JPH02289592A

JPH02289592A - 新規組成物及びその用途

Info

Publication number: JPH02289592A
Application number: JP1110323A
Authority: JP
Inventors: Kiichi Sawai; 喜一澤井; Masatsune Kurono; 昌庸黒野; Hiromoto Asai; 浅井　宏基; Takahiko Mitani; 隆彦三谷; Naohisa Ninomiya; 二宮　直久
Original assignee: Sanwa Kagaku Kenkyusho Co Ltd
Current assignee: Sanwa Kagaku Kenkyusho Co Ltd
Priority date: 1989-04-28
Filing date: 1989-04-28
Publication date: 1990-11-29
Also published as: EP0398525A1

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】《産業上の利用分野）本発明は、穀皮及び胚芽を圧搾脱脂後加熱乾燥し、次い
でＰＨ７以下の酸性領域で水抽出して得られたイノシト
ールリン酸系化合物を主成分とする新規組成物及びその
用途、例えばこれらの組成物の尿素消臭剤、体臭消臭剤
、解毒作用等を利用した薬剤に関するものである．フィチン酸は、イノシトールのヘキサリン酸エステルで
あり、天然ではカルシウム、マグネシウム、カリウムと
の混合結合塩（フィ，チン）として植物界に広く存在す
る．フィチン酸及びその塩は既に医薬品として使用されてい
る．例えば、フィチン酸カルシウムはカルシウムの増強
剤として、フィチン酸ナトリウムはカルシウム結石再発
の予防として、フィチン酸カリウムは高カルシウム血症
の治療などに用いられている．またフィチン酸は食品添加物として、缶詰のストラバイ
トの生成や黒変の防止、果汁及び飲料水の退色防止、醗
酵助成、食用油の酸化防止などのために使用されている
．更に、近年フィチン酸に尿臭消臭作用、体臭消臭作用、
解毒作用、糖尿病治療作用、抗高脂血症作用、赤血球変
形能改善作用、記憶障害改善作用、肝機能改善作用、及
び脂肪細胞増殖抑制作用が経口的に摂取した場合に見出
され、更に本願発明者らの研究によれば、フィチン酸に
第２鉄イオンを配合すると、これらの機能が更に増大す
ることが明らかとなった．（発明が解決しようとする問題点）一方、フィチン酸くイノシトールヘキサリン酸エステル
）はＣａ２＋、７　ｎ　２　＋、Ｆｅ２＋、Ｆｅ’十な
どの金属イオンと不溶性のキレートや塩を形成するため
に、フィチン酸を摂取した場合に、金属イオンの吸収が
低下し、同時に金属の欠乏が認められている《宮沢栄次
、吉田勉、「医学のあゆみＪ　　Ｖｏｌ．１４４Ｎｏ，
　１０（１９８８））．また、最近イノシトールリン酸系化合物と生体代謝の関
連性も次第に解明されつつある状況である（医学の歩，
！ｌＬＶ０１．１４６．Ｎｏ。１２．８３７頁１９８８
年）．更に、本発明者はその後、イノシトールリン酸系
化合物全般にわたり追及したところ、リン酸のエステル
化程度によって、作用が相違していることを見出してい
る．そこで、本発明はフィチン酸の欠点である、生体必須無
機イオンの吸収低下を起こさず、しかも脱臭、解毒作用
の強力なイノシトールリン酸系化合物を主成分とする組
成物を得る目的で鋭意研究の結果、以外にもこれまで利
用価値が殆どなく廃棄されていた穀皮及び胚芽の油性成
分圧搾後のカスにイノシトールリン酸系化合物が多量に
含まれ、しかも、圧搾直後に加熱乾燥し、醗酵を防ぐこ
とにより薬理作用、特に脱臭作用及び中枢系薬物の解毒
作用の強力なイノシトールリン酸系組成物が得られるこ
とを見出したものである．《問題点を解決するための手段）本発明は、上記知見に基づいて穀皮及び胚芽を圧搾脱脂
後加熱乾燥し、次いでｐＨ７以下の酸性領域で水抽出し
て得られたイノシトールリン酸系化合物を主成分とする
からなる新規組成物及びその用途、例えばこれらの組成
物の尿素消臭剤、体臭消臭剤、解毒作用等を利用した薬
剤を提案するものである．本発明で使用する穀皮及び胚芽としては、米ぬか等を使
用することかできる．また、脱脂圧搾カスとしては穀皮及び胚芽から油成分で
ある胚芽油、オリザノール、フェルラ酸エステル類を得
た圧搾カス等を使用することができる．更に、この脱脂圧搾カスは醗酵による不純物の混入を避
けるべく、できるだけ短時間の間に高温加熱乾燥し、次
いでｐＨ７以下の酸性領域で水抽出して本発明の組成物
を得る．水抽出は、好ましくは脱脂圧搾カスの加熱乾燥物にｐＨ
１〜３程度の塩酸酸性水溶液を加え、次いで８０℃以上
に加温して行う．水抽出液から本発明の組成物を得るには、水抽出液をそ
のまま乾燥してもよいが、水抽出液にエタノールを、例
えば４０％以上の濃度となるまで添加し、沈殿す．る蛋
白性物質を除去後、濃縮乃至乾燥してもよい．このようにして得られた本発明組成物は、イノシトール
リン酸エステル系化合物を主成分とし、これに若干量の
糖類、微量の蛋白、脂肪、無機塩を含むものである．また、本願発明者゛らの研究によれば、この組成物中の
主成分であるイノシトールリン酸エステル系化合物はイ
ノシトールリン酸エステル化合物であった．更に、本発明の組成物を内用型の薬剤として使用する場
合には、上記組成物を常套手段によりカプセル剤、リモ
ナーデ剤、ドリンク剤等の製剤に調整することができる
．《発明の効果》このよう゛にして得られた本発明の組成物はフィチン酸
の欠点である生体無機イオンの吸収阻害性が少なく、尿
臭消臭作用、体臭消臭作用、解毒作用、糖尿病治療作用
、抗高脂血症作用、赤血球変形能改善作用、記憶障害改
善作用、及び脂肪細胞増殖抑制作用等を増進させること
ができる．特に、内用型の尿臭消臭刑、内用型の体臭消
臭剤、アルコール及び中枢作用性薬物の解毒剤とし有効
である．なお、本発明に係る組成物のヒトに投与する場合の投与
量は、目的、剤型により異なるが、一般的には成人に対
し、イノシトールリン酸エステル換算で１〜５００Ｎが
適当である．（実施例）次に本発明の実施例、試験例を示す．実施例１穀皮及び胚芽から、油成分である胚芽油、オリザノール
、フェルラ酸エステル類を得た圧搾カスの加熱乾燥物を
原料物質として、使用した．該原料物質１　ｋｔに水１
２００ｃｃを添加し、ｐＨ１〜３程度となるよう塩酸酸
性水溶液を適量添加し、８０℃以上に加温し１時間撹拌
後、固形物、不溶物を圧搾除去後、抽出粗液を１０分程
度煮沸する．上記の乾燥は、常にｐＨ６以下となる条件で行う必要が
ある．再度、沈殿、浮瀞物を濾去し抽出液を得た．該抽出液１
０００ｍｌに水３　０　０　ｍｌ及びデキストリン７６
０ｇを添加混合し、１５５℃でスプレードライ処理し、
粉末７８５ｇ得た．該抽出液１　０　０　ｃａｌ中には、イノシトールリン
酸系化合物５００ｍｇ以上の他に糖質２％未満、粗蛋白
０．２％未満、粗脂肪０．１％未満を含有する．本ドラ
イ粉末は、食品栄養強化剤、漬物等の嗜好性強化のため
、そのまま利用される．実施例２《液状精製品》実施例１と同様の操作で得た抽出？Ｉ！　１　０　０　
ｍｌにエタノールを４０％以上の濃度となるまで添加し
、沈殿物（蛋白系物質）を除去し、減圧濃縮し、漂綿液
２０１ＩＩｌを得た．実施例３《固形精製品》固形状組成物とするため、実施例２で得られた濃縮液２
０ｍｌを精製水で希釈し、サイクロデキストリン４ｇを
添加吸着混線、乾燥することにより、固形物５ｇを得た
．実施例４《製剤例》実施例３の組成物　　　　　　　　　１００■（イノシ
トールリン酸系化合物約１０■）トウモロコシデンプン
　　　　　　　　１９ｔｕｌ結晶セルロース　　　　　
　　　　　　　３０ｍｔステアリン酸マグネシウム　　
　　　　　１■上記成分を所定量採取し、均一に混合し
た後、圧縮成型し、直径７市、１錠１５０■の錠剤とし
た．実繕例５（カプセル剤）実施例３の組成物　　　　　　　　　２００■〈イノシ
トールリン酸系化合物約２０■》乳＠　　　　　　　　
　　　　　　　　　２０＃トウモロコシデンプン　　　
　　　　　３８■ステアリン酸マグネシウム　　　　　
　　２■上記成分を所定量採取し、均一に混合し、２号
カプセルに充填した．実施例６（ドリンク剤）実施例２の：ａ綿液　　　　　　　　　　　８山１《イ
ノシトールリン酸化合物約約２００■》ハチミツ　　　
　　　　　　　　　　　　ＩＮ白糖　　　　　　　　　
　　　　　　　　　３■クエン酸　　　　　　　　　　
　　　　　　適量クエン酸ナトリウム　　　　　　　　
　　　適量ペパーミント　　　　　　　　　　　　　適
量精製水　　　　　　　　　　　　　　　　適量上記成
分を所定量採取し、均一に混合し、無色透明な内容液剤
とした．この液剤１回投与量５０ｍｌには、イノシトー
ルリン酸系化合物約２００■が含まれいる．試験例１《尿臭消臭作用）高蛋白量《３０％》のネコ用飼料を与えてネコ類似の異
臭尿を配設する様になった．ラットを実験動物とし、試
験群■にはフィチン酸カリウム《フィチン酸として３■
／日》を、試験群■には、実施例２で得られる本発明組
成物０．２ｍｌ（イノシトールリン酸系化合物として約
５■／日）の割合で５日間に耳り、腹くう内に投与し、
対照群には薬物を投与せずに飼育し、尿臭を調査した．
結果は以下の第１表に示される通りであり、試験群■■
共に尿臭が軽減し、本発組成物がより作用が強いことが
判明した．第１表　　　　　　　《尿　臭》注》十十　　　土　　士　　一の４Ｐ１階で判断した．
試験例２予備飼育において、身体一般検査で異常がない２歳前後
のアフガン系長毛犬各群３匹を使用して、試験群には、
１日１回与える餌に、製造例２のスプレードライ粉末を
、体重１　ｋｔあたり１ｇの割で飼料に混ぜ与え、１週
間通常状態で飼育した．背中及びタテガミ部分の皮脂臭
（犬臭）について、検査員３名の合議制で、３名の内２
名が試験群と対照群に差を認めると判断した場合を有効
とする臭覚試験を行ったところ、検査員全員が試験グル
ープに属する３頭共に、皮脂臭（犬臭）の著しい低減及
び無臭化を認め、体臭消臭作用があることが判明した．試験例３《アルコール解毒作用》白色ウサギ３　ｋｇ前後を使用し、（１群１匹）２４時
間絶食させた後、アルコール２　ｇ　／　ｋｔを経口投
与し、その後のアルコール、アセトアルデヒドを経時的
に測定した．更に、同一のウサギに、実施例２による本
発明組成物を１　０１１　／　ｋｇ　（イノシトール系
加工物として約２５■／　ｋｇ　）及びフイチン酸を２
０■／　ｋｇ　６日間連続腹くう投与した後、最終投与
から２４時間絶食し、上記と同様の試験を行った．なお
、測定は耳静脈より採血し、３■／ｍ１クエン酸ナトリ
ウムを加え、血漿を分離し、以下のキットにより行った
．（ａ＞血中アルコールＦ−１ｒット；エタノール〜ＢＭ山之内製）を使用した
．（ｂ）血中アセトアルデヒドＦ４ット：アセトアルデヒド〜山之内製》を使用した．結果は第１図に示すごとく、本発明組成物及びフィチン
酸投与後の血中アルコール及びアセトアルデヒド量は、
投与前に比べて減少することが確かめられた．また、本
発明組成物を投与した場合にはフィチン酸単独投与の場
合に比べて、その差が顕著に認められた．試験例４（薬物中毒改善作用）一群６匹のマウスにヘキソバルビタール８０■／　ｋｇ
を腹くう投与により麻酔後、１０分以内に試験郡■には
フィチン酸カリウム（フィチン酸として、５■／　ｋｇ
　）を、試験群■には本発明実施例１にて得られる組成
物（フィチン酸として、５■／ｋｇ　）を腹くう投与し
、覚醒時間を比較検討したところ、試験群■では３０％
以上の、試験群■では３５％以上の覚醒時間の減少が認
められ、本発明組成物の方がフィチン酸カリウムより、
作用がやや強力であることが判明した．

【図面の簡単な説明】

第１図は、エタノール投与時のウサギにフィチン酸及び
本剤を投与した場合、、ウサギ血漿中のエタノール、ア
セトアルデヒドの経時変化を示す図で、第１図（ａ）は
フィチン酸のみを投与した場合、第１図（ｂ）は本剤を
投与した場合を示す．（ａ）第図（ｂ）手続補正書（自発）平成１年６月７ζ日特許庁長官殿１．事件の表示　　　　特願平１１１０３２３号２、発明の名称新規組成物及びその用途３．補正をする者事件との関係　　　特許出願人名古屋市東区東外堀町３５番地株式会社　三和化学研究所代表者　加　藤　　　周４．代理人〒１０１７．補正の内容本願明細書第７頁第１８行〜第２０行に「上記・・・・
・・得た．」とあるを下記の通り補正します．記「該抽出粗液の分析結果は以下の通りである．５．６．補正により増加する請求項の数補正の対象明細書の詳細な説明の欄注　１．窒素・たんぱく質換算係数．　６．　２５注　
２．　１００−　（水分士たんぱく質十脂質士灰分）注
　３．供試品を東洋ろ紙Ｎｏ．５Ａでろ過した残さ量上
記の抽出操作は、常にｐＨ６以下となる条件で行う必要
がある．再度ｐＨを５に調整後加熱し蛋白を凝固させ、沈殿、浮
瀞物を４００メッシュフロン布にて濾去し抽出液を得た
．』

Claims

【特許請求の範囲】

（１）穀皮及び胚芽を圧搾脱脂後加熱乾燥し、次いでｐ
Ｈ７以下の酸性領域で水抽出して得られるイノシトール
リン酸系化合物を主成分とする新規組成物。
（２）穀皮及び胚芽が米ぬかであり、イノシトールリン
酸系化合物がイノシトールの１〜６リン酸エステル化合
物である特許請求の範囲第１項記載の組成物。
（３）特許請求第１項又は第２項記載の組成物を有効成
分とする内用型尿臭消臭剤。
（４）特許請求の範囲第１項又は第２項記載の組成物を
有効成分とする内用型体臭消臭剤。
（５）特許請求の範囲第１項又は第２項記載の組成物を
有効成分とするアルコール及び中枢作用性薬物の解毒剤
。