JP6441890B2 - 硫酸塩の両用経口薬学的組成物錠剤およびその使用の方法 - Google Patents
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Description
本出願は、2013年3月15日に出願された米国仮特許出願第61/798759号の優先権を主張し、当該出願の内容は、その全体が本明細書において参考として援用される。
本発明は、一般に、硫酸塩を含む経口薬学的錠剤組成物に関し、ここで上記組成物は、代表的な即放性錠剤に類似の直接経口摂取によって、および経口摂取前に水の中で迅速に崩壊させることによって、投与できる。
投与形態
患者への医薬の送達は、しばしば、錠剤、液体製剤もしくは再構成用の散剤の形態にある。各投与形態には欠点がある。患者はしばしば、特に、錠剤が比較的大きい場合、または有効用量には複数の錠剤の摂取が必要である場合、錠剤を飲み込むのに気が進まないかまたは飲み込めない。錠剤を飲み込むことに関する難題は、小児およびより高齢の成人に特に関連する。同様に、いくらかの患者は、望ましくない味および/もしくは口の感覚に起因して、液体薬学的製剤を飲み込むのに気が進まないかまたは飲み込めない。
硫酸ナトリウムは、緩下効果を有することが公知の、豊富に天然に存在する塩である。しかし、直接経口摂取用に、もしくは水性液剤にのいずれかで硫酸ナトリウムを投与形態に製剤化することは、極めて困難であり、このことは、少なくとも部分的には、望ましい緩下効果を達成するために必要とされる塩のレベルから、さらには、硫酸ナトリウムの極めて吸湿性の性質および特有の溶解度プロフィールから生じている。
本発明は、直接経口摂取によって、または代わりに経口摂取前に水の中で崩壊させることによって投与できる、硫酸塩(例えば、硫酸ナトリウム)の独特かつ多用途の両用錠剤製剤を提供する。よって、本発明は、患者コンプライアンスという難題、さらには、硫酸塩の錠剤を製剤化することに関連する難題を克服する。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される:
(項目1)
少なくとも1種の硫酸塩を含む経口薬学的錠剤組成物であって、ここで該組成物は、直接経口摂取によって、および経口摂取前に水の中で崩壊させることによって投与できる、経口薬学的錠剤組成物。
(項目2)
前記組成物は、硫酸ナトリウムを含む、項目1に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目3)
前記組成物は、約2℃もしくはそれより高い温度において約150秒未満で水の中で崩壊する、項目2に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目4)
前記組成物は、約8℃もしくはそれより高い温度において約90秒未満で水の中で崩壊する、項目1〜3のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目5)
前記組成物は、約5℃もしくはそれより高い温度において約120秒未満で水の中で崩壊する、項目1〜4のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目6)
前記組成物は、約2℃もしくはそれより高い温度において約150秒未満で水の中で崩壊する、項目1〜5のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目7)
前記組成物は、直接経口摂取の際に、約30秒未満で口の中で崩壊しない、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目8)
前記組成物は、直接経口摂取の際に、約60秒未満で口の中で崩壊しない、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目9)
硫酸ナトリウムを含む経口薬学的錠剤組成物であって、ここで該組成物は、直接経口摂取によって、および経口摂取前に水の中で溶解させることによって投与でき、該組成物は、約2℃もしくはそれより高い温度において約150秒未満で水の中で崩壊し、該組成物は、直接経口摂取の際に、約30秒未満で口の中で崩壊しない、経口薬学的錠剤組成物。
(項目10)
硫酸カリウムおよび/もしくは硫酸マグネシウムを含む、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目11)
硫酸カリウムを含む、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目12)
前記組成物は、少なくとも約60重量%、65重量%、70重量%、75重量%、80重量%、85重量%もしくは90重量%の、硫酸ナトリウム、硫酸カリウム、硫酸マグネシウムおよびこれらの組み合わせからなる群より選択される硫酸塩を含む、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目13)
前記組成物は、少なくとも約70重量%の、硫酸ナトリウム、硫酸カリウム、硫酸マグネシウムおよびこれらの組み合わせからなる群より選択される硫酸塩を含む、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目14)
前記組成物は、少なくとも約70重量%の硫酸ナトリウムおよび硫酸カリウムを含む、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目15)
前記組成物は、少なくとも約40重量%、45重量%、50重量%、55重量%、57重量%、60重量%もしくは65重量%の硫酸ナトリウムを含む、前記項目のいずれか
1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目16)
前記組成物は、約40重量%〜約65重量%の間、または約50重量%〜約60重量%の間の硫酸ナトリウムを含む、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目17)
前記組成物は、約150μm、200μm、250μmもしくは300μm未満の硫酸ナトリウム粒子および約700μm、750μm、800μm、900μmもしくは1000μmより大きな硫酸ナトリウム粒子を実質的に含まない、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目18)
前記組成物は、約150μm未満の硫酸ナトリウム粒子および約700μmより大きな硫酸ナトリウム粒子を実質的に含まない、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目19)
前記組成物は、約300μm未満の硫酸ナトリウム粒子および約700μmより大きな硫酸ナトリウム粒子を実質的に含まない、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目20)
前記組成物中の少なくとも約90重量%、91重量%、92重量%、93重量%、94重量%、95重量%、96重量%、97重量%、98重量%、もしくは99重量%の硫酸ナトリウムは、約150μm、200μm、250μmもしくは300μmより大きくかつ約700μm、750μm、800μm、900μmもしくは1000μm未満の硫酸ナトリウム粒子を含む、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目21)
前記組成物中の少なくとも約99重量%の硫酸ナトリウムは、約150μm、200μm、250μmもしくは300μmより大きくかつ約700μm、750μm、800μm、900μmもしくは1000μm未満の硫酸ナトリウム粒子を含む、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目22)
前記組成物中の少なくとも約99重量%の硫酸ナトリウムは、約150μmより大きくかつ約700μm未満の硫酸ナトリウム粒子を含む、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目23)
前記組成物中の少なくとも約99重量%の硫酸ナトリウムは、約300μmより大きくかつ約700μm未満の硫酸ナトリウム粒子を含む、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目24)
前記組成物は、約1000mg〜約2500mg、約1500mg〜約2000mg、もしくは約1700mg〜約1900mgの間である、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目25)
前記組成物は、約1800mgである、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目26)
前記錠剤組成物は、被覆を含む、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目27)
前記被覆は、ポリビニルアルコールおよびポリエチレングリコールのコポリマーを含む、項目26に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目28)
前記組成物は、崩壊剤、結合剤、滑剤、滑沢剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される少なくとも1種の賦形剤を含む、前記項目のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目29)
前記組成物中の全賦形剤レベルは、該組成物のうちの約40重量%、35重量%、30重量%もしくは25重量%未満である、項目28に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目30)
前記組成物中の全賦形剤レベルは、該組成物のうちの約30重量%未満である、項目28に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目31)
前記錠剤組成物は、崩壊剤を含む、項目28〜30のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目32)
前記崩壊剤は、ポビドン、Kollidon CL、Kollidon CL−SF、糖、スクロース、デキストロース、マンニトール、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、項目31に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目33)
前記崩壊剤は、マンニトールおよびポビドンの組み合わせを含む、項目31に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目34)
前記崩壊剤は、Kollidon CLおよび/もしくはKollidon CL−SFを含む、項目31に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目35)
前記錠剤組成物は、結合剤を含む、項目28〜34のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目36)
前記結合剤は、ポリエチレングリコール、PEG3350、PEG8000およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、項目35に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目37)
前記錠剤組成物は、滑剤を含む、項目28〜36のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目38)
前記滑剤は、フュームドシリカである、項目37に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目39)
前記錠剤組成物は、滑沢剤を含む、項目28〜38のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目40)
前記滑沢剤は、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、項目39に記載の経口薬学的錠剤組成物。
(項目41)
硫酸ナトリウムおよび硫酸カリウムを含む経口薬学的錠剤組成物であって、ここで該組成物は、直接経口摂取によって、および経口摂取前に水の中で崩壊させることによって投与でき、ここで該組成物は、約2℃もしくはそれより高い温度において約150秒未満で水の中で崩壊し、該組成物は、直接経口摂取の際に、約30秒未満で口の中で崩壊せず、該錠剤は、被覆を含む、経口薬学的錠剤組成物。
(項目42)
硫酸ナトリウムおよび硫酸カリウムを含む経口薬学的錠剤組成物であって、ここで該組成物は、直接経口摂取によって、および経口摂取前に水の中で崩壊させることによって投
与でき、該組成物は、約2℃もしくはそれより高い温度において約150秒未満で水の中で崩壊し、該組成物は、直接経口摂取の際に、約30秒未満で口の中で崩壊せず、該組成物は、少なくとも約70重量%の硫酸ナトリウムおよび硫酸カリウムを含み、該錠剤は、被覆を含む、経口薬学的錠剤組成物。
(項目43)
硫酸ナトリウムおよび硫酸カリウムを含む経口薬学的錠剤組成物であって、ここで該組成物は、直接経口摂取によって、および経口摂取前に水の中で崩壊させることによって投与でき、該組成物は、約2℃もしくはそれより高い温度において約150秒未満で水の中で崩壊し、該組成物は、直接経口摂取の際に、約30秒未満で口の中で崩壊せず、該組成物は、約150μm未満の硫酸ナトリウム粒子および約700μmより大きな硫酸ナトリウム粒子を実質的に含まず、該錠剤は、被覆を含む、経口薬学的錠剤組成物。
(項目44)
硫酸ナトリウムおよび硫酸カリウムを含む経口薬学的錠剤組成物であって、ここで該組成物は、直接経口摂取によって、および経口摂取前に水の中で崩壊させることによって投与でき、該組成物は、約2℃もしくはそれより高い温度において約150秒未満で水の中で崩壊し、該組成物は、直接経口摂取の際に、約30秒未満で口の中で崩壊せず、該組成物は、約150μm未満の硫酸ナトリウム粒子および約700μmより大きな硫酸ナトリウム粒子を実質的に含まず、該錠剤は、被覆および崩壊剤を含む、経口薬学的錠剤組成物。
(項目45)
項目1〜44のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物を調製するための方法であって、
(a)少なくとも1種の硫酸塩および少なくとも1種の賦形剤をブレンドする工程;ならびに
(b)得られたブレンドを錠剤へと圧縮する工程、
を包含する、方法。
(項目46)
前記ブレンドする工程は、硫酸ナトリウムのバッチをブレンドする工程を包含し、ここで該硫酸ナトリウムのバッチは、約150μm未満の硫酸ナトリウム粒子および約700μmより大きな硫酸ナトリウム粒子を実質的に含まない、項目45に記載の方法。
(項目47)
項目1〜44のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物を調製するための方法であって、該方法は、
(a)硫酸ナトリウムのバッチおよび少なくとも1種の賦形剤をブレンドする工程であって、ここで該硫酸ナトリウムのバッチは、約150μm未満の硫酸ナトリウム粒子および約700μmより大きな硫酸ナトリウム粒子を実質的に含まない、工程;ならびに
(b)得られたブレンドを錠剤へと圧縮する工程、
を包含する、方法。
(項目48)
前記錠剤を被覆する工程をさらに包含する、項目45〜47のいずれか1項に記載の方法。
(項目49)
ブレンドする前に、約150μm未満の硫酸ナトリウム粒子および約700μmより大きな硫酸ナトリウム粒子を実質的に除去する工程をさらに包含する、項目46〜48のいずれか1項に記載の方法。
(項目50)
前記賦形剤は、崩壊剤、結合剤、滑剤、滑沢剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、項目45〜49のいずれか1項に記載の方法。
(項目51)
被験体において便通を誘発するための方法であって、該方法は、該被験体に、項目1
〜44のいずれか1項に記載の少なくとも1種の経口薬学的錠剤組成物を投与し、それによって、便通を誘発する工程を包含する、方法。
(項目52)
被験体において便秘を予防もしくは処置するための方法であって、該方法は、該被験体に、項目1〜44のいずれか1項に記載の少なくとも1種の経口薬学的錠剤組成物を投与し、それによって、便秘を処置もしくは予防する工程を包含する、方法。
(項目53)
前記組成物は、被験体によって直接飲み込まれる、項目51または52に記載の方法。
(項目54)
前記組成物を投与する工程は、該組成物の水性分散物を経口摂取する工程を包含する、項目51または52に記載の方法。
(項目55)
前記方法は、前記被験体において臨床的に有意な電解質シフトを誘発することなく便通を誘発する、項目51、53または54のいずれか1項に記載の方法。
(項目56)
前記方法は、前記被験体において臨床的に有意な電解質シフトを誘発することなく便秘を処置もしくは予防する、項目52〜54のいずれか1項に記載の方法。
(項目57)
前記被験体は、2個、3個、4個、もしくは5個の経口薬学的錠剤組成物を投与される、項目51〜56のいずれか1項に記載の方法。
本発明は、硫酸塩、例えば、硫酸ナトリウムを含み、直接経口摂取によって、または代わりに、経口摂取前に水の中で崩壊させることによって投与できる独特な両用錠剤製剤を提供する。特定の局面において、本発明は、硫酸塩、例えば、硫酸ナトリウム、および必要に応じて、硫酸カリウムを含む経口薬学的錠剤組成物に関し、ここで上記組成物は、直接経口摂取によって、および経口摂取前に水の中で崩壊させることによって投与でき、上記組成物は、水の中で約2℃以上において、例えば、約2℃〜約15℃において約120秒もしくは約150秒未満で;水の中で約8℃以上において、例えば、約8℃〜約10℃において約90秒未満で、例えば、60秒未満で;水の中で約5℃以上において、例えば、約5℃〜約10℃において約120秒未満で、例えば、90秒未満で;そして/または水の中で約2℃以上において、例えば、約2℃〜約10℃において約120秒もしくは約150秒未満で崩壊し;そして上記組成物は、直接経口摂取の際に、約30秒未満で口の中で崩壊しない。
(薬学的組成物)
本明細書で使用される場合、用語「硫酸塩」とは、スルフェートイオン、すなわち、SO4 2−と適切なカチオンとの組み合わせをいう。本発明における使用のための硫酸塩の非限定的例としては、例えば、硫酸ナトリウム(Na2SO4)、硫酸マグネシウム(MgSO4)、硫酸カリウム(K2SO4)およびこれらの組み合わせが挙げられる。
種々の実施形態において、本発明は、被覆を含む。本明細書で使用される場合、用語「被覆」とは、薬学的組成物の活性成分を、空気、水分もしくは唾液との接触による劣化から保護するか、不快な味のする化合物をマスクするか、または活性成分の放出の速度もしくは位置に影響を及ぼす作用物質をいう。上記被覆は、経口投与の間に上記錠剤への保護をさらに提供するが、上記錠剤の崩壊および得られた水性分散物のその後の摂取を可能にするために、水の中で迅速に崩壊もする。実際に、本発明者らは、上記被覆が水の中での崩壊時間を実質的に増大させないということを驚くべきことに見出した。
本発明の薬学的組成物は、少なくとも1種の賦形剤をさらに含む。本明細書で使用される場合、用語「賦形剤」は、例えば、製剤の体積もしくは質量を増大させるために、製造プロセスを容易にするために、貯蔵の間に活性成分を安定化および保護するために、上記組成物の溶解度に影響を及ぼすために、上記組成物の崩壊に影響を及ぼすために、または嗜好性を改善するために使用され得る薬理学的に不活性な物質をいう。本発明における使用のための賦形剤の非限定的例としては、粘着防止剤(anti−adherent)、結合剤、被覆、崩壊剤、充填剤、香味料、着色剤、滑沢剤、滑剤、吸着剤、保存剤、および甘味剤が挙げられる。ある種の実施形態において、上記錠剤は、保存剤を含まない。
一実施形態において、上記経口薬学的錠剤組成物は、崩壊剤を含む。本明細書で使用される場合、用語「崩壊剤」とは、湿った場合に膨張し、溶解させて、錠剤をばらばらに壊し、上記活性成分(例えば、硫酸塩)を所望の吸収部位で放出する化合物をいう。上記崩壊剤はまた、崩壊を引き起こすために、上記化合物が溶媒(例えば、水)と接触した状態にあることを確実にするように機能する。
一実施形態において、上記経口薬学的錠剤組成物は、結合剤を含む。本明細書で使用される場合、用語「結合剤」とは、上記成分が錠剤を作製するために圧縮される場合に、上記組成物をまとめる不活性成分をいう。本発明における使用のための結合剤の非限定的例としては、スクロース、ラクトース、デンプン、セルロース、改変セルロース(例えば、微結晶性セルロースおよびヒドロキシプロピルセルロース)、キシリトール、ソルビトール、マルチトール(malitol)、ゼラチン、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、PEG3350、PEG8000、キサンタンガムおよびこれらの組み合わせが挙げられる。一実施形態において、上記結合剤は、ポリエチレングリコール、PEG3350、PEG8000およびこれらの組み合わせからなる群より選択される。PEG3350およびPEG8000は、それらが十分に可溶性であり、うまく形成された錠剤の生成を可能にするので、結合剤として特に有利である。さらに別の実施形態において、上記結合剤は、上記組成物のうちの約1重量%〜約10重量%で、約2重量%〜約6重量%で、もしくは約3重量%〜約5重量%で存在する。
一実施形態において、上記経口薬学的錠剤組成物は、滑剤を含む。本明細書で使用される場合、用語「滑剤」とは、上記成分が均一にブレンドされることを可能にし、かつ圧縮を助けるように、上記錠剤の生成の間に流動性の補助として使用される不活性成分をいう。本発明における使用のための滑剤の非限定的例としては、フュームドシリカ(Aerosil 200)、タルク、炭酸マグネシウム、およびこれらの組み合わせが挙げられる。上記経口薬学的錠剤組成物の一実施形態において、上記滑剤は、フュームドシリカである。さらに別の実施形態において、上記滑剤は、約2%もしくは約1%未満で存在する。代わりにもしくはさらに、上記滑剤は、上記組成物のうちの約0.1重量%〜約0.8重量%の間、もしくは約0.2重量%〜約0.5重量%の間で存在する。
一実施形態において、上記経口薬学的錠剤組成物は、滑沢剤を含む。本明細書で使用される場合、用語「滑沢剤」とは、製造プロセスの間に、錠剤を形成するための上記組成物の圧縮および、上記錠剤を離型することを容易にする不活性成分をいう。本発明における使用のための滑沢剤の非限定的例としては、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、フマル酸ステアリルナトリウム、水素化植物性油、タルク、シリカ、ミネラルオイル、モノステアリン酸グリセロール、およびこれらの組み合わせが挙げられる。一実施形態において、上記経口薬学的錠剤組成物は、ミネラルオイル、モノステアリン酸グリセロール、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される滑沢剤を含む。ある種の実施形態において、上記経口薬学的錠剤組成物は、約2%、1%、もしくは0.5%未満で存在する滑沢剤を含む。代わりにもしくはさらに、上記滑沢剤は、上記組成物のうちの約0.2重量%〜約0.8重量%の間、もしくは約0.4重量%〜約0.6重量%の間で存在する。
本発明の経口薬学的組成物は、錠剤の形態で提供される。本発明の錠剤組成物は、所望の緩下効果を誘発するため、かつさらには患者コンプライアンスおよび便利さという問題に対処するための両方のために、スルフェート含有量を最大限にし、必要とされる錠剤の数を最小限にするように設計される。よって、一実施形態において、上記経口薬学的錠剤組成物は、約1000mg〜約3000mgの間、約1500mg〜約2500mgの間、もしくは約1700mg〜約2000mgの間である。特定の実施形態において、上記経口薬学的錠剤組成物は、約1800mgであり得る。
本発明は、本明細書で開示される経口錠剤薬学的組成物を投与することによって、便通を誘発するか、または便秘を処置もしくは予防するための方法をさらに提供する。
本発明者らは、冷水に添加された場合に、より大きな粒子の硫酸ナトリウムがその微細な粉末と同じ挙動を示さないことを発見した。硫酸ナトリウムの微細な粒子(約300μm未満)の除去は、撹拌なしで冷水に添加された場合に固体の塊に再結晶化しない硫酸ナトリウム粉末の形態を生じた。錠剤製剤に適用した場合、いくつかの利点が明らかになった。第1に、錠剤崩壊時間は、大いに短縮された。図1は、種々の粒子サイズ範囲における硫酸ナトリウムで調製した錠剤の効果を示す。
二重目的投与形態として、上記錠剤は、水の中で直ぐに崩壊するが、口腔の中で迅速に崩壊せずに、経口投与に耐えるように十分に保護されることが必要とされる。
架橋ポリビニル−ピロリドン(ポビドン)とともに製剤化した錠剤は、低温では、するにしてもゆっくりと膨潤し、小粒子へさらに崩壊しない大きな部分へと破砕する錠剤を生じた。冷水を添加する前に錠剤を冷やすと、上記錠剤の崩壊が遅らせられるかまたは排除される。
経口薬学的錠剤組成物を、以下の工程に従って調製した。
実施例4に記載されるものに類似であるが、被覆工程なしのプロセスを使用して、表1に示される活性薬剤および不活性薬剤を使用して錠剤を作製した。上記錠剤の平均重量は、1.693g(範囲、1.65〜1.72g)であった。上記錠剤の平均厚みは、7.11mm(範囲、7.06〜7.16mm)であった。上記錠剤の平均硬度は、13.9kp(範囲、12.2〜16.1kp)であった。
実施例4に記載されるものに類似のプロセスを使用して、表2に示される活性薬剤および不活性薬剤を使用して錠剤を作製した。上記錠剤を、2.033% 重量増大までKollicoat IRで被覆した。上記錠剤の平均重量は、1.709g(範囲、1.69〜1.73g)であった。上記錠剤の平均厚みは、7.13mm(範囲、7.08〜7.18mm)であった。上記錠剤の平均硬度は、13.6kp(範囲、12.1〜15.1kp)であった。
本発明者らは、20℃未満の温度を有する水道水の中での錠剤製剤の完全崩壊までの時間を評価した。崩壊を、実施例6に記載されるプロセスに従って行った。各実験において、錠剤重量、錠剤厚み、溶解までの時間および水温を測定した。
本発明者らは、2℃〜15℃の範囲に及ぶ温度で、水道水の中での錠剤製剤#4(表8)の完全崩壊までの時間を評価した。実施例6に記載されるプロセスに従って崩壊を行った。各実験において、錠剤重量、錠剤厚み、溶解までの時間および水温を測定した(表9)。上記錠剤を、1.73% 重量増大までKollicoat IRで被覆した。
当業者は、慣用的な実験法のみを使用して、本明細書で記載される本発明の具体的実施形態に対する多くの均等物を認識するか、または確認し得る。このような均等物は、以下の特許請求の範囲によって包含されることが意図される。
Claims (25)
- 硫酸ナトリウムを含む経口薬学的錠剤組成物であって、ここで該組成物は、直接経口摂取によって、および経口摂取前に水の中で崩壊させることによって投与でき、該組成物中の硫酸ナトリウムの少なくとも約90重量%は、約150μmより大きくかつ約1000μm未満の硫酸ナトリウム粒子を含む、経口薬学的錠剤組成物。
- 前記組成物は、
(a)約2℃もしくはそれより高い温度において約150秒未満で水の中で崩壊する;
(b)約8℃もしくはそれより高い温度において約90秒未満で水の中で崩壊する;
(c)約5℃もしくはそれより高い温度において約120秒未満で水の中で崩壊する;
(d)直接経口摂取の際に、約30秒未満で口の中で崩壊しない;および/または
(e)直接経口摂取の際に、約60秒未満で口の中で崩壊しない、請求項1に記載の経口薬学的錠剤組成物。 - 硫酸ナトリウムを含む経口薬学的錠剤組成物であって、ここで該組成物は、直接経口摂取によって、および経口摂取前に水の中で溶解させることによって投与でき、該組成物は、約2℃もしくはそれより高い温度において約150秒未満で水の中で崩壊し、該組成物は、直接経口摂取の際に、約30秒未満で口の中で崩壊せず、該組成物中の硫酸ナトリウムの少なくとも約90重量%は、約150μmより大きくかつ約1000μm未満の硫酸ナトリウム粒子を含む、経口薬学的錠剤組成物。
- 硫酸カリウムおよび/もしくは硫酸マグネシウムをさらに含む、請求項1〜3のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
- 硫酸カリウムをさらに含む、請求項1〜4のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
- 前記組成物は、以下の特徴のうちの少なくとも1つを特徴とする、請求項1〜5のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物:
(a)前記組成物は、少なくとも約60重量%、65重量%、70重量%、75重量%、80重量%、85重量%もしくは90重量%の、硫酸ナトリウム、硫酸カリウム、硫酸マグネシウムおよびこれらの組み合わせからなる群より選択される硫酸塩を含む;
(b)前記組成物は、少なくとも約70重量%の、硫酸ナトリウム、硫酸カリウム、硫酸マグネシウムおよびこれらの組み合わせからなる群より選択される硫酸塩を含む;
(c)前記組成物は、少なくとも約70重量%の硫酸ナトリウムおよび硫酸カリウムを含む;
(d)前記組成物は、少なくとも約40重量%、45重量%、50重量%、55重量%、57重量%、60重量%もしくは65重量%の硫酸ナトリウムを含む;
(e)前記組成物は、約40重量%〜約65重量%の間、または約50重量%〜約60重量%の間の硫酸ナトリウムを含む;
(f)前記組成物中の硫酸ナトリウムの少なくとも約5重量%未満は、約150μm、200μm、250μmもしくは300μm未満の硫酸ナトリウム粒子および約700μm、750μm、800μm、900μmもしくは1000μmより大きな硫酸ナトリウム粒子を含む;
(g)前記組成物中の硫酸ナトリウムの少なくとも約5重量%未満は、約150μm未満の硫酸ナトリウム粒子および約700μmより大きな硫酸ナトリウム粒子を含む;
(h)前記組成物中の硫酸ナトリウムの少なくとも約5重量%未満は、約300μm未満の硫酸ナトリウム粒子および約700μmより大きな硫酸ナトリウム粒子を含む;
(i)前記組成物中の少なくとも約91重量%、92重量%、93重量%、94重量%、95重量%、96重量%、97重量%、98重量%、もしくは99重量%の硫酸ナトリウムは、約150μm、200μm、250μmもしくは300μmより大きくかつ約700μm、750μm、800μm、900μmもしくは1000μm未満の硫酸ナトリウム粒子を含む;
(j)前記組成物中の少なくとも約99重量%の硫酸ナトリウムは、約150μm、200μm、250μmもしくは300μmより大きくかつ約700μm、750μm、800μm、900μmもしくは1000μm未満の硫酸ナトリウム粒子を含む;
(k)前記組成物中の少なくとも約99重量%の硫酸ナトリウムは、約150μmより大きくかつ約700μm未満の硫酸ナトリウム粒子を含む;ならびに/あるいは
(l)前記組成物中の少なくとも約99重量%の硫酸ナトリウムは、約300μmより大きくかつ約700μm未満の硫酸ナトリウム粒子を含む。 - 前記組成物は、約1000mg〜約2500mg、約1500mg〜約2000mg、もしくは約1700mg〜約1900mgの間であるか、または約1800mgである、請求項1〜6のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。
- 前記錠剤組成物は、被覆を含み;
必要に応じて、前記被覆は、ポリビニルアルコールおよびポリエチレングリコールのコポリマーを含む、請求項1〜7のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。 - 前記組成物は、崩壊剤、結合剤、滑剤、滑沢剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される少なくとも1種の賦形剤を含み;
必要に応じて、前記組成物中の全賦形剤レベルは、該組成物のうちの約40重量%、35重量%、30重量%もしくは25重量%未満である、請求項1〜8のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物。 - 前記組成物は、以下の特徴のうちの少なくとも1つを特徴とする、請求項9に記載の経口薬学的錠剤組成物:
(a)前記錠剤組成物は、崩壊剤を含み、必要に応じて、前記崩壊剤は、ポビドン、Kollidon CL、Kollidon CL−SF、糖、スクロース、デキストロース、マンニトール、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される;
(b)前記錠剤組成物は、マンニトールおよびポビドンの組み合わせを含む崩壊剤を含む;
(c)前記錠剤組成物は、Kollidon CLおよび/もしくはKollidon CL−SFを含む崩壊剤を含む;
(d)前記錠剤組成物は、結合剤を含み、必要に応じて、前記結合剤は、ポリエチレングリコール、PEG3350、PEG8000およびこれらの組み合わせからなる群より選択される;
(e)前記錠剤組成物は、滑剤を含み、必要に応じて、前記滑剤は、フュームドシリカである;または
(f)前記錠剤組成物は、滑沢剤を含み、必要に応じて、前記滑沢剤は、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される。 - 硫酸ナトリウムおよび硫酸カリウムを含む経口薬学的錠剤組成物であって、ここで該組成物は、直接経口摂取によって、および経口摂取前に水の中で崩壊させることによって投与でき、ここで該組成物は、約2℃もしくはそれより高い温度において約150秒未満で水の中で崩壊し、該組成物は、直接経口摂取の際に、約30秒未満で口の中で崩壊せず、該錠剤は、被覆を含み、該組成物中の硫酸ナトリウムの少なくとも約90重量%は、約150μmより大きくかつ約1000μm未満の硫酸ナトリウム粒子を含む、経口薬学的錠剤組成物。
- 前記組成物は、少なくとも約60重量%の硫酸ナトリウムおよび硫酸カリウムを含む、請求項11に記載の経口薬学的錠剤組成物。
- 前記組成物中の硫酸ナトリウムの少なくとも95重量%は、約150μmより大きくかつ約1000μm未満の硫酸ナトリウム粒子を含む、請求項11に記載の経口薬学的錠剤組成物。
- 前記錠剤は、崩壊剤をさらに含む、請求項11に記載の経口薬学的錠剤組成物。
- 請求項1〜14のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物を調製するための方法であって、該方法は、
(a)硫酸ナトリウムのバッチおよび少なくとも1種の賦形剤をブレンドする工程であって、ここで該バッチ中の硫酸ナトリウムの少なくとも90重量%は、約150μmより大きくかつ約1000μm未満の硫酸ナトリウム粒子を含む、工程;ならびに
(b)得られたブレンドを錠剤へと圧縮する工程、
を包含する、方法。 - 前記錠剤を被覆する工程をさらに包含する、請求項15に記載の方法。
- ブレンドする前に、約150μm未満の硫酸ナトリウム粒子および約1000μmより大きな硫酸ナトリウム粒子を実質的に除去する工程をさらに包含する、請求項15に記載の方法。
- 前記賦形剤は、崩壊剤、結合剤、滑剤、滑沢剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項15に記載の方法。
- 被験体において便通を誘発する方法における使用のための請求項1〜14のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物であって、該方法は、該被験体に、請求項1〜14のいずれか1項に記載の少なくとも1種の経口薬学的錠剤組成物を投与し、それによって、便通を誘発する工程を包含する、組成物。
- 被験体において便秘を予防もしくは処置するための方法における使用のための請求項1〜14のいずれか1項に記載の経口薬学的錠剤組成物であって、該方法は、該被験体に、請求項1〜14のいずれか1項に記載の少なくとも1種の経口薬学的錠剤組成物を投与し、それによって、便秘を処置もしくは予防する工程を包含する、組成物。
- 前記組成物は、被験体によって直接飲み込まれる、請求項19または20に記載の組成物。
- 前記組成物を投与する工程は、該組成物の水性分散物を経口摂取する工程を包含する、請求項19または20に記載の組成物。
- 前記方法は、前記被験体において臨床的に有意な電解質シフトを誘発することなく便通を誘発する、請求項19、21または22のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記方法は、前記被験体において臨床的に有意な電解質シフトを誘発することなく便秘を処置もしくは予防する、請求項20〜22のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記被験体は、2個、3個、4個、もしくは5個の経口薬学的錠剤組成物を投与される、請求項19〜24のいずれか1項に記載の組成物。
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