JP7035020B2 - 2つの異なる種類の粒子を含み、非凝集固形粒子の形態である、急速摂取および容易な嚥下を伴う固体組成物 - Google Patents
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Description
i)高脆砕性のため、取り扱い時の脆弱性が高いこと、
ii)大気中の湿気に対する高感受性、および
iii)複雑な技術および製造方法、その結果としての高い製造コスト。それゆえ、この技術は、一般に、医薬組成物中の低用量で高価な有効成分に対して選択される。
a)医薬有効成分、
b)1以上の「糖アルコール」、および
c)崩壊剤、すなわち7.0~9.9重量%の「ヒドロキシプロポキシル」基を含む低置換度ヒドロキシプロピルセルロース。さらに、米国特許出願公開第2001/0009678号は、「実施例5」において、1種類ではなく2種類の異なる崩壊剤、すなわち、前述の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースとクロスポビドン(架橋ポリビニルピロリドンとも呼ばれる)とを含む口内崩壊錠の調製を開示している。
-そのような崩壊剤は一般に高価であることが判明しているという事実に鑑みて、経済的観点において。しかし、とりわけ何よりも、
-これらの崩壊剤は唾液中の特定の有効成分の溶解度を高め、それによりこれらの組成物中に含まれる有効成分の生物学的利用能を変化させる結果とともに、経口吸収のリスクを引き起こす能力を有し、上記の理由からこのことは特に問題となる可能性があるため、薬物動態学的観点において。
-所望の用量の有効成分を前記ヒトまたは動物の個体に投与する(そうすることで、予定の薬理学的または栄養学的効果を得る)のに十分な量の少なくとも1つの有効成分を含む、Pa粒子、および、
-唾液中に速やかに溶解し、見掛け密度が約0.6g/cm3以上(好ましくは、0.6g/cm3以上)、有利には約0.7g/cm3以上(好ましくは、0.7g/cm3以上)、好ましくは0.7g/cm3以上1.5g/cm3以下であることを特徴とする、Ps粒子
を含み、
前記Ps粒子は、前記ヒトまたは動物の個体において、前記Pa粒子の急速摂取および容易な嚥下を可能にするのに十分な量で前記組成物中に存在する、固体組成物である。
a)Ps粒子がほとんど即時に唾液性流体に溶解し、特に該Ps粒子の体積増加を引き起こすという驚くべき効果のおかげで、これらのPa粒子が唾液中において溶解または崩壊することを必要とせずに、また外部からの水分摂取を必要とせずに、Pa粒子の嚥下を容易にする(嚥下するための特別な努力を必要とせずに、Pa粒子の急速摂取を可能にする)、そして
b)特に製品の損失または患者/被験体に不快感を与えることを防止するために、摂取される固形物の体積を非常に著しく減少させる。
-少なくとも1つの有効成分を含む、Pa粒子、
-唾液中に速やかに溶解し、見掛け密度が約0.6g/cm3以上(好ましくは0.6g/cm3以上)、有利には約0.7g/cm3以上(好ましくは0.7g/cm3以上)、好ましくは0.7g/cm3以上1.5g/cm3以下である、Ps粒子。
-Pa粒子を湿気から保護し、かつ/または唾液中におけるPa粒子の溶解度を制限するために、および/または
-消化管の1以上の部分において、Pa粒子に含まれる少なくとも1つの有効成分の放出(改変放出、促進放出、遅延放出および/または標的放出など)を調整するために、
疎水性物質で構成されているか、または疎水性物質でコーティングされている。
-上で定義した本発明の組成物、または
-上で定義した急速摂取および容易な嚥下を伴う医薬品、もしくは上で定義した急速摂取および容易な嚥下を伴う栄養補助食品、
を含む、小袋またはスティックに関する。
-調製容易であり、
-先行技術の口内崩壊錠(例えば、米国特許出願公開第2001/0009678号および国際公開第2006/047493号に開示されているもの)で直面する脆砕性、分解時間および経時安定性の問題を克服することができ、
-Pa粒子が溶解または崩壊するのに特定の分解時間を観測する必要なしに、少なくとも1つの有効成分を含む大量の粒子の急速摂取および容易な嚥下を可能にし、
-あらゆる種類の患者(嚥下障害の患者を含む)に投与可能であり、
-米国特許出願公開第2001/0009678号および国際公開第2006/047493号に開示されているような、高価な崩壊剤の存在を必要とする口内崩壊錠よりも経済的であることが証明されおり、
-経口吸収の現象により、有効成分の生物学的利用能の変化を目撃するリスクを制限することができ、および
-口内の不快感を防ぐことができる。
急速摂取および容易な嚥下を伴う固体組成物
「急速摂取および容易な嚥下を伴う固体組成物」は、本発明の意味において、以下のことを可能にする固体組成物を意味すると解される:
-最大経口滞留時間が口腔内で10秒を超えず、有利には5秒未満である、急速摂取、
-容易な/簡単な嚥下。嚥下は、口腔内の唾液中におけるPs粒子(以下の定義を参照)の可溶化によって容易になる。実際、発明者は、あらゆる予想に反して、唾液中におけるPs粒子の可溶化/溶解が、嚥下するためのいかなる特別な努力を必要とせずに、またPa粒子を唾液中に溶解させる必要なく、前記Pa粒子(以下の定義を参照)の摂取を可能にする効果とともに、唾液量の急激な増加をもたらことを発見した。
用語「粒子」は、小さなサイズの分離した固体であるエレメントで、1つ以上の物質を含むものを指す。本発明の文脈においては、該粒子の粒子径は、特に以下の目的のために、0.05mm超1mm未満であることが好ましい:
i)製造業者/作業者および/または患者/被験体による極微粒子の吸入を防ぐ、ならびに
ii)製造工場での空気汚染を制限しながら製品の調製を容易にする。
唾液中の粒子溶解度は以下のように決定される:500mgの粒子を5mLの水中に37℃で穏やかに撹拌しながら、所定の時間(例えば、10秒、20秒または30秒)置く。適切な決定プロトコルは、例えば、37℃で5mLの水で予め満たした試験管に500mgのPs粒子またはPa粒子を入れ、そして該試験管をボルテックス型スターラーで所定の時間(例えば、10秒、20秒、または30秒)撹拌することからなる。部分的に溶解している、または溶解していない/ほとんど溶解していない場合(例えば、Pa粒子の場合)、溶解していない粒子はすべてフィルター上に集められる。溶解していない粒子はすべて、約40℃でオーブン乾燥してから秤量する。次に、溶解した粒子の質量分率を、以下の式を適用することによって決定する:
(粒子の初期質量-溶解しなかった粒子の質量)/(粒子の初期質量)。
「Ps粒子」は、本発明の意味において、唾液に速やかに溶解する粒子であり、上記の「唾液中の粒子溶解度を決定するための参照試験」が適用される場合、該粒子の初期質量の50%超が、好ましくは75%超が、有利には90%超が、そして好ましくは100%が30秒未満で、好ましくは20秒未満で、有利には10秒未満で、特に好ましくは5秒未満で唾液中に可溶化/溶解することを特徴とする粒子、を意味すると解される。そのような可溶化/溶解は、一般に「準即時」可溶化または「準即時」溶解として知られている。
粒子径を特徴付けるために、例えば、篩分けによる粒度分析が使用され、該分析はヨーロッパ薬局方に記載されている伝統的な方法であり、機械的振動システムにかけられた漸減サイズの篩のカラムを使用し、粒子を粒子径によって異なる篩上に分配することができる。各篩上の粒子量を計量した後、結果をサイズヒストグラムの形で表すことができるか、あるいは与えられたサイズ(篩目)よりも大きいまたは小さい粒子の割合を示すことができる。例えば、この原理を使用して、該薬局方に記載されている等差数列について、1000μm未満、710μm未満、500μm未満、355μm未満、250μm未満、180μm未満、125μm未満、90μm未満の粒子の割合を表すことが可能であろう。
本発明の特に好ましい態様によれば、本発明のPs粒子は、低グリセミック指数を有する少なくとも1つ(好ましくは1つ)のポリオール、好ましくはエリスリトール((2R,3S)-ブタン?1,2,3,4?テトラオール;CAS番号:10030?58?7)を含む。「低グリセミック指数を有するポリオール」は、本発明の意味において、一旦体内に摂取されると、グルコースコントロール値(定義により100に設定される)と比較して、血漿中のグルコースレベルを15超増加させない化合物、を意味すると解される。本発明の組成物中で使用することができる低グリセミック指数を有する他のポリオールは、例えば、マンニトール、ラクチロール、ソルビトール、キシリトール、イソマルチロール(またはおそらくマルチトール)である。
Ps粒子は、前述のように、低グリセミック指数を有する少なくとも1つのポリオール、およびクエン酸などの少なくとも1つの天然有機酸もしくはその塩を含むか、それらから本質的に構成されるか、あるいはそれらから構成されることが特に有利である。「天然有機酸」は、本発明の意味において、動物界または植物界に天然に存在し、医薬品または栄養用途に適合する有機酸(炭素ベースの)、を意味すると解される。
‐クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸、グリコール酸、シュウ酸、サリチル酸、炭酸、ギ酸、酢酸、またはプロピオン酸などの水溶性有機酸;
‐アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、スレオニン、トリプトファン、チロシン、バリンなどの天然アミノ酸を含み;
‐酪酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、セロチン酸、リグノセリン酸などの飽和脂肪酸族に属する非水溶性有機酸;および
‐オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、アラキドン酸またはエイコサペンタエン酸などの不飽和脂肪酸族に属する非水溶性有機酸。
天然有機酸は、いわゆる「非酸性化」天然有機酸、すなわちPRALスコア(Thomas Remer博士の実験的研究により決定された、潜在的腎臓酸負荷(Potential Renal Acid Load))がマイナス値である酸から選択することが有利である:REMER T、 MANZ F、「Potential renal acid load of foods and its influence on urine pH」、 J Am Diet Assoc. 1995年7月;95巻(7号):791-7頁。
Pa粒子は有効成分と、通常は賦形剤を含む。本発明の特に好ましい実施形態によれば、Pa粒子は、唾液(唾液性流体)中における溶解度が非常に低い粒子である。実際、先行技術(特に、上記の米国特許出願公開第2013/0052278号を参照)である粉末形態の特定の組成物とは異なり、その限りにおいて、Pa粒子(有効成分を含む)を唾液中に溶解/可溶化する必要はなく、また望ましくもない。「唾液中で非常に低い溶解度を有する粒子」は、先に定義された「唾液中の粒子溶解度を決定するための参照試験」が適用される場合、該粒子が含有する有効成分の10質量%未満が、有利には5質量%未満が、10秒後に唾液中に溶解することを特徴とする粒子、を意味すると解される。有利には該粒子が含有する有効物質の10質量%未満が、有利には5質量%未満が、30秒後に唾液性流体中に溶解する。
i)製品を調製または保管する際における防湿に関する特性など、および
ii)製品の摂取後における放出調節特性(例えば、消化管の1つまたは様々な部位における促進放出、遅延放出または標的放出)など。そのような粒子は「機能性Pa粒子」として知られており、本発明の目的の1つは、機能性Pa粒子の急速摂取および容易な嚥下を可能にすることである。
Pa粒子量とPs粒子量と間の比率は、特に本発明の組成物の最終体積、投与される有効成分の用量、および求められている溶解するときの感覚などの要因に依存する。上述した通り、本発明のPa粒子の質量とPs粒子の質量との間の比は、10(10/1)未満であることが好ましく、5(5/1)未満であることが好ましく、4(4/1)以下であることが有利であり、3(3/1)以下であることが好ましく、2.5(2.5/1)以下であることが特に好ましい。前記の質量比Pa/Psは1(1/1)以下であることが好ましく、0.75(約1/1.33)以下であることが好ましく、0.5(1/2)以下であることが有利である。
本特許出願内では、混合粒子の十分に一様な分布を規定することによって、本発明の粒子混合物を特徴付けるために、修飾形容詞「均一な」が使用される。したがって、好ましい実施形態によれば、もし、前記混合物中のミキサーの様々な部分で生成物を調製する間に行われる様々なサンプリング操作(通常、3~6サンプル)内で(例えば、ミキサーの垂直軸において、少なくとも1gずつの3サンプル[上部中央、中間部中央、下部中央])、有効成分の割合が最大10%の許容変動(変動係数)で、有利には最大5%の許容変動で、最終混合物の理論式に従う場合、本発明の粒子混合物は「均一な」と見なされる。一例として、有効成分は、当業者に周知の液層クロマトグラフィー法によって、各サンプリング操作において投与されることに留意されたい。
「有効成分」は、本発明の意味において、生物学的システムの操作に変化または調節を加えることができる任意の分子または任意の分子の集合、を意味すると解される。想定される用途に応じて、この有効成分は以下のものであり得る:
-医薬有効成分(「製薬有効成分」としても知られる;医薬品の一部を形成するのに適する)、すなわち経口摂取されるように設計されている、
-美容目的の有効成分(「化粧品有効成分」としても知られる)、すなわちボディケアと美容のために設計された非薬用有効成分(例えば、痩身、皮膚の老化の予防もしくは遅延化、または皮膚の外観の改善にさえも使用される分子または分子のセット)、
-栄養成分、すなわち少なくとも1つの栄養素または栄養効果もしくは生理学的効果を有する物質;この栄養成分は、栄養補助食品/栄養組成物を調製するのに適している、または
-獣医学的有効成分
-抗アレルゲンとして使用される分子:アリメマジン、セチリジン、デスロラタジン、ジフェンヒドラミン、ドキシラミン、フェキソフェナジン、ヒドロキシジン、ロラタジン、メピラミン、プロメタジン、テルフェナジン;
-鎮痛(analgesic)作用、鎮痛(antalgic)作用、鎮静作用および抗炎症作用を持つ分子:アセプロマジン、アルプラゾラム、アミトリプチリン、バルビタール、ブロマゼパム、クロルプロマジン、コデイン、デキストロメトルファン、フェンタニル、ハロペリドール、イミプラミン、ロラゼパム、ミダゾラム、モルヒネ、ナロキソン、オキソメマジン、フェノバルビタール、スルピリド、テトラゼパム、ゾルピデム、ゾピクロン、アルフェンタニル、ブプレノルフィン、コデメチン、デキストロプロポキシフェン、モルヒネ、パボット、ペンタゾシン、スフェンタニル、タペンタドール、トラマドール、アセチルサリチル酸、ベタメタゾン、コルチゾン、デキサメタゾン、ジクロフェナク、ヒドロコルチゾン、イブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセン、ピロキシカム、パラセタモール、プレドニゾロン、チアプロフェン酸、トリアムシノロンコデイン、モルヒネ、トラマドール;
-抗腫瘍性分子:カルボプラチン、シスプラチン、ドセタキセル、ドキソルビシン、エトポシド、イリノテカン、メトトレキサート、パクリタキセル、チオテパ、ビンクリスチン;
-心血管系疾患で使用される分子:アルプレノロール、カプトプリル、クロピドグレル、ジゴキシン、エナラプリル、フェロジピン、フロセミド、ヘプタミノール、ナドロール、オルメサルタン、プロパノール、ラミプリル、テルミサルタン、トリニトリン、バルサルタン、ベラパミル;
-性ホルモンとモジュレーター:デソゲストレル、レボノルゲストレル、プロゲステロン、エストラジオール、エチニルエストラジオール、ダナゾール;
-皮膚病学または皮膚化粧品で使用される分子:アシトレチン、イソトレチノイン、レチノイン酸およびその誘導体、オメガ-3型多価不飽和脂肪酸;
-内分泌学で使用される分子:カルビマゾール、レボチロキシン、チアマゾール;
-胃-腸-肝臓病学で使用される分子:炭酸アルミニウム、炭酸カルシウム、ロペラミド、ラセカドチル、ドンペリドン、オンダンセトロン、シメチジン、エソメプラゾール、オメプラゾール、パントプラゾール、ヒオシン、メベベリン、ラクツロース、ビサコジル、センナ、エノキソロン、トロキシピド、シサプリド、メトクロプラミド、アルベリン;
-免疫応答を調節するために使用される分子:アザチオプリン、シクロスポリン、ミコフェノール酸およびその塩、シロリムス、タクロリムス;
-感染病学および寄生虫学で使用される分子:アシクロビル、アタザナビル、エファビレンツ、ガンシクロビル、インジナビル、ラミブジン、マラビロック、サキナビル、ジドブジン、クロロキン、メフロキン、キニーネ、アルベンダゾール、フェンベンダゾール、メトロニダゾール、イベルメクチン、レバミゾール、ニクロサミド、プラジカンテル、アミカシン、ネオマイシン、エタンブトール、リファマイシン、セファレキシン、セフチオフル、イミペネム、クロラムフェニコール、バンコマイシン、クリンダマイシン、アジスロマイシン、エリスロマイシン、アモキシシリン、オキサシリン、レボフロキサシン、オルフロキサシン、スルファニルアミド、スルファチアゾール、テトラサイクリン、ホスホマイシン、アムホテリシンB、フルコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール;
-代謝障害や栄養学で使用される分子:アカルボース、メトホルミン、シタグリプチン、グリベンクラミド、グリカジド、トルブタミド、アロプリノール、コルヒチン、プロベネシド、アレンドロン酸およびその誘導体、ビタミンB群などの水溶性ビタミン、ビタミンC、脂溶性ビタミン(A、D、E、K)、ミネラル(様々な塩の形態のカルシウム、マグネシウム、亜鉛など);
-神経科や精神科で使用される分子:アマンタジン、ブロモクリプチン、エンタカポン、レボドパ、セレギリン、スマトリプタン、アルモトリプタン、ナラトリプタン、カルバマゼピン、クロナゼパム、エトスクシミド、ガバペンチン、ラモトリジン、レベチラセタム、フェニトイン、トピラマート、バルプロエート、アミトリプチリン、エスシタロプラム、フルオキセチン、イミプラミン、ミルタザピン、フェネルジン、トラゾドン、ベンラファキシン;
-呼吸器疾患で使用される分子:アミノフィリン、カフェイン、ホルモテロール、モンテルカスト、テオフィリン、アセチルシステイン、カルボシステイン、デキストロメトルファン、キシロメタゾリン;
-解毒剤、アンタゴニストまたはキレート剤として使用される分子:活性炭、ジメルカプロロール、ナロキソン、ペニシラミン、エデト酸およびその誘導塩;
-泌尿器学で使用される分子:フィナステリド、オキシブチニン、パパベリン、シルデナフィル、タダラフィル、タムスロシン;
-様々な適応症に用いられる植物抽出物、例えば、ウコン(Curcuma longa)、ボスウェリア・セラータ(Boswellia serrata)、センジュギク(Tagetes erecta)、ショウガ(Zingiber officinale)、アシュワガンダ(Withania somnifera)、ニンニク(Allium sativum)、アロエベラ(Aloe vera)、シキミ(Illicum anisum)、ルリジサ(Borrago officinalis)、カモミール(Matricaria chamomilla)、マリアアザミ(Sylbum marianum)、コリアンダー(Coriandrum sativum)、ジギタリス・プルプレア(Digitalis purpurea)、サザンブルーガム(Eucalyptus globulus)、イチジク(Ficus carica)、イチョウ(Gingko biloba)、ウスベニタチアオイ(Althaea officinalis)、インドオオバコ(Plantago ovata)、セイヨウオトギリ(Hypericum perforatum)、ギンバイカ(Myrtus communis)、オオミノツルコケモモ(Vaccinium macrocarpon)、トウガラシ(Capsicum annuum)、ヨーロッパブドウ(Vitis vinifera)、スペインカンゾウ(Glycyrrhiza glabra)、セイヨウシロヤナギ(Salix alba)、スピルリナ・マキシマ(Spirulina maxima)、セイヨウカノコソウ(Valeriana officinalis)の抽出物。
当業者に周知であるように、粉末の見掛け密度は、圧縮力を受けない該粉末の密度であると解され、粒子の体積、粒子間体積および粒子細孔体積を含む。この点に関してより明確にするために、当業者は、適用可能であれば、欧州薬局方に与えられている「嵩密度」の定義を参照することができる(欧州薬局方8.0、「2.分析方法」、2.9.34項、367頁を参照)。見掛け密度は、いわゆる「目盛り付き試験管」参照方法の実施によって決定することが好ましく、該方法は欧州薬局方8.0の2.9.34項(367頁)において「方法1」として示されている。前記「目盛り付き試験管」方法は、次の手順に従って、篩(少なくとも1.0mmの目開き)を通過した後にメスシリンダー(十分な精度の目盛り付き試験管など)に注がれた既知質量の粉末が占める体積を測定することによって、見掛け密度を決定することからなる:試験すべき粉末100グラムを、圧縮することなく、十分な圧力の乾燥目盛り付き試験管に入れる。粉末によって占められている試験管目盛上の体積の読みは、通常最も近い2mLに見積もられる見掛け密度を表す。より明確にするために、当業者は、適用可能であれば、「方法1:目盛り付き試験管」と題した欧州薬局方8.0の2.9.34項(367頁)を参照することができる。いわゆる「目盛り付き試験管」以外の方法を使用して、例えば、本発明の非凝集固形粒子の形態である組成物の見掛け密度を決定することができ、該以外の方法には、いわゆる「計量ボトル」法(欧州薬局方8.0の2.9.34項で「方法3」として示されている(367、368頁))、またはいわゆる「体積計」法(欧州薬局方8.0の2.9.34項で「方法2」として示されている(367頁))などがあるが、ヨーロッパ薬局方は前記方法1および方法3を推奨している。
Pa粒子とPs粒子の均一混合物からなる生姜(Zingiber officinale)をベースとする栄養補助食品1キログラム(1kg)の調製
10重量%のPa粒子および90重量%のPs粒子を回転ドラムミキサーに入れ、15分間撹拌して、白色からホワイトクリーム色の粒子の均一混合物を形成する。
Pa粒子とPs粒子の均一混合物からなるオオミノツルコケモモ(Vaccinum macrocarpon)をベースとする栄養補助食品1キログラム(1kg)の調製
40重量%のPa粒子および60重量%のPs粒子を回転ドラムミキサーに入れ、15分間撹拌して、粒子の均一混合物を形成する。
Pa粒子とPs粒子の均一混合物からなるセンジュギク(Tagetes erecta)をベースとする栄養補助食品1キログラム(1kg)の調製
20重量%のPa粒子および80重量%のPs粒子を回転ドラムミキサーに入れ、15分間撹拌して、粒子の均一混合物を形成する。
Pa粒子とPs粒子の均一混合物からなり、クロレラおよびカーボ・ベジタビリス(Carbo vegetabilis)をベースとする栄養補助食品1キログラム(1kg)の調製
70重量%のPa粒子および30重量%のPs粒子を回転ドラムミキサーに入れ、15分間撹拌して、粒子の均一混合物を形成する。
-クロレラ40%およびソルビトールモノステアレート60%から構成されるPa1粒子、ならびに
-カーボ・ベジタビリス(植物性炭素)40%およびソルビトールモノステアレート60%から構成されるPa2粒子;
-前記Pa1粒子およびPa2粒子は、有効成分が口腔内で散布されるのを制限するために、当業者に周知のビーズ化技術(噴霧化後に冷却する技術)によって調製される。したがって、Pa粒子は、特に、散布ならびに粘膜および患者の口の着色を引き起こさないようにするため、上で定義した「唾液中の粒子溶解度を決定するための参照試験」に従って、唾液中(口腔内)で非常に低い溶解度を示す。篩分け法によるPa粒子の粒度分析は、Pa粒子の90%超が500μm未満の大きさであり、かつ、10%未満が125μm未満の大きさであることを示す。
Pa粒子とPs粒子の均一混合物からなるイブプロフェン(Ibuprofen)をベースとする医薬製剤1キログラム(1kg)の調製
50重量%のPa粒子および50重量%のPs粒子を回転ドラムミキサーに入れ、15分間撹拌して、粒子の均一混合物を形成する。
Pa粒子とPs粒子の均一混合物からなる5-ASA(5-アミノサリチル酸)をベースとする医薬製剤1キログラム(1kg)の調製
70重量%のPa粒子および30重量%のPs粒子を回転ドラムミキサーに入れ、15分間撹拌して、粒子の均一混合物を形成する。
Pa粒子とPs粒子の均一混合物からなるウコン(Curcuma longa)をベースとする栄養補助食品1キログラム(1kg)の調製
50重量%のPa粒子および50重量%のPs粒子を回転ドラムミキサーに入れ、15分間撹拌して、粒子の均一混合物を形成する。
Pa粒子とPs粒子の均一混合物からなるボスウェリア・セラータ(Boswellia serrata)をベースとする栄養補助食品1キログラム(1kg)の調製
40重量%のPa粒子および60重量%のPs粒子を回転ドラムミキサーに入れ、15分間撹拌して、粒子の均一混合物を形成する。
Pa粒子とPs粒子の均一混合物からなるアシュワガンダ(Withania somnifera)をベースとする栄養補助食品1キログラム(1kg)の調製
40重量%のPa粒子および60重量%のPs粒子を回転ドラムミキサーに入れ、15分間撹拌して、粒子の均一混合物を形成する。
Pa粒子とPs粒子の均一混合物からなるパラセタモール(paracetamol)をベースとする医薬製剤1キログラム(1kg)の調製
62.5重量%のPa粒子および37.5重量%のPs粒子を回転ドラムミキサーに入れ、15分間撹拌して、粒子の均一混合物を形成する。
摂取の迅速性および嚥下の容易さに関する本発明の組成物の特性評価
本発明の特性を摂取の迅速性および嚥下の容易さに関して評価するために、12歳以上77歳以下の10人の被験者(そのうち女性が5人、男性が5人)を含む研究を行った。
摂取の迅速性の基準は以下のように評価された:
-A:10秒未満
-B:10秒~20秒の間
-C:20秒~30秒の間
-D:30秒超
嚥下の容易さの基準は以下のように評価された:
-1:嚥下時の困難なし
-2:嚥下時の軽度の不快感
-3:嚥下時の中程度の不快感
-4:嚥下時の重度の不快感
摂取時間:全ての被験者は実施例1の組成物を10秒未満で(そのうち、5人の被験者は5秒未満で)摂取することができた。
Claims (19)
- ヒトまたは動物の個体に投与可能な、急速摂取および容易な嚥下を伴う固体組成物であって、該組成物は、非凝集固形粒子の形態であり、該組成物は、以下の2つの異なる種類の粒子:
-唾液中の溶解度が非常に低く、所望の用量の有効成分を前記ヒトまたは動物の個体に投与するのに十分な量の少なくとも1つの有効成分を含む、Pa粒子、および
-唾液中に速やかに溶解し、見掛け密度が約0.6g/cm3以上であることを特徴とするPs粒子
を含み、
前記Ps粒子は、低グリセミック指数を有する少なくとも1つのポリオールを、該Ps粒子の総質量の少なくとも50質量%に相当する質量パーセントで含み、前記ポリオールはエリスリトールであり、
前記Ps粒子は、少なくとも1つの天然有機酸またはその塩をさらに含み、
前記Ps粒子は、前記ヒトまたは動物の個体において、有効成分を含む前記Pa粒子の急速摂取および容易な嚥下を可能にするのに十分な量で前記組成物中に存在する、固体組成物。 - 前記Ps粒子の見掛け密度が0.7g/cm 3 以上である、請求項1に記載の固体組成物。
- 前記Ps粒子の見掛け密度が0.7g/cm 3 以上1.5g/cm 3 以下である、請求項1に記載の固体組成物。
- Pa粒子およびPs粒子の均一混合物を含む、請求項1~3のいずれかに記載の組成物。
- 前記組成物が、小袋および/またはスティックに詰めるのに適した非凝集固形粒子の均一混合物である、請求項1~4のいずれかに記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの天然有機酸またはその塩が、クエン酸および/または、クエン酸カルシウムもしくはクエン酸マグネシウムである、請求項1~5のいずれかに記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの天然有機酸またはその塩が、前記Ps粒子の総質量の50質量%を超えない質量パーセントで該Ps粒子中に存在する、請求項1~6のいずれかに記載の組成物。
- 低グリセミック指数を有するポリオールに対する天然有機酸(またはその塩)の重量比が0.01以上1以下である、請求項1~7のいずれかに記載の組成物。
- 前記Ps粒子は、平均粒子径が約500μm以下である、請求項1~8のいずれかに記載の組成物。
- 前記Ps粒子が、架橋ポリビニルピロリドン、架橋カルボキシメチルセルロースおよび/またはヒドロキシプロピルセルロースを含まない、請求項1~9のいずれかに記載の組成物。
- 前記Pa粒子が、
-湿気から保護し、かつ/または唾液中における溶解度を制限するために、および/または
-消化管の1以上の部分において、該Pa粒子に含まれる少なくとも1つの有効成分の放出を調整するために、
疎水性物質で構成されているか、または疎水性物質でコーティングされている、請求項1~10のいずれかに記載の組成物。 - 前記Pa粒子は、平均粒子径が約500μm未満である、請求項1~11のいずれかに記載の組成物。
- 前記Ps粒子の平均粒子径と前記Pa粒子の平均粒子径とが、50%以下互いに異なる、請求項1~12のいずれかに記載の組成物。
- 崩壊剤を含まない、請求項1~13のいずれかに記載の組成物。
- 前記Ps粒子に対する前記Pa粒子の重量比が10未満である、請求項1~14のいずれかに記載の組成物。
- 前記重量比が1以下である、請求項15に記載の組成物。
- 請求項1~16のいずれかに記載の組成物を含み、ヒトまたは動物に対して用いられる、急速摂取および容易な嚥下を伴う医薬品または急速摂取および容易な嚥下を伴う栄養補助食品。
- -請求項1~16のいずれかに記載の組成物、または
-請求項17に記載の急速摂取および容易な嚥下を伴う医薬品もしくは急速摂取および容易な嚥下を伴う栄養補助食品、
を含む、小袋またはスティック。 - ヒトまたは動物に対して用いられる、急速摂取および容易な嚥下を伴う医薬品または急速摂取および容易な嚥下を伴う栄養補助食品を調製するための、請求項1~16のいずれかに記載の組成物の使用。
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