JP6914654B2 - 口腔用組成物 - Google Patents

Description

本発明は、口腔用組成物に関する。

口腔内の口臭発生の原因は、歯垢、歯周ポケット、唾液、舌苔等と考えられてきた。これらのうち、舌苔は、口臭発生の重要な原因であることが指摘されている。

口腔内の舌苔の除去、又は形成抑制に関する技術としては、例えば特許文献１〜３に記載の技術が挙げられる。特許文献１には、アクチニジン（蛋白分解酵素）精製物及び特定の賦形剤の組み合わせが口腔内細菌による揮発性硫化物の産生を減少させることができることが記載されている。特許文献２には、舌クリーナーにより舌苔を物理的に清掃除去できることが記載されている。特許文献３には、炭酸水素塩と縮合リン酸塩の所定量の組み合わせが舌苔除去効果を発揮することが記載されている。

特許第４３７５６６４号公報 特開２００１−１６１７２０号公報 特開２００２−１０４９４５号公報

特許文献１の方法では、アクチニジン精製物が口腔粘膜に影響を与える可能性が懸念される。特許文献２の用具は、舌奥の清掃性が不十分である場合があった。また、ブラッシング法によっては口腔粘膜にダメージを与える場合があった。特許文献３の方法では、口腔粘膜刺激性が十分に抑制されない場合があった。このように、上記従来の技術は、舌苔除去効果、形成抑制効果、及び使用性を兼ね備えるものではなかった。

本発明の目的は、舌苔除去及び形成抑制効果が良好で、かつ使用性にも問題のない口腔用組成物を提供することである。

本発明者らは、上記課題解決を目指し鋭意検討を進めた。その結果、ピロリドンカルボン酸金属塩とアシルタウリン化合物との組み合わせが、口腔内で舌苔除去及び舌苔形成抑制効果を発揮し得ることを確認した。また、アシルタウリン化合物は製剤の香り立ちを低下させることが多いが、本発明者らは、アシルタウリンとピロリドンカルボン酸金属塩とを組み合わせることにより斯かる低下が緩和され、口腔用組成物の使用性が改善することを見出した。

即ち、本出願人は下記の〔１〕〜〔６〕を提供する。
〔１〕（Ａ）成分：ピロリドンカルボン酸及び／又はその金属塩、及び（Ｂ）成分：アシルタウリン化合物を含有する口腔用組成物。
〔２〕（Ａ）成分の含有量が０．１〜１０質量％である、〔１〕に記載の組成物。
〔３〕（Ｂ）成分の含有量が０．０５〜３質量％である、〔１〕又は〔２〕に記載の組成物。
〔４〕練歯磨剤又は洗口液である、〔１〕〜〔３〕のいずれか１項に記載の組成物。
〔５〕（Ａ）成分：ピロリドンカルボン酸及び／又はその金属塩、及び（Ｂ）成分：アシルタウリン化合物を有効成分とする舌苔除去剤。
〔６〕（Ａ）成分：ピロリドンカルボン酸及び／又はその金属塩、及び（Ｂ）成分：アシルタウリン化合物を有効成分とする舌苔形成抑制剤。

本発明によれば、舌苔除去及び形成抑制効果が良好で、かつ使用性にも問題のない口腔用組成物を提供することができる。

以下、本発明をその好適な実施形態に即して詳細に説明する。なお、本明細書中、各成分の含有量は、組成物を調製する際の各成分の仕込み量を基準とする値である。

本発明の口腔用組成物は、（Ａ）及び（Ｂ）成分を含有する。

（Ａ）成分は、ピロリドンカルボン酸及び／又はその金属塩である。ピロリドンカルボン酸は、下記式（１）で表される化合物である。

ピロリドンカルボン酸及びその金属塩の製法は特に限定されない。斯かる製法としては例えば、海藻、サトウキビ等の生物から、又は小麦粉等の加工品から抽出されたグルタミン酸を脱水してピロリドンカルボン酸を得て、これに金属イオン（例えばナトリウムイオン）を結合させる方法が挙げられる。ピロリドンカルボン酸ナトリウムは、皮膚角質層の水分保持物質（Ｎａｔｕｒａｌ Ｍｏｉｓｔｕｒｉｚｉｎｇ Ｆａｃｔｏｒ、ＮＭＦ）の構成要素であるが、口腔用組成物においてアシルタウリン化合物と共に舌苔及び口臭の抑制効果を発揮し得ることは知られていなかった。

ピロリドンカルボン酸金属塩としては例えば、ピロリドンカルボン酸の１〜３価の金属塩が挙げられる。１〜３価の金属塩としては例えば、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩、銅塩、亜鉛塩、アルミニウム塩等が挙げられる。これらのうち、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、アルミニウム塩が好ましく、ナトリウム塩、カリウム塩がより好ましい。

（Ａ）成分はピロリドンカルボン酸及びその金属塩からなる群より選ばれる１種単独でもよく、２種以上の組み合わせでもよい。

口腔用組成物における（Ａ）成分の含有量は特に制限されないが、組成物全量に対し通常０．１質量％以上、好ましくは０．３質量％以上である。これにより、舌苔形成抑制効果と使用性を向上させることができる。上限は通常１０質量％以下であり、好ましくは５質量％以下である。これにより、舌苔除去効果を向上させることができる。好ましい実施形態において（Ａ）成分の含有量は、通常０．１〜１０質量％、好ましくは０．３〜５質量％である。

（Ｂ）成分は、アシルタウリン化合物である。アシルタウリン化合物とは、タウリン又はその誘導体の窒素原子にアシル基がアミド結合した化合物を意味し、通常、式（２）で表される。

式（２）中、Ｒ¹は水素原子又はアルキル基を表す。Ｒ²は炭化水素基を表す。Ｒ³は水素原子又はカウンターカチオンを表す。

式（２）中のＲ¹は、水素原子又はアルキル基であり、アルキル基が好ましい。アルキル基としては例えば、炭素原子数１〜３のアルキル基が挙げられ、好ましくはメチル基である。

式（２）中のＲ²は、炭化水素基である。炭化水素基は、飽和及び不飽和のいずれでもよく、直鎖及び分岐鎖のいずれでもよい。炭化水素基の炭素原子数は、通常８〜２０、好ましくは８〜１８、より好ましくは１２〜１６である。炭化水素基としては例えば、オクチル基、ノニル基、デカニル基、ウンデシル基、ドデシル（ラウロイル）基、トリデシル基、ミリストイル基、ペンタデシル基、ヘキサデシル（パルミチル）基、ヘプタデシル基、オクタデシル（ステアリル）基、ノナデシル基、及びイコシル基等のアルキル基、オクタデセニル（オレイル）基等のアルケニル基が挙げられ、好ましくはラウロイル基、トリデシル基、ミリストイル基、ペンタデシル基、及びパルミチル基であり、より好ましくは、ラウロイル基及びミリストイル基であり、更に好ましくはラウロイル基である。

式（２）中のＲ³は水素原子又はカウンターカチオンである。カウンターカチオンとしては例えば、ナトリウムイオン、カリウムイオン等の無機塩が挙げられ、ナトリウムイオンが好ましい。

アシルタウリン化合物としては例えば、ラウロイルメチルタウリン、ヤシ油脂肪酸メチルタウリン（ココイルメチルタウリン）、ミリストイルメチルタウリン、パルミトイルメチルタウリン、ステアロイルメチルタウリン、これらの塩が挙げられ、ラウロイルメチルタウリン、ヤシ油脂肪酸メチルタウリン、ミリストイルメチルタウリン及びそれらの塩（例えば、ナトリウム塩）が好ましく、ラウロイルメチルタウリンナトリウム及びミリストイルメチルタウリンナトリウムがより好ましい。

（Ｂ）成分はアシルタウリン化合物１種単独でもよく、２種以上の組み合わせでもよい。

口腔用組成物における（Ｂ）成分の含有量は特に制限されないが、組成物全量に対し、０．０５質量％以上であることが好ましい。更に好ましくは、剤型が固体又は半固体（練歯磨剤等）の場合、組成物全量に対し通常０．０５質量％以上、特に０．５質量％以上であり、剤型が液体（洗口剤等）の場合、組成物全量に対し通常０．０５質量％以上、特に０．１質量％以上である。これにより、舌苔除去効果を向上させることができる。上限は、組成物全量に対し、３質量％以下であることが好ましい。一方上限は、組成物全量に対し通常３質量％以下であり、更に好ましくは、剤型が固体又は半固体（練歯磨剤等）の場合、組成物全量に対し通常３質量％以下、特に２質量％以下、剤型が液体（洗口剤等）の場合、通常０．６質量％以下、特に０．４質量％以下である。これにより、使用性を向上させることができる。好ましい実施形態において（Ｂ）成分の含有量は、０．０５〜３質量％が好ましい。更に好ましくは、剤型が固体又は半固体（練歯磨剤）の場合、０．０５〜３質量％、特に０．５〜２質量％であり、剤型が剤型が液体（洗口剤等）洗口剤の場合、０．０５〜０．６質量％、特に０．１〜０．４質量％である。

（Ｂ）成分の含有量に対する（Ａ）成分の含有量の質量比（Ａ／Ｂ）は、０．１５以上が好ましい。更に好ましくは、口腔用組成物が固体又は半固体の剤形の場合、通常０．１５以上、特に０．２以上が好ましく、液体の剤形の場合、通常０．７５以上、特に１以上が好ましい。これにより、舌苔形成抑制効果と使用性を向上させることができる。上限は、５０以下が好ましい。固体又は半固体の剤形の場合、通常１０以下、特に６以下、液体の剤形の場合、通常５０以下、特に３０以下が好ましい。これにより、舌苔除去効果及び舌苔形成抑制効果を向上させることができる。好ましい実施形態においてＡ／Ｂは、０．１５〜５０が好ましい。さらには、固体又は半固体の剤形の場合通常０．１５〜１０、特に０．２〜６、液体の剤形の場合通常０．７５〜５０、特に１〜３０である。

口腔用組成物の剤形及び形状は特に限定されず、例えば、液体（溶液、乳液、懸濁液、シロップ等）、半固体（ゲル、クリーム、ペースト等）、固体（錠剤、粒子状剤、カプセル剤、フィルム剤、混練物、溶融固体、ロウ状固体、弾性固体、ソフトカプセル剤等）等が挙げられ、好ましくは、液体、半固体である。固体の剤形の口腔用組成物としては例えば、トローチ、グミ、ガム、歯磨粉が挙げられる。半固体の剤形の口腔用組成物としては例えば、練歯磨剤、ジェル状歯磨剤が挙げられる。液体の剤形の口腔用組成物としては例えば、洗口剤、液体歯磨剤、口中清涼剤（スプレー等）が挙げられる。これらのうち、有効性及び安定性の観点から、歯磨剤及び洗口剤が好ましい。

口腔用組成物は、上記成分に加え、必要に応じて、任意成分を配合してもよい。任意成分としては例えば、界面活性剤、粘結剤、粘稠剤、甘味剤、防腐剤、香料、薬用成分、研磨剤、湿潤剤、ｐＨ調整剤が挙げられる。任意成分の含有量は特に限定されず、本発明の効果を損なわない範囲で、通常の口腔用組成物に使用される量に設定することができる。

界面活性剤としては例えば、アニオン界面活性剤、ノニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤が挙げられる。

アニオン界面活性剤としては、（Ｂ）成分以外のアニオン界面活性剤であればよく、例えば、Ｎ−アシルアミノ酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩、Ｎ−アシルスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、グリセリン脂肪酸エステルの硫酸塩が挙げられる。Ｎ−アシルアミノ酸塩としては例えば、Ｎ−ラウロイル−Ｎ−メチルグリシン塩、Ｎ−ココイルグリシン塩、Ｎ−ラウロイル−β−アラニン塩、Ｎ−ミリスチル−β−アラニン塩、Ｎ−ココイル−β−アラニン塩、Ｎ−ラウロイル−Ｎ−メチル−β−アラニン塩、Ｎ−ミリストイル−Ｎ−メチル−β−アラニン塩、Ｎ−ラウロイルグルタミン酸塩、Ｎ−ミリストイルグルタミン酸塩、Ｎ−ラウロイルアスパラギン酸塩が挙げられる。α−オレフィンスルホン酸塩としては例えば、α−オレフィンスルホン酸ナトリウムが挙げられる。α−オレフィンスルホン酸が有するアルキル基の炭素原子数は、１０〜１６が好ましい。アルキル硫酸塩としては例えば、ラウロイル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウムが挙げられる。アルキル硫酸塩が有するアルキル基の炭素原子数は、１２〜１４が好ましい。そのほかのアニオン界面活性剤としては例えば、Ｎ−ラウロイルサルコシンナトリウム、Ｎ−ミリストイルサルコシンナトリウム等のアシルサルコシンナトリウム；Ｎ−メチル−Ｎ−アシルアラニンナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウロイルスルホ酢酸ナトリウム、Ｎ−パルミトイルグルタルミン酸ナトリウム等が挙げられる。発泡性及び／又は耐硬水性が良好なアニオン界面活性剤としては例えば、アシルサルコシンナトリウム（例えば、ラウロイルサルコシンナトリウム）、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、アルキル硫酸塩（例えば、ラウロイル硫酸ナトリウム）が挙げられ、これらが好ましい。

ノニオン性界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロック共重合体、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、グリセリンエステルのポリオキシエチレンエーテル、ショ糖脂肪酸エステル、アルキロールアミド、ソルビタン脂肪酸エステル等が挙げられる。具体例としては、アルキル鎖の炭素鎖長（炭素原子数）が１４〜１８、エチレンオキサイド平均付加モル数が１５〜３０のポリオキシエチレンアルキルエーテル；エチレンオキサイド平均付加モル数が４０〜１００のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油；アルキル鎖の炭素鎖長（炭素原子数）が１２〜１４のアルキロールアミド；脂肪酸の炭素原子数が１２〜１８のソルビタン脂肪酸エステル；脂肪酸の炭素原子数が１６〜１８で、エチレンオキサイド平均付加モル数が１０〜４０のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルが挙げられる。

カチオン性界面活性剤としては例えば、アルキルアンモニウム、アルキルベンジルアンモニウム塩等が挙げられる。両性界面活性剤としては例えば、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の酢酸ベタイン型両性界面活性剤；Ｎ−脂肪酸アシル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩等のイミダゾリン型両性界面活性剤が挙げられる。

粘結剤としては、例えば、プルラン、ゼラチン、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、キサンタンガム、アラビアガム、グアーガム、ローカストビーンガム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリアクリル酸ナトリウム等が挙げられる。組成物が粘結剤を含有する場合、その含有量（２種以上の場合合計量）は、組成物全量に対し通常０．０１〜２質量％である。

粘稠剤としては、例えば、プロピレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール、アルコール（例えば、エタノール、変性エタノール）、糖アルコール還元でんぷん糖化物が挙げられる。組成物が粘稠剤を含有する場合の含有量は、組成物全量に対し通常、１〜５０質量％である。

甘味剤としては、例えば、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジンヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、ｐ−メトキシシンナミックアルデヒド、ソーマチン、マルチトール、アスパルテーム等が挙げられる。

防腐剤としては、例えば、パラオキシ安息香酸メチルやパラオキシ安息香酸エチル等のパラオキシ安息香酸エステル；安息香酸ナトリウム；ブチルパラベン、メチルパラベン、エチルパラベン等のパラベン類；エチレンジアミン四酢酸塩；塩化ベンザルコニウムが挙げられる。

香料は特に限定されないが、例えば、天然香料、合成香料（単品香料）、調合香料（油脂香料（油性香料）、粉末香料など）が挙げられる。香料としては例えば、ペパーミント、スペアミント等の精油；レモン、ストロベリー等のフルーツ系のエッセンス；１−メントール、カルボン、オイゲノール、アネトール、リナロール、リモネン、オシメン、シネオール、ｎ−デシルアルコール、シトロネロール、ワニリン、α−テルピネオール、サリチル酸メチル、チモール；ローズマリー油、セージ油、シソ油、レモン油、オレンジ油等の香料素材が好適である。

薬用成分として例えば以下の成分が挙げられる：フッ化物（例えば、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化第一スズ）等のう蝕予防剤；クロロヘキシジン、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化デカリニウム等の第４級アンモニウム系；グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン等のビスグアニド系；塩酸アルキルジアミノエチルグリシン等の、（Ａ）成分以外の殺菌又は抗菌剤；縮合リン酸塩、エタンヒドロキシジホスフォネート等の歯石予防剤；トラネキサム酸、グリチルリチン２カリウム塩、ε−アミノカプロン酸、オウバクエキス等の抗炎症剤；ヒドロキシエチルセルロースジメチルジアリルアンモニウムクロリド等のコーティング剤；アラントイン、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、ビタミンＣ、塩化リゾチーム、グリチルレチン酸及びその塩類、塩化ナトリウム等の収斂剤；塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、乳酸アルミニウム等の知覚過敏抑制剤。薬用成分は、１種単独でもよいし、２種以上の組み合わせでもよい。

組成物が薬用成分を含有する場合それぞれの含有量は、薬剤学的に許容できる範囲で適宜設定すればよい。

研磨剤としては、例えば、無水ケイ酸、結晶性シリカ、非晶性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケート等のシリカ系研磨剤、ゼオライト、リン酸水素カルシウム無水和物、リン酸水素カルシウム２水和物、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第３リン酸マグネシウム、ケイ酸ジルコニウム、第３リン酸カルシウム、ハイドロキシアパタイト、第４リン酸カルシウム、合成樹脂系研磨剤等が挙げられる。口腔用組成物が歯磨剤の場合、研磨剤を含有することが好ましい。

湿潤剤としては、例えば、ソルビトール、マルチトール、ラクチトール等の糖アルコール；グリセリン、エチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール等の多価アルコールが挙げられる。

口腔用組成物のｐＨは、通常５〜９、特に６〜８であることが好ましい。これにより有効性及び安定性を保持することができる。ｐＨは、組成物調製直後に東亜電波工業社製のｐＨメーター（型番Ｈｍ−３０Ｓ）を用い、２５℃、３分後に測定することができる。ｐＨ調整の必要に応じて、組成物はｐＨ調整剤を含有してもよい。ｐＨ調整剤としては例えば、リン酸及びその塩（例えば、リン酸ナトリウム、リン酸水素ナトリウムなど）、クエン酸及びその塩（例えば、クエン酸ナトリウムなど）、リンゴ酸およびその塩、グルコン酸およびその塩、マレイン酸及びその塩、コハク酸及びその塩、グルタミン酸及びその塩、乳酸、塩酸、酢酸、硝酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムなどが挙げられる。組成物がｐＨ調整剤を含有する場合、その含有量は、必要に応じて（例えば本発明の効果を損なわない範囲で）適宜決定すればよい。

口腔用組成物は、必要に応じて、溶剤を含んでいてもよい。溶剤としては例えば、水、アルコール（例えば、エタノール等の低級一価アルコール）が挙げられ、好ましくは水である。組成物が水を含む場合、水の含有量は、組成物全量に対し通常６０質量％以上である。組成物が低級一価アルコールを含む場合、その添加量は、通常３０質量％以下、好ましくは２０質量％以下である。

本発明の口腔用組成物の使用方法は特に規定されない。練歯磨剤及びジェル歯磨剤の場合例えば、歯ブラシに適量を付けてブラッシングする方法が挙げられる。洗口剤及び口中清涼剤の場合例えば、口に適量を含んで１０〜３０秒間、特に２０秒間程度、口をすすぐ方法が挙げられる。なお、洗口後は必要により歯をブラッシングしてもよい。

上述の（Ａ）及び（Ｂ）成分は、舌苔除去効果を奏するため、舌苔除去剤の有効成分として有用である。また、舌苔形成抑制効果を奏するため、舌苔形成抑制剤の有効成分として有用である。舌苔除去剤及び舌苔形成抑制剤は、通常（Ａ）及び（Ｂ）成分から実質的になる（好ましくは（Ａ）及び（Ｂ）成分からなる）が、（Ａ）及び（Ｂ）成分の貯蔵および流通における安定性を確保する成分（例えば保存安定剤など）を含有していてもよい。剤における（Ｂ）成分の含有量に対する（Ａ）成分の含有量の質量比（Ａ／Ｂ）は、口腔用組成物において説明したのと同様である。

舌苔除去剤及び舌苔形成抑制剤は、通常、経口投与品へ、例えば、食品、医薬部外品、医薬品へ、添加することができる。医薬部外品、医薬品としては、練歯磨剤、潤製歯磨剤、粉歯磨、液状歯磨、液体歯磨、水歯磨、ジェル状歯磨剤等の歯磨剤；洗口剤、口中清涼剤、口腔用貼付剤が挙げられる。食品としては例えば、健康食品、機能性食品、栄養補助食品（サプリメント）、特定保健用食品、医療用食品、病者用食品、乳児用食品、介護用食品、高齢者用食品等の飲食品が挙げられる。
食品、医薬部外品、医薬品の剤形としては例えば、液体（溶液、乳液、懸濁液、シロップ等）、半固体（ゲル、クリーム、ペースト等）、固体（錠剤、粒子状剤、カプセル剤、フィルム剤、混練物、溶融固体、ロウ状固体、弾性固体、ソフトカプセル剤等）が挙げられる。舌苔除去剤及び舌苔形成抑制剤の食品、医薬部外品、医薬品への添加量は、添加後の剤形に応じて、添加後の総量に対する（Ａ）及び（Ｂ）成分の含有量が口腔用組成物における前述の（Ａ）及び（Ｂ）成分の含有量となるように調整すればよい。

以下、本発明を実施例により詳細に説明する。以下の実施例は、本発明を好適に説明するためのものであって、本発明を限定するものではない。なお、「％」は別途明示のない限り、「質量％」を意味する。

実施例１〜２６及び比較例１〜７
表１〜４に示す組成（表中の各成分の含有量の単位：質量％）に従って、下記調製方法により練歯磨剤（実施例１〜１３及び比較例１〜４）並びに洗口液（実施例１４〜２６及び比較例５〜７）を常法により調製した。

練歯磨剤の調製手順は以下のとおりである。精製水中に、（Ａ）成分、ソルビット、サッカリンナトリウムを常温で混合溶解しＸ液を調製した。一方、プロピレングリコール及びキサンタンガムを常温で溶解・分散させることによりＹ液を調製した。次に、撹拌中のＸ液中にＹ液を添加混合した後、無水ケイ酸、（Ｂ）成分及び香料を、１．５Ｌニーダー（石山工作所製）を用いて常温で混合し、４ｋＰａまで減圧し脱泡を行い、練歯磨剤１．０ｋｇ（１００質量部）を得た。洗口剤の調製手順は以下のとおりである。精製水中に原料を順次加えて攪拌し、スリーワンモーター（ＢＬ１２００、ＨＥＩＤＯＮ社製）を用い均一に溶解して洗口液を調製した。

各成分の詳細を以下に記す。
＜（Ａ）成分＞
ピロリドンカルボン酸ナトリウム（Ａｊｉｄｅｗ（登録商標） Ｎ−５０、味の素（株）製）
＜（Ｂ）成分＞
ラウロイルメチルタウリンナトリウム（ＮＩＫＫＯＬ−ＬＭＴ、ＮＩＫＫＯＬ−ＬＭＴ−３０、日光ケミカルズ（株））
ミリストイルメチルタウリンナトリウム（ＮＩＫＫＯＬ−ＭＭＴ、日光ケミカルズ（株）

表１〜４の各洗口剤及び練歯磨剤について、下記方法及び基準により舌苔除去・形成抑制能および使用感の各評価を行った。結果は表に併記した。

（舌苔除去・形成抑制能の評価）
（１）舌苔モデルの作製方法
コラーゲンコートした２４穴プレート（住友ベークライト社製）を０．４５μｍのフィルターで濾過したヒト無刺激唾液で４時間処置したものを舌苔モデル作製の担体に用い、培養液にはベイサルメディウムムチン培養液（ＢＭＭ）を用いた。舌苔モデルを作製するために使用した菌種は、アクチノマイセス・ヴィスコサス（Ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｓ ｖｉｓｃｏｓｕｓ）ＡＴＣＣ ４３１４６、ベイヨネラ・パルビュラ（Ｖｅｉｌｌｏｎｅｌｌａ ｐａｒｖｕｌａ）ＡＴＣＣ １７７４５、フゾバクテリウム・ヌクレアタム（Ｆｕｓｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｎｕｃｌｅａｔｕｍ）ＡＴＣＣ １０９５３、ストレプトコッカス・サリバリウス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｓａｌｉｖａｒｉｕｓ）ＡＴＣＣ ７０７３及びプレボテラ・インターメディア（Ｐｒｅｖｏｔｅｌｌａ ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａ）ＡＴＣＣ ４９０４６であった。これら５菌種をプレートに播種し、３７℃嫌気的条件下（５ｖｏｌ％炭酸ガス、９５ｖｏｌ％窒素）で２４時間培養した。その後、同条件でＢＭＭ培地を置換率５ｖｏｌ％／時間の割合で連続的に供給し１０日間培養を行い、５菌種混合の舌苔モデルを作製した。

（２）除去効果の評価法
（１）の手順で形成させた舌苔モデルに、サンプル（練歯磨剤・ジェル状歯磨剤は健常人より採取した唾液による３倍希釈液の遠心上清（１０，０００ｒｐｍ、１０分）を１．５ｍＬ、洗口剤・口中清涼剤は０．５ｍＬ）を加え、３分間浸漬した。その後、ＰＢＳ（和光純薬工業社製）１ｍＬで４回洗浄し、同バッファーを２ｍＬ添加した試験管内で超音波処理により分散した。その分散液の波長５５０ｎｍでの濁度（ＯＤ）を測定することで、舌苔残存量を測定した。

組成物による舌苔除去効果の判定は、下式によりコントロール（ＰＢＳ処置：本サンプルの代わりとして、練歯磨剤・ジェル歯磨剤の場合はＰＢＳ１．５ｍＬ、洗口剤・口中清涼剤の場合はＰＢＳ０．５ｍＬに浸漬）に対する除去率を求め、下記基準に則り行った。
［式］
舌苔除去率（％）＝（コントロールの濁度−サンプル処置の濁度）／コントロールの濁度×１００

［舌苔除去効果の判定基準］
◎：除去率が８０％以上
○：除去率が６０％以上８０％未満
△：除去率が４０％以上６０％未満
×：除去率が４０％未満

（３）舌苔形成抑制能の評価方法
（１）と同様の手順で、ヒト無刺激唾液で４時間処置したコラーゲンコートした２４穴プレートに、サンプル（練歯磨剤・ジェル状歯磨剤は健常人より採取した唾液による３倍希釈液の遠心上清（１０，０００ｒｐｍ、１０分）を１．５ｍＬ、洗口剤・口中清涼剤は０．５ｍＬ）を加え、３分間浸漬した。その後、（１）と同様にして上記５菌種を嫌気的条件下で２４時間培養し、ＰＢＳ１ｍＬで４回洗浄した後に、同バッファーを２ｍＬ添加した試験管内で超音波処理により分散した。その分散液の波長５５０ｎｍでの濁度（ＯＤ）を測定することで、組成物による舌苔形成抑制能を評価した。

組成物による舌苔形成抑制効果の判定は、下式によりコントロール（ＰＢＳ処置：組成物の代わりにＰＢＳ０．５ｍＬ浸漬）に対する舌苔形成量を求め、下記基準に則り行った。
［式］
舌苔形成抑制能（％）＝（コントロールの濁度−サンプル処置の濁度）／コントロールの濁度×１００

［舌苔形成抑制能の判定基準］
◎：抑制能が６０％以上
○：抑制能が４０％以上６０％未満
△：抑制能が２０％以上４０％未満
×：抑制能が２０％未満

（使用感の評価方法）
洗口剤及び口中清涼剤は１０ｍＬを口に含み、３０秒間すすいだ後、練歯磨剤及びジェル状歯磨剤については、約１ｇを用いて２分間ブラッシングし、水で３回すすいだ後、香り立ちのよさについて判定士５名が判定した。５名の平均値を求め、下記基準に則り使用感を評価した。

［香り立ちのよさの評点基準］
４点：非常によい
３点：良い
２点：あまり良くない
１点：非常に良くない
［使用感の判定基準］
◎：平均点３．５点以上４．０点以下
○：平均点３．０点以上３．５点未満
△：平均点２．０点以上３．０点未満
×：平均点２．０点未満

表１及び２から以下のことがわかる。（Ａ）及び（Ｂ）成分いずれかを含有しない比較例１〜４の歯磨剤と比較して、両者を含有する実施例１〜１３の歯磨剤は、舌苔除去能、舌苔形成抑制能及び使用性のいずれの評価もバランスよく良好であった。

（Ａ）成分を含有せず（Ｂ）成分を１．２質量％含有する比較例１の歯磨剤と、同量の（Ｂ）成分に（Ａ）成分を含有する実施例１〜３の歯磨剤とを比較すると、（Ａ）成分を含有することにより、舌苔除去能、舌苔形成抑制能及び使用性のいずれも向上し、特に舌苔形成抑制能及び使用性が顕著に向上することが明らかである。

（Ｂ）成分を含有せず（Ａ）成分を３質量％有する比較例２の歯磨剤と、同量の（Ａ）成分に（Ｂ）成分を含有する実施例２、６、７及び９の歯磨剤とを比較すると、実施例では（Ａ）成分を含有することにより（Ｂ）成分に起因すると推測される使用性の低下を抑制しつつ舌苔除去能、舌苔形成抑制能が向上し、特に舌苔除去能が向上することが明らかである。また、（Ａ）成分の代わりに比較成分を用いたほかは実施例２と同様の組成を有する比較例４の歯磨剤と、実施例２の歯磨剤と比較すると、実施例２における上記（Ａ）成分添加の効果は（Ａ）成分がピロリドンカルボン酸及び／又はその金属塩であることにより得られる効果であることが明らかである。
（Ｂ）成分として比較成分を用いたほかは比較例２と同様の組成の比較例３の歯磨剤と、同量の（Ａ）成分に（Ｂ）成分を含有する実施例２、６、７及び９の歯磨剤とを比較すると、実施例における上記（Ｂ）成分添加の効果は（Ｂ）成分がアシルタウリン化合物であることにより得られる効果であることが明らかである。

表３及び４から以下のことがわかる。（Ａ）及び（Ｂ）成分いずれかを含有しない比較例５〜７の洗口剤と比較して、両者を含有する実施例１４〜２６の洗口剤は、舌苔除去能、舌苔形成抑制能及び使用性のいずれの評価もバランスよく良好であった。

（Ａ）成分を含有せず（Ｂ）成分を０．２０質量％含有する比較例５の洗口剤と、同量の（Ｂ）成分と（Ａ）成分を含有する実施例１４〜１６の洗口剤とを比較すると、実施例では（Ａ）成分を含有することにより、舌苔除去能、舌苔形成抑制能及び使用性のいずれも向上し、特に舌苔形成抑制能及び使用性が顕著に向上することが明らかである。

（Ｂ）成分を含有せず（Ａ）成分を３質量％有する比較例６の洗口剤と、同量の（Ａ）成分に（Ｂ）成分を含有する実施例１５、１９、２０及び２２の洗口剤とを比較すると、実施例では（Ａ）成分を含有することにより（Ｂ）成分に起因すると推測される使用性の低下が抑制され、舌苔除去能及び舌苔形成抑制能が向上し、特に舌苔除去能が向上することが明らかである。

（Ｂ）成分として比較成分を用いたほかは比較例６と同様の組成の比較例７の洗口剤と、同量の（Ａ）成分に（Ｂ）成分を含有する実施例１５、１９、２０及び２２の洗口剤とを比較すると、実施例における（Ｂ）成分添加の効果は（Ｂ）成分がアシルタウリン化合物であることにより得られる効果であることが明らかである。

実施例２７［口中清涼剤］
以下の組成にて、常法に従い口中清涼剤を調製した。前述の方法及び基準により舌苔除去効果、舌苔形成抑制効果及び使用性の良さを評価したところ、いずれも◎であった。

組成（単位：質量％）
ピロリドンカルボン酸ナトリウム（和光純薬工業（株）） ：Ａ成分 ３
ラウロイルメチルタウリンナトリウム（日光ケミカルズ（株））：Ｂ成分 ０．２
グリセリン １３
エタノール ４０
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０Ｅ．Ｏ．） ３
クエン酸ナトリウム ０．１
クエン酸 ０．０３
メントール ０．３
香料 ０．４
精製水 残部

実施例２８［ジェル状歯磨剤］
以下の組成にて、常法に従いジェル状歯磨剤を調製した。前述の方法及び基準により舌苔除去効果、舌苔形成抑制効果、使用性の良さを評価したところ、いずれも◎であった。

組成（単位：質量％）
ピロリドンカルボン酸ナトリウム（和光純薬工業（株）） ：Ａ成分 ３
ラウロイルメチルタウリンナトリウム（日光ケミカルズ（株））：Ｂ成分 １．２
増粘性シリカ ５
プロピレングリコール ３
ソルビット液 ５５
カラギーナン ０．５
キサンタンガム １
サッカリンナトリウム ０．１２
香料 ０．４
精製水 残部

以上の実施例の結果は、本発明の口腔用組成物が舌苔除去能、舌苔形成抑制能及び使用性のいずれも良好であることを示している。

Claims (7)

1. （Ａ）成分：ピロリドンカルボン酸及び／又はその金属塩、及び
   （Ｂ）成分：アシルタウリン化合物
   を含有し、
   （Ａ）成分の含有量が０．１〜１０質量％であり、
   （Ｂ）成分の含有量が０．０５〜３質量％である、
   口腔用組成物。
2. （Ｂ）成分の含有量に対する（Ａ）成分の含有量の質量比が、０．１５〜５０である、請求項１に記載の口腔用組成物。
3. 練歯磨剤又は洗口剤である、請求項１又は２に記載の組成物。
4. （Ａ）成分：ピロリドンカルボン酸及び／又はその金属塩、及び
   （Ｂ）成分：アシルタウリン化合物
   を有効成分とし、
   （Ａ）成分の含有量が０．１〜１０質量％であり、
   （Ｂ）成分の含有量が０．０５〜３質量％である、
   舌苔除去剤。
5. （Ｂ）成分の含有量に対する（Ａ）成分の含有量の質量比が０．１５〜５０である、請求項４に記載の舌苔除去剤。
6. （Ａ）成分：ピロリドンカルボン酸及び／又はその金属塩、及び
   （Ｂ）成分：アシルタウリン化合物
   を有効成分とし、
   （Ａ）成分の含有量が０．１〜１０質量％であり、
   （Ｂ）成分の含有量が０．０５〜３質量％である、
   舌苔形成抑制剤。
7. （Ｂ）成分の含有量に対する（Ａ）成分の含有量の質量比が０．１５〜５０である、請求項６に記載の舌苔形成抑制剤。