JP2733980B2 - 養毛組成物 - Google Patents
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Description
【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明はミノキシジルの経皮吸収を高めた優れた養毛
組成物に関する。
組成物に関する。
［従来の技術］ ミノキシジルに養毛効果があることが発見されて以来
（米国特許公報第4139619号）、ミノキシジルを用いた
養毛剤が開発されてきているが、ミノキシジルの経皮吸
収率が低いため、養毛効果は十分なものではなかった。
（米国特許公報第4139619号）、ミノキシジルを用いた
養毛剤が開発されてきているが、ミノキシジルの経皮吸
収率が低いため、養毛効果は十分なものではなかった。
そこで、ミノキシジルの経皮吸収を促進する様々な物
質を添加した養毛剤が検討されている。
質を添加した養毛剤が検討されている。
［発明が解決しようとする課題］ これらの中には、ミノキシジルの経皮吸収率を比較的
高めたものもあるが、ミノキシジル経皮吸収促進助剤と
して用いる化合物が常温で固体のために、皮膚塗布時に
頭髪がごわごわしたり、あるいは皮膚刺激性のため皮膚
を損傷するという欠点があった。
高めたものもあるが、ミノキシジル経皮吸収促進助剤と
して用いる化合物が常温で固体のために、皮膚塗布時に
頭髪がごわごわしたり、あるいは皮膚刺激性のため皮膚
を損傷するという欠点があった。
このような欠点を有するということは養毛剤として使
用に耐えず、実用的でないことを意味する。
用に耐えず、実用的でないことを意味する。
［課題を解決するための手段］ 本発明者らは、かかる課題を解決するために鋭意研究
を進めた結果、ある特定のエステルの存在下、ミノキシ
ジルを頭髪に塗布すれば、前記欠点がなく、かつミノキ
シジルの経皮吸収性が顕著に改善されることを見出し、
本発明を完成した。
を進めた結果、ある特定のエステルの存在下、ミノキシ
ジルを頭髪に塗布すれば、前記欠点がなく、かつミノキ
シジルの経皮吸収性が顕著に改善されることを見出し、
本発明を完成した。
すなわち、本発明は、グリセリンジカプリン酸エステ
ル、グリセリンジカプリン酸エステル及びグリセリンモ
ノイソステアリン酸エステルから選ばれるエステルの１
種又は２種以上とミノキシジルを含有することを特徴と
する養毛組成物である。
ル、グリセリンジカプリン酸エステル及びグリセリンモ
ノイソステアリン酸エステルから選ばれるエステルの１
種又は２種以上とミノキシジルを含有することを特徴と
する養毛組成物である。
本発明において、ミノキシジルの配合量は、製剤全量
の0.05〜5.0重量％であり、0.2〜2.0重量％が好まし
い。
の0.05〜5.0重量％であり、0.2〜2.0重量％が好まし
い。
また、これらエステルの配合量は、ミノキシジルの経
皮吸収を促進するに十分な量であればよく、組成物全量
の0.5〜30重量％、好ましくは、１〜20重量％である。
皮吸収を促進するに十分な量であればよく、組成物全量
の0.5〜30重量％、好ましくは、１〜20重量％である。
本発明の組成物においては、この他通常養毛剤に用い
られる物質を配合することができる。
られる物質を配合することができる。
例えば、プロピレングリコール、グリセリン、ジグリ
セリン等の保湿剤、エチルアルコール、イソプロピルア
ルコール、精製水等の溶媒、保存剤（パラベン類等）、
油分（ビタミンＡ、ビタミンＢ、ビタミンＣ、ビタミン
Ｄ、ビタミンＥ、流動パラフィン、セチルアルコール、
スクワラン、オリーブ油等）、殺菌剤（イオウ、グルコ
ン酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノー
ル、第４級アンモニウム塩、ヒノキチオール等）、界面
活性剤（ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ソルビタ
ン脂肪酸エステル、グリセリンモノ脂肪酸エステル、ポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体等）、ゲル化剤
（メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、
カルボキシビニルポリマー等）、pH調整剤（ジイソプロ
パノールアミン等）、酸化防止剤（ジブチルヒドロキシ
トルエン等）、清涼剤（ｌ−メントール等）、抗炎症剤
（グリチルレチン酸、グアイアズレン等）、末梢血管拡
張剤（酢酸トコフェロール、ニコチン酸ベンジル、ニン
ジンエキス、センブリ抽出エキス、トウガラシエキス
等）、副腎皮質ホルモン（酢酸ハイドロコーチゾン、吉
草酸ベタメタゾン、酪酸プロピオン酸ハイドロコーチゾ
ン等）、抗ヒスタミン剤（塩酸ジフェンヒドラミン、塩
酸イソチペンジル等）、局所麻酔剤（塩酸ジブカイン、
塩酸リドカイン等）、角質溶解剤（尿素、サリチル酸
等）、卵胞ホルモン（17β−エストラジオール、エスト
ロン等）、黄体ホルモン（プロゲステロン、17α−ヒド
ロキシプロゲステロンアセテート等）、抗アンドロゲン
剤（シプロテロンアセテート、４−アンドロステン−３
−オン−17β−カルボキシリックアシッド等）、香料、
金属イオン封鎖剤、紫外線吸収剤、色素などを本発明の
効果を損なわない範囲で配合することができる。
セリン等の保湿剤、エチルアルコール、イソプロピルア
ルコール、精製水等の溶媒、保存剤（パラベン類等）、
油分（ビタミンＡ、ビタミンＢ、ビタミンＣ、ビタミン
Ｄ、ビタミンＥ、流動パラフィン、セチルアルコール、
スクワラン、オリーブ油等）、殺菌剤（イオウ、グルコ
ン酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノー
ル、第４級アンモニウム塩、ヒノキチオール等）、界面
活性剤（ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ソルビタ
ン脂肪酸エステル、グリセリンモノ脂肪酸エステル、ポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体等）、ゲル化剤
（メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、
カルボキシビニルポリマー等）、pH調整剤（ジイソプロ
パノールアミン等）、酸化防止剤（ジブチルヒドロキシ
トルエン等）、清涼剤（ｌ−メントール等）、抗炎症剤
（グリチルレチン酸、グアイアズレン等）、末梢血管拡
張剤（酢酸トコフェロール、ニコチン酸ベンジル、ニン
ジンエキス、センブリ抽出エキス、トウガラシエキス
等）、副腎皮質ホルモン（酢酸ハイドロコーチゾン、吉
草酸ベタメタゾン、酪酸プロピオン酸ハイドロコーチゾ
ン等）、抗ヒスタミン剤（塩酸ジフェンヒドラミン、塩
酸イソチペンジル等）、局所麻酔剤（塩酸ジブカイン、
塩酸リドカイン等）、角質溶解剤（尿素、サリチル酸
等）、卵胞ホルモン（17β−エストラジオール、エスト
ロン等）、黄体ホルモン（プロゲステロン、17α−ヒド
ロキシプロゲステロンアセテート等）、抗アンドロゲン
剤（シプロテロンアセテート、４−アンドロステン−３
−オン−17β−カルボキシリックアシッド等）、香料、
金属イオン封鎖剤、紫外線吸収剤、色素などを本発明の
効果を損なわない範囲で配合することができる。
本発明の養毛組成物は、通常用いられる方法（例えば
第11改正日本薬局方に規定する方法等）に従ってローシ
ョン、乳液、クリーム、ゲル、エアゾール等、各種タイ
プの養毛剤に調製される。
第11改正日本薬局方に規定する方法等）に従ってローシ
ョン、乳液、クリーム、ゲル、エアゾール等、各種タイ
プの養毛剤に調製される。
［発明の効果］ 本発明により、ミノキシジルの養毛効果が著しく高
く、しかも皮膚刺激性などの欠点のない実用的な養毛剤
を提供することが可能となった。
く、しかも皮膚刺激性などの欠点のない実用的な養毛剤
を提供することが可能となった。
また、本発明により、ミノキシジルの養毛効果を減ず
ることなくその従来の配合量より低減することができ
た。
ることなくその従来の配合量より低減することができ
た。
［実施例］ 以下、実施例と試験例を挙げて本発明を具体的に説明
する。
する。
（実施例１） エチルアルコール 80g プロピレングリコール 5g ミノキシジル 0.5g グリセリンジカプリン酸エステル 10g 精製水 適量 全量100g 上記組成物を撹拌、溶解し、ローションタイプの養毛
剤を調製した。
剤を調製した。
（実施例２） ミノキシジル 1g グリセリンモノイソステアリン酸エステル 5g プロピレングリコール 10g エチルアルコール 50g ポリオキシエチレン（20） ポリオキシプロピレン（６） デシルテトラデシルエーテル 4g ヒノキチオール 0.2g グリチルレチン酸 0.2g 酢酸トコフェロール 0.2g センブリ抽出エキス 3.6g ニンジンエキス 1g ｌ−メントール 0.3g 酢酸ハイドロコーチゾン 0.0016g 塩酸ジフェンヒドラミン 0.1g 17β−エストラジオール 0.0008g 精製水 適量 全量100g 上記組成物を、実施例１と同様にして処理し、ローシ
ョンタイプの養毛剤を調製した。
ョンタイプの養毛剤を調製した。
（実施例３） ミノキシジル 0.5g グリセリンジカプリン酸エステル 5g プロピレングリコール 10g エチルアルコール 40g ポリオキシエチレン（60） 硬化ヒマシ油誘導体 2g カルボキシビニルポリマー 0.7g ジイソプロパノールアミン 0.7g 精製水 適量 全量100g 上記組成物を撹拌、混合して、ゲルタイプの養毛剤を
調製した。
調製した。
（実施例４） ステアリルアルコール4g、ビタミンＥアセテート0.2
g、ヒノキチオール0.1g、グリチルレチン酸0.2g、グリ
セリンモノステアリン酸エステル1g、プロピレングリコ
ールモノイソステアリン酸エステル5g、スクワラン5g、
流動パラフィン13g、ポリオキシエチレン（20）ソルビ
タンモノステアリン酸エステル4gを加温しながら撹拌し
て溶解した。
g、ヒノキチオール0.1g、グリチルレチン酸0.2g、グリ
セリンモノステアリン酸エステル1g、プロピレングリコ
ールモノイソステアリン酸エステル5g、スクワラン5g、
流動パラフィン13g、ポリオキシエチレン（20）ソルビ
タンモノステアリン酸エステル4gを加温しながら撹拌し
て溶解した。
あらかじめミノキシジル0.5g、プロピレングリコール
7g、パラオキシ安息香酸エチル0.1g、精製水59.9gを加
温しながら撹拌、溶解した液を前記溶液に加え、ホモミ
キサーを用い乳化し、クリームタイプの養毛剤を調製し
た。
7g、パラオキシ安息香酸エチル0.1g、精製水59.9gを加
温しながら撹拌、溶解した液を前記溶液に加え、ホモミ
キサーを用い乳化し、クリームタイプの養毛剤を調製し
た。
（実施例５） ポリオキシエチレンソルビタンモノオレイン酸エステ
ル2gと、プロピレングリコールモノイソステアリン酸エ
ステル5gを混合、溶解した。
ル2gと、プロピレングリコールモノイソステアリン酸エ
ステル5gを混合、溶解した。
あらかじめ、プロピレングリコール10g、エチルアル
コール10g、精製水68.5g、ミノキシジル0.5gを撹拌して
溶解した液を、前記溶液に加え、撹拌して乳化した。
コール10g、精製水68.5g、ミノキシジル0.5gを撹拌して
溶解した液を、前記溶液に加え、撹拌して乳化した。
これをエアゾール罐に入れ、これに液化石油ガス4gを
加圧充填し、エアゾールタイプの養毛剤を調製した。
加圧充填し、エアゾールタイプの養毛剤を調製した。
（試験例１） ミノキシジル含有組成物の養毛効果試験 （１）被験試料の調製： 前記実施例１の調製方法に準じ、次に示す処方で試料
１〜９、比較試料１〜12及び対照試料１〜２を調製し
た。
１〜９、比較試料１〜12及び対照試料１〜２を調製し
た。
ミノキシジル 0.5g エステル （第１表参照） プロピレングリコール 5.0g エチルアルコール （第１表参照） 精製水 適量 全量100g （２）供試動物： C3H系マウス（雄性、７週齢）10匹を一群とし、各群
の動物について、その背部の2cm×3cmの範囲をバリカン
で除毛し試験に供した。
の動物について、その背部の2cm×3cmの範囲をバリカン
で除毛し試験に供した。
（３）養毛試験： 被験試料１〜９、比較試料１〜12及び対照試料１〜２
の各々にそれぞれ別個の群の供試動物を割り当て、その
除毛部に１日１回、0.2ml塗布した。
の各々にそれぞれ別個の群の供試動物を割り当て、その
除毛部に１日１回、0.2ml塗布した。
供試動物の毛の色は黒色で、除毛部の皮膚の色は灰色
であり、その毛の成長と共に灰色から黒色に色調が変化
することから、毛の色の黒さの程度を下記のように測定
して毛の成長の程度を評価した。
であり、その毛の成長と共に灰色から黒色に色調が変化
することから、毛の色の黒さの程度を下記のように測定
して毛の成長の程度を評価した。
すなわち、分光色差計（高速分光色差計CMS−1200
型、（株）村上色彩技術研究所製）を使用して、L*a*b*
表色系に基づく除毛直後の被験部のL*値、a*値、b*値
と、試料塗布10日後および同20日後の被験部のL*値、a*
値、b*値を測定して、それぞれの差ΔL*、Δa*、Δb*を
算出し、 DE*ab＝｛（ΔL*）2＋（Δa*）2＋（Δb*）2｝1/2 の式から色差DE*ab値を求め、その一群の平均値で毛
の色の黒さを示した。
型、（株）村上色彩技術研究所製）を使用して、L*a*b*
表色系に基づく除毛直後の被験部のL*値、a*値、b*値
と、試料塗布10日後および同20日後の被験部のL*値、a*
値、b*値を測定して、それぞれの差ΔL*、Δa*、Δb*を
算出し、 DE*ab＝｛（ΔL*）2＋（Δa*）2＋（Δb*）2｝1/2 の式から色差DE*ab値を求め、その一群の平均値で毛
の色の黒さを示した。
また、試料塗布後10日後および20日後の被験部の毛の
成長の程度を肉眼により下記の６段階で評価した。
成長の程度を肉眼により下記の６段階で評価した。
肉眼評価における判断基準 0:発毛が全く認められない 1:発毛している 2:硬毛が生え揃っている 3:硬毛が正常の約50％生えている 4:硬毛が正常の約75％生えている 5:硬毛が正常の約100％生えている この結果を第２表に示した。
試料塗布20日後、被験部の2cm×3cmの範囲の毛をバリ
カンで刈り取り、その重量を測定してその試料による毛
の成長量とした。
カンで刈り取り、その重量を測定してその試料による毛
の成長量とした。
毛の成長量（mg）と前項で得た色差DE*ab値の関係
を第１図に示す。
を第１図に示す。
この図から両者は明らかに比例関係にあることがわか
る。
る。
（試験例２） ミノキシジル含有製剤の皮膚刺激性評価試験 試験例１の養毛試験において、被験試料を塗布した後
の、C3H系マウスにおける被験試料塗布部の皮膚の状態
を肉眼で観察し、下記の６段階で被験試料の皮膚刺激性
を評価した。
の、C3H系マウスにおける被験試料塗布部の皮膚の状態
を肉眼で観察し、下記の６段階で被験試料の皮膚刺激性
を評価した。
この結果を第２表に示した。
第１図は毛の成長量と色差DE*abの関係を示すグラフで
ある。
ある。
Claims (1)
- 【請求項１】グリセリンジカプリン酸エステル、グリセ
リンジカプリル酸エステル及びグリセリンモノイソステ
アリン酸エステルからなる群より選ばれるエステルの１
種又は２種以上とミノキシジルを含有することを特徴と
する養毛組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63211947A JP2733980B2 (ja) | 1988-08-26 | 1988-08-26 | 養毛組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63211947A JP2733980B2 (ja) | 1988-08-26 | 1988-08-26 | 養毛組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0262818A JPH0262818A (ja) | 1990-03-02 |
| JP2733980B2 true JP2733980B2 (ja) | 1998-03-30 |
Family
ID=16614331
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63211947A Expired - Fee Related JP2733980B2 (ja) | 1988-08-26 | 1988-08-26 | 養毛組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2733980B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2008078905A1 (en) * | 2006-12-22 | 2008-07-03 | Cj Cheiljedang Corporation | Compositions for external use containing minoxidil for hair growth which have an improved skin permeability |
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|---|---|---|---|---|
| JPH06135821A (ja) * | 1992-10-30 | 1994-05-17 | Kanebo Ltd | 養毛料 |
| JP3520936B2 (ja) * | 1993-12-07 | 2004-04-19 | 大正製薬株式会社 | 育毛剤 |
| JPH0812529A (ja) * | 1994-06-23 | 1996-01-16 | Riken Health Kk | 透明養毛・育毛剤 |
| CN1154463C (zh) * | 1997-01-23 | 2004-06-23 | 大正制药株式会社 | 持效生发剂 |
| JPH11349451A (ja) * | 1998-06-08 | 1999-12-21 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 育毛剤 |
| PT1123082E (pt) * | 1998-10-23 | 2006-06-30 | Aventis Pharma Sa | Preparacoes para aplicacao topica de substancias de actividade antiandrogenica |
| JP4554805B2 (ja) * | 2000-12-05 | 2010-09-29 | 花王株式会社 | 養毛料 |
| KR20030021706A (ko) * | 2001-09-07 | 2003-03-15 | 주식회사 엘지생활건강 | 미녹시딜을 함유한 ｗ/ｏ/ｗ 다중 에멀젼 및 이의 제조방법 |
| JP5054418B2 (ja) * | 2007-04-23 | 2012-10-24 | ポーラ化成工業株式会社 | クレンジング用の化粧料に好適な皮膚外用剤 |
| CN104487048A (zh) * | 2012-07-27 | 2015-04-01 | 大正制药株式会社 | 外用剂组合物 |
| WO2014119186A1 (ja) * | 2013-01-31 | 2014-08-07 | 富士フイルム株式会社 | 乳化組成物 |
| JP6736889B2 (ja) * | 2015-01-23 | 2020-08-05 | 大正製薬株式会社 | 外用組成物 |
| JP7072346B2 (ja) * | 2015-03-27 | 2022-05-20 | 大正製薬株式会社 | ローション剤 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2600794B2 (ja) * | 1988-04-25 | 1997-04-16 | 大正製薬株式会社 | 発毛剤 |
-
1988
- 1988-08-26 JP JP63211947A patent/JP2733980B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2008078905A1 (en) * | 2006-12-22 | 2008-07-03 | Cj Cheiljedang Corporation | Compositions for external use containing minoxidil for hair growth which have an improved skin permeability |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0262818A (ja) | 1990-03-02 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |