JPH01287035A - 薬物並びにアルコール性中毒の予防剤とその治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） この発明は、フィチン酸及びその塩を有効成分とする薬
物並びにアルコール性中毒の予防剤とその治療剤に関す
る。

（従来の技術） 中毒の治療は、し好性中毒発現物質の置数停止を目的と
した、忌避性薬物の投与による治療方法、代謝賦活等に
よる解毒性酵素の活性化方法、毒性物質のキレート化、
吸着化等が一般に行われている。そして、これらの治療
法に対応して従来より各種の化合物、薬効成分を配合し
た中毒治療剤が知られている。

一方、フィチン酸類はカルシウム、マグネシウム、とき
にはカリウム塩として、植物界に広く分布している０例
えば、米ヌカには９．５〜１４．５％ものフィチン酸が
含まれており、工業的フィチン酸或はこれに由来するミ
オイノシトールの原料となっている。

フィチン酸及びその塩の用途は広く、従来より医薬品と
しては、フィチン酸カルシウムがカルシウムの補強剤と
して、米ヌカそのものやフィチン酸ナトリウムがカルシ
ウム結石の予防剤として、フィチン酸カリウムが高カル
シウム血症の治療やサルコイド−シス患者の高カルシウ
ム尿の調整などに用いられている。また、清酒やブドウ
酒製造の際の醗酵助成剤、フィチン酸のキレート作用を
利用した除金属剤、鉄、カルシウムイオン存在下での酸
化防止剤、金属などの防蝕刑など種々な分野で利用され
てきた。

（発明が解決しようとする課題） しかし、薬物の中毒、特にアルコール急性、慢性中毒の
予防乃至治療剤としてフィチン酸及びその塩が利用でき
るとの報告例はない。

ところが、本発明者らはフィチン酸の栄養実験の過程で
フィチン酸を経口的に投与したところ体臭ことに口臭、
尿臭、汗臭が減することを発見し、ことにアルコール口
臭の除去作用について研究したところフィチン酸がアル
コールことに体内代謝物であるアルデヒド性物質の生成
分解に関与し、解毒性性質を有することを見出したもの
である。

（課題を解決するための手段） この発明は上記知見に基づいて、フィチン酸及びその塩
を有効性分とする薬物並びにアルコール性中毒の予防剤
及びその治療剤を提案するものである。

この発明に係わる予防剤乃至治療剤はヒト乃至動物を対
象にすることができる。

なお、各種製剤調整にあたっては、フィチン酸が強酸で
あることから、一般にはｐＨ６〜８の範囲の各種フィチ
ン酸塩及びこれらの混合物が、薬剤、し好物、食品等の
利用目的の相違により適宜選択される。

この発明においてフィチン酸塩としては、フィチン酸カ
リ、フィチン酸ナトリウム、フィチン酸アンモニウム、
フィチン酸アルギニン、フィチン酸オルニチン、フィチ
ン酸リジン、フィチン酸ヒスチジン、フィチン酸モノエ
タノールアミン、フィチン酸ジェタノールアミン、フィ
チン酸トリエタノールアミン、フィチン酸グルカミンな
どに代表される非毒性金属塩、有機塩基との非毒性塩、
塩基性アミノ酸との非毒性塩、有機エステル残基との非
毒性塩を挙げることができる。

なお、フィチン酸１モルを、ｐＨ６〜８に調整するに必
要な各種塩基のモル数は例えば第１表の通りである。

第１表 フィチン酸及びその塩は無味無臭であり、経口的に投与
し易いため、この発明に係る予防剤乃至治療剤はヒト、
動物類の飲料水に混ぜたり、料理、餌等にふりかけ、混
入したり、或は粉末状、顆粒状態で投与することができ
る。

ヒトに投与する場合の投与量は、症状、剤型等に依存す
るか、−射的には成人に対してフィチン酸として１日　
１〜１００　ｒｖｚ、／　ｋｇが適当である。

（発明の効果） 以上要するに、この発明によればフィチン酸及びその塩
を主要成分にするなめ、経口投与することにより簡便に
薬物乃至アルコール中毒に対して解毒効果を得ることが
できる。

更に、この発明によればフィチン酸乃至その塩は固体、
液体の形を問わず効果があるため、経口摂取方法を採用
することができる。

また、ヒトに対するアルコール性中毒に対しては急性中
毒症状、二日酔い防止を目的とする以外に、本運転時等
の必要時に酒酔い防止に利用可能である。

更に、この発明の組成物は安全性が高く、連続使用が可
能であり、まな継続使用乃至投与することにより、アル
コールの慢性中毒の改善に効果がある。

〈実施例） 更に、実施例を挙げてこの発明の詳細な説明する。

実施例１ 試験例 １：アルコール口臭消臭試験 酒に弱い一群３名の健常人を対象にアルコール（空腹時
日本酒３００ｍ１経口投与）と共にフィチン酸カリウム
１０５■／１０ｍ１を投与し、悪臭物質投与だけの群と
共に経時的に第３者による検査委員３名及び本人の自己
申告による口臭感応試験を行なった。

検査委員３名中２名が陽性と認めた場合を陽性とした。

試験結果 第３者検査委員による感応試験では投与後１時間、３時
間、６時間経過後もアルコール臭陽性と回答した者に対
して、フィチン酸塩投与群は投与後１時間からアルコー
ル口臭はないと回答した。

また本人申告結果でも、アルコールのみの投与群ではム
カツキ、発赤、陶酔感、聴覚異常等急性中毒症状を訴え
たのに対し、フィチン酸塩投与群では誰も異常を訴える
者はなかった。

２：呼気中アルコール濃度試験 昼食後３名の男性（２６歳男性ボランテア７２ｋｚ、２
７歳男性ボランテア５６ｂｇ、３１歳男性ボランテア７
２ｋｇ　）に日本酒３００ｍ１を飲ませ経時的に呼気中
のアルコール濃度を測定した。

次に２日後に同じ人に同様に日本酒を飲ませた直後フィ
チン酸カリウム（ｐＨ７，０）１０５■／１０ｍ１を飲
ませ、経時的に呼気中のアルコール濃度を測定した。

結果は第１図〜第３図に示す通りであり、フィチン酸投
与により、呼気中のアルコール濃度が減少することが判
明した。

３：アルコールし好性パネラ−試験 アルコールし好性パネラ−３名に飲酒後製剤例１のドリ
ンク剤を服用させ、１ケ月後の飲酒状況をアルコール調
査したところ、全員が飲酒量が減少すると回答した。

４：マウスの薬物中毒改善効果 一群６匹のマウスにヘキソバルビタール８０１ＩＩｇ／
府を腹腔投与により麻酔後、１０分以内にフィチン酸カ
リウム１０＋ｗ／ｋｉｒを腹腔投与し、覚せい時間を比
較検討したところ、３０％以上の覚せい時間の減少が認
められた。

５：し好性試験 製剤例４による液剤形態の製剤を日本酒、ウィスキーシ
ングル水ＩＱりに１８０　ｍｌ当たつ　０．５ｇ（フィ
チン酸として　１００■）添加し、フィチン酸未添加の
らのとともに各２０名をパ冬ルとして同時に飲酒させ、
味覚、臭覚の良否について未処理のらのと比較し、し好
性試験を行なったところ、以下の結果が邊られた。

この結果から、し好性もよく、酒類添加材料としてら有
効であることが判明した。

実施例２ 組成物イ フィチン酸（無水物として）　　６６０ｇに水酸化すト
リウム２９ｇ及び適量の精製水を加えて、Ｉ）Ｈを６に
調整した液 組成物口 フィチン酸（無水物として）　　６６０ｇに水酸化カリ
ウム４１２「及び適量の精製水を加えて、ＤＨを６に調
整した液 組成物ハ フィチン酸（無水物として）　　６６０ｒに水酸化リチ
ウム１７７ｇ及び適量の精製水を加えて、ＤＨを６に調
整した液 組成ガニ フィチン酸（無水物として）　　６６０ｉｒにエタノー
ルアミン５８１ｇ及び適量の精製水を加えて、ｐＨを８
に調整した液 組成物ホ フィチン酸（無水物として）　　ｅｅｏｇにジェタノ−
ルアミン９７９ｇ及び適量の精製水を加えて、Ｉ）Ｈを
８に調整した液 組成物へ フィチン酸（無水物として）　　’６６０．にトリエタ
ノールアミン１８０５ｔｒ及び適量の精製水を加えて、
１）Ｈを８に調整した液 組成物ト フィチン酸（無水物として）　　６６０ｆにＮ−メチル
グルカミン１６５７．及び適量の精製水を加えて、１）
Ｈを７に調整した液 組成物チ フィチン酸く無水物として＞　　６６０ｇにＬ−アルギ
ニン１５１０ｇ及び適量の精製水を加えて、ｐＨを７に
調整した液 組成物リ フィチン酸（無水物として）　　６６０．にＬ−ヒスチ
ジン１７５３ｇ及び適量の精製水を加えて、ｐＨを６に
調整した液 組成物ヌ フィチン酸（無水物として）　　６６０Ｋに水酸化ナト
リウムｉｉｅｇ、水酸化カリウム４７８ｆ、塩化カルシ
ウム（２水塩）６．０８ｇ、りん酸水素二ナトリウム（
無水物として＞　　１５７ｇ及び適量の精製水を加えて
、ｐＨを９に調整した液 これらの組成物イ〜ヌは、晶析或は賦形剤を添加するこ
とにより、粉末化することができる。

また、これらを液のまま或は粉末化した組成物につき、
製剤用組成物を調整し、製剤化することができる。

実施例３ 実施例２で得た組成物ヌから製剤用組成物を調整し、こ
れより各種製剤を製造した。

製剤用組成！ｔ＃Ａ 組成物ヌ（フィチン酸として２００■を含む）に乳糖を
加え、全量１０００ｒ＠ｔとする。

製剤用組成物Ｂ 組成物ヌ（フィチン酸として　１００■を含む）に乳糖
を加え、全量１０００■とする。

製剤用組成物Ｃ 組成物ヌ（フィチン酸として　１００■を含む）に精製
水を加え、全量１０００■とする。

製剤用組成物り 組成物ヌ（フィチン酸として２００■を含む）に軽質無
水ケイ酸を加え、乾燥し、全量１０００■とする。

製剤の製造例 製造例１（エリキシル剤） 製剤用組成物ＣＩｏｏｇ （フィチン酸として１０ｇ） 複方オレンジ精　　　　　　　　　２４ｍ１エタノール
　　　　　　　　　　　４α０Ｉｎ１グリセリン　　　
　　　　　　４００ｍ１精製水　　　　　　　　　　全
量１０１００Ｏ上記成分を所定量採取し、均一に混合し
、無色澄明のエリキシル剤とする。なお、このエリキシ
ル剤１回の投与量５ｏｎｌは、フィチン酸５０■が含ま
れている。

製造例２（カプセル剤） 製剤用組成物Ａ２００■ （フィチン酸として４０■）　　゛ 乳糖　　　　　　　　　　　　　　２０■トウモロコシ
デンプン　　　　　　３８■ステアリン酸マグネシウム
　　　　２■上記成分を所定量採取し、均一に混合し、
２号カプセルに充填する。なお、このカプセル１本には
フィチン酸４０■が含まれている。

製造例３（顆粒剤） 製剤用組成物Ａ　　　　　　　　　　６００ｇｗ（フィ
チン酸として　１２０■） 乳＠　　　　　　　　　　　　　　１４０■トウモロコ
シデンプン　　　　　２５０■ヒドロキシプロピルセル
ロース　　１０■上記成分を所定量採取し、均一に混合
した後、水及びエタノールを用いて湿式造粒し、顆粒剤
とする。なお、この顆粒剤１回投与量１ｇには、フィチ
ン酸１２０■が含まれている。

製造例４（散剤） 製剤用組成！ｔＩｌｆｆＡをアルミニウムヒートシール
包装にて１包１．５ｒの分包剤とする。

製造例５（錠剤） 製剤用組成物Ａ　　　　　　　　　　１００■（フィチ
ン酸として２０■） トウモロコシデンプン　　　　　　１９■結晶セルロー
ス　　　　　　　　　３０■ステアリン酸マグネシウム
　　　　１■上記成分を所定量採取し、均一に混合した
後、圧縮成型し直径７鮒、１錠１５０■の錠剤とする。

なお、この１錠には、フィチンｆｉ２０■か含まれてい
る。

製造例６（シロップ剤） 製剤用組成物ＣＳＯｇ （フィチン酸として　５ｒ） 白０８　　　　　　　　　　　　　３００ｇＤ−ゾルビ
トールｆ７０！、）　　　　　　２５０ｇバラオキシ安
息香酸メチル　　　０．３ｇパラオキシ安息香酸プロピ
ル　　０．１５　ｇクエン酸ナトリウム　　　　　　　
１０ｇクエン酸　　　　　　　　　　　　　１．５ｇ香
料　　　　　　　　　　　　　　２ｇ精製水　　　　　
　　　　　全量１０００　ｍｌ上記成分の所定量を採取
し、溶解混合し、無色澄明のシロップ剤とする。なお、
このシロップ剤の１回の投与量２０ｍ１には、フィチン
酸１００■が含まれている。

製造例７（ドライシロップ） 製剤用組成物８１００■ （フィチン酸として１０■） クエン酸ナトリウム　　　　　　　２，４■無水クエン
酸　　　　　　　　　　２．２ｒｗトラカント末　　　
　　　　　　　２．７ｇ白糖　　　　　　　　　　　　
　　適　量ヒドロキシプロピルセルロース　３．０■香
料　　　　　　　　　　　　　微　量上記成分を所定量
採取し、均一に混合した後、水及びエタノールを用いて
湿式造粒し、ドライシロップとした。このドライシロッ
プには１回投与量１ｇにフィチン７１１０■が含まれて
いる。

製造例８（トローチ剤） 製剤用組成物Ａ１００■ （フィチン酸として２０■） 白糖　　　　　　　　　　　　　　８７０■乳糖　　　
　　　　　　　　　　　２ｏニステアリン酸マグネシウ
ム　　　　１０■上記成分中組成物Ａ　１００を及び白
ｌＮ８７０ｇ含採取し、均一に混合した後、水及びエタ
ノールを用いて湿式造粒し３５゛ｃ以下で乾燥する。こ
れに乳糖２０ｇ及びステアリン酸マグネシウム１０ｇを
加えて混合し直径１５市、１錠１ｇのトローチ剤とする
。

このトローチ剤１ｉには、フィチン酸２０■が含まれて
いる。

製造例９（キャンデイ−） 製剤用組成物８　　　　　　　　　１００■（フィチン
酸として１０■） 白ｕ　　　　　　　　　　　　　　　２４００■水飴　
　　　　　　　　　　　　１５００■香料　　　　　　
　　　　　　　微　量上記成分中白糖２４０ｇ、水飴１
５０ｇ−精製水１００ｇを混合し、加熱溶融した後、篩
過して異物を除き、この液を加熱下で減圧濃縮して水分
を除き、１３０〜１５０℃水分２〜３％の飴生地を作成
した。

この生地に組成物Ｂ１０．及び微量の香料を加えて混合
し金型にて成型し、１個４ｇのキャンデイ−とする、こ
のキャンデイ−には、フィチン酸１０■が含まれている
。

製造例１０（リモナーデ剤） 製剤用組成物Ｃ３ｇ （フィチン酸として　３００■） 単シロップ　　　　　　　　　　　２．５ｎｏｌＨ！Ｉ
製水　　　　　　　　　　全量　３０ｍ１上記成分を所
定量採取し、均一に混合し、リモナーデ剤とする。この
リモナーデ剤１回投与量３０ｍ１には、フィチン６３０
０■が含まれている。

製造例１１（顆粒剤） 製剤用組成物Ｄ　　　　　　　　　　５００■（フィチ
ン酸として　１００■） ガーリックパウダー　　　　　　　７５０■乳糖　　　
　　　適量 上記成分を所定量採取し、均一に混合した後、水及びエ
タノールを用いて湿式造粒し、顆粒剤とした。この顆粒
剤１回投与量１．５ｇには、フィチン酸１００■が含ま
れている。

製造例１２（ドリンク剤） 製剤用組成物Ｃｌｒ （フィチン酸として　１００■） ハチミツ　　　　　　　　　　　０．５ｔｒ白１！　　
　　　　　　　　　　　　　２　、０　ｇクエン酸　　
　　　　　　　　　　適　量クエン酸ナトリウム　　　
　　　適　量ベバーミン１〜　　　　　　　　　撤　世
情製水　　　　　　　　　　　　適　量上記成分を所定
量採取し、均一に混合し、無色澄明な内用液剤とした。

この液剤１回投与１３０ｍ１には、フィチン酸１００■
が含まれている。

製造例１３（ガーリック調味料） 製剤用組成！＄１）　　　　　　　　　０．２８５ｔ（
フィチン酸として　０．１ｇ） アビセル　　　　　　　　　　　０．１８　ｇガーリッ
クパウダー　　　　　　０．７５　ｇ軽質無水ケイ酸　
　　　　　　０．１５６　Ｋコーンスターチ　　　　　
　　　適　量上記成分の所定量を採取し、常法により粒
状とした。

支ユ’　ｕ　ｔ＜憩 前記製造例１〜１０について安定性試験を実施しフィチ
ン酸残存量を測定した。その結果を第２表に示す。

第２表 製造例の安定性試験におけるフィチン酸残存量（対表示
含量（Ｘ））

【図面の簡単な説明】

第１図〜第３図は、実施例１における呼気中のアルコー
ル濃度の経時変化を示すものであり、第１図は２６歳の
男性ボランテアによる試験結果を示すグラフ、第２図は
２７歳の男性ボランテアによる試験結果を示すグラフ、
第３図は３１歳の男性ボランテアによる試験結果を示す
グラフである。 特許出願人　株式会社三和化学研究所

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. （１）フィチン酸及びその塩を有効成分とする薬物並び
   にアルコール性中毒の予防剤。
2. （２）フィチン酸の塩が非毒性金属塩、有機塩基との非
   毒性塩、塩基性アミノ酸との非毒性、有機エステル残基
   との非毒性塩である特許請求の範囲第１項記載の予防剤
   。
3. （３）フィチン酸及びその塩を有効成分とする薬物並び
   にアルコール性中毒の治療剤。
4. （４）フィチン酸の塩が非毒性金属塩、有機塩基との非
   毒性塩、塩基性アミノ酸との非毒性塩、有機エステル残
   基との非毒性塩である特許請求の範囲第３項記載の治療
   剤。