JP6027866B2 - オロパタジン含有水性組成物 - Google Patents
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[1](A)オロパタジン及びその塩からなる群から選択される少なくとも1種と、(B)イプシロン−アミノカプロン酸及びその塩、アズレンスルホン酸及びその塩、並びに、塩化亜鉛からなる群から選択される少なくとも一種と、を含有する、水性組成物。
[2](A)成分が塩酸オロパタジンである、[1]に記載の水性組成物。
[3]アズレンスルホン酸の塩がアズレンスルホン酸ナトリウムである、[1]又は[2]に記載の水性組成物。
[4]さらに、ホウ酸緩衝剤、クエン酸緩衝剤及び塩化ナトリウムからなる群から選択される少なくとも一種を含有する、[1]〜[3]のいずれかに記載の水性組成物。
[5]粘膜適用組成物である、[1]〜[4]に記載の水性組成物。
[6]粘膜適用組成物が眼科用組成物である、[5]に記載の水性組成物。
[7](A)オロパタジン及びその塩からなる群から選択される少なくとも1種と、(B)イプシロン−アミノカプロン酸及びその塩、アズレンスルホン酸及びその塩、並びに、塩化亜鉛からなる群から選択される少なくとも一種と、を配合することを特徴とする、水性組成物に防腐力を付与する方法。
上記(A)成分の含有量は、防腐力付与の観点から好適である。
上記イプシロン−アミノカプロン酸及び/又はその塩の含有量は、防腐力付与の観点から好適である。
上記(A)成分に対するイプシロン−アミノカプロン酸及び/又はその塩の含有比率は、防腐力付与の観点から好適である。
上記アズレンスルホン酸及び/又はその塩の含有量は、防腐力付与の観点から好適である。
上記(A)成分に対するアズレンスルホン酸及び/又はその塩の含有比率は、防腐力付与の観点から好適である。
上記亜鉛及び/又は亜鉛化合物の含有量は、防腐力付与の観点から好適である。
上記(A)成分に対する亜鉛及び/又は亜鉛化合物の含有比率は、防腐力付与の観点から好適である。
また、陽イオン性界面活性剤としては、具体的には、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等が例示される。
そして、陰イオン性界面活性剤としては、具体的には、アルキルベンゼンスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキル硫酸塩、α−スルホ脂肪酸エステル塩、α−オレフィンスルホン酸等が例示される。
これらの粘稠剤は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を任意に組み合わせて使用してもよい。
抗ヒスタミン剤又は抗アレルギー剤:例えば、ケトチフェン、イプロヘプチン、ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、ペミロラストカリウム、クロモグリク酸ナトリウム等。
充血除去剤:テトラヒドロゾリン、ナファゾリン、エピネフリン、エフェドリン、メチルエフェドリン等。
眼筋調節薬剤:例えば、アセチルコリンと類似した活性中心を有するコリンエステラーゼ阻害剤、具体的にはメチル硫酸ネオスチグミン、トロピカミド、ヘレニエン硫酸アトロピン等。
殺菌剤:例えば、アクリノール、セチルピリジニウム、ベンザルコニウム、ベンゼトニウム、クロルヘキシジン、ポリヘキサメチレンビグアニド等。
ビタミン類:フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、シアノコバラミン、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール、塩酸ピリドキシン、パンテノール、パントテン酸カルシウム、酢酸トコフェロール等。
アミノ酸類:アスパラギン酸カリウム、アスパラギン酸マグネシウム、アスパラギン酸マグネシウム・カリウム、アミノエチルスルホン酸等。
消炎剤:例えば、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、アラントイン、トラネキサム酸、ベルベリン、リゾチーム、甘草等。
その他:例えば、ヒアルロン酸ナトリウム、スルファメトキサゾール、インドメタシン、イブプロフェン、イブプロフェンピコノール、ブフェキサマク、フルフェナム酸ブチル、ベンダザック、ピロキシカム、ケトプロフェン、フェルビナク、紫根、セイヨウトチノキ、及びこれらの塩等。
担体:例えば、水、含水エタノール等の水性担体。
増粘剤:例えば、カルボキシビニルポリマー、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、アルギン酸、ポリビニルアルコール(完全、又は部分ケン化物)、ポリビニルピロリドン、マクロゴール、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム等。
糖類:例えば、グルコース、シクロデキストリン等。
糖アルコール類:例えば、キシリトール、ソルビトール、マンニトール等。これらはD体、L体及びDL体のいずれでもよい。
防腐剤、殺菌剤又は抗菌剤:例えば、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、安息香酸ナトリウム、エタノール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、クロロブタノール、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フェネチルアルコール、ベンジルアルコール、ビグアニド化合物(具体的には、ポリヘキサメチレンビグアニド等)、グローキル(ローディア社製 商品名)等。
安定化剤:トロメタモール、ナトリウムホルムアルデヒドスルホキシレート(ロンガリット)、トコフェロール、ピロ亜硫酸ナトリウム、モノエタノールアミン、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、ジブチルヒドロキシトルエン等。
キレート剤:例えば、エチレンジアミン二酢酸(EDDA)、エチレンジアミン三酢酸、エチレンジアミン四酢酸(エデト酸、EDTA)、N−(2−ヒドロキシエチル)エチレンジアミン三酢酸(HEDTA)、ジエチレントリアミン五酢酸(DTPA)等。
なお、上記コンタクトレンズ用組成物は、ハードコンタクトレンズ、ソフトコンタクトレンズを含むあらゆるコンタクトレンズに適用可能である。また、ソフトコンタクトレンズとは、イオン性及び非イオン性の双方を包含し、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ(以下、SHCLと略記することもある。)及び非シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ(シリコーンハイドロゲルレンズでは無いソフトコンタクトレンズ)の双方を包含する。
下記表1に示す組成の水性組成物を常法により調製し、次いで、調製した水性組成物(試験液)の防腐力試験を、第十六改正日本薬局方参考情報保存効力試験法に従って実施した。具体的には、まず、Staphylococcus aureus(ATCC6538)を、ソイビーン・カゼイン・ダイジェスト斜面培地の表面に接種して、33℃で、24時間培養した。培養菌体を白金耳で無菌的に採取し、適量の滅菌生理食塩水に浮遊させて、細菌浮遊液を調製した。なお、浮遊液の生菌数は、別途培養して計測した。次に、15mLコニカルチューブ(CORNING製:PET)に、ろ過滅菌した各水性組成物を10mLずつ充填した。この水性組成物に、生菌数(最終濃度)が約105CFU/mLとなるよう、Staphylococcus aureus菌液(生理食塩水で懸濁)を接種し、よく攪拌して試料とした。試料を遮光下25℃で保存した。接種24、72時間後に菌を含む試料を計数に適切な濃度となるよう調製し、レシチン・ポリソルベート80加・ソイビーン・カゼイン・ダイジェスト・寒天培地(SCDLP寒天培地)上に播種した。33℃にて一晩培養後、観察されたコロニー数を生菌数としてカウントした。下記式[式I]に従って、菌数の対数減少値を算出した。対数減少値が大きいほど、菌の減少が顕著であったことを示す。算出の結果を表1に併せて示す。
[式I] 対数減少値=LOG10(試験液添加前の生菌数)−LOG10(試験液添加後の生菌数)
下記表2に示す組成の水性組成物を常法により調製し、次いで、調製した水性組成物(試験液)の防腐力試験を、試験例1と同様に第十六改正日本薬局方参考情報保存効力試験法に従って実施し、接種72時間後の生菌数をカウントした。上記式[式I]に従って、菌数の対数減少値を算出した結果を表2に併せて示す。
下記表3に示す組成の水性組成物を常法により調製し、防腐力を評価した。次いで、調製した水性組成物(試験液)の防腐力試験を、試験例1と同様に第十六改正日本薬局方参考情報保存効力試験法に従って実施し、接種72時間後の生菌数をカウントした。上記式[式I]に従って、菌数の対数減少値を算出した結果を表3に併せて示す。
下記表4に示す組成の水性組成物を常法により調製し、防腐力を評価した。次いで、調製した水性組成物(試験液)の防腐力試験を、試験例1と同様に第十六改正日本薬局方参考情報保存効力試験法に従って実施し、接種24時間後の生菌数をカウントした。上記式[式I]に従って、菌数の対数減少値を算出した結果を表4に併せて示す。
下記表5に示す組成の水性組成物を常法により調製し、防腐力を評価した。次いで、調製した水性組成物(試験液)の防腐力試験を、試験例1と同様に第十六改正日本薬局方参考情報保存効力試験法に従って実施し、接種72時間後の生菌数をカウントした。上記式[式I]に従って、菌数の対数減少値を算出した。結果を表5に併せて示す。
表6〜9に記載の処方で、点眼剤(製剤例1−7、9−18、20−22)、洗眼剤(製剤例8、19)が調製される。
Claims (9)
- (A)オロパタジン及びその塩からなる群から選択される少なくとも一種と、(B)イプシロン−アミノカプロン酸及びその塩、並びに、アズレンスルホン酸及びその塩からなる群から選択される少なくとも一種と、を含有する、水性組成物。
- (A)成分が塩酸オロパタジンである、請求項1に記載の水性組成物。
- アズレンスルホン酸の塩がアズレンスルホン酸ナトリウムである、請求項1又は2に記載の水性組成物。
- (A)成分の総含有量1質量部に対して、イプシロン−アミノカプロン酸及び/又はその塩の総含有量が0.01〜5000質量部である、請求項1又は2に記載の水性組成物。
- (A)成分の総含有量1質量部に対して、アズレンスルホン酸及び/又はその塩の総含有量が0.005〜50質量部である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の水性組成物。
- さらに、ホウ酸緩衝剤、クエン酸緩衝剤及び塩化ナトリウムからなる群から選択される少なくとも一種を含有する、請求項1〜5のいずれか一項に記載の水性組成物。
- 粘膜適用組成物である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の水性組成物。
- 粘膜適用組成物が眼科用組成物である、請求項7に記載の水性組成物。
- (A)オロパタジン及びその塩からなる群から選択される少なくとも一種と、(B)イプシロン−アミノカプロン酸及びその塩、並びに、アズレンスルホン酸及びその塩からなる群から選択される少なくとも一種と、を配合することを特徴とする、水性組成物に防腐力を付与する方法。
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