JPH01190615A - オウバク抽出多糖体及びそれを配合した皮膚用剤又は毛髪用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （１）発明の目的 本発明は、色相：オウバク（キハダの樹皮）を原ネ１と
なし、これより得られた多糖体に関する。

「産業上の利用分野」 本発明により得られた多糖体は、水中に少量を添加した
溶液は滑性フィーリングの良好な粘性を示し、湿潤性（
保湿作用）に優れている。よって１例えば皮膚や毛髪向
の化粧品、医薬品、医薬部外品等の外用剤中に配合して
用いられる。又。

この他、医薬品内服用形態の錠剤、粉末剤、！ａ粒剤の
製剤化に当り、賦形剤、増粘剤、結合剤として利用可能
であると共に、木を含む処方からなる製剤１例えばエソ
キシル剤、シロップ、乳液、クリーム、ペースト状の医
薬品内服用剤、あるいは冷菓、アイスクリーム等のソフ
ト化、Ｉ？ｉ粘、乳化安定剤として用いることが出来る
。

「従来の技術」 オウバクの利用分野は、古くから医薬品としての利用が
知られ１日局に収載されている代表的な植物生薬の１つ
であり、内服用剤、外用剤の両方に用いられてきた歴史
がある。その効能又は効果としては、消炎作用、抗菌性
作用が知られている。又、オウバク中に含まれるその主
役成分の１つとして、ベルベリンが知られている。さら
に最近のオウバクに関するＦｌＩ行物中から、皮膚（肌
）への応用についての調査を加えてみると、例えば化粧
品類への配合などについては、次に示すごと〈の技術文
献がある。

ｒ　１１行物の所在」 （１）フレグランスジャーナル　臨時増刊９陥、ｉ　　
ｐ４５〜４６　（１９７９年）（２）公開特許公報　昭
５０−１２５０１９号（３）公開特許公報　昭５６−４
０６０９号（４）公開特許公報　昭５７−５３４０４号
（５）公開特許公報　昭５９−１４０６号（６）公開特
許公報　昭５９−５３４０７号（７）公開特許公報　昭
６０−５６９１１号（８）公開特許公報　昭６０−２５
８１０４号（９）公開特許公報　昭６２−１５５２０９
号（１０）　　特許公報　　昭６２−５８９０号（１１
）　　特許公報　　昭６２−５８９１号「発明の経緯（
問題点）」 前記の刊行物中、（１０）〜（１１）は本発明者らに係
るオウバク抽出物の外用剤、化粧品等への応用に関する
ものであるが、これらの公知刊行物に示されるごとく、
従来は主としてオウバク中のベルベリンや抗炎症、抗菌
性作用を有する成分（工へ−ス）を中心に研究か進めら
れてきたと７１える。

未発ｌＪＩ渚らは前記１１１行物１０〜１１の研究成果
をふまえ、さらに引き続きオウバクの有効利用をテーマ
となし、今回はベルベゾン以外の含有成分についてオウ
バクＩｌｌに含まれる成分の研究に当った。

すなわち、未発ＩＪＩ者らは前記［１１行物（ｌＯ）に
おいて、化粧品等の処方中に、オウバク抽出エキスを配
合するに当って、エキスか処方中の系において不安定で
あることから、その解決に当り、ベルベリンを含む水溶
性エキスを得る工程中において、沈殿やオリの原囚物賀
の！つとして、リノール酸フィトステロールのイｒ在を
確認した。

そして、これをエキス中から除去する一方、さらに、こ
の脂溶性成分が肌に塗１（ｒ　９擦してみると、大変フ
ィーリングの良い滑り効果を有することを見出し、その
結果ベルベリンを含む水溶性エキスと共に、別にオウバ
ク由来のソイ１−ステロールを含む脂后性エキスの北口
■品等への開発に至った。今回のテーマは、前記Ｉ’ｌ
１行物１０〜１１などに示す水溶性ベルベリン、あるい
は水溶性ベルベリンを含むエキスの抽出工程中で、大ち
ｔに肖られる残液物に注Ｉ］シ、この残Ｗｉ物中に含ま
れる成分の検索と共に、そのイｉ効利用に関する。

つまり１本発明の目的は、オウバク中から、ベルベリン
あるいはベルベリンを含む水溶性エキス、又はリノール
酸フィトステロールなどの脂溶性エキスを得た後、今だ
未利用のオウバク残液物をもとに、新規な利用分野を開
発することにある。

そこで、本発明者らはオウバク中に含まれる成分として
、それを構成する繊＃Ｉ＊である多糖体に的を絞り研究
を開始した。その結果、オウバク中に含まれる。木の系
で粘性を有する多糖体は、約１５％程度が含まれ、この
ものが、水中の系で不溶な、より高分子の多糖体等と混
在し、残液物をなしていることが確認された。そこで１
本発明者らは、オウバクより操作性を良好にして、温調
性能が最適な多糖体の抽出（回収）に当り、その有効利
用のための開発に着トした。

（２）発り■の構成 未発ＩＩは、オウバク由来の成分であって１分子−１，
１が２０万以−ヒの多糖体、又はオウバク由来の多糖体
を１体に含む抽出物、及びそれを含む皮ｈＶ　ＩＩＩ剤
、又は毛髪用剤に特定される。

「解決のための１段」 オウバク抽出物の公知応用手段のなかに、オウバク由来
の多糖体を抽出したとの報告は、きわめて少ない、とく
に、オウバク中から水溶性エキス、あるいは脂質成分を
抽出した残液物には、これらの成分が移行していること
は、その残渣物か高い粘性を有していることからも推定
された。

そこで未発１５１者らは、植物から多糖体粘性物質を抽
出する。いくつかの公知１段を参考にして、いろいろの
抽出物を得て、その有効利用に最適な粘性多糖体の検索
を開始した。

その結果１次に示すごとくの方法（実施例）をもって抽
出された多糖体は、ヒアルロン酸と回等の高い湿潤性１
駐を有するものであることがわかった。すなわち、ヒア
ル【１ン酸の湿潤性能は、木を含む系の皮膚用剤や毛髪
用剤に歩積を配合することで、べたつき感のない滑性フ
ィーリングな肌や毛髪に４え、湿潤剤の代表的成分とし
て、現在、化粧品等の処方中に用いられてきているが、
オウバクから抽出された多糖体は、このヒアルロン酸の
有するものと同等、もしくは、それ以上に優れた性質を
有することが特徴である。

以下に実施例（抽出法、処方例等）と共に、実験成績結
果（データ）をもって、さらに詳記する。

「抽出法」 オウバク末１００ｇにメタノール又はエタノールを加え
、この浸漬溶液は、ベルベリン抽出粗液となす、その残
液物を乾燥させた後、精製水１゜８〜２．５５Ｌ程度を
加え、よく攪拌混合後、遠心分離機にかけ、上層液を分
取し、この上層液を粗抽出溶液となし、この溶液に対し
て同量のメタノール又はエタノールを加えることによっ
て１ｇ的となす多糖体が析出してくる。この析出した多
糖体を乾燥すると、その収：１１は約１０ｇ程度である
。

オウバク末１００ｇにメタノール又はエタノールを加え
、攪拌浸漬を行い、遠心分ａ機にかけて、その浸漬液と
残液物に分別させ、浸漬液はベルベリン等の粗抽出液と
して用いる０次に、上述の残液物は、これを乾燥させた
後、０．５Ｍ１１！化ナトリウム水溶液２、Ｏｎを加え
て良く混合させ、遠心分離して、その上層液を分取する
０分取後の上層液に対して、以下の操作は前記（１）と
同様にして、メタノール又はエタノールを加え。

纜拌後、析出する多糖体を分取する。乾燥後の収量は約
ｌｏｇ程度が１１）られる。

上記（１）又は（２）で（１られたオウバク抽出多糖体
の乾燥末は、これを精製水に溶解させ、セファデックス
Ｇ−２５カラムを用いて、その溶出した溶液をｉｉ：１
ｉ（すれば、　ｊ＋’ｒ製された高純度の多糖体が得ら
れる。

オウバク末１００ｇにメタノール又はエタノールを加え
て、良く洗ｆｆｌ　（脱色）した後、乾燥させたものに
、精製水又は０．５Ｍ１１１化ナトリウム水溶液２〜１
０文を加えて良く混合して、遠心分離又は−過を行い、
その溶液を分取する。この溶液は、多ａ１体を含むエキ
ス溶液の状態にあり、そのまま１例えば化粧品等に配合
出来る。又、必要により、さらに濃縮した溶液、あるい
は転帰粉末として製して、皮霜用剤や毛髪用剤の処方中
に配合して用いることも出来る。

オウムり末ｌｏｎｇに精製水又は０．５Ｍ塩化ナトリウ
ム水溶液２〜ｌＯ見を加えて良く混合して、遠心分離又
は癌過を行い、その溶液を分取する。この溶液中には多
糖体が含まれた状態にあり前記（４）と同様にして用い
ることが出来る。

尚、前記（２）、（４）、（５）においては。

０．５Ｍ１！！化ナトリウム水溶液を用いることを示し
たが、これにこだわる必要はなく、Ｉｎｎ化カワラム１
１！化カルシウム、及び水酸化ナトリウム、水酸化カリ
ウム、水酸化カルシウムなどの１１！類溶液を使用して
も抽出される。

抽出の際に、これらの塩類溶液を用いた場合と、用いな
いで抽出された多糖体の物性、又は作用などには、大き
な変化（差異）は少ないが、赤外線吸収スペクトル（Ｉ
ＲＫＢｒ法、ｗａｘ、Ｃ「１）で求めてみると、共に３
４００．２９００．１７２０．１Ｂ２０．１４１０．１
２５０、に確認されるも、１６２０と１２５０において
、若干の違いが現われる。第１１２！ｌは抽出工程（前
記抽出法）（１）に示す方法から（町ｉられた多糖体の
ＩＲ１Ｎ定の結果を示し、第２図は、抽出法（２）で示
す方法（工程中に塩溶液として、１１！化ナトリウム使
用）により得られた多糖体の！Ｒ測測定結果を示す。

「物性又は作用効果に関する試験結果」本発明によるオ
ウバクから得られた多糖体、あるいは、多糖体を含む抽
出物（エキス）の有する作用又は効果としては、湿１１
？Ｉ　（保湿）性能に優れていることである、これに関
する成績結果については、第５１Ａ、第６図などをもっ
て示すことが出来る。この湿潤性ｆ＃、の優劣は、多糖
体の分子！正に大きく左右されるものとなる。

未発１５１におけるオウバク抽出多糖体に係る主な物性
等に関する特徴について、これを示せば、法衣（第１表
）、あるいは第２表に示すととくの成績結果が（！）ら
れ１分子量分布状態からすると２０万以上にあることが
特徴であり、又、平均分子量の分布状態については、８
５万以上の高分子な多糖体で構成されていることである
。

第２表は、抽出法のｌで得られた多糖体粉末をもとに、
その水溶液についての粘度を求めたものである。比較対
照には、オウバク末の水抽出液を用いて行ったが、その
粘度は高く、ヒアルロン酩ナトリウムとほぼ同様にして
、少量の翰加で優れた滑性のある粘度を有することが特
徴としてＥげられる。

「第１表」オウバク抽出多糖体の主な物性確認「第２表
」オウバク抽出多糖体の粘度 一方１本発明によるオウバク抽出多糖体は、法衣「第３
表」に示すごとく、乳化（分散）の系中で、その分離が
認められなかった。したがって。

クリームや乳液等の処方中に用いる際は、その安定化剤
としても潰れてた性質を有するものと評価された。

乳化の系の処方は、油層剤としてオリーブ油５０ｍｇ、
精製水１０ｍ見にオウバク抽出多糖体（ｈ１１出法１〜
５によってｆＩｌられた粉末）を、ｆれぞれ５０　ｍ　
ｇを別ノアに添加し、１ＷｔＴ混合化で乳化（分散）物
を製して、２４時間の常温による静置後、油層剤の分離
が有るか無いかについて、肉眼的に観察して求めた。又
、対照には、オウバク抽出多糖体のかわりに「第３表」
中に示すごとくの各種多糖体や乳化剤を、それぞれ系中
に５０　ｍ　ｇ添加して行った。

「第３表」乳化（分散）の系における安定性本発明によ
るオウバク抽出多糖体の湿ｆｉｆｌ性能は、第５図や第
６図をもつて示すごとく、優れたものであるが１両図に
係る試験法などについて注°解する。

（第５図の注解：保湿性能に関する評価）保湿性能を測
定するに嘉っては、皮表角層水分測定装置（高周波イン
ピーダンスメーター・モデルＩ　Ｂ５３５５）を使用し
た。測定条件は、外１１１直径６　ｍ　ｍ　、中心’ｉ
ｌｉ極直径１ｍｍの電極により。

皮表の電気伝導度（ｃｏｎｄｕｃｔａｎｃｅ）を求める
方法により実施した。試験室の温度は２２〜２４°Ｃ１
相対湿度は５０〜５４％、検体としては、Ａ〜Ｃの３つ
を用いて行った。第５図中、Ａで示す検体は、抽出法ｌ
によるオウバク抽出多糖体が、０．０１５％含有する水
溶液の保湿性能を示す。

尚、第５図ΦＢはオウバク末を０，１５％含有する水溶
液、又、第５図中Ｃはオウバクに対して５０％エタノー
ルを用いて抽出したエキスの粉末を製し、これをＯ１５
％含有する水溶液。

尚、測定における皮表には、牛山来のなめし皮を用い、
このものが右する電気伝導度：ゼロｐＬｒ３てあり、こ
のなめし皮に対して、各検体Ａ−Ｃを、それぞれにＱ、
０２ｍ１塗布して、５分間陥の電気伝導１バを計測した
。

そのＩ＆Ｍ（測定）結果は、検体Ａ（オウバク抽１１′
Ｊ多糖体）では、測定開始後９５分以上を経過しても、
水分の残存が確認されるのに対して、検体ＢやＣでは、
測定開始後４５分で電気伝導度がゼロになることが確認
されたことから１本発明によるオウバク抽出多糖体は、
従来のオウバク抽出エキス類の有する湿潤性能に比べ、
はるかに優れたものであると評価された。

すなわち、この実験では薬品等で処理されたところの、
なめし皮を採用したことから１人間の表皮を用いては実
験不能な、ＪＡｉ度の乾燥した肌の状態を想定して行っ
たわけであるか、第５図中に示す成績結果からして、肌
や毛髪に対する湿潤剤として用いることのみならず、他
の加工食品類、ゼリー状菜子及び生菓子類、？Ｙ菓了類
等の湿部を必要とするような製品に対する保湿剤として
も用いられることがわかった。

一方１人間の皮膚に対する保湿作用（モイスチャー効果
）について、前記の皮表角層水分測定装置を用い、健康
な成人男子の肱（スネ）に対して塗４＋を行ってみたの
が第６図である。測定に当って用いた検体は、オウバク
抽出多糖体（抽出法ｌにおいて得られた多糖体）の粉末
を用い、あらかじめ０．０１％含有した水溶液を製し、
対照には精製水を用い、約１ｍ見を塗布して測定したが
。

両輪では、明らかにオウバク抽出多糖体を含む水溶液が
優れていることが確認された。

「皮膚用剤又はｙＡ髪用削処方配合」 本発明゛によるオウバク抽出多糖体については。

前記した各々の物性又は作用等から、皮膚用剤や頭髪用
剤、すなわち医薬品、医薬部外品、化粧品などの類に該
当する。肌やｒＡ髪、生薬１点眼１点鼻１点耳等に用い
る形態の軟膏、クリーム、乳液液剤などの製品自体の湿
潤剤、粘度調ｆｉ剤１分散安定剤として用いられる他、
これを配合してなる製剤は、皮表や毛髪の乾燥を防ぐこ
とが出来る。

２〜３の処方例を次に示すも、これらの処方例には限定
されず、終刊・Ｋ類、内服用液剤、飲料等にも利用出来
る。

［処方例１　ハンドローン４１ン」　　　（％）セチル
モノステアレートー−−−−−１，。

イソプロビルバラミテートー−−−−４，０ポリエチレ
ングリコール４０Ｇ ジステレートー−−−２，０ グリセリンー−−−−−−−−−−−１０，０セチル硫
酸ナトリウムー−−−−−−５，０本発す１によるオウ
バク抽出多糖体−−０，００１〜０．５防腐剤及び香料
−−−−−−−一−−適　量精製水をもって、全量を１
００とする。

「処方例２：乳液」　　　　　　　　　　（％）ステア
リン醜−−−−−−−−−−−２，５セチルアルコール
ー−−−−一−−−１，。

白色ワセリンーーー−−−−−−−−Ｓ、　Ｏ流動パラ
フインー−一−−−−−−−１０．０ポリエチレングリ
コール（ｌｓｆｌ口）−−−３，０トリエタノールアミ
ンー−−−−一−１，０未発Ｉｌｌによるオウバク抽出
多糖体−−０，００１〜０，５防腐剤及び香料−一一−
−−−−−−　適　量１晶製氷をもって、全１烏動を１
００とする。

「処方例３：エモリエントクリーム」　　（％）ミッロ
ウー−−−−−−−−−−−−６，０セタノールー−−
−−−−−−−−−Ｓ、　Ｏ還元ラノリンー−−−−−
−−−−−ａ、　Ｏスクワランー−−−−−−−−−−
−３７，５脂肪酸グリセリンー−−−−−−−−４，０
モノステアリン酸グリセリンー−−−２，０ポリオキシ
エチレンソルビタン モノラウリン酸エステル（２０，０）−−２，０プロピ
レングリコールー−−−−−−Ｓ、　Ｏ未発Ｉｌｌによ
るオウバク抽出多糖体−−０，００１〜０．５防腐剤及
び香ネ４−−−−−−−−一〜　適　精精製氷をもって
、全量を１００とする。

「処力例４：へアーリキッド」　　　　　（％）ポリオ
キシプロピレン プチルエーテルー−−−−２０，０ エタノ−ルー−一−−−−−−〜−−ＳＯ，Ｏ木発ＩＪ
ｌによるオウバクＪｌｌｌ出多糖体−一υ、０［１１−
０，５Ｕｊ腐削及び香Ｊ４−−、−−−−−−−−　適
　量ｔＩＩＩＳ２木をもって、全量な１００とする。

「処方例５．ヘアークリーム」　　　　　（％）ＩＩｔ
動パラフィンー−−−−−−−−−４０，０セタノール
ー−−−−−−−−−−−２，０ステアリン酸−−−−
−−−−−−−６，０トリエタノールアミンー−−−−
−−１，５プロピレングルコールー−−−−−−２，０
本発１１１によるオウバク抽出多糖体−−ｏ、ｏｏ＋　
−（１，５防腐剤及び６ネ１−−−−−−−−−一　適
　精精製氷をもって、全量をＬＯＯとする。

上記の処方例１〜５中に配合したオウバク抽出多糖体は
、抽、ｌ法１〜５で示す方法によって１！ｔられたとこ
ろの粉末に換算したときのｆｌｊを示すも、いずれの場
合におい゛（も、配合量（％）は、使用感、滑り効果の
良好な状慝を、１つの１１安にして記載したものであり
、処方中の添加（配合）量についてｌＩ定するものでは
ない、又、さらにオウバクｈｌ＋出多糖体について、処
方例中では粉末となしたものを示したが、それを含む溶
解液、あるいは、抽出法ｌ〜５中において得られた抽出
液、又は濃縮液の状！慇のものを、処方中に配合するこ
とも容易である。

（３）発ＩＩ＋の効果 本発明はオウバクから抽出された多糖体と、その利用に
関して、皮膚用剤１毛髪（頭髪）用剤に配合して用いる
ようになしたことが、その効果である。すなわち、これ
まてにオウバクから得られた多糖体について、その分子
量が２０万以上のものを特定したものも見当らず、ざら
にオウバク、抽出多糖体について分子量が２０万以上に
あるものを、化粧品等の外用塗布、塗擦、吸Ｒ（絆創膏
類バック剤、パスタ−剤）に配合したとの例も見当らず
１本発明はオウバクの有効利用に当って、望ましいもの
である。

すなわち、従来、オウバクからは水溶性エキスやベルベ
リン等がＬに抽出されていたが、本発明は、その従来の
工程中で残渣物とされ、とくに。

ベルベリンの抽出１：程では、粘性をもった残渣物のた
めに、抽出操作において複雑な除去を必要としていたわ
けであるが１本発明によれば効率的に湿間作用の高い多
糖体を肖ることが出来ることから、水耐性エキスやベル
ベリンの抽出においても、未発ＩＩ＋による抽出法を併
用すれば、その生産性が向−ヒし無駄も少なく、コスト
の低減が可能である。

尚１本発明ではオウバクよりヒアルロン酸と回等の湿潤
性能を有する多糖体を得ることが、大きな特徴の１つで
あるが、これ以外にもオウバク中には、もっと低分子な
多糖体や、低分子な糖類も確認される。そして例えば、
これらは、従来の水抽出エキスの方に移行しており、湿
潤性渣は、第５図中、ＢやＣの検体が示すごとくとなり
、本発明によるオウバク抽出多糖体には及ばない。

本発明によるオウバク抽出多糖体は、したがって、オウ
バク中の低分子な糖類から高分子な多糖体のなかから、
抽出法」−からも筒易なｆ段をもって、さらに湿潤性能
の点から総合的に検索を続けることによって、最終的に
は２０万以上の分子量の多糖体をもって特定した。

例えば、未発ＩＩに至る過程にあっては、さらに、抽出
法五〜５以外の方法として、強酸や強アルカリ、あるい
は酵素等による加水分解をもって得られた、水に可溶性
の多糖体をもとに、粘性、湿潤性、水溶性となしたとき
の安定性等について検討を加えてみたが、抽出法上、操
作の筒易な点でも、抽出法１〜５において示す方法が良
いことがわかった。

すなわち、多糖体の抽出法には、公知な加水分解による
抽出法が知られているが、この方法を採用してみると、
全般的に収ね１の点で、いずれも増加する。しかし１分
子量の分布状態についてみると、２０万以下の多糖体や
加水分解における反応時間のＩｉ短によっては、分子量
分布状態にむらが生しやすく、又、粘度が水に前解した
場合、急速に低下するなどの欠点が生ずることから、最
終的な処理操作がやや複雑となる。

つまり、未発ＩＩＩを具体的に実施するに当っては、加
水分解による＆ｈ出もｉｉｌ能であるか、その場合は１
分子＝１．′、、か２０ガ以」二にあるものを、効率良
く分別して回収することか、１つのポイントとなる。

４　、　ＩＡ面の的単な説り１ 第１図は、未発す１によるオウバク抽出多糖体であって
、抽出法１によって１町Ｉられたものが示す赤外線吸収
スペクトルである。

第２　ｐ４は、未発ＩＪＩによるオウバク抽出多糖体で
あって、抽出法２によって１１多られたものが示す赤外
線吸収スペクトルである。

第３ＵＡは１本発明によるオウバク抽出多糖体のＨ，Ｐ
、Ｌ、Ｃによる溶出図である。

第４図は１未発ＩＩによるオウバク抽出多糖体のｆ均分
子！１１について、標準物質をもとに。

Ｈ，Ｐ、Ｌ、Ｃによる溶出ｌｉｔ　ｉ＆から求めたとき
のグラフである。

第４］″Ａ中、ａはプルランＰ−２０，ｂはプルランｐ
−５０，ｃはプルランＰ−１００，ｄはプルランＰ−２
００，ｅはプルランＰ−４００，ｆはプルランＰ−８０
０，１はオウバク抽出多糖体の第５図は、なめし皮を用
いた保湿性能を示すグラフである。

第５図中、Ａは未発り１によるオウバク抽出多糖体の０
．０１５％水溶液、Ｂはオウバク末を００１５％を含有
する水溶液、Ｃはオウバクから５０％エタノールを用い
て拍出された抽出エキスを０．１５％含有する水溶液。

第６図は、ヒトの肱に塗布したときの保湿（モイスチャ
ー）効果について示すグラフである。

第６図中、０印は塗布前、Ｏ印は本発明によるオウバク
抽出多糖体を、０．０１％含有水溶液を毎日１回塗布し
て、１週間後の水分量（コンダクタンス値１）を測定し
た。又、・印の精製水も同様にして、毎日１回塗布して
ｆｉｌ１間後の水分量（コンダクタンス値）を測定した
。

第１図 第２ｅｉｌ 第３【４ 第５１Ｚ

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１） 分子量が２０万以上にあるオウバク抽出多糖体、又は、
   それを含有するオウバク抽出物。（２） 分子量が２０万以上にあるオウバク抽出多糖体、又は、
   それを含有するオウバク抽出物を配合してなる、皮膚用
   剤又は毛髪用剤。