WO2018123829A1 - 口腔用組成物 - Google Patents
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Definitions
- the present invention relates to an oral composition.
- Patent Document 1 describes that a combination of actinidine (proteolytic enzyme) purified product and a specific excipient can reduce the production of volatile sulfides by oral bacteria.
- Patent Document 2 describes that tongue coating can be physically removed by a tongue cleaner.
- Patent Document 3 describes that a predetermined amount of a combination of a bicarbonate and a condensed phosphate exhibits a tongue coating removing effect.
- the purified actinidine product may affect the oral mucosa.
- the tool of patent document 2 may have insufficient cleaning property behind the tongue. Also, depending on the brushing method, the oral mucosa may be damaged. In the method of Patent Document 3, oral mucosal irritation may not be sufficiently suppressed. As described above, the conventional technique does not have a tongue coating removing effect, a formation suppressing effect, and usability.
- An object of the present invention is to provide a composition for oral cavity which has a good effect of removing tongue coating and inhibiting tongue coating formation and has no problem in usability.
- the inventors of the present invention have intensively studied to solve the above problems. As a result, it was confirmed that the combination of pyrrolidone carboxylic acid and / or a metal salt thereof and an acyl taurine compound can exert an effect of removing tongue coating and tongue coating formation in the oral cavity. In addition, acyl taurine compounds often reduce the fragrance of the preparation. However, the present inventors can reduce such decrease by combining acyl taurine and pyrrolidone carboxylic acid and / or a metal salt thereof, and can be used for oral use. It has been found that the usability of the composition is improved.
- [1] A composition for oral cavity containing (A) component: pyrrolidone carboxylic acid and / or metal salt thereof, and (B) component: acyl taurine compound.
- a composition for oral cavity containing (A) component: pyrrolidone carboxylic acid and / or metal salt thereof, and (B) component: acyl taurine compound.
- Component (A) pyrrolidone carboxylic acid and / or metal salt thereof, and component (B): tongue coating remover containing acyl taurine compound as an active ingredient.
- composition for oral cavity which has a good effect on the removal of tongue coating and the formation of tongue coating and has no problem in usability.
- content of each component is a value on the basis of the preparation amount of each component at the time of preparing a composition.
- the oral composition of the present invention contains (A) component and (B) component.
- a component is pyrrolidone carboxylic acid and / or its metal salt.
- Pyrrolidone carboxylic acid is a compound represented by the following formula (1).
- the manufacturing method of pyrrolidone carboxylic acid and its metal salt is not particularly limited.
- glutamic acid extracted from organisms such as seaweed and sugarcane or processed products such as wheat flour is dehydrated to obtain pyrrolidonecarboxylic acid, and metal ions (for example, sodium ions) are bound thereto.
- metal ions for example, sodium ions
- Sodium pyrrolidone carboxylate is a component of the skin stratum corneum moisture-retaining substance (Natural Moisturizing Factor, NMF), but it is known that it can exert an inhibitory effect on tongue moss and bad breath together with acyltaurine compounds in oral compositions. It wasn't.
- Examples of the pyrrolidone carboxylic acid metal salt include inorganic base salts such as pyrrolidone carboxylic acid, particularly monovalent to trivalent metal salts.
- Examples of the monovalent to trivalent metal salt include alkali metal salts such as sodium salt and potassium salt, alkaline earth metal salts such as calcium salt and magnesium salt, copper salt, zinc salt and aluminum salt. Of these, sodium salts, potassium salts, calcium salts, magnesium salts, and aluminum salts are preferable, and sodium salts and potassium salts are more preferable.
- component (A) a component selected from the group consisting of pyrrolidone carboxylic acid and its metal salt may be used alone, or two or more types may be used in combination.
- the content of the component (A) in the oral composition is not particularly limited, but is usually 0.1% by mass or more, preferably 0.3% by mass or more, more preferably 1% by mass or more based on the total amount of the composition. Thereby, a tongue coating formation inhibitory effect and usability can be improved.
- the upper limit is usually 10% by mass or less, preferably 5% by mass or less. Thereby, the tongue coating removal effect can be improved.
- the content of the component (A) is usually 0.1 to 10% by mass, preferably 0.3 to 5% by mass, more preferably 1 to 5% by mass.
- (B) component is an acyl taurine compound.
- the acyl taurine compound means a compound in which an acyl group is amide-bonded to the nitrogen atom of taurine or a derivative thereof, and is usually represented by the following general formula (2).
- R 1 represents a hydrogen atom or an alkyl group.
- R 2 represents a hydrocarbon group.
- R 3 represents a hydrogen atom or a counter cation.
- R ⁇ 1 > in General formula (2) is a hydrogen atom or an alkyl group, and an alkyl group is preferable.
- the alkyl group include an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms, and a methyl group is preferable.
- R 2 in the general formula (2) is a hydrocarbon group.
- the hydrocarbon group may be either saturated or unsaturated, and may be linear or branched.
- the number of carbon atoms of the hydrocarbon group is usually 8 to 20, preferably 8 to 18, and more preferably 12 to 16.
- hydrocarbon groups include octyl, nonyl, decanyl, undecyl, dodecyl (lauroyl), tridecyl, myristoyl, pentadecyl, hexadecyl (palmityl), heptadecyl, octadecyl (stearyl), nonadecyl Group, and alkyl groups such as icosyl group, and alkenyl groups such as octadecenyl (oleyl) group, preferably lauroyl group, tridecyl group, myristoyl group, pentadecyl group, and palmityl group, more preferably lauroyl group and A myristoyl group, more preferably a lauroyl group.
- R 3 in the general formula (2) is a hydrogen atom or a counter cation.
- the counter cation include inorganic salts such as sodium ion and potassium ion, and sodium ion is preferable.
- acyl taurine compound examples include lauroyl methyl taurine, palm oil fatty acid methyl taurine (cocoyl methyl taurine), myristoyl methyl taurine, palmitoyl methyl taurine, stearoyl methyl taurine, and salts thereof.
- Lauroyl methyl taurine, palm oil fatty acid methyl taurine Myristoyl methyl taurine and salts thereof are preferred, and lauroyl methyl taurine sodium and myristoyl methyl taurine sodium are more preferred.
- one type of acyl taurine compound may be used alone, or two or more types may be used in combination.
- the content of the component (B) in the oral composition is not particularly limited, but is preferably 0.05% by mass or more based on the total amount of the composition.
- the dosage form is solid or semi-solid (such as a toothpaste)
- it is usually 0.05% by mass or more, preferably 0.5% by mass or more
- the dosage form is liquid (such as a mouthwash).
- it is usually 0.05% by mass or more and preferably 0.1% by mass or more with respect to the total amount of the composition.
- the upper limit is preferably 3% by mass or less with respect to the total amount of the composition.
- the dosage form When the dosage form is solid or semi-solid (such as a toothpaste), it is usually 3% by mass or less, preferably 2% by mass or less with respect to the total amount of the composition.
- the dosage form When the dosage form is liquid (such as a mouthwash), usually It is 0.6 mass% or less, and 0.4 mass% or less is preferable. Thereby, usability can be improved.
- the content of the component (B) is preferably 0.05 to 3% by mass.
- the dosage form When the dosage form is solid or semi-solid (toothpaste), it is usually 0.05 to 3% by mass, preferably 0.5 to 2% by mass, and the dosage form is a liquid (mouthwash etc.) mouthwash. In this case, it is usually 0.05 to 0.6% by mass, preferably 0.1 to 0.4% by mass.
- the mass ratio (A / B) of the content of the component (A) to the content of the component (B) is preferably 0.15 or more.
- the oral composition is a solid or semi-solid dosage form, it is usually 0.15 or more, preferably 0.2 or more, and when it is a liquid dosage form, it is usually 0.75 or more, preferably 1 or more.
- the upper limit is preferably 50 or less.
- a solid or semi-solid dosage form it is usually 10 or less, preferably 6 or less, and in the case of a liquid dosage form, it is usually 50 or less, preferably 30 or less. Thereby, a tongue coating removal effect and a tongue coating formation suppression effect can be improved.
- a / B is preferably 0.15 to 50.
- it is usually 0.15 to 10, preferably 0.2 to 6, and in the case of a liquid dosage form, it is usually 0.75 to 50, preferably 1 to 30.
- the dosage form and shape of the oral composition are not particularly limited.
- liquid solution, emulsion, suspension, syrup, etc.
- semi-solid gel, cream, paste, etc.
- solid tablet, particulate agent, Capsules, films, kneaded materials, molten solids, waxy solids, elastic solids, soft capsules, etc.
- liquids and semisolids examples include troches, gummi, gum, and toothpaste.
- Examples of the oral solid composition in a semi-solid dosage form include a toothpaste and a gel dentifrice.
- the oral composition in the liquid dosage form include mouthwashes, liquid dentifrices, mouth fresheners (sprays, etc.). Of these, dentifrices and mouthwashes are preferred from the viewpoints of effectiveness and stability.
- the oral composition may contain optional components as necessary.
- optional components include surfactants, binders, thickeners, sweeteners, preservatives, fragrances, medicinal ingredients, abrasives, wetting agents, and pH adjusters.
- Content of an arbitrary component is not specifically limited, In the range which does not impair the effect of this invention, it can set to the quantity used for a normal composition for oral cavity.
- surfactant examples include an anionic surfactant, a nonionic surfactant, a cationic surfactant, and an amphoteric surfactant.
- the anionic surfactant may be any anionic surfactant other than the component (B).
- N-acyl amino acid salt, ⁇ -olefin sulfonate, N-acyl sulfonate, alkyl sulfate, glycerin fatty acid examples include sulfates of esters.
- N-acyl amino acid salts include N-lauroyl-N-methylglycine salt, N-cocoylglycine salt, N-lauroyl- ⁇ -alanine salt, N-myristyl- ⁇ -alanine salt, N-cocoyl- ⁇ -alanine.
- N-lauroyl-N-methyl- ⁇ -alanine salt N-myristoyl-N-methyl- ⁇ -alanine salt
- N-lauroyl glutamate N-myristoyl glutamate
- N-palmitoyl glutamate N-lauroyl asparagine Acid salts.
- the ⁇ -olefin sulfonate include sodium ⁇ -olefin sulfonate.
- the number of carbon atoms in the alkyl group of ⁇ -olefin sulfonic acid is preferably 10 to 16.
- alkyl sulfate include sodium lauroyl sulfate and sodium myristyl sulfate.
- the number of carbon atoms in the alkyl group of the alkyl sulfate is preferably 12-14.
- anionic surfactants include, for example, acyl sarcosine sodium such as sodium N-lauroyl sarcosine and sodium N-myristoyl sarcosine; sodium N-methyl-N-acylalanine, sodium dodecylbenzenesulfonate, hydrogenated coconut fatty acid monoglyceride monosulfate Sodium and sodium lauroyl sulfoacetate are mentioned.
- anionic surfactant having good foamability and / or hard water resistance examples include acyl sarcosine sodium (for example, sodium lauroyl sarcosine), sodium ⁇ -olefin sulfonate, and alkyl sulfate (for example, sodium lauroyl sulfate). These are preferred.
- Nonionic surfactants include, for example, polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene-polyoxypropylene block copolymer, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, glycerol ester polyoxyethylene ether, sucrose fatty acid ester, alkylol Examples include amides and sorbitan fatty acid esters. Specific examples include polyoxyethylene alkyl ethers having an alkyl chain having a carbon chain length (number of carbon atoms) of 14 to 18, an average number of moles of ethylene oxide added of 15 to 30; and a polyoxyethylene alkyl ether having an average number of moles of ethylene oxide added of 40 to 100.
- Oxyethylene hydrogenated castor oil alkylolamide having an alkyl chain having a carbon chain length (carbon atoms) of 12 to 14; sorbitan fatty acid ester having a fatty acid having 12 to 18 carbon atoms; fatty acid having 16 to 18 carbon atoms And polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters having an average added mole number of ethylene oxide of 10 to 40.
- Examples of the cationic surfactant include alkyl ammonium and alkyl benzyl ammonium salts.
- Examples of amphoteric surfactants include betaine acetate-type amphoteric surfactants such as alkyldimethylaminoacetic acid betaines and fatty acid amidopropyldimethylaminoacetic acid betaines; imidazolines such as N-fatty acid acyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethylethylenediamine salts Type amphoteric surfactants.
- binder examples include pullulan, gelatin, carboxymethylcellulose, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylcellulose, carrageenan, hydroxypropylmethylcellulose, xanthan gum, gum arabic, guar gum, locust bean gum, polyvinyl alcohol, polyvinylpyrrolidone, sodium polyacrylate, A thickening silica is mentioned.
- the content thereof (the total amount in the case of two or more) is usually 0.01 to 2% by mass with respect to the total amount of the composition.
- the thickener examples include propylene glycol, butylene glycol, glycerin, sorbitol, polyethylene glycol, alcohol (for example, ethanol, denatured ethanol), and sugar alcohol-reduced starch saccharified product.
- the content is usually 1 to 60% by mass relative to the total amount of the composition.
- sweetening agent examples include saccharin sodium, stevioside, neohesperidin hydrochalcone, glycyrrhizin, perilartin, p-methoxycinnamic aldehyde, thaumatin, maltitol, aspartame and the like.
- preservative examples include paraoxybenzoic acid esters such as methyl paraoxybenzoate and ethyl paraoxybenzoate; sodium benzoate; parabens such as butylparaben, methylparaben and ethylparaben; ethylenediaminetetraacetate; benzalkonium chloride It is done.
- the fragrance is not particularly limited, and examples thereof include natural fragrance, synthetic fragrance (single fragrance), and blended fragrance (oil fat fragrance (oil-based fragrance), powder fragrance, etc.).
- perfumes include essential oils such as peppermint and spearmint; fruit-based essences such as lemon and strawberry; L-menthol, carvone, eugenol, anethole, linalool, limonene, ocimen, cineol, n-decyl alcohol, citronellol, crocodile, ⁇
- Perfume materials such as terpineol, methyl salicylate, thymol; rosemary oil, sage oil, perilla oil, lemon oil, orange oil etc. are preferred.
- Examples of medicinal ingredients include the following ingredients: caries preventives such as fluoride (eg, sodium fluoride, sodium monofluorophosphate, stannous fluoride); chlorohexidine, zinc gluconate, zinc citrate, chloride Quaternary ammonium compounds such as cetylpyridinium, benzethonium chloride, benzalkonium chloride, and decalinium chloride; bisguanides such as chlorhexidine gluconate and chlorhexidine hydrochloride; bactericides or antibacterial agents other than component (A) such as alkyldiaminoethylglycine hydrochloride Anticalculus agents such as condensed phosphate and ethane hydroxydiphosphonate; anti-inflammatory agents such as tranexamic acid, glycyrrhizin dipotassium salt, ⁇ -aminocaproic acid, and buckwheat extract; coatings such as hydroxyethylcellulose dimethyldiallylammonium
- composition contains medicinal components
- the respective contents may be appropriately set within a pharmaceutically acceptable range.
- abrasive examples include silica-based abrasives such as silicic anhydride, crystalline silica, amorphous silica, silica gel, aluminosilicate, zeolite, calcium hydrogen phosphate anhydrous, calcium hydrogen phosphate dihydrate, Examples include calcium pyrophosphate, calcium carbonate, aluminum hydroxide, alumina, magnesium carbonate, tertiary magnesium phosphate, zirconium silicate, tertiary calcium phosphate, hydroxyapatite, tetracalcium phosphate, and synthetic resin-based abrasive. When the oral composition is a dentifrice, it is preferable to contain an abrasive.
- wetting agent examples include sugar alcohols such as sorbitol, maltitol, and lactitol; and polyhydric alcohols such as glycerin, ethylene glycol, polyethylene glycol, and propylene glycol.
- the pH of the oral composition is usually 5 to 9, particularly preferably 6 to 8. Thereby, effectiveness and stability can be maintained.
- the pH can be measured immediately after preparation of the composition using a pH meter (model number Hm-30S) manufactured by Toa Denpa Kogyo Co., Ltd., at 25 ° C. for 3 minutes.
- the composition may contain a pH adjusting agent as required for pH adjustment.
- pH adjusters include phosphoric acid and its salts (for example, sodium phosphate and sodium hydrogen phosphate), citric acid and its salts (for example, sodium citrate), malic acid and its salts, gluconic acid and its salts
- examples thereof include salts, maleic acid and salts thereof, succinic acid and salts thereof, glutamic acid and salts thereof, lactic acid, hydrochloric acid, acetic acid, nitric acid, sodium hydroxide and potassium hydroxide.
- the content thereof may be appropriately determined as necessary (for example, within a range not impairing the effects of the present invention).
- the oral composition may contain a solvent, if necessary.
- the solvent include water and alcohol (for example, lower monohydric alcohol such as ethanol), preferably water.
- content of water is 60 mass% or more normally with respect to the composition whole quantity.
- the amount added is usually 30% by mass or less, preferably 20% by mass or less.
- the method for using the oral composition of the present invention is not particularly defined.
- a toothpaste and a gel dentifrice for example, a method of brushing by adding an appropriate amount to a toothbrush is mentioned.
- a mouthwash and a mouth refreshing agent for example, a method of rinsing the mouth for 10 to 30 seconds, particularly about 20 seconds, including an appropriate amount in the mouth can be mentioned. If necessary, the teeth may be brushed after mouthwash.
- the component (A) and component (B) described above are useful as an active ingredient of a tongue coating remover because they have a tongue coating removal effect. Moreover, since it exhibits the effect of inhibiting tongue coating formation, it is useful as an active ingredient of a tongue coating formation inhibitor.
- the tongue coating remover and tongue coating formation inhibitor usually consists essentially of the component (A) and the component (B) (preferably composed of the component (A) and the component (B)), but the component (A) and the component (B).
- a component for example, a storage stabilizer
- the mass ratio (A / B) of the content of the component (A) to the content of the component (B) in the agent is the same as that described in the composition for oral cavity.
- the tongue coating remover and tongue coating formation inhibitor can be usually added to orally administered products, for example, foods, quasi drugs, and pharmaceuticals.
- toothpastes such as toothpastes, toothpastes, toothpastes, liquid dentifrices, liquid dentifrices, water dentifrices, gel dentifrices; mouthwashes, mouth fresheners, oral pastes Agents.
- foods include health foods, functional foods, dietary supplements (supplements), foods for specified health use, medical foods, foods for the sick, foods for infants, foods for nursing care, foods for the elderly, etc. Can be mentioned.
- Examples of dosage forms of foods, quasi-drugs, and pharmaceuticals include liquids (solutions, emulsions, suspensions, syrups, etc.), semi-solids (gels, creams, pastes, etc.), solids (tablets, particulates, capsules) , Film agent, kneaded material, molten solid, waxy solid, elastic solid, soft capsule, and the like.
- the amount of tongue coating remover and tongue coating formation inhibitor added to foods, quasi-drugs and pharmaceuticals depends on the dosage form after the addition, and the content of component (A) and component (B) relative to the total amount after addition What is necessary is just to adjust so that it may become content of the above-mentioned (A) component and (B) component in a composition for oral cavity.
- Examples 1 to 26 and Comparative Examples 1 to 7 According to the composition shown in Tables 1 to 4 (unit of content of each component: mass%), toothpastes (Examples 1 to 13 and Comparative Examples 1 to 4) and a mouthwash (implemented) by the following preparation methods Examples 14 to 26 and comparative examples 5 to 7) were prepared by conventional methods.
- the content is the AI concentration (pure concentration) of each component.
- the procedure for preparing the toothpaste is as follows. Component (A), sorbit and saccharin sodium were mixed and dissolved at room temperature in purified water to prepare solution X.
- Y liquid was prepared by dissolving and dispersing propylene glycol and xanthan gum at room temperature.
- silicic anhydride, component (B) and fragrance are mixed at room temperature using a 1.5 L kneader (manufactured by Ishiyama Kogakusho), up to 4 kPa. Degassing was performed under reduced pressure to obtain 1.0 kg (100 parts by mass) of a toothpaste.
- the procedure for preparing the mouthwash is as follows. Raw materials were sequentially added to the purified water and stirred, and then uniformly dissolved using a three-one motor (BL1200, manufactured by HEIDON) to prepare a mouthwash.
- BL1200 three-one motor
- ⁇ (A) component Sodium pyrrolidonecarboxylate (Ajidew (registered trademark) N-50, manufactured by Ajinomoto Co., Inc.)
- ⁇ (B) component Lauroylmethyl taurine sodium (NIKKOL-LMT, NIKKOL-LMT-30, manufactured by Nikko Chemicals)
- NIKKOL-MMT Myristoyl methyl taurine sodium
- Tongue removal rate (%) (turbidity of control ⁇ turbidity of sample treatment) / turbidity of control ⁇ 100
- the above five bacterial species were cultured under anaerobic conditions for 24 hours in the same manner as in (1), washed 4 times with 1 mL of PBS, and then dispersed by sonication in a test tube to which 2 mL of the same buffer was added.
- OD turbidity
- Tongue formation inhibition ability (%) (turbidity of control ⁇ turbidity of sample treatment) / turbidity of control ⁇ 100
- Mouthwash and mouth freshener contains 10 mL in the mouth, rinse for 30 seconds, and for toothpaste and gel dentifrice, brush for 2 minutes with about 1 g, rinse 3 times with water, and smell Five judges judged the good standing. The average value of 5 persons was calculated
- Tables 1 and 2 show the following. Compared with the dentifrices of Comparative Examples 1 to 4 that do not contain either the component (A) or the component (B), the dentifrices of Examples 1 to 13 containing both have a tongue coating removing ability, tongue coating formation inhibiting ability and All evaluations of usability were good with good balance.
- the dentifrice of the comparative example 2 which does not contain (B) component but has 3 mass% of (A) component, and Example 2, 6, 7 and 9 which contains (B) component in the same amount of (A) component.
- Example 2, 6, 7 and 9 which contains (B) component in the same amount of (A) component.
- Tables 3 and 4 show the following. Compared with the mouthwashes of Comparative Examples 5 to 7 that do not contain either the component (A) or the component (B), the mouthwashes of Examples 14 to 26 containing both have the ability to remove tongue coating and suppress the formation of tongue coating Both the performance and usability evaluations were well balanced.
- the mouthwash of Comparative Example 5 which does not contain the component (A) and contains 0.20% by mass of the component (B), and Examples 14 to 16 containing the same amounts of the components (B) and (A).
- tongue coating removal ability, tongue coating formation inhibiting ability and usability are all improved, especially tongue coating formation inhibiting ability and usability are significantly improved. It is clear to do.
- Example 27 [in-mouth freshener]
- a mouth freshener was prepared according to a conventional method.
- the tongue coating removal effect, tongue coating formation inhibitory effect, and good usability were evaluated by the above-mentioned methods and standards, all were A.
- composition (unit: mass%) Sodium pyrrolidonecarboxylate (Wako Pure Chemical Industries, Ltd.): Component A 3 Lauroylmethyl taurine sodium (Nikko Chemicals Co., Ltd.): B component 0.2 Glycerin 13 Ethanol 40 Polyoxyethylene hydrogenated castor oil (60 EO) 3 Sodium citrate 0.1 Citric acid 0.03 Menthol 0.3 Fragrance 0.4 Purified water balance
- Example 28 [gel dentifrice] A gel dentifrice was prepared according to a conventional method with the following composition. When the tongue coating removal effect, tongue coating formation inhibitory effect, and good usability were evaluated by the above-mentioned methods and standards, all were A.
- composition (unit: mass%) Sodium pyrrolidonecarboxylate (Wako Pure Chemical Industries, Ltd.): Component A 3 Lauroylmethyl taurine sodium (Nikko Chemicals Co., Ltd.): B component 1.2 Thickening silica 5 Propylene glycol 3 Sorbit 38.5 Carrageenan 0.5 Xanthan gum 1 Saccharin sodium 0.12 Fragrance 0.4 Purified water balance
- the oral cavity composition of the present invention has good tongue coating removal ability, tongue coating formation inhibiting ability, and usability.
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Abstract
本発明は、舌苔除去及び舌苔形成抑制効果が良好で、かつ使用性にも問題のない口腔用組成物を提供することを課題とし、(A)成分:ピロリドンカルボン酸及び/又はその金属塩、並びに(B)成分:アシルタウリン化合物を含有する、練歯磨剤、洗口剤等の用途で使用できる口腔用組成物、並びに、前記成分を有効成分とする舌苔除去剤及び舌苔形成抑制剤であり、(A)成分の含有量は0.1~10質量%が好ましく、(B)成分の含有量は0.05~3質量%が好ましい。
Description
本発明は、口腔用組成物に関する。
口腔内の口臭発生の原因は、歯垢、歯周ポケット、唾液、舌苔等と考えられてきた。これらのうち、舌苔は、口臭発生の重要な原因であることが指摘されている。
口腔内の舌苔の除去、又は舌苔形成抑制に関する技術としては、例えば特許文献1~3に記載の技術が挙げられる。特許文献1には、アクチニジン(蛋白分解酵素)精製物及び特定の賦形剤の組み合わせが口腔内細菌による揮発性硫化物の産生を減少させることができることが記載されている。特許文献2には、舌クリーナーにより舌苔を物理的に清掃除去できることが記載されている。特許文献3には、炭酸水素塩と縮合リン酸塩の所定量の組み合わせが舌苔除去効果を発揮することが記載されている。
特許文献1の方法では、アクチニジン精製物が口腔粘膜に影響を与える可能性が懸念される。特許文献2の用具は、舌奥の清掃性が不十分である場合がある。また、ブラッシング法によっては口腔粘膜にダメージを与える場合がある。特許文献3の方法では、口腔粘膜刺激性が十分に抑制されない場合がある。このように、上記従来の技術は、舌苔除去効果、形成抑制効果、及び使用性を兼ね備えるものではない。
本発明の目的は、舌苔除去及び舌苔形成抑制効果が良好で、かつ使用性にも問題のない口腔用組成物を提供することである。
本発明者らは、上記課題解決を目指し鋭意検討を進めた。その結果、ピロリドンカルボン酸及び/又はその金属塩とアシルタウリン化合物との組み合わせが、口腔内で舌苔除去及び舌苔形成抑制効果を発揮し得ることを確認した。また、アシルタウリン化合物は製剤の香り立ちを低下させることが多いが、本発明者らは、アシルタウリンとピロリドンカルボン酸及び/又はその金属塩とを組み合わせることにより斯かる低下が緩和され、口腔用組成物の使用性が改善することを見出した。
即ち、本出願人は下記の〔1〕~〔6〕を提供する。
〔1〕(A)成分:ピロリドンカルボン酸及び/又はその金属塩、並びに(B)成分:アシルタウリン化合物を含有する口腔用組成物。
〔2〕(A)成分の含有量が0.1~10質量%である、〔1〕に記載の組成物。
〔3〕(B)成分の含有量が0.05~3質量%である、〔1〕又は〔2〕に記載の組成物。
〔4〕練歯磨剤又は洗口液である、〔1〕~〔3〕のいずれか1項に記載の組成物。
〔5〕(A)成分:ピロリドンカルボン酸及び/又はその金属塩、並びに(B)成分:アシルタウリン化合物を有効成分とする舌苔除去剤。
〔6〕(A)成分:ピロリドンカルボン酸及び/又はその金属塩、並びに(B)成分:アシルタウリン化合物を有効成分とする舌苔形成抑制剤。
〔1〕(A)成分:ピロリドンカルボン酸及び/又はその金属塩、並びに(B)成分:アシルタウリン化合物を含有する口腔用組成物。
〔2〕(A)成分の含有量が0.1~10質量%である、〔1〕に記載の組成物。
〔3〕(B)成分の含有量が0.05~3質量%である、〔1〕又は〔2〕に記載の組成物。
〔4〕練歯磨剤又は洗口液である、〔1〕~〔3〕のいずれか1項に記載の組成物。
〔5〕(A)成分:ピロリドンカルボン酸及び/又はその金属塩、並びに(B)成分:アシルタウリン化合物を有効成分とする舌苔除去剤。
〔6〕(A)成分:ピロリドンカルボン酸及び/又はその金属塩、並びに(B)成分:アシルタウリン化合物を有効成分とする舌苔形成抑制剤。
本発明によれば、舌苔除去及び舌苔形成抑制効果が良好で、かつ使用性にも問題のない口腔用組成物を提供することができる。
以下、本発明をその好適な実施形態に即して詳細に説明する。なお、本明細書中、各成分の含有量は、組成物を調製する際の各成分の仕込み量を基準とする値である。
本発明の口腔用組成物は、(A)成分及び(B)成分を含有する。
(A)成分は、ピロリドンカルボン酸及び/又はその金属塩である。ピロリドンカルボン酸は、下記式(1)で表される化合物である。
ピロリドンカルボン酸及びその金属塩の製法は特に限定されない。斯かる製法としては例えば、海藻、サトウキビ等の生物から、又は小麦粉等の加工品から抽出されたグルタミン酸を脱水してピロリドンカルボン酸を得て、これに金属イオン(例えばナトリウムイオン)を結合させる方法が挙げられる。ピロリドンカルボン酸ナトリウムは、皮膚角質層の水分保持物質(Natural Moisturizing Factor、NMF)の構成要素であるが、口腔用組成物においてアシルタウリン化合物と共に舌苔及び口臭の抑制効果を発揮し得ることは知られていなかった。
ピロリドンカルボン酸金属塩としては例えば、ピロリドンカルボン酸等の無機塩基塩、特に1~3価の金属塩が挙げられる。1~3価の金属塩としては例えば、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩、銅塩、亜鉛塩、アルミニウム塩等が挙げられる。これらのうち、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、アルミニウム塩が好ましく、ナトリウム塩、カリウム塩がより好ましい。
(A)成分はピロリドンカルボン酸及びその金属塩からなる群より選ばれる成分を1種単独で用いてもよく、2種以上の組み合わせて用いてもよい。
口腔用組成物における(A)成分の含有量は特に制限されないが、組成物全量に対し通常0.1質量%以上、好ましくは0.3質量%以上、より好ましくは1質量%以上である。これにより、舌苔形成抑制効果と使用性を向上させることができる。上限は通常10質量%以下であり、好ましくは5質量%以下である。これにより、舌苔除去効果を向上させることができる。好ましい実施形態において(A)成分の含有量は、通常0.1~10質量%、好ましくは0.3~5質量%であり、より好ましくは1~5質量%である。
(B)成分は、アシルタウリン化合物である。アシルタウリン化合物とは、タウリン又はその誘導体の窒素原子にアシル基がアミド結合した化合物を意味し、通常、下記一般式(2)で表される。
一般式(2)中、R1は水素原子又はアルキル基を表す。R2は炭化水素基を表す。R3は水素原子又はカウンターカチオンを表す。
一般式(2)中のR1は、水素原子又はアルキル基であり、アルキル基が好ましい。アルキル基としては例えば、炭素原子数1~3のアルキル基が挙げられ、好ましくはメチル基である。
一般式(2)中のR2は、炭化水素基である。炭化水素基は、飽和及び不飽和のいずれでもよく、直鎖及び分岐鎖のいずれでもよい。炭化水素基の炭素原子数は、通常8~20、好ましくは8~18、より好ましくは12~16である。炭化水素基としては例えば、オクチル基、ノニル基、デカニル基、ウンデシル基、ドデシル(ラウロイル)基、トリデシル基、ミリストイル基、ペンタデシル基、ヘキサデシル(パルミチル)基、ヘプタデシル基、オクタデシル(ステアリル)基、ノナデシル基、及びイコシル基等のアルキル基、オクタデセニル(オレイル)基等のアルケニル基が挙げられ、好ましくはラウロイル基、トリデシル基、ミリストイル基、ペンタデシル基、及びパルミチル基であり、より好ましくは、ラウロイル基及びミリストイル基であり、更に好ましくはラウロイル基である。
一般式(2)中のR3は水素原子又はカウンターカチオンである。カウンターカチオンとしては例えば、ナトリウムイオン、カリウムイオン等の無機塩が挙げられ、ナトリウムイオンが好ましい。
アシルタウリン化合物としては例えば、ラウロイルメチルタウリン、ヤシ油脂肪酸メチルタウリン(ココイルメチルタウリン)、ミリストイルメチルタウリン、パルミトイルメチルタウリン、ステアロイルメチルタウリン、これらの塩が挙げられ、ラウロイルメチルタウリン、ヤシ油脂肪酸メチルタウリン、ミリストイルメチルタウリン及びそれらの塩(例えば、ナトリウム塩)が好ましく、ラウロイルメチルタウリンナトリウム及びミリストイルメチルタウリンナトリウムがより好ましい。
(B)成分は、アシルタウリン化合物を1種単独で用いてもよく、2種以上の組み合わせで用いてもよい。
口腔用組成物における(B)成分の含有量は特に制限されないが、組成物全量に対し、0.05質量%以上であることが好ましい。剤型が固体又は半固体(練歯磨剤等)の場合、組成物全量に対し通常0.05質量%以上であり、0.5質量%以上が好ましく、剤型が液体(洗口剤等)の場合、組成物全量に対し通常0.05質量%以上であり、0.1質量%以上が好ましい。これにより、舌苔除去効果を向上させることができる。上限は、組成物全量に対し、3質量%以下であることが好ましい。剤型が固体又は半固体(練歯磨剤等)の場合、組成物全量に対し通常3質量%以下であり、2質量%以下が好ましく、剤型が液体(洗口剤等)の場合、通常0.6質量%以下であり、0.4質量%以下が好ましい。これにより、使用性を向上させることができる。好ましい実施形態において(B)成分の含有量は、0.05~3質量%が好ましい。剤型が固体又は半固体(練歯磨剤)の場合、通常0.05~3質量%であり、0.5~2質量%が好ましく、剤型が液体(洗口剤等)洗口剤の場合、通常0.05~0.6質量%であり、0.1~0.4質量%が好ましい。
(B)成分の含有量に対する(A)成分の含有量の質量比(A/B)は、0.15以上が好ましい。口腔用組成物が固体又は半固体の剤形の場合、通常0.15以上であり、0.2以上が好ましく、液体の剤形の場合、通常0.75以上であり、1以上が好ましい。これにより、舌苔形成抑制効果と使用性を向上させることができる。上限は、50以下が好ましい。固体又は半固体の剤形の場合、通常10以下であり、6以下が好ましく、液体の剤形の場合、通常50以下であり、30以下が好ましい。これにより、舌苔除去効果及び舌苔形成抑制効果を向上させることができる。好ましい実施形態においてA/Bは、0.15~50が好ましい。固体又は半固体の剤形の場合、通常0.15~10であり、0.2~6が好ましく、液体の剤形の場合、通常0.75~50であり、1~30が好ましい。
口腔用組成物の剤形及び形状は特に限定されず、例えば、液体(溶液、乳液、懸濁液、シロップ等)、半固体(ゲル、クリーム、ペースト等)、固体(錠剤、粒子状剤、カプセル剤、フィルム剤、混練物、溶融固体、ロウ状固体、弾性固体、ソフトカプセル剤等)が挙げられ、好ましくは、液体、半固体である。固体の剤形の口腔用組成物としては例えば、トローチ、グミ、ガム、歯磨粉が挙げられる。半固体の剤形の口腔用組成物としては例えば、練歯磨剤、ジェル状歯磨剤が挙げられる。液体の剤形の口腔用組成物としては例えば、洗口剤、液体歯磨剤、口中清涼剤(スプレー等)が挙げられる。これらのうち、有効性及び安定性の観点から、歯磨剤及び洗口剤が好ましい。
口腔用組成物は、上記成分に加え、必要に応じて、任意成分を配合してもよい。任意成分としては例えば、界面活性剤、粘結剤、粘稠剤、甘味剤、防腐剤、香料、薬用成分、研磨剤、湿潤剤、pH調整剤が挙げられる。任意成分の含有量は特に限定されず、本発明の効果を損なわない範囲で、通常の口腔用組成物に使用される量に設定することができる。
界面活性剤としては例えば、アニオン界面活性剤、ノニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤が挙げられる。
アニオン界面活性剤としては、(B)成分以外のアニオン界面活性剤であればよく、例えば、N-アシルアミノ酸塩、α-オレフィンスルホン酸塩、N-アシルスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、グリセリン脂肪酸エステルの硫酸塩が挙げられる。N-アシルアミノ酸塩としては例えば、N-ラウロイル-N-メチルグリシン塩、N-ココイルグリシン塩、N-ラウロイル-β-アラニン塩、N-ミリスチル-β-アラニン塩、N-ココイル-β-アラニン塩、N-ラウロイル-N-メチル-β-アラニン塩、N-ミリストイル-N-メチル-β-アラニン塩、N-ラウロイルグルタミン酸塩、N-ミリストイルグルタミン酸塩、N-パルミトイルグルタミン酸塩、N-ラウロイルアスパラギン酸塩が挙げられる。α-オレフィンスルホン酸塩としては例えば、α-オレフィンスルホン酸ナトリウムが挙げられる。α-オレフィンスルホン酸が有するアルキル基の炭素原子数は、10~16が好ましい。アルキル硫酸塩としては例えば、ラウロイル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウムが挙げられる。アルキル硫酸塩が有するアルキル基の炭素原子数は、12~14が好ましい。そのほかのアニオン界面活性剤としては例えば、N-ラウロイルサルコシンナトリウム、N-ミリストイルサルコシンナトリウム等のアシルサルコシンナトリウム;N-メチル-N-アシルアラニンナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウロイルスルホ酢酸ナトリウムが挙げられる。発泡性及び/又は耐硬水性が良好なアニオン界面活性剤としては例えば、アシルサルコシンナトリウム(例えば、ラウロイルサルコシンナトリウム)、α-オレフィンスルホン酸ナトリウム、アルキル硫酸塩(例えば、ラウロイル硫酸ナトリウム)が挙げられ、これらが好ましい。
ノニオン性界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン-ポリオキシプロピレンブロック共重合体、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、グリセリンエステルのポリオキシエチレンエーテル、ショ糖脂肪酸エステル、アルキロールアミド、ソルビタン脂肪酸エステルが挙げられる。具体例としては、アルキル鎖の炭素鎖長(炭素原子数)が14~18、エチレンオキサイド平均付加モル数が15~30のポリオキシエチレンアルキルエーテル;エチレンオキサイド平均付加モル数が40~100のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油;アルキル鎖の炭素鎖長(炭素原子数)が12~14のアルキロールアミド;脂肪酸の炭素原子数が12~18のソルビタン脂肪酸エステル;脂肪酸の炭素原子数が16~18で、エチレンオキサイド平均付加モル数が10~40のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルが挙げられる。
カチオン性界面活性剤としては例えば、アルキルアンモニウム、アルキルベンジルアンモニウム塩が挙げられる。両性界面活性剤としては例えば、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の酢酸ベタイン型両性界面活性剤;N-脂肪酸アシル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩等のイミダゾリン型両性界面活性剤が挙げられる。
粘結剤としては、例えば、プルラン、ゼラチン、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カラギーナン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、キサンタンガム、アラビアガム、グアーガム、ローカストビーンガム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリアクリル酸ナトリウム、増粘性シリカが挙げられる。組成物が粘結剤を含有する場合、その含有量(2種以上の場合合計量)は、組成物全量に対し通常0.01~2質量%である。
粘稠剤としては、例えば、プロピレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール、アルコール(例えば、エタノール、変性エタノール)、糖アルコール還元でんぷん糖化物が挙げられる。組成物が粘稠剤を含有する場合の含有量は、組成物全量に対し通常、1~60質量%である。
甘味剤としては、例えば、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジンヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、p-メトキシシンナミックアルデヒド、ソーマチン、マルチトール、アスパルテーム等が挙げられる。
防腐剤としては、例えば、パラオキシ安息香酸メチルやパラオキシ安息香酸エチル等のパラオキシ安息香酸エステル;安息香酸ナトリウム;ブチルパラベン、メチルパラベン、エチルパラベン等のパラベン類;エチレンジアミン四酢酸塩;塩化ベンザルコニウムが挙げられる。
香料は特に限定されないが、例えば、天然香料、合成香料(単品香料)、調合香料(油脂香料(油性香料)、粉末香料など)が挙げられる。香料としては例えば、ペパーミント、スペアミント等の精油;レモン、ストロベリー等のフルーツ系のエッセンス;L-メントール、カルボン、オイゲノール、アネトール、リナロール、リモネン、オシメン、シネオール、n-デシルアルコール、シトロネロール、ワニリン、α-テルピネオール、サリチル酸メチル、チモール;ローズマリー油、セージ油、シソ油、レモン油、オレンジ油等の香料素材が好適である。
薬用成分として例えば以下の成分が挙げられる:フッ化物(例えば、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化第一スズ)等のう蝕予防剤;クロロヘキシジン、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化デカリニウム等の第4級アンモニウム系;グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン等のビスグアニド系;塩酸アルキルジアミノエチルグリシン等の、(A)成分以外の殺菌又は抗菌剤;縮合リン酸塩、エタンヒドロキシジホスフォネート等の歯石予防剤;トラネキサム酸、グリチルリチン2カリウム塩、ε-アミノカプロン酸、オウバクエキス等の抗炎症剤;ヒドロキシエチルセルロースジメチルジアリルアンモニウムクロリド等のコーティング剤;アラントイン、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、ビタミンC、塩化リゾチーム、グリチルレチン酸及びその塩類、塩化ナトリウム等の収斂剤;塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、乳酸アルミニウム等の知覚過敏抑制剤。薬用成分は、1種単独でもよいし、2種以上の組み合わせでもよい。
組成物が薬用成分を含有する場合それぞれの含有量は、薬剤学的に許容できる範囲で適宜設定すればよい。
研磨剤としては、例えば、無水ケイ酸、結晶性シリカ、非晶性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケート等のシリカ系研磨剤、ゼオライト、リン酸水素カルシウム無水和物、リン酸水素カルシウム2水和物、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第3リン酸マグネシウム、ケイ酸ジルコニウム、第3リン酸カルシウム、ハイドロキシアパタイト、第4リン酸カルシウム、合成樹脂系研磨剤が挙げられる。口腔用組成物が歯磨剤の場合、研磨剤を含有することが好ましい。
湿潤剤としては、例えば、ソルビトール、マルチトール、ラクチトール等の糖アルコール;グリセリン、エチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール等の多価アルコールが挙げられる。
口腔用組成物のpHは、通常5~9、特に6~8であることが好ましい。これにより有効性及び安定性を保持することができる。pHは、組成物調製直後に東亜電波工業社製のpHメーター(型番Hm-30S)を用い、25℃、3分後に測定することができる。pH調整の必要に応じて、組成物はpH調整剤を含有してもよい。pH調整剤としては例えば、リン酸及びその塩(例えば、リン酸ナトリウム、リン酸水素ナトリウムなど)、クエン酸及びその塩(例えば、クエン酸ナトリウムなど)、リンゴ酸およびその塩、グルコン酸およびその塩、マレイン酸及びその塩、コハク酸及びその塩、グルタミン酸及びその塩、乳酸、塩酸、酢酸、硝酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムなどが挙げられる。組成物がpH調整剤を含有する場合、その含有量は、必要に応じて(例えば本発明の効果を損なわない範囲で)適宜決定すればよい。
口腔用組成物は、必要に応じて、溶剤を含んでいてもよい。溶剤としては例えば、水、アルコール(例えば、エタノール等の低級一価アルコール)が挙げられ、好ましくは水である。組成物が水を含む場合、水の含有量は、組成物全量に対し通常60質量%以上である。組成物が低級一価アルコールを含む場合、その添加量は、通常30質量%以下、好ましくは20質量%以下である。
本発明の口腔用組成物の使用方法は特に規定されない。練歯磨剤及びジェル歯磨剤の場合、例えば、歯ブラシに適量を付けてブラッシングする方法が挙げられる。洗口剤及び口中清涼剤の場合、例えば、口に適量を含んで10~30秒間、特に20秒間程度、口をすすぐ方法が挙げられる。なお、洗口後は必要により歯をブラッシングしてもよい。
上述の(A)成分及び(B)成分は、舌苔除去効果を奏するため、舌苔除去剤の有効成分として有用である。また、舌苔形成抑制効果を奏するため、舌苔形成抑制剤の有効成分として有用である。舌苔除去剤及び舌苔形成抑制剤は、通常(A)成分及び(B)成分から実質的になる(好ましくは(A)成分及び(B)成分からなる)が、(A)成分及び(B)成分の貯蔵および流通における安定性を確保する成分(例えば保存安定剤)を含有していてもよい。剤における(B)成分の含有量に対する(A)成分の含有量の質量比(A/B)は、口腔用組成物において説明したのと同様である。
舌苔除去剤及び舌苔形成抑制剤は、通常、経口投与品へ、例えば、食品、医薬部外品、医薬品へ、添加することができる。医薬部外品、医薬品としては、練歯磨剤、潤製歯磨剤、粉歯磨、液状歯磨、液体歯磨、水歯磨、ジェル状歯磨剤等の歯磨剤;洗口剤、口中清涼剤、口腔用貼付剤が挙げられる。食品としては例えば、健康食品、機能性食品、栄養補助食品(サプリメント)、特定保健用食品、医療用食品、病者用食品、乳児用食品、介護用食品、高齢者用食品等の飲食品が挙げられる。
食品、医薬部外品、医薬品の剤形としては例えば、液体(溶液、乳液、懸濁液、シロップ等)、半固体(ゲル、クリーム、ペースト等)、固体(錠剤、粒子状剤、カプセル剤、フィルム剤、混練物、溶融固体、ロウ状固体、弾性固体、ソフトカプセル剤等)が挙げられる。舌苔除去剤及び舌苔形成抑制剤の食品、医薬部外品、医薬品への添加量は、添加後の剤形に応じて、添加後の総量に対する(A)成分及び(B)成分の含有量が口腔用組成物における前述の(A)成分及び(B)成分の含有量となるように調整すればよい。
食品、医薬部外品、医薬品の剤形としては例えば、液体(溶液、乳液、懸濁液、シロップ等)、半固体(ゲル、クリーム、ペースト等)、固体(錠剤、粒子状剤、カプセル剤、フィルム剤、混練物、溶融固体、ロウ状固体、弾性固体、ソフトカプセル剤等)が挙げられる。舌苔除去剤及び舌苔形成抑制剤の食品、医薬部外品、医薬品への添加量は、添加後の剤形に応じて、添加後の総量に対する(A)成分及び(B)成分の含有量が口腔用組成物における前述の(A)成分及び(B)成分の含有量となるように調整すればよい。
以下、本発明を実施例により詳細に説明する。以下の実施例は、本発明を好適に説明するためのものであって、本発明を限定するものではない。なお、「%」は別途明示のない限り、「質量%」を意味する。
実施例1~26及び比較例1~7
表1~4に示す組成(表中の各成分の含有量の単位:質量%)に従って、下記調製方法により練歯磨剤(実施例1~13及び比較例1~4)並びに洗口液(実施例14~26及び比較例5~7)を常法により調製した。含有量は、各成分のAI濃度(純分濃度)である。
表1~4に示す組成(表中の各成分の含有量の単位:質量%)に従って、下記調製方法により練歯磨剤(実施例1~13及び比較例1~4)並びに洗口液(実施例14~26及び比較例5~7)を常法により調製した。含有量は、各成分のAI濃度(純分濃度)である。
練歯磨剤の調製手順は以下のとおりである。精製水中に、(A)成分、ソルビット、サッカリンナトリウムを常温で混合溶解しX液を調製した。一方、プロピレングリコール及びキサンタンガムを常温で溶解・分散させることによりY液を調製した。次に、撹拌中のX液中にY液を添加混合した後、無水ケイ酸、(B)成分及び香料を、1.5Lニーダー(石山工作所製)を用いて常温で混合し、4kPaまで減圧し脱泡を行い、練歯磨剤1.0kg(100質量部)を得た。洗口剤の調製手順は以下のとおりである。精製水中に原料を順次加えて攪拌し、スリーワンモーター(BL1200、HEIDON社製)を用い均一に溶解して洗口液を調製した。
各成分の詳細を以下に記す。
<(A)成分>
ピロリドンカルボン酸ナトリウム(Ajidew(登録商標) N-50、味の素(株)製)
<(B)成分>
ラウロイルメチルタウリンナトリウム(NIKKOL-LMT、NIKKOL-LMT-30、日光ケミカルズ(株)製)
ミリストイルメチルタウリンナトリウム(NIKKOL-MMT、日光ケミカルズ(株)製)
<(A)成分>
ピロリドンカルボン酸ナトリウム(Ajidew(登録商標) N-50、味の素(株)製)
<(B)成分>
ラウロイルメチルタウリンナトリウム(NIKKOL-LMT、NIKKOL-LMT-30、日光ケミカルズ(株)製)
ミリストイルメチルタウリンナトリウム(NIKKOL-MMT、日光ケミカルズ(株)製)
表1~4の各洗口剤及び練歯磨剤について、下記方法及び基準により舌苔除去・形成抑制能および使用感の各評価を行った。結果は表に併記した。
(舌苔除去・形成抑制能の評価)
(1)舌苔モデルの作製方法
コラーゲンコートした24穴プレート(住友ベークライト社製)を0.45μmのフィルターで濾過したヒト無刺激唾液で4時間処置したものを舌苔モデル作製の担体に用い、培養液にはベイサルメディウムムチン培養液(BMM)を用いた。舌苔モデルを作製するために使用した菌種は、アクチノマイセス・ヴィスコサス(Actinomyces viscosus)ATCC 43146、ベイヨネラ・パルビュラ(Veillonella parvula)ATCC 17745、フゾバクテリウム・ヌクレアタム(Fusobacterium nucleatum)ATCC 10953、ストレプトコッカス・サリバリウス(Streptococcus salivarius)ATCC 7073及びプレボテラ・インターメディア(Prevotella intermedia)ATCC 49046であった。これら5菌種をプレートに播種し、37℃嫌気的条件下(5vol%炭酸ガス、95vol%窒素)で24時間培養した。その後、同条件でBMM培地を置換率5vol%/時間の割合で連続的に供給し10日間培養を行い、5菌種混合の舌苔モデルを作製した。
(1)舌苔モデルの作製方法
コラーゲンコートした24穴プレート(住友ベークライト社製)を0.45μmのフィルターで濾過したヒト無刺激唾液で4時間処置したものを舌苔モデル作製の担体に用い、培養液にはベイサルメディウムムチン培養液(BMM)を用いた。舌苔モデルを作製するために使用した菌種は、アクチノマイセス・ヴィスコサス(Actinomyces viscosus)ATCC 43146、ベイヨネラ・パルビュラ(Veillonella parvula)ATCC 17745、フゾバクテリウム・ヌクレアタム(Fusobacterium nucleatum)ATCC 10953、ストレプトコッカス・サリバリウス(Streptococcus salivarius)ATCC 7073及びプレボテラ・インターメディア(Prevotella intermedia)ATCC 49046であった。これら5菌種をプレートに播種し、37℃嫌気的条件下(5vol%炭酸ガス、95vol%窒素)で24時間培養した。その後、同条件でBMM培地を置換率5vol%/時間の割合で連続的に供給し10日間培養を行い、5菌種混合の舌苔モデルを作製した。
(2)除去効果の評価法
(1)の手順で形成させた舌苔モデルに、サンプル(練歯磨剤・ジェル状歯磨剤は健常人より採取した唾液による3倍希釈液の遠心上清(10,000rpm、10分)を1.5mL、洗口剤・口中清涼剤は0.5mL)を加え、3分間浸漬した。その後、PBS(和光純薬工業社製)1mLで4回洗浄し、同バッファーを2mL添加した試験管内で超音波処理により分散した。その分散液の波長550nmでの濁度(OD)を測定することで、舌苔残存量を測定した。
(1)の手順で形成させた舌苔モデルに、サンプル(練歯磨剤・ジェル状歯磨剤は健常人より採取した唾液による3倍希釈液の遠心上清(10,000rpm、10分)を1.5mL、洗口剤・口中清涼剤は0.5mL)を加え、3分間浸漬した。その後、PBS(和光純薬工業社製)1mLで4回洗浄し、同バッファーを2mL添加した試験管内で超音波処理により分散した。その分散液の波長550nmでの濁度(OD)を測定することで、舌苔残存量を測定した。
組成物による舌苔除去効果の判定は、下式によりコントロール(PBS処置:本サンプルの代わりとして、練歯磨剤・ジェル歯磨剤の場合はPBS1.5mL、洗口剤・口中清涼剤の場合はPBS0.5mLに浸漬)に対する除去率を求め、下記基準に則り行った。
[式]
舌苔除去率(%)=(コントロールの濁度-サンプル処置の濁度)/コントロールの濁度×100
[式]
舌苔除去率(%)=(コントロールの濁度-サンプル処置の濁度)/コントロールの濁度×100
[舌苔除去効果の判定基準]
A:除去率が80%以上
B:除去率が60%以上80%未満
C:除去率が40%以上60%未満
D:除去率が40%未満
A:除去率が80%以上
B:除去率が60%以上80%未満
C:除去率が40%以上60%未満
D:除去率が40%未満
(3)舌苔形成抑制能の評価方法
(1)と同様の手順で、ヒト無刺激唾液で4時間処置したコラーゲンコートした24穴プレートに、サンプル(練歯磨剤・ジェル状歯磨剤は健常人より採取した唾液による3倍希釈液の遠心上清(10,000rpm、10分)を1.5mL、洗口剤・口中清涼剤は0.5mL)を加え、3分間浸漬した。その後、(1)と同様にして上記5菌種を嫌気的条件下で24時間培養し、PBS1mLで4回洗浄した後に、同バッファーを2mL添加した試験管内で超音波処理により分散した。その分散液の波長550nmでの濁度(OD)を測定することで、組成物による舌苔形成抑制能を評価した。
(1)と同様の手順で、ヒト無刺激唾液で4時間処置したコラーゲンコートした24穴プレートに、サンプル(練歯磨剤・ジェル状歯磨剤は健常人より採取した唾液による3倍希釈液の遠心上清(10,000rpm、10分)を1.5mL、洗口剤・口中清涼剤は0.5mL)を加え、3分間浸漬した。その後、(1)と同様にして上記5菌種を嫌気的条件下で24時間培養し、PBS1mLで4回洗浄した後に、同バッファーを2mL添加した試験管内で超音波処理により分散した。その分散液の波長550nmでの濁度(OD)を測定することで、組成物による舌苔形成抑制能を評価した。
組成物による舌苔形成抑制効果の判定は、下式によりコントロール(PBS処置:組成物の代わりにPBS0.5mL浸漬)に対する舌苔形成量を求め、下記基準に則り行った。
[式]
舌苔形成抑制能(%)=(コントロールの濁度-サンプル処置の濁度)/コントロールの濁度×100
[式]
舌苔形成抑制能(%)=(コントロールの濁度-サンプル処置の濁度)/コントロールの濁度×100
[舌苔形成抑制能の判定基準]
A:抑制能が60%以上
B:抑制能が40%以上60%未満
C:抑制能が20%以上40%未満
D:抑制能が20%未満
A:抑制能が60%以上
B:抑制能が40%以上60%未満
C:抑制能が20%以上40%未満
D:抑制能が20%未満
(使用感の評価方法)
洗口剤及び口中清涼剤は10mLを口に含み、30秒間すすいだ後、練歯磨剤及びジェル状歯磨剤については、約1gを用いて2分間ブラッシングし、水で3回すすいだ後、香り立ちのよさについて判定士5名が判定した。5名の平均値を求め、下記基準に則り使用感を評価した。
洗口剤及び口中清涼剤は10mLを口に含み、30秒間すすいだ後、練歯磨剤及びジェル状歯磨剤については、約1gを用いて2分間ブラッシングし、水で3回すすいだ後、香り立ちのよさについて判定士5名が判定した。5名の平均値を求め、下記基準に則り使用感を評価した。
[香り立ちのよさの評点基準]
4点:非常によい
3点:良い
2点:あまり良くない
1点:非常に良くない
[使用感の判定基準]
A:平均点3.5点以上4.0点以下
B:平均点3.0点以上3.5点未満
C:平均点2.0点以上3.0点未満
D:平均点2.0点未満
4点:非常によい
3点:良い
2点:あまり良くない
1点:非常に良くない
[使用感の判定基準]
A:平均点3.5点以上4.0点以下
B:平均点3.0点以上3.5点未満
C:平均点2.0点以上3.0点未満
D:平均点2.0点未満
表1及び2から以下のことがわかる。(A)成分及び(B)成分いずれかを含有しない比較例1~4の歯磨剤と比較して、両者を含有する実施例1~13の歯磨剤は、舌苔除去能、舌苔形成抑制能及び使用性のいずれの評価もバランスよく良好であった。
(A)成分を含有せず(B)成分を1.2質量%含有する比較例1の歯磨剤と、同量の(B)成分に(A)成分を含有する実施例1~3の歯磨剤とを比較すると、(A)成分を含有することにより、舌苔除去能、舌苔形成抑制能及び使用性のいずれも向上し、特に舌苔形成抑制能及び使用性が顕著に向上することが明らかである。
(B)成分を含有せず(A)成分を3質量%有する比較例2の歯磨剤と、同量の(A)成分に(B)成分を含有する実施例2、6、7及び9の歯磨剤とを比較すると、実施例では(A)成分を含有することにより(B)成分に起因すると推測される使用性の低下を抑制しつつ舌苔除去能、舌苔形成抑制能が向上し、特に舌苔除去能が向上することが明らかである。また、(A)成分の代わりに比較成分を用いたほかは実施例2と同様の組成を有する比較例4の歯磨剤と、実施例2の歯磨剤と比較すると、実施例2における上記(A)成分添加の効果は(A)成分がピロリドンカルボン酸及び/又はその金属塩であることにより得られる効果であることが明らかである。
(B)成分として比較成分を用いたほかは比較例2と同様の組成の比較例3の歯磨剤と、同量の(A)成分に(B)成分を含有する実施例2、6、7及び9の歯磨剤とを比較すると、実施例における上記(B)成分添加の効果は(B)成分がアシルタウリン化合物であることにより得られる効果であることが明らかである。
(B)成分として比較成分を用いたほかは比較例2と同様の組成の比較例3の歯磨剤と、同量の(A)成分に(B)成分を含有する実施例2、6、7及び9の歯磨剤とを比較すると、実施例における上記(B)成分添加の効果は(B)成分がアシルタウリン化合物であることにより得られる効果であることが明らかである。
表3及び4から以下のことがわかる。(A)成分及び(B)成分いずれかを含有しない比較例5~7の洗口剤と比較して、両者を含有する実施例14~26の洗口剤は、舌苔除去能、舌苔形成抑制能及び使用性のいずれの評価もバランスよく良好であった。
(A)成分を含有せず(B)成分を0.20質量%含有する比較例5の洗口剤と、同量の(B)成分と(A)成分を含有する実施例14~16の洗口剤とを比較すると、実施例では(A)成分を含有することにより、舌苔除去能、舌苔形成抑制能及び使用性のいずれも向上し、特に舌苔形成抑制能及び使用性が顕著に向上することが明らかである。
(B)成分を含有せず(A)成分を3質量%有する比較例6の洗口剤と、同量の(A)成分に(B)成分を含有する実施例15、19、20及び22の洗口剤とを比較すると、実施例では(A)成分を含有することにより(B)成分に起因すると推測される使用性の低下が抑制され、舌苔除去能及び舌苔形成抑制能が向上し、特に舌苔除去能が向上することが明らかである。
(B)成分として比較成分を用いたほかは比較例6と同様の組成の比較例7の洗口剤と、同量の(A)成分に(B)成分を含有する実施例15、19、20及び22の洗口剤とを比較すると、実施例における(B)成分添加の効果は(B)成分がアシルタウリン化合物であることにより得られる効果であることが明らかである。
実施例27[口中清涼剤]
以下の組成にて、常法に従い口中清涼剤を調製した。前述の方法及び基準により舌苔除去効果、舌苔形成抑制効果及び使用性の良さを評価したところ、いずれもAであった。
以下の組成にて、常法に従い口中清涼剤を調製した。前述の方法及び基準により舌苔除去効果、舌苔形成抑制効果及び使用性の良さを評価したところ、いずれもAであった。
組成(単位:質量%)
ピロリドンカルボン酸ナトリウム(和光純薬工業(株)) :A成分 3
ラウロイルメチルタウリンナトリウム(日光ケミカルズ(株)):B成分 0.2
グリセリン 13
エタノール 40
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60E.O.) 3
クエン酸ナトリウム 0.1
クエン酸 0.03
メントール 0.3
香料 0.4
精製水 残部
ピロリドンカルボン酸ナトリウム(和光純薬工業(株)) :A成分 3
ラウロイルメチルタウリンナトリウム(日光ケミカルズ(株)):B成分 0.2
グリセリン 13
エタノール 40
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60E.O.) 3
クエン酸ナトリウム 0.1
クエン酸 0.03
メントール 0.3
香料 0.4
精製水 残部
実施例28[ジェル状歯磨剤]
以下の組成にて、常法に従いジェル状歯磨剤を調製した。前述の方法及び基準により舌苔除去効果、舌苔形成抑制効果、使用性の良さを評価したところ、いずれもAであった。
以下の組成にて、常法に従いジェル状歯磨剤を調製した。前述の方法及び基準により舌苔除去効果、舌苔形成抑制効果、使用性の良さを評価したところ、いずれもAであった。
組成(単位:質量%)
ピロリドンカルボン酸ナトリウム(和光純薬工業(株)) :A成分 3
ラウロイルメチルタウリンナトリウム(日光ケミカルズ(株)):B成分 1.2
増粘性シリカ 5
プロピレングリコール 3
ソルビット 38.5
カラギーナン 0.5
キサンタンガム 1
サッカリンナトリウム 0.12
香料 0.4
精製水 残部
ピロリドンカルボン酸ナトリウム(和光純薬工業(株)) :A成分 3
ラウロイルメチルタウリンナトリウム(日光ケミカルズ(株)):B成分 1.2
増粘性シリカ 5
プロピレングリコール 3
ソルビット 38.5
カラギーナン 0.5
キサンタンガム 1
サッカリンナトリウム 0.12
香料 0.4
精製水 残部
以上の実施例の結果は、本発明の口腔用組成物が舌苔除去能、舌苔形成抑制能及び使用性のいずれも良好であることを示している。
Claims (6)
- (A)成分:ピロリドンカルボン酸及び/又はその金属塩、並びに
(B)成分:アシルタウリン化合物
を含有する口腔用組成物。 - (A)成分の含有量が0.1~10質量%である、請求項1に記載の組成物。
- (B)成分の含有量が0.05~3質量%である、請求項1又は2に記載の組成物。
- 練歯磨剤又は洗口剤である、請求項1~3のいずれか1項に記載の組成物。
- (A)成分:ピロリドンカルボン酸及び/又はその金属塩、並びに
(B)成分:アシルタウリン化合物
を有効成分とする舌苔除去剤。 - (A)成分:ピロリドンカルボン酸及び/又はその金属塩、並びに
(B)成分:アシルタウリン化合物
を有効成分とする舌苔形成抑制剤。
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