JP3536872B2 - 育毛剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、ミノキシジルおよびコ
ウボクの抽出物を併用した育毛剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、ヒトの頭髪の成長を促進または維
持させることに用いられる育毛剤に関しては、種々の技
術が提案され、実際に利用されてきた。しかし、それら
はいずれも育毛作用が十分でなかったり、安全性の面で
も皮膚刺激が見られるなど効力及び安全性の両面で満足
すべきものはなかった。これまで男性型脱毛に用いる目
的で開発されてきた薬物の代表としては、抗男性ホルモ
ン剤がある。しかし、抗男性ホルモン剤はステロイド骨
格を有しているものが多く、他のホルモン作用を有して
いたり、全身的副作用を発現するなど、一般的に安全性
の面で問題がある。また、末梢血管拡張作用を有し、高
血圧症の治療に使用されてきたミノキシジル（Ｍｉｎｏ
ｘｉｄｉｌ）に副作用として多毛が見られることが発見
され、局所投与の外用剤としての利用が提案される様に
なった（米国特許第４，１３９，６１９号及び第４，５
９６，８１２号）。しかし、ミノキシジルについては外
用剤ではまだその育毛効果は不十分である。さらに、そ
の他の育毛剤に関しても、それらはいずれも育毛効果が
十分でなかったり、皮膚刺激や副作用が見られるなどの
問題点があった。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、有効
性と安全性の両方を満足させる育毛剤を提供することに
ある。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記理由
を鑑み鋭意検討を重ねた結果、ミノキシジルおよびコウ
ボクの抽出物を同時に配合すると、各々の育毛効果が相
乗的に増強されることを見いだし、本発明を完成した。
すなわち、本発明は、ミノキシジルおよびコウボクの抽
出物を含有する組成物である。

【０００５】ミノキシジルは化学名を６−（１−ピペリ
ジニル）−２，４−ピリミジンジアミン−３−オキサイ
ドと称する化合物またはその医薬的に許容される塩の事
である。また、コウボクは一般的にはモクレン科のホウ
ノキ（Ｍａｇｎｏｌｉａ ｏｂｏｖａｔａ Ｔｈｕｎ
ｂ）の樹皮を示すことが多いが、本発明ではこの他に同
属植物であるカラホウ（Ｍ． ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ
Ｒｅｈｄ． ｅｔ Ｗｉｌｓ）またはヤハズホオノキ
（Ｍ． ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ ｖａｒ． ｂｉｌｏ
ｂａ Ｒｅｈｄ． ｅｔ Ｗｉｌｓ）の樹皮も使用する
ことができる。

【０００６】コウボクは主として健胃消化薬や鎮咳・去
痰の目的で漢方製剤に内服で使用される生薬である。ま
た、「第１２改正日本薬局方解説書（廣川書店）」に
は、コウボク抽出液の殺線虫作用、中枢抑制作用、カル
シウム流入阻害作用、抗胃潰瘍作用、抗菌作用などが記
載されている。しかし、コウボク抽出物に育毛効果があ
ることはこれまで知られていなかった。

【０００７】本発明で使用するコウボクは樹皮を通常は
適当な大きさに切断し、乾燥させたものであり、その抽
出物は下記の方法にて得られる。

【０００８】コウボクを好ましくは乾燥、粉砕した後、
常温または加温下において水溶性溶剤に浸漬する。十分
抽出された後、不溶物を濾過して抽出液とする。必要に
応じて、抽出溶媒を留去してその残分を使用することも
できる。ここで、水溶性溶剤とはメタノール、エタノー
ル、イソプロパノールなどのアルコール類、アセトンな
どのケトン類、精製水、アルコールと精製水の混合液な
どである。このうち、アルコール類またはアルコール類
と精製水の混合液が最も好ましい。抽出溶媒の量はコウ
ボクの乾燥重量に対して２〜５倍が好ましい。

【０００９】本発明において、ミノキシジルの配合量は
好ましくは製剤全体に対して０．１〜２重量％、さらに
好ましくは０．５〜１重量％である。また、コウボク抽
出物の配合量は、抽出物の溶媒を留去したエキスの量が
好ましくは製剤全体の０．０１〜５重量％、さらに好ま
しくは０．１〜１重量％となる量である。

【００１０】本発明の育毛剤を男性型脱毛の治療または
予防のために用いるには、通常の外用製剤、例えばロー
ション剤、トニック剤、クリーム剤、軟膏剤、エアゾー
ル剤などとして用いる。これらの外用製剤は通常用いる
基剤を使用して、常法に従って製造することができる。

【００１１】これらの外用製剤はその使用目的によっ
て、血管拡張剤（塩化カルプロニウム、ニコチン酸ベン
ジル、センブリ抽出物、オタネニンジンエキス、ビタミ
ンＥアセテート、トウガラシチンキなど）、副腎皮質ホ
ルモン（酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸プロピオン酸ヒド
ロコルチゾンなど）、抗男性ホルモン剤（シプロテロン
アセテート、フィナステライド、オキセンドロン、スピ
ロノラクトンなど）、抗ヒスタミン剤（塩酸ジフェンヒ
ドラミン、塩酸イソチペンジルなど）、抗炎症剤（グリ
チルレチン酸、グアイアズレンなど）、角質溶解剤（尿
素、サリチル酸など）、殺菌剤（グルコン酸クロルヘキ
シジン、イソプロピルメチルフェノール、第４級アンモ
ニウム塩、ヒノキチオール、ピロクトンオラミンな
ど）、保湿剤（ヒアルロン酸ナトリウム、グリセリン、
コンドロイチン硫酸、冬虫夏草抽出物、サフラン抽出物
など）、油分（ミリスチン酸イソプロピル、レシチン、
スクワランなど）、界面活性剤（ポリオキシエチレンソ
ルビタン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、
ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸
エステル、プロピレングリコール脂肪酸エステルな
ど）、生薬抽出物（セイモッコウ抽出物、イチイ抽出
物、ガラナ抽出物など）、多価アルコール（プロピレン
グリコール、グリセリン、マクロゴールなど）、抗酸化
剤（ジブチルヒドロキシトルエン、イソプロピルガレー
トなど）、金属イオン封鎖剤（エチレンジアミンテトラ
アセテートまたはその塩など）、清涼化剤（メントー
ル、カンフルなど）、色素、香料などを本発明の効果を
損なわない限り配合することができる。

【００１２】本発明の育毛剤を男性型脱毛症の治療また
は予防に用いるには、外用製剤として通常１日１回〜数
回、適量を頭皮に塗布して使用する。

【００１３】

【発明の効果】後記試験例から明らかなように、本発明
により、育毛効果に優れた育毛剤を提供することが可能
となった。

【００１４】

【実施例】以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を
さらに詳細に説明する。

【００１５】実施例１ エタノール６５重量部にプロピレングリコール５重量
部、ミノキシジル０．５重量部、コウボクの７０％エタ
ノール抽出液（粉砕したホウノキの樹皮１重量部に７０
％エタノール５重量部を加え、室温で１週間抽出した
後、濾紙で濾過して得た濾液である。以下、実施例２、
３および試験例において同じ。）５重量部および精製水
２４．５重量部を加えて撹拌溶解し、ローションタイプ
の育毛剤を調製した。

【００１６】実施例２ 精製水４７．７重量部にカルボキシビニルポリマー０．
４重量部を撹拌しながら分散させた。これに、エタノー
ル４０重量部、プロピレングリコール１重量部、グリセ
リン５重量部、ミノキシジル０．５重量部、コウボクの
７０％エタノール抽出液５重量部、ジイソプロパノール
アミン０．４重量部を撹拌溶解させた液を添加し、撹拌
混合してゲルタイプの育毛剤を調製した。

【００１７】実施例３ ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノステアレー
ト５重量部、ソルビタンモノステアレート３重量部、セ
タノール２重量部、ステアリルアルコール２重量部、流
動パラフィン１０重量部、ビタミンＥアセテート０．２
重量部、を加温しながら混合溶解した。別に、ミノキシ
ジル１重量部、コウボクの７０％エタノール抽出液３重
量部、パントテニールエチルエーテル０．５重量部、パ
ラオキシ安息香酸メチル０．１重量部、プロピレングリ
コール１０重量部、精製水６３．２重量部を加温しなが
ら撹拌溶解した液を加え、撹拌混合しながら室温まで冷
却し、クリームタイプの育毛剤を調製した。

【００１８】実施例４ ミノキシジル０．５重量部、コウボクの無水エタノール
抽出液（粉砕したホウノキの樹皮１重量部に無水エタノ
ール３重量部を加え、室温で１週間抽出した後、濾紙で
濾過して得た濾液である。以下実施例５および６におい
て同じ。）８重量部、、ヒノキチオール０．１重量部、
センブリエキス０．１重量部、ニンジンエキス０．１重
量部、グリチルレチン酸０．２重量部、ビタミンＥアセ
テート０．０２重量部、プラセンタエキス０．１重量
部、Ｌ−メントール０．２重量部、１，３−ブタンジオ
ール５重量部、ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ
油０．４重量部、ミリスチン酸オクチルドデシル１重量
部、グリセリルモノイソステアレート１重量部、エタノ
ール６５重量部および精製水１８．２８重量部を撹拌溶
解してローションタイプの育毛剤を調製した。

【００１９】実施例５ ミノキシジル０．５重量部、コウボクの無水エタノール
抽出液５重量部、プロピレングリコール５重量部、ポリ
オキシエチレン（２０）モノオレエート５重量部、エタ
ノール５０重量部、精製水３０．５重量部を撹拌溶解し
た。この液をエアゾール缶に入れ、液化石油ガス４重量
部を加圧充填し、エアゾールタイプの育毛剤を調製し
た。

【００２０】実施例６ 精製水４８．７重量部にカルボキシビニルポリマー０．
４重量部を撹拌しながら分散させた。これに、エタノー
ル４０重量部、プロピレングリコール５重量部、ミノキ
シジル０．５重量部、モッコウの無水エタノール抽出液
５重量部、ジイソプロパノールアミン０．４重量部を撹
拌溶解させた液を添加し、撹拌混合してゲルタイプの育
毛剤を調製した。

【００２１】実施例７ ミノキシジル０．５重量部、コウボクのイソプロパノー
ル抽出液（粉砕したホウノキの樹皮１重量部にイソプロ
パノール５重量部を加え、室温で１週間抽出したのち、
濾紙で濾過して得た濾液である。以下、実施例８におい
て同じ。）４重量部、１，３−ブタンジオール２重量
部、プロピレングリコール４重量部、ポリオキシエチレ
ン（２０）ポリオキシプロピレン（６）デシルテトラデ
シルエーテル３重量部、エタノール５５重量部、精製水
３１．５重量部を撹拌溶解し、ローションタイプの育毛
剤を調製した。

【００２２】実施例８ ミノキシジル０．５重量部、コウボクのイソプロパノー
ル抽出液５重量部、パントテニールエチルエーテル０．
５重量部、エチニルエストラジオール０．０００８重量
部、グリチルレチン酸０．２重量部、ビタミンＥアセテ
ート０．０２重量部、トウガラシチンキ０．５重量部、
グリセリルモノイソステアレート１重量部、プロピレン
グリコール５重量部、ポリオキシエチレン（２０）ソル
ビタンモノオレエート１．５重量部、エタノール７０重
量部、精製水１５．７７９２重量部を撹拌溶解し、ロー
ションタイプの育毛剤を調製した。

【００２３】実施例１と同様の方法で表１に示す実施例
９〜１３および対照例１〜３の処方の試料を調製した。

【００２４】

【表１】

【００２５】試験例［育毛効果試験］ 実施例９〜１３および対照例１〜３について育毛効果試
験を行った。試験動物は、Ｃ３Ｈ系マウス（雄性、７週
齢）１０匹を１群とし、各群の動物についてその背部の
２ｃｍ×３ｃｍの範囲をバリカンで除毛し、試験に供し
た。

【００２６】各試料について、それぞれ別個の群の供試
動物を割り当て、その除毛部に１日１回、各々０．２ｍ
ｌ塗布した。供試動物の毛の色は黒色で、除毛部の皮膚
の色は灰色であり、その毛の成長と共に灰色から黒色に
色調が変化することから、毛の色の黒さの程度を下記の
ように測定し、毛の成長を評価した。すなわち、分光色
差計（高速分光色差計ＣＭＳ−１２００型、村上色彩技
術研究所社製）を使用し、Ｌ^*ａ^*ｂ^*表色系に基づく除
毛直後の被験部のＬ^*値ａ^*値ｂ^*値と試料塗布７日後及
び１５日後の被験部のΔＬ^*、Δａ^*、Δｂ^*を算出し、
下式から色差ΔＥ^*ａｂを求め、その１群の平均値で毛
の色の黒さを示した。

【００２７】

【数１】ΔＥ^*ａｂ＝｛（ΔＬ^*）²＋（Δａ^*）²＋（Δ
ｂ^*）²｝^1/2 また、試料塗布７日後及び１５日後の被験部の毛の成長
の程度を肉眼により後記の６段階で評価した。以上の結
果を表２に示す。

【００２８】※肉眼評価における判断基準 ０：育毛が全く認められない １：育毛している ２：硬毛が生えそろっている ３：硬毛が正常の約５０％生えている ４：硬毛が正常の約７５％生えている ５：硬毛が正常の約１００％生えている

【００２９】

【表２】

フロントページの続き (56)参考文献 特開 平１−193211（ＪＰ，Ａ) 特開 平４−82816（ＪＰ，Ａ) 特開 平４−82830（ＪＰ，Ａ) 特開 平５−4908（ＪＰ，Ａ) 特開 平６−40860（ＪＰ，Ａ) 特開 平６−87732（ＪＰ，Ａ) 特開 平６−248297（ＪＰ，Ａ) 特開 平７−48230（ＪＰ，Ａ) 特開 平７−53338（ＪＰ，Ａ) 特開 平９−20623（ＪＰ，Ａ) 特開 平４−368324（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 7/06 ＪＳＴＰｌｕｓ（ＪＯＩＳ)

Claims (3)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】ミノキシジルおよびコウボクの抽出物を含
   有する育毛剤。
2. 【請求項２】ミノキシジルの配合量が０．１〜２重量％
   であり、コウボクの抽出エキスの配合量が０．０１〜５
   重量％である請求項１記載の育毛剤。
3. 【請求項３】外用剤である請求項１または２記載の育毛
   剤。