CN110049756B - 口腔用组合物 - Google Patents

Abstract

本发明的课题为提供一种舌苔去除和舌苔形成抑制效果良好且使用性也没有问题的口腔用组合物，本发明为含有(A)成分：吡咯烷酮羧酸和/或其金属盐以及(B)成分：酰基牛磺酸化合物的可以用于膏状洁齿剂、漱口剂等用途的口腔用组合物、以及以上述成分为有效成分的舌苔去除剂和舌苔形成抑制剂，(A)成分的含量优选0.1～10质量％，(B)成分的含量优选0.05～3质量％。

Description

口腔用组合物

技术领域

本发明涉及口腔用组合物。

背景技术

考虑口腔内发生口臭的原因是牙菌斑、牙周袋、唾液、舌苔等。这些中，舌苔被指是口臭发生的重要原因。

作为涉及口腔内舌苔的去除或舌苔形成抑制的技术，可列举例如专利文献1～3所记载的技术。专利文献1中记载了，猕猴桃蛋白酶(蛋白分解酶)纯化物和特定的赋形剂的组合可以减少口腔内细菌引起的挥发性硫化物的产生。专利文献2中记载了，可以通过舌清洁器物理清洁去除舌苔。专利文献3中记载了规定量的碳酸氢盐和缩合磷酸盐的组合可以发挥舌苔去除效果。

现有技术文献

专利文献

【专利文献1】日本特许第4375664号公报

【专利文献2】日本特开2001-161720号公报

【专利文献3】日本特开2002-104945号公报

发明内容

发明要解决的课题

专利文献1的方法中，有猕猴桃蛋白酶纯化物给予口腔粘膜影响的可能性的担心。专利文献2的用具有舌深处的清洁性不充分的情况。此外，有通过刷牙法对口腔粘膜造成损伤的情况。专利文献3的方法中，有不能充分抑制口腔粘膜刺激性的情况。由此，上述以往的技术并不兼具舌苔去除效果、形成抑制效果和使用性。

本发明的目的在于提供舌苔去除和舌苔形成抑制效果良好且使用性也没有问题的口腔用组合物。

解决课题的手段

本发明人以解决上述课题为目标，进行深入研究。其结果确认到：吡咯烷酮羧酸和/或其金属盐与酰基牛磺酸化合物的组合在口腔内能发挥舌苔去除和舌苔形成抑制效果。此外，酰基牛磺酸化合物多使制剂的香味降低，但是，本发明人发现，通过组合酰基牛磺酸与吡咯烷酮羧酸和/或其金属盐，从而可以缓和这样的降低，改善口腔用组合物的使用性。

即，本申请人提供下述的〔1〕～〔6〕。

〔1〕一种口腔用组合物，其含有(A)成分：吡咯烷酮羧酸和/或其金属盐、以及(B)成分：酰基牛磺酸化合物。

〔2〕根据〔1〕记载的组合物，(A)成分的含量为0.1～10质量％。

〔3〕根据〔1〕或〔2〕记载的组合物，(B)成分的含量为0.05～3质量％。

〔4〕根据〔1〕～〔3〕中任一项记载的组合物，膏状洁齿剂(tooth paste)或漱口液。

〔5〕一种舌苔去除剂，其以(A)成分：吡咯烷酮羧酸和/或其金属盐、以及(B)成分：酰基牛磺酸化合物作为有效成分。

〔6〕一种舌苔形成抑制剂，其以(A)成分：吡咯烷酮羧酸和/或其金属盐、以及(B)成分：酰基牛磺酸化合物作为有效成分。

发明效果

本发明可以提供舌苔去除和舌苔形成抑制效果良好且使用性也没有问题的口腔用组合物。

具体实施方式

以下，根据适宜的实施方式详细说明本发明。另外，本说明书中，各成分的含量是以配制组合物时的各成分的进料量为标准的值。

本发明的口腔用组合物含有(A)成分和(B)成分。

(A)成分为吡咯烷酮羧酸和/或其金属盐。吡咯烷酮羧酸为下述式(1)表示的化合物。

【化1】

吡咯烷酮羧酸及其金属盐的制法无特别限定。作为该制法可列举例如，将从海藻、甘蔗等生物或从小麦粉等加工品提取的谷氨酸脱水而得到吡咯烷酮羧酸，使金属离子(例如钠离子)与之键合的方法。吡咯烷酮羧酸钠是皮肤角质层的水分保持物质(NaturalMoisturizing Factor，NMF)的构成要素，但人们并未知晓，在口腔用组合物中，其与酰基牛磺酸化合物一起能发挥舌苔和口臭的抑制效果。

作为吡咯烷酮羧酸金属盐，可列举例如吡咯烷酮羧酸等无机碱盐，尤其是1～3价的金属盐。作为1～3价的金属盐，可列举例如钠盐、钾盐等碱金属盐；钙盐、镁盐等碱土金属盐；铜盐；锌盐；铝盐等。这些中，优选钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、铝盐，更优选钠盐、钾盐。

(A)成分可以单独使用1种选自吡咯烷酮羧酸及其金属盐中的成分，也可以使用2种以上的组合。

口腔用组合物中的(A)成分的含量无特别限定，相对于组合物总量，通常为0.1质量％以上，优选0.3质量％以上，更优选1质量％以上。由此，可以提高舌苔形成抑制效果和使用性。上限通常为10质量％以下，优选5质量％以下。由此，可以提高舌苔去除效果。优选的实施方式中，(A)成分的含量通常为0.1～10质量％，优选0.3～5质量％，更优选1～5质量％。

(B)成分为酰基牛磺酸化合物。酰基牛磺酸化合物是指，酰胺基在牛磺酸或其衍生物的氮原子上形成酰胺键的化合物，通常用下述通式(2)表示。

【化2】

通式(2)中，R¹表示氢原子或烷基。R²表示烃基。R³表示氢原子或反荷阳离子。

通式(2)中的R¹为氢原子或烷基，优选烷基。作为烷基可列举例如碳原子数1～3的烷基，优选甲基。

通式(2)中的R²为烃基。烃基可以为饱和和不饱和中的任一种，也可以为直链和支链中的任一种。烃基的碳原子数通常为8～20，优选8～18，更优选12～16。作为烃基，可列举例如辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷(月桂)基、十三烷基、肉豆蔻基、十五烷基、十六烷(棕榈)基、十七烷基、十八烷(硬脂)基、十九烷基和二十烷基等烷基；十八烯(油烯)基等烯基，优选月桂基、十三烷基、肉豆蔻基、十五烷基和棕榈基，更优选月桂基和肉豆蔻基，进一步优选月桂基。

通式(2)中的R³为氢原子或反荷阳离子。作为反荷阳离子可列举例如钠离子、钾离子等无机盐，优选钠离子。

作为酰基牛磺酸化合物，可列举例如月桂酰基甲基牛磺酸、椰油脂肪酸甲基牛磺酸(椰油酰基甲基牛磺酸)、肉豆蔻酰基甲基牛磺酸、棕榈酰基甲基牛磺酸、硬脂酰基甲基牛磺酸、它们的盐，优选月桂酰基甲基牛磺酸、椰油脂肪酸甲基牛磺酸、肉豆蔻酰基甲基牛磺酸和它们的盐(例如钠盐)，更优选月桂酰基甲基牛磺酸钠和肉豆蔻酰基甲基牛磺酸钠。

(B)成分可以单独使用1种酰基牛磺酸化合物，也可以使用2种以上的组合。

口腔用组合物中的(B)成分的含量无特别限定，相对于组合物总量，优选0.05质量％以上。剂型为固体或半固体(膏状洁齿剂等)时，相对于组合物总量，该含量通常为0.05质量％以上，优选0.5质量％以上，剂型为液体(漱口剂等)时，相对于组合物总量，该含量通常0.05质量％以上，优选0.1质量％以上。由此，可以提高舌苔去除效果。相对于组合物总量，上限优选3质量％以下。剂型为固体或半固体(膏状洁齿剂等)时，相对于组合物总量，该含量通常为3质量％以下，优选2质量％以下，剂型为液体(漱口剂等)时，该含量通常为0.6质量％以下，优选0.4质量％以下。由此，可以提高使用性。优选的实施方式中，(B)成分的含量优选0.05～3质量％。剂型为固体或半固体(膏状洁齿剂)时，该含量通常为0.05～3质量％，优选0.5～2质量％，剂型为液体(漱口剂等)漱口剂时，该含量通常为0.05～0.6质量％，优选0.1～0.4质量％。

(A)成分的含量相对于(B)成分的含量的质量比(A/B)优选0.15以上。口腔用组合物为固体或半固体的剂型时，该质量比通常为0.15以上，优选0.2以上，为液体的剂型时，该质量比通常0.75以上，优选1以上。由此，可以提高舌苔形成抑制效果和使用性。上限优选50以下。为固体或半固体的剂型时，该质量比通常为10以下，优选6以下，为液体的剂型时，该质量比通常为50以下，优选30以下。由此，可以提高舌苔去除效果和舌苔形成抑制效果。优选的实施方式中，A/B优选0.15～50。为固体或半固体的剂型的时，该质量比通常为0.15～10，优选0.2～6，为液体的剂型的时，该质量比通常为0.75～50，优选1～30。

口腔用组合物的剂型和形状无特别限定，可列举例如液体(溶液、乳液、悬浮液、糖浆等)、半固体(凝胶、膏、糊等)、固体(片剂、粒子状剂、胶囊剂、薄膜剂、混炼物，熔融固体，蜡状固体，弹性固体，软胶囊剂等)，优选液体、半固体。作为固体的剂型的口腔用组合物可列举例如片剂、橡皮糖、口香糖、牙粉。作为半固体的剂型的口腔用组合物可列举例如膏状洁齿剂、凝胶状洁齿剂。作为液体的剂型的口腔用组合物可列举例如漱口剂、液体洁齿剂、口腔清新剂(喷雾等)。从有效性和稳定性的观点考虑，它们中优选洁齿剂和漱口剂。

除了上述成分之外，口腔用组合物可以根据需要混合任意成分。作为任意成分，可列举例如表面活性剂、粘结剂、增稠剂、甜味剂、防腐剂、香料、药用成分、研磨剂、润湿剂、pH调节剂。任意成分的含量无特别限定，可以在不损害本发明的效果的范围内，设定为通常的口腔用组合物中使用的量。

作为表面活性剂可列举例如阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性表面活性剂。

作为阴离子表面活性剂，只要是(B)成分以外的阴离子表面活性剂即可，可列举例如N-酰基氨基酸盐、α-烯烃磺酸盐、N-酰基磺酸盐、烷基硫酸盐、甘油脂肪酸酯的硫酸盐。作为N-酰基氨基酸盐可列举例如N-月桂酰基-N-甲基甘氨酸盐、N-椰油酰基甘氨酸盐、N-月桂酰基-β-丙氨酸盐、N-肉豆蔻基-β-丙氨酸盐、N-椰油酰基-β-丙氨酸盐、N-月桂酰基-N-甲基-β-丙氨酸盐、N-肉豆蔻基-N-甲基-β-丙氨酸盐、N-月桂酰基谷氨酸盐、N-肉豆蔻基谷氨酸盐、N-棕榈酰基谷氨酸盐、N-月桂酰基天冬氨酸盐。作为α-烯烃磺酸盐可列举例如α-烯烃磺酸钠。α-烯烃磺酸具有的烷基的碳原子数优选10～16。作为烷基硫酸盐可列举例如月桂酰基硫酸钠、肉豆蔻基硫酸钠。烷基硫酸盐具有的烷基的碳原子数优选12～14。作为其他的阴离子表面活性剂可列举例如N-月桂酰基肌氨酸钠、N-肉豆蔻酰基肌氨酸钠等酰基肌氨酸钠；N-甲基-N-酰基丙氨酸钠、十二烷基苯磺酸钠、氢化椰油脂肪酸单甘油酯单硫酸钠、月桂酰基磺基乙酸钠。作为发泡性和/或耐硬水性良好的阴离子表面活性剂可列举例如酰基肌氨酸钠(例如月桂酰基肌氨酸钠)、α-烯烃磺酸钠、烷基硫酸盐(例如月桂酰基硫酸钠)，这些都优选。

作为非离子型表面活性剂，可列举例如聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚合物、聚氧乙烯氢化蓖麻油、甘油酯的聚氧乙烯醚、蔗糖脂肪酸酯、烷醇酰胺、脱水山梨糖醇脂肪酸酯。作为具体例子可列举烷基链的碳链长度(碳原子数)为14～18、环氧乙烷平均加成摩尔数为15～30的聚氧乙烯烷基醚；环氧乙烷平均加成摩尔数为40～100的聚氧乙烯氢化蓖麻油；烷基链的碳链长度(碳原子数)为12～14的烷醇酰胺；脂肪酸的碳原子数为12～18的脱水山梨糖醇脂肪酸酯；脂肪酸的碳原子数为16～18、环氧乙烷平均加成摩尔数为10～40的聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯。

作为阳离子型表面活性剂，可列举例如烷基铵、烷基苄基铵盐。作为两性表面活性剂，可列举例如烷基二甲基氨基乙酸甜菜碱、脂肪酸酰胺丙基二甲基氨基乙酸甜菜碱等乙酸甜菜碱型两性表面活性剂；N-脂肪酸酰基-N-羧甲基-N-羟乙基乙二胺盐等咪唑啉型两性表面活性剂。

作为粘结剂，可列举例如普鲁兰多糖、明胶、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、卡拉胶、羟丙基甲基纤维素、黄原胶、阿拉伯胶、瓜尔胶、刺槐豆胶、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸钠、增稠性二氧化硅。组合物含有粘结剂时，相对于组合物总量，其含量(2种以上的情况为总量)通常为0.01～2质量％。

作为增稠剂，可列举例如丙二醇、丁二醇、甘油、山梨糖醇、聚乙二醇、醇(例如乙醇、改性乙醇)、糖醇还原淀粉糖化物。相对于组合物总量，组合物含有增稠剂时的含量通常为1～60质量％。

作为甜味剂，可列举例如糖精钠、甜菊糖、新橙皮苷氢化查尔酮、甘草甜素、紫苏葶、对甲氧基肉桂醛、索马甜、麦芽糖醇、阿斯巴甜等。

作为防腐剂，可列举例如对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯等对羟基苯甲酸酯；苯甲酸钠；对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯等对羟基苯甲酸类；乙二胺四乙酸盐；苯扎氯铵。

香料无特别限定，可列举例如天然香料、合成香料(单品香料)，调配香料(油脂香料(油性香料)、粉末香料等)。作为香料，适宜的为例如胡薄荷、留兰香等的精油；柠檬、草莓等水果系的精华；L-薄荷醇、香芹酮、丁子香酚、茴香脑、芳樟醇、柠檬烯、罗勒烯、桉叶油、正癸醇、香橼醇、香草醛、α-萜品醇、水杨酸甲酯、百里香酚；迷迭香油、鼠尾草油、紫苏油、柠檬油、橙油等香料原材料。

作为药用成分，可列举例如以下的成分：氟化物(例如氟化钠、单氟磷酸钠、氟化亚锡)等龋齿预防剂；氯己定、葡萄糖酸锌、柠檬酸锌、十六烷基氯化吡啶、苄索氯铵、苯扎氯铵、地喹氯铵等季铵系；葡萄糖酸氯己定、盐酸氯己定等双胍系；盐酸烷基二氨基乙基甘氨酸等(A)成分以外的杀菌剂或抗菌剂；缩合磷酸盐、乙烷羟基二膦酸酯等牙结石预防剂；氨甲环酸、甘草甜素2钾盐、ε-氨基己酸、黄柏提取物等抗炎剂；羟乙基纤维素二甲基二烯丙基氯化铵等包衣剂；尿囊素、尿囊素氯化羟基铝、维生素C、溶菌酶氯化物、甘草次酸及其盐类、氯化钠等收敛剂；氯化锶、硝酸钾、乳酸铝等过敏症抑制剂。药用成分可以为单独1种，也可以为2种以上的组合。

组合物含有药用成分时，各自的含量只要在药剂学上可允许的范围内适当地设定即可。

作为研磨剂，可列举例如硅酸酐、结晶二氧化硅、无定形二氧化硅、二氧化硅凝胶、硅酸铝等二氧化硅系研磨剂；沸石；磷酸氢钙无水和物；磷酸氢钙2水和物；焦磷酸钙；碳酸钙；氢氧化铝；氧化铝；碳酸镁；磷酸三镁；硅酸锆；磷酸三钙；羟基磷灰石；磷酸四钙；合成树脂系研磨剂。口腔用组合物为洁齿剂的时，优选含有研磨剂。

作为润湿剂，可列举例如山梨糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇等糖醇；甘油、乙二醇、聚乙二醇、丙二醇等多元醇。

口腔用组合物的pH通常为5～9，尤其优选6～8。由此可以保持有效性和稳定性。可以在组合物刚刚配制后即用东亚电波工业株式会社制造的pH计(型号Hm-30S)，在25℃、在3分钟后测定pH。根据pH调节的需要，组合物可以含有pH调节剂。作为pH调节剂可列举例如磷酸及其盐(例如磷酸钠、磷酸氢钠等)、柠檬酸及其盐(例如柠檬酸钠等)、苹果酸及其盐、葡萄糖酸及其盐、马来酸及其盐、琥珀酸及其盐、谷氨酸及其盐、乳酸、盐酸、乙酸、硝酸、氢氧化钠、氢氧化钾等。组合物含有pH调节剂时，其含量只要可以根据需要(例如在不损害本发明效果的范围内)适当确定即可。

根据需要，口腔用组合物可以含有溶剂。作为溶剂，可列举例如水、醇(例如乙醇等低级一元醇)，优选水。组合物包含水时，相对于组合物总量，水的含量通常为60质量％以上。组合物包含低级一元醇时，其添加量通常为30质量％以下，优选20质量％以下。

本发明的口腔用组合物的使用方法无特别规定。膏状洁齿剂和凝胶洁齿剂的情况下，可列举例如适量赋予至牙刷刷牙的方法。漱口剂和口腔清新剂的情况下，可列举例如在口中含适量制剂漱口10～30秒、尤其20秒左右的方法。另外，漱口后可以根据需要刷牙。

由于上述的(A)成分和(B)成分起到舌苔去除效果，因此，作为舌苔去除剂的有效成分是有用的。此外，由于起到舌苔形成抑制效果，因此作为舌苔形成抑制剂的有效成分是有用的。虽然，舌苔去除剂和舌苔形成抑制剂通常实质上由(A)成分和(B)成分构成(优选由(A)成分和(B)成分构成)，但是，也可以含有确保(A)成分和(B)成分的储存和流通时的稳定性的成分(例如保存稳定剂)。制剂中的(A)成分的含量相对于(B)成分的含量的质量比(A/B)与口腔用组合物中所说明的相同。

舌苔去除剂和舌苔形成抑制剂通常可以添加于经口给予品中，例如添加于食品、医药部外品、药品中。作为医药部外品、药品，可列举膏状洁齿剂、湿粉洁齿剂、粉状洁齿剂、液状洁齿剂、液体洁齿剂、水洁齿剂、凝胶状洁齿剂等洁齿剂；漱口剂、口腔清新剂、口腔用贴附剂。作为食品，可列举例如健康食品、功能性食品、营养辅助食品(营养补充剂)、特定保健用食品、医疗用食品、病患用食品、婴幼儿用食品、护理用食品、老年人用食品等饮料、食品。

作为食品、医药部外品、药品的剂型，可列举例如液体(溶液、乳液、悬浮液、糖浆等)、半固体(凝胶、膏、糊等)、固体(片剂、颗粒状制剂、胶囊剂、薄膜剂、混炼物、熔融固体、蜡状固体、弹性固体、软胶囊剂等)。关于舌苔去除剂和舌苔形成抑制剂在食品、医药部外品、药品中的添加量，可以根据添加后的剂型调节，以达到相对于添加后的总量，(A)成分和(B)成分的含量成为口腔用组合物中的前述的(A)成分和(B)成分的含量。

【实施例】

以下，根据实施例详细说明本发明。以下的实施例用于适当地说明本发明，并不对本发明构成限定。另外，除非另有说明，否则“％”表示“质量％”。

实施例1～26和比较例1～7

根据表1～4所示组成(表中的各成分的含量的单位：质量％)，按照下述配制方法，通过通常的方法配制膏状洁齿剂(实施例1～13和比较例1～4)以及漱口剂(实施例14～26和比较例5～7)。含量为各成分的AI浓度(纯成分浓度)。

膏状洁齿剂的配制步骤如下所示。常温下，在纯化水中，混合溶解(A)成分、山梨糖醇、糖精钠，配制X液。另一方面，通过在常温下溶解、分散丙二醇和黄原胶从而配制Y液。接着，将Y液添加混合入搅拌中的X液中后，在常温下，使用1.5L捏合机(石山工作所制造)常温下混合硅酸酐、(B)成分和香料，减压至4kPa进行脱泡，得到膏状洁齿剂1.0kg(100质量份)。漱口剂的配制步骤如下所示。依次将原料加入纯化水中搅拌，使用Three one motor搅拌机(BL1200，HEIDON公司制造)使其均匀溶解配制漱口剂。

各成分的详细情况记载如下。

<(A)成分>

吡咯烷酮羧酸钠(Ajidew(注册商标)N-50，味之素株式会社制)

<(B)成分>

月桂酰基甲基牛磺酸钠(NIKKOL-LMT，NIKKOL-LMT-30，日光化学株式会社制)

肉豆蔻酰基甲基牛磺酸钠(NIKKOL-MMT，日光化学株式会社制)

对于表1～4的各漱口剂和膏状洁齿剂，根据下述方法和标准，进行舌苔去除、形成抑制能力和使用感的各评价。结果一并记于表中。

(舌苔去除、形成抑制能力的评价)

(1)舌苔模型的制作方法

使用0.45μm的过滤器过滤的人无刺激唾液处置涂布有胶原蛋白的24孔板(住友电木株式会社制造)4小时后，用于舌苔模型制作的载体，关于培养液，使用基础培养基粘蛋白培养液(BMM)。用于制作舌苔模型的菌种为粘性放线菌(Actinomyces viscosus)ATCC43146、小韦荣氏球菌(Veillonella parvula)ATCC 17745、具核梭杆菌(Fusobacteriumnucleatum)ATCC 10953、唾液链球菌(Streptococcus salivarius)ATCC 7073和中间普雷沃菌(Prevotella intermedia)ATCC 49046。将该5种菌种接种到板上，在37℃厌氧条件下(5vol％二氧化碳、95vol％氮)培养24小时。之后，在相同条件下以置换率5vol％/小时的比例连续地供给BMM培养基，进行10天培养，制作5种菌种混合的舌苔模型。

(2)去除效果的评价法

在(1)的步骤形成的舌苔模型中，加入样品(膏状洁齿剂、凝胶状洁齿剂为用从健康人收集的唾液稀释3倍的稀释液的离心上清液(10,000rpm，10分钟)1.5mL；漱口剂、口腔清新剂0.5mL)，浸渍3分钟。之后，用1mL的PBS(和光纯药工业株式会社制造)洗涤4次，在添加有2mL相同的缓冲液的试验管内通过超声波处理分散。通过测定该分散液的波长550nm下的浊度(OD)，从而测定舌苔残存量。

通过下式求出相对于对照组(PBS处置：浸渍于作为本样品的代替品：膏状洁齿剂、凝胶洁齿剂的代替品为1.5mL的PBS，漱口剂·口腔清新剂的代替品为0.5mL的PBS)的去除率，根据下述标准进行组合物去除舌苔效果的判定。

[式]

舌苔去除率(％)＝(对照组的浊度-样品处置的浊度)/对照组的浊度×100

[舌苔去除效果的判定标准]

A：去除率为80％以上

B：去除率为60％以上且小于80％

C：去除率为40％以上且小于60％

D：去除率小于40％

(3)舌苔形成抑制能力的评价方法

通过与(1)相同的步骤，在用人无刺激唾液处置4小时的涂布有胶原蛋白的24孔板中，加入样品(膏状洁齿剂、凝胶状洁齿剂为用从健康人收集的唾液稀释3倍的稀释液的离心上清液(10,000rpm，10分钟)1.5mL；漱口剂、口腔清新剂0.5mL)，浸渍3分钟。之后，与(1)同样地，在厌氧上述条件下培养5种菌种24小时，用1mL的PBS洗涤4次后，在添加有2mL相同的缓冲液的试验管内通过超声波处理分散。通过测定该分散液的波长550nm下的浊度(OD)，从而评价由组合物得到的舌苔形成抑制能力。

通过下式求出相对于对照组(PBS处置：浸渍于0.5mL的PBS中以代替组合物)的舌苔形成量，根据下述标准进行组合物抑制舌苔形成效果的判定。

[式]

舌苔形成抑制能力(％)＝(对照组的浊度-样品处置的浊度)/对照组的浊度×100

[舌苔形成抑制能力的判定标准]

A：抑制能力为60％以上

B：抑制能力为40％以上且小于60％

C：抑制能力为20％以上且小于40％

D：抑制能力小于20％

(使用感的评价方法)

将10mL的漱口剂和口腔清新剂含于口中，漱口30秒后，对于膏状洁齿剂和凝胶状洁齿剂，使用约1g刷牙2分钟，用水漱口3次后，由5名评价人员评价香味的良好性。求出5名的平均值，按照下述标准评价使用感。

[香味的良好性的评分标准]

4分：非常良好

3分：良好

2分：不是很好

1分：非常不好

[使用感的判定标准]

A：平均分在3.5分以上、4.0分以下

B：平均分在3.0分以上且小于3.5分

C：平均分在2.0分以上且小于3.0分

D：平均分小于2.0分

【表1】

表1膏状洁齿剂

【表2】

表2膏状洁齿剂

由表1和2可知以下内容。与不含(A)成分和(B)成分中任一个比较例1～4的洁齿剂相比较，含有(A)成分和(B)成分两者的实施例1～13的洁齿剂的舌苔去除能力、舌苔形成抑制能力和使用性的任意评价都为均衡地良好。

可以明确：比较不含(A)成分含有1.2质量％的(B)成分的比较例1的洁齿剂，与含有相同量的(B)成分和(A)成分的实施例1～3的洁齿剂相比较时，通过含有(A)成分，从而舌苔去除能力、舌苔形成抑制能力和使用性都得到提高，尤其是舌苔形成抑制能力和使用性显著提高。

可以明确：不含(B)成分含有3质量％的(A)成分的比较例2的洁齿剂，与含有相同量的(A)成分和(B)成分的实施例2、6、7和9的洁齿剂相比较时，实施例中通过含有(A)成分，从而抑制推测由(B)成分引起的使用性的降低，同时提高舌苔去除能力、舌苔形成抑制能力，尤其提高舌苔去除能力。此外，可以明确：将除了使用比较成分代替(A)成分以外具有与实施例2相同组成的比较例4的洁齿剂与实施例2的洁齿剂相比较时，实施例2中的上述(A)成分添加效果是通过(A)成分为吡咯烷酮羧酸和/或其金属盐从而获得的效果。

可以明确：将除了使用比较成分作为(B)成分以外具有与比较例2相同组成的比较例3的洁齿剂与含有相同量的(A)成分和(B)成分的实施例2、6、7和9的洁齿剂相比较时，实施例中的上述(B)成分添加效果是通过(B)成分为酰基牛磺酸化合物从而获得的效果。

【表3】

表3漱口剂

【表4】

表4漱口剂

从表3和4可知以下内容。与不含(A)成分和(B)成分的任一种的比较例5～7的漱口剂相比较，含有两者的实施例14～26的漱口剂的舌苔去除能力、舌苔形成抑制能力和使用性的评价都为均衡地良好。

比较不含(A)成分而含有0.20质量％的(B)成分的比较例5的漱口剂与含有相同量的(B)成分和(A)成分的实施例14～16的漱口剂相时，实施例中，通过含有(A)成分，从而舌苔去除能力、舌苔形成抑制能力和使用性都得到提高，尤其是舌苔形成抑制能力和使用性显著得到提高。

比较不含(B)成分含有3质量％的(A)成分的比较例6的漱口剂与含有相同量的(A)成分和(B)成分的实施例15、19、20和22的漱口剂相时，实施例中，通过含有(A)成分从而抑制推测由(B)成分引起的使用性的降低，同时提高舌苔去除能力、舌苔形成抑制能力，尤其提高舌苔去除能力。

可以明确：在比较使用比较成分作为(B)成分以外具有与比较例6相同组成的比较例7的漱口剂与含有相同量的(A)成分和(B)成分的实施例15、19、20和22的漱口剂相时，实施例中的(B)成分添加效果是通过(B)成分为酰基牛磺酸化合物从而获得的效果。

实施例27[口腔清新剂]

按照以下的组成，根据通常的方法配制口腔清新剂。根据前述的方法和标准，评价舌苔去除效果、舌苔形成抑制效果和使用性的良好性，其结果都为A。

组成(单位：质量％)

吡咯烷酮羧酸钠(和光纯药工业株式会社)：A成分3

月桂酰基甲基牛磺酸钠(日光化学株式会社)：B成分0.2

实施例28[凝胶状洁齿剂]

按照以下的组成，根据通常的方法配制凝胶状洁齿剂。根据前述的方法和标准评价舌苔去除效果、舌苔形成抑制效果、使用性的良好性，都为A。

组成(单位：质量％)

吡咯烷酮羧酸钠(和光纯药工业株式会社)：A成分3

月桂酰基甲基牛磺酸钠(日光化学株式会社)：B成分1.2

以上的实施例的结果显示，本发明的口腔用组合物的舌苔去除能力、舌苔形成抑制能力和使用性均良好。

Claims (7)

1.一种口腔用组合物，其特征在于，含有

(A)成分：选自吡咯烷酮羧酸的钠盐、钾盐的金属盐，以及

(B)成分：选自月桂酰基甲基牛磺酸、肉豆蔻酰基甲基牛磺酸、棕榈酰基甲基牛磺酸、椰油酰基甲基牛磺酸及它们的盐中的一种以上的酰基牛磺酸化合物；

(A)成分/(B)成分的质量比为0.15～50。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中，(A)成分的含量为0.1～10质量％。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中，(B)成分的含量为0.05～3质量％。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的组合物，其中，所述组合物为膏状洁齿剂或漱口剂。

5.一种舌苔去除剂，其特征在于，以下述成分为有效成分：

(A)成分：选自吡咯烷酮羧酸的钠盐、钾盐的金属盐，以及

(B)成分：选自月桂酰基甲基牛磺酸、肉豆蔻酰基甲基牛磺酸、棕榈酰基甲基牛磺酸、椰油酰基甲基牛磺酸及它们的盐中的一种以上的酰基牛磺酸化合物；

(A)成分/(B)成分的质量比为0.15～50。

6.一种舌苔形成抑制剂，其特征在于，以下述成分为有效成分：

(A)成分：选自吡咯烷酮羧酸的钠盐、钾盐的金属盐，以及

(B)成分：选自月桂酰基甲基牛磺酸、肉豆蔻酰基甲基牛磺酸、棕榈酰基甲基牛磺酸、椰油酰基甲基牛磺酸及它们的盐中的一种以上的酰基牛磺酸化合物；

(A)成分/(B)成分的质量比为0.15～50。

7.一种组合物在舌苔的去除及形成抑制中的应用，其特征在于，所述组合物以下述成分为有效成分：

(A)成分：选自吡咯烷酮羧酸的钠盐、钾盐的金属盐，以及

(B)成分：选自月桂酰基甲基牛磺酸、肉豆蔻酰基甲基牛磺酸、棕榈酰基甲基牛磺酸、椰油酰基甲基牛磺酸及它们的盐中的一种以上的酰基牛磺酸化合物；

(A)成分/(B)成分的质量比为0.15～50。