特定のＮ末
端アミノ酸の遊離官能基と７番目のアミノ酸もしくはそ
の類縁化合物の側鎖官能基とを結合させて閉環させるこ
とにより製造できる。

上記７番目のアミノ酸の類縁化合物には、一部新規化合
物も含まれており、これらは適当な保護アミノ酸と対応
する化合物のハロゲン化物とを原料として、例えば下記
方法により製造することができる。即ち、Ｚ−ＴＹＴ−
ＯＣＨ３の水酸基又はＴ−ＴＣｌ−Ｉ−Ｔ−Ｃｙｓ−Ｏ
ＣＨ３のメルカプト基と、カルボキシル基保護ハロゲン
化低級アルキルカルボン酸とを、塩基性化合物の存在下
に、適当な溶媒中で反応させる。ここで塩基性化合物と
しては、例えばトリエチルアミン、水素化ナトリウム、
水素化カリウム、水素化リチウム等の金属水素化物、炭
酸カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素カリウム、水酸
化ナトリウム、水酸化カリウム等の無機塩基性化合物を
、溶媒としては通常の不活性溶媒、例えばジクロロメタ
ン、クロロホルム、四塩化炭素、テトラクロ口エタン等
のハロゲン化炭化水素類、ジオキサン、Ｔ　Ｈ　Ｆ　，
ジメトキシエタン等のエーテル類、アセトン、メチルエ
チルケトン等のケトン類、アセトニトリル、酢酸エチル
、ＤＭＦ、ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシ
ド等をそれぞれ使用することができ、之等は特に無水で
あるのが望ましい。また上記アミノ酸に反応させるべき
カルボキシル基保護ハロゲン化低級アルキルカルボン酸
のカルボキシル基保護基は、通常のエステルを形成し得
る基でよく、該基により形成されるエステルとしては、
代表的にはアルキルエステル（メチル、エチル、プロビ
ル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル基等）やＢＺｌエステル
等を例示できる。上記反応における原料化合物の使用割
合は特に限定はないが、通常アミノ酸に対して、これに
．反応させるべき上記カルボン酸を等モル量〜５倍モル
量、好ましくは等モル量〜１．５倍モル敗程度とするの
がよい。反応温度は通常Ｏ〜１００°Ｃ程度、好ましく
は室ＩＡ〜６０℃程度とすればよく、反応は一般に３０
分〜１２０時間で終了する。

上記において採用されるペプチド合成法としては、具体
的には「ザ　ペプチド（Ｔｈｅ　Ｐｅｐｔｉｄｅｓ）　
」第１巻、１９６６年（Ｓｃｈ＋ｉｉｄｅｒ　ａｎｄ　
Ｌｕｈｋｅ著、Ａｃａｄｅｍｉｃ　ｐｒｅｓｓ，　Ｎｅ
ｗ　Ｙｕｋ，　ｔｌｓＡ　’］や「ペプチド合成の基礎
と実験」　〔泉屋ら著、丸善株式会社、１９８５年〕に
記載されている、例えばアジド法、酸クロライド法、酸
無水物法、混合酸無水物法、ＤＣＣ法、活性エステル法
（ｐ−ニトロフエニルエステル法、Ｎ−ヒドロキシサク
シンイミド法、シアンメチルエステル法等）、ウッドワ
ード試薬Ｋを用いる方法、カルボニルジイミダゾール法
、酸化還元法、ＤＣＣ／アディティブ（　Ｈ　Ｏ　Ｎ　
Ｂ　，ＩＩＯＢＴＸＩ｛ＯＳｕ）法等を例示できる。上
記方法においては、固相合成法及び液相合成法のいずれ
をも適用することができる。例えば固相合戊法を採用す
る場合、これはより詳細には、Ｃ末端アミノ酸（アミノ
基を保護したもの）をそのカルボキシル基によって、ま
ず不溶性担体に結合させる。

ここで不溶性担体としては、反応性力ルボキシル基と結
合性を有するものであれば特に限定なく、例えばクロロ
メチル樹脂、ブロモメチル樹脂等のハロゲノメチル樹脂
やヒドロキシメチル樹脂、フェノール樹脂、ＩｅＮ−ア
ルキルオキシカルボニルヒドラジド化樹脂、ペンズヒド
リルアミン樹脂等を使用できる。次いで、アミノ保護基
を除去した後、上記一般式（１）で表わされるアミノ酸
配列に従って、順次アミノ基保護アミノ酸を、その反応
性アミン基及び反応性力ルボキシル基との縮合反応（ペ
プチド結合形成反応及び酸アミド結合形或反応、以下之
等の反応を単に「縮合反応」という）により結合させ、
一段階ずつ合成し、全配列の３２位から８位までの適当
な鎖長まで延長させ、別個に例えば液相合成法に従い合
成した本発明ポリペプチドの残りに対応する部分を、こ
れに結合させた後、得られるペプチドを不溶性担体から
はずすことにより、所望の対応するポリペプチドを得る
ことができる。また、本発明ポリペプチドにおける所望
の環の形戊は、上記縮合反応と同様の、例えば酸アミド
結合形成反応に従い実施できる。

上記各種の方法において、側鎖官能基を有する各アミノ
酸、例えばＡｒｇ，　Ｔｙｒ．　ＧｌｕＸＴｈ『、Ａｓ
ｐ，　Ｌｙｓ，　Ｈｉｓ，　Ｓｃｒ等は、その側鎖官能
基を保護しておくのが望ましく、これは通常の保護基に
より保護でき、反応終了後に脱離できる。また、反応に
関与する官能基は通常活性化される。之等各反応方法は
公知であり、それらに用いられる試薬等も公知のものか
ら適宜選択できる。

例えばアミノ基の保護基としては、ベンジルオキシ力ル
ボニル、Ｂｏ３　ｔｅｒｔ−アミルオキシカルボニル、
イソボルニルオキシカルボニル、・ｐ−メトキシベンジ
ルオキシ力ルボニル、２−クロロペンジルオキシ力ルボ
ニル、アダマンチルオキシ力ルボニル、トリフルオロア
セチル、フタリル、ホルミル、０−ニトロフエニルスル
フェニル、ジフエニルホスフィノチオイル、９−フルオ
レニルメトキシカルボニル基等を例示できる。

カルボキシル基の保護基としては、例えばアルキルエス
テル（メチル、エチル、プロビル、ブチル、ｌｅｒｔ−
ブチル、シクロヘキシル等の鎖状及び環状アルキルエス
テル）、Ｂｚ１エステル、ｐ−−−トロベンジルエステ
ル、ｐ−メトキシベンジルエステル、ｐ−夕ロロベンジ
ルエステル、ペンズヒドリルエステル、ペンジルオキシ
力ルボニルヒドラジド、ｌｅｒｌ−プチルオキシカルボ
ニルヒドラジド、トリチルヒドラジド等を形成し得る基
を例示できる。

Ａｒｇのグアニジノ基の保護基としては、例えばｐ−１
ルエンスルホニル、ニトロ、ペンジルオキシカルボニル
、アミルオキシ力ルボニル基等を例示できる。

Ｓｅｔ及びＴｈｒの水酸基は、例えばエステル化又はエ
ーテル化によって保護することができるが、必ずしも保
護する必要はない。このエステル化に適した基としては
、例えばアセチル基等の低級アルカノイル基、ベンゾイ
ル基等のアロイル基、ペンジルオキシカルボニル、エチ
ルオキシヵルボニル基等の炭酸から誘導される基等を例
示できる。

またエーテル化に適した基としては、例えばベンジル、
テトラヒドロピラニル、ｔｅｒｌ−ブチル基等を例示で
きる。

Ｔｙｒの水酸基の保護基としては、例えばＢ２１、２，
６−ジクロ口ベンジル、ペンジルオキシヵルボニル、ア
セチル、ｐ一トルエンスルホニル基等を例示できる。

Ｌｙｓの側鎖アミノ基の保護基としては、アシル基、例
えば低級アルカノイル基やフエニル環上に置換基として
低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロゲン原子か
らなる群より選ばれた基の１〜３個を有することのある
ベンゾイル基等の他、ペンジルオキシカルボニル、２−
クロロベンジルオキシカルボニル、２，６−ジクロ口ペ
ンジルオキシ力ルボニル、Ｂｏｃ，ｐ−トルエンスルホ
ニル基等を例示できる。

Ｈｉｓのイミノ基の保護基としては、例えばｐトルエン
スルホニル、Ｂｘｌ基等を例示できる。

Ａｓｐ及びＧｌｕのカルボキシル基の保護は、例えばベ
ンジルアルコール、メタノール、エタノール、ｌｅｒｌ
−ブチルアルコール、シクロヘキシルアルコール等との
エステル化により行ない得る。

カルボキシル基の活性化されたものとしては、例えば対
応する酸クロライド、酸無水物又は混合酸無水物、アジ
ド、活性エステル（ペンタクロ口フェノール、ｐ−二１
・ロフェノール、Ｎ−ヒドロキシサクシンイミド、１−
ヒド口キシベンズトリアゾール、Ｎ−ヒドロキシ−５一
ノルボルネンー２，３−ジカルボキシイミド等とのエス
テル）等を例示できる。

上記方法において、反応性アミノ基と反応性カルボキシ
ル基との縮合反応は、塩基性化合物の存在下に、適当な
溶媒中で行なうことができる。ここで塩基性化合物とし
ては、例えばトリエチルアミン、トリメチルアミン、Ｎ
，Ｎ−ジイソプ口ピルエチルアミン、ピリジン、ジメチ
ルアニリン、Ｎ−メチルモルホリン、１．５−ジアザビ
シク口（４．３．０）−５一ノネン［Ｄ　Ｂ　Ｎコ、１
，５ジアザビシクロー（５，４，Ｏ）−５−ウンデセン
［ＤＢＵ］　、１．４−ジアゾビシク口（２．　　２．
２）オクタン［ＤＡＢＣＯ］等の有機塩基や炭酸カリウ
ム、炭酸ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素ナト
リウム等の無機塩基を使用することができる。また、溶
媒としては、この種縮合反応に使用できることの知られ
ている各種のもの、例えば無水又は含水のＤＭＦ，ジメ
チルスルホキシド（ＤＭＳＯ）　、ピリジン、クロロホ
ルム、ジオキサン、ジクロロメタン、ＴＨＦ，酢酸エチ
ル、Ｎ−メチルピロリドン、ヘキサメチルリン酸トリア
ミド（ＨＭＰＡ）等及び之等の混合溶媒等を用いること
ができる。原料化合物の使用割合は、特に限定はないが
、通常一方の原料化合物に対して他方を等モル量〜５倍
モル量程度、好ましくは等モル量〜１．５倍モル量程度
とするのがよい。反応温度はこの種縮合反応に使用され
ている通常の範囲、一般には約−４００Ｃ〜約６０°Ｃ
１好ましくは約−２０°Ｃ〜約４０℃の範囲から適宜選
択される。反応時間は一般に数分〜約１２０時間の範囲
とするのがよい。

上記各種縮合反応の内で、例えば混合酸無水物法は、よ
り詳しくは、適当な溶媒中、塩基性化合物の存在下、ク
ロロ蟻酸メチル、ブロモ蟻酸メチル、クロロ蟻酸エチル
、ブロモ蟻酸エチル、クロロ蟻酸イソブチル等のアルキ
ルハ口カルボン酸を用いて実施される。ここで塩基性化
合物としては、例えばトリエチルアミン、トリメチルア
ミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロビルエチルアミン、ピリジン
、ジメチルアニリン、Ｎ−メチルモルホリン、ＤＢＮ，
ＤＢＵＳＤＡｌ３ＣＯ等の有機塩基や炭酸カリウム、炭
酸ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素ナトリウム
等の無機塩基を使用することができる。

また溶媒としては、混合酸無水物法に慣用の各種のもの
、例えば具体的には塩化メチレン、クロロホルム、ジク
ロロエタン等のハロゲン化炭化水素類、ベンゼン、トル
エン、キシレン等の芳香族炭化水素類、ジエチルエーテ
ル、ＴＩＩＦ，ジメトキシエタン等のエーテル類、酢酸
メチル、酢酸エチル等のエステル類、ＤＭＦ１ＤＭＳＯ
１ＩＩＭＰＡ等の非プロトン性極性溶媒等を使用するこ
とができる。反応は、通常−２０〜１００℃程度、好ま
しくは−２０〜５０°Ｃ程度の温度条件下に行なわれ、
通常数分〜１０時間程度、好ましくは数分〜２時間程度
で終了する。

また、アジド化法につき詳述すれば、これはまず活性化
されたカルボキシル基、例えばメチルアルコール、エチ
ルアルコール、ベンジルアルコール等のアルコールで活
性化されたカルボキシル基に、ヒドラジン水和物を適当
な溶媒中で反応させることにより実施される。ここで溶
媒としては、例えばジオキサン、ＤＭＦ，ＤＭＳＯ，Ｈ
ＭＰＡ，アルコール類もしくは之等の混合溶媒を使用で
きる。ヒドラジン水和物の使用量は、活性化されたカル
ボキシル基に対して、通常５〜２０倍モル量程度、好ま
しくは５〜１０倍モル量程度とするのが適当である。反
応は、通常５０℃以下、好ましくは−２０〜３０℃程度
で実施され、該反応により、カルボキシル基部分がヒド
ラジンで置換された化合物（ヒドラジン誘導体）を製造
し得る。

更に、カルボキシル基部分がアジドて置換された化合物
は、例えば酸の存在下に適当な溶媒中で、上記で得られ
るヒドラジン誘導体と、亜哨酸化合物とを反応させるこ
とにより製造できる。ここで酸としては、例えば代表的
には塩酸を、また亜雨酸化合物としては、例えば亜硝酸
ナトリウム、亜硝酸イソアミル、塩化二トロシル等をそ
れぞれ使用することができる。かかる亜硝酸化合物は、
ヒドラジン誘導体に対して通常等モル〜２倍モル量程度
、好ましくは等モル〜１．５倍モル量程度用いられるの
が適当である。反応は、通常−２０〜０℃程度、好まし
くは−２０〜−１０℃の温度下に実施され、一般に数分
〜３０分程度で終了する。

尚、上記各種の縮合反応は、適当な縮合剤、例えばＤＣ
Ｃ，ＷＳＣＸＷＳＣ・Ｉ−ｒ　Ｃ　Ｉ等のカルボジイミ
ド試薬、カルボニルジイミダゾールやテトラエチルピロ
ホスフィン等の存在下に実施することもできる。この縮
合剤は、通常原料化合物に対して等モル量〜約４倍モル
量程度の範囲で用いられる。上記縮合剤を用いる反応は
、より詳しくは例えばジクロロメタン、クロロホルム、
四塩化炭素、テトラクロ口エタン等のハロゲン化炭化水
素類、ジオキサン、ＴＨＦ１ジメトキシエタン等のエー
テル類、アセトン、メチルエチルケトン等のケトン類、
アセトニトリル、酢酸エチル、ＤＭＦ，ジメチルアセト
アミド、ＤＭＳＯ等の適当な溶媒、好ましくは無水の上
記溶媒中で、一般に−１０〜６０℃程度、好ましくはＯ
０Ｃ〜室温程度の反応温度下に、数十分〜１２０時間程
度を要して実施され得る。

上記各反応工程及び最終反応工程において、保護基の脱
離を要する場合、該脱離反応は通常の方法に従い実施す
ることができる。該方法としては、例えばパラジウムー
炭素、パラジウム黒等の触媒を用いる水素添加、液体ア
ンモニア中、金属ナトリウムによる還元等の還元的方法
、ピペリジン等を用いた塩基性条件下での脱離、トリフ
ルオロ酢酸、塩化水素酸、弗化水素、メタンスルホン酸
、臭化水素酸等の強酸によるアシドリシス等を例示する
ことができる。上記触媒を用いる水素添加は、例えば水
素圧１気圧、０〜４０℃程度の条件下にて行ない得る。

触媒の使用量は、通常１００ｍｇ〜Ｉｇ程度の範囲でよ
く、一般に１時間〜数日間程度で反応は終了する。また
上記アシドリシスは、溶媒の存在下又は無溶媒下に、通
常−４０〜６０℃程度、好ましくは−２０〜２０゜Ｃ程
度で、数分〜数時間程度を要して実施することができる
。酸の使用量は、原料化合物に対して通常大過剰量とす
るのがよい。該アシドリシスにおいて、アミノ基の保護
基のみを脱離させる場合は、酸としてトリフルオロ酢酸
又は塩化水素酸を使用するのが好ましい。更に、上記液
体アンモニア中、金属ナトリウムによる還元は、反応液
がパーマネントブル？に３０秒〜１０分間程度呈色して
いるような塁の金属ナトリウムを用いて、通常−４０’
Ｃ〜−７０℃程度にて行なわれ得る。

特に本方法では、上記の如き縮合反応により鎖状のポリ
ペプチドを製造すると共に、該ポリペプチド製造工程に
引続いて、もしくはその途中の時期に、同様の綜合反応
に従う特定の■環化反応工程即ち、上記ポリペプチドの
製造過程で生成する特定のＮ末端アミノ酸の遊離官能基
と、７番目のアミノ酸もしくはその類縁化合物の側鎖官
能基との閉環反応工程を採用することが重要である。

本発明に利用するポリペプチド誘導体の製造の好ましい
一興体例としては、例えば後記実施例１に示すように、
まずＮ末端より１〜７番目のアミノ酸配列に対応する保
護ペプチド ［Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ａ
ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（［ｌｘ　ｌ）　−Ｔｈ　ｒ
　（ＢＸ　ｌ）Ｃ　Ｉ１　２　Ｃ　ＩＩ　２　Ｃ　０　
０ｆｔ−Ｎｉｌ−Ｃｌｌ−ＣＯＯＢｚ　ｌ　　　］を製
造した後、これに乾燥ピリジン中、ＴＦＡ−ＯＮｐを加
えて活性エステルに変換し、次にＴＦＡにより脱Ｂｏｃ
化を行ない、かくして得られる保護ペプチド ［ＴＦＡ　・Ｉｔ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ
−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−ＴｈｒＣ　Ｉ１　２　Ｃ
　Ｉ１　２　Ｃ　Ｏ　Ｏ　Ｎ　ｐ（Ｂ！　ｌ）　−Ｎｌ
｛−ＣＨ−ＣＯＯＢｘ　ｌ　　　コをＤＭＦに溶解後、
大量の５０℃乾燥ピリジン中に、激しく撹拌しながら数
時間かけて徐々に滴下し、滴下後更に数時間撹拌して環
化された保護ペプチドを得、これに引続いて８〜１０番
目のペプチドをフラグメント縮合法により縮合させ、別
途に１１〜３２番目の保護ペプチドをステップワイズ法
により又はフラグメント縮合法により合成し、これを上
記で得られた保護デカペプチドとカップリングさせた後
、脱保護することにより製造することができる。

上記各種の方法に従い得られるポリペプチドは、反応系
内より、通常のペプチドの分離手段、例えば抽出法、分
配法、カラムクロマトグラフィ一等に従い分離、精製す
ることができる。

かくして、所望の一般式（１）で表わされるポリペプチ
ド誘導体を得ることができる。

得られるポリペプチド誘導体は、通常遊離塩基の形態も
しくはその塩の形態を有しており、いずれのものも同様
の生物活性を有しており、各種医薬品として有用である
が、之等は更に常法に従って、医薬的に許容される酸付
加塩もしくは錯体の形態に変換することもできる。上記
酸付加塩を形成する酸としては、例えば塩酸、臭化水素
酸、硫酸、リン酸等の無機酸、蟻酸、酢酸、プロピオン
酸、グリコール酸、乳酸、ピルビン酸、シュウ酸、コハ
ク酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、サリチ
ル酸、低級アルカンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、
トルエンスルホン酸等の有機酸を例示することができる
。また上記錯体は、ポリペプチドにある種の無機もしく
は有機物質を添加することによって生成し、該ポリペプ
チドに持続作用を与える物質であって、該錯体の形成に
利用できる無機物質としては、例えばカルシウム、マグ
ネシウム、コバルト、亜鉛等の金属から誘導される無機
化合物、特に之等金属のリン酸塩、ピロノン酸塩、ポリ
リン酸塩等のような僅かに可溶性の塩並びに水酸化物又
はアルカリ金属のポリリン酸塩等の無機化合物を例示で
きる。また有機物質としては、例えは非抗原性ゼラチン
、ＣＭＣ１アールギン酸のスルホン酸エステル又はリン
酸エステル、デキストラン、ポリアルコールフィチン酸
、ポリグルタミン酸、プロタミン等を例示できる。

本発明のカルシウム代謝改善剤は、上記一般式（１）の
ポリペプチド誘導体、その酸付加塩及び錯体から選ばれ
る少なくとも１種と共に、蛋白質分解酵素附害剤及び／
又は医薬的に許容される酸を用いることが重要である。

ここで用いられる蛋白質分解酵素阻害剤には、具体的に
はトリプシン阻害剤〔ライフ　サイエンス（Ｌｉｆｅ　
Ｓｃｉｅｎｃｅ），３１．　２８３７（１９８２）　；
バイオケミカル　ファルマコロジ−（Ｂｉｏｃｈｅｍｉ
ｃａｌ　Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ）．　　３６．　　
１０３５（＋９８７）　．医学のあゆみ．　１３８　．
　５９（１９８６））やキモトリプシン阻害剤〔特開昭
５８−２２５０８０号公報；ザ　ジャーナル　オブ　バ
イオケミストリ−　（Ｊ，Ｂｉｏｃｈｅｍ．）　，　９
５．　３１９（１９８４）　　；バイオケミストリ−（
Ｂｉｏｃｈｅｍｉｒｔ＋ｙ）．　　２．　　２５２（１
９６３）　　；ジャーナル　オブ　ザ　アメリカン　ケ
ミカル　ソサイエティ（Ｊ．八ｍ，Ｃｈｅｍ．Ｓａｃ．
）．　９３．　２３５１（１９７１）　：ジャーナル　
オブ　ファーマシーアンド　ファルマコロジ−（１、Ｐ
ｈａｒｍ，Ｐｈａｒｍｃｏｌ．）　，　３２，　１８２
（１９８０）　　；ザ　ジャーナル　オブ　アンティバ
イオティックス（１，　Ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓ）．　
２３．　４２５（１９７０）　）が包含される。之等の
具体例としては、例えばキモスタチン、ロイペプチン、
アンチパイン、大豆トリプシン附害剤（タイプＩ−Ｓ，
シグマ社製）、アブロチニン、Ｎ−α−ｐ−ｈシルーＬ
−リジンクロロメチルケトン、メシル酸ガベキサート、
ウリナスタチン、メシル酸ナファモスタット、メシル酸
カモスタット、ＦＫ−４４８　［興和社製、４−（４−
イソプロビルピペラジノカルボニル）フエニル　１，２
．３．４−テトラヒド口−１−ナフトエートメタンスル
ホン酸塩］等を例示できる。

また一般式（１）の誘導体と併用される医薬的に許容さ
れる酸類には、通常の有機酸、無機酸及び之等の塩類が
包含される。具体的には、例えば塩酸、臭化水素酸、硫
酸、リン酸等の無機酸、蟻酸、酢酸、プロピオン酸、グ
リコール酸、乳酸、ピルビン酸、シュウ酸、コハク酸、
リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、サリチル酸、
低級アルカンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、トルエ
ンスルホン酸、サリチル酸、アスコルビン酸、酸性アミ
ノ酸、脂肪酸等の有機酸及び之等の塩類、例えば乳酸ナ
トリウム、乳酸カリウム、クエン酸ナトリウム、クエン
酸カリウム、酒石酸ナトリウム、サリチル酸ナトリウム
、アスコルビン酸ナトリウム等を例示することができる
。また上記酸性アミノ酸としては、例えばグルタミン酸
、ピログルタミン酸、グルタミン、アスパラギン酸等を
例示でき、不飽和脂肪酸としては、例えばオレイン酸、
リノール酸、リノレン酸、アラキドン酸等を例示できる
。之等の内では一般に有機酸、特に固体の有機酸が好ま
しく、弱酸であるものが一層好ましい。

上記蛋白質分解酵素阻害剤及び医薬的に許容される酸類
・の一般式（１）の誘導体に対する併用割合は、之等の
種類等に応じて適宜決定でき特に限定されるものではな
いが、通常蛋白質分解酵素■害剤では一般式（１）の誘
導体に対して約５００〜Ｉ　Ｘ　１　０６重量倍（又は
モル倍）、好ましくは約１５００〜３Ｘ１０５重量倍の
範囲となる晴とされるのがよく、医薬的に許容される酸
では一般式（１）の誘導体に対して約１０００〜１×１
０６重量倍（又はモル倍）、好ましくは約５０００〜２
Ｘ１０５重量倍の範囲となる量とされるのがよい。之等
蛋白質分解酵素阻害剤及び医薬的に許容される酸類は、
その併用によって上記一般式（１）のポリペプチド誘導
体の吸収性、特に経腸吸収を顕著に促進させて、その本
来の血中カルシウム濃度低下作用等を一層向上させる。

この経腸吸収促進効果は、蛋白質分解酵素阻害剤及び医
薬的に許容される酸類のいずれかを上記一般式（１）の
誘導体と併用する場合にも明らかに認められるが、両者
を併用して３者の組み合わせとする場合には、両者が相
乗的に作用しあい、より一層顕著なものとなる。

本発明のカルシウム代謝改善剤は、前記一般式（１）の
ポリペプチド誘導体と、蛋白質分解酵素阻害剤及び医薬
的に許容される酸類の少なくとも１種とを同一製剤中に
含む単一の製剤形態に調製して投与適用されてもよく、
また之等各有効成分の夫々を含む別々の製剤形態に調製
されて之等別個の製剤として併用投与されてもよい。い
ずれの場合も、上記各医薬製剤は、通常使用される充填
剤、増量剤、結合剤、付湿剤、崩壊剤、表面活性剤、滑
沢剤等の希釈剤あるいは賦形剤を用いて、常法に従い調
整される。この医薬製剤としては各種の形態が治療目的
に応じて選択でき、その代表的なものとして錠剤、丸剤
、散剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤、カプセル剤、坐
剤、点鼻剤、口腔粘膜付着型製剤（トローチ剤、バッカ
ル錠、舌下錠、咀咽錠、滴下錠等）、点眼剤、軟膏剤等
が挙げられる。錠剤の形態に成形するに際しては、搗体
として例えば乳糖、白糖、塩化ナトリウム、ブドウ糖、
尿素、デンプン、炭酸カルシウム、カオリン、結晶セル
ロース、ケイ酸等の賦形剤、水、エタノール、プロパノ
ール、単シロップ、ブドウ糖液、デンプン液、ゼラチン
溶液、カルボキシメチルセルロース、セラック、メチル
セルロース、リン酸カリウム、ポリビニルビロリドン等
の結合剤、乾燥デンプン、アルギン酸ナトリウム、カン
テン末、ラミナラン末、炭酸水素ナトリウム、炭酸カル
シウム、ボリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル
類、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸モノグリセ
リド、デンプン、乳糖等の崩壊剤、白糖、ステアリン、
カカオバター、水素添加油等の崩壊抑制剤、第４級アン
モニウム塩基、ラウリル硫酸ナトリウム等の吸収促進剤
、グリセリン、デンプン等の保湿剤、デンプン、乳糖、
カオリン、ベントナイト、コロイド状ケイ酸等の吸着剤
、精製タルク、ステアリン酸塩、ホウ酸末、ポリエチレ
ングリコール等の滑沢剤等を使用できる。さらに錠剤は
必要に応じ通常の剤皮を施した錠剤、例えば糖衣錠、ゼ
ラチン被包錠、腸溶被錠、フイルムコーティング錠ある
いは二重錠、多層錠とすることができる。丸剤の形態に
成形するに際しては、担体として例えばブドウ糖、乳糖
、デンプン、カカオ脂、硬化植物油、カオリン、タルク
等の賦形剤、アラビアゴム末、トラガント末、ゼラチン
、エタノール等の結合剤、ラミナラン、カンテン等の崩
壊剤等を使用できる。坐剤の形態に成形するに際しては
、担体として例えばポリエチレングリコール、カカオ脂
、高級アルコール、高級アルコールのエステル類、ゼラ
チン、半合成グリセライド等を使用できる。カプセル剤
は常法に従い通常本発明の有効成分を上記で例示した各
種の担体と混合して硬質ゼラチンカプセル、軟質カプセ
ル等に充填して調整される。注射剤として調整される場
合、液剤、乳剤及び懸濁剤は殺菌され、かつ血液と等張
であるのが好ましく、これらの形態に或形するに際して
は、希釈剤として例えば水、エチルアルコール、マクロ
ゴール、プロピレングリコール、エトキシ化イソステア
リルアルコール、ボリオキシ化イソステアリルアルコー
ル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類等
を使用できる。なお、この場合等張性の溶液を調整する
に充分な量の食塩、ブドウ糖あるいはグリセリンを医薬
製剤中に含有せしめてもよく、また通常の溶解補助剤、
緩衝剤、無痛化剤等を添加してもよい。

更に本発明医薬製剤中には、必要に応じて着色剤、保存
剤、香料、風味剤、甘味剤等や他の医薬品等を添加配合
することができる。

ペースト、クリーム及びゲルの形態に戊形するに際して
は、希釈剤として例えば白色ワセリン、パラフィン、グ
リセリン、セルロース誘導体、ポノエチレングリコール
、シリコン、ベントナイト等を使用できる。

点鼻剤及び口腔粘膜付着型製剤は、通常の方法に従い適
当な結合剤、希釈剤、噴射剤等を用いて噴霧投与、噴射
スプレー投与等に適した粉末形態、エーロゾル形態、液
剤形態に調製される。上記粉末形態の調製には、例えば
セルロース類、澱粉類、ポリアクリル酸塩類等の水吸収
性基材の利用が適当であり、エーロゾル形態の製剤の調
製には、水、グリコール類、アルコール類、非イオン性
界面活性剤等を用いるのがよい。またスプレー噴射剤形
態の製剤は、慣用される液化石油ガス、炭酸ガス、フッ
素化低級アルカン等の噴射剤（液化推進剤）を用いて調
製され得る。

本発明カルシウム代謝改善剤中に含有されるべき有効或
分の量としては、特に限定されず広範囲に適宜選択され
るが、通常一般式（１）のポリペプチド誘導体゛では医
薬製剤中に１μｇ−１ｍｇ程度含有されるものとするの
がよく、蛋白質分解酵素阻害剤及び医薬的に許容される
酸類では１００ｍｇ〜２ｇ程度含有される量とするのが
よい。

上記医薬製剤の投与方法は特に制限がなく、各種製剤形
態、患者の年齢、性別その他の条｛’Ｅ、疾患の程度等
に応じて決定される。例えば錠剤、丸剤、液剤、懸濁剤
、乳剤、顆粒剤及びカプセル剤は経口投与される。注射
剤は単独で又はブドウ糖、アミノ酸等の通常の補液と混
合して静脈内投与され、更に必要に応じて単独で筋肉内
、皮内、皮下もしくは腹腔内投与される。坐剤は直腸内
投与される。点鼻剤は鼻腔内に吸入等により投与され、
また口腔粘膜付着剤は口腔粘膜に投与される。

上記医薬製剤の投与量は、用法、患者の年齢、性別その
他の条件、疾患の程度等により適宜選択されるが、通常
有効成分の一つである一般式（１）の誘導体の量が１日
当り体重ｌｋｇ当り約２０ｎｇ〜２０μｇ程度とするの
がよく、該製剤は１日に１〜４回に分けて投与すること
かできる。

発明の効果 本発明によれば、優れた骨のカルシウム吸収抑制作用、
血中カルシウム濃度低下作用、鎮痛作用、胃酸分泌抑制
作用等を有し、副作用も少なく、溶液状態においても安
定で、殊に経腸（小腸、直腸）吸収性がよく、鼻粘膜、
口腔粘膜等の粘膜吸収に優れ、また肺吸入にも優れたカ
ルシトニン製剤、殊に新規なカルシトニン誘導体を含む
カルシウム代謝改善剤が提供される。該代謝改善剤の有
効或分とする上記誘導体は、（１）水溶性が、高い、（
２）吸収性がよい、（３）持続仕がよい、（４）安定性
がよい、（５）薬理効果が強い、（６）低毒性である等
の医薬品としての利用に優れた特徴を具備している。

実　　施　　例 以下、本発明を更に詳しく説明するため、本発明製剤の
有効或分であるポリペプチド誘導体の製造のための原料
化合物の製造例を参考例として挙げ、次いでポリペプチ
ド誘導体の製造例を実施例として挙げる。また参考のた
め上記誘導体に関連する誘導体の製造例を挙げる。更に
上記実施例により得られた誘導体を用いた本発明カルシ
ウム代謝改善剤の製剤例及び薬理試験例を挙げる。

尚、各例におけるアミノ酸分析は、被検体に６Ｎ塩酸（
フェノール添加）を加え、１１０℃で２４時間又は４８
時間加水分解させ、これを減圧乾固した後、アミノ酸分
析器により分析した。

参考例　Ｉ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−ＯＢｘｌの製造Ｈ
−Ｇｌｕ−ＯＢｘｌ２．　　８　３　ｇのアセトニトリ
ル４０′Ｉｌ溶液に、水冷下、トリエチルアミン３，３
ｚｌ及び１１ｏｃ−Ｔｈｔ（Ｂｘｌ）−０Ｓｕ５．　　
ＯＯｇを加え、室温で一夜撹拌した。反応液を減圧濃縮
後、残渣を酢酸エチル５０１ｌに溶解させ、水３０ｙｌ
ｌで２回洗浄した。

酢酸エチル層を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶媒を
留去して乾固させた。

上記により目的物５．５０ｇ（収率８７．２％）を粉末
状物として得た。

参考例　２ Ｈｏｅ−Ｓｅｒ（Ｂｚｔ）−Ｔｔ＋ｒ（［ｌｚｌ）−Ｇ
ｌｕ−ＯＢｘｌ　　ｔｌ２０の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｘｌ）−Ｇｌｕ−ＯＢｘｌ　５．　　５０ｇに水冷下、
ＴＦＡ１５ｙ／を加えて溶解させた後、室温で３０分間
撹拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を水酸化ナトリウ
ム上で減圧乾燥した。

上記生成物をアセトニトリル５０ｚｌｌに溶解させ、水
冷下、トリエチルアミンを加えて中和した後、これにＢ
ｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−０Ｓｕ４．　　２０ｇを加え
、室温で一夜撹拌した。反応液を減圧濃縮後、残渣を酢
酸エチル５０１ｌに溶解させ、酢酸エチル層を｛Ｎ塩−
酸２０１ｌで２回、次いで水２０１ｌで２回それぞれ洗
浄後、減圧濃縮し、残渣をｎ−ヘキサンで洗浄した。

上記により目的物６．９０ｇ（収率９１．６％）を粉末
状物として得た。

元素分析値（　Ｃ　３ｇ　Ｈ　４７Ｎ　３０　１ｏ　”
　Ｉ−Ｉ　２　０　）　　：ＣＩ４Ｎ 計算値（％）６３。０６　　６．８２　　５．８１実測
値（％’）　６３．　　３３　　６．　　６０　　５．
　　８０アミノ酸分析値： Ｔｈｒ　　０．９８　（１） Ｓｅｒ　　０．　　９３　（１） Ｇｌｕ　　１．　　０９　　（１） 参考例　３ Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｉ、ｅｕ−ＯＥＩの製造Ｉｔ−Ｌｅｕ
−ＯＥｆ　　・ｔｌｃｌ　５．　　Ｏ　Ｏ　ｇ，　Ｂｏ
ｃ−Ａｓｎ−ＯＨ５．９５ｇ及びＩ４０ＢＴ−Ｈ２０　
４．１１ｇのＴＨＦ１００ｚＡ７懸濁液に、水冷下ＷＳ
Ｃ４．７０１１を加え、室温で７時間撹拌した。反応液
に酢酸エチル１００ｙｌ及び水２００１ｌを加えて抽Ｌ
Ｈ　Ｌた。

酢酸エチル層を飽和重曹水５０１ｌで３回、飽和食塩水
５０ｚｌで１回、１Ｎ塩酸５０ｙｌで３回及び飽和食塩
水５０１ｌで１回それぞれ洗浄し、無水硫酸マグネシウ
ムで乾燥後、減圧濃縮し、残渣をイソプロビルエーテル
で固化した。

上記により目的物７．００ｇ（収率７２．９％）を得た
。

融点：　１５５〜１５７℃ 参考例　４ Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥＩの
製造Ｂｏｃ−Ａｓｎ−１，ｅｕ−ＯＥｔ　６．　　９　
０　ｇに、水冷下ＴＦＡ２５ｌ／を加えて溶解させた後
、室温で３０分間撹拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣
にイソプロビルエーテル及びｎ−ヘキサンを加え、沈澱
をデカンテーションにより分離し、水酸化ナトリウム上
で減圧乾燥した。

上記生成物をＴ｝｛Ｆ５０ｚＡ’に溶解させ、水冷下、
トリエチルアミン５．１８ｚ／及びＢｏｃ−Ｓｅｒ　（
Ｂ２＋）ＯＳｕ　７．３０ｇを加え、室温で５時間撹拌
した。

反応液に酢酸エチル１００ｚＡ７及び水５０１１ｌを加
えて抽出した。次いで、酢酸エチル層を水５０１ｌで３
回洗浄し、減圧濃縮した。残渣にイソプロビルエーテル
を加え、生成した沈澱を炉取し、乾燥した。

上記により目的物８．２０ｇ（収率８ｏ．６％）を得た
。

融点＝　１４９〜１５１°Ｃ 参考例　５ Ｂｏｃ−Ｇｌ　ｙ−Ｓｅ　ｔ−　（Ｂ２　１）−Ａｓｎ
−Ｌｅｕ−ＯＥｔの製造Ｂｏａ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ！　＋
）一八ｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥＩ　３　．　　Ｏ　Ｏ　ｇに
水冷下、ＴＦＡ１０ｙＡ’を加えて溶解させた後、室温
で３０分間撹拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣にイソ
プロビルエーテルを加え、析出した沈澱を冫ｐ取し、水
酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。

上記生成物をＴ　Ｈ　Ｆ　５　０　７１’に溶解させ、
水冷下、トリエチルアミンを加えて中和した。これにＢ
ｏｃＧｌｙ−ＯＳｕ１．　　５　０　ｇを加え、室温で
一夜撹拌した。

反応液を減圧濃縮し、残渣を酢酸エチル５０１Ｉｌに溶
解させ、ＩＮ塩酸２０１ｌで２回、飽和食塩水２０１ｌ
で２回洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧濃
縮した。残渣をイソプロビルエーテルで洗浄した。

上記により目的物２．９０ｇ（収率８７．７％）を得た
。

融点：　１６５〜１６７°Ｃ 参考例　６ Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−１，ｅｕ
−Ｎ２　ｔｌ　３の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｓｅｔ　（８
２　１）一八ｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ２．　　８　０　ｇ
をメタノール３Ｑｙｌに溶解させ、これにＮＨ２ＮＴＴ
２・■Ｉ２０の２．２５１１７を加え、室温で２日間枚
置した。生成した沈澱を１戸取し、メタノールで洗浄し
た。

上記により目的物２．１６ｇ（収率７９．０％）を得た
。

融点：　２２１〜２２４°Ｃ 参考例　７ Ｂｏｃ−ＧＩ７−Ｓｅｔ（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−
Ｓｅ『（［ｌｘｌ）−Ｔｈｒ　（＋１２１）Ｇｌｕ−Ｏ
Ｂｘｌの製造 Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ
−０１１ｚｌ　　１１２　００．８６ｇに水冷下、Ｔ　
Ｆ　Ａ　５　ＩＩＩを加えて溶解させ、室温で３０分間
撹拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を水酸化ナトリウ
ム上で減圧乾燥した。

Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−
Ｎ２　Ｉ＋　’３　０．　　７　８　ｇのＤＭＦ１０ｙ
ｌ溶液に、−１５℃に冷却撹拌下、４Ｎ塩酸／ジオキサ
ン０．７３７Ａ’，続いて亜雨酸イソアミル０．１８ｚ
ｌを加えてアジド化した後、トリエチルアミンを加えて
中和した。

ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦ１０ｚ／に溶解させ
、水冷下にトリエチルアミンで中和した。

これに上記のアジド化合物を加え、４℃で一夜放置した
。反応液を減圧濃縮後、残渣に水を加えて固化させ、沈
澱を炉取して、メタノールから再結晶した。

上記により目的物１．：ｌＯｇ（収率７９．４％）を得
た。

融点：　ｔ９４〜１９６°Ｃ 参考例　８ ０８２１　　’　１／２＋１２　０の製造Ｂｏｃ−Ｇｌ
ｙ−Ｓｅｒ　（Ｂ２＋）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（
Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）Ｇｌｕ−ＯＢｘｌ　　１
　．　　０　０　ｇを乾燥ピリジン１０１ｌに溶解させ
、これ！．：ＴＦＡ−ＯＮｐ　１．ＯＯｇを加エ、４０
℃で８時間放置した。反応液を減圧濃縮後、残渣をイソ
プロビルエーテルで固化させた。生成した沈澱を枦取し
、更にイソプロビルエーテルで洗浄後、乾燥した。上記
生成物に水冷下、ＴＦＡ８　７Ａ７を加えて溶解させた
後、室温で３０分間撹拌した。反応液を減圧濃縮し、残
渣を水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。

ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦ１５ｒｉｆ’に溶解
させ、乾燥ピ●ノジン７００ｙｌに室温撹拌下に３０分
を要して滴下し、その後５０°Ｃで５時間撹拌した。反
応液を減圧濃縮し、残渣に酢酸エチル５０１ｌを加え、
１Ｎ塩酸３０１ｌで３回、飽和食塩水３０１ｌで３回洗
浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、酢酸エチルを減
圧濃縮した。残渣にメタノールー酢酸エチルを加え、不
溶部を冫ｙ＋去し、が液を濃縮した。残渣にイソプロビ
ルエーテルを加え、生成した沈澱を炉取し、イソプロビ
ルエーテル及び少量の酢酸エチルで洗浄した。

上記により目的物０．４６ｇ（収率５０．７％）を得た
。

融点：　２０３〜２０７°Ｃ 参考例　９ 一Ｎ２　１１３の製造 ＯＢｘｌ　・］／２１１２　０　３．　　３　０　ｇを
メタノール１００１ｌに溶解させ、これにＮ８２ＮＨ２
　・｝−１２０２．００ｙｌを加え、室温で２日間放置
した。反応液を減圧濃縮し、残渣をイソプロビルエーテ
ルで洗浄し、不溶物を冫戸取した。これをメタノールと
酢酸エチルとの混液に懸濁させた後、減圧濃縮し、不溶
物を炉取し乾燥した。

上記により目的物１．９８ｇ（収率６５．２％）を得た
。

融点：　２３０〜２３３°Ｃ 参考例１０ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＥｔの製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ
−Ｏｔｌ・１１２　０　　１　２．　　４　７　ｇ，　
ＩＩＣＩ　　・ｔｌＧｌｙ−ＯＥ１　６．　　９８ｇ及
びＨＯＢＴ６．７６ｇのジクロロメタン溶液１００１ｌ
に、水冷下、ｗｓｃ９．ＩＣ）ｙｌを徐々に加え、室温
で４２時間撹拌した。反応液にＩＮ塩酸１００／を加え
て不溶物を析出させ、これを炉取し、炉液を１Ｎ塩酸１
００１ｌ１飽和重曹水１００ｙｌｘ２回及び飽和食塩水
１００ｙ／で順次洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥
後、減圧濃縮した。残渣に石油エーテルを加えて結晶化
させ、酢酸エチルー石油エーテルより再結晶した。

上記により目的物８．６８ｇ（収率５６．６％）を得た
。

融点：７９．５〜８２．５°Ｃ 参考例１１ Ｂｏｃ−ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＥｆの製造Ｂｏｃ
−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＥＩ　７　．　　６　６　ｇに水
冷下、ＴＦＡ３０１１を加えて溶解させた後、室温で３
０分間撹拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を石油エー
テルで洗浄した後、水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した
。上記生成物をＤＭＦ６０ｚＩ！に溶解させ、水冷下、
トリエチルアミンでｐ　Ｈ　５に調整した。これにＢｏ
ｃ−Ｍａｌ−Ｏｆ｛５．４３ｇ．％ＨＯＢ７３．３８ｇ
及びＷ　Ｓ　Ｃ　４　．　　７　９　ＦＡ’を加え、室
温で２０時間撹拌した。反応液に水２００１１１を加え
、酢酸エチル７０ｙ／ｘ２回で抽出した。有機層を合せ
、１Ｎ塩酸、飽和重曹水、飽和食塩水で各々２回ずつ洗
浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。酢酸エチルを
減圧濃縮し、残渣に石油エーテルを加えて結晶化し、ジ
エチルエーテルー石油エーテルより２回再結晶した。

上記により目的物８．０３ｇ（収率７９．２％）を得た
。

融点二　６９〜７３．５°Ｃ 参考例１２ Ｂｏｃ−Ｖａ　ｌ−Ｌｃｕ−Ｇｌｙ−０１ｌの製造Ｂｏ
ｃ−Ｖａｌ−Ｌｃｕ−Ｇｌｙ−ＯＥｔ　７．　　３　ｇ
をエタノール５０１ｌに溶解させ、水冷下、１Ｎ水酸化
ナトリウム水溶液２０１ｌを加え、１時間撹拌した。反
応液をＩＮ塩酸でｐ　Ｈ　７に調整して減圧濃縮し、残
清をジエチルエーテルで洗浄した。水層を水冷下、ＩＮ
塩酸でｐ　Ｈ　２に調整し、酢酸エチル６０１ｌｘ３回
で抽出した。有機層を合せ、飽和食塩水で洗浄し、無水
硫酸マグネシウムで乾燥した。酢酸エチルを減圧濃縮し
、残渣に石油エーテルを加えて結晶化した。

上記により目的物５．３３ｇ（収率７８．４％）を得た
。

融点；　９９〜１１８℃ アミノ酸分析値： Ｖａｌ　　Ｏ．　　９５　（１） Ｌｅｕ　　０．９５　（１） Ｇｌｙ　　１．１０　（１） 参考例１３ ’／ａｌ−１，ｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｆｆの製造Ｂｏｃ−Ｍ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１ｉ２．　　２　０　ｇに、
水冷下、ＴＦＡ１０７／を加えて溶解させ、室温で３０
分間撹拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を水酸化ナト
リウム上で減圧乾燥した。

Ｎ２　Ｉ１　３　１．　　９０ｇのＤＭＦ２０ｚｌ溶液
を−１５゜Ｃに冷却撹拌下、４Ｎ塩酸／ジオキサン１．
００Ｘｌ１続いて亜稍酸イソアミル０．４０ｘｌ２を加
えてアジド化した後、トリエチルアミンを加えて中和し
た。

ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦ４０ｙｌに溶解させ
、水冷下、トリエチルアミンで中和し、これに上記のア
ジド化合物を加え、水冷下に一夜撹拌した。反応液を減
圧濃縮し、残渣に０．５Ｎ塩酸を加えて処理し、生成し
た沈澱を冫ｐ取し、水洗後、更に熱メタノールで洗浄し
た。

上記により目的物１．７８ｇ（収率７４．２％）を得た
。

融点：　２４４〜２　５　０　０Ｃ 参考例ｌ４ Ｌ−２−アミノー３−（４一カルポキシフェニル）プロ
ピオン酸・１／２Ｈ２０の製造 ＤＬ−２−アセトアミノー３−（４−カルボキシフエニ
ル）プロピオン酸１１．０ｇを水２０ｚ！１に懸濁させ
、２Ｎ水酸化ナ｝　ＩＪウム水溶液を徐々に加えてｐＨ
７．５に調整した。これに、予め酢酸コバルト４水和物
０．５０ｇとアシラーゼ〔東京化或社製、ＩＯＯＯＯＵ
／ｇｌ　３．０ｇとを水３０ｙｌに溶解させ、不溶物を
炉去して得た溶液を加え、３７℃で一夜攪拌した。この
間ｐ　［１は６Ｎ塩酸の添加により７〜８に調整した。

不溶物を冫１＋取し、２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液に溶
解させた後、６Ｎ塩酸でｐ　Ｈを３に調整し、生成した
比澱を炉取し、メタノールで洗浄した。

上記により目的物３．４７ｇ（収率３６．３％）を得た
。

融点：　２９０〜２９４℃（分解） 参考例１５ Ｔ７−２−ペンジルオキシ力ルポニルアミノ−３−（４
−カルポキシフエニル）プロピオン酸［Ｚ−４−ＣＰＡ
　］の製造 Ｌ−２−アミノー３−（４−カルポキシフェニル）プロ
ピオン酸●１　／　２　！｛　２　０　［４−ＣＰ＾　
・１／２Ｈ　２　０　］　　１．．　　９０ｇを、水冷
下、２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液５　ｚ（ｌに溶解させ
、ペンジルオキシ力ルポニルクロリド１．７０ｇを徐々
に滴下した。

滴下終了後、更に２時間攪拌した。この間、反応溶液の
ｐ　Ｔ−｛は２Ｎ水酸化ナトリウムの添加により８付近
に調整した。反応後、過剰のペンジルオキシ力ルポニル
クロリドをエーテルで抽出し、水層を水冷攪拌下に、６
Ｎ塩酸でｐ　Ｉ｛　３付近とし、生成した沈澱を炉取し
、乾燥した。

上記により目的物２．２５ｇ（収率７５．３％）を得た
。

融点＝　２０７〜２０９°Ｃ 参考例１６ メチル　Ｌ−２−ペンジルオキシ力ルポニルアミノ−３
−（４−カルポキシフェニル）プロピオネ−　｝　［Ｚ
−４−ＣＰＡ−ＯＣｔｌ　３　Ｅの製造Ｌ−２−ペンジ
ルオキシカルボニルアミノ−３−（４−カルポキシフエ
ニル）プロピオン酸［−４−ＣＰＡコ３．５６ｇ（７）
メタノール４０１ｌ溶液に、水冷攪拌下、塩化チオニル
１．１０ｚｌを滴下し、次いで室温で３時間攪拌した。

反応液を減圧濃縮し、残渣をｎ−ヘキサンで固化させた
後、デカントして溶媒を除き、残渣をイソプロビルエー
テルで洗浄した。

上記により目的物３．４０ｇ（収率９１．８％）を得た
。

融点＝　７７〜８１°Ｃ 参考例１７ メチル　Ｌ−２−アミノー３−（４−カルポキシフェニ
ル）プロピオネート酢酸塩［４−ＣＰ八一〇ＣＩ＋　３
・ＡｃＯＨ］の製造 メチル　Ｌ−２−ペンジルオキシカルボニルアミノ−３
−（４−カルポキシフェニル）プロピオネート［Ｚ−４
−ＣＰＡ−ＯＣＩＩ　３コ　３．４０ｇの酢酸３０ｗ（
！溶液に、５％パラジウム炭素１００ｍｇを加え、室温
攪拌下、水素気流中で接触還元させた。セライト上で触
媒を炉去後、枦液を水と共に減圧濃縮し、残渣にエタノ
ールを加え、析出した沈澱を枦取した。

上記により目的物２．６０ｇ（収率９Ｇ．５％）を得た
。

融点＝　１６２°Ｃで黄変。２００°Ｃ付近で褐変して
分解する。

元素分析値（ＣｌＩＩ１１３Ｎ０４・ＣＩ−Ｉ３　ＣＯ
Ｏｔ｛）　　：Ｃ　　　　　　　Ｈ　　　　　　Ｎ 計算値（％）　　５５．　　１２　　６．　　０５　　
４．　　９４実測値（％）　　５５．　　２１　　６．
　　５６　　５．　　０５ＮＭＲスペクトル（ＤＭＳＯ
−ｄ６）：δ７．８　４　（２Ｈ，　　ｄ，　　Ｊ　＝
　８　Ｈ　ｚ，　Ｃ３、５７．　　２９　（２ＦＩ，　
　ｄ，　　Ｊ＝８Ｈｚ，　Ｃ２，，，５．４０と５．　
　１　９　（４Ｉ｛，各々ｂｓ，ＮＩ１２，Ｃ　０　０
　１−Ｉ　Ｘ　２　） ３．７２−３．５８　　（４Ｈ，ｍ ＣＩ　　（ＮＨ２　）ＣＯＯＣＴＴ３　）ＴＴ） ＩＩ） ２．９４−２．８　５　　（２　Ｈ，　　ｍ，　　Ｃ　
ＩＩ２　）１．９１　　（３ＦＪ，　　ｓ，ＣＨ３　Ｃ
ＯＯＴ｛）参考例１８ Ｂｏｗ−Ｔｈｒ　（Ｂ２＋）−４一Ｃｌ’Ａ−ＯＣＩ＋
３の製造４−ＣＰＡ−ＯＣＩＩ　３　・ＡｃＯＩｌ１．
　　５０ｇのアセトニトリル５０１／溶液に、水冷下、
トリエチルアミン２．００１１及び［ｌｏｃ−Ｔｈ＋（
Ｂｚｌ）−０Ｓｕ２．　　３　０　ｇを加え、室温で一
夜攪拌した。反応液を減圧濃縮後、？渣を酢酸エチル５
０１ｌに溶解させ、ＩＮ塩酸３０１Ｉｌで３回、次いで
水３０ｘｌｌで３回洗浄した。

酢酸エチルを減圧濃縮後、残渣をイソプロビルエーテル
で固化させて、生成した沈澱を１戸取した。

上記により目的物２．２９ｇ（収率８４．０％）を得た
。

融点：　１２０°Ｃ（ガラス状） 元素分析値（Ｃ２■Ｈ３４Ｎ２　０８　）：Ｃ　　　　
　Ｉ−Ｉ　　　　Ｎ 計算値（％）　　６３．　　０２　　６．　　６６　　
５．　　４４実測値（％）　　６２．　　７０　　６．
　　９７　　５．　　５４参考例１９ Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（ｌｌｘｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−４−
ＣＰＡ−ＯＣＩＩ　３　●Ｉ／２１＋２　０の製造 Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−４−ＣＰＡ−ＯＣＨ３２．
　　２　０に、氷冷下、ＴＦＡ１０ｚＡ’を加えて溶解
させた後、室温で３０分間攪拌した。反応液を減圧濃縮
し、残渣を水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。上記生
成物をＴＨＦ２０ｚｌに溶解させ、水冷下、トリエチル
アミンを加えて中和した。これに、Ｂｏｃ−Ｓｅ　ｔ　
（ＢＺｌ）ＯＳｕ　１．９０ｇを加え、室温で一夜攪拌
した。反応液を減圧濃縮し、残渣を酢酸エチル５０１ｌ
に溶解させ、ＩＮ塩酸３０ｙ（ｌで３回、次いで水３０
ｙ（１で３回それぞれ洗浄した。酢酸エチルを減圧濃縮
後、残渣にイソプロビルエーテルを加えて処理し、生成
した沈澱を枦取した。

上記により目的物２．８１ｇ（収率９３。８％）を得た
。

融点＝　１０３〜１０８°Ｃ 参考例２０ Ｂｏｃ−Ｓｅ『（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−１，ｅｕ−Ｎ２　
ｔｌ　３の製造Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−Ｌ
ｅｕ−ＯＥｌ５．　　１０ｇをメタノールに溶解させ、
これにＮＨ２ＮＨ２　・Ｉ−Ｔ２０５．００ｚＡ’を加
え、室温で一夜放置した。生成した沈澱を炉取し、イソ
プロビルエーテルで洗浄した。

上記により目的物３．９３ｇ（収率７９．１％）を得た
。

融点＝　２０５〜２０８°Ｃ 参考例２１ Ｂｏｃ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂｘ　ｌ）　一Ａｓｎ−Ｌｅｕ−
Ｓｅ　ｔ　（ＢＺ．ｌ）−Ｔｈ　ｒ　（＋１２　１）−
４−ＣＰ八−ＯＣＩ＋３　・ｌ／２Ｈ２　０の製造Ｂｏ
ｃ−Ｓｅ＋　（ＢＺｌ）　−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）　−
４−ＣＰ＾−ＯＣＩＩ　３　１／２１１２　０２．７０
ｇに、水冷下、Ｔ　Ｆ　Ａ　７　ｙ（！を加えて溶解さ
せた後、室温で３０分間攪拌した。反応液を減圧濃縮し
、残渣を水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。

Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ２　Ｉ
Ｉ　３２．　４　０　ｇのＤＭＦ４０７／溶液を、−１
５℃に冷却攪拌下、４Ｎ塩酸／ジオキサン２．２４ｚｌ
，続いて亜蛸酸イソアミル０．６０ｚＡ！を加えてアジ
ド化した後、トリエチルアミンｉ．９０７ｌを加えて中
和した。

ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦ１０ｙＡ’に溶解さ
せ、水冷下に、トリエチルアミンを加えて中和させた。

これに上記アジド化合物を加え、４°Ｃで一夜放置した
。反応液を減圧濃縮し、残渣に水を加えて処理した。析
出した沈澱を２ｆｉ取し、メタノールから再結晶した。

上記により目的物３．２４ｇ（収率７６，↓％）を得た
。

融点＝　２０３〜２０６°Ｃ 参考例２２ ０　Ｃ　ＩＩ　３の製造 Ｂｏｃ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
　（Ｂ２　１）　−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−４Ｃ　Ｐ　
Ａ　−　Ｏ　Ｃ　Ｈ　ｓ　・ｌ／２１ｈ　Ｏ　１．　　
５　０　ｇを乾燥ピリジン１５１１１１に溶解させ、Ｔ
ＦＡ−ＯＮｐ　１．６↓ｇを加え、４０℃で３時間放置
した。反応液を減圧濃縮し、残渣をイソプロビルエーテ
ルで固化させた。

上記生戊物に、水冷下、ＴＦＡ１０ｚｌを加えて溶解さ
せた後、室温で３０分間攪拌した。反応液を減圧濃縮し
、残渣を酢酸エチルで処理し、析出した生成物を炉取し
、水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。ＴＦＡ処理した
上記生成物をＤＭＦ　２　０１ｌに溶解させ、乾燥ピリ
ジン１ｌに室温攪拌下に１時間を要して滴下した。その
後、５０’Ｃで８時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、
残渣を酢酸エチル６０１ｌに溶解させ、１Ｎ塩酸３０１
ｌで３回、次いで水３０ｙｌで２回洗浄した。酢酸エチ
ルを減圧濃縮後、残渣にイソプロビルエーテルを加えて
処理し、生威した沈澱を？ｆｉ取し、これをメタノルー
酢酸エチルの混液で洗浄した。この洗液と先のイソプロ
ビルエーテル洗液とを合せて減圧濃縮し、残渣を再び酢
酸エチルに溶解させて不溶物を冫戸取し、冫戸液を減圧
濃縮し、残渣にイソプロビルエーテルを加えて、生成し
た沈澱を炉取した。

上記により目的物０．７２ｇ（収率５３．８％）を得た
。

融点二　１１０〜｛１６°Ｃ 参考例２３ Ｎ　２　Ｉ＋　３　・１１２０の製造 −ＯＣＩ＋３　０．　　７　０　ｇをメタノール５１ｌ
に溶解させ、これにＮ　Ｈ　２　Ｎ　Ｈ　２　・｝−ｈ
　０１．ＯＯｗｌを加え、室温で２日間放置した。反応
液を減圧濃縮し、残渣にイソプロビルエーテルを加え、
不溶物を２ｐ取した。これをメタノールと酢酸エチルと
の混液に溶解させた後、減圧濃縮し、残渣にイソプロピ
ル工−テルを加えて、沈澱を枦取し乾燥した。

上記により目的物０．７０ｇ（収率９８．２％）を得た
。

融点＝　１３０〜１３８°Ｃ 参考例２４ Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨの製造 Ｂｏｃ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｔｌ０．　　７　
８　ｇに、水冷下、Ｔ　Ｆ　Ａ　５　１／ｌを加えて溶
解させた後、室温で３０分間攪拌した。反応液を減圧濃
縮し、残渣を水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。

Ｎ２　Ｉ＋　３　　　１１２　０　０．　　６８ｇのＤ
ＭＦ１０ｙ／溶液をーｌ５°Ｃに冷却攪拌下、４Ｎ塩酸
／ジオキサン０．４０ｚｌ，続いて亜硝酸イソアミル０
．１５７Ａ’を加えてアジド化した後、トリエチルアミ
ンを加えて中和した。

ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦ３０，ｎに溶解させ
、水冷下、トリエチルアミンで中和させた後、これに上
記アジド化合物を加え、水冷下、夜攪拌した。反応液を
減圧濃縮し、残渣に０．　　５Ｎ塩酸を加え、生成した
沈澱を炉取し、水洗した。

更にメタノールー酢酸エチルの混液に溶解させ、減圧濃
縮して生成した沈澱を冫戸取した。

上記により目的物０．５８ｇ（収率６８．９％）を得た
。

融点：　１６２〜１７０°Ｃ 参考例２５ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）−Ａｓｐ−ＯＥｔの製造
｝１−＾ｓｐ−ＯＥ＋　２．　　３ｇとＢｏａ−Ｔｌｒ
（ＢＺｌ）−０Ｓｕ５．　　８ｇのＴ　Ｈ　Ｆ　２　０
　７Ａ７及びＤＭＦ２０ｚｌ懸濁液に、水冷下、トリエ
チルアミン２ｙｔｌを加えて１時間攪拌し、反応液のｐ
　Ｔ−Ｔを７付近に調整しながら室温で３６時間反応さ
せた。反応液を減圧濃縮し、残渣に１Ｎ塩酸を加えて酸
性とし、酢酸エチル（８０１ｌ×３回）で抽出した。有
機層を水、次いで飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネ
シウムで乾燥して、減圧濃縮し、ジェチルエーテルー石
油エーテルから結晶化及び再結晶させた。

上記により目的物５．５９ｇ（収串８６．６％）を得た
。

融点：　９３〜９５°Ｃ 参考例２６ Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ
−ＯＥｔの製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ−Ｏ
Ｅｔ４．　　５２ｇに水冷下、ＴＦＡ２０ｚＡ’を加え
て溶解させた後、室温で３０分間攪拌した。反応液を減
圧濃縮し、残渣を水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。

上記生成物をＴ　Ｔ−｛　Ｆ　２　０　ｙｔｌｌに溶解
させ、水冷下、トリエチルアミンでｐ　Ｈ　７に調整し
た。

次いで、これにＢｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｊ）−０Ｓｕ３．
　　２　９　ｇ’を加え、２０時間攪拌した。反応液を
減圧濃縮後、残渣に酢酸エチル１５０ｌｌを加えて溶解
させ、ＩＮ塩酸（５０ｚ／ｘ２回）、飽和重曹水（５０
ｙｌｘ２回）、飽和食塩水（５０ｚ／ｘ２回）でそれぞ
れ洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、酢酸エチル
を減圧濃縮後、残渣にジエチルエーテル及び石油エーテ
ルを加えて結晶化し、酢酸エチルー石油エーテルから再
結晶した。

上記により目的物３．６１ｇ（収率５７．３％）を得た
。

融点：　９０〜９２°Ｃ 参考例２７ Ｂｏｃ一β−Ａｌａ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）一八ｓｎ−Ｌ
ｅｕ−ＯＥｔの製造Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ
−Ｌｅｕ−ＯＥＩ４．　　４　１　ｇに、水冷下、ＴＦ
Ａ２０ｙＡ’を加えて溶解させた後、室温で３０分間攪
拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテル
を加え、析出した生成物を炉取し、水酸化ナトリウム上
で減圧乾燥した。

上記生成物をＴＨＦ１００ｚ／及びＤＭＦ２０ｚＩ！混
液に溶解させ、水冷下、トリエチルアミンを加えてｐＨ
７付近に調整した。これに、Ｂｏｃ−β−ＡｌａＯＳｕ
２．７５ｇを加え、室温で一夜攪拌した。反応液を減圧
濃縮し、残渣に水２００１ｌを加え、析出した沈澱を１
戸取し、エタノールから２回再結品させた。

上記により目的物３．４１ｇ（収率６８．６％）を得た
。

融点：　１９０〜１９２°Ｃ 参考例２８ Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−１，
ｅｕ−Ｎ　２　Ｉｔ　３の製造の製造 Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−Ｓｅ『（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅ
ｕ−ＯＥＩ　３　ｇをメタノール２０／に溶解させ、こ
れニＮ　Ｈ　２　Ｎ　Ｈ　２Ｔ−Ｔ　２　０　２　．　
　４　ｚｌ！を加え、一夜攪拌し、更にＤＭＦ２０ｚ／
を加えて、生成した沈澱を溶解させ、一夜攪拌した。反
応液を減圧濃縮し、残渣に水Ｌ５７／を加え、析出した
沈澱を枦取し、エタノールより２回再結晶させた。

上記により目的物１．７２ｇ（収率５８．７％）を得た
。

融点＝　２４１〜２４５°Ｃ 参考例２９ ｆｌｏｅ−β−Ａｌａ−Ｓｅ＋　（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−
Ｌｃｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ２１）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓ
ｐ−ＯＥｔの製造 Ｂｏｃ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ２　＋）　−Ｔｈ　Ｉ　（Ｂ２
　１）一八ｓｐ−ＯＥ４　６．　　６ｇに氷冷下、ＴＦ
Ａ３０１／１を加えて溶解させ、室温で３０分間攪拌し
た。反応液を減圧濃縮し、残渣に石油エーテルを加えて
処理し、析出した沈澱を水酸化ナトリウム上で減圧乾燥
した。

一方、　Ｂｏｃ−β−＾１ａ−Ｓｅｒ　（Ｂ２　１）一
八ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ　　２　　ＩＩ　　３７．ＯｇをＤ
ＭＦ３０ｚｌに溶解させ、−１５°Ｃ〜−２０℃に冷却
攪拌下、４Ｎ塩酸／ジオキサン７．　　２ｚＬ続いて亜
硝酸イソアミル２ｙ（ｌをカロえてアジド化した後、ト
リエチルアミンを加えて中和した。

ＴＦＡ処理した上記生戊物をＤＭＦ２０１ｌに溶解させ
、水冷下にトリエチルアミンで中和した。

これに上記アジド化合物を加え、ｐ｝−■７〜８に保ち
ながら、４℃で２０時間攪拌した。反応液を減圧濃縮後
、残渣に０．５Ｎ塩酸３０ｚｌを加え、生成した沈澱を
が取し、メタノールから再結晶を２回行なった。

上記により目的物１０．４６ｇ　（収串９０．４％）を
得た。

融点＝　２３６〜２４５℃（分解） 参考例３０ コ ＾ｓｐ−ＯＥｔの製造 Ｂｏｃ−β−＾１ａ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−１
，ｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂ２＋）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓ
ｐ−ＯＥｔ　４．　　３ｇを乾燥ピリジン４５１／ｌに
溶解させ、ＴＦＡ−ＯＮｐ　３．６６ｇを加え、４０’
Ｃで４時間放置した。反応液を減圧濃縮後、残渣にジエ
チルエーテルを加え、生戊した沈澱を枦取した。上記生
成物に、水冷下、Ｔ　Ｆ　Ａ　５　０　ｙｌ！を加えて
溶解させた後、室温で４５分間攪拌した。

反応液を減圧濃縮し、残渣に酢酸エチルを加えて析出し
た結晶を２ｆｉ取し、水酸化ナトリウム上で減圧乾燥し
た。

ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦ５０ｙｌに溶解させ
、５０℃に加温した乾燥ピリジン８００１１に攪拌下、
６時間を要して滴下した。滴下終了後、一夜室温で攪拌
し、反応液を減圧濃縮した。残渣に水１００ｙＡ’を加
えて生成した沈澱を枦取し、エタノールに加熱溶解させ
た後、放冷して析出した沈澱を冫戸去し、枦液に酢酸エ
チルを加え、生成した沈澱を炉取した。

上記により目的物１．９ｇ（収率４９．５％）を得た。

融点：　２３０〜２３３°Ｃ 参考例３１ ］ ＾ｓｐ−Ｎ　２　　１１３　●ＩＩ　２　０の製造（Ｂ
ｘｌ）−Ａｓｐ−ＯＥｔ　１．　　８９ｇを、メタノー
ル５０１ｌ及びＤＭＦ１５ｚｌ混液に溶解させ、ＮＨ２
ＮＴｈ・Ｉ｛２０１．７ｚＡ’を加え、室温で一夜攪拌
した。

反応液に水２００ｚＡ’を加え、生成した沈澱を枦取し
た。充分乾燥後、メタノールー酢酸エチルに懸濁させ、
減圧濃縮後、生成した沈澱を枦取した。

上記により目的物６２０ｍｇ（収率３４．４％）を得た
。

融点：　２３５〜２３８°Ｃ 参考例３２ ＾ｓｐ−Ｖａｌ−１，ｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｆｆの製造Ｂｏ
ｃ−’／ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１４　４　０ｍｇ
に、氷冷下ＴＦＡ５１ｌを加えて溶解させ、室温で３０
分間攪拌した。

反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加えて
処理し、析出した生成物を冫ｆｉ取し、水酸化ナトリウ
ム上で減圧乾燥した。

（Ｂｚｌ）−Ａ’ｓｐ−Ｎ　２　Ｉｔ　３　　●ｔｌ　
２　０　５　５　ＱｍｇをＤＭＦ２０１ｌに溶解させ、
−１４５°ｃ〜−２０℃に冷却攪拌下、４Ｎ塩酸／ジオ
キサン０．４３ｙｌ、続いて亜硝酸イソアミル０．１１
ｙ／を加えてアジド化した後、トリエチルアミンを加え
て中和した。

ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦＩＯ，ｖｌに溶解さ
せ、水冷下、トリエチルアミンで中和し、これに上記の
アジド化合物を加え、ｐ　Ｈ　７〜８に保ちながら、４
℃で４時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣に０．
５Ｎ塩酸３０１ｌを加えて、生成した沈澱を冫戸取し、
エタノール、次いで酢酸エチルで洗浄した。

上記により目的物５８０ｍｇ（収率８３．８％）を得た
。

融点＝　２２８〜２４８°Ｃ（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０７　（２） β−Ａｌａ　　０．　　８５　（１） Ｔｈｒ　　　　１．　　０６　（１） Ｓｅｒ　　　　２．　　０２　（２） Ｇｒ７　　　　１．　　０７　（１） Ｖａｔ　　　　Ｏ．　　９２　（１） Ｌｅｕ　　　　２．００　（２） 参考例３３ Ｚ−Ｌｙｓ　（ＣＯＣｔｌ２ＣＩＩ２　ＣＯＯＩ＋）　
−０ＣＩＩ　３の製造ｚ−Ｌｙｓ（Ｂｏｃ）−０Ｃｌｌ
３５．　　０　０　ｇにＴＦＡ１５Ｆｌを加えて溶解さ
せ、室温で３０分間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残
渣に石油エーテルを加え、生成した油状物をデカントし
て分離し、水酸化ナトリウムで減圧乾燥した。

上記生成物を、水冷下、ピリジン４０１ｌに溶解させ、
無水コハク酸３．０８ｇを加え、室温で１８時間攪拌し
た。反応液を減圧濃縮し、残渣を酢酸エチル１００１ｌ
で抽出し、酢酸エチル層をＩＮ塩酸、次いで飽和食塩水
で３回洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧濃縮
した。残渣をクロロホルムに溶解後、シリカゲル力ラム
に添加し、クロロホルム２００ｚ／．，次いで３％メタ
ノール／クロロホルム４００１１で溶出させて精製した
。

上記により目的物３．６３ｇ（収率７１．９％）を油状
物として得た。

ＮＭＲ（ＣＤＣＩ３）δ： ７．７２　　７．３３　（６Ｈ，ｍ，ＣＩ２　Ｃ８　Ｈ
５　．６．　　３４−６． ５．　　１０　　（２Ｉ１， ４．　　４１−４． ３．　　７１　　（３１−１， ３．　　２５−３． ２．　　７６−２． Ｏ７ Ｓｌ １５ Ｓ， １３ ３４ １．　　８９−１．　　１５ （ＬＨ，ｂｓ， ＯＣＯＮＨ又はＣ　Ｏ　Ｎ　ｔＩ　） ＣＨ２　　Ｃ６　　Ｈ５　） （　Ｉ　Ｈ　，　　ｍ　，　　Ｎ　Ｈ　Ｃ　Ｉ−Ｉ　Ｃ
　Ｏ　）ＯＣ’Ｈ３） （２Ｈ，ｍ，Ｎｌ｛ＣＩｌ２　　−） （４Ｈ，ｍ， ＣＯＣＨ２　　ＣＨ２　　Ｃｏ） （６Ｈ，ｍ， ＮＨＣＨ　　２　　　（Ｃｔｈ　　）　　　３　　　）
参考例３４ ［１ｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｌｙｓ　（ＣＯＣＩｌ２
　Ｃｔ１２ＣＯＯ）ｌ）−０ＣＩＩ　３の製造 Ｚ−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨ２　ＣＩＩ２　ＣＯＯＩＩ）−０
ＣＩＩ　３　３．．　　６　０　ｇをメタノール３Ｃ）
ｙｌに溶解させ、これに５％パラジウム炭素１００ｍｇ
と１Ｎ塩酸９．１３ｚｌとを加え、水素気流中で接触還
元を行なった。触媒を７戸去し、炉液を減圧濃縮後、残
渣を水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。上記生成物を
ＴＨＦ３０１／ｌとＩ−１２０５７Ａ’の混液に溶解さ
せ、水冷下、トリエチルアミンでｐ　Ｈ　６〜７に調整
した。これにＲｏｅＴｈｒ（ＢＺｌ）−０Ｓｕ４．　　
０　８　ｇを加えた後、Ｎ−メチルモルホリンでｐＨ７
〜８に調整し、水冷下で１時間、次いで室温で１８時間
攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を酢酸エチル５０
１ｌで抽出した。

酢酸エチル層をＩＮ塩酸、次いで飽和食塩水で３回洗浄
後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧濃縮した。残渣
をクロロホルムに溶解してシリカゲルカラムに添加し、
クロロホルム２００−ｚｌ，次いで２％メタノール／ク
ロロホルム５００ｚｌで溶出させて、目的物を含む画分
を集め減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加えて固
化させた。

上記により目的物９６０ｍｇ（収率１９．１％）を得た
。

融点．　６０〜６３°Ｃ 参考例３５ Ｂｏｃ−Ｓｅ　ｔ　（ＢＺｌ）　−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！　
＋）　−［，ｙｓ　（ＣＯＣＩｌ２　ＣＬ　ＣＯＯＩＩ
）Ｏ　Ｃ　Ｈ　３　・ｌ／２ｔｉ２０の製造Ｂｏｃ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｌｙｓ（　ＣＯＣＩＩ２　ＣＩ１２　
ＣＯＯＩ１）　　−０Ｃｌ＋３９００ｎ＋ｇにＴ　Ｆ　
Ａ　２　ｙ（！を加えて溶解させた後、室温で３０分間
攪拌した。反応液を減圧濃縮｛〜、残渣を水酸化ナ｝　
ＩＪウム上で減圧乾燥した。

上記生成物にＴ　Ｈ　Ｆ　３　０−ｙ（！を加え、氷冷
下、トリエチルアミンでｐＨ６〜７に調整した。これに
Ｂｏｃ−Ｓｅ　ｔ　（８２　＋）　−０３１１　７　６
　８　ｍｇを加えた後、Ｎ−メチルモルホリンでｐＨ７
〜８に調整し、水冷下で１時間、次いで室温で４０時間
攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を酢酸エチル３０
１ｌで抽出した。

酢酸エチル層をＩＮ塩酸、飽和食塩水、飽和重苅水で２
回、水で３回各々洗浄後、減圧濃縮し、残渣にエタノー
ルを加え再び濃縮した。残渣にジエチルエーテルを加え
て固化させ、メタノールージエチルエーテルより再沈澱
を行なった。

上記により目的物８１０ｍｇ（収串６７．４％）を得た
。

融点二　８１〜８３°Ｃ 参考例３６ Ｂｏｃ−Ｓｅ　ｒ　（Ｏｘ　ｌ）　−Ａｓｎ−Ｉ，ｅｕ
−Ｓｅ　ｒ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ｔｈ　ｒ　（ａｘ　ｌ）
　−Ｌｙｓ（　ＣＯＣＬ　Ｃｌｌ２　ＣＯＯＩ＋）−０
ＣＨ３の製造Ｂｏｃ−Ｓｅｔ　（ｈｌ）　−Ｔｔｕ　（
Ｂｚｌ）　−ｔ，ｙｓ　（ＣＯＣｌｌ２　ＣＩＩ２　Ｃ
ＯＯＩＩ）−ＯＣＨ３　　・ｌ／２ｔｈ　０　７　０　
０ｍｇに、Ｔ　Ｆ　Ａ　４　３Ｆｌを加えて溶解させ、
室温で３０分間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣に
ジエチルエーテルを加えて処理した。析出した油状物を
デカントして分離し、水酸化ナトリウム上で減圧乾燥し
た。

Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ２　Ｉ
Ｉ　３　５　７　０ｍｇのＤＭＦ１５ｚ１溶液に、一｛
５℃〜−２０゜Ｃに冷却攪拌下、４Ｎ塩酸／ジオキサン
０．９６ｚｌ，続いて亜硝酸イソアミル０．１３ｒｌを
加えてアジド化した後、トリエチルアミンを加えで中和
した。

ＴＦＡ処理した上記生戊物をＤＭＦ１０ｙｆｆに溶解さ
せ、水冷下にトリエチルアミンでｐ　Ｈ　６〜７に調整
した。これに上記のアジド化合物を加え、Ｎ−メチルモ
ルホリンでｐ　Ｈ　７〜８に調整し、４℃で２０時間攪
拌した。反応液を減圧濃縮後、残渣に水５０１ｌを加え
て処理し、析出した沈澱を枦取し、水洗後、メタノール
ージエチルエーテルより２回再沈澱を行なった。

上記により目的物６５０ｍｇ（収率６０．４％）を得た
。

融点：　１８６〜１９０°Ｃ 参考例３７ ＣＩＩ２　−Ｃｔｈ　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　ＣＯ１ Ｃｏ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ（Ｂ
ｘｌ）−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）−ＬｙＳＯＣＨ３の製造 Ｂｏｃ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
　（Ｂ２　１）−Ｔｈｒ　（８２　ｌ）−Ｌｙｓ（ＣＯ
ＣＨ２ＣＩＩ２　ＣＯＯＩ＋）　−０Ｃｌ１３　３．　
　０　８　ｇの乾燥ピリジン５０１ｌ溶液にＴＦＡ−Ｏ
ＮＩＩ　２．５６ｇを加え、４０℃で３時間放置した。

反応液を減圧濃縮後、残渣にジエチルエーテルを加えて
処理した。

析出した沈澱を炉取し、減圧乾燥した。上記生成物をＴ
ＦＡＩＯｙ／に溶解させた後、室温で４０分間攪拌した
。反応液を減圧濃縮し、残渣を水酸化ナトリウム上で減
圧乾燥した。

ＴＦＡ処理した上記生成物をＤ　Ｍ　Ｆ　３　０　ｙｌ
！に溶解させ、乾燥ピリジン１０００１／１に５５℃攪
拌下に３時間を要して滴下し、その後同温度で５時間、
更に室温で１６時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残
渣に水３００ｒｌを加えて処理し、析出した沈澱を冫戸
取し、メタノールー酢酸エチルより再沈澱を２回行なっ
た。

上記により目的物１．５３ｇ（収率５５．５％）を得た
。

融点：　１９５〜２００°Ｃ 参考例３８ ＣＯ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）　−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓａｒ
　（Ｉｌｘｌ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−ＬｙｓＮ２＋１
３の製造 ＣＯ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ）一八ｓｎ−１，ｅｕ−Ｓ
ｅｒ　（Ｂ２１）−Ｔｈｒ　（ｈｌ）−ＬｙｓＯＣｔｌ
　３　１．　　４３ｇをメタノール３０１ｌとＤ　Ｍ　
Ｆ１０１ｌとの混液に溶解させ、これにＮ■■２ＮＴＩ
２・Ｈ２　０　０．　　６　９７ｌを加え、室温で２４
時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣に水５０１ｌ
を加えて処理し、析出した沈澱を炉取し、水洗後、メタ
ノールー酢酸エチルで洗浄した。

上記により目的物１．３０ｇ（収率９０．８％）を得た
。

融点：　２３９〜２４２℃ 参考例３９ Ｃｏ−Ｓｅ　ｒ　（ｈ　Ｉ）一＾ｓｎ−ｔｅｕ−Ｓｅｒ
　（Ｂ！　ｌ）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｘ　ｌ）　一ＬｙｓＶ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｆｆの製造Ｂｏｃ４ａｌ−Ｌ
ｅｕ−Ｇｌｙ−０）１９　１　５ｍｇに、水冷下ＴＦＡ
４１１を加えて溶解させ、室温で３０分間攪拌した。

反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加えて
処理し、析出した生成物を炉取し、減圧乾燥した。

Ｃｌ１２Ｃｔｈ　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　ＣＯＣｏ−Ｓｅｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅ
ｕ−Ｓｅｒ　（［１２１）　−Ｔｈｒ　（Ｉｌｚｌ）　
−Ｌｙｓ−Ｎ２１ｌ３１．２０ｇのＤＭＦＩＯ，ｖｌ溶
液を−１５０Ｃ〜−２０°Ｃに冷却攪拌下、４Ｎ塩酸／
ジオキサン１．１８ｚＣ続いて亜硝酸イソアミル０．１
６１／を加えてアジド化した後、トリエチルアミンを加
えて中和した。

ＴＦＡ処理した上記生成物をＤ　Ｍ　Ｆ　５　７４７に
溶解させ、水冷下、トリエチルアミンでｐ　Ｉ−１　６
〜７に調整した後、これに上記アジド化合物を加え、Ｎ
一メチルモルホリンでｐ　Ｈ　７〜８に調整し、４°Ｃ
で４０時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣にＩＮ
塩酸を加えて処理し、析出した沈澱を枦取し、水洗後、
熱メタノールで洗浄した。

上記により目的物９１０ｍｇ（収率６０．８％）を得た
。

融点：　２６０〜２６８℃（分解） 参考例４０ ｈｃ−Ｓｅｔ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−Ｌｃｕ−Ｓｅｒ　
（Ｂ！＋）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−ＡｓｐＯＥＩの製造 Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
−ＯＥｔ　　３．　　１　５　ｇと、Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（
Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ２　Ｉｔ　３３．　　２
　２　ｇとを用いて、参考例゛３６と同様にして、上記
目的物３．６９ｇ（収率７１、４％）を得た。

融点：　１８２〜１８６℃ 参考例４１ Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−
Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）４ｈ＋（Ｂｘｌ）Ａｓｐ−０ε１の製
造 Ｂｏｃ−Ｓｅｒ　（Ｂ！＋）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
　（Ｂ２＋）−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−ＡｓｐＯＥ１　　
３．５４ｇと、Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−ＯＳｕ　　１　．　　
０　３　ｇとを用いて、参考例３５と同様にして、上記
目的物３．１０ｇ（収率８３．１％）を得た。

融点：　１９８〜２０５℃ 参考例４２ Ｖａｌ−ＬｅｌＩ−Ｇｌｙ−０１１の製造ＯＥｔの製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ　（ＢＺｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ
−Ｓｅｒ　（Ｂｚｌ）−Ｔｔｕ（Ｂｘｌ）Ａｓｐ−ＯＥ
ｔ　　３．　　Ｏ　Ｏ　ｇを用いて、参考例３７と同様
にして、上記目的物１．６４ｇ（収率６１．３％）を得
た。

融点：　２０７〜２１１°Ｃ 参考例４３ −Ｎ　２Ｉ＋　３の製造 ＯＥ＋１．５０ｇを用いて、参考例３８と同様にして、
上記目的物７００ｍｇ（収率４７．４％）を得た。

融点：　２１５〜２１８°Ｃ 参考例４４ Ｇｌｙ−Ｓｅｔ　（Ｂ２＋）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
　（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ　（Ｂ２＋）　−ＡＳｐ−８２　
１１　３　６　５　０ｍｇと、Ｂｏｃ４ａｌ−１，ｅｕ
−Ｇｌｙ−０１１５　２　５ｍｇとを用いて、参考例３
９と同様にして、上記目的物１４０ｍｇ（収率１７．０
％）を得た。

融点＝　２４９〜２５１°Ｃ（分解） 参考例４５ Ｂｏｃ−Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔの製造１１ｏ
ｃ−Ａｓｎ−１，ｅｕ−ＯＥｔ　　４　．Ｑ　Ｑ　ｇと
、ｌｌｏｃ−Ａｃｐ−ＯＳｕ３．４０ｇとを用いて、参
考例３５と同様にして、上記目的物４．９８ｇ（収率９
５．５％）を得た。

融点＝　１４５〜１４６℃ 参考例４６ Ｂｏｃ−＾ｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ　２　Ｉ＋　３の
製造Ｂｏｃ−＾ｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ　４．　
　９　０　ｇを用いて、参考例６と同様にして、上記目
的物４．２６ｇ（収率８６．２％）を得た。

融点＋　　２００〜２０２°Ｃ 参考例４７ Ｂｏｃ−Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ『（Ｂ２＋）−
Ｔｈｒ　（Ｂ２１）−Ａｓｐ−ＯＥＩの製造 Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｈ＋（ｔｌｘｌ）一＾ｓ
ｐ−ＯＥｔ　　２．　　６　６　ｇと、Ｂｏｃ−Ａｃｐ
−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ　２　Ｈ　３　２．　　２　０　
ｇとを用いて、参考例３６と同様にして、上記目的物３
．２２ｇ（収率７８．５％）を得た。

融点：　２００〜２０３°Ｃ 参考例４８ Ｂｏｃ−Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ２　＋
）−Ｔｈｒ　（［＋２　１）一＾ｓｐ−ＯＥ＋３．００
ｇを用いて、参考例３７と同様にして、上記目的物７０
０ｍｇ（収率２６．６％）を得た。

融点：　２２８〜２３１°Ｃ 参考例４９ の製造 Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（ＢＺ１）−Ｔｈｒ
　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ−ＯＥｔ６５０ｍｇを用いて、参
考例３８と同様にして、上記目的物４００ｍｇ（収率６
２．６％）を得た。

融点：　２１２〜２１８°Ｃ 参考例５０ ＾ｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｃ　ｔ　（Ｂ２　１）　−
Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！　ｌ）一＾ｓｐ−Ｖａｌ−１，ｅｕＧ
ｌｙ−０１１の製造 ３５０ｍｇとＢｏｃ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１
３　２　４　ｍｇとを用いて、参考例３９と同様にして
、上記目的物３２０ｍｇ　（収率７０．０％）を得た。

融点：　２３５〜２４００Ｃ（分解） 参考例５１ Ｂｏｃ−Ａｂｕ−Ｓｅｔ　（ＢＺ１）　−Ａｓｎ−Ｌｅ
ｕ−ＯＥｔの製造Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−
Ｌｅｕ−ＯＥｔ４．　　４０ｇとＢｏｃ＾ｂｕ−ＯＳｕ
　２．　　５　０　ｇとを用いて、参考例３５と同様に
して、上記目的物４．２７ｇ（収率８４．０％）を得た
。

融点：　１７５〜１７７°Ｃ 参考例５２ Ｂｏｃ−Ａｂｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ａｔｎ−Ｌｅｕ−
Ｎ２　Ｉｔ　３の製造Ｂｏｃ−＾ｂｕ−Ｓｅ『（Ｂｚｌ
）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ４．　　ＯＯｇを用いて、
参考例６と同様にして、上記目的物２．８４ｇ（収率７
６．１％）を得た。

融点：　２２４〜２２７°Ｃ 参考例５３ ｆｌｏｅ−八ｂｕ−Ｓｅｒ（ＢＺｌ）−Ａｓｎ−Ｉ，ｃ
ｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）Ａｓｐ−ＯＥ
ｔの製造 Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（ＢＺｌ）−Ｔｈｒ（ｌｘｌ）−Ａｓｐ
−ＯＥｔ　　２．３　０　ｇと、Ｂｏｃ−Ａｂｕ−Ｓｅ
ｔ　（ＢＸＩ）一＾ｓｎ−１，ｅｕ−Ｎ２　ｔｌ　３　
２．　　５　０　ｇとを用いて、参考例３６と同様にし
て、上記目的物２．２６ｇ（収率５５．３％）を得た。

融点：　２０１〜２１６°Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．　　９７　（２） Ｔｈｒ　　　　１．００　（１） Ｓｅｔ　　　　１．８９　（２） Ａｂｕ　　　　　１．　　１３　　（１）Ｌｅｕ　　　
　　１．　　０１　　（１）参考例５４ −ＯＥＩの製造 Ｂｏｃ−＾ｂｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ａｓｎ−
Ｌｅｕ−Ｓｃ　ｒ　（Ｂ！　ｌ）　−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ
ｌ）−Ａｓｐ−ＯＥｔ２　．　　０　０　ｇを用いて、
参考例３７と同様にして、上記目的物１．９１ｇ（収率
１０６，６％）を得た。

融点：　２０８〜２２５゜Ｃ 参考例５５ −Ｎ２ＩＩ　３の製造 ＯＥ＋１．７３ｇを用いて、参考例３８と同様にして、
上記目的物７３０ｍｇ（収率４２．７％）を得た。

融点：　２０１〜２０８°Ｃ 参考例５６ Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｔｌの製造Ｎ２１１　３　
６１０ｍｇと、Ｂｏｃ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１
１５　２　６ｍｇとを用いて、参考例３９と同様にして
、上記目的物４４０ｍｇ（収率５７．３％）を得た。

融点：　２２５〜２４０’Ｃ（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　１．　　９３　（２）Ｔｈｒ　　　　
　１．．　　０８　（１）Ｓｅｒ　　　　２．０５　（
２） Ｇｌｙ　　　　　１．　　０１　（１）Ｖａｌ　　　　
　Ｏ．　　９３　（１）Ｌｅｕ　　　．　　２．　　０
１　（２）Ａｂｕ　　　　　０．　　９８　（１）参考
例５７ １１ＣＩ　　・｝ｌ−Ｃｐｃ（ＯＢｕ　’　）−ＱＣ｝
ｌ　３の製造ＨＣＩ　　●トＣｙｓ−ＯＣＩＩ　３　７
，　　４　２　ｇと、１１ｒｃＩｈ　　（Ｃｔｈ　）　
２　ＣＯＯＢｕ　’　１　１．　５　８　ｇのＤＭＦ溶
液３０１ｌに、水冷下にトリエチルアミン１２．１ｚＡ
７を加え、室温で２日間攪拌した。反応液を氷水１００
７ｌに投入し、酢酸エチル５０ｒｌｘ３回で抽出し、有
機層を合わせ、水５Ｃ）ａ２及び飽和食塩水５０ｙ／（
ｘ２回）でそれぞれ洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾
燥後、減圧濃縮した。残渣に水冷下、４Ｎ塩酸／ジオキ
サン２０１ｌを加え、減圧濃縮後、ジエチルエーテルを
加えて結晶化し、酢酸エチルージエチルエーテルより再
結晶した。

上記により目的物９．３０ｇ（収率６８．５％）を得た
。

融点＝　９０〜９３°Ｃ 参考例５８ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｃｐｃ（ＯＢｕ’　）−０
ＣＩＩ　３の製造ＨＣＩ　・ｔ｛−Ｃｐｃ（ＯＢｕ　’
　）−０ＣＩ＋　３　１．　　３　０　ｇと、Ｒｏｃ一
丁ｈｒ（Ｂｚｌ）−０Ｓｕｌ．　　８　５　ｇ及びＨ　
Ｏ　Ｉ３　Ｔ　５　５　０ｍｇとを用いて、参考例２５
と同様にして、上記目的物１．９２ｇ　（収率８１．５
％）を得た。

融点：　５３〜５５°Ｃ 参考例５９ Ｂｏｃ−Ｓｅｔ（ＢＺｌ）−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）−Ｃｐｃ
−ＯＣＩＩ　３の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（ＢＺｌ）−Ｃｐ
ｃ（Ｏｌｌｕ’　）−０ＣＩ＋　３　　１．　　８　５
　ｇと、Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−０Ｓｕｌ．　　３
０ｇとを用いて、参考例３５と同様にして、上記目的物
１．　　４６ｇ　（収率６０．２％）を得た。

性状：　油状物質 参考例６０ Ｂｏｃ−Ｓｅｒ　（Ｂ！　ｌ）　−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓ
ｅｒ　（Ｂ２　ｌ）　−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）　−ＣＩ
ＩＣ−ＯＣＩ１　３の製造 Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｃｐｃ
−ＯＣＩＩ　３　１．’　４　６　ｇと、Ｂｏｃ−Ｓｅ
ｒ（ＢｚＩ）−Ａｓｎ−ＬｅｌＩ−Ｎ２　Ｈ　３　１．
　　３　６　ｇとを用いて、参考例３６と同様にして、
上記目的物１．６６ｇ（収率７３．６％）を得た。

融点：　１８３〜１８６℃ 参考例６１ ＯＣＩＩ　３の製造 ８ａｃ−Ｓｅｒ　（Ｔｏ　ｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ
ｒ　（Ｂｘ　ｌ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）　−Ｃｐｃ−Ｏ
ＣＨ３　９　５　０ｍｇを用いて、参考例３７と同様に
して、上記目的物４５０ｍｇ（収率５５．９％）を得た
。

融点：　１５８〜１６１°Ｃ 参考例６２ Ｎ　２Ｉ＋　３の製造 Ｓｅｒ　（ＢＸ　Ｉ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ
ｘ　ｌ）−Ｔｈｒ　（Ｉｌｚｌ）　−ＣｐｃＯＣＩ｛　
３　４　３　０ｍｇを用いて、参考例３８と同様にして
、上記目的物４２４ｍｇ（収率９８．５％）を得た。

融点：　２０８〜２１３°Ｃ 参考例６３ Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ！
＋）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ｃｐｃ−ＶａＬｅｕ−Ｇ
ｌｙ−Ｏｔｌの製造 Ｎ　２　Ｉ＋　３　３８０ｍｇと、Ｂｏｃ−Ｖａｌ−Ｌ
ｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ３　０　１ｍｇとを用いて、参考例
３９と同様にして、上記目的物３７１ｍｇ（収率７７．
５％）を得た。

融点：　２４６〜２５６°Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　１．　　０３　（１）Ｔｈｒ　　　　
　１．　　０１　（１）Ｓｅｒ　　　　　１．　　９２
　（２）Ｇｌｙ　　　　　１．　　００　（１）Ｖａｌ
　　　　　０．　　９６　（１）Ｌｅｕ　　　　　２．
　　０７　（２）Ｃｐｃ　　　　　１．　　００　（１
）参考例６４ Ｂｏｃ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ　２　ＩＩ　３の製造Ｂｏ
ｃ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ　３　．　　０　０　ｇを
用いて、参考例６と同様にして、上記目的物２．４５ｇ
（収率８１．７％）を得た。

融点：　２１９〜２２１°Ｃ 参考例６５ Ｂｏｃ−八ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）−Ｔｏｒ
　（ｈｌ）−Ｌｙｓ　（ＣＯＣＩｌ２　　Ｃｌｌ２Ｃｏ
ｏｌ）−０ＣＩ＋３の製造 Ｂｏｃ−Ｓｅｒ　（Ｂｘ　ｌ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘ　ｌ）
　−Ｌｙｓ　（ＣＯＣＨ２　ＣＩ１２　ＣＯＯＩＩ）Ｏ
ＣＩＩ　３　３．　　６０ｇと、Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｃ
ｕ−Ｎ　２　Ｉｆ　３２．２１ｇとを用いて、参考例３
６と同様にして、上記目的物３．３７ｇ（収率７１．４
％）を得た。

融点＝　２０６〜２０９°Ｃ 参考例６６ −ＱＣ｝Ｉ　３の製造 Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）−Ｔｈ＋
　（Ｂｘｌ）−Ｌｙｓ　（ＣＯＣｌｌ２　−Ｃｔｈ　−
ＣＯＯＩ＋）−０ＣＩ＋３　３．　　２　７　ｇを用い
て、参考例３７と同様にして、上記目的物１．ＯＯｇ　
（収串３４．９％）を得た。

融点：　１１５〜１１７°Ｃ 参考例６７ Ｎ２｝＋３の製造 ＯＣＩ｛３　８　５　０　ｍｇを用いて、参考例３８と
同様にして、上記目的物６３０ｍｇ（収率７３．８％）
を得た。

融点：　１７０〜１８３°Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　Ｌ．　　０１　（１．）Ｔｈｒ　　　
　　０．　　９９　（１）Ｓｅｒ　　　　　０．　　９
３　（１）Ｌｅｕ　　　　　１．　　０７　（１）Ｌｙ
ｓ　　　　　０．　　８５　（１）参考例６８ Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｔｌの製造ＣＯＣＨ２　Ｃ
ｔｌ２　ＣＯ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（ｔｌｚｌ）
−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）−ＬｙｓＮ２　ＩＩ　３５８０
ｍｇと、Ｂｏｃ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１５　
３　５ｍｇとを用いて、参考例３９と同様にして、上記
目的物５４０ｍｇ（収率７１．７％）を得た。

融点：　２４５〜２４９゜Ｃ（分解） 参考例６９ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（８２）　−Ｌｅｕ−Ｓｃ　ｒ　（Ｂ
ＺＩ）−Ｏｉ＋の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）−０１
１９　５　０　ｍｇとＨＯＳｕ３２８ｍｇのＴ　ｔＴ　
Ｆ溶液１５′Ｉｌに、水冷下、ＤＣＣ５８７ｔｎｇを加
え、４℃で１８時間攪拌した。不溶物を炉去し、炉液を
減圧濃縮した。

一方、Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−（Ｂｚｌ）−０１１１
，　　１　１　ｇｌ：Ｔ　Ｆ　Ａ　５　ｚｌｌを加えて
溶解させ、室温で３０分間放置した。反応液を減圧濃縮
し、残渣を水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。

ＴＦＡ処理した上記生成物をＴＩ−ＩＦ１５ｚ／に溶解
させ、水冷下にてトリエチルアミンで中和した。

これに水２　ｚｌを加え、沈澱を溶解させ、別途合成し
たＢａｃ−Ｌｙｓ　（ＢＺ）−０Ｓｕを加えた後、Ｎ−
メチルモルホリンでｐ　Ｈを８に調整し、室温で４０時
間攪拌した。

反応液を減圧濃縮し、残渣を酢酸エチル５０１／ｌで抽
出した。酢酸エチル層を水及び飽和食塩水（×２回）で
順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮し
た。残渣にジエチルエーテルを加えて固化させ、メタノ
ールージエチルエーテルより再沈澱を行なった。

上記により目的物７６０ｍｇ（収率４３．８％）を得た
。

融点；　１０８〜１１１°Ｃ 参考例７０ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｉｌ
ｚ　ｌ）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　Ｌｌ　（ＯＢｚｌ）　
−Ｌｅｕ−１１ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ
−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）　−Ｔｙｒ　（ＩＩ
Ｚ　ｌ）　一ＰｒｏＡｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（ａ
ｘ　ｌ）　−Ａｓｐ　（ＯＢｚ　ｌ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇ
ｌ　ｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
ｔｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（ＯＢｘｌ）
−Ｌｅｕ−Ｈｉｓ−１，ｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ
−Ｇｌｎ−Ｔｈ　ｔ　（Ｂｘ　ｌ）−Ｔｙｒ　（Ｂ！　
＋）−Ｐｒｏ−Ａｕｇ　（．Ｔｏｓ）　−Ｔｈｒ　（Ｂ
！　ｌ）−Ａｓ　ｐ　（ＯＲ！　ｌ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇ
ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ　（ｆｌｘ　
ｌ）　−Ｐｒｏ−ＮＩｌ２［特開昭６１−１１２０９９
号公報参照コ２．０９ｇに、氷冷下、ＴＦＡ１０ｚ／を
加えて溶解させ、室温で３０分間攪拌した。反応液を減
圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加え、析出した沈
澱を炉取し、水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。

上記生成物をＤＭＦ１５ｚｌに溶解させ、水冷下にトリ
エチルアミンで中和した。これにＢｏｃ−Ｌｙｓ（Ｂｘ
）−１，ｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−０Ｈ６　５　０ｍｇ
とＩ−１　０　Ｂ　Ｔ　１　３　８■及びＷＳＣ０．１
８６ｙｌを加えた後、４Ｎ塩酸／ジオキサンにより中和
し、室温で４０時間攪拌した。

反応液を減圧濃縮し、残渣に水５０ｚｌを加え、析出し
た沈澱を枦取し、乾燥後、メタノールージエチルエーテ
ルで再沈澱を行ない、上記目的物１．９７ｇ（収率８０
．６％）を得た。

融点：　１８４〜２０４°Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　１．０７　（１） Ｔｈｒ　　３．　　０２　（３） Ｓｅｒ　　Ｏ．　　８２　（１） Ｇｌｕ　　３．０１　（３） ｃｙ＋ｙ．　２．　　１５　（２） Ａｌａ　　１．０６　（１） Ｖａｌ　　１．　　０６　（１） Ｌｅｕ　　２．８８　（３） Ｔｙｒ　　０．５７　（１） Ｌｙｓ　　１．９１　（２） Ｈｉｓ　　０．９２　（１） Ａｒｇ　　０．　　９６　（１） Ｐｒｏ　　２．１６　（２） 参考例７１ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ−ＯＣＩＩａの製造
Ｚ−Ｇｌｕ−ＯＣ［ｌ　３　●ＤＣＩ＾９．４５ｇの酢
酸エチル２００ｙｄ懸濁液に水冷攪拌下、６Ｎ塩酸を徐
々に加え酸性とした。不溶物を枦去し酢酸エチル層を水
洗した後無水硫酸マグネシウムで乾燥し減圧濃縮した。

得られた油状残渣を２５％臭化水素一酢酸１５１ｌに溶
解し、室温で１時間放置した。反応液にイソプロビルエ
ーテルを加え沈澱した油状物を分取し、減圧乾燥した。

上記生成物とＢｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−０Ｓｕ７．　
　３０ｇを用い参考例２５と同様にして、上記目的物６
．２０ｇ（収率７６．３％）を得た。

性状：　油状物 参考例７２ Ｂｏｅ−Ｓｅｔ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｇｌｌ
Ｉ−ＯＣＩ｛　３の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｇ
ｌｕ−ＯＣｔｌ３６．　　２　０　ｇと、ＢｏｃＳｅｒ
（Ｂｘｌ）−０Ｓｕ５．　　３　８　ｇとを用い、参考
例３５と同様にして、上記目的物８．ＯＯｇ（収率９２
．７％）を得た。

融点：　１２０〜１２３°Ｃ 参考例７３ １１ｏｃ−β−Ａｌａ−Ｓｅｒ　（Ｂｘ　ｌ）−Ａｓｎ
−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ２　１）　−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｇｌｕ−ＯＣＩＩ　３の製造Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ
）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ−ＯＣＲ　３　１．　　
１　０　ｇと、Ｂｏａ−β−＾ｌａ−Ｓｅ『（Ｂｘｌ）
−Ａｓｎ−Ｌａｕ−Ｎ　２　ＩＩ　３１．０７ｇとを用
い、参考例３６と同様にして上記目的物１．２３ｇ（収
率６３．７％）を得た。

融点：　２０８〜２１４゜Ｃ 参考例７４ Ｇｌｕ−Ｎ　２　ＩＩ　３の製造 同様にして、上記目的物０．９０ｇ（収率１００％）を
得た。

融点：　２１８〜２２１°Ｃ 参考例７６ β−Ａｌａ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）　−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−
Ｓｅｒ　（Ｂ２＋）−Ｔｈｒ　（ＢＺｌ）　−１Ｇｕ−
Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨの製造ｉｕ−ｏｃｎ　３
の製造 Ｂｏｃ一β−＾１ａ−Ｓｅｒ（Ｂｘ　ｌ）−Ａｓｎ−Ｌ
ｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｉｌｘｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｇｌ
ｕ−ＯＣＩＩ　３１．　　２　０　ｇを用い、参考例３
７と同様して上記目的物０．７３ｇ（収率６８．１％）
を得た。

融点：　２００〜２０４°Ｃ 参考例７５ β−Ａｌａ−Ｓａｒ　（Ｂｘｌ）一Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓ
ｅｒ　（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ　（Ｂ２＋）　−Ｇｌｙ−Ｏ
ｌ１１．　　３０ｇとを用い、参考例３９と同様にして
上記目的物０．６４ｇ（収率５６．５％）を得た。

融点＝　２４７〜２５３°Ｃ 参考例７７ ．Ｂｏｃ−＾ｃｐ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）
−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ−ＯＣＩＩ　３の製造 Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ
−ＯＣＩＩ　　３　　２．　　５　０　ｇとＢｏｃ−Ａ
ｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ　２　Ｈ　３　１　．　　８
　０　ｇを用い、参考例３６と同様にして、上記目的物
３．３４ｇ（収率８６，７％）を得た。

融点：　１７８〜１８１°Ｃ 参考例７８ 製造 Ｂｏｃ−Ａｃｐ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｚ１）
−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−ＧｌｕＯＣＩＩ　３　３．　　
３０ｇを用い、参考例３７と同様にして、上記目的物１
．３３ｇ（収率４５．９％）を得た。

融点＝　２３４〜２３７℃ 参考例７９ の製造 １．３０ｇを用い、参考例３８と同様にして、上記目的
物０．９６ｇ（収率７３．８％）を得た。

融点：　２１６〜２１９°Ｃ 参考例８０ 八ｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅａ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（
Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｔ−Ｌｅｕｃ＋ｙ−ｏ＋＋の製
造 ０．９３ｇとＢｏｃ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１
０．　　４　２　ｇとを用い、参考例３９と同様にして
、上記目的物０．５５ｇ（収率４５．５％）を得た。

融点＝　２４８〜２５３℃ 参考例８１ Ｂｏｃ−Ｌ７ｓ　（Ｂ！）−Ｌｅｕ−ＯＥｔの製造Ｂｏ
ｃ−Ｌ７ｓ（Ｂｘ）−０ｔｌ２．　　３０ｇとＩＩｃＩ
　　・ＩＩ−Ｌｃｕ−ＯＥＩ１．３５ｇとを用い参考例
３と同様にして、上記目的物２．９６ｇ（収率９１．８
％）を得た。

融点：　５０〜５４°Ｃ 参考例８２ Ｂｏｃ−Ｌ７ｓ　（Ｂ！）−Ｌｅｕ−ＯＨの製造Ｂｏｃ
−Ｌｙｓ（Ｂｚ）−Ｌｅｕ−ＯＥＩ　２．　　８　６　
ｇを用い参考例１２と同様にして、上記目的物２．２１
ｇ（収率８１．９％）を得た。

性状：　粉末 参考例８３ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｂ！）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　
（Ｂ２　１）−Ｔｙｒ　（Ｂｘｌ）　−ＰｒｏＡ＋ｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）一八Ｓｌ）（ＯＢ２＋）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
ｌ）−Ｔｙｔ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−＾ｒ　ｇ　（Ｔｏ
　ｓ）　”Ｔｈ　ｒ（ＢＸ　ｌ）−Ａｓｐ　（ＯＢ２　
１）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂ２　＋）−Ｐｒｏ−ＮＩ＋２［特開昭６１−１
１２０９９号公報参照］２　．　　５　０　ｇ　．！：
．　Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｂｘ）−ｌ，ｅｕ−０１１８　
４　１　ｍｇとを用い、参考例７０と同様にして、上記
目的物２．７８ｇ（収率９５．３％）を得た。

融点：　１６６〜１７１℃ 参考例８４ ＢｏＣ−Ｌｅｕ−ｔｌｉｓ−１，ｙｓ　（Ｂｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｔｙｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−八Ｂ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓ
ｐ　（ＯＢｚｌ）−’／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造Ｂｏｃ
−Ｌｙｓ　（ＢＸ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ！
　＋）−Ｔｙｒ　（Ｂ２　＋）　−Ｐｒｏ−＾ｒｇ　（
Ｔｏｓ）　−Ｔｈｒ　（［１！　ｌ）　−ＡＳＩＩ　（
ＯＢ２　１）−１／ａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｘｌ）−［’ｒｏ−Ｎｌｌ　２　２．　　５　
８　ｇとＢｏｃ−Ｌｅｕ−１ｌｉｓ−０１１５９１■及
びＴ−１　０　Ｂ　Ｔの代わりにＨＯＳｕを用い、参考
例７０と同様にして、上記目的物２．６２ｇ（収率９２
．０％）を得た。

融点：　１６５〜１７２℃ 参考例８５ Ｂｏｃ−Ｇｌｕ　（ＯＢ！ｌ）−Ｌｅｕ−Ｈｉｓ−Ｌ７
ｓ　（Ｂ！）−Ｌｃｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｉｌｘｌ）−
Ｔｙ『（Ｂｘｌ）一Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ
（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｆｌｘｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌ７−Ｔｈ＋　（８ｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＩｌ
２の製造 Ｂａａ−Ｌｅｕ−）Ｉｉｓ−Ｌｙｓ　（ｔｈ）−Ｌｅｕ
−Ｇｉｎ−Ｔｈ＋　（Ｂｘｌ）−Ｔｙｒ（Ｉｌｘ　ｌ）
−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！　＋
）一八ｓｐ　（ＯＢ２　１）−ＶａＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇ
ｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一Ｐｒｏ−ＮＨ　２　２．　３
　０　ｇにＴＦＡ１０ｚＩ！を加えて溶解させ、室温で
３０分間放置した。反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチ
ルエーテルを加えて析出した沈殿物を冫戸取し、水酸化
ナトリウム上で減圧乾燥した。

上記生成物をＤＭＦ２０ｚＡ’に溶解させ、水冷下にト
リエチルアミンで中和した。これにＢｏｃ−Ｇｌｕ（Ｏ
ＢＺｌ）−０Ｓｕ５　６　３ｍｇとＩ１０ＢＴ１７５ｍ
ｇを加えた後、Ｎ−メチルモルホリンでｐ　Ｈ　８に保
ちながら室温で４２時間攪拌した。

反応液に水８０ｙｌを加え、析出した沈澱を１戸取し、
乾燥後、熱酢酸エチルにより洗浄して、上記目的物１．
８７ｇ（収率７５．１％）を得た。

融点：　ｔ６７〜１７０’Ｃ 参考例８６ ［１ｏｃ−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（ＯＢｘ　ｌ）　−Ｌ
ｅｕ−Ｉｔ　ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（Ｂ２）　−Ｌｅｕ−Ｇ
ｌ　ｎ−Ｔｈ　Ｉ　（Ｂｚｌ）　一Ｔｙｒ　（Ｂｚｌ）
　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！
　＋）一八ｓｐ（ＯＢｚｌ）−’／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｔｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の
製造 Ｂｏ　ｃ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯＢｘ　ｌ）　−１，ｅｕ−
ｔ｛　ｉ　ｓ−Ｌｙ　Ｓ　（ＢＺ）　−１，ｅｕ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ（ｆｉｘ　ｌ）−Ｔｙ　ｒ　（Ｂ２　
＋）　一Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ
２　１｝一八ｓｐ（ＯＢｘｌ）−１／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋　（Ｂ！＋）　−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ
２１．７７ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　３　３　８ｍ
ｇとを用い、参考例８５と同様にして上記目的物１．６
８ｇ（収率９０．９％）を得た。

融点：　１７０〜１７４℃ 参考例８７ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｚｌ）
−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（ＯＢ！＋）　−Ｌｅｕ−ｔｌｉ　
ｓ−Ｌｙｓ　（ｈ）　−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−
　（Ｂ２　１）　−Ｔ７　ｒ　（ｈ　ｌ）　−Ｐｒｏ＾
ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ『（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｘｌ
）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−Ｎｔ｛　２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　
（ＯＢｘｌ）−Ｌ’ｅｕ−Ｈｉｓ−Ｌｙｓ　（Ｂｘ）−
Ｌｅｕ−ＧｌｎＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｙｒ（Ｂｘｌ）−
Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一八ｓｐ
（ＯＢ！＋）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧＩ７−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２５００■とＢｏｃ−
Ｌｙｓ　（ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（ＢＸ　ｌ）　
−Ｏｆｆ　１　６　７　ｍｇとを用い、参考例７０と同
様にして、上記目的物５６０■（収率９４．７％）を得
た。

融点＝　２０９〜２１４°Ｃ 参考例８８ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＢＺ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｚｌ
）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（ＯＢｘｌ）　−Ｌｅｕ−ｌｌｉ
　ｓ−Ｌｙｓ　（ＢＥ）　−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　
ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｔｙ　ｔ　（ｌｈ　ｌ）　−Ｐｒ
ｏＡｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（ＢＺｆ）一＾ｓｐ（
ＯＢｘｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−
Ｇｌ　ｕ　（ＯＢ２　＋）　−Ｌｅｕ−１１ｉ　ｓ−Ｌ
ｙｓ　（Ｂ！）　一Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ
ｘ　ｌ）−Ｔｙｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　
（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（ＢＸ　Ｉ）　−ＡＳ［ｌ（ＯＢ
ｘｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２５００■とＢｏｃ−Ｌｙｓ（
Ｂｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）一０８　　１　６　
０■とを用い、参考例７０と同様にして、上記目的物５
８０■（収率９８．９％）を得た。

融点：　２０６〜２■０°Ｃ 参考例８９ Ｚ−Ｔｙｒ（Ｃｌｌ２　ＣＯＯＢｚｌ）−０ＣＩＩ　３
の製造２−Ｔｙｒ−ＯＣＩＩ　３　５．　　７　０　ｇ
のＤＭＦ溶液２５１１１に、水冷下、水素化ナ｝　ＩＪ
ウム（６０％含有）６９２■を加え、３０分間攪拌した
後、ブロモ酢酸ベンジルエステル３．９６ｇを加え、５
０℃で１時間攪拌した。

反応液を減圧濃縮し、残渣を酢酸エチル１００ｚｌで抽
出した。酢酸エチル層を水、飽和食塩水で２回それぞれ
洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。

残渣をシリカゲル力ラムに添加し、石油エーテル／クロ
ロホルム（１：４）で溶出し上記目的物６．ＯＯｇ（収
率７２．６％）を得た。

性状：　油状物 ＮＭＲ　（ＣＤＣｌ３）δ： ７．　　３２　（５Ｈ，　　ｓ， （｝ｃ　Ｈ　２　０　Ｃ　Ｏ　Ｎ　Ｈ−）７．　　３１
　（５Ｈ，　　ｓ， Ｏ ７．００　　（２ｒ−Ｔ，ｄ，　　Ｊ＝９Ｈｚ，６　、
　　　７　　７　　　（２Ｈ，　　　　ｄ，　　　　Ｊ
　　＝９Ｉ｛ｚ，５．　　２１　　（２Ｈ，　　ｓ， Ｏ ５．　　０７　　（２１１，　　ｓ， ＮＩ｛−ＣＩ−ＣＯ．　　ＯＣＨ２　Ｃｏｏ−）３．　
　　６７　　　（３Ｈ，　　　　Ｓ，　　　−ＯＣＨ３
　　）３．０２　　（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ．−ｏＱ吐
２−） 参考例９０ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｙ＋（Ｃｌｌ　２　ＣＯ
ＯＩＩ）−０ＣＩＩ　３の製造２−Ｔｙｒ（ＣＩＩ２　
ＣＯＯＢ２＋）−０ＣＩ１　３　５．　８　０　ｇノＴ
ＩＩ　Ｆ溶液５０１ｌに１Ｎ塩酸１２ｙ／及び１０％パ
ラジウム炭素３００■を加え、水素気流中、接触還元を
行なった。反応終了後、１０％パラジウム炭素をセライ
トを用いて枦去しが液を減圧濃縮し乾固した。

上記生成物とＢｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）　−０Ｓｕ
　４　．　　９　２　ｇとを用い、参考例２５と同様に
して、上記目的物５．ＯＯｇ（収率７５．７％）を得た
。

融点：　１０１〜１０６°Ｃ 参考例９■ Ｂｏｃ−Ｓｅ　ｒ　（ｈ　ｌ）　−Ｔｈ　ｔ　（Ｉｌｚ
ｌ）　−Ｔｙ　ｒ　（Ｃｌｈ　ＣＯＯＩＩ）　−０ＣＩ
ｉ　３の製造 Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙ＋（Ｃｌｌ　２　ＣＯ
ＯＩＩ）−０ＣＩ１　３　４．　　９　０ｇとＢｏｓ−
Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−０Ｓｕ４．　　２　３　ｇとを用い
、参考例３５と同様にして、上記目的物４．５１ｇ（収
率６９．５％）を得た。

性状：　油状物 参考例９２ １１ｏｃ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ！　ｌ）＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓ
ｅｒ　（ＢＸ　ｌ）−Ｔｈｒ　（ＢＺｌ）　−Ｔｙｒ（
ＣＩ　２　ＣＯＯＨ）　−０ＣＩ＋　３の製造Ｂｏｃ−
Ｓｅ　ｒ　（３２　＋）　−Ｔｈ　『（ＢＺ　ｌ）　−
Ｔｙｒ　（ＣＩ１２　ＣＯＯｔｌ）　−０ＣＩＩ　３２
．５０ｇとＢｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ａ＋ｎ−Ｌｅｕ
−Ｎ２　ＩＩ　３２．２３ｇとを用い、参考例３６と同
様にして、上記目的物２．４９ｇ（収率６３．８％）を
得た。

融点：　１８６〜１９０°Ｃ 参考例９３ コ Ｔｙｒ−Ｎ　２　Ｈ　３の製造 Ｂｏｃ−Ｓｅ『（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（
Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ（ｆｉｚｔ）−Ｔｙ『（ＣＩ＋　’２
　ＣＯＯＩＩ）−０ＣＩＩ　３　２．　　４　３　ｇを
用い、参考例３７、続いて参考例３８と同様にして上記
目的物９５０ｍｇ（収串４３．８％）を得た。

融点：　２０２〜２０８°Ｃ 参考例９４ １『−Ｖａｔ−Ｌａｕ−Ｇｌｙ−ＯＨの製造（Ｂｘｌ）
−Ｔｙｒ−Ｎ　２　｝＋　３　４　５　０ｍｇとＢｏｃ
−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ０１１３４９■とを用い、参
考例３９と同様にして、上記目的物４３０ｍｇ（収率７
５．６％）を得た。

融点：　２２９〜２３２°Ｃ（分解） 参考例９５ Ｂｏｃ−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ
　ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（８２　１）　−Ｐ
ｒｏＮ｝１２の製造 Ｂｏｃ−１／ａｔ−Ｇｌｙ−八ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（
ｌｌｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　　２　　　［特開昭６１
−１１２０９９号公報参照］１０．３５ｇとＢｏｃ−Ａ
ｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−０ｌ１　５．　　３　６　ｇと
を用い、参考例７０と同様にして、上記目的物１１．０
５ｇ（収率８３．Ｏ％）を得た。

融点：　２２８〜２３０°Ｃ 参考例９６ Ｂｏｃ−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｔ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｙａｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ『（＋１２１）Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２
　１　０．　　Ｏ　Ｏ　ｇとｌｌｏｃ−Ｔｈ　ｒ　（８
２　１）　−０ＳＩＩ５．５０ｇとを用い、参考例８５
と同様にして上記目的物１０．２９ｇ（収率８４．５％
）を得た。

融点：　１６８〜１７１°Ｃ 参考例９７ Ｂｏｃ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋（ｎｘｌ）一＾ｓｐ
（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−ＡｌａＧｌｙ−Ｔ
ｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＩｌ２の製造Ｒｏｅ−Ｔｈ
＋　（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈ＋（ＢＺｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌ
ｌ　２　１　０．　　０　０　ｇとＢｏｃ−Ａｒｇ　（
Ｔｏｓ）Ｏｆｆ　　−Ｃｔｈ　ＣＯＯＣ２　Ｉ＋　５　
　・Ｉ／５ｔｌ２０　５．　　７　９　ｇとを用い、参
考例７０と同様にして、上記目的物１１．５５ｇ（収早
８９．７％）を得た。

融点＝　２２１〜２２６°Ｃ 参考例９８ Ｂｏｃ−Ｔｈ『（ＢＺｌ）−Ｐｒｏ−ＯＢｚｌの製造Ｂ
ｏｃ−Ｔｈ＋（Ｂ　Ｚｌ）−０１１　　８　、　　６６
ｇ　とＨＣＩ　　　・　ＩＩ−ＰｒｏＯＢ２１７．４２
ｇとを用い、参考例３と同様にして、上記目的物１３．
２５ｇ（収率９５．３％）を得た。

性状二　油状物 参考例９９ Ｂｏｃ−Ｔｈ『（ＢＺＩ）−Ｐｒｏ−Ｏｉｌの製造Ｂｏ
ｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＯＢｘｌ　　１　３．
　　２　５　ｇを用い、参考例１２と同様にして上記目
的物９．７２ｇ（収率８９．６％）を得た。

仕状：　粉末 参考例１００ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−八Ｂ（Ｔｏｓ）
−Ｔｈｒ（Ｂｘ！）−Ａｓｐ（Ｏｃｌ１ｅｘ）−Ｖａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ
−Ｎｉｌ　２の製造 Ｂｏｃ−＾ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋　（Ｂ２　１）　
−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ＾ｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　
２．　　０　０　ｇとｌｌｏｃＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒ
ｏ−０１ｌ　８　７　８ｍｇとを用い、参考例７０と同
様にして、上記目的物２．００ｇ（収率８２．８％）を
得た。

融点：　１９９〜２０１°Ｃ 参考例１０１ Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｔｌｅｘ）
−’／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｉ’ｒｏ−八ｒｇ（Ｔｏｓ
）−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）一八ｓｐ（Ｏｃ１１ｅｘ）−４ａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ｎｌｌ　２１．９５ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−（ｌＮｐ
　６　３　９ｍｇとを用い、参考例８５と同様にして、
上記目的物２．０２ｇ（収率９６．５％）を得た。

融点：　１８５〜１８９°Ｃ 参考例１０２ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｔｈ　『ＣＢＸ　＋）−Ｐｒｏ−Ａ『ｇ（Ｔｏｓ）Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）一＾ｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−
Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂ２＋）Ｐｒｏ−
Ｎｉｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘ　ｌ）−Ｐｒｏ−Ａ＋
ｇ　（ＴＯＳ）−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）　−Ａｓｐ（Ｏ
ｃｌｌｅｘ）−Ｍａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−ＰＩｏ−Ｎｉｌ　２１．９７ｇとＢｏｃ
−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−０１１８　６　３　
ｍｇとを用い、参考例７０と同様にして、上記目的物２
．３１ｇ（収率９５．７％）を得た。

融点；　１７７〜１８２℃ 参考例１０３ １１ｏｃ−Ｈｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ
−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　Ｉ　（Ｂ２　１）
　−Ｐ　＋ｏ八＋ｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ２＋）
一八ｓｐ　（Ｏｃ｝ｔｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ
−ＧｌｙＴｈｒ　（ＢＸ　ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｈの製造
Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　　（ＣＩ−７，）−１，ｅｕ−Ｇｉｎ
−Ｔｈ＋　　（ｔｌｘ　ｌ）−ｔ’ｒｏ　−八ｒｇ（Ｔ
ｏｓ）　−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌ
ｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ
Ｔｈｔ（Ｉｌｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　２．　　２
　６　ｇとＩｌｏｃ−ｔｌｉｓ　（Ｔｏｓ）ＯＨ６２６
ｍｇ及びＨ　Ｏ　Ｂ　Ｔの代わりにＨ　Ｏ　Ｓ　ｕを用
い、参考例７０と同様にして、上記目的物２．５５ｇ（
収率９９．７％）を得た。

融点＝　１６８〜１７５°Ｃ 参考例１０４ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（
ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ４ｈ　Ｉ　（Ｂ２　１
）Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）一八ｓ
ｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−ＡｌａＧｌｙ−
Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造Ｂｏｃ−ｔ
ｌｉｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈ＋　ｆｌｌｘ　ｌ）Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｔｅ
ｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａｌ　ａ一Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ｝ｌ２２．　　５　０　ｇと
）ｌ　ｏ　ｃ　−　Ｌ　ｅ　ｕＯＳｕ４９３■とを用い
、参考例８５と同様にして、上記目的物２．３１ｇ（収
率８８．２％）を得た。

融点：　１７６〜１７８°Ｃ 参考例１０５ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｌｅｕ−Ｉｔ
　ｉ　ｓ　（ＴｏＳ）　−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−Ｚ）　
−ｔｅｕＧｉｎ−Ｔｈ＋（ＢＺｌ）−Ｐｒｏ−Ａ＋ｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（ＢＺｌ）一＾ｓｐ（Ｏｃ１１ｅｘ）
−Ｖａｌ−Ｇ−ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（ｌｌＺ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−１１ｉｓ　（ＴＯＳ）　−Ｌｙｓ　（
ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｔ＋ｒ（Ｂ！　ｌ）−
Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）
一＾ｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−Ｖａｃｒｙ−八Ｉａ−
Ｇｌｙ−ＴｈＴ（Ｂｘｌ）−？ｏ−８１１　　２　　２
．　　２　　６　　ｇ　　とＢｏｃ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌ
ｌｅｘ）　−Ｏｆｔ　４　２　４　ｍｇとを用い、参考
例７０と同様にして、上記目的物２．３３ｇ（収早９５
．７％）を得た。

融点：　１７４〜↑７７°Ｃ 参考例１０６ Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ一旧
ｓ　（Ｔｏｓ）　−１，ｙｓ　（Ｃｌ−Ｚ）Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ！　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔ
ｏｓ）　−Ｔｈｒ　（ｌｂ　ｌ）一八ｓｐ（Ｏｃｔｌｅ
ｘ）一ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−ｔｅｕ−ｔ
ｔ　ｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙ　ｓ　（Ｃ　ｌ　−２
）　−ＬｅｕＧｌｎ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）一Ｐ『ｏ−Ａｒ
ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ１１ｅ
ｘ）−Ｍａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｐ＋ｏ−Ｎｉｌ　２２．２８ｇとｌｌｏｃ−Ｇｌ
ｎ−ＯＮｐ　４　４　６ｍｇとを用い、参考例８５と同
様にして、上記目的物２．１９ｇ（収率９１．４％）を
得た。

融点＝　１７８〜１８０℃ 参考例１０７ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅ　Ｔ　　（Ｂ
２　１）−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ
ｔｌｉｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ４）　−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　＋）　−Ｐ　ｒｏ
−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）　一Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ　
（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴ
ｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇ
ｉｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ−Ｉｔ　
ｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−Ｚ）Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ
　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋　（ＢＸ　ｌ）　−ＡＳ＋）（Ｏ
ｃ１１ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
＋（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２１．１４ｇとＢｏｃ
−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ２　＋）
　−０１１　３　９　３■とを用い、参考例７０と同様
にして、上記目的物１．３０ｇ（収率９５．０％）を得
た。

融点：　１８９〜１９３°Ｃ 参考例１０８ ＨＣＩ−ｔｌ−Ｃｙ＋　（Ｃｌｈ　ＣＯＯＢｕ　’　）
−０Ｃ［ｌ　３の製造Ｉ１ｃＩ　●Ｉｔ−Ｃｙ＋−ＯＣ
ＩＩ　３　１　．　　６　７　ｇのＤＭＦ溶液３０１ｌ
に、ＢｒＣｔｈ　ＣＯＯＢｕ　’　　３．　　８　０　
ｇ及びトリエチルアミン２．７：３ｒＡ’を加え、室温
で２０時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を酢酸
エチル５０ｚｌｌで抽出した。酢酸エチル層を飽和重曹
水、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後
、減圧濃縮した。得られた油状残渣をジェチルエーテル
に溶解し、これに水冷下に４Ｎ塩酸／ジオキサン３．８
６ｎ？を加え、析出した沈澱を炉取し上記目的物１．４
４ｇ（収率５１．８％）を得た。

融点：　１４６〜１４７°Ｃ 参考例１０９ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｃｙｓ（Ｃｌｌ　２　ＣＯ
ＯＢｕ　’　）−０ＣＩ１　３の製造ｔｌｃｌ　・トＣ
ｙｓ（Ｃｌｌ２ＣＯＯＢｕ　　’　）−０ＣＩ＋　３　
　１．　　３　０　ｇとＢｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−０
ｆｔ　１．　　４　１　ｇとを用い、参考例３と同様に
して、上記目的物２．３６ｇ（収率９５．９％）を得た
。

性状：油状物 参考例１１０ Ｂｏｃ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ２　１）　−Ｔｈ　ｔ　（ｈ　
ｌ）　−Ｃｍｃ−ＯＣＩＩ　３の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（
Ｂｘｌ）−Ｃｙｓ（Ｃｌｌ　２　ＣＯＯＢｕ　’　）−
０ＣＩ＋　３２．３６ｇとＢｏｃ−Ｓｃｒ（Ｂｘｌ）−
０Ｓｕｌ．　　８８ｇとを用い、参考例３５と同様にし
て、上記目的物１．４８ｇ（収率５１．２％）を得た。

性状：　油状物 アミノ酸分析値： Ｔｈｒ　　０．９４　（１） Ｓｅｔ　　１．　　１６　（１） Ｃｍｃ　　０．　　９０　（１’） 参考例１１１ Ｂｏｃ−Ｓｅｒ　（Ｂ２　１）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ
ｒ　（Ｂ！　ｌ）−Ｔｈｒ　（ｌｈ　ｌ）　−ＣｍｃＯ
ＣＩ＋３の製造 Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（ｔｌｚｌ）−Ｃｍ
ｃ−ＯＣｔｌ　３１．　　３　０　ｇとＢｏｃ−Ｓｅｔ
（Ｉｌｚｌ）−Ａｓｎ−ｌ．ｅｕ−Ｎ２　Ｉｔ　３　１
．　　２　６　ｇとを用い、参考例３６と同様にして、
上記目的物１．２０ｇ（収率５７．７％）を得た。

融点：　１９４〜１９６°Ｃ 参考例↑１２ ＯＣＩ１３　０．　　３　７　ｇを用い、参考例３８と
同様にして、上記目的物２６９■（収率７２．７％）を
得た。

融点：　ｔ１５〜１１７°Ｃ 参考例１１４ Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｆｆの製造 ＯＣＩＩ　３の製造 ［１ｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−［，ｅｕ−Ｓｅ
ｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ（ＢＺｌ）−ＣｍｃＯＣＩＩ３　
１．　　１　０　ｇを用い、参考例３７と同様にして、
上記目的物４００ｍｇ（収率４１．０％）を得た。

融点：　１１６〜１１８°Ｃ 参考例１１３ Ｎ　２Ｉ＋　３の製造 Ｓｅ「（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）
−Ｔｈｒ（ｌｌｘｌ）−ＣｍｃＮ２ｌ１３２４０ｍｇと
Ｂｏｃ−１／ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１ｌ　１　９　
６　ｍｇとを用い、参考例３９と同様にして、上記目的
物１７１■（収率５６．２％）を得た。

融点：　２４１〜２４３°Ｃ（分解） 参考例１１５ Ｂｏｃ−Ｄ−Ｔｙｒ（ＣＩ２　−Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｏ
Ｂｘｌの製造Ｂｏｃ−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃｌ２　−Ｂｘｌ）
−０１１３．　　Ｏ　Ｏ　ｇとＩＩｃＩ−１ＩＰｔｏ−
ＯＢｚｌｌ．　　７３ｇとを用い、参考例３と同様にし
て、上記目的物４．１０ｇ（収率９５．９％）を得た。

性状：　粉末 参考例１１６ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｄ−Ｔｙ＋（ＣＩ　２　−
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＯＢｘｌの製造Ｂｏｃ−Ｄ−Ｔｙｒ
（Ｃｌ２−ＢＺｌ）−Ｐｒｏ−ＯＢＺｌ４．　　０　０
　ｇとＢｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−０ｔｌ　１．　　９
　７　ｇとを用い、参考例７０と同様にして、上記目的
物４．１０ｇ（収率７８．６％）を得た。

性状：　粉末 参考例１１７ Ｒｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−！）−Ｔｙｒ（ＣＩ　２　
−［１ｚｌ）−Ｐｒｏ−０１１の製造８ｏｃ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｄ−Ｔｙ＋（ＣＩ　２　−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−ＯＢｘ４．ｏｏｇを用い、参考例｛２と同様にして、
上記目的物１．８０ｇ（収率５０５　５％）を得た。

性状：　粉末 アミノ酸分析値： Ｔｈｒ　　Ｏ．　　９１　（１） Ｔｙｒ　　１．　　０４　（１） Ｐｒｏ　　１．０４　（１） 参考例１１８ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（ＣＩ　２　−
Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａ＋ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ
）一＾ｓｐ　（ＯｃＨｃｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（８２＋）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の
製造 Ｂｏｃ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）一Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ
　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−ＧｌｙＡｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　１．　　
５　０　ｇとＢＯＣＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｄ−Ｔｙ『（Ｃ
Ｉ　２　−Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−０１１１．　　１　８　
ｇとを用い、参考例７０と同様にして、上記目的物１．
５５ｇ（収率７１．８％）を得た。

融点＝　１８２〜１８４°Ｃ 参考例１１９ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）−Ｄ−ＴＨ（ＣＩ　
２　−［１ｘｌ）−Ｐｒｏ−ＡＢ（Ｔｏｓ）−Ｔｔ＋ｔ
　（Ｂ！ｌ）−ＡＳ［ｌ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−
Ｇｌｙ−八ｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
ｌｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ
（ＣＩ　２　−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａ＋ｇ（Ｔｏｓ）Ｔ
ｈｒ（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｖａｌ−
Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−
ＮＨ２１．　　５　０　ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　
４　１　３■とを用い、参考例８５と同様にして、上記
目的物１．４８ｇ（収率９２．８％）を得た。

融点．　１６８〜↑７４°Ｃ 参考例１２０ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−［］−Ｔｙ＋（ＣＩ　２Ｂ２　１）−Ｐｒ
ｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋　（ｔｌＺｌ）　−Ａｓ
ｐ　（Ｏｃｆｌｅｘ）　−ＶａＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ　（Ｂ２　ｌ’）−Ｐｒｏ−Ｎｌ１２の製造ｌ
ｔａｃ−Ｇｌｎ−Ｔｔ＋ｒ（ｌｌｚｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（
Ｃｌ　２　−［１ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）　
−Ｔｈ＋　（Ｂ２　１）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）
−Ｖａｔ−Ｇｌ’ｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ
）−Ｐ＋ｏ−Ｎｔｌ　２　１．　　４　３　ｇとＢｏｃ
−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）Ｌｅｕ−０１１５　３　１　１
１１ｇとを用いて、参考例７０と同様にして、上記目的
物１．４２ｇ（収率８３．５％）を得た。

融点：　１６５〜１８００Ｃ アミノ酸分析伯： Ａｓｐ　　Ｌ　０４　（１） Ｔｈｒ　　２．８８　（３） Ｇｌｕ　　０．　　９３　（１） Ｇｒ７　　２．０８　（２） Ａｌａ　　１．　　０７　　（１） Ｖａｌ　　　１．　　０６　　（１） Ｌｅｕ　　０．　　９３　　（１） Ｔｙｒ　　０．９７　　（１） Ｌｙｓ　　０．９４　　（１） Ａｒｇ　　１．　　０３　　（１．） Ｐｒｏ　　２．　　０６　　（２） 参考例１２１ Ｂｏｃ−１１ｉｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌ，ｙｓ　（ＣＩ−
Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈ＋　（１１２　１）　−Ｄ
Ｔｙｒ（ＣＩ　２　−Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ（ＢＺｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ１１ｅｘ）−Ｖ
ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐ
ｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造 Ｂｏｃ−１，ｙｓ（ＣＩ−ｚ）−１，ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｄ−Ｔｙ＋（ＣＩ　２−Ｂｚｌ）−［
’ｒｏ−＾ｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ　『（Ｂ２　＋）
　一Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−ＶａＧｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（１！ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２　
１．　　３　７　ｇとＢｏｃ−１１ｉｓ　（Ｔｏｓ）　
−Ｏｉｌ　３　３　２　■及びＩＴ　Ｏ　Ｂ　Ｔの代わ
りにＨ　Ｏ　Ｓ　ｕを用い、参考例７０と同様にして、
上記目的物１．３６ｇ（収率８９．Ｏ％）を得た。

融点：　ｌ９５〜１９７°Ｃ 参考例１２２ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−１１ｉｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（
ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）Ｄ
−ＴＶＴ　（ＣＩ２　　−Ｂｘｌ）一Ｐｒｏ一八＋ｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（ｈｌ）一八ｓｐ（Ｏｃｔｌｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｉｌｘｌ）
−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造 Ｂｏｃ−１１ｉｓ　（Ｔｏｓ）　−１、ｙｓ　（ＣＩ−
Ｚ）−１，ｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｉｆｘ　ｌ）　−
ＤＴｙ＋　（ＣＩ２　−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−＾ｒｇ（Ｔ
ｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｔｌｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２↓．３１ｇとＢｏｃ−Ｌｅｕ−ＯＳ
ｕ　２　２　７ｍｇとを用い、参考例８５と同様にして
、上記目的物１．２５ｇ（収率９２．４％）を得た。　
　　　　゛一融点：　１７４〜１７６°Ｃ 参考例１２３ ｔｌｏｃ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−（；ｅｕ
−Ｉｔ　ｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（Ｃｌ　−１
）　−１，ｅｕＧｌｎ−Ｔｈ＋（ＢＺｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ
（Ｃｌ　　２　　−１１ｚｌ）−Ｐｒｏ−八ｒｇ（Ｔｏ
ｓ）Ｔｈ　Ｉ　（ＢＺ　ｌ）　−ＡＳＩＩ　（Ｏｃｌｌ
ｅｘ）　−Ｖａ　ＩＧ　ｌ　ｙ−Ａｌａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔ
ｈ　ｒ　（Ｂ２　１）Ｐｒｏ−ＮＨ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−１１ｉｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（
ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋（ＢＺ１）二〇−
Ｔｙｒ（ＣＩ２　　−Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ（ｌｌｘｌ）Ａｓ　ｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）
　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　
『（Ｂｘ　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２１．２０ｇとＢｏ
ｃ−Ｇｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）　−０ｌｌ　２　０　２　
ｍｇとを用い、参考例７０と同様にして、上記目的物１
．２０ｇ（収率９２．９％）を得た。

融点：　　２００〜２０４°Ｃ 参考例１２４ Ｂｏｃ−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｌｅ
ｕ−ＩＩ　ｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　
−ｌ）Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（ｆｉｚｔ）−Ｄ−Ｔｙ
ｒ（Ｃｌ　２　−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｔｇ（Ｔｏｓ）
−Ｔｈｒ　（８２１）−ＡＳｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−’
／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｔｌ
ｅｘ）　−Ｌａｕ−ｔｌ　ｉｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ
　ｆｃ　１４）　−ＬｅｕＧｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−
Ｄ−Ｔｙｒ（ＣＩ　２　−Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａ＋ｇ（
Ｔｏｓ）Ｔｈ　ｒ　（ＢＸ　ｌ）一＾ｓｐ（Ｏｃｌｌｅ
ｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂ
２１）Ｐｒｏ−ＮＨ　２　１．　　１　５　ｇとＢｏｃ
−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　　１．　９　９ｍｇとを用い、参考
例８５と同様にして、上記目的物１１６ｇ（収率９８．
２％）を得た。

融点＝　２１５〜２１７°Ｃ 参考例１２５ ｈｃ−ｌ，ｙｓ　（２）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（ＢＺ
ｌ）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−
Ｌａ−ｕＩＩ　ｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（Ｃ　１
４）　−１，ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｔｏ　ｌ
）　−Ｄ−Ｔｙ　ｒ（Ｃｌ　２　−Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−
ＡＩｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）一＾ｓｐ（Ｏｃｌ
ｌｅｘ）ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋　（
Ｂ２　１）−ＰＴＯ−ＮＩ＋２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　
ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−ｌ，ｅｕ−［１
　ｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙ　ｓ　（Ｃ　Ｉ　−Ｚ）
ｌ．ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（ＢＺｌ）−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｃ
ｌ　２　−１ｌｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔ
ｈｒ　（Ｂ２　１）　−ＡＳＩＩ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　
−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　５　０　０ｍｇとＢｏｃ−
Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ＋（Ｂｘｌ）−０ｔｌ
　１　５　３ｍｇとを用い、参考例７０と同様にして、
上記目的物５５０ｍｇ（収早９４．４％）を得た。

融点：　２１４〜２２０°Ｃ 参考例１２６ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−ＯＢｚｌの製造Ｂｏａ−Ｌｅ
ｕ−０１１・Ｈ　２　０　４．　９　８　ｇとＩＩＣＩ
　・ＩＩ−ＰｒｏＯＢ２１４．８２ｇとを用い、参考例
３と同様にして、上記目的物７．６５ｇ（収率９１．４
％）を得た。

性状：　油状物 参考例１２７ Ｂｏａ−Ｔｈ＋　（Ｂ２１）−Ｌｅｕ−ＰＩｏ−ＯＢｘ
ｌの製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−ＯＢｘｌ７．　　６
　０　ｇとＢｏｃ−Ｔｈ『（Ｂ２１）０１１５．６１ｇ
とを用い、参考例７０と同様にして、上記目的物８．９
６ｇ（収率８１．０％）を得た。

性状：　油状物 参考例１２８ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｏｆ
ｆの製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−１，ｅｕ−Ｐｔｏ
−ＯＢｘｌ　５．　　００ｇを用い、参考例１２と同様
にして、上記目的物２．９３ｇ（収率６８．８％）を得
た。

融点二　６ｔ〜７０°Ｃ 参考例１２９ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂ！ｌ）　−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｒ
ｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｔ
ｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
１！ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）一八ｓｐ
　（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｖａｔ−ＧｌｙＡｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２　１．　　５　０
　ｇとＩｌｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−
ＯＨ　０．　　６　７　ｇとを用い、参考例７０と同様
にして、上記目的物１．６４ｇ（収率８４．９％）を得
た。

融点：　１９７〜１９９°Ｃ 参考例１３０ Ｂｏｃ−Ｇｌ．ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ
−八＋ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）Ａｓｐ　（Ｏｃ
ｌｌｃｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−ＡＩｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋（ＢＺｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ｝ｔｅｘ）
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｉ１２
１）　−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２１．５９ｇとＢｏｃ−Ｇｌ
ｎ−ＯＮｐ　Ｏ．　　３　６　ｇとを用い、参考例８５
と同様にして、上記目的物１．４７ｇ（収率８６．５％
）を得た。

融点：　１８８〜１９０’Ｃ 参考例１３１ １１ｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈ＋　（Ｂ２　＋）　−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｔｕ　（ｔｌｚｌ）一八ｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）４ａｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ−ＧｌｙＴｌｉｒ（Ｂｘｌ）
−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｔ　
（８ｘｌ）−Ｌｅｕ−［’ｔｏ−八Ｂ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ
ｒ（８ｚｌ）＾ｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌ
ｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋　（［ｌｘｌ）−ＰｒｏＮ
Ｉ＋２　１．　　４　２　ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−
２）−Ｌｅｕ−Ｏｔｌ０．　　４　３ｇとを用い、参考
例７０と同様にして、上記目的物１．２０ｇ（収率６７
．０％）を得た。

融点：　１７４〜１７６°Ｃ 参考例１３２ １！ｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−２）
　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（８Ｚｌ）　−Ｌ
ｅｕＰｒｏ−＾ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）
　−Ａｓｐ　（ＯｃＨｃｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ
Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２の製造Ｂ
ｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−２）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ｌｅｕ−Ｐ　ｒｏ−Ａ　
ｔ　ｇ（Ｔｏｓ）　一Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）一八ｓｐ　（
Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−ＧｌｙＴｈ
ｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　１．　　１　５　
ｇとＢｏｃ−Ｌｅｕ−ｆｌｉｓ−０１ｌ１９１■及びＨ
ＯＢ’ｒ’の代わりにＨ　Ｏ　Ｓ　ｕを用い、参考例７
０と同様にして、上記目的物１．１８ｇ（収率９３．６
％）を得た。

融点：　１８２〜１８３°Ｃ 参考例１３３ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯＢｚｌ）　−Ｌｅｕ−Ｉｔ　
ｉ　ＩＬＹｓ　（Ｃ　ｌ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｔｈ　ｒ（Ｂ２　１）−１．ｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂ２　１）一八ｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ
）’／ａｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−１ｔ　
ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−Ｚ）　−Ｌｃｕ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｔｈｒ　（ＢＸ　ｌ）　−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｔ
　ｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ　ｒ　（［ｌＺｌ）　−Ａｓ
ｐ　（Ｏｃｌｔｅｘ）　−’／ａ　ｌ　−Ｇ　ｌ　ｙ＾
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（［ｌｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　
２　１．　　１　３　ｇとＢｏｃＧ１１１（０８２１）
−０ＳＬ＋　２　７　４ｍｇを用い、参考例８５と同様
にして、上記目的物０．８９ｇ（収率７３．ｏ％）を得
た。

融点＝　１７７〜１７９°Ｃ 参考例１３４ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　Ｌｌ　（ＯＢ２　１）　
−Ｌｅｕ−ｔｌｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）　−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎＴｈ＋（Ｂｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−
Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋（ｌｌｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ
｝１ｅｔ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋
（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造 Ｂｏｅ−Ｇｌｕ（ＯＢｘｌ）−Ｌｅｕ−１１ｉｓ−Ｌｙ
ｓ（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−ＧｌｎＴｈｒ　（Ｂｘ　ｌ）　
−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ
２　１）　−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）４ａｌ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２
０．８４ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　　Ｌ　３　０ｍ
ｇとを用い、参考例８５と同様にして、上記目的物６２
０ｍｇ（収串７１．３％）を得た。

融点：　２０９〜２１０°Ｃ 参考例１３５ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂ２＋
）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（ＯＢ２＋）　−ＬｅｕＩｔ　ｉ
　ｓ−Ｌｙ　ｓ　（Ｃ　Ｉ　−２）　−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ
ｎ−Ｔｈ　ｔ　（ｌｈ　ｌ）　−Ｌｅｕ−Ｐ　ｔｏ−Ａ
　ｔｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ　（Ｏ
ｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ
　（Ｂｘｌ）　−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇ
ｉｎ−Ｇｌｕ　（ＯＢｘｌ）−Ｌｅｕ−Ｉ１ｉｓ−Ｌｙ
ｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−１，ｅｕＧｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ
ｌ）　−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ
　（ｔｌｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ１ｌｅｘ）−”／ａｌ−
Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（ｌｌｘｌ）−Ｐｒｏ
−Ｎｉｌ　２５７０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（ｚ）−Ｌ
ｅａ−Ｓｅｒ　（Ｂ！　＋）　−０１１　１　５　１　
ｍｇとを用い、参考例７０と同様にして、上記目的物６
００■（収率８９．６％）を得た。

融点：　２２５〜２３１°Ｃ 参考例１３６ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＯＣＨ３　）　−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
　（Ｂｚｌ）−０１１の製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（
ＢＺｌ）−Ｏｆｆ　１．　　１　２　ｇとＢｏｃ−Ｌｙ
ｓ（ＣＯＣＩ＋　３　）−０Ｓｕ　１．　　０　２　ｇ
とを用い参考例３５と同様にして、上記目的物０．９１
ｇ（収率６２．８％）を得た。

融点：　８８〜９０°Ｃ 参考例１３７ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＯＣｔｌ３　）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ
　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯＢ
ｘ　ｌ）Ｌｅｕ−ｔｌ　ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−２
）　−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔ　（Ｂ！　ｌ）　−
Ｔｙ　ｒ　（ｆｉｚｌ）Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）　
−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）　−Ａｓｐ　（ＯＢｘ　ｌ）　
−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ　ａＧｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ
）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　
（ＯＢ２＋）−Ｌｅｕｉｌｉｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−ｚ）
　−ＬｅｕＧｌ　ｎ−Ｔｈ＋　（Ｂ２　ｌ）　−ＴＨ　
（ＢＺｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ　
ｔ　（Ｂ２　＋）　−Ａｓｐ（ＯＢｘｌ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐ＋ｏ−Ｎ
ｔｉ　２５０９ｍｇとＢｏｃ−１，ｙｓ　（ＣＯＣＩ４
３　）−１，ｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂｚｌ）　−０１１１４
１■とを用い参考例７０と同様にして、上記目的物３６
８ｍｇ（収率６３．９％）を得た。

融点：　１９２〜２｛４°Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　１．０６　（１） Ｔｈｒ　　３．　　００　（３） Ｓｅｔ　　０．　　８５　（１） Ｇｌｕ　　２．８８　（３） ｃｌｙ　　１．９７　（２） Ａｌａ　　１．　　０２　（１） Ｖａｌ　　１．　　０２　（１） Ｌｅｕ　　３．０７　（３） Ｔｙｒ　　０．５９　（１） Ｌｙｓ　　２．　　１９　（２） Ｈｉｓ　　　　０．　　　８８　　　（１）Ａｒｇ　　
０．　　９７　（１） Ｐｒｏ　　２．　　１０　（２） 参考例１３８ Ｂｏｅ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−８２）−Ｌｅａ−Ｓｅｒ　（
Ｂｚ　ｌ）　−ＯＨの製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂ
ｘｌ）−Ｏｆｆ　１．　　４　４　ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ
（ＣＩ−ＢＸ）　−０Ｓｕ　１　．　　６　２　ｇとを
用い参考例３５と同様にして、上記目的物１．７２ｇ（
収串７９．６％）を得た。

融点：　１０３〜１０６°Ｃ 参考例１３９ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｂｘ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（
Ｂ２　＋）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｈ　ｌ）Ｌｅｕ−Ｉ
ｔ　ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−２）　−１，ｅｕ−
Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（ＢＺ　ｌ）　−Ｔｙ　ｔ　（Ｂｘ
　ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ２
＋）　−Ａｓｐ　（０８２＋）　一Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾
１ａＧｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　一ＰＩＯ−ＮＩ１２
の製造Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ　（ＯＢＺｌ）−１，ａ
ｕ−ｔｌｉｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−１，ｅｕＧｌｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）　−Ｔｙ　ｒ　（Ｂ！　＋）−Ｐ
ｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘ　ｌ）八ｓ
ｐ（ＯＢＺｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２５１０■とＢ
ｏｃ−ｔ，ｙｓ　（ＣＩ−Ｂｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（
Ｂｚｌ）　−０１１１５５ｍｇとを用い参考例７０と同
様にして、上記目的物３４５ｍｇ（収率５８．３％）を
得た。

融点：　１９６〜２０５°Ｃ 参考例１４０ ｔｌｃｌ　　●ｔｌ−Ｃｅｃ（ＯＢｕ　’　）一〇Ｃｔ
｛　３の製造ＨＣＩ　　●ＩＩ−Ｃｙｓ−ＯＣＩＩ　３
　８．　　５　８　ｇとＢｒＣＩｈ　ＣＩ＋２ＣＯＯＢ
ｕ　’　１　１．　　７　ｇをＤＭＦ３０ｖｌに溶解し
、水冷下に、しりエチルアミン１４．７ｚｌを加え、室
温で４８時間攪拌した。反応液に氷水１００／を加え、
酢酸エチル（５０ｙ１ｘ３）で抽出した。酢酸エチル層
を合わせ、水（５０ｙｌ）、飽和食塩水（５０Ｆ／Ｘ２
）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮
した。残渣に、水冷下、４Ｎ塩酸／ジオキサン２０１ｌ
を加え、減圧濃縮した後、ジエチルエーテルを加え、結
晶化し、酢酸エチルージエチルエーテルより再結晶して
、上記目的物１１．４ｇ（収率７６．Ｏ％）を得た。

融点−　６５〜６７°Ｃ 参考例１４１ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｃｅｃ（ＯＢｕ’　）−０
ＣＩ　３の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（ｆｌｘｌ）一〇ｆｔ　
７．　　２　２　ｇとＩＩｃＩ　　＠ｔｌ−Ｃｅｃ（Ｏ
Ｂｕ’　）−０Ｃｔｌ　３　７．　　７　０　ｇを用い
参考例３と同様にして、上記目的物９．３１ｇ（収率７
１．９％）を得た。

性状：　油状物 参考例１４２ Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）−Ｃｅｃ
−ＯＣＩＩ　３の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｃｅ
ｃ（ＯＢｕ’　）−０ＣＩ１　３　９。０　’５　ｇと
Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−０Ｓｕ６．　　２８ｇとを
用い参考例３５と同様にして、上記目的物１０．２ｇ（
収早９２．５％）を得た。

性状：　油状物 参考例１４３ Ｂｏｃ−Ａｂｕ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥＩの製造Ｂｏｃ
−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ　　６．　　５　０　ｇと［
］ｏｃ−＾ｂｕ−ＯＳｕ５．４８ｇとを用い参考例３５
と同様にして、上記目的物７．２０ｇ（収率９０．２％
）を得た。

融点＝　１５２〜士５５°Ｃ 参考例１４４ Ｂｏｃ−＾ｂｕ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ　２　１１　３の
製造Ｂｏｃ−Ａｂｕ一八ｓｎ−Ｌｃｕ−ＯＥｔ　６．　
　２　３　ｇを用い、参考例６と同様にして、上記目的
物４．４７ｇ（収串７４．０％）を得た。

融点＝　２０５〜２０８°Ｃ 参考例１４５ Ｂｏｃ−Ａｂｕ−＾ｓｎ−１，ｅｕ−Ｓｃｒ（Ｂｚｌ）
−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｃｅｃ−ＯＣＩＩ　３の製造 Ｂｏａ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｃｃｃ
−ＯＣＩＩ　３　２．　　６　３　ｇと、Ｉ！ｏｃ−＾
ｂｕ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ　２　Ｈ　３　２．　　０　
０　ｇとを用い参考例３６と同様にして、上記目的物２
．７５ｇ（収率６７．９％）を得た。

融点：　１９４〜１９８℃ 参考例１４６ 製造 Ｂｏｃ−Ａｂｕ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）
　４ｈｒ　（ｌｌｘｌ）　−ＣｅｃＯＣＩＩ　３　２．
　　５０ｇを用い、参考例３７と同様にして、上記目的
物１．０４ｇ（収率４７，１％）を得た。

融点；　２２２〜２２６°Ｃ 参考例１４７ の製造 ９５０■を用い参考例３８と同様にして、上記目的物６
４１ｍｇ（収率６６．８％）を得た。

融点：　２０５〜２２０’Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　１．　　０２　（１） Ｔｈｒ　　１．　　００　（１） Ｓｅｔ　　０．　　９４　（１） Ｌｅｕ　　１．　　０６　（１） Ａｂｕ　　１、２１（１） Ｃｅｃ　　Ｏ．　　９８　（↓） 参考例１４８ Ａｂｕ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈ＋（
Ｂｚｌ）−Ｃｅｃ−Ｖａｌｌ、ｅｕｃ１ｙ−ｏ＋＋の製
造 Ｂｏｃ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｆ！５　０　８ｍ
ｇと　駆■『〒ｎ−Ｌ　ｅ　ｕ　−い参考例３９と同様
にして、上記目的物５　０　４　ｍｇ（収率７０．２％
）を得た。

融点＝　２４２〜２４９°Ｃ（分解） 参考例１４９ Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥＩの製造Ｂ
ｏｃ−＾ｓｎ−Ｌｃｕ−ＯＥｔ　５．　　６　０　ｇと
ｌｌｏｃ−β−Ａｌａ−ＯＳｕ５．６０ｇとを用い参考
例３５と同様にして、上記目的物４．７１ｇ（収率７０
．６％）を得た。

融点：　１４８〜１５３℃ 参考例１５０ ロＱＣ一β−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ２　Ｈ　３の
製造ｆｌｏｅ一β−＾１ａ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ４
．　　６　０　ｇを用い、参考例６と同様にして、上記
目的物２．０５ｇ（収率４６．Ｏ％）を得た。

融点：　　２００〜２０２°Ｃ 参考例１５１ Ｂｏｃ−β−Ａ　ｌ　ａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　
（Ｂｘ　ｌ）　−Ｔｈ　ｒ　（［ｌｘ　ｌ）　−Ｃｅｃ
−ＯＣｔｌ　３の製造 Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｃｅｃ
−ＯＣＩＩ　３　２．　　７　０　ｇとＢｏｃ−β−Ａ
ｌａ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ＋　Ｈ　３　１．　　８　０
　ｇとを用い参考例３６と同様にして、上記目的物２．
４０■（収率６０．９％）を得た。

融点：　１９５〜１９９°Ｃ 参考例１５２ の製造 Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘ
ｌ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−ＣｅｃＯＣｔｈ　２．　
　２　０　ｇを用い参考例３７と同様にして、上記目的
物７９２■（収率３９．５％）を得た。

融点−　２３１〜２３６°Ｃ 参考例１５３ Ｎ２Ｈ　３の製造 β〜＾Ｉａ−Ａｓｎ−．Ｌｅｕ−Ｓｅｔ（Ｂ２　＋）　
−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ｃｅｃ−ＯＣＩ＋３　７　
５　０ｍｇを用い、参考例３８と同様にして、上記目的
物４２８■（収率５４．５％）を得た。

融点：　２２１℃以上（分解） アミノ酸分析イ直： Ａｓｐ　　　　１．０１　　（１） Ｔｈｒ　　　　０．９９　　（１） Ｓｅｔ　　　　０．９３　　（１） Ｌｅｕ　　　　１．０５　　（１） β−Ａｌａ　　１．　　０３　　（１）Ｃｅｃ　　　　
　１．　　００　　（１）参考例１５４ β−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）−Ｔ
ｈｒ（８２＋）　−Ｃｅｃ−ＶａＬｅｕ−Ｇｌｙ−０１
１の製造 Ｂｏｃ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１３　６　２　
ｍｇと　７９−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｃｃｃ−Ｎ２　Ｉ＋　３　４
　０　０ｍｇとを用い参考例３９と同様にして、上記目
的物２２７■（収率４２．９％）を得た。

融点＝　２８５゜Ｃ以上（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．　　０６　（１） Ｔｈｒ　　　　１．　　０４　（１） Ｓｅｔ　　　　０．９８　（１） Ｇ＋ｙ　　　　ｏ．　　８２　（１） Ｖａｌ　　　　０．７２　（１） Ｌｅｕ　　　　１．８８　（２） β−Ａｌａ　　１．０７　（１） Ｃｅｃ　　　　０．９７　（１） 参考例１５５ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１の製造Ｉｔ−Ｇｌｙ−
０１１２．　　６　３　ｇと炭酸水素ナトリウム３．５
０ｇを水５０ｙｌに懸濁し、水冷下に、ＢｏｃＬｅｕ−
ＯＳｕ　１　０．　　Ｏ　ｇのジオキサン溶液５０１ｌ
を加え、３０分攪拌した後、更に室温で１５時間攪拌し
た。

反応液を減圧濃縮し、残渣を酢酸エチル（７０１／）で
抽出した。酢酸エチル層をＩＮ塩酸、飽和食塩水で洗浄
し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。残
渣を酢酸エチルーｎ−ヘキサンより再結晶し、上記目的
物６．６５ｇ（収率７５．７％）を得た。

融点＝　１１５〜１２３°Ｃ 参考例１５６ Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１の製造Ｂｏｃ
−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０｝１６．　　４　１　ｇとＢｏｃ
−Ｇｌｙ−ＯＳｕ６．０４ｇとを用い参考例３５と同様
にして、上記目的物４．６７ｇ（収率６１．４％）を得
た。

融点＝　６７〜７０°Ｃ 参考例１５７ コ Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨの製造Ｂｏｃ−
Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１３　５　５　ｍｇと　
ｄ−Ａｌａ−Ｓｅｔ−５００■とを用い参考例３９と同
様にして、上記目的物３２６■（収率５３．５％）を得
た。

融点：　２００〜２２０’Ｃ（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０７　（２） Ｔｈｒ　　　　１．０４　（１） Ｓｅｔ　　　　１．９７　（２） Ｇｌ７　　　　１．８５　（２） Ｌｅｕ　　　　２．　　０５　（２） β−Ａｌａ　　１．０２　（１） 参考例１５８ Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（［１）−Ｏｆｆの
製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−０ｔｌ　１．
　　５　０　ｇとＢｏｃ−ＧｌｙＯＳｕ　１．１０ｇと
を用い参考例３５と同様にして、上記目的物９５０■（
収率５５．６％）を得た。

融点：　１７０〜１７２°Ｃ 参考例１５９ Ｂｏｃ−Ｇｌ　７−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂｘ　ｌ）　
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−Ｌｅ
　ｕ−１ｆ　ｉ　ｓ（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２
）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（ｌｌｘｌ）　−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ａｓｐ　
（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ丁
ｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌ
ｎ−Ｇｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−１，ｅｕ−ｔｌｉｓ　（
Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）　一
Ｔｈｒ　（ＢＸ　ｌ）−ＡＳＩＩ（ＯｃＨｅｘ）−Ｍａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ｎｌｌ　２３００■とＢｏａ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｓ
ｅｒ（Ｂｘｌ）−Ｏｆｆ　７　０ｍｇとを用い参考例７
０と同様にして、上記目的物３２０■（収率９６．８％
）を得た。

融点＝　１９０〜１９５°Ｃ 参考例１６０ Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−０１１の製造ＩＩ−Ｌｅｕ−
０１１２．　　６　５　ｇとＢｏｃ−Ｇｌｙ−ＯＳｕ　
５．　　Ｏ　ｇとを用い参考例１５５と同様にして、上
記目的物３．７１ｇ（収率６９．９％）を得た。

融点：　１３５〜１３７°Ｃ 参考例１６１ Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）
　−Ｐｒｏ−＾ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋（ｔｌｘｌ）
−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｍａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒ
ｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）一＾ｓｐ（ＯｃＨ
ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（．
Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２１．６０ｇとＢｏｃ−Ｇ
ｌｙ−Ｌｅｕ−０１１３　８　５ｍｇとを用い参考例７
０と同様にして、上記目的物１．６７ｇ（収率９５，０
％）を得た。

融点：　１８２〜１８５℃ 参考例１６２ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−ｔｌｉｓ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−
Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ
　（Ｂ２　１）　−Ａ．ｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ７Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ
−Ｎｌｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌ７−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−
Ｔｈｒ　（Ｂ２　ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−
Ｔｈｒ（ｈｌ）一＾ｓｐ　（Ｏｃｌｌｃｘ）−Ｖａｌ−
Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２　１．　　６　２　ｇとＢｏｃ−Ｌｅｕ−１１
ｉｓ−０１１４　５　３ｍｇ及び＋１　０　［Ｉ　Ｔの
代わりにＩＩＯＳｕを用い、参考例７０と同様にして、
上記目的物１．７９ｇ（収率９８．↓％）を得た。

融点：　１７９〜１８３°Ｃ 参考例１６３ Ｂｏｃ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ−ｔｌ
　ｉ　ｓ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔ　
（ＢＺｌ）Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ　ｒ　
（Ｂ２　＋）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−Ｖａ　
ＩＧ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（ｈｌ）
−Ｐｒｏ−Ｎｌ｛２の製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−１ｉｉｓ−
Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ
−Ａ『ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ａｓｐ　
（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴ
ｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２　１．　　７　４
　ｇとＢｏｃ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−０１１　３
　８　４　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記
目的物１．７３ｇ（収率９１．１％）を得た。

融点：　１７８〜１８２°Ｃ 参考例１６４ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−
Ｌｅｕ−ｔｌ　ｉ　ｓ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　
ｎ−Ｔｈ　ｔ（Ｂｘｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ
）　−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ａｓｌ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）　−ＶａＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂ２１
）−Ｐｒｏ−Ｎｔ｛２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌ
ｌｅｘ）−Ｌｅｕ−１ｌｉｓ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ（Ｂ！　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）
−Ｔｈｒ　（ＢＸ　ｌ）　一Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
　−ＶａＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−
Ｐｒｏ−ＮＩＩ２　ｔ．　　６　８　ｇとＢｏｃ−Ｇｌ
ｎ−ＯＮｐ　３　８　０ｍｇとを用い参考例８５と同様
にして、上記目的物１．７４ｇ（収早９８．４％）を得
た。

融点＝　１７７〜１８０°Ｃ 参考例１６５ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ｚ）　一Ｌｅａ−Ｓｅ　ｒ　（ｈ　
ｌ）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　
−ＬｅｕＩ１ｉｓ−Ｇｌ７−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（
Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（ｌｌｘ
ｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ１１ｃｘ）−１／ａｌ−Ｇｌｙ−＾
１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２
の製造 Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　
−Ｌｅｕ−ｔｌ　ｉ　ｓ−Ｇｌ　ｙ−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−
Ｔｈ　ｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−＾ｒｇ　（Ｔｏｓ）　−
Ｔｈ　ｒ’（Ｂｘ　ｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
　−Ｖａ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）
−Ｐｒｏ−Ｎｆｌ２５　０　０ｍｇ．ｌ！：ＢｏｃＬｙ
ｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（ＢＸＩ）一０８２　
０　１　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目
的物６２０■（収率９９．５％）を得た。

融点：　１７８〜１８２°Ｃ 参考例１６６ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−ＯＥｔの
製造１１ｃＩ　　●ｔｌ−Ｇｌｙ−ＯＥｔ　　１．　　
１　８　ｇとＢｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｏ
ｌ１　３．　　４　４　ｇとを用い参考例３と同様にし
て、上記目的物３．８７ｇ（収率９３．０％）を得た。

性状：　油状物 参考例１６７ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（ｔｌｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−ＯＨ
の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｏ
Ｅｔ３．　　８　０　ｇを用い、参考例１２と同様にし
て、上記目的物３．２８ｇ（収率９１．９％）を得た。

融点：　３５〜４５℃ アミノ酸分析値： Ｔｈｒ　　　　Ｏ．　　９９　（１） Ｇｌｙ　　　　０．　　９９　（１） Ｐｒｏ　　　　１．　　０２　（１） 参考例１６８ Ｂｏｃ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｍ　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ｇｌ　ｙ
−Ｔｈｒ　（Ｂ！　＋）一八ｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　
−Ｖａ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　ｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）
−Ａｓｐ（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２　２、Ｏ
ＯｇとＢｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂ２＋）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−
Ｏｔｌ　９　４　０ｍｇとを用い参考例７０と同様にし
て、上記目的物２．１２ｇ（収率８０．６％）を得た。

融点：　２０７〜２１０°Ｃ 参考例１６９ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐｒ
ｏ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘ　Ｉ）　−Ａｓｐ　（
Ｏｃｌｔｅｘ）Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
＋　（Ｂ２　１）−ｔ’＋ｏ−ＮＩＩ２の製造Ｂｏｃ−
Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｚ１）　−Ａｓ４　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｖａｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２
　２．　　０　７　ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　６　
４　０ｍｇとを用い参考例８５と同様にして、上記目的
物１．８７ｇ（収率８３．１％）を得た。

融点＝　１９２〜１９４°Ｃ 参考例１７０ ロｏｃ−１，ｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｚ１）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）
一Ａｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ
−Ｔｈ＋　（Ｂ！　ｌ）一＾ｓｐ（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｖ
ａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐ
ｒｏ−Ｎｌｌ　２８００ｍｇとＢｏｃ−１．７ｓ（Ｃｌ
４）−Ｌｅｕ−０｝１２　９　０ｍｇとを用い参考例７
０と同様にして、上記目的物８７０ｍｇ（収率８６．１
％）を得た。

融点：　１７８〜１８０’Ｃ 参考例１７１ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌ
ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（ＢＸ　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ　（ＢＺＩ）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）　４
ａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐ
ｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌ７ｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ！ｌ）一
＾ｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−’／ａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌ７−Ｔｈ『（Ｂ２　１）Ｐｒｏ−ＮＨ２　８　１
　ＱｍｇとＢｏｃ−Ｌｃｕ−Ｈ’ｉ　ｓ−０１１　１　
７　０　ｍｇ及び１１０ＢＴの代わりにＨＯＳｕを用い
、参考例７０と同様にして、上記目的物８００■（収率
８７．６％）を得た。

融点：　１６１〜１７０°Ｃ 参考例１７２ Ｂｏａ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯＢｘ　ｌ）　−Ｌｅｕ−１１
ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−１）　−Ｌｅ　１１−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ（Ｂ！　＋）　−Ｐｒｏ−Ｇｌ　ｙ−
Ｔｈｒ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　
−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−＾１ａ−ＧＩ７−ＴＩ＋『（
Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２の製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−１
１ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）　−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
　（ＢＸＩ）一八ｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−１／ａｌ７Ｇ
ｌ７−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
ｌｌ２７　５　０ｍｇとＢＯＣ−Ｇｌｌｌ（ＯＢ！ｌ）
−０８１２６■とを用い参考例７０と同様にして、上記
目的物５８０■（収率７０．４％）を得た。

融点：　■９８〜２０１℃ 参考例１７３ １ｌｏｃ−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（ＯＢ２　１）　−Ｌ
ｅｕ−１１ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）　−Ｌｅｕ
−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ（Ｏｃｆｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌ
７−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｕ　（ＯＢｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｈ
ｉｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−ＧｉｎＴｈ　ｒ
　（Ｂ！　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ
ｘ　ｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−
Ｇｌ　ｙＡｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
Ｎｔｌ２　５　３　０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−・ＯＮｐ
９６■とを用い参考例８５と同様にして、上記目的物４
７０ｍｇ（収率８４．４％）を得た。

融点＝　２１８〜２２０’Ｃ 参考例１７４ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ（ｌｌｘｌ）−
Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯＢｚｌ）−Ｌｅｕ−ｌ１ｉ　ｓ−Ｌ
７ｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）　−１，ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ
　ｔ　（Ｂ！　＋）　−Ｐ　『ｏ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　
ｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｆｌｅｘ）−”／ａｌ−Ｇ
ｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）Ｐｒｏ−Ｎ
Ｉｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（０８２　＋）−Ｌｅｕ−Ｈ
ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）　−ＬｅｕＧｌ　ｎ−Ｔ
ｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　
ｒ　（８２　＋）　−ＡＳ　ｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−
ＶａＧｌ７−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ｎｌｌ２　４　４　０ｍｇとＢｏｃＬｙｓ　（２）
−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ２　１）　−０ｔｌ　１　３　
８　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物
４１０ｍｇ（収早７６．６％）を得た。

融点：　２１５〜２２０℃ 参考例１７５ Ｂｏｃ−＾ｓｎ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）　−Ｌｅｕ−Ｏｔ
ｌの製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−０１１
２．　　００ｇとＢｏｃ−ＡｓｎＯＮ９　１．４８ｇと
を用い参考例３５と同様にして、上記目的物１．７６ｇ
（収率７２．３％）を得た。

融点：　１６０〜１６３°Ｃ 参考例１７６ Ｂｏｃ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−Ｚ）　−Ｉ，
ｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（８２　１）　−Ｐｒｏ−
Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（８２　＋）−Ａｓｐ　（Ｏ
ｃｔｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴ
ｈ＋（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｔ　（Ｂｌ！　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（
ＴＯＳ）−Ｔｈｒ　（Ｂ２　ｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ
）一Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ
）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２１．ｏｏｇと［ｔｏｃ−＾ｓｎ
−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−１，ｅｕ−０１１４　２　７
　ｍｇとを用い、参考例７ｏと同様にして、上記目的物
１．２２ｇ（収率９４．３％）を得た。

融点：　１６８〜１７３°Ｃ 参考例１７７ Ｂｏｃ−Ｇｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＢｘｌの
製造Ｂｏｃ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ）−０１１　　１　
３．　　２　ｇとＩＩ−１，ｅｕ−ＯＢｘＴｏｓ−０１
１１　５．　　７　ｇとを用い参考例３と同様にして、
上記目的物２３．１９ｇ（収率１０８．８％）を得た。

性状：油状物 参考例１７８ Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｕ）−Ｌｃｕ−Ｏ
Ｂｘｌの製造Ｂｏｃ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ
−ＯＢｘｌ　２　３．　　１　９　ｇとｆｌｏｅＧｌｎ
−ＯＮｐ　１　４．　　７　ｇとを用い参考例３５と同
様にして、上記目的物２２．４２ｇ（参考例１７７から
の収率８４．８％）を得た。

融点：　１２８〜１３１℃ 参考例１７９ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−
０１１の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ）
−Ｌｅｕ−ＯＢｘｌ　２　１．　Ｏ　ｇをＴＨＦ２００
７／に溶解し、５％バラジウムー炭素２．ＯＯｇの存在
下に接解還元を行なった。反応終了後、触媒を枦別し、
炉液を減圧濃縮した。残渣にジエチルエーテルーｎ−ヘ
キサンを加え結晶化して上記目的物１７．８６ｇ　（収
率９８．５％）を得た。

融点：　１１１〜１１４°Ｃ 参考例１８０ Ｂｏｃ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃ
ｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ−Ｏｌ１の製造Ｒｏｅ−Ｇｌｎ−
Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ）−１，ｅｕ−Ｏｔｌ　１　２．
　　０　ｇとＢｏｃＳｅｒ（Ｂｘｌ）一０Ｓｕｌ　０．
　　２　ｇとを用い参考例３５と同様にして、上記目的
物６．９７ｇ（収率４４．３％）を得た。

融点＝　１４９〜１５３°Ｃ 参考例１８１ Ｂｏｃ−Ｓｅｔ　（Ｂ２＋）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃ
ｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ−＾ｓｎ−１，ｙｓ　（Ｃ−７）
−［，ｃｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（８２　１）　−Ｐｒｏ
−＾ｒｇ　（Ｔｏｓ）　一Ｔｈｒ　（ｈｌ）−Ａｓｐ　
（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ　（Ｉｌｌ）　−Ｐｒｏ−Ｎｌ＋　２の製造 ８０（−ＡＳＩＩ−ＬＦＳ　（ＣＩ−２）−Ｌｅυ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ
）−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）
−ＰＩｏ−Ｎｌｌ　２　８　０　０ｍｇとＢｏｃ−Ｓｅ
ｔ　（Ｂ２　１）−ＧＩＩＩ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）−１，ｅｕ−Ｏｔｌ３　０　１　ｍｇとを用い参考例
７０と同様にして、上記目的物９６５■（収率９５．Ｏ
％）を得た。

融点＝　２３６〜２４３℃（分解） 参考例１８２ Ｂｏａ−Ｌｙｓ　（Ｃトｚ）　−Ｌｃｕ−Ｓｅ　ｒ　（
Ｂ！　＋）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｃｘ）Ｌ
ｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−八ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔ
ｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）一Ｍａｌ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ
　２の製造Ｂｏｃ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂｚｌ＞　−Ｇ　Ｉ　
ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）　−１，ｅｕ−Ａｓ　
ｎ−１，ｙ　ｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂ２　１）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）Ｐｒｏ−ＮＩ１
２　８　５　０ｍｇとＵｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）　
−Ｌｅｕ−０！Ｉ　１９　７■とを用い参考例７０と同
様にして、上記目的物８７１ｍｇ（収率９０．Ｏ％）を
得た。

融点二　２３０〜２４５°Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　１．９９　（２） Ｔｈｒ　　２．９０　（３） Ｓｅｔ　　０．　　９４　（１） Ｇｌｕ　　３．１０　（３） Ｇｌ７　　１．９７　（２） Ａｌａ　　↓．　　００　　（１） Ｖａｌ　　　１．　　００　　（↓） Ｌｅｕ　　３．　　１０　　（３） Ｌｙｓ　　２．　　０３　　（２） Ａｒｇ　　０．　　９６　　（１） Ｐｒｏ　　２．　　０２　　（２） 参考例１８３ Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｏ
ｆｆの製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌａｕ−０８
２．　　ＯｇとＢｏｃ−Ｇ　ｌ　ｙ−ＯＳｕ１．Ｌｏｇ
とを用い参考例３５と同様にして、上記目的物１．６９
ｇ（収率７６．０％）を得た。

性状：　粉末 参考例１８４ ［１ｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ
）　−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　＋）一八ｓｐ　（Ｏｃｌｌｅ
ｘ）−’／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐ＋ｏ−Ｎｌｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ
　（ＢＺｌ）　−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｍａｌ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌ
ｌ　２１．ＯＯｇとｈｃ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ
）　−Ｌｅｕ−Ｏｆｆ　３　９　０　ｍｇとを用い参考
例７０と同様にして、上記目的物ｔ．１６ｇ（収率９２
．０％）を得た。

融点：　１７４〜１７６°Ｃ 参考例１８５ １１ｏｃ−Ｓｅｒ　（Ｂｚｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏ
ｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｖ−Ｇｌｙ−１、ｙｓ（ＣＩ−ｚ）
−［，ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ｐｒｏ−
Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ
ｌｌｅｘ）−’／ａｔ−Ｇｌｙ−八ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
＋　（Ｉｌｚｌ）Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 ［１ｏｃ−Ｇｌ　ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔ　（［ｌｘ　ｌ）一Ｐ　ｒｏ−Ａ＋
ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ！ｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏｃ
ｌｌｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−＾１ａ−ＧｌｙＴｈｒ（
Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２　１，　　Ｏ　Ｏ　ｇとＢ
ｏｃ−Ｓｅｒ　（Ｉｉｘ’ｌ）Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃ
ｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ３　９　６　ｍｇとを用い参
考例７０と同様にして、上記目的物１．１８ｇ（収率９
２．４％）を得た。

融点＝　２２０〜２４５°Ｃ アミノ酸分析値 Ａｓｐ　　１．０３　（１） Ｔｈｒ　　２．９８　　（３） Ｓｅｒ　　Ｏ．９１　　（１） Ｇｌｕ　　３．　　００　　（３） Ｇｌｙ　　２．９９　　（３） Ａｌａ　　１．０３　　（１） Ｖａｌ　　１．００　　（１） Ｌｅｕ　　２．００　　（２） Ｌｙｓ　　０．９９　　（１） Ａｒｇ　　０．９９　　（１） Ｐｒｏ　　２．０９　　（２） 参考例１８６ Ｂｏｃ−Ｌ７ｓ　（Ｃ　Ｉ　−Ｚ）　−１，ｅｕ−Ｓｅ
　ｒ　（ＢＺｌ）　一〇　Ｉ　ｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌ
ｅｘ）　−Ｌｃｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌ
ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｔ　（Ｂ２　！）　−Ｆ’ｒｏ−Ａ
ｒｇ（Ｔｏｓ）一τｔｕ　（Ｂｚ１）−ＡＳｐ　（Ｏｃ
ｔｌｅｘ）−１／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｔ＋
＋（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｓｅ
　ｔ　（Ｂ２　１）−Ｇｌｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅ
ｘ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ（ＣＩ−ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｍ
ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　
−Ｐｒｏ−Ｎｌｈ　１．　　Ｏ　Ｏ　ｇとＢｏｃ−Ｉ，
ｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−０１１２３７■とを用
い参考例７０と同様にして、上記目的物１．０７ｇ（収
率９３．８％）を．得た。融点＝　２２４〜２３１°Ｃ 参考例１８７ Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−β−Ａｌａ−ＯＨの製造１１−β
−Ａｌａ−Ｏｆ｛　２．　　９　４　ｇとＢｏｃ−β−
Ａｌａ−ＯＳｕ７．１６ｇとを用い参考例１５５と同様
にして、上記目的物３．１２ｇ（収率４７．９％）を得
た。

融点：　１１６〜１２６°Ｃ 参考例１８８ Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−β−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｏ
Ｅｔの製造Ｂｏｃ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ　　３　．
　　　６　　０　　ｇ　　とｆｌｏｅ一β−八１ａ一　
βＡｌａ−０１１　２．　　５　ｇとを用い参考例７０
と同様にして、上記目的物３．０８ｇ（収率６２．０％
）を得た。

融点：　１８４〜１８７°Ｃ 参考例１８９ Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−β−Ａｌａ−Ａｓｎ−１，ｅｕ−
Ｎ２　Ｉｔ　３の製造ｆｌｏｅ−β−八ｌａ−　β−Ａ
ｌａ−Ａｎ−Ｌｅｕ−ＯＥｔ２．　　　７　　０　　ｇ
　を用い参考例６と同様にして、上記目的物２．３１ｇ
（収率８７．９％）を得た。

融点＝　２０９〜２１３°Ｃ 参考例１９０ Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−β一Ａ　ｌ　ａ−Ａｓ　ｎ−Ｌｅ
ｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ｔｈ　ｒ　（３Ｚｌ）
Ａｓｐ−ＯＥｔの製造 Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
−ＯＥｔ　２．　　５　０　ｇとＢｏｃ一β−Ａｌａ−
β−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ２　Ｉｔ　３　２．　
　２　０　ｇとを用い、参考例３６と同様にして、上記
目的物３．９４ｇ（収率９８．８％）を得た。

融点＝　１９８〜２０５°Ｃ 参考例１９１ −ＯＥＩの製造 Ｂｏｃ−β−Ａｌａ−β−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓ
ｅｒ　（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ−ＯＥ
ｔ３．　　５　０　ｇを用い、参考例３７と同様にして
、上記目的物１．６２ｇ（収率５２．５％）を得た。

融点：　２００〜２０３°Ｃ 参考例１９２ Ｎ２Ｉ＋　３の製造 Ａｓｐ−ＯＥｔ　　１．　　５　０　ｇを用い、参考例
３８と同様にして、上記目的物１．３６ｇ（収率９２，
ｌ％）を得た。

融点＝　２２０〜２２２°Ｃ 参考例１９３ １／ａｌ−１，ｅｕ−Ｇｌ７−０１ｌの製造Ｂｏｃ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｔｌ８　９　１　ｍｇとｑ『
コ丁，＆コｌａ１．００ｇとを用い参考例３９と同様に
して、上記目的物３５２ｍｇ（収率２７．３％）を得た
。

融点：　２２０℃以上（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．９７　（２） Ｔｈｒ　　　　１．００　（１） Ｓｅｒ　　　　０．　　９５　（１） Ｇｌｙ　　　　１．　　０７　（１） Ｖａｌ　　　　１．０１　（１） Ｌｅｕ　　　　２．　　０７　（２） β−Ａｌａ　　１．　　９４　（２） 参考例１９４ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋　（［ｌｘｌ）一＾ｓｐ　（Ｏ
Ｂｘｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌ７−Ｔｈｒ（
ＢＺｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（
Ｂ２＋）　−ＡＳＩ１　（０８！ｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（８ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ８２
３．　　５　１　ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ１．６６
ｇとを用い参考例８５と同様にして、上記目的物３．４
１ｇ（収率８７．９％）を得た。

融点：　１９２〜１９５°Ｃ 参考例１９５ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂ！＋）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ　（ＯＢ２＋）　−ＶａＧｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２
の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ａｓｐ
　（ＯＢｘｌ）−ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＩｌ２　３．　　０　８　
ｇとＢｏｃ−Ｔｈ　｝　（Ｂ２　＋）−Ｐｒｏ−０１１
　１．　　５　２　ｇとを用い参考例７０と同様にして
、上記目的物３．２１ｇ（収率８５．４％）を得た。

融点：　１９０〜１９３°Ｃ 参考例１９６ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ（Ｏｌｌｚｌ）Ｖａｔ−
Ｇｌ７−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−
Ｎｌｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐ
ｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）　−Ａｓｐ　（Ｏ
ｆｌＺｌ）Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　３．　　１　５　ｇと
Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−ＯＮｐ　１．　　１　６　ｇとを用い
参考例８５と同様にして、上記目的物３．０７ｇ（収早
８９．８％）を得た。

融点＝　１７３〜１７８℃ 参考例１９７ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（ＢＸ　ｌ）
−Ａｓｐ　（ＯＢｘ　ｌ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａ
ｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！　＋）　−Ｐｒｏ
−Ｎｔｔ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｔｈ＋　（Ｂ２＋）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ　（ｌｌｘｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｘｌ）−Ｖａｌ
−Ｇｌｒ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂ２＋）　一Ｐ
ｒｏ−ＮＩＩ２２．０２ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−
Ｚ）−Ｌｅｕ−０１１９　８　２　ｍｇとを用い参考例
７０と同様にして、上記目的物２．４１ｇ（収率９５．
３％）を得た。

融点：　２０４〜２０９°Ｃ 参考例１９８ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−｝１　ｉｓ−１，ｙｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ
）　−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（［１２　１）　−
ＰｒｏＧｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−ＡＳＩＩ　（Ｏ
ＢＸＩ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔ
ｈ　ｔ（Ｂ２　１）−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造Ｂｏｃ−
Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ
２　＋＞−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ
（ＯＢｘｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｘｌ）−ＰｒｏＮ１１２２．３６ｇとＢｏｃ−Ｌ
ｃｕ−１１ｉｓ−Ｏｆ１６　３　９　ｍｇ及びＩＩ　Ｏ
　Ｂ　Ｔの代わりにｔｌＯｓｕを用い、参考例７０と同
様にして、上記目的物２．４６ｇ（収率９ｌ．３％）を
得た。

融点：　２０９〜２１５°Ｃ（分解） 参考例１９９ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ−Ｉ
ｔ　ｉ　ｓ−１，ｙ　ｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）　−Ｌｅ　ｕ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔ（Ｂｚｌ）　−Ｐｒｏ−Ｇｌ　
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ！　＋）−ＡＳＩＩ　（ＯＢｚ　ｌ）
　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａＧｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＩｌ２の製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−１
１ｉ　ｓ−Ｌ７ｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔ
ｈ　ｒ　（ｌＺｌ）　−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｘｌ）　−ＡＳＩＩ　（ＯＢ！＋）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−
＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２
１．　　８　２　ｇとＢｏｃ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）　−０Ｓｕ４９８■とを用い参考例８５と同様にして
、上記目的物１．８７ｇ（収率９５．９％）を得た。

融点：　２０９〜２１７°Ｃ（分解） 参考例２００ Ｂｏｃ−Ｇ　Ｉｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌ
ｅｕ−ｔｌ　ｉ　ｓ−Ｌｙ　ｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　ｌ　ｎＴｈｒ　（Ｂ！　＋）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂ！　＋）−Ａｓｐ　（０８２　＋）　−
Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−＾ｌａ−Ｇｌ７−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌ｛
ｅｘ）−Ｌｃｕ−Ｈｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−ｌ
、ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（ＢｚＩ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）一＾ｓｐ　（ＯＢｘｌ）−Ｖａｌ
−Ｇｌｙ＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−
Ｎｔｌ２１．　　８　７　ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ
　４　０　４ｍｇとを用い参考例８５と同様にして、上
記目的物↑．７７ｇ（収率９０．３％）を得た。

融点：　２００〜２１７°Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．　　０３　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９６　（３） Ｇｌｕ　　　　３．　　８７　（４） Ｇｌｙ　　　　２．　　０２　（２） Ａｌａ　　　　１．００　（１） Ｖａｔ　　　　１．　　０１　（１．）Ｌｃｕ　　　　
２．　　０６　（２） Ｌｙｓ　　　．　１．　　０３　（１）Ｈｉｓ　　　　
０．　　９４　（１） Ｐｒｏ　　　　２．０８　（２） 参考例２０１ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ
ｘｌ）−０｝１の製造？ｏｃ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ
）−０ｌ１　４．　　６　１　ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（Ｃ
ｌ−２）−０Ｓｕ５．　　６　１　ｇとを用い参考例３
５と同様にして、上記目的物４．９２ｇ（収率６４．０
％）を得た。

融点：　８８〜９２°Ｃ 参考例２０２ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ
２　＋）−Ｇｌｌｌ−Ｇｌｌｌ　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｌｅ
ｕ−１１ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−２）　一Ｌｅｕ−
Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈ　ｒ　（ＢＺ　ｌ）　−Ｐ　ｒｏ−Ｇ　
Ｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ（ＯＢｘｌ）−Ｖａｔ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（ｔｌｘｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ｎ！｛　２の製造 Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｃｘ）　−
Ｌｅｕ−Ｉ１ｉ　ｓ−Ｌｙ＋　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）　−Ｌｅ
ｕＧｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）−［’ＩＯ−Ｇｌ　ｎ
−Ｔｈ　ｒ　■ｈｌ）　−Ａｓｐ　（ＯＢｘ　Ｉ）　−
Ｖａ　１−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２５　０　１　ｍｇとｆｌｏｃＬｙｓ
（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−０Ｈ　１　
９　８ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的
物５５４ｍｇ（収率９２．０％）を得た。

融点：　２３０〜２４１°Ｃ（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　．１．．　　０２　　（１）Ｔｈｒ　
　　　　２．　　９３　　（３）Ｓｅｒ　　　　　０．
　　７８　　（１）Ｇｌｕ　　　　　３．　　８６　　
（４）Ｇｌｙ　　　　　２．　　０１　　（２）Ａｌａ
　　　　　１．　　０１　　（１）Ｖａｌ　　　　　１
．　　０１　　（１）Ｌｃｕ　　　　　３．　　０８　
　（３）Ｌｙｓ　　　　　２．　　１２　　（２）Ｈｉ
ｓ　　　　　０．　　８９　　（１）Ｐｒｏ　　　　　
２．　　０７　　（２）参考例２０３ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）一八ｓｐ　（Ｏｃ
ｔｌｅｘ）−ｔ／ａ　Ｉ−Ｇｌｙ−八ｌａ−ＧｌｙＴｈ
ｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｔｈ
ｒ　（８２＋）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−
Ｎｉｌ　２　１　０．　　Ｏ　Ｏ　ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ
−ＯＮｐ４．０１ｇとを用い参考例８５と同様にして、
上記目的物１０．１２ｇ（収率９２．１％）を得た。

融点＝　２１１〜２２１°Ｃ 参考例２０４ Ｂｏｃ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　＋）　−Ｐ　ｒｏ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ａｓ　ｐ　（Ｏｃｌ
ｌｅｘ）　−Ｖａ−ｃｔｙ−八ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ）１２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−
Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２１０．００
ｇとＢｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−０１１　４．
　　３　８　ｇとを用い参考例７０と同様にして、上記
目的物１１．１４ｇ（収率８９．９％）を得た。

融点：　１８６〜１９５°Ｃ 参考例２０５ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ！ｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ　（８ｘｌ）一＾ｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｔ　（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＩｌ２の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−ｆ’
ｔｏ−Ｇｌｎ−τｈｒ（Ｂｔｌ）一八ｓｌ１（Ｏｃｌｌ
ｅｘ）Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２１　１．　　０　０ｇとＢｏｃ
−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　３．　　５　１　ｇとを用い参考例
８５と同様にして、上記目的物９．３２ｇ（収率７８．
０％）を得た。

融点：　１９３〜１９６°Ｃ 参考例２０６ Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＧｌｎＴｈｒ　（Ｂ
！ｌ）−ＡＳＩＩ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ２　＋）−Ｐｒｏ−ＮＬ
の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）−Ｐｒｏ−Ｇｌ
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）　−Ａｓｐ（Ｏｃ１１ｅｘ）
−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）
−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２２．５５ｇとＢｏｃ−＾ｓｎ−Ｌ
ｙｓ（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｏｔｌｌ．　　２１ｇとを
用い参考例７０と同様にして、上記目的物２．７５ｇ（
収率８１．５％）を得た。

融点：　２０７〜２１４°Ｃ 参考例２０７ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　
−１，ｅｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙ　ｓ　（Ｃ　Ｉ　−Ｚ）　
−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎＴｈ＋　（８２＋）−Ｐｒｏ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
　−ＶａＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−
Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（
ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）−
Ｐｒｏ−ＧｌｎＴｈｒ　（Ｂｘｌ）　一Ａｓｐ　（Ｏｃ
ｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｘｌ）−Ｐｔｏ−Ｎｔ｛２　２．　　６　５　ｇと
Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）Ｌｅｕ−Ｏｆ
ｆ　８　８　７　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして
、上記目的物３．０９ｇ（収率９６．６％）を得た。

融点：　２２４〜２４１°Ｃ（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．　　９９　（２） Ｔｈｒ　　　　２．９０　（３） Ｇｌｕ　　　　４．　　０６　（４） Ｇｌｙ　　　　１．９９　（２） Ａｌａ　　　　１．０１　（１） Ｖａｌ　　　　Ｌ　００　（１） Ｌｅｕ　　　　２．０４　（２） Ｌｙｓ　　　　１．　　０３　（１） Ｐｒｏ　　　　１．９８　（２） 参考例２０８ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌａｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ２
　１）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
　−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）　−Ｌｅｕ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　Ｉ　（Ｂ２　１）　−Ｐ　ｒｏ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｔｌｅ
ｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋　（Ｂ
２１）Ｐｒｏ−ＮＩｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ
−＾ｓｎ−Ｌｙｓ　ＣＣＩ−Ｚ）　−ＬｅｕＧｌｎ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ
）一八ｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾
１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）−Ｐ＋ｏ−Ｎｔｌ　２
　　１．．　　０　０　ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　
−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ！　ｌ）　−Ｏｉ＋　３　３
　６　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的
物１．　　０８ｇ（収率８８．０％）を得た。

融点＝　２３５〜２４９°Ｃ（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　０１　（２） Ｔｔｕ　　　　２．９３　（３） Ｓｅｒ　　　　０．８４　（１） Ｇｌｕ　　　　４．０８　（４） Ｇｌｙ　　　　２．　　００　（２） Ａｌａ　　　　１．　　００　（１） Ｖａｌ　　　　１．０１　（１） Ｌｅｕ　　　　３．　　０１　（３） Ｌｙｓ　　　　２．　　０３　（２） Ｐｒｏ　　　　　１．　　９２　　（２）参考例２０９ Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉ
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈ＋　（
Ｂ２＋）　−ＡＳＩＩ　（Ｏｃｆｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（ＩＩｚｌ）−Ｐｒｏ−
Ｎｌｌ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋　（Ｂｘｌ）−
Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）一八ｓｐ（Ｏｃｌ
ｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２２．２７ｇとＢｏｃ−Ｇ
ｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−０１１９　８　
０　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物
１．８４ｇ（収率６２．９％）を得た。

融点：　２１８〜２２２°Ｃ 参考例２１０ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（ＯｃＦＩｅｘ）−Ｌｅｕ−
Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−ｌ、ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈ＋　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋　（Ｂｘｌ
）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−ＶａＧｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の
製造Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（［１！　ｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｖ
ｉｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ２　１．　　７　５　ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−
Ｇｌｕ　（○ｃｌｌｅｘ）Ｌｅｕ−Ｏｉｌ　６　０　４
　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物２
．０３ｇ（収率９５．４％）を得た。

融点：　２３９〜２４６°Ｃ（分解） 参考例２１１ ［１ｏｃ−Ｉ，ｙｓ　（Ｚ）　−１，ｅｕ−Ｓｅ　ｒ　
（Ｂｘ　ｌ）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）　−Ｌｃｕ−Ｇｌ　ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−２）　−
１，ｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　『（Ｂｚｌ）　−Ｐｒｏ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌ
ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（
Ｂ２＋）Ｐｒｏ−Ｎｔ｛２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−
Ｇｌｙ−Ｌ７ｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−ＬｅｕＧｌｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂ２　１）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　
１）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２
　８　０　０ｍｇとＢｏｃ−１４ｓ　（２）−Ｌｃｕ−
Ｓｅｔ　（Ｂ２１）−０１１２　７　４　ｍｇとを用い
参考例７０と同様にして、上記目的物８０４■（収率８
２．５％）を得た。

融点，　２３５〜２４３゜Ｃ（分解） 参考例２１２ Ｂｏｃ−ＩＬｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＥｔの製造Ｂｏｃ
−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＥｔ　　２．　　Ｏ　Ｏ　ｇとＢ
ｏｃ−１１ｅ−ＯＨ　・１／２１１２　０　１．　　６
　７　ｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物
１．９９ｇ（収率７３．３％）を得た。

融点＝　１２３〜１２４°Ｃ 参考例２１３ Ｂｏｃ−１ｌｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１の製造Ｂｏｅ
−ｌ１ｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＥＩ　　１　．　　８　
９　ｇを用い参考例１２と同様にして、上記目的物１．
５３ｇ（収率８６．６％）を得た。

性状：　粉末 アミノ酸分析値 Ｇｌｙ　　　　１．０７　（１） Ｉｌｅ　　　　Ｏ．　　９６　（１） Ｌｅｕ　　　　０．　　９７　（１） 参考例２１４ −ｌｌｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌ７−Ｏｌ１の製造Ｂｏｃ−１ｌ
ｅ−Ｌｃｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ６　０　０ｍｇとｒ石ｎ〒罰
闇７一＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ＋（Ｂｚｌ）−Ｔｈ＋（Ｂ
ｘｌ）−Ｇｌｕ−Ｎ２　＋＋　　３　　５　０　０■と
を用い参考例３９と同様にして、上記目的物５８０■（
収率９０．９％）を得た。

融点：　２４３〜２４７°Ｃ 参考例２１５ Ｂｏｅ−Ａｓｐ　（ＯＥｔ）　４ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−ＰｒｏＮｌ１２の製造 Ｂｏｃ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ．−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋ｆ
Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２２．９５ｇとＢｏｃ−＾
ｓｐ　（ＯＥｔ）　−０Ｓｕ　２　．　　３　０　ｇと
を用い参考例８５と同様にして、上記目的物３．０７ｇ
（収串８６，２％）を得た。

融点二　１０３〜１１１°Ｃ 参考例２１６ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（ＢＸＩ）−ＡＳｐ（ＯＥＩ）−Ｖａ
ｌ−Ｇｌ７−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂ２　１）−Ｐ
ｒｏ−Ｎｌｌ２の製造Ｂｏｃ−Ａｓｐ　（ＯＥｔ）−Ｖ
ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（ＢＺ１）　
−ＰｒｏＮｔｌ２　３．　　０　１　ｇとＢｏｃ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−０Ｓｕｌ．　　９　１　ｇとを用い参考
例８５と同様にして、上記目的物２．９７ｇ（収率８１
．４％）を得た。

融点：　１８８〜１９２°Ｃ 参考例２１７ ｈｃ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ（
ＯＥＩ）−Ｍａｌ−Ｇｌｙ−ＡｌａＧｌｙ−Ｔｈｒ　（
Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＩｌ２の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（
Ｂｘｌ）　−Ａｓｐ　（ＯＥｔ）−”／ａｌ−Ｇｌｙ−
＾１　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｔ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−
Ｎｌｌ２　２．　　９　２　ｇとＢＯｃ−＾ｔ　ｇ　（
Ｔｏ　ｓ）　−０ｌ１１．．６０ｇとを用い参考例７０
と同様にして、上記目的物３．６４ｇ（収率９４．８％
）を得た。

融点：　１８７〜１９０°Ｃ 参考例２１８ Ｂｏｃ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！　＋）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　
（Ｔｏｓ）　一Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　＋）　−Ａｓｐ　（
ＯＥ　ｔ）Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｔ　
（Ｂ２　１）　−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ａ
ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ　（Ｏ
Ｅｔ）−’／ａｌ−Ｇｌｙ−ＡｌａＧｌｙ−Ｔｈｒ（［
ｌｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔ｛２２．　　６　３　ｇとＢｏ
ｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−０１１１．　　２２ｇ
とを用い参考例７０と同様にして、上記目的物２．８４
ｇ（収串８８．５％）を得た。

融点二　１８５〜１９４°Ｃ 参考例２１９ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒ
ｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（ＢＸ　ｌ）　−ＡＳＩＩ（
ＯＥｔ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（１１２１）−Ｐｒｏ−Ａ「ｇ（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ２＋）　−Ａｓｐ（ＯＥｔ）−”／
ａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐ
ｒｏ−Ｎｌｌ　２２．７６ｇとＢｏｃ−Ｇｉｎ−ＯＮｐ
　９　３　７ｍｇとを用い参考例８５と同様にして、上
記目的物２．９４ｇ（収率９８．８％）を得た。

融点；　１７５〜１７９°Ｃ 参考例２２０ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋
　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−＾ｒｇ（Ｔｏｓ）Ｔｈｅ（Ｉｌ
ｌ）一八ｓｐ　（ＯＥｔ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｔｈ　Ｉ　（Ｂ２　１）　−Ｐｒｏ−
Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ　ｔ　（Ｂｚｌ）　−Ａｓ
ｐ（ＯＥＩ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
＋（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２２．８８ｇとｆ１ｏ
ｅ−Ｌｙｓ（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−０１１１’．　　３
　３　ｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物
３．４３ｇ（収率９６．９％）を得た。

融点＝　１６７〜１７１°Ｃ 参考例２２１ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−ｔｌｉｓ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）　
−Ｌｃｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔ　（１１２　１）　−Ｐ
　ｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈｒ　（Ｂ！　＋）
　−Ａｓｐ　（ＯＥｔ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌｙ−Ａ　
ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙＴｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　
２の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｎ−Ｔｈｒ　（８Ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）’
−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）　−Ａｓｐ　（ＯＥＩ）　−Ｖ
ａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｔ
（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２　２．　　３　３　ｇとＢ
ｏｃ−Ｌｅｕ−Ｉ１ｉ　ｓ−Ｏｆｆ５１６■及びＨ　Ｏ
　Ｂ　Ｔの代りにｔＴＯＮＢ２５０ｍｇを用い参考例７
０と同様にして、上記目的物２．３６ｇ（収率９０．８
％）を得た。

融点：　１６１〜１６６°Ｃ 参考例２２２ Ｂｏｃ−Ｇｌｕ　（ＯＥｔ）−Ｌｅｕ−Ｈｉｓ−Ｌｙｓ
　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂ！　＋）
　−Ｐｔｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋
）　−Ａｓｐ　（ＯＥｔ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ＾ｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製
造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｉ｛　ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ
）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｉｌｘ　ｌ）
−ＰｒｏＡｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋　（Ｂ２＋）−Ａ
Ｓｐ（ＯＥｔ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ−ＧｌｙＴｈ
＋（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　２．　　２　８　
ｇと［ｌｏｃ−Ｇｌｕ　（ＯＥｔ）ＯＳｕ５２８■とを
用い参考例８５と同様にして、上記目的物２．３３ｇ（
収率９６．３％）を得た。

融点：　１６４〜１７１°Ｃ 参考例２２３ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（ＯＥＩ）−Ｌｅｕ−ｌｌｉ
ｓ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−ＧｌｎＴｈｒ　（Ｂ
２　１）−？ｏ−ＡＩｇ（Ｔｏｓ）　−Ｔｔｕ　（Ｉｌ
ｘ　ｌ）　−Ａｓｐ　（ＯＥｔ）　−ＶａＧｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２
の製造Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯＥ　ｌ）　−Ｌｅｕ−
Ｈ　ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−１、ｅｕ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−
Ｔｈ＋　（Ｉｈｌ）一＾ｓｐ　（ＯＥＩ）−Ｖａｆ−Ｇ
ｌｙＡｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ
２２．　　２　０　ｇとＢｏｃＧｌｎ−ＯＮｐ　４　７
　２■とを用い参考例８５と同様にして、上記目的物２
．１０ｇ（収率９０．９％）を得た。

融点：　１５７〜１７８°Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　１．０３（↓） Ｔｈｒ　　　　　２．　　９３　　（３）Ｇｌｕ　　　
　　２．　　４２　　（３）Ｇ＋７　　　　　２．０３
　　（２） Ａｌａ　　　　　１．　　０２　　（１）Ｖａｌ　　　
　　１．０５　　（１） Ｌｅｕ　　　　　２．　　０２　　（２）Ｌｙｓ　　　
　　０．９８　　（１） Ｉ−１ｉｓ　　　　　０．　　９２　　（１）Ａｒｇ　
　　　　１．０１　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　　０２　　（２）参考例２２４ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ
　（Ｂ！　＋）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯＥ　
ｌ）　−ｌ，ｅｕＩＩ　ｉｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　
−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　Ｉ　（Ｂ！　＋）−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）Ｔｈ『（ＢＺ１）一＾ｓｐ　（Ｏ
Ｅｔ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌｕ　（ＯＥＩ）　−１，ｅｕ−
ｔｌ　ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　一Ｌｅｕ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｆ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔ
ｏｓ）　−Ｔｔｕ　（Ｂ２１）一八ｓｐ　（ＯＥ！）　
−ＶａＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ２　７　１　５ｍｇとＢｏｃＬｙｓ　（ＣＩ
−Ｚ）−Ｌｃｕ−Ｓｅｔ　（Ｂ２＋）　一〇＋！　２　
８　０　ｍｇ及び｝｛　Ｏ　Ｂ　Ｔの代わりにＨ　Ｏ　
Ｓ　ｕ　４　６　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして
、上記目的物７６３■（収早８７．７％）を得た。

融点：　１８４〜２０１°Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．−０４　（１） Ｔｈｒ　　　　３．　　０４　（３） Ｓｅｔ　　　　０．７３　（１） Ｇｌｕ　　　　２．　　５３　（３） Ｇｌ７　　　　２．１４　（２） Ａｌａ　　　　１．０５　（１） Ｖａｌ　　　　１．　　０５　（１） Ｌｅｕ　　　　２．８９　（３） Ｌｙｓ　　　　１．　　７８　（２） Ｈｉｓ　　　　Ｏ’．　　９　１　（１）Ａｕｇ　　　
　０．９６　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　　１４　　（２）参考例２２５ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）
一＾ｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ＾ｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｆｌ　２の製造Ｂｏｃ
−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）　−Ａｓｐ　（ＯＢ２　＋）　
−１／ａ　ｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２１．　　１　２　ｇとＢｏｃ−
Ｔｈｒ　（Ｂｘ　ｌ）　−ＰｒｏＯＨ　６　１　６■と
を用い参考例７０と同様にして、上記目的物１．３０ｇ
（収率９３．９％）を得た。

融点：　１７０〜１７８℃ 参考例２２６ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ
　（Ｂｘｌ）　−ＡＳＩＩ　（ＯＢ２＋）　−ＶａＧｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉ
ｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂ！　＋）　−Ｐｒｏ
−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！　＋）−Ａｓｐ　（ＯＢＸ　ｌ）　
−ＶａＧｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ　２　１．　　２　５　ｇとＢｏａ−Ｇｌｎ
−ＯＮｐ　５　０　１　ｍｇとを用い参考例８５と同様
にして、上記目的物１．２７ｇ（収率９３．５％）を得
た。

融点：　１４９〜１５２°Ｃ 参考例２２７ ｈｃ−１，ｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ　（＋１２　１）　−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ　（８２　＋）
Ａｓｐ（ＯＢｘｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（ｔｌｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造 Ｌ＋ｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋　Ｑｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ　
（１！ｘｉ）　−Ａｓｐ　（ＯＢ２＋）　−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
ｌｌ　２　１．　　２　４　ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　ｆｃ
ｌ４）　−Ｌｅｕ−ＯＨ　６　５　３　ｍｇとを用い参
考例７０と同様にして、上記目的物１．５６ｇ（収早９
８．７％）を得た。

融点：　１４４〜１４７°Ｃ 参考例２２８ Ｉ１ｏｃ−１１ｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（Ｃ　
Ｉ　−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２
　１）　−Ｐ　ｒｏＴｈｒ　（＋１２　１）　−Ａｓｐ
　（ＯＢｘ　ｌ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａｌａ−Ｇ
ｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（ｔｌｚｌ）　−Ｐ＋ｏ−ＮＩＩ２の
製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−１、ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ４ｈｒ（＋１２　１）　−ＡＳ
ＩＩ　（０８２　１）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ　ａ
−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（８２　１）　−ＰｒｏＮ１１２
１．５２ｇとＢｏｃ−ｔｌｉｓ　（ＴＯＳ）　−Ｏｆｆ
　４　８　２　ｍｇ及びＨＯＢＴの代わりにＴ−Ｔ　Ｏ
　Ｎ　Ｂ　２　１　１　ｍｇとを用い参考例７０と同様
にして、上記目的物１．５８ｇ（収串９１．３％）を得
た。

融点；　１９５〜１９９°Ｃ（分解） 参考例２２９ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　
−Ｌｅｕ−Ｉｔ　ｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（Ｃ
　Ｉ　−７，）１，ｃｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）
　−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ　（１１！ｌ）一八ｓｐ　（ＯＢｘ
　ｌ）　−ＶａＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２の製造Ｂｏｃ−１ｌｉｓ　（
Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−
Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）Ｐｒｏ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）一八
ｓｐ　（ＯＢｘｌ）−’／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２１．　　２　
５　ｇ　（！：Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ
）−Ｌｅｕ−Ｏｉｌ　４　０　９ｍｇ及びＨ　Ｏ　Ｂ　
Ｔの代わりに■１　０　Ｎ　Ｂ　１　３　２■とを用い
参考例７０と同様にして、上記目的物１．４３ｇ（収率
９４．７％）を得た。

融点＝　２０２〜２０８°Ｃ（分解） 参考例２３０ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）　−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（
Ｂｘｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｌｅｕ−
１１ｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　一Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）　
−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（ＢＺｌ）　−Ｐｒｏ
Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）　−Ａｓｐ　（ＯＢｘ　ｌ）　−
Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂ２
　＋）Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｔｌｃｘ）　−
Ｌｅｕ−１１ｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−［，ｙｓ　（Ｃ　
Ｉ　−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）　
−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）−Ａｓｐ　（ＯＢｘ　
ｌ）−Ｖａ　ｌ　−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
ＢＺｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　６　０　０ｍｇとＢｏ
ｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｃｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ２＋
）　−０ｌ１　２　０　７　ｍｇ及びＩ｛　Ｏ　Ｕ　Ｔ
の代わりにＨＯＮＢ５３ｍｇとを用い参考例７０と同様
にして、上記目的物６３３ｍｇ（収早８６．４％）を得
た。

融点：　２０７〜２２０°Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．　　００　（Ｌ） Ｔｔｕ　　　　２．　　８５　（３） Ｓｅｒ　　　　０．　　９０　（１） Ｇｌｕ　　　　３．　　０７　（３） Ｇｒ７　　　　２．　　００　（２） Ａｌａ　　　　０．　　９８　（１） Ｖａｌ　　　　Ｏ．　　９６　（１） Ｌｅｕ　　　　　３．　　１１　　（３）Ｌｙｓ　　　
　　２．０２　　（２） １−Ｔｉｓ　　　　　０．　　９８　　（１）Ｐｒｏ　
　　　　２．　　０３　　（２）参考例２３１ Ｂｏｃ−１１ｉｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−
ｌ）　一Ｌｃｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（ＢＸ　＋）
　−ＰＩＯＡｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−
Ａｓｐ　（ＯＥｔ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（ｔｌｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造Ｂｏｃ
−Ｌ７ｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（
ｌｌｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ
Ｘ　ｌ）　−Ａｓｐ　（ＯＥｔ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　
ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＩｌ２　１．　　０　６　ｇとＩｌｏｃ−１ｌｉ　
ｓ　（Ｔｏｓ）　一０１１２６１■及びト１０ＢＴの代
わりにＩ−ＴＯＮＴ３１１４■とを用い参考例７０と同
様にして、上記目的物１．０５ｇ（収率８７．５％）を
得た。

融点＝　１４５〜１６７°Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．　　０２　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９５　（３） Ｇｌｕ　　　　　１．　　０１　　（１）ｃｒ７　　　
　　２．０３　　（２） Ａｌａ　　　　　１．　　０１　　（１）Ｖａｌ　　　
　　１．　　００　　（１）Ｌｅｕ　　　　　１．　　
０２　　（１）Ｌｙｓ　　　　　０．　　９８　　（１
）Ｈｉｓ　　　　　０．　　９７　　（１）Ａｒｇ　　
　　　１．０１　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　　０２　　（２）参考例２３２ Ｒｏｅ−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｃｘ）　一ｌ
，ｅｕ−ｔｌｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−
２）Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）　−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ！　＋＞一＾ｓｐ
（ＯＥＩ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｘｌ）一Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２の製造 Ｂｏｃ−１１ｉｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌ
ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）Ｐｒｏ−＾ｒｇ（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＥＩ）−Ｖａｌ−
Ｇｌｙ−八１ａＧｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ２　１．　　０　２　ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（
ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｏｔｌ　３　１　７ｍｇ及びＨ
ＯＢＴの代わりにＨＯＮＢ１０２■とを用い参考例７０
と同様にして、上記目的物１．１２ｇ（収率９４．１％
）を得た。

融点：゛　１９３〜２０５°Ｃ（分解）アミノ酸分析値 Ａｓｐ　　　　１．０２　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９２　（３） Ｇｌｕ　　　　３．０５　（３） ｃ１ｙ　　　　２．０１　（２） Ａｌａ　　　　０．　　９９　（１） Ｖａｌ　　　　１．　　０１　（１） Ｌｅｕ　　　２．０４　（２） Ｌｙｓ　　　　０．　　９８　（１） Ｈｉｓ　　　　Ｏ．　　９６　（１） Ａｒｇ　　　　１．００（↑） Ｐｒｏ　　　　２．　　０１　（２） 参考例２３３ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（
Ｂｘｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｌｅｕ−
ｔｌｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−１，ｙｓ　（ＣＩ−２）　
−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ（３２　１）　−Ｐｒ
ｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ａｓ
ｐ　（ＯＥＩ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈ＋　（Ｂ２　１）−Ｐｒｏ−Ｎ｝１２の製造Ｂｏｃ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ
−１１ｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−２
）Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（ＢＺｌ）−ＰＩｏ−Ａｒｇ
（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（ＯＥＩ）−’
／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　　２１　．　　０　７　ｇ　ｈ　Ｂｏ
ｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）　一Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘ
ｌ）−０１｛３９０■及びＨＯＢＴの代わりにＨＯＮＢ
９９ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物
１．１６ｇ（収率９０．３％）を得た。

融点：　１９０〜２０６°Ｃ（分解） アミノ酸分析値 Ａｓｐ　　　　１．０３　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９８　（３） Ｓｅｔ　　　　０．　　８６　（］．）Ｇｌｕ　　　　
３．　　０５　（３） ｃｒ７　　　　２．０１　（２） Ａｌａ　　　　１．　　０１　（１） Ｖａｌ　　　　　１．　　００　　（１）Ｌｅｕ　　　
　　３．　　００　　（３）Ｌｙｓ　　　　　２．　　
０１　　（２）ｔｌｉｓ　　　　　０．　　９７　　（
１）Ａｒｇ　　　　　０．　　９５　　（１）Ｐｒｏ　
　　　　１．９９　　（２） 参考例２３４ Ｂｏｃ−Ｔｙｒ（ＣＩ２　−１３ｘｌ）−Ｐｒｏ−０１
１ｘｌの製造１ｌｏｃ−Ｔ７ｒ（ＣＩ２　−Ｂｘｌ）−
０ｔｌ５．　　Ｏ　Ｏ　ｇとＩｆ−ＰＩｏ−ＯＢｚ・ｌ
｛ＣＩ　２．８９ｇとを用い参考例３と同様にして、上
記目的物６．８４ｇ（収率９５．６％）を得た。

性状：　油状物 参考例２３５ ［１ｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｙ＋（Ｃｌ　２　−Ｂ
ｘｌ）−ＰＩｏ−ＯＢｘｌの製造Ｂｏｃ−Ｔｙｒ（ＣＩ
２　−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−０［１ｘｌ６．　　８　４　
ｇとＢｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−０Ｓｕ４．　　４３ｇ
とを用い参考例８５と同様にして、上記目的物５．５４
ｇ（収率６２．１％）を得た。

融点：　１１９〜１２１°Ｃ 参考例２３６ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｙ＋（Ｃｌ　２　−Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｏｆｆの製造１１ｏｃ−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ
）一Ｔｙｒ（ＣＩ　２　−ＢＺｌ）−Ｐｒｏ−０１１ｘ
５．３４ｇを用いて参考例１２と同様にして、上記目的
物２．０３ｇ（収率４２．７％）を得た。

融点：　７２〜８５°Ｃ アミノ酸分析値； Ｔｈｒ　　　　Ｏ．９３　（１） Ｔｙｒ　　　　１．０２　（１） Ｐｒｏ　　　　１．０５　（１） 参考例２３７ Ｂｏｃ−Ｔｔ＋ｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｙ＋（ＣＩ　２　−Ｂ
Ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（ｈｌ）一
＾ｓｐ　（ＯＢｘｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−ＰｒｏＮ１｛２の製造 Ｂｏｃ−＾ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（ｌｌｘｌ）　
−Ａｓｐ　（ＯＢ２＋）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ＾１ａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈ＋（ＢＺｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２　１．　　３
　２　ｇとＢｏｃＴｈｒ（ｌｌｘｌ）−Ｔｙｒ（ＣＩ　
２　−［１ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｏｔｌｌ．　　０　３　ｇ
とを用い参考例７０と同様にして、上記目的物１．８０
ｇ（収率９４．９％）を得た。

融点：　１８６〜１８８°Ｃ 参考例２３８ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｔｙ＋（ＣＩ　　
２　　−Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ一八「ｇ（Ｔｏｓ）Ｔｈｒ　
（ＢＸ　ｌ）　−Ａｓｐ　（ＯＢ２　１）　−Ｖａ　ｌ
−Ｇｌ　ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ　ｔ　（Ｂｘ　ｌ
）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２の製造 ＢｏＣ−Ｔｈ『（Ｂｘｌ）−Ｔｙｒ（ＣＩ　２　−［１
ｘｌ）−Ｐｒｏ−＾ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘ　
ｌ）−Ａｓｐ　（ＯＢｘ　Ｉ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）Ｐｒｏ−Ｎｌｌ
　２　１．　　７　５　ｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　
４　８　０ｍｇとを用い参考例８５と同様にして、上記
目的物１．８１ｇ（収率９７．３％）を得た。

融点：　１７３〜１７７°Ｃ 参考例２３９ １１ｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｔｙ＋（ＣＩ　２　−８２１）Ｐｒｏ−Ａｒｇ　
（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ａｓｐ　（
Ｏｌｌｘ　ｌ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａＧ
ｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造Ｂ
ｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（ＢＺｌ）−Ｔｙｒ（ＣＩ　２　
−Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ
Ｚｌ）−Ａｓｐ　（ＯＢ２＋）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−＾ｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２　１
．　　７　５　ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−４）　−
０Ｓｕ６２９■とを用い参考例８５と同様にして、上記
目的物１．８５ｇ（収率９３．Ｏ％）を得た。

融点：　１７０〜１７３°Ｃ 参考例２４０ Ｂｏｃ−１１ｉｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−
Ｚ）−Ｇｉｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｔｙ　ｒ　
（Ｃ　Ｉ　２−Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−＾ｒｇ　（ＴＯＳ）
　−Ｔｈ　ｔ　（Ｂ２　＋）　−Ａｓｐ　（ＯＢ２　＋
）　−ＶａＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）
−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｌ７ｓ（ＣＩ−Ｚ
）−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋（ＢＺｌ）−Ｔｙｒ（ＣＩ　２　−
８２１）Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ　ｒ　（
Ｂ２　１）　−Ａｓｐ　（ＯＢ２　＋）　−Ｖａ　ｌ−
Ｇｌ　ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ｎｌｌ　２　１．　　８　３　ｇとＢｏａ−ｔｌｉ
ｓ（Ｔｏｓ）　−Ｏｆｔ　３　９　４　ｍｇ及びｔｌ　
Ｏ　Ｂ　Ｔの代わりにＩＴＯＮＢ１７２ｍｇとを用い参
考例７０と同様にして、上記目的物１．８９ｇ（収率９
３．６％）を得た。

融点：　１６３〜１６９°Ｃ 参考例２４１ Ｂｏｃ−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌ
ｃｕ−Ｈｉ　ｓ　｛Ｔｏｓ｝　−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−
Ｚ）Ｇｌｎ−Ｔｔ＋『（Ｂｘｌ）−Ｔｙｒ（ＣＩ　　２
　−Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋（（
Ｉｘｌ）一八ｓｐ　（ＯＢｘｌ）−Ｍａｌ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ｐｒｏ−Ｎｉ＋
　２の製造 Ｂｏｃ−ｔｌｉｓ　（Ｔｏｓ）　一Ｌｙｓ　（ＣＩ−４
）−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ！ｌ）−Ｔｙｒ（ＣＩ　２　
−ＢｚＩ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ａｓｐ（Ｏｎｘｌ）Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇ
ｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一Ｐｔｏ−Ｎｉｌ　２　１．　
　０　４　ｇとＢｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ
）−Ｌｅｕ−０１ｌ　２　８　５ｍｇ及びＨ　Ｏ　Ｂ　
Ｔの代わりにＨ　Ｏ　Ｎ　Ｂ　９　１　ｍｇとを用い参
考例７０と同様にして、上記目的物１．０８ｇ（収率９
２．３％）を得た。

融点：　１７５〜１７９°Ｃ 参考例２４２ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　
（Ｂ２　１）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）Ｌｅｕ−１１ｉｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ−
２）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−ＴＶ
　Ｉ　（Ｃ　Ｉ　２８！　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（
Ｔｏｓ）　−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚｌ）一八ｓｐ　（ＯＢｘ
　ｌ）　−ＶａＧｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌ
ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｉｓ　（Ｔｏｓ）−
Ｌｙｓ　（Ｃｌ−Ｚ）Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｙ
＋（ＣＩ　　２　　−Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ一八「ｇ（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈ＋（ＢＺｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ
−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）一Ｐｒｏ
ＮＨ　２　７　０　２ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−
Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ２　＋）０１１２３４ｍｇ
及び｝Ｔ　Ｏ　Ｂ　Ｔの代わりにＴＴ　Ｏ　Ｎ　ｒ３５
９■とを用い参考例７０と同様にして、上記目的物７１
５■（収率８６．４％）を得た。

融点：　１８２〜１９４°Ｃ（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　ｌ　　０６　（１） Ｔｈ＋　　　　３．０３　（３） Ｓｅｒ　　　　Ｏ．　　９０　（１） Ｇｌｕ　　　　３．００　（３） Ｇｌｙ　　　　２．０８　（２） Ａｌａ　　　　１．　　０５　（１） Ｖａｔ　　　　１．０３　（１） Ｌｅｕ　　　　１．　　９２　（２） Ｔｙｒ　　　　０．　　９２　（１） Ｌｙｓ　　　　１．　　９４　（２） Ｔ−Ｔｉｓ　　　　　Ｏ．　　９４　　（１）Ａｕｇ　
　　　　０．　　９７　　（１）Ｐｒｏ　　　　　２．
　　１５　　（２）参考例２４３ Ｂｏｃ−Ａ．ｌ　ａ−Ｌｅｕ−Ｓｃ　ｒ　（［１２　１
）−０１１の製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−
０Ｈ　４．　　Ｏ　ｇとＢｏｃ−Ａｌａ−ＯＳｕ３．０
８ｇとを用い参考例３５と同様にして、上記目的物３．
１３ｇ（収率６６．７％）を得た。

融点：　１４４〜１４６°Ｃ 参考例２４４ Ｂｏｃ−＾１ａ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）−Ｇｌｎ
−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−１，ｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙ
ｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）　−Ｌｃｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｔ　
（Ｂ２　＋）　−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（１
１２　１）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（［ｌｘｌ）−ＰｒｏＮｌ
＋２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ一
八ｓｎ　　−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−ＬｅｕＧｌ　ｎ−Ｔ
ｈ　ｒ　（ＢＸ　＋）　−Ｐｒｏ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ　
（Ｂ２　＋）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　一Ｖａ−
Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
Ｎｌｌ２５　０　０ｍｇとｎｏｃ＾ｌａ−Ｌｅｕ−Ｓｅ
ｒ（Ｂｘｌ）−０１ｌ　１　３　８ｍｇとを用い参考例
７０と同様にして、上記目的物５５０ｍｇ（収率９６．
７％）を得た。

融点：　２４５〜２５７°Ｃ（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０２　（２） Ｔｈｒ　　　　２．　　９１　（３） Ｓｅｒ　　　　０．　　９２　（１） Ｇｌｕ　　　　４．０７　（４） Ｇｌｙ　　　　２．０２　（２） Ａｌａ　　　　２．０１　（２） Ｖａｌ　　　　Ｏ．９９　（１） Ｌｅｕ　　　　３．０７　（３） ■、ｙｓ　　　　１．　　０５　（１）Ｐｒｏ　　　　
１．　　９５　（２） 参考例２４５ Ｂｏｃ４ｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｌｅ　ｕ−Ｐ　ｒｏ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　＋）　−ＡＳ　ｐ　
（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｚ１）−Ｐｒｏ−Ｎｌ｛２の製造Ｂｏｅ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）　−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ
）−’／ａｌ−Ｇｌｙ−ＡｌａＧｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ
）−Ｐｒｏ−Ｎｆｌ　２　５　０　０ｍｇと！ｌｏｃ−
Ｔｈｒ　（Ｂ２＋）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｏｌ１　３　０
　３ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物
５６６■（収率８５．Ｏ％）を得た。

融点：　１９４〜１９７°Ｃ 参考例２４６ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ１）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ
−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）　−Ａｓｐ（ＯｃＨｅ
ｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ
−Ｔｈ＋　（ｌｌｘｌ）　−Ａｓｐ（Ｏｃ１ｌｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−
Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２５１６■とＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ
　１　４　１ｍｇとを用い参考例８５と同様にして、上
記目的物４３４ｍｇ（収率７７．９％）を得た。

融点：　１８３〜１８５°Ｃ 参考例２４７ Ｂｏｃ−＾ｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ．
Ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−
Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）−ＡＳｐ（ＯｃＨｅｘ）　−Ｖａ
　ｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂ２　１）−
Ｐｒｏ−Ｎｌ｛２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈ「（Ｂ２
　１）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１
）一＾ｓｐ（Ｏｃ’Ｈｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（ｔｌｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２４
００ｍｇとＢｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ−２）　−
Ｌｅｕ−Ｏｆｆ　１　９　３　ｍｇとを用い参考例７０
と同様にして、上記目的物４８０ｍｇ（収率９２．３％
）を得た。

融点：　１６３〜１６６°Ｃ 参考例２４８ Ｂｏａ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃ
ｌ｛ｅｘ）　−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（Ｃ　１４）　
−ｌ，ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　Ｉ　（Ｂ２　＋）　−
Ｌｃｕ−ＰＩｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（＋１２　１
）Ａｓｐ（Ｏｃｔ｛ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（ＢＺｌ）−ＰｒｏＮＩ＋２の製造 Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣトＺ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ｌｅｕ−ＰｒｏＧｌｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（ｌｌｚｌ）−Ｐｒｏ−
ＮＩｌ２　４　５　０ｍｇとＢｏｃ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ
）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ−０１
１　１　８　９　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして
、上記目的物５４５ｍｇ（収率９４．７％）を得た。

融点＝　２３０〜２４７℃（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　０２　（２） Ｔｈｒ　　　　２．８１　（３） Ｓｅｒ　　　　０．　　９４　（１） Ｇｌｕ　　　　４．１１　（４） Ｇｒ７　　　　２．０３　（２） Ａｌａ　　　　０．９３　（１） Ｖａｌ　　　　０．９２　（１） Ｌｅｕ　　　　３．　　１８　（３） Ｌｙｓ　　　　１．　　０８　（１） Ｐｒｏ　　　　１．　　９７　（２） 参考例２４９ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂ
２１）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｌｅｕ−＾
ｓｎ−Ｌ７ｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ
　（Ｉｌｘｌ）　一Ｌｃｕ−Ｐ「ｏＧｌｎ−Ｔｈｒ　（
Ｂ２　１）−ＡＳＩＩ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（ｆｌｘｌ）−Ｐｒｏ−
ＮＬの製造 Ｂｏｃ−Ｓｅｔ　（ｈｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌ
ｌｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ（Ｃ　Ｉ−Ｚ）　−
Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（ＢＺｌ）　−Ｌｅｕ
−Ｐ　ｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（ｈ　ｌ）−Ａｓ
ｐ（Ｏｃｌ１ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２　５　０　０ｍ
ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｏｆｆ
　１　１　９　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、
上記目的物５１０■（収率８９．３％）を得た。

融点：　２２５〜２４３℃（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０３　（２） Ｔｈｒ　　　　２．８０　（３） Ｓｅｔ　　　　０．９５　（１） Ｇｌｕ　　　　４．０５　（４） Ｇｌｙ　　　　２．１１　（２） Ａｌａ　　　　０．９５　（１） Ｖａｔ　　　　０．９３　（１） Ｌｅｕ　　　　４．１３　（４） Ｌｙｓ　　　　２．　　０６　（２） Ｐｒｏ　　　　２．　　００　（２） 参考例２５０ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＯＣｌｌ３　）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ
　（Ｂ２　１）　一ＧＩｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）　−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ
−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ　（ｈｌ）−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（８Ｋ　＋）−Ｐｒｏ−
ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−
＾ｓｎ−Ｌｙｓ　　（ＣＩ−Ｚ）−１，ｅｕＧ　Ｉｎ−
Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐｒｏ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　
『（Ｂ２　＋）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ
−Ｇ１７−Ａｌａ−Ｇｌ７−Ｔｈｒ（８ｘｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２　５　０　２ｍｇとＢｏｃ−Ｌ７ｓ（ＣＯＣＨ
３　）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−０ｔｌ　１　６　
７ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物５
３０■（収率９１．２％）を得た。

融点＝　２３９〜２４９°Ｃ（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０１　（２） Ｔｈｒ　　　　２．８９　（３） Ｓｅｔ　　　　０．８８　（１） Ｇｌｕ　　　　４．０６　（４） ｃｒ７　　　　１．　　９９　（２） Ａｌａ　　　　０．　　９９　（１） Ｖａｌ　　　　　０．　　９９　　（１）Ｌｅｕ　　　
　　３．　　０８　　（３）Ｌｙｓ　　　　　２．０６
　　（２） Ｐｒｏ　　　　　１．　　９４　　（２）参考例２５１ Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋　（Ｂ２＋）−Ａｓ　ｐ　（
Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ
−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｔ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ｐｒｏ−ＮＩ
Ｉ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋　（Ｂ２＋）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ
−Ｔｈ＋　（ＢＸ＋）　−ＡＳ＋）（ＯｃＨｅｘ）　−
Ｖａ　Ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　
ｒ　（ＢＺｌ）　−Ｐ　ｒｏ−Ｎｉｌ　２１．００ｇと
Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ　２　Ｉ＋　３　２　４　
０ｍｇとを用い参考例３６と同様にして、上記目的物８
１０■（収率７１．１％）を得た。

融点＝　２３４〜２３６°Ｃ 参考例２５２ Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（
Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂ２　＋）　−Ａ
ＳＩＩ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａ
ｔ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ｐｒｏ−
ＮＩｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｅａ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｉｈ　ｌ
）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈ＋　（Ｂ２　＋）Ａｓｐ（Ｏ
ｃ｝ｔｅｘ）４ａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
　（Ｂ２　１）　−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２９　３　０ｍｇと
Ｂｏｃ−＾ｓｎ−ＯＮｐ　１　９　０ｍｇとを用い参考
例８５と同様にして、上記目的物７７０ｍｇ（収串７８
．１％）を得た。

融点：　２３９〜２４２°Ｃ 参考例２５３ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｌｅｕ−
Ａｓｎ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−
Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（ＢＺｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌ
ｃｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−ＰＩｏ−Ｎｔｌ　２の製造Ｒｏｅ−Ａｓｎ−＾ｓ
ｎ−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（ＢＸ　ｌ）　−Ｐｒｏ
−Ｇｕｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）
一Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（ＢＸＩ
）Ｐｒｏ−ＮＩＩ２　７　４　０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ
−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ−Ｏｌｌ２４０
■とを用い参考例７０と同様にして、上記目的物８６０
ｍｇ（収率９４．５％）を得た。

融点＝　２５８〜２６５°Ｃ（分解） 参考例２５４ Ｂｏｃ−＾ｌａ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ２　ｌ）−Ｇｌ
ｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｉ．ｅｕ−ＡｓｎＡ
ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋　（Ｂ２＋）−Ｐｒｏ−
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（ＢＸ＋）　−ＡＳＩ１（ＯｃＨｅｘ
）一Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ
）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｉｎ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａ
ｓｎ−＾ｓｎ−Ｉ，ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−
Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ　（Ｏｃｌ
ｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
ＢＺｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ｝ｌ　　２　　４　　０　　０ｍ
ｇとＢｏｃ−八ｌａＬｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ２　１）　−
Ｏｉ＋　８　７　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして
、上記目的物３７０■（収率８０．８％）を得た。

融点：　２７３〜２８０°Ｃ（分解） 参考例２５５ ｆ１ｏｅ−Ｇｌｙ−Ａｓｎ−１．ｅｕ−Ｇｌｎ４ｈ＋（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ
　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ　（Ｂ２＋）　一Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２の製造 Ｂｏｃ−八ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（ＢＺｌ）
−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）Ａｓｐ　（Ｏｃ
ｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌ
　ｙ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２９
３０■とＢｏｃ−Ｇｌｙ−ＯＳｕ　１　５　０ｍｇとを
用い参考例８゜５と同様にして、上記目的物７５０■（
収率７８．４％）を得た。

融点：　２４１〜２４５°Ｃ 参考例２５６ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｃｘ）−Ｌｅｕ−
Ｇｌｙ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂ２　＋）
−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）−ＡＳｐ（Ｏ
ｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙＡｌａ−Ｇｌ７−
Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｔｏ−ＮＨ　２の製造ｆｌｏｅ−
Ｇ　ｌ　ｙ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　
（Ｂ２　＋）　−Ｐ　ｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ＋（Ｂｘ
ｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（ｌｌｘｌ）Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２　７
　０　０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅ
ｘ）　−Ｌｅｕ−Ｏｌ１２３０■とを用い参考例７０と
同様にして、上記目的物７３０■（収率８４．３％）を
得た。

融点＝　２４２〜２４７°Ｃ 参考例２５７ Ｂｏｃ−１、ｙｓ　（ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ
）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−ＬｅｕＧｒ
ｙ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（［ｌｘｌ）−Ｐ
ｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（ｌｌｘｌ）−Ａｓｐ　（Ｏｃ｝
ｔｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　
（Ｂ２　１）　−ＰｒｏＮｌｌ２の製造 Ｂｏ　ｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａｓ　ｎ−Ｌｅ　ｕ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｔｈ　ｔ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（
Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ＾
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２　
３　５　０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（２）　−１，ｅｕ−
Ｓｅ　Ｉ　ＣＢＸ　ｌ）　−Ｏｉｌ　１　０　９　ｍｇ
とを用い参考例７０と同様にして、上記目的物３６０ｍ
ｇ（収率８３．５％）を得た。

融点：　２４９〜２５６℃ 参考例２５８ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　
−Ｐｒｏ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　＋）−ＡＳｐ（Ｏｃｔｌ
ｅｘ）”／ａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−
Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐ　ｒｏ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ
２　１）一＾ｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（ＢＺｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２
　１．　　６　１　ｇとＢｏｃ−Ｌｅｕ−ＯＳｕ　５　
３　２ｍｇとを用い参考例８５と同様にして、上記目的
物１．．５９ｇ（収率９１．６％）を得た。

融点：　１５７〜１６４°Ｃ 参考例２５９ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−１１ｉｓ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ４ｈｒ　（
Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）Ａｓｐ　（Ｏｃ
Ｈｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌ　
ｙ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｘ　ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｃｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ（Ｏｃｌ１ｅｘ）−Ｖａｔ−
Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋ｆＢｚｌ）−Ｐｒｏ−
Ｎｉｌ　２１　．　　５　４　ｇ　（！：　Ｂｏｃ−Ｌ
ｅｕ−ｌ１ｉｓ−０１１５　３　１　ｍｇ及びＨ　Ｏ　
Ｂ　Ｔの代わりにＨＯＳｕｌ６６ｍｇとを川い、参考例
７０と同様にして、上記目的物１．６４ｇ（収率９１．
９％）を得た。

融点：　１５６〜１６４°Ｃ 参考例２６０ Ｒｏｅ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｃｕ−１１
ｉ　ｓ−Ｌｃｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　『（Ｂ２　＋）　
−Ｐ　ｒｏＴｈ　ｒ　（ｆｉｘ　ｌ）−Ａｓｐ　（Ｏｃ
ｔｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａｔ　ａ−Ｇｌ　
ｙ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）Ｐｒｏ−ＮＨ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｅａ−Ｈｉｓ−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（
ＢＸＩ）−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ　（１１Ｚ１）Ａｓｐ　（Ｏ
ｃＨｅｘ）　一Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａｔ　ａ−Ｇ　ｌ
　ｙ−Ｔｈ　『（Ｂ２　１）　−Ｐ　＋ｏ−ＮＩＩ２１
．５９ｇとＢｏｃ−Ｇｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）　−０ｌ１
　４　２　４　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、
上記目的物１．６９ｇ（収率９５．０％）を得た。

融点：　１６７〜１７２°Ｃ 参考例２６１ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｔｌｅｙ＋）
　−Ｌｅｕ−ＩＩ　ｉ　ｓ−Ｌｅ　ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔ
ｈ　ｒ　（［１２　１）Ｐｒｏ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　＋
）　−ＡＳ　ｐ　（Ｏｃｌｌｃｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ
　ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ（８２　＋）　−
Ｐ　ｒｏ−Ｎｆｌ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌ
ｅｘ）−Ｌｅｕ−１ｌｉｓ−Ｌｃｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　
（Ｂｚｌ）１’ｒｏ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）一八ｓｐ　（
Ｏｃ｝ｌｅＸ）−ｖａｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（ｌｌｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１．　　６　４　ｇ
とＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　４　３　５■とを用い参考
例８５と同様にして、上記目的物１．５７ｇ（収率９０
．５％）を得た。

融点：　２１７〜２２４°Ｃ（分解） 参考例２６２ Ｂｏｃ−Ｌｅ　ｕ−Ｓｃ　ｒ　（ＴＩ２　＋）　−Ｇ　
Ｉ　ＩＩ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−１，ｅ　
ｕ−１ｆ　ｉ　ｓ−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（８
２　＋）　−Ｐｒｏ−Ｔｈ　Ｉ　（Ｂ２　＋）　−Ａｓ
ｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙＡｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂ２＋）　一Ｐｒｏ−Ｎｌ２の製
造１１ｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｌｅ
ｕ−１１ｉｓ−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｉｌ）−
Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２　５　０　０ｍｇとＨｏｅ−Ｌｅｕ
−Ｓｅ　ｒ（Ｂ２＋）−０ＨＩ　４　１■とを用い参考
例７０と同様にして、上記目的物５２０■（収率９０．
９％）を得た。

融点＝　２２７〜２３５℃（分解） 参考例２６３ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（２）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（ＢＸ
　＋）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅ　Ｘ
）　−Ｉ，ｅｕ−１１ｉｓ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　
（Ｂｘｌ）−ｔ’ｒｏ−Ｔｈｒ　（Ｂ２＋）一八ｓｐ（
Ｏｃｌｌｅｘ）Ｖａｌ−Ｇｌ７−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌ
ｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｉｓ−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）　−Ｐｒｏ−Ｔｈｔ　（
ＢＺＩ）　−ＡＳｌ＋　（Ｏｃ［ｌｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇ
ｌｙ−ＡｌａＧＩ７−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＯ
　２　５　０　０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）Ｌｅｕ−
Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−０ｌ１　２　３　１ｍｇとを用い参
考例７０と同様にして、上記目的物６００■（収率９４
．９％）を得た。

融点：　２３６〜２４１°Ｃ（分解） 参考例２６４ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−Ｇｌｎ−Ｔｈｔ　（Ｂ！
　＋）−Ｐｒｏ−Ａｕｇ　（Ｔｏｓ）−丁ｈｒ（ｈｌ）
一八ｓｐ　（Ｏｃｔ（ｅｘ）−１／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（ＢＺｌ）Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（ＢＺｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒ
ｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ！　ｌ）　−Ａｓｐ（Ｏ
ｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２１．６１ｇとＢｏＣ−
Ｌｙｓ（Ｃｌ４）−０１１５　５　４ｍｇとを用い参考
例７０と同様にして、上記目的物］．．７４ｇ（収率９
３．Ｏ％）を得た。

融点：　１８↓〜１８７°Ｃ 参考例２６５ ｆｌｏｅ−Ｌｅｕ−１１ｉｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−
Ｇｌｎ−Ｔｈ＋　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ一八「ｇ（Ｔｏｓ
）　一Ｔｈｒ　（ｌｌｚｌ）一＾ｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ
）　−’／ａ　ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｇ（
ＣＩ−２）−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２＋）　−Ｐｒｏ−
Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ　（Ｏｃ
ｔｌｅｘ）　−’／ａ　ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ　（ＢＸ　＋）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２　１．　　
６　９　ｇとＢｏｃ−Ｌｅｕ−１１ｉｓ−ＯＨ４　４　
２　ｍｇ及びＨＯ−ＢＴの代わりにＨＯＳｕｌ３８ｍｇ
とを用い参考例７０と同様にして、上記目的物１．９２
ｇ（収率１０２．０％）を得た。

融点：　１７４〜１７７°Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　１．００　　（１） Ｔｈｒ　　　　　２．　　９０　　（３）Ｇｌｕ　　　
　　１．　　０８　　（１）ｃｒ７　　　　　２．０５
　　（２） Ａｌａ　　　　　１．　　０３　　（１）Ｖａｌ　　　
　　Ｌ　　１０　　（１）Ｌｅｕ　　　　　０．　　９
６　　（１）Ｌｙｓ　　　　　０．９７　　（１） Ｉ｛ｉｓ　　　　　０．　　９２　　（１）Ａｒｇ　　
　　　０．９３　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　　０５　　（２）参考例２６６ Ｂｏｃ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｌｅｕ−ｔｌｉｓ
−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−
［’ｒｏ−Ａｒｇ　（ＴＱＳ）−Ｔｈｒ　（ｔｌＺｌ）
一八ｓｐ　（Ｏｃｌｔｅｘ）−Ｖａ　ＩＧｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（ｔｌｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２の
製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈｉｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−
Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏ
ｓ）　−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｔｌｅ
ｘ）−’／ａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　１．　　８　７　ｇとＢｏ
Ｃ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−０１１　３　９　４　
ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物１．
８９ｇ（収率９２．２％）を得た。

融点：　１７８〜１８１℃ 参考例２６７ Ｂｏｃ−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌ
ｅｕ−ｔｌｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｇｌ　ｎ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−
Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　
−Ｖａｃｒｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）−Ｌｅｕ−１１ｉｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ（Ｂ２　＋）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）
−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
　−Ｖａｃｒｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一
Ｐｒｏ−ＮＨ　２　１．　　８　４　ｇと１１ｏｃ−Ｇ
ｌｎ−ＯＮｐ　３　９　７ｍｇとを用い参考例８５と同
様にして、上記目的物１．９６ｇ（収率１０１．２％）
を得た。

融点：　２１３〜２１７°Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．　　０３　（１） Ｔｈｒ　　　　２．　　９７　（３） Ｇｌｕ　　　　２．　　９５　（３） Ｇｌ７　　　　　２．　　０２　　（２）Ａｌａ　　　
　　１．　　０２　　（１）Ｖａｌ　　　　　１．　　
０２　　（１）Ｌｅｕ　　　　　０．　　９９　　（１
）Ｌｙｓ　　　　　０．　　９９　　（１）Ｈｉｓ　　
　　　Ｏ．　　９３　　（１）Ａｒｇ　　　　　０．　
　９９　　（１）Ｐｒｏ　　　　　２．　　０９　　（
２）参考例２６８ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（２）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂｘ　ｌ
）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅ　ｘ）　
−Ｌｅｕｔｌｉｓ−１，ｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｇｌｎ−
Ｔｈｒ　（ｌｌ２　＋）−Ｐｒｏ一八ｒｇ（Ｔｏｓ）一
丁ｈ＋（［ｌｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌ１ｃｘ）−Ｖａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（ｆｌｘｌ）Ｐｒｏ
−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌ
ｅｕ−ｔｌｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−２）　−Ｇ　ｌ
　ｎＴｈ　ｒ　（ＢＺ　＋）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔ
ｏｓ）　−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｘ　ｌ）　Ｊｓ　ｐ　（Ｏｃ
ｌｌｅｘ）Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　
（Ｂｘｌ）　−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　５　０　０　ｍｇ
とＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−１、ｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（
Ｂ２　１）　−０ｌ１　１　９　２　ｍｇとを用い参考
例７０と同様にして、上記目的物５８０ｍｇ（収率９４
，１％）を得た。

融点＝　２４０〜２４５℃（分解） 参考例２６９ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｉ，ｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂｘ　ｌ
）−Ｇｌｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｆｌｅｘ）　−Ｌｅｕ
−［ｌｉ　ｓＧｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌ．ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−八ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）Ａ
ｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｍａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂ２１）　−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 ［１ｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
　−Ｌｅｕ−Ｉｔ　ｉ　ｓ−Ｇ　ｌ　７−Ｌｃｕ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）　−ＶａＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｔ＋ｒ（Ｂｘｌ
）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　５　０　０＋ｎｇとＢｏｃＧ
ｌｙ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（ｌｌｘｌ）−０ｆｆ　１　４　
０ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物５
７０■（収率９７．９％）を得た。

融点：　１７９〜１８５°Ｃ 参考例２７０ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−ｚ）　−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔ
　（Ｂｚｌ）　−Ｐｒｏ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　
１）Ａｓｐ（ＯＢｘｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇ
ｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ
−Ｔｈ＋　（Ｂ！ｌ）　−Ａｓｐ（ＯＢｘｌ）　４ａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ，（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＩ＋２１．０１ｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ（Ｃｌ４）−
０Ｓｕ　４　７　５ｍｇとを用い参考例８５と同様にし
て、上記目的物１．↓４ｇ（収率９５．８％）を得た。

融点＝　１６９〜１７２゜Ｃ 参考例２７１ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−１１ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−Ｚ
）　−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（８２　１）　−Ｐｒｏ−
Ｇ　ｌ　ｎＴｈｒ（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ　（ＯＢｘｌ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾：ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（８２＋）
Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌ７ｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋　（Ｂ
ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂ２＋）一＾ｓｐ　
（ＯＢｘｌ）−’／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈ＋　（Ｂｘｌ）　−Ｐｒｏ−Ｎｉ＋　２　１　．　　
１　１　ｇ　（！：Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−１１ｉｓ−０１１
３　２　４ｍｇ及びＨ　Ｏ　Ｂ　Ｔの代わりにＨ　Ｏ　
Ｓ　ｕ　１　０　１　ｍｇとを用い参考例７０と同様に
して、上記目的物１．１４ｇ（収率８９．１％）を得た
。

融点：　１９９〜２０５°Ｃ（分解） 参考例２７２ Ｂｏａ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｉ１ｉｓ
−Ｌｙｓ　（ＣＩ−ｚ）−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂ２　＋）
　−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（ｈ　ｌ）　一Ａ
ｓｐ　（ＯＢｚｌ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａｌ　ａ
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）＝Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造Ｂ
ｏｃ−Ｉ，ｅｕ−１１　ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−
２）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ！　＋）　−Ｐ　ｒ
ｏ−Ｇ　ｌ　ｎＴｈｒ　（８！＋）　−Ａｓｐ　（ＯＢ
ｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾Ｉａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（
Ｉｌｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２　１．　　１　１　ｇ
とＢｏｃ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−０Ｓｕ３２６
■とを用い参考例８５と同様にして、上記目的物１．１
１ｇ（収率９１．０％）を得た。

融点＝　２０５〜２１１℃（分解） 参考例２７３ １１ｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　
−Ｌｅｕ−Ｈｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−１）　−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ（Ｂ！　＋）　−Ｐｒｏ−Ｇｌ　ｎ−
Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ａｓｐ　（ＯＢ！　＋）　
−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａｌ　ａＧｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｕ　（Ｏｃ
ｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｈｉｓ−Ｌ７ｓ　（ＣＩ４）−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂ２　１）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　
（８２　＋）　−Ａｓｐ　（ＯＢ！　ｌ）　−Ｖａ　ｌ
−Ｇｌ　ｙ−Ａｌ　ａＧｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−ＰＩ
ｏ−Ｎｔｌ２１．　　０　７　ｇとＢｏｃ−ＧｌｎＯＮ
ｐ２４７ｍｇとを用い参考例８５と同様にして、上記目
的物１．０３ｇ（収率９０．９％）を得た。

融点＝　２１８〜２２１℃（分解） 参考例２７４ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ２
　１）−Ｇｌｌｌ−Ｇｉｌｌ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−Ｌ
ｅｕ−１１ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−ｚ）−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂ！　＋）　−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ
　（Ｂｚｌ）Ａｓｐ（ＯＢｘｌ）−Ｍａｌ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２
の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｌｅｕ−
１ｌｉｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（
Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）一＾ｓ
ｐ　（ＯＢ！ｌ）−Ｖａｌ−ＧｌｙＡｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２　６　０　０ｍｇと
Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（２）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−０
Ｈ　２　４　０ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、
上記目的物６４６ｍｇ（収率８８．３％）を得た。

融点＝　２３０〜２３６℃（分解） 参考例２７５ Ｂｏｃ−Ｇｌ７−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋
）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋　（Ｂｚｌ）＾ｓｐ　（Ｏ
ｃＨｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａｔ　ａ−Ｇｌ　
ｙ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ｐ　ｒｏ−Ｎｌｌ２の
製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ
−Ｔｈ＋　（８２１）−ＡＳｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ
−Ｎｌｌ　２５００ｍｇとＢｏｅ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｏ
ｔｌｌ　１　０ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、
上記目的物４５０■（収率８１．２％）を得た。

融点：　ｌ８４〜１８６°Ｃ 参考例２７６ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｈ　ｉ　ｓ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｅｕ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐ　ｒｏ−Ｇ　
ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ（Ｂ！＋）一＾ｓｐ（Ｏｃｔｌｅｘ）
−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ『（Ｉｌｘｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋　（Ｂ２＋）
−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）Ａｓｐ　（Ｏｃ
ｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ
−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！　＋）　−Ｐ　ｒｏ−ＮＩＩ２４０
０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｅｕ−ｔｌｉｓ−ＯＨＩ　０　２ｍ
ｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物３６０
ｍｇ（収率７８．８％）を得た。

融点：　１７２〜１８０’Ｃ 参考例２７７ Ｂｏｃ−Ｇｌ　１１　（ＯＢ！　＋）　−Ｌｅｕ−Ｉ１
ｉ　ｓ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（ｈ　
ｌ）Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈ　ｒ　（ｈ　ｌ）−Ａｓｐ　
（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａｌ　ａ−
Ｇｌ　ｙＴｈｔ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造
Ｂｏａ−Ｌｅｕ−１｛ｉｓ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−
Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）
一＾ｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（ＢＺｌ）Ｐｒｏ−ＮＨ　２　３　
２　０＋ｎｇとＢｏｃ−Ｇｌｕ（ＯＢｘｌ）−０ｔｌ６
　６ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物
２８０■（収率７８．９％）を得た。

融点：　２０５〜２１０’Ｃ 参考例２７８ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇｌｕ　（ＯＢ２　＋）　−Ｌｅ
ｕ−ＩＩ　ｉ　ｓ−Ｇ　ｌ　ｙ−１，ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｔｈ　ｔ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ＾１ａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製
造Ｂｏｃ−Ｇｌｕ　（ＯＢｘｌ）−Ｌｅｕ−｝１ｉｓ−
Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）Ｐｒｏ−
Ｇｌｙ−Ｔｈ　ｒ　（ＢＺｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ
）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌ　ｙＴｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２　２　５　０ｍｇとＩ
ｌｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮＰ　５　０■とを用い参考例８５
と同様にして、上記目的物２００■（収率７５．８％）
を得た。

融点：　２２０〜２３１°Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　１．　　０３　　（１）Ｔｈｒ　　　
　　２．　　９８　　（３）Ｇｌｕ　　　　　３．００
　　（３） ｃ＋７　　　　　３．９７　　（４） Ａｌａ　　　　　１．　　０２　　（１）Ｖａｌ　　　
　　１．　　０１　　（１）Ｌｅｕ　　　　　２．０５
　　（２） Ｈｉｓ　　　　　０．９２　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．０２　　（２） 参考例２７９ ｆｌｏｅ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ２　１）　−
Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｖ　（ＯＢｘ　ｌ）−１，ｅｕ−１１
ｉｓＧｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｔ　（Ｂ！＋）−Ｐ
ｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｔｌ
ｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（ＯＢ！　＋）−１，ｅｕ−
１１ｉｓ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（８２　１
）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂ！　ｌ）　−ＡＳＩ
Ｉ　（Ｏｃｌｌａｘ）　−Ｖａ　ｌ−ＧｌｙＡｌａ−Ｇ
ｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２　１　７　
０ｍｇとＢｏｃ−ＧｌｙＬｅｕ−Ｓ’ｅｒ（Ｂｘｌ）−
Ｏｆ１　４　１■とを用い参考例７ｏと同様にして、上
記目的物１５０■（収率７８．９％）を得た。

融点：　１８９〜１９３°Ｃ 参考例２８０ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（ｔｌｘｌ）−Ｔｈ
ｒ　（ｆｉｘｔ）−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−ＬｃｕＧｌｙ−Ｏ
Ｈ製造 Ｂｏｃ−Ｇｌ７−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０８６　１　８ｍｇ
と５〒１Ｓｅｔ　（Ｂ２＋）−Ｔｈｒ　（Ｂ！＋）一八
ｓｐ−Ｎ　２　Ｉｔ　３とを用い参考例３９と同様にし
て、上記目的物８５２■（収率９０．６％）を得た。

融点：　２０８〜２２６°Ｃ（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　０５　（２） Ｔｈｒ　　　　１．　　０３　（１） Ｓｅｒ　　　　０．　　９６　（１） Ｇｒ７　　　　２．　　４４　（２） Ｌｅｕ　　　　２．　　３７　（２） Ａｃｐ　　　　０．　　９７　（１） 参考例２８１ Ｂｏｃ−Ａｌ　ａ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂｘ　ｌ）　
−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ−
Ｇ　ｌ　ｙＬｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−２）　−Ｌｅｕ−Ｇｌ
　ｎ−Ｔｈ　ｔ　（Ｂ！　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ｇｌ　ｎ−
Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚｌ）Ａｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−Ｖ
ａ　Ｉ−Ｇｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ　
（Ｂ２　＋）　−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−
Ｇｌ７−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−ＬｅｕＧ　ｌ　ｎ−Ｔｈ
　ｒ　（Ｂ！　＋）　−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　
（ＢＸ　＋）　−ＡＳ　ｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）　−ＶａＧ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂ！　ｌ）　一Ｐｒ
ｏ−Ｎｔｉ２５　０　０　ｍｇとＢｏｃ−Ａｌａ−Ｌｅ
ｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−０ｔｌ　１　４　２ｍｇとを用
い参考例７０と同様にして、上記目的物５５０ｍｇ（収
早９６．１％）を得た。

融点＝　２５３〜２５７℃（分解） 参考例２８２ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＯＣＨ３　）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　
（Ｂ２　＋）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｌｅ
ｕ−Ｇ　３７−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−ｚ）　−Ｌｅｕ−
Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！　＋）　−Ｐ　ｒｏ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）　−ＡＳＩＩ　（ＯｃＨ
ｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ７Ｔｈｒ
　（ｆｉｚｔ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇ
ｌ７−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）　−Ｉ，ｅｕＧｌ　ｎ−Ｔ
ｈ　ｒ　（Ｂ！　＋）　−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　
ｒ　（ＢＥ　＋）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖ
ａＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（ｔｌＺｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ｎｔｌ２４　９　９ｍｇとＢｏｃ１，ｙｓ（ＣＯＣ
ｌｈ　）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−０１１　１　７
　０ｍｇとを用い参考例７０と同様にして、上記目的物
５３２ｍｇ（収率８８．６％）を得た。

融点：　２２８〜２４２℃（分解） アミノ酸分析値： ＡＳ９　　　　１．　　０２　（１） Ｔｈｒ　　　　２．　　９３　（３） Ｓｃｒ　　　　０．　　７２　（１） Ｇｌｕ　　　　４．　　０５　（４） Ｇｌｙ　　　　２．９６　（３） Ａｌａ　　　　０．　　９９　（Ｌ） Ｖａｔ　　　　１．００　（１） Ｌｅｕ　　　　３．０１　（３） ■、ｙｓ　　　　２．０４　（２） Ｐｒｏ　　　　↓．９９　（２） 参考例２８３ Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ｔｙｒ　（Ｂ２　＋）
　−Ｐｔｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）一＾
ｓｐ（ＯＢｘｌ）一Ｖａｌ−Ｇｌｙ−ＡｌａＧｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌ
ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｙｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａ
ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｉｈｌ）一＾ｓｐ（ＯＢｘｌ
）−ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（［ｔｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌ＋　２　５　０　０ｍｇとＢｏｃ−
＾ｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ４）　−Ｌｅｕ−０１１１８６
■とを用い参考例７０と同様にして上記目的物５９０■
（収率９４．１％）を得た。

融点：　１６８〜１７０℃ 参考例２８４ Ｂｏｃ−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｌｅ
ｕ−Ａｓｎ−Ｌ７ｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇｌ　
ｎ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｔｙｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−＾
ｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ　ｒ　（ｔｌｘ　ｌ）一＾ｓ
ｐ（ＯＢｘｌ）４ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
＾ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｘ
ｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２　５　４　０ｍｇとＢｏｃ−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−ＯＨ　１　４　
２ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的物６１
０■（収率９６．４％）を得た。

融点：　２２７〜２３００Ｃ 参考例２８５ ｆ！ｏｃ−Ｌ７ｓ　（ＺＪ−［，ｅｕ−Ｓｅｔ　（１３
２　１）　−Ｇ　Ｉｎ−Ｇｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）　−［
，ｃｕ−＾ｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｙｒ（ｌｌｘｌ）−Ｐｒｏ＾
ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ（ＯＢｘｌ
）−’／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ　（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　
（Ｏｃｔｌｅｘ）　−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ
−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇｌｌｌ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｔ
ｙｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−＾ｒｇ（ＴｏｓＪ−Ｔｈｒ
（８ｘｌ）一八ｓｐ　（ＯＢｘｌ）−Ｍａｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（ＢＸＩ）　−Ｐｒｏ−ＮＩ
Ｉ２５５０■とＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅ
ｔ　（Ｂ！　ｌ）　−０１１　１　４　６　ｍｇとを用
い参考例７０と同様にして上記目的物６２０■（収率９
５．３％）を得た。

融点：　　２４０　〜２４５°Ｃ（分解）参考例２８６ Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ！　ｌ）　−Ｔｙｒ　（Ｂ２　１）Ｐ
Ｉｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）　−Ａ
ｓｐ　（ＯＢ！　ｌ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａｌ　
ａＧｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２の製造
Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（ｆｌｘｌ）　−Ｔｙｒ　（
Ｂｚｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂ
ｘｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（ＢＥ　ｌ）−ＰｒｏＮｉｌ　２　
５　０　０ｍｇとｆｌｏｅ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−
Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｏｉｌ↓７０■とを用い参考例７０と
同様にして上記目的物５８０ｍｇ（収率９４．６％）を
得た。

融点：　１７０〜１７３°Ｃ 参考例２８７ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　
−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌ７ｓ　（Ｃ　Ｉ　−１）　−
Ｌｃ　ｕ−Ｇ　ｕｎＴｈ＋（Ｉｌｚｌ）−Ｔｙ＋（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）４ｈｒ（Ｂｘｌ）一＾
ｓｐ（ＯＢｚｌｌ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＩｉ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌ７−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　一Ｌｅｕ−Ｇ
ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｔｙｒ（Ｂｚ１）−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）一八ｓｐ　
（ＯＢ２　１）　−ＶａＧｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２　５　３　０ｍｇとＢ
ｏｃＧｉｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ）−１，ｅｕ−ＯＨ
　１　４　３ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記
目的物６１０■（収率９７．８％）を得た。

融点：　１９４〜１９７°Ｃ 参考例２８８ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂｚ
　ｌ）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　
−ＬｅｕＧ　ｌ　ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−２）　−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（＋１２１）　−Ｔｙ　Ｔ　
（＋１２　１）　−Ｐｒｏ＾ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋　
（ＢＺｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｘｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造
Ｂｏｃ−６１ｎ−Ｇｌｌｌ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−
Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−ｚ）何，ｅｕＧｌｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｚｌ）−ＴＨ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−＾＋ｇ　（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（ｔ１２　１）Ａｓｐ　（ＯＢｘｌ
）−Ｍａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２５５０ｍｇとＩｌｏｃ−Ｌｙｓ
　（２）　−Ｉ．ｅｕ−Ｓｃ　Ｉ　（Ｂｚｌ）　−ＯＨ
　１　４　８　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上
記目的物６２０ｍｇ（収率９５．２％）を得た。

融点：　２１３〜２２２°Ｃ 参考例２８９ Ｂｏｃ−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（ＯｃＨｅｘ）　−ｔ，
ｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−１）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｔｈ　ｔ（Ｉｌｘｌ）−Ｔｙｒ（ｌｌｘｌ）−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（８ｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＢ
ＺＩ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−４）−Ｌｃｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂ２　＋）　−Ｔｙｒ　（ＢＺｌ）Ｐｒｏ−＾ｒ
ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｚｌ）
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ一人１ａＧｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２　５　１　０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ
−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ−Ｏｌｌ　１　４
　１　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的物
５９０■（収率９７．８％）を得た。

融点＝　２１５〜２２４°Ｃ 参考例２９０ Ｂｏｃ−Ｌｙ　ｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ
！　＋）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）　−ＬｅｕＬｙｓ　（Ｃｌ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−
Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！　ｌ）　−Ｔｙ　ｒ　（［ｌｚｌ）　
−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ａｓ
ｐ（ＯＢｘｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　
ｙ−Ｔｈ　ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｌｅｕ−
Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｔｙ＋（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−＾ｒｇ（Ｔｏｓ）一
Ｔｈｒ（ｌｌｘｌ）−Ａｓｐ（ＯＢ２＋）−Ｖａｔ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ｐｒｏ
−ＮＩＩ２５４０■とＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅ
ｕ一Ｓｅｒ　（８ｘｌ）　−Ｏｆｆ　１　４　８　ｍｇ
とを用い参考例７０と同様にして上記目的物６２０■（
収率９６．８％）を得た。

融点：　２３５〜２４０’Ｃ（分解） 参考例２９１ ｎｏ　ｃ−Ａｓ　ｐ　（ＯｃＨｅｘ）　一Ｌｙ　ｓ　（
Ｃ　Ｉ−１）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ
２　＋）Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｔ　（Ｉｌ
ｘｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ
−＾１ａＧｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ｝Ｉ
２の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｎ−Ｔｈ＋　（８２　＋）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ
）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）一八ｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（ＢＺｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ　２　３　０　０ｍｇとＢｏｃ−Ａｓｐ　（
Ｏｃｌｌｅｘ）−０１１　５　１ｍｇとを用い参考例７
０と同様にして上記目的物３２０ｍｇ（収串９８．３％
）を得た。

融点：　１８０〜１８３°Ｃ 参考例２９２ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｌｅｕ一
八ｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−１，ｙｓ　（Ｃｌ４）Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＡｒｇＣＴ
ＯＳ）−Ｔｈ＋　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｔｌｅｘ）
一Ｖａ１−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ａｓｐ　（Ｏｃｌ｛ｅｘ）　−Ｌｙｓ　（Ｃｌ
４）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）Ｐｒｏ−＾
ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋　（Ｂｘｌ）　−Ａｓｐ　（
Ｏｃｆｌｅｘ）−１／ａｌ−Ｇｌｙ−ＡｌａＧｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２　２　９　０ｍｇと
Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｏ
ｔｌ８　２　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記
目的物３２０■（収率９３．１％）を得た。

融点＝　２４２〜２４８°Ｃ 参考例２９３ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ！
　ｌ）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌ
ｅｕＡｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）
−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ！　＋）　−ＰｒｏＡ
ｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈｒ　（Ｂ！ｌ）一＾ｓｐ　（
Ｏｃｌｌｅｘ）　４ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ　（ｈ　ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造Ｂｏｃ−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｅｘ）　−Ｌｅｕ−＾ｓｐ　（
Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂ！　＋）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）
　−Ｔｈ　ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌ１ｅｘ）−Ｖ
ａｌ−Ｇｌ７−＾Ｉａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（ｌｈｌ）Ｐ
ｒｏ−ＮＨ２　２　９　０ｍｇとｔｌｏｃ−Ｌｙｓ　（
Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（ｌｌｘ　ｌ）　−−Ｏｌ
＋　８　１■とを用い参考例７０と同様にして上記目的
物３１０■（収率８９。８％）を得た。

融点＝　２４７〜２４９℃（分解） 参考例２９４ Ｂｏｃ−Ｇｌ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅ．ｕ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ
（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ
）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−
２）−ｌ，ｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐ
ｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）　−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）　−
Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−＾ｌ
ａ−ＧｌｙＴｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２　３
　０　０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　　６　０■と
を用い参考例８５と同様にして上記目的物３１０■（収
率９８．０％）を得た。

融点：　｛７５〜１７９°Ｃ 参考例２９５ Ｂｏｃ−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌ
　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（
Ｔｏｓ）　−Ｔｈ　ｒ　（ＢＸ　ｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏ
ｃｌｌｅｘ）　−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−１）　−１，ｅｕ−Ｇｌ
　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（ｌｌｚｌ）　−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ（
Ｔｏｓ）　−Ｔｈｒ　（Ｂ２＋）　−ＡＳＩＩ　（Ｏｃ
ｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（
Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　２　８　０ｍｇとＲｏ
ｅ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｔｌｅｘ）−［，ｅｕ−０｝
１８　１　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目
的物３１０ｍｇ（収率９３．２％）を得た。

融点：　２３２〜２３５℃ 参考例２９６ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（２）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂｘ
　ｌ）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
　−１，ｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−２）　−
Ｌｅａ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ｐｒｏ−
Ａ　ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏ
ｃｌｌｅｘ）−Ｍａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（８２　＋）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｉ
ｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｌｙ
ｓ　（ＣＩ−ｚ）　−ＬｅｕＧｌｎ−Ｔｈｒ　（８２　
＋）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）　一Ｔｈｒ　（Ｂ！
　＋）一八ｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２
２８０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｃｕ−Ｓｅｒ
　（Ｂｘｌ）−０１１８　０　ｍｇとを用い参考例７０
と同様にして上記目的物３２０ｍｇ　（収率９５．６％
）を得た。

融点＝　２４３〜２５０°Ｃ（分解） 参考例２９７ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ｐｒｏ−＾ｒｇ（Ｔｏｓ）
−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−
Ｇｌｙ−＾ｌａ−ＧｌｙＴｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
Ｈ　２の製造１！ｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ
−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−＾ｒｇ（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）　−
Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２　３　０　０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｅｕ
−ＯＳｕ　　５　３■とを用い参考例８５と同様にして
上記目的物３００ｍｇ（収率９５．５％）を得た。

融点＝　１８０〜１８３°Ｃ 参考例２９８ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅ　Ｘ）　
−Ｌｅ　ｕ−Ｌｅｕ−１，ｙ　ｓ　（Ｃ　Ｉ　−２）　
−１．ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）−Ｐｒｏ−
Ａｕｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（ＢＸ　ｌ）　−Ａｓｐ
（Ｏｃ１１ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ　（Ｃ　ｌ　−２）　−Ｌｅｕ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！　＋）　−Ｐｒｏ−Ａ
ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌ
ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　２　７　０ｍｇとＢｏｃ−
Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｃｕ−Ｏｌ１　
７　９　ｍｇとを用い参考例７ｏと同様にして上記目的
物３１０ｍ（収率９６．１％）を得た。

融点：　２５０〜２５４°Ｃ（分解） 参考例２９９ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（８２
　１）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−
Ｌｅｕ１、ｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉ
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）−Ｐｒｏ−＾＋ｇ（Ｔｏｓ）
Ｔｈ＋　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ　（ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａ
ｌ−ＧＬｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ２　１）−Ｐ
ｒｏ−ＮＩＩ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃ
Ｈｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）　−Ｌ
ｅｕＧｌｎ−Ｔｈｒ（［ｌｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａ＋ｇ（Ｔ
ｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｔｌｅｘ）−
１ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−
Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２２８０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（２
）−１，ｅｕ−Ｓｅｔ　（１１１２　１）　−０１１　
８　Ｌ　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的
物３１０ｍｇ　（収率９２．１％）を得た。

融点：　２５３〜２５６°Ｃ（分解） 参考例３００ ｆｌｏｃ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈ＋　（１１！＋）　−Ｐｒｏ−ＡＩｇ（Ｔｏ
ｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ｎｌｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−
Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒ
ｇ（Ｔｏｓ）一Ｔｈ＋　（ＢＺｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌ
ｅｘ）−’／ａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−ＧｌｙＴｈ＋（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ一Ｎｔｌ　２　３　０　０ｍｇとＢｏａ
−Ｐｈｅ−ＯＨ　４　３　ｍｇとを用い参考例７０と同
様にして上記目的物３１０■（収率９７．２％）を得た
。

融点：　１７７〜１　８　１　’Ｃ 参考例３０｛ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯｃｌｌｅＸ）　
−Ｌｅｕ−Ｐｈ　ｅ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−２）　−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ！　ｌ）−Ｐｒｏ−Ａ
ｒｇ（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ＋　（［１２　１）　−Ａｓｐ
　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ　（ＩｌＸ＋）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造Ｂｏｃ
−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−２）　−Ｌｅｕ−Ｇｌ
　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（ＢＺｌ）　−Ｐ　＋ｏ−．Ａ　ｔ　
ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（１１２　１）　−ＡＳＩＩ　
（ＯｃＨｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ
Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　２　８　０ｍ
ｇとｌｌｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｔｌｅｘ）　−Ｌ
ｃｕ−Ｏｌ１　８　１ｍｇとを用い参考例７０と同様に
して上記目的物３１０ｍｇ（収率９２．６％）を得た。

融点：　２４６〜２５０゜Ｃ（分解） 参考例３０２ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ２
　１）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
　−ＬｅｕＰｈｅ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）　−Ｌｅｕ−
Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　Ｉ　（ＢＸ　＋）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ
　（Ｔｏｓ）Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）−Ａｓｐ　（Ｏｃｌ
ｌｅｘ）　一Ｖａｌ−ＧＩ７−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（Ｂ２　１）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ
−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−１，ｅυ−Ｐｈｅ−Ｌｙ
ｓ　（ＣＩ−２）　−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（ＢＸ
＋）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘ
．ｌ）一＾ｓｐ（Ｏｃ１ｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　　
２２８０■とＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｃｕ−Ｓｅ
　『（Ｂ！　ｌ）　−０１１　８　０　ｍｇとを用い参
考例７０と同様にして上記目的物３３０ｍｇ　（収率９
９．Ｏ％）を得た。

融点：　２５１〜２５４°Ｃ（分解） 参考例３０３ Ｂｏｃ−Ａｌａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉ
ｎ−Ｔｈｒ　（ｔｌｚｌ）　−Ｐｒｏ−＾ｒｇ（Ｔｏｓ
）　−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）
−［’ｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ
−Ｚ）−Ｌｃｕ−ＧＩｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ
−八ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ
ｌｌｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−＾１ａ−ＧｌｙＴｈｒ（
Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ−２　３　０　０ｍｇとＲｏ
ｅ−Ａｌａ−ＯＳｕ　４　６■とを用い参考例８５と同
様にして上記目的物３００■（収率９７，２％）を得た
。

融点：　１７８〜１８２°Ｃ 参考例３０４ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　一Ｌａｕ
−＾ｌａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−ＬｅｕＧｌｎ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋（
ｆｉｘ！）一八ｓｐ（Ｏｃｆｌａｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ
　２の製造 Ｂｏｃ−八ｌａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉ
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）−ＰＩｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）
一Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）一八ｓｐ（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｖａｔ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−
Ｎｉｌ　２　２　７　０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ
（Ｏｃ｝ｆｅｘ）−Ｌｅｕ−０１１８　１　ｍｇとを用
い参考例７０と同様にして上記目的物３１０ｍｇ（収’
Ｆ９５．９％）を得た。

融点＝　２５０〜２５３°Ｃ（分解） 参考例３０５ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（２）　−１，ｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ
２　１）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
　−ｌ．ｅｕ＾１ａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（丁ｏ
ｓ）Ｔｈｒ　（ＢＺｌ）−ＡＳＩＩ　（ＯｃＨｅｘ）−
Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ「（Ｂｘ　ｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　
（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−＾ｌａ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−
Ｚ）　−ＬｅｕＧｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（ＢＸＩ）　−Ａｓｐ
（Ｏｃｔｌｅｘ）−ＶａＬＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２２　８　０　ｍｇ
とＢｏｃ−Ｌｙ　ｓ　（１）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（
８２　１）　−０１１　８　２　ｍｇとを用い参考例７
０と同様にして上記目的物３３０■（収率９８，３％）
を得た。

融点：　２５１〜２５３°Ｃ（分解） 参考例３０６ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅａ
−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−［，ｅｕ−ＧｌｎＴｈ＋　（
Ｂｘ　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ’
ｒ　（Ｂ２　１）一八ｓｐ（Ｏｃｔｌｅｘ）Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐ＋ｏ−Ｎ
ｌ！　２の製造Ｂｏｃ−Ｌ７ｓ（ＣＩ−ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇｌｎ−Ｔｈ＋（［ｌｘｌ）−Ｐｒｏ−＾ｒｇ（Ｔｏｓ
）　−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅ
ｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂ
ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　３　０　０ｍｇとｌｌｏ
ｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ−Ｏｉ
ｌ　９　２　ｍｇとを用い参考例７ｏと同様にして上記
目的物３６０■（収率ｔｏｏ．ｏ％）を得た。

融点：　２２７〜２３５°Ｃ 参考例３０７ Ｂｏｃ−Ｌｙ　ｓ　（Ｚ）　−１．ｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（
１１２　１）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌ
ｅｘ）　−Ｌｅ　ｕＬｙｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−Ｇｌ
　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｔｏ　ｌ）−ＰＩｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ
）　−Ｔｈ　ｔ（Ｂ２　１）−ＡＳｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（ＩＩＺ
ｌｉＰ＋ｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｉｅｘ）　−Ｌｅｕ
−ｌ、ｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−１．ｅｕ−ＧｉｎＴｈ＋
　（８２　＋）−ＰＩＯ−＾ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ
　（ＢＺｌ）−Ａｓｐ　（Ｏｃｆｌｅｘ）Ｍａｌ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（ＩｉＺｌ）一Ｐｒｏ−Ｎ
ｌｌ２３　３　０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（２）−Ｌｅ
υ−Ｓｅｒ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ｏｆｆ　１　０　０　ｍ
ｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的物３６０ｍ
ｇ（収弔９０．２％）を得た。

融点：　２４６〜２５０°Ｃ（分解） 参考例３０８ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−ＴＨ（ＣＩ　２　−Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ　（Ｏ
ｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
＋　（＋１２１）Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 ｔｌｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ａｓｐ　（
Ｏｃ！ｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−ＡｌａＧｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２　１．　　Ｏ　Ｏ　
ｇとｎｏｃ−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ　（Ｃｌ２　−
［１ｘｌ）−Ｐｒｏ−０１１７　２　６　ｍｇとを用い
参考例７０と同様にして上記目的物１．４５ｇ（収串９
６．２％）を得た。

融点：　１９３〜１９６°Ｃ 参考例３０９ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈ『（Ｂｘｌ）−Ｔｙｒ（Ｃｌ　２
　−Ｂｘ！）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂ！　＋＞−
Ａｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　一Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａ
ｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　＋）　−Ｐｒｏ
−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｙｒ（Ｃｌ　２　−Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏ
ｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂ２１）Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２１．　　４　０　ｇと
Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ　３　３　９ｍｇとを用い参考
例８５と同様にして上記目的物１．３６ｇ（収率９０．
８％）を得た。

融点；　１８０〜１８３°Ｃ 参考例３１０ Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−１，ｅｕ−Ｇｉ
ｎ−Ｔｈ＋　（１１２＋）−Ｔｙｒ（Ｃｌ　２　−ＢＺ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）一＾ｓｐ　（
Ｏｃｌｌｅｘ）　−ＶａＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２の製造［１ｏｃ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃｌ　　２　−Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＧｌｎＴｈｒ（Ｂｚｌ）一＾ｓｐ（Ｏｃ
ｌｌｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−＾ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−
Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　　２　　３　　
０　　０ｍｇとＢ’ｏｃ−八ｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−ｚ
）−１，ｅｕ−０１１１１９■とを用い参考例７０と同
様にして上記目的物３３０ｍｇ（収早８６．８％）を得
た。

融点：　１６８〜１７２°Ｃ 参考例３１１ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｌｃｕ−
＾ｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｔｙｒ　（Ｃ　Ｉ　２　−ＢＸ　
＋）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ａｓ
ｐ（Ｏｃ１１ｅｘ）−４ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２の製造 ［１ｏｃ−＾ｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ
ｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）−ＴＹｒ（Ｃｌ　２　−Ｂ
ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（
Ｏｃｌｌｅｘ）−ＶａＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（ＢＺｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２　３　０　０ｍｇとｌ
ｉｏｃＧＩＴＩ−Ｇｌｌｌ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅ
ｕ−０１ｌ　８　４　ｍｇとを用い参考例７０と同様に
して上記目的物３２０ｍｇ（収率８９．８％）を得た。

融点：　２３４〜２３６℃（分解） 参考例３１２ Ｂｏｃ−１，ｙｓ　（２）　−１．．ｅｕ−Ｓｅ　ｒ　
（Ｂｘ　ｌ）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅ
　Ｋ）　−Ｌｅ　ｕＡ＋ｎ−Ｌｙｓ（Ｃｌ−４）−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃｌ　２　−
８２１）Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔ　（Ｂ２　１）
　−ＡＳＩＩ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ＩＧ　ｌ　
ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ’ｙＴｈｒ（［ｌｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＮＩＩ２の製造Ｉ１ｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃ
ｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ−２）　
−ＬｅｕＧｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｙｒ（ＣＩ　２
　−ＢＺｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）Ａｓ
ｐ（ＯｃＨｅｘ）−１／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−ＰｒｏＮｌ＋２　　２　　９　　
０　ｍｇとＲｏｅ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　
（Ｂ２　１）−０１１　８　　０ｍｇとを用い参考例７
０と同様にして上記目的物３３０■（収率９５．９％）
を得た。

融点：　２４１〜２４５℃（分解） 参考例３１３ Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃｌ　２　−Ｂｘｌ）
−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌ
ｌｅｘ）−１７ａＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｔ（Ｂｘｌ）−Ｔｙｒ（ＣＩ　２　−３２１）−Ｐｒ
ｏ−ＧｌｎＴｈｒ（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）　一ＶａｉＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｉｌ
ｘｌ）Ｐｒｏ−８１１　２　３　０　０ｍｇとｔｆｏｃ
−Ｇｌ７−Ｌｙｓ　（ＣＩ−ｚ）−Ｌｅｕ−Ｏｉｌ１０
８■とを用い参考例７０と同様にして上記目的物３４０
ｍｇ（収率９１．５％）を得た。

融点：　１７０〜１７４°Ｃ 参考例３１４ １３ｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−２）　−
Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎＴｈｒ　（Ｂｘ！）　−Ｔｙｒ　（
ＣＩ２　−ＢＺ１）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋　（ＢＺ
’ｌ）＾ｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ　−Ｇ　
ｌ　ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｌｌ）　−
Ｐ　「ｏ−ＮＩＩ２の製造 ｈｃ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ　（ｌｈｌ）−Ｔｙｒ（Ｃｌ　２　−Ｂｘｌ）
−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌ
ｌｅｘ）−ＹａｋＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔ１　２　３　１　０ｍｇとｈｃＧ
ｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ−Ｏｉｌ　
８　８　ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的
物３３０ｍｇ（収早８９．３％）を得た。

融点：　ｔ９８〜２０２°Ｃ 参考例３１５ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（２）　−Ｌｅ−ｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ
２　＋）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）　−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−１，ｅ
ｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ｔｙｒ　（Ｃｌ
２　−Ｂｘ　ｌ）Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘ
　ｌ）−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌ　ｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌ
ｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ
）−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−１ｅｕ
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｙ＋（ＣＩ　　２　−Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）Ａｓｐ　（
Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈ＋　（８２　１）　−ＰＩＯＮＩ＋２　３　０　Ｑｍ
ｇとＢｏｃ−１，ｙｓ（Ｚ）−１，ｅｕ−Ｓｅｒ（ｌｌ
ｘｌ）−０１１８　５■とを用い参考例７０と同様にし
て上記目的物３５０■（収率９７，５％）を得た。

融点：　２１６〜２２２°Ｃ 参考例３１６ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＩ−ｚ）−１，ｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｙｒ（’ＣＩ　２　−ｉ１ｚｌ）Ｐｒ
ｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌ
ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ−ＧｌｙＴｈｒ　（Ｂ
ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇｉｎ−Ｔ
ｈ＋（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ（Ｃｌ　２　−Ｂｚｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＧｌｎＴｈ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ）一八ｓｐ　（Ｏｃｌ
ｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋　
（１１２１）Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２　６　０　０ｍｇとＢ
ｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）　−Ｌｅｕ−０１１１９５■
とを用い参考例７０と同様にして上記目的物６４０■（
収率８８．２％）を得た。

融点：　１７０〜１７５°Ｃ 参考例３１７ Ｂｏａ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｆｅｘ）　−Ｌｕ−
Ｌｙｓ　（ＣＩ−２Ｊ　−Ｌｅｕ−ＧＩＩＩＴｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｔｙｒ（ＣＩ　２　−）ｌｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｔｌｅｘ）−１
／ａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−
Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造 Ｂｏｃ−１，ｙｓ（ＣＩ−４）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ（［ｌｘｌ）−Ｔｙ＋（Ｃｌ　２Ｂ！　ｌ）　−Ｐｒ
ｏ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（ＢＸ　ｌ）　−ＡＳＩＩ　
（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−．Ａ　ｌ
　ａＧｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２　３
　０　０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ
）　−Ｌｅｕ−Ｏｆｆ　８　７　ｍｇとを用い参考例７
ｏと同様にして上記目的物３４０ｍｇ（収１９５．４％
）を得た。

融点：　２３１〜２３５℃（分解） 参考例３１８ Ｂｏｃ−１，ｙｓ　（２）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ
２　１）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅ　Ｘ
）　一Ｌｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｘ）　−Ｌｅｕ−Ｇｌ
　ｎ−Ｔｈｒ　（８２　＋）−Ｔｙｒ　（ＣＩ２　−［
１２　１）Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓ
ｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−八ｌ　ａ−Ｇ
　ｌ　ｙＴｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造
Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−Ｌｅｕ
−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−ＧｌｎＴｈ５（Ｂｘ
ｌ）−Ｔｙｒ（ＣＩ　２　−ＢＺｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ
４ｈ＋（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｖａｌ−
Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一Ｐｒｏ−
Ｎｌｌ　２３１０■とＢｏｃ−Ｌｙｓｌ２）　−Ｉ，ｅ
ｕ−Ｓｃ　ｔ　（Ｂ２　１）　−０１１　８　９　ｍｇ
とを用い参考例７０と同様にして上記目的物３４０■（
収率９２．Ｏ％）を得た。

融点：　２４２〜２４６℃（分解） 参考例３１９ Ｂｏｃ−｝１ｉｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ−ｚ
）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２１）Ｔｙｒ（Ｃｌ
２　−Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−
Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｖａｔ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造Ｒｏ
ｅ−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅａ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｘｌ）−Ｔｙｒ（ＣＩ　２Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−
Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｖａｌ−
Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
Ｎｌｌ　２　３　０　０ｍｇとＢｏｃ−ｌ１ｉｓ（ＴＯ
Ｓ）−０１６　２　ｍｇとを用い、｝Ｔ　Ｏ　Ｂ　Ｔの
代わりにＨ　Ｏ　Ｓ　ｕ　１　８　ｍｇを用いて参考例
７ｏと同様にして上記目的物３００■（収率８９．３％
）を得た。

融点：　１７１〜１７５℃ 参考例３２０ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　
−Ｌｅｕ−１ｌｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙ　ｓ　（Ｃ
　１４）ｌ．ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｙ＋
（ＣＩ　２　−ＢＺｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋（Ｂ
Ｚ１）−ＡＳＩＩ　（Ｏｃｔｌｃｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋　（Ｂｚｌ）ＰＩＯ−ＮＩ＋
２の製造 Ｂｏｃ−１１ｉｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ−７
）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋　（Ｂｚｌ）Ｔｙｒ　（Ｃ
ｌ　２　　−８２　１）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（
Ｂ２　１）−ＡＳＩＩ　（Ｏｃ１ｌｅｘ）Ｍａｌ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｉｌ２ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
ｌｌ　２　２　７　０ｍｇとＲｏｅ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　
（Ｏｃｌｆｅｘ）　−Ｌｅｕ−Ｏｆｆ　７　０　ｍｇと
を用い参考例７０と同様にして上記目的物２８０ｍｇ（
収早８８．６％）を得た。

融点：　１７４〜１７８°Ｃ 参考例３２１ 日ｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂ２＋）−
Ｇｉｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕｔｌｉｓ　
（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｘ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂ２１）　−ＴＮ（ＣＩ　２　−Ｂｘｌ）
−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌ
ｌｅｘ）−ＶａＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｂｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌ　ｎ−Ｇ
　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｃｘ）−Ｌ＋ｕ−１１ｉ　ｓ　（
Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−１）Ｌｅｕ−Ｇｌｎ
−Ｔｈ＋　（ｈｌ）一τｙｒ（ＣＩ　　２　−Ｂｘｌ）
−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ（Ｏｃｌ
１ｃｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ４ｈｒ（［
ｌＺｌ）Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２２　５　０　ｍｇ（！：Ｂｏ
ｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−１，ｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｉｌｘｌ）
−０１ｌ６５ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記
目的物２７０ｍｇ（収率９１．３％）を得た。

融点：　２２４〜２３０°Ｃ（分解） 参考例３２２ Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ！＋）−Ｐｒｏ−ＧｌｎＴｈ＋　（Ｂ
ｚｌ＞一八ｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（ｔｌｘｌ）Ｐｒｏ−Ｎｌｌ
　２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅａ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（１３Ｘｌ）
一＾ｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｍａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｉｌｚｌ）　−ＰＩＯ−Ｎｌ＋２
　３　０　ＱｍｇとＢｏｃ−Ｌｅｕ−Ｏｉｌ　−　Ｉｆ
　２　０　４　５　ｍｇとを用い参考例７０と同様にし
て上記目的物２５６■（収率８０．８％）を得た。

融点：　２１８〜２２１℃ 参考例３２３ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｃ　ｘ）
　−Ｌｅ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｌｙ　ｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）　−
Ｌｅ　ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２１）−ｔ’＋ｏ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈ＋　（ｔｌｚｌ）一八ｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）　一Ｖａ　ｌＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂ
２＋）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｌｙ
ｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（ｆｉｚｌ
）−Ｐｒｏ−ＧｌｎＴｈｒ　（Ｂ２　＋）　−Ａｓｐ　
（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａｌ　ａ−
Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）−ＰＩＯ−Ｎｉ＋　
２　２　４　０ｍｇと［ｌｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏ
ｃｌｌｅｘ）　−１，ｅｕ−０１１７７■とを用い参考
例７０と同様にして上記目的物２９０■（収率９９．８
％）を得た。

融点：　２５｛〜２５５°Ｃ 参考例３２４ １！ｏｃ−Ｌｙｓ　（７）　−Ｌｅｕ−Ｓｃ　＋　（Ｂ
２　＋）　−Ｇ　Ｉ　ＩＩ−Ｇ　Ｉ　Ｌｌ　（Ｏｃｌｌ
ｅｘ）　−ＬｅｕＬｅｕ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（＋１２　１）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ
−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　４ａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（ＢＺ１）Ｐｒ
ｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ
−ｔｅｕ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ−２）　−ＬｅｕＧｌｎ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐｒｏ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（
Ｂｘ　ｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａｃｒ
ｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−？ｏ−Ｎｌｔ
２　２　７　７ｍｇとＢｏｃＬ７ｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ
−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｏｆｆ　８　６　ｍｇと
を用い参考例７０と同様にして上記目的物３０９ｍｇ（
収早９２，０％）を得た。

融点：　２５５〜２５９°Ｃ 参考例３２５ Ｂｏｃ−Ａｓ　ｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｙｓ　（Ｃ
Ｉ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（［ｔｘ
　！）　−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（ｔｌｘｌ）一八
ｓｐ　（ＯｃＨｃｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈ＋（ＢＺｌ）−Ｐ＋ｏ−Ｎｌｌ　２の製造１１
ｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ
　（ＢＺＩ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一＾
ｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　４ａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇ
ｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）Ｐｒｏ−ＮＩｌ２　３　０　
０ｍｇとＢｏｃ−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｏｆｆ　５
　６ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的物２
３６ｍｇ　（収率７１．７％）を得た。

融点：　２１０〜２１３℃ 参考例３２６ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ
−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−
Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐｒ
ｏ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ａｓｐ　（
Ｏｃｌｌｅｘ）Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ　（Ｂ２＋）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造Ｂｏｃ−Ａｓ
ｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ
−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（［ｌｘｌ）Ｐｒｏ−Ｇｌ　ｎ−Ｔ
ｈ　ｒ　（８２　１）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　
−Ｖａ　ＩＧ　ｌ　ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌ　ｙＴｈ＋（Ｂ
ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｔ　２　２　２　０ｍｇとＢｏｃ
−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｔｌｅｘ）　−１，ｅｕ−０１
１　７　０　ｍｇとを用い参考例７ｏと同様にして上記
目的物２５９ｍｇ（収串９７．９％）を得た。

融点＝　２４０〜２４５°Ｃ 参考例３２７ Ｉ１ｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ
２　１）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
　−［，ｅｕ−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｌｙｓ　（
Ｃ　Ｉ　−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　｝　（
Ｂ２　１）　−ＰｒｏＧｌ　ｎ−Ｔｈ　Ｔ　（ＢＸ　ｌ
）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　
ｙ−Ａｔ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ（Ｉｌｘ　ｌ）−Ｐ
ｒｏ−Ｎｌｌ２の製造Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ
　（Ｏｃｌｌｅ　Ｘ）　−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｐ　（Ｏｃｌ
ｌｅ　Ｋ）　−ＬＹ　Ｓ　（Ｃ　１４）−ｌ，ｅｕ−Ｇ
ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔ　（Ｂ２　＋）　−Ｐ　ＩＯ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　＋）　−ＡＳ　ｐ　（Ｏｃｌ
ｌｅｘ）Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ，ｒ　
（Ｂｘｌ）　−ＰＩＯ−ＮＩ＋２　２　５　０　ｍｇと
Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（８２
　１）　−０１１　７　５　ｍｇとを用い参考例７０と
同様にして上記目的物２７０ｍｇ（収串８９．６％）を
得た。

融点：　２４６〜２５０℃ 参考例３２８ Ｂｏｃ−Ｔｙｒ　（ＣＩ２　−Ｂ！ｌ）　−Ｌｙｓ　（
ＣＩ−Ｚ）−１，ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｐ
ｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅ
ｘ）−Ｖａｌ−ＧｌｙＡｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（［ｌｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｃ
Ｉ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）−Ｐ
ｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一八ｓｐ（Ｏｃｌｌｅ
ｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋　（Ｂ
ｘｌ）ＰＩｏ−Ｎｔｌ２４　４　０ｍｇとＢｏｃ−Ｔｙ
＋（Ｃｌ２−Ｂ２＋）−０１＋Ｌ　Ｌ　４■とを用い参
考例７０と同様にして上記目的物４５２■（収率８８．
９％）を得た。

融点＝　２０９〜２１９°Ｃ アミノ酸分析埴： Ａｓｐ　　　　１．　　０２　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９３　（３） Ｇｌｕ　　　　２．　　０７　（２） Ｇｌｙ　　　　２．　　０３　（２） Ａｌａ　　　　１．　　０２　（１） Ｖａｌ　　　　１．　　０２　（１） Ｌｅｕ　　　　１．　　００　（１） Ｔｙｒ　　　　　０．９４　　（１） Ｌｙｓ　　　　　０．　　９７　　（］．）Ｐｒｏ　　
　　　２．　　０１　　（２）参考例３２９ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｕ）−Ｌｅｕ−ＴＨ
（ＣＩ　２　−１１Ｚｌ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｃ
ｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈ＋　（ｌｌｚｌ）　−ＰＴＯ−Ｇｌ　
ｎ−Ｔｈ＋　（ｌｌｘ　ｌ）−ＡＳｐ（Ｏｃｌ１ｕ）−
Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｔｕ（［ｌＺｌ）
−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｔｙｒ（Ｃｌ２−１１Ｚｌ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−
４）　−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ「（Ｂ２＋）−Ｐｒｏ−
Ｇｌｎ−Ｔｈ＋　（＋１２１）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌ
ｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｔ　２　４　２　０ｍｇとｉｌｏｃ
−ＧｌｎＧｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｏｌ１　１
　２　２ｍｇとを川い参考ｆ４＋７０と同様にして上記
目的物４７０ｍｇ（収’Ｆ９４．１％）を得た。

融点＝　２４０〜２５５°Ｃ（分解） アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　↓．０２　（１） Ｔｈｒ　　　　２．９３　（３） Ｇｌｕ　　　　　４．　　１１　　（４）Ｇｒ７　　　
　　２．　　０２　　（２）Ａｌａ　　　　　１。　０
１（１） Ｖａｌ　　　　　１．　　０１　　（１）Ｌｅｕ　　　
　　２．　　００　　（２）Ｔｙｒ　　　　　０．　　
９３　　（１）Ｌｙｓ　　　　　０．９７　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　　００　　（２）参考例３３０ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ２
　＋）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ｏｃｔｌｅｘ）
　−Ｌｅｕ−Ｔｙｒ（ＣＩ　２　−Ｂｘｌ）一Ｌｙｓ（
ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（ｔｌｘｌ）Ｐｒ
ｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ！ｌ）−ＡＳＩＩ　（Ｏｃｔ
ｌｅｘ）−Ｍａｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂ
ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇ
ｌｕ（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｔｙｒ（ＣＩ　２　−
１１ｘｌ）−Ｌｙｓ（Ｃｌ４）　一Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈ＋　（Ｂ２　１）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（＋１
２　１）一＾ｓｐ（Ｏｃ１１ｅｘ）４ａｌ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２
４３０ｍｇとＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ
　ｔ　（Ｂ２　１）　−Ｏｉ＋　２　０　５　ｍｇとを
用い参考例７０と同様にして上記目的物４７０■（収率
９１．４％）を得た。

融点＝　２４９〜２５７°Ｃ（分解） 参考例３３１ Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｔｈ＋　（ＢＺｌ）−Ａｓｐ　（Ｏｃ
ｔｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−ＡｌａＧｌｙ−Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２の製造Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｉ
ｌｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）　一Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　
　２　　　Ｌ．　　　Ｏ　　Ｏ　　ｇ　　（！：　ｔｌ
ｏｃ−．へｓｎ−ＱＮｐ３　９　４　ｍｇとを用い参考
例８５と同様にして上記［Ｉ的物１．０２ｇ（収率９２
．０９ｆｉ）を得た。

融点：　２２Ｌ〜２２４°Ｃ 参考例３３２ Ｂｏｃ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａ＋ｎ−Ｔｈ＋（
Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２
の製造Ｂｏｃ−Ａｓｎ−Ｔｈ＋　（ｌｌｘｌ）−Ａｓｐ
　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−ＡｌａＧｌｙ−
Ｔｈｒ（ＢＺｌ）−ＰＩｏ−Ｎｌｌ　２　９　７　０ｍ
ｇとｌｌｏｃ−Ｔｈ＋　（ｉｌｘ　ｌ）−Ｐｒｏ−Ｏｌ
ｌ　３　９　５ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上
記目的物１．０５ｇ（収率８７．５％）を得た。

融点＝　１８１〜１８４°Ｃ 参考例３３３ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａｓｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−ＡＳｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａ
ｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ｎｉｌ　　２　　の製造 Ｂｏｃ−Ｔｈ　ｔ　（ＢＸ　ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｓｎ−Ｔ
ｈ『（Ｂ２　１）一八ｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｖａｌ
−ＧｌｒＡｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−
Ｎｌｌ　２　１．　　０　０　ｇとＢｏｃ−Ｇ．Ｉｎ−
ＯＮｐ　３　０　０ｍｇとを用い参考例８５と同様にし
て上記目的物９００■（収率８２．３％）を得た。

融点：　１６７〜１７０’Ｃ 参考例３３４ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈ＋　（ＢＸ　ｌ）−Ｐｒｏ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ（ＢＺｌ
）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（ＢＺｌ）−Ｐｒｏ−Ａｓｎ−
Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
ｔｌ　２５５０ｍｇとＢｏｃ−１，ｙｓ　（Ｃｌ４）−
１，ｅｕ−０１１２↓５　ｍｇとを用い参考例７０と同
様にして上記目的物６　０　０　ｍｇ（収率８７．４％
）を得た。

融点：　１９３〜１９８°Ｃ 参考例３３５ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｃｕ−Ｇｌｎ
４ｈｒ　（ＩＩＺｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ　（
ＢＸ　＋＞−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−
Ｇｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ　（ＢＺ
ｌ）Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−Ｚ）　−１．ｅｕ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐ　ｒｏ−Ａｓ　
ｎ−Ｔｈ　ｔ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−’／
ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）Ｐｒ
ｏ−ＮＨ２　２　８　０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−ＯＮｐ
　６　２ｍｇとを用い参考例８５と同様にして上記目的
物２５０ｍｇ（収率８３．２％）を得た。

融点：　２０７〜２↑２°Ｃ 参考例３３６ Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）　−ＬｅｕＧｌ　ｎ−Ｔｈ
　Ｉ　（Ｂ！　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｓｎ−Ｔｈ　ｔ　（
Ｂ２　１）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−ＶａＧｌ
ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−
ＮＩＩ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−
Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔ．ｈ＋　（ＢＺ１）−Ｐｒｏ一八ｓ
ｎＴｈｒ　（Ｂｚｌ）−ＡＳｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖ
ａ　Ｉ−Ｇｌ　７−Ａｌａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ
２　＋）Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　２　２　０ｍｇとＢｏｃ
−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−Ｌｅｕ０１１
６８ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的物２
１０■（収率８０．８％）を得た。

融点：　２１５〜２２７°Ｃ アミノ酸分析値； Ａｓｐ　　　　２．　　Ｏ↑（２） Ｔｈｒ　　　　２．　　８７　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０１　（４） Ｇｌｙ　　　　２．　　０１　（２） Ａｌａ　　　　１．　　００　（１） Ｖａｌ　　　　１．０２　（１） Ｌｅｕ　　　　２．　　００　（２） Ｌｙｓ　　　　０．　　９９　（１） Ｐｒｏ　　　　２．１０　（２） 参考例３３７ Ｂｏｃ−１７ｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（ＯＸ
　ｌ）−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌ
ｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｌｙｓ　（Ｃ　１４）　−１，ｅｕ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔ　（Ｂ２　＋）　−Ｐｒｏ−Ａｓ
ｎ−Ｔｈ　ｒ（Ｂ２　１）　−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）
　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　
（ＢＺｌ）　＝Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌｃｘ）−Ｌｅｕ−
Ｇｌｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−ＬｅｕＧｌｎ−Ｔｈ
ｒ　ｌｔｘｌ）−Ｐｒｏ−＾ｓ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２
　１）　−Ａ　ｓｐ　（Ｏｃｔｌｅ　Ｘ）　−Ｖａ−Ｇ
ｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（ＢＺｌ）　−Ｐｒｏ−
Ｎｌｌ　２　１　９　０■とＢｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−
Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ２　１）　−Ｏｉ＋　６　６　ｍ
ｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的物１９３ｍ
ｇ（収率８７．５％）を得た。

融点：　２３５〜２４４゜Ｃ（分解） 参考例３３８ Ｂｏｃ−１１ｉｓ　（ＴＯＳ）　一Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ
）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（ｉｆ）Ｐｒｏ−Ａｓｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）一＾ｓｐ　（Ｏｃｔｌｃｘ）−Ｖ
ａｌ−Ｇ．ｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐ
ｒｏ−Ｎ［Ｉ　２の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−
Ｚ）　−［，ｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）
　−Ｐ　ｒｏ−Ａｓ　ｎ−Ｔｈ　ｔ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ
（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２２　８　０ｍｇとＢ
ｏｃ−１１ｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｏｆｔ　７　５　ｍ
ｇとを用い、Ｈ　Ｏ　Ｂ　Ｔの代わりに丁ＴＯＳｕ２２
ｍｇを用いて、参考例７０と同様にして上記目的物２７
０ｍｇ（収率８３．５％）を得た。

融点：　１９８〜２０５°Ｃ 参考例３３９ Ｂｏｃ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　
−Ｌｅｕ−ＩＩ　ｉ　ｓ　（Ｔｏ　ｓ）　−１，ｙｓ　
（Ｃ　Ｉ−２）Ｌｃｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！
　ｌ）　−Ｐ　ｒｏ−Ａｓ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！　ｌ
）　一ＡＳ　ｐ　（ＯｃＩｌｅｘ）Ｍａｌ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌ７−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２
の製造Ｂｏｃ−ｌ１ｉｓ　（ＴＯＳ）　−Ｌｙｓ　（Ｃ
Ｉ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ｐ
ｒｏ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ａｓ　ｐ　（
Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−
Ｇ　ｌ　ｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２　２
　４　０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃ｝ｌｅｔ
）−Ｌｅｕ−０１１９　１　ｍｇとを用い、Ｈ　Ｏ　Ｔ
３　Ｔの代わりにＨ　Ｏ　Ｓ　ｕ　２　２　ｍｇを用い
て、参考例７０と同様にして上記目的物２４０ｍｇ（収
率８６．９％）を得た。

融点：　１８８〜２０２°Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　０３　（２） Ｔｈｒ　　　　２．　　８９　（３） Ｇｌｕ　　　　２．　　９７　（３） Ｇｌｙ　　　　２．０２　　（２） Ａｌａ　　　　　ｉ．．　　０３　　（１．）Ｖａｌ　
　　　　１．０２　　（１） Ｌｅｕ　　　　　↓，９９　　（２） Ｌｙｓ　　　　０．９９　　（１） Ｈｉｓ　　　　　０．９６　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　　１０　　（２）参考例３４０ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　［　（ＢＸ
　ｌ）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｔｌｅ　ｘ
）　−Ｉ，ｅｕＨ　ｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（
ＣＩ−２）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２
　１）　−［’ｒｏ−Ａｓｎ−．Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　＋
）　−ＡＳＩＩ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　Ｉ　（８２　１）Ｐｒｏ
−Ｎｉｌ　２の製造 １１ｏｃ−Ｇｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　
−ｔｅｕ−ｔｌ　ｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（Ｃ
　１４）１，ｅｕ−ＧＩｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−ＰＴｏ
−八ｓｎ−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）
１／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−τ）ｕ（Ｂｚｌ）
　−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２　２　１．　０ｍｇとＢｏｃ−
Ｌｙｓ　（ｚ）　−１，ｅｕ−Ｓｅ　Ｔ　（Ｂ２　１）
　−ＯＨ　７　１　ｍｇとを川し）、Ｈ　Ｏ　Ｂ　Ｔの
代わりにＨ　Ｏ　Ｓ　ｕ　１　４　ｍｇを用いて、参考
例７０と同様にして上記目的物１６０ｍｇ（収率６３．
５％）を得た。

融点：　１９０〜２　０　０　０Ｃ アミノ酸分析ｆ直 Ａｓｐ　　　　２．０５　（２） Ｔｈ＋　　　　２．９０　（３） Ｓｕ　　　　０．　　５４　（↑） Ｇｌｕ　　　　２．９２　（３） Ｇｔ７　　　　２．０３　（２） Ａｌａ　　　　１．０４　（１） Ｖａｌ　　　　ｉ．０３　（１） Ｌｅｕ　　　　２．６９　（３） Ｌｙｓ　　　　１．６８　（２） Ｈｉｓ　　　　０．　　９４　（１） Ｐｒｏ　　　　２．０８　（２） 参考例３４１ Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｎ−Ｔｈ＋　（ＢＸＩ）　−Ｐｒｏ−Ａｓｎ一Ｔｈｒ　
（８２　＋＞−ＡＳＩＩ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　一Ｖａ　
ｌ　−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ　（
Ｂｘ　ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｔ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐｒｏ−Ａ
ｓｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）　−Ａｓｐ（ＯｃＨｃｘ）
−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）
−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２３００ｍｇとＢｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌ
ｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−ｌ、ｅｕ−Ｏｌ１　１　３　３　
ｍｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的物３３８
ｍｇ　（収率８５，７％）を得た。

融点：　２０１〜２０５°Ｃ 参考例３４２ Ｂｏｃ−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−ｔ
ｅｕ−Ｇｌ　ｙ−Ｌｙｓ　（Ｃ　１４）　−１．ｅｕＧ
ｉｎ−Ｔｈ＋　（Ｂｚｌ）−１’ＴＯ一八ｓｎ−Ｔｈ＋
　（Ｂ２１）一八ｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｃｒｙ
−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋　（Ｂｘｌ）−Ｐ＋ｏ−ＮＩ
Ｉ２の製造Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅ
ｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈ＋　（＋１！Ｌ）−Ｐｒｏ一八ｓｎＴ
ｈｒ（Ｂｘｌ）一八ｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−’／ａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋　（［ｌｚｌ）Ｐｒ
ｏ−Ｎｔｌ　２　２　９　０ｍｇとＢｏｃ−Ｇｉｎ−Ｇ
ｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ−０１１９６ｍｇと
を用い参考例７０と同様にして上記目的物３１０■（収
串８７．６％）を得た。

融点＝　２２４〜２２８°Ｃ 参考例３４３ Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（２）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　Ｉ　（Ｂ２
　１）　−Ｇ　ｌ　１１−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
　−ＬｅｕＧｌｙ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）−Ｐｔｏ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ（
８２　１）　−ＡＳＩＩ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖｉｌ−
Ｇｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ　（ＢＫ　
ｌ）　−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−
Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−ＬｅａＧ　ｌ　ｎ−
Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐ　ｒｏ−Ａｓ　ｎ−Ｔｈ
ｔ　（Ｂ！　Ｉ）　−ＡＳ　ｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖ
ａ−ｃｒｙ一八ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（［ｌｘｌ）−
Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２　２　　８　　０　ｍｇとＢｏｃ１、
ｙｓ（Ｚ）−Ｌｃｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−００８　９ｍ
ｇとを用い参考例７０と同様にして上記目的物２９７■
（収早８７．６％）を得た。

融点：　２２２〜２３５°Ｃ アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０１　（２） Ｔｈｒ　　　　２．９０　（３） Ｓｅｔ　　　０．８１　（１） Ｇｌｕ　　　　３．０７　（３） Ｇｌ７　　　　２．　　９８　（３） Ａｌａ　　　　１．０２　（１） Ｖａｌ　　　　１．０１　（１） Ｌｅｕ　　　　　２．　　９８　　（３）Ｌｙｓ　　　
　　１．９３　　（２） Ｐｒｏ　　　　　２．　　１１　　（２）実施例１ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｉ，ｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−ＧｌｙＬｙｓ−Ｌｅａ−Ｓｅ
　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｉ１　ｉ　ｓ
−Ｌｙｓ−Ｌｅ　ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒＴｙｒ−Ｐ
ｒｏ−＾＋ｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−ＰｒｏＮｉ＋２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（２）　−Ｌａｕ−．Ｓｅ　ｒ　（Ｂ
２　１）−Ｇｉｎ−Ｇｌ　ｕ　（ＯＢ２　＋）　−Ｌｅ
ｕｆｌｉ　ｓ−Ｌ７ｓ　（Ｃ　１４）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚｌ）　−Ｔｙ　ｒ　（Ｂ２　１
）　−ＰｒｏＡｒｇ　（Ｔｏｓ）　一Ｔｈ＋　（ａｘ　
ｌ）　−ＡＳｐ　（Ｏｔｈ　ｌ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ
−＾ｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌｌ−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　
２　・３１＋２　Ｑ　　（特開昭６１１１２０９９号公
報参照）７００ｍｇにＴ　Ｆ　Ａ　４　ｙ／を加えて溶
解させた後、室温で４０分間攪拌した。

反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加えて
処理した。析出した生成物を冫ｐ取し、水酸化ナトリウ
ム上で減圧乾燥した。

上記生成物をＤＭＦ１０ｚｌに溶解させ、水冷下、トリ
エチルアミンでｐ　Ｈ　６〜７に調整し、これに’／ａ
ｌ−１，ｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｆｔ　２　８　５ｎ＋ｇ．　
｝−１　０　Ｂ　Ｔ　３　２ｍｇ及びＷＳ　Ｃ　０．　
　０　４　３７Ａ’を加えた後、４Ｎ塩酸／ジオキサン
でｐ　Ｉ−１　６〜７に調整し、水冷下で１時間、次い
で室温で３日間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣に
水３０１ｌを加えて処理した。析出した沈澱を炉取し、
水洗後、メタノールー酢酸エチルで再沈澱させた。

上記により保護ペプチド粗生成物８５０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物２１０ｍｇを、フッ化水素１
０１ｌとアニソール１　ｙ／との混液中にてｏ０ｃで６
０分間攪拌した。反応後、フッ化水素を減圧留去し残渣
をジエチルエーテルで洗浄後、ＩＭ酢酸に溶解させて凍
結乾燥し、粉末１４１ｍｇを得た。

このうち２０ｍｇを０．１％トリフルオロ酢酸水溶液に
溶解させ、下記条件下に高速液体クロマトグラフィーを
行なって、活性粉末２．６ｍｇを得た。

カラム：ＯＤＳ−■２　０Ｔ　（２　１．５ｍｍｘ３　
０　ｃｍ，東洋ソーダ社製） 溶出方法：直線型濃度勾配（１８０分間）溶出液＝０．
１％ＴＦＡ水溶液／アセトニトリル（１００：Ｏ）Ａ液
→（３０：７０）Ｂ液 流速：２ｚｌｌ分 検出二ＵＶ２８０ｎｍ 上記で得られた活性粉末の一部を、再度ＯＤＳ−１２０
７　（４．６ｍｍＸ１５ｃｍ）カラムを用い、同様にし
て高速液体クロマトグラフィーにて純度の検定を行ない
、またアミノ酸分析を行なった。

アミノ酸分析値 Ａｓｐ　　２．０２　（２） Ｔｈｒ　　３．　　８８　（４） Ｓｅｔ　　２．８６　（３） Ｇｌｕ　　４．１１　（４） Ｇｌｙ Ａｌａ Ｖａ Ｌｅｕ Ｔｙｒ Ｌｙｓ Ｈｉｓ Ａｒｇ Ｐｒｏ ０１ ００ ９５ ９７ ８ｌ ０４ ９９ ９７ ８９ （４） （１） （２） （５） （１） （２） （１） （１） （２） 実施例２ Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｃｕ−Ｓｅ『−Ｔｈｒ−４−Ｃ＾−
Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｃ＋ｌｕ−Ｌｅｕ一旧ｓ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ
−Ｔｈｒ−ＴｙｒＰｒｏ一八＋ｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌ
ｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（２）　一Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（［ｌｘ
ｌ）　−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（ＯＢＺＩ）　−ｔｅｕ−！
ｌｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　
ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ｔｙ　ｒ　（Ｂ２　１
）　一ＰｒｏＡｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！
　ｌ）　−Ａｓｐ　（ＯＢｘ　ｌ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ
７−Ａｔ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
ｌｌ　２　・３Ｈ２　０　　〔特開昭６１一１　１　２
　０　９　９号公報参照：ｌ４００ｍｇにＴ　Ｆ　Ａ　
５　７ｌを加えて溶解させた後、室温で４０分間攪拌し
た。

反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加えて
処理した。析出した生或物を所取し、水酸化ナトリウム
上で減圧乾燥した。

上記生成物をＤＭＦ１０７Ａ’に溶解させ、水冷下、ト
リエチルアミンでｐ　Ｈ　６〜７に調整し、これにＭａ
ｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌ７−Ｏｆ−１２　０　２　ｍｇ，　！
−１　０　Ｂ　７　２　３　ｍｇ及びＷＳ　Ｃ　Ｏ．　
　０　３　０ｄを加えた後、４Ｎ塩酸／ジオキサンでｐ
　Ｈ　６〜７に調整し、水冷下で１時間、次いで室温で
３日間攪拌した。反応液を減正濃縮し、残渣に水３０１
ｌを加えて処理した。析出した沈澱を冫戸取し、水洗後
、メタノールー酢酸エチルで再沈澱させた。

上記により保護ペプチド粗生成物４７０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物２００ｍｇを、フッ化水素１
０１ｌとアニソール１ｎとの混液中にてＯ０Ｃで６０分
間攪拌した。反応後、フッ化水素を減圧留去し残渣をジ
エチルエーテルで洗浄後、ＩＭ酢酸に溶解させ凍結乾燥
して、粉末１４９ｍｇを得た。

このうち２０ｍｇを０．１％トリフルオロ酢酸水溶液に
溶解させ、下記条件下に高速液体クロマトグラフィーを
行ない、活性粉末２．　　５ｍｇを得た。

カラム：ＯＤＳ−１２０Ｔ　（２１．５ｍｍＩＤｘ３　
０　ｃｍ） 溶出方法：直線型濃度勾配（１８０分間）溶出液二０．
１％ＴＦＡ水溶液／９０％アセトニトリル（１００：０
）・Ａ液→ （３０：７０）Ｂ液 流速：２ｙｌ／分 検出：ＵＶ２８０ｎｍ 上記で得られた活性粉末の一部を、再度ＯＤＳ−１２０
７　（４．６ｍｍＩＤｘ１５ｃｍ）カラムを用い、同様
に高速液体クロマトグラフィーにて純度またアミノ酸分
析を行なった。

の検定を行ない、 アミノ酸分析値 Ａｓｐ Ｔｈｒ Ｓｅ『 Ｇｌｕ Ｇｌｙ Ａｌａ Ｖａｌ Ｌｅｕ Ｔｙｒ ４−ＣＰＡ Ｌｙｓ Ｔｉｔｓ Ａｒｇ Ｐｒｏ 実施例３ β−Ａｌａ−Ｓｅ『−Ａｓｎ １、ｅｕ ０３（２） ９１（４） ８９　　（３） ０３（３） ００　　（３） ００　　（１） ９１（２） ９８（５） ８４　　（Ｌ） １５（１） ０２（２） ９７　　（１） ９８　　（１） １３（２） Ｓｅｔ−Ｔｈ＋−ＡＳｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−ＧｌｙＬｙ
　ｓ−Ｌｃ　ｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−
１，ｅ　ｕ−１ｆ　ｉ　ｓ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　
ｎ−Ｔｈ　ｒＴｙｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ
−’／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ）−Ｔｈ＋−Ｐｒｏ
Ｎ１１２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂ２　１
）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｔｌｘ　ｌ）　−Ｌｅｕ−１
１ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−
Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！　ｌ）　−Ｔｙ　ｒ　（［１２　１）
　−ＰｒｏＡｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘ　ｌ）
−ＡＳＩＩ　（ＯＢ２　１）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｔ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｉ２・
３ｔｈ　Ｏ　　［：特開昭６１−１１２０９９号公報参
照３４００ｍｇにＴＦＡ５ｚ１を加えて溶解させた後、
室温で４０分間攪拌した。

反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加えて
処理した。析出した生成物を？７’＋取し、水酸化ナト
リウム上で減圧乾燥した。

上記生戊物をＤＭＦ１０ｙｌに溶解させ、水冷下、トリ
エチルアミンでｐ　Ｈ　６〜７に調整し、これにＡｓｐ
−ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｔｌ２　０　３　ｍｇ，
　Ｈ　Ｏ　ｒ３　７　２　３　ｍｇ及びＷＳＣ０．０６
０ｙｌを加えた後、４Ｎ塩酸／ジオキサンでｐ　Ｈ　６
〜７に調整し、水冷下で１時間、次いで室温で１８時間
攪拌した。更に水冷下にてＷＳ　Ｃ　Ｏ．　　０　３　
０ｚｌｌを追加し、室温で１８時間攪拌した。反応液を
減圧濃縮し、残渣に水３０ｚｌを加えて処理した。析出
した沈澱を？戸取し、メタノールー酢酸エチルで再沈澱
させた。

上記により保護ペプチド粗生成物５００ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生或物２０４ｍｇを、フッ化水素１
０１ｌとアニソール１　ｚ（ｌとの混液中に溶解させ、
Ｏ℃で６０分間攪拌した。その後、フッ化水素を減圧留
去し、残渣をジエチルエーテルで洗浄後、１Ｍ酢酸に溶
解させて凍結乾燥して、粉末１４’６ｍｇを得た。

このうち２０ｍｇを０．１％トリフルオ口酢酸水溶液に
溶解させ、下記条件下に高速液体クロマトグラフィーを
行なって、活性粉末２．１ｍｇを得た。

カラム：ＯＤＳ−１２０７　（２１．５ｍｍｘ３０ｃｍ
，） 溶出方法；直線型濃度勾配（１８０分間）溶出液：０．
１％ＴＦＡ水溶液／９０％アセトニトリル（１００：Ｏ
）Ａ液→ （３０：７０）Ｂ液 流速：２ｘｌｌｌ分 検出：ＵＶ２８０ｎｍ 上記で得られた活性粉末の一部を、再度ＯＤＳ−１２０
７　（４．６ｍｍＸ１　５ｃｍ）カラムを用い、同様に
して高速液体クロマトグラフィーにて純度の検定を行な
い、またアミノ酸分析を行なった。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．　　０１　（３） Ｔｈｒ　　　　３．　　９３　（４） Ｓｅｒ　　　　２．９６　（３） Ｇｌｕ　　　　３．　　０６　（３） Ｇｌｙ　　　　３．　　０７　（３） Ａｌａ　　　　１．　　０２　（１） Ｖａｌ　　　　１．　　９５　（２） Ｌｅａ　　　　　４．　　９９　　（５）Ｔ７ｒ　　　
　　０．８５　　（１） β−Ａｌａ　　０．９０　　（１） Ｌｙｓ　　　　　２．　　０４　　（２）Ｈｉｓ　　　
　　０．９４　　（１） Ａｒｇ　　　　　０．９８　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．　　９６　　（２）実施例４ Ｌｅ　ｕ−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｌｙ　ｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　＋−
Ｇ　Ｉｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−１ｔ　ｉ　ｓ−Ｌｙ　
ｓ−Ｌｅ　ｕＧｌ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｔｙ　ｒ−Ｐｒｏ−Ａ
Ｉｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ４ａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　
ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙＴｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ２
　１）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（ＯＢ２　＋）　−
Ｌｅｕ１１ｉｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ４）　−１，ｅｕ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ　（ＢＸ　ｌ）　−Ｔｙｒ　（Ｂ２　＋＞
　−Ｐ　『ｏＡｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１
）−Ａ８１１　（ＯＢ２　１）　一ＶａｉＧｌｙ−八ｌ
ａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２　・３
＋＋２　０　　（特開昭６１−１１２０９９号公報参照
１４００ｍｇにＴ　Ｆ　Ａ　４　７ｌを加えて溶解させ
た後、室温で４０分間攪拌した。

反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加えて
処理した。析出した生成物を炉取し、水酸化ナトリウム
上で減圧乾燥した。

上記生成物をＤＭＦ１０ｚＡ’に溶解させ、水冷下、ト
リエチルアミンでｐ　Ｉ｛　６〜７に調整した。これＣ
Ｉ１２　　　Ｃｔｈ　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　ＣＯにＣＯ−Ｓｅ　ｒ　（Ｉｆ　ｌ）一＾ｓ
ｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）
　−ＬｙｓＶａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１２　１　０
　ｍｇ．　Ｈ　Ｏ　Ｂ　Ｔ　２　３ｍｇ及びＷＳ′Ｃ　
０．　　０　６　０ｚｌを加えた後、４Ｎ塩酸／ジオキ
サンでｐＨ６〜７に調整し、水冷下でｌ時間、次いで室
温で２日間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣に水３
０１／ｌを加えて処理した。析出した沈澱を枦取し、水
洗後、メタノールー酢酸エチルで再沈澱させた。

上記により保護ペプチド粗生成物５３０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生或物２０６ｍｇを、フッ化水素１
０１ｌとアニソール１　ｚｌとの混液中にて０°Ｃで６
０分間攪拌した。反応後、フッ化水素を減圧留去し残渣
をジエチルエーテルで洗浄後、１Ｍ酢酸に溶解させ凍結
乾燥して、粉末１４６ｍｇを得た。

このうち２０ｍｇを０．１％トリフルオロ酢酸水溶液に
溶解させ、下記条件下に高速液体クロマトグラフィーを
行なって、活性粉末２．↓ｍｇを得た。

カラム：ＯＤＳ−１２０Ｔ　（２１．５ｎ＋ｍｘ３０ｃ
ｍ） 溶出方法：直線型濃度勾配（１８０分間）溶出液：０．
１％ＴＦＡ水溶液／９０％アセトニトリル（１００　：
　Ｏ）Ａ液→ （３０：７０）Ｂ液 流速：２１／ｌ／分 検出：ＵＶ２８０ｎｍ 上記で得られた活性粉末の一部を、再度ＯＤＳ１　２　
０Ｔ　（４．　　６ｍｍＸ　１　５ｃｍ）カラムを用い
、同様にして高速液体クロマトグラフィーにて純度の検
定を行ない、またアミノ酸分析を行なった。

アミノ酸分析値： （２４時間）　　　　　（４８時間） Ａｓｐ　　２．０５　（２）　　　２．０５　（２）Ｔ
ｈｒ　　３．９３　（４）　　　３．８１　（４）Ｓｅ
ｒ　　３．０３　（３）　　　２．８０　（３）Ｇｌｕ
　　３．０６　（３）　　　３．０１　（３）Ｇｌｙ　
　３．０３　（３）　　　３．００　（３）Ａｌａ　　
１．００　（１）　　　０．９９　（１）Ｖａｌ　　１
．９０　（２）　　　２．００　（２）Ｌｅｕ　　５．
０２　（５）　　　５．０２　（５）Ｔｙｒ　　０．８
３　（１）　　　０．８５　（１）Ｌｙｓ　　２．８１
　（３）　　　３．００　（３）Ｈｉｓ　　０．９０　
（１）　　　０．９２　（１）Ａｒｇ　　０．９７　（
１）　　　０．９５　（１）Ｐｒｏ　　１．９０　（２
）　　　２．１７　（２）上記により本発明ポリペプチ
ドを確認した。

実施例５ Ｇｌ７−Ｓｅｒ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−＾
ｓｐ４ａｌ−Ｌｅｕ−ＧｌｙＬｙ　ｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　
ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−１１　ｉ　ｓ−
Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔ−Ｔｙ　ｒ−Ｐ
ｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈ　＋−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　
ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｔｏＮｉ
＋２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）
−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（ＯＢｘｌ）　−Ｌｅｕｌ１ｉ　ｓ
−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔ　
（Ｂ２　１）　−Ｔｙ　ｒ　（Ｂ２　１）　一Ｐｒｏ＾
ｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ａｓｐ　（
ＯＢｘｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−ＧｌｙＴｈｒ（
Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　●３Ｈ２　０　　Ｃ特
開昭６１１１２０９９号公報参照’１３０６ｍｇと、Ｍ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｆｆ　１　２　３ｍｇとを用
いて、実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物３
８４ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生或物２００ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末１１３ｍｇを
得た。

このうち２０ｍｇを実施例↑と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末２，Ｏｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　３．００　（３） Ｔｈｒ　　３．８６　（４） Ｓｅｒ　　２．　　８７　（３） Ｇｌｕ　　３．０２　（３） Ｇｌｙ　　３．９６　（４） Ａｌａ　　１．００　（１） Ｖａｌ　　２．１２　（２） Ｌｅｕ　　４．９０　（５） Ｔｙｒ　　０．８８　（１） Ｌｙｓ　　２．０６　（２） Ｈｉｓ　　　　　０．　　　　９６　　　（１）Ａｒｇ
　　０．９９　（１） Ｐｒｏ　　１．９３　（２） 実施例６ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−［，ｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ−Ｉ，ｅｕ−Ｈ　ｉ　ｓ−Ｌｙ　ｓ
−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒ−Ｐｒｏ−
Ａｒｇ−Ｔｈｒ−＾ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇ
ｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（［ｌＸ　
ｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（ＯＢ２　１）　−ＬｃｕＩ１
ｉｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）　−Ｌｃｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔ
ｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｔｙ　ｒ　（ＢＺｌ）　−Ｐ
ｒｏ＾ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏ
Ｂｘｌｉ’／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂ
ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌ｛　２　・３＋１２　０　　（特
開昭６１１１２０９９号公報参照）２００ｍｇと、Ａｃ
ｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｃ＋（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ａｓｐ４ａｌ−ＬｅｕＧｌｙ−ＯＨ　７　２　ｍ
ｇとを用いて、実施例１と同様にして、保護ペプチド粗
生成物２６５ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１００ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末６８ｍｇを得
た。

このうち２０ｍｇを実施ρｊ１と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１．３ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　２．７３　（３） Ｔｈｒ　　３．９４　（４） Ｓｅｒ　　１．９４　　（２） Ｇｌｕ　　３．　　０９　　（３） ｃ１ｙ　　３．０２　　（３） Ａｌａ　　１．　　０２　　（１） Ｖａｌ　　　１．　　９５　　（２） Ｌｅｕ　　４．　　９０　　（５） Ｔｙｒ　　０．　　９０　　（↓） Ｌｙｓ　　２．０８　　（２） Ｈｉｓ　　０．　　９８　　（１） Ａｕｇ　　１．００　　（１） Ｐｒｏ　　１．　　９５　　（２） Ａｃｐ　　０．７７　　（１） 実施例７ Ａｂｕ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ａ
ｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−１，ｅｕ−Ｓ
ｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｉｔ　ｉ　
ｓ−Ｌｙ　ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　
＋−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈ　ｔ−Ａｓｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇ
　ｌ　ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ
Ｎ１１２の製造 Ｂｏｃ−Ｌ７ｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ！
　ｌ）　一Ｇｉｎ−Ｇｌ　ｕ　（ＯＢｘ　ｌ）　−Ｌｅ
ｕＨｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　
ｎ−Ｔｈ　Ｔ　（Ｂ２　ｌ）　−Ｔｙ　ｒ　（Ｂ２　＋
）　−Ｐｒｏ＾ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一八
ｓｐ（ＯＢｘｌ）−Ｍａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−ＧｌｙＴ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　・３ｔｈ　Ｏ　
　Ｃ特開昭６１１．１２０９９号公報参照〕２００ｍｇ
と、’／ａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ　８　２ｍｇとを
用い、実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物２
６８ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１００ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末６０ｍｇを得
た。

このうち２０ｍｇを実施例１と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末０．９８ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　２．　　８１　（３） Ｔｈｒ　　３．　　８３　（４） Ｓｅｒ　２．８４　（３） Ｇｌｕ　　３．　　０４　（３） Ｇｌｙ　　２．　　９２　　（３） Ａｌａ　　０．　　９９　　（１） Ｖａｌ　　２．　　１９　　（２） Ｌｅｕ　　５．　　０２　　（５） Ｔｙｒ　　Ｏ．８４　　（１） Ｌｙｓ　　２．　　００　　（２） ＴＩｉｓ　　０．　　９２　　（１） Ａｒｇ　　０．　　９４　　（１） Ｐｒｏ　　１．　　８２　　（２） Ａｂｕ　　０．　　９７　　（１） 実施例８ Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｃｐｃ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈ　ｉ　ｓ−Ｌｙ　ｓ−
Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒＰｒｏ−＾ｒ
　ｇ−Ｔｈ　ｒ−＾ｓｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌ７ｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅ＋（Ｂｘｌ）−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯＢｚｌ）−Ｌｅｕ−１１ｉ　ｓ−Ｌｙ
ｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ
２　＋）　−Ｔｙｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐｒｏ−Ａ＋ｇ
（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｘｌ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐ
ｒｏ−ＮＨ　２　・３１｛２０　　１：特開昭６１１１
２０９９号公報参照１２００ｍｇと、Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−
０１｛８　１　ｍｇとを用いて、実施例１と同様にして
、保護ペプチド粗生成物２０７ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１００ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末６８ｍｇを得
た。

このうち２０ｍｇを実施例１と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末３．２ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓ’ｐ　　２．　　００　（２） Ｔｈｒ　　３．　　７９　（４） Ｓｅｔ　　２．　　８４　（３） Ｇｌｕ　　３．　　０３　（３） Ｇｌｙ　　２．　　９９　（３） Ａｌａ　　１．　　０５　（１） Ｖａｌ　　　１．　　９１　　（２） Ｌｅｕ　　５．　　００　　（５） Ｔｙｒ　　Ｏ．８４　　（１） Ｌｙｓ　　２．００　　（２） １１ｉｓ　　０．　　９３　　（１） Ａｒｇ　　０．　　９４　　（１） Ｐｒｏ　　２．　　００　　（２） Ｃｐｃ　　１．　　Ｏｆ　　（１） 実施例９ ＣＯＣＩＩ２　Ｃｔｌ２　ＣＯ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ
ｒ−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−ｌ
，ｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ−Ｌ
ｅｕ−Ｈ　ｉ　ｓ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ
ｒ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−＾ｒ　ｇ−Ｔｈ　ｒ−＾ｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌ
｛２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ｚ）−１，ｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ！　
ｌ）−Ｇｌｌｌ−ＧＩＬＩ　ＣＯＢ２　１）　−Ｌｅｕ
１１ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−
Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｔｙ　ｒ　（Ｂ２　１）　
−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ　ｒ　（Ｏｚｌ
）　−Ａｓｐ　（ＯＢｘ　ｌ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−ｆ’ｔｏ−Ｎ
ｌｌ　２　・３１ｈ　Ｏ　　Ｃ特開昭６１−１１２０９
９号公報参照）３００ｍｇと、Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ
−Ｏｆｆ　１　３　６ｍｇとを用いて、実施例ｌと同様
にして、保護ペプチド粗生成物３４０ｍｇを得た。

この保護ペプチド担生成物１５０ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処即して、粉末１１６ｍｇを
得た。

このうち２０ｍｇを実施例１と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末３．７ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　１．９８　（２） Ｔｈｒ−３．８０　（４） Ｓｅｒ　　１．　　８６　（２） Ｇｌｕ　　３、００（３） Ｇｌｙ　　２．９７　（３） Ａｌａ　　１．　　０１　（１） Ｖａｔ　　１．　　８７　（２） Ｌｅｕ　　５．　　００　　（５） Ｔｙｒ　　０，８２　　（１） Ｌｙｓ　　２．７７　　（３） Ｉ−１ｉｓ　　　　０．　　　９２　　　（１）Ａｒｇ
　　０．９５　　（１） Ｐｒｏ　　’１．９０　　（２） 実施例１０ Ｇｌ７−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｔ−Ｇ
　ｕ−’／ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙｔ，ｙｓ　（Ｂ！）−
Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　Ｉｎ−Ｇｌ　ｕ−１，ｅｕ−ｔ
ｌ　ｉ　ｓ−Ｌ７ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎＴｈｒ−Ｔｙ
ｒ−Ｐｒｏ−＾ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−八ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−［’ＴＯ−ＮＩ１２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｏｘ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ！＋
）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｉｌ）Ｌｅｕ−ｔｌ　ｉｓ−
Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）　−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　
（Ｂ２　１）　−Ｔｙ　ｒ　（ｆｉｘ　ｌ）Ｐｒｏ−Ａ
ｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｚｌ）　−Ａｓｐ
　（ＯＢ！　ｌ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ’ｙ−Ａ　ｌ　ａ
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２　　３０
０ｍｇと、Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１　１　５　
３ｍｇとを用いて、実施例１と同様にして、保護ペプチ
ド粗生戊物４００ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生或物１５０ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末１１６ｍｇを
得た。

このうち２０１Ｔｌｇを実施例１と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末２．１ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　１．　　９９　（２） Ｔｈｒ　　３．　　８４　（４） Ｓｅｔ　　２．　　８０　（３） Ｇｌｕ　　４．　　０４　（４） Ｇｌｙ　　３．９６　（４） Ａｌａ　　０．９９　（１） Ｖａｌ　　１．９４　（２） Ｌｅｕ　　５．　　００　（５） Ｔｙｒ　　Ｏ．８６　（１） Ｌｙｓ　　１．　　９５　（２） ｆ−ｉｉｓ　　０．　　９５　　（１）Ａｒｇ　０．９
６　　（１） Ｐｒｏ　　１．　　８９　　（２） 実施例１１ β−Ａｌａ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈ＋
−Ｇｌｕ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−ＧｌｙＬｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓ
ｅ　ｒ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ−ｌ，ｅｕ−Ｈ　ｉ　
ｓ−Ｌｙ　ｓ−Ｌｃ　ｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒＴｙ　ｒ
−Ｐ　ｒｏ−Ａｒ　ｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｉ
Ｇ　ｌ　７−Ａｔ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒ
ｏ−Ｎｔｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ２　１
）−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｈ　ｌ）　−Ｌｅｕ１１ｉ　
ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ　ｒ
　（Ｂ！　Ｉ）　−Ｔｙ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐｒｏ
＾ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ『（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（ＯＢｘ
ｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｌ＋ｒ（［Ｉ
ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２　・３１１２　０　　１特
開昭６１−１　１　２　０　９　９号公報参照］　２　
０　０ｍｇト、一「〒ｕＬｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｏｔｌ　
８　２　ｍｇとを用い、実施例１と同様にして、保護ペ
プチド粗生成物２８０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１００■を、同様にしてフッ
化水素とアニソールにて処理して、粉末７４■を得た。

このうち２０ｍｇを実施例１と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末２．５３ｍｇを得た。

アミノ酸分析値； Ａｓｐ　　　　２．　　０５　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　　８７　（４） Ｓｅｒ　　　　２．８９　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０４　（４） Ｇｌｙ　　　　３．０４　（３） Ａｌａ　　　　１．　　０３　（１） Ｖａｌ　　　　２．　　０７　（２） Ｌｅｕ　　　　５．１８　（５） Ｔｙｒ　　　　０．　　７５　（１） β−Ａｌａ　　１．　　０８　（１） Ｌｙｓ　　　　２．０１　（２） Ｈｉｓ　　　　Ｏ．　　８９　（１） Ａｒｇ　　　　０．　　９５　（１） Ｐｒｏ　　　　　ｌｙ　８９　　（２）実施例１２ 八Ｃｐ−八ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇｌｕ”／
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌ
　ｎ−Ｇｌ　ｕ−Ｌｅｕ−１ｔ　ｉ　ｓ−Ｌｙ　ｓ−Ｌ
ｅ　ｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒ−Ｐｒｏ−八ｒ
ｇ−Ｔｈ　ｒ−八ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−１．ｓ　（ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂｚｌ）
−Ｇｉｌｌ−ＧＩＬＩ　（Ｏｌｈ　ｌ）　−Ｌｅｕ１１
ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−
Ｔｈｒ（ＢＥ　＋）　−Ｔｙｒ　（ＢｚＩ）　−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（［ｌｘｌ）一八ｓｐ
（ＯＢｚｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｔｏ−Ｎｌｌ　２　・３Ｈ２　０　　
［特開昭６１１１２０９９号公報参照］２００ｍｇと、
販『丁Ａｓ　ｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂｚｌ）　−Ｔ
ｈ　ｔ　（Ｂ２　１）　−Ｇ　ｌｕ−Ｖａ　ｌ−１，ｅ
ｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｏｌ１７３■とを用い、実施例１と同
様にして、保護ペプチド粗生戊物２３８■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１００■を、同様にしてフッ
化水素とアニソールにて処理して、粉末６６ｍｇを得た
。

このうち２０ｍｇを実施例１と同条件下に高速液体クロ
マトグラフイーで精製及び検定して、目的物の活性粉末
２．７１ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　０４　（２） Ｔｈ『３。８６（４） Ｓｅｔ　　　　１．　　９２　（２） Ｇｌｕ　　　　４．１１　（４） Ｇｌｙ　　　　３．　　０５　（３） Ａｌａ　　　　１．　　０３　（１） Ｖａｌ　　　　２．　　００　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　　１４　（５） Ｔｙｒ　　　　０．　　８３　（１） Ｌｙｓ　　　　２．　　０３　（２） Ｈｉｓ　　　　０．　　９３　（１） Ａｒｇ　　　０．９６　（１） Ｐｒｏ　　　　１．　　８９　（２） Ａｅｐ　　　　１．　　０７　（１） 上記 実施例１３ Ｇｌｙ−Ｓｅ＋−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−１、ｙ　ｓ−Ｌｅｕ−
Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ−Ｌｅｕ−１１　ｉ　
ｓ−Ｌｙｓ　（Ｂｘ）　−１，ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎＴｈｒ
−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−八ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−
Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−？ｏ−ＮＩｉ２の製
造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−（．ｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ
ｘ　ｌ）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（ＯＢｘ　Ｉ）　
−Ｌ，ｅｕ−１１ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（Ｂｘ）−Ｌｅｕ−
Ｇｌｎ−Ｔｈ　ｒ　（８２　１）　−Ｔｙ　ｒ　（Ｂ！
　＋）　−Ｐｒｏ−八＋ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚ！
）−Ａｓｐ（ＯＢｘｌ）−１’ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌ７Ｔｈｒ（ｈｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　２　０　
０ｍｇと、　Ｇ　ｌ　ｙ−Ｓｅ　ｒ　（Ｉｆ　ｌ）−Ａ
ｓｎ−Ｌｅａ−Ｓｅ　ｒ　（８２　＋）　−Ｔｈｒ　（
Ｂ２　１）　−Ｇｌ　ｕ−’／ａ　ｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ
　ｙ−０１１１０３■とを用い、実施例１と同様にして
、保護ペプチド粗生或物２６０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０■を、同様にしてフッ
化水素とアニソールにて処刑して、粉末１１４■を得た
。

このうち５０ｍｇを実施例１と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末７．１６■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２． Ｔｈ＋　　　　３． Ｓｅｒ　　　　２． Ｇｌｕ　　　　４． ｃ，１ｙ　　　　４． Ａｌａ　　　　１． Ｖａｌ　　　　２． Ｌｅｕ　　　　５・ Ｔｙｒ　　　　Ｏ． Ｌｙｓ　　　　１． Ｈｉｓ　　　　Ｏ． Ａｕｇ　　　　Ｏ． Ｐｒｏ　　　　１． ０９　　（２） ９７（４） ９８　　（３） ０７（４） ００（４） ００　　（１） ０１（２） １３（５） ７８（１） ９７　　（２） ９２　　（１） ９７　　（１） ８９（２） 実施例１４ Ｇｌｙ−Ｓｅｔ一八ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕＶａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ Ｌｙｓ　（［１２＞−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ
−Ｌｅｕ−１１ｉｓ−１、ＹＳ（ＢＸ）Ｇｉｎ−Ｔｈｒ
−Ｔｙｔ−ｆ’ｒｏ−八ｒｇ−Ｔｈ＋−Ａｓｐ−ｖａｌ
−Ｇｌｙ−ＡｌａＧｌｙ Ｔｈ＋−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｂｘ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）
−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯＢｘｌ）−Ｌｅｕ［１ｉ　ｓ−Ｌ
ｙｓ　（ＢＥ）　−１，ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　
（Ｂ！　ｌ）　−Ｔｙ　ｒ　（Ｂ２　＋）　−Ｐ　ｒｏ
−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（ＯＢ
ｘｌ）一Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２　２　０　０ｍｇと、−Ｖａｌ
−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−　０８１　０　５ｍｇとを用い、実
施例１と同様にして、保護ペプチド粗生戊物２６０■を
得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末９８■を得た
。

このうち５０■を実施例■と同条件下に高速液体クロマ
トグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性粉
末６．９９ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０３　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　　９３　（４） Ｓｅｔ Ｇｌｕ Ｇ１ｙ Ａｌａ Ｖａ Ｌｅｕ Ｔｙｒ Ｌｙｓ Ｈｉｓ Ａｒｇ Ｐｒｏ 実施例１５ ＣＩＩ２　Ｃｏ−Ｓｅｒ −Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ −Ｎｌｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ） １１ｉｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ） ９４（３） １３（４） ０４（４） ０７　　（１） ９５（２） １１（５） ８０　　（１） ９６（２） ９５（１） ９８　　（１） ９２（２） Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｃｒ−Ｔｈ＋−Ｔｙ＋−Ｖａｌ−Ｌ
ｅｕ−ＧｌｙＧｌｎ−Ｇｌｕ−Ｌｅｕｌ｛ｉｔ−Ｌｙｓ
−Ｌｅｕ−Ｇｌ＋−ＴｈｒＴｈ＋−Ａｓｐ４ａｌ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋−ＰｒｏＬｅｕ−Ｓｅｔ　
（Ｂ２１）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（０１１２１）　−Ｌｅ
ｕＬｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋　（Ｂｘｌ）　−ＴＮ　（Ｂ
Ｚ１）−ＰＩＯＡｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（ｌｌｘｌ）
一八ｓｐ（ＯＢｘｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ
ｙＴｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２　　［特開昭
６１−１１２０９９号公報参照コ２００ｍｇと、　Ｃｔ
ｌ２　ＣＯ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ａｓｎ−Ｌｅ
ｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ！　ｌ）　−Ｔｈ　ｒ　（８２　１
）　−Ｔｙｒ−Ｖａ　ｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−０１１
↓０４ｍｇとを用い、実施例１と同様にして、保護ペプ
チド粗生成物２７０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生或物１５０ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末１−１８■を
得た。

このうち５０ｍｇを０．１％トリフルオ口酢酸水溶液に
溶解させ、下記条件下に高速液体クロマトグラフィーを
行なって、上記目的物の活性粉末４．７５■を得た。

カラム　：ＯＤＳ−１２０７（２１．５ｍｍＸ３　０　
ｃｍ，東ソー社製） 溶出方法：直線型濃度勾配（４５分間）溶出液　；０．
１％ＴＦＡ溶液：９０％アセトニトリル／０．１％ＴＦ
Ａ水溶液 ９０：１０（Ａ液）→３０：７０ （Ｂ液） 流　　速：１５１Ｉｌ／分 検　　　出：ＵＶ２１０ｎｍ 上記で得られた活性粉末の一部を、再度ＯＤＳ−　１　
２　０７　（４．　　６ｍｍＸ　１　５ｃｍ）カラムを
用い同様にして高速液体クロマトグラフィーにて純度検
定を行ない、またアミノ酸分析を行なった。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　０４　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　　９０　（４） Ｓｅｒ　　　　２．８２　（３） Ｇｌｕ　　　　３．　　０６　（３） ｃ１ｙ　　　　３．　　０４　（３） Ａｌａ　　　　１．　　０２　（１） Ｌｅｕ　　　　５．　　１２　（５） Ｔｙｒ　　　　Ｏ．　　７９　（１） Ｌｙｓ　　　　２．　　０５　（２） ＴＴｉｓ　　　　　０．　　９６　　（１）Ａｒｇ　　
　　　０．９８　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　　０２　　（２）※ＶａｌとＴ
ｙ＋　（ＣＩ−１２　ＣＯＯＨ）０’）ピークが宙なり
測定できなかった。

実施例１６ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
　ｕ−Ｍａｌ−１，ｃｕ−ＧｌｙＬｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ
　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　Ｉ　ｕ−Ｌｅｕ−１ｔ　ｉ　ｓ
−Ｌｙ　ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−
Ａ＋ｇ−Ｔｈｒ−＾ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇ
ｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 ｈｃ−Ｌｙｓ　（２）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂ２　１）
−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｃｕｌ１ｉ
ｓ−　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−ＰｒｏＡ＋ｇ（Ｔｏｓ
）−Ｔｂｔ（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）一Ｖａ
ｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ
−ＮＨ２　２　０　０ｍｇと、　Ｇｌｙ−Ｓｃｒ　（Ｂ
ＸＩ）Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｚｌ）−Ｔｈ＋　
（Ｂ！＋）−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｃｕ−Ｇｌｙ０１１１
０５■とを用い、実施例１と同様にして、保護ペプチド
粗生成物２７０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０■を、同様にしてフッ
化水素とアニソールにて処理して、粉末１｛０■を得た
。

このうち５０ｍｇを実施例↑５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１３．６９ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０１　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　　８２　（４） Ｓｅｔ　　　　２．８４　（３） Ｇｌｕ　　　　４．１６　（４） Ｇｌ７　　　　４．１２　（４） Ａｌａ　　　　１．００（↑） Ｖａｌ　　　　ｔ．　　９５　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　　１１　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０３　（２） Ｈｉｓ　　　　０．９６　（１） Ａｒｇ　　　　０．　　９７　（１） Ｐｒｏ　　　　２．０３　（２） 実施例ｔ７ Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈ＋−Ｃｍｃ−Ｖ
ａトＬｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ
　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ　−Ｉｔ　ｉ　ｓ−１，ｙｓ
−１，ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｔＰｒｏ−
＾ｒｇ−Ｔｈｒ−＾ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇ
ｌｙ−Ｔｔ＋ｒ−ＰＩｏ−ＮＩＩ２の製造 ［ｉｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（８２１）
−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏ［ｌｘ　ｌ）　−Ｌｅｕ−ｌ１
ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇｌ　
ｎ−Ｔｈｒ　（ｌｌｘ　ｌ）　−Ｔｙ　ｒ　（８２　＋
＞　−ＰＴＯＡｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈｒ　（［１２
　１）　−ＡＳＩＩ　（ＯＢｘ　ｌ）　−Ｖａ　ｉＧ　
ｌ　ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌ　７Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ
−Ｎｌｌ　２　　［特開昭６１−１１２０９９号公報参
照］１００ｍｇと、　Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）一八ｓｎ−Ｌｅ
ｕＳｅｒ　（Ｂ２　１）−Ｔｈｒ　（Ｉｌｘｌ）−Ｃｍ
ｃ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１　　７　８　ｍｇ
とを用い、実施例■と同様にして、保護ペプチド粗生成
物１３４■を得た。

この保護ペプチド粗生戊物１３４ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末８８■を得た
。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末６．１６ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２． Ｔｈｒ３． Ｓａｒ　　　　２． Ｇｌｕ　　　　３． Ｇｒ７　　　　３． Ａｌａ　　　　１． Ｖａｌ　　　　２． Ｌｅｕ　　　　５． Ｔｙｒ　　　　Ｑ． Ｌｙｓ２。

Ｈｉｓ　　　　Ｏ． Ａｒｇ　　　　ｌ． Ｐｒｏ　　　　１． Ｃｍｃ　　　　１． 実施例１８ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ（２） （４） （３） （３） （３） （１） （２） （５） （１） （２） （１） （１） （２） （１） ０５ ９１ ７８ １０ ０６ ０２ ０２ １８ ８５ ０６ ９８ ００ ８４ ０２ Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−
Ｌｅｕ−Ｈ　ｉ　ｓ−Ｌｙ　ｓ−１，ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈ　ｔ−Ｄ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−ＴｈｒＰｒｏ−Ｎ
ＩＩ２の製造 ［１ｏｃ−Ｌｙｓ　（２）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ
！　＋）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　
−１，ｅｕｔｌｉｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ−
２）−ＬｅｔＩ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（ｈ！）−Ｄ−Ｔｙ
ｒ（ＣＩ　２　−Ｂｘｌ）−Ｐ＋ｏ−＾ｒｇ　（Ｔｏｓ
）−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
Ｍａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）
　−Ｐｒｏ−ＮＨ’２　３　０　０　ｍｇと、−Ｖａｌ
−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｆｆ　１　１　５ｍｇとを用い、
実施例１と同様にして保護ペプチド粗生成物３９０ｍｇ
を得た。

この保護ペプチド粗生成物２００ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末１３８■を得
た。

このうち５０■を実施例１５と同条Ｐト下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１２．０７■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０４　（２） Ｔｔｕ　　　　　３．　　９３　　（４）Ｓｅ『　　　
　２．　　８４　　（３）Ｇｌｕ　　　　　４．　　０
９　　（４）Ｇｒｙ　　　　　３．９６　　（４） Ａｌａ　　　　　１．　　００　　（１）Ｖａｔ　　　
　　２．　　０１　　（２）Ｌｅｕ　　　　　５．　　
１４　　（５）Ｔｙｒ　　　　　Ｏ．９９　　（１） Ｌｙｓ　　　　　２．０６　　（２） Ｈｉｓ　　　　　０．　　９７　　（１）Ａｒｇ　　　
　　１．００　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．　　９７　　（２）実施例１９ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ＋−Ｔｈ＋−Ａｓｐ−Ｍ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　
Ｉｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕｉｌ　ｉ　ｓ−Ｌｙ　ｓ−Ｌ
ｅ　ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　Ｔ−Ｐ　Ｔｏ＾ｒｇ−Ｔｈ
ｒ−Ａｓｐ−１ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅ　＋　（Ｂｘ　
ｌ）−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ
ｔｌｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚ　Ｉ）−Ｐｒｏ−八ｒｇ（
Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅ
ｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈ＋（Ｂｘｌ
）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　１　５　０ｍｇと、　Ａｃｐ
−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｃ＋　（Ｂ２＋）−Ｔｈ＋　（Ｂ
Ｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１７　
１　ｍｇとを用い、実施例１と同様にして、保護ペプチ
ド粗生成物１８０■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末９５■を得た
。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末１３．５ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　７１　（３） Ｔｔｕ　　　　３．　　９１　（４） Ｓｅｔ　　　　１．　　８７　（２） Ｇｌｕ　　　　３．　　１５　（３） Ｇｌｙ　　　　３．　　１２　（３） Ａｌａ　　　　　１．　　０４　　（１）Ｖａｌ　　　
　　１．　　９７　　（２）Ｌｅｕ　　　　　５．　　
１４　　（５）Ｌｙｓ　　　　　２．　　０６　　（２
）Ｈｉｓ　　　　　０．　　９８　　（１）Ａｒｇ　　
　　　０．９９　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　　０７　　（２）Ａｃｐ　　　
　　０．７９　　（１） 実施例２０ Ｇｌｙ−Ｓｅ＋−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ『−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌｌ，ｅｕ−ＧｌｙＬＨ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ
−Ｇｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅ　ｕ−１１　ｉ　ｓ−Ｌ
ｙ　ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒＬｅａ−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａ
ｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ＩＯＮｌ２の製造 Ｒｏｅ−Ｌｙｓ　（ｚ）−１，ｅｕ−ＳｅＴ　（ＢＸ　
＋）　−Ｇ　Ｉｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｌｌｘ　ｌ）　−Ｌｅ
ｕ−１１ｉｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ　（８２＋）−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−八ｒｇ（Ｔｏ
ｓ）　−Ｔｈｒ　（Ｂｚ１）　−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ
）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｚｌ）
−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　　↓ＯＯｍｇと、　　Ｇｌｙ−
Ｓｅｒ　（Ｂ２＋）八ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｚｌ
）−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−４ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｙＯＨ８２ｍｇとを用い、実施例１と同様にして、保
護ペプチド粗生成物１４４■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１４４ｍｇを、同様にしてフ
ッ化水素とアニソールにて処理して、粉末１００ｍｇを
得た。

このうち５０ｍｇを実施例↑５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末９．３ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．　　９９　（２） Ｔｈ＋　　　　３．８５　（４） Ｓｅ『　　　２．７８　（３） Ｇｌｕ　　　　４．１５　（４） Ｇｒ７　　　　４．　　０４　（４） Ａｌａ　　　　１．０５　（１） Ｖａｔ　　　　２．０８　（２） Ｌｅｕ　　　　６．　　０６　（６） Ｌｙｓ　　　　２．０３　（２） Ｈ’ｉｓ　　　　　０．９７　　（１）Ａｒｇ　　　　
　０．９９　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．００　　（２） 実施例２１ β−Ａｌａ−Ｓｅｒ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ
−Ａｓｐ−Ｖａｉ［，ｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−
Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−１ｔ　ｉ
　ｓ−Ｌｙ　ｓ−Ｌｅ　ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ
ｒｏ−＾ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−ＰｒｏＮＨ２の製造 Ｂｏｃ−１，ｙ　ｓ　（Ｚ）　−１，ｅｕ−Ｓｅ　ｒ　
（Ｂ２　１）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌ
ｅ　ｘ）　−Ｌｅｕ−ｌｌｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙ
ｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ
　（ｌｌｘ　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（ＴＯＳ）　−Ｔ
ｈｒ　（ｔａｘ　ｌ）一＾ｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−”／
ａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐ
ｒｏ−Ｎｌｌ　２　１　５　０ｍｇと、　　７９−Ａｌ
ａ−Ｓｅｔ一（Ｂｘｌ）一＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（
Ｂ２　１）−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）　−Ａｓｐ−Ｖａ　
ｌ−１，ｅｕＧｌｙ−０１１７９■とを用い、実施例１
と同様にして、保護ペプチド粗生成物２２０ｍｇを得た
。

この保護ペプチド粗生成物１５０■を、同様にしてフッ
化水素とアニソールにて処理して、粉末１０４■を得た
。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条仲下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末上１．９■を得た。

アミノ酸分析値； Ａｓｐ　　　　３．００　（３） Ｔｈｒ　　　　３．　　８８　（４） Ｓｅ『２．　　８８　（３） Ｇｌｕ　　　　３．０８　（３） Ｇｌｙ　　　　３．０６　（３） Ａｌａ　　　　１．　　０６　（１） Ｖａｌ　　　　１．９４　（２） Ｌｅｕ　　　　５．１３　（５） β−Ａｌａ　　０．　　９８　（１） Ｌｙｓ　　　　２．０５　（２） Ｉ１ｉｓ　　　　０．　　９５　（１）Ａｒｇ　　　０
．９９　（１） Ｐｒｏ　　　　２．　　０１　（２） 実施例２２ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ−Ｔｈ＋−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ一Ｌｙｓ　（ＣＯＣｔｌ
３　）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−１
ｌｉｓ−１，ｙｓ−１、ｅｕＧｉｎ−Ｔｈｒ−Ｔｙ＋−
Ｐｒｏ−＾ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−’／ａｌ−Ｇｌｙ−
Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（ＣＯＣＨ３）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（ＯＢｚｌ）−Ｌｅｕ−Ｈｉ　ｓ
−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−１，ｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ
　Ｉ　（Ｂ２　１）　−Ｔｙ　Ｉ　（Ｂ２　＋）−Ｐｒ
ｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ＋　（Ｂ２　１）　−
Ａｓｐ　（ＯＢｚｌ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａ　ｌ
　ａＧｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２　１
　５　０ｍｇと　Ｇｌｙ−Ｓｅｔ（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−
Ｌｃｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）　−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−
Ｇｉｕ−Ｖａｌ−１、ｅｕＧ　ｌ　ｙ−ＯＨ　７　７　
ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生
成物１８０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１００ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末７３ｍｇを得た
。このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで梢製及び検定して、上記目的物の活
性粉末６．６ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．００　　（２） Ｔｈｔ　　　　　３．８４　　（４） Ｓｅｒ　　　　　２．　　８５　　（３）Ｇｌｕ　　　
　　４．２１　　（４） Ｇｌ７　　　　　４．１３　　（４） Ａｌａ　　　　　１．　　０１　　（１）Ｖａｌ　　　
　　１．　　９７　　（２）Ｌｅｕ　　　　　５．０８
　　（５） Ｔｙｒ　　　　Ｏ．８８　　（１） Ｌｙｓ　　　　　２．０５　　（２） Ｈｉｓ　　　　　　　　　　０．　　　９５　　　（１
）Ａｒｇ　　　　　０．９７　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．　　９５　　（２）実施例２３ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−八ｓｎ−Ｌ，ｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−
ＧＩＩ１−’／ｉｌｌ−１，ｅｕ−ＧｌｙＬｙｓ　（Ｃ
　Ｉ一Ｂ！）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　
ｌ　ｕ−Ｉ，ｅｕ−Ｉｆ　ｉ　ｓ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｎ−Ｔｈｒ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−＾ｓ
ｐ−’／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ−Ｐｒｏ
−Ｎｔｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｂｘ）−Ｌｅｕ−Ｓｅ＋　（
Ｂｘｌ）−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ　（ＯＢ２１）しｅｕ−１１
ｉｓ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈ　
ｒ　（Ｂ！　ｌ）−Ｔｙ　ｒ　（Ｂｚｌ）Ｐｒｏ−＾ｒ
ｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ（ＯＢｘ
ｌ）−．ｖａｌ−Ｇｌｙ−ＡｌａＧｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　２　１　５　０ｍｇと四石［「
（ＢＸ　＋）　−Ａｓｎ−Ｌｅａ−Ｓｅ　ｒ　（８２　
＋）　−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　＋）　−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｖａ
　ｌ−ＬｅｕＧ　ｌ　ｙ−０１１　７　６　ｍｇとを用
い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物２１０
■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末８９■を得た。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末９．５ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．９９　（２） Ｔｈ＋　　　　３、８２（４） Ｓｅｔ　　　　２．７９　（３） Ｇｌｕ　　　　４．２０　（４） Ｇａ７　　　　４．１３　（４） Ａｌａ　　　　　１．　　０４　　（１）Ｖａｌ　　　
　　１．　　９８　　（２）Ｌｅｕ　　　　　５．　　
０６　　（５）Ｔｙｒ　　　　　Ｏ．８７　　（１） Ｌｙｓ　　　　　２．０１　　（２） １｛ｉｓ　　　　　０．　　９８　　（１）Ａｒｇ　　
　　　０．９９　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　　００　　（２）実施例２４ 八ｂｕ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｃｅｃ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ
ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−４１　ｉ　ｓ−Ｌｙｓ−
ｌ，ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒＰｒｏ−Ａ
　Ｉｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ　−Ｇ　ｌ　ｙ
−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　＋−Ｐ　ｒｏ−ＮＩ
ｌ２の製造 ｈｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｉｌｘ　ｌ）
−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（ＯＢ２　＋）　＝Ｌｅｕ−ｔｌｉ
ｓ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｔ
ｙｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ
　Ｉ　（Ｂ２　１）　−ＡＳＩＩ　（ＯＢ２　１）　−
１／ａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ
ｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２　１　　５　　０ｍｇ
と　　八ｂｕ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔ
ｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｃｅｃ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏ
ｆｆ　６　９ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護
ペプチド粗生威物１８０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生或物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０９■を得た
。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで稍製及び検定して、上記目的物の
活性粉末６．９ｍｇを得た。

アミノ酸分析値 Ａｓｐ　　　　２．０４　（２） Ｔｈｒ　　　　３．９２　（４） Ｓｅｔ　　　　１．　　８８　（２） Ｇｌｕ　　　　３．　　１４　（３） Ｇｌ７　　　　３．０２　（３） Ａｌａ　　　　１．　　０２　（１．）Ｖａｌ　　　　
１．　　９５　（２） Ｌｅｕ　　　　５．０７　（５） Ｔｙｒ　　　　Ｏ．８６　（１） Ｌｙｓ　　　　　２．　　０４　　（２）Ｈｉｓ　　　
　　０．　　９５　　（１）Ａｔｇ　　　　　０．９９
　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．　　９８　　（２）Ａｂｕ　　　
　　１．　　２２　　（１）Ｃｅｃ　　　　　０．８０
　　（１） 実施例２５ β−Ａｌａ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｃｅｃ
−Ｖａｔ−Ｌｅａ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈ　ｉ　ｓ−Ｌｙ　
ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒＰｒｏ−
Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−”／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌ７−Ｔｈｒ−ＰｒｏＮＩ＋２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂ！　ｌ
）　一ＧＩｎ−Ｇｌｕ　（ＯＢＸ　＋）　−Ｌｅｕ１１
ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！　Ｉ）　−Ｔｙ　ｒ　（Ｂ２　１）
　−ＰｒｏＡｕｇ　（ＴＯＳ）　−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　
１）　−Ａｓｐ　（Ｏｈ　ｌ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−
Ａｔ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙＴｈ＋（ｌｌｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
ｌｌ　２　１　５　０ｍｇと　７３−Ａｌａ−Ａｓｎ−
ＬｅｕＳｅ『（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｃｅｃ
−１／ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１　６　８　ｍｇと
を用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１
９０■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０５■を得た
。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末７．３ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　０９　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　　９６　（４） Ｓｅｔ　　　　１．　　８８　（２） Ｇｌｕ　　　　３，　　↓２（３） ｃｒ７　　　　３．０１　（３） Ａｌａ　　　　１．０１　（１） Ｖａｌ　　　　１．　　９２　（２） Ｌｅｕ　　　　５．０４　（５） Ｔｙｒ　　　　０．　　８７　（１） β−Ａｌａ　　１．０４　（１） Ｌｙｓ　　　　２．０３　（２） Ｈｉｓ　　　　　０．　　９２　　（１）Ａｒｇ　　　
　　１．　　００　　（１）Ｐｒｏ　　　　　１．９７
　　（２） Ｃｅｃ　　　　　０．８０　　（１） 実施例２６ β−Ａｌａ−Ｓａｒ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ
−＾ｓｐ−Ｇｌｙ−ｌ，ｅｕ−Ｉ，ｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　
ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−１１　ｉ　ｓ−
Ｌｙ　ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ＾ｒ
ｇ−Ｔｈｒ−＾ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ２
　＋）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−
Ｌｅｕ−ｌｌｉｓ　（Ｔｏｓ）　一Ｌｙｓ　（ＣＩ−２
）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）　−Ｐｒｏ
Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ　ｒ　（ｈ　ｌ）一＾ｓｐ
　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴ
ｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２　１　５　０ｍｇと−
ＬＡｌａ−Ｓｅｒ−（Ｂｘｌ）一＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ
ｒ　（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ−Ｇｌｙ
−ＬｅｕＧ　ｌ　ｙ−０１１　７　７　ｍｇとを用い実
施例↓と同様にして、保護ペプチド粗生成物１６０ｍｇ
を得た。

この保護ペプチド粗生成物１００ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末６７■を得た。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末１４．２ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．０８　（３） Ｔｈｒ　　　　３．　　９２　（４） Ｓｅ「２．　　９４　（２） Ｇｌｕ　　　　２．９９　（３） Ｇｌ７　　　　４．０７　（４） Ａｌａ　　　　０．９９　（１） Ｖａｌ　　　　０．９６　（１） Ｌｅｕ　　　　５．２５　（５） β−Ａｌａ　　１．０１　（１） Ｌｙｓ　　　　２．０２　（２） Ｈｉｓ　　　　Ｏ．９３　（１） Ａｒｇ　　　　０．９７　（１） Ｐｒｏ　　　　１．８６　（２） 実施例２７ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌａｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−１，ｅｕ−ＧｌｙＧ　ｌ　ｙ−Ｌｅｕ−
Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ−Ｌｃｕ−ｔｌ　ｉ　
ｓ−Ｌｙ　ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−＾ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｓａｒ　（Ｂ！ｌ）−Ｇｌｎ
−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−１，ａｕｌ１ｉｓ　（
Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ
−Ｔｈ　Ｉ　（Ｂ２　＋）　−Ｐｒｏ−Ａ・ｒｇ（Ｔｏ
ｓ）　−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ　（Ｏｃ｝ｌｅｔ
）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）
−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　１　５　０ｍｇと　Ｇｌｙ−Ｓ
ｅｒ　（ＢＸ　ｌ）一Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｚ
ｌ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−ｌ，ｅｕ
−Ｇｌｙ−Ｏｆｆ　８　３　ｍｇとを用い実施例１と同
様にして、保護ペプチド粗生成物２００ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０４■を得た
。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末１７．１ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　０２　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　　９３　（４） Ｓｅｔ　　　　２．　　８７　（３） Ｇｌｕ　　　　４．１１　（４） ｃｒ７　　　　５．　　０４　（５） Ａｌａ　　　　０．　　９８　（１） Ｖａｌ　　　　１．　　９４　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　　１７　（５） Ｌｙｓ　　　　１．　　Ｏ↑（１） ＴＴｉｓ　　　　０．　　９５　（１）Ａｒｇ　　　　
１．０２　（１） Ｐｒｏ　　　　１．　　９６　（２） 実施例２８ Ｇｌ　ｙ−Ｓｅ　ｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ−Ｔｈ
　ｒ−ＧＬｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ−Ｌ
ｅｕ−ｔｌｉｓＰｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａ
ｌ−Ｇｌｙ−ＡｌａＮｌ１２の製造 ｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ− Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　ＣＢ２
　１）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−Ｌ
ｅｕｌｌｉｓ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（ＴＯＳ）　−Ｔｈｒ（ｉｆ
）　−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｍａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋　（Ｂ２　１）Ｐｒｏ−ＮＩＩ２　
１　５　０　ｍｇと　Ｇｌｙ−Ｓｅｒ　（ＢＺｌ）一＾
ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｕ（Ｂ２＋）　−Ｔｈ＋　（Ｂ２＋）
−Ｇｌｕ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１　８　８　
ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生
成物２００ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０８■を得た
。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末１８．４ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　０３　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　　９１　（４） Ｓｅｔ　　　　２．　　８９　（３） Ｇｌｕ　　　　４．　　１５　（４） Ｇｒ７　　　　５．００　　（５） Ａｌａ　　　　　１．０２　　（１） Ｖａｌ　　　　　１．９２　　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．　　０７　　（５）Ｌｙｓ　　　
　　１．０４　　（１） Ｈｉｓ　　　　　　　　　　０．　　　９９　　　（１
）Ａｒｇ　　　　　１．０４　　（１） Ｐｒｏ　　　　　１．９２　　（２） 実施例２９ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−＾ｓｎ−１，ｅｕ−Ｓｅｔ−Ｔｈ＋−
Ｇｌｕ−Ｖａ　ｌ−Ｌｅｕ−ＧｌｙＬｙｓ−１、ｅｕ−
Ｓｅ『−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ−１，ｅｕ−ｔｌｉｓ−Ｌｙｓ
−ｌ，ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋一
八ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−ｔ
’ｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 （ｌｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂ２＋）
−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ　（ＯＴｏｌ）　−ＬｃｕＩＩ　ｉｓ
−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　
ｔ　（Ｂ２　＋）　−Ｐｒｏ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｔ（Ｂ
ｚｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇ
ｌｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ　（ｌｌｚｌ）
　−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２２　０　０ｍｇと　Ｇｌｙ−Ｓｅ
『（Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−１，ｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−
Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｉ［，ｅｕ−Ｇｌｙ−
Ｏｆ｛　９　５＋ｎｇとを用い実施例１と同様にして、
保護ペプチド粗生或物２　２　５　ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末１０４■を得た。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末２１．３■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０５　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　　９１　（４） Ｓｅｒ　　　　２．７９　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０８　（４） Ｇｌｙ　　　　５．　　０７　（５） Ａｌａ　　　　Ｌ　　Ｏ↓（１） Ｖａｔ　　　　１．　　９４　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　　１５　（５） Ｌｙｓ　　　　２．　　０３　（２） Ｈｉｓ　　　　　０．９７（↑） Ｐｔｏ　　　　　１．　　９９　　（２）実施例３０ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｃｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−ＧｌｙＬｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　
ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｉ，ｅｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌ
ｙ　ｓ−Ｌｅａ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒＰ．ｒｏ−Ａｒ
ｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ−ＰｔｏＮＩｌ２の製造 ＢｏＣ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ
ｚｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｌｅｕ−＾
ｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−４）一Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋
（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ａ＋ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ
−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　１　
５　０■と　Ｇｌｙ−Ｓｅｔ（Ｂｘｌ）一一＾ｓｎ−Ｌ
ｅｕ−Ｓｅｒ（ＢＺｌ）−Ｔｈｒ（ＢＺｌ）−Ｇｌｕ−
Ｍａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ　８　３　ｍｇとを用い
実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物２００ｍ
ｇを得た。

この保護ペプチド粗生或物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処即し、粉末１０６■を得た
。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末１０．９ｍｇを得た。

アミノ酸分析値 Ａｓｐ　　　　３．００　（３） Ｔｈ＋　　　　３．９１　（４） Ｓｅｔ　　　　２．８４　（３） Ｇｌｕ　　　　４．１２　（４） Ｇｌ７　　　　３．　　９８　（４） Ａｌａ　　　　１．０１　（１） Ｖａｔ　　　　１．９３　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　　１４　（５） Ｌ７ｓ　　　　２．　　０６　（２） Ａｒｇ　　　　１．　　０２　（１） Ｐｒｏ　　　　１．　　９９　（２） 実施例３１ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ＋−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ
　ｒ−ＧＩ　ｎ−Ｇｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｙ−Ｌｙｓ
−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒＰｒｏ−＾ｒｇ−Ｔｈ
ｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ−ＰｒｏＮ１１２の製造 Ｂｏｃ−１４ｓ　（Ｃｌ４）　−Ｌｃｕ−Ｓｅ＋　（Ｂ
Ｚｌ）−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂｘｌ）　−Ｐｒｏ−＾Ｉｇ（Ｔｏｓ）一Ｔｈｒ　
（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−ＰＩｏ−Ｎｌｌ
　２　１　５　０ｍｇと罰■］タ（Ｂｖｌ）−Ａｓｎ−
Ｌａｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｔｈ　ｔ　（Ｂ２
　１）　−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｖａ　ｌ−Ｌｅｕ−ＧＩｙＯＨ
８３■とを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗
生或物２００ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処即し、粉末１０８■を得た
。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末１２．６ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　０１　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　　９４　（４） Ｓｅｔ　　　　２．８↓（３） Ｇｌｕ　　　　　４．　　１２　　（４）Ｇｌｙ　　　
　　４．９９　　（５） Ａｌａ　　　　　１．　　００　　（１）Ｖａｌ　　　
　　１．　　９３　　（２）Ｌｅｕ　　　　　５．　　
０８　　（５）Ｌｙｓ　　　　　２．０４　　（２） Ａｒｇ　　　　　１．０２　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　　０５　　（２）実施例３２ β−Ａｌａ−β−＾ｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ−Ｔ
ｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−ＬｅｕＧ　ｌ　ｙ−Ｌｙ　ｓ−
Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｉ，ｅｕ
−Ｉ１　ｉ　ｓ−Ｌｙ　ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ
ｒ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−＾ｓｐ−Ｖａｔ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｉｌ　
２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ２＋）
−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（ＯＢＸ＋）　−Ｉ，ｅｕ１１ｉ　
ｓ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔ
ｈ　ｒ　（Ｂ２　＋）　−Ｔｙ　ｒ　（Ｂ２　１）　−
ＰｒｏＡｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈ　ｒ　（ＢＸ　＋）
一＾ｓｐ（ＯＢｘｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈ『（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２　１　５　
０ｍｇと−３−Ａｌａ’　７９−ＡｌａＡｓｎ−Ｌｅｕ
−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ−Ｖａ
ｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１６９■とを用い実施例１と
同様にして、保護ペプチド粗生成物１９０■を得た。

この保護ペプチド粗生或物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末９７■を得た。こ
のうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロマ
トグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性粉
末５．９ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．９９　（３） Ｔｈｔ　　　　３．９６　（４） Ｓｅｒ　　　　１．　　９２　（２．）Ｇｌｕ　　　　
３．　　０９　（３） Ｇｌｙ　　　　３．０５　（３） Ａｌａ　　　　１．０１　（１） Ｖａｌ　　　　１．９３　（２） Ｌｅｕ　　　　５．０７　（５） Ｔｙｒ　　　　Ｏ．８４　（１） β−Ａｌａ　　　２．　　０４　（２）Ｌ７ｓ　　　　
　２．　　０６　　（２）Ｈｉｓ　　　　　　　　　　
　０．　　　　９５　　　（１）Ａｒｇ　　　　　１．
　　００　　（１）Ｐｒｏ　　　　　１．　　９４　　
（２）実施例３３ ＾ｃｐ−Ａｓｎ−１，ｅｕ−Ｓｃｒ−Ｔｈｒ−ＡＳｐ−
４ａｌ−１，ｅｕ−Ｇｌ７−．Ｌｙｓ−Ｌｃ　ｕ−Ｓｅ
　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−ｔｌ　ｉ　ｓ
−Ｌｙ　ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ
−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−八ｓｐ−１ａ　ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−２）　−Ｉ，ｅｕ−Ｓｅ　
ｒ　（Ｂ２　＋）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃ
ｌｌｅｘ）Ｌｅｕ−Ｈｉｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌ
ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＧｌｎＴ
ｈｒ　（ＢＸ　＋）一＾ｓｐ　（ＯＢｘｌ）一Ｍａｌ−
ＧＩ７−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂ２＋）Ｐｒｏ−
ＮＨ　２　１　５　０ｍｇと　＾ｃｐ−Ａｓｎ−１，ｅ
ｕ−Ｓｅｒ　０１ｘｌ）−Ｔｈｒ　（ＢＺＩ）−Ａｓｐ
−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ７　７　ｍｇとを用い
実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１８０■
を得た。

この保護ペプチド粗生或物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０５■を得た
。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末１７．８ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．７４　（３） Ｔｈｒ　　　　３．９５　（４） Ｓｅｔ　　　　１．　　８８　（２） Ｇｌｕ　　　　４．　　１０　（４） Ｇｌ７　　　　３．０２　（３） Ａｌａ　　　　１．　　００　（１） Ｖａｔ　　　　１．９７　（２） Ｌｅａ　　　　５．　　２４　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０９　（２） Ｉ｛ｉｓ　　　　０．　　９８　（１）Ｐｒｏ　　　　
２．　　０４　（２） Ａｃｐ　　　　０．　　８６　（↓） 実施例３４ Ａｃｐ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｔ−Ｇｌ
　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙ　ｓ−Ｌｅ
ｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−Ａｓ
ｐ４ａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−
Ｎｌｉ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂｘ
　ｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ
−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−
Ｔｈ　ｒ　（ａｘ　Ｉ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈ　ｒ（
Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ｝Ｉｅｘ）−Ｍａｌ−Ｇｌ７−
＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ｆ’ｒｏ−Ｎ
ｔｌ２　１　５　０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−
Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ（Ｂ！　＋）　−Ａｓｐ−
Ｖａ　ｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌ７−Ｏｆｆ　６　３　ｍｇとを
用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１７
０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末１１０ｍｇを得た
。このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１０．４■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．７３　（４） Ｔｈｒ　　　　３．９２　（４） Ｓｅｔ　　　　１．９２　（２） Ｇｌｕ　　　　４．　　１２　（４） Ｇｌ７　　　　３．０３　（３） Ａｌａ　　　　１．　　０２　（１） Ｖａｌ　　　　１．　　９３　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　　２１　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０８　（２） Ｐｒｏ　　　　２．　　０５　（２） Ａｃｐ　　　　０．７０　（１） 実施例３５ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓしｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ４ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ４ｙｓ−１，ｅｕ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　＋ｏＧｌｎ−Ｔｈｒ−Ａ
ｓｐ−１／ａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐ
ｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙ　ｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ
ｚ　Ｉ）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）　−Ｌｅ　１１−Ｇｌ　７−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）
−Ｉ，ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（ＢＺ　Ｉ）−Ｐｒｏ−
Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−
Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（ｈｌ）Ｐｒ
ｏ−Ｎｌｌ２１　５　０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅ
ｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ（［ｌｇｌ）−Ａｓｐ−
４ａｌ−Ｌｅａ−Ｇｌｙ−０｝１６　３　ｍｇとを用い
実施例↑と同様にして、保護ペプチド粗生成物１７０■
を得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末８０■を得た。こ
のうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末４．７■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　７８　（３） Ｔｈｒ　　　　３．　　９７　（４） Ｓｅｔ　　　　１．８９　（２） Ｇｌｕ　　　　４．０９　（４） Ｇｒ７　　　　４．０６　（４） Ａｌａ　　　　１．　　０１　（１） Ｖａｔ　　　　　１．　　９５　　（２）Ｌｅｕ　　　
　　５．　　２０　　（５）Ｌｙｓ　　　　　２．０８
　　（２） Ｐｒｏ　　　　　１．　　９７　　（２）Ａｃｐ　　　
　　０．　　７７　　（１．）実施例３６ Ａｃｐ一八ｓｎ−Ｌｃｕ−Ｓｅ＋−Ｔｈ＋−Ａｓｐ−Ｖ
ａｔ−ｌ，ｅｕ−Ｇｌｙ−１、ｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｎ−ｉ，ｙ　
ｓ−Ｌｅ　ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　＋−Ｐ　ｔ　ｏ＾ｒ
ｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−１／ａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌ　ａ−Ｇ
　ｌ　ｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｉ２の製造 Ｂｏｃ−１，ｙ　ｓ　（Ｃ　Ｉ　−２）　−Ｌｅｕ−Ｓ
ｅ　ｒ　（１１２　１）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　
（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｌｕ−Ａｓ　ｎ−Ｉ，Ｙｓ　（Ｃ　Ｉ
　−２）　−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　
１）　−Ｐ　ｒｏ−Ａ　ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ
２１）一八ｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−
八ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　
２　１　５　０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−−Ｓ
ｅｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−
Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｔｌ６　２ｍｇとを用い実施例１と
同様にして、保護ペプチド粗生或物１７０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生戊物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末９０■を得た。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１２．５ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．７０　（４） Ｔｈｒ　　　　３．９４　（４） Ｓｅｔ　　　　１．９３　（２） Ｇｌｕ　　　　３．　　１１　（３） Ｇｌｙ　　　　３．０７　（３） Ａｌａ　　　　１．０２　（１） Ｖａｔ　　　　１．９２　（２） Ｌｅｕ　　　　５．１８　（５） Ｌｙｓ　　　　２．　　０８　（２） Ａｒｇ　　　　１．０２　（１） Ｐｒｏ　　　　２．０３　（２） Ａｃｐ　　　　０．７２　（１） 実施例３７ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｃ　ｒ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｙ　ｓ−
．Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　＋−Ｐ　ｔｏＡｒｇ−Ｔ
ｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｃｕ−Ｓｅｔ　（Ｂ
！　ｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｌｅｕ−
Ｇｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈ
ｒ　（８２　１）　−Ｐｒｏ−＾ｒｇ（Ｔｏｓ）　−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｂｘ）−Ｖａ
ｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ
−Ｎｌｌ　２　１　５　０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−１
，ｅｕ−ＴＳｅｒ　（Ｂｘｌ）　−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）
−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｆｌ６　３　ｍ
ｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成
物１７０■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１．　０　０■
を得た。このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高
速液体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目
的物の活性粉末１３．２ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．８７　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８８　（４） Ｓｅｒ　　　ｉ．８１　（２） Ｇｌｕ　　　　３．　　１１　（３） ｃｒ７　　　　４．０５　（４） Ａｌａ　　　　１。０２　（１） Ｖａｌ　　　　２、０４　（２） Ｌｅｕ　　　　５．２３　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０６　（２） Ａｒｇ　　　　１．　　００　（１） Ｐｒｏ　　　　２．　　０３　（２） Ａｃｐ　　　　０．９２　（１） 実施例３８ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ　ｕ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓ　ｅｒ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−１，ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｙ　ｓ
−Ｌｅ　ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−＾ｒｇ−
Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）　−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ
ｘｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｙ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−２）　−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−
Ｔｈ　ｒ　（［Ｉｘ　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｕｇ（Ｔｏｓ
）−Ｔｈｒ　（ＢＺｌ）　−ＡＳＩＩ　（ＯｃＨｅｘ）
　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−＾Ｉａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ
）−Ｐｒｏ−ＮＨ　２　１　５　０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａ
ｓｎ−Ｌｅｕ−−Ｓｅｔ　（ｉｆ）　−Ｔｈｒ　（Ｂｘ
ｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｔ−１ｅｕ−Ｇｌｙ−０１１６　０
　■とを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生
成物１６９ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０７■を得た
。このうち５０■を実施例■５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィ〒で精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末５．９ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　００　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　　８８　（４） Ｓｅｒ　　　　１．　　８３　（２） Ｇｌｕ　　　　４．　　０８　（４） ＧＩ７　　　　　３．９６　　（４） Ａｌａ　　　　　１．　　０２　　（１）Ｖａｌ　　　
　　↓．　　９６　　（２）Ｌｃｕ　　　　　５．　　
１７　　（５）Ｌｙｓ　　　　　２．０３　　（２） Ａｒｇ　　　　　１．０１　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　　０３　　（２）Ａｃｐ　　　
　　１．０４　　（１） 実施例３９ Ｇｌ７−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
’　ｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓ
ｅｒ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−＾ｓｎ−Ｌｙｓ−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋−Ｐｒｏ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ−Ａｓ
ｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−
Ｐｒｏ−Ｎｌ｛２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂ
ｘ　ｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｌｅｕ
−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂ！ｌ）−Ｐｒｏ−ＧｌｎＴｈｒ　（Ｂｘｌ）
　−Ａｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）−１／ａｌ−Ｇｌ７−Ａ
ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２　１
　５　０ｍｇと　Ｇｌ７−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）’−Ａｓ
ｎＬｃｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−
Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨ６９■とを用い
実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１９０ｍ
ｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末１１７■を得た。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末２１．２ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．０１　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８７　（４） Ｓｅｔ　　　　２．７７　（３） Ｇｌｕ　　　　５．１４　（５） Ｇｌｙ　　　　３．９８　（４） Ａｌａ　　　　１．０１　（１） Ｖａｔ　　　　１．９７　（２） Ｌｅｕ　　　　５．２０　（５） Ｌｙｓ　　　　２．　　０３　（２） Ｐｒｏ　　　　　２．　　０３　　（２）実施例４０ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−１，ｅｕ−Ｓｅ＋−Ｔｈｒ−
Ｇｌｕ−１ｌｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙ　ｓ−Ｌｅｕ−
Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−１１　ｉ
　ｓ−Ｌｙ　ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　『−Ｐ＋
ｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ２
　＋）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−Ｌ
ｅｕ−ｌｌｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−
Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）　−Ｐ
ｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂ！ｌ）　−ＡＳ
ＩＩ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇ
ｌｙＴｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　１　５　
０ｍｇと　Ｇｌｙ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）一−Ａｓｎ−Ｌ
ｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）　−Ｔｈｒ　（Ｂ！ｌ）−Ｇ
ｌｕ−ｌ１ｅ−Ｌｅｕ−ＧｌｙＯＨ６４■とを用い実施
例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１７９■を得
た。

この保護ペプチド粗生或物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末９０■を得た。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末９．３ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２． Ｔｈｒ　　　　３． Ｓｅｔ　　　　２． Ｇｌｕ　　　　４． Ｇｒ７　　　　４． Ａｌａ　　　　１． Ｖａｌ　　　　１． １ｌｅ　　　　Ｏ． Ｌｅｕ　　　　５． Ｌｙｓ　　　　２． Ｈｉｓ　　　　Ｏ． Ａｒｇ　　　　１． Ｐｒｏ　　　　２． 実施例４１ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈ＋−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−ＧｌｙＬｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　
ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｈ　ｉ　ｓ−Ｌ
ｙ　ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ（２） （４） （３） （４） （４） （↑） （１） （１） （５） （２） （１） （１） （２） Ｏ７ ９５ ８８ ０９ ０１ ００ ００ ９１ ０８ ０６ ９４ ００ ０１ Ｐ丁ｏ−Ｇｌｔ＋−Ｔｈｒ−八ｓｐ−１／ａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−ｔ’ｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ
ｘｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｌｃｕ−ｔ
ｌｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）　−Ｌｃｕ−Ｇｌ　
ｎ−Ｔｈ　ｒ　（［ｌｘ　ｌ）　−Ｐｒｏ−ＧｌｎＴｈ
ｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ　（ＯＢｘｌｉ’／ａｔ−Ｇｌ
ｙ−＾ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｔ　　（ロｚ１）一
Ｐｒｏ−ＮＩＩ２　１　５　０ｍｇと　Ｇｌｙ−Ｓｅｒ
　（ｈｌ）一＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ＋（ｈｌ）−Ｔｈｒ
（Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１
　７　０ｍｇとを用い実施例ｌと同様にして、保護ペプ
チド粗生成物１３７■を得た。

この保護ペプチド粗生或物１２８■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末８３■を得た。

このうち３３ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末７．２ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　０３　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　　８８　（４） Ｓｅｔ　　　　　２．　　７３　　（３）Ｇｌｕ　　　
　　５．　　１５　　（５）Ｇｌｙ　　　　　３．９６
　　（４） Ａｌａ　　　　　１．　　０２　　（１）Ｖａｌ　　　
　　２．　　００　　（２）Ｌｅｕ　　　　　５．２２
　　（５） Ｌｙｓ　　　　　２．０４　　（２） Ｈｉｓ　　　　　０．　　９７　　（１）Ｐｒｏ　　　
　　２．　　０３　　（２）実施例４２ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−ＶａトＬｅａ−ＧｌｙＬ７　ｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　
ｒ−Ｇｉｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙ　ｓ−
１，ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔＰｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈ
ｒ−＾ｓｐ−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
−Ｐｒｏ一ＮＩｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（２）　−Ｌｅ　ｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ
２　１）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
　−Ｌｅｕ−Ｇｌ　７−Ｌｙｓ　（ＣＩ−４）　−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔ（Ｂ！ｌ）　−ＡＳＩＩ　（ＯｃＨ
ｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（
Ｂｘｌ）　−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２１　５　０ｍｇと　Ｇｌ
ｙ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）一＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂ
ｘｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｇ　ｕ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−
Ｇｌｙ−Ｏｔｌ　７　１　ｍｇとを用い実施例１と同様
にして、保護ベプチド粗生成物１８０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末７９■を得た。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末８．２■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０５　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　　８４　（４） Ｓｅｔ　　　　２．７７　（３） Ｇｌｕ　　　　５。０８（５） Ｇａ７　　　　４．９５　（５） Ａｌａ　　　　１．０２　（１） Ｖａｌ　　　　２．０１　（２） Ｌｅｕ　　　　５．２２　（５） Ｌツ８　　　　　　　２．　　０３　　（２）Ｐｒｏ　
　　　　２．　　０１　　（２）実施例４３ Ｇｌｙ−Ｓｃｒ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈ＋−Ｇ
ｌｕ−ｖａ　ｌ−Ｌｅｕ−ＧｌｙＬｙｓ−Ｌｃｕ−Ｓｃ
　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（ＯＥｔ）−Ｌｃｕ−ｌ
ｌｉ　ｓ−Ｌｙｓ−１ｅｕ−Ｇｌ　ｎＴｈｒ−Ｐｔｏ−
＾ｒｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ　（ＯＥｔ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ
−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｒｏｅ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂ
２　ｌ）一ＧＩｎ−Ｇｌｕ　（ＯＥＩ）Ｌｅｕ−ｌ１ｉ
　ｓ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ　ｒ
　（Ｂ２　＋）　−Ｐｒｏ−Ａ　ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ
ｒ（ｌｌｘｌ）一＾ｓｐ　（ＯＥｔ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇ
ｌ　ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ（Ｂｘｌ）−Ｐ
ｒｏ−Ｎｌｌ２１　５　０ｍｇと　Ｇｌｙ−Ｓｅｒ　（
Ｂ！＋）　−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（ＢＸ　＋）
　−Ｔｈ　ｔ　（ＢＥ　ｌ）　−Ｇ　ｌｕ−Ｖａ　ｌ−
Ｌｅｕ−Ｇ　ｌｙ−Ｏｔｌ６８■とを用い実施例１と同
様にして、保護ペプチド粗生成物１８０■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末１０９■を得た。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末１７．４ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　０１　（２） Ｔｈｒ　　　　３．９１　（４） Ｓｅｒ　　　　２．　　７５　（３） Ｇｌｕ　　　　４．１５　（４） Ｇｌｙ　　　　３．９２　（４） Ａｌａ　　　　１．０１　（１） Ｖａｌ　　　　１．９７　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　　２２　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０３　（２） Ｈｉｓ　　　　０．９９　（１） Ａｒｇ　　　　１．０２　（１） Ｐｒｏ　　　　２．００　（２） 実施例４４ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅａ−Ｓｅｒ−Ｔｈｔ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−ＧｌｙＬｙ　ｓ−Ｌｅ　ｕ−Ｓ
ｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−１１　ｉ　
ｓ−Ｌｙ　ｓ−Ｌｅ　ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔＰｒｏ
−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ７−
Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂ
２＋）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｌｅｕ−Ｉ
１ｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）　−
［，ｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐｒｏ
Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ（ＯＢｘｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌ
ｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）Ｐｒｏ−Ｎｌ
ｌ２１　５　０ｍｇと　Ｇｌｙ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ａ
ｓｎ−Ｌｃｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−
Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１　６　８ｍｇ
とを用い実施例ｌと同様にして、保護ペプチド粗生成物
１７０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末８０■を得た。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末３２．４ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０↓（２） Ｔｈｒ　　　　３．８７　（４） Ｓｅｒ　　　　　２．　　７８　　（３）Ｇｌｕ　　　
　　４．　　１４　　（４）ｃｒ７　　　　　３．９９
　　（４） Ａｌａ　　　　　０．　　９９　　（１）Ｖａｌ　　　
　　１．　　９８　　（２）Ｌｅｕ　　　　　５．　　
１８　　（５）Ｌｙｓ　　　　　２．０５　　（２） Ｉ−１ｉｓ　　　　　０．　　９８　　（１）Ｐｒｏ　
　　　　２．　　０２　　（２）実施例４５ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−ＧｌｙＬｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　
ｒ−Ｇｌｎ−Ｇ　ｌｕ−Ｌｅｕ−Ｈ　ｉ　ｓ−Ｌｙｓ−
Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒＰ　ｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈ
　ｒ−Ａｓｐ　（ＯＥｊ）　−Ｖａ　ｌ　−Ｇ　ｌ　ｙ
−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−［’　ｒｏ−Ｎ
ｌ＋　２の製造 Ｂｏｃ−Ｌ７ｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘ
ｌ）−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｌｅｕ−ｔｌ
ｉｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌ’ｓ　（ＣＩ−Ｚ）　−Ｌｅｕ
−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（［１！　ｌ）　−Ｐｒｏ＾ｒｇ
　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ　（ＯＥｔ
）−．Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２１　５　０ｍｇと　Ｇｌｙ−Ｓ
ｅｔ　（Ｂｘｌ）一−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ
）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｇ　ｕ−Ｖａｌ−１．ｅｕ−Ｇ
ｌｙ−０１１　６　３　ｍｇとを用い実施例１と同様に
して、保護ペプチド粗生成物１７０■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処２Ｉ！シ、粉末１０９ｍｇ
を得た。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末２７．４■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０２　（２） Ｔｈｒ　　　　３．８９　（４） Ｓｃｒ　　　　２．７２　（３） Ｇｌｕ　　　　４．１２　（４） ｃｒ７　　　　３．９７　（４） Ａｌａ　　　　１．０１　（１） Ｖａｔ　　　　１．９８　（２） Ｌｅｕ　　　　５．１９　（５） ■、ｙｓ　　　　　２．　　０４　　（２）Ｈｉｓ　　
　　　０．　　９９　　（１）Ａｒｇ　　　　　１．０
１　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　０７（２） 実施例４６ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
　ｕ−Ｖａｌ−Ｌｃｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ
　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−ｔｅ　ｕ−１１　ｉ　
ｓ−Ｌｙｓ　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒ−Ｐｒ
ｏ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−＾ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＩｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−２）　一Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ
　（ｈ　ｌ）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌ
ｅｘ）　−Ｌｅｕ−Ｉ１ｉ　ｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ
　（ＣＩ−Ｚ）−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）−Ｔｙｒ
　（ＣＩ２−８２　１）　一Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）
−Ｔｈｒ　（Ｂ！　＋）一＾ｓｐ　（ＯＢｘ　ｌ）　−
Ｖａｃ１ｙ−八ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−）’
ｒｏ−Ｎｉｌ　　２　　１　　５　　０ｍｇとＶａｌ−
１、ｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｆｆ　５　９ｍｇとを用い実施例
１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１７０■を得た
。

この保護ペプチド粗生成物１００■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末６０■を得た。

このうち６０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末３５．０ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　０１　（２） Ｔｈｒ　　　　３．９０　（４） Ｓｅｔ　　　　２．　　７３　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０９　（４） Ｇｌｙ　　　　４．０５　（４） Ａｌａ　　　　１．００　（１） Ｖａｌ　　　　１．’　９７　（２） ■、ｅｕ　　　　４．０３　（４） Ｔｙｒ　　　　０．９３　（１） Ｌｙｓ　　　　１．９７　（２） Ｈｉｓ　　　　Ｏ．　　９８　（１） Ａｒｇ　　　　１．　　０１　（１） Ｐｔｏ　　　　２．０７　（２） 実施例４７ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｌｅｕ−
Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅ　ｕ−Ａｓｎ
−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒＰｒｏ−Ｇ．
Ｉｎ−Ｔｈｒ−＾ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ａｌａ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）−Ｇｌｎ
−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙ
ｓ　（ＣＩ−２）　一Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（Ｂ２　＋）−ＡＳｐ（
Ｏｃｌｌｅｘ）　一Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ　（Ｂ！　ｌ）Ｐｒｏ−ＮＨ２　１　５　０ｍｇ
と　Ｇ　ｌ　ｙ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ！　ｌ）一＾ｓｎ−Ｌ
ｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一Ｇｌｕ−
１／ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１　７　５ｍｇとを用
い実施例１と同様にして、保護ベプチド粗生成物１９０
■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末１０６■を得た。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末２０、３■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．　　０２　（３） Ｔｈｒ　　　　３．　　８７　（４） Ｓｅｔ　　　　２．　　７２　（３） Ｇｌｕ　　　．５．　　１２　（５） Ｇｌｙ　　　　４．０７　（４） Ａｌａ　　　　１．　　９８　（２） Ｖａｌ　　　　２．　　０２　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　　１６　（５） Ｌｙｓ　　　　１．　　０４　（１） Ｐｒｏ　　　　１．　　９９　（２） 実施例４８ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ『−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−１ｌｅ−Ｉ，ｅｌｆ−ＧｌｙＬｙ　ｓ−Ｌｅｕ−
Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−｝１　ｉ
　ｓ−Ｌｙ　ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｔ？ｏ−
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−１／ａｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ−
Ｇｌｙ−Ｔｈ＋−？ｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ
）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｌｅｕ−Ｈｉ　
ｓ−Ｌ７ｓ　（ＣＩ−２）　−Ｉ，ｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔ
ｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎＴｈｒ　
（Ｂｘｌ）　−Ａｓｐ　（ＯＢｘｌ）−１／ａｌ−Ｇｌ
７−＾ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂｘ　ｌ）Ｐ
ｒｏ−ＮＨ　２　１　５　０ｍｇと　Ｇｌｙ−Ｓｅｒ（
ＢＺｌ）−Ａｓｎ−Ｌｃｕ−Ｓｅｔ（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ
（Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ−１１ｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｌ１
　　８　７ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペ
プチド粗生成物１９１■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末１０３■を得た。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１６．５ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０３　（２） Ｔｈｒ　　　　３．８３　（４） Ｓｅｔ　　　　２．６２　（３） Ｇｌｕ　　　　５．１３　（５） Ｇｌｙ　　　　４．１２　（４） Ａｌａ　　　　０．　　９７　（１） Ｖａｌ　　　　　１．　　０１　　（１）Ｉ１ｅ　　　
　　１．　　０２　　（１）Ｌｅｕ　　　　　５．　　
１９　　（５）Ｌｙｓ　　　　　２．　　（Ｌ８　　（
２）Ｈｉｓ　　　　　　　　　　１．　　　００　　　
（１）Ｐｒｏ　　　　　１．　　９７　　（２）実施例
４９ Ａｃｐ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇｌｕ−Ｖ
ａ　ｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｙ−１，ｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙ　
ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｐ　ｒｏ＾ｔｇ−Ｔ
ｈｒ−＾ｓｐ−１／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｃｒ　（＋
１２　１）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）しｅｕ
一八ｓｎ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈ
＋　（Ｂ２　１）−ｆ’＋ｏ−八ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ
ｒ　（１３ｘ！）−Ａｓｐ　（Ｏｃ１｛ｅｘ｝一Ｖａｌ
−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−
Ｎｌｌ　２　ｔ５　０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−１．ｅ
ｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）−Ｇｌ
ｕ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１６　０　ｍｇとを
用い実施例ｔと同様にして、保護ペプチド粗生威物１４
７ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１４５ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末９１ｍｇを得た
。

このうち５ｏｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１３．１■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．０４　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８１　（４） Ｓｅｒ　　　　１．　　８０　（２） Ｇｌｕ　　　　４．０９　（４） Ｇｌｙ　　　　３．０３　（３） Ａｌａ　　　　０．　　９５　（１） Ｖａｌ　　　　２．０３　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　　２０　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０７　（２） Ｐｒｏ　　　　１．９８　（２） Ａｃｐ　　　　１．０５　（１） Ａｒｇ　　　　　０．　　９８　　（１）実施例５０ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ
ｒ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−＾ｓｎ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ
−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ
−Ａｓｐ−Ｖａ　ｌ　−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　
ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−ＰｒｏＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ
　（Ｂｚ　ｌ）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃ．ｌｌ
ｅ　Ｘ）Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅ
ｕ−Ｇｉｎ−Ｔｈｔ　（ＢＸ＋）　−１、ｅｕ４＋ｏＧ
ｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａ
ｌ−Ｇｌｙ　−＾ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ’−Ｔｈ　ｒ（Ｂ
ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２１　５　０ｍｇと　Ｇｌｙ−
Ｓｅｒ（’Ｂｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ
）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｙ−０１１８８■とを用い実施例１と同様にして、保護
ペプチド粗生成物１５３■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１４５ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０５■を得た
。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末３．９ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．　　０６　（３） Ｔｈｒ　　　　３．　　８２　（４’）Ｓｅｒ　　　　
２．７３　（３） Ｇｌｕ　　　　５．　　０６　（５） Ｇｌ７　　　　４．００　（４） Ａｌａ　　　　１．　　０５　（１） Ｖａｌ　　　　１．９９　（２） Ｌｅｕ　　　　６．　　２１　（６） Ｌｙｓ　　　　２．１１　（２） Ｐｔｏ　　　　１．　　９７　（２） 実施例５１ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ＋−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−１　ｌｅ−ｌ，ｅｕ−ＧｌｙＬｙｓ−１，ｅｕ−
Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅ　ｕ−Ａｓ　
ｎ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔＰｒｏ−Ａ
ｒｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａ　
ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−ＮＩｌ２の製
造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（＋
１２１）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｌｅｕ−
Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）　一Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ
ｒ　（Ｂ２　１）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−１／
ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒ
ｏ−Ｎｔｌ　２　１　５　０ｍｇと　Ｇｌｙ−Ｓｅｒ（
ｌｌｘｌ）一＾ｓｎ−１，ｅｕ−Ｓｅｔ（Ｂｘｌ）−Ｔ
ｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕｉｌｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１
１　８　３■とを用い実施例１と同様にして、保護ペプ
チド粗生成物２３０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生戊物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１００■を得た
。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末７，ｌｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　９８　（３） Ｔｈｒ　　　　３．　　７８　（４） Ｓｅｒ　　　　２．７０　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０６　（４） ｃｒ７　　　　４．１５　（４） Ａｌａ　　　　　０．　　９３　　（１）Ｖａｔ　　　
　　Ｏ．　　９７　　（１）Ｉ１ｅ　　　　　１．　　
１１　　（１）Ｌｅｕ　　　　　５．　　１７　　（５
）Ｌｙｓ．　　　　１．９７　　（２） Ｐｒｏ　　　　　１．　　９１　　（２）Ａｕｇ　　　
　　０．９９　　（１） 実施例５２ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−八ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ−Ｔｈ＋−Ｇ
ｌ１ｌ−４ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ１，ｙｓ　（ＣＯＣＩ
Ｉ３　）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ
−Ｌｅｕ−＾ｓｎ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　
ｒ−Ｐｒｏ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　ｌ−
Ｇｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ
−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−１４ｓ　（ＣＯＣＨ３　）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　
（Ｂｘｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ）　−１，
ｃｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ　−Ｚ）　−Ｌｅｕ
−Ｇ　Ｉ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（ＢＸ　ｌ）Ｐｒｏ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）一八ｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｖ
ａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ
　ｒ　（ＢＺ　ｌ）　−Ｔｈ　Ｔ　（［ｌＸ　ｌ）−Ｇ
ｌｕ−■ａ　ｌ−ｔｅｎ−Ｇ　ｌ　ｙ０１ｌ１６４ｍｇ
とを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生戎物
４４０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物２００ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処裡し、粉末１６０■を得た
。

このうち１６０■を実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末５１．２ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．　　００　（３） Ｔｈ＋　　　　３．　　８２　（４） Ｓｅｔ　　　　２．７５　（３） Ｇｌｕ　　　　５．１０　（５） Ｇｌｙ　　　　４．０３　（４） Ａｌａ　　　　１．０３　（１） Ｖａｌ　　　　２．　　０５　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　　１４　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０４　（２） Ｐｒｏ　　　　２．０５　（２） 実施例５３ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｌｅｕ−
Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｃ　ｕ−Ａｓｎ
−Ａｓ　ｎ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−＾ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇ
ｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＩｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ａｌａ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ！ｌ）−Ｇｌｌ
ｌ−Ｇｉｌｌ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−Ｌｃｕ＾ｓｎ−Ａ
ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｉｌｘｌ）Ａｓｐ（Ｏｃ１ｌｅｘ）
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌ７−Ｔｔ＋ｒ（Ｂｚｌ
）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａ
ｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌ７−０｝１　１　６　０ｍｇとを用い
実施例１と同様にして、保護ペプチド粗本成物４００■
を得た。

この保護ペプチド粗生成物２００ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１６３■を得た
。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１４．１■を得た。

アミノ酸分析値 Ａｓｐ　　　　３．９３　（４） Ｔｈ『３．　　８２　（４） Ｓｅｒ　　　　２．６６　（３） Ｇｌｕ　　　　５．０７　（５） Ｇｌｙ　　　　３．　　９７　（４） Ａｌａ　　　　２．　　０’ｔ　（２）Ｖａｌ　　　　
２．　　０２　（２） Ｌｅｕ　　　　５．０９　（５） Ｐｒｏ　　　　２．　　０３　（２） 実施例５４ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈ＋−Ｇ
ｌａ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−ＧｌｙＬｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−＾ｓｎ−Ｌｅａ−
Ｇｌｎ−Ｔｈ＋Ｐｒｏ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ
−Ｖａ　ｌ　−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔ
ｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−ＮＩｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　Ｔ　（Ｂ２
　１）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　
−１、ｅｌｆＧｌｙ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂ２　１）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈ＋　（＋１２　
１）Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−
Ａｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　Ｔ　（ＢＺｌ）　−Ｐ　ｒ
ｏ−Ｎｌｔ２Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｔ−Ｌ
ｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｔｌ　１　０　６　ｍｇとを用い実施
例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物２６０ｍｇを
得た。

この保護ペプチド粗生成物２６０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１８９■を得た
。

このうち５０■を実施例１５と同条｛’［下に高速液体
クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の
活性粉末２６．５■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．９５　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８４　（４） Ｓｅｔ　　　　２．６８　（３） Ｇｌｕ　　　　５．０７　（５） ｃｒ７　　　　４．９１　（５） Ａｌａ　　　　１．０７　（１） Ｖａｌ　　　　　２．　　０２　　（２）Ｌｅｕ　　　
　　′５．　　０８　　（５）Ｌｙｓ　　　　　１．０
０　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　　０３　　（２）実施例５５ 八ｃｐ　−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｅ−．へｓｐ
−’／ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ｌ，ｙ＋Ｌｅｕ−Ｓｅ　
ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ−Ｌｅｕ−１１　ｉ　ｓ−Ｌ
ｙｓ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒ−Ｐ　ｒｏ＾ｒ
ｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）Ｌｅｕ−１１
ｉｓ　（Ｔｏｓ）　−Ｌｙｓ’　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）　−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈ『（Ｂ２　＋）　−Ｔｙ　ｒ　（Ｃ　Ｉ
　２−Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（
Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｌｌｘｌ）−ＶａＧｌｙ−Ａｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（ＢＺｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　９
　５ｍｇと　ｍＡｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ｔ
ｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｉ、ｅｕ−Ｇｌｙ−
０３３■とを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド
粗生成物１１０■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１０４ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末６６■を得た。

このうち６６ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末２２．４ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　８０　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８８　（４） Ｓｅｔ　　　　１．９２　（２） Ｇｌｕ　　　　３．　　０２　（３） ｃ１ｙ　　　　３．　　０９　（３） Ａｌａ　　　　０．　　９７　（１） Ｖａｌ　　　　２．０↓（２） Ｌｅｕ　　　　４．　　１　１　（４）Ｔｙ＋　　　　
０．　　９４　（１） Ｌｙｓ　　　　１．９８　（２） Ｈｉｓ　　　　０．９９　（１） Ａｒ２　　　　０．９８　（１） Ｐｒｏ　　　　２．１１　（２） Ａｃｐ　　　　　０．　　９０　　（１）実施例５６ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−ＧｌｙＬｙｓ−１，ｅｕ−Ｓｅ
　『−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅ　ｕ−Ｉｔ　ｉ　
ｓ−［，ｙ　ｓ−１，ｅ　ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒＰ
ｒｏ−＾ｒｇ−Ｔｈ＋−＾ｓｐ−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−＾１
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（ＢＺ
ｌ）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−
Ｌｅｕｌ１ｉｓ　（ＴＯＳ）　−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）
−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ　ｒ　（ｎｚｌ）　−Ｐｒｏ−
Ａｕｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一八ｓｐ　（Ｏｃ
ｌｌｅｘ）−Ｍａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｐ『ｏ−Ｎｉｌ　２　１　５　０ｍｇと　Ｇ
ｌｙ−Ｓｅｒ　ｊｌｌｘｌ）一八ｓｎ−１、ｅｕ−Ｓｅ
ｒ　（ｆｌｘｌ）−Ｔｔｕ　（ＢＺｌ）−Ｇｌｕ−Ｇｌ
ｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ０１１７７ｍｇとを用い実施例１と
同様にして、保護ペプチド粗生成物１８０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１００ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末６６■を得た。

このうち５０ｍｇを実施例１　５．と同条件下に高速液
体クロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物
の活性粉末１３． アミノ酸分析値 Ａｓｐ　　　　２．　　０４　（２） Ｔｈｒ　　　　３．９２　（４） Ｓｅｔ　　　　２．８４　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０６　（４） ｃｒ７　　　　５．　　０８　（５） Ａｌａ　　　　０．９９　（１） Ｖａｌ’　　　　０．　　９７　（１）Ｌｅｕ　　　　
５．　　１８　（５） Ｌｙｓ　　　　２．　　０１　（２） Ｔ｛ｉｓ　　　　０．　　９４　（１）Ａｒｇ　　　　
０．　　９８　（１） Ｐｒｏ　　　　１．　　９６　（２） 実施例５７ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ『−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｇｌｙ−ｌ，ｅｕ−ＧｌｙＬｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ
，ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−ｔｌｉ　ｓ−
Ｌｙ　ｓ−Ｌｅ　ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒ
−Ｐ　ｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ−
Ｇ　ｌ　ｙ＝Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　
ｒｏ３　ｍｇを得た。

Ｎｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ（Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｓｅ『（Ｂｘｌ）−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ（ＯＢｘｌ）−Ｌｅｕ１１ｉ　ｓ−Ｌｙｓ
　（Ｃ　Ｉ　−Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　
（Ｂｘ　ｌ）　−Ｔｙ　ｒ　（Ｂ２　１）　−ＰｒｏＡ
ｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈ＋（ＢＺｌ）一八ｓｐ（ＯＢｘｌ
）−’／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（ＢＺｌ
）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ　２　２　０　０ｍｇと　Ｇ　ｌ　
ｙ−Ｓｃ　ｒ　（Ｉｌｘ　ｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ
『（Ｂ２＋）−Ｔｈ＋　（Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−
１、ｅｕ−Ｇｌｙ−０１＋　Ｌ　Ｏ　Ｏｍｇとを用い実
施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物２２３ｍｇ
を得た。

この保護ペプチド粗生成物１６２ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処即し、粉末１０２ｍｇを得
た。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末８．９■を得た。

アミノ酸分析値 Ａｓｐ　　　　２．０２　（２） Ｔｈｒ　　　　３．９５　（４） Ｓｅｔ　　　’　２．７６　（３） Ｇｌｕ　　　　　４．　　１０　　（４）Ｇｒｙ　　　
　　４．９６　　（５） Ａｌａ　　　　　１．　　０３　　（１）Ｖａｌ　　　
　　１．０３　　（１） Ｌｅｕ　　　　　５．　　０６　　（５）Ｔｙｒ　　　
　　０．８５　　（１） Ｌｙｓ　　　　　２．　　０３　　（２）Ｈｉｓ　　　
　　Ｏ．　　９６　　（１）Ａｒｇ　　　　　１．　　
０２　　（１）Ｐｒｏ　　　　　２．　　０８　　（２
）実施例５８ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈ＋−Ｇ
　ｕ−ＶａｉＬｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅ　ｕ−Ｉｆ　ｉ　ｓ−Ｌｅ　
ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　＋−Ｐ　ｒｏ−Ｔｈ　ｒＡｓｐ
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋−Ｐｒｏ−
ＮＩＩ２の製造Ｂｏｃ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）−
Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅｕ−１１ｉｓ
Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　＋）　−Ｐｒｏ−
Ｔｈｒ　（ＢＸ　＋）−ＡＳｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｖ
ａＧｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ
−Ｎｔ｛２　１　５　０ｍｇとＧｌｙ−Ｓｅｒ　（Ｂｚ
ｌ）一八ｓ′ｒｌ−Ｌａｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）−Ｔｈ
ｒ　（ｌｌｘｌ）−ＧｌｕＶａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏ
Ｈ　１　１↑ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護
ペプチド粗生成物２１０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生戊物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０７ｍｇを得
た。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１５．２ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０３　（２） Ｔｈ＋　　　　３．　　９６　（４） Ｓｅｔ　　　　２．８４　（３） Ｇｌｕ　　　　４．１２　（４） ｃｒ７　　　　４．００　（４） Ａｌａ　　　　１．．　　０２　（１）Ｖａｌ　　　　
１．９４　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　　１５　（５） Ｈｉｓ　　　　０．　　９９　（１） Ｐｒｏ　　　　　↓．　　９．６　　（２）実施例５９ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｃｒ−Ｔｈｔ−Ｇ
　ｕ−１／ａｌ−Ｌｅｕ−ＧｌｙＬｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ
　ｔ　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−ＩＩ　ｉ　
ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｔｏＴｈｒ−
＾ｓｐ−Ｍａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋−Ｐ
ｒｏ−ＮＩＩ２の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅ
ｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ２　１）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌ
ｌｅｘ）　−Ｌｅｕ−Ｉｌｉｓ−１，ｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂ！Ｉ）−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ　（Ｂ２＋）　−Ａ
ｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）７Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　　２Ｔｈｒ（
Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１　
１　０　１．ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護
ペプチド粗生或物２００■を得た。

この保護ペプチド粗生戊物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末１０２■を得た。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末１７．４ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　０３　（２） Ｔｈ＋　　　　３．　　９１　（４） Ｓｅｔ　　　　２．８５　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０８　（４） ｃｒ７　　　　４、０４　（４） Ａｌａ　　　　１．００　（１） Ｖａｌ　　　　１．．　　９５　（２）■、ｃｕ　　　
　５．　　１５　（５）Ｌｙｓ　　　　１．　　０３　
（１） Ｈｉｓ　　　　　　　　　　０．　　　９６　　　（１
）Ｐｒｏ　　　　２、００（２） 実施例６０ Ｇｌｙ−Ｓｅ『−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−ＧｌｙＬｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　
ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｉｔ　ｉ　ｓ−
１．ｙｓ　−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈ　＋−Ｐ　ｔ　ｏＡｒｇ−
Ｔｈ＋−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ２
　＋）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−
Ｌｅｕ１１ｉｓ−Ｉ、ｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ（Ｂ２　１）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔ
ｈ＋（ＢＸＩ）　−ＡＳＩ）　（Ｏｃｌｌｃｘ）−１ａ
ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（ＢＸＩ）Ｐｒ
ｏ一ＮＩｌ２　１　５　０ｍｇと　Ｇｌｙ−Ｓｅｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈ＋（
Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１　
８　５ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチ
ド粗生威物１９０■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末９８■を得た。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末１４．４■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０１　（２） Ｔｈｒ　　　　３．９１　（４） Ｓｅｒ　　　　２．８５　（３） Ｇｌｕ　　　　４．１２　（４） ｃ＋７　　　　４．００　（４） Ａｌａ　　　　　０．　　９９　　（１）Ｖａｔ　　　
　　１．　　９２　　（２）Ｌｅｕ　　　　　４．　　
１３　　（４）Ｌｙｓ　　　　　２．　　０７　　（２
）ＩＩｉｓ　　　　　０．　　９７　　（１）Ａｒｇ　
　　　　１．　　０３　　（１）Ｐｒｏ　　　　　２．
　　０１　　（２）実施例６１ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌａｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ４ａ！−１，ｅｕ−ＧｌｙＧｌ　ｙ−Ｌｅｕ−Ｓｅ
　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−１１ｉ　ｓ−
Ｇｌ　ｙ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒＰｒｏ−Ａ　
ｒｇ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ　−Ｇ　Ｉ　ｙ−
Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　＋−Ｐ　ｒｏ−ＮＩＩ
２の製造 ［１ｏｃ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ２　１）　一
ＧＩｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ［ｌｉｓ
−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒ
ｏ−ＡＩｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ（Ｏ
ｃ１１ｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
ｒ（ｉｌｘｌ）Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２１　５　０ｍｇと　Ｇ
ｌｙ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂ
ｘｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ−ｖａｌ−Ｌｅｕ−
Ｇｌｙ−Ｏｆｔ　９　６ｍｇとを用い実施例１と同様に
して、保護ペプチド粗生成物１９０■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末１０８＋ｎｇを得
た。

このうち５０ｍｇを実施例■５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１７．６ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　００　（２） Ｔｈ＋　　　　３．　　８６　（４） Ｓｅｒ　　　　２．　　８５　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０２　（４） Ｇｌｙ　　　　６．　　１７　（６） Ａｌａ　　　　０．　　９８　（１） Ｖａｔ　　　　１．８８　（２） ■、ｅｕ　　　　５．　　３４　（５）Ｈｉｓ　　　　
０．９４　（１） Ａｒｇ　　　　０．９９（↓） Ｐｒｏ　　　　　１．　　９８　　（２）実施例６２ ＾ｃｐ−Ａｓｎ−ｌ，ｅｕ−Ｓｅｔ−Ｔｈ＋−Ａｓｐ−
Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｇｌｕ−ｌ、ｅｕ−ｔｌｉｓ−Ｌｙｓ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈ＋−Ｐｒｏ−ＧｌｎＴｈｒ−．Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌ
ｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造
Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂｚ
ｌ）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　
−ＬｅｕＩ１ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｇｌｎ−
Ｔｈｒ　（Ｂ＋　ｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔ　
（＋１２　１）Ａｓｐ　（ＯＢ２　１）　−Ｖａ　ｌ−
Ｇｌｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｔ　（Ｂ２　
１）　−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２コ Ａｓｐ−４ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１８　０　ｍｇ
とを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物
１．　９　０　ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末１１４■を得た。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１５．６ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　　２．　　７５　　（３）Ｔｈｒ　　　
　　３．　　９７　　（４）Ｓｅｔ　　　　　１．　　
９４　　（２）Ｇｌｕ　　　　　４．　　１１　　（４
）Ｇｌ７　　　　　３．　　０２　　（３）Ａｌａ　　
　　　１．　　００　　（１）Ｖａｌ　　　　　１．　
　９６　　（２）Ｌｅｕ　　　　　４．　　２２　　（
４）Ｌｙｓ　　　　　２．　　０６　　（２）Ｉ１ｉｓ
　　　　　０．　　９８　　（１）Ｐｒｏ　　　　　１
．　　９８　　（２）Ａｃｐ　　　　　０．　　８３　
　（１）実施例６３ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａ　ｌ−１，ｅｕ−ＧｌｙＧｌ　ｙ−Ｌｅｕ−
Ｓｅ　ｒ−Ｇｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−１１ｉ　ｓ
−Ｇｌ　ｙ−１，ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔＰｒｏ−
Ｇ　Ｉ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ　−Ｇ　ｌ
　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　Ｔ−Ｐ　ｒｏ−
ＮＩｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｇｌ　ｙ４ｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ２　１）　−
ＧＩ　Ｔｌ−Ｇ　Ｉ　Ｌｌ　（Ｏｌｌｚｌ）　−Ｌｅｕ
−ｆｌｉ　ｓ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏ
ｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
（ｆｌｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　　２Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）
−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｔｌ　６　６ｍ
ｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成
物１８６■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１００ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処即し、粉末７６ｍｇを得た
。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
外粉末１９．６ｍｇを得た。

アミノ酸分析値二 Ａｓｐ　　　　２．　　０３　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　　９１　（４） Ｓｅｒ　　　　２．　　８３　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０８　（４） ｃ＋７　　　　７．００　（７） Ａｌａ　　　　　０．　　９９　　（１）Ｖａｌ　　　
　　Ｌ．　　９９　　（２）Ｌｅｕ　　　　　５．　　
２５　　（５）Ｈｉｓ　　　　　０．　　９５　　（１
）Ｐｒｏ　　　　　１．　　９８　　（２）実施例６４ ＾ｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｃｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｇ
ｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−１，ｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−１１　ｉ　ｓ−Ｌｙ　
ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒ　ｏＡｒｇ
−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌ７ｓ　（ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ！
　ｌ）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
　−Ｌｅｕ−ｌｌｉｓ（Ｔｏｓ）−Ｌｙｓ（ＣＩ−ｚ）
−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（ＢＺｌ）−Ｐｒｏ−八ｒｇ
（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘ　ｌ）一八ｓｐ　（Ｏｃｔ
ｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂ
ｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　　１　５　０ｍｇと　Ａ
ｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−一Ｓｅｔ　（Ｂ２＋）−Ｔｈｒ
　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１
１６　８　ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペ
プチド粗生或物１４０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１００■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末７２■を得た。

このうち５０ｍｇを実施例ｔ５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末６．３ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．８０　（３） Ｔｈ＋　　　　３．９３　（４） Ｓｅ＋　　　　１．８９（２） Ｇｌｕ　　　　３．０６　（３） Ｇｌｙ　　　　４．１３　（４） Ａｌａ　　　　０．９９　（１） Ｖａｔ　　　　１．　　０１　（１） Ｌｅｕ　　　　５．３０　（５） Ｌｙｓ　　　　２．０１　（２） Ｈｉｓ　　　　　　　　　　０．　　　９３　　　（１
）Ａｒｇ　　　　１．　　００　（１） Ｐｒｏ　　　　１．９５　（２） Ａｃｐ　　　　　０．８８　　（１） 実施例６５ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ一八ｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−［，ｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇ
ｌｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−１，ｅｕ−｝１ｉ　ｓ−１，ｙｓ−
Ｇｌ　ｎ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−ＡｒｇＴｈ＋−＾ｓｐ−Ｍ
ａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌ
ｌ２の製造ＢＱＣ−ＬＹＳ　（Ｚ）　−１、ｅｕ−Ｓｕ
　（Ｂｘｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−
Ｌｃｕ１１ｉ　ｓ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ−Ｚ）−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｚｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｒｇ　（ＴＱＳ）　−
Ｔｈ　ｒ（８２＋）一八ｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）−Ｖａ
　ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ　ｒ　（Ｉｈ　
Ｉ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２　１　　５　　０ｍｇと　　Ａ
ｃｐ−八ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（ｈｌ）−Ｔｈｒ（Ｂ
ｘｌ）一＾ｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｃｕ−Ｇｌｙ−Ｏｆｌ６　
０ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗
生戊物１７０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０６ｍｇを得
た。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１４．８■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．７９　（３） Ｔｈｒ　　　　３．９７　（４） Ｓｅｔ　　　　１．９６　（２） Ｇｌｕ　　　　３．０６　（３） ｃｒ７　　　　３．０４　（３） Ａｌａ　　　　０．　　９８　（１） Ｖａｔ　　　　１．９６　（２） Ｌｅｕ　　　４．２４　（４） Ｌｙｓ　　　　２．０５　（２） ｒｉｉｓ　　　　０．　　９７　（１）Ａｒｇ　　　　
１．　　０１．　（１）Ｐｒｏ　　　　１．９６　（２
） Ａｃｐ　　　　０．７９　（Ｌ） 実施例６６ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌｉ，ｅｕ−Ｇｌｙ−ＡｌａＬｅｕ−Ｓ　ｅ　ｒ−０
１　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−１，ｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙ　ｓ−１
．ｅ　ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　［ＯＧＩｎ−Ｔ
ｈｒ−Ａｓｐ−４ａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
＋−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２の製［１ｏｃ−Ａｌａ−ｌ，ｅｕ
−Ｓｅｔ（Ｂｘｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｔｌｅｘ）
−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ　（ＣＩ　−Ｚ）　−Ｌｅｕ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　＋）　−Ｐｒｏ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃｌｌｅｘ
）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−八ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（＋１
２１）−ＰＩＯ−ＮＩ＋２　　１　５　０ｍｇと　＾ｃ
ｐ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（８２１）−Ｔｈ＋（Ｂ
ｘｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−１，ｅｔ−Ｇｌｙ−０１１６
　７ｍｇとを用い実施例１と同様にして、］呆護ペプチ
ド粗生成物１９０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生或物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１００ｍｇを得
た。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１５．３ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．　　８２　（４） Ｔｈｒ　　　　３．　　９０　（４） Ｓｅｔ　　　　１．８８　（２） Ｇｌｕ　　　　　４．　　１７　　（４）Ｇｌｙ　　　
　　３．０７　　（３） Ａｌａ　　　　　２．　　０２　　（２）Ｖａｌ　　　
　　２．　　００　　（２）Ｌｅｕ　　　　　５．．　
　２　４　　（５）Ｌｙｓ　　　　　１．　　０７　　
（１）Ｐｒｏ　　　　　２．　　０３　　（２）Ａｃｐ
　　　　　０．　　８］．（１）実施例６７ Ａｃｐ−八ｓｎ−ｌ、ｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈ＋−Ａｓｐ−
Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＡｌａＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｌｙｓ−
１．ｅ　ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｔｏＧｌｎ−
Ｔｈｒ−Ａｓｐ−１／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ａｌａ−Ｉ，ｃｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）　−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−ＬｅｕＧｌｙ−Ｌ
ｙｓ　（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（ｌｌｘｌ）−Ａｓｐ（
ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−八ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ
−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２１　５　Ｑ
ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−［．ｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘ　
ｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｃｕ−Ｇ
ｌｙ−Ｏｆｌ６　８　ｍｇとを用い実施例１と同様にし
て、保護ペプチド粗生成物１９０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生或物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末７４■を得た。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフイーで精製及び検定して、上記目的物の活仕
粉末１６．９ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．７９　（３） Ｔｈｒ　　　　３．９３　（４） Ｓｅｔ　　　　１．８６　（２） Ｇｌｕ　　　　４．１８　（４） ｃｒ７　　　　４．０６　（４） Ａｌａ　　　　２．０４　（．２） Ｖａｌ　　　　２．０２　（２） Ｌｅｕ　　　　５．２１　（５） Ｌｙｓ　　　　１．０５　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　　０３　　（２）Ａｃｐ　　　
　　０．８５　　（１） 実施例６８ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈ＋−Ｇ
ｌｕ−”／ａｌ−１，ｃｕ−ＧｌｙＡ　ｌ　ａ−Ｌｅｕ
−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｉ，ｅｕ−Ｇ　
ｌ　ｙ−Ｌｙ　ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔＰ　
＋ｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　
ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌ
ｌ２の製造 ｆ１ｏｅ−Ａｌａ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｎ
−Ｇｌｕ（ＯｃＨｅｘ）−ｌ，ｅｕＧｌｙ−Ｌｙｓ　（
ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋　（Ｂｚｌ）−Ｐ
ｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂ２＋）一＾ｓｐ　（Ｏｃｌｌ
ｅｘ）　一Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋　
（Ｂ２＋）Ｐｒｏ−ＮＩＩ２　　１　５　０ｍｇと　Ｇ
ｌｙ−Ｓｅｒ　（Ｔｏｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（
Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ
−Ｇｌｙ−０１１　７　７ｍｇとを用い実施例１と同様
にして、保護ペプチド粗生成物２００■を得た。

この保護ベプチド粗生或物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末９９■を得た。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末２２．４ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．０２　（２） Ｔｈ＋　　　　３．８８　（４） Ｓｅｔ　　　　２．７４　（３） Ｇｌｕ　　　　５．１４　（５） Ｇｌｙ　　　　５．０６　（５） Ａｌａ　　　　１．９８　（２） Ｖａｌ　　　　２．０２　（２） Ｌｅｕ　　　　５．１９　（５） Ｌｙｓ　　　　１．０３　（１） Ｐｒｏ　　　　１．９５　（２） 実施例６９ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇ！ｙＬｙｓ　（ＣＯＣＩＩ３
　）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−Ｇｌ
ｙ−Ｌｙｓ−ＬｅｕＧｌｎ−Ｔｈ　＋−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ
−Ｔｈ　＋−Ａｓ　ｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａｌ　ａ
−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　『−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（ＣＯＣＩＩ３　）−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ
　（Ｂ２＋）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−ｌ．ｙ　ｓ　（Ｃ　Ｉ−Ｚ）　−Ｌ
ｃｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔ　（Ｂ２　１）Ｐｒｏ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｌ
｛ｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌ　
ｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２１　５　０ｍｇ
と　Ｇｌｙ−Ｓｅｔ　（ｉｌｘｌ）一Ａｓｎ−Ｌｅｕ−
Ｓｅｒ　（８２　１）　−Ｔｈ　Ｉ　（Ｂ２　１）　−
Ｇｌ　ｕ−Ｖａ　ｌ−ｆ，ｅｕ−Ｇｌ　ｙ−０１１　９
　２　ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチ
ド粗生成物１７２ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末ｉｔｏｍｇを得
た。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定し７て、上記目的物の
活性粉末１６．４■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　０２　（２） Ｔｈ＋　　　　３．　　８８　（４） Ｓｅｔ　　　　２．　　７６　（３） Ｇｌｕ　　　　５．　　１０　（５） Ｇｌｙ　　　　　５．　　０５　　（５）Ａｌａ　　　
　　０．　　９８　　（１）Ｖａｌ　　　　　２．　　
０３　　（２）Ｌｅｕ　　　　　５．　　１４　　（５
）Ｌｙｓ　　　　　２．　　０５　　（２）Ｐｒｏ　　
　　　１．　　９７　　（２）実施例７０ Ｇｌ　ｙ−Ｓｅ　ｒ−Ａｓ　ｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｔ
ｈ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｖａ　ｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙＬ
ｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌ
ｅｕ−Ａｓ　ｎ−Ｌｙ　ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ
　ｔＴｙ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｈ　ｔ−Ａｓ　ｐ
−Ｖａ　ｌ　−Ｇ　Ｉ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−
Ｔｈｒ−Ｐ　ｒｏＮＩｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（２）−Ｌｃｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−
Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−ＬｅｕＡｓｎ−
Ｌｙｓ　（ＣＩ−２）　−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ
　（Ｂ！　ｌ）　−Ｔｙｒ　（Ｂ２　＋）　−Ｐ　ｒｏ
Ａｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）一八ｓ４（ＯＢｘ
ｌ）−４ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ
）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２１　５　０ｍｇと　Ｇ　ｌ　ｙ−
Ｓｅ　ｔ　（ＢＺ　ｌ）丁＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　
（Ｂｘ　ｌ）　−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！　＋）　−Ｇｌ　ｕ
−Ｖａ　ｌ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｏｆｆ６２ｍｇとを
用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１８
０■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１６０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末１２３■を得た。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条性下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末９．２■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　９７　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　　７４　（４） Ｓｅｔ　　’　　　２．　　７２　（３）Ｇｌｕ　　　
　４．０６　（４） Ｇｌ７　　　　４．　　０８　（４） Ａｌａ　　　　１．０８　（１） Ｖａｔ　　　　１．　　９５　（２） Ｌｅｕ　　　　５．０５　（５） Ｔｙｒ　　　　０．　　９５　（１） Ｌｙｓ　　　　２．０３　（２） Ａｒｇ　　　　１．　　０１　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　　０８　　（２）実施例７１ Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
　　ｕ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ１，ｙｓ−１，ｅｕ−
Ｓｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇｌ　７−
Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−ＴｈｒＴｙ　ｔ−Ｐ　ｒ
ｏ−Ａ　＋ｇ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　７−
Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｔｏＮ１｛２
の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂ！　
ｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−Ｌｅｕ−
Ｇｌ　ｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ
−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ２　１）　−Ｔｙ　ｒ　（＋１２　１
）　−Ｐ　ｒｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）　−Ｔｈｒ　（Ｂ
ｚｌ）　−ＡＳＩＩ　（ＯＢｘ　ｌ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇ
ｌ　ｙ−＾１ａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎ
ｌｌ２１　５　０ｍｇと　Ｇ　ｌ　ｙ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ
２　１）＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ！　ｌ）　−
Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！　＋）　−Ｇ　ｌ　ｕ４ａ　ｌ−［，
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−０１ｌ６２■とを用い実施例１と同
様にして、保護ペプチド粗生成物１９０■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１１１■を得た
。

このうち３５０を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末１３．２■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．　　９９　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　　７５　（４） Ｓｃｒ　　　　２．　　７０　（３） Ｇｌｕ　　　　４．０５　（４） Ｇｌｙ　　　　５．１３　（５） Ａｌａ　　　　ｉ．　　０４　（１） Ｖａｔ　　　　１．９８　（２） Ｌｅｕ　　　　５．０３　（５） Ｔｙｒ　　　　０．　　９３　（１） Ｌｙｓ　　　　２．０１　（２） Ａｒｇ　　　　１．　　０２　（１） Ｐｒｏ　　　　２．　　０６　（２） 実施例７２ Ｇｌｙ−Ｓｅ『−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｃｒ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｕ−４ａｌ−１，ｅｕ−Ｇｌｙ１４　ｓ−Ｌｅｕ−Ｓ
ｅ　ｒ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｌｙ　ｓ−
Ｌｅ　ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｔＰｒｏ−Ａ
ｒｇ−Ｔｈ＋−＾ｓｐｌ’ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈ＋−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌ７ｓ　（ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ２
　１）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）
　−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）　一［，ｅｕ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）−Ｔｙｒ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ｐ
ｒｏ−＾『ｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ
　（ＯＢｘｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾ｌ　ａ−Ｇ．ｌ　
ｙ−Ｔｈ　ｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２　１　５　
０ｍｇと　Ｇｌｙ−Ｓｅｔ　（Ｂｘｌ）一＾ｓｎ−Ｌｅ
ｕ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅａ−Ｇｌｙ−０１ｌ６３■とを用い実施例１
と同様にして、保護ペプチド粗生成物１９０■を得た。

この保護ペプチド粗生或物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末１０４ｍｇを得た
。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１２．９ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　１．　　９９　（２） Ｔｈｒ　　　　３．　　７５　（４） Ｓｅｔ　　　　２．　　６７　（３） Ｇｌｕ　　　　　４．　　０７　　（４）Ｇｌ７　　　
　　４．　　０６　　（４）Ａｌａ　　　　　１．　　
０４　　（１）Ｖａｌ　　　　　１．　　９８　　（２
）Ｌｅｕ　　　　　５．　　０６　　（５）Ｔｙｒ　　
　　　０．　　９１　　（１）Ｌｙｓ　　　　　２．　
　０２　　（２）Ａｒｇ．　　　　　１．　　０３　　
（１）Ｐｒｏ　　　　　２．　　０９　　（２）実施例
７３ ＾ｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｃｕ−Ｓｃｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｔ−Ｉ．ｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｐ−Ｌｙ　ｓ−
Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏＡｒｇ−Ｔｈ
ｒ−＾ｓｐ−’／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
＋−Ｐｒｏ−Ｎ！ｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（２）　一Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ２
　１）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅ　Ｋ）
　−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−Ｌｙｓ　
（Ｃ　Ｉ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　Ｉ　（８
２　１）　−Ｐ　ＩＯＡｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（
Ｂ２　１）一八ｓｐ（ＯｃＨｅｘ）Ｊａｌ−Ｇｌｙ−Ａ
ｌａ−ＧｌｙＴｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２　１　
５　０■と　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−下Ｓｅｒ　（Ｂ
ｘｌ）　−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｔ−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｙ−０１１５　８　ｍｇとを用い実施例１と同
様にして、保護ペプチド粗生成物１９０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末９０■を得た。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末１７．５■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．７５　（４） Ｔｈｒ　　　　３．８５　（４） Ｓｅｒ　　　　１．８８　（２） Ｇｌｕ　　　　３．０６　（３） ｃ＋７　　　　２．９９　（３） Ａｌａ　　　　１．００　（１） Ｖａｌ　　　　１．　　９７　（２） Ｌｅｕ　　　　５．０５　（５） Ｌｙｓ　　　　　１．９７　　（２） Ａｒｇ　　　　　ｉ．０１　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．　　１０　　（２）Ａｃｐ　　　
　　０．　　７９　　（１）実施例７４ ＾ｃｐ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ−Ｔｈ＋−Ａｓｐ−ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇｌ
　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｌｙｓ−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｔｏＡ＋ｇ−Ｔｈｒ−
Ａｓｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−
Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（２）　−Ｌｃ　ｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ
Ｘ　ｌ）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）　−１，ｅ　ｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−ｚ）
　−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　『（Ｂ２　１）　−Ｐｒ
ｏ−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）　−Ａｓ
ｐ　（ＯｃＨｅｘ）−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−＾ｌａ−Ｇｌｙ
−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２１　５　０ｍｇ
と　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈ
ｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｆ
ｆ　５　９ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペ
プチド粗生或物１９０■を得た。

この保護ペプチド粗生或物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末１０３■を得た。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフイーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末２１．７■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．８０　（３） Ｔｈｒ　　　　３，８３　（４） Ｓｅｔ　　　　１．８０　（２） Ｇｌｕ　　　　４．０７　（４） Ｇｌｙ　　　　２．９８　（３） Ａｌａ　　　　０．９８　（１） Ｖａｌ　　　　２．ＯＬ（２） Ｌｅｕ　　　　５．　　０７　（５） Ｌｙｓ　　　　１．　　９６　（２） Ａｒｇ　　　　１．　　０１　（１） Ｐｒｏ　　　　２．０９　（２） Ａｃｐ　　　　０．　　８５　（１） 実施例７５ Ａｃｐ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−４
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｔ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｃ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｌｙ　ｓ−Ｌ
ｅａ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈ　ｔ−Ｐ　ｒｏ八ｒｇ−Ｔｈ＋−
Ａｓｐ４ａｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−）’
ｒｏ−ＮＨ２　　の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（２）−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｚｌ）
−Ｇｉｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｉ、ｅｕ−Ｌ
ｅｕ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−２）−Ｌｃｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−
Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！　＋）−Ｐｒｏ−Ａｔｇ　（Ｔｏｓ）
−Ｔｈｒ　（Ｂ２　１）　−Ａｓｐ　（Ｏｃｔｌｅｘ）
−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（ｌｌｘｌ
）一Ｐｔｏ−Ｎｌｌ２　１　　５　　０ｍｇと　　Ａｃ
ｐ−八ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　＋（Ｂ！＋）−Ｔｈｒ　（
Ｂｘｌ）−Ａｓｐ−ｖａｌ−１，ｅｕ−Ｇｌｙ−０１１
　５　９　ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペ
プチド粗生成物１８０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末１０８ｍｇを得た
。

このうち５０■．を実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１９．４■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．７７　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８３　（４） Ｓｃｒ　　　　１．．　　８１　（２）Ｇｌｕ　　　　
３．０４　（３） Ｇｌｙ　　　　３．　　０３　（３） Ａｌａ　　　　１．　　００　（１） Ｖａｌ　　　　２．０２　（２） Ｌｅｕ　　　　６．１０　（６） Ｌｙｓ　　　　１．９８　（２） Ａｕｇ　　　　１．００　（１） Ｐｒｏ　　　　２．０１　（２） Ａｃｐ　　　　０．　　８２　（１） 実施例７６ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ１，ｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅ　ｕ−Ｐｈ　ｅ−１，ｙ　
ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｔｏＡ＋ｇ−
Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｔ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（ｈ　
ｌ）　一Ｇ　ｌｒ＋−Ｇ　ｌｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　−
ＬｅｕＰｈｅ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−
Ｔｈｒ　（ＢＸＩ）−Ｐｒｏ−＾＋ｇ（Ｔｏｓ）Ｔｈｒ
　（ＢＺｌ）−Ａｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−１／ａｌ−
Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−
ＮＩＩ２　　１　５　０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅ
ｕ−Ｓｅｒ（ｉｌｘｌ）−Ｔｈｒ（ＢＺｌ）−ＡＳｐ−
Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｆｆ　５　９ｍｇとを用い
実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生或物１８０ｍ
ｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物↓５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末６４■を得た。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１１．６ｍｇを得た。

アミノ酸分析値． Ａｓｐ　　　　２．７７　（３） Ｔｈｒ　　　　３．　　８６　（４） Ｓｅｒ　　　　１．８５　（２） Ｇｌｕ　　　　３．　　０４　（３） ｃｒ７　　　　３．０５　　（３） Ａｌａ　　　　　０．９９　　（１） Ｖａｌ　　　　　１．　　９８　　（２）Ｌｅｕ　　　
　　５．　　０９　　（５）Ｐｈｅ　　　　　０．９８
　　（１） Ｌｙｓ　　　　１．９９　　（２） Ａｒｇ　　　　０．９９　　（１） Ｐｒｏ　　　　　２．０３　　（２） Ａｃｐ　　　　　０．８０　　（１） 実施例７７ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａ　ｌ　ａ−Ｌｙｓ−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｔ　ｏ＾ｒｇ−Ｔｈ
ｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙ　ｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ
！　＋）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅ　Ｘ
）　−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｌｙｓ　（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−
Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−＾ｒｇ（Ｔｏｓ
）−Ｔｈｒ　（Ｂ！　１）−ＡＳＩＩ　（Ｏｃｔｌｅｘ
）　−ｖａｌ−Ｇｌｙ−八ｌａ−Ｇｌｙ−τｈｒ（Ｂｚ
ｌ）−）’ｒｏ−ＮＨ２　１　５　０ｍｇと　＾ｃｐ−
＾ｓｎ−１，ｅｕ−Ｓｅｔ（Ｂｘｌ）一Ｔｈｒ（Ｂｘｌ
）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅａ−Ｇｌｙ−Ｏｌ１　６　０
ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗生
威物１９０■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末１０８ｍｇを得
た。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１０．７■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　７９　（３） Ｔｈｒ　　　　３．　　８６　（４） Ｓｅｔ　　　　１．　　８２　（２） Ｇｌｕ　　　　３．　　０５　（３） Ｇｌ７　　　　３．　　０１　（３） Ａｌａ　　　　２．　　０２　（２） Ｖａｌ　　　　１、９９（２） Ｌｅｕ　　　　５．　　１１　（５） Ｌｙｓ　　　　　１．９８　　（２） Ａｒｇ　　　　　１．　　００　　（１）Ｐｒｏ　　　
　　１．　　９７　　（２）Ａｃｐ　　　　　０．　　
８１．（１）実施例７８ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−八ｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−１，ｅｕ−Ｌｙ　ｓ−Ｌｅｕ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ａｒ　ｇＴｈｒ−Ａ
ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｔ
ｏ−ＮＩｌ２の製造Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ
−Ｓｅ　ｒ　（ＢＸ　＋）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（
Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌａｕ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−２）−
Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（ＢＸ　ｌ）　−Ｐｒｏ
−Ａｒｇ　（Ｔｏｓ）　一Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）一＾ｓｐ　
（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）Ｐｒｏ−ＮＨ２１　５　０ｍｇと　Ａ
ｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｚｌ）　一Ｔｔ＋
ｔ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｑｌ
｛６　２　ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペ
プチド粗生成物１８０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末１０８■を得た。

このうち５０ｍｇを実施例↓５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末２１．６ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　７７　（３） Ｔｈｒ　　　　３．　　８９　（４） Ｓｅｔ　　　　１．８６（２） Ｇｌｕ　　　　３．　　０９　（３） Ｇｌｙ　　　　３．　　００　（３） Ａｌａ　　　　０．　　９９　（１） Ｖａｌ　　　　１．９７　（２） Ｌｅｕ　　　　５．０９　（５） Ｌｙｓ　　　　２．　　００　（２） Ａｒｇ　　　　１．　　０２　（１） Ｐｒｏ　　　　２．　　０９　（２） Ａｃｐ　　　　０．　　７８　（１） 実施例７９ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｃ　ｕ−Ａｓｎ−Ｌｙ　ｓ−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒＰ『ｏ−Ｇｌｎ
−Ｔｈｒ−＾ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙ　ｓ　（７）　−１，ｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（
Ｂｘ　ｌ）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｔｌｅ　
Ｘ）　−ＬｅｕＡｓｎ−ｌ，ｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ！　＋）　−Ｔｙｒ　（ＣＩ
２　−８２　１）−Ｐｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈ　ｒ　（Ｂ！
　Ｉ）−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）　４ａ　ｌ−Ｇ　ｌ　
ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−
Ｎｌ１２１　５　０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−１，ｅｕ
−Ｓｅｔ　（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ−Ｖ
ａｌｌ，ｅｕ−Ｇｌｙ−０１１５　６　ｍｇとを用い実
施例１と同様にして、保護ペプチド粗生成物１８０■を
得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末８６■を得た。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末１４．４ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．　　８０　（４） Ｔｈｒ　　　　　３．　　８６　　（４）Ｓｅｔ　　　
　　１．　　７９　　（２）Ｇｌｕ　　　　　４．０８
　　（４） Ｇｌｙ　　　　　３．０４　　（３） Ａｌａ　　　　　１．　　００　　（１）Ｖａｔ　　　
　　２．　　０１　　（２）Ｌｅｕ　　　　　５．　　
０８　　（５）Ｔｙｒ　　　　　０．　　９７　　（１
）Ｌｙｓ　　　　　１．　　９９　　（２）Ｐｒｏ　　
　　　１．　　９６　　（２）Ａｃｐ　　　　　０．８
１　　（１） 実施例８０ ＾ｃｐ−Ａｓｎ−１，ｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈ＋−Ａｓｐ−
Ｍａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅ　ｕ−Ｓｅ　ｒ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｙ−１，ｙ
　ｓ−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　Ｔ−ＴＹ　ｒ−Ｐｒ
ｏ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　＋−Ａｓｐ−’／ａ　ｌ−Ｇｌ　
ｙ−Ａｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２
の製造 Ｂｏｃ−Ｌ７ｓ　（２）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ２
　１）−Ｇｌｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅ
ｕＧｌｙ−１，ｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｉｎ−
Ｔｈ　ｔ　（Ｂｚｌ）　−Ｔｙ　ｒ　（Ｃｌ　２　−８
２　１）Ｐｒｏ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔ　（Ｏｘ　ｌ）
　−Ａｓｐ　（ＯｃＨｅｘ）　−Ｖａ　ｆ−Ｇｌｙ−Ａ
　Ｉａ−Ｇｌ　７Ｔｈｒ（ＢｚｌＪ−ＰＩｏ−Ｎｌｔ２
Ｌ　５　０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−了Ｓｅｒ
（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ（Ｉｌｘｌ）−Ａｓｐ−４ａｌ−Ｌ
ｅｕ−Ｇｌｙ−０１１５　８ｍｇとを用い実施例１と同
様にして、保護ペプチド粗生成物２００ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１７０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールに．て処理し、粉末１０５■を得
た。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末■０．７■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．９３　（３） Ｔｔ＋ｒ　　　３．８２　（４） Ｓｅｒ　　　　１．７３　（２） Ｇｌｕ　　　　４．０８　（４） ｃｒ７　　　　４．０２　（４） Ａｌａ　　　　１．００　（１） Ｖａｌ　　　　　２．　　０２　　（２）Ｌｅｕ　　　
　　５．　　０９　　（５）Ｔｙ『　　　　１．　　０
１　　（１）Ｌｙｓ　　　　　１．　　９８　　（２）
Ｐｒｏ　　　　　２．　　０５　　（２）Ａｃｐ　　　
　　０．　　９２　　（１）実施例８１ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈ＋−Ａｓｐ−４
ａｌ−Ｌｅｌｌ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｔ−Ｇ
ｌｎ−Ｇｌ　ｕ−Ｌｃｕ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−
Ｔｈ　Ｔ−ＴｙＴ−Ｐ　ＩＯ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−＾ｓｐ
−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−
ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ！
　ｌ）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｔｌｅｘ）　
−ＬｅｕＬｙｓ（Ｃｌ４）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（
Ｂｘｌ）−Ｔｙ「−（Ｃｌ　　２　−１１２１）Ｐｒｏ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ２　＋）　−Ａｓｐ　（Ｏ
ｃｆｌｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌ　ｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ　ｔ　
ｙ−Ｔｈ＋（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｔ｛　２　　１　５
　０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−１ｅｕ−＝Ｓｅｒ　＜［
ｌｘｌ）−Ｔｈｒ　（ｌｌｘｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｉｌ，
ｅｕ−Ｇｌｙ−０１１５　９　ｍｇとを用い実施例１と
同様にして、保護ペプチド粗生成物１９０■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１５０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末１０１■を得た。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１１．６■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　９０　（３） Ｔｈｒ　　　　３．８１　（４） Ｓｅｔ　　　　１．７５　（２） Ｇｌｕ　　　　４、０７（４） ｃｒ７　　　　３．　　０４　（３） Ａｌａ　　　　０．９９　（１） Ｖａｌ　　　　２．０４　（２） Ｌｅｕ　　　　５．　　１４　（５） Ｔｙｒ　　　　１．００　（１） Ｌｙｓ　　　　１．９９　（２） Ｐｒｏ　　　　２．０３　（２） Ａｃｐ　　　　　０．　　９１　　（１）実施例８２ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａ　ｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌ，ｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｉ，ｅｕ−Ｈ　ｉ　ｓ−Ｌｙ
　ｓ−Ｌｅ　ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒＰｒ
ｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈ　ｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇｌ　ｙ−
Ａ　ｌ　ａ−Ｇｌ　ｙ−Ｔｈ　＋−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の
製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ　（Ｂ２　
＋）−Ｇｌｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｅｕ
Ｉｌｉｓ　（Ｔｏｓ）−１，ｙｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｃ
ｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（ＢＸＩ）−Ｔｙｒ（ＣＩ　２　
−Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓ
ｐ（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｖａｃｒｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ（ｌｌｚｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　　１　５　０
ｍｇとＡｃｐ−＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｕ　（ＢＺｌ）−Ｔ
ｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−ＬｅｕＧｌ７−Ｏｔ
ｌ５　４　ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペ
プチド粗生成物１８０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生或物１５０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処即し、粉末１１０■を得た
。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末１２．０ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　９３　（３） Ｔｈｒ　　　　３．　　８０　（４） Ｓｅｔ　　　　１．　　７２　（２） Ｇｌｕ　　　　４．　　００　（４） Ｇｌｙ　　　　３．　　１２　（３） Ａｌａ　　　　１．　　０１　（１） Ｖａｔ　　　　２．　　１０　（２） Ｌｃｕ　　　　５．　　１０　（５） Ｔｙｒ　　　　１．　　００　（１） Ｌ７ｓ　　　　１．　　９３　（２） Ｈｉｓ　　　　０．　　９２　（１） Ｐｒｏ　　　　２．　　０２　（２） Ａｃｐ　　　　０．　　８６　（：１）実施例８３ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈ＋−Ａｓｐ−Ｍ
ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｌｅｕ−Ｌｙ　ｓ−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　Ｉｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ一
人ｓｐ−１／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋−
Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（２）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂ　
２　＋）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｔｌｅ　
Ｘ）　−１，ｅｕ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ　（Ｃ　Ｉ−２）−
Ｌｃｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ　（ＢＺｌ）　−Ｐ　Ｉ
ｏ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｔ（Ｂｘｌ）　−Ａｓｐ　（Ｏｃ
ｌｌｕ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋　
（ＢＸＩ）Ｐｒｏ−ＮＨ２１　０　０ｍｇと　Ａｃｐ−
Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（ＪＩＺｌ）一Ｔｔｕ（Ｂｘ
ｌ）一八ｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｆｌ５　２
　ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗
生成物１２７ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１１０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末８５■を得た。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１４．０ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．７８　（３） Ｔｈ『　　　３．９２　（４） Ｓｅｒ　　　　　１．．　　８７　　（２）Ｇｌｕ　　
　　　４．　　０９　　（４）Ｇｌｙ　　　　　３．０
３　　（３） Ａｌａ　　　　　１．　　００　　（１）Ｖａｌ　　　
　　１．　　９６　　（２）Ｌｅｕ　　　　　６．　　
１５　　（６）Ｌｙｓ　　　　　２．０２　　（２） Ｐｒｏ　　　　　１．９８　　（２） Ａｃｐ　　　　　０．８５　　（１） 実施例８４ Ａｃｐ−Ａｓｎ−１，ｃｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−
’／ａｌ−Ｌｃｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−
Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ａｓ　ｐ−Ｌｙ　ｓ
−Ｌｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｔｏＧｌｎ−Ｔ
ｈｒ−Ａｓｐ−’／ａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔ
ｈｒ−Ｐｒｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂ．ｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ
Ｘ　ｌ）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ
）　−Ｌｅｕ一＾ｓｐ　（Ｏｃｌｌｅｘ）　−Ｌｙｓ　
（ＣＩ−２）−Ｌｃｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ　（Ｂ！ｌ）　
−Ｐｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｐ（ＯｃＨ
ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１　ａ−Ｇ　ｌ　ｙ−Ｔｈ
　ｒ（Ｂｘｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１　０　０ｍｇと　＾
ｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ（３２　１）　−Ｔｈ　
ｒ　（Ｂ２　＋）一八ｓｐ−Ｖａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−
０１１　５　１ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保
護ペプチド粗生成物１２９■を得た。

この保護ペプチド粗生成物１１０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末７１■を得た。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１４．９■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．７５　（４） Ｔｈｒ　　　　３．９０　（４） Ｓｅｔ　　　　ｌ　　８５　（２） Ｇｌｕ　　　　４．　　０７　（４） ｃｒ７　　　　３．００　（３） Ａｌａ　　　　０．　　９９　（１） Ｖａｌ　　　　１．　　９３　（２） Ｌｅｕ　　　　５．０７　（５） Ｌｙｓ　　　　　２．０１　　（２） Ｐｒｏ　　　　　２．　　０３　　（２）Ａｃｐ　　　
　　０．８５　　（１） 実施例８５ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌａｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａトＬｅｕ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｌｃ　ｕ−Ｓｅｔ−Ｇ　
ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｔｙ　ｒ−Ｌｙ　ｓ−Ｌ
ｅｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ
−Ｐｒｏ−ＮＬの製造 ｈｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　一Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（ＩＩＸ
　＋）　−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅ　Ｘ
）　−１，ｅｕＴｙｒ（ＣＩ　　２　−Ｂｘｌ）−Ｌｙ
ｓ（ＣＩ−２）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）Ｐ
ｒｏ−Ｇｉｎ−Ｔｈｒ（［ｌｘｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ１ｌ
ｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌ７−＾１ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂ
ｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２１　５　Ｑｍｇと　Ａｃｐコ７
ｎ−ｌ，ａｕ−Ｓｅｔ　（Ｂ！ｌ）　−Ｔｈｒ　（Ｂｘ
ｌ）−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１６　４
　ｍｇとを用い実施例１と同様にして、保護ペプチド粗
生成物１７４ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１２０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末８３ｍｇを得た
。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末１０．１ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　２．　　８１　（３） Ｔｈｒ　　　　３．　　８７　（４） Ｓｅｔ　　　　１．８８　（２） Ｇｌｕ　　　　４．Ｏｆ　（４） Ｇｌｙ　　　　３．　　０６　（３） Ａｌａ　　　　Ｏ．　　９．７　（１）Ｖａｌ　　　　
２．０４　（２） Ｌｅｕ　　　　５．１５　（５） Ｔｙｒ　　　　０．　　９４　（１） Ｌｙｓ　　　　１．９９　（２） Ｐｒｏ　　　　１．　　９６　（２） Ａｃｐ　　　　０．　　８４　（１） 実施例８６ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ『−Ｔｈ＋−Ａｓｐ−’
／ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ
　ｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｃｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｌｙ　ｓ
−Ｌｅ　ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　ｒｏ−＾ｓｎ
−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−
Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌ７ｓ　（２）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｔ　（Ｂ！
　ｌ）　一ＧＩｎ−Ｇｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅｘ）−Ｌｅ
ｕＧｌｎ−Ｌ７ｓ　（ＣＩ−Ｚ）−Ｌｅａ−Ｇｌｎ−Ｔ
ｈｒ　（Ｏｘ　ｌ）　−Ｐｒｏ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ（Ｂｘ
ｌ）−Ａｓｐ（Ｏｃ１ｌｅｘ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１
ａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｐｒｏ−ＮＨ２　１　
５　Ｑｍｇと　゛Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（
Ｂｚｆ）　−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ａｓｐ−Ｍａｌ−Ｌａ
ｕ−Ｇｌｙ−０１１６　２　ｍｇとを用い実施例１と同
様にして、保護ペプチド粗生成物１７４ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１３０■を同様にして、フッ
化水素とアニソールにて処理し、粉末９６■を得た。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１３．１■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．　　７９　（４） Ｔｈｒ　　　　　３．　　８９　　（４）Ｓｅｒ　　　
　　１．　　８３　　（２）Ｇｌｕ　　　　　４．　　
０７　　（４）Ｇｌｙ　　　　　３．　　０６　　（３
）Ａｌａ　　　　　１．　　００　　（１）Ｖａｌ　　
　　　２．　　００　　（２）Ｌｅｕ　　　　　５．　
　１３　　（５）Ｌｙｓ　　　　　２．　　０１　　（
２）Ｐｒｏ　　　　　２．　　０５　　（２）Ａｃｐ　
　　　　０．　　８４　　（１）実施例８７ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｖ
ａｔ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇｌ
　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−１１ｉ　ｓ−Ｌｙｓ−Ｌｅ
ｕ−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐｔｏ八ｓｎ−Ｔｈｔ−Ａ
ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ＋−Ｐｒ
ｏ−Ｎｌｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙ　ｓ　（ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　＋　（Ｂ
２　１）　−Ｇｌ　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ　（Ｏｃｌｌｅ　Ｋ
）−Ｌｅｕ−ｌｌｉｓ　（ＴＱＳ）−Ｌ４Ｓ　（ＣＩ−
４）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈ＋　（Ｂ２１）−ｔ’ｒｏ
−八ｓｎ−Ｔｈｒ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ａｓ　ｐ　（Ｏｃ
Ｈｅｘ）　−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈ
　＋　（ＢＸ　ｌ）Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　１　５　０ｍ
ｇとＡｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘ　ｌ）　
−Ｔｔｕ　（Ｂ２　１）　−Ａｓｐ−Ｖａ　ｌ−［，ｅ
ｕＧ　ｌ　ｙ−０１１　６　０　ｍｇとを用い実施例１
と同様にして、保護ペプチド粗生成物１５３ｍｇを得た
。

この保護ペブチド粗生戊物１↑Ｏｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末７９ｍｇを得た
。

このうち５０■を実施例１５と同条件下に高速液体クロ
マトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活性
粉末１０．８■を得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．７８　（４） Ｔｈｒ　　　　３．８７　（４） Ｓｅｒ　　　　１、７９　（２） Ｇｌｕ　　　　３．０５　（３） ｃｒ７　　　　３．　　０５　（３） Ａｌａ　　　　０．　　９９　（↑） Ｖａｌ　　　　２．００　（２） Ｌｅｕ　　　　　５．　　０８　　（５）Ｌｙｓ　　　
　　１．９３　　（２） Ｈｉｓ　　　　　Ｏ．　　９８　　（１）Ｐｒｏ　　　
　　２．　　０５　　（２）Ａｃｐ　　　　　０．　　
８　１　　（］．）実施例８８ Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ４ｈｒ−Ａｓｐ−Ｍａ
ｌ−１，ｅｕ−Ｇ：ｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇｌ
　ｎ−Ｇ　ｌ　ｕ−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｙ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ
−Ｇ　ｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｐ　＋ｏ＾ｓｎ−Ｔｈｒ−＾
ｓｐ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｒ
ｏ−ＮＩＩ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（Ｚ）　−Ｌｅｕ−Ｓｅ　ｒ　（Ｂｚ
ｌ）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（Ｏｃｌｌｅｉ　−Ｌｅｕ−Ｇ
ｌｙ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−ｚ）−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ
　（Ｂ２　＋）−ｔ’ｒｏ一八ｓｎ−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）
−Ａｓｐ（Ｏｃ１１ｅｘ）−１／３１−Ｇｌｙ−八ｌａ
−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ　（Ｂｚｌ）Ｐｒｏ−ＮＨ２　１　５
　０ｍｇと　Ａｃｐ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｔ（Ｂｘｌ
）−Ｔｔｕ（Ｂ！ｌ）一八ｓｐ−Ｖａｌ−Ｌｃｕ−Ｇｌ
ｙ−Ｏｔｌ６　４　ｍｇとを用い実施例１と同様にして
、保護ペプチド粗生成物１７５ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物１３０ｍｇを同様にして、フ
ッ化水素とアニソールにて処理し、粉末８０■を得た。

このうち５０ｍｇを実施例１５と同条件下に高速液体ク
ロマトグラフィーで精製及び検定して、上記目的物の活
性粉末１５．２ｍｇを得た。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　　　３．８８　（４） Ｔｔｕ　　　　３．　　８２　（４） Ｓｅｔ　　　　１．７７　（２） Ｇｌｕ　　　　３．０５　（３） Ｇｌｙ　　　　４．　　０４　（４） Ａｌａ　　　　０．９９　（１） Ｖａｌ　　　　２．０２　（２） Ｌｅｕ　　　　５．１６　（５） Ｌｙｓ　　　　２．　　００　（２） Ｐｒｏ　　　　２．０４　（２） Ａｃｐ　　　　０．９２　（１） 参考製造例１ Ｂｏｃ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）　一Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅ
ｒ　（Ｂ２＋）−Ｔｈｒ　（Ｂ！ｌ）−ＧＩＬＩＯｈｌ
の製造 Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ｔｈ＋（Ｂｚｌ）−ＧＩｕ
＝ＯＢｘｌ　＊　Ｉ＋　２　０６．ＯＯｇに、水冷下、
Ｔ　Ｆ　Ａ　２　０　ＩＩ！を加えて溶解させた後、室
温で３０分間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を水
酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。

Ｂｏｃ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）一＾ｓｎ−Ｌｅｕ−Ｎ２　
ＩＩ　３　４．　７　５　ｇのＤＭＦ４０ｚＡ’溶液を
ー■５°Ｃに冷却し、攪拌下、４Ｎ塩酸／ジオキサン４
．４：２ｒｌ、続いて籠硝酸イソアミル１，２０ｚｌを
加えてアジド化した後、トリエチルアミン４．００ｚｌ
を加えて中和した。

ＴＦＡ処理した上記生戊物をＤＭＦ４０ｚ１に溶解させ
、水冷下、トリエチルアミンで中和し、これに上記アジ
ド化合物を加え、４°Ｃで一夜放置した。反応液を減圧
濃縮し、残渣に水を加えて処理した。析出した沈澱を冫
戸取し、メタノールから再結晶した。

上記により目的物７．４０ｇ（収率８０．５％）を得た
。

融点：　１９０〜１９２°Ｃ 参考製造例２ ＯＢｘ　ｌの製造 Ｂｏｃ−Ｓｅｒ（Ｂｘｌ）−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｃｒ（
Ｂｘｌ）−Ｔｈｒ（Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ−ＯＢ２１　２．
　　３９ｇを乾燥ピリジン１５１ｌに溶解させ、これに
ＴＦＡ−ＯＮｐ　２．５０ｇを加え、４０’Ｃで４時間
放置した。反応液を減圧濃縮後、残渣をイソプロビルエ
ーテルで処理した。析出した生成物を２戸取し、乾燥し
た。上記生成物に、水冷下、ＴＦＡ１０ｚｌを加えて溶
解させた後、室温で３０分間攪拌し、反応液を減圧濃縮
し、残清を酢酸エチルで処理し、析出した生成物を炉取
し、水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。ＴＦＡ処理し
た上記生成物をＤＭＦ１５１ｌに溶解させ、乾燥ピリジ
ン４００１ｌに５０°Ｃ攪拌下に２時間を要して滴下し
、更に５００Ｃで５時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し
、残渣を酢酸エチル１００７ｌに溶解させ、ＩＮ塩酸５
０１ｌで３回、次いで水５０７ｌで２回洗浄し、酢酸エ
チルを減圧濃縮し、残冫査にメタノールを加え、不溶物
を枦去し、冫戸液に酢酸エチルを加えて減圧濃縮した。

残渣にイソプロビルエーテルを加え、析出した沈澱を１
戸取した。

上記により目的物１．３４ｇ　（収早６２．７％）を得
た。

融点：　２０７〜２１００Ｃ 参考製造例３ Ｎ２＋１３の製造 ＯＢｚｌｌ．　　２２ｇをメタノール３Ｑｙｌに溶解さ
せ、これにＮＨ２ＮＨ２　・Ｈ２０１．ＯＯ１ｌを加え
、室温で２日間放置した。反応液を減圧濃縮し、残渣に
イソプロビルエーテルを加え、不溶物を枦取した。これ
をメタノールと酢酸エチルとの混液に懸濁させた後、減
圧濃縮し、残渣に酢酸エチルを加えて析出した沈澱を炉
取した。

上記により目的物０．８２ｇ（収率７２．８９Ａ）を得
た。

融点＝　１６９〜１７６℃ 参考製造例４ Ｌｅｕ−Ｇｉ７−Ｏｌ１の製造 Ｂｏｃ４ａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−０１１１．　　００ｇ
に、水冷下、Ｔ　Ｆ　Ａ　５　ｙｌを加えて溶解させ、
室温で３０分間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣を
水酸化ナトリウム上で減圧乾燥した。

Ｎ２１１３０．８０ｇのＤＭＦ１０ｒｌ溶液を−Ｌ５゜
Ｃに冷却攪拌下、４Ｎ塩酸／ジオキサン０．４５ｘ（１
，続いて亜硝酸イソアミル０．１７ｙＩｌを加えてアジ
ド化した後、トリエチルアミンを加えて中和した。

ＴＦＡ処理した上記生成物をＤＭＦ３０ｚ／に溶解させ
、水冷下、トリエチルアミンで中和し、これに上記のア
ジド化合物を加え、水冷下に一夜攪拌した。反応液を減
圧濃縮し、残渣に０．５Ｎ塩酸を加え、生成した沈澱を
炉取し、水洗後、更に熱メタノールで洗浄した。

上記により目的物０．３１ｇ（収早３０．３％）を得た
。

融点：　　２１０（軟化）〜２４４℃ アミノ酸分析値； Ａｓｐ　　１．　　０５　（１） Ｔｈｒ　　１．　　０５　（１） Ｓｅｒ　１．９０　（２） Ｇｌｕ　　↑．０８　（１） ｃｒ７　　１．　　０２　（１） Ｖａｌ　　０．　　９４　（１） Ｌｅｕ　　１．　　９５　　（２） 参考製造例５ Ｓｅｒ−Ａｓｎ−１ｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇｌｕ−Ｖ
ａｌ−１．ｅｕ−Ｇｌｙ−ＬｙｓＬｅｕ−Ｓｅ　ｒ−Ｇ
ｌ　ｎ−Ｇ　ｌｕ−Ｌｅｕ−１１ｉ　ｓ−Ｌｙｓ−Ｌｅ
ｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　ｒ−Ｔｙ　ｒＰ　『ｏ−Ａｒｇ−
Ｔｈ　ｒ−Ａｓｐ−Ｖａ　ｌ−Ｇｌｙ−Ａ　ｌ　ａ−Ｇ
　ｌ　ｙ−Ｔｈ　＋−Ｐｒｏ−Ｎｔｌ２の製造 Ｂｏｃ−Ｌｙｓ　（２）　−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｚｌ
）−Ｇｌｎ−Ｇｌｕ　（ＯＢｚｌ）　−Ｌｅｕｌｌｉ　
ｓ−Ｌｙｓ　（ＣＩ−４）−Ｌｅｕ−Ｇｌ　ｎ−Ｔｈ　
ｔ　（Ｂｘ　ｌ）　−Ｔｙ　ｒ　（Ｂｚ　ｌ）　−Ｐｒ
ｏＡｒｇ（Ｔｏｓ）−Ｔｈｒ（８ｘｌ）−Ａｓｐ（ＯＢ
ｘｌ）−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−＾１ａ−ＧｌｙＴｈ＋（Ｂｘ
ｌ）−Ｐｒｏ−Ｎｌｌ　２　・３Ｈ２　０　　Ｃ特開昭
６１１１２０９９号公報参照：ｌ４００ｍｇにＴ　Ｆ　
Ａ　５　ｚｌｌを加えて溶解させた後、室温で４０分間
攪拌した。

反応液を減圧濃縮し、残渣にジエチルエーテルを加えて
処理した。析出した生成物を炉取し、水酸化ナトリウム
上で減圧乾燥した。

上記生戊物をＤＭＦ１０ｚ／に溶解させ、水冷下、トリ
エチルアミンでｐＨ６〜７に調整し、これにＳｅｔ　（
Ｂ２＋）　−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ　（Ｂｘｌ）−Ｔ
ｈｒ　（Ｂｘｌ）−Ｇｌｕ−ＶａＬｅｕ−Ｇｌｙ−Ｏｆ
ｌ１　９　３ｍｇ，　ＨＯＢＴ２　３ｍｇ及びＷＳＣＯ
．０３０１ｌを加えた後、４Ｎ塩酸／ジオキサンでｐ　
Ｉ−１　６〜７に調整し、水冷下で１時間、次いで室温
で１８時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、残渣に水３
０１ｌを加えて処理し、析出した沈澱を２ｆｉ取し、メ
タノールー酢酸エチルで再沈澱させた。

上記により保護ペプチド粗生成物４２０ｍｇを得た。

この保護ペプチド粗生成物２５０ｍｇを、フッ化水素１
０１ｌとアニソール１１ｌとの混液中に溶解させ、Ｏ℃
で６０分間攪拌した。その後、フッ化水素を減圧留去し
、残渣をジエチルエーテルで洗浄し、ＩＭ酢酸に溶解さ
せて凍結乾燥して、粉末１４７ｍｇを得た。

このうち２Ｏｎ＋ｇを０．１％トリフルオロ酢酸水溶液
に溶解させ、下記条件下に高速液体クロマトグラフィー
を行なって、活性粉末１．　　８ｍｇを得た。

カラム：ＯＤＳ−１２０Ｔ　（２１．５ｍｍｘ３０ｃｍ
） 溶出方法：直線型濃度勾配（１８０分間）溶出液＝０．
１％ＴＦＡ水溶液／９０％アセトニトリル（１００：０
）Ａ液→ （３０：７０）Ｂ液 流速：２ｚｌｌ分 検出：ＵＶ２８０ｎｍ 上記で得られた活性粉末の一部を、再度ＯＤＳ−　１　
２　０Ｔ　（４．　　６ｍｍｘ　１　５ｃｍ）カラムを
用い、同様にして高速液体クロマトグラフィーにて純度
の検定を行ない、またアミノ酸分析を行なった。

アミノ酸分析値： Ａｓｐ　　２．０５　（２） Ｔｈｒ　　３．９０　（４） Ｓｅｔ　　２．　　９４　（３） Ｇｌｕ　　４、０８（４） Ｇｌｙ　　３．０３　（３） Ａｌａ　　１．　　００　（１） Ｖａｌ　　　１．　　９６　　（２） Ｌｅｕ　　４．　　９９　　（５） Ｔｙｒ　　０．　　７９　　（１） Ｌｙｓ　　２．　　０１　　（２） ！｛ｉｓ　　　　　０．　　　９９　　　（１）Ａｕｇ
　　０．　　９７　　（１） Ｐｒｏ　　１．　　９８　　（２） 上記参考製造例５で得られたポリペプチドは、優れた血
中カルシウム濃度低下作用を有し、副作用も少な《、溶
液状態においても安定であり、水溶性が高く、吸収性、
持続性がよく、薬理効果か強く、低毒性である特徴を具
備している。

〈生物活性試験Ｉ〉 実施例で得たポリペプチド誘導体を検体とし、これを１
％酢酸ナトリウム（０．１％牛血清アルブミン含有、ｐ
Ｈ５．０）溶液を用いて適当濃度に希釈後、ウイスタ一
系雄性ラット（体重１８０ｇ前後）に、体重１００ｇ当
たり０．　　２１ｌＯ’：）割合で静脈内投与し、投与
１時間後にエーテル麻酌下、腹部大静脈より採血し、血
清を採取した。

得られた血清のカルシウム濃度を、ｏｃｐｃ法〔斉藤正
行、分析化学進歩総説、１７，１２７〜１　３　６　（
１　９　６　８）　　；　Ｃｏｎｎｅｒｉｙ，ｔｌ，Ｖ
，　　ａｎｄ　Ｂｒｉｇｇｓ，Ａ．Ｒ，，　Ａｍ．Ｊ．
ＣＩｉｎ．Ｐａｔｈ．，　４　５，　　２　９　０〜２
　９　６（１９６６）；吉田悦子、臨床病理，１７，補
冊，８５　（１９６９）　〕による比色測定法に従い、
生化学自動分析装置（ＣＯＢＡＳ　　ＢＩＯ，　　ロシ
ュ社製）を用いて測定した。

その結果、検体非投与の無処置ラットの血清カルシウム
濃度は、１　０．　　４　９ｍｇ／ｄ　ＩＩ　（１群４
匹の平均値）であったのに対し、実施例１で得られたポ
リペプチド誘導体を検体として静脈内投与した実験ラッ
トの血清カルシウム濃度は、用量依存的に低下し、検体
の静脈内投与濃度６．２５、１２．５及び２５ｎｇ／ｋ
ｇで、それぞれ８．９１、８．００及び７．２２ｍｇ／
ｄ　ｌ（いずれも１群４匹の平均値）まで低下した。

また、前記実施例で得られた他のポリペプチド誘導体を
検体として用いて同一試験を行ない、各検体の各種投与
量における血清カルシウム濃度（ｍｇ／ｄ　ｌ）を求め
た結果を、下記第Ｌ表に示す。

尚、第１表には上記実施例１のポリペプチドを検体とし
たときの結果も併記する。

第 １ 表 以上の結果より、各実施例で得たポリペプチド誘導体は
、いずれも優れた血清カルシウム濃度低下作用を奏する
ことが明らかである。

〈生物活性試験■〉 実施例で得たポリペプチド誘導体及びこれを含む本発明
カルシウム代謝改善剤の腸管吸収性を以下の通り試験し
た。

即ち、１群３〜４匹のウイスター系雄性ラッ１・（平均
体重１．６０−２３０ｇ，絶食）を、ベントバルビター
ル４０ｍｇ／ｋｇの腹腔内投与により麻酔し、開腹し、
被検液を体重１００ｇ当り０．５ｙｔｌｌの割合で十二
指腸内投与した。投与後１時間目にエーテル麻酔下に腹
部大静脈より採血し、ｌｆｌｌ　？ｍを採取し、血清カ
ルシウム濃度を測定した。この血清カルシウム濃度の測
定は、生化学自動分析装置ＣＯＢＡＳ　ＢＩＯ　　（ロ
シュ社製）を用いて、Ｏ−クレソールフタレインコンブ
レクソン（ＯＣＰＣ）法による比色測定法〔１｛、Ｖ，
Ｃｏｎｅ＋ｔｙ　ａｎｄ　Ａ，Ｒ，Ｉｌｒｉｇｇｓ，　
　Ａ，ＩＣｌｉｎ．Ｐａｔｈ．，　　４５，　　２９０
　（１９６６）　〕により実施し、ｍｇ／ｄｌ値を求め
た。

被検液としては、各実施例で得られたポリベプチド誘導
体を皮下投与の場合１％酢酸ナトリウム液（０．１％牛
血清アルブミン（ＵＳＡ）含有、ｐｌ｛５．０）にて溶
解、希釈調製された液を、十二指腸内投与の場合蒸留水
で希釈調製した液を、それぞれ用いた。併用実験の場合
は各併用薬剤を蒸留水に溶解もしくは懸濁し、これを上
記で調製したポリペプチド誘導体の溶液の全量と合わせ
て投与用薬液とし、十二指腸内に同時投与した。

上記実験結果を、それぞれの実験群（ｌ群３〜４匹）の
血清カルシウム値の平均値（ｍｇ／ｄｌ）にて下記第２
表、第３表及び第４表に示す。

第　　　４　　　表 ×３点法による平行線検定によって算出した。この検定
法は「医薬品開発基礎講座■」地人書館、第２５〜１４
５頁（１　９　７　５年）に示されている。

得られた結果を下記第５表に示す。

第　　　５　　　表 また上記において、併用薬剤をクエン酸５０ｍｇ／ｋｇ
ｉ．ｄ．及びＦＫ−４４８　　２０ｍｇ／ｋｇ　ｉ．ｄ
，として、実施例で得られた各種のポリペプチド誘導体
の経腸吸収率（％）、即ち腸管腔内から血中への吸収率
を、各併用薬剤の投与による血清カルシウム値の低下を
指標として、２×２点法又は３〈生物活性試験■〉 １群３〜４匹のウイスタ一系雄性ラット（平均体重２０
０−２１５ｇ、絶食）を、ベントバルビタール４０ｍｇ
／ｋｇの腹腔内投与により麻酢し、被検液を体重１００
ｇ当り０．５７１７の割合で直腸内（ｉ．　　ｒ．　）
投与した。投与後１時間目にエーテル麻酔下に腹部大静
脈より採血し、血清を採取し、血清カルシウム濃度を測
定した。この血清カルシウム濃度の測定は、生化学自動
分析装置ＣＯＢＡＳＢ１０（ロシュ社製）を用いて、０
−クレゾールフタレインコンブレクソン（ＯＣＰＣ）　
１による比色測定法〔Ｈ．　　Ｖ．　Ｃｏｎｕｔｙ　ａ
ｎｄ　Ａ，　　Ｒ．　　Ｂｒｉｇｇｓ，　　Ａ．　　］
Ｃｌｉｎ，　　Ｐａｔｈ．，４５，　　２９０　（１９
６６）　〕により実施し、ｍｇ／ｄｉ値を求めた。

被検液としては、実施例で得られたポリペプチド誘導体
を蒸留水で希釈調製した液を用いた。併用実験の場合は
各併用薬剤を蒸留水に溶解もしくは懸濁し、これを上記
で調製したポリペプチド誘導体の溶液の全量と合わせて
投与用薬液とし同時投与した。

上記実験結果を、それぞれの実験群（１群３〜４匹）の
血清カルシウム値の平均値（ｍｇ／＋Ｉｌ）にて下記第
６表に示す。

第　　　６　　　表 ルシウム低下作用を奏することが明らかである。

（以　上）

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １　一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中（Ａ）は低級アルキレン基又はフェニレン基、（
   Ｂ）は基−ＮＨＣＯ−、基−Ｓ−又はオキシフェニレン
   基、（Ｄ）は低級アルキレン基、（Ｅ）はセリン残基、
   γ−アミノ酪酸残基又はβ−アラニン残基、（Ｆ）はバ
   リン残基、グリシン残基又はイソロイシン残基、（Ｇ）
   はリジン残基、グリシン残基又はアラニン残基、（Ｈ）
   はヒスチジン残基、アスパラギン残基、グリシン残基、
   アスパラギン酸残基、グルタミン残基、ロイシン残基、
   フェニルアラニン残基、アラニン残基又はチロシン残基
   、（Ｉ）はリジン残基、グリシン残基又はアスパラギン
   残基、 （Ｊ）はチロシン残基、Ｄ−チロシン残基又はロイシン
   残基、（Ｋ）はアルギニン残基、グルタミン残基、グリ
   シン残基又はアスパラギン残基をそれぞれ示し、ｌ、ｍ
   、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔはそれぞれ０又は１を示す
   。 但しｌが０の時Ａはメチレン基であってはならず、ｍが
   ０の時Ａはフェニレン基を示すものとする。また式中リ
   ジン残基（Ｌｙｓ）の側鎖アミノ基はアシル化されてい
   てもよく、アスパラギン酸残基（Ａｓｐ）及びグルタミ
   ン酸残基（Ｇｌｕ）の側鎖カルボキシル基はエステル化
   されていてもよい。〕 で表わされるポリペプチド、その酸付加塩及び錯体から
   選ばれる少なくとも１種と、蛋白質分解酵素阻害剤及び
   ／又は医薬的に許容される酸類とを有効成分として含有
   することを特徴とするカルシウム代謝改善剤。