JPH01199916A - 外用剤 - Google Patents
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
[産業上の利用分野]
本発明は経皮吸収促進性が高められた外用剤に関する。
[従来の技術および課題]
医薬、医薬部外品、化粧料などの外用剤はいずれも、薬
理活性を有する有効成分が皮膚を透過して体内組織に吸
収されて初めて有効に作用するものであり、その効果は
有効成分の皮膚透過率によって大きく左右される。しか
し、皮膚組織は本来体内からの排出作用を主として有し
ており、体外からの吸収に対しては抵抗性をもつもので
ある。したがって、有効成分をいかに効率よく経皮吸収
させるかが外用剤の大きな課題である。
理活性を有する有効成分が皮膚を透過して体内組織に吸
収されて初めて有効に作用するものであり、その効果は
有効成分の皮膚透過率によって大きく左右される。しか
し、皮膚組織は本来体内からの排出作用を主として有し
ており、体外からの吸収に対しては抵抗性をもつもので
ある。したがって、有効成分をいかに効率よく経皮吸収
させるかが外用剤の大きな課題である。
そうした課題に対し、有効成分の経皮吸収性を高めるた
めに種々の検討が行なわれているが、そのうちの1つに
有効成分の経皮吸収を補助・促進させる経皮吸収促進剤
の開発がある。
めに種々の検討が行なわれているが、そのうちの1つに
有効成分の経皮吸収を補助・促進させる経皮吸収促進剤
の開発がある。
現在知られている経皮吸収促進剤としてはジメチルスル
ホキシド(DMSO) 、尿素、アルコール類、オレイ
ン酸、ピロリドン誘導体およびエイシン(^zone)
などが知られているが、高濃度に配合しないとその効果
が奏されなかったり、皮膚刺激があるなど安全性に問題
があり、未だ充分なものとはいえない。また、これらの
経皮吸収促進剤は数多くのスクリーニングにより経験的
にしか見出せないものであり、その開発には多大な労力
を要している。
ホキシド(DMSO) 、尿素、アルコール類、オレイ
ン酸、ピロリドン誘導体およびエイシン(^zone)
などが知られているが、高濃度に配合しないとその効果
が奏されなかったり、皮膚刺激があるなど安全性に問題
があり、未だ充分なものとはいえない。また、これらの
経皮吸収促進剤は数多くのスクリーニングにより経験的
にしか見出せないものであり、その開発には多大な労力
を要している。
[課題を解決するための手段]
本発明は、ショウキョウエキスが外用剤の有効成分の経
皮吸収性を大きく促進するという驚くべき事実に基づく
ものであり、新たな経皮吸収促進剤、すなわちショウキ
ョウエキスを含有する外用剤に関する。
皮吸収性を大きく促進するという驚くべき事実に基づく
ものであり、新たな経皮吸収促進剤、すなわちショウキ
ョウエキスを含有する外用剤に関する。
[作用および実施例]
本発明で用いるショウキョウエキスは、ショウガの根茎
からの抽出物としてえられ、古来芳香性健胃剤、発汗剤
、チンキ、芳香散として漢方で使用されている。本発明
においては、水またはアルコール、プロピレングリコー
ル、1.3−ブチレングリコールの1種または2種以上
の溶剤で抽出されたエキスが使用できる。特に好ましい
ものは、ジンゲロン、ショウガオール、ジンゲロールな
どの成分を多く含むショウキョウ精油分を含有するエタ
ノール抽出エキスまたは軟エキスである。
からの抽出物としてえられ、古来芳香性健胃剤、発汗剤
、チンキ、芳香散として漢方で使用されている。本発明
においては、水またはアルコール、プロピレングリコー
ル、1.3−ブチレングリコールの1種または2種以上
の溶剤で抽出されたエキスが使用できる。特に好ましい
ものは、ジンゲロン、ショウガオール、ジンゲロールな
どの成分を多く含むショウキョウ精油分を含有するエタ
ノール抽出エキスまたは軟エキスである。
かかるショウキョウエキスは外用剤に配合することによ
ってその外用剤の有効成分の経皮吸収性を促進するが、
その作用機作は現在のところ不明である。
ってその外用剤の有効成分の経皮吸収性を促進するが、
その作用機作は現在のところ不明である。
本発明の促進剤により経皮吸収が促進される有効成分は
特に限定されないが、それらを例示すればコウジ酸、胎
盤エキス、ビタミンC1ハイドロキノンまた。はそれら
の誘導体(いずれもメラニン生成抑制作用);インドメ
タシン、サリチル酸、グリチルレチン酸、フルルビプロ
フェン、イブプロフェン(いずれも抗炎症作用)スコポ
ラミン(乗物酔防止作用);ニトログリセリン(強心作
用);エストラジオール、ヒノキチオール、ミノキシジ
ル、ビタミン類などがあげられる。
特に限定されないが、それらを例示すればコウジ酸、胎
盤エキス、ビタミンC1ハイドロキノンまた。はそれら
の誘導体(いずれもメラニン生成抑制作用);インドメ
タシン、サリチル酸、グリチルレチン酸、フルルビプロ
フェン、イブプロフェン(いずれも抗炎症作用)スコポ
ラミン(乗物酔防止作用);ニトログリセリン(強心作
用);エストラジオール、ヒノキチオール、ミノキシジ
ル、ビタミン類などがあげられる。
本発明の外用剤の剤形、有効成分の種類は特に限定され
ず、剤形としてはたとえば化粧水、乳液、クリーム、バ
ックなどの化粧料のほか、乳剤、リニメント剤、軟膏剤
、パップ剤、ローション剤、育毛・養毛剤などの医薬、
医薬部外品などの種々の外用形態の製剤があげられる。
ず、剤形としてはたとえば化粧水、乳液、クリーム、バ
ックなどの化粧料のほか、乳剤、リニメント剤、軟膏剤
、パップ剤、ローション剤、育毛・養毛剤などの医薬、
医薬部外品などの種々の外用形態の製剤があげられる。
本発明の経皮吸収促進剤の配合割合は、有効成分の種類
や量、剤形、pH,使用方法などにより異なるが、通常
、有効成分1gに対して0.01〜10g 、好ましく
は0.05〜1.ogである。また、外用剤自体は通常
の処方が採用される。
や量、剤形、pH,使用方法などにより異なるが、通常
、有効成分1gに対して0.01〜10g 、好ましく
は0.05〜1.ogである。また、外用剤自体は通常
の処方が採用される。
つぎに本発明の外用剤を製造例、試験例、処方例をあげ
て説明するが、本発明はそれらのみに限定されるもので
はない。
て説明するが、本発明はそれらのみに限定されるもので
はない。
製造例1
[ショウキョウエタノール抽出エキス] (粧原基に準
する) ショウガの根を粗末にしたちの200gに薄めたエタノ
ール(7,4→10)約800m1を加え、ときどきか
き混ぜながら可溶性成分が充分に溶けるまで放置して布
ごしし、残留物を薄めたエタノール(7,4→10)少
量で洗い、圧搾し、浸出液および洗液を合わせ、2日間
放置したのち口過してエタノール抽出エキスをえた。処
方にはさらに薄めたエタノール(7,4→10)を加え
て全量を1000 mlとしたものを用いた。
する) ショウガの根を粗末にしたちの200gに薄めたエタノ
ール(7,4→10)約800m1を加え、ときどきか
き混ぜながら可溶性成分が充分に溶けるまで放置して布
ごしし、残留物を薄めたエタノール(7,4→10)少
量で洗い、圧搾し、浸出液および洗液を合わせ、2日間
放置したのち口過してエタノール抽出エキスをえた。処
方にはさらに薄めたエタノール(7,4→10)を加え
て全量を1000 mlとしたものを用いた。
製造例2
「ショウキョウ軟エキス」 (局方XI、カンゾウエキ
スの製法に準する) ショウガの根を粗末にしたちの1 kgに精製水5Iを
加え、20間冷浸し、布ごししだのち、さらに精製水3
gを加えて12時間冷浸し布ごしした。口演を合わ、せ
、蒸発して3gとし、冷後、エタノール1gを加えて2
日間冷所に放置した後、口過し、口演を蒸発して軟エキ
ス500 gをえた。
スの製法に準する) ショウガの根を粗末にしたちの1 kgに精製水5Iを
加え、20間冷浸し、布ごししだのち、さらに精製水3
gを加えて12時間冷浸し布ごしした。口演を合わ、せ
、蒸発して3gとし、冷後、エタノール1gを加えて2
日間冷所に放置した後、口過し、口演を蒸発して軟エキ
ス500 gをえた。
試験例1
コウジ酸の1%水溶液(エタノール5%含有)にエタノ
ール抽出のショウキョウエキス(トキワ漢方製薬■製)
を濃度が0.2%および1 、096となるように添加
して試料を調製し、っぎの1nvltro透過試験を行
なった。結果を第1表に示す。
ール抽出のショウキョウエキス(トキワ漢方製薬■製)
を濃度が0.2%および1 、096となるように添加
して試料を調製し、っぎの1nvltro透過試験を行
なった。結果を第1表に示す。
(試験方法)
フランツ型セル(クラウンガラス社製のFCC−400
)に7〜8週令(体重約30g)の雄性ヘアレスマウス
から採取した背部皮膚をセットし、前記試料(100m
l)をドナー側に入れ、pn 7.4リン酸緩衝液と生
理食塩水を等量混合した液に、防腐剤として硫酸カナマ
イシンを20μg / ml添加したものをレセプター
液とし、レセプター液中に透過してくるコウジ酸の量を
経時的にHPLC法により定量する。各濃度につき3回
試験を行ない。
)に7〜8週令(体重約30g)の雄性ヘアレスマウス
から採取した背部皮膚をセットし、前記試料(100m
l)をドナー側に入れ、pn 7.4リン酸緩衝液と生
理食塩水を等量混合した液に、防腐剤として硫酸カナマ
イシンを20μg / ml添加したものをレセプター
液とし、レセプター液中に透過してくるコウジ酸の量を
経時的にHPLC法により定量する。各濃度につき3回
試験を行ない。
その平均値をデータとした。
[以下余白コ
第1表から明らかなように、ショウキョウエキスの濃度
が増加するにしたがってコウジ酸の透過量も増大する。
が増加するにしたがってコウジ酸の透過量も増大する。
ショウキョウエキス濃度0.2%(試料2)ですでに促
進作用が認められ、24時間後に試料中のコウジ酸の約
80%が透過した。また、1.0%(試料1)では10
時間後にすでにコントロール(試料3)の約30倍の透
過量となった。また、コウジ酸の皮膚透過のラグタイム
はコントロール(試料3)では6時間であるのに対し、
0.2%(試料2)で4時間、1.0%(試料1)では
3時間と短く、即効性が向上することもわかる。
進作用が認められ、24時間後に試料中のコウジ酸の約
80%が透過した。また、1.0%(試料1)では10
時間後にすでにコントロール(試料3)の約30倍の透
過量となった。また、コウジ酸の皮膚透過のラグタイム
はコントロール(試料3)では6時間であるのに対し、
0.2%(試料2)で4時間、1.0%(試料1)では
3時間と短く、即効性が向上することもわかる。
試験例2
抗炎症作用を有するインドメタシンの1%水溶液にショ
ウキョウのエタノール抽出エキス(トキワ漢方製薬■製
)を濃度が0.1%、1.0%および3.0%となるよ
うに添加して調製した試料を用いたほかは試験例1と同
様にして経皮吸収促進作用を調べた。
ウキョウのエタノール抽出エキス(トキワ漢方製薬■製
)を濃度が0.1%、1.0%および3.0%となるよ
うに添加して調製した試料を用いたほかは試験例1と同
様にして経皮吸収促進作用を調べた。
結果を第2表に示す。
処方例1(軟膏剤)
Aモノステアリン酸ソルビタン 1.5%自己乳
化型モノステアリン酸グリセリン3.5% セタノール 2.0%サラシミ
ツロウ 3.0%ラノリン
5.0%流動パラフィン
30.0%防腐剤
適量Bプロピレングリコール 5.0%精
製水 〜100%C胎盤エキス
3.0%Dショウキョウエタ
ノール抽出エキス 1.0% (製法) Aに属する成分を加熱溶解する(油相)。別に、Bに属
する成分を加熱溶解する(水相)。
化型モノステアリン酸グリセリン3.5% セタノール 2.0%サラシミ
ツロウ 3.0%ラノリン
5.0%流動パラフィン
30.0%防腐剤
適量Bプロピレングリコール 5.0%精
製水 〜100%C胎盤エキス
3.0%Dショウキョウエタ
ノール抽出エキス 1.0% (製法) Aに属する成分を加熱溶解する(油相)。別に、Bに属
する成分を加熱溶解する(水相)。
油相に水相を添加して攪拌乳化後、冷却する。
途中、CSDを加え軟膏剤をえた。
処方例2(パップ剤)
ビタミンE O,1%イン
ドメタシン、1.0% ハイビスワコ−1041,096 プロピレングリコール l010%エタノー
ル 30.0%DIPA
1.1%精製水
〜100%ショウキョウ軟エキス
0.1%(製法) 薬物はエタノール、プロピレングリコールに溶解して添
加し、全成分が均一になるまで攪拌する。
ドメタシン、1.0% ハイビスワコ−1041,096 プロピレングリコール l010%エタノー
ル 30.0%DIPA
1.1%精製水
〜100%ショウキョウ軟エキス
0.1%(製法) 薬物はエタノール、プロピレングリコールに溶解して添
加し、全成分が均一になるまで攪拌する。
処方例3(洗剤)(油性リニメント剤)アエロジル20
0 1.0%エタノール
10.0%環状シリコン
10.0%オリーブ油
5.θ%オクタン酸グリセリン 30.0%
ダイズレシチン 5.0%フルルビ
プロフェン l、0%ショウキョウエタ
ノール抽出エキス 0.5% 流動パラフィン 〜10096防腐剤
適量(製法) 各成分を均一に攪拌、混合、溶解し、浸剤をえた。
0 1.0%エタノール
10.0%環状シリコン
10.0%オリーブ油
5.θ%オクタン酸グリセリン 30.0%
ダイズレシチン 5.0%フルルビ
プロフェン l、0%ショウキョウエタ
ノール抽出エキス 0.5% 流動パラフィン 〜10096防腐剤
適量(製法) 各成分を均一に攪拌、混合、溶解し、浸剤をえた。
処方例4(クリーム)
Aモノステアリン酸ソルビタン 2.0%親油型
モノステアリン酸グリセリン3.0%ステアリン酸
5,0%ベヘニルアルコール
5.0%スクワラン
5,0%ホホバ油 1.0%
流動パラフィン 12.0%B 1
.3ブチレングリコール 5.0%精製水
〜100%Cコウジ酸
1.0%ショウキョウエタノール抽出
エキス 1.0% 精製水 8.0%(製法) Aに属する成分を加熱溶解する(油相)。Bに属する成
分を加熱溶解する(水相)。油相に水相を添加し乳化す
る。攪拌冷却後、Cを添加してクリームをえた。
モノステアリン酸グリセリン3.0%ステアリン酸
5,0%ベヘニルアルコール
5.0%スクワラン
5,0%ホホバ油 1.0%
流動パラフィン 12.0%B 1
.3ブチレングリコール 5.0%精製水
〜100%Cコウジ酸
1.0%ショウキョウエタノール抽出
エキス 1.0% 精製水 8.0%(製法) Aに属する成分を加熱溶解する(油相)。Bに属する成
分を加熱溶解する(水相)。油相に水相を添加し乳化す
る。攪拌冷却後、Cを添加してクリームをえた。
処方例5 (バック剤)(クリーム状パック)A PO
IE(20)ベヘニルエーテル 1.0%テトラ
オレイン酸POE(40)ソルビット2.0% 親油型モノステアリン酸グリセリン2.0%ベヘニルア
ルコール 3.0%スクワラン
25 、096オクタン酸グリセリン
10.0%防腐剤
適量8 1.3−ブチレングリコール 5
.0%精製水 〜100%Cア
スコルビン酸 1.0%ショウキョウ
軟エキス 0.2%精製水
8.0%(製法) Aに属する成分を加熱溶解する(油相)。別に、Bに属
する成分を加熱溶解する(水相)。
IE(20)ベヘニルエーテル 1.0%テトラ
オレイン酸POE(40)ソルビット2.0% 親油型モノステアリン酸グリセリン2.0%ベヘニルア
ルコール 3.0%スクワラン
25 、096オクタン酸グリセリン
10.0%防腐剤
適量8 1.3−ブチレングリコール 5
.0%精製水 〜100%Cア
スコルビン酸 1.0%ショウキョウ
軟エキス 0.2%精製水
8.0%(製法) Aに属する成分を加熱溶解する(油相)。別に、Bに属
する成分を加熱溶解する(水相)。
浦和に水相を添加して攪拌乳化後、冷却途中にCを加え
クリーム状パックをえた。
クリーム状パックをえた。
処方例6(ローション剤)
Aポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.0%エタノー
ル 15 、096プロピレン
グリコール 560%クエン酸
0.1%クエン酸ナトリウム
0.3%グリチルレチン酸
1 、096シヨウキヨウ軟エキス 0.
1%防腐剤 適量精製水
〜100%(製法) 各成分を均一に混合、溶解し、ローション剤をえた。
ル 15 、096プロピレン
グリコール 560%クエン酸
0.1%クエン酸ナトリウム
0.3%グリチルレチン酸
1 、096シヨウキヨウ軟エキス 0.
1%防腐剤 適量精製水
〜100%(製法) 各成分を均一に混合、溶解し、ローション剤をえた。
処方例7(乳剤)
Aモノステアリン酸POE(20)ソルビタン2.0%
親油型モノステアリン酸グリセリン 1.5%ステアリ
ン酸 5.0%スクワラン
15.0%アボガド油
3.0%流動パラフィン 5
.0%B 1.3−ブチレングリコール 5
.0%グリセリン 5,0%精製
水 〜100%Cアルブチン
1.0%ショウキョウ軟エキス
0.2%エタノール
5.0%(製法) Aに属する成分を加熱溶解する(油相)。Bに属する成
分を加熱溶解する(水相)。油相を添加し乳化する。攪
拌冷却後、Cを添加して乳液をえた。
ン酸 5.0%スクワラン
15.0%アボガド油
3.0%流動パラフィン 5
.0%B 1.3−ブチレングリコール 5
.0%グリセリン 5,0%精製
水 〜100%Cアルブチン
1.0%ショウキョウ軟エキス
0.2%エタノール
5.0%(製法) Aに属する成分を加熱溶解する(油相)。Bに属する成
分を加熱溶解する(水相)。油相を添加し乳化する。攪
拌冷却後、Cを添加して乳液をえた。
処方例8(養毛剤)
エタノール 60.0 %ポリ
オキシエチレンオレイルエーテル(8EO)2.0
% エストラジオール 000ロo196
ヒノキチオール o、oi%g −メ
ントール 0.1 96酢酸ト
コフエロール 0.05%ショウキョウ
エタノール抽出エキス 0.5 96 香 料 適量
精製水 〜100%(製法) 各成分を均一に混合、溶解し、養毛剤をえた。
オキシエチレンオレイルエーテル(8EO)2.0
% エストラジオール 000ロo196
ヒノキチオール o、oi%g −メ
ントール 0.1 96酢酸ト
コフエロール 0.05%ショウキョウ
エタノール抽出エキス 0.5 96 香 料 適量
精製水 〜100%(製法) 各成分を均一に混合、溶解し、養毛剤をえた。
[発明の効果]
本発明の外用剤は薬理活性成分の経皮吸収性を大きく促
進し、有効成分の薬理作用を増大させ、さらに即効性を
も向上させる効果を奏する。
進し、有効成分の薬理作用を増大させ、さらに即効性を
も向上させる効果を奏する。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 1種または2種以上の薬理活性成分とショウキョウ
エキスとからなる外用剤。 2 薬理活性成分がメラニン生成抑制活性成分である請
求項1記載の外用剤。 3 メラニン生成抑制活性成分がコウジ酸、胎盤エキス
、ビタミンC、ハイドロキノンまたはそれらの誘導体で
ある請求項2記載の外用剤。 4 薬理活性成分が抗炎症活性成分である請求項1記載
の外用剤。 5 抗炎症活性成分がインドメタシン、グリチルレチン
酸、フルルビプロフェンまたはイブプロフェンである請
求項4記載の外用剤。 6 薬理活性成分がスコポラミン、ニトログリセリン、
エストラジオール、ヒノキチオール、ミノキシジルまた
はビタミン類である請求項1記載の外用剤。 7 ショウキョウエキスが請求項2、3、4、5または
6記載の薬理活性成分の経皮吸収促進剤として働く外用
剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP63024537A JP2540581B2 (ja) | 1988-02-04 | 1988-02-04 | 外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP63024537A JP2540581B2 (ja) | 1988-02-04 | 1988-02-04 | 外用剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH01199916A true JPH01199916A (ja) | 1989-08-11 |
JP2540581B2 JP2540581B2 (ja) | 1996-10-02 |
Family
ID=12140901
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP63024537A Expired - Lifetime JP2540581B2 (ja) | 1988-02-04 | 1988-02-04 | 外用剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2540581B2 (ja) |
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1988
- 1988-02-04 JP JP63024537A patent/JP2540581B2/ja not_active Expired - Lifetime
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---|---|
JP2540581B2 (ja) | 1996-10-02 |
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