JP7217082B2 - 複合目症状改善用眼科組成物 - Google Patents
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[1]
(A)ビタミンA類を4万~20万IU/100mL、及び(B)脂溶性抗酸化剤を含有する、複合目症状改善用眼科組成物。
[2]
(A)成分として、レチノール、及びその誘導体、並びにそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種を含む、[1]に記載の眼科組成物。
[3]
更に(C)充血除去剤、眼筋調節剤、抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、ビタミン剤、及びアミノ酸類からなる群より選択される少なくとも1種の成分を含有する、[1]又は[2]に記載の眼科組成物。
[4]
複合目症状が、目の疲れ、結膜充血、目のかすみ、眼瞼炎、眼のかゆみ、光線による眼炎、眼病、視覚機能の低下、及び眼の不快感からなる群より選択される2以上の目症状が複合した症状である、[1]~[3]のいずれかに記載の眼科組成物。
[5]
更に緩衝剤を含む、[1]~[4]のいずれかに記載の眼科組成物。
[6]
更に非イオン界面活性剤を含む、[1]~[5]のいずれかに記載の眼科組成物。
[7]
更にテルペノイドを含む、[1]~[6]のいずれかに記載の眼科組成物。
(A)成分であるビタミンA類は、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。ビタミンA類の具体例としては、例えば、レチノール(ビタミンA1)、3-デヒドロレチノール(ビタミンA2)及びそれらの誘導体、並びにそれらの塩が挙げられる。
(B)成分である脂溶性抗酸化剤は、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。脂溶性抗酸化剤としては、例えば、ジブチルヒドロキシトルエン(BHT)、ブチルヒドロキシアニソール(BHA)、トコフェロール、トコフェロール誘導体(酢酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール、コハク酸トコフェロールカルシウムなど)、ノルジヒドログアヤレチン酸、没食子酸プロピル、脂溶性ビタミンC誘導体、及びそれらの塩が挙げられる。トコフェロール及びトコフェロール誘導体は、α、β、γ、δ-トコフェロール及びそれらの誘導体であってよく、またd体(天然ビタミンE等)及びdl体のいずれであってもよい。
(C)成分である充血除去剤は、充血を抑制する作用を有する化合物、及びその塩である。充血除去剤は、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。充血除去剤として、例えば、イミダゾリン系充血除去薬等の公知の充血除去剤を適宜選択して使用することができる。
本実施形態に係る眼科組成物は、更に緩衝剤を含有することが好ましい。眼科組成物が緩衝剤を更に含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。緩衝剤は、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
本実施形態に係る眼科組成物は、更に非イオン界面活性剤を含有することが好ましい。眼科組成物が非イオン界面活性剤を更に含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。非イオン界面活性剤は、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
本実施形態に係る眼科組成物は、更にテルペノイドを含有することが好ましい。眼科組成物がテルペノイドを更に含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。テルペノイドは、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
抗アレルギー剤:例えば、クロモグリク酸ナトリウム、トラニラスト、ペミロラストカリウム、アシタザノラスト等。
サルファ剤:例えば、スルファメトキサゾール、スルファメトキサゾールナトリウム、スルフイソキサゾール、スルフイソミジンナトリウム等。
ステロイド剤:例えば、プロピオン酸フルチカゾン、フランカルボン酸フルチカゾン、フランカルボン酸モメタゾン、プロピオン酸ベクロメタゾン、フルニソリド等。
局所麻酔剤:例えば、リドカイン、プロカイン等。
その他:レバミピド等。
代表的な成分として次の添加物が挙げられる。
担体:例えば、水、含水エタノール等の水性溶媒。
キレート剤:例えば、エチレンジアミン二酢酸(EDDA)、エチレンジアミン三酢酸、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)、N-(2-ヒドロキシエチル)エチレンジアミン三酢酸(HEDTA)、ジエチレントリアミン五酢酸(DTPA)等。
基剤:例えば、オクチルドデカノール、酸化チタン、臭化カリウム、プラスチベース等。
pH調節剤:例えば、塩酸、酢酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン等。
安定化剤:例えば、ナトリウムホルムアルデヒドスルホキシレート(ロンガリット)、亜硫酸水素ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、シクロデキストリン、モノエタノールアミン等。
陰イオン界面活性剤:例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、アルキルベンゼンスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、N-アシルタウリン塩等。
両性界面活性剤:例えば、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等。
防腐剤、殺菌剤又は抗菌剤:例えば、塩化亜鉛、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、安息香酸ナトリウム、エタノール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、クロロブタノール、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フェネチルアルコール、ベンジルアルコール、ビグアニド化合物(具体的には、塩酸ポリヘキサニド等)、グローキル(ローディア社製 商品名)等。
キレート剤:例えば、エチレンジアミン二酢酸(EDDA)、エチレンジアミン三酢酸、エチレンジアミン四酢酸(エデト酸、EDTA)、N-(2-ヒドロキシエチル)エチレンジアミン三酢酸(HEDTA)、ジエチレントリアミン五酢酸(DTPA)等。
等張化剤:例えば、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、酢酸カリウム、酢酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、硫酸マグネシウム、グリセリン、プロピレングリコール等。
増粘剤:例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、カルボキシビニルポリマー、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム等。
糖類:例えば、グルコース、シクロデキストリン等。
糖アルコール類:例えば、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、グリセリン等。これらはd体、l体又はdl体のいずれでもよい。
表1及び表2に記載の処方に従い、各水性組成物(点眼剤)を調製し、これを被験液とした。各被験液は、13mL容量のポリエチレンテレフタレート製点眼容器に13mL充填した。充填後、点眼容器にポリエチレン製ノズルを装着した。
スコア上昇率(%)={(各実施例の被験液の平均VASスコア値-対応する参考比較例の被験液の平均VASスコア値)/対応する参考比較例の被験液の平均VASスコア値}×100
平均VASスコア値とは、被験者4名のスコアの平均値である。また、対応する参考比較例の被験液は、ジブチルヒドロキシトルエンを含有しないこと以外は実施例の被験液と同じ処方である。
下記表4~表13に記載の処方で、点眼剤(製剤例1~88)が調製され、マルチドース型容器に収容される。
なお、下記表4~表13における各成分量の単位は、w/v%である。また、表4~13中、パルミチン酸レチノールは、100mLあたりの配合量を示す。製剤例1~30のpHは6.5、製剤例31~60のpHは7、製剤例61~88のpHは6である。
Claims (7)
- 複合目症状改善用眼科組成物であって、
(A)ビタミンA類から選択される少なくとも1種を4万~20万IU/100mL、及び(B)脂溶性抗酸化剤を含有し、
前記複合目症状が、目の疲れ、結膜充血、目のかすみ、眼のかゆみ、視覚機能の低下、及び眼の不快感が複合した症状である、前記複合目症状改善用眼科組成物(ただし、前記目症状が、ドライアイに起因する目症状である場合を除く)。 - 更に(C)充血除去剤、眼筋調節剤、抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、ビタミン剤、及びアミノ酸類からなる群より選択される少なくとも1種の成分を含有する、請求項1に記載の眼科組成物。
- 前記抗炎症剤が、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウム、アラントイン、グリチルリチン酸二カリウム及び硫酸亜鉛からなる群より選択される少なくとも1種である、請求項2に記載の眼科組成物。
- 前記ビタミン剤が、パントテン酸、パンテノール及びビタミンB6からなる群より選択される少なくとも1種である、請求項2又は3に記載の眼科組成物。
- 更に緩衝剤を含む、請求項1~4のいずれか一項に記載の眼科組成物。
- 更に非イオン界面活性剤を含む、請求項1~5のいずれか一項に記載の眼科組成物。
- 更にテルペノイドを含む、請求項1~6のいずれか一項に記載の眼科組成物。
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