JPH01132510A - 養毛剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野コ 本発明は養毛剤に関し、更に詳しくは、顕著な毛髪の成
長促進作用を示す養毛剤に関する。

［従来の技＃Ｉ］ ミノキシジルは化学名を６−（１−ピペリジニル）−２
，４−ピリミジンジアミン−３−オキサイドと称し、高
血圧治療薬として経口的に使用されてきた。

近年、これを服用する者の中に多毛や発毛が認められ、
以来、脱毛症の治療薬、すなわち養毛剤としての開発が
行なわれている（米国特許公報第４１３９６１９号等）
。

［発明が解決しようとする問題点コ ミノキシジルは前記の如く発毛作用を有するが、養毛剤
としての効果は十分なものではなかった。

［問題点を解決するための手段］ 本発明者らは、上記事情に鑑み、更に優れた養毛効果を
発揮する製剤を開発すべく鋭意研究を進めた結果、ミノ
キシジルと特定のｍ個脂肪族アルコールを併用すること
により本発明の目的が達成きれることを見出し、本発明
を完成した。

すなわち、本発明は２−ヘキシル−１−デカノール、イ
ソオクタデカノール、シス−９−オクタデセン−１−オ
ールより選ばれる１種または２種以上の物質とミノキシ
ジルを含有することを特徴とする養毛剤である。

以下、本発明について詳細に説明する。

本発明で用いるアルコールは炭素数１６または１８のも
のであるが、これより炭素数が少ないものでは、本発明
の試験例からも明らかなように、皮膚刺激性が強く、皮
膚を損傷するので、養毛剤には使用することができない
。

また、本発明で用いるアルコールは液体であるが、飽和
直鎖のもので炭素数１４以上、不飽和のものまたは側鎖
を有する飽和のものでも炭素数１８を越えると固体ある
いは固体状となる。

・固体のアルコールを養毛剤に使用すると、ミノキシジ
ルの経皮吸収率が下がって養毛効果が低下する他、皮膚
適用後、これらのアルコールが析出して毛髪に付着し、
髪がごわごわする等使用感が極めて悪くなるので実用的
でない。

ミノキシジルの配合量は、製剤全量の０．０５〜５．０
重量％、好ましくは０．２〜２．０重量％である。

また、前記アルコールの配合量は、好ましくは製剤全量
の０．５〜３０重量％、最も好ましくは、１〜２０重量
％である。

本発明の製剤においては、この他通常養毛剤に用いられ
る物質を配合することができる。

例えば、抗炎症剤（例えば、グリチルレチン酸、グアイ
アズレン等）、末梢血管拡張剤（例えば、ビタミンＥア
セテート、ニコチン酸ベンジル、オタネニンジンエキス
、センブリ抽出エキス、トウガラシエキス等）、副腎皮
質ホルモン（例えば、酢酸ハイドロコーチシン、吉草酸
ベタメタシン、酪酸プロピオン酸ハイドロコーチシン等
）、抗ヒスタミン剤（例えば、塩酸ジフェンヒドラミン
、塩酸インチベンジル等）、局所麻酔剤（例えば、塩酸
ジブカイン、塩酸リドカイン等）、角質溶解剤（例えば
、尿素、サリチル酸等）、油分（例えば、スクワラン、
イソプロピルミリステート、オリーブ油、ラノリン等）
、卵胞ホルモン（例えば１７β−エストラジオール、エ
ストロン等）、抗アンドロゲン剤（例えば、シブロチロ
ンアセテート、４−アンドロステン−３−才ンー１７β
−カルボキシリックアシッド等）、保湿剤（例えば、プ
ロピレングリコール、グリセリン、ジグリセリン等）、
界面活性剤（例えば、グリセリンモノ脂肪酸エステル、
ソルビタン詣肪酸エステル等）、溶媒（例エバ、エチル
アルコール、イソプロピルアルコール、１，３−ブチレ
ングリコール、精製水等）等を本発明の効果を損なわな
い範囲で配合することができる。

本発明の養毛剤は、通常用いられる方法（例えば第１１
改正日本薬局方に規定する方法等）に従っテｏ　−ジョ
ン、乳剤、クリーム剤、ゲル剤、エアゾール剤等、各種
タイプの養毛剤に調製される。

【発明の効果］ 本発明により、ミノキシジルの発毛作用を著しく高め、
ミノキシジルの養毛効果を減することなくその配合量を
低減することができた。

［実施例］ 以下、実施例と試験例を挙げて本発明を具体的に説明す
る。

（実施例１） エチルアルコール７０重量部とプロピレングリフール５
重量部とを混合し、これにミノキシジル０．５重量部を
加えて攪拌、溶解した。

この溶液にインオクタデカノール１０重量部と精製水１
４．５重量部を加えて攪拌、溶解しローションタイプの
養毛剤を調製した。

（実施例２） プロピレングリコール５ｔｔ部、エチルアルコール５０
重量部、ポリオキシエチレン（４０）硬化ヒマシ油誘導
体２重量部を混合、溶解し、これにカルボキシビニルポ
リマー０．７重量部を分散させた後、ミノキシジル０．
５重量部、精製水３６．１重量部を添加し、溶解した。

この溶液に２−ヘキシル−１−デカノール５重量部を溶
解させた後、ジイソプロパツールアミン０．７重量部を
添加し、攪拌、混合してゲルタイプの養毛剤を調製した
。

（実施例３） （＝　ｆ　）Ｌ、　フルコールＺｆｆｉｔ部、ステアリ
ルアルコール２重量部、ビタミンＥアセテート０．２重
量部、ヒノキチオール０，１重量部、グリチルレチン酸
０．２重量部、グリセリルモノステアレート５重置部、
イソプロピルミリステート３重量部、スタフ２フ５重量
部、流動パラフィン５重量部、ポリ　・オキシエチレン
（２０）ソルビタンモノステアレート４重量部、シス−
９−オクタデセン−１−オール８重量部を加温しながら
攪拌して溶解した。

あらかじめミノキシジル１重量部、プロピレングリコー
ル７重量部、グリセリン５重量部、パラオキシ安息香酸
エチル０．１重量部、精製水５２．４重量部を加温しな
がら攪拌、溶解した液を前記溶液に加え、ホモミキサー
を用い乳化し、クリームタイプの養毛剤を調製した。

（実施例４） ミノキシジル０．５重量部、β−エストラジオールｏ、
　ｏｏｏｓ重量部、ヒノキチオール０．２重量部、グリ
チルレチン酸０゜２重量部、ビタミンＥアセテート０．
２重量部、酢酸ハイドロコーチシン０．００１６重量部
、エチルアルコール５５重量部、プロピレングリコール
５重量部、ｌ−メントール０．５重量部、２−ヘキシル
−１−デカノール５重量部を攪拌して溶解した。

あらかじめ、センブリエキス３重量部、ニンジンエキス
１重量部、塩酸ジフェンヒドラミン０．１重量部、トウ
ガラシチンキ０．６重量部、ポリオキシエチレン（２０
）ポリオキシプロピレン（６）デシルテトラデシルエー
テル４重量部、グリセリン５重量部、精製水１９．６９
７６重量部を攪拌して溶解した液を、前記溶液に加え、
攪拌、混合してローションタイプの養毛剤を調製した。

（実施例５） ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート２重量部
と、シス−９−オクタデセン−１−オール５重量部を混
合、溶解した。

あらかじめ、プロピレングリコール１０重量部、精製水
７８．５重量部、ミノキシジル０．５重量部を攪拌して
溶解した液を、前記溶液に加え、攪拌して乳化した。

これをエアゾール罐に入れ、これに液化石油ガス４重量
部を加圧充填し、エアゾールタイプの養毛剤を調製した
。

（試験例） ミノキシジルの養毛効果試験 （１）被験試料の調製：２−ヘキシル−１−デカノール
、イソオクタデカノール、シス−９−オクタデセン−１
−オールおよび比較として１−へキサノール、１−才ク
タノール、１−５’カノール。

１−ドデカノール、１−テトラデカノール、１−ヘキサ
デカノール、１−才クタデカノール、１−エイコサノー
ル、２−才クチル−１−ドデカノールを用い、第１表お
よび第２表に示す処方で、実施例１に準じ、試料１〜２
８を調製した。また、第１表に示す処方で対照試料を調
製した。

第１表 ＊１１価詣肪族アルコールとして、試料１および１３で
は２−ヘキシル−１−デカノールを、試料２および１４
ではイソオクタデカノールを、試料３および１５ではシ
ス−９−オクタデセン−１−オールを、試料４および１
６では１−ヘキサノールを、試料５および１７では１−
オクタノールを、試料６および１８では１−デカノール
を、試料７および１９では１−ドデカノールを、試料８
および２０では１−テトラデカノールを、試料９および
２１では１−ヘキサデカノールを、試料１０および２２
では１−才クタデカノールを、試料１１および２３では
１−エイコサノールを、試料１２および２４では２−才
クチル−１−ドデカノールを用いた。

第２表 く２）供試動物：　Ｃ３）１系マウス（雄性、７週齢）
１０匹を一群とし、各群の動物について、その背部の２
ｃｍＸ　３ｃｍの範囲をバリカンで除毛し試験に供した
。

（３〉養毛試験： ■被験試料１〜２８および対照試料の各々にそれぞれ別
個の群の供試動物を割り当て、その除毛部に１日１回、
０．２ｍ１ｌ塗布した。

供試動物の毛の色は黒色で、除毛部の皮膚の色は灰色で
あり、その毛の成長と共に灰色から黒色に色調が変化す
ることから、毛の色の黒さの程度を下記のように測定し
て毛の成長の程度を評価した。

すなわち、分光色差計（高速分光色差計ＣＭＳ−１２０
０型、（株）村上色彩技術研究新製）を使用して、ピ＋
　ｂ″′表色系に基づく除毛直後の被験部の１値、ａ１
値、ｂ１値と、試料塗布１０日後および同２０日後の被
験部のｖ値、ａ″値、ｂ“値を測定して、それぞれの差
Δピ、Δａ□Δビを算出し、ＤＥ″ａｂ＝（（ΔＬ″’
）”＋（Δａ″Ｔ＋（Δｂ″ｋ＞すｌ／！の式から色差
ＤＥ″’ａｂ値を求め、その−群の平均値で毛の色の黒
さを示した。

また、試料塗布後１０日後および２０日後の被験部の毛
の成長の程度を肉眼により後記の６段階で評価した。

その結果を第３表に示す。

■試料塗布２０日後、被験部の２ｃｍＸ　２ｃｍの範囲
の毛をバリカンで刈り取り、その重量を測定してその試
料による毛の成長量とした。

毛の成長量（ｍｇ）と前項■で得た色差ＤＥ″’ａｂ値
の関係を第１図に示す。

この図から両者は明らかに比例関係にあることがわかる
。

（４）皮膚刺激の評価 ＣａＨ系マウスの塗布部の皮膚の状態を肉眼で観察し、
後記の４段階で被験試料の皮膚刺激性を評価した。

その結果を第３表に示す。

第　　３　　表 ＊２　肉眼評価における判断基準 ０：発毛が全く認められない １：発毛している ２：硬毛が生え揃っている ３：硬毛が正常の約５０％生えている ４：硬毛が正常の約７５％生えている ５：硬毛が正常の約１００％生えている＊３　皮膚刺激
性における判断基準 −二異常なし ±　：紅斑が認められる ＋　：紅斑および水庖が認められる 十＋：紅斑および水庖の形成および出 血が認められる （５）養毛試験の結果 第３表の結果から明らかなように、炭素数１４以下のア
ルコールは連続塗布により皮膚刺激が生じ、皮膚の損傷
が激しいことからこれらの試料については試験を中止し
た。

炭素数１６以上のアルコールは連ｍａｒ布で皮膚の刺激
は認められなかった。

【図面の簡単な説明】

第１図は毛の成長量と色差ＤＥ”　ａｂの関係を示すグ
ラフである。 特許出願人　　大正製薬株式会社 代理人　弁理士　北　川　富　造

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）２−ヘキシル−１−デカノール、イソオクタデカ
   ノール、シス−９−オクタデセン−１−オールより選ば
   れる１種または２種以上の物質とミノキシジルを含有す
   ることを特徴とする養毛剤。