KR102574022B1

KR102574022B1 - 구강용 조성물

Info

Publication number: KR102574022B1
Application number: KR1020197006649A
Authority: KR
Inventors: 시오리 이시이
Original assignee: 라이온 가부시키가이샤
Priority date: 2016-12-28
Filing date: 2017-12-21
Publication date: 2023-09-04
Also published as: CN110049756B; CN110049756A; JP2018108944A; KR20190101355A; JP6914654B2; WO2018123829A1

Abstract

본 발명은 설태 제거 및 설태 형성 억제 효과가 양호하고, 또한 사용성에도 문제가 없는 구강용 조성물을 제공하는 것을 과제로 하고, (A)성분: 피롤리돈카르복실산 및/또는 그 금속염, 및 (B)성분: 아실타우린 화합물을 함유하는, 치약, 구강 세정제 등의 용도로 사용할 수 있는 구강용 조성물, 및 상기 성분을 유효성분으로 하는 설태 제거제 및 설태 형성 억제제이며, (A)성분의 함유량은 0.1∼10질량%가 바람직하고, (B)성분의 함유량은 0.05∼3질량%가 바람직하다.

Description

구강용 조성물

본 발명은 구강용 조성물에 관한 것이다.

구강 내의 구취 발생의 원인은, 이똥, 치주 포켓, 타액, 설태 등으로 생각되어 왔다. 이것들 중, 설태는 구취 발생의 중요한 원인인 것이 지적되고 있다.

구강 내의 설태의 제거, 또는 설태 형성 억제에 관한 기술로서는, 예를 들면 특허문헌 1∼3에 기재된 기술을 들 수 있다. 특허문헌 1에는, 액티니딘(단백질 분해효소) 정제물 및 특정의 부형제의 조합이 구강 내 세균에 의한 휘발성 황화물의 산생을 감소시킬 수 있는 것이 기재되어 있다. 특허문헌 2에는, 혀 클리너에 의해 설태를 물리적으로 청소 제거할 수 있는 것이 기재되어 있다. 특허문헌 3에는, 탄산수소염과 축합 인산염의 소정량의 조합이 설태 제거 효과를 발휘하는 것이 기재되어 있다.

일본 특허 제4375664호 공보 일본 특허공개 2001-161720호 공보 일본 특허공개 2002-104945호 공보

특허문헌 1의 방법에서는, 액티니딘 정제물이 구강점막에 영향을 줄 가능성이 염려된다. 특허문헌 2의 용구는, 혀 안쪽의 청소성이 불충분할 경우가 있다. 또한, 브러싱법에 따라서는 구강점막에 데미지를 줄 경우가 있다. 특허문헌 3의 방법에서는, 구강점막 자극성이 충분하게 억제되지 않을 경우가 있다. 이와 같이, 상기 종래의 기술은 설태 제거 효과, 형성 억제 효과, 및 사용성을 겸비하는 것은 아니다.

본 발명의 목적은, 설태 제거 및 설태 형성 억제 효과가 양호하고, 또한 사용성에도 문제가 없는 구강용 조성물을 제공하는 것이다.

본 발명자들은 상기 과제 해결을 목표로 하여 예의 검토를 진행시켰다. 그 결과, 피롤리돈카르복실산 및/또는 그 금속염과 아실타우린 화합물의 조합이, 구강 내에서 설태 제거 및 설태 형성 억제 효과를 발휘할 수 있는 것을 확인했다. 또한, 아실타우린 화합물은 제제의 향기발생을 저하시키는 경우가 많지만, 본 발명자들은 아실타우린과 피롤리돈카르복실산 및/또는 그 금속염을 조합함으로써 이러한 저하가 완화되어, 구강용 조성물의 사용성이 개선되는 것을 찾아냈다.

즉, 본 출원인은 하기의 [1]∼[6]을 제공한다.

[1] (A)성분: 피롤리돈카르복실산 및/또는 그 금속염, 및 (B)성분: 아실타우린 화합물을 함유하는 구강용 조성물.

[2] (A)성분의 함유량이 0.1∼10질량%인 [1]에 기재된 조성물.

[3] (B)성분의 함유량이 0.05∼3질량%인 [1] 또는 [2]에 기재된 조성물.

[4] 치약 또는 구강 세정액인 [1]∼[3] 중 어느 1항에 기재된 조성물.

[5] (A)성분: 피롤리돈카르복실산 및/또는 그 금속염, 및 (B)성분: 아실타우린 화합물을 유효성분으로 하는 설태 제거제.

[6] (A)성분: 피롤리돈카르복실산 및/또는 그 금속염, 및 (B)성분: 아실타우린 화합물을 유효성분으로 하는 설태 형성 억제제.

(발명의 효과)

본 발명에 의하면, 설태 제거 및 설태 형성 억제 효과가 양호하고, 또한 사용성에도 문제가 없는 구강용 조성물을 제공할 수 있다.

이하, 본 발명을 그 바람직한 실시형태에 입각해서 상세하게 설명한다. 또한, 본 명세서 중, 각 성분의 함유량은 조성물을 조제할 때의 각 성분의 투입량을 기준으로 하는 값이다.

본 발명의 구강용 조성물은 (A)성분 및 (B)성분을 함유한다.

(A)성분은 피롤리돈카르복실산 및/또는 그 금속염이다. 피롤리돈카르복실산은, 하기 식 (1)로 나타내어지는 화합물이다.

피롤리돈카르복실산 및 그 금속염의 제법은 특별하게 한정되지 않는다. 이러한 제법으로서는 예를 들면, 해조, 사탕수수 등의 생물로부터, 또는 소맥분 등의 가공품으로부터 추출된 글루타민산을 탈수해서 피롤리돈카르복실산을 얻고, 이것에 금속 이온(예를 들면 나트륨 이온)을 결합시키는 방법을 들 수 있다. 피롤리돈카르복실산 나트륨은, 피부 각질층의 수분 유지 물질(Natural Moisturizing Factor, NMF)의 구성요소이지만, 구강용 조성물에 있어서 아실타우린 화합물과 함께 설태 및 구취의 억제 효과를 발휘할 수 있는 것은 알려져 있지 않았다.

피롤리돈카르복실산 금속염으로서는 예를 들면, 피롤리돈카르복실산 등의 무기염기염, 특히 1∼3가의 금속염을 들 수 있다. 1∼3가의 금속염으로서는 예를 들면, 나트륨염, 칼륨염 등의 알칼리 금속염, 칼슘염, 마그네슘염 등의 알칼리 토류 금속염, 구리염, 아연염, 알루미늄염 등을 들 수 있다. 이것들 중, 나트륨염, 칼륨염, 칼슘염, 마그네슘염, 알루미늄염이 바람직하고, 나트륨염, 칼륨염이 보다 바람직하다.

(A)성분은 피롤리돈카르복실산 및 그 금속염으로 이루어지는 군에서 선택되는 성분을 1종 단독으로 사용해도 좋고, 2종 이상의 조합으로 사용해도 좋다.

구강용 조성물에 있어서의 (A)성분의 함유량은 특별히 제한되지 않지만, 조성물 전량에 대하여 통상 0.1질량% 이상, 바람직하게는 0.3질량% 이상, 보다 바람직하게는 1질량% 이상이다. 이것에 의해, 설태 형성 억제 효과와 사용성을 향상시킬 수 있다. 상한은 통상 10질량% 이하이며, 바람직하게는 5질량% 이하이다. 이것에 의해, 설태 제거 효과를 향상시킬 수 있다. 바람직한 실시형태에 있어서 (A)성분의 함유량은, 통상 0.1∼10질량%, 바람직하게는 0.3∼5질량%이며, 보다 바람직하게는 1∼5질량%이다.

(B)성분은 아실타우린 화합물이다. 아실타우린 화합물이란 타우린 또는 그 유도체의 질소원자에 아실기가 아미드 결합한 화합물을 의미하고, 통상, 하기 일반식 (2)로 나타내어진다.

일반식 (2) 중, R¹은 수소원자 또는 알킬기를 나타낸다. R²는 탄화수소기를 나타낸다. R³은 수소원자 또는 카운터 양이온을 나타낸다.

일반식 (2) 중의 R¹은 수소원자 또는 알킬기이며, 알킬기가 바람직하다. 알킬기로서는 예를 들면, 탄소원자수 1∼3의 알킬기를 들 수 있고, 바람직하게는 메틸기이다.

일반식 (2) 중의 R²는 탄화수소기이다. 탄화수소기는 포화 및 불포화의 어느 것이라도 좋고, 직쇄 및 분기쇄의 어느 것이라도 좋다. 탄화수소기의 탄소원자수는, 통상 8∼20, 바람직하게는 8∼18, 보다 바람직하게는 12∼16이다. 탄화수소기로서는 예를 들면, 옥틸기, 노닐기, 데카닐기, 운데실기, 도데실(라우로일)기, 트리데실기, 미리스토일기, 펜타데실기, 헥사데실(팔미틸)기, 헵타데실기, 옥타데실(스테아릴)기, 노나데실기, 및 이코실기 등의 알킬기, 옥타데세닐(올레일)기 등의 알케닐기를 들 수 있고, 바람직하게는 라우로일기, 트리데실기, 미리스토일기, 펜타데실기, 및 팔미틸기이며, 보다 바람직하게는 라우로일기 및 미리스토일기이며, 더 바람직하게는 라우로일기이다.

일반식 (2) 중의 R³은 수소원자 또는 카운터 양이온이다. 카운터 양이온으로서는 예를 들면, 나트륨 이온, 칼륨 이온 등의 무기염을 들 수 있고, 나트륨 이온이 바람직하다.

아실타우린 화합물로서는 예를 들면, 라우로일메틸타우린, 야자유 지방산 메틸타우린(코코일메틸타우린), 미리스토일메틸타우린, 팔미토일메틸타우린, 스테아로일메틸타우린, 이것들의 염을 들 수 있고, 라우로일메틸타우린, 야자유 지방산 메틸타우린, 미리스토일메틸타우린 및 그것들의 염(예를 들면 나트륨염)이 바람직하고, 라우로일메틸타우린나트륨 및 미리스토일메틸타우린나트륨이 보다 바람직하다.

(B)성분은 아실타우린 화합물을 1종 단독으로 사용해도 좋고, 2종 이상의 조합으로 사용해도 좋다.

구강용 조성물에 있어서의 (B)성분의 함유량은 특별히 제한되지 않지만, 조성물 전량에 대하여 0.05질량% 이상인 것이 바람직하다. 제형이 고체 또는 반고체(치약 등)인 경우, 조성물 전량에 대하여 통상 0.05질량% 이상이며, 0.5질량% 이상이 바람직하고, 제형이 액체(구강 세정제 등)인 경우, 조성물 전량에 대하여 통상 0.05질량% 이상이며, 0.1질량% 이상이 바람직하다. 이것에 의해, 설태 제거 효과를 향상시킬 수 있다. 상한은 조성물 전량에 대하여 3질량% 이하인 것이 바람직하다. 제형이 고체 또는 반고체(치약 등)인 경우, 조성물 전량에 대하여 통상 3질량% 이하이며, 2질량% 이하가 바람직하고, 제형이 액체(구강 세정제 등)인 경우, 통상 0.6질량% 이하이며, 0.4질량% 이하가 바람직하다. 이것에 의해, 사용성을 향상시킬 수 있다. 바람직한 실시형태에 있어서 (B)성분의 함유량은 0.05∼3질량%가 바람직하다. 제형이 고체 또는 반고체(치약)인 경우, 통상 0.05∼3질량%이며, 0.5∼2질량%가 바람직하고, 제형이 액체(구강 세정제 등) 구강 세정제인 경우, 통상 0.05∼0.6질량%이며, 0.1∼0.4질량%가 바람직하다.

(B)성분의 함유량에 대한 (A)성분의 함유량의 질량비(A/B)는 0.15 이상이 바람직하다. 구강용 조성물이 고체 또는 반고체의 제형인 경우, 통상 0.15 이상이며, 0.2 이상이 바람직하고, 액체의 제형인 경우, 통상 0.75 이상이며, 1 이상이 바람직하다. 이것에 의해, 설태 형성 억제 효과와 사용성을 향상시킬 수 있다. 상한은 50 이하가 바람직하다. 고체 또는 반고체의 제형인 경우, 통상 10 이하이며, 6 이하가 바람직하고, 액체의 제형인 경우, 통상 50 이하이며, 30 이하가 바람직하다. 이것에 의해, 설태 제거 효과 및 설태 형성 억제 효과를 향상시킬 수 있다. 바람직한 실시형태에 있어서 A/B는 0.15∼50이 바람직하다. 고체 또는 반고체의 제형인 경우, 통상 0.15∼10이며, 0.2∼6이 바람직하고, 액체의 제형인 경우, 통상 0.75∼50이며, 1∼30이 바람직하다.

구강용 조성물의 제형 및 형상은 특별하게 한정되지 않고, 예를 들면 액체(용액, 유액, 현탁액, 시럽 등), 반고체(겔, 크림, 페이스트 등), 고체(정제, 입자상제, 캡슐제, 필름제, 혼련물, 용융고체, 납상 고체, 탄성 고체, 연질 캡슐제 등)를 들 수 있고, 바람직하게는 액체, 반고체이다. 고체 제형의 구강용 조성물로서는 예를 들면, 트로키, 구미, 검, 가루치약을 들 수 있다. 반고체 제형의 구강용 조성물로서는 예를 들면, 치약, 겔상 치약을 들 수 있다. 액체 제형의 구강용 조성물로서는 예를 들면, 구강 세정제, 액체 치약, 구강 청량제(스프레이 등)를 들 수 있다. 이것들 중, 유효성 및 안정성의 관점으로부터 치약 및 구강 세정제가 바람직하다.

구강용 조성물은 상기 성분에 추가하여, 필요에 따라서 임의성분을 배합해도 좋다. 임의성분으로서는 예를 들면, 계면활성제, 점결제, 점조제, 감미제, 방부제, 향료, 약용 성분, 연마제, 습윤제, pH 조정제를 들 수 있다. 임의성분의 함유량은 특별하게 한정되지 않고, 본 발명의 효과를 손상하지 않는 범위에서 통상의 구강용 조성물에 사용되는 양으로 설정할 수 있다.

계면활성제로서는 예를 들면, 음이온 계면활성제, 비이온 계면활성제, 양이온 계면활성제, 양성 계면활성제를 들 수 있다.

음이온 계면활성제로서는, (B)성분 이외의 음이온 계면활성제이면 되고, 예를 들면 N-아실아미노산염, α-올레핀술폰산염, N-아실술폰산염, 알킬황산염, 글리세린 지방산 에스테르의 황산염을 들 수 있다. N-아실아미노산염으로서는 예를 들면, N-라우로일-N-메틸글리신염, N-코코일글리신염, N-라우로일-β-알라닌염, N-미리스틸-β-알라닌염, N-코코일-β-알라닌염, N-라우로일-N-메틸-β-알라닌염, N-미리스토일-N-메틸-β-알라닌염, N-라우로일글루타민산염, N-미리스토일글루타민산염, N-팔미토일글루타민산염, N-라우로일아스파르트산염을 들 수 있다. α-올레핀술폰산염으로서는 예를 들면, α-올레핀술폰산 나트륨을 들 수 있다. α-올레핀술폰산이 갖는 알킬기의 탄소원자수는 10∼16이 바람직하다. 알킬황산염으로서는 예를 들면, 라우로일 황산 나트륨, 미리스틸 황산 나트륨을 들 수 있다. 알킬황산염이 갖는 알킬기의 탄소원자수는 12∼14가 바람직하다. 그 밖에의 음이온 계면활성제로서는 예를 들면, N-라우로일사르코신나트륨, N-미리스토일사르코신나트륨 등의 아실사르코신나트륨; N-메틸-N-아실알라닌나트륨, 도데실벤젠술폰산 나트륨, 수소첨가 코코넛 지방산 모노글리세리드 모노황산 나트륨, 라우로일술포아세트산 나트륨을 들 수 있다. 발포성 및/또는 내경수성이 양호한 음이온 계면활성제로서는 예를 들면, 아실사르코신나트륨(예를 들면 라우로일사르코신나트륨), α-올레핀술폰산 나트륨, 알킬황산염(예를 들면 라우로일 황산 나트륨)을 들 수 있고, 이것들이 바람직하다.

비이온성 계면활성제로서는, 예를 들면 폴리옥시에틸렌알킬에테르, 폴리옥시에틸렌-폴리옥시프로필렌 블록 공중합체, 폴리옥시에틸렌 경화피마자유, 글리세린에스테르의 폴리옥시에틸렌에테르, 수크로오스 지방산 에스테르, 알키롤아미드, 소르비탄 지방산 에스테르를 들 수 있다. 구체예로서는, 알킬쇄의 탄소쇄 길이(탄소원자수)가 14∼18, 에틸렌옥사이드 평균 부가몰수가 15∼30인 폴리옥시에틸렌알킬에테르; 에틸렌옥사이드 평균 부가몰수가 40∼100인 폴리옥시에틸렌 경화피마자유; 알킬쇄의 탄소쇄 길이(탄소원자수)가 12∼14인 알키롤아미드; 지방산의 탄소원자수가 12∼18인 소르비탄 지방산 에스테르; 지방산의 탄소원자수가 16∼18이고, 에틸렌옥사이드 평균 부가몰수가 10∼40인 폴리옥시에틸렌 소르비탄 지방산 에스테르를 들 수 있다.

양이온성 계면활성제로서는 예를 들면, 알킬암모늄, 알킬벤질암모늄염을 들 수 있다. 양성 계면활성제로서는 예를 들면, 알킬디메틸아미노아세트산 베타인, 지방산 아미드프로필디메틸아미노아세트산 베타인 등의 아세트산 베타인형 양성 계면활성제; N-지방산 아실-N-카르복시메틸-N-히드록시에틸에틸렌디아민염 등의 이미다졸린형 양성 계면활성제를 들 수 있다.

점결제로서는, 예를 들면 풀루란, 젤라틴, 카복시메틸셀룰로오스, 히드록시에틸셀룰로오스, 히드록시프로필셀룰로오스, 카라기난, 히드록시프로필메틸셀룰로오스, 크산탄검, 아라비아검, 구아검, 로커스트빈검, 폴리비닐알콜, 폴리비닐피롤리돈, 폴리아크릴산 나트륨, 증점성 실리카를 들 수 있다. 조성물이 점결제를 함유할 경우, 그 함유량(2종 이상의 경우 합계량)은, 조성물 전량에 대하여 통상 0.01∼2질량%이다.

점조제로서는, 예를 들면 프로필렌글리콜, 부틸렌글리콜, 글리세린, 소르비톨, 폴리에틸렌글리콜, 알콜(예를 들면 에탄올, 변성 에탄올), 당 알콜 환원 전분 당화물을 들 수 있다. 조성물이 점조제를 함유할 경우의 함유량은, 조성물 전량에 대하여 통상 1∼60질량%이다.

감미제로서는, 예를 들면 사카린나트륨, 스테비오사이드, 네오헤스페리딘하이드로칼콘, 글리시리진, 페릴라르틴, p-메톡시신나믹알데히드, 타우마틴, 말티톨, 아스파르탐 등을 들 수 있다.

방부제로서는, 예를 들면 파라옥시벤조산 메틸이나 파라옥시벤조산 에틸 등의 파라옥시벤조산 에스테르; 벤조산 나트륨; 부필파라벤, 메틸파라벤, 에틸파라벤 등의 파라벤류; 에틸렌디아민테트라아세테이트; 염화벤잘코늄을 들 수 있다.

향료는 특별하게 한정되지 않지만, 예를 들면 천연 향료, 합성 향료(단품 향료), 조합 향료(유지 향료(유성 향료), 분말 향료 등)를 들 수 있다. 향료로서는 예를 들면, 페퍼민트, 스피어민트 등의 정유; 레몬, 스트로베리 등의 과일계의 에센스; L-멘톨, 카르본, 오이게놀, 아네톨, 리날룰, 리모넨, 오시멘, 시네올, n-데실알콜, 시트로넬롤, 바닐린, α-테르피네올, 살리실산 메틸, 티몰; 로즈메리유, 세이지유, 들깨유, 레몬유, 오렌지유 등의 향료 소재가 적합하다.

약용 성분으로서 예를 들면 이하의 성분이 들 수 있다: 불화물(예를 들면, 불화나트륨, 모노플루오로인산 나트륨, 불화 제1주석) 등의 우식 예방제; 클로르헥시딘, 글루콘산 아연, 구연산 아연, 염화세틸피리디늄, 염화벤제토늄, 염화벤잘코늄, 염화테쿠알리니움 등의 제4급 암모늄계; 글루콘산 클로르헥시딘, 염산 클로르헥시딘 등의 비스구아니드계; 염산 알킬디아미노에틸글리신 등의, (A)성분 이외의 살균 또는 항균제; 축합 인산염, 에탄히드록시디포스포네이트 등의 치석 예방제; 트라넥삼산, 글리시리진2칼륨염, ε-아미노카프론산, 황백 추출물 등의 항염증제; 히드록시에틸셀룰로오스 디메틸디알릴암모늄글로라이드 등의 코팅제; 알란토인, 알란토인클로르히드록시알루미늄, 비타민 C, 염화리소자임, 글리시레틴산 및 그 염류, 염화나트륨 등의 수렴제; 염화스트론튬, 질산 칼륨, 락트산 알루미늄 등의 지각 과민 억제제. 약용 성분은 1종 단독이어도 좋고, 2종 이상의 조합이어도 좋다.

조성물이 약용 성분을 함유할 경우 각각의 함유량은, 약제학적으로 허용할 수 있는 범위에서 적당하게 설정하면 좋다.

연마제로서는, 예를 들면 무수규산, 결정성 실리카, 비결정성 실리카, 실리카겔, 알루미노실리케이트 등의 실리카계 연마제, 제올라이트, 인산수소칼슘 무수화물, 인산수소칼슘 2수화물, 피로인산칼슘, 탄산칼슘, 수산화알루미늄, 알루미나, 탄산마그네슘, 제3인산마그네슘, 규산지르코늄, 제3인산칼슘, 하이드록시아파타이트, 제4인산칼슘, 합성 수지계 연마제를 들 수 있다. 구강용 조성물이 치약인 경우, 연마제를 함유하는 것이 바람직하다.

습윤제로서는, 예를 들면 소르비톨, 말티톨, 락티톨 등의 당알콜; 글리세린, 에틸렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜, 프로필렌글리콜 등의 다가알콜을 들 수 있다.

구강용 조성물의 pH는, 통상 5∼9, 특히 6∼8인 것이 바람직하다. 이것에 의해 유효성 및 안정성을 유지할 수 있다. pH는 조성물 조제 직후에 도아 덴파 고교사 제품의 pH 미터(형번 Hm-30S)를 사용하고, 25℃, 3분 후에 측정할 수 있다. pH 조정의 필요에 따라서, 조성물은 pH 조정제를 함유해도 좋다. pH 조정제로서는 예를 들면, 인산 및 그 염(예를 들면, 인산나트륨, 인산수소나트륨 등), 구연산 및 그 염(예를 들면, 구연산 나트륨 등), 말산 및 그 염, 글루콘산 및 그 염, 말레산 및 그 염, 숙신산 및 그 염, 글루타민산 및 그 염, 락트산, 염산, 아세트산, 질산, 수산화나트륨, 수산화칼륨 등을 들 수 있다. 조성물이 pH 조정제를 함유할 경우, 그 함유량은 필요에 따라서(예를 들면 본 발명의 효과를 손상하지 않는 범위에서) 적당하게 결정하면 좋다.

구강용 조성물은 필요에 따라서, 용제를 포함하고 있어도 된다. 용제로서는 예를 들면, 물, 알콜(예를 들면, 에탄올 등의 저급 1가 알콜)을 들 수 있고, 바람직하게는 물이다. 조성물이 물을 포함할 경우, 물의 함유량은 조성물 전량에 대하여 통상 60질량% 이상이다. 조성물이 저급 1가 알콜을 포함할 경우, 그 첨가량은 통상 30질량% 이하, 바람직하게는 20질량% 이하이다.

본 발명의 구강용 조성물의 사용 방법은 특별히 규정되지 않는다. 치약 및 겔 치약의 경우, 예를 들면 칫솔에 적당량을 묻혀서 브러싱하는 방법을 들 수 있다. 구강 세정제 및 구강 청량제의 경우, 예를 들면 입에 적당량을 머금고 10∼30초간, 특히 20초간 정도, 입을 헹구는 방법을 들 수 있다. 또한, 구강 세정 후는 필요에 따라 치아를 브러싱해도 좋다.

상술의 (A)성분 및 (B)성분은 설태 제거 효과를 갖기 때문에, 설태 제거제의 유효성분으로서 유용하다. 또한, 설태 형성 억제 효과를 갖기 때문에 설태 형성 억제제의 유효성분으로서 유용하다. 설태 제거제 및 설태 형성 억제제는, 통상 (A)성분 및 (B)성분으로 실질적으로 이루어지지만(바람직하게는 (A)성분 및 (B)성분으로 이루어진다), (A)성분 및 (B)성분의 저장 및 유통에 있어서의 안정성을 확보하는 성분(예를 들면 보존 안정제)을 함유하고 있어도 된다. 제에 있어서의 (B)성분의 함유량에 대한 (A)성분의 함유량의 질량비(A/B)는, 구강용 조성물에 있어서 설명한 것과 같다.

설태 제거제 및 설태 형성 억제제는, 통상 경구 투여품에, 예를 들면 식품, 의약 부외품, 의약품에 첨가할 수 있다. 의약 부외품, 의약품으로서는 치약, 윤제 치약, 가루치약, 액상 치약, 액체 치약, 물치약, 겔상 치약 등의 치약; 구강 세정제, 구강 청량제, 구강용 첩부제를 들 수 있다. 식품으로서는 예를 들면, 건강 식품, 기능성 식품, 영양보조 식품(서플먼트), 특정 보건용 식품, 의료용 식품, 병자용 식품, 유아용 식품, 간호용 식품, 고령자용 식품 등의 음식품을 들 수 있다.

식품, 의약 부외품, 의약품의 제형으로서는 예를 들면, 액체(용액, 유액, 현탁액, 시럽 등), 반고체(겔, 크림, 페이스트 등), 고체(정제, 입자상제, 캡슐제, 필름제, 혼련물, 용융 고체, 납상 고체, 탄성 고체, 연질 캡슐제 등)를 들 수 있다. 설태 제거제 및 설태 형성 억제제의 식품, 의약 부외품, 의약품에의 첨가량은, 첨가 후의 제형에 따라, 첨가 후의 총량에 대한 (A)성분 및 (B)성분의 함유량이 구강용 조성물에 있어서의 상술의 (A)성분 및 (B)성분의 함유량으로 되도록 조정하면 좋다.

(실시예)

이하, 본 발명을 실시예에 의해 상세하게 설명한다. 이하의 실시예는 본 발명을 적합하게 설명하기 위한 것이고, 본 발명을 한정하는 것은 아니다. 또한, 「%」는 별도 명시가 없는 한 「질량%」를 의미한다.

실시예 1∼26 및 비교예 1∼7

표 1∼표 4에 나타내는 조성(표 중의 각 성분의 함유량의 단위: 질량%)에 따라서, 하기 조제 방법에 의해 치약(실시예 1∼13 및 비교예 1∼4) 및 구강 세정액(실시예 14∼26 및 비교예 5∼7)을 상법에 따라 조제했다. 함유량은 각 성분의 AI농도(순분농도)이다.

치약의 조제 순서는 이하와 같다. 정제수 중에, (A)성분, 소르비트, 사카린나트륨을 상온에서 혼합 용해해 X액을 조제했다. 한편, 프로필렌글리콜 및 크산탄검을 상온에서 용해·분산시킴으로써 Y액을 조제했다. 이어서, 교반 중의 X액 중에 Y액을 첨가 혼합한 후, 무수규산, (B)성분 및 향료를, 1.5L 니더(이시야마 코사쿠쇼 제품)를 이용하여 상온에서 혼합하고, 4㎪까지 감압하여 탈포를 행하고, 치약 1.0㎏(100질량부)을 얻었다. 구강 세정제의 조제 순서는 이하와 같다. 정제수 중에 원료를 순차적으로 첨가하여 교반하고, 쓰리원모터(BL1200, HEIDON사 제품)를 사용해 균일하게 용해해서 구강 세정액을 조제했다.

각 성분의 상세를 이하에 기재한다.

<(A)성분>

피롤리돈카르복실산 나트륨(Ajidew(등록상표） N-50, 아지노모또(주) 제품)

<(B)성분>

라우로일메틸타우린나트륨(NIKKOL-LMT, NIKKOL-LMT-30, 닛코케미칼즈(주) 제품)

미리스토일메틸타우린나트륨(NIKKOL-MMT, 닛코케미칼즈(주) 제품)

표 1∼표 4의 각 구강 세정제 및 치약에 대해서, 하기 방법 및 기준에 의해 설태 제거·형성 억제능 및 사용감의 각 평가를 행하였다. 결과는 표에 병기했다.

(설태 제거·형성 억제능의 평가)

(1)설태 모델의 제작 방법

콜라겐 코팅한 24구멍 플레이트(스미토모 베이크라이트사 제품)를 0.45㎛의 필터로 여과한 인간 무자극 타액으로 4시간 처치한 것을 설태 모델 제작의 담체로 사용하고, 배양액에는 베이몽키 배지 뮤신(bay monkey medium mucin) 배양액(BMM)을 사용했다. 설태 모델을 제작하기 위해서 사용한 균종은, 엑티노마이세스 비스코서스(Actinomyces viscosus) ATCC 43146, 베일로넬라 파르불라(Veillonella parvula) ATCC 17745, 푸소박테리움 뉴클레아툼(Fusobacterium nucleatum) ATCC 10953, 스트렙토코커스 살리바리우스(Streptococcus salivarius) ATCC 7073 및 프레보텔라 인터미디아(Prevotella intermedia) ATCC 49046이었다. 이들 5균종을 플레이트에 파종하고, 37℃ 혐기적 조건 하(5vol% 탄산가스, 95vol% 질소)에서 24시간 배양했다. 그 후, 동일한 조건에서 BMM 배지를 치환율 5vol%/시간의 비율로 연속적으로 공급해 10일간 배양을 행하고, 5균종 혼합의 설태 모델을 제작했다.

(2)제거 효과의 평가법

(1)의 순서에서 형성시킨 설태 모델에, 샘플(치약·겔상 치약는 건상인으로부터 채취한 타액에 의한 3배 희석액의 원심 상청(10,000rpm, 10분)을 1.5mL, 구강 세정제·구강 청량제는 0.5mL)을 첨가하여 3분간 침지했다. 그 후, PBS(와코 준야쿠 고교사 제품) 1mL로 4회 세정하고, 동 버퍼를 2mL 첨가한 시험관 내에서 초음파 처리에 의해 분산했다. 그 분산액의 파장 550㎚에서의 탁도(OD)를 측정함으로써 설태 잔존량을 측정했다.

조성물에 의한 설태 제거 효과의 판정은, 하기 식에 의해 컨트롤(PBS 처치: 본샘플 대신으로서, 치약·겔 치약의 경우에는 PBS 1.5mL, 구강 세정제·구강 청량제의 경우에는 PBS 0.5mL에 침지)에 대한 제거율을 구하고, 하기 기준에 준해 행하였다.

[식]

설태 제거율(%)=(컨트롤의 탁도-샘플 처치의 탁도)/컨트롤의 탁도×100

[설태 제거 효과의 판정기준]

A: 제거율이 80% 이상

B: 제거율이 60% 이상 80% 미만

C: 제거율이 40% 이상 60% 미만

D: 제거율이 40% 미만

(3)설태 형성 억제능의 평가 방법

(1)과 같은 순서로, 인간 무자극 타액에서 4시간 처치한 콜라겐 코팅한 24구멍 플레이트에, 샘플(치약·겔상 치약는 건상자로부터 채취한 타액에 의한 3배 희석액의 원심 상청(10,000rpm, 10분)을 1.5mL, 구강 세정제·구강 청량제는 0.5mL)을 첨가하여 3분간 침지했다. 그 후, (1)과 마찬가지로 해서 상기 5균종을 혐기적 조건 하에서 24시간 배양하고, PBS 1mL로 4회 세정한 후에, 동 버퍼를 2mL 첨가한 시험관 내에서 초음파 처리에 의해 분산하였다. 그 분산액의 파장 550㎚에서의 탁도(OD)를 측정함으로써 조성물에 의한 설태 형성 억제능을 평가했다.

조성물에 의한 설태 형성 억제 효과의 판정은, 하기 식에 의해 컨트롤(PBS 처치: 조성물 대신에 PBS 0.5mL 침지)에 대한 설태 형성량을 구하고, 하기 기준에 준해 행하였다.

[식]

설태 형성 억제능(%)=(컨트롤의 탁도-샘플 처치의 탁도)/컨트롤의 탁도×100

[설태 형성 억제능의 판정기준]

A: 억제능이 60% 이상

B: 억제능이 40% 이상 60% 미만

C: 억제능이 20% 이상 40% 미만

D: 억제능이 20% 미만

(사용감의 평가 방법)

구강 세정제 및 구강 청량제는 10mL를 입에 머금고 30초간 헹군 후, 치약 및 겔상 치약에 대해서는 약 1g을 이용하여 2분간 브러싱하고, 물로 3회 헹군 후, 향기발생의 좋음에 대해서 판정사 5명이 판정했다. 5명의 평균치를 구하고, 하기 기준에 준해 사용감을 평가했다.

[향기발생의 좋음의 평점기준]

4점: 매우 좋다

3점: 좋다

2점: 그다지 좋지 않다

1점: 매우 좋지 않다

[사용감의 판정기준]

A: 평균점 3.5점 이상 4.0점 이하

B: 평균점 3.0점 이상 3.5점 미만

C: 평균점 2.0점 이상 3.0점 미만

D: 평균점 2.0점 미만

표 1 및 표 2로부터 이하를 알 수 있다. (A)성분 및 (B)성분 어느 하나를 함유하지 않는 비교예 1∼4의 치약과 비교하여, 양자를 함유하는 실시예 1∼13의 치약은 설태 제거능, 설태 형성 억제능 및 사용성의 어느쪽의 평가도 밸런스 좋고 양호했다.

(A)성분을 함유하지 않고 (B)성분을 1.2질량% 함유하는 비교예 1의 치약과, 동량의 (B)성분에 (A)성분을 함유하는 실시예 1∼3의 치약을 비교하면, (A)성분을 함유함으로써 설태 제거능, 설태 형성 억제능 및 사용성의 모두가 향상되고, 특히 설태 형성 억제능 및 사용성이 현저하게 향상되는 것이 명확하다.

(B)성분을 함유하지 않고 (A)성분을 3질량% 갖는 비교예 2의 치약과, 동량의 (A)성분에 (B)성분을 함유하는 실시예 2, 6, 7 및 9의 치약을 비교하면, 실시예에서는 (A)성분을 함유함으로써 (B)성분에 기인한다고 추측되는 사용성의 저하를 억제하면서 설태 제거능, 설태 형성 억제능이 향상되고, 특히 설태 제거능이 향상되는 것이 명확하다. 또한, (A)성분 대신에 비교 성분을 사용한 것 이외에는 실시예 2과 같은 조성을 갖는 비교예 4의 치약과, 실시예 2의 치약과 비교하면, 실시예 2에 있어서의 상기 (A)성분 첨가의 효과는 (A)성분이 피롤리돈카르복실산 및/또는 그 금속염인 것에 의해 얻어지는 효과인 것이 명확하다.

(B)성분으로서 비교 성분을 사용한 것 이외에는 비교예 2와 같은 조성의 비교예 3의 치약과, 동량의 (A)성분에 (B)성분을 함유하는 실시예 2, 6, 7 및 9의 치약을 비교하면, 실시예에 있어서의 상기 (B)성분 첨가의 효과는 (B)성분이 아실타우린 화합물인 것에 의해 얻어지는 효과인 것이 명확하다.

표 3 및 표 4로부터 이하를 알 수 있다. (A)성분 및 (B)성분 어느 하나를 함유하지 않는 비교예 5∼7의 구강 세정제와 비교하여, 양자를 함유하는 실시예 14∼26의 구강 세정제는 설태 제거능, 설태 형성 억제능 및 사용성의 어느쪽의 평가도 밸런스 좋고 양호했다.

(A)성분을 함유하지 않고 (B)성분을 0.20질량% 함유하는 비교예 5의 구강 세정제와, 동량의 (B)성분과 (A)성분을 함유하는 실시예 14∼16의 구강 세정제를 비교하면, 실시예에서는 (A)성분을 함유함으로써 설태 제거능, 설태 형성 억제능 및 사용성의 모두가 향상되고, 특히 설태 형성 억제능 및 사용성이 현저하게 향상되는 것이 명확하다.

(B)성분을 함유하지 않고 (A)성분을 3질량% 갖는 비교예 6의 구강 세정제와, 동량의 (A)성분에 (B)성분을 함유하는 실시예 15, 19, 20 및 22의 구강 세정제를 비교하면, 실시예에서는 (A)성분을 함유함으로써 (B)성분에 기인한다고 추측되는 사용성의 저하가 억제되고, 설태 제거능 및 설태 형성 억제능이 향상되며, 특히 설태 제거능이 향상되는 것이 명확하다.

(B)성분으로서 비교 성분을 사용한 것 이외에는 비교예 6과 같은 조성의 비교예 7의 구강 세정제와, 동량의 (A)성분에 (B)성분을 함유하는 실시예 15, 19, 20 및 22의 구강 세정제를 비교하면, 실시예에 있어서의 (B)성분 첨가의 효과는 (B)성분이 아실타우린 화합물인 것에 의해 얻어지는 효과인 것이 명확하다.

실시예 27[구강 청량제]

이하의 조성으로, 상법에 따라 구강 청량제를 조제했다. 상술의 방법 및 기준에 의해 설태 제거 효과, 설태 형성 억제 효과 및 사용성의 장점을 평가한 결과, 어느 것이나 A이었다.

조성(단위: 질량%)

피롤리돈카르복실산 나트륨(와코쥰야쿠 고교(주)): A성분 3

라우로일메틸타우린나트륨(닛코케미칼즈(주)): B성분 0.2

글리세린 13

에탄올 40

폴리옥시에틸렌 경화피마자유(60E. O.) 3

구연산 나트륨 0.1

구연산 0.03

멘톨 0.3

향료 0.4

정제수 잔부

실시예 28[겔상 치약]

이하의 조성으로, 상법에 따라 겔상 치약을 조제했다. 상술의 방법 및 기준에 의해 설태 제거 효과, 설태 형성 억제 효과, 사용성의 좋음을 평가한 결과, 어느 것이나 A이었다.

조성(단위: 질량%)

피롤리돈카르복실산 나트륨(와코쥰야쿠 고교(주)): A성분 3

라우로일메틸타우린나트륨(닛코케미칼즈(주)): B성분 1.2

증점성 실리카 5

프로필렌글리콜 3

소르비트 38.5

카라기난 0.5

크산탄검 1

사카린나트륨 0.12

향료 0.4

정제수 잔부

이상의 실시예의 결과는, 본 발명의 구강용 조성물이 설태 제거능, 설태 형성 억제능 및 사용성의 어느 것이나 양호한 것을 나타내고 있다.

Claims

(A)성분: 피롤리돈카르복실산 및/또는 그 금속염, 및
(B)성분: 아실타우린 화합물
을 함유하고,
(A)성분의 함유량이 0.1∼10질량%이고,
(B)성분의 함유량이 0.05∼3질량%인, 구강용 조성물로서,
상기 아실타우린 화합물은 하기 일반식 (2)로 나타내어지는, 구강용 조성물:

일반식 (2) 중, R¹은 수소원자 또는 C_1-3 알킬기이고, R²는 C_8-20 탄화수소기이고, R³은 수소원자, 나트륨 이온 및 칼륨 이온 중에서 선택된다.
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제 1 항에 있어서,
치약 또는 구강 세정제인, 구강용 조성물.
(A)성분: 피롤리돈카르복실산 및/또는 그 금속염, 및
(B)성분: 아실타우린 화합물
을 유효성분으로 하고,
(A)성분의 함유량이 0.1∼10질량%이고,
(B)성분의 함유량이 0.05∼3질량%인, 설태 제거제로서,
상기 아실타우린 화합물은 하기 일반식 (2)로 나타내어지는, 설태 제거제:

일반식 (2) 중, R¹은 수소원자 또는 C_1-3 알킬기이고, R²는 C_8-20 탄화수소기이고, R³은 수소원자, 나트륨 이온 및 칼륨 이온 중에서 선택된다.
(A)성분: 피롤리돈카르복실산 및/또는 그 금속염, 및
(B)성분: 아실타우린 화합물
을 유효성분으로 하고,
(A)성분의 함유량이 0.1∼10질량%이고,
(B)성분의 함유량이 0.05∼3질량%인, 설태 형성 억제제로서,
상기 아실타우린 화합물은 하기 일반식 (2)로 나타내어지는, 설태 형성 억제제:

일반식 (2) 중, R¹은 수소원자 또는 C_1-3 알킬기이고, R²는 C_8-20 탄화수소기이고, R³은 수소원자, 나트륨 이온 및 칼륨 이온 중에서 선택된다.