JP7067581B2 - ローション剤 - Google Patents
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Description
ミノキシジル含有ローション剤は、頭部に長期間にわたって毎日使用するものであるため、使用感においても優れたローション剤が求められている。ミノキシジルの濃度を高めたローション剤について報告されているが(特許文献2)、特許文献2のローション剤を使用した際、くし通りが悪化し、使用感が悪くなることが課題となっている。
したがって、ミノキシジルを配合したローション剤においてくし通りが良好な製剤が望まれている。
一方、高級アルコールは、乳化安定化剤や起泡剤として、クリーム、乳液、あるいはシャンプーなどの剤型で用いられている(特許文献3~4)。
(1)ミノキシジル、高級アルコール、pH調節剤、及び20w/v%より多くの低級アルコールを含有することを特徴とするローション剤、
(2)pH調節剤が、無機酸及びその塩、並びに炭素数が6以下の有機酸及びその塩からなる群から選ばれる少なくとも1種である、(1)に記載のローション剤、
(3)ミノキシジルの含有量が3w/v%以上である、(1)に記載のローション剤、
(4)高級アルコールの含有量が0.1~10w/v%である、(1)に記載のローション剤、
(5)高級アルコールの含有量が0.1~5w/v%である、(1)に記載のローション剤、
(6)高級アルコールの含有量が0.1~1.5w/v%である、(1)に記載のローション剤、
(7)高級アルコールの炭素数が6~24である、(1)、(4)~(6)のいずれかに記載のローション剤、
(8)高級アルコールが、ジアセトンアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ヘキシルデカノール、セトステアリルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、アラキルアルコール、オクチルドデカノール、ベヘニルアルコール、及びデシルテトラデカノールからなる群から選ばれる少なくとも1種である、(1)、(4)~(7)のいずれかに記載のローション剤、
(9)低級アルコールの含有量が35w/v%以上である、(1)に記載のローション剤、
である。
本発明のローション剤において用いるミノキシジルは、通常医薬品に用いられる品質のものを適宜使用することができる。また、本発明によれば、ミノキシジルの含有量が多くなるにつれくし通りの課題が大きくなるため、ローション剤中におけるミノキシジルの濃度が高いほど、本発明を実施する意義が大きい。具体的には、本発明のローション剤中1w/v%以上が好ましく、より好ましくは3w/v%以上であり、更に好ましくは5w/v%以上である。
これら選択成分の添加量は、特に制約はなく、使用感やミノキシジルの安定性あるいは溶剤系組成等を考慮しながら実験的に定めることができる。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール30g、セチルアルコール0.25g、エタノール35g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH5.9のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、ステアリルアルコール0.1g、エタノール67g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.4のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、ミリスチルアルコール0.1g、エタノール67g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.4のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、ベヘニルアルコール0.1g、エタノール67g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.3のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、オレイルアルコール0.1g、エタノール67g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.4のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、セチルアルコール0.1g、エタノール60g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.2のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、セチルアルコール0.25g、エタノール60g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.2のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、セチルアルコール0.5g、エタノール60g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.2のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、セチルアルコール1.5g、エタノール67g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.4のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、セチルアルコール2g、エタノール67g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.5のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、オレイルアルコール5g、エタノール56g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.2のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、オレイルアルコール10g、エタノール51g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.2のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、アラキルアルコール0.1g、エタノール67g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.3のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、オクチルドデカノール0.1g、エタノール67g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.5のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、デシルテトラデカノール0.1g、エタノール67g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.4のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、ラウリルアルコール0.1g、エタノール67g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.4のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、ジアセトンアルコール0.1g、エタノール67g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.4のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、イソステアリルアルコール0.1g、エタノール67g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.4のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、ヘキシルデカノール0.1g、エタノール67g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.4のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、エタノール60g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.2のローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール30g、セチルアルコール0.25g、エタノール18g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してローション剤を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール3g、プロピレングリコール3g、ジプロピレングリコール3g、グリセリン3g、セチルアルコール0.5g、エタノール50g、l-メントール0.3g、塩酸ピリドキシン0.05g、ビタミンEアセテート0.08g、パントテニルエチルエーテル1g、パンテノール1g、塩化カルプロニウム2g、グリチルレチン酸0.1g、塩酸ジフェンヒドラミン0.1g、ヒノキチオール0.05g、サリチル酸0.2g、抗酸化剤適量、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してローション剤を得た。
実施例1~実施例19及び比較例1に関し、頭髪模型(Beaulax社製)の頭部にローション剤1mL/25cm2を塗布し、12時間から20時間後にくし通りを評価した。評価は、1(くし通りに抵抗がない)、2(くし通りにほとんど抵抗がない)、3(くし通りに抵抗がある)、4(くし通りにかなり抵抗がある)の4段階とし、2回評価した平均値が2以下のものを◎、2より大きく3以下のものを○、3より大きいものを×とした。結果を表4~5に示す。
実施例1~実施例19及び比較例2に関し、ローションの調製試験を実施した。配合成分全てが溶解したものを○、溶解しない成分があったものを×とした。結果を表6~7に示す。
Claims (4)
- (a)5w/v%のミノキシジル、(b)オレイルアルコール、(c)pH調節剤、及び(d)20w/v%以上のエタノール又はイソプロパノールを含有することを特徴とするローション剤(ただし、高級脂肪酸、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及び多価アルコールを含む発毛剤を除く)。
- (c)pH調節剤が、無機酸及びその塩、並びに炭素数が6以下の有機酸及びその塩からなる群から選ばれる少なくとも1種である、請求項1に記載のローション剤。
- (b)オレイルアルコールの含有量が0.1~10w/v%である、請求項1又は2に記載のローション剤。
- (d)エタノール又はイソプロパノールの含有量が35w/v%以上である、請求項1~3のいずれかに記載のローション剤。
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