JPH0193509A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は皮膚美白効果が著しく改良された安全性の高い
皮膚外用剤に関する。

〔従来の技術〕

皮膚のしみ等の発生機序については不明な点もあるが、
一般には、ホルモンの異常や日光からの紫外線の刺激が
原因となってメラニン色素が形成され、これが皮膚内に
異常沈着するものと考えられている。この様なしみやあ
ざの治療法にはメラニンの生成を抑制する物質、例えば
ビタミンＣを大量に投与する方法、グルタチオン等を注
射する方法或いはＬ−アスコルビン酸、システィン等を
軟膏、クリーム、ローション等の形態にして、局所に塗
布する等の方法がとられている。

［発明が解決しようとする問題点］ しかしながら、これらのものの多くは、安全性、安定性
、匂い等の面において問題があり、又、期待できる効果
は弱く、未だ満足のいくものではなかった。トラネキサ
ム酸は内服において肝斑治療に効果を認める（西日本皮
膚、４７．６．．１１０１〜１１０４）が、肝斑以外の
色素沈着に対する美白効果は必ずしも十分な効果が得ら
れるものではなく、又、内服量との兼ね合いから必ずし
も安全性の高い治療方法とは考えられないという欠点を
有する。

本発明者等は、この様な事情に鑑み、真に優れた美白効
果を有する皮膚外用剤を得るべく鋭意研究を重ねた結果
、線溶系阻害効果を有するイプシロンアミノカプロン酸
、メシル酸ガベキサート、アプロチニン及びこれらの誘
導体に謙れた美白効果が得られることを見いだし、本発
明を完成するに至った。

〔問題点を解決するための手段〕

即ち、本発明はイプシロンアミノカプロン酸、メシル酸
ガベキサート、アプロチニン及びこれらの誘導体よりな
る群から選ばれた一種又は二種以上を皮膚外用剤に配合
するものである。

以下、本発明の構成について詳述する。

本発明で使用するイプシロンアミノカプロン酸、メシル
酸ガベキサート又はアプロチニンは、一般に線溶系阻害
効果を有するものであり、このような効果を有する薬剤
は本発明効果を有するものと考えられる。

イプシロンアミノカプロン酸はトラネキサム酸の１／６
〜ｌ／２３程度の線溶系阻害効果を有する。

メシル酸ガベキサートはＦＯＹＯ名で知られている薬剤
で、アプロチニンはウシの肝より抽出された蛋白分解阻
害物質である。本発明効果を有する線溶系阻害薬剤はこ
れらに限定するものではない。

本発明の実施にあたってはイプシロンアミノカプロン酸
、メシル酸ガベキサート、アプロチニン及びこれらの誘
導体から一種又は二種以上が適宜選択される。

これらの線溶系阻害薬剤は、皮膚外用剤全量中に０．０
０１〜５０重量％配合すればよく、好ましくは０．１〜
１０重澄％である。　０．００１重量％より少ない量で
は十分な効果が得られず、５０重量％より多く配合して
も必要以上の効果は上がらないことがある。

れる他の成分、例えば油分、湿潤剤、紫外線吸収剤、酸
化防止剤、界面活性剤、防腐剤、香料、水、アルコール
、増粘剤等を必要に応じて適宜配合することができる。

本発明に係る皮膚外用剤の剤型は任意であり、例えば化
粧水等の可溶化系、乳液、クリーム等の乳化系、又は軟
膏、分散液等の任意の剤型をとることができ、医薬品、
医薬部外品、化粧品として適宜使用することができる。

［実施例］ 次に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明する。本発
明はこれにより限定されるものではない。

配合量は重量％である。尚、美白効果は、累積塗布によ
る皮膚に対する色白効果、シミ、ソバカスの解消等の使
用テストから判断した。

５−　　布による　白六　−式ｙ （試験方法） 色黒、シミ、ソバカス等に悩む被試験者１群２０名とし
て、１つの試料ローションを朝夕、３力月間、毎朝顔面
に塗布し、３力月目に美白効果を調べた。

（判定基準） 著　　効：色素沈着がほとんど目立たなくなった。

有　　効：非常にうずくなった。

やや有効：ややうずくなった。

無　　効：変化なし。

（判定） ◎：被試験者のうち著効、有効を示す割合（有効率）が
８０％以上の場合 ○：被試験者のうち著効、有効を示す割合（有効率）が
６０％以上８０％未満の場合 △；被試験者のうち著効、有効を示す割合（有効率）が
４０％以上６０％未満の場合 ×：被試験者のうち著効、有効を示す割合（有効率）が
４０％未満の場合 実施例１〜３、比較例１について述べる。

次の配合組成によりローションを調整し、その累積塗布
による美白効果について調べた。

処方と製法は以下のとおりである。即ち、９５％エチル
アルコールＬｏｇに、ＰＯＥ　（２０）ラウリルエーテ
ル０．５ｇ及び香料を混合し、次いでこの中にあらかじ
めグリセリン２ｇとプロピレングリコール１ｇをクエン
酸０．２ｇ　、特許請求の範囲、線溶系阻害薬剤を加え
、更に、蒸留水を全量１００ｇになるように必要量を添
加し混合して調整した。

実施例１〜３、比較例１から明らかなように、本発明の
皮膚外用剤は美白効果に優れる新規な皮膚外用剤である
。

以下、述べる実施例は全部重量％とする。

（実施例４） 次の処方に従い、常法により乳液を製造した。

重量％ ＰＯＥ　（２０）　ＰＯＰ　（２） セチルアルコールエーテル　　　　１．０シリコーンＫ
　Ｆ　９６　（２０ｃｓ）信越化学　　　２．０流動パ
ラフイン　　　　　　　　　　　　　３．０プロピレン
グリコール　　　　　　　　　　５．０イプシロンアミ
ノカプロン酸　　　　　　　１．０グリセリン　　　　
　　　　　　　　　　２．０エチルアルコール　　　　
　　　　　　　　５．０カルボキシビニルポリマー　　
　　　　　　０．３ヒドロキシプロピルセルロース　　
　　　　０．１２−アミノメチルプロパツール　　　　
　　　０．１７スコルビン酸−２＝硫酸Ｎａ　　　　　
　　　１．０防腐剤・酸化防止剤　　　　　　　　　　
　通量香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　適量
蒸留水　　　　　　　　　　　　　　　　　残余（実施
例５） 次の処方に従い、常法により乳液を製造した。

重量％ ＰＯＥ　（２０）　ＰＯＰ　（２） セチルアルコールエーテル　　　　２．０シリコーンＫ
　Ｆ　９６　（２０ｃｓ）信越化学　　　２．５流動パ
ラフイン　　　　　　　　　　　　　２．５プロピレン
グリコール　　　　　　　　　　５．０イプシロンアミ
ノカプロン酸　　　　　　　２．５グリセリン　　　　
　　　　　　　　　　３．０エチルアルコール　　　　
　　　　　　　　１５．０カルボキシビニルポリマー　
　　　　　　　０．５ヒドロキシプロピルセルロース　
　　　　　０．５２−アミノメチルプロパツール　　　
　　　　０．５防腐剤・酸化防止剤　　　　　　　　　
　　通量香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　通
量蒸留水　　　　　　　　　　　　　　　　　残余（実
施例６） 次の処方に従い、常法により乳液を製造した。

重量％ ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　　２．０セタ
ノール　　　　　　　　　　　　　　　　１．０ワセリ
ン　　　　　　　　　　　　　　　　　３．０ラノリン
アルコール　　　　　　　　　　　　２．０流動パラフ
イン　　　　　　　　　　　　　８．０スクワラン　　
　　　　　　　　　　　　　３．０イプシロンアミノカ
プロン酸　　　　　　　０．１ＰＯＥ（１０）モノオレ
ート　　　　　　　　　２．５トリエタノールアミン　
　　　　　　　　　　１．０プロピレングリコール　　
　　　　　　　　５．０防腐剤・酸化防止剤　　　　　
　　　　　　適量香料　　　　　　　　　　　　　　　
　　　適量イオン交換水　　　　　　　　　　　　　　
残余（実施例７） 次の処方に従い、常法により栄養クリームを製造した。

重量％ ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　　　２．０ス
テアリルアルコール　　　　　　　　　　７．０還元ラ
ノリン　　　　　　　　　　　　　　３．０スクワラン
　　　　　　　　　　　　　　　５．０オクチルドデカ
ノール　　　　　　　　　　６．０ＰＯＥ（２５）セチ
ルエーテル　　　　　　　３．０グリセリルモノステア
レート　　　　　　　２．０メシル酸ガベキサート　　
　　　　　　　　０．１イプシロンアミノカプロン酸　
　　　　　　１０．０アスコルビン酸ジオレート　　　
　　　　　２．５プロピレングリコール　　　　　　　
　　　５．０防腐剤・酸化防止剤　　　　　　　　　　
　適量香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　適量
イオン交換水　　　　　　　　　　　　　　残余（実施
例８） 次の処方に従い、常法によりビールオフ型パンクを製造
した。

重量％ ９５％エタノール　　　　　　　　　　　　１０．０Ｐ
ＯＥ（１５）オレイルアルコールエーテル　２．０アプ
ロチニン　　　　　　　　　　　　　　１．０イプシロ
ンアミノカプロン酸　　　　　　　０．００１ポリビニ
ルアルコール　　　　　　　　　　１２．０グリセリン
　　　　　　　　　　　　　　３．０ポリエチレングリ
コール１５００　　　　　　　１．０防腐剤・酸化防止
剤　　　　　　　　　　　適量香料　　　　　　　　　
　　　　　　　　　適量蒸留水　　　　　　　　　　　
　　　　　　残余（実施例９） 重量％ マイクロクリスタリンワックス　　　　　１．０ミツロ
ウ　　　　　　　　　　　　　　　　２．０ラノリン　
　　　　　　　　　　　　　　　２．０流動パラフイン
　　　　　　　　　　　　２０．０スクワラン　　　　
　　　　　　　　　１０．０ソルビタンセスキオレイン
酸エステル　　４．０ポリオキシエチレン（２０モル）
４．０ソルビタンモノオレイン酸エステル イプシロンアミノカプロン酸　　　　　　０．００５防
腐剤・酸化防止剤　　　　　　　　　　適量香料　　　
　　　　　　　　　　　　　　適量イオン交換水　　　
　　　　　　　　　　残余（実施例１０）　　　　　　
　　　　　　　　　重量％９５％エタノール　　　　　
　　　　　　　　　２５．０ポリオキシエチレン（４０
モル）４．０硬化ヒマシ油エーテル 防腐剤・酸化防止剤　　　　　　　　　　　適量香料　
　　　　　　　　　　　　　　　　　通量ジプロピレン
グリコール　　　　　　　　　１５．０グリセリン　　
　　　　　　　　　　　　５．０へキサメタリン酸ナト
リウム　　　　　　　　１．０紫外線吸収剤　　　　　
　　　　　　　　　　１．０アプロチニン　　　　　　
　　　　　　　　　０．５イオン交換水　　　　　　　
　　　　　　　残余（実施例１１）　　　　　　　　　
　　　　　重量％ステアリン酸　　　　　　　　　　　
　　　５．０ステアリルアルコール　　　　　　　　　
　４．０ステアリン酸ブチルアルコールエステル　８．
０グリセリンモノステアリン酸エステル　　２．０イプ
シロンアミノカプロン酸０．０１ プロピレングリコール　　　　　　　　　２０．０苛性
カリ　　　　　　　　　　　　　　　　　０．２防腐剤
・酸化防止剤　　　　　　　　　　適量香料　　　　　
　　　　　　　　　　　　適量イオン交換水　　　　　
　　　　　　　　残余（実施例１２）　　　　　　　　
　　　　　　　重量％９５％エタノール　　　　　　　
　　　　　　　２．０防腐剤　　　　　　　　　　　　
　　　　　適量香料　　　　　　　　　　　　　　　　
　　適量色剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　適
量オリーブ油　　　　　　　　　　　　　　　　　２．
０プロピレングリコール　　　　　　　　　　７．０亜
鉛華　　　　　　　　　　　　　　　　　２５．０カオ
リン　　　　　　　　　　　　　　　　　２０・０メシ
ル酸ガベキサート　　　　　　　　　　１０．０アプロ
チニン　　　　　　　　　　　　　　０．３イオン交換
水　　　　　　　　　　　　　　残余（実施例１３）　
　　　　　　　　　　　　　重量％カオリン　　　　　
　　　　　　　　　　　　３０・５タルク　　　　　　
　　　　　　　　　　　　５．０亜鉛華　　　　　　　
　　　　　　　　　　３．５オリーブ油　　　　　　　
　　　　　　　　　２．０ポリオキシエチレン（４０モ
ル）ソルビタン　１．０モノラウリン酸エステル プロピレングリコール　　　　　　　　　　８．０香料
　　　　　　　　　　　　　　　　　　適量防腐剤　　
　　　　　　　　　　　　　　通量メシル酸ガベキサー
ト　　　　　　　　　　２０．０本発明にがかる線溶系
阻害薬剤の美白効果の詳しい作用機序は未だ不明である
。しかしながら、炊上の如く、本発明の皮膚外用剤は、
皮膚面の色素沈着部に適用することにより、該部位を治
療、改善し、また、日やけ後の黒化皮膚に適用すること
により、日やけの回復を促進し、ともに正常な皮膚色に
戻すことができ、優れた美白効果を有するものである。

更には、非常に安全性が高く、長期運用に耐えうるので
、皮膚外用剤として最適なものである。

特許出願人　株式会社　資　生　堂 手続補正、ＪＪ（自発）昭和６３年”ＩＪＩ　１５ＥＩ
ｌｉＪ昭和６２年４月ｔＳ日 昭和６２年特許願第２／１９１３０号 ２、発明の名称 皮膚外用剤 ３、補正をする者 事件との関係　特許出願人 住所　東京都中央区銀１’Ｊ１７丁目５番５号４゛・・
′ ５６補正の内容 （１）明細書第４頁第１９行目の次に、以下の文章を挿
入する。

「なお、本発明の有効成分は、内用剤等の内服投与や注
射剤でも効果が得られることがあり、これらの方法を併
用しても良い。」 以上

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）イプシロンアミノカプロン酸、メシル酸ガベキサ
   ート、アプロチニン及びこれらの誘導体の一種又は二種
   以上を含有することを特徴とする皮膚外用剤。